Жанр: Медицина
Энциклопедия лекарственных препаратов
...быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при
подкожном введении. Действие развивается через 10 - 15 мин после
введения под кожу и через 20 - 30 мин после перорального введения.
Действие однократной дозы продолжается 3 - 5 ч. Применяют морфин как
болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях,
сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачест- венные
новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к опера- ции
и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными
болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой
сердечной недостаточностью. Для обезболивания родов морфин обычно не
применяют, так как он прохо- дит через плацентарный барьер и может
вызвать угнетение дыхания у ново- рожденного. Морфином иногда
пользуются в рентгенологической практике при исследо- вании желудка,
двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение мор- фина повышает
тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его
опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контраст-
ным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка,
язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы
сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического
исследования желчного пузыря (см. также Ацеклидин, Метоклопрамид).
Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора),
внутрь (0,01 - 0,02 г в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет
наз- начают в зависимости от возраста по 0,001 - 0,005 г на прием.
Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают. При применении морфина
возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления,
связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы
организма (см. ранее). Для уменьшения побочных явлений часто назначают
вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики. Высшие
дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, су- точная 0,05
г. В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей
стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Вводят (с
соблюде- нием необходимых при этом способе введения мер
предосторожности) 0,2 - 0,3 - 0,5 мл 1 % раствора морфина в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Эффект проявляется через 10 -
15 мин; через 1 - 2 ч наб- людается сильно выраженный болеутоляющий
эффект, сохраняющийся в течение 8 - 12 и более часов. Имеются данные о
применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым
инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл
изотонического раствора натрия хлорида, затем 2,5 мг морфина в 8 мл
изо- тонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение
клинической картины и ограничение зоны некроза. Морфин противопоказан
при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра.
Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого
возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более
высокое содержание морфнна в плазме крови). Формы выпуска: таблетки по
0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение:
список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения
наркотических веществ.
МОРШИНСКАЯ СЛАБИТЕЛЬНАЯ СОЛЬ. Получают из минеральной воды источника
курорта Моршин (Украина). Бесцветные прозрачные, выветривающиеся на
воздухе кристаллы горько- соленого вкуса. При нагревании плавится в
своей кристаллизационной воде. Растворима в 3 частях холодной воды и в
0,3 части теплой воды (при +33 'С). Содержит натрия сульфат, в
небольшом количестве - сульфаты магния и кальция, кальция карбонат,
натрия хлорид. По составу и действию близка к карловарской соли.
Применяют как слабительное средство, а также при заболеваниях печени,
кишечника, нарушениях обмена веществ. Назначают внутрь по 1 - 2 чайные
ложки на 1/2 стакана воды за 30 мин до еды. Форма выпуска: в
стеклянных банках по 150 г. Хранение: в обычных условиях.
МОЧЕВИНА ( Ureа рurа ). Синонимы: Карбамид, Сarbamid, Саrbamidum,
Ureaphil. Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы
солоновато-горьковатого вкуса, без запаха. Легко растворима в воде (1
: 1), растворима в спирте (1 : 5). Водные растворы имеют нейтральную
реакцию. Растворение в воде происходит с поглощением тепла. Мочевину
применяли в прошлом в качестве диуретического средства. Ее назначали
внутрь (обычно в сахарном или фруктовом сиропе) по 15 - 20 г на прием
2 - 5 раз в день. В этих дозах она оказывает диуретический эффект,
однако при нарушении функции почек может резко повыситься содержание
азота в организме. Диуретический эффект связан с действием целых
молекул мочевины; в организме человека они не подвергаются обменным
процессам и фильтруются в большом количестве (50 - 60 %) через
клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление,
создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез. В настоящее
время в связи с появлением новых эффективных диуретических средств
мочевину для этой цели не применяют. Мочевину назначают в основном в
качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения
отека мозга и токсического отека легких, а также как эффективное
средство, понижающее внутриглазное давление. Механизм противоотечного
эффекта и гипотензивного действия (по отношению к внутриглазнаму
давлению) мочевины недостаточно ясен. Предполагают, что важную роль
играет осмотический эффект. Резкое повышение осмотического давления
крови, вызванное введением гипертонических растворов мочевины,
приводит к активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и
органов, и том числе из полостей и тканей мозга и глаза. Через
гематоэнцефалический барьер и в глазное яблоко мочевина проникает
плохо; таким образом, создается значительная разница между
осмотическим давлением крови, с одной стороны, и спинномозговой
жидкости и жидкостей глаза - с другой. Гипотензивное действие в
отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не
связано с диуретическим действием. Установлено, что в условиях
эксперимента гипотензивный эффект сохраняется после двусторонней
нефрэктомии. Однако диуре- тический эффект способствует понижению
давления. Имеются также данные, позволяющие считать, что определенную
роль в гипотензивном эффекте играют центральные механизмы (влияние
гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе).
Мочевина нашла применение в нейрохирургии для предупреждения и
уменьшения отека мозга, особенно в ранних стадиях его развития. В
офтальмологической практике мочевину назначают при глаукоме, особенно
во время острого приступа, а также при подготовке больных с высоким
уровнем офтальмотонуса к операциям. Применяют мочевину внутривенно, а
также внутрь. Для внутривенного введения используют специально
очищенный, стерильный, лиофилизированный препарат мочевины, называемый
" Мочевина для инъекций " (Urea pro injectionibus). Примеси биурета и
аммиака в неочищенных препаратах могут вызывать гемолиз эритроцитов.
За рубежом для внутривенных вливаний выпускается очищенная мочевина в
растворе инвертного сахара под назвзнием " Urevert ". Раствор мочевины
для внутривенного введения готовят непосред- ственно перед введением в
асептических условиях. При стоянии растворы разлагаются и могут
вызвать гемолиз. Применяют 30 % раствор, приготовленный на 10 %
растворе глюкозы. Растворение происходит с поглощением тепла (раствор
охлаждается). Раствор выдерживают, пока его температура не достигнет
комнатной. Вводят раствор капельно со скоростью 40 - 60 - 80 капель в
минуту. Только при необходимости получить быстрый и максимальный
эффект увеличивают скорость введения до 80 - 120 капель в минуту.
Общая доза 0,5 - 1,5 г (в среднем 1 г) мочевины на 1 кг массы тела
больного. Эффект наступает обычно через 15 - 30 мин, достигает
максимума через 1 - 1,5 ч от начала введения раствора и длится 5 - 6 ч
и более (до 14 ч). При необходимости можно вводить повторно (не более
2 - 3 раз) с промежутком 12 - 24 ч. При отеке мозга отмечаются
снижение внутричерепного давления, уменьшение напряжения твердой
мозговой оболочки, появление пульсации; при глаукоме - снижение
внутриглазного давления, Внутрь назначают мочевину в виде 50 % или 30
%, раствора в сахарном сиропе в дозе 0,75 - 1,5 г/кг. Имеются данные о
том, что при глаукоме гипотензивный эффект после перорального
применения мочевины наступает в те же сроки (30 - 45 мин), что и при
внутривенном капельном введении. Однако, дегидратирующее влияние на
мозговую ткань проявляется при пероральном введении только через
несколько часов. При соблюдении необходимых правил введения мочевины
не наблюдается осложнений, не изменяются показатели крови и мочи. В
первые часы отмечается повышение уровня остаточного азота в крови,
затем происходит быстрое возвращение к исходным цифрам. В некоторых
случаях при внутривенном введении повышается АД. В связи с
обезвоживанием организма больные испытывают жажду и сухость во рту.
Для предупреждения нарушения водного баланса в первые сутки после
применения препарата следует вводить внутривенно капельно
изотонический раствор глюкозы или натрия хлорида (500 - 800 мл) с
добавлением аскорбиновой кислоты (0,2 - О,3 г) и витамина В 1 (О,1 -
0,15 г). Недопустимо назначать больным диуретики. При вливании
раствора мочевины больным, находящимся в бессознательном состоянии или
под наркозом, для отведения мочи следует ввести в мочевой пузырь
катетер. При внутривенном введении нельзя допускать попадания раствора
под кожу во избежание раздражения и некроза тканей. В отдельных
случаях при внутривенном введении могут наблюдаться тромбоз вен и
ограниченные флебиты. При приеме препарата внутрь возможны
диспепсические явления (тошнота, изжога, рвота). Противопоказания:
выраженная почечная и печеночная недостаточность, резко выраженная
сердечно-сосудистая недостаточность (возможный циркуляторный коллапс).
Нежелательно применение мочевины при отеке мозга, связанном с острым
нарушением мозгового кровообращения, так как вслед за мощным
противоотечным эффектом возможно викарное расширение сосудов мозга,
что может привести к повторному кровотечению или присоединению к
размягчению мозга геморрагического компонента. Форма выпуска: для
внутривенного введении в сухом стерильном виде по 30; 45; 60 и 90 г в
герметически закрытых флаконах емкостью 250 и 450 мл. К каждому
флакону прилагается флакон с соответствующим количеством 10 % раствора
глюкозы (75; 115; 150 и 225 мл), необходимым для получения ЗО %
раствора мочевины. Растворяют препарат eх temporе. Мочевина обладает
также кератолитическим действием. Центральным научно-исследовательским
кожно-венерологическим институтом были предложены пластырь " Уреапласт
" (мочевины 20 г, воды 10 г, пчелиного воска 5 г, ланолина 20 г,
свинцового пластыря 45 г) и мазь (30 % мочевины) для применения в
качестве кератолитических средств при лечении онихомикозов. За рубежам
выпускаются кератолитические кремы, содержащие 10 % мочевины
(Кеratolan, Саrbaderm и др.), применяемые для лечения ихтиоза,
ихтиозооформных дерматитов, гиперкератоза. Раствор мочевины (10 %)
назначают в виде орошений, промываний, влажных повязок для лечения
гнойных ран. Применяют также 25 % эмульсию. Происходит ускоренное
очищение ран от некротических масс, а также ускоренное заживление.
МУКАЛТИН ( Мucaltinum ). Препарат, содержащий смесь полисахаридов
(сухую слизь) из травы алтея лекарственного. Аморфный порошок
зеленовато-бурого цвета. Медленно растворим в холодной воде, быстрее -
при нагревании; образует мутные, вязкие растворы. Назначают в виде
таблеток (по 0,05 г) в качестве отхаркивающего средства при острых и
хронических заболеваниях дыхательных путей (при бронхите, пневмонии,
бронхоэктазии и др.). Принимают по 1 - 2 таблетки (перед едой). Курс
лечения в среднем 7 - 14 дней. Детям можно растворить таблетку в 1/3
стакана теплой воды и добавить сахарный сироп. Форма выпуска:
таблетки, содержащие по 0,05 г мукалтина (с добавле- нием 0,087 г
натрия гидрокарбоната и 0,16 г винной кислоты), в стеклянных пробирках
по 20 штук. Хранение: в сухом, прохладном месте.
МЫЛО ЗЕЛЕНОЕ. Мыло калийное ( Sapo viridis ). Получают омылением
растительных масел раствором едкого кали. Буро- желтоватая или
зеленоватая масса со слабым мыльным запахом. Легко раство- рима в воде
(1:4 в холодной и 1:6 в горячей) и спирте (1:4). Растворы имеют
щелочную реакцию. Применяют для очищения кожи и для приготовления
мыльного спирта и мыль- но-карболового раствора, употребляемых в
качестве дезинфицирующих средств (см. Фенол). Входит в состав мази
Вилькинсона. Мыло зеленое, как и другие мыла, получаемые путем
щелочного гидролиза жиров, относится к анионным мылам ( анионные
детергенты ). В настоящее время в качестве дезинфицирующих и моющих
средств широкое применение имеют катионные детергенты (см. Дегмицид,
Декаметоксин, Цери- гель и др.).
МЫШЬЯКОВИСТЫЙ АНГИДРИД ( Асidum arsenicosum anhydricum ). Синонимы:
Белый мышьяк, Кислота мышьяковистая, Аrseni trioxydum. Тяжелые белые
фарфоровидные или стекловидные куски или тяжелый белый порошок. Очень
медленно растворим в воде (в 68 - 80 частях), легко растворим в
хлористоводородной кислоте, растворах едких щелочей и карбонатов
щелоч- ных металлов. Для получения порошка куски белого мышьяка
смачивают 95 % спиртом, ос- торожно растирают в ступке, после чего
порошок высушивают на воздухе. Применяют иногда наружно как
некротизирующее средство при кожных бо- лезнях. В стоматологической
практике употребляют для некротизации пульпы. Внутрь назначали ранее в
пилюлях (взрослым по 0,001 г на прием) при малокровии, истощении,
неврастении. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г,
суточная 0,015 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках.НАДОЛОЛ
НАКОМ
НАЛОКСОН
НАЛОРФИН
НАЛТРЕКСОН
НАЛЬБУФИН
НАПЕРСТЯНКА
НАПРОКСЕН
НАСТОЙКА
НАСТОЙКА АРАЛИИ
НАСТОЙКА ГОРЬКАЯ
НАСТОЙКА ЗАМАНИХИ
НАСТОЙКА ЛАНДЫША
НАСТОЙКА ЛИСТЬЕВ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО
НАСТОЙКА СОФОРЫ ЯПОНСКОЙ
НАСТОЙКА СТЕРКУЛИИ
НАТРИЯ -УСНИНАТ
НАТРИЯ АРСЕНАТ
НАТРИЯ БЕНЗОАТ
НАТРИЯ БРОМИД
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ
НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
НАТРИЯ ЙОДИД
НАТРИЯ НИТРИТ
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ
НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ
НАТРИЯ СУЛЬФАТ
НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ
НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ
НАТРИЯ ФТОРИД
НАФТАМОН
НАФТИДРОФУРИЛ
НАФТИЗИН
НАЯКСИН []НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ
НЕО-ГИЛУРИТМАЛ
НЕОБЕНЗИНОЛ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
НЕОГЕМОДЕЗ
НЕОДИКУМАРИН
НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ
НЕФРАМИН
НЕФТЬ НАФТАЛАНСКАЯ РАФИНИРОВАННАЯ
НИАЛАМИД
НИГЕДАЗА
НИКАРДИПИН
НИКОДИН
НИКОТИНАМИД
НИМОДИПИН
НИСТАТИН
НИТАЗОЛ
НИТРАЗЕПАМ
НИТРЕНДИПИН
НИТРОГЛИЦЕРИН
НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА
НИТРОКСОЛИН
НИТРОСОРБИД
НИТРОФУНГИН
НИТТИФОР
НИФЕДИПИН
НИЦЕРГОЛИН
НО-ШПА
НОВОИМАНИН
НОВОКАИН
НОВОКАИНАМИД
НОЗЕПАМ
НОН-ОВЛОН
НОНАХЛАЗИН
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ
НОРАКИН
НОРСУЛЬФАЗОЛ
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ
НОРЭТИСТЕРОН
НАДОЛОЛ ( Nаdolol )*.
2,3-цис-1,2,3,4-Тетрагидро-5-[2-окси-3(трет-бутиламино)]пропокси-2,3-н
аф- талиндиол. Синонимы: Коргард, Аnabet, Веtаdоl, Соrgаrd, Nаdiс,
Sоlgol. b -Адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует b 1 - и
b 2 -адрено- рецепторы). Отличается большой продолжительностью
действия. Период по- лувыведения 20 - 24 ч (период полувыведения
пропранолола - 2 - 4 ч, пин- долола - 3 - 4 ч, метопролола - 3 - 5 ч,
атенолола - 6 - 9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия
на миокард. Препарат обладает антиангинальной активностью и
применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также
при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях).
Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи
с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в
сутки. При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз
в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80 - 160 мг в сутки
(редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае
появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии
назначают по 40 - 80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными
интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1 - 2 приема). Можно
одновременно применять диуретики или вазодилататоры. При применении
надолола возможны в отдельных случаях явления утомле- ния, бессонница,
парестезии, сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные
расстройства. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и
склонности к бронхиоло- спазму, синусовой брадикардии и блокаде сердца
II или III степени, кардио- генном шоке, при легочной гипертензии,
"застойном" пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в
период беременности и кормления грудью. Осто- рожность нужна при
почечной и печеночной недостаточности, сахарном диа- бете. Как и при
лечении другими b -адреноблокаторами, отмену препарата следует
производить, постепенно (в течение 2 нед) понижая дозу. Форма выпуска:
таблетки по 20; 40; 80; 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и О,16 г)
в склянках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б. При комнатной
температуре, в защищенном от света месте. Корзид (Соrzidе)* является
комбинированным препаратом, содержащим в одной таблетке 40 или 80 мг
надолола и 5 мг диуретического препарата бен- дрофлуметиазида,
близкого по структуре и действию к дихлотиазиду. При- меняют для
лечения артериальной гипертензии.
НАКОМ ( Nakom ). Для уменьшения побочных эффектов и усиления лечебного
действия L-дофа разработаны препараты, содержащие L-дофа вместе с
ингибиторами периферического (экстрацеребрального) декарбоксилирования
L-дофа. Одним из таких ингибиторов является карбидопа
[гидразинометилдофа; 3-(3,4-ди-
оксифенил)-2-гидразино-2-метил-пропионовая кислота]. Сочетание L-дофа
с карбидопа приводит к ингибированию разложения L-дофа в крови и
периферических тканях и повышению уровня L-дофа в тка- нях мозга, где
L-дофа превращается в дофамин. В связи с этим возможно применение
меньших доз L-дофа, при этом быстрее наблюдается лечебный эф- фект и
уменьшается выраженность побочных явлений. Показания к применению
накома такие же, как для леводопы. Назначают наком внутрь как во
время, так и после еды. Дозы подбирают индивидуально с учетом
особенностей действия основного компонента (лево- допа). Обычно прием
начинают с 1/2 таблетки 1 - 2 раза в сутки; при не- обходимости
увеличивают дневную дозу, добавляя 1/2 таблетки через каждые 2 - 3 дня
до достижения оптимального эффекта (обычно до 3 - 6 таблеток в сутки,
но не более 8 таблеток в сутки). Больные, получавшие ранее L-дофа,
должны до начала лечения накомом прекратить (не менее чем за 12 ч)
прием L-дофа, а наком принимать в пер- вые дни в уменьшенных дозах (не
более 3 таблеток в сутки). Поддерживаю- щая доза для большинства
больных составляет 3 - 6 таблеток в сутки (не более 8 таблеток в
сутки). Меры предосторожности и противопоказания при применении накома
такие же, как для L-дофа (леводопы). Форма выпуска: таблетки,
содержащие 0,25 г (250 мг) леводопы и 0,025 г (25 мг) карбидона, в
упаковке по 100 штук. Аналогичный препарат выпускается под названием
<> (<>*).
НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( -
)-17-аллил-4, -эпок- си 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы:
Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре
налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит
аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О)
заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически
налоксон отличается тем, что является <> опиатным антагонистом,
лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу
конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя
их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m - и
х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой
агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь
малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парен-
теральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относитель-
но непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и спо-
соба применения. Применяют налоксон главным образом при острой
интоксикации нарко- тическими аналгетиками. Он эффективен также при
алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с
активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной
системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его
применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение
налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ
абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <> агонистов обычно в дозе
0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при приме- нении
агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)
требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг). Для диагностики
наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении <> агонистов и
более высокие дозы при употреблении агонистов- антагонистов. Форма
выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидро-
хлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для
применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг
налоксона в 1 мл раствора.
НАЛОРФИН ( Nalorphini hydrochhloridum ). N-аллилнорморфина
гидрохлорид. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine
hydrochloride, Nalline, Norfin и др. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету
темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте. По химическому
строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием
аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидино- вого
кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина
привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и
антагонистом по отношению к опиатным рецепторам. Налорфин в силу
агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в
значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет
угнетение дыхания, понижение артериального давления. Арит- мии сердца
и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться
морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает
также аналгезирующее действие морфина и других наркотических
аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры. Первоначально,
до появления <> антагониста морфина - налок- сона, налорфин
использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других
нарушениях функций организма, вызванных острым отравле- нием при
передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркоти- ческих
аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним. В настоящее
время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил
налоксон. Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не
может быть ис- пользовано в практических целях, так как он может
вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации. В
случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят
внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное
введение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 %
раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками
10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 %
раствора). Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г
(0,2-0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить
инъекции с промежут- ками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше
0,0008 г (0,8 мг). Введение налорфина обычно не сопровождается
побочными явлениями. Боль- шие дозы могут обусловить тошноту, миоз,
сонливость, головную боль, пси- хическое возбуждение. У наркоманов
(морфинистов) применение налорфина может вызвать харак- терный приступ
явлений абстиненции. Для лечения хронического морфинизма налорфин не
используется. При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения,
вызываемых барби- туратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин
антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют
бемегрид (см.). Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для
взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном
от света месте.
НАЛТРЕКСОН ( Naltrexonum ) .
N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид. Синонимы:
Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan. Химически
отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллиль- ной группы
циклического (метилциклопропильного) радикала. Фармакологически
является <> антагонистом опиатных рецепто- ров. По сравнению с
налоксоном отличается большей активностью; эффек- тивен при приеме
внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1 - 2 ч и
продолжается до 24 - 48 ч. В связи с длительностью действия может
применяться для терапии при- страстия к опиатам. Назначают внутрь
обычно в дозе 50 мг в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
НАЛЬБУФИН ( Nalbuphine )*. 17-(Циклобутилметил)
-4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол. Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре нальбуфин
близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина
(см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной
группы ( - СНз) при атоме азота метилцикло- бутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом
...Поділитися у соцмережах
