Купить
 
 
Жанр: Медицина

Энциклопедия лекарственных препаратов


L-АСПАРАГИНАЗА
АБОМИН
АВИСАН
АДАПРОМИН
АДИУРЕКРИН
АДИУРЕТИН СД
АДОНИЗИД
АДОНИЗИД СУХОЙ
АДРЕНАЛИН
АДРОКСОН
АЕВИТ
АЕКОЛ
АЗАЛЕПТИН
АЗАТИОПРИН
АЗАФЕН
АЗОТА ЗАКИСЬ
АЙМАЛИН
АКРИХИН
АКТОВЕГИН
АЛИМЕМАЗИН
АЛЛАПИНИН
АЛЛИЛЧЕП
АЛЛИЛЭСТРЕНОЛ
АЛЛОКСИМ
АЛЛОПУРИНОЛ
АЛМАГЕЛЬ
АЛПИЗАРИН
АЛПРОСТАДИЛ
АЛЬВЕЗИН "НОВЫЙ"
АЛЬВЕОФАКТ
АЛЬГИМАФ
АЛЬГИПОР
АЛЬПРАЗОЛАМ
АЛЬПРЕНОЛОЛ
АЛЮГАСТРИН
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ
АМБЕН
АМБРОКСОЛ
АМИДОПИРИН
АМИЗИЛ
АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ
АМИКИН
АМИЛНИТРИТ
АМИЛОРИД
АМИНАЗИН
АМИНАЛОН
АМИНОАКРИХИН
АМИНОГЛЮТЕТИМИД
АМИНОКРОВИН
АМИНОПЛАЗМАЛ LS
АМИНОСТИГМИН
АМИНОТРОФ
АМИНОХИНОЛ
АМИОДАРОН
АМИРИДИН
АМИТРИПТИЛИН
АММИФУРИН
АММОНИЯ ХЛОРИД
АМНИОЦЕН
АМПИОКС
АМПИЦИЛЛИН
АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ
АМРИНОН [110]
АМФОГЛЮКАМИН
АМФОТЕРИЦИН В
АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД
АНАВЕНОЛ
АНАЛЬГИН
АНАПРИЛИН
АНГИОТЕНЗИНАМИД
АНДЕКАЛИН
АНЕСТЕЗИН
АНМАРИН
АНТЕОВИН
АНТИЛИМФОЛИН-Кр
АНТИМОНИЛ-НАТРИЯ ТАРТРАТ
АНТИПИРИН
АНТРАСЕННИН
АПИЗАРТРОН НОВЫЙ
АПИЛАК
АПОМОРФИН
АПРЕССИН
АПРОФЕН
АРБИДОЛ
АРДУАН
АРЕНАРИН
АРМИН
АРПЕНАЛ
АСПАРКАМ
АСПЕРАЗА
АСТЕМИЗОЛ
АТЕНОЛОЛ
АТРАКУРИУМ
АТРОПИН
АУРАНОФИН
АЦЕДИПРОЛ
АЦЕКЛИДИН
АЦЕЛИЗИН
АЦЕМИН
АЦЕТИЛХОЛИН
АЦЕТИЛЦИСТЕИН
АЦЕТОМЕПРЕГЕНОЛ
АЦЕФЕН
АЦИКЛОВИР
АЭРОЗОЛЬ "ЛИОКСАЗОЛЬ"
АЭРОЗОЛЬ "ПРОПОМИЗОЛЬ"
АЭРОЗОЛЬ "ПРОПОСОЛ"
L-АСПАРАГИНАЗА ( Аsparaginasum ). Аспарагиназа (L-аспарагиназа)
является ферментом. Образуется разными штаммами кишечной палочки (Е.
соli). В очищенном виде является белым порошком, легко растворимым в
воде. Активность выражается в международных единицах действия (МЕ).
Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде. Синонимы: Краснитин,
Лейназа, Crasnitinum, Leunase. L-Аспарагиназа обладает
антилейкемической активностью. Полагают, что противоопухолевый эффект
связан со способностью фермента аспарагиназы
(L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм аминокислоты
аспарагина, необходимой лейкозным клеткам для их развития. В первую
очередь дефицит аспарагина влияет на клеточные мембраны. Применяют
L-аспарагиназу самостоятельно или в комбинации с другими
лекарственными средствами при остром лимфобластном лейкозе,
лимфосаркоме и ретинулосаркоме. Так как по механизму действия
аспарагиназа отличается от других проти- воопухолевых препаратов, то в
некоторых случаях она эффективна при без- результатном применении
других противоопухолевых средств. Раствор L-аспарагиназы вводят
внутривенно струйно или в виде медлен- ной инфузии. Для струйного
введения разводят содержимое флакона с препа- ратом в 20 - 40 мл, а
для капельного введения (в течение З0 - 40 мин) - в 150 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Разовая доза для взрослых и
детей составляет 200 - 300 МЕ/кг. Курсо- вая доза для взрослых З00 000
- 400 000 МЕ; для детей дозу уменьшают соответственно массе тела.
Препарат вводят ежедневно в течение 28 - 30 дней. Если на 3-й неделе
улучшения не наступает, то терапию L-аспараги- назой у данного
больного следует считать малоперспективной. При всех формах острых
лейкозов и генерализованных формах гематосар- ком с бластозом в
периферической крови и костном мозге, препарат назна- чают независимо
от показателей периферической крови. В остальных случа- ях лечение
начинают при количестве лейкоцитов в периферической крови не менее 3 х
10 9 /л, а тромбоцитов - 100 х 10 9 /л. Применение препарата может
сопровождаться побочными явлениями: повышением температуры тела,
тошнотой, рвотой, потерей аппетита, голов- ной болью, аллергическими
реакциями, нарушением функций печени и под- желудочной железы; при
длительном применении возможны уменьшение в кро- ви уровня фибриногена
и склонность к геморрагиям. При лечении L-аспарагиназой необходимо не
реже 1 раза в неделю ис- следовать содержание в крови холестерина,
общего белка, белковых фрак- ций, трансаминазы, щелочной фосфатазы и
др. При резких изменениях этих показателей, применение препарата
прекращают. Следует также отменить препарат при уровне протромбина
ниже 60 %, концентрации фибриногена ниже 3 г/л и увеличении времени
кровотечения. Перед началом лечения аспарагиназой необходимо
произвести пробу на отсутствие повышенной чувствительности к
препарату: для этого раство- ряют 10 ЕД в 0,1 мл дистиллированной воды
и вводят внутрикожно на ла- теральной поверхности плеча. Рядом вводят
такое же количество изотони- ческого раствора натрия хлорида. Если
диаметр папулы не превышает 1 см, то лечение L-аспарагиназой можно
проводить. Применение L-аспарагиназы противопоказано при беременности
и забо- леваниях печени, почек, поджелудочной железы и ЦНС с
нарушением их функций. Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 3000
и 10 000 МЕ L-аспа- рагиназы для инъекций (L-Аsparaginasa pro
injectionibus З000 аut 10 000 МЕ). Хранение: список Б. При температуре
не выше + 10 С.

АДИУРЕТИН СД ( Adiuretinum SD ). 1-Дезамино-8-D-аргининвазопрессин.
Синтетический аналог вазопрессина. Синонимы: Десмопрессин, Defirin,
Desmopressin, Desurin, Minirin, Minurin. Обладает свойствами
вазопрессина. Назначают в тех же случаях, что адиуретин (при
несахарном диабете). Закапывают в полость носа по 1 - 4 капли 2 - 3
раза в день. Форма выпуска: 0,01 % раствор (1 мл = О,1 мг) во флаконах
по 5 мл с пробками-капельницами.
АДАПРОМИН ( Аdарrominum ). a -Пропил-1-адамантил-этиламина
гидрохлорид. Белый мелкокристаллический порошок со специфическим
запахом. Раст- ворим в спирте. По химической структуре адапромин
близок к ремантадину. По противовирусной активности также близок к
ремантадину, но эффекти- вен в отношении вирусов гриппа А и В.
Назначают взрослым, для лечения и профилактики (в период эпидемии)
гриппа. Принимают внутрь после еды. В качестве лечебного средства,
назначают при первых признаках заболевания по 0,2 г 1 раз в день
ежедневно в тече- ние 4 дней. Для профилактики дают по О,1 г 1 раз в
день ежедневно в те- чение 5 дней, а при появлении новых случаев
заболевания - в течение 10 дней. В отдельных случаях возможны
диспепсические явления, аллергические кожные реакции. Противопоказания
такие же, как для ремантадина. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г
(Tabulettae Adapromini 0,05) бело- го с желтоватым оттенком цвета в
упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
АБОМИН ( Аbоminum ). Препарат, получаемый из слизистой оболочки
желудка телят и ягнят молочного возраста. Содержит сумму
протеолитических ферментов. Желтовато-серый порошок со специфическим
запахом, соленого вкуса (содержит примесь NаСl). Активность определяют
биологическим методом . В 1 г содержится 250 000 ЕД. Форма выпуска:
таблетки по 0,2 г с содержанием в 1 таблетке 50 000 ЕД. Применяют для
лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта,
сопровождающихся нарушением переваривающей способности и понижением
кислотности желудочного сока (гастриты, гастроэнтериты, энтероколиты и
др.). Назначают внутрь во время еды по 1 таблетке 3 раза в день. Курс
лечения 1 - 2 мес. При недостаточной эффективности разовую дозу можно
увеличить до 3 таблеток, а курс лечения продлить до 3 мес. При острых
гастритах, гастроэнтеритах и колитах назначают по 1 таблетке 3 раза в
день в течение 2 - 3 дней. Препарат обычно переносится без побочных
явлений, в отдельных случаях отмечаются легкая тошнота, изжога.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
АДОНИЗИД ( Аdonisidum ). Новогаленовый препарат из травы горицвета
весеннего. Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость,
своеобразного запаха, горького вкуса. В 1 мл содержит 23 - 27 ЛЕД или
2,7 - 3,5 КЕД (Большее содержание ЛЕД и КЕД сравнительно с препаратами
наперстянки объясняется относительно малой стойкостью гликозидов
горицвета в организме.). Применяют при хронической недостаточности
кровообращения I и II степени, вегетативных неврозах. Принимают внутрь
за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 20 - 40 капель 2 - 3 раза в
день; детям до 6 мес - по 1 капле 2 раза в день, от 6 мес до 1 года -
в разовой дозе 2 капли, 2 года - 3 капли, 3 - 4 года - 5 капель, 5 - 6
лет - 6 капель, 7 - 9 лет - 8 капель, 10 - 14 лет - 10 - 15 капель. Во
всех возрастных группах указанное количество капель принимают 2 раза в
день. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 40 капель,
суточная 120 капель. При приеме адонизида могут наблюдаться
диспепсические явления (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос). В
этих случаях принимают препарат после еды. Форма выпуска: в склянках
по 15 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
АДИУРЕКРИН ( Adiurecrinum ). Лиофилизированный порошок задней доли
гипофиза. Выпускается в виде раствора (Solutio Adiurecrini),
содержащего в 1 мл 20 ЕД (1 ЕД соответ- ствует 1 мг лиофилизированного
адиурекрина). Активность определяется биологическим методом (по
способности повышать артериальное давление у крыс). Адиурекрин
применяют в качестве антидиуретического средства при неса- харном
мочеизнурении (диабете) и ночном недержании мочи. При несахарном
диабете адиурекрин способствует уменьшению сухости во рту, прекращению
жажды, уменьшению мочеотделения; действие адиурекрина наступает через
15 - 20 мин после введения и продолжается до 6 ч, по истечении которых
прием препарата можно повторять. Вводят раствор адиурекрина путем
закапывания в полость носа. Разовая доза для взрослых составляет 2 - 3
капли (4 - 6 ЕД). Процедуру повторяют 2-3 раза в день. Суточная доза
не должна превышать 10 капель (20 ЕД). Детям назначают в меньших
дозах. Раствор можно закапывать в одну половину носа или пооче- редно
в обе половины. Лечение длительное. Спустя месяц после его начала
рекомендуется сделать недельный перерыв, затем повторить курс. В
зависимости от эффекта перерыв можно увеличить. В ходе лечения
раствором адиурекрина могут появиться легкое раздражение слизистой
оболочки носа и полости рта, повышение АД. Противопоказан больным с
гипертонической болезнью. Формы выпуска: в тюбиках-капельницах по 1,5
мл (по 5 тюбиков в упаковке) или по 5 мл во флаконах с пластмассовой
пробкой-пипеткой для капельного дозирования (1 мл раствора содержит 20
ЕД). Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Раствор адиурекрина заменил выпускавшийся ранее адиурекрин в виде
порошка, так как вдыхание порошка часто сопровождалось раздражением
дыхательных путей.
АВИСАН ( Аvisanum ). Препарат, содержащий сумму веществ из плодов
растения амми зубная (Аmmi visnaga L.), сем. зонтичных (Umbiliferае).
Желто-бурый аморфный порошок горького вкуса, со слабым своеобразным
запахом. Очень мало растворим в воде и 95 % спирте, растворим в 50 -
60 % спирте. Гигроскопичен. Содержит до 8 % суммы хромонов, а также
небольшое количество фурокумаринов и флавонов. Подобно келлину,
выделенному из амми зубной и относящемуся к фурохромонами, ависан
обладает спазмоли- тическими свойствами; однако, по имеющимся
наблюдениям, этот препарат оказывает более избирательное
спазмолитическое действие на гладкие мышцы мочеточников. Предложен для
применения в качестве спазмолитического средства при почечной колике и
спазмах мочеточников; препарат уменьшает или снимает боли у больных
почечной коликой и способствует продвижению и отхождению камней
мочеточников. Ранее было установ- лено, что такое действие оказывает
настойка амми зубной При острых и хронических циститах ависан
способствует уменьшению дизурических явлений. Препарат может также
применяться как спазмолитическое средство для облегчения катетеризации
мочеточников. Принимают внутрь по 0,05- 0,1 г (1 - 2 таблетки) 3 - 4
раза в день после еды. Курс лечения 1 - 3 нед. Для облегчения удаления
камней из мочевых путей рекомендуется одновременно с приемом ависана
назначить больному большое количество жидкости. При отсутствии
противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы и почек
больной выпивает в течение 2 - 3 ч 1,5 - 2 л воды или чая. Этот прием
повторяют через несколько дней. Больной должен находиться под
наблюдением врача. Ависан обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях наблюда- ются диспепсические явления, особенно при
заболеваниях желудочно- кишечного тракта. При уменьшении дозы побочные
явления проходят. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05
г (5О мг). Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
АЕКОЛ ( Аесоlum ). Комплексный препарат, содержащий в 100 мл масляного
раствора ретинола ацетата 1,04 г, a -токоферола ацетата 0,18 г,
2-метил-1,4- нафтохинона (препарата витамина К) 0,21 г, каротина
(провитамина А) в масле до 100 мл. Маслянистая жидкость
оранжево-красного цвета. Применяют наружно в качестве ранозаживляющего
средства при гнойно-некротических ранах, трофических язвах, ожогах и
др. Наносят в виде масляных повязок на пораженные участки кожи,
предварительно очищенные от некротических налетов. Повязки меняют
через день. При применении аекола возможны аллергические реакции.
Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 100 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте.
АДОНИЗИД СУХОЙ ( Аdonisidum siccum ). Аморфный порошок
буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде и
спирте; 1 г содержит 14ООО - 20000 ЛЕД или 2083 КЕД, что соответствует
примерно 670 мл адонизида (жидкого) . Применяют для приготовления
таблеток, содержащих по 0,00075 г (0,75 мг) препарата. Одна таблетка
адонизида сухого содержит 10 - 15 ЛЕД. Показания к применению такие
же, как для адонизида (жидкого). Назначают внутрь взрослым по 1
таблетке 2 - 4 раза в день. Таблетки не рекомендуется назначать
больным, страдающим язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной
кишки, гастритом и энтероколитом в стадии обострения. Форма выпуска:
таблетки по 0,00075 г (0,75 мг). Хранение: список Б. В сухом,
прохладном, защищенном от света месте.
АЕВИТ ( Аеvitum ). Раствор в масле, содержащий в 1 мл ретинола ацетата
(витамина А) 35 мг (около 100 000 МЕ) и a -токоферола ацетата
(витамина Е) 100 мг. Прозрачная жидкость от светло-желтого до желтого
цвета, со слабым запахам. Применяют с лечебной целью при
атеросклеротических изменениях сосудов, нарушениях трофики тканей,
облитерирующем эндартериите. Принимают внутрь в виде капсул, обычно по
1 капсуле 2 - 3 раза в день (до 2 капсул 2 - 3 раза в день), Курс
лечения 30 - 40 дней. Повторные курсы проводят с промежут- ками 3 - 6
мес. Препарат следует применять с осторожностью при беременности,
тиреотоксикозе, холецистите, при состояниях, сопровождающихся
повышенной проницаемостью сосудов (хронический гломерулонефрит,
хроническая недостаточность кровообращения и др.). Форма выпуска:
капсулы по 0,2 г в упаковке по 25 штук. Хранение: в защищенном от
света месте при температуре от +5 до +10 С.
АДРОКСОН ( Аdrохоnum ). Адренохрома моносемикарбазон, или
5-семикарбазон 1-метил-3- окси-2,3-дигидроиндол-5,6-хинона (гидрат).
Cинонимы: Adcal, Adchrolin, Adedolon, Adnamin, Adozon, Adre- nostan,
Adronoxil, Anaroxyl, Beostop, Carbazochrom, Chromadren, Cromadren,
Cromosil, Cromostan, Cromoxin, Hemostat, Hemostine, Sangostasin,
Styptochrome, Styptoject и др. Мелкокристаллический порошок оранжевого
цвета без запаха и вкуса. Очень мало и медленно растворим в воде и
спирте. Оказывает гемостатическое действие при капиллярных кровоте-
чениях, характеризующихся повышенной проницаемостью стенок капилляров.
При массивных кровотечениях (особенно артериальных) не действует.
Препарат не повышает АД, не влияет на деятельность сердца и
свертываемость крови. Назначают для остановки паренхиматозных и
капиллярных крово- течений при травмах, операциях, для профилактики
послеоперационных кровотечений и гематом (после удаления миндалин,
аденоидов, операций на носоглотке, предстательной железе, экстракции
зубов и др.). Для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений
применяют: а) местно - наложение марлевых салфеток или тампонов,
смоченных 0,025 % раствором (одно- или многократно по 1 - 2 мл
раствора); б) внутримышечные или подкожные инъекции по 1 мл 0,025 %
раствора 1 - 4 раза до, во время или после операции. Возможно
сочетание местного и парентерального применения препарата. Можно
назначать в комплексе с другими гемостатическими средствами. При
желудочно-кишечных кровотечениях (преимущественно при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки) возможно применение адроксона (1 -
3 мл раствора в день под кожу или внутримышечно) в сочетании с другими
средствами и методами лечения. Форма выпуска: 0,025 % раствор в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
АЗАЛЕПТИН ( Azaleptinum ). 8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)-
5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин. Синонимы: Алемоксан, Клозапин,
Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine, Iprox, Lapenax, Leponex,
Lepotex. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По химической структуре
является трициклическим соединением, имеющим элементы сходства с
трициклическими антидепрессантами и частично с бензо- диазепиновыми
транквилизаторами. Обладает сильной нейролептической активностью в
сочетании с седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее
действие, потенцирует действие снотворных и аналгетиков. Характерными
фармакологическими особенностями азалептина являются регист- рируемое
на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электри-
ческом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное
цент- ральное и периферическое антихолинергическое действие,
периферическое a -адренолитическое действие; препарат не обладает
каталептогенным эффектом; по имеющимся данным, тормозит высвобождение
дофамина пресинаптическими нерв- ными окончаниями. Клинически
отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с
седативным компонентом при отсутствии свойственных другим
нейролептикам эк- страпирамидных побочных явлений (что, возможно,
связано с центральным холи- нолитическим действием препарата). Не
вызывает сильного общего угнетения, как аминазин и другие
алифатические фенотиазины. Применяют при галлюцинаторно-бредовых,
кататоно-гебефренных, кататоно- галлюцинаторных состояниях и
состояниях психомоторного возбуждения при ши- зофрении, при
маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного психоза, при
аффективной напряженности и расстройствах настроения, при психопатиях
у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен при
резистентности к лечению другими нейролептиками. Назначают внутрь
(после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых 50 - 100 -
200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза 600 мг
(0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают
по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в
вечерние часы). При необходимости вводят раствор азалептина
внутримышечно. В малых дозах (25 - 50 мг) препарат можно применять при
расстройствах сна различного генеза. Азалептин обычно хорошо
переносится; в связи с выраженным центральным холинолитическим
действием и умеренным влиянием на дофаминовые рецепторы не вызывает
экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалепти- ном
могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания,
сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее
серьезное осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).
Поэтому необходимо тщательно следить за картиной крови. Анализы крови
в первые 16 нед лечения проводят каждую неделю, затем через более
продолжительные промежутки времени. Осуществляют контроль также за
состоянием сердечно-сосудистой системы. Препарат противопоказан
больным изменениями картины крови, при алкоголь- ном и других
токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболе- ваниях
печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
кишечника, при беременности. В связи с возможным седативным и
снотворным эффектом не следует назна- чать препарат амбулаторным
больным в случае выполнения ими работы, требую- щей быстрой
психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.). Формы
выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг
зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат
лепонекс выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2
мл (50 мг препарата в ампуле). Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
АЗАТИОПРИН ( Аzathioprinum ).
6-(1-Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин. Синонимы: Имуран,
Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе и др.
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практи-
чески нерастворим в воде и спирте, легко растворим в растворах едких
щелочей. По химическому строению и биологическому действию близок к
меркапто- пурину. Обладает цитостатической активностью и оказывает
иммунодепрес- сивный эффект, однако по сравнению с меркаптопурином
иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее при
несколько меньшей цитостати- ческой активности. В больших дозах (10
мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, подавляет
пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению. Применяют азатиоприн
для подавления реакции тканевой несовместимости при пересадке органов,
а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях: неспецифическом
ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной
волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др. Назначают
препарат внутрь (в виде таблеток) самостоятельно, а часто и в
сочетании с другими средствами (преднизолон, антибиотики,
антилейкоцитар- ная сыворотка). При гомотрансплантации органов
назначают до операции (за 1 -7 дней) ежедневно в дозе 0,004 г/кг (4
мг/кг). Суточную дозу дают в 2 -3 приема. После операции препарат
назначают в той же дозе в течение 1 - 2 мес, затем по 2 - 3 мг/кг. В
случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа, дозу
вновь повышают до 4 мг/кг в день. Применяют препарат длительно.
Величина дозы и продолжительность лечения зависят от общего состониия
боль- ного, переносимости препарата, результатов гематологических
исследований. При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1,5 -
2,0 мг/кг в сутки, однако, в случае необходимости дают до 200 - 250 мг
в сутки (в 2 - 4 приема). Длительность курса лечения зависит от
тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата. Для
достижения стойкого эффекта лечение должно проводиться длительно.
Имеются данные о применении азатиоприна при лечении псориаза (обыч- но
по 0,05 г 3 раза в день в течение 14 - 48 дней). Лечение азатиоприном
должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо
следить за картиной крови. В первые 8 нед лечения следует еженедельно
проводить полный анализ кро- ви с подсчетом тромбоцитов. При
уменьшении количества лейкоцитов до 4*10 9 /л дозу уменьшают, а при
3*10 9 /л препарат отменяют и назначают повторные переливания крови,
сти- муляторы лейкопоэза и др. Препарат может вызывать тошноту, рвоту,
потерю аппетита. При длитель- ном применении может развиться
токсический гепатит; возможны аллергиче- ские реакции. Препарат
противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейко- пении,
тяжелых заболеваниях печени; беременности. Следует иметь в виду, что
иммунодепрессивные препараты могут быть весьма эффективны при
применении с целью преодоления тканевой несовмести- мости и лечения
аутоиммунных заболеваний. Однако, существующие в настоя- щее время
препараты не обладают достаточной избирательностью действия, и их
применение может сопровождаться выраженными побочными явлениями. Они
могут оказывать угнетающее влияие на кроветворение и вызывать лейко-
пению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению; возможны активация вто-
ричной инфекции, развитие септицемии. Имеются указания, что при
длительном применении иммунодепрессанты могут способствовать развитию
злокачествен- ных новообразований. Возможны также подавление продукции
интерферона, по- нижение общих защитных функций организма.
Иммунодепрессанты (цитостатики, в том числе азатиоприн и др.) должны
применяться по строгим показаниям с соблюдением необходимых мер
предосто- рожности. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50
или 100 штук во флаконах оранжевого стекла. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
АДРЕНАЛИН ( Аdrenalinum ). l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.
Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine,
Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan,
Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin,
Styptirenal, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др. Адреналин
содержится в разных органах и тканях, в значительных количест- вах
образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпо-
чечников. Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают
из ткани над- почечников убойного скота или синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Синонимы:
Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epi- nephrine
Hydrochloride. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок.
Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского
применения выпу- скается в виде О,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini
hуdroсhloridi 0,1 %). Раствор готовят с добавлением О,О1 н. раствора
хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия
метабисульфитом; рН 3,0 - 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный.
Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras), Синонимы:
Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras, Eрinephrine
bitartrate. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический
порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха.
Легко растворим в воде, мало в спирте. Водные растворы (рН 3,0 - 4,0)
более стойки, чем растворы адреналина гид- рохлорида. Стерилизуют при
+100 С в течение 15 мин. По действию адреналина гидротартрат не
отличается от адреналина гидро- хлорида. В связи с разницей в
относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у
гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе. Действие
адреналина при введении в организм связано с влиянием на a - и b
-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения
симпати- ческих нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов
брюшной по- лости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени
суживает сосуды ске- летной мускулатуры. Артериальное давление
повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением
b -адренорецепторов менее по- стоянен, чем эффект норадреналина.
Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя
адренорецепторы сердца, адреналин способст- вует значительному
усилению и учащению сердечных сокращений; одновре- менно, однако, в
связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального
давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих
на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная
деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца,
особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление
мускулатуры бронхов и кишечника, рас- ширение зрачков (вследствие
сокращения радиальных мышц радужной обо- лочки, имеющих
адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит
повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена.
Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно
при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом
возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А.
Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах
выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться
беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом под
влиянием адреналина усиливаются ригид- ность мышц и тремор. Назначают
адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые обо- лочки), иногда
вводят в вену (капельным методом); в случае острой оста- новки сердца
иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь адреналин не
назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке
гор- тани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов),
аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств
(пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при
гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин
является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при
бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецепторы
бронхов ( b 2 -адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда ( b
1 -адрено- рецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечног
выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того,
в связи с возбужде- нием a -адренорецепторов наступает повышение
артериального давления'. На бронхи более избирательное действие, чем
адреналин, оказывают изадрин, орципреналин и др. (см.). Ранее широко
применяли адреналин для повышения артериального давления при шоке и
коллапсе. В настоящее время предпочитают пользоваться для этой цели
препаратами, избирательно действующими на a -адренорецепторы (нор-
адреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный
кардиостимули- рующий эффект и эффективен при резком снижении
возбудимости миокарда, однако его применение для этой цели ограничено
из-за способности вызывать экстрасистолии. Адреналин имеет применение
и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к
местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения
кровотечений; добавляют раствор адреналина непо- средственно перед
употреблением. Для остановки кровотечений иногда приме- няют тампоны,
смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и
оториноларингологической практике употребляют адреналин как
сосудосуживаю- щее (и противовоспалительное) средство в составе капель
и мазей. Адреналин в виде 1 - 2 % раствора применяют также при лечении
простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим
действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается
внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток.
Часто адреналин назначают вмес- те с пилокарпином. При закрытоугольной
глаукоме (узкоугольной) применение адреналина противопоказано, так как
может развиться острая атака глаукомы. Терапевтические дозы адреналина
гидрохлорида для парентерального введе- ния составляют обычно для
взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина
гидротартрата - такие же количества 0,18 % раствора. Детям в
зависимости от возраста вводят по 0,1 - 0,5 мл указанных растворов. В
ы с ш и е д о з ы 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и 0,18 %
раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая 1 мл,
су- точная 5 мл. При применении адреналина наблюдаются повышение
артериального дав- ления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в
области сердца. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают
b -адреноблока- торы (см. Анаприлин). Адреналин противопоказан при
гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе,
сахарном диабете, беременности. Нельзя приме- нять адреналин при
наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появле- нием аритмий).
Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: О,1 % раствор во флаконах по
10 мл для наружного применения и О,1 % раствор для инъекций (Solutio
Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл;
адре- налина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по 1
мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol.
Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. Под
кожу по 0,5 мл (взрослому) Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1
ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому). Под кожу
ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день Rр.: Sоl. Аdrenalini
hydrotartratis 18 % 1О ml D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день
(при открытоугольной глаукоме) Rp.: Меntholi 0,02 Zinci оxydi 1,0 Sоl.
Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х Vaselini 1О,0 М.f. ung. D.S. Для
смазывания слизистой оболочки носа Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi
О,1 % 10 ml Рilocarpini hydrochloridi О,1 М.D.S. Глазные капли. По 1 -
2 капли 2 -3 раза в день (при глаукоме). П р и м е ч а н и е. Так
называемый адренопилокарпин. За рубежом адреналин выпускается в виде
ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для
офтальмологической практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon,
Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным гипотензивным препаратом,
применяемым при открыто- угольной глаукоме, является дипивалат
адреналина. Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе,
Dipivefrinе, Рrо- pin, Тhilodrin, Vistapin и др. Препарат является
типичным "пролекарством", из которого при биотранс- формации в тканях
глаза высвобождается адреналин. По влиянию на внутриглазное давление
препарат более активен, чем адре- налин: О,05 - О,1 % раствор
дипивалата адреналина равен по силе гипотензив- ного действия 1 - 2 %
раствору адреналина. Высокая эффективность дипивала- та адреналина
связана с его липофильностью и способностью легко проникать через
роговицу. Применяют обычно дипивалат адреналина в виде О,1 % раствора
по 1 капле 2 раза в день. Можно сочетать с применением пилокарпина.
Прим. В последнее время считают, что повышение артериального давления
обусловлено воздействием адренолина на a 2 -адренорецепторы,
локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных сосудов.
АЛЛИЛЧЕП ( Аllilcepum ). Спиртовая вытяжка из репчатого или зеленого
лука (Аllium сера). (Применявшаяся ранее настойка чеснока исключена из
номенклатуры лекарственных средств). Светло-желтая жидкость. Применяют
внутрь по 15 - 20 капель 3 раза в день в течение нескольких дней при
атонии кишечника и поносах. Предложен также для уменьшения явлений
атеросклероза. Доза 20 - 30 ка- пель 3 раза в день в течение 3 - 4
нед. Форма выпуска: во флаконах по 50 мл. Хранение: в прохладном
месте.
АЛЛИЛЭСТРЕНОЛ ( Allylestrenol ). 17 a -Аллил-4-зстрен-17 b -ол.
Синонимы: Туринал, Gestanin, Gestanol, Gestanon, Gestanyn, Orageston,
Turinal. Пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при
приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах и при
угрозе прежде- временных родов. Назначают внутрь при угрозе
недонашивания беременности в первой половине беременности по 1
таблетке (5 мг) 3 раза в день в течение 5 - 10 дней, затем дозу
постепенно снижают до 1 таблетки 2 раза в день в течение 5 дней. После
этого в течение 2 нед назначают по 1 таблетке 1 раз в день. Во второй
половине беременности в первые 7 дней назна- чают по 2 таблетки 3 раза
в день, следующие 7 дней - по 1 таблетке 3 раза в день, затем по 1
таблетке 2 - 1 раз в день. При привычном аборте назначают по 1 - 2
таблетки в день в течение 1 мес после критического момента (обычно до
V месяца беременности; если прежние аборты случались на IV или V
месяце беременности, реко- мендуется применять препарат до VI или VII
месяца). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 20
штук. Хранение: список Б.
АКТОВЕГИН ( Асtovegin )* (Название препарата фирмы "Наfslund Nycomed
Pharma AG"). Освобожденный от белка (депротеинизированный) экстракт
(гемодериват) из крови телят. Содержит в 1 мл 40 мг сухого вещества.
Применяется для ускорения заживления тропических язв, пролежней,
ожогов, лучевых поражений кожи и др., а также для улучшения
метаболических процес- сов при нарушениях мозгового и периферического
кровообращения. Для системной терапии вводят первоначально по 5 - 10 -
20 мл внутривенно (или внутриартериально), затем по 3 - 5 мл
внутривенно или внутримышечно медленно, учитывая, что раствор
гипертоничен. Вводят 1 раз в день (или несколько раз в неделю).
Капельно вводят 250 мл раствора актовегина с глюкозой со скоростью 2
мл в минуту либо 10 - 20 - 50 мл 10 % или 20 % раствора, разведенных в
200 - 300 мл растворителя. Внутрь принимают перед едой по 1 - 2 драже
3 раза в день. Наружно при лечении ран, язв применяют сначала 20 %
желе, а для доле- чивания - 5 % мазь; для профилактики радиационных
повреждений кожи - 5 % крем или мазь. При поражениях роговицы и
конъюнктивы применяют 20 % желе. Формы выпуска: в ампулах по 2; 5 и 10
мл 10 % или 20 % раствора; а также 10 % раствор с глюкозой в бутылках
по 250 мл; желе, крем и мазь в тубах по 30 и 50 г; желе (20 %) в тубах
по 5 г (для глазной практики); драже (форте) по 20; 50 и 60 штук.
АЛПИЗАРИН ( Alpisarinum ). Препарат растительного происхождения,
обладающий противовирусной активностью. Получают из травы копеечника
альпийского (Hedysarum alpinum L.) и копеечника желтеющего (Н.
flavescens), сем. бобовых (Fabaceae). По химической структуре является
2-С- b -D-глюкопиранозид)-1,3,6, 7-тетраоксиксантоном. По строению
имеет элементы сходства с флакозидом. Мелкокристаллический порошок от
желтого до светло-коричневого цвета. Нерастворим в воде. Препарат
эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.
Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого гер- песа
проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.
Применяют у взрослых внутрь и наружно при простом герпесе. Внутрь
принимают (независимо от приема пищи) по 0,1 г (1 таблет- ка) 3 - 4
раза в сутки в течение 5 - 10 дней. Одновременно назнача- ют местные
аппликации 5 % мази алпизарина на кожу и 2 % мази - на слизистые
оболочки. Мазь наносят на пораженные участки кожи без повязки 2 - 3
раза в день. Терапевтическое действие препарата более выражено в
ранние сроки заболевания. Длительность курса лечения 10 - 30 дней и
зависит от тяжести и формы заболевания. При рецидиве ре- комендуются
повторные курсы. Противопоказания: беременность и индивидуальная
непереносимость. Формы выпуска: таблетки желтовато-зеленого цвета по
О,1 г в упа- ковке по 20 штук; 2 % или 5 % мазь от светло-желтого (2 %
) до жел- того (5 %) цвета с зеленоватым оттенком и слабым
специфическим запахом в тубах по 10 г (2 %) и по 10 или 20 г (5 %).
Хранение: таблетки - в защищенном от света месте; мазь - в прох-
ладном, защищенном от света месте.
АЛМАГЕЛЬ ( Аlmagel )*. Комбинированный препарат, каждые 5 мл которого
содержат 4,75 мл приго- товленного специальным образам геля алюминия
гидроокиси и О,1 г магния окиси с добавлением D-сорбита. Вязкая белого
цвета жидкость, сладкого, слегка вяжущего вкуса. Применяют при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ост- рых, и
хронических гиперацидных гастритах, эзофагите и других желудочно-
кишечных заболеваниях, при которых показано уменьшение кислотности и
про- теолитической активности желудочного сока. Действие препарата
связано с его антацидными, адсорбирующими, обво- лакивающими
свойствами (см. Алюминия гидроокись, Магния окись). Нали- чие
D-сорбита способствует усилению желчеотделения и послабляющему дей-
ствию. Лекарственная форма (гель) создает условия для равномерного
рас- пределения по слизистой оболочке желудка и более продолжительного
эф- фекта. Алмагель-А содержит дополнительно на каждые 5 мл геля О,1 г
анестезина. Применяют в том случае, если указанные выше заболевания
сопровождаются тошнотой, рвотой, болезненностью. Алмагель и алмагель-А
назначают внутрь: взрослым обычно по 1 - 2 чайные (дозировочные) ложки
4 раза в день (утром, днем и вечером за 30 мин до еды и перед сном);
детям до 10 лет - 1/3 дозы взрослого, 10 - 15 лет - 1/2 дозы
взрослого. Во избежание разбавления препарата не следует принимать
жидкость в первые полчаса после его приема. Рекомендуется после приема
препарата лечь и через каждые 1 - 2 мин несколько раз перевернуться с
боку на бок (для улучшения распределения препарата на слизистой
оболочке желуд- ка). Курс лечения 3 - 4 нед. Алмагель хорошо
переносится. В отдельных случаях возможны запоры, проходящие при
уменьшении дозировки. Большие дозы могут вызвать состояние легкой
сонливости. При длительном применении препарата следует принимать
пищу, богатую фосфором. Форма выпуска: во флаконах по 170 мл.
Хранение: в прохладном месте; замерзание не допускается. Перед
употреблением содержимое флакона тщательна перемешивают.
АЛПРОСТАДИЛ ( Alprostadil ). Препарат из группы простагландинов
(простагландина Е ). Синонимы: Вазапростан, Проставазин, Minprog,
Prostandin, Prostavasin, Prostin VR, Vasaprostan. Вызывает сокращение
мускулатуры матки, кишечника и других гладко- мышечных органов, но
вместе с тем оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее
действие, повышает кровоток в периферических сосудах, улучшает
микроциркуляцию, тормозит агрегацию тромбоцитов и оказывает
дезагрегационное действие. Применяется в основном при хронических
облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей (облитерирующий
атеросклероз и др.) . Препарат более эффективен во II и III стадии
ишемии нижних конечностей. Применяют алпростадил внутривенно и
внутриартериально. Для внутривенного использования содержимое 2 ампул
(40 мкг препарата) разводят в 250 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Вводят капельно (в течение 2 ч) 1 раз, а в тяжелых случаях 2
раза в сутки. Если есть такая необходимость, дозу увеличивают до 60
мкг (3 ампулы) и вводят в течение 3 ч. При внутриартериальном введении
разводят 20 мкг (1 ампулу) в 50 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Вначале вводят 10 мкг (1/2 ампулы, т.е. 25 мл) в течение 60 -
120 мин; при хорошей переносимости в дальнейшем можно вводить 40 мкг
(в течение того же времени). Инъекции производят 1 - 2 раза в сутки.
Возможна длительная инфузия через катетер. Курс лечения продолжается
15 - 25 дней. При применении алпростадила возможны снижение
артериального давления, потеря аппетита, диарея, тупая боль в
конечности, подвергающейся лечению, чувство жжения, покраснение в
месте введения катетера. Препарат противопоказан при беременности и
кормлении грудью. Следует учитывать, что алпростадил усиливает
действие гипотензивных и антиагрегационных средств. Форма выпуска: в
ампулах, содержащих по 0,02 мг (20 мкг) алпростадила, по 10 ампул в
упаковке. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при
комнатной температуре. Растворы готовят непосредственно перед
применением.
АЛЛОКСИМ ( А11охimum ). N-Аллил-2-пиридинальдоксима бромид. По
структуре близок к дипироксиму. Белый или белый с желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Выпус- кается в виде лиофилизированной белой
или серовато-белой пористой массы и порошка, растворимых в воде.
Является реактиватором холинэстеразы. Применяется при острых отравле-
ниях фосфорорганическими соединениями в сочетании с атропином или дру-
гими холинолитическими препаратами). Вводят внутримышечно однократно
или повторно в зависимости от тяжести отравления. Перед применением
содержимое ампулы (О,О75 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной
воды для инъекций. При начальных признаках отравления (возбуждение,
миоз, потливость, слюно- отделение, начальные явления бронхореи)
вводят под кожу 2 - 3 мл О,1 % раствора атропина сульфата и внутри
мышечно аллоксим в дозе 0,075 г на 60 - 70 кг массы тела больного.
Если симптомы отравления не исчезают, через 2 - 3 ч вводят повторно
препараты в тех же дозах. При более тяжелых формах отравления вводят
внутривенно 3 мл О,1 % рас- вора атропина сульфата, через 5 - 6 мин
внутривенное введение атропина в той же дозе повторяют до полного
прекращения явлений бронхиолоспазма и развития признаков
атропинизации. Одновременно вводят аллоксим в дозе 0,075 г
внутримышечно с интервалом между инъекциями от 1 до 3 ч. Показателями
эффективности лечения являются отчетливое улучшение био- электрической
активности мозга (появление нормального <-ритма), прекраще- ние
миофибрилляций и стойкое повышение активности холинэстеразы крови.
Разовая доза аллоксима 0,075 г, суточная доза 0,2 - 0,8 г. Суммарная
доза составляет 0,4 - 1,6 г. Аллоксим в сочетании с атропином показан
к применению не только при на- личии симптомов отравления, но и при их
отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм
(профилактически). Форма выпуска: лиофилизированная пористая масса или
порошок в ампулах по 0,075 г (75 г) (Аlloximum liорhilisatum 0,075 рrо
injectionibus) в упаковке по 10 ампул с приложением растворителя (1 мг
стерильной воды для инъекций). Хранение.: список Б. В защищенном от
света месте при температуре не выше + 1О С.
АЛИМЕМАЗИН ( Alimemazinum ).
10-(3-Диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат. Синонимы:
Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Nedeltran,
Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazine, Vallergan и др.
Выпускается в виде гидротартрата. Белый или слегка желтоватый
кристаллический порошок; растворим в воде и спирте. По химической
структуре близок к дипразину (см.) и левомепромазину. От дипразина
отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН 2 ) в
боковой цепи, а от левомепромазина - отсутствием группы ОСН 3 в поло-
жении 2 фенотиазинового ядра. Фармакологически занимает промежуточное
место между дипразином, явля- ющимся противогистаминным препаратом с
седативной активностью, и нейро- лептиком аминазином. Более активен по
противогистаминному и седативному действию, чем дипразин, и обладает
свойствами, характерными для аминазина и других фенотиазиновых
нейролептиков. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное
адреноблокирующее действие; обладает слабой антихолинер- гической
активностью. Алимемазин является антипсихотическим средством с
умеренной актив- ностью. При выраженных психозах относительно
малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и
противотревожное средство, оказывает положительное действие при
сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется главным образом при
психосоматических проявлениях, разви- вающихся на почве сосудистых
травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций ЦНС и при
нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует
нормализации сна у больных этой категории. В связи с
противогистеминной активностью алимемазин применяют также при
аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном
зуде. Успокаивает кашель и обладает противорвотной активностью. В
связи с относительно хорошей переносимостью находит применение в
детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине.
Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают взрослым в качест-
ве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по
10 - 40 мг в день; детям - по 7,5 - 25 мг в день в 3 - 4 приема. В
острых случаях и в психиатрической практике назначают до 100 - 400 мг
в сутки (взрослым). Высшая доза для взрослых 500 мг в день, для лиц
старческого возраста - 200 мг в день. Внутримышечно вводят в виде 0,5
% раствора. Препарат обычно хорошо переносится. Могут наблюдаться
экстрапирамидные нарушения (тремор, реже выраженный паркинсонизм и
акатизия), угнетение деятельности ЦНС, гипотермия, в редких случаях -
агранулоцитоз. Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска: таблетки по 5 мг; 0,5 % раствор в ампулах по 5 мл (25
мг в ампуле); капли 4 % раствора (1 капля содержит 1 мг препарата).
Хранение: в защищенном от света месте.
АЙМАЛИН ( Аjmalinum ). Алкалоид, содержащийся в некоторых видах
раувольфии (Rauwolfia serpen- tinа Веnth. и др.) (См. Резерпин.). По
химическому строению относится к группе индольных производных.
Cинонимы: Ajmaline, Arythmal, Cardiorythmine, Gilurytmal, Ritmos,
Tachmalin и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно - в
спирте. Гидрохлорид и ацетат айма- лина легко растворимы в воде.
Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не
обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, не-
сколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный
инотроп- ный эффект и умеренное адренолитическое действие. Характерной
особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает
возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормо- зит
атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько
угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в
экто- пических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим
препаратам I группы. Аймалин способен купировать приступы мерцательной
аритмии и пароксиз- мальной тахикардии. Эффективен также при
нарушениях ритма, связанных с интоксикацией пре- паратами наперстянки.
Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при
парентеральном введении. Для купирования острых приступов мерцательной
аритмии и пароксизмаль- ной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл
2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 7 - 10 мин. При
необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно
вводить препарат капельно: 2 - 4 мл 2,5 % раствора в 100 - 20О мл
изотонического раствора натрия хлорида. Вну- тримышечно вводят по 0,05
г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (т. е. до 3 раз).
При необходимости вводят препарат несколько дней подряд. При
достижении терапевтического эффекта от парентерального введения пе-
реходят на прием препарата внутрь по 1 - 2 таблетки (0,05 - 0,1 г) 3 -
4 раза в день (в течение 1 - 3 нед). Аймалин обычно хорошо
переносится. У отдельных больных отмечаются гипо- тензия, общая
слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощу- щение жара.
Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые пора-
жения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и
воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III
сте- пени, резкая гипотензия . Осторожность необходима при введении
аймалина больным со свежим ин- фарктом миокарда: возможны понижение АД
и нарушение проводимости. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г; 2,5 %
раствор в ампулах по 2 мл (25 мг в 1 мл). Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Rр.: Таb. Аjmalini 0,05 N.20 D.S. По 1
таблетке 3 раза в день Rр.: Sоl. Ajmalini 2,5 % 2 ml D.t.d. N. 10 in
ampull. S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5 % раствора глюкозы. Вводить
медленно!
АЛЛАПИНИН ( Аllарininum ). Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с
некоторой примесью других со- путствующих алкалоидов), получаемого из
травы аконита (борца) белоустого - Асоnitum leucostomum Worosch., сем.
лютиковых (Ranunculасеае). Белый или белый со слегка кремоватым
оттенком кристаллический поро- шок. Мало растворим в воде.
Лаппаконитин - [1 a ,14 a ,16 b
-триметокси-4-(N-ацетил-антраноилокси)-8,9-N- этил-18-нораконан].
Препарат оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиарит-
мическим средствам I группы. Замедляет проведение возбуждения по
предсер- диям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье. Не оказывает заметного
отрицательного инотропного действия, не вызывает артериальной
гипотензии. Применяют при наджелудочковой и желудочковой
экстрасистолии, пароксиз- мах, мерцании и трепетании предсердий,
пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, а также при
аритмии на фоне инфаркта миокарда. Назначают внутрь, внутривенно и
внутримышечно. Внутрь принимают за 30 мин до еды, запивая теплой
водой. Таблетки реко- мендуется предварительно измельчить. Сначала
назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу
увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее
увеличение дозы до О,О5 г на прием, через каждые 6 - 8 ч.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характе- ра
нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. В ы с ш и
е д о з ы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г. Начало
действия при приеме внутрь после разового приема - через 40 - 60 мин,
максимальное действие - через 4 - 5 ч, общая продолжительность дей-
ствия - свыше 8 ч. Внутривенно аллапинин вводят в дозе 0,3 - 0,4
мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим
раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин.
При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг
повторяют. При внутривенном введении действие препарата развивается
относительно медленно - через 15 - 20 мин и достигает максимума ко
2-му часу; эффект сохраняется длительно - до 6 - 8 ч. (Возможно, что
это связано с образованием и накоплением метаболитов.) Внутримышечно
аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч. При применении
аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в
голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу
препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллерги- ческие реакции.
Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может
оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой
тахикардии. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II степени и
более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
При атриовентри- кулярной блокаде I степени, нарушениях
внутрижелудочковой проводимости, син- дроме слабости синусного узла, а
также при тяжелой недостаточности кровообра- щения, аллапинин следует
назначать под более тщательным врачебным контро- лем, начиная лечение
в стационарных условиях и чаще осуществляя ЭКГ- контроль. Беременным
аллапинин назначают только по жизненным показаниям. Формы выпуска:
таблетки по 0,025 г (25 мг); 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг) в
упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте
(таблетки - в сухом месте).
АЗАФЕН ( Azaphenum ).
2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.
Синонимы: Азаксазин, Дизафен, Azaxazin, Dizaphenum, Pipofezinum.
Кристаллический порошок желтовато- зеленоватого цвета. Легко раство-
рим в воде, практически нерастворим в спирте, pН 1,25 % раствора
2,5-3,0. Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом
трицик- лической структуры. По фармакологическим свойствам близок к
имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает
действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и
амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего
влияния на МАО не оказывает. Тимолептическое действие сочетается с
седативной актив- ностью. Азафен нашел широкое применение при лечении
различных депрессий. Его назначают при астено- и тревожно-депрессивных
состояниях, депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза,
инволюционной меланхолии, депрессиях органического генеза, соматогенно
обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, репрессивных
состояниях, развивающих- ся при длительном лечении нейролептиками, а
также при астенодепрессивных состояниях невротического характера.
Может применяться в качестве <> средства после лечения другими
препаратами. Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и
средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании
с другими трицик- лическими антидепрессантами. Азафен при
необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками. В связи с
хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной
активностью и седативным действием азафен широко применяется при
болез- нях, сопровождающихся депрессивными и невротическими
состояниями. Имеют- ся данные об эффективности азафена для лечения
депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца. С
успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрес-
сий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью. Назначают
азафен внутрь (после еды) в дозе 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг). Затем
дозу постепенно увеличивают на 25 - 50 мг в сутки (в 3 - 4 приема).
Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 - 0,2 г в сутки. При
необхо- димости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения
продолжается 1 - 1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы
постепенно пони- жают и переходят на поддерживающую терапию (25 - 75
мг в сутки). Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имизина не
вызывает у больных шизофренией обострения, психотической симптоматики
(бред, галлю- цинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не
вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее
время; как правило, прием азафена улучшает сон. Препарат не обладает
кардиатоксическими свойст- вами. Отсутствие выраженных побочных
явлений позволяет назначать пре- парат больным с соматическими
заболеваниями и лицам пожилого возраста. В связи с отсутствием
холинолитического действия азафен можно назна- чать больным глаукомой
и при других заболеваниях, при которых противопо- казано применение
препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе
имипрамина и амитриптилина. В связи с хорошей переносимостью азафен
более удобен, чем имизин и другие антидепрессанты, для использования в
амбулаторной практике. В отдельных случаях при приеме азафена возможны
головокружение, тош- нота, рвота; при уменьшении дозы эти явления
быстро проходят. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты,
не следует назна- чать совместно с ингибаторами МАО. После применения
этих препаратов азафен можно назначать через 1 - 2 нед. Форма выпуска:
таблетки по 0,025 г (25 мг) желтовато-зеленоватого цвета в упаковке по
250 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
АЗОТА ЗАКИСЬ ( Nitrogenium оxуdulatum ). Синонимы: Dinitrogen охide,
Nitrous оxyde, Оxydum nitrosum, Рrоtохуde d'Аzоtе, Stickoxydal.
Бесцветный газ, тяжелее воздуха (относительная плотность 1,527.),
характерного запаха. Растворим в воде (1:2). При 0 С и давлении 30
атм, а также при обычной температуре и давлении 40 атм сгущается в
бесцветную жидкость. Из 1 кг жидкой закиси азота образуется 500 л
газа. Не воспламеняется, но поддерживает горение. Смеси с эфиром,
циклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрывоопасны.
Малые концентрации закиси азота вызывают чувство опьянения (отсюда
название ) и легкую сонливость. При вдыхании чистого газа быстро
развиваются наркотическое состояние и асфиксия. В смеси с кислородом
при правильном дозировании вызывает наркоз без предварительного
возбуждения и побочных явлений. Закись азота обладает слабой
наркотической активностью, в связи с чем ее необходимо приме- нять в
больших концентрациях. В большинстве случаев применяют комбини-
рованный наркоз, при котором закись азота сочетают с другими, более
мощными, средствами для наркоза и миорелаксантами. Закись азота не
вызывает раздражения дыхательных путей. В организме она почти не
изменяется, с гемоглобином не связывается; находится в растворенном
состоянии в плазме. После прекращения вдыхания выделяется (полностью
через 10 - 15 мин) через дыхательные пути в неизмененном виде. Наркоз
с применением закиси азота используют в хирургической практике,
оперативной гинекологии, хирургической стоматологии, а также для
обезболивания родов. (Б.В.Петровский, С.Н.Ефуни) с использованием
смеси закиси азота и кислорода иногда применяют в послеоперационном
периоде для профилак- тики травматического шока, а также для
купирования болевых приступов при острой коронарной недостаточности,
инфаркте миокарда, остром панкреатите и других патологических
состояниях, сопровождающихся болями, не купирующимися обычными
средствами. Применяют закись азота в смеси с кислородом при помощи
специаль- ных аппаратов для газового наркоза. Обычно начинают со
смеси, содержа- щей 70 - 80 % закиси азота и 30 - 20 % кислорода,
затем количество кислорода увеличивают до 40-50 %. Если не удается
получить необходимую глубину наркоза, при концентрации закиси азота 70
- 75 %, добавляют более мощные наркотические средства: фторотан, эфир,
барбитураты. Для более полного расслабления мускулатуры применяют
миоре- лаксанты, при этом не только усиливается расслабление мышц, но
также улучшается течение наркоза. После прекращения подачи закиси
азота следует во избежание гипоксии продолжать давать кислород в
течение 4 - 5 мин. Применять закись азота нужно с осторожностью при
выраженных явлениях гипоксии и нарушении диффузии газов в легких. Для
обезболивания родов пользуются методом прерывистой ауто- анальгезии с
применением при помощи специальных наркозных аппара- тов смеси закиси
азота (40 - 75 %) и кислорода. Роженица начинает вдыхать смесь при
появлении предвестников схватки и заканчивает вдыхание на высоте
схватки или к ее окончанию. Для уменьшения эмоционального возбуждения,
предупреждения тошноты и рвоты и потенцирования действия закиси азота
возможна премедикация внутримышечным введением 0,5 % раствора
диазепама (седуксена, сибазона) в количестве 1 - 2 мл (5 - 10 мг), 2 -
3 мл 0,25 % раствора дроперидола (5,0 - 7,5 мг). Лечебный наркоз
закисью азота (при стенокардии и инфаркте миокарда) противопоказан при
тяжелых заболеваниях нервной системы, хроническом алкоголизме,
состоянии алкогольного опьянения (возможны возбуждение, галлюцинации).
Форма выпуска: в металлических баллонах вместимостью 10 л под
давлением 50 атм в сгущенном (жидком) состоянии. Баллоны окрашены в
серый цвет и имеют надпись . Хранение: при комнатной температуре в
закрытом помещении, вдали от огня.
АЛЛОПУРИНОЛ ( Аllорurinolum ). 4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин.
Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan,
Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol,
Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric и др. Белый
или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте. Препарат обладает
специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу,
участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую
кислоту. В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке
крови и предотвращается отложение их в тканях и почках. Выделение
мочевой кислоты с мочой уменьшается и повышается выделение
гипоксантина и ксантина. Применяют аллопуринол для лечения и
профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре
(первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием
уратов), первичной и вторичной гиперурикемии, возникающей при
заболеваниях, сопро- вождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и
повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при
различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе,
лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей,
псориазе, а также при массивной терапии кортико- стероидными
препаратами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно
повышается количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой
нефропатии с поражением функции почек. Принимают аллопуринол внутрь
(после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой
кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки,
максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии
принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят
на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема). В тяжелых
случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой
гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более
0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающие
дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение
нескольких месяцев). При прекращении приема аллопуринола урикемия и
урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому
лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 -
3 дней нежелательны. Для профилактики гиперурикемии при лучевой
терапии и химио- терапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в
сутки; препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или
одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания
специфической терапии. Имеются данные об эффективности аллопуринола в
комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект
обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и
увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение
к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день
10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес. Препарат обычно хорошо
переносится. При лечении подагры в начале курса может возникнуть
обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из
подагрических узелков и других тканевых депо. У некоторых больных
возможны диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры
тела, эозинофилия. Следует назначать с осторожностью больным с нерезко
выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.
При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не
менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной.
Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и
беременности. В случае применения аллопуринола при лечении
гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин,
метотрексат и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает
энзиматическое окисление этих препаратов и усиливает их
противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно повышается
их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов
должны быть уменьшены (до 50 %). Не следует назначать аллопуринол
одновременно с препаратями железа. Форма выпуска: таблетки по О,1 г в
упаковке по 50 и 1ОО штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
АКРИХИН ( Acrichinum ).
2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина
дигидрохлорид. Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine,
Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine
hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin,
Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine.
Желтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в воде
(при + 20' С до 3 %; растворимость повышается при подогревании
раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Водные растворы
для инъекций готовят асептически. Акрихин быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта; после приема терапевтической дозы
максимальная концентрация в крови отмечается через 2 - 3 ч; высокий
уровень препарата в крови удерживается в течение нескольких часов.
Акрихин длительно задерживается в организме. Выводится главным образом
почками, частично выделяется желчью, при этом в двенад- цтиперстной
кишке может вторично всасываться. Часть принятого препарата
разрушается в организме. По характеру противомалярийного действия
акрихин близок к хингамину (хлорохину). В связи с тем что акрихин
менее активен и, кроме того, вы- зывает окрашивание кожи и слизистых
оболочек, в настоящее время его практически не применяют, как
противомалярийное средство. Акрихин используют также как
противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного
лейшманиоза, псориаза. Как противомалярийное средство принимают
акрихин внутрь после еды, за- пивая обильно водой. На курс назначают
1,5 г: в 1-й день по 0,3 г 2 раза с интервалом 6 ч, во 2 - 3 - 4-й
день - по 0,3 г в - 1 прием. В 1-й день лечения можно давать 0,3 г, в
этом случае курс, лечения удлиняется на 1 день. При тяжелом течении
заболевания лечение может продолжаться до 7 дней. Повозрастные
суточные дозы акрихина для детей такие же, как для бигу- маля. Как
противоглистное средство, акрихин применяют при цестодозах: инва- зиях
бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широ- ким
лентецом (дифиллоботриоз). Накануне и в день лечения принимают про-
тертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов. На ночь
назначают солевое слабительное. Утром ставят очистительную клизму и
дают натощак всю назначенную дозу акрихина (принимают по 1 - 2
таблетки каж- дые 5 - 10 мин, запивают водой с добавлением натрия
гидрокарбоната). Назначают акрихин в следующих дозах: взрослым - 0,8
г; детям 3 - 4 лет - 0,15 - О,2 г, 5 - 6 лет - 0,25 - 0,3 г, 7 - 9 лет
- 0,35 - 0,4 г, 10 - 12 лет - 0,45 - 0,5 г; 13 - 14 лет - 0,6 г, 15 -
16 лет - 0,7 г. Через 1/2 - 1 ч после приема последней таблетки дают
солевое слаби- тельное или настой сенны сложный. Завтрак разрешают
через 1 - 2 ч пос- ле приема слабительного. Если в течение 3 ч после
приема слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5
стаканов теплой воды, де- тям - соответственно меньше). Если паразиты
вышли без головки, ставят еще 1 - 2 клизмы. При тениидозе и
дифиллоботриозе, лечение проводят однократно; при гименолепидозе - 4
цикла по 3 дня с интервалом 7 дней. Препарат назна- чают взрослым по
0,3 г (в 2 приема через 20 мин) в день натощак; в 1-й день первого
цикла через 2 ч дают солевое слабительное. При появлении в процессе
дегельминтизации тошноты и рвоты рекомен- дуются постельный режим,
грелка на надложечную область, глотание ку- сочков льда. В последнее
время акрихин применяют как противоглистное средство в сочетании с
фенасалом (см.), при этом дозы акрихина могут быть уменьшены. При
лечении лямблиоза (см. также Аминохинол, Фуразолидон), акрихин
принимают 3 раза в день за 30 мин до еды в течение 8 дней в следующих
дозах (на прием): дети до 2 лет - 0,012 - 0,015 г, 3 лет - 0,02 -
0,025 г, 4 лет - 0,03 - 0,04 г, 5 - 7 лет - 0,05 - 0,075 г, 8 - 14 лет
- О,1 г, 14 - 16 лет и старше - 0,1 - 0,15 г. Назначают также циклами;
первый цикл 5 дней, второй - 3 дня, третий - 3 дня, с промежутком
между ними по 7 дней. Высшие дозы акрихина для взрослых; разовая 0,3
г; суточная 0,6 г. При начальных формах кожного лейшманиоза проводят
инъекции 5 % рас- твора акрихина (в 1 % растворе новокаина) в папулу,
инъекции повторяют через 3 - 4 нед. При красной волчанке (см. также
Хингамин, Аминохинол), назначают по О,1 г акрихина 3 раза в день
курсами по 10 дней с перерывом между курсами 5 - 7 дней; проводят 4 -
5 курсов. Иногда, кроме того, обкалывают очаги поражения 2 - 5 %
раствором акрихина. Акрихин обычно хорошо переносится. Наблюдаемое при
приеме акрихина желтое окрашивание кожных покровов безвредно, но может
быть в течение нескольких недель и по окончании лечения. При
передозировке и в редких случаях после приема обычных доз акрихина,
могут наблюдаться побочные реакции: - двигательное и речевое
возбуждение с потерей ориентировки, продолжающееся обычно несколько
часов; , сопровождающийся галлюцинациями, возбуждением или депрессией
и другими явлениями, продолжающимися обычно не более недели. При
появлении неврологической симптоматики акрихин отменяют, вводят
обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успокаивающие сред-
ства. Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а
также больным, у которых ранее при приеме препарата наблюдались
нарушения нер- вной деятельности. Относительные противопоказания:
неустойчивая психика, резкое нарушение выделительной функции почек,
холемия, резкое окрашива- ние кожных покровов в связи с длительным
применением акрихина, задержка выделения препарата с мочой. Нельзя
назначать акрихин одновременно с примахином и хиноцидом или незадолго
до применения этих препаратов (см. Примахин). Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,1 г и таблетки, покрытые обо- лочкой, по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дей-
ствия света; таблетки - в защищенном от света месте.
АМИНОПЛАЗМАЛ LS ( Аminoplasmal LS )*. Раствор для парентерального
питания. Содержит 21 аминокислоту, в том числе триптофан, а также
сорбит и соли натрия, калия, магния. Бесцветный или слегка желтоватый
прозрачный раствор. Показания к применению см. Полиамин. Производится
в Германии.
АМИНОСТИГМИН ( Аminostigminum ). По структуре и действию близок к
физостигмину. Является обратимым ин- гибитором холинэстеразы. Хорошо
всасывается при разных способах введения, проникает через гемато-
энцефалический барьер. Применяют у взрослых для лечения отравлений
м-холинолитическими сред- ствами, в том числе растениями, содержащими
атропиноподобные алкалоиды. Вводят внутримышечно и внутривенно. Форма
выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (прозрачная бесцветная
жидкость). Хранение: список А. В защишенном от света месте.
АЛЬВЕЗИН "НОВЫЙ" ( Аlvesin "Neu" )*. Водный раствор, содержащий 14
аминокислот, сорбит, ионы натрия, калия, магния, хлора. Показания к
применению такие же, как для полиамина. Вводят внутривенно капельно.
Доза для взрослых от 1000 до 2000 мл в день. Детям вводят из расчета
25 - 50 мл на 1 кг массы тела в день. Препарат противопоказан при
гиперкалиемии, тяжелых поражениях печени и почек. Форма выпуска: по
500 мл в бутылках. Хранение: в защищенном от света месте. Производится
в Германии. В отличие от ранее выпускавшегося препарата альвезин,
альвезин "Новый" содержит, дополнительно аланин, глутаминовую,
аспарагиновую кислоты. Вмес- те с тем снижено содержание гликокола.
АЛЬГИМАФ ( Аlgimafum ). Лиофилизированный гель натриево-кальциевой
соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.
Выпускается в виде прямоугольных пористых пластин размером от 50Х50 мм
до 135 Х 250 мм. Проявляет адсорбирующую и антимикробную активность,
очищает раны, спо- собствует регенерации тканей. Применяют при
поверхностных ожогах II - III степени, длительно не зажи- вающих язвах
и ранах. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки).
Фиксируют мар- левой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до
окончания эпителизации. Не рекомендуется применять при угрозе
анаэробного инфицирования раны. Форма выпуска: в пакетах из пленки
полиэтиленовой или бумаги с полиэти- леновым покрытием. Хранение: в
сухом, защищенном от света месте.
АЛЮГАСТРИН ( Аlugastrin )*. Натриевая соль карбоната
дигидроксиалюминия. Синоним: Алугастрин. Выпускается в виде суспензии
белого цвета. Содержит в 100 мл 6,8 г препа- рата. Оказывает
антацидное, вяжущее, обволакивающее действие. При приеме внутрь на
поверхности слизистой оболочки желудка образует равномерную за- щитную
пленку. Показания, возможные побочные явления и противопоказания такие
же, как для других аналогичных препаратов (см. Де-нол). Принимают
внутрь за 1/2 - 1 ч до еды и перед сном по 1 - 2 чайные ложки
суспензии или содержимое 1 - 2 пакетиков (5 или 10 мл) с небольшим
количест- вом теплой кипяченой воды или без воды. Формы выпуска: в
склянках по 250 мл и по 5 или 10 мл в полиэтиленовых пакетиках.
Хранение: в плотно укупоренных склянках (или в пакетиках) в защищен-
ном от света месте. Производится в Польше.
АЛЬВЕОФАКТ ( Аlveofakt )*. Высокоочищенный натуральный сурфактант,
полученный из легких круп- ного рогатого скота. Суспензия для
интратрахеальной инстилляции. Препарат предложен для применения при
синдроме дыхательной недоста- точности (дистресс-синдром) у
новорожденных (недоношенных), связанном с дефицитом сурфактанта.
Препарат вводят путем интратрахеальной инстилляции. Вводят в течение
первого часа после рождения в дозе 1,2 мл на 1 кг массы тела, затем
при необходимости повторяют введение еще 3 раза в последующие дни -
всего 4 разовые дозы. Применяют препарат в сочетании с искусственной
вентиляцией легких и другими необходимыми средствами и способами
терапии. Альвеофакт является представителем принципиально новой группы
лекарственных средств, нуждающихся в углубленном изучении. В настоящее
время ведутся поиск и изучение новых аналогичных средств.
АМИКИН ( Аmikinum ). Препарат, получаемый путем глубокого кислотного
гидролиза белка (казеи- на, кератина), содержащий L-аминокислоты в
оптимальных соотношениях для парентерального питания. Содержание
общего азота составляет 0,65 - 0,8 %; аминного азота не менее 80 % от
общего количества азота; триптофана 40 - 50 мг в 100 мл препарата.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым специфическим запа-
хом. Показания и противопоказания к применению такие же, как для
других гидролизатов белков. Вводят в вену только капельным способом
(З0 - 40 капель в минуту). Содержимое одного флакона (400 мл) вводят в
течение 3 - 4 ч; более быстрое введение нецелесообразно, так как
усвояемость аминокислот уменьшается и они выводятся из организма с
мочой. Суточная доза (она же разовая) 2 л. Одновременно с амикином
можно вводить раствор глюкозы, витамины. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 400 мл. Хранение: при температуре от + 5 до +
25 'С.
АЛЬГИПОР ( Algiporum ). Лиофилизированный гель, содержащий в 1 г
фурацилин (0,035 г), аль- гинат натрия (0,727 г) и кальция глюконат
(0,237 г). Оказывает антимикробное, адсорбирующее, ранозаживляющее
действие. Всасывая раневой экссудат, превращается в гелеобразную
массу. Применяют при ожогах, вяло текущих послеожоговых ранах,
трофических язвах, пролежнях. Препарат накладывают на раневую
поверхность (после обработки), фикси- руют бинтом. Меняют повязку по
мере промокания и рассасывания геля (через 1- 3 сут). Курс лечения от
1 до 10 перевязок в зависимости от течения процесса. При образовании
на отдельных участках уплотненных корок (из-за несмачи- ваемости геля)
их удаляют. Форма выпуска: пористые листы толщиной 5 - 1О мм, размером
40 Х 50 мм, 60 Х 100 мм, 1З5 Х 200 мм, 15О Х 160 мм. Хранение: в
защищенном от света месте, не перегибая и не повреждая листы.
Фурацилин входит также в состав пленки коллагеновой , применяемой в
ос- новном при тех же показаниях, что и альгипор.
АМИНОГЛЮТЕТИМИД ( Aminoglutethimide ).
3-Этил-3-(пара-аминофенил)2,6-диоксопиперидин. Синонимы: Мамомит,
Ориметен, Суtadren, Еlipten, Мamomit, Оrimeten. По химической
структуре аминоглютетимид имеет сходство со снотворным и
противосудорожным препаратом глютетимид (синонимы: Ноксирон - Nохуrоn,
До- риден -Doriden). Отличается лишь наличием аминогруппы в фенильном
ядре. Аминоглютетимид также обладает противосудорожной активностью,
однако наибольший интерес он привлек, как ингибитор синтеза
адренокортикостерои- дов, в первую очередь гидрокортизона. Он тормозит
также биосинтез эстроге- нов. Применяют аминоглютетимид при синдроме
Иценко - Кушинга и для при опухолях коры надпочечников (см. Хлоди-
тан). Применяют также при раке молочной железы. Назначают внутрь по
0,25 г 2 - 4 раза в день. Принимают ежедневно дли- тельно (в
зависимости от течения заболевания). Препарат обычно хорошо
переносится. Иногда наблюдаются аллергические кожные реакции, отек
Квинке. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
АЛЬПРЕНОЛОЛ ( Аlprenolol )*. 1-(орто-Аллилфенокси)-3-(изопропил-
амино)-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Аптин, Аlfeprol, Аlpheprol,
Alpresol, Арrobal, Арtin, Арtol, Веtасard, Bеtарtin, Соrbеtаn,
Dimacor, Sinalol и др. По структуре близок к окспренололу. Является
неизбирательным b -адреноблокатором. Обладает умеренней внут- ренней
симпатомиметической активностью. Относительно мало влияет на частоту
сердечных сокращений. Показания к применению в кардиологической
практике такие же, как для анаприлина и окспренолола. Назначают внутрь
в виде таблеток по 50 мг, начиная с 2 - 4 таблеток в день, затем при
необходимости увеличивают дозу до 200 - 400 мг (4 - 8 таб- леток) в
сутки (в 2 приема - утром и вечером). При сочетании с другими
антигипертензивными препаратами (при лечении гипертензии) назначают по
50 мг (1 таблетка) утром и вечером. Возможные побочные явления, меры
предосторожности и противопоказания такие же, как при применении
других неизбирательных b -адреноблокаторов (см. Анаприлин). Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 30 штук, Хранение:
список Б.
АМИЛОРИД ( Аmiloridum )*.
N-Амидино-3,5-диамино-6-хлорпиразинкарбоксамида гидрохлорид. Cинонимы:
Amilorid hydrochlorid, Amipramidine, Amiprazid, Arumil, Cofectril,
Diursan, Guanamprazine, Medamor, Midamor, Modamide, Nilurid, Pandiuren
и др. Действует главным образом на дистальную часть почечных
канальцев, усиливает выделение ионов натрия и хлора и уменьшает
выделение ионов калия. Оказывает диуретический эффект, но менее
сильный, чем тиазидовые диуретики. Действие начинается через 2 ч после
приема внутрь и продол- жается до 24 ч. Применяют преимущественно в
сочетании с другими диуретиками (дихлотиазидом и др.). Амилорид
усиливает их диуретическое действие и уменьшает опасность
гипокалиемии. Назначают внутрь по 2,5 - 5,0 - 20,0 мг в день (не более
40 мг в день). Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (2,5 мг) и 0,005 г
(5 мг). Под названием " Модуретик " (название препарата фирмы "МЕRCK &
СО., INС.", Rаhwау, N. J., U. S. А.) (Моduretic) выпускается
комбинированный препарат - таблетки, содержащие по 50 мг гидрохлор-
тиазида (дихлотиазида) и 5 мг амилорида. Принимают по 1 - 2 таблетки
до 4 раз в день.
АМИНОКРОВИН ( Aminocrovinum ). Препарат, получаемый путем кислотного
гидролиза белков крови человека с добавлением глюкозы. Прозрачная
жидкость желтого цвета со специфическим запахом; рН 6,4 - 7,4.
Допускается наличие небольшого осадка, легко расходящегося при
взбалты- вании. Содержит свободные аминокислоты (40 г на 1000 мл) и
низкомолекулярные пептиды. Содержание общего азота составляет 0,6 -
0,75 %, аминного азота 40 - 60 % от количества общего азота;
триптофана не менее 15 мг в 100 мл, глюкозы 4,5 - 5,5 %. Применяют для
парентерального питания. Показания к применению и про- тивопоказания
такие же, как для других гидролизатов белков. Аминокровин вводят
внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 20 - 30 мл
на 1 кг массы тела. При быстром введении препарата возможно появление
неприятных ощущений в виде тошноты, головной боли, жара, боли по ходу
вены. При возникновении указанных ощущений, введение аминокровина
следует замедлить или времен- но прекратить Форма выпуска: в бутылках
по 250; 450 и 500 мл. Хранение: при температуре от + 4 до + 20'С. При
хранении на дне бутылки может образоваться незначительный осадок.
АЛЬПРАЗОЛАМ ( Alprazolam ). 8-Хлор- 1
-метил-6-фенил-4Н-[1,2,4]-триазоло[4,3а] [1,4] бензодиазепин.
Синонимы: Альпракс, Ксанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal,
Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax,
Xanor, Zotran. По химическому строению близок к триазоламу (см.),
отличается отсутст- вием атома Сl при фениле в положении 6. У
альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется
преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства,
страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии. Препарат быстро
всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч
после приема внутрь. Период полувыведения 12 - 15 ч. Частое повторное
применение может, однако, привести к кумуляции, особенно при на-
рушениях функций почек и печени у пожилых людей. Назначают внутрь
взрослым в дозе 0,25 - 0,5 мг (0,00025 - 0,0005 г) 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза 3 мг. Ослабленным и престарелым боль- ным
назначают по 0,25 мг 2 - 3 раза в день; в случае необходимости и при
хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают. Возможные
осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Хлозепид,
Сибазон . Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг белого цвета (яйцевидные)
и по 0,5 мг желтовато-розового цвета.
АМИНОТРОФ ( Аminotrophum ). Усовершенствованный по составу гидролизат
казеина. Содержится в 1000 мл 50 г аминокислот, в том числе
L-триптофан (0,5 г), а также ионы калия, каль- ция, магния. Содержание
аминного азота составляет не менее 70 % общего азота. Прозрачная
жидкость светло-желтого цвета со специфическим запахом. Показания к
применению такие же, как для гидролизина и других гидроли- затов
белков. Вводят внутривенно в виде инфузии, начиная с 10 - 20 капель в
минуту (в первые 30 мин), затем по 25 - 35 капель в минуту. При полном
паренте- ральном питании вводят до 1500 - 2000 мл в сутки, при
неполном (вспомо- гательном) парентеральном питании - по 400 - 500 мл
в сутки. Одновременно с аминотрофом можно вводить раствор глюкозы с
инсулином (1 ЕД на каждые 4 г глюкозы), витамины. При применении
аминотрофа возможны чувство жара, гиперемия лица, го- ловная боль,
тошнота, рвота. В этих случаях прекращают введение и прово- дят
десенсибилизирующую терапию. Препарат противопоказан при декомпенсации
сердечной деятельности, оте- ке мозга, кровоизлиянии в мозг, острой
почечной и печеночной недостаточ- ности. Форма выпуска: в бутылках по
400 мл. Хранение: при температуре от - 10 до +25 'С. При хранении
может появить- ся незначительная взвесь, легко разбивающаяся при
взбалтывании.
АМБЕН ( Аmbenum ). [Амбеном в зарубежной литературе назы- вают также
пара-аминобензойную кислоту, которая антифибриноли- тической
активностью не обладает (см. Новокаин).]. пара-(Аминометил) -бензойная
кислота. Синонимы: Памба, Gumbix, Рamba, Styptopur. Белый
кристаллический порошок без запаха. Плохо и медленно растворяется в
воде. Антифибринолитическое средство. По строению и механизму действия
близок к кислоте аминокапроновой; угнетает фибринолиз путем
конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения
образования плазмина. По сравнению с кислотой аминокапроновой более
активен. Применяют для остановки кровотечений при хирургических вмеша-
тельствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся
повышением фибринолитической активности крови и тканей, а также при
геморрагических диатезах тромбоцитопенического происхождения. Вводят
препарат внутривенно струйно в дозах 50 - 100 мг (5 - 10 мл 1 %
раствора). В случае необходимости вводят повторно с промежутками не
менее 4 ч. Введение амбена можно сочетать с вливанием раствора
глюкозы, гипролизатов, противошоковых жидкостей. При остром
фибринолизе дополнительно назначают фибриноген (см.), контролируя
фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена.
Максимальная разовая доза препарата - 100 мг (10 мл 1 % раствора).
Общая суточная доза и длительность лечения зависят от течения
заболевания. Противопоказания такие же, как для кислоты
аминокапроновой. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 5 мл (50 мг).
Хранение: в защищенном от света месте. Разработана губка
гемостатическая с амбеном (Spongia haemostatica cum Аmbeno),
содержащая плазму донорской крови человека, амбен и кальция хлорид.
Представляет собой сухое, пористое, гигроскопическое вещество белого
цвета с желтоватым оттенком. Применяют местно для остановки
кровотечений.
АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ ( Аluminii hydroxydum ). Синонимы: Аluminium
hydroxydatum, А1uminium hydroxydе. Аморфный рыхлый белый порошок, в
воде практически нерастворим и спосо- бен образовывать гель; растворим
при нагревании в разбавленных кислотах и растворах едких щелочей.
Обладает антацидными, адсорбирующими и обволакивающими свойствами
Препарат нейтрализует хлористоводородную (соляную) кислоту (1 г
нейтра- лизует около 250 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты) с
образованием алюми- ния хлорида и воды; рН желудочного сока постепенно
повышается до 3,5 - 4,5 и остается на этом уровне в течение нескольких
часов. При этом значении рН не только уменьшается кислотность
желудочного сока, но и сильно угнетает- ся его пептическая
(протеолитическая) активность. В щелочном содержимом кишечника
алюминия хлорид образует нерастворимые (и невсасывающиеся) соединения
алюминия (фосфаты и др.) и ионы хлора. Ионы хлора реабсорби- руются,
поэтому алкалоз не развивается. Внутрь назначают алюминия гидроокись
при повышенной кислотности же- лудочного сока, язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, острых и хронических гиперацидных
гастритах и при пищевых отравлениях. Внутрь назначают в виде суспензий
(4 %) в воде, обычно по 1 - 2 чайные ложки 4 - 6 раз в день. В
настоящее время стали более широко применять другие препараты, содер-
жащие алюминий, в том числе комбинированные лекарственные формы (см.
Ал- магель, Гастал и др.). При применении гидроокиси алюминия возможно
развитие запора. В сочетании с окисью магния (см. Гастал) антацидный
эффект усиливается и возможность запора уменьшается. В связи с тем что
гидроокись алюминия связывает фосфаты и задерживает их всасывание из
желудочно-кишечного тракта, она находит применение при ги-
перфосфатемии, сопровождающей почечную недостаточность. Вместе с тем
име- ются указания, что при выраженных нарушениях функции почек
препараты алюминия противопоказаны. Алюминия гидроокись иногда
применяют в качестве вяжущего средства на- ружно при кожных
заболеваниях. Форма выпуска: порошок.
АМИНОАКРИХИН ( Аminoасrichinum ) . 2-Метокси-6-хлор-7-амино-9-
(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акри- дина дигидрохлорид.
Красновато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха. Слегка
гигроскопичен. Растворим в воде и спирте. По структуре и механизму
действия близок к противомалярийному препара- ту акрихину. Эффективен
при лечении некоторых цестодозов. Применяют также при лечении
трихомонадных кольпитов. При гименолепидозе аминоакрихин назначают
внутрь утром натощак одно- кратно (или в 2 приема с получасовым
перерывом) взрослым по 0,3 - 0,4 г, детям 6 лет - 0,15 г, 8 лет - 0,2
г, 13 - 15 лет - 0,3 г. Курс лечения состоит из 3 - 4 циклов,
продолжительность каждого цикла 3 дня, интерва- лы между циклами 5 - 6
дней. Накануне и в день лечения (через 1/2 - 1 ч после приема
аминоакрихина) назначают слабительное. Чаще аминоакрихин дают вместе с
фенасалом (см.). В качестве противоглистного средства аминоакрихин
широко не используют. При трихомонадных кольпитах аминоакрихин
применяют местно или внутрь. Местно - в виде 2 % пасты (на пасте
Лассара). Вводят по 5 г пасты 1 раз в 3 дня; всего до 8 введений. Курс
местного применения препарата повторяют на протяжении трех
менструальных циклов, тотчас после прекращения мен- струации. Внутрь
аминоакрихин назначают по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 5 дней
одновременно с первым курсом местного введения препарата или после его
окончания. При повторении данного курса препарат внутрь не назначают.
При применении аминоакрихина местно, могут наблюдаться явления разд-
ражения: десквамация эпителия, сукровичные выделения, отек половых ор-
ганов. Возможно также кратковременное повышение температуры тела. При
возникновении побочных явлений лечение временно прекращают, после него
болезненные явления проходят. Местное применение аминоакрихина
противопоказано при старческих скле- ротических изменениях слизистой
оболочки влагалища. Внутрь препарат не назначают при гастритах и
язвенной болезни. Формы выпуска: порошок; таблетки (драже) по 0,1 г в
упаковке по 15 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ ( Amikacini sulfas ) N'- [4-Амино -2-
(S)-гидроксибутирил]-0-6-амино-6-дезокси - a -D-глю- копиранозил
(1->4)]-О-[3-амино-3-дезокси- a -D-глюкопиранозил (1->6)]-
2-дезокси-D-стрептамина дисульфат. Синонимы: Amikacin sulfate, Amikin,
Amitrex, Buklin, Briclin, Fabianol, Kanimax, Likacin, Lukadin,
Sifamic. Аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком
цвета. Легко растворим в воде. Гигроскопичен. Получен
полусинтетическим путем из канамицина А. Является одним из наиболее
активных антибиотиков-аминогликозидов. Обла- дает широким спектром
антибактериальной активности. Эффективен в отноше- нии
грамположительных и особенно грамотрицательных бактерий. Применяют
внутримышечно и внутривенно. Показания к применению такие же, как для
других антибиотикав-аминогликозидов, вводимых парентерально (см.
Тобрамицин, Канамицин, Гентамицин, Сизомицин). Растворы амикацина
сульфата готовят непосредственно перед применением. Для внутримышечных
введений растворяют содержимое флакона (0,25 - 0,5 г) в 2 - 3 мл
стерильной воды для инъекций. Для внутривенного введения (вво- дят
капельно со скоростью 60 капель в минуту) готовят такой же раствор,
который разводят в 2ОО мл изотонического раствора натрия хлорида или 5
% раствора глюкозы. Концентрация раствора амикацина при введении в
вену не должна превышать 5 мг в 1 мл. Независимо от способа вводят
(взрослым) по 0,5 г препарата 2 - 3 раза в сутки в течение 7 - 10
дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей (кроме инфекций,
вызванных синегнойной палочкой) вводят внутримышечно по 0,25 г 2 раза
в день в течение 5 - 7 дней. Максимальная суточная доза составляет 1,5
г. При нарушении выделительной функции почек дозу снижают или
увеличивают интервалы между инъекциями. В случае отсутствия лечебного
эффекта в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
других антибиотиков-аминогликозидов. Форма выпуска: по 0,1; 0,25 или
0,5 г в герметически укупоренных стек- лянных флаконах (в виде
пористой массы белого или белого с желтоватым от- тенком цвета).
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
АМИЛНИТРИТ ( Аmylii nitris ). Изоамиловый эфир азотистой кислоты.
Cинонимы: Amylium nitrosum, Amylis nitris, Isomilnitrit, Pentamylon,
Vaporole. Прозрачная желтоватая, легкоподвижная, весьма летучая
жидкость фруктового запаха. Легко воспламеняется. Очень мало растворим
в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром,
хлороформом. Плот- ность 0,869 - 0,879. Амилнитрит является основным
представителем органических нитритов. Еще в конце 60-х годов прошлого
века было обнаружено свойство этого соединения вызывать при вдыхании
паров расширение кровеносных сосудов и купировать приступы грудной
жабы (стенокардии). Уже в те годы было рекомендовано больным грудной
жабой смачивать кусочек ткани несколькими каплями (5 - 10) амилнитрита
и вдыхать его пары. Препарат начинал действовать через 30 - 60 с.
Одновременно с прекращением загрудинных болей отмечалось покраснение
лица и развивалась головная боль (в связи с расширением сосудов
мозга). С появлением нитроглицерина и обнаружением его эффективности
при стенокардии, амилнитрит в связи с выраженными побочными явлениями
и кратковременностью действия, стали назначать реже. В настоящее время
амилнитрит как антиангинальное средство практи- чески не применяется.
Лишь в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных
средств, он может быть временно использован для купирования приступов
стенокардии. Вместе с тем амилнитрит, нашел применение как противоядие
при отрав- лении синильной кислотой и ее солями, что объясняется
способностью амил- нитрита (и других нитритов) образовывать в крови
метгемоглобин, связывающий ион СN, и предупреждать этим поражения
тканевых дыхательных ферментов. Применяют амилнитрит путем вдыхания
после нанесения его на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли.
Назначают взрослым по 2 - 3 капли, детям (старше 5 лет) - по 1 - 2
капли. В ы с ш и е д о з ы для взрослых (для вдыхания): разовая О,1 мл
(6 капель); суточная 0,5 мл (30 капель). При отравлениях цианидами его
применяют повторно в указанных выше дозах (до общей дозы 0,5 - 1 мл).
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина. Форма выпуска: в
обычных ампулах и в ампулах с ватно-марлевой оплеткой (по 0,5 мл).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением
паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары
амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Хранение: список
Б. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света месте.
АМИРИДИН ( Аmiridinum ). 9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента
[b] хинолина гидрохлорид, моногидрат. Белый мелкокристалличсский
порошок. Легко растворим в воде и спирте. Является обратимым
ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственные препаратам этой
группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитиров холинэстеразы
отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосред-
ственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую
передачу в нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых
каналов воз- будимых мембран. Амиридин усиливает действие на гладкие
мышцы не только ацетилхолина, но и других медиаторных веществ:
адреналина, серотонина, гистамина, оксито- цина. Показания к
применению в основном такие же, как для других ацетилхолин- эстеразных
препаратов: невриты, полиневриты, миастения и миастенические синдромы,
а также бульбарные параличи, парезы при органических пораже- ниях ЦНС,
сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может приме- няться также
при атонии кишечника и при слабости родовой деятельности. Применяют у
взрослых внутрь и парентерально. Внутрь назначают по О,О1 - 0,02 г (10
- 20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно - от 5 до 15 мг (1 мл
0,5 % - 1 мл 1,5 % раствора) 1 - 2 раза в день. Курс лечения 1 - 2
мес. Для купирования миастенических кризов вводят парентерально
кратковремен- но по 1 - 2 мл 1,5 % раствора (15 - 30 мг). Внутрь при
тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости (при миастенических
кризах) можно назначать по 1 - 2 таблетки (0,02 - 0,04 г) до 5 - 6 раз
в день. Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь
однократно по 1 таб- летке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке
двукратно с часовым переры- вом. Предложено также применять амиридин
для уменьшения расстройств памяти при болезни Альцгеймера
(см.Физостигмин). Механизм действия связан со сти- муляцией
центральных холинергических процессов. Вопрос об эффективности
препарата и стойкости действия (так же как при применении других
антихолин- эстеразных препаратов) не решен [За рубежом, помимо
физостигмина, изучали в этом аспекте близкий к амиридину по структуре
идействию препарат такрин (Tacrin, Tenacrin) - гидрохлорид
9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин]. Возможные побочные явления,меры
предосторожностн и противопоказания такие же, нак при примененинии
других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и
др.). При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности
применя- ют атропин или метацин. Формы выпуска: 0,5 % и 1,5 % растворы
в ампулах по 1 мл (соответственно 5 и 15 мг в ампуле); таблетки по
0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом
защищенном от света месте.
АМИДОПИРИН ( Amidopyrinum ). 1 -Фенил-2,3-диметил-4-диметиламино-
пиразолон-5. Синонимы: Пирамидон, Alamidon, Amidazophen, Amidofebrin,
Amidophen, Amidopyrazoline, Amidozon, Aminophenazonum, Aminophenazone,
Aminopyrin, Anafebrine, Dimapyrin, Dipyrin, Novamidon, Pyramidonum,
Pyrazon и др. Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без
запаха, слабо- горького вкуса. Медленно растворим в воде (1:20), легко
растворим в спирте (1:2). Растворы (рН 7,0-7,8) стерилизуют при + 100
С в течение 30 мин. Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и
противовоспалительное действие. По фармакологическим свойствам
амидопирин близок к антипирину, но активнее его. Применяют при
головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее, иногда при
остром суставном ревматизме. В связи с лучшей переносимостью в
качестве аналгезирующих средств чаще используют аналгин и парацетамол
(см.). Ряд ранее применявшихся готовых лекарственных форм, содержащих
ами- допирин, исключен из номенклатуры лекарственных средств. Однако
некото- рые комбинированные препараты (таблетки - см. далее) в
номенклатуре еще сохранились. Применяют амидопирин внутрь по 0,25 -
0,3 г 3 - 4 раза в день. При острых приступах ревматизма назначают до
2 - 3 г в сутки. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 -
0,15 г на прием. При лечении ревматизма допускается увеличение
суточной дозы до 0,15 - 0,2 г на 1 год жизни (в 4 приема). Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. При длительном
лечении амидопирином необходимо периодически проводить исследование
крови, так как в отдельных случаях может наблюдаться угнетение
кроветворения (гранулоцитопения и агранулоцитоз). Иногда появляется
кожная сыпь. Описаны отдельные случаи анафилактических реакций.
Амидопирин выделяется из организма преимущественно с мочой. Продукты
его распада (рубазоновая кислота и др.) могут придавать моче
темно-желтую или красную окраску. Формы выпуска: порошок; таблетки по
0,25 г и таблетки, содержащие амидо- пирина 0,25 г и кофеин-бензоата
натрия 0,1 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Таблетки <> (Tabulettae <>). Содержат амидопирина 0,2 г, фенацетина
0,1 г, кофеина 0,015 г, лимонной кислоты 0,015 г. Таблетки <>
(Tabulettae <>). Содержат амидопирина 0,3 г, кофеина О,03 г. Таблетки
<> (Tabulettae <>). Содержат амидопирина и фенацетина по 0,25 г.
Таблетки <> (Tabulettae <>). Содержат амидопирина и фенацетина по 0,25
г, кофеина 0,05 г. Все эти таблетки применяют при головной боли,
невралгии, лихорадочных состояниях; назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза
в день. Таблетки <> (Tabulettae <>). Содержат амидопирина 0,3 г,
дибазола 0,02 г. Применяют как болеутоляющее и сосудорасширяющее
средство при гипертензии, мигрени. Назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза
в день. Все перечисленные таблетки относятся к списку Б. Таблетки
амидопирина и бутадиона по 0,25 г (см. Бутадион, Реопирин).
АМБРОКСОЛ ( Аmbroxolum )*.
транс-4-[(2-Амино-3,5-дибромбензил)амино]циклогексанола гидрохлорид.
Синонимы: Лазолван, Ласольван, Ambrolitic, Bronchopront, Fluixol,
Lindoxyl, Mucofar, Mucosan, Mucosolvon, Mucovent, Secretil, Viscomcil
и др. Белый криcталлический порошок без запаха, слегка горького вкуса.
По химическому строению близок к бромгексину. Отличается от последнего
отсутствием метильной группы при атоме азота боковой цепи и наличием
гид- роксила в пара-положении гексильного ядра. По фармакологическим
свойствам и механизму действия амброксил сущест- венно не отличается
от бромгексина. Оба являются муколитическими сред- ствами,
стимулирующими образование сурфактанта, нормализующими изме- ненную
бронхолегочную секрецию, улучшающими реологические показатели мо-
кроты, уменьшающими ее вязкость и адгезивные свойства, облегчающими ее
выведение из бронхов. Амброксол (ласольван) привлекает большое
внимание в связи с общим интересом к средствам, стимулирующим
образование сурфактанта. Показания к применению в основном такие же,
как для бромгексина. Амброксол (ласольван) существенно не отличается
от бромгексина по влиянию на продукцию сурфактанта и на мукоцилиарный
транспорт. Имеются указа- ния, что амброксол может быть также
использован для стимуляции образова- ния сурфактанта у недоношенных
детей и новорожденных с синдромом дыха- тельной недостаточности.
Взрослым амброксол (ласольван) назначают внутрь по 1 таблетке (30 мг)
3 раза в день; при длительном лечении - по 1 таблетке 2 раза в день.
При- нимают после еды с небольшим количеством воды. Детям
рекомендуется давать в виде сиропа (15 мг амброксола в 5 мл) в
следующих дозах: до 2 лет - по 2,5 мл 2 раза в день, от 2 до 5 лет -
по 2,5 мл 3 раза в день, старше 5 лет - по 5 мл 2 - 3 раза в день. В
первые 2 - 3 дня лечения дозу можно удвоить. Взрослым назначают сироп
в первые 2 - 3 дня по 1О мл 3 раза в день, затем по 5 мл 3 раза в
день. Амброксол (ласольван) можно также применять в виде раствора для
ингаляций (15 мг в 2 мл): у взрослых и детей старше 5 лет - по 1 - 2
ингаляции в день по 2 - 3 мл; у детей до 5 лет - по 1 - 2 ингаляции в
день по 2 мл. Препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно.
Взрослым вво- дят по 2 - 3 ампулы (15 мг в ампуле) 2 - 3 раза в день;
детям до 2 лет - по 1/2 ампулы 2 раза в день; от 2 до 5 лет - по 1/2
ампулы 3 раза в день, старше 5 лет - по 1 ампуле 2 - 3 раза в день.
При синдроме дыхательной не- достаточности вводят из расчета 10 мг/кг
в день (в 3 - 4 приема). Препарат обычно хорошо переносится. В
отдельных случаях при приеме внутрь возможны тошнота и рвота. Не
следует назначать амброксол в первые 3 мес беременности. Формы
выпуска: таблетки по ЗО мг в упаковке по 50 штук; ампулы, содержащие
по 15 мг препарата; сироп, содержащий 15 мг препарата в 5 мл, в
упаковке по 100 мл; раствор для ингаляций, содержащий 15 мг препарата
в 2 мл, в упаковке по 100 мл.
АМИНОХИНОЛ ( Aminochinolum ). 7-Хлор -2- (2-хлорстирил) -4 -
(4-диэтиламино - 1 - метилбутилами- но)- хинолина трифосфат. Аморфный
порошок желтого цвета. Медленно растворим в воде, практи- чески
нерастворим в спирте. Эффективен при некоторых протозойных инфекциях и
коллагенозах. Применяют для лечения лямблиоза, красной волчанки и
кожного лейшма- ниоза, неспецифического язвенного колита, для лечения
и профилактики токсоплазмоза (см. также Акрихин, Фуразолидон). При
лямблиозе препарат назначают внутрь циклами по 5 дней с переры- вом
между ними 4 - 7 дней. Обычно проводят 2 цикла, а при недостаточной
эффективности - 3 цикла. Принимают препарат внутрь через 20 - 30 мин
после еды. Доза для взрослых - 0,15 г 2 - 3 раза в день; суточная доза
для детей до 1 года 0,025 г, от 1 года до 2 лет - 0,05 г, от 2 до 4
лет - 0,075 г, от 4 до 6 лет - 0,1 г, от 6 до 8 лет - 0,15, от 8 до 12
лет - 0,15 - 0,2 г, от 12 до 16 лет - 0,25 - 0,3; суточную дозу дают в
2 - 3 приема. Ослабленным детям, масса которых ниже соответствующей
возрас- ту, дозу снижают на 1/3. При красной волчанке принимают внутрь
по 0,1 - 0,15 г (взрослые) 2 - 3 раза в сутки. При хорошей
переносимости дозу можно увеличить до 0,5 г в сутки. Цикл лечения 5 -
10 дней с перерывом 2 - 5 дней. После курса лечения, особенно в
весенне-летний период, рекомендуется давать профи- лактически половину
указанных суточных доз в течение 1- 2 мес. При лейшманиозе назначают
по 0,1 - 0,15 г 3 раза в день циклами по 10 - 15 дней с перерывом 5 -
7 дней (обычно 2 цикла). Для лечения острого и хронического
токсоплазмоза принимают по 0,1 - 0,15 г 3 раза в день в сочетании с
сульфадимезином (2 г в сутки в 2 - 3 приема; детям меньше - в
соответствии с возрастом). Лечение проводят циклами (2 - 3) по 7 дней
с промежутком 10 - 14 дней. Для профилактики врожденного токсоплазмоза
беременным назначают цик- лами: 1-й цикл - 9 - 14-я неделя
беременности, 2-й цикл - 15 - 20-я не- деля; 3-й цикл - 21 - 26-я
неделя; 4-й цикл - 27 - 32-я неделя. В пер- вые 9 нед беременности
аминохинол противопоказан. При токсоплазмозе глаз аминохинол дают в
тех же дозах циклами по 10 дней с перерывом 10 - 12 дней, всего 3 - 4
цикла. При неспецифическом язвенном колите назначают комплексно с
другими методами лечения по 0,3 - 0,45 г в сутки (0,15 г 2 - 3 раза)
циклами по 5 дней с перерывом 4 - 7 дней; всего 3 - 4 цикла.
Аминохинол обычно хорошо переносится; в отличие от акрихина не вызы-
вает окрашивания кожи. У отдельных больных могут возникнуть тошнота,
головная боль, потеря аппетита; при передозировке возможны бессонница,
шум в ушах, общая сла- бость. В этих случаях дозу уменьшают или
временно прекращают прием пре- парата. При появлении аллергических
кожных реакций следует прекратить прием препарата. В процессе лечения
необходимо следить за функцией печени, почек и картиной крови. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,025 и 0,05 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б.
АМИТРИПТИЛИН ( Amitriptylinum ).
5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.
Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):
Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress,
Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron,
Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex,
Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol,
Tryptizol и др. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из
основных пред- ставителей трициклических антидепрессантов. По строению
отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части
трициклической системы заменен атомом углерода. Является ингибитором
обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая
норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирова- ния МАО не
вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность.
Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным
седативным эффектом. Применяют главным образом при эндогенных
депрессиях. Особенно эффек- тивен при тревожно-депрессивных
состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные
проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой
продуктивной симптоматики, что возможно при применении
антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.). Назначают внутрь,
внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05
- 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепен- но увеличивают на
0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивно- го эффекта.
Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4
приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эф- фекта
дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и
более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения
препарата внутримы- шечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе
0,02 - 0,04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно
заменяют приемом препарата внутрь. Пожилым больным препарат назначают
в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине
при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в
относи- тельно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).
Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седатив-
ного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня,
в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного
холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться
сухость во рту, рас- ширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки
мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук,
парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.
Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью
противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами
моноаминоксидазы. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 %
раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Хранение: список Б.
АМИНАЛОН ( Aminalonum ). g - Аминомасляная кислота. Синонимы:
Гаммалон, Ганеврин, Apogamma, Encefalon, GABA, Gaballon, Gamarex,
Gammalon, Gammaneuron, Gammar, Gammasol, Mielogen, Mielomade и др.
Белый кристаллический порошок со слабогорьким вкусом и слабым специ-
фическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало растворим в
спирте; рН 5 % водного раствора 6,5 - 7,5. g - Аминомасляная кислота
(ГАМК) является биогенным веществом. Содер- жится в ЦНС и принимает
участие в нейромедиаторных и метаболических про- цессах в мозге.
Установлено, что ГАМК является основным медиатором, участвующим в
процессах центрального торможения. Под влиянием ГАМК активируются
также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность
тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается
кровоснабжение. Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путем ее
взаимодействия со специ- фическими ГАМКергическими рецепторами,
которые в последнее время подраз- деляют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы
и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных
веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную
роль играет их агонистическое или анта- гонистическое взаимодействие с
ГАМК- рецепторами. Установлена тесная связь между ГАМКергическими и
бензодиазепиновыми рецепторами. Бензоди- азепины потенцируют действие
ГАМК. Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, вскоре
был осуществлен ее синтез. В конце 60-х годов под названием <> ГАМК
была предложена для применения в качестве лекарственного средства за
рубежом, затем - под названием <> - в нашей стране. По
экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает
через гематоэнцефалический барьер. Однако при применении ГАМК для
лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что она
улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление,
память, оказывает мягкое психостимулирующее действие. Как
лекарственное средство аминалон нашел применение главным образом в
гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью.
По характеру лечебного действия препарат приближается к ноотропным
сред- ствам. Эффект его развивается медленно, требуется относительно
длитель- ный курс его применения. Несмотря на появление новых
ноотропных препара- тов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект
(пирацетам и др), аминалон лечебного значения не потерял. Применяют
аминалон при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклерозе,
гипертонической болезни), при хронической церебрально- сосудистой
недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, голово-
кружениями и головной болью, при динамических нарушениях мозгового
крово- обращения, а также после инсульта и травм мозга с целью
повышения двига- тельной и психической активности больных. Имеются
данные об эффективности аминалона при эндогенных депрессиях с
преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной
деятельности. Препарат может также применяться при алкогольных
энцефалопатиях, алкогольных полиневритах, слабоумии. У детей аминалон
применяют при отсталости умственного разви- тия с пониженной
психической активностью. Аминалон принимают внутрь (до еды) по 0,25 г.
Взрослым назначают в зависимости от характера и тяжести заболевания по
0,5 - 1,25 г 3 раза в день. Суточная доза обычно составляет 1,5 - 3 г.
Детям в зависимости от возраста дают от 0,5 до 3 г в сутки. Курс
лечения продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес. При необходимости
проводят повторные курсы лечения. Для лечения симптомокомплекса
укачивания аминалон назначают взрослым по 0,5 г и детям по 0,25 г 3
раза в день в течение 3 - 4 дней. С профи- лактической целью взрослым
назначают по 0,5 г 3 раза в день в течение 3 дней, предшествующих
возможному укачиванию, и в той же дозе непосредст- венно перед
пользованием транспортом. Аминалон весьма мало токсичен. Хорошо
переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны
диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания
артериального давления (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти
явления обычно быстро проходят. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г,
покрытые оболочкой (белого или белого с кремоватым оттенком цвета), в
упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
АМИЗИЛ ( Amizylum ). 2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina,
Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil,
Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу. По
химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным
эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.). Амизил обладает
разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное
спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местно-
анестезирующее действие. Наиболее выражены его холинолитические
свойства; он блокирует цент- ральные и периферические холинорецепторы.
В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы
(преимущественно на м-холинореак- тивные) амизил относят к группе
центральных холинолитиков. Влияние амизила на ЦНС выражается в
угнетении судорожного и токсичес- кого действия антихолинэстеразных и
холиномиметических веществ, в успо- каивающем действии, усилении
действия барбитуратов и других снотворных средств, аналгетиков,
местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс.
Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются
зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой
мускулатуры). В неврологической и психиатрической практике амизил в
связи с его ус- покаивающим (транквилизирующим) действием назначают:
при астенических и невротических реакциях у больных с синдромом
тревожного напряжения; при легких фобических и депрессивных
состояниях, нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с
нейролептиками, другими транквилизаторами, барбитуратами. В
психиатрической практике в связи с появлением новых, более эффективных
препаратов амизил используется ограниченно. Как центральное
холинолитическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и
других экстрапирамидных расстройствах. Препарат может предупредить или
ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фено- тиазиновыми
производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном
применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним
холиномиметичес- кие эффекты. В анестезиологической практике амизил
можно использовать при подготовке больных к наркозу и в
послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе с аналгетиками
усиливает их болеутоляющий эффект. Подобно другим холинолитическим
средствам амизил эффективен также при заболеваниях, сопровождающихся
спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и
др.). Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем. Как
мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей:
вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка. Для лечения
нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь (после еды) в
таблетках по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг взрослым) 3 - 4 раза в день.
Курс лечения продолжается 4 - 6 нед. В анестезиологической практике в
качестве спазмолитического и противо- кашлевого средства назначают по
0,001 - 0,002 г 1 - 2 - 3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в
конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 1 - 2 % раствора. Расширение зрачка
наступает через 10 - 30 мин; через 1,5 - 3 ч зрачок начинает
суживаться. Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме
амизила, как правило, обусловлены его холинолитическим действием.
Препарат может выз- вать (подобно атропину) сухость во рту, учащение
пульса, расширение зрач- ков. В связи с местноанестезирующими
свойствами может отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата
внутрь. Иногда возникают эйфория и лег- кое головокружение. При
значительной передозировке могут появиться двига- тельное и
психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см.
Атропин). Препарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать
его во время и накануне работы водителям транспорта и другим больным,
работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) и
порошок (для приготовления растворов). Хранение: список А. В сухом
прохладном месте в герметично закрытой посуде. Растворы для глазной
практики готовят на дистиллированной воде. Длитель- ное хранение
растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре
постепенно происходит гидролиз препарата. Rp.: Тab. Amizyli О,ОО1 N.
50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день. Rр.: Sol. Amizyli 2 % 10 ml D.S.
По 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка)
АМИОДАРОН ( Аmiodaronum )*.
[2-Бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтил-аминоэтокси)-3,5-дийодфенил]-
кетона гидрохлорид. Синонимы: Кордарон, Пальпитин, Аmjodaronum,
Аngoron, Аtlansil, Соr- daron, Соrdinil, Раlpitin, Sеdacoron,
Тrangorex и др. Амиодарон является основным представителем
антиаритмических препара- тов III группы. Первоначально амиодарон был
предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства
для лечения хронических форм ИБС. В дальней- шем были выявлены его
антиаритмические свойства и в настоящее время его широко применяют в
качестве высокоэффективного антиаритмического пре- парата. Однако как
антиангинальное средство амиодарон значения не потерял.
Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмоли-
тическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он
оказы- вает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы
сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с
тем он повышает тонус сим- патической нервной системы. Препарат
уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает
коронарный кровоток, урежает сердечные сокра- щения, уменьшает
потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению
энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание
креатининсульфа- та, аденозина и гликогена). Он несколько понижает
периферическое сосудистое сопротивление и системное АД. В отличие от
препаратов, полностью блокирующих b -адренорецепторы, амиодарон
практически не оказывает отрицательного инотропного действия. Как и
ряд других антиангинальных препаратов, обладающих в той или иной
степени антиадренергической активностью, амиодарон уменьшает чув-
ствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы.
Препарат оказывает выраженное влияние на электрофизиологические про-
цессы миокарда. Он существенно удлиняет потенциал действия
кардиомиоци- тов и таким образом, увеличивает эффективный рефрактерный
период предсер- дий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка
Гиса и волокон Пур- кинье, а также добавочных путей проведения
возбуждения. Он способен так- же тормозить медленную (диастолическую)
деполяризацию мембраны кле- ток синусного узла и других кардиомиоцитов
и непосредственно влиять на автоматизм сердца. Эти и другие свойства
амиодарона, определяющие его высокую эффективность при различных видах
аритмий, дали основание выделить его в особую (III) группу
антиаритмических препаратов. Амиодарон при приеме внутрь медленно
всасывается. Обнаруживается в крови через 1/2 - 4 ч. Максимальная
концентрация в крови наблюдается через 5 - 6 ч. Выводится из организма
крайне медленно, период полувыведения состав- ляет 30 дней и более.
При непрерывном применении препарат накапливается в организме
(кумуляция). Лечебный эффект наступает обычно через несколько дней от
начала приема и достигает максимума через 2 - 4 нед. При больших дозах
эффект может наступить быстрее. Как антиангинальное средство применяют
при хронической ИБС с синдро- мом стенокардии (напряжения и покоя);
препарат более эффективен у больных стенокардией напряжения, особенно
при явлениях гиперстимуляции симпатиче- ского нерва. В связи с этим
антиаритмическим эффектом, препарат показан при сочетании стенокардии
с нарушениями ритма сердца. Имеются указания, что амиодарон в остром
периоде инфаркта миокарда способствует уменьшению зоны повреждения (по
данным ЭКГ) . При стенокардии назначают амиодарон внутрь в виде
таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2 - 3 раза в день (во время или
после еды); через 8 - 15 дней ее уменьшают до 0,2 г 1 - 2 раза в день.
Как антиаритмическое средство амиодарон нашел широкое применение при
пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (особенно связанной с
син- дромом Вольфа - Паркинсона - Уайта), синусовой тахикардии,
предсердной экстрасистолии, трепетании предсердий, желудочковой
тахикардии, желудочко- вой экстрасистолии. Имеются данные о том, что
препарат эффективен при пара- систолии. Высокая эффективность
амиодарона служит основанием для длительного его применения у больных
с желудочковыми тахиаритмиями с повышенным риском внезапной смерти. В
связи с отсутствием отрицательного инотропного действия амиодарон
можно назначать при застойной сердечной недостаточности. Предсердия
более чувствитьльны к действию амиодарона, и при суправен- трикулярных
аритмиях его эффект наступает раньше и он более продолжи- телен, чем
при желудочковых аритмиях. Для купирования острых нарушений ритма,
препарат вводят внутривенно обычно из расчета 5 мг/кг (вводят медленно
в 250 мл 5 % раствора глюкозы); при необходимости делают повторные
инфузии через 24 ч. Внутрь назначают, обычно начиная с 0,2 г (1
таблетка) 2 - 3 раза в день (0,4 - 0,6 г в сутки). Через 5 - 8 - 15
дней (в зависимости от эффекта) дозу уменьшают до 0,4 - 0,3 г в сутки,
затем переходят на поддерживающую терапию - по 0,3 -0,2 г (1,5 - 1
таблетка) в день (в 2 приема). Принимают препарат до еды. Лечение
проводят обычно длительно. Во из- бежание явлений кумуляции амиодарон
дают 5 дней в неделю подряд с переры- вом 2 дня. Оптимальные дозы
необходимо подбирать индивидуально с учетом возможных побочных
явлений. При приеме амиодарона возможны тошнота, ощущение тяжести в
желудке, аллергические высыпания, редко - мышечная слабость, тремор.
При передозировке и индивидуально повышенной чувствительности (особен-
но у людей пожилого возраста), может развиться брадикардия (менее 50
сокра- щений в минуту). Следует временно отменить препарат. Необходимо
соблюдать осторожность при совместном применении амиодарона с
препаратами группы наперстянки во избежание усиления брадикардии. Не
исключена возможность аритмогенного действия. При длительном приеме
амиодарона у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента
(липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если
больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи. Кроме того,
возможны специфические патологическе изменения в легких (фиброзный
альвеолит, интерстициальная пневмония), проявляющие- ся в виде сухого
кашля, одышки при напряжении, иногда повышением тем- пературы тела и
др. Рентгенологически выявляются очаговые рассеянные интер-
стициальные изменения в легких. Чаще эти явления отмечаются при
длительном применении больших доз препарата. При длительном применении
амиодаро- на рекомендуется периодически проводить рентгенологическое
исследование легких. Следует учитывать, что в молекуле амиодарона
содержится 37 % йода, в связи с чем возможно влияние на метаболизм
гормонов щитовидной желе- зы с развитием явлений гипо- или
гипертиреоза. Противопоказания: брадикардия с частотой сердечных
сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью.
Осторожность необ- ходима при нарушениях атриовентрикулярной
проводимости и при брон- хиальной астме. Формы выпуска: таблетки
белого цвета по 0,2 г в упаковке по 60 штук; 5 % раствор в ампулах по
3 мл (150 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
АМИНАЗИН ( Aminazinum ). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) -
фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil,
Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine
hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal,
Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin,
Thorazine и др. Белый или белый со слабым кремовым оттенком
мелкокристаллический поро- шок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на
свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют
под влиянием света. Растворы имеют кис- лую реакцию; рН 2,5 % раствора
3,5 - 5,5. Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С
в течение 30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами
обладают бакте- рицидными свойствами. Растворы аминазина (и других
фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов,
карбонатов, раствором Рингера (образование осад- ков). Аминазин
является одним из основных представителей нейролептиков. Нес- мотря на
появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он
продолжает широко применяться в медицинской практике. Одной из главных
особенностей действия аминазина на ЦНС является отно- сительно сильный
седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы амина- зина общее
успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной дея-
тельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов,
уменьше- нием спонтанной двигательной активности и некоторым
расслаблением скелет- ной мускулатуры; наступает состояние пониженной
реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако,
сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна. Аминазин
усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, мес-
тноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные
рефлексы. Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина
усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные
явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и
успокаивает икоту (см. также Этаперазин). Аминазин оказывает
гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении
организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном вве- дении
препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на цен-
тры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,
уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и
гиалурони- дазы. Оказывает слабое антигистаминное действие. Важным
свойством аминазина является его блокирующее влияние на цент- ральные
адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже
полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адре-
налином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект
адре- налина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное
адренолити- ческое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы
выражено относи- тельно слабо. Препарат оказывает сильное
каталептогенное действие. Артериальное давление (систолическое и
диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается
тахикардия. Основными особенностями аминазина являются его
антипсихотическое дей- ствие и способность влиять на эмоциональную
сферу человека. При помощи аминазина удается купировать различные виды
психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и
галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у
больных психозами и неврозами. В психиатрической практике аминазин
применяют при различных состоя- ниях психомоторного возбуждения у
больных шизофренией (галлюцинаторно- бредовый, гебефренический,
кататонический синдромы), при хронических параноидных и
галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном воз- буждении у
больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических
расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у
больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при
других пси- хических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся
возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых
алкогольных психозах. Аминазин можно применять как самостоятельно, так
и в сочетании с дру- гими психотропными препаратами
(антидепрессантами, производными бутирофе- нона и др.). Особенностью
действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими
нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный
седативный эффект. В неврологической практике аминазин назначают также
при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после
мозгового инсулъта и др.). Иногда применяют для купирования
эпилептического статуса (при неэф- фективности других методов
лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно.
Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать
учащение припадков, однако обычно при назначении одновремен- но с
противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при
упор- ных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и
транквилизаторами при упорной бессоннице. Как противорвотное средство
иногда применяют аминазин при рвоте беремен- ных, болезни Меньера, в
онкологической практике - при лечении хлорэтила- минами и другими
химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике
кожных болезней может быть использован при зудящих дерматозах и других
заболеваниях. В анестезиологической практике аминазином ранее широко
пользовались для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление
аминазином действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно
уменьшить их дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов.
При искусственной гипотер- мии аминазин способствует понижению
температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании
с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные пре-
параты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), нап-
ример: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2
мл, промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл,
димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти
вводят внутримышечно или внутривенно. В последнее время в
анестезиологической практике чаще пользуются сме- сями, содержащими
дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными
средствами. Однако литические смеси, содержащие аминазин, значения не
потеряли. Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или
внутри- венно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении
эффект нас- тупает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат
рекомендуется приме- нять после еды (для уменьшения раздражающего
действия на слизистую обо- лочку желудка). При внутримышечном введении
к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 -
0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной
области или в наружнобо- ковую поверхность бедра). Внутримышечные
инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения
необходимое количество раст- вора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 %
(иногда 20 - 40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия
хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин). Дозы аминазина зависят от
способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее
удобным и распространенным является прием аминазина внутрь. При
лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025
- 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее постепенно уве-
личивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных случаях суточная
доза при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у больных с
хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).
Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием
утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими
дозами не должна превышать 1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте
целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное
лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно
редко. Чаще аминазин сочетают с трифта- зином, галоперидолом и другими
препаратами. При внутримышечном введении суточная доза аминазина
обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на
прием препарата внутрь. К концу курса лечения аминазином, который
может продолжаться от 3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу постепенно
понижают на 0,025 - 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением
заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При
состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при
внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С целью
экстренного купирования острого возбуждения можно вводить амина- зин в
вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина
разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости
увели- чивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора
глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают
0,2 - 0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект
недостаточен, внутривенно вводят 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с
левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г,
суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену:
разовая О,1 г, суточная 0,25 г. Детям аминазин назначают в меньших
дозах; в зависимости от возраста от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в
сутки, ослабленным и пожилым больным - до 0,3 г в сутки. Для лечения
болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин
назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по
0,025 г 3 - 4 раза в день взрослым; детям старшего возраста - по 0,01
г на прием). При лечении аминазином могут наблюдаться побочные
явления, связан- ные с местным и резорбтивным действием его. Попадание
растворов амина- зина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может
вызвать раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается
появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно
повреждение эндотелия. Во избежание этих явлений растворы аминазина
разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия
хлорида. Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое
понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении
препарата, осо- бенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным
надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции аминазина больные
должны находиться в положении лежа (1,5 - 2 ч). Подниматься следует
медленно, без резких движений. После приема аминазина могут
наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках,
отеки лица и конечностей, а также фотосен- сибилизация кожи. При
приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозя- щим
влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию
желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с
атонией кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или
соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного
тракта. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации
кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и
роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата
(0,5 - 1,5 г в сутки). При применении аминазина относительно часто
развивается нейролепти- ческий синдром, выражающийся в явлениях
паркинсонизма, акатизии, индиф- ферентности, запоздалой реакции на
внешние раздражители и других изме- нениях психики. Иногда наблюдается
длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии
применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Нев- рологические осложнения
уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или
купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других
холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсо- низма. При
развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают
антиаллергические средства или отменяют лечение. Аминазин
противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая
желтуха и др.), почек (нефрит), нарушении функции крове- творных
органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях го- ловного
и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэм-
болической болезни, а также больным в поздних стадиях
бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются
желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм,
ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не
назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам,
находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с
приемом барбитуратов, алкоголя, нарко- тиков. Следует контролировать
картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать
функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования
возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин
беременным. Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % раствор
в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по
0,01 г, покры- тые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae
aminazini 0,01 obductae pro infantibus) в банках по 50 штук. Хранение:
список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми
парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и
ампулы - в защищенном от света месте. Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N.
ЗО D. S. По 1 драже 3 раза в день после еды Rp.: Sol. Aminazini 2,5 %
1 ml D.t.d. N. 6 in аmрull. S. Для внутримышечных инъекций; развести в
5 мл 0,5 % раствора новокаина Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml D.t. d.
N.6 in ampull. S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл; предварительно
развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы
АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ ( Аmpicillinum trihydratum ,
Аmpicillinitrihуdras ). Отличается от ампициллина наличием в молекуле
трех молекул кристаллиза- ционной воды. Белый кристаллический порошок.
Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в спирте. По
действию не отличается от ампициллина. Применяется для приготовле- ния
таблеток (Таbulettaе Ampicillini trihydratis 0,25) и капсул,
содержащих по 0,25 г препарата, и порошка для суспензий, содержащего в
50 г ампициллина тригидрата (в пересчете на ампициллин) 2,5 г, а также
ванилин, сахар и другие наполнители. Порошок белого цвета, сладкий на
вкус, со специфическим запахом. Форма выпуска таблетки в упаковке по
24 штуки, капсулы - по 6 и 20 штук; порошок для суспензий - в банках
оранжевого стекла. Применяются нарав- не с препаратами ампициллина.
Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре. За
рубежом под названием А-Реn ампициллина тригидрат выпускается в виде
таблеток по 0,25 и 0,5 г, раствора для инъекций во флаконах по 0,25;
0,5 и 1 г и гранул для приготовления детской лекарственной формы
(суспензии).
АНАВЕНОЛ ( Аnavenol )*. Комбинированный препарат в виде драже,
содержащих эскулина (близкого по действию к эсцину) 1,5 мг,
дигидроэргокристина (мезилата) 0,5 мг и рутина ЗО мг, или в виде
капель, содержащих в 1 мл (20 капель) эскулина 1,5 мг,
дигидроэргокристина (мезилата) 0,5 мг и рутина натрия сульфоната 40
мг. Является венотоническим препаратом, применяемым при хронических
заболеваниях вен: флебитах, варикозном расширении, язвах голени,
посттравматических поражениях вен и др. Действие препарата связано с
капилляропротекторной способ- ностью эскулина и рутина и особым
влиянием на периферические сосуды дигидроэргокристина (см.). Последний
является -адреноблокатором и вызывает расширение артериол. Вместе с
тем, как показано в последнее время, он тонизирует гладкие мышцы вен.
Таким образом, он улучшает кровообращение в периферических сосудах.
Назначают анавенол внутрь (после еды) по 2 драже 3 раза в день или по
20 капель 4 раза в день в течение первой недели, затем по 1 драже 3
раза в день или по 20 капель 2 - 3 раза в день. Курс лечении 2 - 3
мес. Препарат противопоказан при кровотечениях. Формы выпуска: драже
по 30 штук; капли во флаконах по 25 мл.
АММИФУРИН ( Аmmifurinum ). Содержит смесь трех фурокумаринов:
изопимпинеллина, бергаптена (см.) и ксантотоксина (см.), выделенных из
семян растения амми большой (Аmmi majus L.), сем. зонтичных
(Umbelliferае). Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком
кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде,
мало растворим в спирте, легко - в хлороформе. Химически близок к
бероксану. Составной частью обоих препаратов явля- ется бергаптен, а
изопимпинеллин является 5,8-диметокси-6,7-фурокумарином, т.е.
сравнительно с бергаптеном и ксантотоксином, содержит дополнительную
группу OCHз. Действие аммифурина, показания к применению, возможные
осложнения и противопоказания такие же, как при применении бероксана.
Препарат принимают внутрь после еды, запивая молоком, в дозе 0,8
мг/кг, но не более 0,08 г на прием, однократно за 2 ч до
ультрафиолетового облучения. Наружно наносят 0,3 % раствор на очаги
поражения за 1 ч до облучения. Курсовая доза составляет 100 - 150
таблеток (2 - 3 г) или 1 - 2 флакона 0,3 % раствора (0,15 - 0,3 г).
Повторные курсы проводят через 1 -1,5 мес. Больным с ограниченными
участками поражения препарат иногда назначают только наружно (в
сочетании с ультрафиолетовым облучением). Имеется положительный опыт
применения аммифурина по методу ПУВА-те- рапии. Формы выпуска:
таблетки по 0,02 г в упаковке по 100 штук; 0,3 % раствор во флаконах
оранжевого стекла по 50 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света,
прохладном месте.
АМФОГЛЮКАМИН ( Amphoglucaminum ). Смесь N-метилглюкаминовой соли
амфотерицина В с N-метилглюкамином. Аморфный порошок желтого цвета.
Растворим в воде. Гигроскопичен. Легко инактивируется на свету и при
повышенной температуре, а также в кислой (рН ниже 2,0) и щелочной (pH
выше 12,0) средах. По спектру противогрибкового действия препарат
соответствует амфоте- рицину В. Эффективен при приеме внутрь и
относительно хорошо переносится. Амфоглюкамин назначают при кандидозах
желудочно-кишечного тракта, ки- шечном кандиданосительстве, кандидозе
внутренних органов, хронических и гранулематозных диссеминированных
формах кандидоза, а также при кокцидио- идозе, криптококкозе,
бластомикозе и по другим показаниям к применению амфотерицина В.
Назначают амфоглюкамин взрослым внутрь начиная с 200 000 ЕД 2 раза в
сутки (после еды); при недостаточном эффекте и хорошей переносимости
уве- личивают дозу до 500 000 ЕД 2 раза в сутки. Курс лечения при
локализованных формах кандидоза продолжается обычно 10 - 14 дней, при
распространенных формах и глубоких микозах - до 3 - 4 нед. Детям
назначают 2 раза в день (после еды) в следующих разовых дозах: в
возрасте до 2 лет - по 25 000 ЕД (1/4 таблетки), 2 - 6 лет - по 100
000 ЕД (1 таблетка), 6 - 9 лет - 150 000 ЕД, 9 - 14 лет - 200 000 ЕД,
старше 14 лет - в такой же дозе, как взрослым. При необходимости и
отсутствии побочного действия курс лечения может быть повторен после 5
- 7-дневного перерыва. Имеются данные об успешном применении
амфоглюкамина при лечемии пнев- момикозов, кандидозов носоглотки и
других грибковых заболеваний. Противопоказания и меры предосторожности
такие же, как при лечении амфотерицином В. Форма выпуска: таблетки по
0,1 г (10 000 ЕД) в упаковке по 10 и 40 штук. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.
АМНИОЦЕН ( Аmniocenum ). Денатурированная амниотическая оболочка
плаценты человека. Выпускается в виде тонкоизмельченной суспензии в
изотоническом растворе натрия хлорида (Амниоцен для инъекций,
Аmniocenum pro injectionibus); после взбалтывания представляет собой
суспензию белого с желтоватым оттен- ком цвета и характерным запахом.
Рассматривается как биогенный стимулятор, оказывающий противовоспали-
тельное, рассасывающее действие. Применяют амниоцен в урологической
практнке для лечения больных хрони- ческим простатитом и аденомой
предстательной железы I - II степени, а также больных, не подлежащих
оперативному вмешательству. В гинекологической практике иногда
применяют при хронических сальпингоофоритах и параметритах. Вводят
амниоцен под кожу по средней подмышечной линии на уровне VII - VIII
ребра через толстую длинную иглу по 5 мл 1 раз в 5 - 7 дней. В случае
плохой переносимости препарата в этой дозе вводят по 2 мл с после-
дующим увеличением объема каждой инъекции на 1 мл, доводя дозу до 5
мл. Перед инъекцией, флакон с препаратом нагревают до температуры тела
и встря- хивают. Курс лечения состоит из 6 - 8 инъекций. Применение
амниоцена сопровождается местной реакцией в виде болезнен- ности,
припухлости, в отдельных случаях возможно образование длительно не
рассасывающихся инфильтратов. В начале лечения часто наблюдаются
повышение температуры тела, головная боль, общая слабость, не
требующие отмены препарата. В течение суток после введения возможны
кратковременное увеличение СОЭ, незначительный лейкоцитоз,
эозинофилия. Общая реакция возникает, как правило, у лиц молодого
возраста. В случае значительного по- вышения температуры тела (выше 38
"С) назначают обычные жаропони- жающие препараты. Больного следует
предупреждать о возможности возникно- вения местной реакции и
повышения температуры тела. У некоторых больных возможна аллергическая
реакция в виде кожной сыпи. В этих случаях препарат следует отменить.
Амниоцен противопоказан при выраженной гипертонической болезни, сер-
дечно-сосудистой недостаточности, опухолях, гнойных процессах в матке,
придатках, при абсцессах в брюшной полости, непереносимости белковых
ле- карственных средств. Форма выпуска: во флаконах по 5 мл суспензии
в упаковке по 10 флаконов. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре от + 6 до +10 'С.
АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Аmpicillinum-natrium ). Натриевая соль
6-[D-(-)- a -аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты. Порошок или
пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на
вкус. Гигроскопична. Легко растворима в воде, растворима в спирте.
Химиотерапевтическая активность и показания к применению такие же, как
для ампициллина. Применяется для внутримышечного и внутривенного
(струйно или капельно) введения. При обоих путях введения разовая доза
препарата для взрослых 0,25 - 0,5 г; суточная 1 - 3 г. При тяжелых
инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям
остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении
инфекционного заболевания указанные дозы могут быть удвоены. Суточную
дозу вводят в 4 - 6 приемов с интервалом 4 - 6 ч. Раствор для
внутримышечного введения готовят еx tempore, добавляя к со- держимому
флакона (0,25 или 0,5 г) 2 мл стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения составляет 7 - 14 дней и более. Для внутривенного
струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в
5 - 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин (1 - 2 г в те-
чение 106 - 15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат
вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения
разовую дозу препарата (2 - 4 г) растворяют в небольшом объеме
стерильной воды для инъек- ций (7,5 - 15,0 мл соответственно),затем
полученный раствор антибиотика добав- ляют к 125 - 250 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 % рас- твора глюкозы
и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При капельном введении
детям, в качестве растворителя применяют 5 - 10 % раствор глюкозы (30
- 50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после
при- готовления; недопустимо добавление к ним других лекарственных
препаратов. Суточную дозу распределяют на 3 - 4 введения.
Продолжительность лечения 7 дней с последующим переходом (при
необходимости) на внутримышечное вве- дение. Возможные осложнения и
противопоказания такие же, как для ампициллина. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах по 0,25 и 0,5 г (в комплекте со
стерильной водой для инъекций в ампулах по 2 мл). Хранение: список Б.
В защищенном от света месте при комнатной темпе- ратуре.
АММОНИЯ ХЛОРИД ( Аmmonii сhloridum ). Синонимы: Аммоний хлористый,
"Нашатырь", Аcidamon, Аmmonium сhloratum, Аmосhlor . Белый
кристаллический, слегка гигроскопичный порошок без запаха;
"холодящего" солоноватого вкуса; улетучивается при накаливании. Легко
растворим в холодной воде (1 : 3), еще легче - в горячей (1 : 1,3).
Аммония хлорид оказывает диуретическое действие; вместе с тем как
кислотообразующее средство аммония хлорид является эффективным
средством для коррекции алкалоза. Легко всасываясь из желудочно-
кишечного тракта, препарат превращается в печени в мочевину, и в ходе
этой реакции образуется НСl : 2NН 4 Сl + Н 2 СО 3 ~ СО(NН 2 ) 2 + +
2НСl + 2Н 2 O. В связи с этим6 аммония хлорид используют при
метаболическом алкалозе, в том числе в случаях гипохлоремического
алкалоза, сопровождаюoего действие некоторых диуретиков. Диуретический
эффект аммония хлорида связан с тем, что в процессе компенсации
ацидоза мобилизуется и выделяется почками натрий, задержавшийся в
интерстициальной жидкости, одновременно выделяется соответствующее
количество воды. Диуретическое действие аммония хлорида при повторном
приме- нении постепенно уменьшается. Через 24 - 48 ч выделение натрия
в связи с компенсаторными реакциями организма начинает уменьшаться, а
через 5 - 7 дней диуретический эффект прекращается; дальнейший прием
препарата диуретического эффекта не вызывает. Как диуретическое
средство аммония хлорид назначают иногда при отеках сердечного
происхождения. Принимают внутрь (после еды) в виде 2,5 - 5 % водного
раствора или порошка в капсулах по 3 - 5 дней с перерывом. Суточная
доза для взрослых 8 - 12 г (в несколько приемов). Аммония хлорид
оказывает также отхаркивающее действие и применяется при бронхите,
пневмонии и т. п. Назначают внутрь взрослым по 0,2 - 0,5 г, детям - по
0,1 - 0,25 г на прием 3 - 5 раз в день. Принимают в виде порошка в
капсулах или 0,5 - 2,5 % раствора. При приеме аммония хлорида могут
появиться раздражение желудка, тошнота, рвота. Для уменьшения
диспепсических явлений препарат надо принимать после еды. Не следует
назначать препарат при острых поражениях почек ввиду возможности
развития некомпенсированного ацидоза. Форма выпуска: порошок.
Хранение: в хорошо укупоренных стеклянных банках в сухом месте. Rр.:
Sol. Аmmonii сhloridi 2,5 % 200 ml D.S. По 4 столовые ложки 5 раз в
день в течение 3 - 4 дней Rр.: Inf. rad. Аlthaеае 6,0 : 180 ml Аmmonii
chloridi 3,0 Sir. Liquiritiae аd 200 ml М.D.S. Через 3 ч по 1 столовой
ложке (отхаркивающее) Rp.: Аmmonii chloridi 0,5 (5,0) Sir. Liquiritiae
2 ml Аq. destill. 1ОО ml M.D.S. По 1 чайной ложке (детям 3 - 4 лет)
или 1 десертной ложке (детям 6 - 12 лет) 4 - 5 раз в день
АМРИНОН ( Аmrinonе )*. 5-Амино[3,4'-бипиридин] -6(1Н)-он, или Амино-5
(бипиридин-3,4') (1Н) -он-6. Синонимы: Inocor, Wincoram (Некоторые
фирмы выпускают под названием "Inосоr" также нитросорбид и коразол.).
Амринон является первым синтетическим кардиотоническим препаратом
нестероидной структуры и неадренергической природы, нашедшим
применение в медицинской практике. Препарат оказывает положительное
инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной
сердечной недоста- точностью увеличивает сердечный выброс, снижает
давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое
сопротивление. Препарат предназначен только для кратковременной
терапии острой застойной сердечной недостаточности. Достаточного опыта
применения амринона пока не накоплено и назначать его следует с
осторожностыо, строго следя за сос- тоянием больного (Индивидуальные
сердечные гликозиды (дигитоксин) применяются с конца прошлого века, и
оптимальные условия их применения уточнялись десятилетиями, а амринон
и его аналоги появились лишь недавно.). Используют препарат только в
отделениях интенсивной терапии, под контролем состояния гемодинамики.
Вводят внутривенно. Перед введением раствор амринона в ампулах
разводят в изотоническам растворе на- трия хлорида (но не глюкозы).
Разведенный раствор может храниться не более 24 ч. Для получения
быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг (болюс)
со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции (болю- сы) в дозе
0,5 - 1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутка- ми 10
- 15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5 - 10 мкг (0,005 -
О,О1 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в
тече- ние первого часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для
получения выражен- ного терапевтического эффекта. Возможно также
проведение сразу непрерывной инфузии по ЗО мкг/кг в минуту в течение 2
- 3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг. При применении
амринона возможны гипотензия, тахикардия, наджелудоч- ковая и
желудочковая аритмии, нарушения функции почек, тромбоцитопения, а
также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение тем-
пературы тела. Препарат нельзя назначать больным при наличии
противопоказаний к по- вышению сердечного выброса: при обструктивной
кардиомиопатии, обструк- тивных поражениях клапанов сердца, а также
при острой гиповолемии, супра- вентрикуляриой аритмии, аневризме
аорты, острой артериальной гипотензии, острой недостаточности почек,
тромбоцитопении. Нет достаточного опыта при- менения амринона у детей,
а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не сдедует назначать
препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Вводить
растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное
раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с
рас- творами других лекарственных средств. Форма выпуска: в ампулах
емкостью 20 мл, содержащих 1ОО мг амринона, стабилизаторы и воду для
инъекций, в упаковке по 10 ампул. Хранение: список А. В защищенном от
света месте.
АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД ( Аnabasinum hydrochloridum ). Анабазин является
алкалоидом, содержащимся в растении Anabasis aphylla L. (ежовник
безлистный), сем. маревых (Chenopodiaсeae). Химически является
3-(пиперидил-2) пиридином. По фармакологическим свойствам близок к
никотину, цитизину и лобелину. В малых дозах анабазина гидрохлорид
предложен в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения. Для
этой цели препарат выпускается в виде таблеток, пленок и жеватель- ной
резинки <> . Таблетки содержат 0,003 г анабазина гидрохлорида.
Применяют таблетки с анабазина гидрохлоридом внутрь или под язык
ежедневно, начиная с одной таблетки, 8 раз в день (через каждые 2 ч) в
течение 5 дней. При положи- тельном результате продолжают применение
таблеток с 6-го по 12-й день по 1 таблетке через каждые 2,5 ч (6
таблеток в день), с 13-го по 16-й день - по 1 таблетке через каждые 3
ч, с 17-го по 20-й день - по 1 таб- летке через каждые 5 ч, с 20-го по
25-й день - по 1 - 2 таблетки в день. С первого дня приема таблеток
необходимо прекратить курение или резко уменьшить его частоту и
полностью отказаться от курения не позднее 8 - 10-го дня от начала
лечения. Если влечение к курению в течение 8 - 10 дней не уменьшается,
прием таблеток прекращают и предпринимают новую попытку лечения через
2 - 3 мес. Таблетки противопоказаны при атеросклерозе, выраженном
повышении артериального давления, кровотечениях. В первые дни приема
таблеток возможны тошнота, головная боль повыше- ние артериального
давления. Обычно эти явления проходят при уменьшении дозы. При
необходимости прекращают прием таблеток. Имеются указания, что
применение анабазина (в виде таблеток внутрь или сублингвально) может
вызывать токсикодермию. Форма выпуска: таблетки по 0,003 г во флаконах
светозащитного стекла по 120 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. Пленки с анабазина гидрохлоридом
(Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Полимерные пластинки
овальной формы белого (или с желтоватым оттенкам) цвета, размерами 9 Х
4,5 Х 0,5 мм, содержащие по 0,0015 г (1,5 мг) анабазина гидро-
хлорида. Они также предназначены для отвыкания от курения. Пленку
наклеивают на десну загубной части или слизистую оболочку защечной
области ежедневно в первые 3 - 5 дней по 4 - 8 раз. При положительном
эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5-го по 8-й день - по
1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й день - по 1 пленке 2 раза в
день, с 13-го по 15-й день - по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня
лечения желательно прекратить курить или резко уменьшить частоту
курения. В первые дни применения пленки с анабазина гидрохлоридом
возможны неприятные вкусовые ощущения, тошнота, легкая головная боль,
голово- кружение, небольшое повышение артериального давления. В этих
случаях следует прекратить применение препарата. Форма выпуска: пленки
в контурных ячейковых упаковках или в стек- лянных пробирках по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Гамибазин
(Gamibasinum). Жевательная резинка (на основе специальной жевательной
массы), содержащая 0,003 г анабазина гидрохлорида. Резинка
прямоугольной или квадратной формы (22 Х 22 Х 8 мм, или 32 Х 22 Х 5
мм, или 70 Х 19 Х 1 мм) светло-серого или светло-желтого цвета с
запахом пищевых ароматических веществ(с добавлением сахара, па- токи,
лимонной кислоты, ароматизатора и др.). Является одной из
лекарственных форм анабазина для отвыкания от куре- ния. Применяют
путем длительного жевания ежедневно вначале по 1 резинке (0,003 г) 4
раза в день в течение 4 - 5 дней. При положительном эффекте лечение
продолжают по следующей схеме: с 5 - 6-го по 8-й день - по 1 ре- зинке
3 раза в день;. с 9-го по 12-й день - по 1 резинке 2 раза в день; в
дальнейшем до 20-го дня - по 1 резинке 1 - 2 раза в день. В
последующем возможно проведение повторных курсов. Форма выпуска:
поштучно в парафинированной обертке или в фольге по 10 штук (блок).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Возможные побочные
явления и противопоказания одинаковы для всех лекарственных форм,
содержащих анабазина гидрохлорид, а также лобелин и цитизин.
АМПИЦИЛЛИН ( Ampicillinum ). 6-[D(-)- a
-Аминофенилацетамидо]-пенициллановая кислота. Синонимы: Пентрексил,
Abetathen, Acidocycline, Acilin, Acrocilin, Agnopen, Albercilin,
Amcil, Amecillin, Ampen, Ampexin, Ampifen, Ampilin, Ampiopenil,
Amplenil, Amplital, Bactipen, Biampen, Binotal, Britapen, Broadocilin,
Cimexillin, Diaciclin, Dicillin, Domicillin, Domipen, Eurocillin,
Fortapen, Grampenil, Isticilline, Lificil1in, Maxibiotic, Maxi- pred,
Morepen, Negopen, Opicilin, Oracilina, Penberin, Penbrock, Penibrin,
Pentrex, Pentrexil, Pentrexyl, Policilin, Riomycin, Roscillin,
Semicillin, Sintelin, Synpenin, Totacillin, Ultrabion, Vampen,
Vexampil, Vidopen, Zymopen и др. Мелкокристаллический порошок белого
цвета, горький на вкус; устойчив в кислой среде. Мало растворим в
воде, практически нерастворим в спирте. Ампициллин - полусинтетический
антибиотик, получаемый путем ацилирова- ния 6-аминопенициллановой
кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты. Препарат не разрушается в
кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в
отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует
бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грам- отрицательных
микроорганизмов [сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная па- лочка,
клебсиелла пневмонии (палочка Фридлендера), палочка Пфейффера (па-
лочка инфлюэнцы)] и поэтому рассматривается как антибиотик широкого
спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной
ин- фекцией. На пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к
бензилпеницилли- ну, ампициллин не действует, так как разрушается
пенициллиназой. Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями,
бронхопневмо- ниями, с абсцессами легких, ангиной, перитонитом,
холециститом, сепсисом, кишечными инфекциями, при послеоперационных
инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат обладает высокой
эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной
палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфек- цией, так как он
выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких кон- центрациях. В
больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат
эффективен при лечении гонореи. Назначают ампициллин внутрь
(независимо от приема пищи). Разовяя доза для взрослых 0,5 г, суточная
2 - 3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на
4 - 6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и
эффективности те- рапии (от 5 - 10 дней до 2 - 3 нед и более). При
лечении ампициллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде
кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафи-
лактический шок (главным образом при введении натриевой соли
ампициллина). В случае возникновении аллергических реакций необходимо
прекратить введе- ние препарата и провести десенсибилизирующую
терапию. При появлении при- знаков анафилактического шока должны быть
приняты срочные меры для вы- ведения больного из этого состояния. При
длительном лечении ампициллином, у ослабленных больных, возможно
развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату
микроорганиз- мами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные
микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать
витамины группы В и вита- мин С, при необходимости - нистатин или
леворин. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к
пеницилли- ну. При печеночной недостаточности применяют под контролем
функции пе- чени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других
аллергических за- болеваниях в необходимых случаях одновременно
назначают десенсибили- зирующие средства. Ампициллин усиливает
действие пероралъных антикоагулянтов. Формы выпуска: таблетки и
капсулы по 0,25 г в упаковке по 10 или 20 штук. Выпускается также
порошок ампициллина по 5 г для суспензии . Порошок белого цвета с
желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим за- пахом
(содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той
же дозе, что ампициллин. Форма выпуска: порошок в банках оранжевого
стекла по 60 г (5 г актив- ного вещества). Принимают из расчета на АМПИОКС ( Аmpioxum ). Комбинированный препарат, содержащий ампициллин
и оксациллин. Для приема внутрь выпускается ампиокс , являющийся
смесью ампициллина три- гидрата и оксациллина натриевой соли (1:1), а
для парентерального примене- ния - ампиокс-натрий (Аmpioxum-natrium),
являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1)
Ампиокс-натрий легко растворим в воде. Препарат объединяет спектр
антимикробного действия ампициллина и окса- циллина; действует на
грамположительные (стафилококк, стрептококк, пневмо- кокк) и
грамотрицательные [гонококк, менингококк, кишечная палочка, палочка
Пфейффера (палочка инфлюэнцы), сальмонеллы, шигеллы и др.] микроорга-
низмы. Благодаря содержанию оксациллина, активен в отношении
пеницилли- назообразующих стафилококков. Препарат хорошо проникает в
кровь при приеме внутрь и парентеральном введении. Применяют при
инфекциях дыхательных путей и легких (бронхит, пневмо- нии и др.), при
ангинах, холангите, холецистите, пиелите, пиелонефрите, цис- тите,
инфицированных ранах, инфекциях кожи и др. Особенно показан в случаях
тяжелого течения заболеваний (сепсис, эндокардит, послеродовая
инфекция и др.), при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном
возбудите- ле, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и
нечувствительными к бензилпенициллину стафилококками или
стрептококками и грамотрицатель- ными бактериями, при ожоговой
болезни, инфекциях почек. Применяется для профилактики гнойных
послеоперационных осложнений при хирургических операциях и для
профилактики и лечения инфекций у новорожденных. При лечении гонореи,
ампиокс используют в случаях, вызванных резистент- ными к
бензилпенициллину штаммами гонококков. Ампиокс-натрий вводят
внутримышечно или внутривенно (микроструйно или капельно), а ампиокс -
внутрь . При парентеральном введении разовая доза ампиокс-натрия
составляет для взрослых 0,5 - 1,0 г, суточная 2 -4 г. Новорожденным,
недоношенным детям и детям до 1 года вводят в суточной дозе 100 - 200
мг на 1 кг массы тела; детям от 1 года до 7 лет - по 50 мг/кг в сутки;
от 7 до 14 лет - 100 мг/кг в сутки; детям в возрасте старше 14 лет
назначают дозу взрослых. При тяжелом течении инфекции дозы могут быть
увеличены в 1,5 - 2 раза. Для приготовления растворов для
внутримышечных инъекций добавляют к содержимому флакона с
ампиокс-натрием (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильной воды для инъекций.
Длительность лечения составляет от 5 - 7 дней до 3 нед и более. Для
внутривенного введения (струйного) разовую дозу препарата раство- ряют
в 10 - 15 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят медленно в течение 2 - 3 мин. Для
внутривенного ка- пельного введения взрослым препарат растворяют в 100
- 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При капельном
введении детям используют в качестве растворителя 5 - 10 % раствор
глюкозы (30 - 100 мл). Внутривенно вводят в те- чение 5 - 7 дней с
последующим переходом (при необходимости) на внутри- мышечное
введение. Растворы используют сразу после приготовления; недо- пустимо
смешивание их с другими лекарствами. При приеме внутрь разовая доза
ампиокса для взрослых составляет 0,5 - 1,0 г, суточная 2 - 4 г. Детям
от 3 до 7 лет назначают по 50 мг/кг в сутки; от 7 до 14 лет - 100
мг/кг в сутки, старше 14 лет - в дозе взрослых. Длитель- ность лечения
от 5 - 7 дней до 2 нед и более. Суточную дозу делят на 4 - 6 приемов.
Возможные побочные явления: при парентеральном введении ампиокс-нат-
рия - болезненность в месте инъекции и аллергические реакции, в редких
слу- чаях - анафилактический шок; при приеме ампиокса внутрь -
тошнота, рво- та, жидкий стул, аллергические реакции. Если необходимо,
назначают десенсиби- лизирующие средства. Ампиокс и ампиокс-натрий
противопоказаны при наличии в анамнезе дан- ных о
токсико-аллергических реакциях на препараты группы пенициллина. Формы
выпуска: для парентерального введения выпускают ампиокс-натрий во
флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5 г, с указанием на этикетке "Внутривенно"
или "Внутримышечно". Для приема внутрь выпускается ампиокс в капсулах
по 0,25 г в упаковке по 20 капсул. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре.
АНАЛЬГИН ( Analginum ).
1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия.
Синонимы: Дипирон, Рональгин, Algocalmin, Algopyrin, Analgetin,
Dipyrone, Metamizol, Metapyrin, Methylmelubrin, Minalgin, Neomelubrin,
Noramidopyrinmethansulfonat-natrium, Novaldin, Novalgin,
Novamidazophen, Novaminosulfon, Novapyrin, Pantalgan, Pyralgin,
Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Ronalgin, Sulpyrin, Toralgin, Totalgine,
Vetalgin и др. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком
кристаллический порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Легко
растворим в воде (1: 1,5), трудно - в спирте. Водный раствор (pН 6,0 -
7,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Анальгин обладает
весьма выраженными аналгезирующим, противовоспалитель- ным и
жаропонижающим свойствами. Как хорошо растворимый и легко всасываю-
щийся препарат он особенно удобен для применения в тех случаях, когда
необ- ходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата.
Хорошая раст- воримость дает возможность широко пользоваться аналгином
для парентерально- го введения. Применяют анальгин при болях
различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты,
миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматиз- ме, хорее.
Назначают анальгин внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь
принимают после еды. Доза для взрослых - по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 раза в
день; при ревматизме - до 1 г 3 раза в день. Детям внутрь - по 5 - 10
мг/кг 3 - 4 раза в сутки. Внутримышечно или внутривенно (при сильных
болях) вводят взрослым по 1 - 2 мл 50 % или 25 % раствора 2 - 3 раза в
день; не более 2 г в сутки. Детям вводят из расчета 0,1 - 0,2 мл 50 %
раствора или 0,2 - 0,4 мл 25 % раствора на 10 кг массы тела. Подкожно
не применяют, так как возможно раздражение тканей. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримы- шечно и в вену:
разовая 1 г, суточная 2 г. При использовании анальгина (особенно
длительно) возможно угнетение кроветворения (гранулоцитопения,
агранулоцитоз), поэтому необходимо пери- одически проводить
исследование крови. Описаны случаи аллергических реакций после приема
анальгина и анафи- лактического шока после внутривенного введения
препарата. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности
(кожных реак- циях и др.), бронхиолоспазме, нарушениях кроветворения.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ам-
пулах по 1 и 2 мл. Для применения в детской практике выпускаются также
таблетки по 0,05; 0,1 и 0,15 г. Хранение: анальгин и содержащие его
комбинированные препараты хранят по списку Б. В хорошо укупоренных
банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Rр.: Tab.
Аnalgini 0,5 N.1О D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день Rр.: Sol.
Аnalgini 50% 1 ml D.t.d. N 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы Таблетки <>
(Tabulettae <>). Содержат анальгина 0,25 г, дибазола, папаверина
гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г. Спазмолитическое,
сосудорасширяющее и аналгезирующее средство. Применяют преимущественно
при спазмах сосудов- по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Имеются
также готовые таблетки, содержащие аналгина и амидопирина по 0,25 г,
кофеин-бензоата натрия 0,1 г. Анапирин (Anapyrin) - таблетки,
содержащие аналгина и амидопирина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия
0,1 г. Таблетки <> (Tabulettaе <>) содержат по 0,5 г аналгина и по
0,05 г кофеина и витамина В. Принимают по 1 - 2 таблетки при головной
боли, невралгиях. Производятся в Болгарии. Темпалгин (Tempalgin) * -
таблетки, содержащие 0,5 г аналгина и 0,02 г темпидина. Темпидин
(2,2,6,6-тетраметилпиперидон-4-паратолуолсульфонат) обладает умеренной
транквилизирующей активностью. Применяют при головной боли, зубной
боли, люмбаго; радикулите и т. п. Производятся в Болгарии. Баралгин
(Ваrаlgin)* Синонимы: Максиган, Спазмалгон, Триган, Махigan, Spasgan,
Spasmalgon, Trigan. Комбинированный препарат, содержащий в одной
таблетке 0,5 г аналгина, 0,005 г (5 мг) 4'- (пиперидиноэтокси)-
карбметокси-бензофенона гидрохло- рида (спазмолитика, действующего
подобно папаверину) и 0,0001 г (0,1 мг)
2,2-дифенил-4-пиперидил-ацетамида бромметилата (ганглиоблокатора).
Ампулы (по 5 мл) содержат 2,5 г аналгина и остальные ингредиенты по
0,01 и 0,0001 г соответственно; свечи - 1; 0,01 и 0,0001 г. Применяют
как аналгетик и антиспастическое средство, особенно при по- чечных,
печеночных, кишечных коликах, а также при спастической дисменорее, при
спазмах коронарных сосудов и сосудов мозга. Назначают внутрь по 1 - 2
таблетки (взрослым) 2 - 3 раза в день. При острых болях вводят
внутримышечно или внутривенно (очень медленно!) по 5 мл (при
необходимости инъекции повторяют через 6 - 8 ч). После снятия острых
болей применяют препарат в виде ректальных свечей или таблеток 2 - 3 -
4 раза в день. При применении препарата возможны аллергические
реакции, при длительном применении - гранулоцитопения. Формы выпуска:
таблетки в упаковке по 20 штук; в ампулах по 5 мл в упа- ковке по 5
ампул. Хранение: список Б. Таблетки <> (Tabulettae <>). Обычно
содержат: аналгина и амидопирина по 0,3 г, кодеина 0,01 г,
кофеин-бензоата натрия 0,05 г и фенобарбитала 0,01 г, однако в связи с
ограничениями применения амидопирина выпускается также без содержания
амидопирина или с заменой амидопирина парацетамолом. Применяется в
качестве аналгезирующего и спазмолитического средства. В связи с АМФОТЕРИЦИН В ( Amphotericinum B ). Антибиотик, продуцируемый
актиномицетом Strepomyces nodosus. Синонимы: Amfostat, Amphotericin В,
Fungilin, Fundizone, Saramycetin, Vencidin и др. Относится к группе
полиеновых антибиотиков. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета.
Практически нерастворим в воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к
свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной
средах. Содержит не менее 750 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности
1 мкг хи- мически чистого амфотерицина В. Препарат эффективен в
отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных
заболеваний. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению с
другими современными противогрибковыми препаратами является его
эффектив- ность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при
ряде грибковых заболеваний, не поддающихся лечению другими
противогрибковыми средствами: бластомикозе, криптококкозе,
кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых ми- козах и др., а также при
хронических и гранулематозных диссеминированных формах кандидоза.
Применяют препарат внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази).
При введении в желудочно-кишечный тракт он практически не всасывается.
При внутривенном введении препарат эффективен, но токсичен и должен
при- меняться только по показаниям при точном соблюдении дозировки.
Несмотря на высокую токсичность и опасность побочного действия,
амфотерицин В при- меняется в ряде случаев в связи с его большой
эффективностью. Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде
специальной ле- карственной формы - амфотерицин В для внутривенного
введения (Amphotericinum B рго injectione intravenosa) во флаконах,
содержащих 50 000 ЕД (0,0694 г) амфотерицина В (в комплексе с
дезоксихолатом натрия и фосфатным буфером). Лекарственная форма для
инфекций (аморфный порошок или пористая масса желтого цвета)
растворяется в 5 % растворе глюкозы и в воде с образованием коллоидной
системы. Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно
перед приме- нением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В)
растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (проколов пробку
стерильной иглой со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и
вливают во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5 % раствора глюкозы.
Вводят капельным методом в течение 4 - 6 ч. Раствор при его
приготовлении и введении не должен подвергаться действию яркого света.
Дозу амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально
из расчета 25О ЕД/кг (указанный раствор содержит 122 ЕД в 1 мл). До
начала введения препарата в этой дозе вводят предварительно 100 ЕД/кг
(для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при
хорошей переносимости, отсутствии побочных явлений и при
необходимости, доза может быть повышена до 1000 ЕД/кг. Вводят препарат
через день или 2 раза в неделю (опасность кумуляции), в некоторых
случаях 1 - 2 раза в неделю. Продолжительность лечения зависит от
тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и т.д. Обычно
лечение продолжается 4 - 8 нед. Слишком раннее прекращение лечения
может привести к рецидивам. Общая доза препарата на курс лечения для
взрослых составляет 1 500 000 - 2 000 000 ЕД. Для вливаний применяют
свежеприготовленные растворы. Неиспользован- ный раствор хранению не
подлежит. В случае помутнения или появления осадка раствор к
применению не пригоден. В качестве растворителя должен применять- ся
только раствор глюкозы, прилагаемый к препарату. Детям назначают в
следующих дозах (ЕД/кг): Возраст 1 - 5-е 6 - 10-е 11 -15-е 16 - 20-е
годы вливание вливание вливание вливание 1 - 3 75 - 150 100 - 250 150
- 350 175 - 400 4 - 7 100 - 200 15О - 300 175 - 400 200 - 500 8 - 12
125 - 250 175 - 350 200 - 450 225 - 600 13 - 18 150 - 300 200 - 400
225 - 500 250 - 700 Через каждые 5 дней введения делают перерыв на 2
дня. После 20 инъекций делают 7 - 1О - дневный перерыв. Курс лечения
повторяют с интервалом 1 мес. При неудовлетворительной переносимости
суточные и курсовые дозы амфоте- рицина В снижают и увеличивают
перерывы между вливаниями. Ингаляционно амфотерицин В применяют в
случаях преимущественной локали- зации микозов в легких и верхних
дыхательных путях, а также при невозмож- ности внутривенного введения
препарата. Раствор для ингаляций готовят непосредственно перед
употреблением из расчета 50 000 ЕД (содержимое одного флакона) в 10 мл
стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1 - 2 раза в день;
продолжительность инга- ляции 15 - 20 мин; на одну ингаляцию применяют
50 000 ЕД (для взрослого). При использовании ингаляторов, работающих
только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Курс
лечения 10 - 14 дней. При необходимос- ти назначают повторный курс
после 7 - 1О-дневного перерыва. Неиспользо- ванный раствор для
ингаляций может быть применен в течение 24 ч при хране- нии в
холодильнике. Мазь амфотерицина В (В 1 г содержится 30 000 ЕД) наносят
тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. Курс лечения
не менее 10 дней. При внутривенном применении амфотерицина В,
относительно часто возни- кают побочные явления: тошнота, рвота,
диарея, озноб, температурные реакции, головная боль, нарушения
электролитного состава крови, изменения электро- кардиограммы. При
необходимости назначают жаропонижающие (салицилаты), антигистаминные
препараты, витамины комплекса В, аскорбиновую кислоту и др. Наиболее
серьезными осложнениями являются нефротоксический эффект и
гипокалиемия. У некоторых больных развивается анемия. Возможно
появление флебитов в месте инъекции. Лечение амфотерицином В должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить
за общим состоянием больного, массой его тела, исследовать
систематически кровь, мочу, определять функцинональное состояние почек
и печени. Если побочные явления после вливания сильно вы- ражены,
необходимо сделать перерыв в лечении, снизить дозу, увеличить пе-
рерывы между вливаниями. В случае появления анемии препарат отменяют,
назначают препараты железа. При ингаляции раствора амфотерицина В
возможны першение в горле, кашель, насморк, повышение температуры
тела. Ингаляции лучше переносятся при до- бавлении к раствору 10 - 15
капель глицерина. Больным с наклонностью к бронхиолоспазмам можно
предварительно назначать бронхолитические средства. Препарат
противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветворной системы,
сахарном диабете и в случае индивидуальной непереносимости. Формы
выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 50 000 ЕД в
двух вариантах: а) для внутривенного введения - с приложением флакона
с растворителем (5 % раствор глюкозы), б) для ингаляций - без
растворите- ля; мазь в тубах. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте при температуре от + 4 до + 6 С; мазь - при температуре
не выше + 4 С. Мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini B 30 000
ЕД in 1,0). Мазь на вазелиновой основе желтого цвета в тубах по 15 и
З0 г. Содержит 30 000 ЕД в 1 г. Применяют при грибковых заболеваниях
кожи и слизистых оболочек. Наносят тонким слоем 1 - 2 раза (до 4 раз)
в день. Курс лечения в среднем 1О дней. Хранение: при температуре не
выше + 4 С.
АНАПРИЛИН ( Аnарrilinum ). (#)
-1-Изопропиламино-3-(1-нафтокси)-2-пропанола гидрохлорид. Синонимы:
Индерал, Обзидан, Пропранолол, Стобетин, Alindol, Angilol, Antarol,
Avlocardyl, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Caridorol,
Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblok, Inderal, Inderex,
Naprilin, Noloten, Obsidan, Opranol, Propanur, Propral, Propranolol
hydrochloride, Pylapron, Sloprolol, Stobetin, Tenomal, Tiperal и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Анаприлин
является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 - , так и на b 2
-адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние
симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин
уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует поло-
жительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает
сократи- тельную способность миокарда и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под
влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2
-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанное и
вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает
кровотечение при родах и в послеоперацион- ном периоде. Анаприлин
быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится
из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 1,5 ч
после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер. Применяют
анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного
ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. При ишемической
болезни сердца анаприлин уменьшает частоту приступов стенокардии,
увеличивает выносливость к физической нагрузке, ограничивает
потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии
покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Его применяют при
резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии
сопутствующих аритмий, а так- же артериальной гипертензии. Как
антиаритмическое средство анаприлин при- меняют при синусовой и
пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерца- нии и трепетании
предсердий. Препарат показан больным с желудочковой зкст- расистолией
после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно
наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к
сердечным гликозидам. Препарат способст- вует переходу
тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмиче- скую и
исчезновению перебоев и сердцебиений. При гипертонической болезни
анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с
гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании
ренина. Понижение артериального давления со- провождается уменьшением
сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного
объема сердца. Периферическое сопротивление умерен- но повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии. Имеются данные об
эффективности препарата также при почечной гипертензии. Гипотензивное
действие анаприлина усиливвется при его сочетании с гипо- тиазидом,
резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.
-Адреноблокаторы, уменьшая секрецию ренина, ослабляют активацию ренин-
ангиотензиновой системы, вызываемую тиазидными диуретиками. [Под
названием "Оbsilazin" выпускается за рубежом (Германня)
комбинированный препарат, содержащий 5О мг пропранолола (анаприлин,
обзидан) в сочетании с 50 мг дигидралазина (близкого по структуре и
действию к апрессину).] Имеются данные о применении при
гипертонической болезни (средней тя- жести и при тяжелых формах)
анаприлина в сочетании с a -адреноблокато- ром фентоламином.
Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых
кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики
приступов мигрени. Анаприлин урежает сердечные сокращения и улучшает
состояние больных с тиреотоксикозом. Он потенцирует действие
тиреостатическим средств и может применяться для лечения
сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным
токсическим зобом. У больных тиреотоксическим зо- бом, подлежащих
хирургическому вмешательству и не переносящих тирео- статические
препараты, его применяют для предоперационной подготовки. Назначают
анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают
у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3 - 4 раза в день. [По имеющимся
данным, прием препарата 3 - 4 раза в сутки обеспечи- вает более
стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.] При
недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают до-
зу на 40 - 80 мг в сутки (с промежутками 3 - 4 дня) до общей дозы 320
- 480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными
дозами в 3 - 4 приема. Обычно анаприлин применяют длительно (под
тщательным врачебным кон- тролем). Прекращать применение анаприлина (и
других b -адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует
постепенно. При внезапной отмене пре- парата возможны усугубление
ангинозного синдрома и явлений ишемии мио- карда, ухудшение
толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а так- же
изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной спо-
собности эритроцитов) и другие побочные явления. Длительное применение
b -адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо
сочетать с назначением сердечных гликозидов. В
акушерско-гинекологической практике применяют анаприлин для воз-
буждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и
для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями
сокра- тительной способности матки. Назначают анаприлин для
родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4 -
6 раз с промежутками 30 мин (80 - 120 мг в сутки). В случае гипоксии
плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений
назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. При применении
анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи,
брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда на- блюдаются
аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления
депрессии. В связи с блокадой b 2 -адренорецепторов периферических
сосудов возможно развитие синдрома Рейно. Препарат противопоказан
больным с синусовой брадикардией, неполной или полной
атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелу-
дочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и
склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом,
беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.
Нежелательно назначать анапри- лин при спастическом колите.
Осторожность нужна при одновременном при- менении гипогликемических
средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение
должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя
принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транкви-
лизаторами. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и ско-
рости реакции при приеме анаприлина (и других b -адренаблокаторов)
опера- торами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий. У
больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с ана-
прилином применять b -адренолитики (см. Тропафен). При длительном
применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией
сердечно-сосудистой системы, общим состоянием боль- ного. Умеренная
брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к
отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу. При
передозировке анаприлина (и других b -адреноблокаторов) и стойкой
брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1 - 2 мг)
и b -адреностимулятор - изадрин (25 мг) или орципреналин (О,5 мг).
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г и 0,04 г (1О и 40 мг). Хранение:
список Б. В защищенном от света месте. Разработана инъекционная форма
анаприлина - 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле).
Применяют внутривенно для купирования наруше- ний сердечного ритма и
приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости
от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5 - 10 мг. Вводят
медленно. Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной
глаукоме при- меняют анаприлин в виде глазных капель. За рубежом
выпускается для этой цели 1 % раствор под названием "Тонум" ("Тоnum").
Снижение внутриглаз- ного давления связано преимущественно с
уменьшением секреции водянистой влаги. Разработана также отечественная
лекарственная форма.
АНГИОТЕНЗИНАМИД ( Аngiotensinamidum ). Ангиотензинамид, выпускаемый
для медицинского применения в виде препарата для инъекций
(Аngiotensinamidum рrо injесtionibus), предс- тавляет собой
L-аспарагинил-L-аргинил-L-валил-L-тирозил-L-валил-L-
гистидил-L-пролил-L-фенилаланина ацетат. Синонимы:
I-L-Аспарагил-5-L-валилан-гиотензин II, Гипертензин, Нуреrtensin.
Белый лиофилизированный порошок со слабым запахом уксусной кислоты.
Легко растворим в воде, мало - в спирте. Ангиотензинамид оказывает
сильное прессорное действие, обуслов- ленное повышением
периферического сопротивления кровеносных сосудов, особенно артериол
малого калибра. На тонус вен влияет незначительно. Под влиянием
ангиотензинамида особенно сильно суживаются сосуды внутренних органов,
кожных покровов, почек. Кровообращение в скелетных мышцах и коронарных
сосудах существенно не меняется. Прямого действия на сердце препарат
не оказывает и в терапевтических дозах аритмии не вызывает. Препарат
обладает также способностью сокращать гладкую мускулатуру матки,
кишечника, мочевого и желчного пузырей. Он стимулирует выделение
адреналина из надпочечников и продукцию альдостерона. Ангиотензинамид
быстро инактивируется содержащимися в крови фер- ментами, в связи с
чем при однократном введении оказывает кратковре- менный (2 - 3 мин)
прессорный эффект. Однако длительность эффекта можно относительно
легко регулировать, подобрав соответствующую скорость введения
раствора препарата (капельно внутривенно). Применяют при шоковых
состояниях, особенно при изоволемическом шоке, связанном с
вазомоторным коллапсом (послетравматический и после- операционный шок,
шок при интоксикациях, комах и инфекционных заболе- ваниях, а также
при инфаркте миокарда, тампонаде сердца, массивной эмболии легочной
артерии и т. д.). При кардиогенном шоке, в случаях, сопровождающихся
констрикторной реакцией периферических сосудов, препарат должен
применяться с большой осторожностью (см. Норадреналин). Вводят
внутривенно путем медленной капельной инфузии. Для растворения
лиофилизированного ангиотензинамида применяют изотонический раствор
натрия хлорида или 5 % раствор глюнозы. Из общего количества
растворителя, необходимого для инфузии, шприцем набирают 10 мл и
вводят через резиновую пробку во флакон с ангиотензинамидом.
Содержимое флакона тщательно взбалтывают до полного растворения
порошка. Затем этот раствор шприцем переносят в остальное количество
растворителя. В связи с наличием в крови фермента ангиотензиназы,
препарат не следует разбавлять кровью и сывороткой крови. В
зависимости от скорости введения, раствор препарата готовят в
концентрации от 1 до 50 мкг в 1 мл (для медленного введения - низкие
концентрации). Для приготовления концентрации 1 мкг/мл содержимое 1
флакона (1 мг препарата) растворяют в 1000 мл растворителя, а для
концен- трации 50 мкг/мл - в 20 мл растворителя. Соответственно
готовят промежуточные концентрации. Концентрацию раствора и скорость
инфузии надо подбирать таким образом, чтобы поддерживать систолическое
АД на уровне 90 - 100 мм рт. ст. Обычно начинают с введения препарата
из расчета 5 - 20 мкг/мин. В отдельных тяжелых случаях скорость
инфузии составляет 50 - 60 мкг/мин. Когда систолическое АД достигает
90 - 100 мм рт. ст., скорость инфузии уменьшают до 1 - 3 мкг/мин.
Препарат можно вводить длительно (в течение многих часов или
нескольких суток), при этом следует наблюдать за функцией почек и
печени (учитывают возможность сужения сосудов). При применении
ангиотензинамида возможна брадикардия, которая купируется атропином.
Ангиотензинамид противопоказан при гиповолемическом шоке . Осто-
рожность следует соблюдать у больных с нарушениями сердечного ритма.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по О,ОО1 г (1 мг) в
упаковке по 40 штук. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от
света месте.
АНДЕКАЛИН ( Andecalinum ). Очищенный экстракт поджелудочной железы
свиней, не содержащий инсу- лина. Лиофилизированннй порошок или
пористая масса белого или желтоватого цвета. Растворим в воде.
Понижает АД, вызывает расширение периферических кровеносных сосудов.
Стандартизация препарата производится биологическим методом (по сни-
жению АД у экспериментальных животных) . В медицинской практике
применяют андекалин для иньекций и андекалин в таблетках , покрытых
оболочкой. Андекалин для иньекцнй (Аndecalinum рrо injectionibus)
выпускается в герметически укупоренных флаконах емкостью 5 мл (40 ЕД -
единиц дейст- вия - лиофилизированного препарата). К каждому флакону
прилагается растворитель - 1,4 мл 20 % поливинил- пирролидона
(относительная молекулярная масса 12600 + 2700). Препарат растворяют
непосредственно перед применением, вводя растворитель во фла- кон
через прокол резиновой пробки. Раствор прозрачен, слегка окрашен в
жел- товатый цвет; рН 5,5 - 7,0. Андекалин в таблетках , покрытых
оболочкой белого цвета (Таbuletае Аndecalini оbductае), содержащих по
0,005 г андекалина, что соответствует 15 ЕД. Применяют андекалин при
заболеваниях периферических сосудов и свя- занных с ними трофических
нарушениях: при спастических формах эндартери- ита, болезни Рейно,
вяло заживающих ранах и язвах; склеродермии, мигрени, ретинопатии и
др. Назначают андекалин внутримышечно или внутрь. Основной курс
лечения при средних и тяжелых формах заболевания проводят, как
правило, применяя андекалин для инъекций, а для поддерживающей терапии
и при легких формах заболевания - препарат в виде таблеток внутрь.
Внутримышечно вводят в легких случаях заболевания по 10 ЕД, в более
тяжелых - до 40 ЕД. Начинают с введения через день, затем (после 2 - 3
инъекций) ежедневно. Курс лечения 2 - 4 нед. При исчезновении
симптомов заболевания, вводят по 40 ЕД 1 раз в 2 дня. Лечение следует
прекращать не сразу, а постепенно уменьшая дозу. После 2 - 3-месячного
перерыва курс лечения можно повторить. Дозу андекалина устанавливают
индивидуально в зависимости от харак- тера и тяжести заболевания, а
также вида терапии (основная или поддержи- вающая). Внутрь принимают
перед едой. Лечение начинают с приема 30 ЕД (2 таблетки) 3 раза в
день. При отсутствии выраженного лечебного эффекта и при хорошей
переносимости через 6 - 10 дней суточная доза может быть увеличена
постепенно в течение 2 - 3 нед до 135 - 180 ЕД (9 - 12 табле- ток) в
день, при плохой переносимости - уменьшена постепенно до 40 - 6О ЕД (3
- 4 таблетки) в день. Продолжительность курса лечения 1 мес, в течение
которого принимают от 2250 до 3000 ЕД (150 - 200 таблеток). После 2
-3-месячного перерыва курс лечения можно повторить (Имеются данные о
том, что андекалин следует применять в малых дозах, так как препарат
содержит кининразрушающие ферменты и в больших дозах может вызывать
разрушение брадикинина и ослаблять его сосудорасширяющее действие.).
При внутримышечном введении андекалина возможны аллергические реак-
ции, при появлении которых следует отменить препарат и назначить
противо- аллергическую терапию. При приеме таблеток могут возникнуть
диспепсические явления, требую- щие отмены препарата.
Противопоказания: злокачественные новообразования и повышенное вну-
тричерепное давление. Формы выпуска: андекалин для инъекций
(лиофилизированный) в упаковке по 5 флаконов с приложением
растворителя; таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук.
Хранение: препарат в сухом (лиофилизированном) виде сохраняют в су-
хом месте при температуре не выше +18 С. В растворенном виде может
храниться во флаконе не дольше 3 дней при +5 'С (в холодильнике);
таблетки - в сухом месте при температуре не выше +20'С.
АНЕСТЕЗИН ( Аnaesthesinum ). Этиловый эфир пара-аминобензойной
кислоты. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin,
Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas,
Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и
др. Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса;
вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко
- в спирте. Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений,
применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более
чем 100-летнее су- ществование (синтезирован в 1890 г.; применяется с
конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют
самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий
анестезин. Анестезин является активным поверхностным
местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в
воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при
хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей,
присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях
кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и
язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые
лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.). При
заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи,
содержащие 0,05 - О,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек
применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках,
таблет- ках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек
при спаз- мах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода
и т. д. Ино- гда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных,
морской и воздуш- ной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3 - 4 раза в
день; для детей: до 1 года - 0,02 - 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - О,1 г,
6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3
г; 5 % мазь. Входит в состав ком- бинированных таблеток и свечей (см.
"Анестезол"). Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо
переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической
зависимости не вызывает. Хранение: анестезин и содержащие его
лекарственные формы хранят с пред- осторожностью (список Б) в хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Таблетки
"Белластезин" (Таbulettae "Веllasthesinum") содержат анестезина 0,3 г
и экстракта красавки 0,015 г. Таблетки "Павестезин" (Таbulettae
"Раvesthesinum") содержат анестезина 0,3 г и папаверина гидрохлорида
0,05 г. Таблетки "Белластезин" и "Павестезин" назначают при
гастралгиях, спаз- мах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2
- 3 раза в день. Для этой же цели используют готовые таблетки
следующего состава; анестезина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта
красавки 0,015 г. Свечи "Анестезол" (Suppositoria "Аnaesthesolum").
Состав: анестезина О,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси
цинка 0,02 г, основы до общей массы 2,7 г. Применяют для уменьшения
болей, зуда и спазмов, при геморрое и трещинах заднего прохода. Вводят
в прямую кишку по 1 - 2 свечи в день. Анестезин является составной
частью препарата "Меновазин" (см. Ментол) и линимента "Спедиан" (см.).
Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день Rp.:
Tab. "Bellasthesinum" N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 2 - 3 paза в день Rp.:
Anaesthesini 0,3 Papaverini hydrochloridi 0,02 Extr. Belladonnae 0,015
D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 paзa в день Rp.: Ung.
Anaesthesini 5 % 10,0 D.S. Hapyжное Аэрозоль "Ампровизоль" (Аеrosolum
"Аmрrоvisolum"). Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола
(витамин D ) в спирте, глицерин, пропо- лис и этиловый спирт.
Выпускается в аэрозольных баллонах с содержанием пропеллента
(хладон-12). При выходе из баллона аэрозоль представляет собой
непрозрачную жидкость зеленовато-желтого (до темно-желтого) цвета с
харак- терным запахом ментола и прополиса. Применяют для местного
обезболивания, как противовоспалительное и ох- лаждающее средство при
солнечных и термических ожогах I и II степеней. На пораженную
поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку бал- лона в
течение 1 - 5 с, с расстояния 20 - 30 см. В зависимости от степени
ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько
раз. Препарат противопоказан при распространенных ожогах II степени,
отсутст- вии поверхностных слоев эпидермиса. Недопустимо попадание
аэрозоля в глаза. Форма выпуска: по 50 г в аэрозольных стеклянных
баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых
аэрозольных баллонах с рас- пылительным клапаном, головкой и
предохранительным колпачком. Хранение: в сухом месте при температуре
не выше +35 'С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять
от прямых солнечных лучей.
АНМАРИН ( Anmarinum ). Препарат природного происхождения. Смесь двух
изомеров - производных псоралена (см. Псорален, Фотосенсибилизирующие
препараты), выделяемых из семян растения амми большой (Ammi majus L.).
Белый с желтоватым оттенком или светло-желтый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде. Применяемый местно (в виде 1 % геля)
оказывает противогрибковое дейст- вие в отношении возбудителей
дерматомикозов, а также умеренное бактерио- статическое действие на
грамположительные бактерии. Применяют при микозах (в том числе при
кандидозе) межпальцевых складок стоп и кистей с мацерацией, мокнутием,
трещинами. Кроме того, назначают при руброфитии кожи. Препарат в виде
геля наносят тонким слоем на очаги поражения кожи 1 - 3 раза в сутки.
Перед каждым последующим нанесением геля остатки препара- та в виде
пленки обязательно удаляют теплой водой с мылом и кожу тщатель- но
высушивают. Длительность курса лечения от нескольких дней до 3 - 4 нед
и зависит от характера течения заболевания. При возникновении
рецидивов, курс лечения рекомендуется повторить. При применении
анмарина возможны усиление зуда, появление жжения, гиперемии кожи.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Форма выпуска: гель
анмарина 1 % (Gelum Anmarini 1 %) белого или бе- лого с желтоватым
оттенком цвета в алюминиевых тубах по 10 или 25 г. Хранение: при
комнатной температуре.
АНТЕОВИН ( Anteovin ). По составу близок к овидону; содержит столько
же этинилэстрадиола (50 мкг), но другое количество левоноргестрела.
Выпускается в виде таблеток белого цвета с содержанием левоноргестрела
50 мкг и таблеток розового цвета с 125 мкг левоноргестрела. В обеих
таблетках содержится по 50 мкг этинилэстрадиола. В одной упаковке
имеется 11 белых и 10 ро- зовых таблеток. Начинают принимать таблетки
белого цвета, а затем переходят на прием розовых таблеток.
АНТИЛИМФОЛИН-Кр ( Аntilimpholinum Кr ). Иммунодепрессивный препарат,
полученный из белков крови кроликов, имму- низированных лимфоцитами
вилочковой железы человека. Пористая масса светло-розового цвета.
Легко растворим в воде. Применяют для предупреждения
трансплантационных иммунологических реак- ций у больных с
пересаженными аллогенными органами и тканями. Содержимое флакона (1
доза препарата, соответствующая 40 - 60 мг белка) непосредственно
перед применением растворяют в 150 мл изотонического рас- твора натрия
хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят внутривенно капельно (20
капель в минуту). Суммарную дозу препа- рата и частоту введения
устанавливают индивидуально в зависимости от эффек- та, переносимости,
данных лабораторных исследований, числа лимфоцитов и др. Обычно
оптимальным считается уменьшение количества лимфоцитов на 30 - 50 % от
исходных цифр. Введение препарата может сопровождаться повышением
температуры тела, ознобом, недомоганием, проходящими обычно
самостоятельно через 6 - 15 ч. При значительном иммунодепрессивном
действии препарата возможны ин- фекционные осложнения, поэтому
рекомендуется применять препарат в соче- тании с антибиотиками или
другими антибактериальными препаратами,а так- же с глюкокортикоидами.
Антилимфолин-Кр противопоказан при повышенной чувствительности к
препа- рату, выраженном ослаблении иммунологической реактивности
больного, ин- фекционных заболеваниях, сепсисе. Форма выпуска: во
флаконах вместимостью 10 мл, содержащих 40 - 60 мг белка (одна доза
для взрослого). Хранение: при температуре от - 5 до - 15 'С в
защищенном от света месте. Растворенный препарат хранению не подлежит.
АНТИМОНИЛ-НАТРИЯ ТАРТРАТ ( Stibii et Natrii tartras ). Синонимы:
Винносурьмяннонатриевая соль, Натрий винносурьмянокислый, Natrium
tartaricostibium, Sodium Antimony tartrate, Stibii et Natrii tartras,
Stibnal, Stibyal, Таrtarus Stibiatus natronatus. Белый кристаллический
порошок. Растворим в воде. Используется для лечения шистосоматозов. В
связи со сложностью приме- нения и побочными явлениями широкого
применения не имеет. Вводят внутривенно в виде 1 % раствора на
изотоническом растворе нат- рия хлорида с добавлением 5 % глюкозы.
Раствор должен быть свежеприготов- ленным, стерилизованным в автоклаве
или на водяной бане. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Лечение
проводят только в стационаре. Предложены различные схемы. 1. Препарат
вводят ежедневно, всего 20 инъ- екций. Разовая доза (она же суточная)
1,0 - 1,2 мг/кг. Общая доза на курс лечения не должна превышать 1,3 г
препарата (130 мл 1 % раствора). Во из- бежание побочных явлений дозу,
после 10 - 11 инъекций несколько снижают, а с 15-й инъекции вновь
повышают. Так например, больному с массой тела 60 кг вводят первый раз
5 мл 1 % раствора, со 2-й до 11-й инъекции - по 7 мл то- го же
раствора, с 12-й по 15-ю инъекцию по 5 мл , а с 16-й по 20-ю иньек-
цию - по 7 мл (всего 130 мл). 2. Интенсивный курс: лечение проводят в
течение 1 - 2 дней. Делают по 3 инъекции в день с интервалом 3 ч.
Разовая доза для взрослых 0,06 - 0,12 (6 - 12 мл 1 % раствора).
Имеются и другие схемы лечения. Следует учитывать, что при применении
препарата возможны различные по- бочные явления: тошнота, рвота,
головная боль, артралгии, кожная сыпь, по- вышение температуры тела и
др. Для уменьшения побочных явлений назначают противогистаминные
препараты, унитиол. При необходимости дальнейшее вве- дение препарата
прекращают. В месте внутривенного введения может развиться флебит;
попадание рас- твора под кожу вызывает резкую болезненность и отек
тканей. Противопоказания: органические заболевания сердца, болезни
почек и пе- чени (не связанные с гельминтозами), беременность,
истощение, преклонный возраст, менструация. Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б.
АНТИПИРИН ( Antipyrinum ). 1-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5. Синонимы:
Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne, Phenazonum,
Phenazone, Phenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin и др. Бесцветные
кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького
вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в спирте. Растворы
(рН 6,0 - 7,5) стерилизуют при + 120 С в течение 20 мин. Антипирин был
одним из первых синтетических аналгетиков, производных пиразолона,
нашедших применение в медицине (1884 г.). С получением других
аналгетиков им стали пользоваться относительно редко. Широкого
применения он в настоящее время не имеет. Однако полностью значения он
не потерял и сохранился в номенклатуре лекарственных средств. Как и
другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоля- ющее,
жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное
действие. По аналгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой
группы близки к производным салициловой кислоты. Производные
пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию
воспалитель- ной реакции. Механизм этого действия не выяснен. Влияния
на систему ги- пофиз - надпочечники эти соединения не оказывают.
Наиболее активный противовоспалительный препарат этой группы - бута-
дион - относительно сильно ингибирует биосинтез простагландинов. Он
от- несен к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.
Антипирин оказывает умеренное аналгезирующее, жаропонижающее и проти-
вовоспалительное действие. При местном применении отмечается некоторое
кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин при невралгиих,
простудных заболеваниях. Дают взрослым внутрь по 0,25 - 0,5 г; детям
старше 6 мес- по 0,025 - 0,15 г на прием в зависимости от возраста.
Принимают 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
1 г, суточная 3 г. Как кровоостанавливающее средство антипирин иногда
применяют (10 - 20 % раствор) для смачивания тампонов и салфеток при
носовых и паренхиматозных кровотечениях. При назначении антипирина
следует учитывать возможность повышенной чувствительности больных к
препарату с появлением крапивницы и фиксиро- ванной сыпи; возможно
угнетение кроветворения (см. Амидопирин). Формы выпуска: порошок и
таблетки по 0,25 г. Для применения в детской практике выпускаются
таблетки по 0,05; 0,075; 0,1 и 0,15 г. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от дейс- твия света. Rр.: Tab.
Antipyrini 0,25 N. 10 D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день Rp.: Sol.
Antipyrini 10 % 30 ml D.S. Для смачивания тампо- нов при кровотечении
из носа Таблетки <> (Tabulettae <>). Состав: антипирина и фенацетина
по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г. Аналгезирующее и
жаропонижающее средство. Назначают по 1 таблетке 1 - 2 - 3 раза в
день. Хранение: список Б.
АНТРАСЕННИН ( Аntrаsenninum ). Сухой очищенный экстракт из листьев
сенны остролистной (Саssia асuti- folia Del.). Выпускается в виде
таблеток от серовато-коричневого до коричневого цвета с вкраплениями,
со специфическим запахом, содержащих по 0,07 г антрасеннина
(Таbulettae Аntrasennini 0,07). Применяют, подобно другим препаратам
сенны, при хроническом запоре. Принимают внутрь перед ужином по 1 - 2
таблетки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 3 таблеток на
прием (не более). Форма выпуска: таблетки в банках оранжевого стекла.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
АПИЗАРТРОН НОВЫЙ ( Арisаrtron neu )*. Мазь желтовато-белого или белого
цвета. Содержит в 1ОО г пчелиного яда 300 ЕД (1 ЕД соответствует 10
мкг стандартного пчелиного яда.) метилсалици- лата 10 г,
аллилизотиоцианата 1 г, эмульгаторы, вазелина и воды до 100 г. Ранее
выпускавшаяся мазь "Апизартрон" содержала вместо аллилизотио- цианата
горчичное эфирное масло. Мазь применяют для растирания при ревматизме,
миалгии, ишиасе и т. п. Втирают ежедневно в кожу (в месте наибольшей
болезненности) по 2 - 5 г. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 25 и
10О г. Хранение: в прохладном месте. Производится в Германии.
АПИЛАК ( Арilacum ). Сухое вещество нативного пчелиного маточного
молочка (секрета аллотрофи- ческих желез рабочих пчел). Предложен для
применения у детей грудного и раннего возраста при гипо- трофии и
анорексии, а у взрослых при гипотензии, нарушении питания, у рекон-
валесцентов, невротических расстройствах, нарушении лактации в
послеро- довом периоде, себорее кожи лица. Недоношенным и
новорожденным детям назначают по 0,0025 г (2,5 мг), а детям старше 1
мес - по 0,005 г (5 мг) в виде свечей 3 раза в день. Курс лечения 7
-15 дней. Взрослым назначают сублингвально в виде таблеток по 0,01 г
(1 таблетка) 3 раза в день в течение 10 - 15 дней. При себорее кожи
лица наносят на кожу 2 - 10 г мази с апилаком 1 раз в сутки
(непосредственно или под повязку); при других поражениях кожи 1 -2
раза в сутки. При повышенной индивидуальной чувствительности к
препарату могут на- блюдаться нарушения сна, что требует уменьшения
дозы или отмены препарата. Апилак противопоказан при болезни Аддисона
и идиосинкразии к препарату . Формы выпуска: а) апилак
лиофилизированный (Аpilacum lyophilisatum) крошкообразная масса или
пористые плитки кремовато-желтого цвета; приме- няется для
приготовления лекарственных форм; б) порошок апилака (Pulvis Аpilасi)
состоит из 7 частей апилака лиофилизированного и 93 частей молоч- ного
сахара; в) таблетки апилака (Таbulettae Арilaci) содержат по 0,01 г
(10 мг) апилака для применения под язык; г) свечи апилака
(Suppositoria "Apilacum") содержат по 0,005 или 0,01 г апилака
лиофилизированного в упаковке по 5 свечей); д) 3 % мазь апилака (в
тубах по 50 г), а также кремы с 0,6 % апилака; применяют при себорее
кожи лица, опрелости, кожном зуде и др. Хранение: в сухом, защищенном
от света месте при температуре не выше + 20 С; свечи - при температуре
от + 12 до + 15 'С. Rр.: Таb. Арilaci 0,01 N. 25 D.S. По 1 таблетке 3
раза в день сублингвально Rр.: Supp. "Арilacum" О,005 N. 12 D.S. По 1
свече в прямую кишку 3 раза в день (ребенку) Для применения в
офтальмологической практике, в качестве ранозаживляю- щего и
антибактериального средства при травматических кератитах и по-
вреждениях роговой оболочки глаза, разработаны глазные лекарственные
пленки (Меmbranulae ophthalmicae cum Apilaсо). Полимерные пластинки
овальной формы желтого или коричневато-желтого цвета (длиной 9 мм,
шириной 4,5 мм, толщиной 0,35 мм). Пленку закладывают в нижний
конъюнктивальный свод 1 - 3 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Так же
как при применении других глазных пленок, возможно ошущение инородного
тела в глазу. В случае развития отека и красноты глаза пленку удаляют.
Применение пленок с апилаком противопоказано в случаях аллергических
реакций на продукты пчеловодства. Форма выпуска: по 10 пленок в
контурной упаковке (по 3 упаковки в пачке). Хранение: в сухом,
защищенном от света месте.
АПОМОРФИН ( Ароmorphinum ). Апоморфин является полусинтетическим
алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него
хлористоводородной кислотой. При этом удаляется характерный для
алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате моле- кулярной
перегруппировки образуется новое четырехциклическое соединение.
Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он
обладает слабой аналгезирующей активностью, оказывает угнетающее
влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на
хеморецеп- торную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга,
возбуждение кото- рой обусловливает его сильное рвотное действие.
Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает.
Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное
введение бывает неэффективным. Применение апоморфина не дает также
эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при
глубоком наркозе) или хеморецепторной пус- ковой зоны (например, под
влиянием нейролептических веществ) . Антагонизм нейролептиков в
отношении рвотного действия апоморфина столь характерен, что в
условиях эксперимента этот феномен часто используется для выявления
новых нейролептических веществ. В последние годы привлекла к себе
внимание способность апоморфина стимулировать дофаминергические
структуры мозга. В настоящее время уста- новлено, что апоморфин
является специфическим агонистом для Д-рецепторов (см. Дофамин). Целый
ряд поведенческих реакций, наблюдаемых у экспериментальных живот- ных
при введении апоморфина (стереотипия, агрессивность и др.), обьясняют
его стимулирующим влиянием на дофаминовые рецепторы. С влиянием на
дофами- новые рецепторы в определенной степени связано и рвотное
действие апомор- фина. Нейролептики и некоторые другие препараты,
обладающие противорвотной активностью (например, Метоклопрамид),
являются антагонистами дофаминовых рецепторов. В связи со способностью
проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать центральное
дофаминергическое действие делались попытки применять апоморфин для
лечения паркинсонизма (см. Средства для лечения паркинсонизма).
Апоморфин дает антипаркинсонический лечебный эффект, но не вошел для
этой цели в медицинскую практику вследствие рвотного действия,
нефротоксичности и других побочных явлений. Предполагают, что
нарушение дофаминергических механизмов играет важную роль в патогенезе
хронического алкоголизма. Обнаружена связь абстинентного синдрома с
накоплением в крови дофамина. Апоморфином широко пользуются также для
экспериментальных целей при фармакологическом изучении и поиске новых,
более эффективных психотропных препаратов. Не исключено, что
способность апоморфина взаимодействовать с дофамино- выми рецепторами
связана со сходством части его молекулы со структурой дофамина. Для
медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид
(Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride). Белый, слегка
сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На
воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1:60) и спирте
(1:50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеле- неют
и теряют активность. Раствор для инъекций (рН 2,3 - 3,0) готовят с
прибавлением стабилизатора. Как рвотное средство апоморфина
гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка
токсических веществ и недоброкачественных про- дуктов питания,
особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Действие
наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под
кожу взрослым по 0,002 - 0,005 г (0,2 - 0,5 мл 1 % раствора), детям
(от 2-летнего возраста) - по 0,001 - 0,003 г. Как отхаркивающее
средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно
назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001 - 0,005 г, детям
2 - 5 лет - по 0,0005 - 0,001 г, 6 - 12 лет - по 0,001 - 0,0025 г.
Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь О,01 г, под кожу 0,005 г;
суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г. Детям в возрасте до 2 лет
апоморфин не назначают. В наркологической практике апоморфином
пользуются для лечения алкоголизма. Для выработки условнорефлекторной
отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под
кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2 - 1 мл 1 % раствора),
индивидуально подбирая дозу, вызывающую у дан- ного больного рвоту.
Спустя 3 - 4 мин после введения апоморфина дают боль- ному в руки
рюмку с 30 - 50 мл алкогольного напитка, которым он злоупот- ребляет.
При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего
следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и
больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить еще глоток
алко- гольного напитка. Обычно через 1 - 15 мин после появления
тошноты разви- вается рвота. Сеансы проводят 1 - 2 раза в день. Для
выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 - 30
сеансов. Для лечения алкогольного абстинентного состояния и
патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено
применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых
капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта),
начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч
постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты.
Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного
больного терапевтической. Эту дозу наз- начают ежедневно через каждые
2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 - 7 дней. Для
улучшения всасывания рекомендуется давать пре- парат после еды,
богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата
добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту. Иногда раствор апоморфина
вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин
вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5 - 30 мин) сон.
Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может
развиться коллапс, возникать зрительные галлюцинации (особенно у лиц,
перенесших в прошлом белую горячку), у лиц с травматической
энцефалопатией могут быть неврологические расстройства. Возможны
аллергические реакции (кожная сыпь,зуд и др.). При резком снижении
артериального давления необходимо назначить сердечно-сосудистые
средства, придать больному горизонтальное положе- ние. Апоморфин
противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, атеро- склерозе,
открытых формах туберкулеза легких и других заболеваниях со
склонностью к легочным кровотечениям, язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки, при ожогах желудка крепкими кислотами и
щелочами, при органических заболеваниях ЦНС, в престарелом возрасте.
При применении апоморфина следует остерегаться попадания рвотных масс
в дыхательные пути. Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1
мл в упаковке по 5 или 10 ампул. Для применения при алкоголизме
порошок фасуют в аптеках специализиро- ванных медицинских учреждений в
желатиновые капсулы по 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг с добавлением для
повышения стойкости препарата аскорбиновой кислоты до общей массы
порошка 200 мг (0,2 г). Хранение: список А. Порошок содержат в хорошо
укупоренных банках оранжевого стекла, ампулы - в защищенном от света
месте.
АПРЕССИН ( Арressinum ). 1-Гидразинофталазина гидрохлорид. Cинонимы:
Anaspamine, Aprelazine, Apresolin, Appresoline, Aprezine, Deselazine,
Dralzine, Eralazin, Hipoftalin, Homoton, Нydralazine, Hydra- lazini
hydrochloridum, Hydrapress, Hypatol, Hyperazin, Hypophthalin,
Idralazina, Ipolina, Lopress, Pressfall, Propectin, Radinol, Rolazine,
Solesorin и др. Депрессан (Dерrеssаn) - сульфат 1-гидразинофталазина.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении 4,4 :
100, мало - в спирте. С железом образует окрашенные комплексы, в связи
с чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или его
растворов с железными предметами. Апрессин относится к группе
периферических вазодилататоров. Он умень- шает сопротивление
резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение АД, нагрузку на
миокард, усиливает сердечный выброс. Действие апрессина обусловлено
его спазмолитическим влиянием на миофибриллы артериол, а частично -
понижением центрального симпатичес- кого тонуса. Спазмолитический
эффект, возможно, связан с наличием в моле- куле апрессина
гипразиновой группы, способной задерживать инактивацию эндогенных
сосудорасширяющих факторов, в том числе окиси (оксида) азота (NО).
Применяют при разных формах артериальной гипертензии (в том числе для
купирования криза). Наиболее показан больным с гипокинетическим или
ре- зистивным типом кровообращения. Эффективен также при лечении
эклампсии. Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток.
Рекомендуется при гипер- тонической болезни с почечной
недостаточностью. К особенностям действия апрессина относится его
способность, рефлек- торно активируя симпатическую нервную систему,
усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию, что может привести у
больных, страдающих коронарной недостаточностью, к усилению явлений
стенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с b
-адреноблокаторами (см. Анаприлин), уменьшающими циркуляторный
гиперкинез и тахикардию. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная
с дозы 0,01 - 0,025 г (1О - 25 мг) 2 - 4 раза в день, постепенно
увеличивая до 0,1 - 0,2 г (1ОО - 200 мг) в день (в 4 приема). В ы с ш
и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная 0,3 г.
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1
курс продолжается 2 - 4 нед. В конце курса следует прерывать лечение
не сразу, а постепенно, уменьшая дозу. Обычно гипотензивный эффект
сохраняется длительно после курса лечения. Рекомендуется назначать
апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает
возможность применять меньшие дозы. При сочетании с анаприлином,
последний назначают в суточной дозе 80 - 240 мг; дихлотиазид дают по
1ОО мг в день. В основном апрессин рекомендуется применять короткими
курсами, для снижения высокого АД. Для поддерживающей терапии
необходимо переходить на другие гипотензивные средства. При применении
апрессина возможны головная боль, тахикардия, голово- кружение, боли в
области сердца, приливы к голове, потливость, слезотечение, тошнота,
рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локализации, повы-
шение температуры тела; может также развиться ортостатический коллапс.
Указанные явления отмечаются в начале лечения и при его продолжении
обычно исчезают. Если они носят выраженный и стойкий характер, дозу
апрес- сина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих
больных, можно принять антацидные средства. В отдельных случаях
побочные явления, вызванные апрессином, снимаются димедролом или
другими противогистамин- ными препаратами. Иногда головную боль,
возникающую при применении ап- рессина, удается купировать кофеином.
При длительном применении апрессина возможно развитие синдрома,
напоминающего красную волчанку. Противопоказания: идиосинкразия к
препарату, рассеянная красная волчанка, периферические невропатии,
резко выраженные атеросклеротические изменения сосудов сердца и мозга
. Осторожность требуется у больных с коро- нарной недостаточностью.
Формы выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) и драже по 0,01 и 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Близким к апрессину по
структуре и действию является зарубежный пре- парат Дигидралазин
(Dihydrolazin; синонимы: Непрессол , Нiрорrеsоl, Nерrеsol, Nерrеsоlin,
Nоnрrеssin, Рrаssаlin, Тоnоlуsin и др.) - 1,4-дигидразинофтала- зин.
Он входит в состав комбинированного препарата адельфан (см.).
Непрессол (таблетки по 25 мг и ампулы по 25 мг для внутримышечного или
внутривенного введения) назначают главным образом при гипертонических
кризах с гипо- и эукинетическим типом гемодинамики.
АПРОФЕН ( Арrophenum ). (5-Диэтиламиноэтилового эфира
1,1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним: Арrоfеnum,
Арrofene. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и
спирте. Водные растворы (рН 3,7 - 4,7) стерилизуют при +100 "С в
течении 30 мин. Оказывает периферическое и центрально м- и н-
холинолитическое дейст- вие. По периферическому холинолитическому
эффекту более активен, чем спаз- молитин. Оказывает также
спазмолитическое действие. Расширяет коронарные сосуды, причем в этом
отношении он более активен, чем спазмолитин и папа- верин. Вызывает
повышение тонуса и усиление сокращений матки. Применяют при спазмах
органов брюшной полости (спастические колиты, холе- цистит, почечная и
печеночная колики, язвенная болезнь желудка) и при спаз- мах сосудов
(эндартериит, спазмы сосудов головного мозга), В
акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования ро-
довой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен
уменьшает спазм зева и спосоствует более быстрому раскрытию шейки
матки в первом периоде родов. Назначают внутрь после еды в дозе 0,025
г 2 - 4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5 - 1 мл 1
% раствора. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г,
суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная
О,06 г. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для
спазмоли- тина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; 1 %
раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре, предохраняющей от дейст- вия света. Rp.: Tab. Арropheni 0,025 N.
10 D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день (после еды) Rр.: Sol.
Apropheni 1 % 1 ml D.t.d. N. 10 in аmpull. S. По 0,5 - 1 мл (под кожу
или внутримышечно)
АРЕНАРИН ( Аrenarinum ). Экстракт, получаемый из соцветий бессмертника
песчаного (Helichrysum arenarium L.). (См. Цветки бессмертника
песчаного. Желчегонные средства). Основными действующими веществами
являются флавоноиды. Используется в виде 1 % мази( Unguеntum аrеnarii
1 %), обладающей антимикробной активностью в отношении
грамположительных бактерий, при химических и термических ожогах глаз и
язвах роговицы. Мазь закладывают за нижнее веко глаза 3 - 4 раза в
сутки ежедневно в течение 6 - 8 дней. Применяют также в виде
фонофореза (1 раз в сутки по 5 мин; 10 - 12 процедур). Форма выпуска:
1 % мазь в тубах. Хранение: в прохладном месте.
АСПЕРАЗА ( Аsperasa ). Ферментный протеолитический препарат. Аморфный
порошок светло-коричневого цвета с серoватым оттенком, со слабым
характерным запахом. При поверхностном применении лизирует
некротические и гнойные налеты; применяется в виде мази для очищения
от некротических масс гнойных ран, карбункулов, ожогов, пролежней и
др. Наносят мазь тонким слоем на пораженные участки; накладывают
влагозащитную повязку. Меняют повязку ежедневно, удаляя размяг- ченные
некротические массы; при ожогах, повязки меняют 1 раз в 3 - 4 дня.
Противопоказано нанесение мази на кровоточащие раны и распа- дающиеся
опухоли. Форма выпуска: мазь асперазы (Unguentum asperasi) - 2 % мазь
(белого цвета со светло-коричневым оттенком и слабым характерным
запахом) в алюминиевых тубах по 15 или 25 г. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при температуре от + 2 до + 10 'С.
АСПАРКАМ ( Аsparcam ). Отечественный препарат, соответствующий
панангину. Выпускается в виде таблеток, содержащих по 0,175 г калия
аспарагината и магния аспарагината (соответственно 36,2 мг иона калия
и 11,8 мг иона магния), а также в виде раствора для инъекций в ампулах
по 5 и 10 мл, со- держащих в 1 мл по 0,045 г (45 мг) калия
аспарагината и 0,04 г (40 мг) магния аспарагината. По показаниям и
противопоказаниям к применению не отличается от панан- гина. Внутрь
назначают взрослым по 1 - 2 таблетки 3 раза в день после еды в течение
3 - 4 нед. Внутривенно вводят по 10 - 20 мл 1 - 2 раза в день в
течение 5 дней. Содержимое 1 - 2 ампул предварительно разводят в 100 -
200 мл 5 % раствора глюкозы или стерильной воды для инъекций. Вводят
со скоростью 25 капель в минуту. Можно развести содержимое 1 ампулы в
20 мл 5% раствора глю- козы или стерильной воды для инъекций и ввести
струйно (не более 5 мл в минуту). Формы выпуска: таблетки в упаковке
по 50 штук; в ампулах по 5 и 10 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в
защищенном от света месте.
АУРАНОФИН ( Аuronofin )*. 1-Тио- b
-D-глюкопиранозато(триэтил-фосфин)-золота 2,3,4,6-тетраацетат.
Синонимы: Актил, Ауропан, Риадура, Аktil, Аuropan, Riadura. Препарат
золота для перорального применения. По действию сходен с препаратами
золота, применяемыми внутримышечно (кризанол). Назначают ауранофин
взрослым по 6 мг в сутки в 1 или 2 приема, во время еды. Если через 4
- 6 мес от начала лечения эффект недостаточно выражен, увеличивают
суточную дозу до 9 мг (по 3 мг 3 раза в день). Можно назначать
ауранофин в сочетании с нестероидными противовоспали- тельными
средствами. Препарат обычно хорошо переносится, но возможны тошнота,
понос, кожный зуд, стоматит, коньюнктивит, лейкопения, анемия. Эти
явления обычно менее выражены, чем при применении парентеральных
препаратов золота. Противопоказания такие же, как для кризанола. Не
рекомендуется назначать препарат детям (из-за отсутствия достаточного
количества наблюдений). Форма выпуска: таблетки по 0,003 г (3 мг =
0,87 мг золота) в упаковках по 30; 60 и 100 штук. Хранение: в
защищенном от света месте.
АТЕНОЛОЛ ( Аtеnоlоl ). 4- (2-Окси-3-изопропиламинапропокси)
фенил-ацетамид. Синонимы: Ормидол, Принорм, Аtenol, Веtaсаrd, Вlоkium,
Сatenol, Саtenolol, Нуроten, Муосоrd, Nоrmiten, Оrmidol, Рrеnоrminе,
Рrinоrm, Теlvodin, Теnо- blоck, Теnоlol, Теnormin, Теnsicоr, Velоrin,
Vеriсоrdin и др. Атенолол является избирательным (кардиоселективным) b
1 -адреноблокато- ром. Частичной симпатомиметической активностью не
обладает. Отличается длительностью действия. Период полувыведения
составляет 6 - 9 ч. Применяется внутрь в виде таблеток один раз (или
два раза) в день. Показания к применению и основные противопоказания
такие же, как и для других b 1 -адреноблокаторов. В связи с
избирательным действием на b 1 -адрено- рецепторы относительно хорошо
переносится и может назначаться больным со склонностью к
бронхиолоспазму и спазму периферических сосудов сменьшим риском, чем
неизбирательные b -адреноблокаторы. Назначают внутрь в разовой дозе
0,05 - 0,1 г (50 - 100 мг = 1/2 - 1 таблет- ке). Форма выпуска:
таблетки по О,1 г, покрытые оболочкой. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
АРПЕНАЛ ( Аrpenalum ). у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной
кислоты гидрохлорид. Белый, кристаллический порошок.Очень легко
растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы при хранении
гидролизуются. Является антагонистом м-холинорецепторов и в несколько
большей степени н-холинорецепторов. Наряду с периферическим оказывает
умеренное центральное холинолитическое действие. Оказывает также
непосредственное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на
гладкую мускулатуру. Применяют при пилороспазме, язвенной болезни
желудка и двенадцати- перстной кишки, печеночной и почечной коликах. В
связи с центральным холино- литическим эффектом может использоваться
при паркинсонизме. Применяют также для понижения мышечного тонуса при
пирамидных спастических парезах различного происхождения (в
восстановительном периоде). Назначают внутрь (после еды) по 0,05 - О,1
г 2 - 4 раза в день. Курс лечения в среднем 3 - 4 нед. Побочные
явления и противопоказания такие же, как для спазмолитина. Формы
выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
АТРАКУРИУМ ( Аtracurium )*. Синтетическое бисчетвертичное аммониевое
соединение, имеющее частичное структурное сходство с молекулами
тубокурарина и дитилина. Синонимы: Тракриум, Тracrium. Является
недеполяризующим мышечным релаксантом. По характеру дейст- вия близок
к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обра- тимое
мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к
кумуляции. После внутривенного введения в дозе 0,5 - 0,6 мг/кг в
течение 90 с соз- дается возможность для интубации. В дозе 0,3 - 0,6
мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15 - 35 мин.
Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15 -
35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005
- 0,01 мг/кг в минуту. Дейcтвие препарата снимается введением
прозерина (с атропином) или дру- гих антихолинэстеразных препаратов.
Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны
сер- дечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью
высво- бождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи,
в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.
Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для дру-
гих недеполяризующих мышечных релаксантов. Форма выпуска: 1 % раствор
(прозрачная бледно-желтого цвета жид- кость) в ампулах по 5 и 2,5 мл
(50 и 25 мг).
АРБИДОЛ ( Аrbidolum ). Этилового эфира
6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фе-
нилтиометил-индол-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.
Кристаллический порошок от белого с зеленоватым оттенком до светло-
желтого с зеленоватым оттенком цвета. Практически нерастворим в воде.
Арбидол является противовирусным препаратом, оказывающим ингибирую-
щее действие на вирусы гриппа А и В. Препарат имеет особый механизм
действия, оказывает специфическое влияние на вирусы, обладает
интерферониндуцирующей активностью и стиму- лирует гуморальные и
клеточные реакции иммунитета, чем повышает устой- чивость организма к
вирусным инфекциям. Арбидол в качестве лечебного средства при гриппе
(типов А и В) взрос- лые принимают внутрь до еды по 0,2 г (2 таблетки)
4 раза в день ежеднев- но в течение 3 дней. В профилактических целях
арбидол принимают при контакте с больными гриппом по 0,2 г в день в
течение 10 - 14 дней, а в период эпидемии гриппа и сезонного роста
заболеваемости ОРВИ - по О,1 г 1 раз в день, через каждые 3 - 4 дня в
течение 3 нед. В случае осложнения ОРВИ пневмонией и снижения
иммунологического статуса, больным назначают по 0,2 г 3 раза в день в
течение 5 дней, затем по 0,2 г 1 раз в неделю в течение 3 - 4 нед.
Арбидол не следует назначать больным с сопутствующими заболеваниями
сердечно-сосудистой системы, печени и почек. При индивидуальной
непереносимости прием препарата прекращают. Форма выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой белого или белого с кремо- ватым оттенком цвета, по
О,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
АСТЕМИЗОЛ ( Astemizolе )*. 1-(пара-Фторбензил)
-2-[[1-(пара-метоксифенилэтил)-4-пиперидил]амино]- бензимидазол.
Синонимы: Гисманал, Аlermizol, Аstelong, Нismanal, Нistamanal, Ifirab,
Lеmbil, Stemiz, Vаgran. Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов. Не
связывается с мускариновыми и дофаминовыми рецепторами, обладает
слабой антисеротониновой активностью. Не оказывает седативного
действия, не потенцирует действия снотворных и седативных средств,
аналгетиков. Отличается высокой активностью и длительностью действия.
При приеме внутрь быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови
наблюдается через 1 - 4 ч после приема. Выведение из организма
продолжается до 10 - 14 дней. Частично неизмененный астемизол и его
метаболиты выделяются в основном с калом. Через гематоэнцефалический
барьер не проникает. Биодоступность астемизола уменьшается при приеме
с пищей. Применяют для лечения сезонных ринитов (поллинозов),
аллергических конъ- юнктивитов, кожного зуда и других аллергических
проявлений. Назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 10 мг
(0,01 г) 1 раз в день натощак. При необходимости повышают суточную
дозу до 30 мг. Максимальный срок приема препарата 7 дней. Детям в
возрасте 6 - 12 лет дают по 5 мг в день (1/2 таблетки); при необ-
ходимости - по 15 мг в день, максимум в течение 7 дней. Детям до 6 лет
- 2 мг (2 мл суспензии) на 10 кг массы тела. При приеме астемизола
побочных эффектов обычно не наблюдается, но воз- можно повышение
аппетита с увеличением массы тела. При беременности препарат не
назначают. Астемизол не влияет на действие кортикостероидов,
антибиотиков,сульфанил- амидов, диуретиков, аналгетиков,
сердечно-сосудистых препаратов. Формы выпуска: таблетки по О,О1 г (10
мг) в упаковке по 10 штук; суспен- зия, содержащая в 5 мл (1 чайная
ложка) 0,ОО5 г (5 мг) препарата, во флаконах по 50 мл. Хранение:
список Б.
АРМИН ( Аrminum ). Этиловый, пара-нитрофениловый эфир этилфосфоновой
кислоты. Жидкость желтого или темно-желтого цвета. Малорастворим в
воде. 0,01 % раствор представляет собой бесцветную прозрачную
жидкость; рН 3,5 - 5,5. Армин относится к группе органических эфиров
фосфорной кислоты (фос- форганических соединений - ФОС). Препараты
этой группы обладают сильной антихолинэстеразной актив- ностью и
являются необратимыми ингибиторами холинэстеразы. Эффекты, вызываемые
этими веществами, совпадают в основном с эффек- тами других
антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.), но
они действуют значительно сильнее и продолжительнее. В соответ-
ствующих дозах (или концентрациях) эти вещества проявляют сильное
токси- ческое действие, связанное с гиперактивацией центральных и
периферических холинергических систем организма. Некоторые вещества
этой группы в связи с вызываемым ими сильным мио- тическим эффектом
нашли применение (в малых концентрациях) в качестве местных
миотических и противоглаукоматозных средств. Основным
противоглаукоматозным препаратом этой группы является армин.
Выпускавшиеся ранее препараты фосфатол , хлорофтальм, пирофос,
хлофосфол исключены из номенклатуры лекарственных средств. Армин
применяют в качестве миотического и антиглаукоматозного средства в
виде глазных капель в концентрации 0,О1 % (1 : 10ООО). Назначают по 1
- 2 капли 2 - 3 раза в день. Можно применять армин одновременно с
другими антиглаукоматозными лекарственными средствами. Во избежание
развития общих побочных явлений, связанных с всасыванием препарата,
следует после каждого закапывания армина прижимать пальцем об- ласть
слезного мешка в течении 2 - 3 мин, чтобы предотвратить попадание
раствора в слезный канал. Возможные побочные явления (при
передозировке и индивидуально повы- шенной чувствительности) такие же,
как при применении других антихолинэсте- разных препаратов. В
отдельных случаях могут наблюдаться явления раздражения слизистых
оболочек глаза. Форма выпуска: 0,01 % раствор во флаконах по 10 мл.
Хранение: список А. В защищенном от света месте. Rр.: Sо1. Аrmini О,О1
% 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 - З раза в день (при
глаукоме)
АРДУАН ( Аrduanum )*. 2 b ,16 b -бис (4-Диметил-1-пиперазино)- 3 a ,17
b -диацетокси-5- a -андростана дибромид. Синонимы: Пипекурий бромид,
Пипекуроний бромид, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Ардуан является
недеполяризующим миорелаксантом. По химическому строе- нию и действию
близок к панкуронию (синонимы: Павулон, Раncuronium, Раn- сuronii
bromidum, Рavulon), получившему в последние годы широкое приме- нение
в качестве курареподобного препарата. Оба препарата являются сте-
роидными соединениями, но гормональной активностью не обладают.
Кураре- подобный эффект связан с наличием у этих соединений двух
четвертичных аммониевых (ониевых) групп с оптическим расстоянием между
ними, равным примерно расстоянию между ониевыми группами у
d-тубокурарина. Ардуан представляет собой кристаллический порошок
почти белого цвета, растворимый в воде и спирте. Выпускается в виде
лиофилизированного су- хого вещества в ампулах; растворы вещества в
0,85 % растворе натрия хлорида прозрачны, бесцветны; pH 5,0 - 6,5. В
условиях эксперимента ардуан оказывает мышечно-расслабляющий эф- фект
в дозах, в 2 - 3 раза меньших, чем дозы панкурония, и действует в 2
раза длительнее, чем панкуроний. Ардуан в обычных дозах не вызывает
существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы.
Только в больших дозах обладает слабым ганг- лиоблокирующим действием;
не вызывает высвобождения гистамина. Миорелаксирующее действие ардуана
снимается прозерином. Применяют ардуан для релаксации мышц при
хирургических вмешательст- вах разного типа, в том числе при операциях
на сердце, а также при акушер- ско-гинекологических операциях. Вводят
ардуан внутривенно. Доза для интубации составляет 0,04 - 0,08 мг/кг.
При дозе О,О8 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через
2 -3 мин. Для мышечной релаксации при наркозе применяют препарат в до-
зах от 0,02 до 0,08 мг/кг` (чаще 0,04 - 0,05 мг/кг). При этих дозах
наступа- ет полная релаксация длительностью около 50 мин. При
необходимости удлинения эффекта применяют 1/4 часть начальной дозы.
При недостаточной функции почек не следует вводить более 0,04 мг/кг.
Применять ардуан можно при разных видах наркоза (фторотаном, эфиром,
за- кисью азота и др.) обязательно при эндотрахеальной интубации
больного. Тиобарбитураты (тиопентал-натрий) удлиняют время
миорелаксации. Раствор для инъекций готовят на прилагаемом
растворителе непосредст- венно перед употреблением. При необходимости
прекратить действие ардуана вводят 1 - 3 мг прозерина после
предварительного внутривенного введения 0,25 - 0,5 мг атропина.
Препарат противопоказан при миастении и в ранние сроки беременности.
Осторожность необходима при нарушении выделительной функции почек, так
как препарат частично выделяется почками. Форма выпуска: в ампулах,
содержащих по 4 мг препарата, с приложением растворителя (4 мл в
ампуле) - по 50 ампул препарата и 50 ампул раство- рителя. Хранение:
список А. В холодильнике при +4 "С. Прим. Примерно в тех же дозах, что
панкуроний (0,04 - О,О8 мг/кг). По активности (из расчета на дозы,
вызывающие полную миорелаксацию) оба препа- рата значительно (в 5 - 10
раз) превосходят тубокурарин.
АЦЕКЛИДИН ( Aceclidinum ). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Синонимы:
Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН
4,5 - 5,5) стерилизуют при +1ОО'С в течение ЗО мин. Является
холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно
холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин
относится к производным 3-оксихинук- лидина (см. также Оксилидин,
Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает
условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами. В отличие от
ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным
основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина
через гистогематические барьеры, в том числе через
гематоэнцефалический барьер. При введении в организм ацеклидин
вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию.
Особенно выражена способность препа- рата повышать тонус и усиливать
сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах
могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления,
усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказы- вает сильное
миотическое действие;сужение зрачка сопровождается пони- жением
внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и преду-
преждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при
закапывании в конъюнктивальный мешок. Применяют ацеклидин главным
образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого
пузыря, особенно при увеличении количества мо- чи, связанном с
нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры
желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологи- ческой
практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки
кровотечения в послеродовом периоде. В офтальмологической практике
применяют растворы ацеклидина для суже- ния зрачка и снижения
внутриглазного давления при глаукоме. При атонии желудка, кишечника и
мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 - 2 мл О,2 %
раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 -
3 раза с проме- жутками 20 - 30 мин. При наличии показаний (при
субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 -
3 дней. Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для
рентгенологического исследования пищевода, желудка и
двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода,
обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75 - 1
мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема боль- ным бариевой
взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадца-
типерстной кишки вводят (после обычного рентгенологического
исследования) под кожу 0,5 - 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина, а через
12 - 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси
производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по
эффективности морфину, не оказывает побочно- го действия. В
офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных ка-
пель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 %
раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой
миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия
применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 - 6 раз в день)
зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания
миотическое и гипотензив- ное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 %
раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного
гоматропи- ном; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин
недостаточно эф- фективен. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу:
разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 %
раствора). В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В
отдельных слу- чаях при введении раствора в конъюктивальный мешок
могут появиться не- большое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов;
иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть
в глазу). Эти явле- ния проходят самостоятельно. Так же как после
применения других миотиче- ских средств, рекомендуется после
закапывания ацеклидина прижать на 2 - 3 мин область слезного мешка,
чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при
повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться
слюнотече- ние, потливость, понос и другие явления связанные с
возбуждением холинореак- тивных систем. Эти явления быстро купируются
введением атропина, метацина или других холинолитиков. Применение
ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых
заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного
тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не
назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при
воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного
вмешательства. Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0,2 %
раствор для паренте- рального введения в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
раст- воры - в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы
растворы для глазных капель не были использованы для инъекций. Rp:
Sol. Aceclidini 3 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4
раза в день Rр.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S.
По 1 мл под кожу
АЦЕДИПРОЛ ( Acediprolum ). Натриевая соль 2-пропилвалериановой
кислоты: Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex,
Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim,
Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin,
Valprin, Valproate sodium, Valpron и др. Ацедипрол - белый
мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.
Препарат легко всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в
плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет
примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или
продуктов окис- ления. Применяют у взрослых и детей при разных видах
эпилепсии: при различ- ных формах генерализованных припадков - малых
(абсансах), больших (судо- рожных) и полиморфных; при фокальных
припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее
эффективен при абсансах и височных псевдоабсан- сах. Принимают
ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема
небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1 - 2 нед до
достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную
под- держивающую дозу. Суточная доза для взрослых составляет в начале
лечения 0,3 - 0,6 г (1 - 2 таблетки), затем ее постепенно повышают до
0,9 - 1,5 г. Разовая доза 0,3 - 0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тя-
жести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для
де- тей составляет 20 - 50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60
мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на
5 - 10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят
на 2 - 3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой
лекарственной формы - сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %),
содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа
отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл. Ацедипрол можно
применять самостоятельно или в сочетании с другими
противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно
ограничиваются применением только ацедипрола. Ацедипрол оказывает не
только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает
также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у
вальпроата натрия транквилизирующего компонента, причем в отличие от
других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказы- вает
сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия. По
экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической актив-
ностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной
стрес- слимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым
кардиотропным действием. Возможные побочные явления: тошнота, рвота,
диарея, боли в желудке, ано- рексия или повышение аппетита,
сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления
носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены
назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз,
применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических
средств. При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно
временное выпаде- ние волос. Редкими, но наиболее серьезными побочными
реакциями на ацедипрол являют- ся нарушение функций печени,
поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.
Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении
ацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом.
Для предупреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим
тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы
свертывання крови. До ле- чения, при повышении доз, а также каждые 2 -
3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови
печеночных ферментов, билирубина; производят подсчет тромбоцитов.
Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболе-
вания печени и поджелудочной железы. Ацедипрол может усиливать
действие других противоэпилептических средств (дифенина и др.),
антидепрессантов, нейролептиков. Поэтому при необходимости следует
снижать дозы этих препа- ратов. Антикоагулянты, ацетилсалициловая
кислота и ацедипрол взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию
тромбоцитов, что требует строгого контроля за свертывающей системой
крови при одновременном применении этих препаратов. Препарат может
вызывать явления общего угнетения и усталости. Это не- обходимо
учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физи-
ческую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается
прием алкоголя. Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол
может искажать ре- зультаты анализов мочи, повышая содержание
кетоновых тел. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и
поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать
препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают
в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других
противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о
случаях тератогенного эффекта при примене- нии вальпроата натрия во
время беременности. Следует также учитывать, что препарат проходит в
молоко кормящих женщин. Формы выпуска: таблетки по 0,3 г (с риской) в
упаковке по 50 и 100 штук; 5 % сироп (бесцветная или слабо-желтого
цвета прозрачная густая жидкость сладкого вкуса вследствие содержания
сахара и пищевого сорбита) в стеклян- ных флаконах по 120 мл с
приложением дозирующей ложки. Хранение: список Б. В прохладном
защищенном от света месте. Разными зарубежными фирмами препарат
выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в
кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или
вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по
150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг
вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл. Конвулекс выпускается
также в виде специальных , содер- жащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой
кислоты, Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты
являются каль- циевыми солями вальпроевой кислоты.
АТРОПИН ( Аtropinum ). Химически представляет собой тропиновый эфир
d,l-троповой кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид,
содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1а-
naceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L),
раз- ных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской
практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый
кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в
воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации
инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН
3,0 - 4,5, стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин. Атропин оптически
неактивен: состоит из активного левовращающего и мало- активного
правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название
гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным
алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при
химическом выделении алкалоида он в основном превращается в
рацемическую форму - атропин. По современным представлениям, атропин
является экзогенным лигандом - антагонистом холинорецепторов.
Способность атропина связываться с холино- рецепторами объясняется
наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой
эндогенного лиганда - ацетилхолина. Основной фармакологической
особенностью атропина является его способ- ность блокировать
м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на
н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбира-
тельным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он
делает их нечувствительными к ацетил- холину, образующемуся в области
окончаний постганглионарных парасимпати- ческих (холинергических)
нервов. Эффекты действия атропина противополож- ны поэтому эффектам,
наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов. Введение
атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюн- ных,
желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпа-
тическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением
сер- дечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на
сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов
(бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено
сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Под влиянием атропина
происходит сильное расширение зрачков. Мидриати- ческий зффект зависит
от расслабления волокон круговой мышцы радужной обо- лочки, которая
иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением
зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер воз- можно
повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мыш- цы
цилиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через
гематоэнцефалический барьер и оказывает слож- ное влияние на ЦНС. Он
оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных
паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного на- пряжения. Он,
однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влия- ние на
периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (су- хость
во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение
для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма). В больших
дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать
двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство,
судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин
возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич
дыхания. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной
болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме,
для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при
брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего
нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин
часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол,
мор- фин и др.). В анестезиологической практике атропин применяют
перед наркозом и опе- рацией и во время операции для предупреждения
бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и
бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных
явлений, связанных с возбуждением блуж- дающего нерва. Применяют также
атропин для рентгенологического исследавания желудочно- кишечного
тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную актив- ность
желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию
потовых желез атропин упот- ребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметиче-
скими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. Реакти-
ваторы холинэстеразы). В глазной практике атропин применяют для
расширения зрачка с диагно- стической целью (при исследовании глазного
дна, определении истинной ре- фракции и др.), а также для
терапевтических целей при острых воспалитель- ных заболеваниях (ирите,
иридоциклите, кератите и др.) и травмах гла- за; вызываемое атропином
расслабление мышц глаза способствует его функцио- нальному покою и
ускоряет ликвидацию патологического процесса. Для лечебных целей
целесообразно применять атропин как длительно дей- ствующее
мидриатическое средство; для диагностических целей более целесо-
образно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин
вы- зывает максимальное расширение зрачка через ЗО - 40 мин после
инстилляции , эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации
наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней. В то же время
гоматропин (см.) вызывает максимальный мидриаз через 40 - 60 мин;
мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1 - 2 дня.
Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении плати-
филлина (см.) сохраняются 5 - 6 ч. Применяют атропин внутрь (до еды),
парентерально и местно (в виде глаз- ных капель). Внутрь назначают
взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25
мг) - 0,0005 г (О,5 мг) - 0,001 г (1 мг ) на прием 1 - 2 раза в день.
Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,ОО025 - 0,0005 -
0,001 г (0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1 % раствора). Детям назначают в
зависимости от возраста по 0,00005 г (О,О5 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) на
прием. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и под кожу: разовая
0,001 г, суточная О,ОО3 г. В случае применения атропина для лечения
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат
внутрь, подбирая дозу инди- видуально (обычно до появления легкой
сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза
может сооветствовать 6 - 8 - 10 - 12 - 15 каплям 0,1 % раствора на
прием 2 - 3 раза в день. Назначают за ЗО - 40 мин до еды или через час
после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде
подкожных инъекций. В офтальмологической практике используют 0.5 - 1 %
растворы (глазные капли). С лечебной целью назначаают по 1 - 2 капли 2
- 6 раз в день. В тя- желых случаях закладывают вечером за края век 1
% атропиновую мазь. Приме- няют также глазные капли с атропином. При
отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными вещества- ми
вводят О,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реакти-
ваторами холинэстеразы (см.). При бронхиолоспазмах атропин может
применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл О,1 % раствора
вдыхают в течение 2 - З мин); см. также аэрозоль "Эфатин". При
применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и
учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности
больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту,
расширение зрач- ков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение
мочеиспускания, ато- нию кишечника, головокружение. При введении
атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить
область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный
канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.
В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы
мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для
ле- чения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и
других со- стояний). Так называемая атропинокоматозная терапия
предусматривает при- менение больших доз атропина. Начинают с
внутримышечной инъекции 50 - 100 мг (используя 1 % или 2,5 % растворы)
с повышением дозы при последую- щих инъекциях (иногда до 250 - 500 мг)
до получения коматозного состояния. Обычно через 15 - 25 мин после
инъекции наступает сон, а еще через 10 - 5 мин наступает кома,
продолжающаяся 3 - 4 ч. Атропиновая кома сопровождается резко
выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что
требует исключительно большой осторожно- сти при этом методе лечения.
В связи с нерешенностью вопроса о степени эф- фективности
атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне
ограниченное применение. Формы выпуска: порошок; 0,1 % раствор в
ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 %
глазная мазь и глазные пленки в пластмас- совых пеналах или стеклянных
флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина
сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрi- ni sulfatis). Хранение:
список А. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 %
10 ml D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в день перед едой Rр.:
Тab. Аtropini sulfatis 0,0005 % N. 20 D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3
раза в день перед едой Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003 Papaverini
hydrochloridi 0,02 D t. d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в
день ( при спазмах кишечника) Rр.: Sо1. Atropini sulfatis О,1 % 10 ml
D. S. По 1 - 2 капли на чайную ложку воды 1 - 2 раза в день ребенку 4
мес. (при пилороспазме). Под наблюдением врача! Rp.: Sol. Аtropini
sulfatis 0,1 % 1 ml D t. d. N. 6 in ampull. S. Под кожу 0,5 - 1 мл 1 -
2 раза в день взрослому. По 0,2 - 0,25 мл ребенку 5 - 6 лет Rр.: Sоl.
Аtropini sulfatis 1 % 5 ml D. S. Глазные капли ( по 1 - 2 капли каждый
час до полного расширения зрачка) П р и м е ч а н и е. Не допускается
введение раствора такой концентрации под кожу или прием его внутрь.
Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0 D. S. Глазная мазь
АЦЕМИН ( Aceminum ). Натриевая соль e -ацетиламинокапроновой кислоты.
Синонимы: Пластенан, Plastenan. Белый или белый с желтоватым оттенком
мелкокристаллический порошок со слабым специфическим запахом.
Растворим в воде. Препарат является производным аминокапрононой
кислоты, но по действию отличается от последней. Специфической
антифибринолитической активностью ацемин не обладает. Особенностью
дейтвия ацемина является способность очищать раны от некротических
масс, уменьшать экссудацию, ускорять эпите- лизацию и регенерацию
тканей. Применяют ацемин для лечения длительно не заживающих ран,
ожогов, а также при закрытых переломах, особенно при длительном
несрастании костей, для ускорения образования послеоперационного
косметического рубца. Применяют ацемин наружно в виде 5 % мази и
примочек, а также внутрь в виде 25 % раствора. Мазь ацемина (Unguentum
Асеmini) светло-желтого или буровато-желтого цвета; наносят на
очищенную и продезинфицированную раневую поверхность ежедневно или 1
раз в 2 - 3 дня в течение 10 - 30 дней. Примочки из 25 % раствора
делают ежедневно. Внутрь принимают 25 % раствор по 20 мл 1 - 3 раза в
день; курс лечения продолжается 1,5 - 2 нед. При переломах костей,
принимают внутрь сразу после травмы по 20 мл 2 раза в день ежедневно в
течение 10 дней, затем делают перерыв и после рентгено- логического
контроля, подтверждающего начало окостенения мозоли, продолжают прием
до сращения перелома. При лечении раневых поверхностей возможно
комбинированное применение препарата внутрь и наружно. Применение
препарата противопоказано при гнойных и инфицированных ранах и при
беременности. Формы выпуска: 5 % мазь в алюминиевых тубах по 25 г; 25
% раствор в полиэтиленовых флаконах по 100 мл. Хранение: раствор - в
защищенном от света месте, мазь - в сухом прохлад- ном месте.
АЦЕТИЛХОЛИН ( Асеtуlchоlinum ). Ацетилхолин относится к биогенным
аминам - веществам, образующимся в организме. Для применения в
качестве лекарственного вещества и для фар- макологических
исслелований это соединение получают синтетическим путем в виде
хлорида или другой соли. Ацетилхолин является четвертичным
моноаммониевым соединением. Это химически нестойкое вещество, которое
в организме при участии специфического фермента холинэстеразы
(ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и
уксусной кислоты. Образущийся в организме (эндогенный) ацетилхолин
играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие
в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях
парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин является
химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания
нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются
холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, назы- вают
холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной заpубежной теpмино-
логии - "холиноцептоp") является сложной белковой макро- молекулой
(нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинап-
тической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных
холинерги- ческих нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как
м-холинорецеп- торы (мускариночувствительные), а расположенные в
области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных
синапсах - как н-холино- рецепторы (никотиночувствительнные)(С. В.
Аничков). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих
при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами:
мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных - во втором (см.
Антихолинергические средства); м- и н-холинорецепторы находятся также
в разных отделах ЦНС. По современным данным, мускариночувствительные
рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному
распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению
(см. Атропин, Пиренцепин). Ацетилхолин не оказывает строгого
избирательного действия на разновид- ности холинорецепторов. В той или
другой степени он действует на м- и н-хо- линорецепторы и на подгруппы
м-холинорецепторов. Периферическое мускариноподобное действие
ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении
периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления,
усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры
бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции
пищеварительных, бронхиальных, потовых и слез- ных желез, сужении
зрачков (миоз). Миотический эффект связан с усилением сокращения
круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется пост-
ганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n.
oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и
расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм акко-
модации. Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина,
сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект
частично объясняет- ся тем, что при сужении зрачка и уплощении
радужной оболочки расширяются шлеммов канал (венозный синус склеры) и
фонтановы пространства (просгранст- ва радужно-роговичного угла), что
обеспечивает лучшый отток жидкости из внутренних сред глаза. Не
исключено, однако, что в понижении внутриглаз- ного давления принимают
участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать
внутриглазное давление вещества, действующее подобно ацетилхо- лину
(холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое при-
менение для лечения глаукомы [Следует учитывать, что при введении этих
препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая
резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов
побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в
течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести
к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и
другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков
антихолин- эстеразных препаратов может способствовать развитию
катаракты.] Периферическое никотиноподобное дейсвие ацетилхолина
связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных
волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с
двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах
он является физиологиче- ским передатчиком нервного возбуждения, в
больших дозах может вы- звать стойкую деполяризацию в области синапсов
и блокировать пере- дачу возбуждения. Ацетилхолину принадлежит также
важная роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в
разных отделах мозга, при этом ма- лые концентрации облегчают, а
большие - тормозят синаптическую переда- чу. Изменения в обмене
ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Некоторые
центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются
психотропными препаратами (см. также Атропин). Передо- зировка
антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной
деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения
в медицинской практике и для экспериментальных иссле- дований
выпускается ацетилхолин-хлорид (Acetylcholini chloridum). Синонимы:
Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др.
Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на
воздухе. Легко растворим в воде и спирте. Как лекарственное средство
ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет. При приеме внутрь
ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидро- лизуется. При
парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непро-
должительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин
плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает
сущест- венного влияния на ЦНС. Иногда пользуются ацетилхолином как
сосудорасширяющим средством при спазмах периферческих сосудов
(эндартериит, перемежающаяся хромота, тро- фические расстройства в
культях и т. д,), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях
вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин
применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики
ахалазии пищевода. Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе
(для взрослых) О,05 или О,1 г. Инъекции в случае необходимости можно
повторять 2 - 3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла
не попала в вену. Внутривенное введение не допускается из-за
возможности резкого понижения артериального давления и остановки
сердца. В ы с ш и е д о з ы под кожу и внутримышечно для взрослых:
разовая О,1 г, суточная 0,3 г. Ацетилхолин противопоказан при
бронхиальной астме, стенокардии, ате- росклерозе, органических
заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует
учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При
передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального дав-
ления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот,
миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих
случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 %
раствора атропина (при не- обходимости повторно) или другой
холинолитический препарат (см. Метацин). Форма выпуска: в ампулах
емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат
растворяют непосредственно перед применением. Вскры- вают ампулу и
шприцем вводят в нее необходимое количество (2 - 5 мл) сте- рильной
воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы
разлагаются. Хранение: список Б. В запаянных ампулах.
АЦЕТИЛЦИСТЕИН ( Асеtуlсуsteinum ). N-Ацетил-L-цистеин. Синонимы:
Бронхолизин, Мукосольвин, Аcetein, Асеtуlcysteine, Аirbron,
Вroncholysin, Fluimucetin, Fluimucil, Inspir, Мucisol, Мucofilin,
Мuсоlу- ticum, Мucomyst, Мucosolvin, Racomex и др. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым
специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; рН 20 %
водного раствора 7,0 - 7,5. Является производным аминокислоты цистеина
(см.), от которой ацетил- цистеин отличается тем, что один водород
аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Ацетилцистеин -
эффективный муколитический (секретолитический) препа- рат. Разжижая
мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение;
способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные явления.
Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгид-
рильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов
мо- кроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению
вязкости слизи. Препарат разжижает также гной. Применяют при
заболеваниях органов дыхания, сопровождаюшихся повышен- ной вязкостью
мокроты с присоединением гнойной инфекции (острый и хро- нический
бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз и др.). Профи-
лактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на
дыхательных органах, а также после эндотрахеального наркоза.
Рекоменду- ется также при бронхоскопии для промывания бронхиального
дерева. Препарат эффективен при инфекционно-аллергической бронхиальной
астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или
нагноившимися бронхоэктазами. Однако в этих случаях следует проявлять
осторожность в связи с возможностью усиления бронхиолоспазма.
Профилактически целесооб- разно одновременно принимать
бронхолитические препараты'. Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций
по 2 - 5 мл 20 % раствора 3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин);
внутритрахеально вводят по 1 мл 10 % раствора каждый час (в виде
медленной инстилляции); для промыва- ния бронхов при лечебной
бронхоскопии используют 5 - 10 % растворы. + При невозможности
применения раствора ацетилцистеина в виде ингаляций и внутритрахеально
(при травмах дыхательных путей, коматозном состоянии и др.), а также в
детской практике препарат вводят внутримышечно. Взрослым вводят
внутримышечно по 1 - 2 мл 10 % раствора 2 - 3 раза в день; детям
грудного возраста - из расчета 10 - 15 мг/кг 2 раза в день; детям
старше 1 года - по 0,5 - 1 мл 10 % раствора 2 раза в день.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обыч-
но курс лечения продолжается 1 - 2 нед; при трахеобронхите - 3 - 4
дня, при муковисцидозе - 7 - 10 дней. При необходимости вводят
препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г (10 мл 5 % раствора).
Через 30 - 90 мин после введения облегчается отделе- ние мокроты,
которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие пре- парата в
однократной дозе продолжается 2 - 4 ч. При курсовом лечении вво- дят
по 10 мл 5 % раствора 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Детям
вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно. Препарат обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош- нота (связанная
главным образом со специфическим запахом препарата). Осто- рожность
следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступ- лении
явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С
осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к ле-
гочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции
надпочечников. При длительном применении следует контролировать
функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели
крови. Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность,
бронхи- альная астма без сгущения мокроты. При работе с препаратом
следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с
металлами и резиной (возможно образование суль- фидов с характерным
запахом). Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами
антибиотиков и про- теолитических ферментов нежелательно во избежание
инактивации препарата. При необходимости могут прибавляться
бронхолитические средства. Форма выпуска: 20 % раствор для ингаляций в
ампулах по 5 или 10 мл и 10 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и
5 % раствор в ампулах по 10 мл. Растворы - бесцветная жидкость со
специфическим запахом; рН 6,8 - 7,8. После вскрытия ампул раствор
может приобрести фиолетово-розоватую окрас- ку (что не препятствует
его применению). Раствор из вскрытых ампул для ингаляций пригоден в
течение 48 ч. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при t от
О' до +5 'С. Rp.: Sol. Acetylcysteini 20 % pro inhalationibus 5 ml
N.20 D.S. Для ингаляций по 5 мл 3 раза в день Rp.: Sol. Acetylcysteini
10 % pro injectionibus 2 ml N. 10 in ampull. D.S. Для внутримышечных
инъекций по 2 мл 3 раза в день (взрослому)
АЦЕТОМЕПРЕГЕНОЛ ( Acetomepregenolum ). 6-Метилпрегнадиен-4,6-диол-3b,
17a - она-20 диацетат. Белый или белый с желтоватым или кремоватым
оттенком кристалличес- кий порошок. Практически нерастворим в воде,
мало растворим в спирте. По химической структуре близок к
оксипрогестерону капронату и дру- гим прогестинам. Обладает высокой
прогестагенной активностью. Эффективен при пероральном применении.
Назначают для предупреждения привычных и угрожающих абортов в I три-
местре беременности, а также при нарушениях менструального цикла у
нерожавших женщин. Может применяться также в качестве перорального
про- тивозачаточного средства (см. Пероральные контрацептивы).
Принимают ацетомепрегенол внутрь независимо от времени приема пищи.
Для лечения угрожающего выкидыша назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза
в день в течение 5 дней, затем по 0,5 - 1,0 мг 1 - 2 раза в день в те-
чение 3 дней, а затем по 0,5 - 1,0 мг в день в течение того же
периода. Общая доза на курс до 15 мг. Для профилактики выкидыша
назначают по 0,5 - 1,0 мг 2 - 3 раза в день в течение 6 дней, затем в
той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,5 мг через
день в течение 3 дней. При дисфункциональных маточных кровотечениях
назначают по 0,5 - 2,5 мг в день с 15-го по 24-й день цикла; в тяжелых
случаях - до 5 мг в день. После достижения эффекта дозу снижают до 0,5
- 1,0 мг в день и менее. Лечение проводят в течение 3 - 6 циклов. В
качестве перорального контрацептивного (моногормонального) средства
(см. Таблетки ) ацетомепрегенол принимают, начиная с 1-го дня цикла,
по 0,5 мг 1 раз в день вечером ( ежедневно ). Продолжительность
применения не должна превышать 1 года. При лечении препаратом возможны
бессонница, тошнота, головная боль, набухание молочных желез. В
отдельных случаях развиваются аллергические реакции (крапивница). При
резко выраженных побочных явлениях препарат отменяют. Ацетомепрегенол,
как и другие прогестины, противопоказан при новообра- зованиях,
нарушениях функции печени, повышенной свертываемости крови. Форма
выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
АЦЕФЕН (Acephenum) . b -Диметиламиноэтилового эфира
парахлорфеноксиуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Аналукс,
Меклофеноксат, Центрофеноксин, Церутил, Analux, Centrophenoxine,
Cerutil, Claretil,Clofenoxine, Lucidril, Meclofenoxati hydrochloridum,
Meclofenoxate hydrochloride, Meclon, Mexazine, Nisantol, Proseryl,
Ropoxyl и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и
спирте. Химически отличается от типичных ноотропов, но, исходя из
фармаколо- гических свойств и терапевтического действия, причисляется
к этой группе. В организме ацефен расщепляется, образуя
n-хлорфеноксиуксусную кисло- ту и диметиламиноэтанол [ОН - СН 2 - СН 2
- N(СНз) 2 ]. Это соединение является ингибитором свободных радикалов.
Имеет самостоятельное значение как мягкий стимулятор ЦНС и ноотропное
средство. Выпускается под назва- нием <> (Deanol). Синонимы: Dinetal,
Etanamin и др. Имеется ряд производных этого соединения, обладающих в
той или иной мере ноотропными свойствами ( деманол-ацеглюмат, или
клережил, клерегил; Demanoli aceglumas, Cleregil, Dardanin, Otrun,
Risatarim и др.). Ацефен (меклофеноксат) рассматривается как один из
типичных ноотропов. Он улучшает когнитивные функции, оказывает
умеренное стимулирующее дей- ствие на ЦНС, активирует обменные
процессы, улучшает синаптическую пере- дачу в гипоталамической и
других областях мозга. Повышает содержание ацетилхолина в
синаптических окончаниях и увеличивает плотность холино- рецепторов.
Применяют при астенических (при ипохондрических и астеноипохондриче-
ских состояниях, при нарушениях мнестических функций в пожилом и стар-
ческом возрасте, при травматических и сосудистых заболеваниях
головного мозга), при неврозах навязчивости и других невротических
состояниях. В клинике нервных болезней ацефен применяют также при
диэнцефальном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения, при
боковом амиотрофи- ческом синдроме. Назначают внутрь по 0,1 - 0,3 г 3
- 5 раз в день. Курс лечения продолжается 1 - 3 мес. Можно назначать в
сочетании с другими нейротропными препаратами. Ацефен обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях у больных с параноидной и
галлюцинаторной симптоматикой возможны обострение бредовых и
галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги. Препарат про-
тивопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС. Форма выпуска: таблетки
по 0,1 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.
АЦИКЛОВИР ( Аciclovir ). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или
2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гид- рокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.
Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran,
Milavir, Virolex. Противовируcный препарат, особенно эффективный в
отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина,
нормального компонента ДНК. Сходство структур ацикловира и
дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными
ферментами, что приводит к прерыванию раз- множения вируса. После
внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием
тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в
ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в
ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат,
который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует
избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина
(клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир
при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает
вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, уско- ряет
образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего гер-
песа. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют
ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема). При
приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %).
Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч.
Вы- деляется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде
метабо- лита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной
недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5
ч). Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом
просто- го герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при
тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если
инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях,
вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций,
вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями
иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в
день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной
системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5
мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела). При нарушениях выделительной
функции почек и у лиц престарелого воз- раста дозу уменьшают (с учетом
выведения креатинина). Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы
с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия
хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде
инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего
полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл
растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в
100 мл растворителя]. Применять следует свежеприготовленные растворы.
Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек,
вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих
заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных
опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе. Взрослым при
инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2
г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилакти- ки - по 1
таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблет- ки (0,8
г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет
- половину дозы взрослых. Продолжительность лечения обычно 5 дней, при
опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков
заболевания. Вводить препарат но- ворожденным не рекомендуется.
Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях дли-
тельность применения ацикловира определяется продолжительностью
периода риска (обычно 6 нед). Глазную мазь ацикловира применяют при
герпетическом кератите. Закла- дывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в
день с интервалом 4 ч обычно в течение 7 - 10 дней (в течение еще 3
дней заживления). Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых
оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых
органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч).
Продолжительность лече- ния 5 - 10 дней. Ацикловир обычно хорошо
переносится. При приеме внутрь возможны тош- нота, рвота, понос,
головная боль, аллергические кожные реакции, повы- шенная
утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - уве-
личение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке
крови, повышение активности ферментов печени. При попадании растворов
ацикловира в подкожную жировую клетчатку воз- никает местная реакция.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Допустимость
применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена. Формы
выпуска: во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 фла- конов;
таблетки по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глаз- ная
мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в
тубах по 5 г. Хранение: список Б.
АЭРОЗОЛЬ "ЛИОКСАЗОЛЬ" ( Аеrosolum "Lioxasolum" ). Препарат в
аэрозольной упаковке (баллонах вместимостью 35 или 65 мл), содержащей
по 0,35 или 0,7 г 2-аллилоксиэтанола, необходимое количество 95 %
этиловво спирта и пропеллент (хладон-12). 2-Аллилоксиэтанол обладает
способностью предупреждать спазмы артерий кожи, улучшать
кровоснабжение кожи и ускорять репаративные процессы эпи- телия.
Применяют для предупреждения и лечения острых местных лучевых пораже-
ний кожи I и II степени. Аэрозоль распыляют тонким слоем (с расстояния
10 - 15 см) на пораженные участки кожи. При лучевой терапии применяют
профилактически после каж- дого сеанса облучения (не позже, чем через
1 ч) в течение всего курса ле- чения. С лечебной целью препарат
наносят при появлении первых признаков поражения (отек, эритема и
др.). Аэрозоль распыляют 1 раз в день в течение 10 - 20 дней в
зависимости от тяжести поражения. В случае развития кожных
аллергических реакций, назначают противогиста- минные средства или
прекращают применение препарата. Форма выпуска: в аэрозольных
баллонах. Хранение: при температуре до + 35 'С вдали от отопительных
систем и прямых солнечных лучей.
АЭРОЗОЛЬ "ПРОПОМИЗОЛЬ" ( Аеrosolum "Рropomisolum" ). Комплексная
лекарственная форма в аэрозольнвй упаковке (под давлением азота),
содержащая фенольный препарат прополиса (1 %), масло эвкалипто- вое,
масло гвоздичное, стабилизатор (твин-80), дистиллированную воду.
Раствор красновато-коричневого цвета с характерным запахом. Применяют
в качестве местного противовоспалительного, дезинфицирующе- го и
местного обезболивающего средства в стоматологической практике и при
заболеваниях верхних дыхательных путей (см. Аэрозоль "Пропосол").
Аэрозолем орошают воспаленную область в течение 2 с 2 - 3 раза в день
на протяжении 7 - 10 дней. При нанесении аэрозоля может появиться
чувство жжения. Противопоказания см. Аэрозоль "Пропосол". Форма
выпуска: по 30 г в аэрозольных стеклянных баллонах с защитным поли-
мерным покрытием (с недозирующим клапаном). Хранение: при температуре
от + 5 до + 25 'С в сухом месте.
АЭРОЗОЛЬ "ПРОПОСОЛ" ( Аеrosolum "Рroposolum" ), Препарат в азрозольной
упаковке, содержащий прополиса 6 г, глицерина 14 г, спирта этилового
95 % 80 г и пропеллент (хладон). Прозрачная жидкость темно-желтого
цвета с бальзамическим запахом. Применяется в качестве
противовоспалительного, дезинфицирующего и бо- леутоляющего средства в
стоматалогической практике: при катаральных гингивитах и стоматитах,
афтозных и язвенных стоматитах, глосситах и других воспалительных
заболеваниях полости рта. Аэрозолем орошают воспаленную область 2 - 3
раза в день; а при уменьше- нии воспалительного процесса 1 - 2 раза в
день до полного выздоровления (обыч- но в течение 3 - 7 дней).
Препарат противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью,
аллер- гическими заболеваниями и аллергическими реакциями на продукты
пчело- водства. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с клапанным
устройством и распы- лительной насадкой (по 50 г в баллоне). Хранение:
при температуре не ниже 0'С и не выше +35 "С, вдали от огня и
отопительных приборов. Упаковку следует предохранять от ударов,
падения, воздействия прямых солнечных лучей.
АЦЕЛИЗИН ( Acelysinum ). Смесь DL-лизина ацетилсалицилата и глицина в
соотношении 9:1. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в
воде. Обладает фармакологическими свойствами ацетилсалициловой кислоты
- про- тивовоспалительной, аналгетической, жаропонижающей,
антиагрегантной актив- ностью. Применяется внутримышечно и
внутривенно. Выпускается в кристаллическом виде во флаконах по 1 г.
Перед употребле- нием содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для
инъекций, встряхивают до получения равномерного раствора. В 5 мл
раствора содержится 0,5 г аце- тилсалициловой кислоты. В качестве
обезболивающего средства применяют при послеоперационных,
посттравматических, ревматических болях, при онкологических
заболеваниях и др. Как жаропонижающее средство используют при
гипертермии инфекционного, церебрального происхождения, в
послеоперационном периоде. Применяется также как антиагрегационное
средство. В качестве обезболивающего средства вводят по 5 - 10 мл 1 -
3 раза в сутки. Курс лечения 3 - 10 дней. Для предоперационного
обезболивания вводят за 30 мин до хирургического вмешательства. При
необходимости можно вводить до 100 мл в сутки. Для снижения
температуры тела вводят по 5 - 10 мл 1 - 2 раза в сутки. Возможные
побочные явления, меры предосторожности см. Кислота ацетил-
салициловая. Форма выпуска: во флаконах по 1 г препарата. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре + 4 - 10 С. Хранение
готового раствора допускается не более 30 мин; в дальнейшем ак-
тивность снижается. Разработан также препарат ацелизина для приема
внутрь. Ацелизин для питья (Acelysinum pro potionis). Гранулы желтого
цвета в смеси с порошком белого и желтого цвета в пакетах, содержащих
ацелизина 0,2 г, сахара 1,4 г, эссенцию лимонную пищевую и краситель
(общая масса 1,62 г). Перед употреблением растворяют содержимое пакета
в теплой кипяченой воде. Хранение: в сухом, защищенном от света месте
при температуре + 4 - 10 С. 0 применении ацелизина в качестве
антиагрегационного средства см. Антиагреганты. Препарат, аналогичный
ацелизину, выпускается за рубежом под названи- ями: Аспизоль
(Aspisol-Aspirinum solubile), Aspidol, Delgesic, Draspir, Egalgic,
Flectadol, Laboprin, Lasdol, Lisaspin, Lysoprin, Salisyn, Solpirin,
Solusprin, Venopirin и др. БАКЛОФЕН ( Baclofen )*. 4-Амино-3- (пара-хлорфенил) -масляная кислота
Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin. По структуре
баклофен сходен с производными g - аминомасляной кислоты аминолоном и
фенибутом (см.) От последнего отличается наличием атома хлора в
пара-положении фенильного ядра. Фармакологические свойства баклофена
иные, чем у фенибута и других но- отропных препаратов (см.). Он
является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а ос- новное проявление его
фармакологической активности - антиспастическое дейс- твие. Он
угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное
напряжение, клонус. Оказывает также аналгезирующее действие. Применяют
баклофен для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других
видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не
при мышечной ригидности у больных паркинсонизмом. Назначают баклофен
внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу
повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максималь- ной
суточной дозы 60 - 75 мг. Отменять препарат следует постепенно. При
приеме баклофена возможны тошнота, рвота, головокружение. Подобно
другим мышечным релаксантам, он может нарушить способность к
нормальной ходь бе. Противопоказания: психозы, эпилепсия, болезнь
Паркинсона. Осторожность нужна при нарушениях функции почек. Форма
выпуска: таблетки по 10 и 25 мг в упаковке по 50 штук. Хранение:
список Б.
БАКТРИМ ( Bactrim ). Комбинированный препарат, содержащий два
действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и
производное диамино- пиримидина - триметоприм. Выпускается также под
названиями: Бисептол, Септрин, Abacin, Abactrim, Andoprim, Bacterial,
Bacticel, Bactifer, Bactramin, Bactrimel, Bactrin, Bactrisol,
Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Doctonil, Ectapprim, Espectrin,
Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin,
Oribact, Potesept, Primazol, Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim,
Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др. Сульфаметоксазол
(Sulfamethoxazolum). 3- (пара-Аминобензолсульфамидо)
-5-метилизоксазол. Синонимы: Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin,
Sulfamethoxazole, Sulfamethylisoxazole, Sulfisomezole,
Sulphamethoxazole. Является антибактериальным препаратом, сходным по
химиотерапев- тической активности с другими сульфаниламидными
препаратами. Триметоприм (Trimethoprimum).
2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин. Синонимы:
Metopicide, Syraprim, Trimethoprim. По химичеcкой структуре близок к
хлоридину (см.). Обладает анти- бактериальной активностью. Сочетание
этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бак-
териостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную актив-
ность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганиз-
мов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима
на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез
дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию
метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для
развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор
сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он
имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом. Препарат
выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием
в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг)
триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг
сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Для взрослых выпускаются также
таблетки <> , содержа- щие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг
триметоприма, а для детей - сироп , в 1 мл которого содержится 40 мг
сульфаметоксазола и 8 мг три- метоприма (суспензия белого с желтоватым
оттенком цвета во флаконах по 100 мл). Препарат эффективен в отношении
стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии,
брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении
микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки. Препарат
быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная кон- центрация в
крови отмечается через 1 - 3 ч после приема и сохраня- ется в течение
7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в
значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделя- ется 40 - 50 %
триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в
ацетилированной форме). Бактрим эффективен при инфекциях дыхательных
путей (острые и хро- нические бронхиты, эмпиема плевры,
бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих
путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит,
гонококковый уретрит). Применяют также при инфекциях
желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других
инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии,
вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установ- лена
высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее. Назначают
внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для
взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях
назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хрони- ческих инфекциях -
по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно
назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет - по 4
таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12
- 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит
от течения болезни. Бактрим является активным антибактериальным
препаратом, но может вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота,
рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Могут развиться
лейкопения и агранулоцитоз. Препарат следует применять под тщательным
врачебным наблюдением. Противопоказания: повышенная чувствительность к
сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции
печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать
недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять
бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо
тщательно следить за картиной крови. Форма выпуска: таблетки в
упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В Польше выпускается под
названием . Выпускаемый в Венгрии препарат <> содержит триметоприм и
суперсептил (т.е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие
же, как в бактриме, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг
сульфадимезина и 80 мг триметоприма. Близкие по составу зарубежные
препараты выпускаются также под наз- ваниями (Groseptol), (Ditrim) и
др. Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препа-
ратов такие же, как для бактрима.
БАЛИЗ-2 ( Вalysum-2 ). Препарат (0,8 % водный раствор), получаемый
путем ферментации опре- деленных штаммов микроорганизмов
(сахаромицетов). Прозрачная, слегка желтоватая жидкость без запаха.
Обладает антибактериальной активностью в отношении стафилококков, в
меньшей степени - протея и синегнойной палочки. Стимулирует
репаративные процессы в ранах, способствует отторжению некротических
масс. Применяют местно при лечении ран, ожогов, трофических язв,
абсцессов, фурункулов. Препаратом обильно смачивают салфетки и наносят
на раны; неплотно бин- туют. Можно промывать бализом раны с помощью
ирригатора. Применяют 1 - 2 раза в день. Срок лечения 7 - 10 дней. При
использовании препарата возможна болезненность; в этих случаях нак-
ладывают на несколько минут салфетку, смоченную 2 % раствором
новокаина. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 400 мл. Хранение:
при температуре от + 4 до + 8 С.
БАРБИТАЛ ( Ваrbitalum ). 5,5-Диэтилбарбитуровая кислота. Синонимы:
Веронал, Аеthinal, Аеthуbarbital, Athylbarbital, Аlvenol, Ваrbaethyl,
Ваrbital, Ваrbitone, Ваrbitural, Diemal, Dormanol, Dоrmonal, Нурnоfеr,
Нурnogеnе, Маlоnаl, Маlоnurеа, Sеdеval, Sеdivаl, Sоnal, Uronal,
Veronal, Vesperal и др. Белый кристаллический порошок слабогорького
вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте,
легко растворим в растворах щелочей. Барбитал (веронал) был первым
барбитуратом, предложенным для применения в медицинской практике в
качестве снотворного средства (в 1903 г.). Он оказывает успокаивающее
и снотворное действие, вызывает глубокий сон. В настоящее время
барбитал имеет ограниченное применение. В редких случаях, при
неэффективности других средств, барбитал может быть использован в виде
порошка. При назначении барбитала нужно учитывать медленное его рас-
щепление и выведение из организма; не следует назначать препарат
длительное время. После 3 - 4 дней приема рекомендуется делать перерыв
на 1 - 2 дня. Побочные явления выражаются в общей слабости,
разбитости, тошноте, рвоте, головной боли () - от одного из основных
синонимов препарата - веронал). В качестве снотворного средства
назначают взрослым внутрь 0,25 - 0,5 г за 1/2 - 1 ч до сна; для
лучшего всасывания рекомен- дуется запивать 1/2 - 1 стаканом теплого
чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025 - 0,25 г. Как
успокаивающее средство назначают взрослым по 0,05 -О,1 г 1- 2 раза в
день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 г,
Ранее барбитал часто назначали в сочетании с амидопирином, анальгином,
бромидами; успокаивающее, снотворное и аналгетическое действие при
этом усиливается. Форма выпуска: порошок. Выпускавшиеся ранее готовые
лекарственные фирмы препарата - таблетки по 0,25 и 0,5 г - исключены
из номенклатуры лекарственных средств. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре.
БАРБИТАЛ-НАТРИЙ ( Ваrbitalumnatrium ). 5,5-Диэтилбарбитурат натрия.
Синонимы: Bаrbitalum Natricum, Barbital Sоdium, Вarbitone soluble,
Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium. Белый кристаллический
порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде (1:5 в
холодной и 1:2,5 в кипящей), мало растворим в спирте, нерастворим в
эфире. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рН 9,0- 10,0). Растворы
для инъекций готовят в асептических условиях. Снотворное и
успокаивающее средство, действующее благодаря легкой растворимости
несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из
организма; менее токсичен. Может применяться при бессоннице, нервном
возбуждении, невралгиях, иногда как противорвотное и противосудорожное
средство. Назначают внутрь взрослым по 0,3- 0,5 - 0,75 г; детям в
зависимости от возраста по 0,025-0,25г на прием. Как снотворное
принимают за 0,5 - 1ч до сна; запивают теплым чаем. Высшие дозы для
взрослых внутрь, под кожу и внутримышечно: разовая 0,5 г, суточная 1
г. Под кожу и в мышцы вводят взрослым до 5 мл 10 % раствора (0,5 г
препарата) с добавлением новокаина (0,005 г). Назначают также в виде
клизм (в 5 - 15 мл воды). Форма выпуска: порошок. Ранее выпускавшиеся
таблетки по 0,3 г исключены из номенклатуры ленарственных средств.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
БАРИЯ СУЛЬФАТ ДЛЯ РЕНТГЕНОСКОПИИ ( Вarii sulfas pro roentgeno ).
Синоним: Ваrium sulfuricum. Белый тонкий рыхлый порошок без запаха и
вкуса. Нерастворим в воде, практически нерастворим в разведенных
кислотах, щелочах, органических рас- творителях. Применяют внутрь в
виде суспензии в воде, как контрастное средство при рентгенологическом
исследовании пищевода, желудка и кишечника. Прописы- вают полностью во
избежание отпуска из аптеки сернистого бария (Ваrium sulfuratum ВаS)
или других растворимых солей бария (Barium sulfurosum - ВаSO 3 ,
Вarium сarbonicum-- ВаСО 3 ), обладающих в отличие от бария сульфата
высокой токсичностью. Суспензию готовят на дистиллированной воде
непосредственно перед приме- нением. Форма выпуска: порошок в упаковке
по 100 г. Хранение: в сухом месте в оригинальной упаковке.
БАТИЛОЛ ( Ваtilolum ). a -Октадециловый эфир глицерина, или
3-(октадецилокси)-1,2-пропандиол. Синонимы: Батиловый спирт, Ваtilol.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок
без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воле. Препарат
стимулирует эритро- и лейкопоэз. Тормозит снижение количества
лейкоцитов и гемоглобина при лучевом воздействии на организм и
способст- вует ускорению их восстановления. Сходный эффект от
препарата наблюдается также при отравлении бензолом. Применяют для
профилактики лучевой болезни при рентгено- и радио- терапии, а также
для лечения больных хронической лучевой болезнью. Назначают внутрь за
полчаса до еды в виде таблеток по 0,02 г (доза для взрослых) 2 раза в
день с профилактической целью и 3 - 4 раза в день при лечении лучевой
болезни. Для лучшего всасывания рекомендуется принимать батилол вместе
с небольшим количеством сливочного или растительного масла. При
массивных дозах облучения или при повторных курсах лучевой терапии,
целесообразно одновременное назначение других стимуляторов лейкопоэза
и гемотрансфузий. Проводят также общеукрепляющую терапию. Курс лечения
продолжается до 4 - 6 нед. Батилол хорошо переносится. Во время
лечения препаратом следует перио- дически производить анализы крови.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 г в упаковке по 50 штук. Хранение:
список Б. В обычных условиях.
БАТРИДЕН ( Ваtridenum ).
1,1'6,6'7,7'-Гексаокси-3,3'-диметил-5,5'-диизопропил-8,8'-диформил-2,2
'- динафтилиден-дибарбитуровая кислота. Аморфный порошок от
ярко-красного до темно-красного цвета. Гигроскопичен. Практически
нерастворим в воде и спирте. Обладает иммунодепрессивными свойствами.
Предложен для применения при аллотрансплантации почек (в сочетании с
кортикостероидами), а также при хроническом гломерулонефрите.
Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи). Суточная доза 2
- 6 мг/кг (в 2 - 3 приема). В первые 2 - 3 нед после трансплантации
назначают по 3 - 6 мг/кг; в дальнейшем дозу снижают до 2 - 4 мг/кг в
зависимости от количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови. При
уменьшении количества лейкоцитов до 3*10 9 /л уменьшают дозу или
отменяют препарат до восстановления нормального количества лейкоцитов.
При необходимости можно временно увеличивать дозу батридена до 9
мг/кг, следя при этом за содержанием лейкоцитов и лимфоцитов в крови.
При хроническом гломерулонефрите назначают по 3 - 6 мл/кг в 2 - 3
приема. При необходимости дозу увеличивают до 9 мг/кг. Можно назначать
батриден в сочетании с кортикостероидами. Препарат противопоказан при
беременности, инфекционных, гнойных забо- леваниях, наличии скрытой
инфекции. При применении больших доз препа- рата возможна активация
инфекции. Во избежание септических осложнений следует в первые дни
применения пре- парата включать в комплексную терапию антибиотики
широкого спектра дей- ствия. Не следует сочетать батриден с имураном,
циклофосфаном, метотрексатом и другими антиметаболитами во избежание
усиления побочного действия. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г во
флаконах оранжевого стекла (по 100 штук). Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
БЕЗАФИБРАТ ( Веzafibratе )*. 2-( b -пара-хлорбензоиламиноэтил)
фенокси-2-метилпропионовая кислота. Синонимы: Безамидин, Веzalin,
Веzаmidin, Веzifal, Сеdur, Difaterol, Оrаlipin и др. Относится к
группе фибратов. По спектру гиполипидемического действия сходен с
клофибратом. Применяют при гиперлипопротеинемии разных типов.
Эффективен при первичных и вторичных формах нарушений липидного
обмена. У больных ишемической болезнью сердца под влиянием препарата
отмечено улучшение субъективного состояния и снижение частоты и
интенсивности приступов стенокардии. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при применении клофибрата, но по
сравнению с клофибратом побочные явления менее выражены и безафибрат
лучше переносится. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 50
штук. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ ( Beclometasoni dipropionas ). 9 a -Хлор-11
b ,17 a ,21-триокси-16 b -метил- 1,4-прегнадиен-3,20-диона
17,21-дипропионат, или 9 a -хлор-16 b -метил-преднизолондипропионат.
Синонимы: Beclocort, Beclosol, Beclotaide, Beclovent, Becotide,
Gnadion, Propavent, Sanasthmyl, Vanceril, Viarex и др. Выпускается в
виде аэрозоля для ингаляций под названиями: << Бекотид >> (<< Becotid
>>), << Бекломет >> (<< Beclomet >>), << Беклат >> (<> и др.).
Применяют при бронхиальной астме, главным образом в случаях, когда
неэффективны обычные бронходилататоры и кромолин- натрий (интал).
Взрослым назначают по 2 дозированные ингаляции (всего 100 мкг) 3 - 4
раза в сутки; в особо тяжелых случаях производят до 12 - 16 инга-
ляций (600 - 800 мкг) в сутки. Детям назначают по 1 - 2 ингаляции (50
- 100 мкг) 2 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых
не должна превышать 20 инга- ляций (1 мг); для детей до 12 лет - 10
ингаляций (500 мкг). Препарат не оказывает купирующего действия;
эффект развивается обычно постепенно, в течение первой недели. При
необходимости можно сочетать бекотид с бронходилататорами,
кромолин-натрием, антибиотиками. При длительном применении препарата
может развиться кандидоз полости рта, требующий применения
противогрибковых средств. Противопоказан при беременности, активном
туберкулезе различных органов (при туберкулезе легких в неактивной
форме); осторожность необходима при назначении больным с
недостаточностью надпочечников. Форма выпуска: в аэрозольной упаковке,
снабженной дозирующим клапаном и рассчитанной на 200 ингаляций, по 50
мкг в дозе. Хранение: список Б. При температуре не выше +25 С. Для
применения при аллергических ринитах выпускается специальная аэро-
зольная лекарственная форма для интраназального применения.
БЕЛЛАЗОН ( Bellazonum )*. Комплексный препарат, содержащий сумму
алкалоидов красавки и параце- таминобензальдегида
изоникотиноилгидразон (ИНГА-17). Применяют при паркинсонизме и болезни
Паркинсона. В действии препарата существенную роль играет
холинолитический эффект алкалоидов красавки. ИНГА-17 известен как
противотуберкулезное средство. По экспериментальным данным, он
обладает также антимоноаминоксидазной активностью, тормозит
ферментативный распад биогенных моноаминов (особенно тирамина) и
стимули- рует центральные адренергические механизмы. Сочетание
холинолитического и адренопозитивного действия может положительно
сказаться на эффективности препарата при экстрапирамидных нарушениях.
Назначают беллазон внутрь в драже, содержащих по 0,00025 г (0,25 мг)
суммы алкалоидов красавки и 0,15 г ИНГА-17. Начинают с 1 драже 2 - 3
раза в день, затем через каждые 3 - 4 дня дозу увеличивают на 1 драже.
Суточная доза при хорошей переносимости может достигать 8 - 16 драже.
Курс лечения продолжается 3 - 4 мес; лечение прекращают, постепенно
уменьшая дозу. Через 3 - 4 мес курс может быть повторен. Возможные
осложнения и противопоказания - см. Атропин, Циклодол. Форма выпуска:
драже в упаковке по 50 штук. Производится в Болгарии.
БЕМЕГРИД ( Bemegridum ). 2-Метил-2-зтилглутаримид, или 2,6-
диоксо-4-метил-4-этил- пиперидин. Синонимы: Ahypnon, Bemegride,
Etimid, Eukraton, Glutamisol, Malysol, Megibal, Megimide,
Methertharmide, Mikedimide, Zentraleptin. Белый кристаллический
порошок без запаха, горького вкуса. Малораст- ворим в воде (0,5 %),
трудно - в спирте. Растворы (на изотоничесном растворе хлорида натрия;
pН 5,0 - 6,5) стерилизуют при + 105 - 110 С в течение 30 мин.
Химически бемегрид относится к производным 2,6-диоксопиперидина.
Бемегрид является антагонистом снотворных средств: уменьшает токсич-
ность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения,
вызыва- емое этими веществами. Аналептическое действие бемегрида не
ограничива- ется антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает
стимулирующее влияние на ЦНС и эффективен при угнетении дыхания и
кровообращения раз- личного происхождения. Применяют бемегрид при
острых отравлениях барбитуратами; для уст- ранения остановки дыхания
при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и другими наркотическими
средствами (эфиром, фторотаном и др.); для прекращения наркоза
барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения про- буждения при
наркозе, а также в других случаях, требующих применения аналептиков, в
том числе для выведения из тяжелых гипоксических состояний. Вводят
бемегрид внутривенно медленно в виде 0,5 % раствора. При ост- рых
отравлениях барбитуратами, а также для выведения из барбитурового и
комбинированного (с применением барбитуратов и других наркотических
средств) наркоза вводят 5 - 10 мл раствора (взрослому); при
недостаточ- ном эффекте или его отсутствии повторяют инъекции с
промежутками 2 - 3 мин до восстановления рефлексов, углубления или
полного восстанов- ления дыхания, нормализации пульса и артериального
давления. Общее количество вводимого препарата зависит от тяжести
отравления и общего состояния больного. Появление судорожных
подергиваний конечностей служит сигналом для прекращения введения
препарата. При введении бемегрида детям дозу уменьшают во столько раз,
во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого.
Иньекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и
других сердечно-сосудистых средств. Бемегрид в качестве аналептика
вводят в вену 2 - 5 мл 0,5 % раствора. При применении бемегрида в
случаях острого отравления барбитуратами проводят одновременно другие
необходимые в этих случаях мероприятия: промывание желудка (при приеме
барбитуратов внутрь), внутривенное введение раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида, применение в случае
необходимости антибиотиков для предупреждения инфекции и др. При
передозировке препарата возможны тошнота, рвота, мышечные подер-
гивания, судороги. Бемегрид противопоказан при психомоторном
возбуждении. Форма выпуска: 0,5 % раствор бемегрида в изотоническом
растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл (10 мл содержат 0,05 г
препарата). Хранение: список Б. При хранении (особенно при низкой
температуре) из раствора могут выпасть кристаллы бемегрида, которые
при подогревании (до + 50 С) растворяются. Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 %
10 ml D.t.d. N 10 in ampull. S. Для внутривенных вливаний
БЕМИТИЛ ( Bemithylum ). 2-Этилтиобензимидазола гидробромид. Белый или
белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде
с образованием мутных растворов; растворим в спирте. Оказывает
психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью,
повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает
работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как пред-
ставитель новой группы - актопротекторных препаратов. Медленно всасы-
вается при приеме внутрь. Назначают взрослым при астенических
состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других
состояниях, при которых показана сти- муляция психических и физических
функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его
эф- фективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых
инфекцион- ных заболеваний. Принимают бемитил после еды по 0,25 - 0,5
г 2 - 3 раза в день. Суточная доза 0,5 - 1 г. Курс лечения 10 - 20
дней подряд или 2 - 3 курса по 3 - 5 дней с промежутками 2 - 5 дней.
Рекомендуется в процессе лечения принимать пищу, богатую углеводами.
При применении бемитила возможны тошнота, редко рвота, неприятные
ощущения в области желудка, головная боль, гиперемия лица. Препарат
противопоказан при гипогликемии. Форма выпуска: таблетки по 0,125 и
0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 штук. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
БЕНДАМУСТИНА ГИДРОХЛОРИД ( Bendаmustine hydrochloride ). 3[5-бис( b
-Хлорэтил)амино-1-метил-2- бензимидазолил]масляной кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Цитостазан, Сytostasan . Зарубежный
противоопухолевый препарат (Германия); по структуре и дейс- твию
близок к допану и другим бис-( b -хлорэтил)-аминам. Форма выпуска: в
виде лиофилизированного белого кристаллического порошка во флаконах и
ампулах по 0,025 г (25 мг).
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (медицинский) (Bebzylii benzoas medicinalis). Синоним:
Benzylium benzoicum. Бесцветная маслянистая жидкость со слегка
ароматическим запахом, ост- рая и жгучая на вкус. Практически
нерастворим в воде, смешивается со спиртом, эфиром, хлороформом.
Действует токсически на чесоточных клещей (Acarus scabiei) и применя-
ется (под наблюдением медицинского персонала) для лечения чесотки (см.
также Натрия тиосульфат, Сера). Применяют в виде свежеприготовленной
20 % водно-мыльной суспензии: 2 г мыла (зеленого или измельченного
хозяйственного) разводят в 78 мл теплой воды и добавляют 20 мл
бензилбензоата, после чего тщательно взбалтывают. Суспензией смачивают
марлевый или ватный тампон и втирают в кожу (за исключением кожи
головы, лица и шеи). Сначала втирают в левую и правую руки, в
туловище, затем в левую и правую ноги, подошвы и пальцы ног. Затем
делают 1О-минутный перерыв и процедуру повторяют в том же порядке. У
детей до 3 лет применяют 10 % суспензию. Обработку проводят в том же
порядке. Суспензией обрабатывают также волосистую часть головы и лицо,
следя, чтобы препарат не попадал в глаза. По окончании втирания,
больной надевает чистое белье и обеззараженную верхнюю одежду. Должны
быть сменены также постельные принадлежности. До обработки, больной
тщательно моет руки теплой водой с мылом; после обра- ботки, руки не
следует мыть в течение 3 ч. Больному выдают 20 - 30 мл сус- пензии для
обработки рук после каждого их мытья. Через 3 дня, после лечения
больной моется в ванне или бане и снова меняет белье. При
необходимости и при отсутствии раздражения кожи проводят повторное
лечение. Во время втирания суспензии некоторые больные, особенно дети,
ощущают жжение, которое проходит через несколько минут. В отдельных
случаях возможно раздражение кожи. Форма выпуска: в плотно укупоренной
таре. Хранение: суспензию можно хранить при комнатной температуре в
течение 7 дней после ее приготовления.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ ( Веnzylpenicillinum-kаlium ).
Синоним: Веnzylpenicillinum Kalicum. Физические свойства такие же, как
у бензилпенициллина натриевой соли. Теоретическая активность 1600 ЕД в
1 мг; практически выпускается с актив- ностью не менее 1530 ЕД в 1 мг.
По антибактериальному действию, показаниям к применению и дозам не от-
личается от бензилпенициллина натриевой соли, но назначается главным
обра- зом для внутримышечного и подкожного введения, а также местно (в
виде аэро- золи, глазные капли). Эндолюмбально не вводят. Для
внутривенных инъекций применяют натриевую соль бензилпенициллина.
Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания, форма
выпуска и хранение такие же, как для бензилпенициллина натриевой соли.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Веnzylpenicillinum-natrium ).
Синоним: Веnzylpenicillinum Natricum. Белый мелкокристаллический
порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при
действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных
растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разруша- ется
при хранении в растворах при комнатной температуре. Очень легко
растворим в воде, растворим в спирте. Теоретически активность
натриевой соли бензилпенициллина равна 1670 ЕД в 1 мг, практически
препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганиз-
мов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии,
ана- эробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы),
грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в
отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов.
Препарат неэффективен в отноше- нии большинства грамотрицательных
бактерий, риккетсий, вирусов, простей- ших, грибов. К действию
бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образую- щие фермент
пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая актив- ность
бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной
палочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с
вы- работкой ими пенициллиназы. Бензилпенициллин при внутримышечном
введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и
тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных
количествах. Максимальная концентра- ция в крови наблюдается после
внутримышечного введения через 30 - 60 мин. При подкожном введении
скорость всасывания менее постоянна, обычно мак- симальная
концентрация в крови отмечается через 6О мин. Через 3 - 4 ч после
однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаружи-
ваются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на доста-
точно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо
про- изводить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном
введении, концен- трация пенициллина в крови быстро снижается. При
приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным
соком и пенициллиназой, про- дуцируемой микрофлорой кишечника.
Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность
циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от величины вводимой
дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В
спинномозговой жидкости он обнаруживается в нор- ме в незначительном
количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация
повышается. Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных
чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой
пневмониях, остром и подост- ром септическом эндокардитах, раневых
инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек,
гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и
хроническом остеомиелите, разных формах ан- гин, дифтерии, рожистом
воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в
акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при
воспа- лительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении
мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический
барьер, однако для получения терапевтического эффекта при
внутримышечном применении его необходимо вво- дить в больших дозах. В
особо тяжелых случаях внутримышечное введение комби- нируют с
эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибир-
ской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях. При
инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганиз- мами,
бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством.
Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют
на все формы сифилиса. Они являются основными средствами лечения этого
за- болевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению
пеницилли- нами. При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не
чувствительными к пени- циллину (в том числе при гриппе без осложнений
бактериальной инфекцией), применение бензилпенициллина нерационально и
не вполне безопасно в свя- зи с возможными побочными явлениями,
вызываемыми антибиотиком. Бензилпенициллина натриевую соль вводят в
виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необходимости - в
вену и в полости (брюшную, плевраль- ную и др.). При заболеваниях
легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз - в виде
глазных капель и субконъюнктивально. Из всех препаратов
бензилпенициллина, только натриевую соль вводят эндо- люмбально.
Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют. Наиболее
распространен внутримышечный способ введения бензилпеницил- лина. Для
внутримышечного введения препарат готовят ех tempore, добавляя к
содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для иньекций, изотониче-
ского раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина. Раствор в
новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание препарата
в ор- ганизме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят
растворы, со- блюдая правила асептики. Растворитель вводят стерильным
шприцем непосред- ственно во флакон, прокалывая для этого резиновую
пробку флакона, предва- рительно протертую спиртом. Растворы
бензилпенициллина в растворе ново- каина иногда становятся мутными
вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не
является препятствием для внутримышечного вве- дения. Вводят
бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внут- ривенно
(струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при
тяжелых заболеваниях (сепсис, менингит и др.). При внутримышечном и
внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы
при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих
путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно 250 000 - 500
000 ЕД; суточные 1 000 000 - 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфек- циях
(сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000
- 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000
000 ЕД. Для внутривенного струйного введения разовую дозу
бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) растворяют
в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят мед- ленно, в течение 3 - 5 мин. Для
внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 - 5 000 000 ЕД в
100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 %
раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При
капельном ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 - 10 %
раствором глюкозы (30 - 100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления
к ним других лекарств. Детям бензилпенициллин назначают в разных
суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кг
массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях
(менингит, сепсис, тяжелые формы ост- рой пневмонии), суточную дозу
можно увеличить до 200 000 - 300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях
(по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу
распределяют на 4 - 6 введений. Внутривенно бензилпенициллина
натриевую соль вводят 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными
инъекциями. Лечение бензилпенициллином (и другими препаратами этой
группы) больных сифилисом, а также гонореей производят по специально
разработанным схемам. Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль
вводят при гнойных за- болеваниях головного и спинного мозга и
мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают
взрослым 5000 - 10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят
препарат в стерильной воде для инъекций или в изо- тоническом растворе
натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъек- цией (в
зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинно-
мозгового канала 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к
рас- твору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в
минуту), обычно раз в сутки в течение 2 - 3 дней, затем переходят к
внутримышечным инъекциям. Подкожно применяют бензилпенициллина
натриевую соль для обкалывания инфильтратов (100 000 - 200 000 ЕД в 1
мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина). В полости (брюшную, плевральную и
др.) вводят раствор бензилпеницил- лина натриевой соли в концентрации
10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000 - 5000 ЕД в 1 мл для
детей. Растворяют в стерильной воде для инъек- ций или изотоническом
растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5 - 7 дней, затем
переходят на внутримышечное введение. При заболеваниях легких
(хронические бронхиты, пневмонии, гангрена лег- ких и др.) часто
применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых 100 000 -
300 000 ЕД. Разводят в 3 - 5 мл дистиллированной воды; применяют 1 - 2
раза в сутки; продолжительность ингаляции 10 - 30 мин. При нагноитель-
ных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально
(пос- ле тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют
обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. При
заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленно- рея
и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000 - 100 000 ЕД
натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1 - 2 капли 6 - 8 раз в
день. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие
10 000 - 100 000 ЕД в 1 мл. Лечение бензилпенициллином в зависимости
от формы и тяжести болезни может продолжаться от 7 - 10 дней до 2 мес
и больше (при сепсисе, септиче- ском эндокардите и т. п.). Если через
3 - 5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти
к применению других антибиотиков либо вво- дить бензилпенициллин
вместе с другими антибиотиками или синтетическими
химиотерапевтическими препаратами. Комбинированная терапия может
усиливать эффективность препаратов и преду- преждать развитие
устойчивых форм бактерий; следует, однако, учитывать возможность
усиления побочных эффектов. Применять бензилпенициллин и содержащие
его препараты необходимо толь- ко по назначению и под наблюдением
врача. Пенициллин назначают лишь в тех случаях, если заболевание
вызвано чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами. Следует
иметь в виду возможность развития резистентности ряда возбуди- телей
(особенно пенициллиназообразующих стафилококков) к бензилпеницил-
лину. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз
бензилпеницилли- на (как и других антибиотиков) или слишком раннее
прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов
возбудителей. При обнаружении резистентности возбудителей к
бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком.
Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут
вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с
повы- шенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение
темпера- туры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках,
боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие
аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со
смертельным исходом. При ингаляциях пенициллина могут развиться
фарингиты и ларингиты ал- лергического характера, приступы
бронхиальной астмы. В случае выраженных аллергических реакций
назначают адреналин, глюко- кортикоиды, противогистаминные препараты
(димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный
препарат пенициллиназу (см.). При тя- желых аллергических реакциях
назначают преднизолон или другие глюко- кортикостероиды. При первых
признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для
выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димед-
рола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание
кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из
состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).
Применение очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндо-
люмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота,
рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судо-
роги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой
осто- рожностью. При назначении бензилпенициллина и препаратов,
содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у
больного осложнений (токсико-ал- лергические реакции) при
предшествующем применении пенициллина. В связи с возможностью
появления грибковых поражений слизистых оболо- чек и кожи, особенно у
новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных,
целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины груп- пы В и
витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин. Бензилпеницллин
и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с
повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим брон- хиальной
астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими
заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необыч-
ными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных
пре- паратов. Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит
также эпилепсия. Рекомендуется не вводить свыше 20 000 000 ЕД в сутки
лицам в возрасте старше 60 лет и не вводить массивные дозы беременным.
Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками,
обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка применяется для
всех антибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД. Хранение:
список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ ( Веnzylpenicillinumnovocainum ).
Моногидрат новокаиновой соли бензилпенициллиновой кислоты. Синонимы:
Аbbocillin, Веnzylpenicillinum, Вiocillin, Duracillin, Novo- cillin,
Novocin, Рrocaini Веnzylpenicillinum, Рrоcillin и др. Белый
кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало раство- рим
в воде. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света.
Легко разрушается при действии кислот, щелочей и фермента
пенициллиназы. По спектру антимикробного действия не отличается от
натриевой и калиевой солей бензилпенициллина. Теоретическая активность
препарата 1011 ЕД в 1 мг. Практически должен содержать не менее 970 ЕД
в 1 мг. Особенностями препарата являются медленное всасывание и
пролонгирован- ное действие при внутримышечном введении. После
однократной инъекции в виде суспензии, терапевтическая концентра- ция
пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Препарат вводится только
внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбаль- ное введение не
допускается. Вводят 3 - 4 раза в сутки. Средние терапевтические дозы
для взрослых: ра- зовая 300 000 ЕД, суточная 600 000 ЕД. В ы с ш а я с
у т о ч н а я д о з а для взрослых 1 200 000 ЕД. Детям в возрасте до 1
года назначают по 50 000 - 100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года - по
50 000 ЕД/кг в сутки. Суточную дозу взрослым и детям вводят в 1 - 2
приема. Для введения препарата готовят ex tempore суспензию: во
флакон, со- держащий сухую новокаиновую соль бензилпенициллина,
стерильным шпри- цем вводят 2 - 4 мл стерильной воды для инъекций или
изотонического раствора натрия хлорида и флакон интенсивно
встряхивают; образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят
глубоко в мышцы верхнего наружного квадранта ягодицы. Перед введением
следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для
инъекций пользуются толстой иглой (диаметром 0,8 мм). Возможные
осложнения и противопоказания такие же как при использовании нии
других препаратов пенициллина, а также повышенная чувствительность к
новокаину. Форма выпуска: во флаконах по 300 000; 600 000 и 1 200 000
ЕД. Хранение: список Б. При комнатной температуре. Смесь
бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натрие- вой
соли в соотнотении 3:1 выпускается под названием "Новоцин" (Novocinum)
в герметически укупоренных флаконах, содержащих по 400 000 ЕД (300 000
ЕД новокаиновой соли и 100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина),
800 000 и 1 200 000 ЕД.
БЕНЗОБАМИЛ ( Benzobamilum ). 1-Бензоил-5-этил-5-изоамилбарбитуровая
кислота. Синонимы: Benzamyl, Benzoylbarbamyl. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Химически отличается от бензонала тем, что фенильный радикал в
положении 5 заменен изоамильным радикалом. Оказывает
противосудорожное, седативное действие. В больших дозах может вызвать
снотворный эффект. Несколько менее токсичен, чем бензонал. Применяют
при эпилепсии с локализацией очага возбуждения преимущественно в
подкорковых образованиях. При корковых формах менее активен.
Малоэффективен при бессудорожных формах. При подкорковой локализации
очага эпилепсии препарат дает хороший лечебный эффект; оказывает не
только противосудорожное действие, но улучшает общее психическое
состояние (уменьшает или снимает головные боли, вялость, колебания
настроения и др.). Принимают внутрь после еды. Доза для взрослых О,05
- 0,2 г (до 0,3 г) 2 - 3 раза в день, для детей в зависимости от
возраста от 0,05 до О,1 г 3 раза в день. Эквивалентное соотношение
бензобамила и фенобарбитала 2-2,5:1. Подобно фенобарбиталу и бензоналу
бензобамил повышает активность монооксидазной ферментной системы
печени. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как для
бензонала. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б.
БЕНЗОБРОМАРОН ( Веnzоbrоmаrоnе )*.
3,5-Дибром-1-гидроксифенил-2-этил-З-бензофуранил кетон. Синонимы:
Дезурик, Нормурат, Хипурик, Azabromaron, Desuric, Exurate, Hipuric,
Hipurik, Maxuric, Minuric, Normurat, Uriconorm, Uricosuric, Urinorm.
Бензобромарон оказывает сильное урикозурическое действие. Эффект
обусловлен главным образом торможением всасывания мочевой кислоты в
проксимальных почечных канальцах и увеличением выделения мочевой
кислоты почками. Кроме того, препарат ингибирует ферменты, участвующие
в синтезе пуринов. Под влиянием бензобромарона усиливается выделение
мочевой кислоты через кишечник. Применяют при гиперурикемии (при
артритах с гиперурикемией, гематологических заболеваниях, псориазе и
др.) и подагре. Назначают взрослым внутрь во время еды, начиная с 0,05
г (50 г = 1/2 таблетки) 1 раз в день, а при недостаточном снижении
содержания уратов в крови по 1 таблетке в день. При острых приступах
подагры назначают иногда короткими курсами по 1/2 таблетки 3 раза в
день в течение 3 дней. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возможны желудочно-кишечные расстройства (понос), кожные
аллергические реакции. При подагре в первые дни могут усилиться боли в
суставах, в этих случаях назначают нестероидные противо-
воспалительные препараты. Противопоказания: беременность, лактация,
тяжелые поражения печени и почек. Не следует назначать препарат детям.
Во время лечения для предупреждения отложения конкрементов в мочевых
путях больной должен выпивать не менее 2 л жидкости в день. Форма
выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 30 штук. Хипурик выпускается
в виде таблеток, содержащих микронизиро- ванный бензобромарон по 0,08
г (80 мг). Количество назначаемых таблеток такое же, как указано выше.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ ( Веnzohexonium ). 1,6-Бис-(N-триметиламмоний)-гексана
дибензолсульфонат. Синонимы: Гексоний Б, Нехаmethonii Веnzosulfonis.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со
слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало - в спирте.
Растворы стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мии. Вместо
дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис-(N-
триметиламмоний)-гексана. Дийодид выпускался под названием "Гексоний".
Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями: Bistrium,
Gangliostat, Нехаmethonium, Нехаmеton, Нехаnium, Нехаthide, Нiоhex,
Меtho- bromin, Меthonium, Vegolysen и др. Бензогексоний является
симметричным бисчетвертичным аммониевым соедине- нием, обладающим
весьма сильной ганглиоблокирующей активностью. Применяют при спазмах
периферических сосудов (эндартериит, перемежаю- щаяся хромота и др.),
для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, при бронхиолоспазмах, для управ- ляемой
гипотензии. (Для этой цели предпочтительно пользоваться короткодей-
ствующими ганглиоблокаторами (см. Имехин)). Вводят бензогексоний под
кожу, внутримышечно и внутрь, для контролируе- мой гипотензии препарат
вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализи- ровать, учитывая
большую вариабельность реакции разных больных по отно- шению к
препарату (так же, как и по отношению к другим ганглиоблокирую- щим
веществам). При повторном применении препарата реакция на него
постепенно уменьша- ется, что требует увеличения дозы. Рекомендуется
поэтому начинать лечение с наименьших доз, дающих необходимый эффект,
и затем постепенно увеличивать дозу. Лечение спазмов периферических
сосудов, язвенной болезни и т. п. рекомен- дуется начинать с
назначения препарата внутрь (до еды) в дозе О,1 г 3 - 6 раз в сутки.
При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на прием или
переходят на подкожное или внутримышечное введение. Для
парентерального введения применяют 2,5 % раствор. Средняя доза при
подкожном или внутримышечном введении для взрослого 0,025 г; вводят в
1 - 2 приема (по 0,5 - 1 мл 2,5 % раствора). При язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,25 мл
2,5 % раствора за 1 ч до еды 4 раза в день. Для купирования
гипертонических кризов вводят внутримышечно или под- кожно по 12,5 -
25 мг (0,5 - 1 мл 2,5 % раствора). При необходимости бензогексоний
можно вводить повторно (3 - 4 инъекции в день). Для лечения
гипертонической болезни бензогексонием (как и другими ганглио-
блокаторами) в настоящее время пользуются редко. Однако в случае его
при- менения для этой цели его комбинируют обычно с салуретиками,
апрессином или другими антигипертензивными препаратами. Для
контролируемой гипотензии вводят медленно внутривенно (в течение 2
мин) 1 - 1,5 мл 2,5 % раствора; эффект развивается через 12 - 15 мин;
при необходимости вводят дополнительные количества препарата. В ы с ш
и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под
кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г. Лечение бензогексонием проводят
обычно курсами по 2 - 4 - 6 нед с пере- рывами между ними 1 - 3 нед.
Возможные побочные явления: общая слабость, головокружение, учащение
пульса, сухость во рту, мидриаз, инъекция сосудов склер.
Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, выраженная
гипотензия, развившийся шок, поражения почек и печени, тромбозы,
дегенеративные изменения ЦНС. Осторож- ность нужна при назначении
лицам пожилого возраста. Формы выпуска: таблетки по О,1 г и 0,25 г;
2,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре. Rр.: Таb. Веnzohexonii О,1 N. 20 D.S. По 1 таблетке
3 раза в день Rр.: Sоl. Веnzohexonii 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 6 in аmpull.
S. По 1 мл под кожу 1 раз в день
БЕНЗОИЛПЕРОКСИД ( Benzoylperoxidum ). Синонимы: Benoxyl, Desquam,
Lucidol, Panoxyl, Persadox. Обладает антисептическим, кератолитическим
свойствами, тормозит (бла- годаря высвобождению кислорода) развитие
анаэробных микроорганизмов Pro- pionibacterium acnes в угрях.
Применяется в виде 5 % геля при угрях обыкновенных (acne vulgaris).
Препарат наносят тонким слоем на вымытую и высушенную кожу, пораженную
угрями, 1 раз в день в течение 2 - 3 нед. После этого переходят на 10
% гель до полного исчезновения угрей. При применении геля возможны
покраснение и шелушение кожи, но лече- ние следует продолжать. Форма
выпуска: гель 5 % и 10 % в тубах. Под названием (Benzacne) выпускается
в Польше.
БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический
порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно - в
спирте. Бензонал получен в результате молекулы фенобар- битала. Как
видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в
положении N 1 содержит остаток бензойной кислоты. Подобно
фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной
(противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный
гипноседативный эффект. Фармакокинетические исследования позволили
установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме,
высвобождая фенобар- битал, который и оказывает противосудорожный
эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как . Применяют
бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различ- ного
происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими
припадками. В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и
другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для
лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Назначают внутрь в виде
таблеток (после еды). Разовая доза для взрослых составляет 0,1 - 0,15
- 0,2 г, суточная - до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Детям в
возрасте 3 - 6 лет назначают по 0,025 - 0,05 г на прием (0,1 - 0,15 г
в сутки), 7 - 10 лет - по 0,05 - 0,1 г на прием (0,5 - 0,3 г в сутки),
11 - 14 лет - по 0,1 г на прием (0,3 - 0,4 г в сутки). Высшие дозы для
детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Лечение
начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2 - 3 дня
постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты
и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости).
Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к
лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют
сначала одну, а затем (через 3 - 5 дней) вторую и третью дозы прежнего
препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала
постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения
их частоты и интенсив- ности. Лечение продолжают длительно (не менее 1
- 2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу
медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако,
длительный прием препарата. В случае появления при уменьшении дозы
признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.
Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов,
повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и
поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются
данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической
болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с
фенобарбиталом. Бензонал обычно хорошо переносится. В
противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической
вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия,
нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях - при
повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется
уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05 - 0,075 г на прием). У
некоторых больных ухудшается аппетит. У больных, принимавших ранее
барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон,
что легко устраняется назначением на ночь 0,05 - 0,1 г фенобарбитала
или других снотворных средств. Бензонал противопоказан при поражениях
почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации.
Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 штук и по 0,05 г
(для детей) в упаковке по ЗО штук. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
БЕНЗОТЭФ ( Benzotephum ). N-Бензоил-N',N"-ди(этилен)-триамид фосфорной
кислоты, или диэтиленимид бензоиламидофосфорной кислоты. Белый
кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде (1:10), спир- те,
хлороформе. Водные растворы легко гидролизуются. По противоопухолевой
активности и механизму действия бензотэф существен- но не отличается
от других соединений, содержащих группы этиленимина (тио- фосфамид,
дипин и др.). Применяют при раке яичников, в частности при асцитах,
метастазах в за- брюшинные лимфатические узлы и сальник, при раке
молочной железы (в поздних стадиях и при метастазах в легкие с
поражением плевры и выпотом в плевраль- ную полость), а также при
других карциноматозных плевритах и асцитах. Вводят внутривенно в дозе
0,024 г (24 мг) в 20 мл стерильного изотониче- ского раствора натрия
хлорида. Обычно вводят 3 раза в неделю, а при плохой переносимости
(тошнота, рвота) интервалы между введениями увеличивают на 1 - 2 дня.
Курс лечения 15 - 20 введений. У больных, у которых количество
лейкоцитов и тромбоцитов быстро понижается, число введений должно быть
уменьшено. Курс лечения заканчивают при уменьшении количества
лейкоцитов до 3 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 х 10 9 /л. При
карциноматозных асцитах или плевритах препарат вводят в дозе 24 - 48
мг (в 20 - 40 мл раствора) в полости после эвакуации экссудата.
Повторный курс лечения могут проводиться через 1 - 3 мес, при условии
восстановления картины крови. Лечение проводят под систематическим
гематологическим контролем. Бен- зотэф иногда несколько лучше
переносится больными, чем тиофосфамид, од- нако он, так же как
тиофосфамид, может вызывать лейкопению и тромбоцитопе- нию, а в
больших дозах - панцитопению. При резком понижении количества
лейкоцитов и тромбоцитов, введение пре- парата прекращают, переливают
стимулирующие количества крови или лейко- цитной и тромбоцитной массы,
назначают стимуляторы лейкопоэза. Препарат может вызывать также
тошноту и рвоту; при необходимости назначают в этих случаях аминазин
или другие противорвотные препараты. Бензотэф противопоказан при
выраженной кахексии, лейкопении (лейкопи- тов менее 4 х 10 9 /л),
резкой анемии, при активном туберкулезе, нарушениях функции печени и
почек, тяжелой недостаточности кровообращения. Форма выпуска: в
запаянных ампулах или герметически укупоренных флако- нах, содержащих
по 0,025 мг (25 мг) препарата. Растворы готовят в асептиче- ских
условиях непосредственно перед применением. Хранение: список А. В
защищенном от света месте при температуре не выше + 5 С.
БЕНЗОФУРОКАИН ( Веnzofurocainum ). Этилового эфира
5-окси-6-диметил-аминометил-2-метил-4-хлорбензофуран- 3-карбоновой
кислоты тартрат. Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворим в во- де, мало - в спирте. Оказывает местноанестезирующее
действие и вместе с тем обладает цент- ральной аналгезирующей
активностью. Как местноанестезирующее средство бензофурокаин может
применяться в стоматологии для инфильтрационной анестезии при лечении
пульпитов, перио- донтитов, при вскрытии абсцессов, послеоперационных
болях. Используют 2 - 5 мл 1 % раствора. Возможно добавление 0,1 %
раствора адреналина гидрохло- рида. Как аналгетическое средство
бензофурокаин рекомендуется при панкреати- те, перитоните, печеночной
и почечной коликах, остром плеврите, заболеваниях и травмах
периферической нервной системы. Для усиления эффекта рекомен- дуется
применять в сочетании с транквилизаторами, спазмолитиками. Вводят
внутримышечно или внутривенно. Дозы - О,1 - 0,3 г (1О - 30 мл 1%
раствора) 1 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 100 мл 1 %
раствора (1 г). При введении в вену разводят изотоническим раствором
натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы и вводят со скоростью 10 - 30
капель в минуту. При длительном применении (до 2 мес) через 10 - 15
дней следует уменьшить дозу во избежание явлений кумуляции. При
внутримышечном введении может появиться ощущение жжения в месте
инъекции. Возможны головокружение, слабость, при быстром внутривенном
введении - тошнота, рвота, озноб. Противопоказания: нарушения
мозгового кровообращения, атриовентрику- лярная блокада, поражения
печени и почек. Препарат следует применять в условиях стационара, а в
стоматологиче- ской практике - в условиях поликлиники. Нельзя
смешивать раствор бензофурокаина с раствором тиопентал-натрия и
другими растворами, имеющими щелочную реакцию. Форма выпуска: 1 %
раствор в ампулах по 2; 5 и 10 мл. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
БЕНПЕРИДОЛ ( Benperidolum ). 1-{-1-[3-(пара-Фторбензоил)пропил]
4-пиперидил)-2-бензимидазолинон. Синонимы : Anquil, Benzperidol,
Concillium, Frenactil, Glianimon, Psicoben. Белый или со слегка
кремоватым оттенком кристаллический порошок. Прак- тически нерастворим
в воде мало растворим в спирте. По структуре близок к дроперидолу,
отличается лишь наличием в молекуле пиперидинового ядра вместо
тетрагидропиридинового. По действию также сходен с галоперидолом.
Применяется как нейролептик при шизофрении и других психических
расстройствах. Эффективен в меньших до- зах, чем галоперидол.
Назначают по 0,25 - 1,5 мг в день. Формы выпуска: таблетки по О,25 мг
(250 мкг); 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (Sol. Benperidoli 0,1 % рrо
injectionibus). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
БЕНФОТИАМИН ( Веnphothiaminum ).
2-Метил-4-амино-5-(1'-фосфат-3'-бензоилтио-4'-метилбут-3'-ен-4'
-формамидометил)-пиримидин. Белый кристаллический порошок со слабым
характерным запахом. Практически нерастворим в воде и спирте.
Бенфотиамин является синтетическим соединением, близким по строению и
действию к тиамину и кокарбоксилазе. Препарат обладает В 1 -витаминной
активностью, хорошо всасывается при приеме внутрь. Применяют при
гиповитаминозе и авитаминозе В 1 и при других показаниях к применению
витамина В 1 , а также кокарбоксилазы (дерматозы, хронический гепатит,
функциональные расстройства нервной системы и др.). Назначают внутрь
после еды 1 - 4 раза в день. Разовые дозы для взрослых 0,025 - 0,05 г,
суточные 0,1 - 0,2 г. Курс лечения 15 - 30 дней. Лицам пожилого и
старческого возраста назначают в разовой дозе 0,025 г 1 - 2 раза в
сутки; детям в возрасте от 1 года до 10 лет по 0,01 - 0,03 г в сутки,
курс лечения 10 - 20 дней; для детей старше 10 лет суточная доза
составляет 0,03 - 0,06 г; курс лечения 15 - 30 дней. Форма выпуска:
таблетки по 0,005 и 0,025 г в банках оранжевого стекла по 50 или 100
штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
БЕПАСК ( Bepascum ). пара-Бензоиламиносалицилат кальция. Синонимы:
Calcii benzamidosalicylas, Calcium benzamidosalicylate, Calcium para
benzamidosalicylicum. Белый и белый с кремоватым оттенком порошок.
Практически нераство- рим в воде. По механизму действия бепаск близок
к натриевой соли пара-аминоса- лициловой кислоты, производным которой
он является. В организме от препарата медленно отщепляется ПАСК,
которая и оказывает лечебный эф- фект; при применении бепаска
создается более постоянная концентрация ПАСК в крови. Принимают
бепаск, внутрь по тем же показаниям, что и ПАСК, особен- но при плохой
переносимости ПАСК (при диспепсических явлениях), а также при
необходимости ограничения введения в организм ионов натрия. Суточная
доза для взрослого 9 - 12 г ( по 3 г 3 - 4 раза в день), для
истощенных больных (масса тела менее 50 кг) - 6 г. 3апивают мо- локом
или щелочными водами. Детям назначают по 0,2 г на 1 кг массы тела в
сутки (в 3 приема) в общей суточной дозе не более 10 г. Применяют
бепаск в сочетании с другими противотуберкулезными препа- ратами.
Бепаск хорошо переносится; иногда наблюдается диспепсические явле-
ния, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), головокружение,
боли в области сердца. При выраженных побочных явлениях дозу временно
уменьшают или прекращают прием препарата. Противопоказания:
нетуберкулезные поражения почек и печени с выра- женным нарушением их
функций, язвенная болезнь желудка и двенадцати- перстной кишки,
микседема, сердечная недостаточность. Формы выпуска: порошок, таблетки
по 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре предохраняющей от
действия света.
БЕРБЕРИНА БИСУЛЬФАТ ( Berberini bisulfas ). Алкалоид берберин
содержится в корнях и листьях барбариса (Berberis vulgaris L.), сем.
барбарисовых (Berberidaceae), и в ряде других растений, принадлежащих
к различным семействам (лютиковых, лунносемянниковых, рутовых). По
химическому строению относится к производным изохинолина, является
четвертичным аммониевым основанием. В медицинской практике применяется
в виде сернокислой соли (бисульфата). Мелкокристаллический порошок
желтого цвета. Мало растворим в воде, очень мало - в спирте. Берберин
обладает различными фармакологическими свойствами: пони- жает АД и
замедляет сердечную деятельность, вызывает сокращение матки, усиливает
отделение желчи. Обладает также химиотерапевтической актив- ностью;
применялся ранее для лечения лейшманиоза и малярии. Берберина
бисульфат применяют в качестве желчегонного средства при хроническом
гепатите, гепатохолецистите, холецистите, желчнокаменной болезни.
Принимают внутрь по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 3 раза в день перед
едой. Курс лечения 2 - 4 нед. Противопоказан при беременности. Форма
выпуска: таблетки желтого цвета по 0,005 г. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте. Желчегонное действие оказывает также
настойка из листьев барбариса амурского (Tinctura foliorum Berberis
amurensis). Настойка (1:5 на 40 % спирте) содержит берберин и другие
алкалоиды. Назначают по 15 - 20 капель 2 - 3 раза в день.
БЕРОДУАЛ ( Веrоduаl )*. Комбинированный аэрозольный препарат,
содержащий b 2 -адреномиметик фенотерол (беротек) и холинолитик
ипратропиум-бромид (атровент). Сочетание в беродуале
бронхорасширяющего действия препаратов, влияю- щих на разные
фармакологические "мишени", позволяет получить более выра- женный
бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола и беротека.
Препарат особенно показан для купирования острых приступов удушья и
за- трудненного дыхания при бронхоспастическом синдроме. Может
применяться также при хроническом обструктивном бронхите,
эмфизематозном бронхите и других бронхолегочных заболеваниях с
наличием бронхиолоспазма. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах (с
дозирующим клапаном) емкостью 15 мл, содержащих по 300 доз беродуала.
Каждая доза содержит 0,5 мг фено- терола гидробромида (беротека) и
0,02 мг ипратропиум-бромида (атровента). Обычная доза для взрослых и
детей - 1 - 2 дозы аэрозоля 3 раза в день (при необходимости -
несколько раз в день). Меры предосторожности, возможные осложнения и
противопоказания такие же, как для входящих в состав препарата
компонентов (см. Фенотерол, Ип- ратропиум-бромид). Выпускается также
раствор беродуала для ингаляций при помощи ручного распылителя или
электрораслылителя. Разовая доза составляет от 2 до 8 ка- пель, что
соответствует 0,1 - 0,4 мл; 1 мл содержит 0,25 мг ипратропиум-бро-
мида и 0,5 мг фенотерола гидробромида.
БЕРОКСАН ( Веroxanum ). Препарат, содержащий смесь двух фурокумаринов
- ксантотоксина и бергап- тена, выделенных из плодов растения
пастернак посевной (Раstinaca sativа L.), сем. зонтичных, сельдерейных
- Umbelliferae или Арiaсеае. Химически ксантотоксин является
8-метокси-6,7-фурокумарином или 8-метокси- псораленом, а бергаптен -
5-метокси-6,7-фурокумарином. Белый с желтоватым оттенком
кристаллический порошок без запаха. Прак- тически нерастворим в воде,
мало растворим в спирте, легко - в хлороформе. Ксантотоксин
выпускается за рубежом под названиями: Пувален, Аmmoidin, Мeladinine,
Меloxinе, Меthoхsalen, Меthохурsoralen, Меthoxysalen, Меtoxin,
Охsоralen, Рuvalen, Хаnthioxin и др. Применение бероксана в
медицинской практике основано на свойстве различ- ных фурокумаринов
(ксантотоксина и др.) сенсибилизировать кожу к дей- ствию света и
стимулировать образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи
(производного триптофана) меланина, при облучении ее ультрафиолето-
выми лучами. Этим свойством обладают и другие препараты, содержащие
фуро- кумарины. При применении совместно с ультрафиолетовым облученисм
эти препараты могут способствовать восстановлению пигментации кожи при
витилиго. При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструк-
цией меланоцитов, эффекта не наблюдается. В ряде случаев, фурокумарины
эффективны при гнездной (круговой) алопеции. Весьма эффективным
методом лечения ряда кожных заболеваний: псо- риаза, грибовидного
микоза, витилиго и др. - является фотохимиотерапия. При этом методе,
фотосенсибилизирующие препараты сочетают с облучением длинноволновыми
ультрафиолетовыми лучами (320 - 390 нм). В качестве фото-
сенсибилизатора применяют различные фурокумарины (бероксан, псорален и
др.), наиболее эффективный из них 8-метоксипсорален (8-МОП), т. е.
ксан- тотоксин, выпускаемый за рубежом под названием "Пувален"
(Рuvalen). При применении метода фотохимиотерапии (ПУВА-терапии) 8-МОП
назна- чают внутрь только в день облучения за 2 ч до сеанса. Доза
препарата зави- сит от массы тела больного; от 2 до 4 таблеток (по 15
мг) при массе тела от 50 до 90 кг. Бероксан (в связи с содержанием в
нем только части ксантотоксина) уступает по эффективности 8-МОП при
фотохимиотерапии по методу приме- нения длинноволновых УФ-лучей.
Имеются данные об эффективности фотохимиотерапии при сочетании длин-
новолнового УФ-облучения, с наружным применением фурокумаринов; на
очаги поражения наносят растворы 8-МОП, бероксина (0,5 %) или
псоралена (0,1 %). Бероксан назначают при витилиго и гнездной алопеции
внутрь в виде таб- леток и наружно в виде раствора для втираний.
Внутрь назначают по 0,02 г (1 таблетка) на прием; принимают утром от 1
до 4 раз (в зависимости от индивидуальной чувствительности и сезона
года) по 1 таблетке за 4 - 3 - 2 и 1 ч до облучения. Курс состоит из 4
- 6 циклов с перерывами между ними 15 - 20 дней. Общая доза на курс
лечении составляет для взрослых 250 - 300 таблеток. Для детей старше 5
лет доза уменьшается на 1/3 - 1/2 в зависимости от возраста. Наряду с
приемом препарата внутрь ,втирают раствор в очаги поражений и в
последующем облучают их ультрафиолетовыми лучами. Втирают вначале за
12 и 8 ч до облучения (накануне вечером), затем, в последующие циклы,
за 4 - 2 и 1 ч до облучения. В очаги витилиго или гнездной алопеции
равномерно втирают пальцем в резиновой перчатке или напальчнике 0,5 %
раствор берокса- на, предварительно нанесенный на очаги пипеткой. Не
разрешается обмывать эти очаги водой до облучения. При обнаружении
повышенной чувствитель- ности кожи к 0,5 % раствору бероксана его
разводят 70 % спиртом в отношении 1:3; 1:4 и т. д. Всего в течение
одного цикла производят 10 - 20 втираний и облучений. Режим облучения
больного ртутно-кварцевой лампой устанавлива- ют, исходя из данных
предварительного определения биодозы. При отсутствии необходимого
эффекта, проводят курс лечения повторно через 1,5 - 2 мес. В летние
месяцы, во избежание суммированного действия искусственной и
естественной ультрафиолетовой радиации, рекомендуется сочетать
применение бероксана с дозированным облучением солнечным светом.
Лучший эффект наблюдается у лиц молодого возраста, при небольшой дав-
ности заболевания, у брюнетов и лиц склонных к загару. Лечение должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При применении
препарата могут возникать побочные явления: головная боль, серд-
цебиение, боли в области сердца, диспепсия. Побочные явления
уменьшаются или проходят при снижении дозы, либо временном перерыве в
лечении. Необходимо предупреждать больных о возможности развития
буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения
ртутно-кварцевой лам- пой и воздействия солнечной радиации. Следует
строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения
рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки. Противопоказан
при индивидуальной непереносимости, острых желудочно-ки- шечных
заболеваниях, гепатите, циррозе печени, остром и хроническом нефрите,
сахарном диабете, кахексии, гипертонической болезни, выраженных
эндокрино- патиях, туберкулезе, заболеваниях крови, сердца, ЦНС,
злокачественных и доброкачественных опухолях, беременности. Препарат
не рекомендуется назначать детям до 5 лет и лицам старше 60 лет. Формы
выпуска: таблетки по 0,02 г в упаковке по 50 штук; 0,25 % и 0,5 %
растворы во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранение: список Б. В
сухом, прохладном, защищенном от света месте. Пувален выпускается в
таблетках по 0,015 г (15 мг).
БЕТАГИСТИН ( Betahistinе )*. 2- [2- (Метиламино) этил] пиридин.
Выпускается в виде дигидрохлорида. Синонимы: Бетасерк, Урутал,
Аntivom, Веtaserc, Fidium, Sinmenier, Urutal, Vasomotal и др.
Аналогичный диметансульфонат (мезилат) бетагистина выпускается под
названиями: Аеquamen, Extovyl, Каturan, Меdan, Меlbestin, Меlораt,
Меni- tazine, Ribrain, Riptonin, Теnyl и др. Препарат являтся
ингибитором диаминоксидазы - фермента, инактиви- рующего гистамин.
Стабилизируя образующийся в организме гистамин, бета- гистин оказывает
гистаминоподобное действие. Препарат эффективен при пероральном
применении. Основное применение бетагистин имеет при болезни Меньера и
сходных заболеваниях, сопровождающихся приступами головокружения,
шумом в ушах, понижением слуха, тошнотой, рвотой. Препарат расширяет
прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, улучшает
микроциркуляцию. Назначают внутрь по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в день.
При необходимости увеличивают дозу до 6 таблеток в день (в 2 - 3
приема). Лечение проводят длительно (от нескольких недель до
нескольких месяцев). Препарат обычно хорошо переносится. Возможны
кожный зуд, желу- дочно-кишечные расстройства. С осторожностью следует
принимать препарат при феохромоцитоме, брон- хиальной астме, язвенной
болезни желудка. Не следует назначать препарат при беременности. Форма
выпуска: таблетки по О,008 г (8 мг) в упаковке по 100 штук. Хранение;
список Б.
БЕТАМЕТАЗОН ( Betamethasonum ). 9 a -Фтор-16 b -метилпреднизолон.
Синонимы: Betacorlan, Betacort, Betamethasone, Betapredol, Betilon,
Celestan, Celeston, Minisone, Supercortene и др. По структуре и
действию близок к дексаметазону; является - b изомером дексаметазона.
Бетаметазона валерианат: Синонимы: Bemetson, Bethovate. Является
действующим началом мазей и кремов, применяемых для лечения
дерматозов. Целестодерм V (Celestoderm V; Celeston Valerat). Мазь или
крем, со- держащие 0,1 % бетаметазона 17-валерианата. Оказывает
противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное действие. В
виде крема хорошо всасывается и переносится, легко смывает- ся водой.
Применяют при экземе, дерматитах, аногенитальном зуде, нейродермите,
солнечном дерматите, псориазе и других заболеваниях кожи. Препаратом
смазывают кожу или слизистые оболочки 2 - 3 раза в день. При
необходимости накладывают водонепроницаемую повязку. Форма выпуска: в
тубах по 5 и 15 г. Производится в Югославии. Мазь << Випсогал> > (<>)
содержит бетаметазон, дипропионат, флуоцинолон-ацетонид, гентамицина
сульфат, салициловую кислоту. Применяют при псориазе и псориазоформных
дерматозах. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Слегка
втирают. Курс лечения 25 дней и более с 14 - 21 - дневными перерывами.
Форма выпуска: в тубах по 30 и 100 г. Производится в Югославии.
Препарат дипрофос (Diprofos)* или флостерон (Flosteron)*, содержит в 1
мл (1 ампула) 2 мг бетаметазона фосфата в виде динатриевой соли и 5 мг
бетаметазона дипропионата. Применяют при ревматоидном артрите,
остеоартрите, бурсите, спондилите, аллергических и других заболеваниях
при наличии показаний к применению кортикостероидных препаратов.
Вводят внутримышечно, в полость суставов, периартериально (но не
внутривенно). Бетаметазона фосфат хорошо всасывается и оказывает
быстрое действие, а бетаметазона дипропионат обеспечивает длительность
эффекта. Вводят по 1 мл 1 раз в 2 - 4 нед.
БЕФОЛ ( Befolum ). 4.Хлор-N-(3-морфолинопропил)-бензамида гидрохлорид.
Белый и белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде и спирте. По структуре имеет элементы сходства с ме-
токлопрамидом (см.) и сульпиридом (см.). Бефол является
антидепрессантом - ингибитором МАО типа А обратимого действия. Подобно
другим антидепрессантам этого типа действия (см. Пиразидол) повышает БЕФУНГИН ( Веfunginum ). Полугустой экстракт, получаемый из грибных
наростов березового гриба чаги, образуемых на березах фитопатогенным
паразитом Inonotus obliquus. К экстрак- ту добавлены соли кобальта
(кобальта хлорида 0,175 % или кобальта сульфата 0,2 %). Жидкость
темно-коричневого цвета. Оказывает общетонизирующее и болеутоляющее
действие. Применяют при хронических гастритах, дискинезиях
желудочно-кишечного тракта с явлениями атонии, при язвенной болезни
желудка. Назначают также в качестве симптоматического средства,
улучшающего об- щее состояние онкологических больных. Принимают
внутрь. Перед употреблением флакон с бефунгином ввбалтыва- ют,
разводят 3 чайные ложки препарата в 150 мл теплой кипяченой воды.
Принимают по 1 столовой ложке З раза в день за полчаса до еды. Лечение
про- водят обычно длительно (3 - 5 мес). При необходимости проводят
повторные курсы с перерывами 7 - 10 дней. Форма выпуска: во флаконах
по 100 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
БИГУМАЛЬ ( Bigumalum ). N'-пара-Хлорфенил-N 5 - изопропилбигуанина
гидрохлорид. Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil,
Guanatol, Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil
hydrochloride, Proguanilum, Tirian. Белый кристаллический порошок без
запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде (1:100 при + 20 С),
трудно - в спирте. Водные раст- воры стерилизуют при +100 С в течение
ЗО мин. По типу действия на малярийных плазмодиев бигумаль близок к
хлори- дину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином.
Эффект наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и
акрихи- на. В связи с относительно медленным наступлением эффекта,
быстрым вы- делением из организма и быстрым развитием лекарственной
устойчивости к нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют
ограниченно. При лечении тропической малярии его назначают только при
средней степени тяжести. Принимают внутрь после еды. Запивают водой
(1/4 - 1/2 стакана). На курс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по
следующей схеме: День Суточная Число приемов лечения доза, г в сутки
1-й 0,6 2 приема с интервалом 6 ч 2 - 4-й 0,3 1 прием П р и м е ч а н
и е. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г; в этом случае курс
лечения продолжается 5 дней. При тяжелом течении заболевания лечение
может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день
составляет 0,3 г (в 1 прием). Высшие дозы бигумаля для взрослых
внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Детям дозу уменьшают в
соответствии с возрастом. Возраст Суточная доэа, г До 1 года .........
0,025 1 - 2 >> ........ О,05 3 - 4 >> ........ 0,075 5 - 6 лет
......... О,1 7 - 8 >> ........ 0,15 9 - 12 >> ........ 0,15 - 0,2 13
- 16 >> ........ 0,25 Старше 16 лет ..... 0,3 Курс лечения 5 дней.
Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет в 1-й день
можно давать 0,6 г; в этом случае лечение продолжается 4 дня. При
бессознательном состоянии и рвоте, 1 % раствор бигумаля вводят в вену.
При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости пов- торяют
инъекции с промежутком 4 - 6 ч. Разовая доза не должна превышать 0,15
г (15 мл 1 % раствора), су- точная - 0,45 г. Для инъекций 1 % раствор
бигумаля готовят на 0,5 - О,6 % изотони- ческом растворе натрия
хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 - 40
мин. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать
кристаллы бигумаля. После восстановления сознания, назначают бигумаль
внутрь в суточ- ной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.
Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-
летки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели). Бигумаль
обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увели- чивается
количество лейкоцитов в периферической крови и появляются молодые
формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом коли- честве
эритроциты. Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение
желудочной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме
препарата натощак. Недостатками бигумаля являются медленное действие,
быстрое выве- дение из организма и быстрое развитие к нему
устойчивости малярийных плазмодиев. Формы выпуска: таблетки и драже по
0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок. Хранение: список Б. В
хорошо укупоренной таре.
БИЙОХИНОЛ ( Biiochinolum ). Взвесь 8 % йодвисмутата хинина (содержит
23,5 - 25 % висмута, 56,5 - 58 % йода и 17,8 - 18,4 % хинина) в
нейтрализованном персиковом масле. После тщательного взбалтывания
взвесь приобретает равномерный кир- пично-красный цвет. При стоянии
образуется кирпично-красный осадок. В 1 мл взвеси содержится 0,02 г
металлического висмута. Бийохинол, так же как и другие препараты
висмута (бисмоверол), при- меняют для лечения различных форм сифилиса,
преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. В
связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасываю- щих
свойств, этот препарат используют также при лечении несифилитических
поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита, остаточных явлений
пос- ле имевших место нарушений мозгового кровообращения и др. Вводят
внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной иг- лой.
После введения иглы необходимо проследить, не появится ли кровь из
канюли; только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и
мед- ленно вводят препарат. Перед впрыскиванием флакон подогревают в
теплой воде (не выше + 40 С) и тщательно взбалтывают. При лечении
сифилиса вводят взрослым 2 - 3 мл 1 раз в 2 - 3 дня (из расчета 1 мл в
день). На курс 40 - 50 мл. При лечении несифилитических поражений ЦНС,
вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день. На курс лечения 30 - 40
мл. Высшая разовая доза для взрослых (в мышцы) 3 мл (1 раз в 3 дня).
Детям вводят внутримышечно через каждые 2 дня в следующих дозах: Доза
на 1 Суммар- Возраст введение, ная доза мл на курс лечения, мл 6 мес -
1 год 0,5 - 0,8 8 - 10 От 2 года до 3 лет 0,5 - 1,0 12 - 15 >> 4 до 5
лет 1,О - 1,5 15 - 20 >> 6>> 10 >> 1,0 - 2,0 20 - 25 >> 11 >> 15 >>
1,0 - 3,0 25 - 30 При применении бийохинола и других висмутовых
препаратов возможно развитие гингивитов и стоматитов; относительно
часто появляется так называемая висмутовая кайма, т.е. кайма серого
цвета по краю десен и вокруг отдельных (особенно кариозных) зубов.
Могут появиться также серые пятна на слизистых оболочках щек, языка,
неба. При соответствую- щем гигиеническом уходе за полостью рта,
висмутовая кайма наблюдается редко. Относительно часто при лечении
препаратами висмута возникают нефропатии, обычно быстропреходящие
после отмены препаратов. Противопоказания: поражения слизистой
оболочки полости рта, амфо- донтоз, заболевания почек, острые и
хронические болезни печени с пора- жением ее паренхимы,
геморрагические диатезы, повышенная чувствитель- ность к хинину . Во
время лечения необходимо следить за чистотой полос- ти рта, состоянием
печени, почек. При появлении белка, цилиндров или висмутовых клеток в
моче, поражении слизистой оболочки полости рта в виде гингивита или
стоматита необходимо сделать перерыв в лечении. Форма выпуска: во
флаконах оранжевого стекла по 100 мл. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте.
БИКАРФЕН ( Вicarphenum ). (Хинуклидил-3)-ди-(орто-толил)-карбинола
гидрохлорид. Синоним: Sequifenadine hydrochloride. Белый или белый со
слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало
растворим в воде, легко - в спирте. По химической структуре близок к
фенкаролу. Является блокатором Н 1 -ре- цепторов, но вместе с тем
относительно сильно блокирует серотониновые (S 1 -)рецепторы. Препарат
эффективен при разлнчных аллергических заболеваниях: поллино- зах,
аллергических ринитах и риносинусопатиях, аллергических осложнениях,
связанных с применением лекарств, пищевых продуктов, средств бытовой
химии и др. По сравнению с фенкаролом и другими противогистаминными
препарата- ми, блокирующими Н 1 -рецепторы, бикарфен в связи с
антисеротониновой актив- ностью более эффективен при аллергических и
других заболеваниях, сопро- вождающихся кожным зудом (аллергический и
атопический дерматит, васку- лит кожи, нейродермит, красный плоский
лишай и др.). Назначают бикарфен внутрь (после еды) по 0,05 - 0,1 г
(взрослым) 2 - 3 ра- за в день. Эффект обычно наступает через 3 дня от
начала лечения. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г в
день. Поддерживающая доза - 0,05 г 2 раза в день. Возможные побочные
явления и меры предосторожности такие же, как при применении
фенкарола. Беременным препарат не назначают. Форма выпуска: таблетки
по 0,05 г в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
БИЛИГНИН ( Biligninum ). Препарат растительного происхождения (из
древесных пород), являющийся модифицированным лигнином (органическое
полимерное соединение, содержа- щееся в клеточных оболочках и
способствующее их одревеснению). Аморфный порошок от коричневого до
темно-коричневого цвета с легким характерным запахом и нерезко
выраженным вяжущим вкусом. Практически нерастворим в воде и спирте.
При приеме внутрь связывает желчные кислоты в кишечнике, уменьшает их
обратное всасывание и способствует их выведению с калом. Применяют при
заболеваниях печени (холестатические гепатиты, билиарные циррозы и
др.) и других заболеваниях, связанных с нарушением обмена и повышением
содержания желчных кислот и холестерина в организме. Принимают внутрь
по 5 - 10 г (1 - 2 чайные ложки) 3 раза в день за 30 - 40 мин до еды,
запивая водой. Курс лечения - от 7 дней до 3 мес; при необходимости
курс повторяют. При приеме препарата возможны диспепсические явления,
проходящие при уменьшении дозы. Следует учитывать, что длительное
выведение желчных кислот может сопро- вождаться нарушением всасывания
жирорастворимых витаминов (А и D). Форма выпуска: порошок по 75 и 100
г в банках оранжевого стекла. Хранение: в сухом месте при комнатной
температуре.
БИЛИГНОСТ ( Вillignostum ). Бис-(2,4,6-трийод-3-карбоксианилид) -
адипиновой кислоты. Синонимы: Аdipiodine, Biligrafin, Cholografin,
Сholospect, Endografin, Intrabilix, Iodipamide, Jodipamide,
Radioselectan, Sodium iodipamide. Белый или почти белый
мелкокристаллический порошок, слабогорького вкуса. Практически
нерастворим в воде и спирте. Легко растворим в растворах едких
щелочей. Содержит около 65 % йода. Выпускается в виде 50 % раствора
метилглюкаминовой соли (Solutio Bilig- nosti 5 % рrо injectionibus).
Синонимы метилглюкаминовой соли: Ультрабил, Холамбрин, Ultrabil, Cho-
lambrin. Прозрачная жидкость желтоватого цвета; рН 7,0 - 8,0.
Применяют для рентгенологического исследования желчных путей и
желчного пузыря. Для исследования вводят в вену в течение 4 - 5 мин 20
мл раствора, по- догретого до температуры тела. Через 20 - 25 мин
можно получить изображение желчных ходов, а через 2 - 2,5 ч -
изображение желчного пузыря. Детям вво- дят по 0,5 - 0,75 мл/кг. Перед
исследованием производят проверку на переносимость, вводя в вену 1 - 2
мл раствора. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
могут появиться головокружение, озноб, тошнота, рвота, понизиться
артериальное давление. Эти явления обычно проходят самостоятельно; при
необходимости назначают вдыхание кислорода и введение под кожу 1 мл 5
% раствора эфедрина. Если в прошлом у больного отмечались
аллергические реакции, целесообразно в те- чение нескольких дней до
введения билигноста давать ему димедрол или дру- гой
противогистаминный препарат. Противопоказаниями к применению служат
обтурационная желтуха, острые заболевания печени и почек,
декомпенсация сердечной деятельности, резко вы- раженные формы
базедовой болезни. Форма выпуска: в ампулах по 20 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. При хранении растворов
билигноста возможно выпадение кристаллов или кристаллизация
содержимого ампулы. В этих случаях ампулу нагревают на водяной бане.
Если кристаллы полностью исчезнут и раствор станет прозрач- ным, а при
охлаждении до 36 - 38 С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к
применению.
БИЛИМИН ( Вiliminum ). Натриевая соль b
-(3-диметиламинометиленимино-2,4,6-трийодфенил)-про- пионовой кислоты.
Синонимы: Biloptin, Biloptinon, Natrii iopodas, Оragrafin-solium,
Orografin-sodium, Sodium-iopodate. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком мелкокристалличсский по- рошок.
Рентгеноконтрастное средство для пероральной холецистохолангиографии.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается в тонкой кишке, поступая
из крови в печень. Избирательно улавливается печеночными клетками и в
сос- таве желчи выделяется в желчные протоки и желчный пузырь.
Применяют для диагностики заболеваний желчного пузыря и желчевыводящих
путей. Принимают препарат внутрь. Взрослому (массой тела 60 - 80 кг)
назначают в дозе 3 - 6 г (6 - 12 таблеток по 0,5 г). Для
холецистографии принимают билимин за 12 - 24 ч до рентгенологическо-
го исследовании. Обычно препарат принимают вечером, в 20 ч, запивая
теплым чаем. В 9 - 10 ч утра следующего дня проводят
рентгенологическое исследо- вание. Затем через 45 - 60 мин, после
приема желчегонного завтрака (желтки двух куриных яиц, сливочное
масло, сметана и др.), определяют звакуаторную и сократительную
функции желчного пузыря. Тучным больным дают по 3 г препаpата дважды:
в 20 ч и в 22 ч. Для холецистохолангиографии назначают препарат в дозе
3 г за 10 - 12 ч до рентенологического исследования или 6 г за 2 ч до
исследования. После приема билимина возможны ощущение давления в
области желудка, скопление газов в кишечнике, неприятный вкус во рту,
тошнота, иногда рвота, понос. Возможны также аллергические кожные
высыпания. Билимин противопоказан при идиосинкразии к препаратам йода,
тиреотокси- нозе, сердечно-сосудистой декомпенсации, тяжелых
поражениях печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г
(Таbulettae Bilimini 0,5) белого или белого со слегка
желтовато-зеленоватым оттенком цвета (возможна незначи- тельная
мраморность) в упаковке по 6 и 40 штук в банках светозащитного стекла.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
БИОСЕД ( Biosedum ). Водный экстракт из консервированной свежей травы
очитка большого (Sedum maximum L. Suter.), сем. толстянковых
(Сrassulaceae). Прозрачная жидкость, светло-желтого цвета со слабым
своеобразным запа- хом; рН 5,0 - 6,5. Стерилизуют при температуре +110
'С в течение 30 мин. Относится к группе биогенных стимуляторов.
Усиливает процессы обмена и регенерации, оказывает общетонизирующее и
противовоспалительное действие. Применяют как вспомогательное средство
для стимуляции обменных и реге- нерационных процессов в
офтальмологической (ожоги роговой оболочки, све- жие помутнения
роговицы и др.), стоматологической (пародонтоз), хирурги- ческой
(ускорение консолидации костных переломов, лечение трофических и
варикозных язв голени и др.) и терапевтической (язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки) практике. Вводят под кожу или
внутримышечно ежедневно взрослым по 1 - 2 мл (до 3 - 4 мл) в сутки,
детям до 5 лет - по 0,2 - 0,3 мл, старше 5 лет - по 0,5 - 1,0 мл. Курс
лечения состоит из 20 - 30 (до 45) инъекций. При необ- ходимости
проводят повторные курсы через 2 - 4 мес. В офтальмологической
практике, биосед назначают также подконъюнкти- вально по 0,3 - 0,5 мл
(на курс 10 - 25 инъекций). В виде глазных капель вводят по 1 - 2
капли 4 - 6 раз в день. Препарат может назначаться для электрофореза
по 3 - 5 - 7 мин ежедневно (до 20 сеансов). В стоматологической
практике применяется в виде аппликаций, инъек- ций в ткани десен и для
электрофореза. При применении препарата могут отмечтаться гиперемия и
уртикарная сыпь в месте инъекций. Эти явления проходят при отмене
препарата. Биосед противопоказан больным ахилией и при злокачественных
новообра- зованиях. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по
10ампул. Хранение: в защищенном от света месте при комнатной
температуре.
БИСАКОДИЛ ( Вisасоdуlum ). 4,4'-Диацетоксидифенилпиридил-(2)-метан,
или бис-(4-ацетоксифенил)- (пиридил-2)-метан. Синонимы: Дулколакс,
Аcetphenolpicolin, Alaxa, Alsylax, Bicolax, Bisacodyl, Bisacolax,
Bisalax, Biscolax, Brocalax, Contactolax, Contalax, Demolaxin,
Ducolax, Dulcolax, Durolax, Eulaxan, Enteralax, Fenolax, Laxacol,
Laxacodil, Laxadin, Laxorex, Megalax, Neolax, Novolax, Oralax,
Pentalax, Prontolax, Pyrilax, Rytmil, Sedolax, Spirolax, Theralax,
Videx и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Оказывает
слабительное действие, расщепляясь в щелочном содержимом ки- шечника и
вызывая раздражение рецепторов слизистой оболочки. При приеме внутрь
действует через несколько (обычно через 5 - 7) часов, при назначении в
виде ректальных свечей - в течение первого часа. Назначают при
привычных запорах. Обычная разовая доза для взрослых 5 -10 мг (1 - 2
таблетки) перед сном независимо от времени приема пищи; при
недостаточном эффекте и хорошей пере- носимости - 3 таблетки. При
необходимости принимают дополнительно 1 - 2 таблетки утром за 30 мин
до завтрака. При приеме бисакодила возможны неприятные ощущения и боли
в области желудка, спастические боли в животе, частый жидкий стул (при
передози- ровке). Противопоказания - общие для слабительных средств. В
молоко матери бисакодил не проникает. 3а рубежом бисакодил выпускается
также в виде драже [по О,005 г (5 мг) в упаковке по 30 штук] и
ректальных свечей [по 0,01 г (10 мг) по 6 и 12 штук]. Взрослым
назначают драже в тех же дозах, что и таблетки. Ректально вводят по 1
- 2 свечи (0,01 - 0,02 г) в сутки. Детям от 1 года до 7 лет назначают
внутрь 1 драже или 1/2 - 1 свечу, от 7 до 14 лет - 1 - 2 драже или 1
свечу. В случае назначения препарата для очистки кишечника при
подготовке к операции или рентгенологическому исследованию органов
брюшной полости при- нимают вечером внутрь 2 - 4 драже и утром вводят
одну свечу. Форма выпуска: таблетки по О,005 г, покрытые оболочкой
желтого цвета (Та- bulettaе Вisacodyli 0,005 obductае) в упаковке по
10 и 40 штук. Хранение: список Б. В обычных условиях.
БИСЕКУРИН ( Bisecurin ). Комбинированный препарат, содержащий гестаген
- этинодиола диацетат и эстроген - этинилэстрадиол. Этинодиол является
высокоактивным перорально действующим прогестином, а этинилэстрадиол
(см.) - высокоактивным перорально действующим эстро- генным средством.
Бисекурин выпускается в таблетках, содержащих 1 мг этинодиола диаце-
тата и 0,05 мг этинилэстрадиола. Синонимы: Demulen 50, Neomulen,
Ovulen 1/50. Применяют в качестве перорального контрацептивного
средства, а также для лечения дисменореи, гипоплазии матки,
генитального эндометриоза. При применении в качестве контрацептивного
средства следует учитывать относительно высокое содержание в препарате
эстрогена (50 мкг этинил- эстрадиола). Возможные осложнения,
противопоказания и меры предосторожности - см. ранее. Форма выпуска:
таблетки в упаковке по 21 штуке в полиэтиленовой пленке с календарными
делениями (на 21 день для соблюдения точности приема). Хранение:
список Б. Препарат Demulen 1/35 в отличие от Demulen 50 содержит 1 мг
этинодила и уменьшенное количество этинилэстрадиола (35 мкг).
БИСМОВЕРОЛ ( Bismoverolum ). Взвесь (7 % ) основной висмутовой соли
моновисмутвинной кислоты в персиковом или оливковом масле. Препарат
после взбалтывания представляет собой взвесь белого цвета, из которой
при стоянии выпадает белый осадок. Содержание металлического висмута в
1 мл взвеси составляет около 0,05 г (т.е. в 2,5 раза больше, чем в
бийохиноле). Применяют для лечения больных сифилисом обычно в
сочетании с анти- биотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно
(двухмоментным спосо- бом) в верхний наружный квадрант ягодицы;
взрослым - по 1,5 мл 2 раза в неделю. На курс вводят 16 - 20 мл, что
соответствует 0,8 - 1,0 г металли- ческого висмута. Детям вводят через
каждые 3 - 4 дня в следующих дозах: Возраст Доза на 1 введение,
Суммарная доза на курс мл лечения, мл От 6 мес до 1 года О,1 - 0,3 4,0
>> 1 года до 3 лет 0,2 - 0,4 4,0 - 4,8 >> 4 до 5 лет 0,4 - 0,6 6 - 8
>> 6 >> 10 >> 0,6 - 0,8 8 - 10 >> 11 >> 15 > О,6 - О,8 10 - 12 Перед
каждым применением флакон с препаратом необходимо тщательно
встряхивать. Для скорейшего получения однородной взвеси рекомендуется
подогреть флакон в теплой воде. При применении бисмоверола возможны
такие же побочные явления, как при применении бийохинола. В настоящее
время бисмоверол назначают редко. Меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при применении бийохинола. Форма
выпуска: во флаконах по 100 мл. Хранение: список Б. В сухом,
прохладном, защищенном от света месте.
БИТИОДИН ( Bithiodinum ).
3-(1-Метилпиперидилиден)-ди-(2-тиенил)-метана цитрат: Синонимы:
Antupex, Asverin, Bitiodin, Nodal, Tipepidinum, Tipepidini citras.
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок
горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Оказывает
противокашлевое действие. Эффект связан главным образом с влиянием на
рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей, частично - с влиянием
на центры продолговатого мозга. По силе действия близок к кодеину, но
в отличие от последнего не вызывает пристрастия. Применяют для
успокоения кашля при заболеваниях легких и верхних ды- хательных
путей. Назначают внутрь взрослым в разовой дозе 0,01 - 0,03 г (10 - 30
мг) 2 - 3 раза в день. Суточная доза - до 0,1 г (100 мг). Форма
выпуска: таблетки, содержащие по 0,01 г препарата, покрытые оболочкой
желтого цвета, в упаковке по 10 или 25 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
БИЦИЛЛИН-1 ( Вicillinum-1 ). N,N-Дибензилэтилендиаминовая соль
бензилпенициллина. Синонимы: Benzacillin, Benzatini, Benzethacil,
Benzylpenicillin-Benzatine, Benzylpenicillinum, Diaminpenicillin,
Dibencil, Duapen, Duropenin, Extencil- lin, Moldamin, Penadur,
Tardocillin и др. Белый порошок, образующий при прибавлении воды
стойкую суспензию. Прак- тически нерастворим в воде, очень мало - в
спирте. Бициллин-1 является препаратом пролонгированного действия. При
внутри- мышечном введении в виде суспензии, медленно всасывается и в
течение дли- тельного времени поступает в кровь. Применяют при
инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, чув- ствительными
к пенициллину (стрептококки, пневмококки, стафилококки и др.).
Особенно показано применение бициллина-1 при необходимости создать
длительно терапевтическую концентрацию пенициллина в крови. Показан
так- же для профилактики и лечения ревматизма и лечения сифилиса (см.
также Бициллин-5). Препарат вводят только внутримышечно. Внутривенное
и эндолюмбальное введение не допускается. Суспензию бициллина-1
готовят асептически непосредственно перед употреб- лением: во флакон с
бициллином вводят 2 - 3 мл стерильной воды для инъекций или
изотонического раствора натрия хлорида, смесь перемешивают до полу-
чения равномерной взвеси, которую вводят глубоко в верхний наружный
квад- рант ягодицы. Вводят взрослым по 300 000 или 600 000 ЕД 1 раз в
неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 нед. Детям вводят из расчета 5000
- 10 000 ЕД на 1 кг массы тела 1 раз в неделю или из расчета 20 000 ЕД
на 1 кг массы 1 раз в 2 нед. Более частые инъекции не допускаются. При
лечении ревматизма дозу бициллина-1 для взрослых можно увеличить до 2
400 000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма на-
значают бициллин-1 (или бициллин-5) внутримышечно по 600 000 ЕД 1 раз
в неделю в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой
кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для
лечения сифилиса, бициллин-1 применяют по специальной инструкции.
После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов
пени- циллина) возможна болезненность в месте введения.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как для бензил-
пенициллина натриевой соли. Форма выпуска: во флаконах по 300 000; 600
000; 1 200 000 и 2 400 000 ЕД из расчета на бензилпенициллин.
Хранение: список Б. В сухом прохладном месте.
БИЦИЛЛИН-5 ( Bicillinum-5 ). Смесь, содержащая 1 часть
бензилпенициллина новокаиновой соли (300 000 ЕД) и 4 части бициллина-1
(1 200 000 ЕД). Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.
С водой обра- зует суспензию. Применяют в виде суспензии в стерильной
воде для инъекций, в изотони- ческом растворе натрия хлорида или в
0,25 - 0,5 % растворе новокаина, кото- рую готовят ех tempore. Подобно
бициллину-1 является препаратом пролонгированного действия. Вводят
только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не
допускается. Применение бициллина-5 обеспечивает длительное сохранение
высокой кон- центрации антибиотка в крови (до 4 нед). Показания к
применению такие же, как для других длительно действующих препаратов
пенициллина; особенно показан бициллин-5 для продолжительной
(круглогодичной) профилактики рецидивов ревматизма (см. Бициллин-1).
Вводят взрослым по 1 500 000 ЕД (содержимое одного флакона) 1 раз в 4
нед внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы), детям до-
школьного возраста - по 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет -
1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Противопоказания и возможные осложнения
см. Бициллин-1. Форма выпуска: во флаконах по 1 500 000 ЕД. Хранение:
список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
БИШОФИТ ( Bishofit ). Бишофит является природным минералом, включающим
хлоридно-магниево- натриевый комплекс, йод, бром, железо и другие
элементы. Добывается в виде рассола при бурении скважин. Оказывает
умеренное противовоспалительное и аналгезирующее действие при
хронических воспалительных заболеваниях. Поводом для применения
рассола послужили наблюдения об уменьшении болей- при заболеваниях
суставов, рук у рабочих буровых скважин Нижне- Камского речного района
после контакта (мытье рук) с этим рассолом. Бишофит разрешен к
применению в качестве наружного (бальнеологичес- кого) средства при
деформирующих артрозах, ревматоидном артрите, ради- кулите, люмбалгии
и других хронических воспалительных и дистрофических заболеваниях
опорно-двигательного и нервно- мышечного аппарата. Применяют бишофит
(рассол) в виде компрессов. Подлежащий воздействию участок тела
(сустав, область поясницы и др.) рекомендуется вначале сог- реть
лампой синего света или грелкой в течение 3 - 5 мин. Рассол в раз-
веденном водой (1:1) или неразведенном виде слегка втирают в
болезненное место в течение 3 - 5 мин, затем делают согревающий
компресс (обычно на ночь: смачивают рассолом марлю, накладывают на
болезненный участок, нак- рывают вощеной бумагой. После снятия
компресса промывают кожу теплой во- дой. Курс лечения 10 - 12 процедур
(через день). При ежедневном и слишком длительном применении бишофита
возможны раз- дражение тканей, кожные аллергические реакции. В случае
обострения процесса и непереносимости процедур прием препарата
прекращают. Не следует накладывать компресс при заболеваниях кожи в
болез- ненной области. Отпускается бишофит в стеклянной таре.
Хранение: при комнатной температуре. Бишофит выпускается также в виде
пасты под названием <>. Пасту втирают в пораженные области (суставы,
поясница и др.) в течение 1,5 - 2 мин 2 - 3 раза в день. Курс лечения
10 - 14 дней. После 3 - 4-недельного перерыва возможно проведение
повторных курсов. Неудобства применения: выпадение кристаллов,
оседающих на коже и белье. Выпускается также пластырь бишофита.
Применение пасты и пластыря противопоказано при заболеваниях кожи в
об- ласти их нанесения. Хранение: в плотно закрытой таре при комнатной
температуре.
БЛЕМАРЕН ( Вlеmаrеn )*. Гранулы, содержащие лимонную кислоту (39,9
части), калия гидрокарбонат (32,25 части), натрия цитрат (27,85
части). По составу и действию блемарен близок к уралиту U. Применяют
для растворения мочевых камней. Дозу препарата устанавливают
индивидуально для каждого больного на основании определения значения
рН мочи. Суточную дозу принимают в 2 - 3 приема (утром, днем и
вечером) после еды. Гранулы растворяют в воде или во фруктовом соке.
Реакцию мочи больной определяет приложенной к препарату индикаторной
бумажкой, так же как при применении магурлита. Средняя суточная доза у
разных больных может варьировать в значительных пределах - от 6 до 18
г (от 2 раз в день по одной измерительной ложке до 3 раз в день по 2
измерительные ложки). Противопоказания такие же, как для магурлита.
Форма выпуска: в пакетах по 200 г с приложением измерительной ложки
(около 3 г гранулята), индикаторных бумажек, шкалы цветности и
календаря для записи показателей рН. Хранение; в хорошо укупоренной
таре в сухом месте. Производится в Германии.
БЛЕОМИЦЕТИНА ГИДРОХЛОРИД ( Вleоmycetini hydrochloridum ). Блеомицетин
- противоопухолевый антибиотик, продуцируемый Strepto- vertiсillium
griseocarneum var. bleomycini. Является одним из препаратов группы
блеомицина (блеомицин А 5 ). По механизму действия сходен с
блеомицином. Белый или желтовато-белый аморфный порошок, легко
растворимый (гид- рохлорид) в воде. Действует на опухоли
эпидермального происхождения. Подавляет синтез ДНК. Не угнетает
кроветворения. Не обладает иммуносупрессивными свой- ствами. Применяют
у взрослых при распространенных злокачественных опухолях: при
плоскоклеточном раке слизистой оболочки полости рта, языка, миндалин,
гортани; плоскоклеточном раке кожи, шейки матки и вульвы; при
лимфограну- лематозе, тератобластомах яичка и раке полового члена I -
II стадии (в комбинации с винбластином). Внутриполостное введение
рекомендуется при плевритах и асцитах у больных раком яичников,
молочной железы, легкого. Вводят внутривенно или внутримышечно .
Используют разные режимы вве- дения: а) по 15 мг (9 мг/м 2 ) 3 раза в
неделю в течение 4 - 5 нед; б) по 30 мг 2 раза в неделю в течение 4
нед; в) по 30 мг ежедневно в течение 5 - 6 дней. При достижении
лечебного эффекта проводят повторные курсы с интерва- лом 3 - 4 нед по
избранному режиму. В полости вводят 50 - 60 мг (после эвакуации из
полости жидкости). Содержимое флакона с гидрохлоридом блеомицетина
растворяют при внут- римышечном введении в 3 - 5 мл, при внутривенном
- в 20 мл, при внутри- полостном - в 40 мл изотонического раствора
натрия хлорида; растворяют непосредственно перед введением. При
применении препарата возможны повышение температуры тела, диске-
ратоз, аллергические реакции, стоматит, пневмония. В процессе лечения
необходимо тщательно следить за общим состоянием больного. При необхо-
димости назначают соответствующую терапию или прекращают применение
препарата. Противопоказания: тяжелые нарушения функции почек,
хронические пнев- монии, легочно-сердечная недостаточность, аллергия,
лейкопения, тромбо- цитопения. Больным старше 70 лет не следует
вводить на курс лечения более 200 мг/м 2 . Форма выпуска: блеомицетина
гидрохлорид для инъекций (Вleomycetini hydrochloridum pro
injectionibus) по 0,005 г (5 мг в расчете на основа- ние блеомицетина)
в ампулах или флаконах вместимостью 5 мл. Хранение: список А. В
защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
БЛЕОМИЦИН ( Вlеоmycinum ). Противоопухолевый антибиотик, продукт
жизнедеятельности гриба Str. vertiсillus. Водорастворимый полипептид.
Синонимы: Вlanoxan, Вlenoxane, Вleocin, Вleocamicina. Блеомицин
является одним из представителей группы близких по структу- ре
природных соединений, обладающих противоопухолевой активностью (блео-
мицин А2, В2 и др.). Механизм их цитотоксического действия связан со
спо- собностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Блеомицин обладает
способ- ностью накапливаться, (при парентеральном введении) в коже, в
связи с чем он особенно эффективен при раке кожи, а также слизистых
оболочек. Он от- носительно мало угнетает костномозговое
кроветворение. Не оказывает сущес- твенного иммуносупрессивного
влияния. Применяют главным образом при плоскоклеточном раке слизистых
оболо- чек полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, а также при
раке полового члена, тератобластоме яичка и яичников и
лимфогранулематозе. Препарат более эффективен в ранних стадиях. При
метастазах злокачес- твенных опухолей лечебного эффекта не отмечено.
При раке пищевода реко- мендуется в сочетании с лучевой терапией, при
тератобластоме - в сочета- нии с винбластином или другими
противоопухолевыми препаратами. Вводят внутривенно или внутримышечно.
Для внутривенных инъекций раз- водят препарат в 20 мл изотонического
раствора натрия хлорида, вводят медленно (не быстрее чем в течение 5
мин). Для внутримышечных инъекций разводят в 5 - 10 мл изотонического
раствора натрия хлорида; при болез- ненности вводят предварительно 1 -
2 мл 1 - 2 % раствора новокаина. Вводят взрослым обычно в дозе 15 мг
(0,015 г) через день или по 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не
должна превышать 5 - 6 мг/кг (обычно до 300 мг). Повторные курсы
необходимо проводить с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозы.
Интервал между курсами 1,5 - 2 мес. Иногда наз- начают поддерживающую
дозу препарата - 15 мг 1 раз в 7 - 10 дней. Лицам старческого возраста
препарат вводят в меньшей дозе (по 15 мг 2 раза в неделю). Детям
следует назначать препарат с осторожностью, уменьшая дозу в
соответствии с массой тела. При применении блеомицина могут
наблюдаться различные побочные явле- ния. В день введения, иногда
повышается температура тела, возможны тошнота, рвота, анорексия,
стоматит, конъюнктивит, вульвит, алопеция. Часто наблю- даются
изменения кожи: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты.
Могут также отмечаться гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг,
покрас- нение кончиков пальцев, ломкость ногтей. Обычно эти явления
развиваются к концу курса лечения, протекают доброкачественно и не
требует прекраще- ния лечения. Отдаленным побочным явлением может быть
пневмония. В про- цессе лечения блеомицином и через 3 - 4 нед по
окончании лечения, необхо- димо производить рентгенологическое
исследование грудной клетки. В случае обнаружения в процессе лечения
признаков пневмонии, лечение прекращают. Для инъекций применяют
свежеприготовленные растворы. Попадание раство- ров под кожу не
допускается. Форма выпуска: в ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложением
ампулы с растворителем (20 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Хранение: список А.
БОНАФТОН ( Воnaphtonum ). 6-Бром-1,2-нафтохинон. Красновато-оранжевый
кристаллический порошок. Практически нераство- рим в воде. Обладает
противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса и
некоторых аденовирусов. Применяют для лечения герпетического кератита,
вирусных заболеваний кожи (герпес простой, опоясывающий, кондилома и
др.), герпетического стоматита, гингивита, герпеса половых органов,
остроконечных кондилом и других вирусных заболеваний кожи и слизистых
оболочек вирусного характера. При заболеваниях глаз, взрослые
принимают внутрь (через час после еды) по О,1 г 3 - 4 раза в день;
дети - по 0,025 г от 1 до 4 раз в зависимос- ти от возраста.
Одновременно закладывают за веки 0,05 % глазную мазь 3 - 4 раза в
день. При поверхностных герпетических кератитах и аденовирусных
кератоконъ- юктивитах назначают только глазную мазь (0,05 %) 3 - 4
раза в день в те- чение 7 - 10 дней. При простом и опоясывающем
герпесе принимают внутрь по О,1 г 3 - 5 раз в день, а на очаги
поражения наносят 0,5 % мазь 2 - 3 раза в день. В об- ласти половых
органов делают 4 - 6 аппликаций в день. Лечение проводят тремя
5-дневными циклами с 1 - 2-дневными перерывами или двумя 10-дневны- ми
циклами с 3 - 5-дневным перерывом. У детей с заболеваниями кожи
применяют 0,25 % или О,5 % мазь, которую наносят на очаги поражения 3
- 4 раза в день в течение 12 - 14 дней или дают таблетки внутрь в дозе
0,025 г от 2 до 4 раз в день в зависимости от возраста. При
заболеваниях слизистой оболочки полости рта, бонафтон назначают внутрь
по О,1 г 3 - 4 раза в день (в течение 3 - 10 - 2О дней) и местно в
виде 0,25 % мази 4 - 6 раз в день (на 5 - 1О мин). При обширных
эрозиях эффективна 0,05 % мазь. При местном применении бонафтона
возможны явления раздражения, прохо- дящие после отмены препарата
(мази). При приеме внутрь, в случае появле- ния поноса или головной
боли, препарат отменяют. Формы выпуска: таблетки по 0,025 и О,1 г,
покрытые оболочкой, раство- римые в кишечнике, темно-красного цвета;
0,05 % глазная мазь в тубах по 10 г; 0,25 %, 0,5 % и 1 % мазь в тубах
и стеклянных банках по ЗО г. Хранение: список Б. Таблетки - в
защищенном от света месте; мазь - в обычных условиях.
БОННЕКОР ( Воnnесоr ).
3-Карбэтоксиамино-5-диметиламиноацетил-10,11-дигидро-5Н-дибензо
[b,f]азепина гидрохлорид. Синонимы: Тирацизин, Тiracyzin. Белый или
белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Раство- рим в
воде, трудно - в спирте. Боннекор является новым антиаритмическим
препаратом. По химической структуре он имеет сходство с этмозином, но
вместо фенотиазинового цикла содержит дибензоазепиновый, характерный
для трициклических антидепрессан- тов группы имипрамина (см.
Имипрамин). Препарат обладает антиаритмической активностью. По
механизму действия сочетает свойства антиаритмических препаратов групп
I и IV. Наряду с блока- дой "быстрых" натриевых каналов обладает
свойствами антагонистов ионов кальция. Препарат эффективен при
парентеральном и пероральном введении. При приеме внутрь быстро
всасывается. Пик концентрации в плазме крови достига- ется через 1 -
1,5 ч, после чего концентрация быстро снижается. Период по-
лувыведения около 2 ч; выведение метаболитов продолжается 14 - 17 ч.
Применяют при наджелудочковых и желудочковых экстрасистолиях, паро-
ксизмальной наджелудочковой тахикардии, фокальных желудочковых
тахикар- диях, для профилактики рецидивов мерцания и трепетания
предсердий. При острых нарушениях ритма (острый инфаркт миокарда)
вводят внутри- венно из расчета 0,3 - 0,6 мг/кг. Вводят медленно в
изотоническом растворе натрия хлорида. Повторное введение - не ранее
чем через 6 ч. Внутрь назначают от 1ОО да ЗОО мг в сутки. Обычно
начинают прием с 50 мг 2 раза в день, а при необходимости увеличивают
дозу до 75 - 100 мг 2 - 3 раза в день. Боннекор обычно хорошо
переносится, не снижает АД, не вызывает учаще- ния пульса. При
внутривенном введении могут возникнуть ощущение жара, голо-
вокружение, парестезии. Внутривенные вливания должны проводиться
только в условиях стационара под электрокардиографическим контролем.
При приеме боннекора внутрь могут наблюдаться сухость во рту, чувства
онемения слизистой оболочки полости рта, диспепсические явления.
Возможны кожные аллергические реакции. Иногда отмечается удлинение
интервала Р - Q и развитие аритмогенного эффекта. Притивопоказания:
выраженная атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, выраженная
недостаточность сердца, кардиогенный шок, острый период инфаркта
миокарда, беременность и период кормления грудью. Не следует вводить
растворы боннекора больным бронхиальной астмой (в связи с содержанием
в ампулах в качестве стабилизатора натрия бисуль- фата). Не следует
назначать боннекор одновременио с сердечными гликозида- ми.
Осторожность надо соблюдать при нарушениях функции печени. Формы
выпуска: таблетки по 50 и 1ОО мг в упаковке по 50 штук; 0,5 % раствор
в ампулах по 5 мл (25 мг) в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
БОПИНДОЛОЛ ( Bорindolol )*.
(#)-1-трет-бутиламино-3-[(2-метил-4-индолил)-окси]-2-пропанол бензоат.
Синонимы: Сандонорм, Sаndonorm . По структуре и действию близок к
пиндололу. Является неизбирательным b -адреноблокатором. Обладает
умеренной внут- ренней симпатомиметической активностью. Отличается
продолжительностью действия. После однократного приема эф- фект
продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.
Всасывание препарата происходит относительно быстро. Пик концентрации
в плазме крови отмечается через 2 ч после перорального приема.
Применяют при артериальной гипертензии и стенокардии. Назначают по 1
мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 кг в день, а при
до- стижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до О,5
мг в день. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при применении других b
-адреноблокатаров. Форма выпуска: таблетки (с риской) по О,001 г (1
мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ ( Viride nitens ). Бис- (пара диэтиламино)
-трмфенилангидрокарбинола оксалат. Зеленовато-золотистые комочки или
золотисто-зеленый порошок. Трудно растворим в воде (1:50) и спирте;
растворы имеют интенсивно зеленый цвет. Применяют наружно как
антисептическое средство в виде 1 % или 2 % спир- тового или водного
раствора, для смазывания при пиодермии, блефарите и т.п. Формы
выпуска: порошок 1 % или 2 % спиртовой раствор во флаконах по 10 мл.
Хранение: в хорошо укупоренной таре. Rp.: Viridis nitentis 2,0.
Spiritus aethylici 70 % 100 ml M.D.S. Наружное (для смазывания кожи
при пиодермии) Rp.: Viridis nitentis 0,3 Spiritus aethylici 70 % 10 ml
Ad. destill 20 ml M.D.S. Наружное (для смазывания краев век при
блефарите). Жидкость Новикова (Liquor Novicovi). Состав: танина 4,566
г, бриллиан- тового зеленого 0,913 г, спирта этилового 96 % 0,913 г,
масла касторового 2,783 г, коллодия 91,325 г. Жидкость темно-зеленого
цвета с запахом эфира. Коллоидная масса, быстро высыхающая и
образующая на коже плотную элас- тическую пленку. Применяют как
антисептическое средство для обработки мелких поврежде- ний кожи. Кожу
вокруг места поражения очищают, а при необходимости проти- рают
бензином (в случае загрязнения маслами); затем жидкость наносят не-
посредственно на поврежденный участок и окружающую кожу. Нельзя
пользоваться жидкостью при обильных кровотечениях, инфицирован- ных
ранах, а также наносить ее на мокнущие участки кожи. Форма выпуска: по
15 или 20 мл во флаконах-капельницах. Жидкость огнеопасна. Хранение: в
прохладном месте вдали от огня.
БРОМГЕКСИН ( Вromhexinum ).
N-(2-Амино-3,5-дибромбензил)-N-метилциклогексиламина гидрохлорид.
Синонимы: Бисольвон, Сольвин, Флегамин, Bisolvon, Brexol, Brodisol,
Brombenzonium, Bromhexinchlorid, Broncokin, Flegamin, Lisomucin,
Mucovin, Mugocil, Solvin и др. Белый кристаллический порошок. Мало
растворим в воде и спирте. Препарат оказывает муколитическое
(секретолитическое) и отхаркивающее действие. Муколитический эффект
связан с деполимеризацией и разжиже- нием мукопротеиновых и
мукополисахаридных волокон. По современным представлениям одной из
важных особенностей действия бромгексина явля- ется его способность
стимулировать образование сурфактанта. Препарат оказывает слабое
противокашлевое действие. Применяют бромгексин в качестве
отхаркивающего средства при острых и хронических бронхитах разной
этиологии, в том числе осложненных брон- хоэктазами, а также при
инфекционно-аллергической форме бронхиальной аст- мы, туберкулезе
легких, острой и хронической пневмонии. Препарат можно ис- пользовать
для санации бронхиального дерева в предоперационном периоде, а также
для предупреждения скопления в бронхе густой вязкой мокроты после
операции. Назначают также для ускорения выделения контрастного
вещества после бронхографии. Принимают бромгексин внутрь (независимо
от приема пищи) в виде табле- ток. Дозы для взрослых - по 0,016 г (16
мг = 2 таблетки по 0,008 мг) 3 - 4 раза в день; для детей от 3 до 4
лет - по 0,002 г (2 мг), от 5 до 14 лет - по 0,004 г (4 мг) 3 раза в
день; детям до 3 лет препарат не назначают. Действие препарата
начинает проявляться обычно через 24 - 48 ч после начала лечения. Курс
лечения - от 4 дней до 4 нед. При необходимости назначают бромгексин
одновременно с антибактериаль- ными, бронхорасширяющими, сердечными и
другими средствами. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возможны ал- лергические реакции (кожная сыпь, ринит и др.).
При длительном приеме возможны диспепсические расстройства. Побочные
явления проходят при отмене препарата. Форма выпуска: таблетки для
взрослых по 0,008 г (8 мг) (розового цвета) в упаковке по 20 штук и
таблетки для детей по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 10 и 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. За рубежом
бромгексин выпускается также в виде драже (зеленого цвета) по 4 мг в
упаковке по 50 штук и в виде эликсира (4 мг в 5 мл). Под названием
"Флегамин" (Flegamin) выпускается в Польше сироп , содер- жащий в 100
мл 0,08 г (80 мг) бромгексина, ментол, эвкалиптовое и мятное масла,
воду дистиллированную (до 100 мл). Форма выпуска: во флаконах
оранжевого стекла по 120 мл.
БРОМИЗОВАЛ ( Вrоmisovаlum ). N-( -Бромизовалерианил)-мочевина.
Синонимы: Бромурал, Аbrоvаl, Аlbroman, Аlluval, Аlural, Вrоmisоvаl,
Вrоmodorm, Вrоmurаlum, Вrоmurеsаn, Dоrmigene, Isobromyl, Isoneurin,
Isoval, Lеunеrvаl, Sedural, Sоmnibrom, Sоmnurоl, Vаlureа и др. Белый
кристаллический порошок горьковатого вкуса, со слабым запахом. Очень
мало растворим в воде (1: 450), растворим в спирте (1:17). Оказывает
успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится.
Назначают внутрь как успокаивающее средство по 0,3 - 0,6 г 1-2 раза в
день, как снотворное - по 0,6 - 0,75 г на прием за полчаса до сна.
Детям назначают при бессонице, хорее, коклюше по 0,03 - 0,1- 0,25 г на
прием (в зависимости от возраста); при коклюше иногда вместе с
кодеином. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
таблетки - в защищенном от света месте. Бромизовал является составной
частью комбинированных противосудорож- ных препаратов глюферал,
паглюферал; входит в состав смеси Серейского (см. Фенобарбитал).
БРОМКАМФОРА ( Bromcamphora ). Синонимы: Камфора бромистая, Camphora
monobromata. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок
камфорного запаха и вкуса. Легко растворим в эфире (1 : 2), спирте (1
: 9), хлороформе; очень мало растворим в воде. Как и другие бромиды,
действует успокаивающе; кроме того, улучшает сердечную деятельность.
Применяют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, неврозах
сердца. Назначают внутрь (после еды) в порошках, таблетках взрослым по
0,15 - 0,5 г; детям в возрасте до 2 лет - 0,05 г, 3 - 6 лет - 0,1 г, 7
- 9 лет - 0,15 г, 10 - 14 лет - 0,15 - 0,25 г. Принимают 2 - 3 раза в
день. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,15 и 0,25 г, Хранение: в
хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света
месте. Rp.: Tab. Bromcamphorae 0,25 N.10 D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в
день
БРОМОКРИПТИН ( Bromocriptinum ). 2-Бром- a -эргокриптин. Выпускается в
виде мезилата (метансульфоната). Синонимы: Парлодел, Вromergon,
Вromocriptinum mesilat, Раrlodel, Рrа- videl. Бромокриптин -
полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эр- гокриптина (см.
Производные алколоидов спорыньи). Является специфиче- ским агонистом
дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д 2 ). Препарат активно
влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, Уменьшает
выделение серотонина. В связи со стимулирующим действием на
дофаминовые рецепторы гипоталаму- са бромокриптин оказывает
характерное тормозящее влияние на секрецию гормо- нов передней доли
гипофиза, особенно пролактина и соматотропина (См. Препа- раты
передней доли гипофиза.). Эндогенный дофамин является физиологическим
ингибитором секреции этих гормонов. Синтеза пролактина бромокриптин не
нарушает. Тормозящее влияние на сек- рецию гормона снимается
блокаторами дофаминовых рецепторов (например, аминазином).
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д 2 -рецепто-
ров) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает
аки- незию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновыми
нейролепти- ками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное
с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и
гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препа-
ратов спорыньи (см.) он не оказывает "маточного" (окситоцического)
дейст- вия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные
метилэргометрином. Бромокриптин нашел применение в акушерской и
гинекологической прак- тике. В акушерстве препарат применяют для
подавления послеродовой лак- тации, когда она противопоказана (тяжелые
заболевания матери, преждевре- менное родоразрешение, гибель
новорожденного и др.). Применение препа- рата предупреждает лактацию,
нагрубание молочных желез и развитие лакта- ционного мастита,
восстанавливает функцию яичников'. Назначают препарат внутрь (во время
еды) по 2,5 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 10 - 17 дней. При
необходимости лечение может быть продол- жено. Преждевременная отмена
препарата может привести к возобновлению лактации. Наряду с
прекращением лактации бромокриптин вызывает восстановление
менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин
с гиперпролактиновой аменореей. В гинекологической практике при
синдроме галактореи - аменореи, раз- вившемся после родов, при
нарушении функции: яичников и бесплодии, обус- ловленных
гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по 1,25 мг
(1/2 таблетки) 2-3 раза в день, при необходимости по 2,5 мг (1 таб-
летка) 2 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 6 мес. Бромокриптин
применяют также при галакторее, индуцированной приемом нейролептиков
(см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пер- оральных
препаратов и др.). Используют также препарат при лечении акро- мегалии
и болезни Иценко - Кушинга. При болезни Иценко - Кушинга принимают в
первые дни по 7,5 мг (3 таб- летки в день, затем дозу уменьшают до 5 -
2,5 мг (2 -1 таблетка) в день. Через 2-3 нед назначают поддерживающую
терапию - по 2,5 мг (1 таб- летка) 1 раз в день. Курс лечения 6 - 8
мес. При акромегалии назначают по 5 - 10 мг в день. При необходимости
уве- личивают суточную дозу до 40 - 60 мг. В связи с агонистическим
действием на Д 2 -рецепторы бромокриптин пред- ложен также для
применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма).
Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при
применении относительно больших доз (3О - 40 мг и более в сутки)'. При
применении бромокриптина и правильно подобранных дозах он обычно
хорошо переносится. Всасывается он быстро. Пик концентрации в плазме
кро- ви наблюдается через 2 - 3 ч после приема внутрь. Выделяется в
основном с калом, в небольших количествах с мочой. Возможные побочные
реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального
давления (постуральная гипотензия), побеление пальцев рук и ног при
охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание
слизистых оболочек. Препарат противопоказан при гипотензии, после
недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях
ритма сердца, при спасти- ческих состояниях периферических сосудов,
заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.
Препарат оказывает седативный эффект. Его не должыы принимать во время
работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психи-
ческой реакции (операторы, водители машин и др.). Не следует назначать
бромокриптин в первые 3 мес беременности. Женшины, принимающие
препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении
бромокриптином (парлоделом) не допускается при- менение пероральных
контрацептивов. Во время лечения бромокриптином нельзя применять
алкагольные напитки. Нельзя одновременно принимать препараты -
ингибиторы МАО (см. Анти- депрессанты - ингибиторы МАО) и препараты,
угнетающие функции ЦНС. Формы выпуска: таблетки по 2,5 мг; капсулы по
5 или 10 мг. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света
месте.
БРОМОПРИД ( Bromopride ). 4-Амино-5-бром-N-
(2-N,N-диэтиламиноэтил)-2-метоксибензамид. Синонимы: Бимарал, Ablex,
Anausine, Antemex, Bimaral, Bromil, Digesan, Emedian, Emepride,
Lemetic, Mepramide, Modulan, Opridan, Pridecil, Viaben, Viadil и др.
По структуре и действию близок к метоклопрамиду. Химически отличается
лишь наличием атома Br вместо Cl в положении 5 бензольного ядра. По
показаниям к применению также близок к метоклопрамиду. Назначают
главным образом при тошноте и рвоте, связанных с расстройст- вами
желудочно-кишечного тракта (понижение тонуса желудка и кишечника,
отрыжка, метеоризм и др.), при гастрите, дискинезии желчных путей и
др. Принимают внутрь по 1 капсуле (10 мг) 3 раза в день перед едой; в
более тяжелых случаях - по 2 капсулы 3 раза в день. Может применяться
в виде суппозиториев (по 20 мг) 1 - 2 раза в день, а также
внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле (10 мг) 1 - 2 раза в день.
Формы выпуска: капсулы по 0,01 г (10 мг) в упаковке по 60 штук;
суппозитарии для детей по 0,01 г (10 мг) и для взрослых по 0,02 г (20
мг); 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле). Хранение: в
защищенном от света месте.
БРОНХОЛИТИН ( Broncholytin ). Бронхолитин (Болгария) является
комбинированным препаратом, содержащим глауцин. Выпускается в виде
сиропа, в 125 г которого содержится глауцина гидро- хлорида 0,125 г,
эфедрина гидрохлорида О,1 г, масла шалфея и лимонной кис- лоты по
0,125 г. Применяют как противокашлевое и бронхорасширающее средство
при острых и хронических бронхитах, астмоидных состояниях. Назначают
взрослым по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день, детям старше 3 лет -
по 1 чайной ложке 3 раза в день, детям старше 10 лет - по 2 чайные
ложки 3 раза в день. Форма выпуска: во флаконах по 125 г. Хранение:
список Б. Производится в Болгарии.
БРУНЕОМИЦИН ( Вruneomycinum ). Антибиотическое вещество, выделенное из
культуральной жидкости Асtinomyces аlbus vаr. bruneomycini.
5-Амино-6-(6-метокси-5,8-дигидро-7- амино-5,8-диоксохинолил-2) -4-
(2-окси-3,4-диметоксифенил )-3-метилпиколиновая кислота. Синонимы:
Rufocromomycin, Strерtоnigrin. Брунеомицин оказывает цитостатическое
действие и угнетает развитие пролиферирующей ткани. Обладает
выраженной противоопухолевой активностью. В механизме действия
препарата важную роль играет ингибирование синтеза ДНК. Брунеомицин
(кислота) является кристаллическим порошком коричневого цвета,
нерастворим в воде. Натриевая соль брунеомицина (для инъекций) -
пористая масса коричневого цвета, легко растворимая в воде; рН раство-
ров 7,0 - 7,8. Применяют брунеомицин внутривенно при
лимфогранулематозе, ретикулосар- коме и лимфосаркоме, хроническом
лимфолейкозе, опухоли Вильмса. Непосредственно перед применением,
содержимое флакона (0,5 мг брунео- мицина) растворяют в 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Пре- парат вводят внутривенно
по 200 - 400 мкг 2 - 3 раза в неделю. На курс лечения 2000 - 4000 мкг.
Детям брунеомицин вводят в дозе 5 - 10 мкг/кг 2 раза в неделю. Курсо-
вая доза составляет 40 - 60 мкг/кг. Через 1,5 - 2 мес могут быть
прове- дены повторные курсы лечения, причем дозы уменьшают по
сравнению с пер- вым курсом на 25 - 50 %. Брунеомицин можно сочетать с
другими противоопухолевыми препаратами (циклофосфаном и др.), лучевой
терапией, а также кортикостероидами. При применении брунеомицина
возможны понижение аппетита, тошнота, рвота (они чаще возникают при
разовой дозе выше 500 мкг). Снижение дозы до 200 - 400 мкг позволяет
избежать таких реакций. В конце курса могут появиться боль в животе,
понос, стоматит. Для предупреждения стоматита и других грибковых
поражений слизистых оболочек назначают нистатин или леворин.
Брунеомицин может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопению, причем
повреждающее влияние на гемопоэз может проявиться через 1 - 3 нед
после введения последней дозы. Поэтому введение препарата прекращают
уже при умеренной лейко- и тромбоцитопении (при числе лейкоцитов менее
4 х 10 9 /л и числе тромбоцитов менее 120 х 10 9 /л). Анализы крови
прово- дят во время и после курса лечения брунеомицином. Применение
брунеомицина противопоказано при лейкопении (уровень лей- коцитов ниже
4 х 10 9 /л) и тромбоцитопении (уровень тромбоцитов ниже 150 х 10 9
/л), связанных с предшествующей химиотерапией или лучевым ле- чением,
при опухолевом поражении костного мозга, нарушении функции почек
(повышение уровня креатинина и мочевины в крови). Вводят строго
внутривенно; при попадании под кожу возможен некроз тканей. Форма
выпуска: во флаконах, содержащих по 0,0005 г (500 мкг) брунео- мицина
для инъекций

БУКАРБАН ( Bucarban ). N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н-
бутилмочевина. Синонимы : Atentin, Bz-55, Carbutamide, Diabecid,
Diaboral, Glucidoral, Hypoglycamid, Invenol, Midosal, Nadisan,
Orabetic, Oranil, Sulfadiabet и др. Букарбан отличается по химическому
строению от бутамида наличием амино- группы в пара-положении
бензольного ядра (вместо метильного радикала). Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Оказывает
более выраженное сахаропонижающее действие, чем бутамид, но несколько
более токсичен. В связи с наличием в молекуле букарбана группы NH 2
при бензольном ядре, что характерно для сульфаниламидных препаратов
антибактериального действия, этот препарат может вызывать изменения
микрофлоры кишечника и желудочно-кишечные нарушения. Кроме того, он
чаще вызывает кожно- аллергические явления и нарушения кроветворения.
Показания к применению и дозы такие же, как для бутамида. Может
применяться у больных, рефрактерных к бутамиду. Дозы букарбана при
замене им инсулина такие же, как при замене бутамидом. В связи с более
сильным сахаропонижающим действием букарбана и его большей
токсичностью по сравнению с бутамидом, лечение необходимо проводить
под тщательным наблюдением врача, систематически проводить анализы
суточ- ной мочи и крови на содержание глюкозы, не реже 1 раза в 2 нед
проводить общие анализы крови. Противопоказания такие же, как для
бутамида. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД ( Bupivacainе hydrochloride )*.
1-Бутил-2',6'-диметилфенил-2-пиперидинкарбоксамида гидрохлорид.
Синонимы: Маркаин, Саrbostesin, Duracain, Маrcain, Narcain,
Sensorcain, Svedocain. По химической структуре близок к лидокаину.
Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных
анестетиков. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (0,25
%), блокады периферических нер- вов (0,25 - 0,5 %), эпидуральной (0,75
%) и каудальной (0,25 - 0,5 %) анес- тезии; ретробульбарной блокады
(0,75 % ). В акушерско-гинекологической практике допускается
использование только 0,25 - 0,5 % растворов, но не 0,75 %. При
применении 0,75 % раствора следует проявлять осторожность. При
правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную
анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной
деятельности (вплоть до остановки сердца). Формы выпуска: в ампулах и
флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением
адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
БУПРЕНОРФИН ( Buprenorphine ). 17-(Циклопропилметил) -7,8-дигидро-7-
[( 1S) -2-гидрокси-3,3-ди- метилбутил-2]
-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид. Синонимы:
Анфин, Норфин, Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan, Norfin,
Norphine, Temgesic. По структуре и действию близок к нальбуфину. Белый
кристаллический порошок, трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности такие
же, как для других аналогичных наркотических аналгетиков. Форма
выпуска: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг) для приема внутрь и суб-
лингвально.
БУТАДИОН ( Butadionum ). 1,2- Дифенил-4- бутилпиразолидиндион- 3,5.
Синонимы: Alindor, Antadol, Arthril, Arihrizon, Artrizin, Artropan,
Azobutil, Butalan, Butalgin, Butalidon, Butapirazol, Butartril,
Butazolidin, Butazone, Butofar, Butosal, Butylpyrin, Colbutan,
Curozoladin, Delbutan, Deltabutanyl, Dibutone, Diphenylbutazon,
Elmedal, Eributazone, Fenibutasan, Fenilbutazona, Fenylbutazon,
Mephabutazon, Merizone, Nadozone, Novophenyl, Panazone, Phebutan,
Phenbutazol, Phenopyrine, Phenylbutazon, Phenylbutazonum, Rheumaphen,
Rubatone, Sedazole, Todalgil, Zolaphen и др. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно
растворим в спирте; растворим в растворе едкого натра. По химической
структуре бутадион является производным антипирина и близок к
амидопирину. Оказывает аналгезирующее, жаропони- жающее и
противовоспалительное действие; но по противовоспалительной активности
значительно превосходит антипирин и амидопирин и рассмат- ривается
поэтому как один из основных представителей нестероидных
противовоспалительных препаратов. Бутадион является относительно
сильным ингибитором биосинтеза про- стагландинов, превосходя в этом
отношении ацетилсалициловую кислоту. Препарат быстро всасывается и
относительно долго находится в крови. Применяют для лечения ревматизма
в острой форме, острых, подострых и хронических ревматоидных
полиартритов, инфекционных неспецифических полиартритов, болезни
Бехтерева, подагры, псориатических артритов, уз- ловатой эритемы,
малой хореи. Бутадион можно применять в сочетании с гормональными
препаратами (кортикостероидами), хингамином (см.) . При артритах
различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и воспалительную
реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает содержание в
крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффективности бутадиона при
тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных вен:
применение препарата вызывает уменьшение болей, отечности, гипе- ремии
и значительное улучшение общего состояния (при этих заболеваниях может
применяться мазь, содержащая бутадион). Имеются также указания на
положительное действие бутадиона при красной волчанке. Хороший эффект
(уменьшение экссудации и боли) отмечен при иридоциклитах. Назначают
бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для взрослых 0,1
- 0,15 г; в течение дня препарат принимают 2 - 3 раза; суточная доза
0,45 - 0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу можно
постепенно снизить до 0,3 - 0,2 г. Детям (в возрасте от 6 мес)
назначают 3 - 4 раза в день по 0,01 - 0,1 г в зависимости от возраста.
Длительность курса лечения зависит от особенностей случая и может дос-
тигать 2 - 5 нед и более. Возможно комбинированное применение
бутадиона с другими нестероид- ными противовоспалительными
препаратами. Высшие дозы бутадиона для взрослых внутрь: разовая 0,2 г,
суточ- ная 0,6 г. При лечении бутадионом могут относительно часто
возникать побочные явления: задержка жидкости в организме, тошнота,
рвота, боли в области желудка (препарат оказывает ульцерогенное
действие), учащение стула, кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения
(агранулоцитоз) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др. У лиц
с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно после 2 - 3
дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до 0,25 - 0,3 г
в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наб- людением
врача. Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не
содер- жащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества
лейкоцитов в крови или другие гематологические изменения, а также
аллергические реакции являются показаниями к отмене препарата. В
процессе лечения необходимо систематически исследовать кровь. Бутадион
противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадца- типерстной
кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях кроветворных
органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и почек,
недостаточности кровообращения IIБ и III степени, нарушениях
сердечного ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и
гастроэнтеритах, заболеваниях ЦНС (описан случай галлюцинаторного
синдрома). При назна- чении бутадиона рекомендуется ограничить
введение в организм хлорида натрия во избежание задержки воды и
развития отеков. При назначении бутадиона одновременно с другими
лекарствами необ- ходимо учитывать, что он способен задерживать
выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК,
пенициллина, пероральных ан- тикоагулянтов и антидиабетических
препаратов и др.) почками, способ- ствовать их накоплению в организме
и может вызывать побочные явления. Форма выпуска: таблетки по 0,15 г.
Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0,03 и
0,05 г, покрытые оболочкой. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре, предохраняющей от действия света. Мазь бутадионовая . Содержит 5
% бутадиона. Применяют при поверх- ностных тромбофлебитах нижних
конечностей, воспалении геморроидальных узлов, при тендовагинитах и
др. Мазь наносят тонким слоем на пораженную область (не втирая) 2 - 3
раза в день. Форма выпуска: в тубах по 20 г. Таблетки амидопирина и
бутадиона по 0,125 г, покрытые оболочкой (Tabulettae Amidopyrini et
Butadioni aa 0,125 оbductae). Форма выпуска: таблетки, покрытые
оболочкой розового цвета; в упаковке по 10 штук. Аналогичные таблетки
выпускаются за рубежом под названиями: Пирабутол, Реопирин , Alindor,
Butapyrin, Irgapyrin, Pyrabutol, Reopyrin, Wolfapyrin. Применяют при
невралгиях, ишиасе, люмбаго, миозитах, ревматоидных полиартритах,
подагрическом артрите, болезни Бехтерева и при других за- болеваниях,
сопровождающихся воспалительными явлениями. Принимают внутрь по 1
таблетке 3 - 4 раза в день. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при при- менении бутадиона. Хранение:
список Б. В сухом темном месте. В связи с ограничениями в применении
амидопирина эти комбинированные таблетки амидопирина с бутадионом
(реопирин, пирабутол) в последнее время стали применять редко. Вместо
них используют обычно более современные нестероидные
противовоспалительные препараты (ортофен, ибупрофен и др.). Реопирин:
(Венгрия) и пирабутол выпускаются также в ампулах, содержа- щих по
0,75 г натриевой соли бутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раст-
вора. Инъекции производят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы
медленно (в течение 1 - 2 мин). К инъекциям прибегают в острых фазах
за- болевания. В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых
случаях назначают внутрь. Парентеральное применение противопоказано
при склонности к спазмо- филии, при тяжелых заболеваниях печени, при
эпилепсии.
БУТАМИД ( Butamidum ). N- (пара-Метилбензолсульфонил) -N
-н-бутилмочевина: Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Beglucin,
D-860, Diabecid R, Diabetamid, Diabetol, Dirastan, Dolipol, Mobenol,
Neoinsoral, Orabet, Oresan, Orinase, Rastinon, Tolbusal, Tolbutamide,
Tolbutamidum, Tolumid, Toluvan и др. Белый кристаллический порошок
слегка горького вкуса. Практически нерастворим в воде, растворим в
спирте. Является одним из основных представителей пероральных
гипогликемизи- рующих производных сульфонилмочевины. Сахаропонижающее
действие препарата наиболее выражено в первые 5 - 7 ч после приема и
продолжается до 12 ч (после однократного приема). Как и другие
препараты этой группы, применяется в основном при сахарном диабете II
типа. Назначают внутрь. В начале лечения дают по 2 г в сутки, при этом
1 г (2 таблетки по 0,5 г) больной принимает утром за час до еды
(обычно в 7 - 8 ч утра) и 1 г - в 5 - 6 ч вечера. Увеличение дозы
свыше 2 г к нарастанию эффекта обычно не приводит. Лечебный эффект
препарата проявляется обычно в течение первых 2 - 3 нед (у некоторых
больных в течение 1-й недели). После устра- нения глюкозурии и
нормализации уровня глюкозы в крови через 2 нед доза может быть
снижена до 1 г утром и 0,5 г во второй половине дня, а при сохранении
хороших показателей через такой же срок - до 0,5 г утром и 0,5 г во
второй половине дня. В течение не менее 1 мес продолжают прием
препарата в этой дозе, а позднее при хороших показателях снижают
суточную дозу до 0,5 или 0,25 г и менее (в зави- симости от
результатов исследований). В легких случаях заболевания лечение можно
начинать с дозы 0,5 г 2 раза в день с последующим повышением при
недостаточном эффекте. При переводе на лечение бутамидом больных,
получающих инсулин (когда компенсация нарушений углеводного обмена
достигнута инсулином в дозах менее 40 ЕД в сутки), бутамид назначают в
дозе 1 г 2 раза в сутки, а дозу инсулина снижают наполовину.
Дальнейшее уточнение дозы инсулина, ее уменьшение или отмену препарата
производят под контролем анализов мочи (глюкоза и ацетон) и крови
(глюкоза). Если для компен- сации диабетических нарушений требуется
менее 10 ЕД инсулина в сутки, то его можно отменить сразу и назначить
бутамид по 1 г 2 раза в сутки. Если в первые недели лечения бутамидом
гинергликемия и глюказурин не устраняются, следует перейти на лечение
более активным препаратом или на сочетание сульфаниламидного препарата
с бигуанидиновым, а если ком- пенсации нарушений метаболизма не
наступит, надо перейти на лечение инсулином. В ы с ш и е д о з ы
бутамида для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточная 4 г. Лечение
бутамидом производят под тщательным наблюдением врача; больные должны
соблюдать диету; систематически необходимо исследовать содержание
глюкозы в крови (утром натощак) и в суточной моче; до начала лечения и
в первое время эти исследования производят ежедневно. В процессе
лечения необходимо систематически производить общий анализ крови.
Бутамид малотоксичен, однако в некоторых случаях могут возникнуть
побочные явления: головная боль, диспепсические явления, аллергические
реакции (зуд, дерматиты), лейкопения, тромбоцитопения, нарушения
функции печени. Если побочные явления не проходят, препарат отменяют.
При гипогликемии уменьшают дозу бутамида; в случае необходимости
назначают глюкозу и проводят такие же мероприятия, как при передози-
ровке инсулина. Если во время лечения бутамидом возникает
резистентность к нему, следует заменить бутамид другим пероральным
сахаропонижающим препаратом или инсулином. Бутамид противопоказан при
прекоматозном и коматозном состоянии, кетоацидозе, в детском и
юношеском возрасте, при беременности и лактации, острых инфекционных
заболеваниях, легких формах диабета (компенсируемых одной диетой),
нарушениях функции печени и почек, лейкопении, грануло- цитопении,
оперативных вмешательствах, аллергических реакциях на примене- ние
сульфаниламидных препаратов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте.
БУТАМИРАТА ЦИТРАТ ( Butamirate citratе ). 2- (2 (Диэтиламино)
этоксиэтиловый эфир 2-фенилмасляной кислоты. Выпускается в виде
цитрата. Синонимы: Интуссин, Синекод, Стоптуссин, Brospamin, Codesin,
Intussin, Sincodin, Sincodiх, Sinecod, Stoptussin и др. По структуре
имеет элементы сходства с апрофеном, этоцином. Оказывает
противокашлевое, умеренное бронхорасширяющее, отхаркивающее и
противовоспалительное действие. Применяют при остром и хроническом
кашле. Назначают внутрь в виде драже, капель или сиропа. Драже обычно
содержат по О,005 г (5 мг) бутамирата цитрата, драже про-
лонгированного действия - по 20 мг; 10 мл капель содержат 10 или 20 мг
пре- парата; 100 мл сиропа - 40 мг. Назначают взрослым внутрь.
Принимают (не разжевывая) по 1 драже пролон- гированного действия 2
раза в день (утром и вечером) или по 10 - 20 капель 3 раза в день;
дети - по 5 - 10 капель 3 раза в день. Сироп дают детям по 1 чайной
ложке 3 - 5 раз в день. Можно применять препарат в виде обычных
таблеток по 5 мг 3 - 4 раза в день. Не следует назначать препарат
детям моложе 12 лет.
БУТИРОКСАН ( Вutiroxanum ).
6-[4-(3-Фенилпирролидинил-1)-бутирил]бензо-1,4-диоксана гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок. Медленно и трудно растворим в воде и
спирте. По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием
одной до- полнительной метиленовой группы ( - СН 2 ) в боковой цепи.
По действию также близок к пирроксану. Является -адреноблокатором,
оказывающим периферическое и центральное адренолитическое действие.
Ча- стично блокирует центральные н-холинорецепторы. Применяют
бутироксан для купирования, предупреждения и лечения гипо-
таламических вегетососудистых дистоний симпатико-тонического
характера, сопровождающихся вегетососудистыми кризами с повышением
артериального давления. В отличие от пирроксана особенно эффективен
при стволовых ве- гетососудистых дистониях вагоинсулярного типа,
протекающих без подъема артериального давления и даже при его
понижении, в случае смешанных форм этих заболеваний. Кроме того,
препарат рекомендуется и при лечении гиперто- нической болезни,
особенно при склонности к гипертоническим кризам. Бутироксан
рекомендован для лечения проявлений абстинентного синдрома при
алкоголизме и наркоманиях. Он угнетает влечение к алкогольному напитку
или наркотическому средству. Применяют бутироксан внутрь, подкожно или
внутримышечно. Внутрь принимают по 0,01 г 1 - 4 раза в день;
парентерально вводят по 1 - 2 мл 1 % раствора 1 - 4 раза в день.
Длительность приема препарата и дозу определяют индивидуально каждому
больному. Для лечения алкогольной абстиненции и абстинентного синдрома
при поли- наркомании вводят бутироксан парентерально по 0,02 г (2 мл 1
% раствора) каждые 4 ч в течение 2 сут. Затем проводят поддерживающую
терапию инъекциями или применением внутрь в таблетках 1 - 2 раза в
день в тече- ние 3 - 4 нед. Для купирования диэнцефальных
гипертонических кризов симпатико-адре- наловой природы наилучший
эффект дает внутримышечное введение 1 - 2 мл 1 % раствора 1 - 2 раза в
день. В межприступном периоде вводят бутироксан подкожно или
внутримышечно по 0,005 - О,002 г ежедневно (10 - 15 инъекций) или
назначают внутрь по 0,01 г в течение 2 нед. При гипертонической
болезни бутироксан назначают внутрь по 0,01 г 1 - 2 раза в день или
парентерально по 0,5 - 1 - 2 мл 1 % раствора в течение 10 - 15 дней. В
ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь О,04 г, в инъекциях
0,03 г; суточная - внутрь 0,18 г, в инъекциях 0,15 г. При применении
бутироксана могут наблюдаться резкое понижение артери- ального
давления, брадикардия. В этих случаях следует отменить препарат и
провести симптоматическую терапию (мезатон, эфедрин, средства от коро-
нароспазма), при последующих введениях следует снизить дозу препарата.
В случае возобновления лечения дозу препарата уменьшают. Бутироксан не
рекомендуется применять при выраженной сердечной не- достаточности и
пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для
купирования абстинентного синдрома III стадии алкоголизма. Формы
выпуска: таблетки по О,О1 г; 1 % раствор в ампулах (бесцветная про-
зрачная жидкость) по 1 мл (Solutio Вutiroxini 1 % рro injectionibus) в
упа- ковке по 10 ампул. Храненне: список Б. В защищенном от света
месте.
БУТОРФАНОЛ ( Butorphanolum )* ( - ) -17- (Циклобутилметил)
-морфинан-3,14-диол. Синонимы: Морадол, Moradol, Stadol, Torate,
Torbugesic, Torgesic, Torbutrol, Verstadol. Буторфанол является
сильным аналгетиком для парентерального применения. Относится к группе
антагонистов-агонистов опиатных рецепторов и близок в этом отношении к
пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости наступления
эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффекти- вен в
меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную
аналгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным
потенциа- лом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость.
Применяют буторфанол главным образом при сильных болях: в послеопера-
ционном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах,
сильных травмах и т. д. Вводят внутримышечно или внутривенно. Обычная
разовая доза для взрос- лых внутримышечно - 2 мг каждые 4 ч (от 1 до 4
мг в зависимости от интен- сивности боли). Обычная разовая доза
внутривенно - 1 мг (от 0,5 до 2 мг) каждые 3 - 4 ч. В
анестезиологической практике применяют для премедикации, во время
операции и в послеоперационном периоде. С целью премедикации вводят
внутримышечно в дозе 2 мг за 30 - 60 мин до операции. Во время
операции вводят внутривенно в дозе 2 - 4 мг, при необходимости -
дополнительно 2 мг при общей дозе 4 - 12,5 мг (0,06- 0,18 мг/кг).
Можно применять буторфанол в меньших дозах (1 - 2 мг) в составе <> - в
сочетании с дипразином, атропином. У онкологических больных применяют
внутримышечно в разовой дозе 1 - 2 мг и суточной дозе 2 - 24 мг . При
применении буторфанола возможны угнетение дыхания примерно такое же,
как при приеме морфина (в эквиэффективных дозах), сонливость, голово-
кружение, слабость, потливость, тошнота. Наблюдается повышение
давления в легочной артерии и систолического артериального давления,
усиление сер- дечных сокращений, повышение внутричерепного давления.
Возможно возникно- вение крапивницы. Буторфанол следует применять с
большой осторожностью при дыхательной недостаточности,
черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек. Следует
соблюдать осторожность у больных с повышенным артериальным давлением.
Не назначают препарат больным в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия
достаточного опыта изучения действия препарата у детей и подростков).
Не следует назначать препарат больным с физической зависимостью от
наркотиков. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2
мг) буторфанола тартрата, в упаковке по 50 штук. Хранение: с учетом
правил хранения наркотических аналгетиков.
БУФЕНОКС ( Buphenoxum ). 3-Бутиламино-4-фенокси-5-сульфамоилбензойная
кислота. Синонимы: Вufenox, Вumetanid, Вurinax, Вurinex, Fluxil,
Jurinex, Primex, Segurex и др. Белый аморфный или мелкоигольчатый
порошок, Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. По
структуре и действию близок к фуросемиду. Оказывает быстро наступающее
и короткое диуретическое действие с натрийуретическим и
калийуретическим эффектом. Препарат хорошо всасывается из желудка.
Усиление выведения мочи начинается в течение первого часа после приема
внутрь и про- должается 4 - 6 ч. Показания к применению в основном
такие же, как для фуросемида. Эффективен в меньших дозах. Буфенокс
назначают внутрь (обычно утром до завтрака). Дозы подбирают
индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого
эффекта. Разовая доза 0,001 г. При отсутствии желаемого эффекта ее
увеличивают до О,002 г. В ы с ш а я с у т о ч н а я доза О,ОО6 г (6
мг). Таблетки лучше принимать в течение 3 - 5 дней подряд, затем
переходят на прерывистый прием по 0,001 - 0,002 г 1 раз в 2 - 3 дня.
Продол- жительность курса и общая длительность лечения зависят от
тяжести и характера заболевания, получаемого эффекта и переносимости.
При выраженном отечном синдроме назначают обычно подряд в течение 3 -
5 дней, затем принимают по 1 - 2 мг (О,001 - 0,002 г) 1 раз в 2 -3
дня. Внутривенно и внутримышечно буфенокс применяют лишь в условиях
стационара при необходимости получить быстрый эффект (при отеке
легких, мозга и др.), а также при затруднении глотания и нарушении
всасывания. Оптимальная разовая доза при парентеральном введении
составляет 0,5 - 1 мг (2 - 4 мл 0,025 % раствора). В вену вводят
медленно (в течение 2 - 3 мин); содержимое ампулы разводят 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
необходимости повторяют инъекцию через 4 - 8 ч. В ы с ш а я с у т о ч
н а я доза при парентеральном введении 0,005 г (5 мг). Возможные
побочные явления и противопоказания такие же, как для фуросемида и
дихлотиазида. Во время лечения рекомендуется принимать пищу, богатую
солями калия. Формы выпуска: таблетки по О,ОО1 г (1 мг) в упаковке по
50 штук; 0,025 % раствор (прозрачная бесцветная жидкость) в ампулах по
2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.ВАГОТИЛ
ВАЛИДОЛ
ВАЛИЛИВ
ВАЛОКОРДИН
ВАЛОКОРМИД
ВАЛОСЕДАН
ВЕКУРОНИЙ БРОМИД
ВЕРАПАМИЛ
ВЗВЕСЬ ПЛАЦЕНТЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
ВИДЕХОЛ
ВИКАСОЛ
ВИЛОЗЕН *ВИНИЗОЛЬ*
ВИНКАНОР
ВИНКАПАН
ВИНКРИСТИН
ВИПРАКСИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ
ВИТАЙОДУРОЛ
ВИТАФТОР
ВИТОГЕПАТ
ВИЦЕИН
ВОЛЕКАМ
ВУЛНУЗАН

ВАГОТИЛ ( Vagotil ). 36 % водный раствор
полиметилен-мета-крезолсульфоновой кислоты. Дает местный бактерицидный
и трихомонацидный эффект. Действует губи- тельно на патогенную флору
влагалища, оказывает местное сосудосуживающее действие, ускоряет
эпителизацию при эрозиях шейки матки. Применяют местно (в виде
смазываний, тампонов) при эрозиях шейки мат- ки и влагалища и
воспалительных заболеваниях влагалища, уретры, шейки матки. Лечение
должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением, после
исключения возможности опухолевого и других специфических процессов.
Препарат может быть использован для ускорения эпителизации при лечении
длительно не заживающих язв конечностей. Для прижигания эрозий, вводят
тампон, смоченный ваготилом, на 1 - 3 мин 2 - 3 раза в неделю, остатки
препарата удаляют сухим тампоном. Для спринце- вания влагалища
разводят 1 - 3 чайные ложки препарата в 1 л теплой воды. Форма
выпуска: во флаконах по 50 и 250 мл. Производится в Польше.
ВАЛИДОЛ ( Vаlidоlum ) . Раствор ментола 25 % в ментиловом эфире
изовалериановой кислоты. Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с
запахом ментола. Очень легко растворим в спирте. Практически
нерастворим в воде. По действию близок к ментолу. Оказывает
успокаивающее влияние на цент- ральную нервную систему, обладает так
же умеренным рефлекторным сосудорас- ширяющим действием. Принимают по
4 - 5 капель при легких приступах стенокардии, неврозах, истерии, а
также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.
Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания.
Выпус- кается также в виде таблеток, содержащих валидол (О,О6 г, что
соответствует 3 каплям) и сахар, и в виде капсул светло-желтого цвета,
содержащих по 0,05 или 0,1 г препарата. Капсулу с валидолом держат во
рту (под языком) до пол- ного растворения. Разовая доза для взрослых:
1- 2 капсулы по 0,05 г или 1 капсула по О,1 г; суточная доза - обычно
4 капсулы по 0,05 г или 2 капсулы по О,1 г. При необходимости суточная
доза может быть увеличена. При приеме валидола в единичных случаях
возможны легкое поташнивание, слезотечение, головокружение; эти
явления обычно быстро проходят самостоя- тельно. Местно применяют 5 -
10 % спиртовой раствор валидола для успокоения кож- ного зуда. Формы
выпуска: во флаконах по 5 мл; таблетки по 0,06 г в упаковке по 10
штук; в капсулах по 0,05 и О,1 г по 20 штук в упаковке. Хранение: в
прохладном месте в хорошо укупоренной таре; капсулы - при температуре
не ниже + 5 'С и не выше + 20 'С. Rр.: Vаlidoli 5 ml D.S. По 5 капель
на небольшой кусок сахара; держать под языком. Rр.: Таb. Validoli N.10
D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день; держать под язы- ком до полного
рассасывания Rр.: Vаlidоli 0,05 (0,1) in сарs. N. 20 D.S. По 1 капсуле
2 - 4 раза в день
ВАЛИЛИВ ( Valiliv ). Препарат растительного происхождения, сходный по
действию с препа- ратом Лив-52. Содержит соки и отвары из 15 растений.
Таблетки черно- коричневого цвета. Показания к применению такие же,
как для Лив-52. Назначают внутрь взрослым по 2 - 3 таблетки 3 раза в
день, детям - по 1- 2 таблетки 3 раза в день. Форма выпуска: таблетки
в упаковке по 100 штук. Хранение: Лив-52 и валилив сохраняют в
прохладном, сухом, защищенном от света месте.
ВАЛОКОРДИН ( Valocordin ). Синоним: Милокордин. Комбинированный
препарат, близкий по составу и действию к корвалолу. Содержит
этилового эфира a -бромизовалериановой кислоты 2 %, фенобар- битала 2
%, масла мяты перечной 0,14 %, масла хмеля 0,02 %, смеси спирта
этилового 96 % и воды дистиллированной до 100 %. Показания и дозы
такие же, как для корвалола. Форма выпуска: во флаконах-капельницах по
20 мл. Хранение: см. Корвалол.
ВАЛОКОРМИД ( Valocormidum ). Комбинированный препарат, содержащий
настойки валерианы и настойки ландыша по 10 мл, настойки красавки 5
мл, натрия бромида 4 г, ментола 0,25 г, воды дистиллированной до 30
мл. Прозрачная жидкость бурого цвета, соленого вкуса с запахом
валерианы и ментола. Успокаивающее и спазмолитическое средство.
Применяют при сердечно- сосудистых неврозах, сопровождающихся
брадикардией. По составу и действию сходен с так называемыми каплями
Зеленина (см. Настойка ландыша). Назна- чают по 10 - 20 капель 2 - 3
раза в день (до еды). Форма выпуска: во флаконах по 30 мл. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Valocormidi 30 ml D.S. По
20 капель 3 раза в день
ВАЛОСЕДАН ( Valosedan ). Комбинированный препарат, содержащий
экстракта валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника
0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала натрия 0,2 г, спирта
этилового 20 мл, воды дистил- лированной до 100 мл. Успокаивающее
средство, действующее подобно другим комплексным препаратам,
содержащим седативные средства в сочетании с небольшими дозами
барбитуратов (см. также Корвалол). Применяют при неврозах и
неврозоподобных состояниях по 1 чайной ложке 2 - 3 раза в день.
ВЕКУРОНИЙ БРОМИД ( Veсurоnium bromide )*. Cинонимы: Норкурон,
Norcuron. По структуре близок к панкуронию и пипекуронию бромиду
(ардуану), но является моночетвертичным стероидным соединением.
Является недеполяризующим мышечным релаксантом средней продолжитель-
ности действия (менее продолжительное, чем у тубокурарина, пипекурония
и панкурония). Обладает малой кумулятивной способностью. Мало влияет
на выс- вобождение гистамина. Оказывает слабое ганглиоблокирующее
действие. Вводят внутривенно. При дозе 0,08 - 0,1 мг/кг вызывает
мышечную релакса- цию, достаточную для интубации трахеи. Повторным
введением, 1/2 - 1/4 дозы можно удлинить эффект. При разовой дозе 4 мг
действие препарата на взрослого больного продолжается 20 - 35 мин, при
повторном введении - около 60 мин. Антагонистами векурония являются
антихолинэстеразные препараты (прозе- рин и др.). Меры
предосторожности такие же, как при применении других недеполяри-
зующих миорелаксантов. Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 4 мг
(0,004 г) лиофилизиро- ванного векурония бромида (норкурона), с
приложением ампулы с раствори- телем (1 мл воды для инъекций) в
упаковке по 50 флаконов и 50 ампул. Хранение: список А. В прохладном,
защищенном от света месте. Производится в Венгрии.
ВЕРАПАМИЛ ( Verapamilum )*.
5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-
2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Верпамил, Изоптин,
Фаликард, Феноптин, Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin,
Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil,
Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др. По химическому строению
молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант
молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит). Препарат обладает
антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его
терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических
импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам.
В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он явля-
ется одним из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает
расширение коронарных сосудов сердца и увели- чивает коронарный
кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических
процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции
между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения
кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным
расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость
миокарда, но в связи с расшире- нием периферических сосудов и
уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не
меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет
на проводящую систему сердца, угнетает синоат- риальную и
атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмиче- ское
действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см.
Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое
натрийуретическое и диуретиче- ское действие за счет снижения
канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия
верапамила, наряду с анта- гонизмом по отношению к ионам кальция,
играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда.
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концен- трации в
плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные
индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период
полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и
от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая
концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала
повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизи- руется в
печени. При нарушениях функции печени, время выделения пре- парата
значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 %
препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь
принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии
напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасис- толией и
склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства
назначают главным образом при предсердных аритмиях: при
суправентрикулярний тахикар- дии, экстрасистолии. При желудочковых
аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат
малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но
как антигипертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффек-
тивен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах
стенокардии, прис- тупах суправентрикулярной пароксизмальной
тахикардии и гипертонических кризах . Внутрь принимают за 30 мин до
еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики,
подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по
0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день. При необходимости
увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160 мг). Обычно
суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Поддерживающую
терапию (меньшими, индивидуально подо- бранными дозами) проводят
длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в
отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается.
Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила
возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной
тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 - 10
мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно
со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после
струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 %
раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотоничес- кого раствора
натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в
меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3
раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 раза в день.
Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2
- 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 - 0,05 г (2,5- 5 мг). Верапамил
обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,
головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков,
аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном
приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут
вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.
Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый
инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беремен-
ности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при
одновременном применении вера- памила и b -адреноблокаторов (в связи с
возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).
Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических
показателей. Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг)
и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в
ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки
пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ВЗВЕСЬ ПЛАЦЕНТЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Suspensio Рlacentae prо injectionibus
). Взвесь тонко измельченной консервированной на холоду плаценты
человека в изотоническом растворе натрия хлорида. Гомогенная (после
встряхивания) взвесь красновато-коричневого цвета с характерным
запахом; рН 5,8 - 6,9. Стерилизуют при температуре + 120 С в течение 1
ч. Применяют как биогенный стимулятор при различных заболеваниях глаз
(мио- пия, кератиты, помутнение рогивицы, ириты, помутнение
стекловидного тела) и других показаниях к применению биогенных
стимуляторов (см. Экстракт алоэ жидкий для инъекций). Вводят под кожу
по 2 мл (предварительно вводят 0,5 % раствор новокаи- на) 1 раз в 7 -
10 дней; на курс 3 - 4 инъекции. У детей дозу уменьшают в соответствии
с возрастом. Курс лечения можно повторить через 2 - 3 мес.
Противопоказана при туберкулезных заболеваниях глаз, скрофулезе,
неком- пенсированной глаукоме, тяжелых сердечно-сосудистых
заболеваниях, тяже- лых заболеваниях почек, беременности до 6 мес.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл в упаковке по 6 ампул. Хранение: в
защищенном от света месте.
ВИДЕХОЛ ( Videcholum ). Молекулярное соединение холекальциферола
(витамина Dз) с холестерином. Бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок. Неустойчив к кислороду воздуха и свету.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Видехол
является специфическим противорахитическим средством. Как и другие
препараты витамина D, он регулирует обмен кальция и фосфора, ускоряет
всасывание кальция в кишечнике, улучшает реабсорбцию фосфора в почках,
способствует формированию костного скелета и зубов у детей, а также
сохранению структуры костей. Препарат вводят внутрь в виде раствора в
масле. Для профилактики рахита назначают доношенным детям начиная со
2-го месяца, недоношенным - после 2 нед жизни. Доношенным детям дают
по 30 000 - - 40 000 МЕ в сутки (в 2 приема) в течение 12 - 14 дней,
недоношенным - по 6250 - 10 000 МЕ в сутки 2 мес. Для лечения рахита I
степени применяют по 10 000 - 15 000 МЕ в сутки (в 2 приема) в течение
4 - 6 нед (на курс от 300 000 - - 400 000 МЕ до 500 000 - 600 000 МЕ).
При рахите II степени назначают по 15 000 - 20 000 МЕ 2 раза в сутки;
на курс (в течение 4 - 6 нед) 600 000 - 800 000 МЕ. При рахите III
степени - 800 000 - 1 200 000 МЕ на курс лечения в течение 5 - 7 нед
либо по 50 000 МЕ (в 2 приема) в течение 2 нед, затем по 8 000 МЕ в
течение 6 нед. Для лечения костных заболеваний видехол применяют по
3000 МЕ в сутки в течение 1,5 мес. Применяя видехол, следует
обязательно соблюдать правильный рацион питания (включающий
дополнительное введение витаминов А, С и группы В) и общий укрепляющий
режим. Противопоказания к применению такие же как для
эргокальциферола. У детей, склонных к дисфункции кишечника, при приеме
видехола возможны учащение и разжижение стула; в этих случаях
уменьшают дозу препарата. Форма выпуска: 0,125 % или 0,25 % раствор в
масле (Solutio Videcholi oleosa 0,125 % aut 0,25 %) во флаконах
оранжевого стекла по 5; 10 или 30 мл. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при температуре не выше + 5 'С.
ВИКАСОЛ ( Vicasolum ) 2,3-Дигидро-2-метил-1,4-нафтохинон-2-сульфонат
натрия. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
без запаха. Легко растворим в воде, трудно в спирте. Викасол является
синтетическим аналогом витамина К. Рассматри- вается как витамин К 3 .
В отличие от природных препаратов витамина К (фитоменадиона и др.)
викасол является водорастворимым соединением и может применяться не
только внутрь, но и парентерально. Викасол предложен для применения
при ряде патологических состояний, сопровождающихся
гипопротромбинемией и кровоточивостью, в том числе при желтухах в
случае задержки поступления желчи в кишечник, острых гепатитах,
паренхиматозных и капиллярных крово- течениях, после ранения или
хирургического вмешательства, кро- вотечениях при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженных явлениях лучевой
болезни, геморроидальных и длительных носовых кровотечениях;
профилактически - у беременных в течение последнего месяца
беременности для предупреждения кровоточивости у новорожденных; при
наличии геморрагических явлений у недоно- шенных детей; при маточных
ювенильных и преклимактерических кровотечениях; спонтанной
кровоточивости; подготовке к хирургическим операциям, а также в
послеоперационном периоде, если имеется опасность кровотечения, при
легочных кровотечениях на почве туберкулеза легких, септических
заболеваниях, сопровождающихся геморрагическими явлениями. Имеются
указания, что при применении викасола (и других препаратов витамина К)
может наблюдаться торможение агрегации тромбоцитов, что следует
учитывать при назначении этих препаратов. Применяют также при
гипопротромбинемии и кровотечениях, связанных с передозировкой
неодикумарина, фенилина и других антикоагулянтов (антагонистов
витамина К). Препарат вводят внутрь в виде порошка, в таблетках или в
водном растворе, а также внутримышечно. Дневная доза викасола для
взрослых при приеме внутрь составляет 0,015 -0,03 г, для внутри-
мышечного введения 0,01 - 0,015 г. Детям в возрасте до 1 года
назначают по 0,002 - 0,005 г, до 2 лет - 0,006 г, 3 - 4 лет - 0,008 г,
5 - 9 лет - 0,01 г, 10 - 14 лет - 0,015 г. Для новорожденных доза не
должна превышать 0,004 г (внутрь). Назначают в течение 3 - 4 дней
подряд, после чего делают перерыв на 4 дня. После перерыва прием
викасола повторяют в течение 3 - 4 дней. Дневную дозу можно разбить на
2 - 3 приема. Перед операциями, сопровождающимися сильными
паренхиматозными кровотечениями, рекомендуется начинать прием викасола
за 2 - 3 дня до операции. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; внутримышечно: разовая 0,015 г,
суточная 0,03 г. Викасол противопоказан при повышенной свертываемости
крови и тромбоэмболии . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 1
% раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре, предохраняющей от действия света.
ВИЛОЗЕН ( Vilosenum ). Лиофилизированный диализат экстракта вилочковой
железы крупного рога- того скота. Содержит соединения нуклеотидной и
нуклеозидной природы, аминокислоты, олигопептиды, амины,
неорганические соли. Аморфный порошок или пористая масса от белого до
светло-коричневого цве- та с характерным запахом. Растворим в воде.
Обладает иммуномодулирующей активностью, стимулирует пролиферацию и
дифференциацию Т-лимфоцитов, подавляет развитие гиперчувствительности
не- медленного типа. В отличие от тималина, тактивина и тимоптина,
вилозен применяют местно в виде закапываний в нос или интраназальных
ингаляций при аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей
(поллинозы, аллергические рино- синуситы). Назначают взрослым и детям
старшего возраста. Непосредственно перед применением добавляют в
ампулу с вилозеном 2 мл кипяченой воды или изо- тонического раствора
натрия хлорида. В каждую ноздрю закапывают 5 - 7 ка- пель 5 раз в день
или делают интраназальную ингаляцию. Курс лечения 14 - 20 дней. При
необходимости курсы лечения повторяют. Начинать лечение следует при
первых признаках заболевания или профилакти- чески (до появления
клинических симптомов). Имеются данные о применении вилозена у больных
бронхиальной астмой. Его вводят в носовые ходы по 0,02 г (20 мг) в
сутки в течение 14 - 20 дней. Противопоказан при бактериальной
инфекции и выраженном бронхообструктивном синдроме. При применении
вилозена возможны появление в первые дни проходящей головной боли,
увеличение заложенности носовых ходов. В случае индивидуальной
непереносимости препарат отменяют. Форма выпуска: по 0,02 г вещества в
ампулах в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте при температуре не выше + 20 *С.
ВИНИЗОЛЬ ( Vinisolum ). Аэрозольный препарат, содержащий винилин (15
г), линетол (14,9 г), цитраль (0,1 г) и пропеллент (до 60 г) .
Применяют для лечения ожогов, трофических язв, вяло заживающих ран
(при общей площади поражения до 25 см 2 ). Препарат наносят путем
распыления на пораженную поверхность, нажимая на распыляющую головку
аэрозольного баллона в течение 1 - 5 с с расстояния 20 - 30 см.
Наносят 2 - 3 раза в неделю. В тяжелых случаях препарат применяют
ежедневно 2 раза в сутки или чаще. Следует остерегаться попадания
препарата в глаза. Хранение: в сухом месте при комнатной температуре
вдали от огня и ото- пительных приборов; баллоны следует предохранять
от ударов и падения.
ВИНКАНОР ( Vincanorum ). Очищенная сумма алкалоидов из барвинка малого
(Vinca minor L.) Буровато-коричневый порошок со специфическим запахом.
Препарат оказывает спазмолитическое, cосудорасширяющее, гипотензив-
ное и умеренное седативное действие. Применяют при начальных формах
гипертонической болезни, нарушениях мозгового кровообращения
(спастического и атеросклеротического характе- ра), после ишемического
инсульта, а также при неврогенной синусовой тахи- кардии. Принимают
внутрь (независимо от времени приема пищи) по 1 - 2 таблетки 3 раза в
день, при необходимости - до 2 таблеток 4 раза в день. Курс лечения 10
- 30 дней. Курс лечения можно повторять, подбирая индивидуально
поддерживающую дозу. Обычно препарат хорошо переносится. Форма
выпуска: таблетки (Таbulettае Vincanori 0,02 г оbduсtае) по 0,02 г (20
мг), покрытые оболочкой розового цвета, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
ВИНКАПАН ( Vincapan )*. Зарубежный препарат (Болгария), аналогичный по
составу и действию винканору. Содержит сумму алкалоидов барвинка
(Vinca minor L.). Применяют при спазмах сосудов мозга, неврогенной
тахикардии, начальных формах гипертонической болезни. Принимают
внутрь, начиная с 0,005 г (1/2 таблетки), затем по О,О1 г (10 мг = 1
таблетке) 2 - 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта
индивидуально подбирают поддерживающие дозы. Детям назначают, начиная
с 0,0025 г (1/4 таблетки) в день. Форма выпуска: таблетки по О,О1 г.
Хранение: список Б. Аналогичный зарубежный препарат (Венгрия)
выпускается под названием "Винкатон" (Vincatоn).
ВИНКРИСТИН ( Vincristine ). Алкалоид, содержащийся в растении барвинок
розовый (Vinca rosea L.). По строению близок к винбластину (см.).
Синонимы: Leurocristine, Oncovin, Vincristine sulfate, Vincrisul.
Обладает цитостатической активностью, по механизму действия близок к
винбластину. Применяют главным образом в комплексной терапии острого
лейкоза, ней- робластомы, опухоли Вильмса; используют также в
комплексной терапии лим- фогранулематоза, меланомы, рака молочной
железы и других опухолей. Вводят винкристин внутривенно 1 раз в
неделю: в 1-ю неделю 0,05 мг/кг, во 2-ю - 0,075 мг/кг, в 3-ю - 0,1
мг/кг, в 4-ю - 0,125 мг/кг, затем - 0,15 мг/кг. По достижении ремиссии
назначают по 0,05 - 0,075 мг/кг 1 раз в неделю (поддерживающие дозы).
При применении винкристина возможна лейкопения. Препарат может оказы-
вать нейротоксическое влияние и вызывать парестезии, двигательные
расст- ройства, очаговые повреждения ЦНС, возможен парез кишечника,
иногда с картиной паралитической кишечной непроходимости. Возможны
также алопеция, язвенный стоматит, невралгические боли, атаксия,
потеря массы тела, тош- нота, рвота, повышение температуры тела,
полиурия. В процессе лечения необходимо тщательно наблюдать за
состоянием больного, проводить анализы крови. В случае резкой
лейкопении проводят такие же мероприятия, как при применении розевина.
Применение винкристина следует прекратить, если раз- виваются
периферические невриты, тяжелые запоры, сильно повышается тем-
пература тела. Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 0,5 мг
лиофилизированного винкристина сульфата, с приложением растворителя в
ампулах по 10 мл. Хранение: список А. В прохладном месте.
ВИПРАКСИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Vipraxinum рro injectionibus ). Водный (с
добавлением глицерина) раствор яда гадюки обыкновенной (Vi- реrа berus
L.]. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом трикрезола,
добавляе- мого в качестве консерванта (0,3 %); рН раствора 3,0-3,5.
Препарат стандар- тизуют биологическим методом (по токсичности для
белых мышей); активность 1 мл соответствует 1 единице действия.
Препарат стерилен. Применяют в качестве болеутоляющего и
противовоспалительного средства при невралгиях, артралгиях, миалгиях,
хронических неспецифических моно- и полиартритах, периартритах,
миозитах и других заболеваниях. Випраксин вводят обычно внутрикожно в
область больного органа - в место наибольшей болезненности. Начальная
доза 0,2 мл. После исчезновения местной и общей реакции, но не ранее
чем через 3 сут, повторяют инъекцию, увеличивая дозу на О,1 мл. В
случае сильной местной реакции после предыдущей инъекции повторяют
введение прежней дозы. У больных молодого возраста с общим хорошим
состоянием начальная доза випраксина может быть увеличена до 0,3 - 0,4
мл; у таких больных можно уменьшить интервал между инъекциями,
производя их, однако, не чаще чем через 24 ч. Максимальная разовая
доза 1 мл. На курс 10 инъекций. Инъекции випраксина сопровождаются
жгучей болью, продолжающейся не- сколько секунд, местно появляется
небольшая отечность. В одно место следу- ет впрыскивать не более 0,4
мл, при большей разовой дозе ее вводят в 2 - 3 места. Препарат можно
также вводить подкожно или внутримышечно в указанных дозах. Для
инъекций используют охлажденный шприц, так как препарат термола-
билен; шприц должен быть свободен от спирта (под влиянием алкоголя
пре- парат теряет активность). Препарат обычно хорошо переносится.
Однако при приеме випраксина и других препаратов змеиного яда
необходимо учитывать возможность индиви- дуальной повышенной реакции,
сходной с реакцией на препараты пчелиного яда (см.). Противопоказания:
повышенная чувствительность организма к ядам змей (аллергия),
туберкулез легких, лихорадочные состояния, кахексия, недоста- точность
мозгового и коронарного кровообращения; пороки сердца, склонность к
ангиоспазмам; органические поражения печени и почек, беременность и
кормление грудью. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10
ампул. Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Rр.: Vipraxini 1,0 D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 0,2 - 0,4 - О,6 мл
внутрикожно или внутримышечно
ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ ( Вismuthi subnitras ). Смесь BiNOз(ОH), ВiОNО
и ВiOOН. Синонимы: Вismuthum nitricum basicum, Вismuthum subnitricum,
Маgiste- rium bismuthi. Белый аморфный или мелкокристаллический
порошок. Практически нераство- рим в воде и спирте, легко растворим в
соляной кислоте. Оказывает местное вяжущее и противовоспалительное
действие. Наружно применяют в виде мази и присыпки (5 - 10 %) при
воспалитель- ных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты,
язвы, эрозии, экзема). Внутрь принимают в качестве вяжущего и
антацидного средства при желу- дочно-кишечных заболеваниях (язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты).
Назначают внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г, детям - по О,1 - 0,3 - 0,5
г на прием 3 - 4 раза в день (за 15 - 30 мин до еды). Висмута нитрат
основной является одним из основных компонентов комбини- рованных
антацидных препаратов. Он входит в состав таблеток "Викалин",
"Викаир", препарата "Алмагель" и др., широко применяемых при язвенной
бо- лезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется для
экстемпораль- ного приготовления порошков в сочетании с
холинолитическими, спазмолити- ческими средствами, а также в
дерматологической практике. Формы выпуска: порошок и 10 % мазь.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,25 Extr. Belladonnae 0,015 M.f. pulv.
D.t.d. N. 20 S. По 1 порошку 2 - 3 paзa в день Rp.: Ung. Bismuthi
subnitratis 10 % 25,0 D.S. Maзь (при заболеваниях кожи)
ВИТАЙОДУРОЛ ( Vitajodurol )*. Содержит в 100 мл изотонического
раствора натрия хлорида: цистеина 0,03 г, аденозинтрифосфата 0,0027 г,
кислоты никотиновой 0,03 г, глута- тиона 0,006 г, тиамина хлорида,
кальция хлорида и магния хлорида по 0,3 г, кальция йодида 1,5 г.
Выпускается в склянках-капельницах по 15 мл. Натриевая соль аденозин-
трифосфата (АТФ) находится в виде таблетки в трубочке пластикового
нако- нечника, который надевают на склянку после того, как отпиливают
кончик склянки (ампулы). Содержимое склянки взбалтывают до полного
растворения таблетки. Показания, противопоказания и способ применения
см. Вицеин.
ВИТАФТОР ( Vitaphtorum ). Препарат, содержащий в 1 мл натрия фторида
0,22 мг, ретинола пальмитата 0,36 мг, эргокальциферола 0,002 мг,
кислоты аскорбиновой 12 мг с добавлением сорбита и других веществ.
Жидкость светло-желтого цвета со слабой опалесценцией, с характерным
вкусом и слабым запахом. Применяют в комплексе
лечебно-профилактических мероприятий у детей при кариесе зубов и для
улучшения формирования тканей постоянных зубов. Наз- начают детям,
проживающим в районах с недостаточным содержанием фтора (менее 0,5
мг/л) в питьевой воде. Фтор оказывает противокариозное действие,
ретинол и эргокальциферол (см.) способствуют нормальному развитию
тканей зуба и костной ткани скеле- та. Аскорбиновая кислота
предупреждает побочное влияние фтора. Принимают витафтор внутрь во
время еды или через 10 - 15 мин после еды ежедневно 1 раз в день в
течение 1 мес. После 2-недельного перерыва курс повторяют. Повторные
курсы проводят 4 - 6 раз в году с перерывом на летние месяцы. Разовая
доза для детей от 1 года до 6 лет - 1/2 чайной ложки, от 7 до 14 лет -
1 чайная ложка. Препарат противопоказан при содержании фтора в
питьевой воде свыше 1,5 мг/л и при явлениях А- и D-гипервитаминоза.
Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 115 мл. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше + 10'С. Выпускаются
также таблетки "Витафтор" , покрытые оболочкой желтого цвета
(Таbuletae "Vitaftorum" оbductae). Содержат натрия фторида 0,0011 г,
ретинола ацетата 0,001135 г (3300 МЕ); эргокальциферола 0,00001 г (400
МЕ), кислоты аскорбиновой 0,06 г (60 мг). Показания к применению см.
Витафтор. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 30 штук. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше + 30 'С,
ВИТОГЕПАТ ( Vitohepatum ). Препарат, получаемый из свежей печени
крупного рогатого скота. Прозрачная жидкость желтого или
розовато-желтого цвета; рН 5,0 - 6,0. Консервируется фенолом (0,25 -
0,3 %). Содержит цианокобаламин (10 мкг в 1 мл), фолиевую кислоту и
другие антианемические факторы, находящиеся в печени. Применяют как
противоанемическое средство при В 12 -дефицитных анемиях,
макроцитарной анемии беременных и других заболеваниях крови,
неврологических осложнениях, вызванных анемией, болезни Боткина и
хронических поражениях печени, атрофических гастритах. Вводят
внутримышечно по 1 - 2 мл в день. Курс лечения 15 - 20 инъекций.
Повторные курсы проводят через 1,5 - 2 мес. Препарат обычно хорошо
переносится; возможны болезненность в месте инъекции, аллергические
реакции. При появлении аллергических осложнений инъекции временно пре-
кращают, назначают противогистаминные препараты. Форма выпуска: в
ампулах по 2 мл в упаковке по 6 ампул. Хранение: в запаянных ампулах в
защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С. Замерзание
недопустимо.
ВИЦЕИН ( Viceinum ). Комбинированный препарат, содержащий цистеина 0,2
г, кислоты глутами- новой и гликокола по 0,1 г, 1 % раствора натриевой
соли аденозинтрифос- форной кислоты 0,5 мл, тиамина бромида 0,02 г,
кислоты никотиновой 0,03 г, калия йодида 1,5 г, кальция хлорида и
магния хлорида по 0,3 г, изотониче- ского раствора натрия хлорида до
100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом цистеина.
Применяют в виде глазных капель. Показания к применению такие же, как
для цистеина: старческие, миопические, лучевые и контузионные ката-
ракты в начальной стадии, умеренное понижение остроты зрения (не ниже
0,5). Назначают длительно по 2 капли в больной глаз 3 - 4 раза в день.
При задней чашеобразной катаракте не применяют. По действию вицеин
близок к зарубежному препарату витайодуролу (См. также Витафакол,
Каталин). Выпускается во флаконах темного стекла по 10 мл. Хранение: в
прохладном месте. Открывать флакон следует только в момент взятия
капель, так как при длительном соприкосновении с воздухом выпадает
осадок. При выпадении осадка капли считаются непригодными. При
правильном хранении капли остаются прозрачными в течение 8 - 10 дней.
ВОЛЕКАМ ( Volecamum ). Раствор 6 % оксиэтилкрахмала с молекулярной
массой 170 000 + 30000 в изотоническом растворе натрия хлорида.
Прозрачная бесцветная жидкость; рН 5,0 - 7,0. Волекам является
коллоидоосмотическим плазмозамещающим препаратом гемодинамического
действия. Эффективен при состояниях, сопровождающихся гиповолемическим
синдромом (при травматическом шоке, ожогах, кровопотерях и др.).
Вводят волекам струйно или капельно через систему с фильтром для
перели- вания крови. Учитывая индивидуальную чувствительность больного
к различным трансфузионным средам, вливание начинают капельно. После
введения пер- вых 5 - 10 и последующих 30 капель, необходимо сделать
перерыв на 3 мин, что- бы определить переносимость больным препарата.
При развившемся шоке, сопровождающемся кровопотерей, волекам вводят
внутривенно струйно в дозе до 500 мл. При необходимости доза препарата
может быть увеличена до 1500 мл. Использование волекама не исключает
необходимости проведения других проти- вошоковых мероприятий
(обезболивание, применение сердечных, вазотонических и других
симптоматических средств). При операциях, в целях профилактики
операцинного шока, внутривенное вве- дение волекама в дозе 400 - 600
мл следует производить капельно с переходом на струйное в случае
падения артериального давления. В послеоперационном периоде волекам
вводят струйно или капельно соответ- ственно кровопотере. Общая доза
волекама в предоперационном и послеоперационном периодах определяется
показателями гемодинамики и общим состоянием больных и со- ставляет
1500 мл в сутки. Препарат может применяться одновременно с другими
традиционными трансфузионными средствами (полиглюкин, гемодез и др.).
При применении волекама возможны аллергические реакции (уртикарные вы-
сыпания, кожный зуд, отек Квинке и др.), учащение пульса, понижение
арте- риального давления, повышение температуры тела, головная боль,
тошнота, рвота. В этих случаях, вливание волекама следует прекратить и
провести симп- томатическое лечение. Применение волекама
противопоказано при травме черепа, сопровождаю- щейся повышением
внутричерепного давления, а также в других случаях, когда
противопоказаны внутривенные введения жидкости в больших дозах, в
частности при высоком АД, сердечной недостаточности застойного
характера, нарушениях функции почек, сопровождающихся олиго- или
анурией. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 100; 200 и 400 мл.
Хранение: при температуре от + 10 до + 25 'С. Замораживание не
допуска- ется.
ВУЛНУЗАН ( Vulnusan )*. Мазь, содержащая экстракта из маточников
поморийских соляных озер Болгарии 12 г, касторового масла 35 г,
ланолина 15 г, воды до 100 мл. Способствует очищению и ускорению
заживления поверхностных гнойных ран, трещин (заднего прохода) и др.
Наносят тонким слоем непосредственно на рану или на марлю, накладывае-
мую на пораженную поверхность. В первые дни мазь наносят ежедневно,
после исчезновения воспалительных явлений - через день. Форма выпуска:
в тубах по 45 г. Производится в Болгарии.ГАЛАЗОЛИН.
ГАЛАНТАМИН
ГАЛАСКОРБИН
ГАЛИДОР
ГАЛОМЕТАЗОН
ГАЛОПЕРИДОЛ
ГАНГЛЕРОН
ГАНЦИКЛОВИР
ГАСТАЛ
ГЕКСАМЕТИЛЕНТЕТРАМИН
ГЕКСАМИДИН
ГЕКСАФОСФАМИД
ГЕКСЕНАЛ
ГЕКСОПРЕНАЛИН
ГЕЛИОМИЦИН
ГЕМИНЕЙРИН
ГЕМОДЕЗ
ГЕМОФЕР
ГЕМОФОБИН
ГЕМФИБРОЗИЛ
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
ГЕПАРИН
ГЕСТОНОРОНКАПРОАТ
ГИГРОНИЙ
ГИДАЗЕПАМ
ГИДРОКОРТИЗОН
ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ
ГИДРОКСИМОЧЕВИНА
ГИДРОКСИХЛОРОХИН
ГИДРОЛИЗАТ КА3ЕИНА
ГИДРОПЕРИТ
ГИНИПРАЛ
ГИПОЗОЛЬ
ГИСТАГЛОБУЛИН
ГИСТАМИН
ГИСТИДИН
ГИФОТОЦИН
ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД
ГЛИБЕНКЛАМИД
ГЛИБУТИД
ГЛИКЛАЗИД
ГЛИПИЗИД
ГЛИКВИДОН
ГЛИФОРМИН
ГЛИЦИН
ГЛИЦИРАМ
ГЛУДАНТАН
ГЛЮКОЗА
ГЛЮКОНЕОДЕЗ
ГЛЮНАТ
ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД
ГОНАДОТРОПИН МЕНОПАУЗНЫЙ
ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ
ГОРДОКС
ГОССИПОЛ
ГРАМИЦИДИН
ГРАНДАКСИН
ГРИЗЕОФУЛЬВИН
ГУАНФАЦИН
ГУБКА АНТИСЕПТИЧЕСКАЯ С КАНАМИЦИНОМ
ГУБКА ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ КОЛЛАГЕНОВАЯ
ГУБКА ЖЕЛАТИНОВАЯ
ГУМИЗОЛЬ
ГУТТАЛАКС
ГАЛАЗОЛИН. ( Наlazolinum )*. 2-(4'-трет-Бутил-2',6' -диметилбензил)-
имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Nezeril, Оtrivin, Оtriven,
Xylometazolinе. По строению и действию близок к нафтизину.
Применяют,при ринитах, ларингитах, синуситах, гайморитах, cенном
насморке и других аллергических заболеваниях полости носа и горла.
Вводят взрослым по 1 - З капли 0,1 % раствора в каждую половину носа 1
- 3 раза в день, детям - по 1 капле 0,05 % раствора 1 раз в день.
Взрослым можно вводить при помощи распылителя (ингалятора). При
применении препарата может ощущаться слабое жжение в носу и горле. При
хроническом насморке препарат обычно не применяют (см. Нафти- зин).
Противопоказания такие же, как для нафтизина. Форма выпуска: 0,1 %
раствор (для взрослых) и 0,05 % раствор (для детей) во флаконах по 10
мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ГАЛАНТАМИН ( Galanthaminum ). Алкалоид, впервые выделенный из клубней
подснежника Воронова (Ga- lanthus Woronowi А. Los.), сем. амарилисовых
(Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника
(Galanthus nivalis var. gracilis) и близ- ких к нему растениях.
Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini
hydrobromidum). Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum,
Galanthamini hydrobro- midum, Nivalinum. Белый мелкокристаллический
порошок горького вкуса. Трудно растворим в во- де, практически
нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0 - 7,0) стери- лизуют при
+100 'С в течение 30 мин. По фармакологическим свойствам галантамин
близок к физостигмину. Явля- ется сильным (обратимым) ингибитором
холинэстеразы, повышает чувствитель- ность организма к ацетилхолину.
Облегчает проведение возбуждения в нервно- мышечных синапсах и
восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блоки- рованную
курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (ту-
бокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина)
усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в
соот- ветствуюших дозах облегчает проведение импульсов в
холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения,
вызывает повышение тонуса глад- ких мышц и усиление секреции
пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение
зрачка, однако при введении раствора галан- тамина в конъюнктивальный
мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы. Периферические
мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холи- нолитическими
веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курарепо- добными и
ганглиоблокирующими веществами. Сранительно с физостигмином галантамин
менее токсичен. Применяют галантамина гидробромин при миастении,
прогрессивной мышеч- ной дистрофии, двигательных и чувствительных
нарушениях связанных с неври- тами, полиневритами,
радикулитами,радикулоневритами, при остаточных явле- ниях после
нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и
другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого по-
лиомиелита и при детских церебральных параличах применение
галантамина, осо- бенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная
гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных
процессов и общему улуч- шению состояния больных. По имеющимся данным,
применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах
церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость
и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно
влияет на мнестические функции. Галантамин можно применять при атонии
кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной
рентгенодиагностики при заболеваниях же- лудка и кишечника. Назначают
галантамин под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата
устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного,
характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по
0,01 г 10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1 - 2
раза в сутки. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1
г (1О мг), суточная 0,02 г (20 мг). Детям галантамин назначают обычно
в следующих дозах. Возраст Дозы (под кожу), г 1 - 2 года 0,00025 -
О,ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25 % раствора) 3 - 5 лет 0,0005 - О,ОО1 (0,2 -
0,4 > 0,25 % > ) 6 - 8 > 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 >> О,25 % >> ) 9 -
11 > 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25 % - О,6 мл 0,5 % раствора) 12 - 14 >
0,0017э - О,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15 - 16 > 0,002
- 0,007 (0,2 - 0,7 мл 1 % раствора) Препарат вводят 1 раз, а при
необхомости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей
переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается
10 - 20 - 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение
рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (ле- чебная
гимнастика,массаж и др.). Галантамин может прнменяться так же как
антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят
в вену в дозе 0,015 - 0,02 - 0,025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерной
особенностью галантамина является относительно медленное развитие
антикураревого эффекта и большая его продол- жительность (до
нескольких часов). Галантамин может в связи с этим приме- няться в
сочетании с прозерином (см.), оказывающим более быстрый, но менее
продолжительный эффект. Галантамин применяют также (20 - 35 мг
внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока,
вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина). Как
мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффек- тивным
антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами. При
правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передо-
зировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные
явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих
слу- чаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин
или дру- гое холинолитическое средство. Галантамин, так же как и
другие антихолинэстеразные препараты, проти- вопоказан при эпилепсии,
гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии. Форма
выпуска: 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А. В запаянных ампулах. Rp.: Sol. Galanthamini
hydrobromidi 1 % 1 ml D.t.d.N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в
день взрослому Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25 % 1 ml D. t.
d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 мл 1 - 2 раза в день ребенку 8 лет
ГАЛАСКОРБИН ( Galascorbinum ). Комплексное соединение натриевых солей
аскорбиновой и галловой кислот. Коричневый или желтовато-коричневый
аморфный порошок со специфи- ческим запахом. Легко растворим в воде.
Водный раствор (рН 7,0 - 8,0) имеет коричневую окраску; стерилизуют
при +100 "С в течение 30 мин. Действие препарата связано с наличием в
нем соли аскорбиновой кислоты (содержание аскорбиновой кислоты в
препарате - около 20 %) и с вяжущим действием галлата натрия; галловая
кислота и ее соли в некоторой степени обладают также свойствами
витамина Р. Назначают галаскорбин наружно для лечения трещин, ожогов,
пораженной кожи при лучевой терапии; применяют 0,5 - 1 % водный
раствор (приготовляемый ех tempore) для смачивания салфеток, орошений,
микроклизм. Применяют внутрь в комплексной терапии заболеваний,
сопровож- давшихся нарушениями проницаемости сосудов: при
геморрагических диатезах, капилляротоксикозах, кровоизлияниях в
сетчатку глаза, при интоксикациях, лучевой болезни и др. Принимают за
час до еды по 0,5 - 1,0 г 3 раза в день ежедневно в течение 1 - 1,5
мес. Курсы лечения повторяют 2 - 4 раза в год. При приеме препарата
внутрь возможны тошнота и рвота, которые проходят после отмены
препарата. Для уменьшения этих явлений можно запивать препарат
щелочной минеральной водой или молоком. Галаскорбин противопоказан при
гипертиреозе, повышенной свертываемости крови, повышенной кислотности
желудочного сока, хронических запорах. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренных банках темного
стекла в прохладном, защищенном от света месте. Растворы готовят перед
употреблением и хранят не более 1 сут.
ГАЛИДОР ( Наlidor )*. 1-Бензил-1-(3-диметиламинопропокси)-циклогептана
фумарат. Синонимы: Аngiociclan, Веncyclan fumarat, Desoblit, Fludilat,
Ludilаt и др. Белое кристаллическое вещество без запаха. Мало
растворим в воде, легко - в спирте. Оказывает миотропное
спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Обладает слабой
местноанестезирующей активностью. На ЦНС действует успо- каивающе.
Влияние на АД мало выражено. Применяют как спазмолитическое средство
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (препарат
уменьшает боль и лишь несколько сни- жает кислотность желудочного
сока), холециститах, спазмах мочевых путей, периферических сосудов
(эндартериит, тромбангиит и др.), иногда при спазмах сосудов мозга и
сердца. Назначают внутрь по 0,1 - 0,2 г (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в
день. В более тяжелых случаях вводят внутримышечно по 0,05 г (1 ампула
= 2 мл) 1 - 2 раза в день. Иногда вводят внутривенно (0,05 г)
медленно. При облитерирующих заболеваниях артерий конечностей лечение
эффектив- но главным образом во II стадии болезни; вводят
внутримышечно (по 0,05 г 1 - 2 раза в день в течение 15 - 20 дней).
При применении препарата возможны тошнота, головокружение, головная
боль, сухость во рту; беспокойство, аллергические кожные реакции. У
больных пожилого возраста иногда наблюдается дрожание рук. При
передозировке (свы- ше 0,3 г в день) наблюдается возбуждение (не
рекомендуется проводить дли- тельные курсы лечения). Формы выпуска:
таблетки (драже) по О,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл (0,05 г).
Хранение: список Б.
ГАЛОМЕТАЗОН ( Halometasone ). 2-Хлор-6 a -9 a -дифтор-11 b
,17,21-тригидрокси-16 a -метилпрегна-1,4-диен- -3,20-дион. Синонимы:
Сикортен, Sicorten. Подобно синафлану и флуметазону содержит в
молекуле два атома фтора и, кроме того, атом хлора в положении 2.
Выпускается в виде мазей и кремов, оказывающих выраженное анти-
аллергическое и противовоспалительное действие. Показания к применению
такие же, как для других аналогичных препаратов (см. Синафлан,
Флуметазона пивалат). Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи
2 раза в день, обычно без повязки; в более тяжелых случаях накладывают
окклюзионную повязку. Препарат хорошо переносится. Меры
предосторожности и противопока- зания - см. Мазь синафлана. Форма
выпуска: 0,05 % крем или мазь в алюминиевых тубах по 10 г.
ГАЛОПЕРИДОЛ ( Haloperidolum ). 4- (пара Хлорфенил) - 1 [3'-
(пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или
4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4'-фторбутирофенон. Синонимы:
Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen,
Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranase и др. Галоперидол - один из
наиболее активных современных нейролептиков. Обла- дает седативным
эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и аналгетиков.
Блокирует центральные a -норадренергические и особенно сильно
центральные дофаминергические рецепторы; центрального и
периферического антихолинергического действия не оказывает.
Относительно часто вызывает экстрапирамидные нарушения. Оказывает
сильное противорвотное действие. Галоперидол является эффективным
средством для купирования разного рода возбуждения, особенно при
маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эф- фективен у больных,
резистентных к другим нейролептическим веществам. В от- личие от
аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказы-
вает активирующее действие. Применяют при шизофренических психозах,
маниакальных состояниях, парано- идных бредовых состояниях, при
ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных,
эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях,
сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. В случае
алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием
галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают
галлюцинации. Галоперидол может применяться в сочетании со
снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при
подготовке к операциям. Имеются дан- ные об эффективности препарата
для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при
острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальге- тиками). Как
противорвотное средство может применяться при рвоте различного проис-
хождения. В малых дозах используется при невротических и реактивных
состояниях. Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно. Начальная
суточная доза при отсутствии выраженного возбуждения составляет 0,0015
- 0,003 г (1,5 - 3 мг) внутрь, а у больных, резистентных к нейролепти-
ческим препаратам, - 0,0045 г (4,5 мг). Суточную дозу делят на 3
приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды.
Ежедневно дозу уве- личивают на 0,5 - 2 мг (в резистентных случаях на
2 - 4 мг) до получения те- рапевтического эффекта. Терапевтическая
суточная доза обычно составляет 10 - 15 мг в сутки, а при хронических
формах шизофрении - 20 - 40 мг (до 50 - 60 мг). Продолжительность
курса лечения 2 -3 мес. Снижают дозу медленно. Поддерживающие дозы
колеблются от 0,5 до 5 мг в сутки. Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4
от 6 до 15 лет - 1/2 дозы взрослых. Для купирования психомоторного
возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2 - 5 мг (0,4 - 1
мл 0,5 % раствора) 2 - 3 раза в сутки. По достижении эффекта переходят
на прием препарата внутрь. Как противорвотное галоперидол назначают
внутрь взрослым по 0,0015 - 0,002 г (1,5 - 2 мг); как успокаивающее-
по 0,0005 г (0,5 мг). Наиболее существенными осложнениями при
использовании галоперидола является экстрапирамидные расстройства в
виде паркинсонизма, акатизии, дистонических явлений. Для купирования
этих явлений назначают антихоли- нергические противопаркинсонические
средства (циклодол, тропацин и др). В начале лечения галоперидолом
могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения и судорожные
сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц
туловища). Эти явления можно купировать внутримышечным введением
аминазина (0,05 г) или кофеина. Могут возникнуть явления тревоги и
страха. При передозировке возможна бессонница. В первые дни лечения
может наблюдаться некоторое понижение АД. В процессе лечения возможны
кожные реакции (токсикодермия пузырчатого типа) и повышение
чувствительности кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация). При
приеме препарата внутрь (особенно натощак) могут появиться тошнота и
рвота. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и
экстрапира- мидной симптоматикой, при истерии. Следует соблюдать
осторожность при сер- дечно-сосудистых заболеваниях с явлениями
декомпенсации, нарушениях прово- димости сердечной мышцы, тяжелых
болезнях почек. Имеются сообщения о воз- можности появления симптомов
несахарного диабета, обострения глаукомы, тен- денций (при длительном
лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Необходимо соблюдать осторожность
при комбинированном применении галопе- ридола со снотворными и
анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их
действия. Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г - (1,5 и 5 мг) в
упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10
мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5 % раствор в ампулах по
1 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. При комнатной
температуре. За рубежом выпускается пролонгированная форма
галоперидола для паренте- рального (внутримышечного) применения -
галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный
эффект продолжительностью около 4 нед. Rр.: Tab. Нaloperidoli 0,0015
N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rр.: Sol. Haloperidoli 0,5 % 1
ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. По 0,4 - 1 мл внутримышечно Rр.: Sol.
Нaloperidoli 0,2 % 10 ml D.S Внутрь. По 10 капель 3 раза в день.
ГАНГЛЕРОН ( Gangleronum ). g -Диэтиламино-1,2-диметилпропилового эфира
пара-изобутоксибензойной кислоты гидрохлорид. Синоним: Ganglefeni
hydrochloridum. Бесцветный кристаллический порошок без запаха.
Гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 4,5 -
6,0) стерилизуют при + 100 'С в течение ЗО мин. Ганглерон, оказывает
холинолитическое, спазмолитическое и местноане- стезирующее действие.
Блокирует н-холинореактивные системы вегетативных узлов (парасимпа-
тических и симпатических) и ЦНС, на м-холинореактивные системы влияния
не оказывает; вызывает расслабление гладких мышц и расширение
кровеносных сосудов. Может применяться как спазмолитическое средство
при различных патоло- гических состояниях, сопровождающихся спазмами
гладких мышц, в том числе мышц органов брюшной полости, и для
предупреждения приступов стенокардии. Имеются данные об эффективности
ганглерона при симпатоганглионитах и ганглиосоляритах. Назначают
ганглерон внутрь, под кожу или внутримышечно. В вену не вводят из-за
возможного резкого понижения АД. Внутрь принимают в капсулах по О,04 г
3 - 4 раза в день. Под кожу и внутримышечно вводят в виде 1,5 %
раствора, начиная с 1 мл 3 - 4 раза в день (в первые 1 - 2 дня), затем
по 2 - 3 мл 3 - 4 раза в день. С 10-го дня лечения заменяют одну
инъекцию приемом препарата внутрь до еды и в течение 4 дней полностью
переходят на прием препарата внутрь. Общая про- должительность курса
лечения 4 - 5 нед. Иногда применяют также ганглерон для внутрикожной
блокады (при недос- таточной эффективности подкожных или
внутримышечных инъекций). Взамен очередной инъекции или приема
препарата внутрь, делают внутрикожную бло- каду, используя 0,2 - 0,25
% раствор препарата, на следующий день делают двустороннюю
паравертебральную блокаду на уровне Тh 1 - Тh 5 . В ы с ш и е д о з ы
для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточ- ная 0,3 г; под кожу и
внутримышечно: разовая 0,06 г (4 мл 1,5 % раствора), суточная 0,18 г
(12 мл 1,5 % раствора). Ганглерон обычно хорошо переносится. При
попадании на язык он вызы- вает ощущение легкого раздражения с
последующей анестезией. В концентра- циях свыше 1,5 % препарат нельзя
применять для инъекций, так как он может вызвать раздражение и некроз
тканей. Формы выпуска: 1,5 % раствор в ампулах по 2 мл; капсулы по
0,04 г. Хранение: список Б; Rр.: Sol. Gangleroni 1,5% 2 ml D.t.d. N.
10 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно 3 раза в день Rр.: Gangleroni
0,04 D.t.d. N. 50 in caps. S. По 1 капсуле 3 - 4 раза в день
ГАНЦИКЛОВИР ( Ganciclovir ). 9-(1,3-Дигидрокси-2-пропоксиметил)
гуанин, или [[2-Гидрокси-1-(гид- роксиметил)этокси]метил] гуанин.
Выпускается в виде мононатриевой соли. Синоним: Cymevene. Белый или
почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Ганцикловир
является новым противовирусным препаратом, близким по структуре к
ацикловиру. По сравнению с ацикловиром, ганцикловир более эф- фективен
и, кроме того, действует не только на вирусы герпеса, но и на
цитомегаловирус (ЦМВ). В клетках, пораженных ЦМВ, ганцикловир
превращает- ся сначала в монофосфат, затем в трифосфат, который
тормозит синтез ДНК и репликацию вируса. Инфекции, вызванные ЦМВ,
часто являются причиной тяжелых осложнений (ретиниты, пневмонии,
колиты и др.), у больных с иммунодефицитными сос- тояниями, в том
числе при синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД), после
операций трансплантации органов и костного мозга, при химиотерапии
злокачественных новообразований. Ганцикловир является одним из первых
препаратов, предложенных для лечения таких осложнений. Применяют
ганцикловир в виде внутривенных инфузий. Вводят обычно из расчета 5
мг/кг с постоянной скоростью в течение часа, каждые 12 ч на протяжении
14 - 21 дня (больным с нарушенной функцией почек). Больным с
иммунодефицитными состояниями и риском рецидива ретинита вводят по 6
мг/кг в день 5 раз в неделю или по 5 мг/кг в день ежедневно. При
лечении ганцикловиром могут развиться нейтропения и гранулоцито-
пения, поэтому необходимо в процессе лечения строго контролировать
кар- тину крови. Возможно побочное действие препарата на
сердечно-сосудистую и нервную системы, желудочно-кишечный тракт,
иногда возникает кожный зуд, алопеция и др. Препарат противопоказан
при беременности и кормлении грудью, повышен- ной чувствительности к
ацикловиру. Осторожность следует проявлять у больных с нарушенной
функцией почек: препарат в основном выделяется с мочой и при нарушении
выделительной функции почек его выведение существенно уменьшается. Не
следует назначать ганцикловир одновременно с другими препаратами,
вызывающими нейтропению. При отсутствии острой необходимости,
нецелесооб- разно также сочетать ганцикловир с приемом других
лекарственных средств. Растворы ганцикловира имеют щелочную реакцию
(рН 9,0 - 11,0); их сле- дует вводить строго в вену, медленно. Форма
выпуска: в виде лиофилизированного порошка во флаконах, содер- жащих
по 0,546 г (546 мг) ганцикловира натрия, что соответствует 0,5 г (500
мг) ганцикловира основания. Растворы готовят на стерильной воде для
инъекций непосредственно пе- ред применением. Готовый раствор может
храниться в холодильнике в тече- ние 24 ч. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте.
ГАСТАЛ ( Gastal ) *. Таблетки, содержащие 0,45 г алюминия гидроокиси в
сочетании с магния карбонатом и магния окисью (0,3 г). Сочетание
действующих веществ обеспе- чивает высокий антацидный эффект и
уменьшение возможности запора. Принимают по 1 - 2 таблетки 4 - 6 раз в
день (через 1 ч после еды). Таблетки следует проглатывать, не
разжевывая. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 60 штук.
ГЕКСАМЕТИЛЕНТЕТРАМИН ( Hexamethylentetraminum ). Синонимы: Уротропин,
Aminoform, Cystamine, Cystogen, Formamin, Hexa- methylentetramin,
Hexamina, Methenamine, Metramine, Urisol, Urotropinum и др. Бесцветные
кристаллы или белый кристаллический порошок жгучего и слад- кого, а
затем горьковатого вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:1,5) и
спирте (1:10). При нагревании улетучивается не плавясь. Горит бледным
пламенем. Водные растворы имеют щелочную реакцию (рН 40 % раствора 7,8
- 8,2). Для внутривенного введения раствор готовят асептически.
Получение гексаметилентетрамина было первым опытом (1899 г.) создания
лекарственного вещества, которое в настоящее время называют
пролекарством (см. Фенилсалицилат). При распаде гексаметилентетрамина
в организме (в кислой среде) высвобождается формальдегид, обладающий
при выведении с мо- чой антисептическим свойством. Применяют
гексаметилентетрамин как антисептическое средство при инфек- ционных
процессах в мочевыводящих путях (циститы, пиелиты). При щелочной
реакции мочи отщепления формальдегида не происходит и ле- чебного
эффекта не отмечается. В этих случаях назначают вещества, сдвигаю- щие
реакцию мочи в кислую сторону (см. Аммония хлорид). Для предотвращения
расщепления гексаметилентетрамина в желудке его наз- начают натощак.
При необходимости вводят раствор гексаметилентетрамина внутривенно.
Показаниями к применению гексаметилентетрамина служат также
холециститы и холангиты, аллергические кожные заболевания (крапивница,
полиморфная эри- тема и др.), заболевания глаз (иридоциклиты, кератиты
и др.). Препарат при- менят также при менингите, энцефалите,
арахноидите. В настоящее время, в связи с наличием более эффективных
средств, гекса- метилентетрамин широкого применения не имеет.
Назначают внутрь в таблетках и растворах взрослым по 0,5 - 1,0 г на
прием, детям - по 0,1 - 0,5 г; принимают несколько раз в день. В вену
вво- дят по 5 - 10 мл 40 % раствора. Гексаметилентетрамин может
вызывать раздражение паренхимы почек и в некоторых случаях
способствовать распространению болезненного процесса при пиелите. При
обнаружении признаков раздражения почек прием препарата прек- ращают.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г; 40 % раствор в ампу-
лах по 5 и 10 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре; растворы - при
температуре не выше + 20 С. Гексаметилентетрамин является составной
частью комбинированных таблеток и (см. Фенилсалицилат). Выпускавшиеся
ранее таблетки < Уросал >, содержавшие по 0,3 г гексаметилентетрамина
и фенилсалицилата, ис- ключены из номенклатуры лекарственных средств.
Таблетки (Tabulettae ). Таблетки белого цвета, солено- горькие на
вкус. Легко растворимы в воде. Содержат 0,5 г комплексной соли
гексаметилентетрамина и кальция хлорида. Применяют по 1 - 2 таблетки 3
- 4 раза в день при простудных заболеваниях. Ранее препарат имел
относительно широкое применение. В настоящее время, в связи с малой
эффективностью препа- рат практически потерял значение, но пока не
исключен из номенклатуры ле- карственных средств. Форма выпуска:
таблетки в стеклянных пробиркак (по 10 штук).
ГЕКСАМИДИН ( Hexamidinum ). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6.
Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral,
Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaсlоnе,
Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.
Белый кристалический порошок. Практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте. По химической структуре является
дезоксибарбитуратом; от фенобар- битала отличается тем, что в
положении 2 карбонильная группа (С==О) заменена на метиленовую (СН2).
Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с
сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом. При
приеме внутрь гексамидин быстро и почти полностью всасывается. Пик
концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 3ч. Период
полусуществования в плазме составляет 7-14 ч. Препарат
метаболизируется с образованием фенобарбитала (около 20 %) и другого
активного метаболита - фенилэтилмалонамида. Около 40 % неизмененного
препарата выделяется с мочой. Применяют гексамидин главным образом при
больших судорожных припадках (grand mal). Менее эффективен при легких
абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах
эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных
случаях наблюдается терапевтический эффект. Принимают внутрь после
еды. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г(в 1 - 2 приема),
затем дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день. Высшие дозы для
взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г. Детям в зависимости от
возраста назначают от 0,125 до 0,5 г в сутки. В первые дни лечения
гексамидином возможны легкая сонливость, головокружение, головная
боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно.
При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а
через несколько дней назначают в уменьшен- ной дозе. Длительный прием
гексамидина в больших дозах может привести к развитию побочных нервных
и психических расстройств, гематологичес- ким осложнениям (лейкопения,
лимфоцитоз, анемия). Гексамидин усиливает действие снотворных средств,
производных сульфанилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая
активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет
биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов,
гризеофульвина, доксициклина. При назначении гексамидина беременным и
кормящим грудью следует учитывать, что по действию он сходен с
фенобарбиталом. При длительном применении гексамидина может развиться
дефицит фолиевой кислоты в организме. Препарат противопоказан при
нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы. Форма выпуска:
таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре. За рубежом под этим же названием
(Hexamidinum, Hexamidine) выпускается другой препарат -
4,4-(гексаметилендиокси)-дибензамидин, являющийся химиотерапевтическим
антипротозойным средством.
ГЕКСАФОСФАМИД ( Нехаphosphamidum ). N,N'-ди-(Этиленимид)
-N"-циклогексиламид тиофосфорной кислоты. Белый кристаллический
порошок. Чувствителен к свету. Практически не- растворим в воде,
трудно растворим в спирте. Обладает противолейкозной активностью. В
больших дозах подавляет гемопоэз (особенно гранулоцитопоэз). Применяют
при обострениях хронического миелолейкоза. Лечению препара- том
подлежат лейкемические и сублейкемические формы заболевания, особен-
но случаи с выраженной гепато- и спленомегалией. Гексафосфамид
назначают как в качестве первого лечебного средства, так и после
лечения другими цитостатическими препаратами (миелосан, миелобромол,
допан и т.д.) при их недостаточной эффективности. Применяют препарат
внутрь. Обычно суточная доза для взрослых равна 20 мг (0,02 г). При
числе лейкоцитов в крови не выше 100 х 10 9 /л начи- нают с 10 мг в
день, при отсутствии выраженного эффекта суточную дозу увеличивают до
20 мг. Обычно лечебное действие препарата наступает через 1 - 3 нед.
При от- сутствии терапевтического эффекта через 3 - 4 нед, доза может
быть посте- пенно увеличена, в отдельных случаях до 40 - 80 мг. Курс
лечения гекса- фосфамидом и курсовые дозы зависят от клинического
эффекта и гематологи- ческой картины. При снижении числа лейкоцитов в
крови до 20 х 10 9 - 30 х 10 9 /л прием гексафосфамида следует
прекратить, так как действие препарата продолжается в течение 2 нед и
после его отмены. При быстром снижении числа лейкоцитов интервалы
между отдельными прие- мами препарата нужно увеличить до 3 - 7 дней, с
обязательным предваритель- ным анализом периферической крови перед
каждым приемом препарата. Лечение гексафосфамидом больных, получавших
другие цитостатические сред- ства, следует начинать не ранее чем через
1 мес после их отмены. При дос- тижении ремиссии или стойком
улучшении, основной курс терапии считается законченным и за больным
ведется диспансерное наблюдение. При выявлении тенденции к повышению
числа лейкоцитов в крови более 9 х 10 9 - 10 х 10 9 /л целесообразно
проводить поддерживающее лечение гексафосфамидом в дозе 20 мг 1 раз в
3 - 7 дней, в зависимости от данных анализа периферической крови.
Гексафосфамид оказывает выраженное угнетающее влияние на лейкопоэз и в
меньшей степени на тромбоцитопоэз. При передозировке препарата или в
случае повышенной индивидуальной чувствительности возможны развитие
лейкопении, тромбоцитопении и сильное угнетение кроветворения. После
отмены препарата эти явления купируются обычно через 2 - 4 нед
самостоятельно. В случае бо- лее стойкой цитопении рекомендуется
применение гемостимулирующей терапии: кортикостероидные гормоны,
витамины группы В, фолиевая кислота, переливание свежецитратной крови
по 250 мл 3 - 7 раз в неделю. При сильном угнетении кроветворения
дополнительно к вышеуказанным средствам показано введение лейкоцитной
массы или аллогенного костного мозга. Препарат противопоказан при
терминальных стадиях миелолейкоза и бласт- ных кризах;
сублейкемических формах лейкоза с числом лейкоцитов ниже 30 х 10 9 /л
и тромбоцитов ниже 100 х 10 9 /л. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г в
упаковке по 100 штук. Хранение: список А. В защищенном от света месте.
ГЕКСЕНАЛ ( Нехеnalum ). 1,5-Диметил-5- (циклогексен-1-ил) - барбитурат
натрия. Синонимы: Cyclobarbitalum solubile, Endodorm, Enhexymal
natrium, Enimalum nаtrium, Eudorm, Еvipal sodium, Evipal soluble,
Evipan sodium, Hexanastab, Hехоbarital sodumт, Нехоbаrbitalum
nаtricum, Hexobaritone sоluble, Меthylhexabarbital soluble
Меthуlhехоbital, Nаrconat, Narcosan sоluble Nосtivаnе, Nоvораn и др.
Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты
разлагается. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде и спирте,
практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала
неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации.
Растворы готовят в асептических усло- виях на изотоническом растворе
натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно
перед употреблением. Хранить растворы можно не более часа. К
применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы. Гексенал
оказывает снотворное и наркотическое действие. Применяют гексенал для
внутривенного наркоза. После внутривенного введения водного раствора
гексенала быстро наступает наркотическое действие, которое
продолжается после однократной дозы около ЗО мин. В плазме крови
водорастворимая форма препарата быстро прев- ращается в
неионизированную липофильную форму, легко проникающую через
гематоэнцефалический барьер. В связи с угнетающим влиянием на
дыхательный и сосудодвигатель- ный центры к длительному внутривенному
наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно
для вводного наркоза в соче- тании с закисью азота, фторотаном, эфиром
или другими средствами, применяемыми для основного наркоза. Как
самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, глав- ным
образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжитель-
ностью не более 15 - 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз
может сочетаться с местной анестезией. Вводят гексенал внутривенно
медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие
(угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении
скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других
барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1 - 2 % раствор
гексенала (в некоторых случаях 2,5 - 5 % раствор). Вначале вводят 1 -
2 мл и при отсутствии в течение 30-40 с побочных явлений вводят
дополнительное количество раствора. Обшая доза в зави- симости от вида
вмешательства, общего состояния больного и др. состав- ляет О,5 - 0,7
г препарата (8 - 10 мг/кг). У ослабленных больных, у больных с
сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор.
Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем
тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для
введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2 - 3мин)
1 - 2 % раствор из расчета 400 - 600 мг. Высшая разовая (она же
суточная) доза гексенала для взрослых в вену - 1 г. Перед наркозом
гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения
побочных явлений, связанных с возбуждением блуждаю- щего нерва. Для
купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до
10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости ) от состояния боль- ного.
При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики)
рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно)
дополнить внутримышечным введением аминазина(4-5 мл 2,5 % раствора).
Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в
основном метаболизируется в печени), а также выдели- тельной функции
почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при
лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко
выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не
рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную
активность кишечника. Не рекомендуется применять гексеналовый наркоз
при кесаревом се- чении, так как препарат проходит через плацентарный
барьер и может вызвать асфиксию плода. При осложнениях, связанных с
применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной
деятельности), может быть применен бемегрид. Вводят также внутривенно
кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора). Форма выпуска: по 1 г в
стеклянных флаконах, герметично эакрытых резиновыми пробками, обжатыми
алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В сухом, прохладном,
защищенном от света месте.
ГЕКСОПРЕНАЛИН ( Нехорrеnаlinе )*. N,N'-Бис
[2-(3',4'-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин.
Выпускаетсн в виде сульфата и гидрохлорида. Синонимы: Ипрадол,
Ipradol(Название препарата фирмы "Hafslund Nycomed Pharma AG"),
Ipradol "Linz". Гексопреналин является b -адреностимулятором
оригинальной (биссиммет- ричной) химической структуры. Избирательно
стимулирует b 2 -адренорецепто- ры и оказывает сильное и длительное
бронхорасширяющее действие. Препарат оказывает также выраженное
токолитическое действие и выпуска- ется для применения в акушерской
практике под названием "Гинипрал" (см.). Как бронхорасширяющее
средство гексопреналин (ипрадол) назначают для ослабления и
предотвращения бронхиолоспазма при хронических обструк- тивных
заболеваниях дыхательных путей. Применяют для ингаляций в виде
аэрозоля, для приема внутрь - в виде таб- леток и сиропа, а также в
виде раствора для инъекций (в ампулах). Взрослым назначают по 1 - 2
ингаляции (по 0,2 мг в каждой дозе) до 5 раз в день с промежутками
между ингаляциями не менее 30 мин. Внутрь назна- чают по 1 - 2
таблетки (по 0,5 мг), принимают обычно 3 раза в день. Внутривенно при
остром приступе бронхиальной астмы вводят взрослым 2 мл, при тяжелой
форме диспноэ - 3 мл, максимально 4 мл. При астмати- ческом статусе
вводят в случае необходимости по 2 мл до 3 - 4 раз в день. Вводят
медленно (не более 1 мл в минуту). Возможно разведение содержимого
ампулы в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе
глюкозы. Детям внутрь назначают гексопреналин в виде сиропа. Возможные
побочные явления и противопоказания такие же, как при при- менении
других b-адреностимуляторов (см.). Формы выпуска: в аэрозольной
упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапа- ном, регулирующим выделение
0,2 мг гексопреналина сульфата при одном на- жатии (общее число доз в
одной упаковке около 400); таблетки по 0,0005 г (0,5 мг)
гексопреналина сульфата в упаковке по 20 или 1ОО штук; ампулы по 2 мл
(5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул; сироп для детей, содержащий по
0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке (5 мл), во
флако- нах по 150 мл. Для применения в обычных ингаляторах выпускается
также 0,025 % раствор гексопреналина гидрохлорида (0,25 мг в 1 мл) во
флаконах по 50 мл. Хранение: список Б.
ГЕЛИОМИЦИН ( Heliomycinum ). Гелиомицин является
антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом Actinomyces
flavochromogenes var. heliomycini. Активен в отношении
грамположительных и некоторых других микроорганиз- мов. Применяется
наружно в виде гелиомициновой мази (4 % на вазелиново- ланолиновой
основе) - Unguentum Heliomycini 4 %. Назначают при инфици- рованных
экземах, пиодермии, трещинах, пролежнях, язвах и других кожных
заболеваниях со вторичной инфекцией. Отмечено положительное действие
мази при болезненных трещинах в области сосков у кормящих матерей.
Мазь наносят 1 - 2 раза в день. Повязку рекомендуется накладывать не
ранее чем через 10 - 15 мин после нанесения мази. Мазь, оставшуюся от
предыдущего смазывания, можно не удалять. При ринитах, мазь вводят в
носо- вые ходы с помощью ватных тампонов, которые оставляют на 20 - 30
мин. Форма выпуска: в тубах по 30 г. Хранение: при комнатной
температуре. Гелиомицин является также составной частью аэрозольного
препарата нео- гелазоль (см. Неомицин).
ГЕМИНЕЙРИН ( Нemineurin ). Является этандисульфонатом хлорметиазола,
т.е. 5-(2-хлорэтил)-4-ме- тилтиазола этандисульфонат. Синонимы:
Геминеврин, Хеминеврин, Chlomethiazole, Chlormethiazole, Clometiazole,
Сlomiazine, Distraneurin, Distrapax, Hemineurine, Нeminevrin,
Somneurin, Somnevrin . По химической структуре может рассматриваться
как часть молекулы тиамина (витамина В1), но витаминными свойствами не
обладает, а оказывает седативное, снотворное и противосудорожное
действие. Применяют при нарушениях сна, эпилептическом статусе,
эклампсии и предэклампсических состояниях, при состояниях острого
возбуждения, а также для обезболивания родов. Является эффективным
средством лечения абстинентного синдрома при алкоголизме. Назначают
внутрь и внутривенно. При приеме внутрь в виде капсул всасывается
быстрее и действует активнее, чем при приеме в форме таблеток. В
качестве снотворного средства назначают по 2 - 4 капсулы (или таблет-
ки) перед сном (или в два приема), как седативное - по 1 - 2 капсулы
(таб- летки) в день (до еды). При эпилептическом статусе и делирии
вводят внутривенно 40 - 100 мл 0,8 % раствора в течение 3 - 5 мин или
капельно по 60 - 150 капель в мину- ту по наступления сна, потом
инфузию замедляют, поддерживая поверхност- ный сон. Всего в течение 6
- 12 ч вводят 500 - 1000 мл. Затем можно перейт- и на прием препарата
внутрь. При остром абстинентном синдроме назначают по 2 - 4 капсулы, а
при необходимости через полчаса еще 2 капсулы до наступления
успокоения и сна. Применяют также для облегчения абстинентного
синдрома по 3 капсулы в день в течение 2 дней, затем по 2 капсулы в
день еще 3 дня и по 1 капсуле в день в течение 4 дней. Курс
продолжается обычно 9 дней. Для обезболивания родов дают 2-3 капсулы,
при необходимости - еще 2 - 3 капсулы через 3 ч (всего не более 7
капсул). При эклампсии вводят внутривенно 30 - 50 мл 0,8 % раствора -
по 60 ка- пель в минуту, после наступления сонливости дозу уменьшают
до 15 - 10 капель в минуту. При остром маниакальном возбуждении вводят
40 - 80 мл 0,8 % раствора. Внутривенное введение геминейрина может
вызвать местный флебит. Препарат внутривенно вводят медленно. Следует
учитывать возможность угнетения дыхания, развития гипотензии и
коллапса. При приеме внутрь возможны диспепсические явления. У больных
алкоголизмом геминейрин может вызвать явления психологической
зависимости. Поэтому препарат применяют не более 6 - 7 дней, назначают
его в минимальных дозах, дающих терапевтический эффект. Формы выпуска:
капсулы, содержащие по 192 мг хлорметиазола основания в арахисовом
масле, что соответствует 500 мг геминейрина; таблетки по 500 мг
геминейрина; 0,8 % раствор во флаконах по 100 м 500 мл.
ГЕМОДЕЗ ( Наеmodesum ). Водно-солевой раствор, содержащий 6 %
низкомолекулярного поливинилпир- ролидона (относительная молекулярная
масса 12 600+2700) и ионы натрия, ка- лия, кальция, магния, хлора.
Поливинилпирролидон (ПВП) является полимерным соединением; хорошо
растворим в воде. Гемодез - прозрачная жидкость желтого цвета;
относительная вязкость 1,5 - 2,1; рН 5,2 - 7,0. Применяют для
дезинтоксикации организма при токсических формах острых
желудочно-кишечных заболеваний (дизентерия, диспепсия, сальмонелезы и
др.), ожоговой болезни в фазе интоксикации, послеоперационной
интоксикации, инфекционных заболеваниях, токсикозах беременных и
других патологических процессах, сопровождающихся интоксикацией.
Препараты, аналогичные гемодезу, выпускаются за рубежом под
названиями: Neocompensan, Реristan Н и др. Механизм действия гемодеза
обусловлен способностью низкомолекулярного поливинилпирролидона
связывать токсины, циркулирующие в крови, и быстро выводить их из
организма. Препарат быстро выводится почками (до 80 % за 4 ч) и
частично через кишечник. Он усиливает почечный кровоток, повышает
клубочковую фильтрацию и уве- личивает диурез. Вводят гемодез
внутривенно капельно со скоростью 40 - 80 капель в минуту. При
невозможности внутривенного введения, допустимо подкожное, однако эф-
фект в этом случае менее выражен. Раствор подогревают перед введением
до + 35; + 36 'С. Взрослым однократно вводят до 300 - 500 мл; детям по
5 - 10 мл/кг. Повторные вливания производят через 12 ч и более после
окончания предыду- щей инфузии. Число введений и общее количество
вводимого гемодеза зависят от характе- ра и течения патологического
процесса. При острых желудочно-кишечных забо- леваниях и интоксикациях
обычно достаточно 1 - 2 вливаний. При ожоговой бо- лезни в фазе
интоксикации (1 - 5-й день болезни) и в фазе интоксикации острой
лучевой болезни производят 1 - 2 вливания, при гемолитической болезни
и ток- семии новорожденных - от 2 до 8 вливаний (ежедневно или 2 раза
в день). Гемодез может дать хороший дезинтоксикационный эффект при
сепсисе, но в связи с возможным понижением артериального давления,
необходимо тща- тельное наблюдение за состоянием больного. При
медленном введении гемодез обычно осложнений не вызывает. Введе- ние с
повышенной скоростью может вызвать понижение артериального дав- ления,
тахикардию, затруднение дыхания и потребовать введения сосудосу-
живающих и сердечных средств, кальция хлорида. Препарат противопоказан
при бронхиальной астме, остром нефрите, крово- излиянии в мозг. Форма
выпуска: в герметически укупоренных стеклянных сосудах для крови по
100; 200 и 400 мл. Хранение: при температуре от 0 до + 20 С.
Замораживание не оказывает влияния на качество препарата.
ГЕМОФЕР ( Наеmofer )*. Жидкость желто-зеленого цвета с характерным
запахом, содержащая в 1 мл 157 мг хлорида железа (II). Назначают
внутрь (за 15 мин до еды), разводят в воде или молоке. Детям старше 6
лет дают по 15 капель 3 раза в день, детям до 6 лет - по 10 капель 2
раза в день. Форма выпуска: во флаконах по 10 мл. Производится в
Польше.
ГЕМОФОБИН ( Haemophobinum )*. Прозрачная или слегка мутноватая
жидкость коричневого или желто-коричневого цвета со специфическим
запахом. Содержит раствор пектинов (3 %) с добавлением кальция хлорида
1 %) и ароматических веществ. Применяют как гемостатическое средство.
Принимают внутрь по 2 - 3 чайные ложки 1 - 3 раза в день. Форма
выпуска: во флаконах по 150 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте.
ГЕМФИБРОЗИЛ ( Gemfibrozil )*. 5- (2,5-Диметилфенокси)
-2,2-диметилпентаноевая кислота. Синонимы: Гевилон, Dopur, Gevilon,
Нipolixan, Lipigem, Lipozid, Lopid, Normolip и др. Получен в
результате поиска производных клофибрата, обладающих меньшей
токсичностью. Гемфиброзил оказался малотоксичным и вместе с тем
высокоэффективным гиполипидемическим средством, снижающим содержание
ЛПОНП в крови больных с гипертриглицеридемией, не реагируюших на
лечение диетой и другими гиполипидемическими сред- ствами. Кроме того,
он повышает концентрацию ЛПВП. Гемфиброзил бысто и почти полностью
всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в крови наблюдается
через 1 - 2 ч после приема. Выделяется в основном почками в виде
глюкуронидов. Назначают взрослым по 0,3 - 0,45 г 2 раза в день (за 30
мин до завтрака и ужина). Полный лечебный эффект развивается через 3 -
4 нед. Назначают больным с гипертриглицеридемией при устой- чивости к
лечебной диете и другим гиполипидемическим средствам. При
гиперхиломикронемии, обусловленной семейным дефицитом
липопротеинлипазы, препарат малоэффективен. Гемфиброзил обычно хорошо
переносится. Возможны желудочно- кишечные расстройства (боли в животе,
тошнота, диарея.). В редких случаях небольшая анемия, лейкопения.
Подобно клофибрату (но реже) может способствовать образованию желчных
камней. Противопоказан больным с заболеваниями желчного пузыря.
Препарат не назначают беременным и детям. Потенцирует действие
антикоагулянтов. Формы выпуска: в капсулах по 0,3 г (300 мг);
таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), по 0,45 г.
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Gentamycini sulfas ). Антибиотик, продуцируемый
Micromonospora purpurea; является смесью гентамицинов С 1 , С 2 и С 1
a . Синонимы: Гаpамицин, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin,
Garasol, Gentabiotic, Gentalyn, Gentamin, Gentaplen, Gentocin,
Geomycine, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomicin,
Sulgemicin, Sulmycin, Violyzen и дp. Белый порошок или пористая масса
с кремоватым оттенком. Легко раст- ворим в воде, практически
нерастворим в спирте. Относится к группе антибиотиков-аминогликозидов.
Оказывает бактерио- статическое действие в отношении многих
грамположительных и грамотрица- тельных микроорганизмов, в том числе
протея, кишечной палочки, сальмо- нелл и др. Действует на штаммы
стафилококков, устойчивые к пенициллину. Резистентность
микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, одна- ко штаммы,
устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также к этому
антибиотику (перекрестная устойчивость.). Препарат быстро всасывается
при внутримышечном введении. После инъек- ции терапевтической дозы
бактерицидная концентрация в крови создается в течение 8 - 12 ч.
Выделяется почками в высокой концентрации в неизмененном виде.
Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызван-
ных чувствительными к нему микроорганизмами (при пневмонии,
бронхопнев- монии, плеврите, эмпиеме, перитоните, менингите,
септицемии, раневой инфекции и др.). Препарат эффективен при инфекциях
мочевых путей (хрони- ческий пиелонефрит, цистит, уретрит),
простатите. Гентамицин является одним из основных средств борьбы с
тяжелой гнойной инфекцией, особенно вызываемой резистентной
грамотрицательной флорой. В связи с широким спектром действия,
гентамицин часто назначают при смешанной инфекции, а также в случаях,
если возбудитель не установ- лен (обычно в сочетании с
полусинтетическими пенициллинами-ампициллином, карбенициллином и др.).
В ряде случаев гентамицин эффективен при недостаточной активности дру-
гих антибиотиков. Применяют гентамицина сульфат внутримышечно,
внутривенно (капельно) и местно. При инфекциях мочевыводящих путей
разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг,
суточная 0,8 - 1,2 мг/кг. Больным с тяжелым течением инфекционного
заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе
и других тяжелых инфекциях (перитонит, абсцесс легких и др.) разовая
доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,8 - 1 мг/кг,
суточная 2,4 - 3,2 мг/кг. Максимальная суточ- ная доза - 5 мг/кг.
Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показа-
ниям при тяжелых инфекциях. Суточная доза для новорожденных и детей
грудного возраста равна 2 - 5 мг/кг, 1 - 5 лет - 1,5 - 3,0 мг/кг, 6 -
14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрас-
тов - 5 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2 - 3 приема. Средняя продолжи-
тельность лечения 7 - 10 дней. Внутривенные инъекции производят в
тече- ние 2 - 3 дней, а затем переходят на внутримышечное введение.
Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде
раствора в ампулах или готовят раствор ex tempore, добавляя во флакон
с порошком (или пористой массой) 2 мл стерильной воды для инъекций.
Внут- ривенно (капельно) вводят только готовый раствор в ампулах. При
воспалительных заболеваниях дыхательных путей применяют также в виде
ингаляций (О,1 % раствор). При пиодермии, фолликулитах, фурункулезе и
др. назначают мазь или крем, содержащий 0,1 % гентамицина сульфат.
Смазывают пораженные участки кожи 2 - 3 раза в день. Курс лечения 7 -
14 дней. При конъюнктивитах, кератитах и других
инфекционно-воспалительных забо- леваниях глаз закапывают глазные
капли (0,3 % раствор) 3 - 4 раза в день. Гентамицин, как и другие
антибиотики-аминогликозиды, может оказывать ототоксическое и
нефротоксическое действие. Препарат противопоказан при воспалении
слухового нерва. Его нельзя на- значать одновременно с другими
антибиотиками, оказывающими ото- или неф- ротоксическое действие.
Беременным назначают лишь по жизненным показа- ниям. При легких
нарушениях выделительной функции почек препарат следует применять с
осторожностью (в уменьшенных дозах). Больным уремией и с тяжелыми
нарушениями функции почек препарат обычно противопоказан. Гентамицин
обладает способностью блокировать нервно-мышечную прово- димость и
может действовать подобно курареподобным средствам (см. Канамицин).
Формы выпуска: порошок (пористая масса) по 0,08 г во флаконах; 4 %
раствор в ампулах по 1 и 2 мл (40 или 80 мг в ампуле); 0,1 % мазь в
тубах (по 10 или 15 г); 0,3 % раствор (глазные капли) в тюбиках -ка-
пельницах. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Гентацикол
(Gentacicolum). Пластины из коллагеновой губки (см. Губка
гемостатическая коллагеновая), пропитанные раствором гентамицина
сульфата. Одна пластина содержит 0,0625 или 0,125 г гентамицина.
Применяют в качестве антисептического средства при инфекциях костных и
мягких тканей (остеомиелит, абсцессы, флегмоны и др.), а также для
профи- лактики гнойных осложнений после операций на костях. Препарат в
виде части пластины или 1 - 2 пластин (в зависимости от величины
пораженной поверхности) наносят на участок поражения после его
хирургической обработки. Пластины постепенно (в течение 14 - 20 сут)
рас- сасываются. Противопоказания см. Гентамицина сульфат. Хранение: в
сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Губка
антисептическая с гентамицином (Spongia antisepica cum Gentamy- cino).
Сухая пористая масса светло-желтого цвета в виде пластин размером от
50 Х 50 до 60 Х 90 мм. В 1 г губки содержится 0,27 г гентамицина
сульфата, по 0,0024 г фура- цилина и кальция хлорида, а также желатин
пищевой. Показания и противопоказания, способ хранения см. Гентацикол.
ГЕПАРИН ( Нераrinum ). Синонимы: Liquaemin, Рularin, Тhromboliquine,
Vetrеn и др. Гепарин является кислым мукополисахаридом, состоящим из
остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной
кислотой. Относительная молекулярная масса около 16 000.
Вырабатывается в организме человека и животных базофильными (тучными)
клетками. В наибольших количествах содержится в печени и легких,
меньше - в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из
легких крупного рогатого скота. Для медицинского применения
выпускается в виде натриевой соли - аморфного порошка белого цвета с
желтоватым оттенком, без запаха, растворимого в воде и изотоническом
растворе натрия хлорида; рН 1 % водного раствора 6,0 - 7,5. Активность
гепарина определяют биологическим методом по способности удлинять
время свертывания плазмы крови; выражается в единицах действия (ЕД), 1
мг международного стандарта гепарина содержит 130 ЕД (1 ЕД = 0,0077
мг). Практически препарат вы- пускается с активностью не менее 120 ЕД
в 1 мг. Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5 000;
10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Гепарин является естественным
противосвертывающим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в
состав физиологической антисвертывающейй системы. Относится к
антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на
факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II).
Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию
тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in
vitro и in vivo. Гепарин обладает не только антикоагулирующим
действием, но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в
некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает
коронарный кровоток. Введение гепарина в организм сопровождается
некоторым понижением содержания холестерина и b -липопротеидов в
сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую
плазму. Гиполипидемическое действие гепарина связано главным образом с
повышением активности липопротеиновой липазы, участвующей в выведении
хиломикронов из крови [См. Гиполипопротеидемические
(антисклеротические) средства.]. Из-за опасности кровотечений гепарин
в качестве гипохолестерине- мического средства, однако не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных свойств, что
дает основание для возможного его использования при некоторых
аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрит, гемолитическая анемия и
др.), а также для предупреждения кризов отторжения при трансплан-
тации почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрессивного
действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимо-
действия Т- и В-клеток (см. Препараты, корригирующие процессы
иммунитета). Противосвертывающее действие гепарина наступает при его
введении в вену, мышцы и под кожу. Гепарин действует быстро, но
относительно кратковременно. При однократном введении в вену,
угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4 - 5
ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 - 30 мин и
продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через
40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч. Наиболее постоянный
гипокоагуляционный эффект наблюдается при внутривенном введении.
Однако для профи- лактических целей гепарин часто вводят внутримышечно
и подкожно. Применяют для профилактики и терапии различных
тромбоэмболи- ческих заболеваний и их осложнений: для предотвращения
или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте
миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий,
сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах,
для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного
кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для
предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолити- ческими
препаратами (см. Фибринолизин, Стрептолиаза, Стрептодеказа). Дозы и
способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При
остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой
помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина
в вену в дозе 15 000 - 20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях
минимум 5 - 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в
сутки (по 5 000 - 10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем
свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2 -
2,5 раза выше нормы. За 1 - 2 дня до отмены гепарина суточную дозу
постепенно понижают (на 5 000 - 2 500 ЕД при каждой инъекции без
увеличения интервалов между введениями). С 3 - - 4-го дня лечения
присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др.).
После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами.
Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов
после 3 - 4 дней введения гепарина. Гепарин может вводиться также в
виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно
вводят капельно в дозе 40 000 - 60 000 ЕД в течение 4 - 6 ч с
дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки. При
периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000 -
30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000 - 80 000 ЕД в сутки
(под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение
гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет
непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития колла-
терального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и
антиспастического действия. Во всех случаях применения гепарина за 1 -
2 - 3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые
антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина. Для
профилактики тромбоэмболий обычно вводят гепарин в подкожную жировую
клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 - 2 раза в сутки до и после проведенных
оперативных вмешательств. Действие при однократном введении
продолжается 12 - 14 ч. При прямом, переливании крови донору вводят в
вену гепарин в дозе 7 500 - 10 000 ЕД. Действие гепарина контролируют
путем определения времени свертывания крови. После его введения
наблюдаются значительное замедление рекальци- фикации плазмы,
понижение толерантности к гепарину, удлинение тромбинового времени,
резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения
антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса и
содержания проконвертина и фибриногена под влиянием гепа- рина не
отмечено. Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут
лечения, не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае
использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или
артериальной непроходимости (при тромбэктомии), время свертываемости
крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз,
во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении
гепарина, пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития
геморрагий. Для предупреждения осложнений препарат следует вводить
только в условиях стационара, ограничить количество инъекций других
лекарств (за исключением самого гепарина), при угрожающей ги-
покоагуляции понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между
инъекциями). В случае индивидуальной непереносимости и появления
аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина,
назначают десенсиби- лизирующие препараты, а при необходимости
продолжения антикоагулянтной терапии, назначают непрямые
антикоагулянты. Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах и
других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови,
при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации
(за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или
почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях
функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и
гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной
гангрене. Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях
желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении
(180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном
периоде (в течение первых 3 - 8 сут), за исключением случаев, ког- да
гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям. Антагонистом
гепарина является протамина сульфат. Форма выпуска в герметически
закрытых флаконах по 5 мл с активностью : 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1
мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. За рубежом
наряду с натриевой солью гепарина выпускается кальциевая соль Са1сii
heparinas; Кальципарин (Сalciparinе; синонимы: Нераcalin, Рularin-Са,
Uniparin-Са и др.). Показания к применению кальципарина такие же, как
для натриевой соли. Препарат реже вызывает местные гематомы.
Выпускается в виде водного раствора, содержащего в 1 мл 25 000 ЕД.
Специальные шприцы содержат 0,2 мл раствора (5000 ЕД).
ГЕСТОНОРОНКАПРОАТ ( Gestonoroncaproat ). 17- a -
Окси-19-норпрегнен-4,3,20-дион-17-гексаноат (капронат), или 17- a
-окси-19-норпрогестерон(капронат). Синонимы: Депостат, Depostat,
Gestronolhexanoat, Рrimostat и др. Белый или кремовато-белый
кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте. По
химической структуре весьма близок к оксипрогестерону капронату и
обладает пролонгированной гестагенной активностью. Препарат применяют
при аденоме предстательной железы, главным образом у больных с
противопоказаниями к оперативному лечению. Кроме того, ис- пользуют
препарат при раке (карциноме) эндометрия и раке молочной железы.
Полагают, что механизм действия препарата при аденоме связан с угне-
тением на клеточном уровне стимулирующего действия метаболитов
тестосте- рона на развитие опухоли. Вводят внутримышечно по 200 мг 1
раз в неделю. При лечении мужчин ре- комендуется 2 - 3-месячный курс,
при возобновлении симптомов, курс лечения повторяют. Женщинам вводят
препарат длительно. При применении препарата у мужчин могут развиться
гинекомастия, нару- шение потенции. В некоторых случаях сразу после
внутримышечного введения возможны кратковременная одышка. Препарат
следует применять с осторожностью у больных, страдающих хроническими
заболеваниями печени, в также у больных сахарным диабетом
(контролировать функцию печени и обмен углеводов). Следует проявлять
осторожность при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени. При лечении
аденомы необходимо следить за функцией почек. Форма выпуска: 10 %
раствор в масле (с добавлением бензилбензоата) в ампулах по 2 мл (200
мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул. Перед введением нагревают раствор
в ампуле до температуры тела.
ГИГРОНИЙ ( Нуgronium ). ~-Диметиламиноэтилового эфира N-метил-
-пирролидинкарбоновой кислоты дийодметилат. Синоним: Тrepirium iodidе.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-
рошок. Очень легко растворим в воде. В водных растворах неустойчив.
Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям, по строению имеет
сходство с димеколином. Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее
действие, в связи с чем удобен для применения в анестезиологической
практике для управляемой ги- потензии. Применяют внутривенно капельно
в виде О,1 % раствора в изотоническом (0,9 %) растворе натрия хлорида.
Начинают с 70 - 1ОО капель в минуту и после достижения необходимого
гипотензивного эффекта уменьшают коли- чество капель до 30 - 40 в
минуту. Дейcтвие наступает через 2 - 3 мин, а исходное АД
восстанавливается через 10 - 15 мин после прекращения вли- вания. При
одномоментном или дробном введении (40 - 80 мг в 3 - 5 мл изо-
тонического раствора натрия хлорида) гипотензивный эффект продолжается
10 - 15 мин. В случаях чрезмерного понижения АД применяют норадреналин
или мезатон. Гигроний, как и другие ганглиоблокаторы, может
применяться в акушер- ской практике при нефропатии у беременных,
эклампсии. Имеются данные об успешном применении препарата для
купирования гипертоничесних кризов (40 - 80 мг в 15 - 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида внутри- венно медленно - в
течение 7 - 10 мин). Форма выпуска: во флаконах или ампулах
вместимостью 10 мл, содержа- щих по 0,1 г гигрония. Растворяют
препарат непосредственно перед приме- нением. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ГИДАЗЕПАМ ( Gidazepamum ). 7-Бром-1-(гидразинокарбонил) метил-
5-фенил-1,2-дигидро-ЗН-1,4-бен- зодиазепин-2-он. Белый или белый со
слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически
нерастворим и воде, малорастворим в спирте. Транквилизатор,
оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается
от других бензодиазепиновых (и небензодиазепиновых) транквилизаторов
наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным
действием. Гидазепам назначают взрослым в качестве транквилизатора при
невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных
асте- ниях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой,
страхом, повы- шенной раздражительностью, напряженностью,
навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной
лабильности, для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и
поддерживающей терапии в период ремиссии больным хрони- ческим
алкоголизмом. Назначают внутрь по 0,02 - 0,05 г 3 раза в день,
постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с
невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными
состояниями составляет 0,06 - 0,2 г, при мигрени и логоневрозах - 0,04
- 0,6 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная
доза равна 0,05 г, средняя суточная - 0,15 г. Высшая суточная доза при
этих состояниях 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в
качестве средства поддержи- вающей терапии при развитии невротических
состояний в средней суточной дозе 0,05 - 0,15 г. Длительность курса
лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью
препарата и составляет от нескольких дней до 3 - 4 мес. Возможные
побочные явления и противопоказания такие же, как для других
бензодиазепиновых транквилизаторов. Форма выпуска: таблетки по 0,02 и
0,05 г (20 и 50 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
ГИДРОКОРТИЗОН ( Hydrocortisonum ). 17-Оксикортикостерон. По
химическому строению гидрокортизон отличается от кортизона нали- чием
гидроксила и атома водорода вместо кислорода при углеродном атоме в
положении С 11 . В медицинской практике применяют гидрокортизон
(свободный спирт), гидрокортизона ацетат, гидрокортизона сукцинат
(гемисукцинат). Синонимы гидрокортизона: Cobadex, Cortef, Cortil,
Cortisol, Genacort, Hydrocortal, Hydrocortone и др. По действию на
организм гидрокортизон близок к кортизону, но несколько более активен.
Количество препарата при приеме внутрь и введении в мышцы составляет
2/3 дозы кортизона. Возможные побочные явления, меры предосторожности
и противопоказания такие же, как для кортизона. Гидрокортизон
(свободный спирт) для приема внутрь применяется редко. Используется
главным образом для изготовления лекарственных форм.
Микрокристаллическая суспензия гидрокортизона (Suspensio
Hydrocortisoni 25 %) Применяют для внутрисуставного (и
околосуставного) введения при артритах ревматического и другого
происхождения (за исключением гнойного, туберкулезного и гонорейного),
бурситах, тендовагинитах и др. Вводят в полость сустава по 5 - 25 мг
(0,2 - 1 мл суспензии) в зави- симости от размеров сустава и тяжести
поражения 1 раз в неделю (до 3 - 5 инъекций на курс). Форма выпуска:
во флаконах по 5 мл взвеси, содержащей 125 мг гидрокортизона ацетата.
Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают.
Производится в Венгрии. Мазь гидрокортизоновая 1 % (Unguentum
hydrocortisoni 1 %). Мазь желтовато - белого цвета. Применяют при
воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной
этиологии: аллергическом и контактном дерматите, экземе, нейродермите
и др. Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2 - 3 раза в
день. Применение мази противопоказано при инфекционных заболеваниях
кожи: туберкулезе, пиодермии, микозах, а также при язвенных поражениях
кожи и ранах. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 10 г. Хранение: в
сухом прохладном месте. Гидрокортизон входит в состав аэрозольного
антибактериального препарата << Оксикорт> > (см.).
ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ ( Hydrocortisoni acetas ). Синонимы: Аbbocort,
Cortibel, Cortoderm, Hydrison, Hydro-Adreson, Synthacort и др. Белый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. При
внутримышечном введении (в виде суспензии оказывает такой же эффект и
вызывает те же побочные явления, что и кортизона ацетат. При местном
применении и введении в виде суспензии в полость суставов
(интрасиновиально) оказывает сильное противовоспалительное действие
без общих побочных явлений. Наружно применяется в виде 1 % мази при
аллергических заболеваниях кожи. Форма выпуска: в тубах по 5 г. Для
введения в суставы выпускается (в ампулах по 2 мл) лекарственная форма
суспензия гидрокортизона ацетата 2,5 % для инъекций (Suspensio
Hydrocortisoni acetati 2,5 % pro injectionibus). Применяется для тех
же целей и в тех же дозах, что микрокристалли- ческая суспензия
гидрокортизона. Взвесь перед употреблением взбалтывают. Препарат после
взбалтывания представляет собой взвесь белого или белого с желтоватым
оттенком цвета. Форма выпуска: в ампулах, в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. В глазной практике
(при конъюнктивитах, блефаритах, иритах, иридоциклитах, кератитах,
дерматитах век и др.) применяют 0,5 % глазную мазь (Unguentum
Hydrocortisoni acetatis 0,5 %). Мазь вводят непосредственно из тюбика
в конъюнктивальный мешок 1 - 3 раза в день в зависимости от характера
заболевания. Препарат противопоказан при вирусных и грибковых
заболеваниях глаз, туберкулезе глаз. При воспалительных заболеваниях
глаза назначают также суспензию гид- рокортизона в виде глазных капель
(0,5 - 2,5 %) по 2 капли в конъюнкти- вальный мешок 3 - 4 раза в день.
Форма выпуска: в тюбиках по 2,5 г. Мазь << Кортикомицетин >>
(Unguentum <>) белого цвета с желтоватым оттенком. Содержит
гидрокортизона ацетата 0,5 г, левомицетина 0,2 г, ланолина безводного
10 г, вазелина медицинского и масла вазелинового по 22,5 г, других
наполнителей и воды дистиллированной до 100 г. Применяют при
воспалительных и аллергических заболеваниях кожи, в том числе
осложненных микробной флорой, чувствительной к левомицетину (ин-
фицированные и микробные зкземы, нейродермиты, пиодермии и др.). Мазь
наносят тонким слоем на пораженные участки 2 - 3 раза в день в
суточной дозе от 2 до 30 г. При применении окклюзионной повязки
препарат назначают в уменьшенной дозе 1 раз в сутки. Курс лечения
продолжается обычно 7 - 10 (до 30) дней. Мазь противопоказана при
туберкулезных, грибковых и вирусных заболе- ваниях кожи, язвенных
поражениях кожи, ранах, беременности. При примене- нии мази возможны
зуд, гиперемия, болезненность, обострение острых воспалительных
реакций; в этих случаях мазь отменяют. Форма выпуска: в алюминиевых
тубах по 15 г. Хранение: список Б. В прохладном месте. Гидрокортизона
ацетат входит также в состав эмульсионного препарата << Фенкортизол >>
(см.Фенилсалицилат) и мази << Сульфодекортэм >> (см. Сера осажденная)
ГИДРОКОРТИЗОНА ГЕМИСУКЦИНАТ ( Hydrocortisoni hemisuccinas ). Синонимы:
Arcocort, Corlan, Efcorlin, Hydrocortisone intraveineux,
Hydrocortisone sodium succinate, Hydrocortistab soluble, Intracort,
Solu-Cortef и др. Выпускается в виде натриевой соли (натрия сукцината)
в лиофилизи- рованной форме (Hydrocortisoni hemisuccinas liophylisatum
0,025 et О,1 pro injectionibus). Белая или белая со слегка желтоватым
оттенком пористая масса или порошок в ампулах по 5 или 10 мл,
содержащих по 0,025 или 0,1 г препа- рата. Применяют при острой
недостаточности надпочечников, острых аллер- гических реакциях,
астматическом статусе, для профилактики и лечения шока, при инфаркте
миокарда, осложненном кардиогенным шоком, для ле- чения
тиреотоксического криза, при других показаниях к применению
кортикостероидных препаратов. Назначают парентерально, чтобы создать
высокую концентрацию в крови. Гидрокортизона гемисукцинат вводят
внутривенно (струйно или капельно). При невозможности ввести в вену
вводят внутримышечно. Содержимое ампулы (25 или 100 мг препарата)
растворяют непосредст- венно перед применением в 5 или 10 мл воды для
инъекций, подогретой предварительно до 35 - 37 С. При капельном
введении (30 - 70 капель в минуту) этот раствор разводят в 250 - 500
мл изотонического раствора натрия хлорида. Разовые дозы колеблются от
25 - 50 до 200 - 300 мг (острая недоста- точность надпочечников,
тяжелые случаи шока), суточные - от 25 - 150 до 1300 мг и более. При
шоке препарат вводят сначала струйно, затем капельно до стабилизации
артериального давления. Разовая доза 50 - 150 мг, в тяжелых случаях ее
увеличивают до 300 мг. Суточная доза составляет 1000 - 1300 мг и выше.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата
составляет 100 - 200 мг. Больным инфарктом миокарда, осложненным сухим
перикардитом, препарат обычно вводят по 50 мг в сутки в течение 7 - 10
дней. При бронхиальной астме суточную дозу подбирают индивидуально. В
случае тяжелых аллергических реакций препарат обычно вводят по 100 мг
в сутки капельно в течение 1 - 3 дней. После наступления
терапевтического эффекта суточные дозы постепенно снижают. Резкое
прекращение введения препарата недопустимо. Противопоказания к
применению такие же, как для других кортиностероидных препаратов, а
также тромбофлебит. При экстремальных состояниях противопо- казания
можно рассматривать как относительные. Форма выпуска: в ампулах,
содержащих по 0,025 и 0,1 г (25 и 100 мг) препарата. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
ГИДРОКСИМОЧЕВИНА ( Hydroxyurea ). Оксипроизводное мочевины (см.).
Синонимы: Гидреа, Нydrea, Biosupressin, Hidrix, Hydroxycarbamidum,
Нуdurа, Litaliz, Onco-carbamidi. Как химическое соединение,
гидроксимочевина был синтезирован в 1869 г., и лишь в 1982 г. была
доказана клиническая эффективность применения ее при лечении некоторых
форм онкологических заболеваний. Применяют гидроксимочевину для
лечения хронического миелолейкоза, лим- фогранулематоза, меланомы, при
метастазах рака молочной железы. Механизм противоопухолевого действия
связан со способностью соединения ингибировать
рибонуклеозиддифосфатредуктазу, являющуюся одним из ключевых
ферментов, участвующих в биосинтезе ДНК. Препарат легко всасывается
при приеме внутрь, пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1
- 2 ч, период полусуществования - около 2 ч. Про- ходит через
гематоэнцефалический барьер. Около 80 % выделяется с мочой в течение
12 ч. Принимают внутрь в капсулах, содержащих по 0,5 г
гидроксимочевины. Обычно назначают по 1 капсуле 3 - 4 раза в день.
Курс лечения 3 - 4 нед. Существуют также другие схемы лечения (80
мг/кг 1 раз в 3 дня; 20 - З0 мг/кг ежедневно; продолжительность курса
лечения 6 нед). Препарат обычно хорошо переносится. Возможно развитие
диспепсических явлений, кожных аллергических реакций, редко стоматита,
а также лейкопении, мегалопластической анемии, тромбоцитопении.
Побочные явления обычно быстро проходят после отмены препарата.
Гидроксимочевина противопоказана при тяжелых нарушениях функции кост-
ного мозга, тяжелой анемии и выраженной лейкопении, при кормлении
грудью, Форма выпуска: в капсулах по 0,5 г в упаковке по 100 штук.
ГИДРОКСИХЛОРОХИН ( Hydroxychloroquinum ). 4- [1-Метил-4
(этил-2-оксиэтил)-амино-бутиламино]-7-хлорохинолин. Выпускается в виде
сульфата. Синонимы: Плаквенил, Chloquin, Ereoquin, Hydroxychloroquine,
Oxychlorochinum, Oxychloroquine, Plaquenil, Plaquinol, Quensyl,
Reumoide, Toremonil. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
По типу действия сходен с хингамином (хлорохином), которому близок по
химическому строению. Штаммы малярийных паразитов устойчивы не только
к хингамину, но и к гидроксихлорохину. Основным преимуществом
препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с
хингамином. Принимают внутрь. Взрослым для лечения малярии дают на
курс 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием О,8 г, затем
через 6 - 8 ч - 0,4 г, во 2-й и З-й дни - по 0,4 г в один прием. При
ревматоидном артрите, красной волчанке и других коллагенозах, наз-
начают по 0,4 г 2 раза в день. Препарат при кратковременном приеме
обычно хорошо переносится, однако при длительном применении возможны
такие же побочные явления, как и при лечении хингамином. Осторожность
необходима при назначении препарата ли- цам с заболеваниями печени;
рекомендуется тщательно наблюдать за больным и периодически проводить
исследование крови. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 1ОО
штук. Хранение: список Б.
ГИДРОЛИЗАТ КА3ЕИНА ( Hidrolysatum Caseini ). Продукт, получаемый при
кислотном гидролизе белка молока - казеина. Содержит раствор
аминокислот и простейших пептидов. Содержание общего азота 0,7 - 0,95
%; аминный азот составляет 40 - 60 % общего азота, содержание
триптофана не менее 15 мг в 100 мл. Прозрачная жидкость
желто-коричневого цвета со специфическим запахом; рН 5,7 - 6,7.
Применяют в качестве источника белка для парентерального питания.
Показания к применению, способы введения и противопоказания такие же,
как для раствора гидролизина. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 400 мл. Хранение: при температуре от - 10 до +
23 'С.
ГИДРОПЕРИТ ( Нуdroperitum ). Комплексное соединение перекиси водорода
с мочевиной. Содержание пере- киси водорода составляет около 35 %.
Синоним: Реrhydrit. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в
воде, растворим в спирте. Содержит около 35 % перекиси водорода.
Применяется в виде таблеток (Тabulettae Нуdroperiti) по 1,5 г в упа-
ковке по 6 штук. Таблетки белого цвета со слегка заметными
вкраплениями прозрачных кристаллов, легко растворимы в воде. Водный
раствор таблеток имеет соло- новато-горький вкус. Применяют как
антисептическое средство вместо перекиси водорода. Одна таблетка
соответствует 15 мл (1 столовой ложке) 3 % раствора пе- рекиси
водорода. Для получения раствора, соответствующего приблизитель- но 1
% раствору перекиси водорода, растворяют 2 таблетки в 100 мл воды. Для
полоскания полости рта и горла растворяют одну таблетку в стакане воды
(0,25 % раствор перекиси водорода). Хранение: в сухом, защищенном от
света месте при температуре не выше + 20 С.
ГИНИПРАЛ ( Gynipral )*. Химически гинипрал соответствует
гексопренамилу (см.). В связи с влиянием на b 2 -рецепторы матки
применяют в качестве токолитического средства при угрозе
преждевременных родов (в III триместре беременности), при острой
внутриутробной асфиксии плода, во время родов (при диско-
ординированной родовой деятельности), для угнетения сокращений матки
перед оперативным вмешательством (рассечение шейки матки, кесарево
сечение). Применяют гинипрал внутривенно и внутрь (в таблетках).
Внутривенно вводят дозу (в острых случаях) медленно - 5 - 10 мкг
гинипрала в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для
инфузий (при дли- тельном лечении) разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул
по 25 мкг - гинипрала) в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со
скоростью 25 капель в минуту (около 0,125 мкг в минуту). При
необходимости дозу увеличивают на 5 капель каждые 5 мин. Минимальная
скорость введения - 10 капель в минуту, максимальная скорость введения
- 60 капель в минуту. Таблетки начинают принимать за 2 - 3 ч до
окончания парентерального введения. Назначают сначала 1 таблетку,
затем через 3 ч по 1 таблетке каждые 4 - 6 ч; всего 8 - 4 таблетки в
день. Формы выпуска: в ампулах, содержащих по 0,025 мг (25 мкг) или
0,01 мг (10 мкг) гексопреналина сульфата (гинипрал); таблетки по 0,5
мг.
ГИПОЗОЛЬ ( Нiposolum ). Комбинированный препарат в аэрозольных
баллонах, содержащий облепихового масла 15 г, метилурацила 1 г,
этазол-натрия 1 г, а также эмульгаторы, стабилизаторы,
дистиллиррванную воду и пропеллент хладон-12; общий объем содержимого
баллона 55 г. При выходе из баллона образуется пена желто-оранжевого
цвета. Препарат оказывает противовоспалительное, антибактериальное и
ранозаживляющее действие. Применяют при неспецифических вульвитах,
кольпитах, эрозиях шейки матки, проктитах, ранах прямой кишки после
различных операций на прямой кишке и промежности. Гипозоль наносят на
пораженный участок. Перед применением аэрозольный баллон несколько раз
встряхивают. Снимают предохра- нительный колпачок. На шток клапана
надевают распылительную насадку. Нажимают на нее до упора в течение 1
- 2 с. Из баллона выбрасывается 7 - 14 мл пены. При вульвитах и
кольпитах процедуру повторяют 1 - 2 раза в день; при эндоцервиците и
эрозии шейки матки - 2 - 3 раза в неделю. Длительность лечения
составляет 2 - 3 нед. За час до введения препарата во влагалище
проводят спринцева- ние отваром ромашки, череды или 2 % раствором
натрия гидрокарбоната. После каждого введения гипозоля необходим 1 -
2-часовой отдых. При проктитах делают очистительную клизму желательно
с отваром ромашки или календулы, затем вводят в прямую кишку
аэрозольную пену в дозе 14 - 28 мл (нажатие на клапан в течение 2 - 4
с). Длительность лечения 2 - 3 нед. Перед каждым применением препарата
насадку баллона необходимо промыть кипяченой водой или прокипятить в
течение 5 мин. Форма выпуска: в стеклянных аэрозольных баллонах с
клапаном непрерывного действия по 55 г. Хранение: в прохладном месте
вдали от источников света и огня; баллон необходимо предохранять от
ударов.
ГИСТАГЛОБУЛИН ( Histaglobulinum ). Препарат, содержащийся в 1 мл
изотонического раствора натрия хлорида О,1 мкг (О,ООО1 мг) гистамина
гидрохлорида и 0,006 г (6 мг) гамма-глобу- лина из крови человека (в
пересчете на белок). Синоним: Гистаглобин (Нistaglobin). Бесцветная
прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость; рН 7,0 - 8,0. При
введении препарата в организм вырабатываются противогистаминные
антитела и повышается способность сыворотки инактивировать свободный
гис- тамин. Применяют для лечения аллергических заболеваний:
крапивницы, отека Квинке, нейродермитов, экземы, бронхиальной астмы и
др. Имеются данные о применении гистаглобулина в комплексном лечении
вирусного гепатита (учитывая роль в патогенезе заболевания
аллергического компонента). Вводят под кожу. Взрослым назначают,
начиная с 1 мл, затем по 2 мл (до 3 мл) с интервалами 2 - 3 - 4 дня;
на курс 4 - 10 инъекций. При необхо- димости повторяют курсы лечения с
перерывами 1 - 2 мес (иногда 2 нед). При применении препарата возможны
головокружение (чаще у лиц пожилого возраста), гиперемия на месте
инъекции. Не следует применять препарат при менструациях (возможно
усиление кро- вотечения), при лихорадочных состояниях, при лечении
кортикостероидами. Форма выпуска: в ампулах по 3 мл. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре от +2 до +8 'С.
ГИСТАМИН ( Нistaminum ). 4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b
-имидазолил-этиламин. Гистамин является биогенным соединением,
образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты
гистидина. Гистамин является одним из эндогенных факторов
(медиаторов), участвую- щих в регуляции жизненно важных функций
организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных
состояний. В обычных условиях гистамин находится в организме
преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных
патологических процес- сах (анафилактический шок, ожоги, отморожения,
сенная лихорадка, крапив- ница и другие аллергические заболевания), а
также при поступлении в орга- низм некоторых химических веществ
количество свободного гистамина увели- чивается. "Высвободителями"
("либераторами") гистамина являются d-тубо- курарин, морфин,
йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомо- лекулярные
соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм
гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и пони-
жение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их
стенок вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с
рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется
адреналин, су- живаются артериолы и учащаются сердечные сокращения.
Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока. Некоторые
количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предпола- гают, он
играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что
седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (про-
никающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных
препаратов, например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на
центральные гистаминовые рецепторы. В организме существуют
специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным
лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н)
рецепторов: Н 1 -, Н 2 - и Н 3 -рецепторы. Возбуждение периферических
Н,-рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов,
мускулатуры кишечника и другими явлениями. Наиболее характерным для
возбуждения Н 2 -рецепторов является усиление секреции желудочных
желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки,
кишечника, сосудов. Вместе с Н 1 -рецепторами Н 2 -рецепторы игра- ют
роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Н 2 -рецепторы
участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В послед- нее время
стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в меха-
низме центрального действия гистамина. Как лекарственное средство
гистамин имеет ограниченное применение. Для медицинского применения
препарат получают путем бактериального расщепления гистидина или
синтетическим путем. Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini
dihydrochloridum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте; рН водных растворов 4,0 - 5,0.
Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl,
Imido, Istal, Реremin и др. Пользуются гистамином иногда при
полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное введение
дигидрохлорида гистамина (0,1 - 0,5 мл 1 % раствора), втирание мази,
содержащей гистамин, и электрофорез гиста- мина вызывают сильную
гиперемию и уменьшение болезненности; при болях, связанных с
поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат вводят
внутрикожно (0,2 - О,3 мл 0,1 % раствора). При аллергических
заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице иногда проводят
курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Пред- полагают,
что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим
уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в
качестве десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях
имеет также со- держащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).
Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в
концентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор,
раз- водят соответствующим количеством изотонического раствора натрия
хлорида), затем дозу постепенно увеличивают. Гистамином пользуются
также для фармакологической диагностики феохро- моцитомы и
феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропа- феном (см.).
В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его
иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка.
При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных
побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В
настоя- щее время для этой цели пользуются другими препаратами
(пентагастрин, бета- зол и др.). При передозировке и повышенной
чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок. При приеме
внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает. Гистамином
широко пользуются фармакологи и физиологи для эксперимен- тальных
исследований. Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О,1 %
раствор в ам- пулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1 %
pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ГИСТИДИН ( Нistidinum ). L- b -Имидазолилаланин, или L- a -амино- b
-(4-имидазолил)-пропионовая кислота. Синонимы: Gerulcin, Неrulcin,
Laristin, Larostidin, Stellidin. Выпускается в виде гистидина
гидрохлорида (Нistidini hydrochloridum) . Синоним: Histidinum
hydrochloricum. Прозрачные бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок слабокислого вкуса. Растворим в воде, очень
мало - в спирте; рН 4 % водного раствора 3,6 - 4,4. Гистидин -
незаменимая аминокислота; содержится в разных органах, входит в состав
карнозина - азотистого экстрактивного вещества мышц. В организме
подвергается декарбоксилированию с образаванием гистамина (см.).
Гистидина гидрохлорид предложен для применения при лечении гепатитов,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Имеются также
дан- ные о благоприятном влиянии препарата на липопротеиновый обмен у
больных атеросклерозом. Вводят внутримышечно по 5 мл 4 % раствора
ежедневно в течение 25 - 30 дней. Затем назначают по 5 - 6 инъекций
каждые 2 - 3 мес. Форма выпуска: 4 % раствор в ампулах по 5 мл.
Храненне: в прохладном, защищенном от света месте.
ГИФОТОЦИН ( Hyphotocinum ). Синоним: Питуитрин М. Очищенный экстракт
задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней. Бесцветная
прозрачная жидкость со слабым запахом фенола (консервант); pH 3,0 -
4,0. Оказывает окситоцическое действие; в основном содержит окситоцин,
сравнительно с питуитрином содержит меньше вазопрессина. Активность ()
выражается в единицах действия (ЕД); 1 мл содержит 5 ЕД. Применяют в
акушерско-гинекологической практике при слабости родовой деятельности,
переношенной беременности, гипотонических маточных крово- течениях,
для нормализации инволюции матки после родов и абортов. В первом
периоде родов вводят внутримышечно по 0,2 - 0,4 мл (1- 2 ЕД) через
каждые 30 мин (4 - 6 раз в день); во втором периоде - до 1 мл
внутримышечно или внутривенно капельно в 500 мл 5 % раствора глюкозы
или медленно в 40 мл 40 % раствора глюкозы. Для искусственного
возбуждения родовой деятельности вводят гифотоцин через 2 - 4 - 6 ч
после вскрытия плодного пузыря. Общее количество гифо- тоцина,
введенного во время родов или для искусственного вызывания родовой
деятельности, не должно превышать 5 - 10 ЕД. Противопоказания:
несоответствие размеров таза и головки плода, наличие рубцов на матке,
угрожающий разрыв матки, неправильное положенне плода. Форма выпуска:
в ампулах по 1 мл (5 ЕД). Хранение: список Б. В прохладном, защищенном
от света месте.
ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД ( Glaucini hydrochloridum ).
4,5,7,8-Тетраметоксиапорфина гидрохлорид. Синонимы: Глаувент,
Glaucinum hydrochloricum, Tussiglaucin. Алкалоид из растения мачек
желтый (Glaucium flavum Crantz), сем. маковых (Papaveraceae). Белый
или светло-кремовый мелкокристаллический порошок. Под воздейст- вием
света окраска усиливается. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угнетает
дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника, не
вызы- вает привыкания и пристрастия. Применяют как противокашлевое
средство при заболеваниях легких и верх- них дыхательных путей.
Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2 - 3 раза в день после
еды, детям - по 0,01 - 0,03 г (10 - 30 мг). Препарат обычно хорошо
переносится, в отдельных случаях отмечаются голо- вокружение, тошнота.
Может наблюдаться умеренное гипотензивное действие, связанное с
адренолитическими свойствами препарата, в связи с чем его не следует
назначать при пониженном артериальном давлении и инфаркте миокарда.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг), покрытые оболочкой желтого
цвета (Tabulettae Glaucini hydrochloridi obductae), в упаковке по 20
штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ГЛИБЕНКЛАМИД ( Glibenclamidum ). N- [4-
[2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил] -N-
-циклогексил-мочевина. Синонимы: Гилемал, Даонил, Манинил, Adiab,
Betanase (Бетанейз), Clamid, Daonil, Digaben, Euclamin, Euglucon,
Gilemal, Glicemin, Glucolon, Glibenclamide, Glyburide, Maninil,
Miglucan, Normodiabet и др. Белый или белый с едва заметным кремоватым
оттенком мелкокристалли- ческий порошок. Практически нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. Подобно другим противодиабетическим
производным сульфонилмочевины является стимулятором b - клеток
поджелудочной железы. По сравнению с препаратами первого поколения
(бутамид, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект
наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью,
относительно хорошей переноси- мостью. Максимальная концентрация в
крови после однократного приема обнаружи- вается через 1 - 2 ч,
длительность действия 8 - 12 ч. В некоторых случаях эффективен при
резистентности к другим препаратам этой группы. Наряду с
гипогликемическим эффектом глибенкламид оказывает
гипохолестеринемическое действие и снижает тромбогенные свойства
крови. Принимают внутрь после еды 1 - 2 раза в день. Дозу подбирают
инди- видуально в зависимости от течения заболевания и эффективности
терапии. Начинают с 0,0025- 0,005 - 0,01 г (2,5 - 5,0 - 10,0 мг) в
день. Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015 - 0,02 г в сутки.
При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддержи-
вающую дозу, обычно 0,005 - 0,01 г, иногда 0,0025 - 0,0075 г в сутки.
Если суточная доза 0,015 - 0,02 г не дает эффекта в течение 4 - 6 нед,
следует считать, что препарат для данного больного недостаточно
эффекти- вен; в этих случаях переходят на комбинирование глибенкламида
с бигуа- нидами, а при малом эффекте такой комбинации - к применению
инсулина. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при
назначении бутамида и других препаратов этой группы: прекоматозное и
коматозное состояние, кетоацидоз, детский и юношеский возраст,
беременность и лактация, нарушения функции печени и почек, лейкопения,
аллергические реакции на сульфаниламидные препараты и др. Форма
выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 20 штук. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ГЛИБУТИД ( Glibutidum ). Бутилбигуанида гидрохлорид. Синонимы: Адебит,
Силубин, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum,
Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon,
Silubin и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко
растворим в воде и спирте. Относится к синтетическим пероральным
гипогликемическим (антидиабе- тическим) препаратам группы бигуанидов.
Наибольший гипогликемический эффект наступает через 4 - 5 ч после
приема препарата. Применяют для лечения сахарного диабета II типа у
взрослых. В соче- тании с инсулином применяют при инсулинорезистентных
формах диабета, а также при резистентности к антидиабетическим
препаратам сульфонилмочевины, при нетяжелых формах диабета,
сопровождающихся ожирением, и у больных, получающих лечение инсулином,
при лабильном течении сахарного диабета. Глибутид, как и другие
бигуаниды (метформин и др.), относится к пероральным
противодиабетическим препаратам, которые вызывают значи- тельное
снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Эти
препараты понижают аппетит, усиливают анаэробный гликолиз, умень- шают
всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, оказывают
антилипидное и фибринолитическое действие. Назначают внутрь во время
еды. В качестве противодиабетического средства принимают, начиная с
0,1 г в сутки (по 50 мг утром и вечером); в зависимости от изменения
содержания глюкозы в крови и моче доза может быть постепенно увеличена
на 50 мг в сутки, но суточная доза не должна превышать 300 мг.
Поддерживающие дозы составляют обычно 50 - 100 мг утром и 50 мг
вечером. При сочетании с инсулином дозу последнего постепенно
уменьшают под контролем содержания глюкозы в крови и моче. Вместе с
препаратами сульфонилмочевины глибутид назначают в случаях, когда
первыми не удается снизить гипергликемию и глюкозурию до необходи-
мого уровня. В комплексной терапии ожирения глибутид принимают обычно
по 0,1 г в сутки (часто в сочетании с анорексигенными препаратами).
Глибутид хорошо переносится, однако могут наблюдаться потеря аппе-
тита, тошнота, рвота, диарея, металлический вкус во рту. В более позд-
ние сроки от начала лечения (через месяц и более) возможны слабость,
снижение массы тела. Побочные эффекты обычно быстро проходят при
уменьшении дозы или отмене препарата. Противопоказаниями к применению
глибутида являются: абсолютные показания к применению инсулина,
отсутствие в организме эндогенного (или вводимого экзогенно) инсулина,
коматозные состояния, ацидоз, инфекционные заболевания, альбуминурия
на почве диабетической нефропатии, поражения печени, диабетическая
ангиопатия с возмож- ностью развития воспалительного процесса,
гангрена конечностей, беременность. Следует учитывать, что у некоторых
больных при применении бигуанидов могут развиваться кетоз и ацидоз с
понижением резервной щелочности крови (наибольшая опасность развития
молочнокислого ацидоза отмечена при применении препарата "Фенформин":
1 - фенетилбигуанид). В случае развития кетоза препараты отменяют. При
лечении бигуанидами, особенно в начальном периоде, необходимо
исследовать мочу на содержание в ней ацетона. В дальнейшем определение
кетоновых тел проводят примерно 1 раз в неделю. Форма выпуска:
таблетки по 0,05 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом
месте. В Германии выпускается препарат пролонгированного действия
буформин ретард (Buformin retard), содержащий в одной таблетке 0,17 г
буформина тозилата (паратолуолсульфоната), что соответствует 0,1 г
действующего вещества (бутилбигуамида). Назначают вначале одну
таблетку (утром), постепенно повышая дозу до 4 таблеток (утром и
вечером после еды).
ГЛИКЛАЗИД ( Gliclazide )*. 1 - (3-Азабицикло [3,3,0] онтил-3) - (пара-
толилсульфонил ) мочевина: Синонимы: Диамикрон, Предиан, Diamicron,
Dramion, Glimicron, Nordialex, Predian и др. Подобно другим близким по
структуре производным сульфонилмочевины является пероральным
антидиабетическим препаратом второго поколения. Применяют для лечения
сахарного диабета II типа. Обладает антиагрегационной активностью,
уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, способствует предупреждению
развития микроцирку- ляторных нарушений, в том числе в сетчатке глаза
(диабетическая ретинопатия). Препарат эффективен при метаболическом,
латентном сахарном диабете. Показан больным диабетом, страдающим
ожирением. Назначают по 1 - 2 таблетки (по 0,08 г в 1 таблетке) 1 - 2
раза в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза 3 - 4 таблетки.
Предиан обычно хорошо переносится. Его прием, как правило, не при-
водит к возникновению гипогликемии (при правильной дозировке). В
случае повышенной чувствительности к препарату возможны аллергические
реакции. Может применяться в сочетании с бигуанидами.
Противопоказания: такие же, как для других препаратов группы
сульфонилмочевины. Форма выпуска: таблетки по 80 мг (0,08 г).
ГЛИПИЗИД ( Glipizide ). 1-Циклогексил-3-
[[пара-2-(5-метилпиразинкарбоксамид) этил] фенил] сульфонил] мочевина.
Синонимы: Минидиаб, Glibenese, Glucotrol, Glydiazinamide, Melizid,
Menodiab, Mindiab, Minibetic, Minidiab, Minodiab. По химической
структуре и действию весьма близок к глибенкламиду. Хорошо
всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 - 2
ч после приема. Отличается малым периодом полураспада (3 - 4 ч при 5 -
7 ч у глибенкламида и 30 - 40 ч у хлорпропамида). Быстро выводится из
организма, в связи с чем уменьшена опасность кумуляции. Показания к
применению такие же, как для других противодиабетических производных
сульфонилмочевины (диабет II типа). Начальная доза составляет обычно
2,5 - 5 мг (1/2 - 1 таблетка) в день, в дальнейшем увеличивают дозу на
1/2 - 1 таблетку до достижения оптималь- ной поддерживающей дозы.
Максимальная доза - 30 мг (6 таблеток) в день. Малые дозы принимают 1
раз в день, дозы свыше 15 мг - в 2 - 3 приема. Противопоказания и меры
предосторожности те же, что при применении глибенкламида, бутамида.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 30 штук.
ГЛИКВИДОН ( Gliquidone ). 1-Циклогексил-3- [пара
[2-(3,4-дигидро-7-метокси-4,4- диметил- 1,3-диоксо-2 (1Н) -изохинолил)
этил] фенил] -сульфонилмочевина. Синонимы: Глюренорм, Glurenor,
Glurenorm. По строению и действию близок к глибенкламиду и глипизиду.
Назначают внутрь, начиная с 0,015 г (15 мг, или 1/2 таблетки) 1 раз в
день (утром) с постепенным увеличением дозы на 15 мг (1/2 таблетки),
при необходимости до 120 мг (4 таблетки) в сутки. При дозах свыше 45
мг в сутки принимают утром по 1 - 1,5 - 2 таблетки, вечером по 1/2 - 1
- - 1,5 - 2 таблетки (в зависимости от общей суточной дозы). Показания
к применению, противопоказания и меры предосторожности такие же, как
для глибенкламида и других производных сульфонилмочевины. Форма
выпуска: таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по 30 штук.
ГЛИФОРМИН ( Gliformin ). N,N-Диметилбигуанидю Синонимы: Глюкофаг,
Диформин, Метформин, Diaberit, Diabetosan, Diabexyl, Diagnoguanil,
Diformin, Diguanil, Gliguanid, Glucophage, Glukofag, Glycoran, Melbin,
Mellitin, Metforminum, Metiguanide, Metolmin, Modulan и др. Белый
кристаллический порошок, легко растворим в воде. Показания к
применению такие же, как для глибутида. Назначают внутрь во время или
непосредственно после еды, начиная с 0,25 - 0,5 г (1-2 таблетки)
утром. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 0,5 - 0,75 г 2 - 3
раза в день. Для поддерживающего лечения назначают обычно по 0,25 -
0,5 г 2-3 раза в день. Возможные побочные явления: металлический
привкус во рту, иногда желудочно - кишечные расстройства, кожные
аллергические реакции. При длительном применении возможно нарушение
всасывания в кишечнике витамина В. Опасность развития молочнокислого
ацидоза менее вероятна, чем при применении фенформина, так как в
отличие от последнего метформин не ме- таболизируется в организме и
выделяется в неизмененном виде с мочой. Противопоказания такие же, как
для глибутида. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б.
Под названием "Метформин" производится в Финляндии в таблетках по 0,5
г (покрытых оболочкой).
ГЛИЦИН ( Glycinum ). Аминоуксусная кислота. Синонимы: Гликокол,
Аciport, Aminoacetic acid, Amitone, Glicocol, Glicosil, Glycosthene,
Glycolixir др. Кристаллический порошок белого цвета, легко растворим в
воде. Относится к заменимым, аминокислотам. По современным данным,
является центральным нейромедиатором тормозного типа действия.
Оказывает седа- тивное действие. Улучшает метаболические процессы в
тканях мозга. Оказы- вает положительное влияние при мышечных
дистрофиях. Рекомендован для применения как средство, ослабляющее
влечение к ал- коголю, уменьшающее явления абстиненции, депрессивные
нарушения, повы- шенную раздражительность, нормализующее сон, а также
при других явле- ниях у больных хроническим алкоголизмом. Назначают
глицин в виде таблеток (по 0,1 г.) под язык. Больным хроническим
алкоголизмом, при купировании запоя, назначают 1 таблетку препарата,
затем через 20 мин - вторую, через 60 мин - третью и в последующем в
течение суток по 1 таблетке 3 - 4 раза. Общая суточная доза 0,6 - 0,7
г. При синдроме похмелья препарат применяют 5 - 7 дней по 1 таблетке 2
раза в день и в последующем (как курсовое лечение) в течение 6 - 15
дней по 1 таблетке утром. Курсовая доза 2,8 - 4,2 г. В период ремиссии
при наличии тревоги, депрессивных нарушений, повы- шенной
раздражительности глицин принимают по 1 таблетке 2 - 4 раза в день, а
при нарушениях сна - по 1 таблетке за 20 мин до сна. При явлениях
возбуждения и одновременном влечении к спиртному, в период острого
алко- гольного опьянения назначают 1 таблетку препарата, а в случае
необходимо- сти - вторую таблетку с интервалом 15 - 20 мин. Форма
выпуска: таблетки по 0,1 г в контурной, ячейковой упаковке из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 10 или 50 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ГЛИЦИРАМ ( Glусуrrаmum ). Монозамещенная аммониевая соль
глицирризиновой кислоты, выделенной из корней солодки голой
(Glусуrrhizа glabrа L.). Мелкокристаллический порошок от
светло-кремового до кремового цвета, очень сладкий на вкус, без
запаха. Растворяется в воде с образованием вяз- кого раствора, легко
растворим в растворах щелочей, нерастворим в спирте. Оказывает
умеренное противовоспалительное действие, связанное с некоторым
стимулирующим влиянием на кору надпочечников, а также имеет слабо
выраженный отхаркивающий эффект. Назначают при легких формах
бронхиальной астмы, аллергических дерма- титах, в том числе при
дерматозах у детей. Может применяться для умень- шения явлений
"отмены" при прекращении приема глюкокортикостероидов. Взрослые
принимают за 30 мин до еды по 0,05 - 0,1 г (1 - 2 таблетки) 2 - 4 раза
в день; в более тяжелых случаях - по О,1 г 3 - 6 раз в день. Детям
глицирам рекомендуется в виде гранул (Granulae Glycyrrami рrо
infаntibus) белого цвета, со слабым кремоватым оттенком. Детям
назначают гранулы по 1/3 дозирующей ложки или содержимое 1 па- кета;
их растворяют в 20 мл теплой воды. Детям от 5 мес до 3 лет назна- чают
эту дозу 2 раза в день; в возрасте 3 - 5 лет - 3 раза в день; 5 - 10
лет - 3 - 4 раза в день. Препарат можно давать детям в виде таблеток
(1/4 - 1/2 - 1 таблетку на прием в зависимости от возраста).
Длительность лечения глицирамом строго индивидуальна. Курс лечения
может продолжаться от нескольких дней до нескольких месяцев.
Противопоказания: органические поражения сердца и нарушения функции
печени и почек. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 50
штук; гранулы в стеклянных банках с приложением ложки-дозатора или в
одноразовых (спарен- ных) пакетах из целлофана по 1,3 г. Хранение:
список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ГЛУДАНТАН ( Gludantanum ). Глюкуронид 1-аминоадамантана (мидантана).
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в воде, мало - в спирте. Применяют при паркинсонизме
разной этиологии, в частности при нейро- лептическом и
посттравматическом паркинсонизме. Сравнительно с мидантаном меньше
влияет на ригидность и акинезию, но несколько более эффективен в
отношении тремора. Механизм действия такой же, как при применении
мидантана. Введение в молекулу препарата глюкуронидного радикала
несколько уменьшает его ток- сичность по сравнению с мидантаном и
улучшает прохождение через гемато- энцефалический барьер. Внутрь
назначают при паркинсонизме в виде таблеток (после еды) по 0,2 г 2 - 4
раза в день. Препарат можно применять в комбинации с холинолитиками и
L-дофа. Как противовирусное средство используют при аденовирусном
конъюнкти- вите и эпидемическом кератоконьюнктивите. При вирусных
заболеваниях глаз применяют 0,5 % водный раствор путем инстилляций в
конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки, к концу лечения 1 - 2 раза в
сутки. Курс лечения 6 - 15 дней. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при при- менении мидантана. Формы
выпуска: таблетки по 0,2 г; 0,5 % раствор во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ГЛЮКОЗА ( Glucosum ). Синонимы: Dextrose, Dextrosum, Glucosa,
Glucosum. Бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок
без за- паха, сладкий на вкус. Растворим в воде (1:1,5), трудно - в
спирте. Растворы стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 60 мин
или при температуре + 119, + 121 'С в течение 5 - 7 мин; рН растворов
3,0 - 4,0. Для медицинских целей применяют изотонический (4,5 - 5 %) и
гипертони- ческие (10 - 40 %) растворы. Изотонический раствор
применяют для пополнения организма жидкостью, вме- сте, с тем он
является источником легкоусвояемого организмом ценного пита- тельного
материала. При сгорании глюкозы в тканях выделяется значительное
количество энергии, которая служит для осуществления функций
организма. При введении в вену гипертонических растворов повышается
осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в
кровь, повышаются про- цессы обмена веществ, улучшается
детоксикационная функция печени, усили- вается сократительная
деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается
диурез. Растворы глюкозы широко применяют в медицинской практике при
гипогли- кемии, инфекционных заболеваниях, болезнях печени (гепатит,
дистрофия и атрофия печени), декомпенсации сердечной деятельности,
отеке легких, гемор- рагических диатезах, токсикоинфекциях, различных
интоксикациях (отравления наркотиками, синильной кислотой и ее солями,
окисью углерода, анилином, мышьяковистым водородом, фосгеном и другими
веществами) и других патоло- гических состояниях. Растворы глюкозы
широко используют при лечении шока и коллапса; они являются
компонентами различных кровезамещающих и противо- шоковых жидкостей и
применяются также для разведения различных лекар- ственных средств при
введении их в вену. Изотонические растворы вводят под кожу (300 - 500
мл и более), в вену (капельно) и в клизмах (от 300 - 500 до 1000 -
2000 мл в сутки капельно). Гипертонические растворы вводят внутривенно
по 20 - 40 - 60 мл на введе- ние. При необходимости, вводят капельным
методом до 250 - 300 мл в сутки. Для более быстрого и полного усвоения
глюкозы, иногда вводят одновременно инсу- лин (по 4 - 5 ЕД под кожу).
Часто глюкозу назначают одновременно с аскор- биновой кислотой.
Растворы глюкозы с метиленовым синим применяют при отравлении синиль-
ной кислотой (см. Метиленовый синий). Растворы глюкозы противопоказаны
при сахарном диабете и различных со- стояниях, сопровождающихся
гипергликемией. Для разведения лекарственных средств в этих случаях
пользуются изотоническим раствором натрия хлорида. Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,5 и 1 г; 5 %, 10 %, 25 % и 40 % растворы в
ампулах по 10; 20; 25 и 50 мл; 5 % раствор (для инъекций) в стеклянных
бутылках (для крови) по 400 мл; 5 %, 10 %, 20 % и 40 % растворы в
стеклянных бутылках (для крови) по 200 и 400 мл (для инъекций).
Выпускают также ампулы, содержащие по 20 и 50 мл 25 % раствора глю-
козы с 1 % раствором метиленового синего, и ампулы, содержащие по 10 и
25 мл 40 % раствора глюкозы с 1 % раствором аскорбиновой кислоты.
Раствор в ампулах, содержащий 40 % раствор глюкозы с 5 % раствором
маг- ния аскорбината, имеет название магния аскорбинат (Маgnesii
аscorbas; Маgne- sium ascorbinicum). Применяют иногда при
гипертонической болезни, сопровож- дающейся нарушениями мозгового
кровообращения (в сочетании с гипотен- зивными средствами, диуретиками
и др.), при вегетативных неврозах, расстрой- ствах сна и др. Вводят
внутривенно (медленно) 1 раз в сутки по 10 мл; на курс 15 - 20
инъекций (см. Магния сульфат). Rр.: Sol. Glucosi 40 % 20 ml D.t.d. N.
6 in ampull. S. Для внутривенных вливаний. Вводить медленно! Rр.: Sol.
Glucosi 5 % 50 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. Для внутривенных вливаний.
Вводить медленно.
ГЛЮКОНЕОДЕЗ ( Gluconeodesum ). Раствор, содержащий низкомолекулярный
поливинилпирролидон (молеку- лярная масса 8000 + 2000) - 60 г, глюкозу
- 50 г, воду для инъекций - до 1000 мл. Прозрачная жидкость желтого
цвета. Оказывает дезинтоксикационное действие, улучшает реологические
свойства крови. Показания к применению в основном такие же, как для
гемодеза. Вводят глюконеодез через систему с фильтром, внутривенно со
скоростью 20 - 40 капель в минуту. Доза препарата в зависимости от
возраста больного и вы- раженности интоксикации различна: максимальная
разовая доза для детей грудного возраста составляет 50 мл (из расчета
2,5 мл на 1 кг массы тела), максимальная разовая доза соответственно
возрасту для детей 2 - 5 лет 70 - 100 мл, 6 - 9 лет 100 - 150 мл, 10 -
15 лет 200 мл. Для взрослых макси- мальная доза глюконеодеза
составляет 400 мл. Препарат вводят 1 - 2 раза в сутки в течение 1 - 10
дней. Применение глюконеодеза противопоказано при выраженной
сердечно-легоч- ной декомпенсации, тяжелых аллергиях, кровоизлияниях в
мозг, флеботромбозе и тромбоэмболиях, сахарном диабете, а также в
случаях, когда противопоказа- но внутривенное введение больших объемов
жидкости. Форма выпуска: в бутылках по 60; 100; 200 и 400 мл.
Хранение: при температуре от - 10 до + 35 'С. Замораживание не влияет
на качество препарата.
ГЛЮНАТ ( Glunatum ). Препарат, содержащий плазму или сыворотку крови
человека (273 или 235 мл), натрий гидрокарбонат (5,43 г), глюкозу
(27,3 г) и воду для инъекций (по 1000 мл). Опалесцирующая жидкость
коричневого цвета (рН 6,0 - 7,0). Используется для ускорения
репаративных процессов при длительно не заживающих поражениях кожных
покровов (трофических язвах и др.), а также при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки. При пневмонии и других
заболеваниях используется для стимуляции защитных сил организма.
Вводят внутримышечно , начиная с 1 мл, затем увеличивают дозу ежеднев-
но на 1 мл, доводя ее до 10 мл, затем дозу постепенно снижают до
исходной (1 мл). Всего делают 5 - 20 инъекций. Курсы лечения можно
проводить по- вторно. Инъекции противопоказаны при активных формах
туберкулеза, опухолях, тромбофлебите, тромбозах. Форма выпуска: в
ампулах по 1 и 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: при температуре
не выше + 25 'С.
ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД ( Ноmatropini hydrobromidum ). Тропинового
эфира миндальной кислоты гидробромид. Синонимы: Ноmatropinum
hydrobromicum, Ноmatropine hydrobromide. Получается полусинтетическим
путем. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в
воде (1:6), трудно - в спирте. Растворы тиндализуют в течение 1 ч при
+ 60 - 65 "С 5 раз или при + 75 - 80 "С 3 раза, либо готовят
асептически. По строению и фармакологическим свойствам близок к
атропину; отличает- ся от последнего меньшей активностью и менее
продолжительным действием. Применяют в виде 0,25 - 0,5 - 1 % водного
раствора главным образом в оф- тальмологической практике в качестве
средства, вызывающего расширение зрачка и паралич аккамодации.
Расширение зрачка наступает быстро и про- ходит через 10 - 20 ч. Формы
выпуска: порошок; 0,25 % раствор во флаконах по 5 мл. Выпускается
также пролонгированный препарат - раствор гоматропина гидро- бромида
0,25 % с метилцеллюлозой (Solutio Нomatropini hydrobromidi 0,25 % сum
Мethylсеlluloso). Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая
жидкость; рН 4,0 - 6,0; во флаконах по 5 и 10 мл. Хранение: список А.
В хорошо укупоренных банках в защищенном от света месте. Rp.: Sol.
Homatropini hydrobromidi 0,25 % 5 ml D.S. Глазные капли
ГОНАДОТРОПИН МЕНОПАУЗНЫЙ ( Gonadotropinum menopausticum ). Синоним:
Gonadotropinum menopausalis. Порошок серого цвета с коричневатым
оттенком. Растворим в воде. Активность определяют биологическим путем
(по способности стимулировать рост яичников у неполовозрелых
крыс-самок на фоне введения гонадотропина хорионического); 1 мг
препарата содержит не менее 10 ЕД. Для медицинского применения
выпускается ганадотропин менопаузный для инъекций (Gonadotropinum
menopausticum pro injectionibus) - лиофилизиро- ванный стерильный
порошок, который ex mempore растворяют в стерильном изотоническом (0,9
%) растворе натрия хлорида. В одном флаконе содержится 75 ЕД. Препарат
применяют при бесплодии у женщин с гипофункцией яичников и
ановуляторными циклами (первичная или вторичная аменорея центрального
генеза, гипоменструальный синдром). При синдроме Шиена, а также у
мужчин при бесплодии эндокринного генеза (гипогонадотропный
гипогонадизм, евну- хоидизм). Вводят гонадотропин менопаузный
внутримышечно. При лечении бесплодия у женщин вводят по 75 или 150 ЕД
в день (в 1 или 2 мл изотонического раствора натрия хлорида) в течение
10 дней или дольше до появления признаков полного созревания
фолликула. Для опреде- ления оптимальной дозы препарата рекомендуется
в процессе лечения ежеднев- но определять содержание эстрогенов в
крови и моче. Если сделать это невоз- можно, о функциональном
состоянии яичников судят по тестам функциональной диагностики
(выраженный симптом зрачка и др.). Через 24-48 ч после окон- чания
инъекций препарата, больным назначают хорионический гонадотропин по
1500 - 3000 ЕД в день внутримышечно в течение 3 дней. При мужском
бесплодии гонадотропин менопаузный назначают по 75 ЕД в со- четании с
гонадотропином хорионическим по 1000 - 2000 ЕД. Оба препарата вводят
внутримышечно через день на протяжении 90-120 дней. Лечение должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При чрезмерной
стимуляции яичников возможны увеличение их размеров и появление болей
в области таза, возрастание экскреции эстрогенов с мочой. При появле-
нии признаков гиперстимуляции яичников введение препаратов прекращают.
Форма выпуска : по 75 ЕД во флаконах вместимостью 5 мл, укупоренных
ре- зиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками в упаковке
по 5 флаконов и по 5 ампул (1 мл) изотонического раствора натрия
хлорида. Хранение : список Б. В сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше + 20 С.
ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ ( Gonadotropinum chorionicum ). Синонимы:
Chorionic gonadotropin, Gonadotropinum chorionicum. Гонадотропин
хорионический для инъекций (Gonadotropinum chorionicum pro
injectionibus). Выпускают в стерильном лиофилизированном виде. Белый
или почти белый порошок; растворы его нестойки; их готовят
непосредственно перед употреблением на изотоничес- ком растворе натрия
хлорида. Активность гормона определяют биологическим путем. Одна
единица действия (ЕД) соответствует активности 0,1 мг стандартного
порошка хорионического гонадотропина. За рубежом препараты
хорионического гормона выпускаются под названиями Хориогонин,
Antelobine, Choriogoninum, Entromone, Follutein, Gonabion и др.
Применяют при понижении функции половых желез у мужчин и женщин,
обусловленном нарушением деятельности гипоталамуса и гипофиза.
Препарат показан больным с межуточно - гипофизарной недостаточностью
(болезнь Симмондса, синдром Шиена, пангипопитуитаризм любой этиологии,
адипозо- генитальная дистрофия, гипофизарная карликовость с явлениями
полового инфантилизма, гипогонадотропный гипогонадизм с явлениями
евнухоидизма), ановуляторной дисфункцией яичников и связанным с нею
бесплодием, поздним половым развитием, при привычном и угрожающем
аборте в I триместре бере- менности, при дисфункциональных маточных
кровотечениях у женщин в детород- ном возрасте; при двустороннем
крипторхизме у детей, а также при односто- роннем крипторхизме после
оперативного лечения при наличии признаков евнухоидизма. Препарат
используют также с целью дифференциальной диагнос- тики первичного и
вторичного гипогонадизма у мужчин. Гонадотропин хорионический
назначают внутримышечно в дозах от 500 до 3000 ЕД в сутки (в
зависимости от характера и тяжести заболевания, воз- раста больного).
Мужчинам вводят 2 - 3 раза в неделю курсами по 4 нед с промежутками 4
- 6 нед. Проводят 3 - 6 курсов в течение 6 - 12 мес. Женщинам при
ановуляторных циклах с высоким уровнем эстрогенов вводят, начиная с 10
- 12-го дня цикла, по 3000 ЕД 2 - 3 раза с промежутками 2 - 3 дня или
по 1500 ЕД 6 - 7 раз через день. При лечении межуточно-гипофизарной
недостаточности хорионический гонадотропин рекомендуется после
предварительного применения (в первую фазу цикла)
фолликулостимулирующего гормона. При гипофизарном нанизме вводят по
600-1000 ЕД 1 - 2 раза в неделю в течение 1 - 2 мес повторными
курсами. При крипторхизме у детей лечение наиболее эффективно в
возрасте до 10 лет, вводят по 500 - 1000 ЕД (в возрасте 10 - 14 лет -
по 1500 ЕД) 2 раза в неделю в течение 4 - 6 нед повторными курсами или
непрерывно в течение 4 - 5 мес. Возможные побочные действия
аллергические реакции; чрезмерное увеличение яичек, находящихся в
паховом канале, что может препятствовать их дальнейшему опусканию; при
передозировке препарата у женщин возможна гиперстимуляция яичников с
увеличением их размеров. Гонадотропин хорионический противопоказан при
воспалительных заболеваниях и опухолях половой сферы. Не рекомендуется
слишком длительное применение препарата из-за возможного образования
антител и подавления гонадотропной функции гипофиза. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах по 500; 1000; 1500 и 2000 ЕД в виде
лиофилизированного порошка с приложением к каждому флакону ампулы с
растворителем. Хранение: в защищенном от света месте при температуре
не выше + 20 С.
ГОРДОКС ( Gordox )*. Антиферментный препарат, получаемый из
поджелудочных желез убойного скота. По действию сходен с пантрипином и
трасилолом. Ингибирует калликреин, трипсин и другие ферменты.
Активность выражается в калликреиновых ингибирующих единицах (КИЕ),
или ЕД; 1 ЕД соответствует количеству препарата, уменьшающему
наполовину активность 2 ЕД калликреина при рН 8,0. Показания к
применению такие же, как для пантрипина и контрикала. Вводят с
лечебной целью внутривенно капельно. Начальная доза 500 000 ЕД, затем
в виде длительной капельной инфузии из расчета 50 000 ЕД в час (или
каждые 2 - 3 ч по 100 000 ЕД). По мере улучшения состояния дозу
постепенно понижают до 500 000 - - 300 000 ЕД в сутки. Для
послеоперационного лечения и профилактически (при операциях на
органах, прилегающих к поджелудочной железе) вводят первоначально 200
000 ЕД, затем, в 1-й и 2-й дни после операции, - по 100 000 ЕД каждые
6 ч (капельная инфузия). При применении препарата, особенно при
быстрой инъекции, возможны недомогание, тошнота, аллергические
реакции. В таких случаях необходимо прекратить введение препарата.
Индивидуальная чувствительность к препарату может быть определена при
помощи кожной пробы (введение 0,2 мл). Форма выпуска: в ампулах по 10
мл, содержащих по 100 000 ЕД в ампуле. Препарат производится в
Венгрии.
ГОССИПОЛ ( Gossypolum ).
2,2'-Ди-(1,6,7-триокси-З-метил-5-изопропил-8-нафтальдегид). Продукт,
получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника
(Gossypium sp.), сем. мальвовых (Malvaceae). Мелкокристаллический
порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета с зеленоватым
оттенком. На свету темнеет. Практически нерас- творим в воде, мало
растворим в спирте. Препарат обладает химиотерапевтической активностью
в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных
штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные
бактерии. Применяют в виде 3 % линимента (Linimentum Gossypoli 3 %) -
жел- той или желтой со слегка зеленоватым оттенком густой массы со
свое- образным запахом. Назначают при лечении опоясывающего герпеса,
прос- того герпеса, псориаза. Наносят на пораженные участки тонким
слоем 4 - 6 раз в сутки. Курс лечения обычно 5 - 7 дней. При
герпетическом кератите назначают: также 0,1 % раствор госсипола (в
0,07 % водном растворе натрия бората). Закапывают в конъюнктиваль- ный
мешок по 1 капле 5 - 6 раз в день в течение 11 - 15 дней. Инстил-
ляции в глаз могут сопровождаться жжением и гиперемией, проходящими
при отмене препарата. Формы выпуска: порошок; 3 % линимент в банках
оранжевого стекла (по 20 г). Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте.
ГРАМИЦИДИН ( Gramicidinum ). Грамицидин (грамицидин С) является
антибиотиком, оказывающим бакте- риостатическое и бактерицидное
действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей
анаэробной инфекции и другие микроорганизмы. Продуцируется споровой
палочкой Bacillus brevis var. G.-B. Выпускается в ампулах в виде 2 %
стерильного спиртового раствора. Прозрачная жидкость от светло-желтого
до желтого цвета. С водой образу- ет опалесцирующие растворы, сильно
пенящиеся при взбалтывании. Применяют грамицидин только местно.
Введение растворов в вену не допускается (возможны гемолиз и развитие
флебита). Для изготовления применяемого в практике водного раствора
грамици- дина С, содержимое ампулы извлекают шприцем и разводят в 100
- 200 раз стерильной дистиллированной или обычной питьевой водой.
Водный раствор грамицидина можно употреблять в течение 3 дней после
приготовления. Для изготовления лечебного раствора исходный 2 %
раствор грамицидина разво- дят в 100 раз 70 % спиртом. Для
изготовления жирового раствора грамици- дина исходный 2 % раствор
разводят жиром (касторовое масло, рыбий жир, ланолин и т.п.) в 25 - 30
раз. Лечебный спиртовой раствор и жировой раствор могут храниться
долгое время. Срок хранения спиртового раствора грамицидина в
запаянных ампулах не ограничен. Водные растворы грамицидина применяют
для промываний, орошения по- вязок, тампонов и т.п. при лечении
гнойных ран, пролежней, язв, остео- миелита, ранений суставов, эмпием,
осложненных аппендицитов, флегмон, карбункулов, фурункулов и т.п., для
промываний и полосканий при воспали- тельных заболеваниях уха, горла.
Для лечения ран, ожогов и т.п. может применяться грамицидиновая паста
(см.). В связи с наличием у грамицидина выраженного сперматоцидного
дейст- вия, пасту применяют также в качестве контрацептивного
средства. При пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи пользуются
спиртовы- ми растворами грамицидина: смазывают кожу 2 - 3 раза в день.
Хранение: в запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Gramicidini spirituosae 2 % 5 ml in ampule. D.S. Развести в
500 мл стерильной дистиллирован- ной воды. Для наружного применения
Грамицидиновая паста (Pasta Gramicidini). Применяется в качестве мест-
ного противозачаточного средства и как местное антибактериальное
средство при лечении ожогов и ран. Состав пасты: 2 % спиртового
раствора грамицидина 9,89 %, 40 % раство- ра молочной кислоты 0,51 %,
эмульгатора 15 %, воды дистиллированной 74,6 %. Выпускается в тубах
или в банках по 30 г. Наносят тонким слоем на пораженную поверхность,
накрывают марлевой сал- феткой. Повязки меняют через 2 - 4 дня. Как
контрацептивное средство, вводят во влагалище специальным шприцем 5 -
6 г препарата. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini). Таблетки желтого
цвета, сладкие на вкус, содержат по 1,5 мг (1500 ЕД) грамицидина С.
Предназначены для местного (защечного) применения (медленно рассасыва-
ются в полости рта) при острых фарингитах, афтозных поражениях
слизистой оболочки рта и стоматитах, гингивитах, ангинах. Применяют по
2 таблетки (одну за другой в течение 20 - 30 мин) 4 раза в день.
Таблетки держат во рту, не проглатывая, до полного рассасывания. На
курс 10- 20 таблеток. Форма выпуска: таблетки в стеклянных флаконах
или трубках по 10-20 штук. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном
от света месте.

ГРАНДАКСИН ( Grandaxinum ).
1-(3,4-Диметокси-фенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5Н-2,3-бензо-
диазепин. Синонимы: Tofizopam, Tofizopamum . Белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
трудно растворим в спирте. Препарат получен в результате молекулы
диазепама (см. Сибазон). Подобно диазепаму и другим веществам
бензодиазепинового ряда обладает транквилизирующей активностью, но
отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает
миорелаксирующего и противосудо- рожного действия. Применяют при
неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождаю- щихся напряжением,
вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при
состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан
также при синдроме алкогольной абстиненции. Назначают внутрь по 0,05 -
0,1 г (50 - 100 мг) 1 - 3 раза в день. При лечении грандаксином
возможно развитие повышенной возбудимости, что требует отмены
препарата или уменьшения дозы. Возможны диспепсичес- кие явления,
аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что также требует отмены
препарата. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес
беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении
препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и
двигательной реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в
упаковке по 20 штук.
ГРИЗЕОФУЛЬВИН ( Griseofulvinum ). Антибиотик, продуцируемый плесневым
грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). По химической структуре
представляет собой 7-хлор-
2',4,6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3,4'. Синонимы: Грицин,
Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin, Fungivin, Greosin,
Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline, Grisovin,
Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin и др. Гризеофульвин является
противогрибковым средством, оказывающим фунги- статическое действие на
различные виды дерматомицетов (трихофитоны, мик- роспорумы,
эпидермофитоны). Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью
гризеофульвина явля- ется его эффективность при приеме внутрь.
Активность гризеофульвина в определенной степени зависит от дисперс-
ности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхности порошка.
Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее
активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее
на- зывавшаяся гризеофульвин форте. В настоящее время в основном
применяют высокодисперсный препарат, у которого размер большинства
частиц не более 4 мкм. Препарат представляет собой белый или белый с
желтоватым оттенком на- имельчайший кристаллический порошок со слабым
специфическим (грибным) запахом. Практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте. Гризеофульвин является одним из основных средств
лечения больных дер- матомикозами. Его назначают при лечении больных,
страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы
и гладкой кожи, эпи- дермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном,
а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными
грибами (трихофитон, красный эпидермофитон). Принимают гризеофульвин
внутрь и местно . Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по
0,125 г) и в виде суспензии (1 мл содержит 0,1 г гризеофульвина); для
местного применения - в виде 2,5 % линимента. Таблетки принимают
внутрь во время еды (с 1 чайной ложкой раститель- ного масла).
Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста. Линимент
используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в
комплексе с приемом препарата внутрь. При микроспории назначают
взрослым по 8 таблеток в день, детям - из расчета 21 - 22 мг/кг в
сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного анализа
на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2
раза в неделю. При трихофитии (поверхностная и
инфильтративно-нагноительная формы) и фавусе, взрослым назначают ту же
дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же схеме). В процессе лечения у
больных микозами волосистой части головы необхо- димо еженедельно
сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в не- делю.
Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазы-
вать очаги 2 - 3 % спиртовым раствором йода. При онихомикозах,
трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточ- ная доза
гризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет 5
таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг
по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки. Детям и
подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки. При
онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежеднев- но,
второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжи-
тельность лечения не менее 8 мес. При онихомикозах рекомендуется
лечение гризеофульвином сочетать с удалением ногтей кератолитическими
средствами и применять антигрибковые препараты. Линимент наносят
тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не свыше 30 г. Лечение
продолжают не менее 2 нед после исчезновения клини- ческих симптомов и
трех отрицательных результатов при микроскопическом исследовании. При
применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, голов- ная
боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница.
Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих
слу- чаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3 - 4 дня; в
легких слу- чаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4 - 5
дней. При кра- пивнице следует принять внутрь противогистаминные
препараты, 10 % раст- вор хлорида кальция, а при тошноте - внутрь
столовую ложку 0,5 % раст- вора новокаина. Рекомендуется назначать
больным витамины: кислоту аскорбиновую, тиамин, рибофлавин, кислоту
никотиновую; 1 раз в 10 - 15 дней делать анализы крови.
Противопоказания: выраженная лейкопения и системные заболевания крови,
органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, зло-
качественные новообразования, беременность, кормление грудью. Препарат
не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, лет- чикам,
лицам, занятым на высотных работах. При диатезе и сахарном диабете не
следует назначать суспензию (в связи с содержанием в ней сахара).
Формы выпуска: таблетки по 0,125 г; суспензия по 100 мл в банках из
стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линимент (2,5
%) по ЗО г в банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом
месте при комнатной температуре. Rp.: Tab. Griseofulvini 0,125 N. 40
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день Rp.: Susp. Griseofulvini 100 ml D.S.
По одной десертной ложке 3 раза в день (ребенку 10 лет)
ГУАНФАЦИН ( Guanfacine )*. (2,6-Дихлорфенилацетил) -гуанидин.
Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Эстулик, Estulic [Название
препарата фирмы "Sаndоz" (Швейцария)], Guanfacine hydrochloride,
Hipertensal, Tenex. По химической структуре и механизму действия
гуанфацин близок к клофелину. Подобно клофелину, он является
стимулятором (агонистом) центральных a 2 -адренорецепторов, уменьшает
поток симпатических импульсов из ЦНС. Применяют для лечения
гипертонической болезни. Препарат хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта, мало связывается белками плазмы крови. Пик
концентрации в плазме наблюдается через 3 ч после приема, период
полувыведения составляет 13 - 14 ч (до 18 ч). Большая
продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в день.
Выводится главным образом с мочой. Назначают гуанфацин как
антигипертензивное средство при различных формах гипертонической
болезни и почечной гипертензии. Взрослые обычно принимают в суточной
дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую
препаратом сонливость и возможность резкого снижения АД). При
недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2
мг (также в 1 прием), в редких случаях - до 3 мг, прибавляя не более
0,5 - 1,О мг и не чаще 1 раза в неделю. При необходимости можно
одновременно назначать диуретики. Возможные побочные явления, меры
предосторожности и противопоказания такие же, как для клофелина.
Препарат отменяют постепенно. В связи с отсутствием достаточного опыта
применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12
лет. Форма выпуска: таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 1ОО
штук. Хранение: в защищенном от света месте.
ГУБКА АНТИСЕПТИЧЕСКАЯ С КАНАМИЦИНОМ ( Sроngia antiseptica cum
Kanamycino ). Сухая пористая масса желтоватого цвета. Содержит желатин
с добавлением канамицина сульфата, фурацилина, кальция хлорида.
Оказывает гемостатическое и противомикробное действие. Применяют
наружно в качестве лечебного гемостатического средства при диффузных и
паренхиматозных кровотечениях, а также как профилактическое средство
после первичной хирургнческой об- работки ран, при лечении
инфицированных ран и др. Для остановки кровотечения на рану
накладывают кусок губки нужной величины (отрезают кусок стерильными
ножницами), прижимают к кровоточащему месту на 1 - 2 мин. При
необходимости прикладывают к кровоточащему месту новые куски губки до
достижения гемостаза. При обширных ранах с гнойным отделяемым делают в
первые 3 - 4 дня ежедневные перевязки со сменой губки, затем меняют
губку каждые 3 дня. Оставленная в ране (при необходимости) губка
рассасывается. Местное лечение можно комбинировать с приемом
антибиотиков. Форма выпуска: куски губки массой 0,5 - 0,7 г в
прозрачной бумаге и поливинилхлоридных пакетах; по 10 губок в
упаковке. Хранение: в сухом темном месте при температуре не выше + 25
'С.
ГУБКА ГЕМОСТАТИЧЕСКАЯ КОЛЛАГЕНОВАЯ ( Spongia haemostatica collagenica
). Приготовлена из массы коллагеновой, 2 % раствора коллагена с
добавлением фурацилина и борной кислоты. Сухая пористая масса желтого
цвета в форме пластин, мягкой эластической консистенции, хорошо
впитывающая жидкость. Практически нерастворима в холодной воде,
частично растворима в горячей. Оказывает гемостатическое и
антисептическое действие, стимулирует регенерацию тканей. Оставленная
в ране или полости полностью рассасывается. Применяют в качестве
гемостатического средства при капиллярных и паренхиматозных
кровотечениях, для тампонады синусов твердой мозговой оболочки, для
остановки альвеолярного кровотечения, заполнения дефектов
паренхиматозных органов и др. Гемостатическое действие губки
усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина.
Противопоказана при кровотечениях из крупных сосудов, повышенной
чувствительности к фурацилину и другим нитрофуранам. Форма выпуска:
пластины размером 5 х 5 или 10 х 10 см, упакованные в пакеты из
полиэтилена и уложенные в пакеты из картона. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре.
ГУБКА ЖЕЛАТИНОВАЯ ( Spongia gelatinosa ). Ранее желатин медицинский ,
получаемый при частичном гидролизе коллагена, содержащегося в хрящах и
костях животных, применялся внутривенно и подкожно в виде 5 % или 10 %
раствора в качестве средства, повышающего свертываемость крови. В
последнее время этот препарат исключен из номенклатуры лекарственных
средств, но на основе желатина пищевого выпускаются готовые
лекарственные средства: губка желатиновая, губка антисептическая с
канамицином, желпластан, желатиноль (см. Плазмозамещающие растворы).
Губку желатиновую получают из специально обработанного желатина
пищевого; она содержит антисептик (фурацилин). Сухая пористая масса
белого цвета. Показания к применению такие же, как для губки
гемостатической (см.). Оставленная в тканях организма желатиновая
губка полностью рассасывается. Форма выпуска: в упаковке по 0,6 г.
Хранение: в сухом месте при температуре не выше + 25'С.
ГУМИЗОЛЬ ( Нumisolum ). 0,01 % раствор фракций гуминовых кислот
хаапсалуской морской лечебной грязи в изотоническом растворе натрия
хлорида. Прозрачная или слегка опалесцирующая с едва заметной взвесью
жид- кость с желтоватым оттенком, без запаха, солоноватая на вкус,
нейтральной реакции. Обладает свойствами биогенных стимуляторов.
Терапевтичсский эффект бли- зок к эффекту, получаемому при применении
лечебной грязи. Применяют при хронических и подострых радикулитах,
плекситах, неврал- гии, ревматоидном артрите в неактивной форме,
инфекционных неспецифических полиартритах, артрозах, хронических
заболеваниях среднего уха и прида- точных пазух носа, хронических
фарингитах, ринитах и других заболеваниях. Имеются данные об
эффективности препарата при вибрационной болезни. Применяют гумизоль
внутримышечно или путем электрофореза. Внутримышеч- но вводят, начиная
с 1 мл, ежедневно в первые 2 - 3 дня; при хорошей пере- носимости
продолжают введение по 2 мл 1 раз в день в течение 20 - 30 дней. Курс
лечения можно повторить через 3 - 6 мес. При пародонтозе вводят
внутримышечно (1 - 2 мл в день) и в переходную складку слизистой
оболочки полости рта (1 - 2 мл). Курс лечения 30 инъек- ций.
Электрофорезом пользуются при выраженных местных признаках заболе-
вания или при плохой переносимости препарата, вводимого внутримышечно.
Для электрофореза помещают на смоченные теплой водой электродные про-
кладки слой фильтровальной бумаги, смоченной гумизолем. Вводят
препарат с обоих полюсов. На процедуру расходуют от 4 до 20 мл
гумизоля. Плот- ность тока 0,05 - 0,1 мА/см 2 , сила тока 2 - 20 мА
(по ощущению). Продолжи- тельность первых 2 - 3 процедур 10 мин, затем
20 - 30 мин. Процедуры прово- дят ежедневно или через день. Курс
лечения 8 - 20 процедур. При пародон- тозе, катодный электрод помещают
на десны, анодный - на межлопаточную область или предплечье. Курс
лечения 15 - 20 процедур через день. Противипоказан гумизоль при
острых лихорадочных заболеваниях, декомпен- сированных пороках сердца,
выраженной ишемической болезни сердца, тяже- лых формах атеросклероза,
активных формах туберкулеза, тяжелых заболе- ваниях печени и почек,
опухолях, тяжелых формах тиреотоксикоза, психозах. Форма выпуска: в
ампулах по 2 и 10 мл. Хранение: в защищенном от света месте.
ГУТТАЛАКС ( Guttalax )*. 4,4'-(2-Пиколилиден)-дифенол сульфат.
Contumax, Dibrolax, Elimin, Evacuol, Gotalax, Guttalan, Laxidogol,
Laxoberon, Natrii picosulfas, Picobax, Picosulfol, Sodium picosulfate,
Totalaxan, Verilax и др. Выпускается в виде динатриевой соли.
Слабительное средство. По механизму действия, а частично по структуре
близок к фенолфталеину и бисакодилу. Оказывает стимулирующее влияние
на рецепторы слизистой оболочки кишечника. Используют в виде раствора,
содержащего в 10 мл 0,075 г (75 мг) препа- рата, 5 мл 10 % раствора
сорбита, консервант и дистиллированную воду (до 10 мл). Применяют при
различных видах запора. Взрослым назначают по 5-10 капель в небольшом
количестве воды, при не- достаточном эффекте увеличивают дозу до 15
капель; детям от 2 до 12 лет - по 2 - 5 капель в небольшом количестве
воды. Принимают утром и вечером. Эффект наступает обычно через 6 - 10
ч. Форма выпуска: во флаконах-капельницах по 10 мл. Хранение: в
защищенном от света месте.ДАКАРБАЗИН
ДАКТИНОМИЦИН
ДАЛАРГИН
ДАМИЛЕНА МАЛЕИНАТ
ДАНАЗОЛ
ДАТИСКАН
ДЕ-НОЛ
ДЕГМИЦИД
ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ
ДЕГРАНОЛ
ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД
ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА
ДЕЗОПИМОН
ДЕЙТИФОРИН
ДЕКАМЕТОКСИН
ДЕКАМИН
ДЕКСАМЕТАЗОН
ДЕКСЕТИМИД
ДЕПЕРЗОЛОН
ДЕПРЕНИЛ
ДЕРМАТОЛ
ДЕРМОЗОЛОН
ДЕСМЕТИЛИМИПРАМИН
ДЕФЕРОКСАМИН
ДЕЦИЛАТ
ДИ0КСИКОЛЬ
ДИАЗОЛИН
ДИАКАРБ
ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН
ДИБАЗОЛ
ДИБУНОЛ
ДИВИНА
ДИГАЛЕН-НЕО
ДИГЕСТАЛ
ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ
ДИГИДРОЭРГОТАМИН
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН
ДИГИТОКСИН
ДИГОКСИН
ДИДЕПИЛ
ДИЗОПИРАМИД
ДИКАИН
ДИЛМИНАЛ
ДИЛТИАЗЕМ
ДИМЕБОН
ДИМЕДРОЛ
ДИМЕКОЛИН
ДИМЕКСИД
ДИМЕНГИДРИНАТ
ДИМЕТПРАМИД
ДИМЕФОСФОН
ДИМЭСТРОЛ
ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЭТИЛЕНДИАМИНТЕТРАУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
ДИНЕЗИН
ДИНОПРОСТ
ДИНОПРОСТОН
ДИОКСИДИН
ДИОКСИПЛАСТ
ДИОКСОНИЙ
ДИПИН
ДИПИРИДАМОЛ
ДИПИРОКСИМ
ДИПЛАЦИН
ДИПРАЗИН
ДИПРОМОНИЙ
ДИПРОФЕН
ДИПРОФИЛЛИН
ДИСТИГМИНА БРОМИД
ДИТИАЗАНИН
ДИТИЛИН
ДИТРАЗИНА ЦИТРАТ
ДИУЦИФОН
ДИФЕЗИЛ
ДИФЕНИН
ДИФЛУНИЗАЛ
ДИХЛОТИАЗИД
ДИЭТИКСИМ
ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ
ДОБУТАМИН
ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД
ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
ДОМПЕРИДОН
ДОПАН
ДОФАМИН
ДРАЖЕ "ГЕКСАВИТ"
ДРАЖЕ "ГЕНДЕВИТ"
ДРАЖЕ "РЕВИТ"
ДРАЖЕ "УНДЕВИТ"
ДРАЖЕ "ФЕРРОПЛЕКС"
ДРОПЕРИДОЛ
ДЭФЕДРИН
ДАКАРБАЗИН ( Dacarbazine ).
5-(3,3-Диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Синонимы:
Biocarbazine, Deticenе, DTIC. По структуре и действию имеет элементы
сходства с нитрозометилмочеви- ной. Применяют для лечения различных
злокачественных новообразований, преж- де всего злокачественной
меланомы и злокачественных лимфом. Применяют также при опухолях яичка,
прямой кишки, пищеварительного тракта, ЦНС, сар- ком мягких тканей.
Вводят дакарбазин только внутривенно. Содержимое флакона растворяют в
10 или 20 мл стерильной воды для инъекций. Вводят обычно в течение 1
мин. Обычная доза 200 - 250 мг на 1 м 2 поверхности тела в течение 5
дней. Цик- лы лечения повторяют с промежутками 21 - 29 дней. Применяют
дакарбазин самостоятельно или в сочетании с другими противо-
опухолевыми препаратами: блеомицином, препаратами платины,
5-фторурацилом и др. Меры предосторожности и противопоказания см.
Нитрозометилмочевина. Форма выпуска: в лиофилизированном виде во
флаконах по 100 и 200 мг в упаковке по 10 флаконов.
ДАКТИНОМИЦИН ( Dactinomycinum ). Антибиотик группы актиномицинов, из
продуктов жизнедеятельности Str. parvullis и других актиномицетов. По
строению является акриноцинил-ди-(L-треонил-D-валинил-L-пролинил-
саркозил-N-метил-L-валинил)-лактоном. Синонимы: Актиномицин D,
Actinomycin D, Cosmegen, Cosmogen, Meracti- nomycin. Порошок
оранжево-красного цвета. Трудно растворим в воде при темпера- туре от
+ 8 С до + 10 С, практически нерастворим в воде при температуре + 37
С. Препарат обладает противоопухолевой активностью. В основе механизма
действия лежит образование комплекса антибиотика с ДНК и нарушение ее
матричной активности. Применяют самостоятельно или (чаще) в сочетании
с другими лекарствен- ными средствами и лучевой терапией, при
трофобластической болезни (хорио- карцинома матки), опухоли Вильмса,
ретикулосаркоме, рабдомиосаркоме (у детей), опухоли Юинга,
злокачественных опухолях яичка, лимфогранулематозе и других опухолях.
Препарат применяют также при комбинированной химиотера- пии
диссеминированной меланомы. Вводят внутривенно в виде готового
раствора для инъекции (Solutio Dactinomycini pro injectionibus) -
прозрачной жидкости оранжевого цвета; рН 4,0 - 6,5. В 1 мл содержится
0,5 мг (500 мкг) дактиномицина. Применяют 5 - 7-дневными курсами с
повторением курсов через 3 - 8 нед. Разовая доза для взрослых 10
мкг/кг, для детей - 15 мкг/кг (при расчете на поверхность тела 450
мкг/м 2 для взрослых и детей). Используют также 20-дневный режим с
разовой дозой 5 мкг/кг через день. При плохой перено- симости
уменьшают дозу или увеличивают интервалы между введениями.
Дактиномицин можно использовать в комбинированной химиотерапии вместе
с другими препаратами (адриамицин, циклофосфан и др.) и лучевой
терапией. При применении препарата возможны тошнота, рвота, повышение
температу- ры тела, стоматит, кожные высыпания, алопения. Относительно
часто наблю- даются лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. Лечение
должно проводиться под тщательным врачебным контролем; содер- жание
лейкоцитов в крови определяют ежедневно, тромбоцитов - не реже 1 раза
в 3 дня. При уровне лейкоцитов ниже 4 х 1О 9 /л и тромбоцитов ниже 150
х 1О 9 /л введение препарата прекращают. Необходим также контроль за
функцией печени и почек. Не допускается попадание раствора под кожу
из-за возможного развития некрозов. Препарат противопоказан при
тяжелом общем состоянии больного, при чис- ле лейкоцитов менее 4 х 1О
9 /л и тромбоцитов менее 150 х 1О 9 /л, при бере- менности, нарушениях
функций печени и почек. Форма выпуска: раствор для инъекций (Solutio
Dactinomycini pro injec- tionibus) по 1 мл (в реополиглюкине) с ДАЛАРГИН ( Dаlаrginum ).
Тирозил-2-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин. Пептидное
соединение, состоящее из остатков 6 аминокислот (гексапеп- тид).
Выпускается в виде диацетата (Х=2СНзСООН). Белый аморфный по- рошок,
легко растворим в воде и спирте. Обнаружение энкефалинов и эндорфинов
(см. Аналгезирующие средства) и установление их химической структуры
привели к широкому развертыванию ра- бот по синтезу их аналогов и
производных. Было получено большое количество новых пептидных
соединений, обладающих разными видами нейротропной (аналгезирующей,
снотворной, антидепрессивной и др.) активности и другими
фармакологическими свойствами (см. также Тимоген). По ряду причин
(недоста- точная стабильность; неэффективность при пероральном
применении и др.) до последнего времени в медицинскую практику в
качестве лекарственных препаратов вошло небольшое количество таких
соединений. Одним из соединений этой группы, нашедших практическое
применение, яв- ляется отечественный препарат даларгин . Из
фармакологических свойств даларгина наибольшего внимания заслужи- вают
его антисекреторная активность, способность ускорять заживление язв
же- лудка и двенадцатиперстной кишки, а также гипотензивное действие.
Препарат рекомендован для применения в качестве лечебного средства при
обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. С
этой целью даларгин назначают внутривенно или внутримышечно. Разовая
доза 0,001 г (1 мг). Внутримышечно вводят в 1 мл, а внутривенно - в 5
- 10 мл изотониче- ского раствора натрия хлорида. Внутримышечные
инъекции делают 2 раза, а внутривенные 1 раз в сутки. При
необходимости, разовую дозу увеличивают до 0,002 г, (2 мг), суточную
(внутримышечно) - до 5 мг. Курс лечения продол- жается 3 - 4 нед.
Общая доза препарата на курс лечения составляет 30 - 50 мг. Для
инъекций применяют даларгин лиофилизированный (Dalarginum lyophi-
lisatum 0,001 рrо injectionibus), выпускаемый в виде порошка или
пористой массы в ампулах по 0,001 г (1 мг). Растворы для инъекций
готовят непосредственно перед применением. При выраженной болевой
симптоматике возможно одновременное назначение антацидных средств.
Имеются указания на эффективность даларгина в комплексной терапии
обли- терирующих заболеваний нижних конечностей. Отмечено также
положительное влияние даларгина (внутривенное медленное введение 1 мг
в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида) на психиче- ские
функции больных алкоголизмом. Инъекции даларгина обычно хорошо
переносятся; возможно снижение арте- риального давления. Препарат не
следует применять при беременности и выраженной гипотензии. Форма
выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса в ампулах по
0,001 г (1 мг) в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при температуре не выше + 20 'С.
ДАМИЛЕНА МАЛЕИНАТ ( Damileni maleina s). 5- (3-Диметиламинопропилиден)
-10,11- дигидродибензоциклогептена малеинат. Синоним: Amitriptylini
maleas. Белый или желтоватый кристаллический порошок. Мало растворим в
воде, растворим в спирте. По структуре действующего начала препарат не
отличается от амит- риптилина, но в отличие от него является не
гидрохлоридом, а малеинатом. По фармакологическим свойствам и
лечебному действию не имеет пре- имуществ перед амитриптилином. В
связи с большей относительной молекулярной массой (393,5) по сравнению
с таковой амитриптилина гидрохлорида (314) дамилена малеинат
необходимо назначать в несколько больших дозах. Обычно начальная доза
препарата внутрь 0,025 г 3 раза в день, затем дозу постепенно
увеличивают до 0,15 - 0,3 г в сутки (иногда до 0,4 г) до достижения
терапевтического эффекта, в последующем дозу постепенно умень- шают.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
амитриптилина. Форма выпуска: желатиновые капсулы по 0,05 г (50 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДАНАЗОЛ ( Danazol ). 17 a -Прегна-2,4-диен-20-ино (2,3-)
изоксазол-17-ол. Синонимы: Дановал, Bonzol, Cyclomen, Danocrine,
Danogar, Danokrin, Danol, Danoval, Ladogar, Lodogal и др. Препарат
подавляет выделение гипофизарных гонадотропных гормонов
(лютеинизирующего и фолликулостимулирующего). В больших дозах
оказывает умеренное андрогенное и анаболическое действие. В связи с
антигонадотропным действием используют при лечении эндомет- риоза с
сопутствующим бесплодием, доброкачественных новообразований молоч- ной
железы (фиброкистозный мастит и др.), предменструального синдрома,
гинекомастии и других заболеваний, при которых показано подавление
секреции гонадотропинов. Назначают внутрь в капсулах. Доза для
взрослых составляет от 200 по 800 мг в день (в 2 - 4 приема). Дозы и
сроки лечения индивидуализируют в зависимости от заболевания, эффек-
тивности терапии, переносимости препарата. Подросткам при
преждевременном половом созревании назначают по 100 - 400 мг в день.
При применении даназола возможны тошнота, головокружение, головная
боль, алопеция, кожная сыпь, появление угрей, сальность кожи, задержка
жидкости, умеренный гирсутизм, огрубение голоса и другие явления
вирилизации. Противопоказан при беременности, кормлении грудью,
порфирии. Осторож- ность следует соблюдать при лечении больных с
сердечной и почечной недоста- точностью, сахарным диабетом. Не следует
назначать даназол одновременно с противосудорожными препара- тами и
антикоагулянтами (возможно усиление эффекта). Форма выпуска: капсулы,
содержащие по 0,1 и 0,2 г (100 или 200 мг) даназола. Хранение: список
Б.
ДАТИСКАН ( Datiscanum ). Препарат, содержащий сумму флавоноидов из
растения датиски коно- плевой (Datiscа cannabis L.); сем. датисковых
(Datiscасеае). Светло-желтый с зеленоватым оттенком
мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Основным
компонентом является флавоноид датисцин, структурно близ- кий с
рутином, а частично и с келлином. Оказывает умеренное спазмолитическое
действие. Применяют как до- полнительное средство при спазмах гладких
мышц кишечника. Принимают внутрь за 15 мин до еды по 0,05 г 2 - 3 раза
в день. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, головная
боль, тошнота, понос. Форма выпуска: таблетки светложелтого цвета,
содержащие по 0,05 г препарата, в банках оранжевого стекла по 50 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ДЕ-НОЛ ( Dе-Nоl )*. Коллоидный субцитрат висмута. Синонимы:
Biscolcitrat, De-Noltal, Duosol, Tripotassium dicitrabismutate,
Ulceron и др. Трибимол (Тtibimol) близок по составу и действию к
Де-нолу. Де-нол оказывает антацидное и обволакивающее действие. При
приеме таб- леток внутрь постепенно образует коллоидную массу,
распределяющуюся по поверхности слизистой оболочки желудка,
обволакивает париетальные клетки; оказывает не только антацидное, но и
цитопротекторное действие. Показания к применению такие же, как для
таблеток "Викалин", "Викаир" и других аналогичных препаратов (см.
Сукралфат, Фосфалюгель). По имеющим данным, де-нол более эффективен
при лечении язвенной болез- ни желудка и двенадцатиперстной кишки, чем
висмута нитрат основной, что связано с его способностью лучше
санировать слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от
пилорических хелико(кампило)бактеров. В по- следнее время этим
возбудителям придается большое значение в патогенезе язвенной болезни.
Назначают де-нол 4 раза в день: по 1 - 2 таблетки за 1/2 - 1 ч до зав-
трака, обеда и ужина и 1 - 2 таблетки перед сном. Курс лечения 4 - 8
нед. Обычно препарат хорошо переносится; возможны тошнота, рвота. Кал
при лечении препаратом окрашивается в черный цвет. Не рекомендуется
применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Во избежание
нейротоксических явлений нельзя назначать препарат в тече- ние
длительного времени в большик дозах. Форма выпуска: таблетки по 0,12
г.
ДЕГМИЦИД ( Degmicidum ). Прозрачная жидкость желтого или
желто-коричневого цвета со специфиче- ским запахом высших спиртов.
Смешивается с водой в соотношении 1:1 и со спиртом во всех
соотношениях с образованием прозрачных растворов. Разбав- ленный
водный раствор (1:30) мутный. Антисептический поверхностный препарат.
Содержит 30 % препарата дег- мина, являющегося четвертичным аммониевым
соединением. Обладает выра- женной антибактериальной (дезинфицирующей)
активностью и является хорошим моющим средством. Применяют для
обработки рук хирурга и операционного поля. Препарат используют в
разведении 1:30, т.е. в виде 1 % раствора, для чего на одну часть
дегмицида берут 29 частей обычной питьевой воды (можно взять сырую
питьевую воду, однако при повышенной жесткости воды следует
использовать дистиллированную воду). Для более скорого растворения
можно применить горячую воду. Для обработки рук и операционного поля
используют ватные тампоны (1,5 - 2,0 г) или поролоновые губки (6 Х 4 Х
2 см), которые помещают в стеклян- ный, фарфоровый или эмалированный
сосуд с 1 % раствором дегмицида (из рас- чета 25 мл на каждый тампон
или губку). Перед обработкой дегмицидом моют руки теплой водой с мылом
в течение 2 - 3 мин, тщательно ополаскивают их (анионные детергенты,
какими являют- ся обычные мыла, инактивируют четвертичные
поверхностно-активные соедине- ния), протирают двумя тампонами,
обильно смоченными 1 % раствором дегми- цида (по 3 мин каждым),
вытирают руки насухо и надевают стерильные пер- чатки. При повторных
обработках руки протирают одним тампоном (или губ- кой) в течение 2 -
3 мин. При применении препарата следует учитывать возможность
появления ал- лергических кожных реакций. Форма выпуска: в стеклянных
флаконах по 100 и 500 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре. Раствор
дегмицида может храниться в закрытой стеклянной, фарфоровой или
эмалированной посуде в течение 1 мес.
ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ ( Pix liquida Betulae, Oleum Rusci ). Продукт сухой
перегонки наружной части коры (отборной бересты) березы. Густая
маслянистая неклейкая жидкость со специфическим нерезким запахом,
черного цвета. Смешивается с эфиром, хлороформом; растворяется в
раство- рах едких щелочей. Относительная плотность 0,925 - 0,950.
Содержит фенол, толуол, ксилол, смолы и другие вещества. Оказывает
дез- инфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие.
Является составной частью мази Вилькинсона, линимента бальзамического
по А.В. Вишневскому и др. Применяется иногда в виде изготовляемых ex
temporo мазей, линиментов для лечения кожных заболеваний: экземы,
псориаза, чещуйчатого лишая, три- хофитии гладкой кожи, чесотки и др.
Лечебный эффект может рассматриваться не только как результат местного
действия (улучшение кровоснабжения тканей, стимулирование регенерации
эпидермиса, усиление процессов ороговения и др.), но и как следствие
реф- лекторных реакций, возникающих при раздражении рецепторов кожи
(см. Средст- ва содержащие эфирные масла, горечи, содержащие яды пчел
и змей и т.д.). При длительном применении дегтя возможно раздражение
кожи. Rp.: Picis liquidae Sulfuris praecipitati aa 5,0 Vaselini 50,О
M.f. ung. D.S. Наружное Rp.: Picis liquidae Pastae Zinci ad 30,0 M.f.
ung. D.S. Наружное Rp.: Picis liquidae 1,5 Ung. Paraffini 15,О M.f.
lin. D.S. Наружное ( дегтярная мазь ) Rp.: Picis liquidae Saponis
viridis aa 15,О Spiritus aethylici 95 % 15 ml M.f. lin. D.S. Наружное
(мыльно-дягтярный спирт) Линимент бальзамический по А.В. Вишневскому
(Linimentum balsamicum Wishnevsky). Синоним: Мазь Вишневского. Состав:
дегтя 3 части, ксероформа 3 части, масла касторового 94 части.
Применяют при лечении ран, язв, пролежней и т. п. Обладает
антисептическими свойствами; оказывает слабое раздражающее действие на
рецепторы тканей, способствует ускорению процесса регенерации. Форма
выпуска: во флаконах по 100 г. Rp.: Lin. balsamici Wishnevsky 100,0
D.S. Для смазывания пролежней Мазь Вилькинсона (Unguentum Wilkinsoni).
Состав: дегтя 15 частей, каль- ция карбоната (мела осажденного) 10
частей, серы очищенной 15 частей, мази нафталанной 30 частей, мыла
зеленого 30 частей, воды 4 части. Мазь темно- бурого цвета, с запахом
дегтя. Применяют как антисептическое и противогрибковое и
противопаразитарное средство местно, у взрослых. Наносят на пораженные
участки кожи 2 раза в день. Курс лечения 10 - 12 дней, при трихофитии
- до 3 нед. При чесотке, втирают в кожу всего тела, кроме волосистой
части головы и лица, 1 раз в сутки в течение 3 дней. После
однодневного перерыва моют ко- жу водой с мылом и меняют белье. При
необходимости курс лечения повторяют. При лечении возможно раздражение
кожи. При длительном применении мази иногда развиваются артропатии. В
этих случаях дальнейшее лечение мазью прекращают. Применение мази
противопоказано при экземе в стадии обострения, при на- рушениях
функции почек . Форма выпуска: в тубах по 40 г и в стеклянных банках.
Хранение: в прохладном месте. При длительном хранении возможно
незначи- тельное расслоение, в этом случае рекомендуется перемешать
мазь стерильной стеклянной палочкой. Rp.: Ung. Wilkinsoni 40,0 D.S.
Втирать в кожу (при чесотке) Rp.: Ung. Wilkinsoni 20,0 Ung. Zinci ad
100,0 M.D.S. Смазывать кожу при грибковых заболеваниях.
ДЕГРАНОЛ ( Degranol ). 1,6-бис-( b -Хлорэтил)-амино-1,6-дезоксиманнита
дигидрохлорид. Синоним: Mannomustin. Белый порошок. Легко растворим в
воде. Растворы не стойки, легко гид- ролизуются. По характеру действия
близок к другим производным бис-( b -хлорэтил)-ами- на. Применяют
дегранол при хроническом лимфолейкозе, хроническом миелолей- козе,
лимфогранулематозе, а также при лимфо- и ретикулосаркоматозе, мно-
жественной миеломе, эритремии. Выпускают в ампулах, содержащихпо 0,05
г сухого препарата. Растворы го- товят непосредственно перед
применением, вводя в ампулу 5 - 10 мл стериль- ного изотонического
раствора натрия хлорида. Раствор вводят только внутри- венно (через
день). Разовая доза составляет в среднем 0,05 - 0,1 г (50 -100 мг) для
взрослого. Общая доза на курс лечения в среднем около 1 г. Применять
препарат надо под тщательным врачебным наблюдением и система- тическим
гематологическим контролем. Возможные осложнения, меры
предосторожности и противопоказания такие же, как при применении
других препаратов этой группы. Хранение: список А. Производится в
Венгрии.
ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН ( Desaminooxytocinum ) . Синонимы: Сандопарт,
Demoxytocin, Demoxytocinum, Sandopart. Синтетический полипептид,
отличающийся от окситоцина тем, что цистеин в положении 1
дезаминирован. Белый аморфный порошок. Трудно растворим в воде и
спирте. По действию дезаминоокситоцин близок к окситоцину, но устойчив
к ферментам, разрушающим окситоцин. Препарат хорошо всасывается через
слизистую оболочку полости рта, не разлагается ферментами слюны,
поэтому может применяться трансбуккально. Специфическая активность
дезаминоокситоцина (так же как и окситоцина) выражается в единицах
действия (ЕД или МЕ) и определяется биологическим путем, по сокращению
изолированного рога матки крысы. Вазопрессорного действия препарат не
оказывает, что позволяет назна- чать его больным, страдающим
гипертензией. Применяют для возбуждения и усиления родовой
деятельности, уско- рения инволюции матки в послеродовом периоде и
стимулирования лактации. Принимают в виде таблеток. Каждая таблетка
содержит 50 ЕД препарата. Таблетку закладывают за щеку попеременно с
правой и левой стороны и держат во рту (не разжевывая и не
проглатывая) до полного рассасывания (около 30 мин). Для
родовозбуждения и стимуляции родов назначают таблетки повторно с
промежутком 30 мин. Количество таблеток варьирует в зависимости от
особенностей случая. Обычно максимальная доза для возбуждения и стиму-
ляции родов составляет 500 ЕД (10 таблеток), в редких случаях - 900
ЕД. При появлении регулярных, сильных схваток следующие разовые дозы
дезаминоокситоцина уменьшают вдвое (1/2 таблетки) или увеличивают
интер- вал между введениями (1 ч). При отсутствии эффекта препарат
можно принять повторно через 24 ч. Во время применения
дезаминоокситоцина не следует вводить другие окситоцические вещества.
Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового
периода по 25 - 50 ЕД (1/2 - 1 таблетка) за 5 мин до кормления ребенка
2 - 4 раза в сутки. Противопоказания такие же, как для окситоцина.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 50 ЕД, в банках оранжевого
стекла по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше + 25 С.
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ ( Desoxycorticosteroni acetas ).
Прегнен-4-ол-21-диона-3,20 ацетат. Синонимы: ДОКСА, Arcort,
Desoxycorticosteronum aceticum, Cortarmur, Cortate, Cortenil,
Cortexon, Cortinaq, Cortiron, Decorten, Decorton, Decosterone,
Decostrate, Descorterone, Descortone, Desoxycortoni acetas,
Desoxycortone acetate, DOCA, Dohycamon, Dorcostrin, Percorten, Steraq,
Syncortyl и др. Белый или со слабым кремовым оттенком кристаллический
порошок без за- паха. Практически нерастворим в воде, растворим в
спирте и маслах. Препарат получают синтетическим путем. Синтетический
препарат - де- зоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) - обладает
свойствами естественного гормона коры надпочечников.
Дезоксикортиностерон является минералокортикостероидом. Он вызывает
задержку в организме ионов натрия и повышенное выделение калия, что
при- водит к повышению гидрофильности тканей; объем плазмы при этом
увеличи- вается, повышается АД. Дезоксикортикостерон повышает тонус и
улучшает работоспособность мышц. Основными показаниями к применению
ДОКСА служат болезнь Аддисона и временное понижение функции коры
надпочечников (гипокортицизм). Препарат применяют также при миастении,
астении, адинамии, общей мышечной слабости, гипохлоремии и некоторых
других заболеваниях. Назначают внутримышечно в масляных растворах. При
болезни Аддисона вводят в зависимости от тяжести заболевания от 0,005
г (5 мг) 3 раза в неделю до 0,01 г (10 мг) ежедневно до уменьшения
выраженности симп- томов заболевания, а затем по 5 мг 1 - 2 раза в
неделю. При болезни Аддисона целесообразно одновременно вводить
глюкокортикостероиды. Назначают также одновременно натрия хлорид (4 -
10 г в день - в облатках или в виде водного раствора 10 г натрия
хлорида с 5 г натрия цитрата и фруктовым соком). При острой
недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе вводят
по 5 - 10 мг 4 раза в сутки. При аддисонизме назначают по 5 мг
препарата через день (15 - 20 инъекций на курс лечения), при
гипотонических состояниях на почве пониженной функции коры
надпочечников - по 5 мг через день или через 2 дня (всего 12 - 15
инъекций). В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутримышечно: разовая
0,01 г (2 мл 0,5 % раствора), суточная 0,025 г (5 мл 0,5 % раствора).
Дезоксикортикостерона ацетат можно также применять при гипокорти-
цизме в виде таблеток под язык (за щеку): назначают по 1/2 - 1 таблет-
ке (2,5 - 5,0 мг) 1 раз в день или через день. Таблетку держат до пол-
ного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая. Лечение препаратом
должно проводиться под тщательным наблюдением врача. При передозировке
могут развиться отеки (вследствие задержки натрия и воды), повышение
артериального давления. Противопоказан при гипертонической болезни,
сердечной недостаточности с отеками, атеросклерозе, стенокардии,
нефрите, нефрозе, циррозе печени. Формы выпуска: 0,5 % раствор в масле
в ампулах по 1 мл (0,005 г в 1 ампуле); таблетки по 0,005 г (5 мг) для
сублингвального применения. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. Rp.: Sol. Desoxycorticosteroni aceta- tis oleosae 0,5 % D.t.d.
N. 6 in ampull. S. По 1 мл через день внутримышечно Rр.: Tab.
Desoxycorticosteroni ace- tatis 0,005 N. 50 D.S. По 1 таблетке 1 раз в
день под язык
ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ ( Desoxycorticosteroni
trimethylacetas ). Прегнен-4-ол-21-диона-3,20-триметил- ацетат.
Синонимы: Desoxycorticosteronum trimethyl-aceticum, Percorten M. Белый
кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало
растворим в спирте. По строению и биологическому действию
дезоксикортикостерона триметил- ацетат близок к дезоксикортикостерона
ацетату (ДОКСА). Химически отличается от последнего тем, что атомы
водорода метильной группы в положении С 21 , заменены на три метильные
группы. Кроме того, при внутримышечном введении в виде специально
приготовленной суспензии дает длительный эффект. Подобно ДОКСА,
дезоксикортикостерона триметил- ацетат является синтетическим аналогом
гормона коры надпочечников - де- зоксикортикостерона; относится к
группе минералокортикостероидов. Показания к применению
дезоксикортикостерона триметилацетата такие же, как и ДОКСА: болезнь
Аддисона, относительная недостаточность коры надпочечников,
гипотонический синдром, астенические состояния с гипер- тензией после
инфекционных заболеваний, диэнцефально-гипофизарная недостаточность и
др. При необходимости применяют дезоксикортикостерона триметилацетат в
комбинации с глюкокортикостероидами. Вводят препарат внутримышечно в
виде водной 2,5 % суспензии по 1 мл. Инъекции производят 1 раз в 2
нед. Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Передозировка
может вызвать отеки (вследствие задержки натрия и воды), повышение
артериального давления. В этих случаях необходимо уменьшить дозу и
ограничить употребление хлорида натрия и жидкости. Во избежание
развития гипокалиемии больные должны употреблять пищу, богатую калием
(фрукты, овощи). При развитии гипокалиемии назначают соли калия
(хлорид или ацетат) по 0,5 - 1,0 г 2 - 3 раза в день.
Противопоказаниями к применению дезоксикортикостерона триметилацетата
служат гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность с застойными
явлениями, заболевания почек с нарушением функции, цирроз печени.
Форма выпуска: 2,5 % суспензия в ампулах по 1 мл (25 мг препарата).
Ампулы перед применением тщательно взбалтывают до образования
равномер- ной взвеси. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от
света месте. Rp.: Susp. Desoxycorticosteroni trimethylacetatis 2,5 % 1
ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 2 нед
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД ( Desoxypeganini hydrochloridum ).
2,3-Триметилен-3,4-дигидрохиназолина гидрохлорид. Гидрохлорид
алкалоида из травы гармалы обыкновенной (Реgаnum hаrmа- la L.) Белый
или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический по-
рошок. Растворим в воде, мало - в спирте. Оказывает обратимое
антихолинэстеразное действие. Назначают больным с поражениями
периферической нервной системы (моно- невриты, невриты, полиневриты);
при миастении и миопатоподобных состоя- ниях, при гемиплегии,
гемипарезах, поражениях передних рогов спинного моз- га. Принимают
внутрь или вводят под кожу. Внутрь назначают взрослым в ра- зовой дозе
0,05 - О,1 г 3 раза в сутки (суточная доза 0,15 - 0,3 г). Детям в
возрасте 12 - 14 лет - по 0,01 - 0,025 г на прием, до О,1 г в сутки;
старше 14 лет - по 0,025 - 0,05 г на прием, суточная доза 0,2 г.
Разовая доза под кожу для взрослых 1 - 2 мл 1 % раствора (О,О1 - 0,02
г). Суточная доза 0,05 - О,1 г. Продолжительность курса лечения 2 - 4
- 6 нед. Возможное побочное действие и противопоказания такие же, как
при приме- нении других антихолинэстеразных препаратов. Формы выпуска:
таблетки по 0,05 и 0,1 г; 1 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (10 и 20
мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ДЕЗОКСИРИБОНУКЛЕАЗА ( Dеsохуribоnuсlеаsum ). Дезоксирибонуклеаза
является ферментом, содержащимся в поджелудочной железе и слизистой
оболочке кишечника; белок альбуминового типа. Гидролизует
(деполимеризует) ДНК с образованием дезоксирибонуклеотидов. Для
медицинского применения получают из поджелудочной железы крупного
рогатого скота. Представляет собой лиофилизированный белый порошок,
растворимый в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,1 %
водного раствора 3,0 - 5,5. Водные растворы (и порошок) инактиви-
руются при нагревании свыше +55 'С. Активность определяют по
образованию кислоторастворимых продуктов, освобождаемых препаратом в
определенных условиях из ДНК; она выражается в единицах активности
(ЕА). В 1 мг препарата должно содержаться не менее 1700 ЕА. Препараты,
близкие по действию к дезоксирибонуклеазе, выпускаются за рубежом под
названиями "Раnсrеаtic dornase", "Dornavac" и др. Дезоксирибонуклеаза
обладает способностью задерживать развитие вирусов герпеса,
аденовирусов и других вирусов, содержащих ДНК. Эффект связан с
деполимеризацией ДНК до моно- и олигонуклеотидов путем расщепления
межнуклеотидных связей. Подавляя синтез вирусной ДНК,
дезоксирибонуклеаза не повреждает вместе с тем ДНК клеток
макроорганизма. Дезоксирибонуклеаза вызывает также деполимеризацию и
разжижение гноя. Применяют при герпетических кератитах и
кератоувеитах, аденовирусных конъюнктивитах и кератитах, абсцессах
легких, остром катаральном воспалении верхних дыхательных путей
аденовирусной природы; для уменьшения вязкости и улучшения эвакуации
мокроты и гноя при бронхоэктатической болезни, абсцессах легких,
ателектазах, пневмонии; в предоперационном и послеоперационном
периодах у больных с гнойными заболе- ваниями легких, туберкулезом
легких. Для наружного применения используют дезоксирибонуклеазу в виде
0,2 % раствора (2 мг препарата в 1 мл) на изотоническом растворе
натрия хлорида. Растворы готовят ежедневно; срок год- ности раствора -
12 ч. При герпетических кератитах и кератоувеитах вводят под
конъюнктиву пораженного глаза ежедневно по 0,5 мл стерильного раствора
дезоксирибонуклеазы в течение 2 - 4 нед. Кроме того, закапывают в глаз
по 2 - 3 капли 0,2 % раствора 3 - 4 раза в день. Для профилактики
рецидивов продолжают вводить препарат в течение 6 - 10 дней после
стойкого клинического улучшения. Для лечения аденовирусных
кератоконъюнктивитов вводят в конъюнктивальную полость по 1 - 2 капли
0,05 % раствора на дистилированной воде каждые 1,5 - 2 ч в течение
дня. При остром катаральном воспалении верхних дыхательных путей
аденовирусной природы раствор закапывают в нос или вводят в виде
аэрозоля; ингаляции по 10 - 15 мин производят 2 - 3 раза в день в
течение 2 - 5 дней. На каждую ингаляцию - 3 мл 0,2 % раствора. В
случае нагноительных процессов в легких, раствор вводят в дыхательные
пути в виде аэрозоля из расчета 1 мл раствора в течение 10 - 15 мин.
На каждую ингаляцию расходуют около 3 мл раствора. Ингаляции
производят 3 раза в день в течение 7 - 8 дней. Имеются данные о
положительном эффекте дезоксирибонуклеазы при остром вирусном
гепатите, герпетиформной экземе Капоши, и других заболеваниях. В этих
случаях препарат применяют парен- терально. Вопрос о парентеральном
применении препарата нуждается в дальнейшем изучении. При местном
применении дезоксирибонуклеазы возможны в отдельных случаях
аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться
учащение приступов, что требует перерыва в лечении или полной отмены
препарата. При индивидуальной повышенной чувстви- тельности препарат
отменяют. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах;
содержащих 5; 10; 25 и 50 мг. Хранение: в сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше +20 'С.
ДЕЗОПИМОН ( Dеsopimonum )*. 1- (пара-Хлорфенил)
-2-метил-2-амино-пропана гидрохлорид. Синонимы: Аderan, Apsedon,
Avicol, Аvipron, Chlorphenteramini hydrochlo- ridum, Lucofen, Rebal,
Теraminе и др. Кристаллический порошок белого цвета легко растворим в
воде. По химическому строению и фармакологическим свойствам имеет
сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает
анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения ЦНС и лишь
в малой степени повышая артериальное давление. Показания к применению
в качестве анорексигенного средства такие же, как для фепранона.
Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 1 - 2 - 3 раза в день
во время еды в сочетании с малокалорийной диетой (см. Фепранон).
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания такие
же, как при применении фепранона. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Хранение: список А. Отпускается только по рецепту врача.
ДЕЙТИФОРИН ( Deitiforinum ) 1-Норборнилэтиламина
гидрохлорид. Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в
воде и спирте. По структуре является борнильным аналогом ремантадина.
По механизму действия также сходен с ремантадином. Эффективен в
отношении вирусов гриппа А. Назначают взрослым в качестве лечебного
средства. Принимают внутрь до еды в 1-й день по 0,1 г 3 раза, во 2-й и
3-й - по 0,1 г 2 раза, в 4-й - по 0,1 г 1 раз. В 1-й день заболевания
возможен однократный прием в дозе 0,3 г (вместо 3 раз по О,1 г). При
приеме дейтифорина снижается АД и появляется сонливость.
Противопоказания такие же, как для ремантадина, а также заболевания
сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации и гипотензия.
Следует учитывать возможность развития сонливости. Форма выпуска:
таблетки белого цвета по 0,05 г (50 мг) во флаконах из стекломассы по
16 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДЕКАМЕТОКСИН ( Decamethoxinum ). 1,10-Декаметилен-бис
(N,N-диметил-ментоксикарбонилметил)-аммония дихлорид. Белый
мелкокристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в
воде. Является бисчетвертичным аммониевым соединением. По химической
струк- туре и антимикробному действию близок к этонию. Применяют
декаметоксин при гнойных и грибковых поражениях кожи (абсцес- сы,
гнойные раны, кандидоз и др.), при проктите, гнойных конъюнктивитах,
гингивитах, периодонтитах, тонзиллитах, отитах и других гнойных
процессах. Эндобронхиально применяют при заболеваниях легких.
Используют также в качестве антисептического средства для обработки
рук медицинского персонала и операционного поля; кроме того, для
обеззаражи- вания шовного и хирургических материалов, резиновых
перчаток, медицинс- ких инструментов, приборов и оборудования из
металла, стекла, пластмассы, резины, а также для химической
стерилизации и консервации костно-сухожиль- ных трансплантатов.
Применяют декаметоксин в виде раствора местно и эндобронхиально.
Растворы готовят из таблеток, которые механически размельчают и раст-
воряют в дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида
или в спирте. Для лечения заболеваний уха выпускаются готовые ушные
капли (0,05 % спиртовой раствор). При гнойных и грибковых заболеваниях
кожи применяют 0,5 % водный рас- твор для промываний, примочек. При
кандидозных поражениях кожи эритразме, отрубевидном лишае делают
аппликации - 0,1 % водного раствора. Для промывания мочевого пузыря
декаметоксин применяют в виде 0,003 % водного раствора в дозе 500 -
600 мл (на курс лечения 7 - 20 промываний). При проктите и язвенном
колите назначают 0,01 - 0,03 % водный раствор в виде клизм по 50 - 100
мл 2 раза в сутки до полного стихания признаков острого воспаления.
При поражениях слизистой оболочки рта используют 0,025 % водный раст-
вор для 10 - 15-минутных аппликаций (25 - 50 мл), полосканий (100-150
мл). Дистрофически-воспалительную форму пародонтоза I - II степени в
стадии обострения лечат 0,025 % водным раствором (50 - 70 мл) путем
ирригации патологических десневых карманов, аппликаций на десну до
стихания воспа- лительных явлений. При кандидозном поражении слизистой
оболочки рта, язвенно-некротичес- ком гингивите, декаметоксин
применяют в виде полосканий полости рта 0,01 - 0,02 % водным раствором
(100 - 150 мл) 4 раза в сутки в течение 5 - 10 дней. При острых
гнойных конъюнктивитах после офтальмологических операций препарат
инстиллируют в виде 0,02 % водного раствора по 4 - 5 капель в
конъюнктивальный мешок 4 - 6 раз в сутки. Больным острым отитом
закапывают в ухо 0,05 % спиртовой (70 %) раст- вор по 3 - 4 капли 3
раза в сутки. Эндобронхиально декаметоксин вводят в виде 0,02 - 0,025
% раствора, приготовленного на изотоническом растворе натрия хлорида.
Для обработки операционного поля и рук применяют 0,025 % водный
раствор. Для стерилизации шовного материала, инструментов,
оборудования исполь- зуют 0,1 % водный и спиртовой (70 % и 96 %)
растворы. Костно-сухожильные трансплантаты стерилизуют 0,025 %
раствором декаме- токсина. При применении раствора декаметоксина
возможно появление высыпаний на коже; при эндобронхиальном введении -
ощущение жжения за грудиной, само- стоятельно проходящее через 20 - З0
мин после окончания процедуры. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для
приготовления растворов; О,05 % спиртовой раствор (Solutio
Decamethoxini 0,05 % spirituosa) во флаконах по 10 мл - ушные капли.
Хранение: список Б. В посуде темного стекла.
ДЕКАМИН ( Decaminum ) . 1,10-Декаметилен-бис-
(4-аминохинальдиний-хлорид). Синонимы: Dekadin, Dequadin, Dequalinii
chloridum, Dequalinium chloride, Dequalonum, Dequaspon, Evazol,
Gargilon, Polycidine, Sorot. Белый с кремоватым или желтым оттенком
порошок, без запаха, горький на вкус. Малорастворим в воде (0,5 % при
+ 25 С, 1:16 - в горячей) и спирте. Декамин является бисчетвертичным
аммониевым соединением, оказывающим местное антибактериальное и
фунгицидное действие. Он эффективен при мест- ном применении против
различных микроорганизмов и патогенных грибов. Назначают при
заболеваниях, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida albicans,
кандидозном стоматите, кандидозе кожи, ногтевых вали- ков и ногтей
(паронихии), а также при эпидермофитии стоп, воспалитель- ных
процессах в полости рта и глотки (ангины, тонзиллиты, стоматиты,
фарингиты, глосситы и афтозные язвы). Для лечения грибковых
заболеваний кожи применяют в виде О,5 % и 1 % мази, которую втирают в
очаги поражения 1 - 2 раза в день. Длительность лечения зависит от
характера и течения заболевания. Лечение проводят с микроскопическим
контролем на наличие грибов в пораженных участках. Обычно курс лечения
1 - 3 нед. При воспалительных заболеваниях полости рта и глотки и
кандидозном стоматите назначают декамин в виде карамели ; каждая
карамель содержит 0,00015 г (0,15 мг) препарата. Одну-две карамели
помещают под язык или за щеку и держат до полного рассасывания, не
производя по мере возмож- ности глотательных движений, чтобы препарат
дольше задерживался в полости рта. Карамели принимают каждые 3 - 5 ч,
а при тяжелых инфекциях - каждые 2 ч. Декамин обычно хорошо
переносится; явлений раздражения не вызывает. При применении декамина
в виде мази следует учитывать, что препарат инактивируется анионными
детергентами (обычными мылами). Формы выпуска: мазь 0,5 % и 1 % в
алюминиевых тубах по 30 - 60 г; ка- рамель с содержанием в каждой
карамели 0,15 мг декамина. Хранение: в сухом, защищенном от света
месте.
ДЕКСАМЕТАЗОН ( Dexamethasonum ). 9 a -Фтор-11 b ,17 a ,21-триокси-16 a
-метил-прегна-1,4- диен-3,20-дион, или 9 a - фтор-16 a
-метилпреднизолон. Синонимы: Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deason,
Decacort, Decacortin, Decadin, Decardan, Decardon, Decasterolone,
Dekacort, Desometon, Dexacort, Dexamecortin, Dexametan, Dexason,
Dexone, Hexadecadrol, Hexadrol, Millicorten, Minicort, Novomethasone,
Oradexon, Prednisolon F, Resticort, Steralol, Superprendol, Wymesone и
др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Характерной
особенностью химического строения дексаметазона являет- ся наличие в
его молекуле атома фтора. По действию на организм он близок к другим
глюкокортикостероидам, но более активен, оказывает сильное
противовоспалительное и антиаллергическое действие. По эффективности
0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг
гидрокортизона или 17,5 мг кортизона; таким образом, он в 7 раз
активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона. Показания к
применению в основном такие же, как для других аналогичных препаратов:
ревматоидный артрит, дерматозы, нефротический синдром, аллергические
заболевания (бронхиальная астма и др.), лимфогранулематоз и др.
Назначают внутрь. Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 -
0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 -0,006
г, после наступления терапевтического эффекта дозу посте- пенно
понижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в
день. Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема во время или после еды.
Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = 1/2
таблетки) по 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.
Препарат хорошо переносится. В терапевтических дозах относительно мало
влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки натрия и
воды в организме. Необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах и
при повышенной чувствительности и этот препарат может вызвать побочные
явления, характерные для других глюкокортикостероидов; лечение должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением с учетом возможных
осложнений и противопоказаний. Лечение прекращают постепенно, так же
как и при применении других глюкокортикостероидов; целесообразно в
конце лечения назначить несколь- ко инъекций кортикотропина. Форма
выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг). Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. При тяжелых случаях недостаточности
надпочечников, шоковом и бессоз- нательном состоянии и т.п. вводят
внутривенно и внутримышечно раствори- мую форму дексаметазона
(дексаметазон-21- фосфат в виде натриевой соли), выпускаемую в ампулах
по 1 мл, содержащих 0,004 г препарата (4 мг). Дексаметазон-21-фосфата
натриевую соль вводят по 1 - 2 мл в сутки. После достижения
терапевтического эффекта дексаметазон принимают внутрь. Ретробульбарно
вводят растворимый дексаметазон (в офтальмологической практике). В
психиатрической практике дексаметазон используется для диагностики
аффективных расстройств (так называемый дексиметазоновый тест). В
норме введение дексаметазона приводит к снижению содержания
гидрокортизона (кортизола) в крови. При некоторых видах патологии, в
том числе депрес- сиях, этого не происходит. Дексаметазон в
диагностических целях назначают внутрь взрослым в дозе 1 - 2 мг, детям
0,5 мг. Для применения в офтальмологической практике за рубежом выпус-
каются глазные капли: дексаметазона 0,1 % глазная суспензия (во
флаконах по 10 мл); офтан-дексаметазон (Oftan- Dexsametason), со-
держащий в 1 мл 1 мг (0,1 %) дексаметазона-21-фосфата. Эти капли
применяют при аллергических конъюнктивитах, кератитах,
кератоконъюнктивитах, иритах, иридоциклитах, а также для уменьшения
воспалительных явлений после глазных операций, травм. Закапывают по 1
- 2 капли: в начале лечения каждые 1 - 2 ч, затем, при уменьшении
воспалительных явлений, через каждые 4 - 6 ч. Длитель- ность лечения
может колебаться от 1 - 2 дней до нескольких недель (в зависимости от
результатов). Применение глазных капель с дексаметазоном
противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и острых
формах гнойных ин- фекций глаза (при отсутствии противоинфекционной
терапии). Следует учитывать, что длительное применение препарата, так
же как и других глазных капель, содержащих кортикостероиды, может
привести к повышению внутриглазного давления. При утончении роговой
оболочки существует опасность перфорации. При herpes simplex может
наблюдаться распространение процесса. Хранение: список Б. В прохладном
месте. Глазные-ушные капли << Дексона >> () содержат 0,1 % раствор
дексаметазона натрия фосфата и 0,5 % раствор неомицина сульфата;
выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл. Применяют при
конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, воспалении среднего уха и др. В
глаза закапывают по 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день, в уши - по 3 - 4
капли 2 - 3 раза в день. Противопоказания: вирусные заболевания и
туберкулез глаз, простой лишай, грибковые заболевания. Хранение: в
прохладном месте. Выпускаются и другие лекарственные препараты, в
состав которых входит дексаметазон. Дексокорт (Dexocort; Польша) -
аэрозоль, содержащий дексаметазон с неомицином. Оказывает
противовоспалительное и антибактериальное действие при кожных
заболеваниях.
ДЕКСЕТИМИД ( Dеxetimidum ). (+) -2- (1-Бензил-4-пиперидил)
-2-фенилглутаримида гидрохлорид. Синонимы: Тремблекс, Dexbenzetimide,
Serenone, Tremblex. Обладает центральной холинолитической активностью,
эффективен при экстрапирамидных расстройствах. Оказывает
пролонгированное действие. Продолжительность действия после разовой
внутримышечной дозы достигает 2 - 4 дней. Применяют при паркинсонизме
и особенно для предупреждения и лечения экстрапирамидных нарушений,
вызванных нейролептическими препаратами. Вводят внутримышечно взрослым
одновременно с применением нейролеп- тического препарата в дозе 0,125
- 0,375 мг (1 - 3 мл). Побочные явления и противопоказания такие же,
как у других холиноли- тических препаратов (см. Циклодол) . Следует
осторожно оценивать целесо- образность назначения препарата при
беременности. Форма выпуска: в ампулах по 2 мл с содержанием в ампуле
0,25 мг 0,00025 г) препарата в упаковке по 3 ампулы.
ДЕПЕРЗОЛОН ( Depersolon )*. Мазь, содержащая 0,25 % 21-дезокси-
N-метил-N'-пиперазинил преднизолона гидрохлорида в водорастворимой
(смываемой) основе. Показания и способ применения такие же, как для
мази синафлана. Форма выпуска: в тубах по 10 г. Производится в
Венгрии.
ДЕПРЕНИЛ ( Deprenyl ). L-( - )
N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин. Синонимы: Селегилин,
Юмекс, Selegiline, Eldepryl, Jumex, Tumex. По химической структуре
близок к эфедрину (см.) и другим симпато- миметическим аминам, но по
действию отличается тем, что является специфическим ингибитором
моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Другие ингибиторы МАО в отличие от
депренила действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на
МАО типа А и Б). Применение депренила в качестве антипаркинсонического
средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа
Б и ин- гибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в
тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в
полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания
дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном
применении депренила с L-дофа (леводопа). Депренил сокращает время
наступления эффекта леводопы и уд- линяет его действие. В связи с этим
депренил при паркинсонизме применяют в сочетании с леводопой. Имеются
сведения, что при применении депренила в сочетании с анти-
паркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются
пока- затели липидного обмена. Назначают депренил по 0,005 - 0,01 г (1
- 2 таблетки) в сутки (соот- ветственно по 1 таблетке утром или утром
и вечером). Дозу подбирают ин- дивидуально. При повышении дозы эффект
не усиливается. Через несколько недель от начала лечения можно
ограничиться меньшей дозой депренила, вместе с тем при продолжительном
лечении эффективность депренила может снижаться. При применении
депренила дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить. Депренил
можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом. Побочные эффекты
при лечении депренилом в сочетании с леводопой или содержащими его
препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата
леводопы, но они могут усиливаться. Не следует назначать депренил при
экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при
эссенциальном треморе, хорее Гентинг- тона и др.). Форма вмпуска:
таблетки по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг) в упаковке по 10 штук.
Производится в Венгрии.
ДЕРМАТОЛ ( Dеrmatolum ). Висмута галлат основной. Синонимы: Галлат
висмута основной, Вismuthum subgallicum, Вismuthi sub- gallas.
Аморфный порошок лимонно-желтого цвета, без запаха и вкуса,
практически нерастворим в воде и спирте. Растворим при нагревании в
минеральных кисло- тах (с разложением). Легко растворим в растворе
едкого натра с образованием желтого раствора, быстро краснеющего на
воздухе. Содержит 52 - 56,5 % окиси висмута. Применяют наружно как
вяжущее и подсушивающее средство при воспали- тельных заболеваниях
кожи и слизистых оболочек (язвы, экземы, дерматиты) в виде присыпки,
мази и свечей. Формы выпуска: порошок и 10 % мазь (на вазелине).
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rр.: Dermatoli 10,О Zinci oxydi 20,0 Тalci 3О,О М.f. рulv. D.S.
Присыпка Rр.: Ung. Dermatoli 10 % 20,0 D.S. Мазь (при заболеваниях
кожи)
ДЕРМОЗОЛОН ( Dermosolon ). Мазь желтого цвета, содержащая 3 %
5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и О,5 % преднизолона. Применяют наружно
при инфицированных экземах, язвах, гнойничковых и грибковых поражениях
кожи и др. Наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма
выпуска: в тубах по 5 г. Производится в Венгрии.
ДЕСМЕТИЛИМИПРАМИН ( Desmethylimipraminum ). N- (3-Метиламинопропил)
-иминодибензил. Синонимы: Дезипрамин, Петилил, Deprexan, Desipramine,
Norimipramin, Norpramin, Norpran, Nortimil, Pertofran, Petylyl,
Sertofren и др. Химически является деметилированным аналогом
имипрамина. В организме образуется как естественный его метаболит.
Обладает антидепрессивными свойствами. По механизму действия,
показаниям к применению и терапев- тическому эффекту близок к
имипрамину. Назначают внутрь в виде драже по 0,025 г, в первые дни 2 -
3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 6 - 8 драже в день.
Обычно терапев- тическая доза 4 - 6 драже в день, поддерживающая - 3 -
4 драже в день. Побочные явления и противопоказания такие же, как для
имипрамина и амитриптилина. Форма выпуска: драже по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б.
ДЕФЕРОКСАМИН ( Deferoxaminum )*. N-
[5-{3-[(5-аминопентил)оксикарбамоил]-пропионамидо}пентил]-3-{[5-(N-
оксиацетамидо)пентил]карбамоил}-пропионгидроксамовая кислота.
Выпускается в виде метансульфоната. Синонимы: Десферал, Desferal,
Deferoxaminum methansulfonat, Desferan, Desferex, Desferin,
Desferrioxamin, DFOM. Препарат образует комплексное соединение с
железом. При введении в организм способствует удалению железа из
железосодержащих белков (ферри- тина и гемосидерина), но не из
гемоглобина и железосодержащих фермен- тов. Существенно не влияет на
выделение других металлов и микроэле- ментов. Применяют при первичном
и вторичном гемохроматозе, гемосидерозе и при острых отравлениях
железом. Средняя начальная доза 1 г в день (1 - 2 инъекции);
поддерживающая доза 0,5 г в день. Вводят обычно внутримышечно.
Применяют 10 % раствор, для чего содер- жимое 1 ампулы (0,5 г)
растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций. Внутривенно вводят
только капельно из расчета не более 15 мг/кг в час; мак- симальная
доза 80 мг/кг. При острых отравлениях железом назначают внутрь и
парентерально. Для связывания железа, еще не всосавшегося из
желудочно-кишечного тракта, дают внутрь 5 - 10 г препарата, т. е.
содержимое 10 - 20 ампул (растворяют в питьевой воде). Для удаления
всосавшегося железа вводят внутримышеч- но по 1 - 2 г каждые 3 - 12 ч.
В тяжелых случаях вводят капельно в вену 1 г. При применении препарата
возможно появление в отдельных случаях крапив- ницы и экзантемы.
Быстрое внутривенное введение может принести к коллап- су. При
длительном применении препарата необходимо до и во время лечения
исследовать состояние глаз. (В эксперименте на животных, при
длительном при- мененни больших доз наблюдали помутнение хрусталика.)
До и во время лечения надо исследовать выделение железа с мочой.
Препарат противопоказан при беременности. Форма выпуска: в ампулях,
содержащих 0,5 г (500 мг) сухого препарата.
ДЕЦИЛАТ ( Decilatum ). Раствор 2-метил-7-этилундецил-4-сульфат натрия.
Синонимы: Тромбовар, Оbliterol, Sotradecol, Теrgitol-4, Trombovar,
Varicol и др. Выпускается в виде 1 % и 3 % раствора (в фосфатном
буфере) в ампулах по 2 мл. Прозрачная бесцветная жидкость. Децилат
является веносклерозирующим препаратом, обладающим
поверхностно-активными свойствами. Раствор децилата, при введении в
вены, вызывает тромбообразование с последующей организацией тромба и
его срастанием со стенкой сосуда. Применяют для консервативного
инъекционно-склерозирующего лечения варикозного расширения вен нижних
конечностей. Препарат используют в терапии больных с начальными и
неосложненными формами умеренно выраженного варикозного расширения
поверхностных вен, а также при диссеминированном типе варикоза, когда
оперативное удаление всех варикозных участков практически невыполнимо.
При комплексной терапии, децилат применяют в сочетании с оперативным
лечением, а также в послеоперационном периоде для склеротерапии
"отключенных" варикозных притоков подкожных вен. Лечение децилатом
проводят только при абсолютной уверенности в хорошей проходимости
глубоких и коммуникативных вен нижних конечностей. Перед проведением
курса веносклерозирующей терапии необходимо сделать пробное введение
децилата для выявления возможной индивидуальной непереносимости. Перед
введением препарата, при положении больного стоя, выбирают один из
наиболее выраженных дистально расположенных варикозных узлов, в
который перпендикулярно поверхности кожи вводят иглу (без шприца). Как
только из иглы начинает поступать кровь, больного укладывают на спину,
а ногу поднимают под углом 30 - 40'. После введения децилата место
пункции прижимают стерильным марлевым шариком, а иглу извлекают. Место
пункции закрывают повязкой, ногу, оставшуюся в приподнятом положении,
бинтуют эластическим бинтом от пальцев стопы до верхней трети бедра.
Для предупреждения возможного повреждающего, действия децилата на
эндотелий глубоких вен с их последующим тромбозом, больные сразу же
после инъекции препарата должны энергично ходить не менее 2 - 3 ч. При
необходимости проведения поэтапного инъекционно-скле- розирующего
лечения, склерозирование поверхностных вен начинают с боковых ветвей,
а в основной венозный ствол децилат вводят в последнюю очередь. При
умеренном варикозе и наличии мягких, легко спадающихся узлов,
применяют 1 % раствор децилата, а при наличии крупных узлов с
утолщенными плотными стенками - 3 % раствор препарата. За один сеанс
терапии препарат вводят в 2 - 6 точек по 0,5 - 2 мл в каждую. При
наличии обширного распространенного варикозного процесса инъекции
раствора децилата повторяют 2 - 10 раз с интервалами 3 - 5 дней.
Максимальное количество препарата на курс лечения составляет 6 - 30 мл
1 % раствора и 4 - 10 мл 3 % раствора. При комбинированной терапии, в
ходе хирургического вмешательства, после удаления поверхностных
магистральных стволов вен раствор децилата вводят в варикозные
притоки. Децилат хорошо переносится больными, однако в отдельных
случаях введение препарата сопровождается покраснением на месте
инъекции, чувством жжения, болезненностью склерозированных узлов и
венозных стволов. Указанные явления обычно не требуют проведения спе-
циальных лечебных мероприятий и, как правило, проходят самосто-
ятельно в течение 3 - 4 дней. В связи с раздражающим действием
раствора, не допускается его попадание в периваскулярные ткани.
Основным противопоказанием к веносклерозирующей терапии децилатом
является непроходимость глубоких вен голени и бедра. Препарат
противопоказан также при сопутствующем остром тром- бофлебите,
облитерирующем эндартериите, флебосклерозе, общих заболеваниях,
требующих соблюдения постельного режима, болезнях сердца с явлениями
декомпенсации. Форма выпуска: 1 % и 3 % растворы в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ДИ0КСИКОЛЬ ( Dioxycolum ). Комбинированный препарат в виде мази
(Unguentum ), содержащей в 1ОО г диоксидина 1 г, тримекаина 4 г,
метилурацила 4 г и полиэтиленоксида (основы) до 100 г. Мазь
светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком. Применяют местно у
взрослых при гнойных ранах в I фазе (гнойно-нек- ротической раневого
процесса. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми
pыхло там- понируют рану. Перевязки проводят ежедневно до полного
очищения раны от гнойно-некротического содержимого. При большой
раневой поверхности ко- личество мази не должно превышать 1ОО г в
сутки. Противопоказания: см. Диоксидин. Форма выпуска: в банках
оранжевого стекла по 30 и 100 г. Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте.
ДИАЗОЛИН ( Diazolinum ). 3-Метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина
нафталин-1,5-дисульфонат. Синонимы: Incidal, Мebhydrolin, Меbhуdrolini
Nараdisуlаs, Оmeril. Белый или белый с кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Практи- чески нерастворим в воде и в
органических растворителях. По структуре диазолин близок к димебону.
Является блокатором Н,-рецеп- торов. В отличие от димебона (а также
димедрола, дипразина, супрастина) не оказывает седативного и
снотворного эффекта, что позволяет применять его в тех случаях, когда
угнетающее действие на ЦНС не является желательным. Применяют при
лечении различных аллергических заболеваний. Назначают внутрь (после
еды): взрослым по 0,05 - 0,1 - 0,2 г 1 - 2 раза в день, детям - по
0,02 - 0,05 г 1 - 2 - 3 раза в день. Длительность лечения зависит от
особенностей случая. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая
0,3 г, суточная 0,6 г. Препарат обычно хорошо переносится. Однако в
отдельных случаях мо- жет вызывать раздражение слизистой оболочки
желудка. Противопоказан при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях
желудочно-кишечного тракта. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г,
покрытые оболочкой (драже). Хранение:.список Б. В таре, предохраняющей
от действия влаги и света; таблетки - в защищенном от света месте.
ДИАКАРБ ( Diacarbum ). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.
Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar,
Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit,
Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid,
Renamid, Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало
растворим в воде и спирте, легко - в щелочках. Диакарб является
представителем группы лекарственных препаратов, действие которых
связано с избирательной способностью угнетать активность
карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, учас- твующего в
процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было
впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений,
однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную
группу, оно выражено значительно сильнее. Диакарб может быть
использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых
целесообразно понизить активность карбоан- гидразы. Он имеет
наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для
лечения глаукомы. Диуретический эффект основан на угнетении активности
карбо- ангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния
(КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные
канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования
угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием
канальцев; повышается выделение с мочой Nа + , НСО 3 - , в связи с чем
значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы
калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.
Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным
выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После
прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвра-
щается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и
органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу. В качестве
обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как
имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках
вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно
понижение повышенного содержания СО и бикар- бонатов в крови. В связи
с понижением содержания СО в крови, диакарб в не- которых случаях
улучшает состояние больных эмфиземой легких. Выраженный диуретический
эффект наблюдается при комбини- рованном применении диакарба и
эуфиллина. С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками
комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при
этом уменьшается или даже полностью исчезает. При отеках почечного
происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его
применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к
гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания
аммиака в крови. Диакарб применяют также при лечении глаукомы в
различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и
других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом
понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы
ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с
улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно
применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у
больных с острым приступом глаукомы. Диакарб назначают также при
эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением
активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием
диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно
эффективен диакарб у больных с редкими абсансами. Принимают диакарб
внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как
мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2 - 4
дня с промежутком несколько дней. При частом применении диуретический
эффект уменьшается, так как со- держание бикарбонатов в крови сильно
падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь
увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения
ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более
высокие дозы не усиливают эффекта. При глаукоме диакарб назначают по
0,125 - 0,25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день
(утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба
делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при
одновременном на- значении диакарба и миотических средств.
Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера
заболевания и эффек- тивности лечения. При подготовке к операции (по
поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне операции и утром в день
операции. При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин ) добавляют диакарб через 7
- 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь.
Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день.
Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при
длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться
сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно,
связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией. При уменьшении
дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При
длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в
организме следует вводить натрия бикарбонат. В связи с тем что у людей
пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба
возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической
практике рекомендуется ограни- чиваться 1 - 2-дневными курсами с
обязательной коррекцией калие- вого обмена. Противопоказания:
склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия,
болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и
уремия. Не следует назначать диакарб в первые 3 мес беременности.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки.
Хранение: в сухом месте.
ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН ( Diaphenylsulfonum ). 4,4'-Диаминодифенилсульфон.
Синонимы: Avlosulfon, Dapsone, Dapsonum, DDS, Diphenason, Dumitonе,
Eporal, Novophone, Sulfonmеre и др. Белый или кремовато-белый
кристаллический порошок. Практически не- растворим в воде, трудно
растворим в спирте. Оказывает антибактериальное действие в отношении
микобактерий лепры и туберкулеза. Является одним из основных
препаратов для лечения лепры. Назначают внутрь циклами по 4 - 5 нед с
однодневным перерывом через каждые 6 дней. В течение цикла в первые 2
нед принимают до 0,05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 нед - по
0,1 г 2 раза в день. За- тем 2 - недельный перерыв, после чего
проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения состоит из 4 таких
циклов. После четвертого цикла делают перерыв на 1 - 1,5 мес. Лечение
проводят длительно. Диафенилсульфон предложен также для лечения
больных герпетиформным дерматитом Дюринга. Назначают внутрь по 0,05 -
0,1 г 2 раза в день цик- лами по 5 - 6 дней с перерывом на 1 день,
всего 3 - 5 циклов и более. После исчезновения клинических проявлений
заболевания, препарат дают в поддерживающих дозах: 0,05 г (50 мг)
через день или 1 - 2 раза в неде- лю. При применении диафенилсульфона
возможны побочные явления: общая слабость, понижение аппетита,
диспепсические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение,
боли в области сердца; в отдельных случа- ях появляются цианоз,
симптомы токсического гепатита, анемия. При развитии побочных реакций
уменьшают дозу или временно прекраща- ют прием препарата. При стойкой
анемии, нарушения функций печени и по- чек диафенилсульфон отменяют.
Противопоказания: болезни печени, почек, анемия. До и в процессе ле-
чения необходимо систематически проводить анализы крови и мочи, иссле-
довать функциональное состояние печени. Диафенилсульфон (и
солюсульфон) нельзя принимать одновременно с ами- допирином и
барбитуратами. Для предупреждения и уменьшения побочных явлений
рекомендуется назна- чать витамины, препараты железа. Форма выпуска:
порошок; таблетки по 0,025 и 0,05 г. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ДИБАЗОЛ ( Dibazolum ). 2-Бензилбензимидазола гидрохлорид. Cинонимы:
Bendazol, Bendazoli hydrochloridum, Bendazole hydrochlo- ride,
Tromasedan. Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым
оттенком кристал- лический порошок горько-соленого вкуса. Трудно
растворим в воде, легко - в спирте. Гигроскопичен. Растворы (рН 2,8 -
3,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Оказывает
сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное дейст- вие, а
также стимулирующее влияние на функции спинного мозга. Дибазол имеет
элементы сходства по структуре и действию с препаратом левамизолом
(см.) и обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Применяют
при спазмах кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни,
гипертонические кризы) и гладких мышц внутренних органов (яз- венная
болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника и т. п.), а также при
лечении нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомие-
лита, периферического паралича лицевого нерва и др. По
экспериментальным данным, дибазол понижает тонус и вызывает расши-
рение сосудов мозга, однако при клиническом применении этот эффект,
кон- тролируемый реоэнцефалографией, непродолжителен. Назначают
дибазол внутривенно, внутримышечно и внутрь. Для купирования
гипертонических кризов вводят внутривенно или вну- тримышечно 3 - 4 мл
1 % раствора или 6 - 8 мл 0,5 % раствора (0,03 - 0,04 г). При
обострении гипертонической болезни со значительным повыше- нием АД
показано внутримышечное введение по 2 - 3 мл 1 % раствора или 4 - 6 мл
0,5 % раствора (0,02 - 0,03 г) 2 - 3 раза в день. Курс лечения 8 - 14
дней. Одновременно с дибазолом можно применять другие гипо- тензивные
средства (резерпин, гипотиазид и др.). Внутрь принимают по 0,02 - 0,05
г 2 - 3 раза в день обычно в течение 3 - 4 нед или более короткими
курсами. При лечении нервных болезней дибазол назначают от 5 до 10
раз, в дозе 0,005 г (взрослым) по одному разу в день или через день.
Через 3 - 4 нед курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с
перерывом 1 - 2 мес. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая
0,05 г, суточная 0,15 г. Детям назначают (при лечении заболеваний
нервной системы) в следующих дозах: до 1 года - 0,001 г, 1 - 3 года -
0,002 г, 4 - 8 лет - 0,003 г, 9 - 12 лет - 0,004 г, старше 12 лет -
0,005 г. При необходимости курс лечения повторяют через 3 - 4 нед.
Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды.
Дибазол обычно хорошо переносится. Известно, что препарат нецеле-
сообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства боль-
ным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с
уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей
электрокардиограммы. Формы выпуска: таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и
0,004 г; 0,5 % или 1 % раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл. Хранение:
список Б. Дибазол входит также в состав ряда комбинированных таблеток:
" Папазол " (см. Папаверин), " Амазол " (см. Амидопирин), " Андипал "
(см. Анальгин), " Теодибаверин " (см. Теобромин). Имеются также
готовые таблетки, содержащие дибазола и фенобарбитала по 0,025 г;
дибазола 0,03 г, теобромина 0,25 г и платифиллина гидротар- трата
0,003 г. Выпускавшиеся ранее таблетки "Дивенил" исключены из
номенклатуры.
ДИБУНОЛ ( Dibunolum ) (см. также Токоферола ацетат).
2,6-Ди-трет-бутил-4-метилфенол. Синонимы: Бутилокситолуол, Ионол.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро-
шок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Дибунол
- один из основных представителей группы антиоксидантов , т.е.
соединений, являющихся ингибиторами свободнорадикальных реакций. Рядом
исследований показано, что различные патологические состояния
обусловлены нарушениями свободнорадикальных реакций в липидах мембран,
что приводит к интенсификации перекисного окисления липидов. В
последние годы установлено, что в организме образуются эндогенные
соединения, тормозя- щие перекисное окисление липидов (ПОЛ). Одно из
таких соединений фермент супероксиддисмутаза - является акцептором
свободных кислородных радикалов, тормозящим перекисное окисление
липидов и белков. Полагают в связи с этим, что супероксиддисмутаза
может найти применение в лечении и профилактике различных заболеваний.
Вместе с тем существуют экзогенные (фармакологические) вещества,
активно ингибирующие ПОЛ ( антиоксиданты ), корригирующие
кислородзависимые па- тологические состояния. Одновременно они
являются и антигипоксантами. Одним из основных антиоксидантов является
токоферола ацетат (см.). Дибунол, обладающий выраженной
антирадикальной (антиоксидантной) ак- тивностью, сначала был предложен
для местного применения в виде 10 % лини- мента при лечении рака и
папилломатоза мочевого пузыря. В настоящее время его применяют также
при циститах, поверхностных ожогах, отмороже- ниях I - II степени,
длительно не заживающих трофических и лучевых яз- вах, вяло
гранулирующих ранах. В связи с антиоксидантными и антигипоксическими
свойствами дибунола изучается его эффективность при различных
заболеваниях, сопровождающих- ся активацией перекисного окисления
липидов. Применяют дибунол в виде внутрипузырных инстилляций (10 %
лини- мент) при заболеваниях мочевого пузыря и наружно (5 % линимент)
при ожогах, отморожениях, язвах и др. Для внутрипузырных инстилляций
непосредственно перед применением 10 г 10 % линимента дибунола
разводят 24 - 30 мл 0,25 - 1 % раствора новокаина до консистенции
пригодной для внутрипузырного введения, а затем получен- ный раствор
(35 - 40 мл) вводят шприцем по катетеру в предварительно опо-
рожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести про-
мывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать
дибунол в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно 2 -
3 ч. В случаях болезненной реакции на введение катетера при отсутствии
механи- ческих сужений уретры допустимо введение дибунола через уретру
под давле- нием (по Жане). Инстилляции препарата производят ежедневно.
Для получения противовос- палительного эффекта требуется 10 - 15
инстилляций, а иногда и меньше, а для противоопухолевого эффекта - не
менее 25. Если улучшения в указанные сроки не наступает, лечение
отменяют; если установлено уменьшение размеров поражения, то лечение
может быть продолжено в течение 30 - 40 дней. При не- обходимости
курсы инстилляций можно повторять в зависимости от клинических
показаний. При ожогах наносят 5 % линимент дибунола тонким слоем на
рану или мар- левую повязку, которой покрывают рану. Смену повязки
производят ежедневно или через день. Курс лечения 7 - 10 дней. Можно
наносить линимент дибунола повторно в тот же день. При отморожениях,
трофических язвах также применяют 5 % линимент дибу- нола, который
наносят на пораженные участки. При необходимости приме- няют линимент
дибунола с антибактериальными и другими препаратами. В
дерматологической практике применяют также линимент дибунола при
лечении методом фонофореза. При введении дибунола в мочевой пузырь
возможно развитие осложнений, связанных с многократной катетеризацией
(уретриты, простатиты, орхиэпи- дидимиты). В этом случае от
инстилляций отказываются. При наружном применении дибунола возможны
зуд и покраснение кожи во- круг язвы. В этих случаях препарат
отменяют. При массивных ожоговых струпах применение 5 % линимента
дибунола приводит к ускоренному оттор- жению струпа и некротических
тканей, которое может сопровождаться явления- ми влажного некроза,
купирующимися при чередовании повязок дибунола с влажно-высыхающими
фурацилиновыми повязками. Применение 10 % линимента дибунола
противопоказано у больных раком моче- вого пузыря при значительном
прорастании опухоли в паравезикальную клет- чатку и наличии метастазов
(стадия Т4) , при массивной гематурии, азотемии, явлениях острого
пиелонефрита, наличии пузырно-мочеточникового рефлюкса. Не- обходима
острожность при расположении опухоли в шейке мочевого пузыря в связи с
опасностью травмирования опухоли при многократных катетериза- циях.
Форма выпуска: 5 и 10 % линимент (Linimentum Dibunoli 5 % еt 10 %) -
масса белого цвета с желтоватым или зеленоватым оттенком в тубах (10
%) или банках (5 %). Хранение: в прохладном, защищенном от света
месте. Банки должны быть плотно закрыты.
ДИВИНА ( Divina )*. Комбинированный препарат: таблетки белого цвета,
содержащие по 2 мг эстрадиола валерата, и таблетки голубого цвета,
содержащие по 2 мг эстрадиола валериата вместе с 10 мг гестагена
медроксипро- гестерона ацетата. Показания к применению такие же, как
для климонорма. Принимают в течение 21 дня (в течение первых 11 дней
по 1 таб- летке белого цвета, затем по 1 таблетке голубого цвета) с
перерывами 7 дней. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 21 штуке (11
белых и 10 голубых таблеток).
ДИГАЛЕН-НЕО ( Digalen-neo ). Новогаленовый препарат из листьев
наперстянки ржавой. Прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького
вкуса, нейтральной или слабокислой реакции. Оказывает характерное для
препаратов наперстянки действие на сердечно-сосудистую систему.
Назначают под кожу и внутрь. В 1 мл дигалена-нео для инъенций
содержится 2,7 - 3,3 ЛЕД или 0,45 - 0,55 КЕД; в 1 мл препарата для
приема внутрь - 5,4 - 6,6 ЛЕД или 0,9 - 1,1 КЕД. Применяют при
хронических формах недостаточности кровообращения I, II, III степени и
при тахиаритмической форме мерцания предсердий. Внутрь назначают
преимущественно при легких формах сердечной декомпенсации по 10 - 15
капель на прием 2 - 3 раза в день. Под кожу вводят взрослым по 0,5 - 1
мл 1 - 2 раза в день; детям до 1 года - по 0,05 - О,1 мл, от 2 до 5
лет - по 0,25 - 0,4 мл, от 6 до 12 лет - по 0,4 - 0,75 мл. В ы с ш и е
д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная
1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл. Формы
выпуска: в ампулах по 1 мл для инъекций; во флаконах оранжевого
стекла, содержащих 15 мл препарата, для приема внутрь. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ДИГЕСТАЛ ( Digestal )*. Драже, содержащие панкреатин (200 мг),
экстракт желчи крупного рогатого скота (25 мг), гемицеллюлазу (50 мг).
Подобно панзинорму форте, фесталу, панкурмену способствует улучшению
пищеварения. Как и фестал, содержит ферментный комплекс гемицеллюлазу
Назначают по 1 - 2 драже 3 раза в день во время или после еды. Драже
проглатывают, не разжевывая. Форма выпуска: драже в упаковке по 30
штук. Производится в Югославии.
ДИГИДРОТАХИСТЕРОЛ ( Dihydrotachisterolum ).
24-Метил-9,10-секо-5,7,22-холестатриен-З- b -ол, или
24-метил-9,10-секо-10- a холестратриен-5Е,7Е,22Е.-ол-3 b . Синонимы:
Тахистин, Anlitanil, Antitetanin, Atecen, Dichysterol,
Dihydrotachisterol, Dihydrotachysterin, Dygratyl, Manipal, Parterol,
Tachidon, Tachystin, Tachystol, Tetilan и др. Бесцветные кристаллы или
белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
растворим в спирте. По химическому строению близок к эргокальциферолу
(см.). Обладает способностью регулировать обмен кальция и фосфора. При
ряде заболеваний, сопровождающихся нарушением фосфорно-кальциевого
обмена, способствует увеличению всасывания кальция в кишечнике и
выведению фосфора с мочой. D-витаминной активностью в отличие от
эргокальциферола не обладает. Применяют при гипопаратиреозе
(идиопатическом и послеоперационном) и при других заболеваниях,
сопровождающихся нарушением фосфорно-кальциевого обмена, в том числе
при гипокальциемических судорогах, тетании, спазмо- филии,
аллергических кожных реакциях и др. Принимают внутрь в виде 0,1 %
раствора в масле (1 мг препарата в 1 мл) после еды по 20 капель (0,5
мг) 3 раза в день ежедневно; в тяжелых случаях, при устойчиво
сниженном содержании кальция в крови - по 30 капель (0,75 мг) 3 раза в
день. На 7 - 10-й день лечения при выраженном эффекте переходят на
поддерживающую терапию: по 20 - 60 капель (0,5 -1,5 мг) в день 1 - 3
раза в неделю. Дозы индивидуализируют в зависимости от состояния
больного и содержания кальция и фосфора в крови, которое определяют до
лечения, через 5 - 7 дней после его начала, затем 1 - 2 раза в месяц.
В случае одновременного назначения больному препаратов кальция
дигидротахистерол можно применять в меньших дозах. Из побочных явлений
возможна тошнота. Противопоказан при повышенном содержании кальция в
крови. Форма выпуска: 0,1 % раствор в масле (Solutio
dihydrotachisteroli oleosa 0,1 %) - прозрачная маслянистая жидкость от
светло-желтого до желтого цвета во флаконах оранжевого стекла по 10
или 50 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при
температуре не выше + 5 С.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН ( Dihydroergotaminum ). Выпускается в виде
метансульфоната (мезилата). Синонимы: Дитамин, Клавигренин, Agit,
Angionorm, Clavigrenin, Cornhid- ral; DH-Ergotamin, Diergotan,
Dihydergot, Dihydroergotamine mesilate, Dihy- tamin, Ditamin,
Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin,
Verteblan и др. Основным фармакологическим свойством препарата
является a -адренобло- кирующая активность, распространяющаяся на a 1
- и a 2 -адренорецепторы. Применяют главным образом при мигрени, при
болезни Рейно и при других нарушениях периферического кровообращения.
Выпускается для приема внутрь в виде раствора, содержащего в 1 мл
0,002 г (2 мг) дигидроэрготамина метансульфоната, а также в виде
таблеток, содержа- щих 0,0025 г (2,5 мг) препарата, и для инъекций в
ампулах по 1 мл, содержа- щих О,ОО1 г (1 мг) препарата. Принимают
обычно внутрь по 10 - 20 капель (в 1/2 стакана воды) 1 - 3 раза в
день. При тяжелых формах мигрени вводят сразу после первых признаков 1
мл внутримышечно, а при необходимости вводят в той же дозе повторно.
Для профилактики мигрени и головной боли сосудистого генеза при-
нимают утром и вечером по 1 таблетке (2,5 мг) или по 20 капель 0,2 %
раствора (2 мг) 2 - 3 раза в день. Оптимальную дозу подбирают
индивидуально. При приеме препарата внутрь возможны тошнота, рвота,
слабость, сонли- вость, в редких случаях - парестезии, понос. При
парентеральном введении и повышенной чувствительности следует
учитывать возможность коллаптоидной реакции. После внутримышечных
инъекций больной должен находиться неко- торое время в лежачем
положении. Препарат противопоказан при гипотензии, выраженном
атеросклерозе, ор- ганических поражениях сердца, стенокардии, при
нарушениях функций печени и почек, в старческом возрасте, а также при
беременности и грудном вскармли- вании ребенка. Формы выпуска: 0,2 %
раствор (2 мг в 1 мл = 20 капель); 0,1 % раствор (1 мг) в ампулах по 1
мл; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг). Хранение: список Б. В защищенном от
света месте при температуре не выше + 25 'С.
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН ( Dihydroergotoxinum ) . Дигидрированное производное
суммы алкалоидов группы эрготоксина (эрго- кристина, эргокорнина,
эргокриптина), близких по структуре и фармакологиче- ским свойствам к
дигидроэрготамину. Выпускается в виде метансульфоната (мезилата).
Синонимы: Редергин, Секатоксин, Эрготоксин ДГ,Alkergot, Circanol, Cla-
vor, DH-Ergotoxin, Erginemin, Ergocomb, Ergodibat, Ergohydrin,
Ergoloid mesylat, Ergomed, Ergoxyl, Hyderan, Hydergin, Optamine,
Redergin, Redergot, Secamin, Secatoxin, Trigot, Vasolax и др. Для
медицинского применения выпускается в виде таблеток и растворов.
Таблетки "Редергин" (Таbulettae "Redergini" О,ОО15) содержат по 0,0015
г (1,5 мг) дигидроэрготоксина метансульфоната (синоним: Эрголоид
мезилат, Еrgoloid mesylate). Назначают взрослым в качестве
сосудорасширяющего средства при наруше- ниях мозгового кровообращения,
при мигрени, при последствиях черепно-моз- говой травмы, а также при
нарушениях периферического кровообращения: бо- лезни Бюргера, болезни
Рейно, при транзиторной артериальной гипертензии, на- рушениях
кровообращения в сетчатке глаза, при кохлеовестибулярном синдро- ме и
др. Принимают перед едой по 1 таблетке 3 раза в день. Обычно принимают
дли- тельно: от 3 - 4 нед до нескольких месяцев в зависимости от
тяжести заболе- вания, эффективности, переносимости. За рубежом
дигидроэрготоксина метансульфонат (DH-Еrgotoxin)* выпус- кается также
в виде капель для приема внутрь и растворов для парентераль- ного
применения. При гипертонической болезни и расстройствах
периферического кровообра- щения начинают с назначения 5 капель
препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2
- 3 капли на прием до 20 - 40 капель 3 раза в день. Курс лечения при
гипертонической болезни продолжается 3 - 4 мес; при спазмах
периферических сосудов - 15 - 20 дней. При спастической мигрени
назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу
увеличивают до 20 - 25 капель 3 раза в день. При тяжелых нарушениях
периферического кровообращения вводят внутри- мышечно, под кожу или
внутривенно (капельно) по 1 - 2 мл инъекционного раствора (1 - 2
ампулы по 0,3 мг). При эндартериите иногда вводят внутриартериально по
1 - 2 ампулы (0,3 - 0,6 мг) в день. Вводят также методом электрофореза
(с положительного полю- са) по 1 - 2 ампулы (0,3 - 0,6 мг) в день.
Формы выпуска: в ампулах по 1 мл (0,3 мг) в упаковке по 50 ампул; во
флаконах по 50 мл (по 1 мг в 1 мл). Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при температуре не выше + 25 'С.
ДИГИТОКСИН ( Digitoxinum ). Гликозид, получаемый из разных видов
наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.).
Cинонимы: Cardigin, Carditoxin, Cordalen, Cristapurat, Cristodigin,
Digimerck, Digitin, Digitoxin, Digitoxinol, Digitoxosidum, Digotin,
Purodigin и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим
в воде, ма- ло - в спирте. Является наиболее активным гликозидом
наперстянки пурпуровой; содер- жится также в наперстянке шерстистой и
в других видах наперстянки; 1 г дигитоксина содержит 8000 - 10000 ЛЕД
или 1911 - 2271 КЕД. Относительно быстро и почти полностью всасывается
из желудочно-кишечного тракта. Дей- ствие начинает проявляться через 2
- 4 ч после приема, максимальный эффект отмечается через 8 - 12 ч.
Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом. Назначают главным
образом при хронической сердечной недостаточности, требующей
длительного лечения, особенно при наклонности к тахикардии. Доза и
продолжительность лечения должны быть строго индивидуальными; в связи
с кумулятивными свойствами относительно легко могут развиться побочные
явления, характерные для передозировки. Принимают дигитоксин внутрь в
виде таблеток, содержащих по О,ООО1 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают
в первые дни по 0,6 - 1,2 мг' в сутки (в 4 приема через 6 ч), причем
первая доза составляет 1/3 - 1/2 суточной (Суточные дозы иногда
превышают высшие суточные дозы, предусмотренные ГФХ.); по достижении
терапевтического эффекта ее уменьшаюот, подбирая индивидуаль- ную
поддерживающую дозу - обычно 0,1 - 0,06 мг (1 - 1/2 таблетки) 1 - 2
раза в сутки или через 1 - 2 - 3 дня. У больных с явлениями диспепсии
или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде
свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида (Suppositoria
Digitoxini 0,00015). Вводят обычно в прямую кишку по 1 - 2 свечи 1 - 2
раза в день в течение первых 2 - 5 дней с последующим уменьшением дозы
до 1 - 2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также
строго индивидуально. В ы с ш и е д о з ы дигитоксина для взрослых
внутрь: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная О,ОО1 г (1 мг). При
правильном подборе дозы побочных явлений обычно не наблюдается. При
развитии побочных явлений дозу уменьшают, а при необходимости пре-
кращают дальнейший прием препарата. До назначения дигитоксина
необходимо выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого
(последние 10 - 14 дней) другие препараты сердеч- ных гликозидов. В
этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений
кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10 - 14 дней), если после
дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды. Противопоказания -
см. общие противопоказания для применения сердеч- ных гликозидов.
Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г (О,1 мг) и свечи по 0,00015 г
(0,15 мг). Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света
месте. Rр.: Таb. Digitoxini О,0001 N.10 D.S. По 1 таблетке 1 раз в
сутки (для поддерживающей терапии) Rр.: Supp. cum Digitoxino О,ООО15
N.10 D.S. По 1 свече 1 раз в день
ДИГОКСИН ( Digoxinum ). Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки
шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.) Cинонимы: C edoxin, Cordioxyl,
Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina, Lanacordin, Lanacrist, Lanicor,
Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigi- toxin и др. Белый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало -
в спирте. По действию на кровообращение близок к другим сердечным
гликозидам. Обладает высокой кардиотоническай активностью: 1 г
препарата содержит 4000 (3277 - 4347) КЕД или 1950 - 2600 ГЕД.
Оказывает сильное систоли- ческое действие, относительно сильно
замедляет сердечный ритм. Оказывает также относительно выраженный
диуретический эффект. По сравнению с диги- токсином быстрее выводится
из организма и менее способен к кумуляции в организме. Дигоксин
меньше, чем дигитоксин и другие гликозиды напер- стянки, связывается с
белками сыворотки крови и приближается в этом отно- шении к
строфантину. Дигоксин хорошо всасывается при приеме внутрь.
Кардиотонический эф- фект наступает обычно через 1 - 2 ч и достигает
максимума в течение 8 ч. При введении в вену действие наблюдается
через 20 - 30 мин и достигает максимума через 3 ч. Применяют при
хронической недостаточности кровообращения I - IIА и IIБ степени, а
также при тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной
мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Назначают дигоксин внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность получить
необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К
внутри- венным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях
кровообращения. Внутрь дигоксин назначают обычно в первый день по 0,25
мг (1 таблетка) 4 - 5 раз с равными промежутками (1 - 1,25 мг в
сутки), в последующие дни дают по 0,25 мг 3 - 1 раз в сутки. Дозу
уточняют, учитывая показатели ЭКГ, дыхания, диуреза. В зависимости от
эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной
должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. После
достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение
поддерживающими дозами дигоксина: 0,5 - 0,25 - 0,125 мг (2 - 1 - 1/2
таблетки) в день. Обычно в течение 1 - 1,5 нед (иногда раньше) удается
подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для
длитель- ного применения. В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а
дигоксина для взрослых 0,0015 мг (1,5 мг). Дозы для детей подбирают
строго индивидуально; ориентировочно для "насыщения" применяют
препарат из расчета 0,05 - 0,08 мг/кг. Это коли- чество может быть
введено за 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3 - 5 дней,
или в течение 6 - 7 дней (медленное "насыщение"). Для инъекций
дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25 - 0,5 мг (1 - 2 мл 0,025 %
раствора); вводят медленно, в вену в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1 - 2
раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4 - 5 дней),
после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах.
Для капельного вливания разводят 1 - 2 мл 0,025 % раствора в 100 мл 5
% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят
в вену со скоростью 20 - 40 капель в минуту. При передозировке
возможны замедление проводимости сердца, бигеминия, тошнота, рвота,
потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдаю- щиеся при
передозировке других сердечных гликозидов. Применение дигоксина
требует осторожности при острой коронарной не- достаточности, особенно
при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией, а также
при активном миокардите и выраженной брадикардии. Дигоксин
противопоказан при блокадах сердца и интоксикации ранее при-
менявшимися препаратами наперстянки. У больных с почечной
недостаточностью дозу уменьшают (примерно в 2 раза). Введение
строфантина допускается при необходимости не ранее чем через 24 ч
после отмены дигоксина. Формы выпуска: таблетки по 0,25 мг (0,00025 г)
и по О,1 мг (0,0001 г) для детей; 0,025% раствор (0,25 мг) в ампулах
по 1 мл. Rр.: Таb. Digoxini 0,00025 N.50 D.S. По 1 таблетке 1 - 3 раза
в день взрослому Rр.: Sоl. Digoxini 0,025% 1 ml D.t.d. N.5 in ampull.
S. По 1 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы Вводить медленно!
ДИДЕПИЛ ( Didepil ). Комбинированные таблетки, содержащие проциклидин
и фенобарбитал. Проциклидин
(Procyclidin)-1-циклогексил-1-фенил-3-пирролидинопропан-1-ол.
Синонимы: Apricolin, Kemadren, Kemadrin, Metanin, Osnervan, Procyclid.
Является синтетическим холинолитическим препаратом, влияющим на
централь- ные и периферические холинорецепторы. Оказывает
противопаркинсоническое действие. В сочетании с фенобарбиталом
обладает седативной и общей проти- восудорожной активностью.
Применяется в связи с этим как при паркинсонизме, так и при эпилепсии
и других заболеваниях, сопровождающихся судорожными реакциями
(эклампсия и др.). Назначают внутрь (после еды) взрослым до 6 таблеток
в день (в 3 приема), в тяжелых случаях - до 8 таблеток (по 2 таблетки
4 раза в день). Детям в возрасте до 3 лет дают по 1/2 таблетки 2 - 3
раза в день, от 3 до 8 лет - по 2 - 2,5 таблетки в день (при
необходимости - до 4 таблеток), 8 - 14 лет - по 3 - 4 (до 6) таблетки
в день. Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие
же, как для других холинолитических препаратов (см. Циклодол). Форма
выпуска: таблетки для взрослых , содержащие по 0,025 г фенобарбитала и
0,01 г проциклидина; таблетки для детей , содержащие по 0,02 г
фенобарбитала и 0,006 г проциклидина (в упаковке по 80 и 100 штук).
Производятся в Болгарии.
ДИЗОПИРАМИД ( Disopyramidum )*. 4-Диизопропиламино-2-фенил-2-
(2-пиридил)-бутирамид (фосфат). Синонимы: Корапейс, Палпитин,
Пальпитин, Ритмилен, Ритмодан, Cora- pace, Dicorantil, Dicorynan,
Dimodan, Disopyramide, Korapace, Korapeis, Norpace, Palpitin,
Ritmilen, Ritmodan, Rythmilen, Rythmodan, Rythmodul и др. По действию
близок к хинидину; относится к антиаритмическим препара- там I группы:
уменьшает прохождение через клеточные мембраны ионов на- трия,
увеличивает рефрактерный период в предсердиях, замедляет проводимость
по предсердно-желудочковому пучку (пучку Гиса). Применяют при
предсердных и желудочковых экстрасистолиях, супра- вентрикулярной
тахикардии. Имеются указания, что препарат более эффективен при
желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Назначают дизопирамид обычно
внутрь по О,1 г (1 капсула), а в более тяжелых случаях - по 0,2 г 3 -
4 раза в день (с равными промежутками). На первый прием рекомендуется
"нагрузочная" доза - 0,3 г, затем индиви- дуально подбирают
оптимальную. Обычно поддерживающая доза - О,1 г 3 - 4 раза в день.
Возможны и несколько другие схемы применения препарата, однако
существенно не отличающиеся от указанной. Для купирования эктопических
аритмий дизопирамид вводят внутривенно в дозе 5О - 150 мг. Дизопирамид
является весьма эффективным антиаритмическим препаратом, однако, при
его применении могут наблюдаться различные побочные явления. Одни из
них связаны с присущим препарату выраженным антихолинергическим
действием: сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение моче-
испускания и др.; другие - с возможностью угнетения сократимости
миокар- да, снижением (при больших дозах) АД. Возможны и случаи
усиления аритмий. Могут наблюдаться головная боль, головокружения,
аллергические реакции. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада,
резкая брадикардия, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный
шок. При нарушениях функции почек и печени дозу дизопирамида следует
уменьшить ("нагрузочная" доза - не более 0,2 г, в дальнейшем по 0,1 г
с большими интервалами). Осторожность нужна в случае предшествовавшего
при- ема препаратов, замедляющих пульс (амиодарон и др.). Формы
выпуска: в капсулах по О,1 г в упаковке по 40 и 100 штук; раствор для
инъекций (1 %) в ампулах по 5 мл (50 мг). Хранение: список Б.
ДИКАИН ( Dicainum ) 2-Диметиламиноэтилового эфира
пара-бутиламинобензойной кислоты гидрохло- рид. Синонимы: Amethocaine,
Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain,
Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydro-
chloridum, Tetracaine hydrochloride и др. Белый кристаллический
порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6).
Растворы стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин; для стабилизации
рас- творов прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до рН 4,0 -
6,0. Дикаин - сильное местноанестезирующее средство, значительно
превосходя- щее по активности новокаин и кокаин, однако обладающее
высокой токсично- стью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз -
новокаина), поэтому следует применять с осторожностью. Дикаин
используют только для поверхностной анестезии. В офтальмологической
практике применяют в виде О,1 % раствора при из- мерении
внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1 - 2
мин). Анестезия развивается обычно через 1 - 2 мин. При удалении
инород- ных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 - 3 капли
0,25 - 0,5 - 1 % или 2 % раствора. Через 1 - 2 мин развивается
выраженная анестезия. Необходи- мо учитывать, что растворы, содержащие
свыше 2 % дикаина, могут вызвать по- вреждение эпителия роговицы и
значительное расширение сосудов конъюнкти- вы. Обычно для анестезии
при хирургических вмешательствах на глазах доста- точно применения 0,5
% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта
прибавляют О,1 % - раствор адреналина (3 - 5 капель на 10 мл дикаина).
При кератитах дикаин не применяют. В офтальмологической практике при
необходимости длительной анестезии ис- пользуют пленки глазные с
дикаином (Меmbranulae орhthаlmicae сum Dicaino). В каждой пленке
содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина. Основой пленок служит
биорастворимый полимер. Дикаин также применяют для поверхностной
анестезии в оториноларин- гологической практике при некоторых
оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление
полипов, конхотомия, операция на среднем ухе). В связи с быстрым
всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует
проявлять большую осторожность при его применении и тща- тельно
следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не
проводят. У детей старшего возраста применяют не более 1 - 2 мл 0,5 -
1 % раствора, у взрослых - до 3 мл 1 % раствора (иногда достаточен
0,25 - 0,5 % раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2 % или 3
% раствор. К раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к
применению сосудо- суживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1 %
раствора адреналина гидрохлорида на 1 - 2 мл дикаина. Вместо дикаина
предпочтительно пользоваться менее токсичными местны- ми анестетиками
(лидокаин, пиромекаин и др.). В ы с ш и е д о з ы дикаина для взрослых
при анестезии верхних дыха- тельных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3
% раствора). Дозы дикаина нельзя превышать во избежание тяжелых
токсических явле- ний. В литературе описаны случаи смертельних
исходов, связанных с передози- ровкой и неправильным приемом дикаина.
Дикаин противопоказан детям в возрасте до 10 лет и при общем тяжелом
состоянии больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не
должны содержать остат- ков щелочи, так как дикаин в присутствии
щелочи выпадает в осадок. Формы выпуска: порошок и пленки глазные с
дикаином (по 30 штук в пе- налах-дозаторах). Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре.
ДИЛМИНАЛ ( Dilminal D )*. Препарат, содержащий калликреин
(каллигеназу). Выпускается в ампулах, содержащих по 10 ЕД (в виде
сухого вещества), с приложением ампул, содержащих по 1,5 мл
растворителя. Показания и противопоказания такие же, как для
андекалина. Вводят глубоко внутримышечно (интраглютеально) по 1 ампуле
1 раз в день, а при сосудистой лабильности - 1 раз в 2 дня. Растворяют
препарат непосред- ственно перед применением. Курс лечения 15 - 20
инъекций. Дилминал в виде драже, содержащих по 2 ЕД, применяют внутрь
по тем же показаниям, что и таблетки андекалина. Назначают по 2 драже
3 раза в день. Дилминал D выпускается в упаковке по 10 ампул;
дилминал-драже - в упаковке по 20 штук. Производится в Германии.
ДИЛТИАЗЕМ ( Diltiazem )*.
D-цис-3-Ацетокси-2,3-дигидро-5-[2-(диметиламино)этил]-2- (2-
метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-она гидрохлорид. Синонимы:
Диакордин, Дилзем, Кардил, Acalix, Aldiazem, Altiazem, Alzidem,
Anginyl, Angizem, Cardil, Cardizem, Diacordin, Diladel, Dilatam,
Diltiazem hydrochloridum, Dilticard, Dilzem, Incoril, Litizem,
Tilazem, Viacor, Zildem и др. Антагонист ионов кальция, применяемый
при стенокардии (в том числе при стенокардии Принцметала) и
гипертензии. Оказывает отрицательное хронотропное действие и уменьшает
частоту сердечных сокращений. Может замедлять атриовентрикулярную
проводимость и понижать возбудимость атриовентрикулярного узла.
Снижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при
гипертонической болезни. Антиангинальное действие связано с
уменьшением предна- грузки на миокард, дилатацией коронарных сосудов и
улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также
антиаритмической активностью. По действию дилтиазем близок к
верапамилу, но несколько сильнее действует на гладкие мышцы сосудов и
проводящую систему сердца. Сравнительно с нифедипином менее выражены
периферическое вазодилататорное действие и рефлекторная тахикардия.
Применяют при различных формах ИБС и гипертонической болезни.
Назначают дилтиазем внутрь. Дозы подбирают индивидуально от 0,03 г (30
мг) 3 - 4 раза в день до 0,18 - 0,3 г (18О - ЗОО мг) в сутки. Препарат
обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и
переносимостью. При недостаточном эффекте добавляют другие препараты.
Формы выпуска: таблетки по О,03 и 0,06 г (30 и 60 мг); таблетки
пролонгированного действия (покрытые оболочкой) по 0,09 или 0,12 г (90
или 120 мг). Назначают по 1 таблетке (иногда по 2 таблетки) 1 -2 раза
в день.
ДИМЕБОН ( Dimebonum ).
3,6-Диметил-9-(2-метил-пиридил-5)-этил-1,2,3,4-тетрагидро- -карболина
ди- гидрохлорид. Белый или белый с желтоватым оттенком
мелкокристаллический порошок, Гигроскопичен. Легко растворим в воде,
умеренно - в спирте. Димебон является блокатором Н 1 -рецепторов.
Оказывает выраженное про- тивогистаминное и частичное
антисеротониновое действие. Оказывает седатив- ный эффект. Показания к
применению такие же, как для димедрола, дипразина и других аналогичных
блокаторов Н 1 -рецепторов (поллинозы, крапивница, сенная лихо- радка,
нейродермиты и др.). Назначают взрослым внутрь (независимо от времени
приема пищи) по 0,01 - 0,02 г 2 - 3 раза в день; детям - в меньших
дозах. Курс лечения при острых аллергических заболеваниях 5 - 12 дней.
Возможные побочные явления: сухость во рту, чувство онемения слизи-
стой оболочки рта (местноанестезирующее действие), седативный эффект.
П ре- парат не должны принимать во время работы лица, профессия
которых тре- бует быстрой двигательной и психической реакции. Форма
выпуска: таблетки по 0,01 и 0,0025 г (2,5 мг; для детей). Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДИМЕДРОЛ ( Dimedrоlum ). b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола
гидрохлорид. Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl,
Benadryl, Benzhydrami- num, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril,
Diphenhydramine, Diphenhydramini hydro- chloridum, Diphenhydramine
hydrochloride, Restamin и др. Белый мелкокристаллический порошок
горького вкуса; вызывает онемение язы- ка. Гигроскопичен. Легко
растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы (рН 1 %
раствора 5,0 - 6,5) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. Димедрол
является одним из основных представителей группы противогиста- минных
препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выражен-
ной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает
местноанесте- зирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в
результате не- посредственного спазмолитического действия блокирует в
умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Димедрол
хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гема-
тоэнцефалический барьер. Важной особенностью димедрола является его
седативное действие, имею- щее некоторое сходство с действием
нейролептических веществ; в соответ- ствующих дозах он оказывает
снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством.
В действии димедрола на нервную систему сущест- венное значение имеет
наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (воз- можно, Н 3
-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной
лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита
(капилляротоксикоза), вазо- моторного насморка, ангионевротического
отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических
конъюнктивитов и других аллергических заболе- ваний, аллергических
осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков. Как
и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при
лечении лучевой болезни. При бронхиальной астме димедрол относительно
мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в
сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными
средствами. Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и
гипер- ацидном гастрите, однако значительно более активными при этой
болезни являются блокаторы Н 2 -рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).
Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть
ис- пользован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и
крове- замещающих жидкостей, при применении ферментных и других
препаратов. Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной
болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект
препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его
седативном и центральном холи- нолитическом действии. По
противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом
является его комплексная соль с хлортеофилли- ном (дименгидринат).
Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство само-
стоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1
таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном. В анестезиологической практике
применяют как составную часть литиче- ских смесей (см. Аминазин).
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в
виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также
ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь
назначают таблетки взрослым по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 раза в день. Курс
лечения 10 - 15 дней. В мышцы вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1 %
раствора, в вену - капельным мето- дом 0,02 - 0,05 г димедрола в 75 -
100 мл изотонического раствора натрия хло- рида. Детям димедрол
назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,О02 - 0,005 г, от 2 до 5
лет - по 0,005 - 0,015 г, от 6 до 12 лет - по 0,015 - 0,03 г на прием.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после
очисти- тельной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям
в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола;
от 3 до 4 лет - по О,О1 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8 - 14 лет -
0,02 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г,
суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора),
суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора). Для закапывания в
конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5 % раство- ры (лучше на 2 %
растворе борной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в сутки. Иногда
димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготов- ляемых
в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом
учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании
больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту,
затрудне- ние дыхания, возбуждение, спутанность сознания'. При
аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назна-
чают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum
Di- medrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной
основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и
каплями. При приеме димедрола внутрь в связи с его
местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное
"онемение" слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны
головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные
явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения
дозы. В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость
и об- щая слабость. Из-за седативного и снотворного действия димедрол
нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и
другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и
двигательной реакции. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и
0,05 г; свечи с димедро- лом по 0,005; О,001; 0,015 и 0,02 г; палочки
по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом
предназначены для применения в дет- ской практике. Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дей- ствия света и влаги;
таблетки и ампулы - в защищенном от света месте; свечи - в сухом,
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. Пo 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических
заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное) Rp.: Sol.
Dimedroli 1 % 1 ml D.t.d. N . 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2
paзa в день Rp.: Dimedroli 0,02 Acidi borici 0,2 Aq. destill. 10 ml
M.D.S. Глазные капли ; пo 1 - 2 капли 2 -3 раза в день Rp.: Dimedroli
0,01 Ephedrini hydrochloridi O,1 Ol. Persicorum 10 ml Ol. Menthae gtt.
III M.D.S. Kaпли в нос; по 2 - 3 капли 3 - 4 paза в день Rp.: Bacilli
cum Dimedrolo 0,05 N. 10 D.S. По 1 палочке в каждую половину носа Rp.:
Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10 D.S. По 1 cвече в прямую кишку (ребенку
10 лет) Rp.: Dimedroli Anesthesini Mentholi aa 1,0 Sol. Acidi borici 2
% Spir. Vini 96 % aa 100 ml M.D.S. Для смазывания кожи при зуде
ДИМЕКОЛИН ( Dimecolinum ). ~-Диметиламиноэтилового эфира
1,6-диметилпипеколиновой кислоты дийодме- тилат. Синонимы: Dimесоlini
iodidum, Dimeсоlinium iodide. Белый или белый со слегка кремоватым
оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Водные
растворы не меняются при стерилизации и хранении. По химическому
строению относится к несимметричным бисчетвертичным аммо- ниевым
соединениям. Близок по действию к бензогексонию, но более активен.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
спастических колитах, холециститах и других заболеваниях,
сопровождающих- ся спазмами гладких мыщц, а также при спазмах
периферических сосудов и лишь иногда при гипертонической болезни. При
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах
периферических сосудов назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,025 -
0,05 г 2 - 3 раза в день (до еды). Курс лечения 3 - 4 нед. При
гипертонической болезни (II - III стадии) назначают внутрь, начиная с
0,025 г на прием 1 - 2 раза в день, затем увеличивают дозу до 0,05 г 2
раза в день. Курс лечения 3 - 5 нед. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для всей группы ганглиоблокирующих
препаратов. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг),
покрытые обо- лочкой желтого цвета. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте. Rр.: Таb. Dimecolini 0,025 оbd. N. 50 D.S. По 1
таблетке 2 раза в день
ДИМЕКСИД ( Dimexidum ). Диметилсульфоксид. Синонимы: ДМСО, Brosorb,
Damul, Deltan, Demasorb, Demavet, Dermasorb, Dimethylsulfoxid, DMSO,
Dolicur, Dolocur, Dromisol, Durasorb, Hyadur, Mastan, Somipront,
Syntexan и др. Бесцветная прозрачная жидкость или бесцветные кристаллы
(плавящиеся при температуре + 18,5 С) со специфическим запахом.
Гигроскопичен. Сме- шивается во всех соотношениях с водой и спиртом.
Наружное средство для местного применения при воспалительных и неко-
торых других заболеваниях (главным образом при заболеваниях
опорно-дви- гательного аппарата). Препарат обладает способностью
проникать через биологические мембраны, в том числе через кожные
барьеры. Основанием для применения, при воспали- тельных заболеваниях
опорно-двигательного аппарата является его аналгети- ческое и
противовоспалительное действие. Препарат обладает умеренным
антисептическим и фибринолитическим эффектом. Он также усиливает
проник- новение через кожу ряда лекарственных веществ. Применяют
димексид как в неразведенном виде, так и в виде растворов (10 - 30 -
50 - 70 %) в дважды дистиллированной воде для уменьшения вос-
палительных и болевых явлений при комплексной терапии ревматоидного
арт- рита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза, артропатий,
а также при ушибах, растяжении связок, травматических инфильтратах и
др. Исполь- зуют также при терапии узловатой эритемы. В сочетании с
гепарином приме- няется при тромбофлебитах, в сочетании с
антимикробными препаратами (линимент синтомицина и др.) - в
комплексном лечении системной склеро- дермии, фурункулеза, рожистого
воспаления, акне и др. Имеются данные о лечебной эффективности
димексида при ревматическом артрите и деформирующем остеоартрозе,
особенно при сочетании с нестеро- идными противовоспалительными
препаратами. Применяют димексид в виде аппликаций. В растворе
соответствующей концентрации -(обычно 50 % раствор, а для кожи лица и
других высоко- чувствительных участков кожного покрова - 10 - 30 %
раствор) смачивают салфетки, которые накладывают на пораженное место
на 20 - 30 мин 1 раз в день; салфетки накрывают полиэтиленовой
пленкой, а сверху - хлопчато- бумажной или льняной тканью. Курс
лечения - 10 - 15 процедур ежедневно. Обычно препарат хорошо
переносится, однако у части больных возможно появление зудящего
дерматита; некоторые больные плохо воспринимают запах препарата
(тошнота, позывы на рвоту), в единичных случаях возможен
бронхиолоспазм. Препарат противопоказан при нарушениях антитоксической
функции печени и выделительной функции почек, при стенокардии,
выраженном атеросклерозе, при беременности, глаукоме, катаракте. В
связи с тем что димексид может усиливать не только активность, но и
токсичность некоторых лекарств, следует соблюдать осторожность при его
назначении одновременно с другими препаратами. Учитывая возможность
индивидуальной непереносимости препарата, реко- мендуется проводить
лекарственную пробу на переносимость к нему. Для этого димексид
наносят на кожу при помощи смоченного в нем ватного тампона. Появление
резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувст-
вительности. При возникновении в ходе лечения препаратом аллергических
реакций наз- начают противогистаминные средства. Форма выпуска: в
стеклянных флаконах по 100 мл. Хранение: в сухом, защищенном от света
месте.
ДИМЕНГИДРИНАТ ( Dimenhydrinatum )*. 8-Хлортеофиллинат b
-диметиламино-этилового эфира бензгидрола (димед- рола). Cинонимы:
Дедалон, Дэдалон, Adrasine, Anausin, Anautin, Andramine, Antemin,
Antivomit, Aviomarin, Chloranautine, Daldalon, Diphenhydramintheoc-
lat, Dramamin, Dramyl, Emedyl, Marevit, Menhydrinate, Nauseal,
Permital, Teodramin, Travelin, Vertirosan, Vomidrine и др. Выпускается
в таблетках по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 10 штук. Применяют для
предупреждения и купирования проявлений морской и воздуш- ной болезни,
при тошноте и рвоте различного происхождения, при болезни Меньера и
др. Назначают внутрь (перед едой) в зависимости от состояния больного
по 0,05 - О,1 г (1 - 2 таблетки) 4 - 6 раз в сутки. Для профилактики
воздушной и морской болезни назначают по 1 - 2 таблетки за полчаса до
посадки в са- молет или на корабль. Возможные побочные явления:
сухость во рту, сонливость, нарушение аккомодации. Эти явления
устраняются при уменьшении дозы. Хранение: список Б.
ДИМЕТПРАМИД ( Dimethpramidum ).
5-Нитро-4-диметиламино-2-метокси-N-(2-диэтиламино-этил)-бензамида
гидрохлорид. По структуре и механизму действия близок к сульпириду
(см.) и метоклопрамиду. Оказывает противорвотное действие и
применяется для предупреждения и купирования тошноты и рвоты в
послеоперационном периоде, при лучевом лечении и химиотерапии
онкологических больных и др. Назначают внутрь (до еды) по 0,02 г 2 - 3
раза в сутки; внутримышечно - по 1 мл 2 % раствора 2- 3 раза в сутки.
В ы с ш и е д о з ы: при приеме внутрь 0,1 г в сутки, при внутримы-
шечном введении 5 мл 2 % раствора (т.е. 0,1 г) в сутки. Формы выпуска:
таблетки по 0,02 г (20 мг); 2 % раствор в ампулах по 1 мл (20 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 20 С. В сочетании с сиднокарбом (см.) выпускается в виде
таблеток, покрытых оболочкой желтого цвета, под названием
(Dimetcarbum). Применя- ют в качестве противорвотного средства по 1
таблетке 3 - 4 раза в день. Хранение: список Б. В сочетании с кофеином
и эфедрином диметпрамид выпускается в виде водного раствора
(ярко-оранжевого цвета) под названием "Диксафен" (Dixaphenum). Вводят
внутримышечно. Оказывает противорвотное действие и стимулирует
сердечно-сосудистую систему.
ДИМЕФОСФОН ( Dimephosphonum ). Диметиловый эфир
1,1-диметил-3-оксобутил-фосфоновой кислоты. Для медицинского
применения выпускается в виде 15 % водного раствора - бесцветной
прозрачной (или слегка опалесцирующей) жидкости со своеобраз- ным
запахом и горьким вкусом; рН раствора от 2,0 до 4,0. Препарат
оказывает антиацидотическое действие. От других антиацидоти- ческих
средств отличается тем, что его действие связано не с нейтрализацией
избытка кислотных соединений, а с активацией метаболических механизмов
регуляции кислотно-основного состояния организма. В связи с этими
свойствами, димефосфон предложен для применения при па- тологических
состояниях, сопровождающихся ацидотическими сдвигами состоя- ния
организма, в том числе, при пневмонии, острых респираторных заболева-
ниях, хронических неспецифических заболеваниях легких, сахарном
диабете и др., а также при аллергических заболеваниях (атопической
бронхиальной астме, поллинозах и др.). Препарат назначают взрослым и
детям старше 8 лет. Принимают внутрь в дозе 30 мг/кг. (по 1 мл 15 %
раствора на 5 кг массы тела) 3 - 4 раза в день после еды, запивая
водой. Курс лечения от 3 сут до 4 нед (в зависимости от характера
заболевания). Димефосфон обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возможны диспепсические расстройства, проходящие при отмене
препарата. Форма выпуска: 15 % раствор во флаконах светозащитного
стекла по 100 мл. Хранение: в защищенном от света месте при комнатной
температуре.
ДИМЭСТРОЛ ( Dimoestrolum ). Диметиловый эфир диэтилстильбэстрола, или
транс-3,4-ди- (пара-метоксифенил)-гексен-3. Синонимы: Depot-Cyren,
Depot-Ostromenin, Depot-Ostromon, Dimethyl-Oestrogen, Ostrastilben D.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и
спирте. Сравнительно с синэстролом и диэтилстильбэстролом оказывает
более продолжительное действие. Удлиненный срок действия позволяет
вводить его реже, чем другие препараты этого ряда. Применяют при
недостаточной функции яичников. Показания к применению аналогичны
таковым для синэстрола и диэтилстильбэстрола. Вводят внутримышечно в
масляном 0,6 % растворе. Дозы индивидуализи- руют в зависимости от
особенностей случая и эффективности лечения. Обычно производят по
одной иньекции в неделю в дозе 12 мг (2 мл раст- вора). На курс
лечения - 2 - 3 инъекции. Действие после первой инъек- ции проявляется
обычно на 3 - 6 -й день. Противопоказания и возможные осложнения такие
же, как при применении диэтилстильбэстрола и синэстрола. Форма
выпуска: 0,6 % масляный раствор в ампулах по 2 мл (по 12 мг вещества в
ампуле). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ЭТИЛЕНДИАМИНТЕТРАУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ ( Dinatrii
aethylendiamintetraacetas ). Синонимы: Трилон Б, ЭДТУ, Calsol,
Dinatriumedetat, Endratе, Irgalon, Каlex, Рrochelatе, Questrex,
Sequestrenе, Sequestrol, Sodium edetate, Tetracemindinatriumi,
Тitriplex, Тrilon В, Тусlarosol, Versenе и др. Белый кристаллический
порошок, растворимый в воде, практически нераство- римый в спирте и
эфире. Динатриевая соль ЭДТУ (Na 2 ЭДТУ) относится, так же как
тетацин-кальций и пентацин, к группе комплексонов. Способна
образовывать комплексные соединения с различными катионами, в том
числе с ионами кальция. Это дает возможность применить ЭДТУ при забо-
леваниях, сопровождающихся избыточным отложением солей кальция в орга-
низме, при патологическом окостенении скелета, артритах с отложением
солей, отложении кальция в мышцах, почках, стенках вен, склеродермии и
др. Иногда применяют для лечения некоторых форм эктопических аритмий,
особенно возник- ших в связи с передозировкой сердечных гликозидов.
При применении в лечебных целях необходимо учитывать, что терапевтиче-
ский эффект без побочных явлений наступает при медленном введении
препа- рата в ток крови; в этих условиях взаимодействие с кальцием
сыворотки крови происходит медленно и содержание кальция в сыворотке
существенно не пони- жается, так как потеря возмещается за счет
мобилизации кальция из тканей, в частности из костной ткани, и
избыточных отложений в органах. При быстром введении препарата
физиологические механизмы не успевают устранить пони- жение уровня
кальция в сыворотке и может развиться острая тетания. ЭДТУ, в связи со
способностью связывать ионы кальция, применяют также в качестве
антикоагулянта при консервировании крови. Основным показанием к
применению ЭДТУ являются заболевания с явле- ниями кальциноза:
дерматомиозиты, склеродермия, оссифицирующий миозит. Для лечебных
целей применяют раствор ЭДТУ внутривенно капельно. Раз- водят 5 %
раствор ЭДТУ в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе
глюкозы. Вводят со скоростью 8 - 12 капель в минуту. Взрослым и детям
старше 10 лет вводят по 10 мл 5 % раствора ЭДТУ, разведенных в 200 мл
растворителя; детям до 10 лет - по 5 мл 5 % раствора ЭДТУ, разведенных
в 100 мл раствори- теля. Курс лечения состоит из 15 инъекций: вводят
циклами по 5 дней ежедневно с 7-дневными перерывами (всего 3 цикла на
курс). Курсы лечения повторяют че- рез 4 - 6 мес. Во время лечения
необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной
моче. Диета во время лечения должна содержать уменьшенное количество
кальция. При введении препарата в вену, иногда ощущается жжение,
которое может рас- пространиться по всему телу и сохраняться в течение
1 - 2 ч после окончания вливания. При быстром введении может развиться
тетания; в этих случаях необходимо прекратить введение препарата. ЭДТУ
противопоказана при гемофилии, пониженной свертываемости крови,
гипокальциемии, заболеваниях почек и печени. Форма выпуска: 5 %
раствор в ампулах по 5 или 10 мл (Solutio Dinatrii
аеthylendiamintetraacetatis 5 % рrо injectionibus) в упаковке по 10
ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ДИНЕЗИН ( Dinezinum ). 10- (2-Диэтиламиноэтил) -фенотиазина
гидрохлорид. Синонимы: Antipar, Casantin, Deparkin, Diethazini
hydrochloridum, Diethazine hydrochloride, Diparcol, Latibon, Parkazin,
Thiantan и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и
спирте. На свету препарат и его растворы приобретают розовую окраску.
По химическому строению динезин близок к аминазину и дипразину,
частично близок к ним и по фармакологическим свойствам. Он обладает
умеренной противогистаминной и ганглиоблокирующей активностью.
Вызывает седативный эффект, несколько понижает основной обмен.
Оказывает цент- ральное, преимущественно н-холинолитическое, действие.
Периферическое холинолитическое действие менее выражено, чем у пре-
паратов красавки, тропацина, циклодола и других холинолитических
проти- вопаркинсонических препаратов. Применяют для лечения
паркинсонизма, болезни Паркинсона, торсионной дистонии и т. п.
Назначают внутрь (после еды) по 0,05 - 0,1 г начиная с 1 раза и доводя
до 3 - 5 раз в день; суточную дозу при хорошей переносимости пос-
тепенно увеличивают до 1 г. Целесообразно чередовать применение
динезина с другими противопаркин- соническими препаратами. Возможны
побочные явления: сонливость, головокружение, адинамия, паре- стезии;
в редких случаях кожная эритематозная сыпь. При выраженных побоч- ных
явлениях уменьшают дозу или отменяют препарат. При работе с препаратом
необходимо принимать меры, исключающие попада- ние порошка и растворов
на кожу и слизистые оболочки (см. Аминазин). Противопоказан при
нарушениях функции печени и почек, при выраженном атеросклерозе и
нарушении мозгового кровообращения. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и
0,01 г, покрытые оболочкой зеленого цвета (Tabulettae Dinezini
obductae), в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ДИНОПРОСТ ( Dinoprost )*. 7- [3,5-Диокси-2- (3-окси- 1 -октенил)
-циклопентил]-5-гептеновая кислота. Динопрост является лекарственной
формой простагландина F 2 a . Синонимы: ПГF2a , Энзапрост, Amoglandin,
Enzaprost-F, Minprostin F2a, Panacelan F, Prostaglan, Prostarmon,
Prostarmon F, Prostin F2a . Dinoprost, Trometamol, (Prostaglandin F 2
a Trometamol) содержит простагландин F 2 a в комплексе с
2-амино-2-(оксиметил)-пропан-1,3-диолом (1:1). По активности 1,3 мкг
этого препарата соответствует 1 мкг дино- проста (кислоты). Динопрост
является основным представителем группы простагландинов, используемым
в акушерской практике. Оказывает выраженное стимулирующее действие на
гладкую мускулатуру матки. Назначают для возбуждения и стимуляции
сократительной деятельности матки в различные сроки беременности и для
вызывания аборта. Препарат оказывает непосредственное стимулирующее
влияние на специ- фические функциональные структуры клеток миометрия.
Возбуждение сократительной деятельности матки происходит (в отличие от
эффекта при применении окситоцина, см.) в любые сроки беременности, и
действие проявляется независимо от степени раскрытия шейки матки. Для
прерывания беременности ПГF 2 a применяют по медицинским показаниям,
главным образом в поздние сроки беременности (с 13-й по 25-ю неделю).
Основными способами введения простагландинов являются внутривенный,
экстраамниальный, интраамниальный; вводят их также интравагинально.
Способ введения и дозу выбирают в зависимости от показаний и переноси-
мости. Для прерывания беременности в сроки до 15 нед рекомендуется
экстраамниальное введение, а после 15 нед - интраамниальное. Для
интраамниального введения ПГF 2 a рекомендуется доза 40 мг одно-
кратно, дающая лучшие результаты, чем введение 25 мг 2 раза с интерва-
лом 6 ч. Действию 40 мг ПГF 2 a соответствует действие 2,5 мг его
синтети- ческого аналога - 15- метил - ПГF 2 a . При экстраамниальном
введении применяют ПГF 2 a по 250 - 1000 мг через каждые 1 - 2 ч. Для
возбуждения родовой деятельности вводят ПГF 2 a внутривенно. В 500 мл
5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида
разводят 5 мг препарата и вводят капельно, начиная с 10 - 15 капель в
минуту, затем через каждые 10 - 20 мин число капель увеличивают на 4 -
5 до появления регулярных схваток. Максимальная доза не должна
превышать 25 мкг/мин (40 капель в минуту). Применяют также ПГF 2 a
интравагинально (5 мг каждые 2 ч). Для родовозбуждения назначают
иногда простагландин F2a в сочетании с окситоцином. Имеются данные о
применении простагландина F 2 a в виде таблеток, вво- димых
интрацервикально (17,5 мг) для расширения канала шейки матки .
Применение простагландинов допускается только в специализированных
лечебных учреждениях. Для получения оптимального эффекта необходимо
тщательно выбрать дозу и способ введения. Следует учитывать, что при
приеме простагландинов возможны различные побочные явления. Проста-
гландин может вызывать тошноту, рвоту, понос, тахикардию,
бронхиолспазм, при внутривенном введении - местное раздражение вен
(флебиты), повыше- ние температуры тела. При экстра- и интраамниальном
введении в указан- ных выше дозах побочные явления менее выражены.
Препараты простагландинов противопоказаны беременным с рубцом на
матке, при анатомически и клинически узком тазе, женщинам с тяжелыми
заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях почек,
печени, кроветворной системы, при склонности к бронхиолспазму,
глаукоме (в связи с возможным повышением внутриглазного давления).
Оптимальные дозы и способы введения простагландинов и их синтети-
ческих аналогов продолжают уточняться. В Венгрии простагландин F 2 a
производится под названием "Энзапрост F" (в ампулах по 1 и 5 мг).
Наряду с простагландином ПГF 2 a используется также его синтетическое
производное 15-метил-ПГF 2 a , оказывающий более сильное и более
длитель- ное действие. В дозе 2,5 мг 15-метил-ПГF2a действует подобно
40 мг ПГF . 15-Метил-ПГF 2 a производится за рубежом под названием <
Methyldinoprost >. Препарат применяют в виде раствора и свечей.
ДИНОПРОСТОН ( Dinoproston )*. 7- [3-Окси-2-
(3-окси-1-октенил)-5-оксоциклопентил]-5-гептеновая кислота. Синонимы:
Простагландин Е 2 , ПГЕ 2 , Cerviprost, Enzaprost- Е, Medullin,
Predinil, Prostarmon E, Prostin Е 2 . По влиянию на матку и показаниям
к применению в акушерско-гинеколо- гической практике динопростон
близок к динопросту. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности
может назначаться внутрь (в таблетках). Беременной дают вначале 0,5 мг
(1 таблетка), затем каждый час - по 0,5 мг, а при недостаточном
эффекте - по 1 мг (2 таблетки); в дальнейшем в зависимости от
установления регулярной родовой деятельности в ее характера - по 0,5 -
1,0 мг (максимальная доза 1,5 мг) с интервалом 1 ч до момента
родоразрешения. Препарат вводят также внутривенно. Для возбуждения и
стимуляции родовой деятельности вводят капельно раствор, содержащий
1,5 мкг в 1 мл изотоничес- кого раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы, со скоростью, соот- ветствующей 250 нг (0,25 мкг) в
минуту. Для прерывания беременности применяют раствор динопростона,
содержащий 5 мкг в 1 мл растворителя, и вводят со скоростью 2,5 мкг в
минуту в течение 30 мин, в дальнейшем дозу уменьшают или увеличивают
(до 5 мкг в минуту) в зависимости от эффекта. Меры предосторожности и
противопоказания такие же, как для динопроста. Формы выпуска:
таблетки, содержащие по 0,5 мг; ампулы по 5 мл. Препарат выпускается
за рубежом.
ДИОКСИДИН ( Dioxydinum ). 1,4-Ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)
хиноксалина. 3еленовато-желтый кристаллический порошок без запаха.
Мало растворим в воде и спирте; рН 1 % раствора 5,2 - 7,2. Диоксидин,
подобно хиноксидину, является антибактериальным препаратом широкого
спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных вульгарным
протеем, синегнойной палочкой, палочкой дизентерии и палочкой
клебсиеллы (Фридлендера), сальмонеллами, стафилококками,
стрептококками, патогенны- ми анаэробами (в том числе возбудителями
газовой гангрены). Действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим
химиотерапевтическим препаратам, включая антибиотики. Применяют для
лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов раз- личной
локализации: гнойных плевритов, эмпиемы плевры, абсцесса легкого,
перитонитов, циститов, ран с наличием глубоких полостей: абсцессов
мягких тканей, флегмон, послеоперационных ран моче- и желчевыводящих
путей и др, а также для профилактики инфекционных осложнений после
катетеризации моче- вого пузыря. Применяется в виде 1 % водного
раствора (Solutio Dioxydini 1 % pro injec- tionibus)-зеленовато-желтой
прозрачной жидкости. Назначают только взрослым . Перед началом курса
лечения проводят пробу на переносимость препарата, для чего вводят в
полости 10 мл 1 % раствора. При отсутствии в течение 3 - 6 ч побочных
явлений (головокружение, озноб, повы- шение температуры тела),
начинают курсовое лечение. В противном случае пре- парат не назначают.
Вводят раствор в полости через дренажную трубку, катетер или
шприц-обыч- но от 10 до 50 мл 1 % раствора (0,1 - 0,5 г). Максимальная
суточная доза 70 мл 1 % раствора (0,7 г). Применяют обычно 1 или 2
раза в сутки (не превышая суточной дозы 70 мл 1 % раствора).
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности
терапии и переносимости. При хорошей переносимости, вводят в течение 3
нед и более. При необходимости курс лечения повторяют через 1 - 1,5
мес. При тяжелых септических состояниях капельно внутривенно вводят
0,5 % раствор препарата, который разводят в 5 % растворе глюкозы или
изотоничес- ком растворе натрия хлорида до концентрации 0,1 - 0,2 %.
Суточная доза 600 - 900 мг (в 2 - 3 приема). При лечении гнойных ран,
ожогов, трофических ран, гнойничковых заболева- ний кожи назначают 5 %
мазь, 1 % и 0,5 % раствор диоксидина. Диоксидин следует применять под
тщательным врачебным наблюдением. Противопоказания: индивидуальная
непереносимость и наличие в анамнезе недостаточности функции
надпочечников. В условиях эксперимента, выявлено тератогенное и
эмбриотоксическое дей- ствие диоксидина, в связи с чем он
противопоказан при беременности. Препарат оказывает также мутагенное
влияние. В связи с этими явлениями диоксидин назначают только при
тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других
антибактериальных препаратов. Не допускается бесконтрольное применение
диоксидина и содер- жащих его лекарственных форм. При недостаточной
функции почек доза диоксидина должна быть уменьшена. При введении
диоксидина в вену или полости возможны головная боль, озноб, повышение
температуры тела, диспепсические явления, судорожные подергивания
мышц. Для предупреждения побочных реакций рекомендуется назначение
противо- гистаминных препаратов и препаратов кальция. При появлении
побочных реакций следует уменьшить дозу, назначить антигистаминные
средства, а при необходи- мости - прекратить прием диоксидина. Формы
выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл (в упаковке по 10 ампул) для
внутриполостного и местного применения; 0,5 % раствор в ампулах по 10
и 20 мл для внутривенного, внутриполостного и местного применения; 5 %
мазь в тубах по 25 и 50 г. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ДИОКСИПЛАСТ ( Aerosolum <> ). Аэрозольный препарат, содержащий
диоксидин (1 %), биорастворимый полимер, наполнители и пропеллент
(хладон-12). Применяют у взрослых в качестве антибактериального
препарата при раневой и ожоговой инфекции, гнойно-воспалительных
заболеваниях кожи и мягких тканей. Применяют аэрозоль <> в стационаре.
При нажатии на распылительную насадку баллона в течение 1 - 2 с вы-
ходит 15 - 30 мл (1,5 - 3,0 г) пены белого цвета. Препарат наносят
рав- номерно (толщина слоя пены 1,0 - 1,5 см) на раневую поверхность,
предва- рительно очищенную от гнойно-некротических масс, ежедневно или
через день в зависимости от состояния ожоговой раны и течения раневого
процесса. Длительность лечения не более 3 нед. Перед каждым
применением препарата насадку баллона необходимо прокипятить в течение
5 мин, а после применения промыть ее кипяченой водой. Доза препарата
не должна превышать 5 баллонов в сутки (2,5 г диоксидина). При
применении аэрозоля возможны аллергическая реакция в виде кожного
зуда, околораневые дерматиты. При появлении этих реакций препарат
отме- няют. Противопоказания: см. Диоксидин. Форма выпуска: в
стеклянных аэрозольных баллонах по 60 г с защитным полимерным
покрытием, с клапаном непрерывного действия, предохранительным
колпачком и распылительной насадкой. Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте.
ДИОКСОНИЙ ( Dioxonium ). 1,2-Бис-
(4-пирролидинометил-1',3'-диоксоланил-2)-этана дийодметилат.
Желтоватый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде,
трудно - в спирте. Водные растворы при стерилизации не меняются.
Является миорелаксантом смешанного типа действия. Сначала вызывает
фазу деполяризации, а затем действует как антидеполяризующий
миорелаксант. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония.
При наркозе эфиром и фторотаном действие,диоксония усиливается.
Применяют для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного ды-
хания как самостоятельно, так и после предварительного введения
дитилина. Вводят внутривенно. После предварительного введения дитилина
применяют диоксоний в дозе 0,03 - 0,04 мг/кг, а при самостоятельном
применении для интубации вводят диоксоний в дозе 0,04 - 0,05 мг/кг.
Мышечное расслабление наступет через 1,5 - 3 мин и продолжается обычно
20 - 40 мин. При необхо- димости удлинения эффекта вводят
дополнительно 1/2 - 1/3 первоначальной дозы. Признаки кураризации
могут быть устранены (к концу операции) прозери- ном (2 - 4 мг) после
предварительного введения атропина. Применяют диоксоний только при
наличии условий для проведения искус- ственной вентиляции легких.
Препарат следует применять с осторожностью при миастении. В отдельных
случаях препарат может вызывать длительную мышечную релаксацию.
Широкого применения диоксоний не имеет. Форма выпуска: О,1 % раствор в
ампулах по 5 мл (5 мг в ампуле). Хранение: список А. В защищенном от
света месте.
ДИПИН ( Dipinum ). 1,4-бис-[N,N'-ди(Этилен)-фосфамид] - пиперазин.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, легко - в спирте.
Водные растворы легко гидролизуются. Дипин, подобно другим
соединениям, содержащим группы этиленимина (тиофосфамид и др.),
угнетает развитие пролиферирующей ткани, в том числе злокачественной.
Применяют для лечения хронических лимфолейкозов, протекающих с
опухоле- видными разрастаниями, с содержанием лейкоцитов в крови свыше
75 х 10 9 /л и при наличии резистентностями к лучевой терапии. Имеются
данные об эффек- тивности дипина при раке гортани, метастазах
гипернефромы и некоторых дру- гих опухолевых процессах. Вводят
внутривенно или внутримышечно. Препарат выпускают в виде стерильного
лиофилизированного порошка или пористой массы белого цвета или со
слегка желтоватым оттенком в герметиче- ски укупоренных флаконах по
0,02 г (20 мг). Растворы готовят ех tempore в 2 или 4 мл
изотонического раствора натрия хлорида (получают соответственно 1 %
или 0,5 % раствор). При хроническом лимфолейкозе начинает с введения 5
мг (1 мл 0,5 % раст- вора) ежедневно или 10 мг (2 мл 0,5 % раствора)
через день. В дальнейшем интервалы между инъекциями могут удлиняться
до 2 - 3 дней (в зависимости от эффекта и результатов гематологических
исследований). При хорошей переносимости и в случаях, когда 4 - 5
введений препарата в дозе 5 - 10 мг не приводят к уменьшению числа
лейкоцитов, доза может быть увеличена до 15 мг (3 мл 0,5 % раствора).
При очень быстром уменьшении чис- ла лейкоцитов препарат вводят в дозе
10 - 5 мг, с увеличением интервалов между инъекциями до 3 - 5 дней.
Общая доза зависит от клинического эффекта и влияния на кроветворную
систему; обычно общее количество препарата на курс лечения может быть
доведено до 0,2 г (200 мг). Лечение препаратом должно проводиться под
тщательным гематологическим контролем: каждые 2 - 3 дня определяют ДИПИРИДАМОЛ ( Dipyridamolum ). 2,6-Бис-[бис-( b
-оксиэтил)-амино]-4,8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5,4-d) пиримидин.
Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor,
Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole,
Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil,
Trancocard, Vadinar, Viscor и др. Желтый кристаллический порошок.
Трудно растворим в воде. Дипиридамол был первоначально предложен в
качестве корона- рорасширяющего (антиангинального) средства. По
экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды,
увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает
снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к
гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах,
препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной
сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее
периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД,
улучшается мозговое кровообращение. В механизме сосудорасширяющего
действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования
аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока.
Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы -
фермента, расщепляющего аденозин. Важной особенностью дипиридамола
можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и
препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат
стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов
(см. Простагландины). Как коронарорасширяющае средство дипиридамол
имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда
при хронической ишемической болезни сердца. Принимают внутрь (натощак
за 1 ч до еды) по 0,025 - 0,05 г (1 - 2 драже по 0,025 г) 3 раза в
день. В более тяжелых случаях по 0,225 г (225 мг - 3 драже по 0,075 г)
в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до
нескольких месяцев. Вводить дипиридамол внутривенно (как предлагалось
ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется.
Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное пере-
распределение кровотока в коронарных сосудах (феномен обкрадывания),
сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ
сегмента SТ. В основном применяют как антиагрегационное средство для
предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда,
нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные об улучшении под
влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у
больных хроническим гломерулонефритом. Дипиридамол воздействует на
метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции
простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности
дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте.
Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не
оказывает ульцерогенного действия. Принимают внутрь в качестве
антитромботического средства по 0,025 г (25 мг) 3 раза в сутки.
Дипиридамол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются
кратковременное покраснение лица (сосудорасширяющее действие),
учащение пульса, аллергическая кожная сыпь. Препарат противопоказан
при распространенном склерозирующем атеросклерозе коронарных артерий.
При парентеральном введении нельзя допускать попадания раствора под
кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при
преколлаптоидных состояниях и коллапсе. Нельзя смешивать в одном
шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г; 0,5 % раствор в
ампулах по 2 мл (0,01 г). Хранение: список Б. Применение в качестве
антиагрегационного средства имеет также пентоксифиллин (см.).
ДИПИРОКСИМ ( Dipiroximum ).
1,1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или
1,1'-триметилен-бис-(4-пиридиний-альдоксим) дибромид. Синонимы:
Тrimedoximi bromidum, Тrimedoxime bromide, ТМВ 4. Слегка желтоватый,
мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко
растворим в воде, мало - в спирте. Водные растворы (с добавле- нием
буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7 - 4,2; стерилизуют при +100 'С в
течение 30 мин. Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с
холинолитичес- кими препаратами (атропин, апрофен и др.) при
отравлениях фосфороргани- ческими соединениями. В зависимости от
тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз.
При начальных признаках отравлений (возбужение, миоз, потливость,
слюноот- деление, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2 - 3
мл 0,1 % раствора атропина сульфата и 1 мл 15 % раствора дипироксима.
Если симптомы отрав- ления не исчезают, водят вторично атропин и
дипироксим в той же дозе (всего 1 - 2 мл 15 % раствора дипироксима).
При более тяжлых явлениях (фибриллярные подергивания мышц, судо- роги,
сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят до 3 мл
0,1 % раствора атропина сульфата внутривенно и одновременно
внутримышеч- но (а в тяжелых случаях - внутривенно) 1 мл 15 % раствора
дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые
5 - 6 мин до полного купирования брохореи и появления признаков
атропинизации. Дипироксим вводят при необходимости через 1 - 2 ч
повторно. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3 - 4 мл 15 %
раствора (0,45 - О,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся
остановкой дыхания, вводят до 7 - 10 мл раствора дипироксима. У
больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии за-
труднений для внутривенного введения препараты могут быть введены
внутри- язычно. Вводят одну лечебную дозу. Дипироксим в сочетании с
атропином показан к применению не только при на- личии явных признаков
отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло
воздействие яда на организм (профилактически). В литературе имеется
указание, что дипироксим (в сочетании с атропином) эффективен при
лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной киш- ки.
Дипироксим подавляет секрецию желудочного сока и соляной кислоты.
Имеются также данные о применении дипироксима для купирования
пароксиз- мальных нарушений ритма сердца: введение в вену струйно 150
мг (1 мл 15 % раствора в 10 мл изотонического раствора натрия
хлорида), затем внутривен- ное капельное введение 2 мл 15 % раствора
(300 мг) в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида (всего 450
мг). Основанием для применения служат на- блюдения об угнетении при
ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда активности тканевой и
плазменной холинэстеразы. Формы выпуска: порошок; 15 % раствор в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В сухом,
прохладном, защищенном от света месте.
ДИПЛАЦИН ( Diplacinum ). 1,3-Бис-(~-платинециний-этокси)-бензол
дихлорид. Синонимы: Диплацина дихлорид, Diplacini dichloridum. Белый
кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Растворы (рН
4,5 - 7,2) стерилизуют при +100 "С в течение 30 мин.
Антидеполяризующий миорелаксант. По механизму действия сходен с d-ту-
бокурарином. Введение диплацина в организм сопровождается
курареподобным дейст- вием, выражающимся во временном нарушении
нервно-мышечной проводимости и расслаблении скелетной мускулатуры. При
введении небольших доз дипла- цина может наблюдаться расслабление
скелетных мышц без остановки дыхания. Ослабление дыхания при введении
больших доз связано с выключением функ- ции дыхательных мышц; при
искусственном дыхании препарат переносится в относительно больших
дозах без угнетения кровообращения. Парализующее действие на
нервно-мышечную проводимость снимается антихолинэстеразными
веществами. Последовательность расслабления мышц такая же, как при
применении d-тубокурарина. Применяют диплацин для облегчения интубации
трахеи при эндотрахеальном наркозе и для более полного расслабления
мускулатуры при оперативных вме- шательствах в условиях наркоза с
искусственной вентиляцией легких. Для интубации трахеи вводят
внутривенно (медленно - в течение 2 - 3 мин) 100 - 200 мг диплацина (5
- 10 мл 2 % раствора), в среднем 1,5 - 2 мг на 1 кг массы тела. Через
1 - 2 мин после наступления релаксации мышц и полного открытия
голосовой щели вводят в трахею интубационную трубку. С момента
введения диплацина обязательно проводят искусственную вентиляцию
легких: сначала с помощью маски, а после интубации трахеи - через
интубаци- онную трубку. Расслабление мышц после введения начальной
дозы диплацина продолжа- ется около 1 ч. При необходимости более
длительной релаксации вводят ди- плацин повторно в половинной дозе от
начальной. Общая доза на протяжении всей операции может достигать 300
- 40О мг (15 - 20 мл 2 % раствора). При эфирном наркозе дозу уменьшают
на 1/3. Для полного выключения самостоятельного дыхания вводят
диплацин в дозе не менее 200 мг одномоментно при массе тела больного
60 - 70 кг. В последнее время диплацин стали с успехом применять для
обездвиживания глазного яблока в офтальмохирургии. Основанием для
этого служит то, что диплацин (и другие миорелаксанты) при
ретробульбарном введении блокирует нервно-мышечную передачу в наружных
мышцах глаза, тем самым ослабляя давление экстраокулярных мышц на
глазное яблоко и вызывая его акинезию. Диплацин с данной целью вводят
во время операции (при местной анесте- зии) ретробульбарно. Для этого
1 мл 2 % раствора диплацина (20 мг) разводят 9 мл 2 % рас- твора
новокаина, затем 1 мл полученного раствора (2 мг) смешивают в шприце с
4 мл 2 % раствора новокаина и вводят транскутанно в орбитальное
пространство. При необходимости релаксации одной из прямых мышц вводят
непосредственно по ходу этой мышцы 0,1 мг 2 % раствора диплацина (2
мг). Диплацин хорошо переносится и не вызывает существенных побочных
явле- ний. Он оказывает меньшее ганглиоблокирующее действие, чем
d-тубокурарин, не вызывает освобождения гистамина, не вызывает
ларинго- и бронхиолоспазма. При введении больших доз диплацина может
наблюдаться незначительное по- вышение АД (на 15 - 20 мм рт. ст.).
Необходимо, однако, учитывать, что применение диплацина (как и других
курареподобных миорелаксантов) доступно только при индотрахеальном
наркозе и наличии всех условий для искусственной вентиляции легких и
что интубаци- онную трубку удаляют только после полного восстановления
самостоятельного дыхания. Остаточное блокирующее действие диплацина
устраняется введением прозе- рина или других антихолинэстеразных
препаратов (в сочетании с атропином) после восстановления
самостоятельных дыхательных движений. Диплацин, так же как и другие
миорелаксанты, противопоказан при миасте- нии; с осторожностью следует
его применять у больных с выраженными нару- шениями функции печени и
почек и в старческом возрасте. Форма выпуска: 2 % раствор в ампулах по
5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список А. В защищенном от света
месте.
ДИПРАЗИН ( Diprazinum ). 10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина
гидрохлорид. Синонимы: Пипольфен, Аllеrgan, Аntiallersin, Аtosil,
Fаrgan, Рhenеrgan, Рipоlphen, Рromazinamide, Рrоmethazine,
Рromethazini hydrochlоridum, Рrо- methazinе hydrochloride, Рrоthazin и
др. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко
- в спирте; рН 2,5 % водного раствора 3,9 - 4,9. Порошок и водные
растворы темнеют под влиянием света. Дипразин является производным
фенотиазина; по строению, а частично и по фармакологическим свойствам
близок к аминазину. Наиболее важной фармако- логической особенностью
дипразина является его сильная противогистаминная (Н 1 -блокирующая)
активность. Дипразин хорошо всасывается при приеме внутрь. При разных
путях вве- дения проникает через гематоэнцефалический барьер Препарат
оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно силь- ной
седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных,
аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру
тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное
пери- ферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно
выражено адре- нолитическое действие дипразина. Применяют дипразин при
лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни,
сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллер- гических ринитах,
при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при
аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и
другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах,
болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС,
сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и
воздушной болезни. В хирур- гической практике дипразин используется
как один из основных компонентов литических смесей (см. Аминазин),
применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для
предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время
операции и в послеоперационном периоде. Применяют также для усиления
действия аналгетиков и местных анестетиков. Назначают внутрь (после
еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его
раздражающее действие. Взрослым внутрь назначают по 0,025 г 2 - 3 раза
в день, в мышцы - по 1- 2 мл 2,5 % раствора; внутривенно в составе
литических смесей вво- дят до 5 - 10 мл 0,5 % или 2 мл 2,5 % раствора.
Детям назначают дипразин в меньших дозах в соответствии с возрастом.
Разо- вая доза внутрь для детей в возрасте 1-2 лет составляет обычно
0,0025г, суточная 0,0075- О,О1 г; в возрасте 3 - 4 лет - разовая 0,005
г, суточная 0,015 г; 5 - 6 лет - разовая 0,0075 - 0,01 г, суточная
0,025 - О,03 г; 7 - 9 лет - разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; 10 - 14
лет - разовая 0,015 г, суточная 0,045 г. Для предупреждения укачивания
(против морской и воздушной болезни) назначают дипразин однократно за
1 ч до поездки взрослым в дозе 0,025 - 0,05 г, детям - 0,01 - 0,02 г.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,5
г; внутримышечно: разовая 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора), суточная 0,25
г (1О мл 2,5 % раствора). Дипразин обычно хорошо переносится. При
приеме внутрь может вызвать уме- ренную анестезию слизистых оболочек
полости рта; иногда появляются сухость во рту, тошнота. При
внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При
внутривенном введении иногда сильно понижается арте- риальное
давление. У лиц с нарушением функции печени и почек дипразин следует
применять с осторожностью. В связи с усилением наркотического действия
препарат нужно применять с осторожностью у лиц, находящихся в со-
стоянии алкогольного опьянения. Во время лечения дипразином
запрещается употреблять спиртные напитки. Не следует назначать
дипразин при зуде и других аллергических реакциях, вызванных
применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам
дипразин является препаратом этой химической группы. В связи с
седативным действием нельзя назначать дипразин во время работы
водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой
пси- хической и двигательной реакции. Формы выпуска: таблетки по 0,025
г, покрытые оболочкой желтого цвета; драже по 0,025 и 0,05 г; 2,5 %
раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0,005 и О,О1 г, покрытые
оболочкой белого цвета, для детей (Таbulettae Diрrаzini 0,005 еt 0,01
obductae рrо infantibus) в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б.
Порошок - в плотно укупоренных банках темного стекла в сухом,
защищенном от света месте; таблетки и ампулы - в защищен- ном от света
месте. П р и м е ч а н и е. Дипразин оказывает раздражающее действие и
может вызвать появление дерматитов и раздражение слизистых оболочек.
При работе с дипразином необходимо соблюдать такие же меры
предосторожности, как при работе с аминазином.
ДИПРОМОНИЙ ( Dipromonium ). Диизопропиламмония дихлорацетат. Белый
кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и
спирте. По химической природе и биологической активности дипромоний
имеет эле- менты сходства с пангамовой кислотой. Препарат оказывает
липотропное дей- ствие, улучшает дитоксикационную функцию печени,
стимулирует окислительные процессы, обладает слабой гипотензивной и
ганглиоблокирующей активностью. Применяют дипромоний при хронических
гепатитах и жировой дистрофии печени, облитерирующем эндартериите и
атеросклерозе сосудов мозга, хрониче- ских заболеваниях легких, а
также для уменьшения побочных реакций, связан- ных с применением
противотуберкулезных препаратов. Назначают внутрь в виде таблеток по
0,02 г (после еды) и внутримышечно. Внутрь принимают по 1 таблетке 3 -
5 раз в день. Курс лечения 20 - 45 дней. При необходимости курс
лечения повторяют после перерыва 1 мес. Внутримышечно вводят при
облитерирующем эндартериите и других сосуди- стых заболеваниях по 0,05
г 1 раз в день в течение 10 - 20 дней; при хрони- ческих гепатитах и
жировой дистрофии печени - по 0,05 - 0,1 г в день в тече- ние 15 - 25
дней; при побочных реакциях в случае применения противотуберку- лезных
препаратов - по 0,05 г в течение 30 дней. Для внутримышечного введения
растворяют непосредственно перед примене- нием содержимое ампулы (0,05
г лиофилизированного дипромония) в 2 мл сте- рильной воды для
инъекций. При приеме препарата внутрь возможны тошнота, рвота; в этих
случаях уменьшают дозу или прекращают прием. Формы выпуска: таблетки
по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 или 100 штук в банках оранжевого
стекла; в ампулах, содержащих по 0,05 г дипромония для инъекций
(Dipromonium рro injectionibus 0,05) - лиофилизированной сухой по-
ристой массы белого цвета, по 5 ампул в комплекте с 5 ампулами
стерильной воды для инъекций. Хранение: таблетки - в сухом, защищенном
от света месте; ампулы - в за- щищенном от света месте.
ДИПРОФЕН ( Diprophenum ). b -Дипропиламиноэтилового эфира
дифенилтиоуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Diprofenum,
Diprofene. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 : 2ОО), легко - в
спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
ранее выпускавшемуся препарату "Тифен". Оба препарата обладают
выраженной спазмолитической активностью. Сравнительно с тифеном менее
токсичен, ока- зывает меньший раздражающий эффект и более сильное
сосудорасширяющее действие. По холинолитической активности уступает
тифену. Применяют дипрофен в качестве спазмолитического средства при
спазмах кровеносных сосудов, особенно при спазмах сосудов конечностей
(эндартериит, болезнь Рейно и др.). Назначают также при спазмах
гладких мышц внутрен- них органов (спазмы желудка, кишечника,
мочевыводящих путей, бронхов). Имеются данные об эффективности
дипрофена при вазомоторных цефалгиях на почве артериальной
гипертензии. Принимают внутрь по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. При
хорошей пере- носимости разовая доза может быть увеличена до 0,1 г.
Спазмолитическое дей- ствие развивается постепенно. Эффект при
эндартериите (уменьшение болей, улучшение кровообращения и др.)
наблюдается обычно с 5 - 7-го дня лечения. Курс лечения 15 - 20 дней.
При необходимости курс лечения повторяют. Препарат обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях возможны голо- вокружение, головная
боль, тошнота. В связи с местноанестезирующим дейст- вием может
возникнуть чувство онемения слизистой оболочки полости рта (осо- бенно
при приеме в виде порошка). Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В сухом месте.
ДИПРОФИЛЛИН ( Diprophyllinum ). 7-(2,3-Диоксипропил)-теофиллин.
Cинонимы: Aristophyllin, Astrophyllin, Coronal, Coronarin,
Corphyllamin-Neutral, Didrofillina, Diprophyllin, Dyphylline,
Glyfyllin, Glyphyllin, Isophyllin, Neutraphyllin, Solufyllin,
Thefylan, Teofene и др. Белый мелкокристаллический порошок горького
вкуса. Медленно растворим в воде (1:10). Растворы (рН 5,5 - 6,5)
стерилизуют при +1ОО 'С в течение 30 мин. По фармакологическим
свойствам близок к теофиллину и эуфиллину, оказывает бронхорасширяющее
и умеренное коронарорасширяющее действие, несколько усиливает диурез;
на ЦНС выраженного возбуждающего влияния не оказывает, несколько
улучшает мозговое кровообращение. По сравнению с теофиллином менее
токсичен, а по сравнению с эуфиллином обладает менее сильным
действием, но менее токсичен и не оказывает раздражающего дейс- твия
на ткани. Показания такие же, как для эуфиллина. Назначают внутрь,
внутривенно, внутримышечно. Внутривенно вводят (медленно!) 5 - 10 мл
(взрослым) 2,5 % раствора, внутримышечно - 3 - 5 мл 10 % раствора 1 -
2 раза в день. Внутрь принимают по 0,2 - 0,5 г 3 - 4 раза в день.
Применяют также в виде ректальных свечей (Suppositoria сum Dipro-
phyllino), содержащих по 0,5 г дипрофиллина. Вводят в прямую кишку по
1 свече 1 - 2 раза в день (утром и вечером), после предварительной
очисти- тельной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Курс лечения обычно 10 - 20 дней. При необходимости курс повторяют
после 3 - 5-дневного перерыва. В ы с ш и е д о з ы для взрослых
внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримышечно и внутривенно:
разовая О,3 г, суточная 1,5 г. Противопоказания такие же, как для
эуфиллина. Свечи не следует наз- начать при проктосигмоидите и
трещинах прямой кишки. При длительном применении свечей с
дипрофиллином возможны послаб- ляющее действие и ощущение жжения в
заднем проходе, что обычно не тре- бует отмены препарата. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,2 г; 10 % раствор в ампулах по 5 мл;
свечи, содержащие по 0,5 г препарата. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Таb. Diprophyllini 0,2 N.
20 D.S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день. Rр.: Sol. Diprophyllini 10 %
5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 3 мл внутримышечно 1 - 2 раза в день
П р и м е ч а н и е. Для внутривенных инъекций разводят (в асеп-
тических условиях) 1 ампулу (5 мл) 10 % раствора в 15 мл воды для
инъекций и вводят (медленно!) по 5 - 10 мл Rр.: Supp. сum
Diprophyllino 0,5 N. 10 D.S. По 1 свече 2 раза в день
ДИСТИГМИНА БРОМИД ( Distigmine bromide )*. 3-Окси-1-метилпиридиний
гексаметилен-бис-(N-метилккарбамата) дибромид. Синонимы: Убретид,
Hexfmarium bromide, Ubretid, Ubretil. Белый порошок, растворим в воде.
Является ингибитором холинэстеразы длительного действия. Применяют для
профилактики и терапии послеоперационной атонии кишеч- ника, атонии
мочевого пузыря, при повышении количества остаточной мочи у больных с
нейрогенными расстройствами мочеиспускания, миастении и при других
показаниях к применению антихолинэстеразных препаратов (см. Прозерин,
Оксазил) и холипомиметиков (см. Ацеклидин). Назначают внутрь и
внутримышечно. Внутрь дают, начиная с 0,5 мг (1 таб- летка) в день,
затем в зависимости от эффективности и переносимости препа- рата
увеличивают дозу до 2 таблеток в день или уменьшают до 1 таблетки 1
раз в 2 - 3 дня. Принимают утром натощак (за 1/2 ч до завтрака). При
миастении дозы могут быть значительно увеличены при условии тща-
тельного наблюдения за переносимостью и эффективностью. Внутримышечно
вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора). Повторные инъекции делают не
ранее чем через 24 ч после первого введения. При необ- ходимости
длительного лечения рекомендуются 2 - 3-дневные перерывы. Возможные
побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же,
как для прозерина и других аналогичных антихолинэстеразных пре-
паратов. Формы выпуска: таблетки по 0,5 мг; 0,05 % раствор в ампулах
по 1 мл (0,5 мг). 1
ДИТИАЗАНИН LDithiazaninum um).
3-Этил-2-[5'-(3"-этил-2-бензотиазолинилиден)- 1,З'-пентадиенил)-бен-
зотиазолий-йодид. Синонимы : Аnelmid, Delves, Dithiazanini iоdidum,
Неlmisin, Nеtocyd, Теlmесid, Теlmi d и др. Дитиазанин относится к
группе красителей (синий цианиновый краситель). Аналогично другим
четвертичным аммониевым соединениям он плохо всасывает- ся из
желудочно-кишечного тракта. Высокая концентрация в кишечнике после
приема внутрь создает благоприятные условия для воздействия на
кишечные гельминты. Эффективен в отношении трихоцефалеза,
стронгилоидоза, аскаридоза, энтеробиоза. Препарат чаще применяют для
лечения трихоцефалеза и стронгилоидоза. Принимают внутрь (во время или
после еды). Доза для взрослых: в 1-й день 0,1 г 1 раз, во 2-й день по
0,1 г 2 раза, затем по 0,1 г 3 раза в день (иногда по 0,6 г в сутки).
Длительность курса лечения 5 - 10 дней. Общая доза на курс 1,5 г,
иногда до 3 г. Суточная доза для детей 0,005 - 0,01 г/кг (5 - 10
мг/кг). Дитиазанин можно назначать в уменьшенных дозах в комбинации с
нафта- моном или кислородом. При применении дитиазанина возможны
явления раздражения желудочно-ки- шечного тракта, тошнота, рвота,
угнетение аппетита, понос. Может наступить нарушение функции почек. В
связи с возможными побочными явлениями дитиазанин применяют в усло-
виях стационара. При появлении синей окраски мочи лечение прекращают
(стул всегда окра- шивается в зеленовато-голубой или синий цвет).
Противопоказания: эрозивные и язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта, выраженные нарушения функций печени и почек, инфекционные
забо- левания.
ДИТИЛИН ( Dithylinum ). b -Диметиламиноэтилового эфира янтарной
кислоты дийодметилат. Синонимы: Suxamethonii iodidum, Suхаmethonium
iodide. Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями:
Листе- нон [Название препарата (суксаметония хлорида) фирмы "Hafslund
Nycomed Pharma AG"], Миорелаксин, Аnectinе, Вrevidil М., Сеlocaine,
Сеlocurin, Сhlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest,
Diacetylcholine, Lерtosuccin (Ю)), Lysthenon, Мyо-Relaxin, Раntolax,
Quelicin сhloride, Scoline, Succinylcholini сhloridum, Sucostrin,
Suхаmethonii сhloridum, Suxinyl, Syncuror и др. Белый
мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало - в
спирте. По химическому строению молекула дитилина может
рассматриватъся как удвоенная молекула ацетилхолина [диацетилхолин).
Он является основным представителем деполяризующих миорелаксантов. При
внутривенном введе- нии нарушает проведение нервно-мышечного
возбуждения и вызывает расслаб- ление скелетных мышц. Дитилин
разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и янтар- ную
кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; куму-
лятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц
необхо- димо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта
и после- дующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать
контролируе- мую и управляемую релаксацию мышц. Главными показаниями к
применению дитилина (листенона) являются интуба- ция трахеи,
эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т.
п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку,
вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введе-
нии дитилин (листенон) может применяться и для более длительных опе-
раций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно
при- меняют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после
предвари- тельной интубации трахеи на фоне дитилина. Препарат может
быть также ис- пользован для устранения судорог при столбняке. Вводят
дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления
скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе
1,5 - 2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей
опе- рации можно вводить препарат фракционно через 5 - 7 мин по 0,5 -
1 мг/кг. Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует,
одна- ко, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная
чувстви- тельность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что
может быть связано с генетически обусловленным нарушением образования
холинэстеразы. Причиной пролонгированного действия препарата может
являться также ги- покалиемия. Дитилин можно применять при различных
видах наркоза (эфир, закись азота, фторотан, барбитураты). Во всех
случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после
перевода больного на искусственное (управляе- мое) дыхание. При
применении малых доз может сохраняться самостоятельное дыхание. Однако
и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособ- ления для
искусственной вентиляции легких. Прозерин и другие антихолинэстеразные
вещества не являются антагонис- тами в отношении деполяризующего
действия дитилина, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они
удлиняют и усиливают его действие. При осложнениях в связи с
применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к
искусственному дыханию, а при необходимости перели- вают кровь, вводя
таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу. Следует учитывать, что
в больших дозах дитилин может вызвать "двойной блок", когда после
деполяризующего действия развивается антидеполяризую- щий эффект.
Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация
длительно (в течение 25 - 30 мин) не проходит и дыхание полно- стью не
восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина или
галантамина (см.) после предварительного введения атропина (0,5 -0,7
мл 0,1 % раствора). Одним из возможных осложнений при применении
дитилина являются мышеч- ные боли, возникающие через 10 - 12 ч после
введения препарата. Введение за 1 мин до дитилина 3 - 4 мг
d-тубокурарина или 10 - 15 мг диплацина почти полностью предотвращает
фибриллярные подергивания и последующие мы- шечные боли. Дитилин
противопоказан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно резкое
повышение внутриглазного давления). С осторожностью следует применять
дитилин при тяжелых заболеваниях пе- чени, анемии, кахексии, при
беременности (препарат проходит через пла- центарный барьер).
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных
миастенией. Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами
барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Формы выпуска: 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл в упаковке по 10
ампул. Листенон выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих по О,1 г
суксаметония гидрохлорида. Хранение: список А. В защищенном от света
месте (в холодильнике) при температуре от +2'С до +8 "С (замерзание не
допускается).
ДИТРАЗИНА ЦИТРАТ ( Ditrazini citras ).
1-Метил-4-диэтилкарбамоилпиперазина цитрат. Синонимы: Локсуран,
Ваnocide, Саrbamazine, Саrbilazine, Саricid, Сitrazan, Decazine,
Diaethylсаrbamazini citras, Ditrazinum сitricum, Filabran, Неtrazan,
Nоtezine, Supatonin, Unicarbazan и др. Белый кристаллический порошок.
Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте. Дитразин имеет
основное применение при лечении филяриатозов (вухере- риоз, бругиоз,
онхоцеркоз, акантохейленематоз). Действует также при аска- ридозе, но
менее эффективен, чем пиперазин и его соли, и более токсичен.
Назначают при филяриатозах внутрь, из расчета 2 мг/кг 3 раза в сутки в
течение 10 дней. Суточная доза не должна превышать 0,4 г. В
зависимости от переносимости и эффективности проводят от 3 до 5 курсов
(с промежутком 10 - 12 дней). Эффективность определяют по исчезновению
в крови микрофиля- рий и клиничесних проявлеиий болезни (высыпания на
коже, гиперэозинофилия и др.). При применении препарата относительно
часто возникают побочные явле- ния: кожный зуд, появление или усиление
кожных высыпаний, реже - кашель, эозинофильные инфильтраты,
лимфаденопатия, иногда увеличение размеров печени и селезенки и др.
При онхоцеркозе возможно обострение воспалитель- ных процессов в
глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или по- теря
зрения). Поэтому препарат при онхоцеркозе, сопровождающемся пора-
жением глазных сред, противопоказан. При резко выраженных побочных
явлениях препарат временно отменяют, проводят десенсибилизирующую
терапию. Не следует одновременно с дитразином назначать стероидные
препараты, так как угнетение лимфоидной ткани может способствовать
повышению актив- ности паразитов. Формы выпуска: порошок, таблетки по
0,05 и 0,1 г в упаковке по 30 и 50 штук. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре.
ДИУЦИФОН ( Diuciphonum ).
пара-пара-(2,4-Диоксо-6-метилпиримидинил-5-сульфонамино)-дифенилсуль-
фон. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок.
Произ- водное диаминодифенилсульфона с двумя остатками метилурацила.
Соединение синтезировано из расчета получения активного противолеп-
розного препарата с лучшей переносимостью, чем диаминодифенилсульфон,
и со стимулирующим влиянием на обменные процессы в организме.
Установлено, что диуцифон обладает выраженной иммуномодулирующей ак-
тивностью. Применяют диуцифон для лечения больных лепрой, а также в
комплексной терапии ряда заболеваний, сопровождающихся
иммунодефицитным состоянием организма, в том числе дерматозов
(псориаз, склеродермия и др.), ревма- тоидного артрита, туберкулеза,
хронических неспецифических легочных заболеваний и др. Назначают
диуцифон внутрь по 0,1 г 3 - 4 раза в день или вводят внутримышечно по
4 мл 5 % раствора (0,2 г) 1 раз в сутки. При лепре принимают длительно
в сочетании с другими средствами. При дерматозах и других заболеваниях
лечение обычно проводят 5 - дневными циклами с однодневным перерывом.
Длительность применения зависит от характера и течения заболевания,
эффективности и переносимости препарата. При снижении иммунологической
реактивности организма, больным с легоч- ной патологией назначают 2
курса внутримышечных инъекций по 3 инъекции через день с 2-дневным
перерывом между курсами - всего 6 инъекций. Форма выпуска: порошок.
ДИФЕЗИЛ ( Diphezylum ). N-( b
-Феноксиэтил)-N,N-диметил-N-(2-окси-3-ацетил-5-хлорбензил)-аммония 3 -
окси-2-нафтоат. Светло-желтоватый или светло-желтый с зеленоватым
оттенком порошок, без запаха, горький на вкус. Практически нерастворим
в воде, трудно растворим в спирте. По химической структуре является
производным нафтамона. Применяют для лечения трихоцефалеза. Назначают
внутрь натощак (за 1/2 - 1 ч до еды 3 раза в день) в течение 5 дней в
суточной дозе, взрослым - 5 г, детям 2,5 - 5 лет - 2,5 - 3,0 г, 6 - 1О
лет - 3,5 - 4,0 г, 11 - 15 лет - 4,5. По другим схемам следует при-
нимать дифезил в 2 или 1 прием (натощак) в следующих дозах: детям
моложе 5 лет - 2,5 г, 6 - 7 лет - З г, 8 - 10 лет - 4 г, 11 лет и
старше и взрос- лым - 5 г. Лечение проводят в течение 5 дней подряд.
Порошок дифезила размешивают в сахарном сиропе или воде. Предваритель-
ной подготовки (дача слабительного, соблюдение диеты) не требуется.
При показаниях (наличие яиц власоглава в кале), курс лечения повторяют
через 2 - 3 нед. При применении дифезила возможны тошнота, рвота,
учащение стула, про- ходящие после отмены препарата. Препарат
противопоказан при резких нарушениях функции печени. Форма выпуска:
порошок. Хранение; в сухом месте.
ДИФЕНИН ( Dipheninum ). Смесь 5,5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната
натрия (в соотношении 85:15). Синонимы дифенилгидантоина и его
натриевой соли: Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan,
Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon,
Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Solantyl, Zentropil и др. Белый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; растворим в 1
% растворах едких щелочей. Выпускается в виде таблеток, содержащих
0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Действие этих
таблеток соответствует действию дифенилгидантоина натрия. Дифенин
является производным гидантоина, близкого по химической структуре к
барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без
выраженного снотворного эффекта. При приеме внутрь всасывается с
разной скоростью. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3
- 12 ч. После всасывания быстро распределяется в разных органах и
тканях, в том числе в тканях мозга. Сильно связывается белками плазмы.
Менее 5 % выделяется с мочой в неиз- мененном виде, остальное
количество метаболизируется ферментами печени. Основной метаболит
(производное параоксифенила) неактивен, выделяется с желчью, а также с
мочой в виде глюкуронида. Дифенин применяют для лечения эпилепсии,
главным образом при больших судорожных припадках. Назначают внутрь. Во
избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной
реакции) принимают во время или после еды. Взрослым обычно назначают
по 1/2 - 1 таблетке 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу
увеличивают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая 3
таблетки, суточная 8 таблеток. Детям до 5 лет дают по 1/4 таблетки
дифенина 2 раза в сутки, 5 - 8 лет - по 1/4 таблетки 3-4 раза в сутки,
старше 8 - по 1/2 - 1 таблетке 2 раза в сутки. При недостаточной
эффективности дифенина одновременно назначают фено- барбитал или
другой противоэпилептический препарат. Дифенин эффективен при
некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных
передозировкой сердечных глюкозитов (см. Антиарит- мические препараты)
В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин
может оказывать благоприятное действие при некоторых формах синдрома
Меньера. При лечении дифенином возможны побочные явлениян:
головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение
дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и
др. Относительно часто развивается гиперплазия десен. При выраженных
побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить дозу или прекратить
применение препарата. Изониазид и его производные, левомицетин,
кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам угнетают биотрансформацию
дифенина и могут усиливать его побочные эффекты. Наоборот,
фенобарбитал, карбамазепин ускоряют его мета- болизм. Дифенин
противопоказан при заболеваннях печени, почек, сердечной
недостаточности, кахексии. При беременности следует избегать
назначения дифенина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света
месте.
ДИФЛУНИЗАЛ ( Diflunisal ). 2,4-Дифтор-4-окси-3-бифенилкарбоновая
кислота. Синонимы: Долобид, Adomal, Algobid, Cididol, Diflonid,
Diflunil, Dolisal, Dolobid, Flovacil, Flunidor, Fluodonil, Noalodol и
др. Нестероидное аналгезирующее и противовоспалительное средство.
Оказы- вает пролонгированное действие. После однократного приема
внутрь эффект наступает в течение первого часа, достигает максимума
через 2 - 3 ч, продолжается 12 ч и более. Подобно другим нестероидным
противовоспалительным препаратам, дифлу- низал ингибирует биосинтез
простагландинов, однако механизм действия препарата полностью не
изучен. Применяют дифлунизал (долобид) для купирования болей, особенно
при воспалительных процессах: при остеоартрите, ревматоидном артрите и
др.; назначают также при алгодисменорее. Принимают внутрь в виде
таблеток; таблетки не разламывают, не разже- вывают; запивают водой.
Рекомендуемые дозы для взрослых: начальная (ударная)- 1 г; последую-
щие (поддерживающие) - 0,5 г с промежутками 8 - 12 ч. Не следует
принимать более 1,5 г в день. Возможные побочные явления и меры
предосторожности в основном такие же, как при применении других
нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсические явления,
аллергические кожные реакции, проходящие <> зрения и др.). Дифлунизал
(долобид) противопоказан при язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки (особенно при желудочно-кишечных кровотечениях),
по- вышенной чувствительности к салицилатам и другим нестероидным
противовоспа- лительным препаратам, при беременности и кормлении
грудью. Не следует наз- начать препарат детям (из-за отсутствия
достаточного опыта). Осторожность следует соблюдать при нарушениях
функции почек и заболеваниях глаз (необ- ходим офтальмологический
контроль). Не следует назначать дифлунизал (долобид) вместе с
индометацином (опас- ность желудочно-кишечных кровотечений),
ацетилсалициловой кислотой (сниже- ние концентрации дифлунизала в
плазме крови). Препарат усиливает действие кумариновых
антикоагулянтов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДИФЛУНИЗАЛ ( Diflunisal ). 2,4-Дифтор-4-окси-3-бифенилкарбоновая
кислота. Синонимы: Долобид, Adomal, Algobid, Cididol, Diflonid,
Diflunil, Dolisal, Dolobid, Flovacil, Flunidor, Fluodonil, Noalodol и
др. Нестероидное аналгезирующее и противовоспалительное средство.
Оказы- вает пролонгированное действие. После однократного приема
внутрь эффект наступает в течение первого часа, достигает максимума
через 2 - 3 ч, продолжается 12 ч и более. Подобно другим нестероидным
противовоспалительным препаратам, дифлу- низал ингибирует биосинтез
простагландинов, однако механизм действия препарата полностью не
изучен. Применяют дифлунизал (долобид) для купирования болей, особенно
при воспалительных процессах: при остеоартрите, ревматоидном артрите и
др.; назначают также при алгодисменорее. Принимают внутрь в виде
таблеток; таблетки не разламывают, не разже- вывают; запивают водой.
Рекомендуемые дозы для взрослых: начальная (ударная)- 1 г; последую-
щие (поддерживающие) - 0,5 г с промежутками 8 - 12 ч. Не следует
принимать более 1,5 г в день. Возможные побочные явления и меры
предосторожности в основном такие же, как при применении других
нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсические явления,
аллергические кожные реакции, проходящие <> зрения и др.). Дифлунизал
(долобид) противопоказан при язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки (особенно при желудочно-кишечных кровотечениях),
по- вышенной чувствительности к салицилатам и другим нестероидным
противовоспа- лительным препаратам, при беременности и кормлении
грудью. Не следует наз- начать препарат детям (из-за отсутствия
достаточного опыта). Осторожность следует соблюдать при нарушениях
функции почек и заболеваниях глаз (необ- ходим офтальмологический
контроль). Не следует назначать дифлунизал (долобид) вместе с
индометацином (опас- ность желудочно-кишечных кровотечений),
ацетилсалициловой кислотой (сниже- ние концентрации дифлунизала в
плазме крови). Препарат усиливает действие кумариновых
антикоагулянтов. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ДИЭТИКСИМ ( Diаеthyхimum ). Является реактиватором холинэстеразы.
Имеет структурное сходство с изо- нитрозином. Проникает через
гемаэнцефалический барьер. Оказывает слабое холинолитическое действие.
Применяют вместе с атропином или другими холинолитиками при отравле-
ниях фосфорорганическими соединениями. Вводят внутримышечно в виде 10
% водного раствора. При начальных при- знаках отравления - 0.3 - 0,5 г
(3 - 5 мл) этого препарата и 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мл 0,1 % раствора
атропина сульфата. При необходимости повто- ряют инъекции 2 - 3 раза с
интервалами 3 - 4 ч. При отравлениях средней тяже- сти и при тяжелых
отравлениях дозы диэтиксима и атропина увеличивают. Целесообразно
сочетание диэтиксима с дипироксимом. Форма выпуска: 10 % раствор в
ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при
температуре не выше + 8 "С
ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ ( Disethylstilboestrolum ). транс-3,4-Ди-(пара -
оксифенил)- гексен-3. Синонимы: Agostilben, Diethylstilbestrol,
Diethylstilbestrolum, Estrobeme, Estromenin, Neoestranol,
Newoestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestromenin, Oestrosyntal,
Oroestron, Pabestrol, Sibarol, Stilbestrol, Stilbetin,
Stilboestroform, Stilboestron, Stilbofolin, Stilboral, Synestrin,
Synthoestrin, Syntofollin и др. Белый кристаллический порошок.
Растворим в спирте, эфире, жирных маслах; очень мало растворим в воде.
Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенное действие. По степени
активности превосходит эстрон и синэстрол. В 1 мг содержится 20 000
ЕД. Ранее диэтилстильбэстрол относительно широко применяли как эстро-
генное средство в гинекологической практике, а также при гипертрофии и
раке предстательной железы. В настоящее время в связи с побочными
явлениями он имеет ограниченное применение. Иногда пользуются
диэтилстильбэстролом при лечении рака молочной железы у женщин. Так же
как синэстрол, его назначают только женщинам старше 60 лет. Дозы
диэтилстильбэстрола в связи с его большей актив- ностью должны быть в
2 - 3 раза меньше, чем дозы синэстрола. В ы с ш и е разовая и суточная
д о зы внутримышечно при злокачественных новообразованиях 0,06 г.
Противопоказания к применению такие же, как для эстрона. Не следует
назначать препарат при заболеваниях печени и почек. Лечение должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Форма выпуска: 3 %
раствор в масле в ампулах по 1 мл (30 мг в 1 ампуле); применяют только
при лечении больных со злокачественными новообразованиями. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ДОБУТАМИН ( Dobutaminum )*. (#)
(4-[2-пара-Оксифенил)-1-метилпропил]-3,4-диоксифенилэтиламин (гид-
рохлорид). Синонимы: Добужект, Dobuject, Dobutaminе, Dobutrex,
Inotrex. По химической структуре является катехоламином и наиболее
близок к доф- амину (см.), от которого отличается тем, что один атом
водорода аминогруппы замещен в нем на пара-оксифенилметилпропильный
радикал. Добутамин является представителем избирательных стимуляторов
b 1 -адрено- рецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное
инотропное влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на
рецепторы и отличает- ся этим от дофамина, оказывающего непрямое
действие (путем вытеснения норадреналина из гранулярных депо).
Добутамин практически не влияет на - адренорецепторы сосудов. Он мало
влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным
действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с
другими катехоламинами) риск развития аритмий. В отличие от дофамина
добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с
усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и
усилить диурез у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотроп-
ным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосуди-
стое сопротивление несколько уменьшается. Применяют добутамин как
кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить
сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной дея- тельности,
связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургически- ми
вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых (в
свя- зи с отсутствием достаточного опыта применения у детей). Вводят
добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе
глюкозы Нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей).
Вначале разво- дят 250 мг препарата в 10 - 20 мл растворителя, затем
дополнительно разводят до необходимой концентрации 5 % раствором
глюкозы или 0,9 % раствором нат- рия хлорида. Скорость и длительность
введения регулируют в зависимости от эффекта. При применении препарата
возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические
желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области
сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом
субаорталь- ном стенозе. Формы выпуска: во флаконах вместимостью 20
мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 % раствор ("концентрат
для вливаний") в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле). Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД ( Doxycyсlini hydrochloridum ).
6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид. Полусинтетическое
производное окситетрациклина. Синонимы: Bибрамицин, Abadox,
Biociclina, Biostar, Doxacin, Doxigram, Doxilen, Doximocyn, Doxipan,
Doxylin, Extraciclina, Isodox, Lampodox, Micro- micin, Minidох,
Novaсусlin, Sаrаmicina, Sincromycin, Vibrabiotic, Vibracinа,
Vibradoxil, Vibramycin и др. Желтый кристаллический порошок. Медленно
растворим в 3 частях воды. Теоретическая активность 870 ЕД в 1 мг.
Подобно другим тетрациклинам характеризуется широким спектром анти-
микробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим
анти- биотикам (за исключением тетрациклинов). Как и другие
тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, микоплазмы,
возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие.
Не воздействует на большинство штаммов протея, синегной- ную палочку,
грибы, мелкие и средние вирусы. Препарат быстро всасывается и медленно
выделяется из организма; в за- висимости от вводимой дозы,
терапевтическая концентрация в крови поддер- живается в течение 18 -
24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата. Препарат
хорошо проникает в органы и ткани, плохо - в спинно- мозговую
жидкость. Выводится в значительном количестве с мочой, в малом
количестве с калом. Показания к применении такие же, как для других
тетрациклинов; особенно показан при остром и хроническом бронхите,
пневмонии, плеврите, инфек- ции мочевых путей, гонорее. Имеются данные
об эффективности препарата при угревой сыпи. Назначают доксициклина
гидрохлорид взрослым и детям старше 8 лет внутрь и внутривенно. При
обоих способах введения, суточная доза для взрослых составляет в 1-й
день лечения 0,2 г; вводят одномоментно или по 0,1 г через 12 ч. В
последую- щие дни применяют в суточной дозе 0,1 г (1 раз в день). При
тяжелом течении инфекции, суточная доза составляет в 1-й день и после-
дующие дни 0,2 г. Детям от 8 до 12 лет препарат назначают в дозе 4
мг/кг в сутки в 1-й день лечения и 2 мг/кг в последующие дни (4 мг/кг
при тяжелом течении ин- фекций), детям старше 12 лет - в дозе для
взрослых. Внутрь принимают доксициклина гидрохлорид после еды (во
избежание) раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим
количеством воды. Не следует запивать молоком и принимать одновременно
препараты, содержа- щие ионы кальция, магния, алюминия (кальция
хлорид, антациды и др.). Внутривенно назначают доксициклина
гидрохлорид при тяжелых формах гной- но-септических заболеваний, когда
необходимо быстро создать высокую кон- центрацию антибиотика в крови,
а также если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится
больным. Внутривенно вводят капельно. Раствор готовят, непосредственно
перед введе- нием, разводя содержимое 1 - 2 ампул (0,1 - 0,2 г) в
изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Концентрация препарата в раство- ре для инфузий не должна превышать 1
мг /мл. Продолжительность инфузии, в зависимости от дозы (0,1 или 0,2
г), составляет 1 - 2 ч при скорости введе- ния 60 - 80 капель в
минуту. Во время инфузии растворы следует защищать от света
(солнечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутри-
венном введении составляет 3 - 5 дней, при хорошей переносимости - 7
дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием препарата
внутрь (в виде капсул или таблеток). При приеме препарата внутрь в
зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения
равен 7 - 10 дням. При лечении гонореи доксициклин назначают по одной
из следующих схем: больных острым неосложенным уретритом - в курсовой
дозе 0,5 г (1-й при- ем - 0,3 г, последующие два приема - по 0,1 г с
интервалом 6 ч); при ослож- ненных формах гонореи, курсовую дозу
антибиотика (0,8 - 0,9 г) распределяют на 6 - 7 введений (0,3 г на 1-й
прием, по 0,1 г с интервалом 6 ч на 5 - 6 последующих). Возможные
побочные явления такие же, как при применении других тетра- циклинов,
но развиваются они относительно реже. Следует соблюдать осто- рожность
при нарушенной функции почек и печени (возможны кумуляция препарата и
гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вы- зывает
фотосенсибилизацию. При печеночно-почечной недостаточности препарат
применяют под контролем функционального состояния печени и почек. В
случае возникновения аллерги- ческих реакций проводят
десенсибилизирующую терапию. Для профилактики развития кандидозов,
одновременно с доксициклина гид- рохлоридом рекомендуется назначать
нистатин или леворин. Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли
алюминия, висмута, маг- ния, препараты железа, карбамазепин,
гидантоины снижают всасывание пре- парата и уровень доксициклина в
плазме крови. Противопоказания такие же, как для других тетрациклинов
(см., например, Метациклина гидрохлорид). Формы выпуска: в капсулах по
0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г;
лиофилизированный порошок (или пористая масса) в ампулах по 0,1 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре, В Польше доксициклин (под названием "Вибрамицин" )
выпускается в капсулах по 0,1 г и в виде взвеси (сиропа), содержащей в
1 мл 0,01 г доксициклина. Одна чайная ложка (5 мл) содержит 50 мг
активной суб- станции. Выпускается во флаконах по 20 мл.
ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИД ( Doxorubicini hydrochloridum ).
Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. По химической
структуре близок к рубомицину (см.). Отличается лишь тем, что в
положении 14 содержит вместо ацетильной группы СОСНз оксиацетильную
COCH 2 OH, т.е. может рассматриваться как оксирубомицин. Синонимы:
Адриабластин, Адриамицин, Растоцин, Adriacin, Doxorubicin,
Farmiblastina, Hydroxydaunomycin, Rastocin. Красный кристаллический
порошок или пористая масса. Умеренно раство- рим в воде, нерастворим в
спирте. Доксорубицин обладает высокой противоопухолевой и
противолейкозной ак- тивностью. По механизму действия близок к
рубомицину, обладает способно- стью интеркалировать ДНК клеток.
Оказывает угнетающее влияние на кровет- ворение. Обладает
иммуносупрессивной активностью. Применяют доксорубицин при раке
молочной железы, саркомах мягких тка- ней, остеогенной саркоме,
опухоли Юинга, раке легкого, лимфосаркоме, раке яичников,
плоскоклеточных раках различной локализации, раке мочевого пу- зыря,
опухоли Вильмса, раке щитовидной железы, острых лейкозах, лимфо-
гранулематозе. Вводят только внутривенно . Назначают по одной из
следующих схем: а) по 30 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в
течение 3 дней; интервалы между курсами составляют 4 нед; б) по 60
мг/м 2 1 раз каждые 3 нед; в) по ЗОмг/м 2 1 раз в неделю (1-й, 8-й и
15-й дни курса). Курсы повторяют с интервалом 3 нед. Суммарная доза
доксорубицина не должна превышать 550 мг/м 2 . У больных, получавших
ранее лучевую терапию на область легких и средо- стения, суммарная
доза доксорубицина не должна превышать 400 мг/м 2 . Для внутривенного
введения растворяют содержимое флакона с доксору- бицином (10 мг) в 5
мл изотонического раствора натрия хлорида. При применении
доксорубицина возможны лейкопения и тромбоцитопения, стоматит, тошнота
и рвота (непосредственно после введения препарата), алопеция
(обратимая), аллергические реакции, некроз подкожной жировой клетчатки
при попадании препарата под кожу, флебиты. Применение доксорубицина
необходимо проводить под строгим гематологи- ческим контролем. Одной
из характерных токсикологических особенностей доксорубицина яв- ляется
его кардиотоксическое действие. В процессе лечения препаратом могут
развиться кардиомиопатия, боли в области сердца, нарушения ритма,
сердечная недостаточность, снижение ар- териального давления. При
тяжелых нарушениях сердечного ритма или зас- тойной недостаточности,
лечение доксорубицином следует немедленно прекра- тить . Применение
доксорубицина противопоказано при тяжелых нарушениях печени и почек,
лейкопении (ниже 3,5 х 10 9 /л), тромбоцитопении (ниже 12 х 10 9 /л),
тяжелых сопутствующих заболеваниях сердца (миокардит, инфаркт
миокарда, значительные нарушения ритма), кровотечениях, туберкулезе,
беременнности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Не
следует назначать препарат ранее 1 мес после предыдущей химиотерапии
другими препаратами Форма выпуска: по 0,01 г (10 мг) во флаконах
вместимостью 10 мл в упа- ковке по 50 флаконов. Хранение: список А. В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 5 С.
ДОМПЕРИДОН ( Domperidone ). 1{З
[4,5-Хлор-(2,3-дигидро-2-оксобензимидазолил-1) пиперидил-1] -пропил} -
2,3-дигидробензимидазол-2-он. Синонимы: Мотилиум, Cilroton, Euciton,
Motilium, Nauseline, Nauzelin, Peridal, Peridon и др. По структуре
близок к некоторым нейролептикам группы бутирофенона (см. Дроперидол,
Пимозид). По действию близок к метоклопрамиду. Является антагонистом
дофаминовых (Д 2 ) рецепторов. В отличие от метоклопрамида не
проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает поэтому
экстра- пирамидных расстройств. Применяют домперидон при
функциональных расстройствах желудочно-дуоде- нальной области,
гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает диспепсические
симптомы, связанные с понижением опорожнения желудка. При- меняют
также при рвоте разной этиологии. Назначают взрослым внутрь по 0,01 г
(10 мг = 1 таблетке) 3-4 раза в день за 15 - 30 мин до еды. В редких
случаях дозу увеличивают до 2 табле- ток 3 раза в день. Детям с массой
тела 20 - 30 кг дают по 1/2 таблетки 2 раза в день, свыше 30 кг - по 1
таблетке 2 раза в день. Новорожденным, детям грудного возраста и детям
с массой тела до 20 кг препарат не наз- начают. Препарат может
вызывать повышение уровня пролактина в сыворотке. Воз- можны головная
боль, головокружение, сухость во рту, запор. Противопоказания:
гиперпролактинемия, беременность, кормление грудью. Не следует
назначать домперидон вместе с холинолитиками (в связи с про-
тивоположным влиянием на перистальтику). Форма выпуска: таблетки по
0,01 г (10 мг), покрытые пленкой, в упа- ковке по 50 штук. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ДОПАН ( Dopanum ). 5-[бис-( b -Хлорэтил-)-амино]-6-метил- урацил.
Синоним: Сhlorethylaminouracil. Белый или белый с желтовато-серым
оттенком мелкокристаллический порошок, горький на вкус, без запаха.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По
химическому строению и действию на организм близок к эмбихину.
Применяют при лимфогранулематозе, миелолейкозе,(со спленомегалией),
хроническом лимфолейкозе. Назначают внутрь после еды в дозе 6 - 10 мг
через каждые 5 дней (де- тям по 0,1 - 0,2 мг/кг). Курс лечения состоит
из 5 - 7 приемов препара- та. При хроническом миелолейкозе назначают
по 12 мг 1 - 2 раза через 3 - 4 сут, затем дозу уменьшают до 10 мг с
теми же промежутками. Общая доза на курс лечения составляет 30 - 130
мг в зависимости от переноси- мости препарата, особенно от реакции
кроветворной системы больного. Возможные осложнения и побочные явления
при применении допана сходны с теми, которые могут иметь место при
применении эмбихина (за исключением тех, которые связаны с
инъекциями). Меры предупреждения и лечения побочных явлений в основном
такие же, как при применении эмбихина. Допан относительно
противопоказан при лимфогранулематозе, протекающем на фоне
ослабленного, костномозгового кроветворения, в частности при уровне
лейкоцитов ниже 4,5 х 10 9 /л и тромбоцитов ниже 150 х 10 9 /л.
Противопоказано применение допана при остром лейкозе, быстротекущих и
острых формах лимфогранулеметоза, а также при хроническом миелолейкозе
с резким обострением болезни, быстрым нарастанием количества
гемоцитоблас- тов в крови и прогрессирующей анемией. Форма выпуска:
таблетки по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 35 штук. Хранение: список А.
В сухом месте.
ДОФАМИН ( Dophaminum, Dofaminum ). 2-(3,4-Диоксифенил) -этиламин, или
окситирамин. Cинонимы: Допамин, Допмин, Aprical, Cardiosteril,
Dopamex, Dopamin, Dop- han, Dopmin, Dynatra, Hydroxytyramin, Intropin,
Revivan. Для применения в качестве лекарственного средства дофамин
получают синтетическим путем. По химической структуре дофамин является
катехоламином и обладает ря- дом фармакологических свойств,
характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое
влияние на дофаминовые рецепторы, для кото- рых является эндогенным
лигандом, однако в больших дозах он стимулирует также - a и b
-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью
дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптиче- ских)
депо, т.е. оказывать непрямое адреномиметическое действие. Под
влиянием дофамина происходит повышение сопротивления перифериче- ских
сосудов (менее сильное, чем под влиянием норадреналина) и повышение
систолического артериального давления (результат стимуляпии
-адренорецеп- торов), усиливаются сердечные сокращения (результат
стимуляции b -адреноре- цепторов), увеличивается сердечный выброс.
Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность
миокарда в кислороде повыша- ется, однако в результате увеличения
коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. В
результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек
дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них
кровоток и почечную фильтрацию. Наряду с этим повышается натрийурез,
про- исходит также расширение мезентериальных сосудов. Этим действием
на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других
катехолами- нов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако,
дозах (при введе- нии людям в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту)
дофамин может вызывать сужение почечных сосудов. Дофамин ингибирует
также синтез альдостерона. Фармакологические эффекты дофамина
проявляются при его внутривенном введении; при введении в желудок он
плохо всасывается. В связи с тем что он быстро разлагается, основным
способом его применения является медленная капельная инфузия. Через
гематоэнцефалический барьер дофамин не проникает и при введении в вену
не оказывает влияния на ЦНС (см. Средства для лечения паркинсо- низма)
. Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния
различной этиологии: кардиогенный, травматический, эндотоксический,
послеоперацион- ный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим
влиянием на перифери- ческое сосудистое сопротивление, увеличением
почечного кровотока и крово- тока в других внутренних органах, меньшим
хронотропным эффектом и другими особенностями дофамин считают в этих
случаях более показанным, чем норадре- налин и другие катехоламины.
Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердеч-
ной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных
патологиче- ских состояниях. Вводят дофамин внутривенно капельно; 25
или 2ОО мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 %
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида
(содержание дофамина в 1 мл составляет соответ- ственно 200 или 5ОО
мкг). Начальная скорость введения составляет 1 - 5 мкг/кг в минуту (2
- 11 ка- пель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения
увеличивают до 10 - 25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2 - 3 ч до 1 - 4 дней.
Суточ- ная доза достигает 4ОО - 8ОО мг. Действие препарата наступает
быстро и прекращается через 5 - 10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под
постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ. Необходимо учитывать, что
пре- вышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному
возраста- нию работы сердца, что может усилить локальную и общую
ишемию и отрица- тельно сказаться на функциональном состоянии
ишемизированного миокарда. Большие дозы дофамина могут вызвать
тахикардию и аритмии, почечную вазо- констрикцию. Уменьшение диуреза
без гипотензии указывает на необходимость снижения дозы. При развитии
аритмий целесообразно применение антиаритми- ческих средств (лидокаина
и др.). При гиповолемическом шоке следует сочетать применение дофамина
с вве- дением плазмы или плазмозамещающих препаратов (или крови).
Форма выпуска: 0,5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг
дофамина). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ДРАЖЕ "ГЕКСАВИТ" ( Dragее "Нехаvitum" ). Содержит ретинола ацетата
0,00172 г (5000 МЕ) или ретинола пальмитата 0,00275 г (5000 МЕ),
тиамина хлорида 0,002 г или тиамина бромида 0,0026 г, рибофлавина
0,002 г, никотинамида 0,015 г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г,
кислоты аскорбиновой 0,07 г. Применяют с профилактической целью для
предупреждения гиповитаминозов, а также для повышения сопротивляемости
организма к инфекционным и простудным заболеваниям; при длительном
лечении антибиотиками; у лиц, профессия которых требует повышенной
остроты зрения (водители транспорта и др.). Назначают после еды: для
профилактики гиповитаминозов по 1 драже в день; в остальных случаях -
взрослым по 1 драже 3 раза в день. Детям от 3 до 7 лет - по 1 драже 1
- 2 раза в день, старше 7 лет - по 1 драже 1 - 3 раза в день. Форма
выпуска: в упаковке по 20; 40; 50 или 100 драже. Выпускаются также
таблетки " Гексавит ", покрытые оболочкой, того же состава, что и
драже.
ДРАЖЕ "ГЕНДЕВИТ" ( Dragee "Нendevitum" ). Содержат ретинола ацетат
0,00086 г (3300 МЕ), тиамида хлорида 0,0015 г или тиамина бромида
0,00194 г, рибoфлавина 0,0015 г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г,
никотинамида 0,01 г, кислоты аскорбиновой 0,075 г, эргокальциферола
250 МЕ, цианокобаламина 0,00001 г (10 мкг), токоферола ацетата 0,005
г, кальция пантотената 0,003 г, кислоты фолиевой 0,0003 г. Назначают в
период беременности и кормления по 1 - 2 драже в день. Форма выпуска:
в упаковке по 50 драже. Выпускаются того же состава таблетки "
Гендевит ", покрытые оболочкой желтого цвета.
ДРАЖЕ "РЕВИТ" ( Dragее "Rеvitum" ). Содержат ретинола ацетата 0,00086
г или ретинола пальмитата 0,00138 г, т.е. 2500 МЕ, тиамина хлорида
0,001 г или тиамина бромида 0,00129 г, рибофлавина 0,001 г, кислоты
аскорбиновой 0,035 г. Применяют в качестве профилактического средства
при повы- шенной физический и психический нагрузке, беременности,
общих нарушениях питания, в период выздоровления после инфекционных
заболеваний и др. Назначают внутрь взрослым по 1 драже 3 раза в день
за 10 - 15 мин до еды. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 1 драже
в день, в возрасте от 3 до 7 лет - по 1 - 2 драже в день, от 7 до 15
лет - по 2 - 3 драже в день. Форма выпуска: драже оранжевого цвета (а
также таблетки того же состава, покрытые оболочкой) по 50 или 100
драже в банках оранжевого стекла.
ДРАЖЕ "УНДЕВИТ" ( Dragee "Undevitum" ). Содержит ретинола ацетата
0,001 г (3300 МЕ); тиамина хлорида 0,002 г или тиамина бромида 0,00258
г, рибофлавина 0,002 г, пиридоксина гидрохлорида 0,003 г,
цианокобаламина 0,000002 г (2 мкг), никотинамида 0,02 г, рутина 0,01
г, токоферола ацетата 0,01 г, кислоты фолиевой 0,0005 г, кальция
пантотената 0,003 г, кислоты аскорбиновой 0,075 г. Применяют для
улучшения обменных процессов и общего состояния у лиц среднего и
пожилого возраста в комплексе с другими средствами. Назначают внутpь
после еды в профилактических целях по 1 драже 2 - 3 раза в день, в
лечебных целях по 2 драже 3 раза в день в течение 20 - 30 дней.
Повторные курсы назначают через 1 - 3 мес. Форма выпуска: в упаковке
по 50 драже. Выпускаются также таблетки " Ундевит ", покрытые
оболочкой желтого цвета, того же состава.
ДРАЖЕ "ФЕРРОПЛЕКС" ( Ferrоplех )*. Драже белого цвета, содержащие по
0,05 г (50 мг) сульфата железа (II) и 30 мг аскорбиновой кислоты.
Назначают по 1 - 2 драже 3 раза в день (после еды) взрослым и по 1
драже 3 раза в день детям в возрасте от 4 до 12 лет. Форма выпуска: в
упаковке, по 100 драже. Производится в Венгрии.
ДРОПЕРИДОЛ ( Droperidolum ). 1-{1 -[3-пара-Фторбензоил)
пропил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил}- 2-бензимидазолинон. Синонимы:
Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril
и др. Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе
и на свету желтеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в
спирте. Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает
быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в
вену прояв- ляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30
мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат
потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Об- ладает
противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a -адренолити-
ческое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не
обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает
антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.
В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном
возбуж- дении, галлюцинациях. В основном применяется в
анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании
с фентанилом (см.) или другими аналгетиками. Совместное применение
дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролеп- тический и
аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию,
предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко
выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол
для премедикации, в процессе операции и в послеопе- рационном периоде.
Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при опе- рациях с
применением местного обезболивания. Вводят дроперидол под кожу,
внутримышечно и внутривенно. При премедикации и нейролептаналгезии
дроперидол вводят обычно внутримы- шечно за 30 - 45 мин до операции в
дозе 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл 0,25 % раст- вора) вместе с 0,05 - 0,1 мг (1
- 2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2 % раствор)
промедола. 0дновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раст- вора)
атропина или метацина. При эндотрахеальном наркозе вводят сначала
дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из
расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл
комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для
введения в наркоз применяют неингаляцнонные анестетики, оксибутират
натрия или транквилизаторы (диазепам, сибазон). Наркоз поддержи- вают
закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 3:1. Во время
операции через каждые 15 - 30 мин или при появлении признаков
ослабления вводят до- полнительно фентанил по 0,05 - 0,1 мг (1 - 2
мл). В случае появления сердеч- ных аритмий вводят дополнительно
дроперидол (2,5 - 5 мг). Для расслабления мышц применяют
миорелаксанты. Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит
смесью кислорода с закисью азота (1:1). При местной анестезии вводят
дроперидол внутривенно (медленно) или внут- римышечно из расчета О,1
мг/кг. Через 8 - 10 мин после окончания введения дроперидола вводят
медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = О,1 мл 0,005 %
раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышен-
ной чувствительностн, выражающейся резкой брадикардией, затруднением
дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют
операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин)
каждые 6 - 8 мин до 0,005- 0,01- 0,015 мг фентанила (в зависимости от
массы тела больного) и каж- дые 30 - 40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола.
Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном
периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5 - 5 мг дроперидола
и 0,05 - 0,1 мг фентанила. Нейролептаналгезия дроперидолом с
фентанилом нашла применение для борь- бы с болью и шоком при инфаркте
миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят
медленно в вену 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидола и 0,05 - 0,1 мг (1 -
2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5 - 40% раствора глюкозы.
Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для
купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно
струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25 % раствора). Препарат
наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА
стадии и скле- ротической гипертензией. Для подготовки к болезненным
инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса
внутривенно 2,5 - 5 мг дроперидола. При использовании дроперидола
необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания.
Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие
мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.
У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном
атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях
сер- дечно- сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима
осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях
стационара. Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях,
а также лицам, длительно получавшим гипотензивные средства (возможно
резкое понижение АД). В сочетании с фентанилом противопоказан при
кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.
Форма выпуска дроперидола: 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5
или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте при температуре от О до + 5 С. Таламонал (Thalamonal)*.
Комбинированный зарубежный препарат. Содержит в 1 мл 2,5 мг
дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептаналгезии и в
других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов. Форма
выпуска: в ампулах по 2 мл и во флаконах (для инъекций) по 10 мл.
Хранение: список А.
ДЭФЕДРИН ( Dephedrinum ).
(+)-трео-(IS,2R)-2-Метиламино-1-фенилпропанола-1 гидрохлорид.
Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой, в которых содержит-
ся совместно с эфедрином. По химической структуре является
гидрохлоридом псевдоэфедрина: Бесцветные игольчатые кристаллы или
белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По
фармакологическим свойствам дэфедрин близок к эфедрину; он несколько
менее активен, чем эфедрин, но и менее токсичен (в 2 - 3 раза).
Дэфедрин был предложен для применения у взрослых при бронхиальной
астме (при формах легкой и средней тяжести) и астматических бронхитах.
Однако в настоящее время при наличии эффективных бронхолитических
~-адре- ностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и
др.), метилксан- тинов (теопэка и др.), холинолитиков (тровентола,
атровента и др.) ни эфед- рин, ни дэфедрин широкого применения при
лечении бронхиальной астмы не имеют. В случае же назначения дэфедрина
его принимают внутрь независимо от приема пищи по 0,03 - 0,06 г 2 - 3
раза в день. Курс лечения обычно продол- жается 10 - 20 дней. Возможно
проведение поддерживающей терапии по 0,03 г на ночь. Возможные
побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же,
как при применении эфедрина. Форма выпуска: таблетки по О,03 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. ЖЕЛАТИНОЛЬ ( Gelatinolum ). Коллоидный 8 % раствор частично
расщепленного пищевого желатина в изотоническом растворе натрия
хлорида. Содержит ряд аминокислот (глицин, пролин, метионин, цистин и
др.; триптофан отсутствует). Относительная моле- кулярная масса 20 000
# 5000. Прозрачный раствор янтарного цвета со специфическим запахом;
рН 6,8 - 7,6. Применяют в качестве плазмозамещающего средства при
геморрагии, опе- рационном и травматическом шоке I и II степени, при
подготовке больного к операции, для дезинтоксикации организма; можно
применять препарат для за- полнения аппаратов искусственного
кровообращения. Вводят при острой кровопотере и шоковых состояниях
сначала внутривенно или внутриартериально струйно, затем переходят не
капельное введение (100 - 150 капель в минуту) до нормализации
артериального давления. Одновременно может быть введено до 2000 мл
раствора. Желатиноль иногда назначают вместе с гидролизатами,
раствором глюкозы. После окончания вливания можно переливать кровь.
При экстракорпоральном кровообращении препарат заливают в аппарат
искусственного кровообращения, применяют в различных сочетаниях с
кровью, растворами глюкозы и др. Желатиноль обычно не вызывает
осложнений. После введения в течение 1 - 2 дней в моче может быть
белок, так как препарат выделяется частично почками в неизмененном
виде. Противопоказан при острых и хронических нефритах. Форма выпуска:
в герметически укупоренных стеклянных флаконах по 450 мл. Хранение:
при температуре от + 4 до + 20 С.
ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО ЛАКТАТ ( Ferri lactas ). Железа лактат. Синоним:
Ferrum lacticum. Зеленовато-белый кристаллический порошок или сростки
мелких игольчатых кристаллов с характерным запахом. Трудно и медленно
растворим в холод- ной воде (1:50), растворим в кипящей воде (1:12),
практически нерастворим в спирте, легко растворим в разведенных
минеральных кислотах. Водные растворы имеют слабокислую реакцию,
зеленовато-желтую окраску; при сопри- косновении с воздухом раствор не
буреет. Железа закисного лактат, как и другие закисные соединения
железа, легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем окисные
соединения; не вызы- вает раздражения слизистых оболочек. Назначают
при гипохромных анемиях взрослым по 1 г, детям по 0,1 - 1,0 г 3 - 5
раз в день. При необходимости, одновременно назначают желудочный сок
или кислоту хлористоводородную разведенную, дают аскорбиновую кислоту.
Препарат имеет в настоящее время ограниченное применение. Форма
выпуска: порошок. Хранение: в сухом месте.
ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО СУЛЬФАТ ( Ferrosi sulfas ). Синонимы:. Железа
сульфат, Железный купорос, Ferrum sulfuricum oxydu- latum.
Призматические прозрачные кристаллы голубовато-зеленого цвета или кри-
сталлический бледно-зеленый порошок. Растворим в 2,2 части воды с
образо- ванием зеленоватого раствора вяжущего вкуса, слабокислой
реакции. Дозы для взрослых 0,3 - 0,5 г 3 - 4 раза в день. Принимают
после еды. Хранение: в хорошо укупоренных банках в светлом месте (во
избежание перехода железа в окисную форму). Rp.: Ferrosi sulfatis 0,5
D.t.d. N. 20 in caps. gel. S. По 1 капсуле 3 раза в день после еды
Сульфат закисного железа в чистом виде применяют редко, но он является
составной частью ряда железосодержащих комплексных препаратов. В
небольших количествах (10 мг) он входит в состав некоторых комбиниро-
ванных поливитаминных таблеток (см. Глутамевит, Компливит, Олиговит и
др.).
ЖЕЛПЛАСТАН ( Gеlplastanum ). Аморфный или кристаллический порошок от
желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом. Состоит из
высушенной плазмы крови рогатого скота (0,49 г), канамицина
моносульфата (0,058 г) и желатина пищевого (до 2,5 г). Применяют
наружно у взрослых для остановки кровотечений при повреждениях печени,
почек и других паренхиматозных органов,а также при открытых
костно-мышечных повреждениях. Непосредственно перед употреблением
вскрывают флакон с препаратом и, сразу после осушения кровоточащей
поверхности, наносят порошок равномерным слоем, затем прижимают
марлевой повязкой до полной остановки кровотечения. Если из-под
повязки проступает несвернувшаяся кровь, салфетку приподнимают и
наносят дополнительное количество порошка. Обычно для одного больного
требуется не более 15 г порошка. Форма выпуска: порошок в стеклянных
флаконах (по 2,5 г). Хранение: в сухом месте при комнатной
температуре.
ЖЕЛЧЬ МЕДИЦИНСКАЯ КОНСЕРВИРОВАННАЯ ( Chole coservata medicata ).
Препарат, содержащий натуральную желчь крупного рогатого скота или
свиней. Жидкость от желтовато-коричневого до темно-зеленого цвета со
специ- фическим запахом без осадка (или с хлопьевидным либо
мелкозернистым осадком). Содержит стабилизаторы и антисептики (спирт
этиловый, формалин, фурацилин). Применяют наружно при острых и
хронических артрозах, артритах, бурси- тах, тендовагинитах,
спондилоартрозе, вторичных радикулитах и других за- болеваниях как
обезболивающее, местное противовоспалительное и рассасы- вающее
средство. Назначают в виде компрессов: 4 - 6 слоев марли пропитывают
препаратом и накладывают на кожу в области поражения, покрывают
вощеной бумагой с тонким слоем ваты и фиксируют легкой повязкой. При
высыхании увлажняют марлевую салфетку водой комнатной температуры и
вновь фиксируют повязкой. Компрессы меняют ежедневно. Курс лечения 6 -
30 дней. При необходимости проводят повторный курс после перерыва 1 -
2 мес. Побочных явлений обычно не бывает, в отдельных случаях
возникает разд- ражение кожи, которое проходит при отмене препарата.
Противопоказана при нарушении целостности кожи, воспалительных
процессах, гнойничковых забо- леваниях кожи, лимфангитах,
лимфаденитах. Форма выпуска: во флаконах по 50; 100 и 250 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Перед употреблением
взбалтывают.
ЖИДКОСТЬ БУРОВА ( Liquor Вurovi ). Алюминия ацетата 8 % раствор
(Liquor aluminii subacetatis 8 %). Синонимы: Раствор основного ацетата
алюминия, Liquor aluminii subacetaci . Бесцветная прозрачная жидкость
кислой реакции со слабым запахом уксус- ной кислоты и
сладковато-вяжущим вкусом. Оказывает вяжущее и местное про-
тивовоспалительное действие, в большой концентрации обладает
умеренными ан- тисептическими свойствами. Применяют наружно в
разведенном виде (в 10 - 20 раз и более) для поло- сканий, примочек,
спринцеваний при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых
оболочек. Форма выпуска: во флаконах. Хранение: в хорошо укупоренных
флаконах в прохладном месте. Rр.: Liq. Вurovi 500 ml D.S. Для примочек
(1 чайная ложка на стакан воды)ЗИДОВУДИН
ЗИКСОРИН
ЗИДОВУДИН ( Zidovudine ). 1-(3 1 - Азидо-2 1 - дезоксирибозил)
тимидин. Синонимы: Ретровир, Retrovir. Новый противовирусный препарат,
ингибирующий репликацию ретрови- русов, включая вирус иммунодефицита
человека (ВИЧ). Предложен для применения в комплексной терапии СПИДа.
Препарат имеет короткий период полувыведения (около 1 ч). Назначают
обычно по 2 капсулы (200 мг) 6 раз в день. При применении препарата
могут развиться выраженная лейкопения и (или) гранулоцитопения, анемия
и другие побочные явления. Необходимо ин- дивидуально подобрать дозу
препарата и тщательно следить за состоянием больного. Противопоказан
при беременности и кормлении грудью. Нельзя назначать зидовудин
одновременно с другими препаратами, вызы- вающими лейкопению и другие
нарушения картины крови. Изучение препарата продолжается.
ЗИКСОРИН ( Zixorin ). 3-Трифторметил- a -этил-бензгидрол: Бесцветная
маслянистая масса. Синонимы: Флумецинол, Flumecinol, Synklit. Препарат
индуцирует оксидазную ферментативную активность микросом печени;
усиливает образование глюкуронидов, способствует выведению из
организма эндогенных и экзогенных метаболитов, увеличивает выделение
желчи. Препарат на микросомальные ферменты действует относительно
избирательно, других выраженных фармакологических эффектов не
оказывает. 3иксорин хорошо всасывается при приеме внутрь,
метаболизируется в печени, метаболиты выделяются с мочой и калом.
Применяют при функциональной гипербилирубинемии, у больных хрони-
ческими диффузными заболеваниями печени, при желтухах, обусловленных
энзимопатиями и добракачественным внутрипеченочным холестазом, при
пищевой аллергии, сопровождающейся желтухой, а также для
предупреждения и лечения желтухи у новорожденных. Имеются данные об
эффективности зиксорина в комплексной терапии кожных заболеваний
(псориаз, атопический дерматит) и при химиотерапии больных
туберкулезом. Назначают зиксорин взрослым (во время или после еды) при
хронических заболеваниях по 0,4 - 0,6 г (4 - 6 капсул) 1 раз в неделю
или по 0,1 г 3 раза в день. Курс лечения 2 нед. После 2 - 4 -
недельного перерыва возможно повторение курса с применением той же
дозы или пониженной в зависимости от состояния больного. При желтухе
новорожденных дают со 2-го дня жизни по 10 мг/кг в день в течение 3 -
5 дней. Для профилактики желтухи новорожденных, беременной дают за 1 -
3 дня до ожидаемых родов 0,4 г (4 капсулы) однократно. При атопическом
дерматите у детей назначали зиксорин по 2 мг/кг в 1 - 2 приема. При
применении препарата возможны тошнота, индивидуальная непереноси-
мость. Следует учитывать, что в связи с индукцией ферментов печени
(см. Фенобарбитал) зиксорин может ускорить метаболизм применяемых
одновре- менно других лекарственных средств. Форма выпуска: капсулы по
0,1 г флумецинола в упаковке по 25 штук. Хранение: в защищенном от
света месте.ИБУПРОФЕН
ИДОКСУРИДИН
ИЗАДРИН
ИЗАФЕНИН
ИЗОНИАЗИД
ИЗОНИТРОЗИН
ИЗОСОРБИД МОНОНИТРАТ
ИЗОТРЕТИНОИН
ИМЕХИН
ИМИПЕНЕМ
ИМИПРАМИН
ИМИФОС
ИНГИТРИЛ
ИНДАПАМИД
ИНДИГОКАРМИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
ИНКАЗАН
ИНСТЕНОН
ИНТЕРМЕДИН
ИНТЕРФЕРОН
ИНТЕСТОПАН
ИНФУЗАМИН
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД
ИРУКСОЛ
ИСРАДИПИН
ИХТИОЛ
ЙОД
ЙОДАМИД
ЙОДИНОЛ
ЙОДОВИДОН
ЙОДОЛИПОЛ
ЙОДОНАТ
ЙОДОПИРОН
ЙОДОФОРМ
ИБУПРОФЕН ( Ibuprofenum ). d, 1-2-(4-Изобутилфенил)-пропионовая
кислота. Синонимы: Бруфен, Algofen, Anflagen, Artofen, Artril,
Brufanic, Brufen, Bufigen, Burana, Dolgit, Ebufac, Iborufen, Ibumetin,
Inflam, Lamidon, Mortifen, Motrin, Napacetin, Nobfen, Nuprin, Nurofen,
Paxofen, Rebugen, Relcofen, Reumafen, Ruprin, Seclodin, Sednafen и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нераство-
рим в воде, легко растворим в органических растворителях. Препарат
является одним из современных нестероидных противовоспали- тельных
препаратов. Обладает противовоспалительной, аналгетической и умеренной
жаропонижающей активностью. В механизме действия ибупрофена
существенную роль играет его ингиби- рующее влияние на биосинтез
простагландинов. Имеются данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на
образование эндогенного интерферона (см. Интерфероны) и его
способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать
показатель неспецифической ре- зистентности организма. Ибупрофен
оказывает при ревматоидном артрите более выраженное дейст- вие в
начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений
суставов. По силе действия он несколько уступает ортофену,
индометацину, но лучше переносится. Применяют для лечения
ревматоидного артрита, деформирующего остеоарт- роза, анкилозирующего
спондилита и при различных формах суставных и внесуставных
ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при не- которых
воспалительных поражениях периферической нервной системы. Назначают
внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3 - 4 раза в день. Для дос- тижения
быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. По
достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6 - 0,8 г.
Рекомендуется первую дневную дозу принимать утром до еды (для быстрого
всасывания), запивая чаем, а остальные дозы - в течение дня после еды
(для более постепенного всасывания). Препарат обычно хорошо
переносится, не вызывая раздражения слизистой оболочки желудка, что
рассматривается как основное его преимущество по сравнению с
салицилатами. В отдельных случаях возможны, однако, изжога, тошнота,
рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выра-
женных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием
препарата. Ибупрофен противопоказан при острых язвах и обострениях
язвенной болез- ни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном
колите, повышенной инди- видуальной чувствительности к препарату, а
также при заболеваниях зритель- ного нерва. Осторожность следует
соблюдать при назначении препарата лицам, перенес- шим в прошлом
язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах,
энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени. Форма
выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой розового цвета, в
упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
ИДОКСУРИДИН ( Idoxuridine ). 5-Йод-2 -дезоксиуридин: Синонимы:
Керецид, Офтан-IDU, Dendrid, Emanil, Herpesil, Herpetil, Herplex,
Idexur, IDU, Iduridin, Iduviran, IUDR, Keracid, Kerecid, Laevojodin,
Oftan-IDU, Stoxil, Synmiol и др. Препарат оказывает избирательное
угнетаюшее влияние на репликацию не- которых вирусов. Применяют в
офтальмологической практике как местное противовирусное средство при
кератитах, вызванных вирусом Неrреs simplex или vaccinia (см. также
Полудан). Назначают в виде О,1 %, раствора. Закапывают по 2 капли в
конъюнкти- вальный мешок каждый час в течение дня и через каждые 2 ч
ночью. Производится за рубежом.
ИЗАДРИН ( Isadrinum ). 1- (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола
гидрохлорид, или N-изопро- пилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом
выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названия- ми:
Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin,
Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin,
Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride,
Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal,
Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка
зеленоватый оттенок. Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в
1938 г. в процессе синтеза производных адреналина. Химически
изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и от- личается
по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в амино- группе
[NН - СНз] заменен на изопропильный [NН - СН(СНз)2]. При
фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено,
что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем
отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации
бронхов, но не вы- зывает сужения сосудов и повышения периферического
артериального давле- ния; вместе с тем, подобно адреналину, он
вызывает учащение и усиление сер- дечных сокращений. В связи с этим
было высказано предположение о наличии в организме раз- ных видов
адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодейство- вать
адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Оконча-
тельно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (
a - и b -адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В
дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a 1 - и a 2 -, b 1
- и b 2 -адренорецепторы. Изопропилнорадреналин был признан первым
представителем новой группы адренергических веществ - b
-адренергических, или b -адреностимуляторов. Вслед за этим стали
появляться новые b -адреностимуляторы. Характерной структурной
особенностью этих соединений является наличие у них боковой це- пи
(алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их
со структурой изопропилнорадреналина. Фармакологическое и лечебное
действие изопропилнорадреналина (изадри- на) объясняется его
стимулирующим действием на b -адренорецепторы. Действие изадрина
распространяется одновременно на b 1 - и b 2 -адреноре- цепторы,
поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие
органы, снабженные b -адренорецепторами, не является избирательным. В
настоящее время существует ряд новых b -адреностимуляторов, оказываю-
щих избирательное действие на b 1 - и b 2 -адренорецепторы. В связи с
характерным стимулирующим действием на b -адренорецепторы изадрин
оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и
усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем
он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за
артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает
наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в
кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, не-
сколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек
(но- са), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и
другие эф- фекты, связанные с возбуждением b -адренорецепторов.
Изадрин, несмотря на создание избирательных b 2 -адреностимуляторов
(ор- ципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит
применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной
астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах,
пневмосклерозе и других за- болеваниях, сопровождающихся ухудшением
бронхиальной проходимости. Мо- жет применяться как бронхорасширяющее
средство при бронхографии и брон- хоскопии. В механизме
бронхорасширяющего действия изадрина и других b -адрености- муляторов
(орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль
играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что
приво- дит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему
протеинки- назы, лишает миозин способности соединяться с актином, что
тормозит сокра- щение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению
бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b
-адреностимуляторы тор- мозят высвобождение из тучных клеток
химических факторов (гистамина, "мед- леннодействующего вещества"
SRS-A, или лейкотриена D 4 , и др.), способствую- щих бронхиолоспазму
и явлениям воспаления. Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего
средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде
таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости
рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого)
ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 - 0,2 мл. Повторяют ингаляции
при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таб- летку или
полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не
проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день. В качестве
бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективно- сти
разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотае- ва
и Л. Н. Максимовой', коэффициент эффективности эуспирана (изадрина)
равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.
Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с
нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия
атриовентрику- лярной блокады и предупреждения приступов при синдроме
Адамса - Сток- са - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости
благодаря влия- нию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением
возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект
оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе
норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают
повышение артериального давления, стенокарди- ческие боли, усиление
возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что
ограничивает возможность их широкого применения при атриовен-
трикулярной блокаде. Изадрин и другие b -адреностимуляторы более
удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в
меньшей мере способны вызывать фиб- рилляцию желудочков.
Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиоген-
ного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким перифери-
ческим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе
глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту. При
кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого
снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии
и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового
рит- ма (при неэффективности атропина). При применении изадрина
(особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он
вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать
экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При примене- нии
изадрина, как и других b -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной
астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности
сердеч- но-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости
во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует
соблю- дать при назначении изадрина больным со стенокардией и
тиреотоксикозом. При длительном применении препарата возможно развитие
резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль
изадрина (и других b -адреностимуляторов) не должен попадать в глаза,
особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина и
других b-адреностимуляторов в пер- вые 3 мес беременности, а учитывая
их угнетающее действие на родовую дея- тельность (см. Фенотерол),
следует незадолго до родов прекратить примене- ние этих препаратов.
Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО
мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для ингаляций Rр.: Таb. Isadrini
О,005 N. 20 D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного
рассасывания) Выпускаемый в Германии препарат "Новодрин" (Novodrin)*
является суль- фатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По
действию соот- ветствует изадрину. Форма выпуска: 1 % раствор во
флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.
Выпускаются также аэрозольные алюминиевые бал- лоны вместимостью 25 мл
с дозирующим распылительным клапаном. Каждая до- за, распыляемая при
одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (ве- личина частиц
около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых
доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале
вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают
еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число
вдыханий в день не должно быть более 12. Препарат "Эуспиран" также
соответствует изадрину. Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во
флаконах для ингаляций по 25 мл.
ИЗАФЕНИН ( Isapheninum ). Бис-3- (4-ацетоксифенил) -изатин. Синонимы:
Acetalax, Acetphenolisatin, Asitin, Bisatin, Diphesatine, Ditin,
Eulaxin, Fenisan, Isacen, Laxaseptol, Laxigen, Laxyl, Neolax, Prulax и
др. Белый легкий порошок со слабым запахом уксусной кислоты.
Нерастворим в воде, малорастворим в спирте. Близок по структуре и
действию к фенолфталеину, но менее токсичен. В кишечнике под влиянием
щелочного содержимого расщепляется и отделяет диоксифенилизатин,
оказывающий слабительный эффект. Применяют при привычном запоре,
атонии кишечника. Назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,01 - 0,015 г
2 раза в день или однократно по 0,02 г (2 таблетки), детям старшего
возраста - по 0,005 - О,О1 г 1 -2 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых: разовая 0,025 г, суточная О,О5 г. В отдельных случаях
наблюдаются боли в области кишечника. При приеме изафенина не следует
употреблять щелочи и минеральные щелочные воды (во время приема
препарата и в течение часа до и после его приема). Формы выпуска:
порошок и таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
банках в сухом месте. Rр.: Таb. Isaphenini 0,01 N. 10 D.S. По 1
таблетке 2 раза в день
ИЗОНИАЗИД ( Isoniazidum ). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы:
ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin,
Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid,
Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid,
Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid,
Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О)
стерили- зуют при + 120 С в течение 12 мин. Является основным
представителем производных изоникотиновой кис- лоты, нашедших
применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты
этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные
гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой
бактериологической активностью в отно- шении микобактерий туберкулеза.
На других распространенных возбуди- телей инфекционных заболеваний он
выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Препарат
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси- мальная
концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после
приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови
сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко
проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в раз-
личных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом
почками. Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций
активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при
свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими
противотуберкулезными препара- тами. При смешанной инфекции нужно
одновременно с изониазидом при- нимать другие антибактериальные
препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды,
фторхинолины (см. Офлоксацин) и др. Применяют изониазид внутрь,
внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При
назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти
препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования
определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее
препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для
обеспечения туберкулостатической концентрации в кро- ви, поэтому
больным, в организме которых происходит быстрая инак- тивация, дают
препарат в несколько больших дозах. К относят больных, выделяющих в
сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой
дозе, а к <> - выделяющих менее 10 %. Внутрь назначают изониазид
взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3
приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в
зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и
переносимос- ти. Лечение длительное. Для профилактики туберкулеза,
изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2
приема; профилактический курс - 2 мес. Внутримышечно (и внутривенно)
изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной
испытывает затруднения при при- еме внутрь (заболевания
желудочно-кишечного тракта, непереноси- мость). Взрослым и подросткам
вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес. Для
уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин, который принимают
внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно с инъекцией
изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг)
через З0 мин после инъекции. Внутривенно вводят изониазид взрослым и
подросткам при распро- страненных формах туберкулеза легких, при
массивном бактериовыде- лении и при невозможности приема внутрь.
Вводят 10 % раствор по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела
в сутки в течение 30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в
зависимости от эффек- тивности и переносимости). Для предупреждения и
уменьшения побочных явлений, применяют пи- ридоксин, а также
глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутри- мышечно по 100 - 125
мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06 -
0,1 г (60 - 100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту
принимают по 1,0 - 1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида
больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 -
1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 - 15
мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброз-
но-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подго- товке
к операции. Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в
сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно.
При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид,
метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, голо- вокружение,
тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные
аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких
случаях - развитие психоза, а также появление перифе- рического
неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка
наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом
у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных
эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят
при уменьшении дозы или вре- менном перерыве в приеме препарата. Для
уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутами- новой
кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1 мл 5 %
раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при
парестезиях), натривая соль АТФ. Противопоказания: эпилепсия и
склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит,
нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует
принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при бере- менности,
легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертони- ческой
болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе,
заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в
фазе обострения, микседеме. Противопоказано внутривенное введение
изониазида при флебитах. Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3
г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б.
Порошок - в хорошо укупоренных банках оран- жевого стекла, таблетки -
в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше + 10 С.
Приготовленные из порошка растворы могут храниться при темпе- ратуре
не выше + 10 С не более 48 ч. Изониазид в виде специальной
лекарственной формы ( раствор <> - Solutio <>) применяют как средство
про- филактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на
ор- ганах брюшной полости. Препарат представляет собой раствор,
содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон
низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия
гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого
цвета). Пенится при взбалтывании. Действие обусловлено способностью
изониазида блокировать актив- ность ферментов, участвующих в
биосинтезе коллагена (пропилгидрокси- лаза, лизилоксидаза). Применяют
однократно, вводя 2,0 - 2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную полость
после операции и тщательного гемостаза перед ушива- нием операционной
раны. В отдельных случаях возможны аллергические реакции. Форма
выпуска: в стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте при температуре от О С до + 20
С.
ИЗОНИТРОЗИН ( Izonitrozinum ). 1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона-
3-гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде,
растворим в спирте. Водные растворы (рН 40 % раствора 2,6 - 2,7) имеют
цвет от бледно-желтого до желтого. Стерилизуют при + 1О0 С в течение
ЗО мин. Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом
при отрав- лениях фосфорорганическими соединениями. Применяют в
сочетании с холинолитическими препаратами (см. Дипироксим). Вводят
обычно внутримышечно по 3 мл 40 % раствора. При тяжелых отравле- ниях,
сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внут-
римышечно) 3 мл 40 % раствора, затем повторно через каждые 30 - 40 мин
до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза
изо- нитрозина до 8- 1О мл (3 - 4 г). Форма выпуска: 40 % раствор в
ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте.
ИЗОСОРБИД МОНОНИТРАТ ( Isosorbidе mоnоnitrаtе ).
1,4,3,6-Диангидро-D-сорбита-5-мононитрат. Cинонимы: Монизид, Monisid,
Bonivix, Corangin, Duramonitat, Elantan, Isomonat, Medocor, Monit,
Mononit, Monoclair, Monoket, Monizol, Mono-Mack, Olicard и др.
Изосорбид мононитрат является основным метаболитом изосорбида дини-
трата (нитросорбида). Исходя из современных данных, для оказания
вазодила- таторного действия он должен далее метаболизироваться до
образования групп NО. По характеру действия изосорбид мононитрат
близок к нитросорбиду. Однако, по сравнению с нитросорбидом он
обладает более высокой биодоступ- ностью и имеет более продолжительный
период полувыведения (до 6 ч) после перорального и внутривенного
введения. Антиангинальный эффект наступает через 30 - 45 мин после
перорального приема и продолжается до 8 - 10 ч, а при внутривенном
введении - сразу же после начала вливания. Показания к применению
внутрь такие же, как для нитросорбида. При тяжелой стенокардии,
ангинозном статусе, гипертензии в легочном круге кровообращения,
вводят внутривенно. При острой левожелудочковой недостаточ- ности
более быстрое и непосредственное действие оказывает нитроглицерин.
Внутрь при ИБС в комплексной терапии сердечной недостаточности назна-
чают по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; при тяжелых состояниях - по
0,04 г (40 мг) 2- 3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день;
вводят медленно или капельно из расчета 5 - 15 мкг/кг в минуту.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для дру-
гих органических нитратов. Формы выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) в
упаковке по 50 штук, таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук;
1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг) в упаковке по 50 ампул.
Хранение: список Б. При комнатной температуре, в сухом защищенном от
света месте.
ИЗОТРЕТИНОИН ( Isоtretinoine )*. 13,цис-Ретиноевая кислота. Синонимы:
Роаккутан, Roaccutan, Ассutane. Относится к группе ретиноидов. Близок
по структуре к ретинолу и этретинату (тигазону). Оказывает
противосеборейное действие и применяется для лечения тяжелых форм
угревой сыпи (не поддающейся лечению другими средствами). Назначают
внутрь в виде капсул начиная с 0,5 мг/кг в день. При- близительно
через 4 нед уточняют дозу в зависимости от эффективности и
переносимости препарата - в пределах от О,1 до 1,0 мг на 1 кг массы
тела в день, не превышая 2 мг/кг. Курс лечения длится до 16 нед.
Капсулы принимают с пищей при малой дозе 1 раз в день, при большой - в
несколько приемов. В случае необходимости повторных курсов лечения
делают перерывы длительностью не менее 8 нед. Возможные осложнения,
меры предосторожсности и противопоказания см. Этретинат (тигазон).
Изотретиноин (роаккутан) оказывает также тератогенное действие и
противопоказан женщинам детородного возраста. Форма выпуска: капсулы,
содержащие 2,5; 5; 10 или 20 мг изотре- тиноина.
ИЗОТРЕТИНОИН ( Isоtretinoine )*. 13,цис-Ретиноевая кислота. Синонимы:
Роаккутан, Roaccutan, Ассutane. Относится к группе ретиноидов. Близок
по структуре к ретинолу и этретинату (тигазону). Оказывает
противосеборейное действие и применяется для лечения тяжелых форм
угревой сыпи (не поддающейся лечению другими средствами). Назначают
внутрь в виде капсул начиная с 0,5 мг/кг в день. При- близительно
через 4 нед уточняют дозу в зависимости от эффективности и
переносимости препарата - в пределах от О,1 до 1,0 мг на 1 кг массы
тела в день, не превышая 2 мг/кг. Курс лечения длится до 16 нед.
Капсулы принимают с пищей при малой дозе 1 раз в день, при большой - в
несколько приемов. В случае необходимости повторных курсов лечения
делают перерывы длительностью не менее 8 нед. Возможные осложнения,
меры предосторожсности и противопоказания см. Этретинат (тигазон).
Изотретиноин (роаккутан) оказывает также тератогенное действие и
противопоказан женщинам детородного возраста. Форма выпуска: капсулы,
содержащие 2,5; 5; 10 или 20 мг изотре- тиноина.
ИМИПЕНЕМ ( Imiреnеm ). N-Формимидоилтиенамицин, или
(5S,6R)-3-[[2-(формимидоиламиноэтил)тио]-6-
[R]-1-гидроксиэтил]-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]-гепт-2-ен-2-карбоновая
кислота. Синоним: Imiреmidе. Имипен является антибиотиком широкого
спектра действия. Эффективен в от- ношении грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов. Ока- зывает сильное бактерицидное
действие. Устойчив в отношении b -лактамазы грамотрицательных
бактерий. Действует на Рsеudоmоnas аеruginosа, Saratia, Еnterobacter,
устойчивые к большинству b -лактамных антибиотиков. Для медицинского
применения выпускается комбинированный препарат, содержащий имипенем в
сочетании со специфическим ингибитором фермента дигидропептидазы почек
- циластатином. Такое сочетание тормозит метабо- лизм имипенема в
почках и значительно повышает концентрацию неизмененного антибиотика в
почках и мочевыводящих путях. Этот комбинированный препарат носит
название "Тиенам".
ИМИПРАМИН ( Imipraminum ). N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила
гидрохлорид, или
5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b,f]-азепина
гидрохлорид. Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil,
Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin,
Melipramin, Surplix, Tofranil и др. Белый кристаллический порошок.
Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют рН 3,7 - 4,5.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических
антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с
высокой эффективностью он широко применяется до сих пор. По механизму
действия имипрамин представляет собой ингибитор обрат- ного захвата
моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным,
он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и
других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синап- тической
щели и усилению их физиологической активности. В условиях эксперимента
снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает
действие симпатомиметических веществ, обладает холинолити- ческой
активностью. По характеру действия имипрамин относится к
антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом. Применяют
имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно
при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и
идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии,
инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, де-
прессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при
алкогольных депрессиях. Препарат способствует уменьшению тоски,
улучшению настроения (тимолеп- тический эффект), появлению бодрости,
уменьшению двигательной заторможен- ности, повышению психического и
общего тонуса организма. Назначают обычно внутрь (после еды), начиная
с 0,75 - 0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на
0,025 г) и доводят ее до 0,2-0,25 г в день. При наступлении
антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В
отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений
применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в сред- нем 4 - 6 нед,
затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2 - 3 дня) и
переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г 1 - 4 раза
в день). Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения
может при- вести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует
постепенно. При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно
применять комби- нированную терапию - внутримышечные инъекции и прием
препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл
1,25 % раствора) 1 - 2 - 3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную
дозу до 0,15-0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и
назначают препарат внутрь, при этом каждые 25 мг препарата для
инъекций (2 мл 1,25 % раствора) заменяют соответственно на 50 мг
препарата в виде драже. Постепенно переходят на прием препарата только
внутрь и затем на поддерживающую терапию. Иногда начинают с ударных
доз: 0,1 - 0,15 г внутримышечно или 0,2 - 0,25 г внутрь в день; затем
по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно
понижают. Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого
возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день;
постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1
года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет - до 0,02 - 0,05 г, старше 14
лет - до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также
назначают, начиная с О,О1 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу
до 0,03 - 0,05 г и более (в течение 10 дней) - до оптимальной для
данного больного дозы. При необходимости (при депрессии у больных
шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и
др.) имипрамин можно комби- нировать с нейролептиками. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая
0,05 г, суточная 0,2 г. Детям имипрамин иногда назначают при лечении
функционального (нейрогенного) ночного энуреза (недержание мочи).
Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме
имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут
оказывать и другие антиде- прессанты, у которых тимолептичесное
действие сочетается со стиму- лирующим влиянием на ЦНС. Следует
учитывать, что при лечении имипра- мином возможно усиление или
появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется
принимать в первую половину дня (до 15 - 16 ч). Иногда имипрамин
назначают при нарколепсии. Лечение имипрамином должно проводиться под
наблюдением врача. Сле- дует учитывать, что наряду с уменьшением
депрессии и повышением актив- ности могут усиливаться бред, тревога,
галлюцинации. К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином
относятся го- ловные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В
связи с холи- нолитическим действием возможны сухость во рту,
нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются
кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз,
возможны нарушения сердечного ритма. При передозировке препарата могут
отмечаться бессонница, возбуждение. Имипрамин нельзя назначать
одновременно с ингибиторами МАО или непос- редственно после
прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1 - 3 нед после
отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0,025 г в
сутки) . Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами
щитовидной железы. У больных получающих имипрамин, тиреоидин может
вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию. Осторожность
необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повы- сить
готовность к судорожным реакциям. Не следует назначать имипрамин в
первые 3 мес беременности. Препарат противопоказан при острых
заболеваниях печени, почек, крове- творных органов (возможность
лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой
декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном
атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных
заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме
предстатель- ной железы, атонии мочевого пузыря. В связи с
холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о
допустимости его применения при глаукоме. Имипрамин и другие
трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только
в глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом
передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного
давления не наблюдается. Тем не менее у этих больных лечение
трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным
контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться
антидепрессантами, не обладающими холинолитической актив- ностью (см.
Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолити- ческой
активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.
ИМИФОС ( Imiphosum ). Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-3-фосфорной
кислоты. Синонимы: Маркофан, Маrcophan. Белый кристаллический порошок.
Очень легко растворим в воде и спирте. Применяют для лечения больных
эритремией в развернутой стадии заболева- ния, протекающей со
спленомегалией и панцитозом. Вводят внутривенно или внутримышечно по
0,05 г (50 мг) обычно через день. При повышенной чувствительности и
быстром понижении количества лейкоцитов в крови, увеличивают
промежутки между инъекциями до 2 - 4 дней. Общая доза имифоса на курс
лечения составляет в среднем 0,5 - 0,65 г. В случае рецидива можно
проводить повторные курсы, но не ранее чем через 6 мес после окончания
первого курса; препарат назначают в указанных выше дозах. При
применении имифоса могут развиться лейкопения и тромбоцитопения. При
необходимости отменяют препарат и назначают стимуляторы лейкопоэза,
перели- вание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы. Во время
лечения имифосом необходимо не реже 2 раз в неделю исследовать кровь;
после окончания курса лечения кровь исследует 1 раз в 10 - 15 дней в
течение 3 мес. Имифос противопоказан больным с резким истощением и
анемией, лейкопе- нией, тромбоцитопенией. У части больных наблюдается
рефрактерность к препарату. Форма выпуска: в герметически закрытых
флаконах или ампулах, содержащих по 0,05 г (50 мг) имифоса. Растворяют
препарат в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида
непосредственно перед употреблением. Хранение: список А. В защищенном
от света месте при температуре не выше + 5 С.
ИНГИТРИЛ ( Ingitrilum ). Препарат, получаемый из легких крупного
рогатого скота. Лиофилизированный порошок кремового или белого с
серовато- желтым оттенком цвета. Легко растворим в воде и
изотоническом растворе натрия хлорида. Подобно пантрипину ингибирует
активность протеолитических ферментов, снижает фибринолитическую
активность крови. Активность препарата определяют по снижению
активности трипсина и выражают в ЕД; 1 г препарата содержит не менее
550 ЕД. Применяют для лечения острого панкреатита, обострений
хронического панкреатита и при других показаниях к снижению активности
протеолитических и фибринолитических ферментов. Применяют внутривенно
(струйно или капельно). При остром панкреатите предпочтительно
капельное введение препарата, чтобы обеспечить равномерное поступление
его в течение суток из расчета 200 ЕД на первые сутки. Ингитрил
добавляют также в растворы, вводимые больному для компенсации водных
потерь, дезинтоксикации и т. п., или нужную дозу растворяют в 500 -
1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. В случаях осложненного
острого панкреатита, перед назначением указанной выше дозы внутривенно
вводят концентрированный раствор препарата (100 ЕД в 10 - 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида). Тогда суточную дозу ингитрила
увеличивают до 300 ЕД. В последующие 2 - 6 дней препарат назначают в
такой же дозе, а при появлении признаков терапевтического эффекта
суточную дозу можно уменьшить до 150 - 100 ЕД. После купирования боли,
рво- ты, ликвидации перитонеальных явлений, исчезновения пареза
кишечника, прекращения тахикардии, нормализации уровня амилазы крови и
мочи, ингитрил в течение 3 - 4 дней вводят капельно по 60 ЕД в сутки.
При необходимости дозу вновь увеличивают до 100 - 150 ЕД в сутки и
продолжают лечение еще 2 - 6 дней. Прием препарата прекращают, как
только будет достигнуто стойкое улучшение. Курсовая доза ингитрила для
лечения острого панкреатита варьирует от 600 до 5000 ЕД. Больным,
оперированным в условиях искусственного кровообращения, ингитрил
назначают для профилактики и лечения фибринолитических кровотечений, а
также для профилактики и лечения панкреатитов, часто осложняющих такие
операции. Начинают с медленного струйного введения 100 - 200 ЕД
ингитрила (в 10 - 20 мл изотонического рас- твора натрия хлорида),
затем вводят внутривенно капельно 200 ЕД в сутки в течение первых 3
дней послеоперационного периода. При желудочно-кишечных и других
кровотечениях, сопровождающихся фибринолизом, ингитрил назначают
внутривенно капельно в дозе до 300 ЕД в сутки до остановки
кровотечения или нормализации фибрино- литической активности. При
панкреатических и высоких тонкокишечных свищах, ингитрил применяют
местно в дозе 100 ЕД. Препарат в этом случае растворяют в объемах
изотонического раствора натрия хлорида или других растворителей
(раствор новокаина, лидокаина, глюкозы), доста- точных для
круглосуточного медленного капельного введения в свищ. Больным с
ожоговым шоком и острой ожоговой токсемией, ингитрил вводят в течение
5 - 7 дней по 140 - 200 ЕД ежедневно внутривенно капельно со скоростью
40 - 60 капель в минуту. Допускается растворение нужной дозы ингитрила
в 200 мл 0,1 % раствора новокаина. В ходе лечения ингитрилом могут
наблюдаться аллергические реакции в виде крапивницы, легко купируемые
антигистаминными веществами. Применение препарата противопоказано при
заболеваниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, и у
больных, у которых ранее наблюдалась непереносимость ингитрила. Форма
выпуска: по 15 и 20 ЕД во флаконах вместимостью 5 мл, укупоренных
резиновыми пробками с металлическими колпачками. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше + 20 'С.
ИНДАПАМИД ( Indараmidе )*. 4-Хлор-N-(2-метил-1-индолинил)-3-сульфамоил
бензамид. Синонимы: Аrifоn, Еxtur, Fludeх, Indaflех, Ipamix, Lоrvаs,
Меtindamide, Nаtriliх, Таndiх и др. По структуре и действию близок к
клопамиду; является его индолинильным аналогом. Подобно клопамиду
оказывает диуретическое и антигипертен- зивное действие. У больных
гипертонической болезнью снижает тонус периферических сосудов и общее
периферическое сопротивление. Назначают в основном при гипертонической
болезни I и II стадии. Принимают внутрь по 0,0025 г (2,5 мг = 1 драже;
взрослому) 1 раз в сутки - утром до еды. Препарат обычно хорошо
переносится, однако необходимо соблюдать такие же меры
предосторожности, как при применении других аналогичных диуретиков.
Форма выпуска: драже на 2,5 мг. Хранение: список Б.
ИНДИГОКАРМИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Indigocarminum pro injectionibus ).
Индиго-5,5-бис-сульфонат натрия. Темно-синий порошок. Растворим в 100
частях воды с образованием темно- синего раствора. Применяют в виде
готового 0,4 % раствора в ампулах (рН 4,0 - 5,5) для исследования
выделительной функции почек и динамической деятельности по- чечных
лоханок и мочеточников (хромоцистоскопическая проба см. также
Метиленовый синий). Применение индигокармина основано на способности
этого красителя быст- ро выделяться в неизменном виде с мочой, не
вызывая нарушения функции почек. Препарат вводят в виде 0,4 % водного
раствора в вену. Вводят медленно. Перед введением подогревают раствор
до температуры тела. Доза для взрослых - от 5 до 20 мл, для детей - от
1 до 3 мл. При невозможности ввести раствор индигокармина в вену
вводят в мышцы в количестве 20 мл. За выделением индигокармина следят
при помощи цистоскопа; при подозре- нии на одностороннее поражение
почек производят катетеризацию мочетечников. При нормальной функции
почек, краска после внутривенного введения начина- ет выделяться из
мочеточников через 2 - 3 мин, окрашивая мочу в синий цвет.
Максимальное выделение отмечается через 6 - 8 мин. Еще через 3 - 5 мин
со- держание краски в моче резко уменьшается, так как к этому времени
основное количество введенного индигокармина успевает выделиться
почками; полное вы- деление заканчивается приблизительно через 90 мин.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек выведение
индигокар- мина происходит в более поздние сроки, менее интенсивно,
более продолжитель- но. Замедление выделения индигокармина возможно не
только при заболеваниях почек, но и при декомпенсации сердечной
деятельности, гипертонической боле- зни и других заболеваниях,
сопровождающихся нарушением почечного кровотока. Раствор индигокармина
можно вводить также в полости и свищи для выявле- ния нарушений
целостности полости и протяженности свищевых ходов. Для этой цели
пользуются 0,4 % раствором или разводят 5 мл (1 ампула) раствора в 400
мл изотонического раствора натрия хлорида. Форма выпуска: 0,4 %
раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в
защищенном от света месте.
ИНКАЗАН ( Incazanum ). 3-Метил-8-метокси-3H-1,2,5,6
тетрагидропиразино-[1,2,3-а,b]- b - карболина гидрохлорид. Синонимы:
Метралиндол, Metralindolum, Metralindol. Белый или белый со слегка
кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно
растворим в этиловом спирте. По химической структуре и
фармакологическим свойствам сходен с пира- зидолом. Подобно
пиразидолу, является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует
норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Час- тично
ингибирует МАО типа Б. Проявляет антагонизм к действию резерпина,
усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от
пира- зидола усиливает центральные эффекты фенилэтиламина. Тормозит
обратный нейрональный захват моноаминов. Холинолитического действия не
оказывает. Психотропная активность инказана включает
тимоаналептическое действие в сочетании со стимулирующим компонентом.
Применяют инказан при депрессиях различного генеза (шизофрения,
маниакально-депрессивный психоз, циклотимия, сосудистые заболевания
головного мозга и др.) с преобладанием гипо и анергических
расстройств. Наиболее показан при вялоапатических, адинамических
депрессиях с затор- моженностью, а также неглубоких депрессиях с
неврозоподобной и маловы- раженной ипохондрической симптомпикой.
Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинами-
ческих субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода
острого абстинентного синдрома) . Применяют инказан внутрь и
парентерально-внутривенно (капельно и струйно) или внутримышечно.
Внутрь принимают в виде таблеток, начиная с 25 - 50 мг 2 раза в сутки
(утром и днем) и постепенно повышая дозу в течение нескольких дней до
250 - 300 мг в сутки. Последний прием препарата для исключения
нарушения сна должен быть не позднее 17 ч. При затянувшихся и
резистентных к терапии депрессиях, а также при затруднении глотания
таблеток или противопоказании к приему внутрь (болезни
желудочно-кишечного тракта) инказан можно вводить внутривенно капельно
(40 - 60 капель в минуту) или струйно в виде 1,25 % раствора инказана
для инъекций. Для капельного введения суточную дозу инказана
растворяют в 250 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5
% раствора глюкозы. Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно
увеличивают дозу до 200 - 250 мг. В зависимости от состояния больного,
эффективности и переносимости препарата внутривенное введение инказана
продолжают 5 - 15 сут. При струйном внутривенном введении инказана его
суточные дозы состав- ляют 50 - 150 мг (вводить медленно в течение 1 -
2 мин). Курс лечения обычно длится 5 - 15 сут. Внутримышечно инказан
вводят 1 - 2 раза в сутки (в первую половину дня) в дозах от 25 до 150
- 200 мг в течение 1 - 3 нед, а затем назначают внутрь. С целью
повышения эффективности лечения целесообразно одновремен- ное
внутримышечное введение и прием внутрь. При необходимости сочетают
применение инказана с транквилизаторами и нейролептиками (при
шизофрении) или с другими антидепрессантами и транк- вилизаторами (при
глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях, а также при
инволюционной меланхолии). Инказан обычно хорошо переносится.
Отсутствие холинолитического дейс- твия позволяет применять препарат у
больных (при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и др.),
которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической
активностью (амитриптилин и др.). В отдель- ных случаях в первые дни
приема инказана могут наблюдаться сухость во рту, тошнота, колебания
АД, брадикардия. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы. В
связи со стимулирующим действием инказан противопоказан при ажити-
рованных депрессиях и других состояниях, сопровождающихся
возбуждением. Не следует назначать препарат при острых заболеваниях
печени и почек, в период острой алкогольной абстиненции. Не
рекомендуется назначать инказан одновременно с другими ингибиторами
МАО и в течение первых 14 дней после их отмены. Формы выпуска:
таблетки по 0,025 г (25 мг) белого цвета в упаковке по 150 и 250 штук;
1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) и 1,25 % раствор в ампулах по
10 мл (125 мг) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ИНСТЕНОН ( Instenon )* (Название препарата фирмы "Hafslund Nycomed
Pharma AG".). Комбинированный препарат, содержащий три отдельных
лекарственных вещества: гексобендин, этамиван и этофиллин. Гексобендин
(Hexobendinе). Синонимы: Дитримин, Dilancor, Ditrimin, Нехаbеndin,
Ustimon. Обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью.
Умеренно расширяет коронарные сосуды. Ранее (под названием "Дитримин")
применял- ся в качестве антиангинального средства, однако в этом
отношении он уступает современным антиангинальным препаратам. Препарат
несколько усиливает мозговое кровообращение и улучшает метаболические
процессы в головном мозге, что является основанием для включения его в
состав препарата инстенона. Этамиван (Еtаmivan). N,N-Диэтиламид
ванилиновой кислоты. Синонимы: Аnаlерticon, Саrdiovanil, Соrivanil,
Еmivan, Romecor, Sevanil, Vаndid, Vеntilоn и др. По химической
структуре и фармакологическому действию близок к кордиамину (см.).
Является аналептиком. Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры. Этофиллин (Еtоfillinе).
Гидроксиэтилтеофиллин. Синонимы: Аеthорhуllin, Соrорhyllin N,
Соrdаlin, Охурhyllin, Soluphyllin, Тheostаt, Тhеохуllin и др. По
структуре и фармакологическим свойствам близок к теофиллину и
дипрофиллину (см.). Улучшает мозговое кровообращение, стимулирует
сосудо- двигательный центр, оказывает положительное инотропное
действие на сердце; обладает также бронхолитической и в умеренной
степени диуретической актив- ностью. Сочетание указанных трех веществ
обосновывает применение инстенона для улучшения функций головного
мозга в условиях нарушенного кровотока, ишемии и гипоксии. Препарат
предложен для применения при ишемическом инсульте, остаточ- ных
явлениях после перенесенного инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии,
посттравматической энцефалопатии, вегетососудистой дистонии и других
про- явлениях цереброваскулярной недостаточности. Назначают инстенон
внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают преимущественно
при хронических формах цереброваску- лярной недостаточности по 1 драже
инстенона форте или по 2 драже инсте- нона 2 - 3 раза в день в течение
3 - 4 нед. Внутривенно (или внутримышечно) назначают инстенон
преимущественно при острых формах ишемии и гипоксии мозга. Вводят по 1
мл (1 ампула) 1 - 2 - 3 раза в день в течение 3 - 5 сут или до
наступления клинического улучшения. Внутривенные введения производят
медленно (капельно). Содержимое ампулы разводят в 200 мл 5 % раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. При быстром
внутривенном введении возможно развитие та- хикардии, появление
головной боли, гиперемии лица. Применение инстенона противопоказано
при повышенном внутричерепном давлении, внутримозговых кровоизлияниях,
эпилепсии. Формы выпуска: драже, содержащие по 20 мг гексобендина, 50
мг этами- вана и 60 мг этофиллина; драже форте, содержащие по 60 мг
гексобендина, 100 мг этамивана и 60 мг этофиллина; в ампулах,
содержащих по 10 мг гексо- бендина, 50 мг этамивана и 1ОО мг
этофиллина. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ИНТЕРМЕДИН ( Intermedinum ). Меланофорный гормон средней доли
гипофиза. Получают из гипофиза рога- того скота и свиней. Белый
аморфный порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде и в
изотоническом растворе натрия хлорида. Активность определяют
биологическим путем: 1 мг порошка должен содер- жать не менее 10 ЕД.
Применяют для лечения дегенеративных изменений сетчатки, гемералопии,
пигментного ретинита, миопического хориоретинита. Препарат стимулирует
активность сохранившихся колбочек и палочек в сетчатке, улучшает
адаптацию к темноте, повышает остроту зрения. Назначают в виде 5 %
раствора по 3 капли в конъюнктивальный мешок каждого глаза (между
введениями каждой капли промежуток 5 мин). Продолжительность лечения -
несколько месяцев. Растворы готовят ех tempore. Имеются данные о
терапевтической эффективности подконъюнктивальных инъекций
интермедина. Разводят 0,04 - 0,05 г интермедина в 1 мл 0,5 % раствора
новокаина; стерилизуют кипячением, вводят под конъюнктиву по 0,2 - 0,3
мл 1 раз в 3 дня. На курс 10 - 20 инъекций. Вводить одновре- менно в
оба глаза не рекомендуется. Для введения методом электрофореза
растворяют 0,02 г интермедина в 25 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Активный электрод - анод - накладывают на глаз; сила тока + 2
мА, длительность сеанса 10 - 15 мин. Сеансы проводят 2 раза в неделю,
всего 10 сеансов на каждый глаз. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 0,05 и 0,1 г с приложением ампул, содержащих
соответственно по 1 или 2 мл растворителя (0,9 % раствора натрия
хлорида). Хранение: в темном месте при температуре от + 15 до + 17 С.
ИНТЕРФЕРОН ( Interferonum ). Лейкоцитарный интерферон из донорской
крови человека. Пористый порошок серовато-розового цвета (иногда с
коричневатым оттенком). Растворим в воде. Препарат предназначен для
профилактики и лечения гриппа, а также других ОРВИ. Применяют в виде
раствора, который готовят на дистиллиро- ванной или кипяченой воде
комнатной температуры. Раствор имеет красный цвет (с опалесценцией);
его можно хранить на холоде в течение 1- 2 сут. Для профилактики
гриппа и других ОРВИ, препарат следует принимать при непосредственной
угрозе заражения и продолжать до тех пор, пока сохраня- ется опасность
заражения. Препарат закапывают в носовые ходы или распы- ляют. Ампулу
перед употреблением вскрывают, вливают в нее воду комнат- ной
температуры до черты на ампуле, соответствующей 2 мл. Содержимое
осторожно встряхивают до полного растворения. В каждый носовой ход
вво- дят по 5 капель 2 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч. При
пользова- нии распылителем (любой системы) вводят в каждый носовой ход
по 0,25 мл раствора. С лечебной целью интерферон следует принимать при
первых признаках гриппа. Эффективность препарата тем выше, чем раньше
начат его прием. Наиболее эффективен ингаляционный способ (через нос
или рот). На одну ингаляцию используют 3 ампулы препарата, содержимое
которых растворяют в 10 мл воды. Воду подогревают до температуры не
выше 37 С. Ингаляции проводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 1 -
2 ч. При распылении или закапывании, растворяют содержимое ампулы в 2
мл воды и вводят по 0,25 мл (5 капель) в каждый носовой ход через 1 -
2 ч не менее 5 раз в сутки в течение 2 - 3 дней. Применяют также
раствор интерферона для закапываний при вирусных заболеваниях глаз.
Форма выпуска: в ампулах емкостью 2 мл (в сухом виде). Хранение: в
защищенном от света месте при температуре от + 4 до + 10 С.
ИНТЕСТОПАН ( Intestopanum ). Таблетки, содержащие по 0,2 г
5,7-дибром-8-оксихинолина и 0,04 г 5,7-дибром-8-бензоилоксихинальдина.
Препарат обладает антибактериальной и антипротозойной активностью и
близок по механизму действия к хлорхинальдолу. Применяют при острых и
хронических энтероколитах, амебной и бацил- лярной дизентерии,
гнилостной диспепсии. Назначают при острых расстройствах взрослым по 1
- 2 таблетки 4 - 6 раз в день, максимально в течение 10 дней. В
хронических случаях - по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Детям до 2 лет
- по 1/4 таблетки на 1 кг массы тела в день в 3 - 4 приема, старше 2
лет - по 1 - 2 таблетки 2 - 4 раза в день. Таблетки измельчают,
запивают молоком или водой. Так как интестопан содержит производное
8-оксихинолина, то при его применение должны соблюдаться все те же
меры предосторожности, что и для других препаратов этой группы.
Противопоказания такие же, как для хлорхинальдола. Следует учитывать ИНФУЗАМИН ( Infusaminum ). Получают путем глубокого кислотного
гидролиза белков крови человека с добавлением синтетических
аминокислот: L-триптофана и L-изолейцина. 1000 мл раствора содержат:
аминокислот 45 г, в том числе L-изолейцина 2 г и L-триптофана 0,5 г, а
также ионы натрия, калия, хлора, D-сорбит. Прозрачная жидкость желтого
цвета со специфическим запахом (допускается наличие незначительной
"дымки" на дне бутылки). Показания к применению и противопоказания
такие же, как для других гидролизатов белков. Отличается от раствора
гидролизина, гидролизата казеина, аминокровина более полным
гидролизом, отсутствием пептидов, что повышает усваиваемость и
уменьшает опасность возникновения побочных явлений. Форма выпуска: в
бутылках по 100; 450 и 500 мл. Хранение: при температуре от + 10 до +
25 С в защищенном от света месте.
ИПРАТРОПИУМ БРОМИД ( Iрrаtropium bromidе )*. Четвертичное производное
атропина (бромид), содержащее при кватериизи- рованном атоме азота
тропанового гетероцикла изопропильный радикал. Синонимы: Атровент,
Аtrovent, Itrop, Normosecretol. Является антихолинергическим
препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.
Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же
показаниям, по которым применяют отечественный препарат "Тровентол"
(см.): при хронических обструктивных бронхитах и других
бронхоспастических со- стояниях, связанных с повышенной возбудимостью
блуждающего нерва. Действие после ингаляции наступает через 3 - 5 мин
и продолжается 5 - 6 ч. Назначают по 2 вдоха (2 раза по 20 мкг) 3 - 4
раза в день; при необходи- мости по 2 - 3 вдоха. Способ употребления
такой же, как при применении аэрозоля "Тровентол" (см.) . При
необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхо-
расширяющими средствами. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах
вместимостью 15 мл, содержащих по 300 разовых доз препарата. Каждая
разовая доза, выделяющаяся при одно- кратном нажатии на дозирующий
клапан баллона, соответствует 2О мкг (О,02 мг) препарата. Выпускается
специальный комбинированный препарат беродуал, содержащий атровент в
сочетании с адреностимулирующим препаратом фенотеролом (см.).
ИРУКСОЛ ( Iruxol ). Мазь, содержащая в 1 г клостридилпептидазу А (0,6
ЕД) и хлорамфеникол (левомицетин - 10 мг). Клостридилпептидаза
является ферментом протеолитического действия, вы- деленным из
Clostridium histolyticum. Мазь способствует ферментативному очищению
ран, предупреждает развитие инфекции, ускоряет регенерацию. Применяют
при варикозных язвах, ожогах, отморожениях, длительно не заживающих
язвах и др. Наносят тонким слоем 2 раза в день. Отслоившиеся
некротические массы предварительно удаляют. Возможные побочные явления
(жжение, боль) встречаются редко, проходят самостоятельно. Форма
выпуска: в тубах по 10 и 30 г. Хранение: в прохладном месте.
Производится в Югославии.
ИСРАДИПИН ( Ispradipinе )*. Изопропил метиловый эфир
4-(4-бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6- диметил-3,5-пиридиндикарбоновой
кислоты. Синонимы: Ломир [Название препарата фирмы "Sandoz"
(Швейцария)], Lоmir, Isrodipinе. По химической структуре и
фармакологическим свойствам близок к другим антагонистам ионов кальция
группы 1,4-дигидропиридина. Вызывает расширение артериальных сосудов
скелетной мускулатуры и артерий сердца и мозга. Препарат снижает
артериальное давление и оказывает умеренное натрийуретическое
действие; хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта;
обнаруживается в плазме крови через 20 мин после приема внутрь,
максимальная концентрация наблюдается примерно через 2 ч. Назначают
исрадипин при легких и средних формах артериальной гипертензии - по
0,0025 г (2,5 мг = 1 таблетке) 2 раза в день.Снижение АД наступает
обычно в течение первой недели лечения, максимальный эффект отмечается
через 3 - 4 нед. При недостаточной эффективности повышают дозу до 5 мг
2 раза в день. Исрадипин можно применять в сочетании с другими
антигипертензивными препаратами. Возможные побочные явления связаны
преимущественно с сосудорас- ширяющими свойствами препарата:
головокружение, головная боль, покрас- нение кожи лица, тошнота,
периферические отеки; возможно ощущение усталости. Препарат не следует
назначать беременным и при кормлении грудью. Нет достаточного опыта
применения препарата у детей. При нарушениях функций печени и почек,
при хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла
необходима осторожность. Циметидин (см.) и другие ингибиторы
ферментной активности печени (цитохром Р-450) увеличивают
биодоступность исрадипина; в случае одновременного применения с
циметидином, дозу исрадипина следует уменьшить наполовину. Форма
выпуска: таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) исрадипина.
Хранение: список Б.
ИХТИОЛ ( Ichthyolum ). Аммониевая соль сульфокислот сланцевого масла
(Ammonium sulfoichthy- olicum). Синонимы: Bitaminolum, Bithiolum,
Ichtham, Ichthyolammonium, Ichtyopan, Ichtyosulfol, Isarol. Почти
черная, в тонком слое бурая сиропообразная жидкость со своеобраз- ными
резким запахом и вкусом. Растворим в воде, глицерине, частично в спир-
те и эфире. Водные растворы ихтиола при взбалтывании сильно пенятся.
Ихтиол содержит 10,5 % органически связанной серы. Несовместим в раст-
ворах с йодистыми солями, алкалоидами и солями тяжелых металлов.
Обладает противовоспалительным, местнообезболивающим и некоторым анти-
септическим свойствами. Применяют наружно при заболеваниях кожи
(ожоги, рожистое воспаление, экзема и т.п.), при невралгиях, артритах
и др. в виде 10 - 20 % мази или водно-спиртовых и глицериновых
примочек и втираний (10 - 30 %). При воспа- лительных заболеваниях
органов малого таза назначают ихтиоловые свечи или тампоны, смоченные
10 % глицериновым раствором ихтиола. Форма выпуска ихтиола: в
стеклянных банках. Выпускаются в готовом виде 10 % и 20 % мазь
ихтиоловая (Unguentum ichthyoli) на вазелине; свечи с ихтиолом
(Suppositoria cum Ichthyolo): ихтиола 0,2 г, основы для свечей 1,2 г;
назначают при метрите, параметрите, сальпингите, простатите и др,;
вводят после очистительной клизмы или само- произвольного очищения
кишечника. Rp.: Ung. Ichthyoli 10 % (20 %) 25,0 D.S. Мазь (при экземе)
Rp.: Ichthyoli 1О,0 Ac. salicylici 5,0 Ol. Terebinthinae 10,0 Lanolini
100,0 M.f. ung. D.S. Мазь (для втирания при артритах) Rp.: Sol.
Ichthyoli 10 % in glycerino 25 ml D.S. Наружное (для втираний) Rp.:
Supp. cum Ichthyolo 0,2 N. 10 D.S. По 1 свече в прямую кишку 1 - 2
раза в день Выпускавшаяся ранее паста ихтиоло-нафталанная исключена из
номенклату- ры лекарственных средств.
ЙОД ( Iodum ). Получают из золы морских водорослей и буровых нефтяных
вод. Серовато- черные с металлическим блескам пластинки или сростки
кристаллов харак- терного запаха. Летуч при обыкновенной температуре;
при нагревании возго- няется, образуя фиолетовые пары. Очень мало
растворим в воде (1:5000), растворим в 10 частях 95 % спирта,
растворим в водных растворах йодидов (калия и натрия). Несовместим с
эфирными маслами, растворами аммиака, белой осадочной ртутью
(образуется взрывчатая смесь). Различают 4 группы препаратов йода: 1)
содержащие элементарный йод (раствор йода спиртовой, раствор Люголя);
2) неорганические йодиды (калия и натрия йодид); 3) органические
вещества, отщепляющие элементарный йод (йодоформ, йодинол и др.); 4)
йодсодержащие органические вещества, в моле- куле которых йод прочно
связан (рентгеноконтрастные вещества). Препараты, содержащие йод,
обладают различными свойствами. Элементар- ный йод оказывает
противомикробное действие, его растворы широко приме- няют для
обработки ран, подготовки операционного поля и т. п.; при нанесе- нии
на кожу и слизистые оболочки они оказывают раздражающее действие и
могут вызвать рефлекторные изменения в деятельности организма.
Всасываясь, йод активно влияет на обмен веществ, усиливает процессы
дис- симиляции. Особенно выражено его влияние на функцию щитовидной
желе- зы, так как он участвует в синтезе тироксина. Суточная
потребность организ- ма в йоде составляет 200 - 220 мг. При
недостаточности йода происходят нару- шение синтеза тироксина и
угнетение функции щитовидной железы; введение йода усиливает в этих
случаях синтез тироксина. Препараты йода (см. Калия йодид) блокируют
накопление радиоактивного йода в щитовидной железе и способствуют его
выведению из организма. Малые дозы йода (таблетки "Микройод")
оказывают тормозящее влияние на образование тиреотропного гормона в
передней доле гипофиза. Это свойство используют при лечении больных с
гиперфункцией щитовидной железы [Таблетки "Микройод с фенобарбиталом"
исключены, из номенклатуры лекарственных средств. Исключен также
препарат кальцийодин (сайодин).]. Установлено также, что йод влияет на
липидный и белковый обмен. При при- менении препаратов йода у больных
атеросклерозом наблюдается тенденция к снижению холестерина в крови и
повышению лецитин-холестеринового коэф- фициента, наблюдается также
некоторое уменьшение содержания липопротеи- дов. Под влиянием
препаратов йода повышается липопротеиназная и фибрино- литическая
активность крови, несколько уменьшается свертываемость крови.
Рефлекторным повышением секреции слизи железами дыхательных путей и
протеолитическим действием объясняется применение препаратов йода в
ка- честве отхаркивающих и муколитических средств. Выделяется йод из
организма главным образом почками, частично желудочно- кишечным
трактом, потовыми и молочными железами. Препараты йода применяют
наружно и внутрь; наружно используют как анти- септические,
раздражающие и отвлекающие средства при воспалительных и других
заболеваниях кожи и слизистых оболочек, внутрь - при атеросклерозе,
хронических воспалительных процессах в дыхательных путях, при
третичном си- филисе, гипертиреозе, для профилактики и лечения
эндемического зоба, при хро- ническом отравлении ртутью и свинцом. В
случае длительного применения препаратов йода и повышенной чувстви-
тельности к ним возможны явления йодизма (насморк, крапивница, отек
Квинке, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь на коже и др.).
Противопоказаниями к применению препаратов йода внутрь служат тубер-
кулез легких, нефриты, нефрозы, фурункулез, угревая сыпь, хроническая
пио- дермия, геморрагические диатезы, крапивница, беременность,
повышенная чув- ствительность к йоду. Хранение: список Б. В стеклянных
банках с притертыми пробками в прохлад- ном, защищенном от света
месте. Rp.: Iodi 0,05 Каlii iodidi 0,1 Aq. destill. 50 ml M.D.S. По 5
- 10 капель 2 - 3 раза в день в молоке (при гипертиреозе) Rр.: Iodi
0,03 Каlii iodidi 0,3 Glycerini 30,0 Ol. Меnthae piperitае gtt. III
М.D.S. Для смазывания гортани (при хроническом атрофическом ла-
рингите) или для вливания в нос (при озене) по 5 капель 2 раза в день
в каждую половину полости носа)
ЙОДАМИД ( Iodamid ). 3-Ацетамидометил-5-ацетамидо-2,4,6-
трийодбензойная кислота. Синоним: Асidum ametriodicum. Белый
кристаллический порошок; очень мало растворим в воде. По основной
химической структуре близок к триомбрасту (кислоте). Явля- ется также
трийодсодержащим препаратом. Выпускается в качестве
рентгеноконтрастного средства в виде йодамида- 300 и йодамида-380 для
инъекций (Iodamidum-З00 еt Iodamidum-380 рrо injectionibus).
Йодамид-300 является раствором N-метилглюкаминовой соли йодамида (65
%), а йодамид-380 - раствором смеси натриевой и N-метилглюкаминовой
солей йодамида (80 %). Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета
жидкость; рН 6,5 - 7,7; 1 мл йодамида-300 содержит З00 мг йода, 1 мл
йодамида-380 - 380 мг йода. Применяют йодамид для ангиографии
(аортографии, ангиокардиографии, пе- риферической артериографии и
флебографии, селективной ангиографии, цереб- ральной ангиографии) и
урографии, у больных с эаболеваниями сосудов, серд- ца, почек,
мочевыводящих путей и других органов. Для ангиокардиографии вводят в
периферическую вену и непосредственно в полость сердца 30 - 50 мл
йодамида-380 (10 - 30 мл/с). Для аортографии при- меняют при
ретроградном (внутриартериальном) введении йодамид-380 из рас- чета
0,5 - 1,0 мл/кг (25 - 35 мл/с), при внутривенном - 1 мл/кг (до 100 мл
на инъекцию), вводят 18 - 20 мл в секунду. При периферической
артериографии и флебографии, вводят в артерию или вену верхней
конечности 15 - З0 мл, а нижней конечности - соответственно 20 - 40 мл
йодамида-300 или йодамида-380 (8 - 12 мл/с). Для церебральной
ангиографии применяют только йодамид-300 . Вводят 6 - 10 мл (5 - 15
мл/с). Для экскреторной урографии вводят в вену 20 мл йодамида-300 или
йода- мида-380 (0,3 - 0,5 мл/с). Рентгенографию производят через 5 -
12 мин после инъекции. Назначают также взрослым 40 мл йодамида-300 или
йодами- да-380 (О,3 - 0,5 мл/с). Внутривенно капельно применяют у
взрослых смесь 80 мл йодамида-300 или йодамида-380 и 80 мл 5 %
раствора глюкозы (20 - 30 капель в минуту). Для внутриполостного
введения разводят йодамид изотоническим раство- ром натрия хлорида или
5 % раствором глюкозы до получения 30 % раствора йодамида. Ретроградно
вводят в мочевые пути обычно 6 - 8 мл (под рентгенологи- ческим
визуальным контролем). В мочевой пузырь вводят 100 - 200 мл. Возможные
осложнения, меры предосторожности, противопоказания такие же, как для
триомбраста. Форма выпуска: в ампулах по 20 мл. Хранение: в
прохладной, защищенном от света месте.
ЙОДИНОЛ ( Iodinolum ). Является продуктом присоединения йода к
поливиниловому спирту. Применяют в виде 1 % водного раствора,
содержащего О,1 % йода, 0,3 % калия йодида и 0,9 % поливинилового
спирта. Жидкость темно-синего цвета с характерным запахом йода;
пенится при взбалтывании. Разлагается под влиянием щелочи. Основным
действующим веществом йодинола является молекулярный йод, обладающий
антисептическим свойством. Поливиниловый спирт - высокомоле- кулярное
соединение, содержание которого в йодиноле замедляет выделение йода и
удлиняет его взаимодействие с тканями организма; уменьшает также
раздражающее действие йода на ткани. Применяют наружно при хроническом
тонзиллите, гнойном отите, озене, хроническом периодонтите, гнойных
хирургических заболеваниях, трофичес- ких и варикозных язвах,
термических и химических ожогах. При хроническом тонзиллите промывают
лакуны миндалин и супратонзил- лярные пространства. Производят 4 - 5
промываний с промежутками 2-3 дня. При гнойных отитах применяют
закапывание (5 - 8 капель) и промывания. Курс лечения 2 - 4 нед. При
атрофических ринитах производят пульвериза- цию полости носа и глотки
2 - 3 раза в неделю в течение 2 - 3 мес. При трофических и варикозных
язвах накладывают на поверхность язвы марлевые салфетки (в 3 слоя),
смоченные йодинолом (предварительно моют кожу теплой водой с мылом, а
кожу вокруг язвы смазывают цинковой мазью). Перевязки производят 1 - 2
раза в сутки, причем марлю, лежащую на поверх- ности язвы, не снимают,
а вновь пропитывают йодинолом. Через 4 - 7 дней назначают общую или
местную ванну, после чего вновь продолжают указанное лечение. При
гнойных ранах и инфицированных ожогах накладывают рыхлую марлевую
повязку, пропитанную препаратом. При свежих термических и химических
ожогах I - II степени также накла- дывают марлевую повязку,
пропитанную йодинолом, внутренний слой повязки орошают препаратом по
мере надобности. При применении йодинола могут наблюдаться явления
йодизма. Форма выпуска: во флаконах по 100 мл. Хранение: в защищенном
от света месте при температуре не ниже 0 С.
ЙОДОВИДОН ( Iodovidonum ). Комплекс йода с поливинилпирролидоном.
Применяется в виде 1 % раствора (по расчету на активный йод) - Solutio
Iodovidoni 1 %. Вязкая темно-коричневая жидкость без запаха или со
слабым специфи- ческим запахом. Смешивается с водой в любых
соотношениях. Оказывает бактерицидное действие на кишечную палочку,
золотистый стафилококк, протей. Применяют для лечения ран и ожогов.
Рану предварительно очищают (обрабатывают) раствором перекиси
водорода, затем накладывают марлевую повязку, смоченную 0,5 % или 1 %
раствором йодовидона. Салфетку меняют 2 раза в день в течение 5 - 7
дней. После очищения раны от гноя и появления грануляцийб промывают
0,5 % или 1 % раствором йодовидона и накладывают повязку с
антисептической мазью (мазь Вишнев- ского и др.). Применение раствора
йодовидона противопоказано при повышенной чувс- твительности к йоду.
Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах темного стекла вместимостью 1
л. Хранение; список Б. В защищенном от света месте. 0,5 % раствор
готовят из 1 % раствора и хранят во флаконах темного стекла не более 4
сут. Сульйодопирон (Suliodopironum). Комбинированный препарат,
содержащий йодопирон (или йодовидон) в со- четании с
поверхностно-активным веществом. Жидкость темно-коричневого цвета со
специфическим запахом; пенится при взбалтывании. Применяют для
обеззараживания рук хирурга и операционного поля, для первичной
обработки ран, ожогов и лечения инфицированных ран и ожогов.
ЙОДОЛИПОЛ ( Iodolipolum ). Синонимы: Iоdatol, Iodipin, Iodolein,
Lipiodol. Йодированное масло. Маслянистая жидкость желтого или
буровато-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, очень мало
растворим в спирте. По запаху и вкусу напоминает касторовое масло.
Смешивается в любых соотношениях с эфиром, хлороформом. Содержит 29 -
31 % йода. Применяют в качестве контрастного средства или
рентгенологического исследования трахеи и бронхов, матки и маточных
труб (бронхография, метро- и сальпингография). Для бронхографии вводят
препарат через катетер, вставленный через носовую полость в трахею
(под контролем рентгенологического исследования). Предварительно
производят тщательную анестезию задней стенки глотки, трахеи,
бифуркации трахеи и бронхов. Взрослым сначала вводят 2 - 5 мл
йодолипола и постепенно добавляют до 10 - 20 мл (более 20 мл для
исследования одной стороны не применяют). Детям в возрасте 10 - 12 лет
достаточно ввести до 8 мл, а детям млад- шего возраста - 3 - 5 мл. Для
лучшего заполнения отдельных частей легкого больному придают соот-
ветствующее положение. В один прием исследуют только одну сторону.
Вторую сторону исследуют не ранее чем через 5 - 6 дней. При
выкашливании йодолипола больной не должен его проглатывать. Прием пищи
и питье разрешается не ранее чем через 2 - 3 ч после исследования.
Бронхография с йодолиполом противопоказана при общем тяжелом состоя-
нии больного, при декомпенсации сердечной деятельности, аневризме
грудной части аорты, двусторонней диффузной эмфиземе легких, при
острых, тяжело протекающих воспалительных процессах в легких. Для
метро- и сальпингографии вводят в полость матки 3 - 4 мл препарата.
Первый снимок делают сразу после введения, второй (для определения
прохо- димости маточных труб) - через 10 - 15 мин. Через 15 - 20 мин
после введения большая часть препарата выводится в ре- зультате
сокращения матки. Часть препарата, оставшаяся в полости матки,
рассасывается. Раздражения слизистых оболочек труб и эндотелия полости
не отмечается. Форма выпуска: в ампулах по 5; 10 и 20 мл. Хранение: в
запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света месте. При
хранении возможно образование незначительиой взвеси; после взбалты-
вания жидкость должна быть прозрачной при наблюдении в проходящем
дневном свете.
ЙОДОНАТ ( Iodonatum ). Водный раствор комплекса поверхностно-активного
вещества с йодом. Жидкость темно-коричневого цвета со слабым запахом
йода. Смешивается с водой в любых соотношениях. Содержит около 4,5 %
йода. Препарат обладает бактерицидной активностью, что обеспечивается
со- держанием не только йода, но и поверхностно-активного носителя.
Активен в отношении кишечной палочки, золотистого стафилококка,
протея, сине- гнойной палочки; обладает также фунгицидными свойствами.
Применяют в качестве антисептика только для обеззараживания кожи опе-
рационного поля, как заменитель раствора йода спиртового.(см.).
Употребляют раствор, содержащий 1 % свободного йода. Для этого разво-
дят перед применением исходный раствор йодоната в 4,5 раза стерильной
или кипяченой дистиллированной водой. Полученным 1 % раствором
смазывают дважды операционное поле перед операцией. Дополнительной
обработки кожи спиртом не требуется. Перед наложением на кожу швов,
повторно обрабатыва- ют края раны 1 % раствором. Форма выпуска: по 1 и
2 л в бутылях оранжевого стекла с притертыми пробками, содержащими
исходный препарат (с 4 - 5 % свободного йода). Хранение: в защищенном
от света месте при комнатной температуре.
ЙОДОПИРОН ( Iоdopironum ). Смесь комплекса поливинилпирролидонйода с
калия йодидом. Желто-ко- ричневый аморфный порошок, растворимый в воде
(медленно). Используется в виде 0,1 %, 0,5 % и 1 % растворов как
бактерицидное средство для обработки рук хирурга и операционного поля,
а также для лечения гнойных ран. Для обработки рук хирурга применяют
0,1 % раствор, для обработки опе- рационного поля и лечения гнойных
ран - 0,5 % и 1 % растворы. Порошок йодопирона содержит 6 - 8 %
активного йода. 1 % раствор (по активному йоду,) готовят в аптечных
условиях; 0,1 % и 0,5 % растворы получают из 1 % раствора
непосредственно перед употреблением. Порошок йодопирона выпускается во
флаконах темного стекла по 150 г. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. 1 % раствор хранят во флаконах или банках
темного стекла не более 2 мес.
ЙОДОФОРМ ( Iodoformium ). Синонимы: Трийодметан, Формилтрийодид,
Formylum triiodatum. Мелкие пластинчатые блестящие кристаллы или
мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета с резким
характерным устойчивым запахом. Практически нерастворим в воде, трудно
растворим в спирте (1:75), раст- ворим в эфире, хлороформе. Применяют
наружно, как антисептическое средство в форме присыпок, ма- зей, для
лечения инфицированных ран, язв. Форма выпуска: порошок. Хранение: в
хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в
прохладном месте. Rp.: Iodoformii 10,0 D.S. Присыпка Rp.: lodoformii
2,5 Vaselini ad 25,0 M.f. ung. D.S. Maзь КАВИНТОН ( Саvinton )*. Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты.
Синонимы: Винпоцетин, Vinpocetinе, Vinросеtinum, Inех. Белый
кристаллический порошок, практически нерастоорим в воде, растворим в
спирте. Кавинтон (винпоцетин) является полусинтетическим производным
алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинке (Vinica minor
L. и Vinca еrecta Rgl. еt Sсhmalth); сем. кутровых (Аросуnаcеае).
Ранее было установлено, что экстракты из барвинка оказывают сосудо-
расширяющее и гипотензивное действие, обладают некоторым седативным
эффек- том. Выделенный из барвинка алкалоид винкамин (метиловый эфир
винкамино- вой кислоты) был предложен для применения (под названиями "
Девинкан ", " Минорин " - Dеvincan, Мinorin) в качестве
сосудорасширяющего средства. В результате клинических исследований,
было установлено, что девинкан особенно эффективен при нарушениях
мозгового кровообращения,а в дальнейшем создан препарат кавинтон,
получивший международное название " Винпоцетин ". Кавинтон расширяет
сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снаб- жение мозга
кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя
фосфодиэстеразу, препарат приводит к накопленню в тканях цАМФ;
уменьшает агрегацию тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение
системного АД. Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым
релаксирующим влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует
усилению метаболизма нор- адреналина и серотонина в тканях мозга,
уменьшает патологически повышен- ную вязкость крови, способствует
деформируемости эритроцитов. Применяют при неврологических и
психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового
кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических,
атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти,
головокружении, афазии и др.; при гипертонической энцефалопатии,
вазовегетативных симптомах в климактерическом периоде и др. В
офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклероти-
ческих и ангиоспастических изменениях сетчатой и сосудистой оболочек,
де- генеративных изменениях желтого пятна, вторичной глаукоме,
связанной с частичными тромбозами сосудов, и др. Эффективен также при
понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного)
происхождения и головокружении лабиринтного происхож- дения. Принимают
внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1 - 2 таблетки 3 раза в день.
Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длитель- но.
Улучшение наблюдается обычно через 1 - 2 нед; курс лечения около 2 мес
и более. Внутривенно (только капельно) применяют в неврологичесной
практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового
кровообращения, в случае отсутствия геморрагии. Вводят вначале 10 - 20
мг (1 - 2 ампулы) в 500 - 1ООО мл изотонического раствора натрия
хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3
раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием
препарата внутрь. Имеются данные о применении кавинтона для
профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму.
Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8 - 10 мг/кг в сутки в
5 % растворе глюкозы с переходом через 2 - 3 нед на прием внутрь по
0,5 - 1 мг/кг в сутки. Обычно кавинтон хорошо переносится. При
внутривенном введении возможны гипотензия, тахикардия.
Противопоказания: тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые
аритмии; не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать
препарат при лабильном АД и низком сосудистом тонусе. Инъекционный
раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.
Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг) в упаковке по 5О штук; 0,5 %
раствор в ампулах по 2 мл (10 мг). Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
КАЛЕФЛОН ( Сaleflonum ). Очищенный экстракт из цветков ноготков
лекарственных (Саlеndula officinalis L.) (см.). Порошок
светло-коричневого (до коричневого) цвета со слабым специфи- ческим
запахом. Практически нерастворим в воде и спирте. Назначают в качестве
противовоспалительного средства, стимулирующего также репаративные
процессы при язвенной болезни желудка и двенадцати- перстной кишки и
при хронических гастритах в фазе обострения. Принимают внутрь после
еды по 0,1 - 0,2 г 3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно 3 -
4 (до 6) нед. Препарат можно назначать вместе с антацидными и
спазмолитическими средствами. При приеме калефлона возможно ощущение
горечи во рту, жжения в подло- жечной области. При выраженных побочных
явлениях препарат отменяют. Форма выпуска: таблетки по О,1 г.
Хранение: в обычных условиях.
КАЛИЯ АЦЕТАТ ( Кalii асеtas ). Синоним: Каlium aceticum. Белый
кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом уксусной
кислоты, солоноватого вкуса. Гигроскопичен, расплывается на воздухе.
Очень легко растворим в воде (2,5 : 1), легко - в спирте (1 : 4).
Водные растворы имеют нейтральную или слабощелочную реакцию. В связи с
сильной гигроскопичностью применяют в виде водного раствора. Раствор
калия ацетата (Liquor Каlii асеtatis , Каlium асеticum solutum, Liquоr
Каlii асеtici). Содержит 33 - 35 % калия. Прозрачная бесцветная
жидкость со слабым запахом уксусной кислоты. Оказывает умеренное
диуретическое действие. Диуретический эффект калия ацетата, так же как
и других осмотически активных веществ (калия хлорид, натрия хлорид,
маннит и др.), связан с изменением концентрационной функции почек,
уменьшением реабсорбции воды и ионов натрия и увеличением количества
жидкости, поступающей в дистальный отдел нефрона. Калий, поступающий
при приеме калия ацетата, быстро выделяется почками. Однако при
нарушении выделительной функции почек может произойти задержка калия в
организме, что вызовет нарушение проводимости сердечной мышцы. Калия
ацетат иногда применяют как мочегонное средство, главным образом при
отеках, связанных с нарушением кровообращения. Препарат может быть
также использован как источник ионов калия при гипокалиемии (см. Калия
хлорид). Назначают внутрь, суточная доза для взрослых 5 - 10 г в
несколько приемов (в капсулах или в виде растворов). При применении
калия ацетата возможны диспепсические явления. Хранение: в хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp.: Каlii
асеtatis 30,0 Аq. destill. 200 ml М.D.S. По 1 столовой ложке 4 - 5 раз
в день
КАЛИЯ ЙОДИД LKalii iodidum um). Синонимы : Калий йодистый, Каlium
iodatum. Бесцветные (белые) кубические кристаллы или белый
мелкокристаллический порошок без запаха, солено-горький на вкус.
Сыреет во влажном воздухе. Легко растворим в воде (1:0,75), спирте
(1:12), глицерине (1:2,5). Калия йодид хорошо всасывается в
пищеварительном тракте, выделяется пре- имущественно почками.
Применяют как препарат йода при гипертиреозе, эндемическом зобе, для
подготовки к операциям при выраженных формах тиреотоксикоза; при
воспалитель- ных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме;
при глазных заболе- ваниях (катаракта, помутнение роговицы и
стекловидного тела, кровоизлияния в оболочки глаза); а также при
грибковых поражениях конъюнктивы и роговицы. Важным свойством калия
йодида является его способность предупреждать накопление
радиоактивного йода в щитовидной железе и обеспечивать ее защиту от
действия радиации. Принимают калия йодид внутрь в виде таблеток,
растворов и микстур. Во избежание раздражения желудочно-кишечного
тракта запивают молоком, киселем или сладким чаем. Растворы калия
йодида в вену не вводят из-за угнетающего действия ионов калия на
сердце (см. Натрия йодид). При эндемическом зобе назначают внутрь по
0,04 г 1 раз в неделю. В эндеми- ческих районах пользуются также
поваренной солью, к которой на 100 кг соли прибавлено по 1,0 - 2,5 г
калия йодида. При диффузном зобе назначают по 0,04 г 3 раза в день,
затем по 0,125 г 1 - 2 раза в день курсами по 20 дней с перерывами 10
дней. Как муколитическое средство назначают 1 - 3 % раствор по 2 - 3
столовые ложки (0,3 - 1,0 г) 3 - 4 раза в день. В качестве
вспомогательного средства калия йодид назначают больным сифили- сом
(преимущественно в третичном периоде). Препарат способствует рассасы-
ванию инфильтратов, уменьшению болей. Назначают в виде 3 - 4 %
раствора по 1 столовой ложке 3 раза в день после еды. Относительно
большие дозы (по 1 столовой ложке 10 - 20 % раствора 4 раза в день)
назначают при актиномикозе легких. В офтальмологической практике
применяют в качестве "рассасывающего" средства глазные капли калия
йодида в виде 3 % раствора. Закапывают в конъ- юнктивальный мешок по 2
капли 3 - 4 раза в день в течение 10 - 15 дней. При необходимости
курсы лечения повторяют. При угрозе поступления в организм
радиоактивного йода для защиты от об- лучения щитовидной железы
назначают взрослым и детям старше 2 лет по 0,125 г 1 раз в день; детям
до 2 лет - по 0,04 г в день. Таблетку размельчают и дают с небольшим
количеством киселя или сладкого чая. Препарат принимают ежедневно до
исчезновения угрозы поступления радио- активного йода в организм. Для
защиты щитовидной железы от воздействия применяемых при сканирова- нии
радиофармацевтических препаратов, меченных радиоактивным йодом, дают
ка- лия йодид по 0,125 г 1 раз в день в течение 5 - 10 дней. При
применении калия йодида возможны явления йодизма: насморк, крапивни-
ца, отек Квинке и др., а при приеме внутрь - неприятные ощущения в
подло- жечной области. Препарат противопоказан при туберкулезе легких,
нефрите, нефрозе, фурун- кулезе, угревой сыпи, пиодермии,
геморрагическом диатезе, крапивнице, повы- шенной чувствительности к
йоду, беременности, за исключением случаев угрозы поступления в
организм радиоактивных изотопов йода . В этих случаях одновре- менно с
калия йодидом (0,125 г) назначают калия перхлорат (0,75 г). Формы
выпуска: таблетки по 0,04; 0,125; 0,25 и 0,5 г в банках оранжевого
стекла; 3 % раствор во флаконах по 200 мл и по 10 мл - глазные капли.
Rр.: Sol. Каlii iodidi 3 % 200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 - 5 раз в
день (запивают теплой водой) Rр.: Кalii iodidi 3,0 Каlii bromidi 5,0
Аq. destill. 20 ml М.D.S. По 20 капель в молоке 2 - 3 раза в день
после еды Rp.: Кalii iodidi 0,01 Аq. destill. 10 ml М.D.S. От 2 до 5
капель в день ребенку 8 лет (при эндемическом зобе) Rр.: Sо1. Кalii
iodidi 3 % 10 ml D.S. Глазные капли; по 1 капле в конъюнктивальный
мешок 3 раза в день Rр.: Таb. Каlii iodidi 0,125 N. 10 D.S. По 1
таблетке 1 раз в день Таблетки "Антиструми н" (Таbulettae
"Аntistruminum"). Содержат по 0,001 г калия йодида. Применяют для
предупреждения эндемического зоба. Назначают по 1 таблетке 1 раз в
неделю; при диффузных формах зоба - по 1 - 2 таблетки в день 2 - 3
раза в неделю. Форма выпуска: таблетки во флаконах по 50 и 100 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
КАЛИЯ ОРОТАТ ( Каlii orotas ). Калиевая соль урацил-4-карбоновой
(оротовой) кислоты. Синонимы: Dioron, Каlium оroticum, Orocid, Оropur.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. Оротовая
кислота является одним из предшественников пиримидиновых нук-
леотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, котрые участвуют в
синтезе белковых молекул. Оротовая кислота и ее соли рассматриваются
поэтому, как вещество анаболического действия и применяются при
нарушениях белкового обмена, как общие стимуляторы обменных процессов.
Обычно применяют калиевую соль оротовой кислоты (калия оротат).
Назначают калия оротат в сочетании с другими средствами (витаминами и
др.) при заболеваниях печени (за исключением циррозов печени с
асцитом), вызванных острыми и хроническими интоксикациями, при
дистрофии миокарда, алиментарной и алиментарно-инфекционной дистрофии
у детей и при других показаниях, когда целесообразно стимулирование
анаболических процессов. Имеются данные о применении калия оротата для
лечения прогрессирующей мышечной дистрофии. Иногда препарат используют
при аритмиях (особенно экстрасистолии и мерцательной аритмии);
действие препарата объясняют в этих случаях наличием в препарате иона
калия (см. Калия хлорид), однако содержание калия в препарате невелико
(20 %). Калия оротат применяют также для улучшения анаболических
процессов при напряженных физических нагрузках. Принимают внутрь (за 1
ч до еды или через 4 ч после нее). Доза для взрос- лых от 0,5 до 1,5 г
в день (по 0,25 - 0,3 г 2 - 3 раза в денъ). Курс лечения 20 - 40 дней,
а в некоторых случаях и дольше. При необходимо- сти повторяют курс
лечения после месячного перерыва. В отдельных случаях в зависимости от
эффективности и переносимости, суточную дозу для взрослых увеличивают
до 3 г. Детям (при алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии,
ане- миях, в периоде реконвалесценции и др.) назначают из расчета 10 -
20 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 2 - 3 приема). Курс лечения 3 - 5
нед. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
наблюдаются ал- лергические дерматозы, быстро проходящие после отмены
препарата; при не- обходимости назначают противогистаминные препараты.
Возможны диспепси- ческие явления. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г
(для детей) и 0,5 г (для взрослых). Для назначения детям выпускается
также в виде гранул. Хранение: в обычных условиях.
КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ ( Кalii permanganas ). Синонимы: Калий
марганцовокислый, Кalium hypermanganicum. Темно - или
красно-фиолетовые кристаллы или мелкий порошок с металли- ческим
блеском. Растворим в воде (1:18 в холодной и 1:3,5 в кипящей);
образует раствор темно-пурпурного цвета. При взаимодействии с
органиче- скими (уголь, сахар, танин) и легко окисляющимися веществами
может про- изойти взрыв. Является сильным окислителем. Применяют как
антисептическое средство наружно в водных растворах для промывания ран
(0,1 - 0,5 %), для полоскания полости рта и горла (0,01 - 0,1 %), для
смазываний язвенных и ожоговых поверхностей (2 - 5 %), для
спринцеваний и промываний в гинекологической и урологической практике
(0,02 - 0,1 %). Растворы (0,02 - 0,1 %) применяют также для промывания
желудка при отравлениях, вызванных приемом внутрь морфина, аконитина и
других алка- лоидов, а также фосфора. При отравлениях кокаином,
атропином, барбитуратами неэффективен. Окисление синильной кислоты под
влиянием перманганата калия происходит только в щелочной среде.
Хранение: в хорошо укупоренных банках или в запаянных жестянках и в
мелкой упаковке (для индивидуального применения). Rp.: Sol. Kalii
permanganatis 0,1 % 500 ml D.S. Для промывания ран Rp.: Sol. Kalii
permanganatis 1 % 20 ml D.S. По 30 - 40 капель на стакан воды (для
полоскания)
КАЛИЯ ХЛОРИД ( Каlii chloridum ). Синонимы: Калий хлористый, Кalium
chloratum, Роtassium Chloride. Бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок без запаха; соле- ный на вкус. Растворим в
воде (1:3), практически нерастворим в спирте. Калий является основным
внутриклеточным ионом, подобно тому, как глав- ным внеклеточным ионом
является натрий. Взаимодействие этих ионов имеет важное значение в
поддержании изотоничности клеток. Содержание калия в сыворотке крови
человека составляет около 5,11 ммоль/л. Ионы калия играют существенную
роль в регулировании функций организма. Сердечная мышца реагирует на
повышение содержания калия уменьшением возбудимости и проводимости.
Большие дозы угнетают автоматизм и сократи- тельную способность
миокарда. Увеличение концентрации калия в крови в 4 раза (что
практически возможно только при внутривенном введении) приводит к
остановке сердца. Снижение содержания калия в сыворотке крови повышает
опасность развития аритмий при применении больших доз наперстянки;
рост концентрации калия уменьшает опасность токсического действия
сердечных гликозидов на сердце. Являясь антагонистом сердечных
гликозидов в отно- шении влияния на ритм сердца, калий в то же время
не противодействует их положительному инотропному действию. Калий
участвует в процессе проведения нервных импульсов и передачи их на
иннервируемые органы. Введение в организм калия сопровождается повы-
шением содержания ацетилхолина и возбуждением симпатического отдела
нерв- ной системы; при внутривенном введении отмечается увеличение
выделения надпочечниками адреналина. Калий необходим также для
осуществления сокращений скелетных мышц. Он улучшает сокращение мышц
при мышечной дистрофии, миастении. В последнее время выявлена
способность некоторых лекарственных средств влиять на прохождение
ионов калия через мембранные калиевые каналы и изменять
внутриклеточное содержание этих ионов (см. Гипотензивные средства,
Минокси- дил, Пероральные противодиабетические препараты). Соли калия
легко всасываются при приеме внутрь и относительно быстро выводятся
почками. Подобно другим солям калия (см. Калия ацетат), калия хлорид
оказывает умеренное диуретическое действие. Показаниями к применению
калия хлорида являются гипокалиемия (в том числе связанная с
применением гидрохлортиазида и других салуретиков, с не- укротимой
рвотой, профузным поносом и др.), интоксикация препаратами на-
перстянки, аритмии различного происхождения (связанные в основном с
электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалие-
мией), гипокалиемическая форма пароксизмальной миоплегии [Калия хлорид
входит в состав ряда препаратов для регидратационной терапии (см.
Растворы "Дисоль",...,"Квартасоль"). Для уменьшения побочного действия
гидрохлорти- азида, калия хлорид введен в состав некоторых
комбинированных антиги- пертензивных препаратов: таблеток
"Адельфан-Эзидрекс К" и др.)]. Назначают калия хлорид внутрь (после
еды) по 1 г 4 - 5 - 7 раз в день с уменьшением суточной дозы по мере
развития терапевтического эффекта. При резко выраженных проявлениях
интоксикации препаратами наперстянки на- значают сразу на первый прием
5 - 6 г. Принимают в виде 10 % водного раство- ра или растворяют
порошок либо таблетки калия хлорида в половине стакана воды или
фруктового сока. Принимают после еды. Прием препарата натощак может
сопровождаться раздражением (и даже изъязвлением) слизистой обо- лочки
желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется запивать препарат киселем.
При тяжелых интоксикациях, требующих быстрого устранения патологиче-
ских явлений, а также при упорной рвоте, калия хлорид вводят
внутривенно. Применяют для этой цели 4 % раствор препарата в 40 %
растворе глюкозы. 50 мл раствора разводят (для получения
изотонического раствора) водой для инъекций в 10 раз (до 500 мл) и
вводят капельно (20 - 30 капель в ми- нуту). Можно также вводить
внутривенно капельно из расчета до 2,5 г в 500 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Применять калия
хлорид (особенно внутривенно) необходимо с осторож- ностью. Ранним
признаком интоксикации калием являются парестезии. В редких случаях
может наблюдаться парадоксальная реакция - увеличение числа
экстрасистол. При приеме внутрь могут появиться тошнота, рвота,
диарея. После прекращения приема препарата побочные явления проходят.
При нарушениях атриовентрикулярной проводимости, калия хлорид следует
применять с осто- рожностью; при полной блокаде сердца препарат
противопоказан. Применение калия хлорида противопоказано также при
нарушении выдели- тельной функции почек; в этих случаях калий
накапливается в плазме крови, что может привести к интоксикации.
Токсичность хлорида калия повышается при недостаточности
надпочечников. Формы выпуска: порошок; 4 % раствор для инъекций в
ампулах по 50 мл; 10 % раствор для приема внутрь; таблетки по 0,5 и 1
г в упаковке по 30 штук. При применении калия хлорида в виде таблеток
их следует предварительно размельчить и растворить в воде [Имеются
данные о тяжелых осложнениях, имевших место при применении таблеток,
имеющих специальное покрытие, обес- печивающее растворение в
кишечнике, а не в желудке; в том числе комбиниро- ванных таблеток,
содержащих калия хлорид с тиазидными диуретиками (гидро-
хлортиазидом). Наблюдались стеноз, изъязвления и перфорация тонкой
кишки. Описаны также аналогичные осложнения после приема плохо
растворимых лекар- ственных форм калия хлорида. В России
"кишечнорастворимые" таблетки с калия хлоридом не выпускаются, однако
во избежание возможных осложнений, не следует применять калия хлорид в
виде обычных таблеток; их следует предварительно растворить в воде.
Под названием " Калий-нормин " (Каlium-Normin) в Венгрии выпускаются
таблет- ки, содержащие по 1 г калия хлорида.]. Хранение порошка и
таблеток: в сухом месте.
КАЛЬМАГИН - гранулы для детей ( Grаnulae "Саlmaginum" ). Гранулы
белого цвета. Содержат в одной упаковке (75 г) магния карбоната
основного 4,5 г, кальция карбоната осажденного и натрия гидрокарбоната
по 3 г; натрия карбоксиметилцеллюлозы 0,3 г; сахара рафинада 63,45 г и
аэро- сила 0,75 г. Оказывает антацидиое действие. Назначают детям при
заболеваниях пище- варительного тракта, протекающих с повышением
секреции и кислотности же- лудочного сока. Принимают внутрь в виде
суспензии, для получения которой добавляют в бан- ку с гранулами
свежепрокипяченную теплую (35 'С) воду до метки и взбал- тывают
периодически в течение ЗО мин. Детям в возрасте 3 - 6 лет дают по 5 мл
суспензии на прием, 7 - 12 лет - по 7,5 мл, 13 лет и старше - по 15 мл
и больше. Принимают за 30 мин до еды или между приемами пищи 4 - 6 раз
в день. Курс лечения 3 - 4 нед. Перед приемом суспензию взбалтывают.
Форма выпуска: по 75 г в банках вместимостью 150 мл с мерным стакан-
чиком (в виде винтовой пробки). Хранение: в сухом, защищенном от света
месте.
КАЛЬЦИТОНИН ( Calcitonin ). Гормон гипокальциемического действия,
вырабатываемый парафоллику- лярными светлыми клетками щитовидной
железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидных желез
млекопитающих, животных и человека. По химической природе кальцитонин
является полипептидом, состоя- щим из 32 аминокислотных остатков;
молекулярная масса 3600 - 4000. В настоящее время известны 8 типов
кальцитонина, из которых медицинское значение имеют кальцитонин
лосося, свиньи и человека. Разработаны синтетические методы получения
кальцитонина. Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД)
или между- народных единицах (МЕ) и определяется биологическим либо
радиоиммуно- логическим методом. При определении биологическим методом
за 1 ЕД при- нимают количество гормона, вызывающее у крыс (в
определенных условиях опыта) снижение содержания кальция в крови на 10
%. 1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического
кальцитонина лосося). За рубежом природные и синтетические препараты
кальцитонина выпус- каются под названиями: Calcimar, Calcitar,
Calcitonin, Caldcalcin, Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin,
Miacalcic, Miacalcin, Salcatonin, Thyrocalcitonin и др. В нашей стране
разработана инъекционная лекарственная форма кальцитонина из
щитовидной железы свиней под названием < Кальцитрин >. Кальцитонин
постоянно присутствует в крови. Его концентрация повышается при приеме
пищи, богатой солями кальция. Физиологическая роль кальцитонина
определяется участием в регу- ляции обмена кальция и фосфатов в
организме; его действие осущест- вляется при участии паратгормона и
активировании формы витамина D (см. Эргокальциферол). Кальцитонин
заметно снижает выход кальция из костей при таких состояниях, которые
связаны с резко повышенной скоростью резорбции и образования костной
ткани, например при болезни Педжета, злока- чественном остеолизе и
некоторых формах остеопороза, характеризую- щихся высоким уровнем
минерального обмена. Препарат подавляет активность остеокластов и
стимулирует образование и активность остеобластов; угнетает остеолиз,
снижая повышенное содержание кальция в сыворотке крови. Кроме того,
усиливает выделение кальция, фосфора и натрия с мочой за счет снижения
их реабсорбции в почечных канальцах. Однако концентрация кальция в
сыворотке не опускается ниже значений нормы. Кальцитонин снижает также
желудочную секрецию и экзокринную секрецию поджелудочной железы, не
влияя на подвижность желудочно- кишечного тракта. Клинические
исследования показывают, что препарат оказывает аналгетическое
действие. Кальцитонин применяют при лечении различных системных
заболеваний, характеризующихся усиленной перестройкой скелета: болезни
Педжета, несовершенном остеогенезе, спонтанном рассасывании костей,
асептическом некрозе головок бедренных костей, климактерическом,
стероидном, пара- тиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной
дисплазии, а также при осложненном течении травматического поражения
костей (замедленном сращении переломов, травматическом и лучевом
остеомиелите, зональной патологической перестройке костей у
спортсменов), пародонтозе и других заболеваниях. Терапевтический
эффект кальцитонина объясняется главным образом способностью
препятствовать резорбции и стимулировать процессы отло- жения кальция
и фосфатов в костной ткани. Под его влиянием снижаются вплоть до
нормального уровня содержание в моче оксипролина и активность в крови
щелочной фосфатазы, что свидетельствует соответственно о замед- лении
резорбции и перестройке костной ткани; улучшается субъективное
состояние больных, ослабевают или исчезают боли. Применяют кальцитонин
подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также интраназально. После
подкожного и внутримышечного введения пик концен- трации в плазме
крови наблюдается в пределах 1 ч; время полувыведения 70 - 90 мин.
Выводится в основном через почки. При неотложных тяжелых состояниях
(гиперкальциемических кризах) кальцитонин вводят внутривенно из
расчета 5 - 10 МЕ на 1 кг массы тела в день. Разводят в 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида, вводят капельно на протяжении
6 ч в 2 - 4 приема в течение дня. При хронических состояниях вводят
подкожно или внутримышечно из расчета 5 - 10 МЕ/кг в сутки в 1 - 2
приема. Во всех случаях лечение должно проводиться под контролем
клинической реакции и биохимических показателей с индивидуальным
подбором оптималь- ных лечебных и поддерживающих доз. Существуют
аэрозольные формы кальцитонина для интраназального введе- ния. Дозы
составляют от 100 до 400 МЕ в день (в несколько приемов).
Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния боль-
ного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается 2 - 4
нед, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах (6
нед). Кальцитонин как полипептид может вызывать общие и местные
реакции гиперчувствительности (тошнота, рвота, приливы крови к лицу);
в случае развития выраженных явлений гиперчувствительности препарат
отменяют. Не следует его назначать при гипокальциемии, беременным и
кормящим грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим
ринитом. Следует также учитывать, что при этом способе применения
препа- рат обладает повышенной биодоступностью. Формы выпуска: в
ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 МЕ кальцито- нина; во флаконах
(по 2 мл), содержащих 100 или 400 МЕ (для капельных вливаний); во
флаконах с аэрозолем (Миакальцик, Miacalcic), содержащих 14
одноразовых доз по 50 или 100 МЕ. Хранение: список Б. При температуре
+ 2 - 8 С.
КАЛЬЦИТРИН ( Calcitrinum ). Препарат, приготовленный из кальцитонина,
получаемого из щитовидных желез свиней. Предназначен для
парентерального применения. Выпускают в виде стерильного
лиофилизированного порошка белого цвета. Водные растворы препарата
прозрачны, бесцветны; рН 3,0 - 6,О. Активность определяют
биологическим путем и выражают в единицах действия (ЕД). В 1 мг
препарата содержится не менее 60 ЕД. Показания к применению такие же,
как для кальцитонина. Кальцитрин вводят внутримышечно или подкожно.
Препарат растворяют в стерильной воде для инъекций непосредственно
перед применением. Приступая к лечению, определяют содержание кальция
в крови, а также проводят кожную пробу - внутрикожно вводят 1 ЕД
кальцитрина в 0,1 мл растворителя. Больным с выраженной кожной
реакцией на кальцитрин (интенсивная эритема, припух- лость) лечение не
проводят. Препарат вводят 1 раз в день ежедневно в течение месяца с
перерывом каждый 7-й день или через день в течение 2 - 3 мес. Лечение
начинают в стационаре и продолжают амбулаторно. Спортсменам с
патологической зональной перестройкой костей, больным с замедленным
сращением переломов, в легких случаях остеопороза, при неэндокринных
заболеваниях, требующих длительного применения глюкокорти- коидов,
препарат назначают по 1 ЕД в день. При системных поражениях скелета
средней тяжести, а также травматичес- ком и других остеомиелитах
препарат назначают по 2 - 3 ЕД в день, в случае тяжелых форм системных
и очаговых поражений скелета - по 5 ЕД в день. Повторный курс инъекций
проводят не ранее чем через 2 мес, при заболе- ваниях легкой и средней
степени тяжести - обычно через 6 - 12 мес. Наряду с кальцитрином
рекомендуется назначать внутрь препараты кальция (глицерофосфат или
глюконат кальция по 4 - 6 г в сутки). В ходе лечения кальцитрином
возможны аллергические реакции в месте инъекции, приливы крови к лицу,
повышение артериального дав- ления. В этих случаях делают перерыв в
лечении на 2 - 3 дня. Появление повторных выраженных реакций требует
отмены препарата. Введение кальцитрина в повышенных дозах (более 5 ЕД
на инъекцию) может сопровождаться тошнотой, иногда рвотой. Если при
передозировке или повышенной чувствительности больного к препарату
развиваются признаки гипокальциемии (парестезии, подергивания мышц),
то парентерально вводят глюконат кальция. Противопоказан при
гипокальциемии, беременности и кормлении грудью. Форма выпуска:
стерильный лиофилизированный порошок по 10 и 15 ЕД в герметически
укупоренных флаконах. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше + 20 С. Раствор препарата хранят при
температуре + 4 С не более 5 дней. Имеются данные о применении
кальцитрина в виде ингаляций (1 - 2 ЕД в 1 - 2 мл дистиллированной
воды; на курс 8 - 10 ингаляций) при обструктивном бронхите (в
комплексной терапии). Эффект объясняют противовоспалительным и
противоотечным действием, связанным с ингибиро- ванием дегрануляции
тучных клеток и другими процессами.
КАЛЬЦИЯ ГЛИЦЕРОФОСФАТ ( Саlcii glycerophosphas ).
Глицерина-фосфорнокальциевая соль; смесь a - и b -изомеров. Синоним:
Саlcium glycerophosphoricum. Белый мелкокристаллический порошок без
запаха, горьковатый на вкус. Раст- ворим в разведенной
хлористоводородной кислоте. Применяют как общеукрепляющее и
тонизирующее средство при гипотрофии, переутомлении, истощении нервной
системы, рахите. Действие связано с усиле- нием анаболических
процессов. Назначают внутрь: взрослым по 0,2 - 0,5 г, детям по 0,05 -
0,2 г на прием (часто в сочетании с препаратами железа, мышьяка,
иногда с малыми дозами стрихнина) 2 - 3 раза в день. Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г (в упаковке по 10 порошков,
таблеток). Хранение: в хорошо укупоренной таре. Гранулы глицерофосфата
. Состав: кальция глицерофосфата 10 частей, нат- рия глицерофосфата 2
части, сахара 88 частей. Принимают по 1/2 - 1 чайной ложке 2 - 3 раза
в день. Форма выпуска: в мешочках из полиэтиленовой пленки по 100 г.
Хранение: в сухом месте. Выпускаются также таблетки, содержащие
кальция глицерофосфата и фити- на по 0,25 г, и таблетки, содержащие
кальция глицерофосфата и кальция лак- тата по 0,25 г (в упаковке по 20
штук).
КАЛЬЦИЯ ГЛУТАМИНАТ ( Саlcii glutaminas ). Кальциевая соль глутаминовой
кислоты. Белый кристаллический порошок горьковато-кислого вкуса.
Растворим в воде, нерастворим в спирте. Растворы (рН 5,2 - 6,5)
стерилизуют при тем- пературе + 100 С в течение 30 мин. Применяют
(наравне с глутаминовой кислотой) при психических расстрой- ствах
вследствие церебрального атеросклероза, посттравматической эпилеп-
сии, пресенильных психозах, туберкулезном менингите (в остром периоде
и при лечении остаточных явлений), в остром периоде арахноэнцефалита и
по- лиомиелита, а также при реактивных состояниях и психозах.
Назначают взрослым внутрь по 20 - 50 мл 10 % раствора 3 раза в день,
детям до 3 лет - по 5 мл, от 3 до 5 лет - по 10 мл, от 5 до 10 лет -
по 15 мл; старше 10 лет - по 20 - 30 мл 3 раза в день. Принимают в
течение 4 - 6 мес; курс лечения при необходимости повторяют через 2 -
3 мес. В вену вводят взрослым по 10 мл 10 % раствора ежедневно или
через день (в первый раз - не больше 3 - 5 мл). Детям до 3 лет вводят
по 2 мл, от 3 до 5 лет - по 3 мл, от 5 до 10 лет - по 5 мл, старше 10
лет - по 10 мл (в первый раз вводят на 1 - 2 мл меньше указанных доз).
Курс лечения со- стоит из 15 - 20 инъекций. Форма выпуска: порошок.
Хранение: в защищенном от света месте. Широкого применения препарат не
имеет.
КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ ( Саlcii gluconas ). Кальциевая соль глюконовой
кислоты. Синоним: Саlcium gluconicum. Белый зернистый или
кристаллический порошок без запаха и вкуса. Медленно растворим в
холодной воде (1:50), легко - в кипящей (1:5), практически не-
растворим в спирте и эфире. Содержит 9 % кальция. Водные растворы для
инъекций (рН 10 % раствора 6,0 - 7,5) стерилизуют при температуре +
110 'С в течение 1 ч. По основным фармакологическим свойствам,
показаниям и противопока- заниям к применению близок к кальция
хлориду. Оказывает меньшее местное раздражающее действие, поэтому
пригоден для подкожного и внутримышечного введения. Назначают
внутривенно, внутримышечно и внутрь. Внутрь принимают перед едой:
взрослые 1 - 3 г или по 2 - 6 таблеток и более (по 0,5 г в каждой
таблетке) 2 - 3 раза в день; дети до 1 года - по 0,5 г, от 2 до 4 лет
- по 1 г, от 5 до 6 лет - по 1,0 - 1,5 г, от 7 до 9 лет - по 1,5 -2,0
г, от 10 до 14 лет - по 2 - 3 г 2 - 3 раза в день. Для внутримышечного
и внутривенного введения взрослым назначают 5 - 10 мл 10 % раствора
ежедневно, через день или через 2 дня в зависимости от показаний.
Детям в зависимости от возраста вводят в вену от 1 до 5 мл 10 %
раство- ра каждые 2 - 3 дня. Ампулу с раствором перед введением
подогревают до температуры тела. Следует учитывать, что при
внутримышечном введении кальция глюконата мо- гут развиться некрозы.
Вводить препарат в мышцы детям не рекомендуется. В вену раствор
кальция глюконата вводят медленно (в течение 2 - 3 мин). Шприц перед
наполнением не должен содержать остатков спирта, так как в присутствии
последнего, глюконат кальция выпадает в осадок. При внутривенном или
внутримышечном введении в редких случаях мо- гут возникнуть тошнота,
рвота, понос, замедление пульса, которые быстро са- мостоятельно
проходят. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; 10 % раствор в
ампулах по 10 мл. Для детей выпускаются таблетки по 0,25 г с
добавлением какао и 5 % раствор с фруктовым сиропом. Хранение: в
хорошо укупоренной таре и в запаянных ампулах. Rр.: Таb. Саlcii
gluconatis 0,5 N. 20 D.S. По 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день (перед
едой) Rр.: Sol. Саlcii gluconatis 10 % 10 ml D.t.d. N. 10 in ampull.
S. По: 5 - 10 мл в мышцы
КАЛЬЦИЯ ДОБЕЗИЛАТ ( Саlсii dobesilas ). 2,5-Диокси-бензолсульфоната
кальция дигидрат. Синонимы: Доксиум, Dobesifar, Dobеsilat-саlсium,
Еtruval, Rоmiven, Stifarol, Тriсаtinе и др. Белый или белый с
кремоватым или розоватым оттенком кристал- лический порошок. Легко
растворим в воде. Гигроскопичен. По структуре и действию близок к
этамзилату; обладает несколько более выраженным нормализующим влиянием
на проницаемость сосудов, увеличивает резистентность капилляров,
улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов,
несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови.
Оказывает некоторое антигеморрагическое действие. Препарат медленно
всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в
крови после приема внутрь наблюдается через 5 - 6 ч. Как
ионизированное соединение практически не проникает через
гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в течение 24
ч. Действие препарата связано в определенной мере с увеличением
активности тромбоцитов, уменьшением активности плазматических кининов
(брадикинина; см. Пармидин), а также с непосредственным влиянием на
эндотелий сосудов. Применяют кальция добезилат при различных
заболеваниях, сопровождающихся нарушениями сосудистой проницаемости и
расстрой- ствами микроциркуляции, в том числе при диабетической
ретинопатии и других ангиопатиях, микроангиопатии при геморрагическом
и посттромботическом синдроме, варикозном расширении вен и превари-
козных состояниях с явлениями отечности тканей, поверхностных
флебитах, трофических язвах и др. Принимают внутрь во время или после
еды по 1 таблетке (0,25 г) 3 - 4 раза в день. Курс лечения от 3 - 4
нед до нескольких месяцев в зависимости от эффекта. Курсы лечения при
необходимости можно повторять. При приеме кальция добезилата возможны
диспепсические явления, аллергические кожные реакции. В этих случаях
при необходимости уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
Противопоказан при беременности . Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в
упаковке по 50 и 1ОО штук в банках светозащитного стекла. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ ОСАЖДЕННЫЙ ( Саlcii саrbоnаs рrаесipitatus ).
Синонимы: Мел осажденный, Саlcium саrbоnicum рraесipitаtum. Тонкий
белый порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в
разведенных хлористоводородной (соляной) и азотной кислотах с
выделени- ем углекислого газа. Обладает выраженной антацидной
активностью. Он действует быстро, но по прекращении буферного влияния
усиливает секрецию желудочного сока. При длительном применении
возможен запор. Назначают внутрь по 0,25 - 1 г при повышенной
кислотности желудочного сока 2 - 3 раза в день. Входит в состав
антацидного препарата "Кальмагин" , а также зубных порош- ков и паст.
Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре. Rp.:
Calcii carbonatis praec. Natrii hydrocarbonatis Bismuthi subnitratis
aa 0,5 . Extr. Belladonnae 0,015 M.f. pulv. D.t.d. N. 20 S. По 1
порошку 3 раза в день
КАЛЬЦИЯ ЛАКТАТ (Саlcii lactas as). Кальций молочнокислый. Синоним :
Сalcium lacticu m. Белый мелкий порошок почти без запаха. Медленно
растворим в холодной воде (1:20), легко - в горячей воде. Содержит 13
% кальция. Кальция лактат применяют внутрь в тех же случаях, что
хлорид и глюконат кальция. Сравнительно с хлоридом, лактат кальция
лучше переносится, так как не раздражает слизистую оболочку.
Сравнительно с глюконатом кальция, более эффективен при пероральном
применении, так как содержит больший процент кальция. Принимают
кальция лактат внутрь по 0,5 - 1,0 г на прием в порошках, таблетках
или в 5 - 10 % водном растворе (растворяют в горячей воде) 2 - 3 раза
в день. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ ( Сalcii раngamas ). Кальциевая соль эфира глюконовой
кислоты и диметилглицина. (Препарат содержит кроме того, около 25 %
кальция глюконата и 6 % натрия хлорида.) Синонимы: Витамин В15,
Кальгам, Саlgam. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок с
характерным запахом. Растворим в воде, нерастворим в спирте.
Гигроскопичен. По имеющимся данным, кальция пангамат благоприятно
влияет на обмен веществ: улучшает липидный обмен, повышает усвоение
кислорода тканями, увеличивает содержание креатинфосфата в мышцах и
гликогена в мышцах и печени, устраняет явления гипоксии. В механизме
действия кальция пангамата, возможно, играет роль его способность
отдавать активные метильные группы (См. также Холина хлорид, Липокаин,
Метионин.). Следует также учитывать значение, которое могут иметь
содержащиеся в препарате (в значительном количестве) ионы кальция.
Применяют как одно из средств комплексной терапии при различных формах
атеросклероза, включая хронические формы коронарной недостаточности,
атеросклероз сосудов нижних конечностей I и II стадии, склероз
мозговых сосудов и др., при эмфиземе легких и пневмосклерозе,
хронических гепатитах, хрони- ческой алкогольной интоксикации, кожных
и венерических заболе- ваниях (зудящие дерматозы, сифилитические
аортиты и др.); назначают также для лучшей переносимости
сульфаниламидов, кортикостероидов и других препаратов. Принимают
внутрь в таблетках (по 50 мг) по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день.
Суточные дозы: для взрослых 100 -300 мг; для детей до 3 лет - 50 мг,
от 3 до 7 лет - 100 мг, от 7 до 14 лет - 150 мг. Лечение проводят
курсами по 20 - 40 дней с повторением после 2 - 3-месячного перерыва.
Препарат обычно хорошо переносится; необходимо соблюдать осторожность
при значительном повышении артериального давления. Форма выпуска:
таблетки по 0,05 г (50 мг), покрытые оболочкой, в упаковке по 100
таблеток. Хранение: в плотно укупоренной таре в сухом месте при темпе-
ратуре не выше +18 'С.
КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ ( Саlcii pantothenas ). Кальциевая соль D (+)
пантотеновой кислоты. Синонимы: Calcipan, Calcium pantothenicum,
Calpanate, Cutivitol, Pancal, Panthoject, Pantholin, Pantotene,
Pantothaxin, Pantotone, Pentavitol. Белый мелкокристаллический
порошок. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Слабо
гигроскопичен. Водные растворы (рН 6,5 -9,0) оптически активны;
удельное вращение (+25") - (+28'); стерилизуют при +100 'С в течение
30 мин. Пантотеновая кислота (От греческого слова "пантотен" - по-
всюду, везде. Пантотеновая кислота обозначается одними авторами как
"витамин В 5 ", другими - как "витамин Вз".) [D(+) a , g -диокси- b ,
b -диметилбутирил- b -аланин] широко распространена в природе. Наибо-
лее богатыми пищевыми источниками ее являются печень, почки, яичный
желток, икра рыб, горох, дрожжи. В организме пантотеновая кислота
входит в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах
ацетилирования и окисления. Пантотеновая кислота участвует в
углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина. Она содержится в
значительных количествах в коре надпочечников и стимулирует
образование кортикостероидов. Потребность человека в пантотеновой
кислоте составляет 10 - 12 мг в сутки. При тяжелом физическом труде и
у кормящих женщин она повышается до 20 мг. В организме человека
пантоте- новая кислота вырабатывается в значительных количествах
кишечной палочкой, поэтому авитаминоза, связанного с отсутствием
панто- теновой кислоты, у человека не наблюдается. У разных живот- ных
при ее недостатке отмечаются патологические процессы типа авитаминоза.
Как лекарственное средство применяют кальциевую соль пантотеновой
кислоты (получаемую синтетическим путем) при различных патологических
состояниях, связанных с нарушениями обменных процессов; при
полиневритах, невралгиях, парестезиях, экземе, аллергических реакциях
(дерматиты, сенная лихорадка и др.), трофических язвах, ожогах,
токсикозе беременных, хрониче- ских заболеваниях печени, хроническом
панкреатите, заболеваниях желудочно-кишечного тракта неинфекционной
природы (гастродуоденит и др.). Улучшая энергетическое обеспечение
сократительной функции миокарда и усиливая кардиотонический эффект
сердечных гликозидов, пантотенат кальция повышает их терапевтическую
эффективность. В хирургической практике применяют кальция пантотенат
для устранения атонии кишечника после операции на желудочно-кишечном
тракте. Назначают для уменьшения токсического действия стрептомицина и
других противотуберкулезных препаратов. В последнее время стали
применять кальция пантотенат в комплексной терапии абстинентного
синдрома у больных алкоголизмом. Вводят кальция пантотенат внутрь,
внутримышечно или внутривенно. Внутрь назначают взрослым по 0,1 - 0,2
г 2 - 4 раза в день; детям от 1 года до 3 лет - по 0,005 - 0,1 г на
прием, от 3 до 14 лет - 0,1 - 0,2 г на прием 2 раза в день. Суточная
доза для взрослых 0,4 - 0,8 г, для детей 0,1 - 0,4 г. В
дерматологической практике применяют в больших дозах: у взрослых по
1,5 г в сутки, у детей по 0,1 - 0,3 г 2 - 3 раза в день. При
послеоперационной атонии кишечника назначают взрослым по 0,3 г каждые
6 ч. Курс лечения продолжается в зависимости от характера заболе-
вания до 2 мес. Парентерально вводят взрослым по 0,2 - 0,4 г (2 - 4 мл
10 % раствора или 1- 2 мл 20 % раствора) 1 - 2 раза в день, детям до 3
лет вводят в разовой дозе 0,05 - 0,1 г (0,5 - 1 мл 10 % раство- ра),от
3 до 14 лет - по 0,1 - 0,2 г (1 - 2 мл 10 % раствора) 1 - 2 раза в
день. Для коррекции побочного действия противотуберкулезных препаратов
таблетки и растворы назначают в течение всего курса лечения. При
абстинентном синдроме препарат назначают внутривенно или внутримышечно
(в зависимости от тяжести состояния) по 0,5 г в день (5 мл 10 %
раствора), при алкогольном делирии - по 1 г (10 мл 10 % раствора) в
течение 10 дней. Иногда кальция пантотенат применяют местно для
примочек при ожогах, вяло заживающих ранах. Назначают в виде 5 %
раствора 2 - 3 раза в день. При заболеваниях верхних дыхательных путей
и бронхов используют в виде аэрозолей: применяют 4 % раствор (0,2 г в
5 мл воды), который вдыхают по 10 - 15 мин ежедневно в течение 7 - 8
дней. Пантотенат кальция обычно хорошо переносится. При приеме внутрь
возможны тошнота, изжога, рвота; при внутримышечных инъекциях -
болезненность и в единичных случаях появление инфильтрата. Формы
выпуска: таблетки по 0,1 г; 10 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл и 20 %
раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: таблетки - в сухом, защищенном от
света месте; ампулы - в защищенном от света месте при температуре не
выше +30 'С. Rp.: Таb. Сalcii раntothenatis 0,1 N. 50 D.S. По 1
таблетке 3 раза в день (взрослому) Rр.: Sol. Саlcii рantothеnаtis 10 %
2 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1 - 2 мл 1 раз в день внутримышечно
(ребенку 10 лет) Rр.: Sol. Саlcii рantothenаtis 10 % 5 ml D.t.d. N. 10
in аmpull. S. По 5 мл внутримышечно (при абстинентном синдроме)
Кальция пантотенат входит в состав комбинированных поливита- минных
препаратов (см. Ундевит, Гендевит, Квадевит, Глутамевит, Компливит).
См. также Пантогам.
КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ ( Саlcii folinas; Саlcium-folinatе ). Кальциевая соль
фолиновой кислоты, или 5-формил-5,6,7,8-тетра- гидрофолиевой кислоты,
т. е. N-{4'-[(2-амино-5-формил-5,6,7,8-тетра-
гидро-4-окси-птеридил)метил]аминобензоил}-L-глутаминовой кислоты.
Выпускается в виде пентагидрата. Синонимы фолиновой кислоты:
Лейковорин, Цитроворум-фактор (Название связано с тем, что фолиновая
кислота является фактором роста бактерий Leuconostoc citrovorum),
Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Тonofolin и др. Желтовато-белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Неустойчив на свету.
По химической структуре и физиологической активности близок к фолиевой
кислоте. Фолиновая кислота является продуктом превращения фолиевой
кислоты (см.) в организме и играет роль ее активного метаболита.
Превращение фолиевой кислоты в фолиновую происходит при участии
аскорбиновой кислоты. Фолиновая кислота, как и фолиевая, эффективна
при мегалобласти- ческой и других анемиях, спру, но преимуществ перед
фолиевой кислотой не имеет. Основное лекарственное значение фолиновой
кислоты заклю- чается в ее антидотном действии по отношению к
лекарственным (главным образом противоопухолевым) средствам,
являющимся антагонистами фолиевой кислоты. Для этой цели ее применяют
в виде кальциевой соли. Основное применение кальция фолинат имеет в
качестве антагониста побочного действия противоопухолевого препарата
метотрексата (см.). Противоопухолевое действие метотрексата
(торможение роста активно пролиферирующих тканей, задержка роста
злокачественных тканей) связано с ингибированием дигидрофолатредуктазы
и блокированием образования тетрагидрофолата, необходимого для
биосинтеза ДНК. Одновременно с противоопухолевым эффектом происходит,
однако, угнетение кроветворения. Кальция фолинат способствует
восстановлению метаболизма фолатов, предотвращает повреждение клеток
костного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использовать метотрексат
в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах. Кальция фолинат
может применяться как антидот метотрексата для предупреждения
возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких
доз, а также при развившихся от использования обычных доз метотрексата
токсических проявлениях (язвенно-некротический стоматит, энтеропатии и
др.). Применяют кальция фолинат внутримышечно или внутривенно струйно.
Перед употреблением препарат растворяют в 1- 2 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Раствор пригоден к применению в течение 12 ч
при хранении его в прохладном месте (не выше +8 С). При терапии
метотрексатом в повышенных дозах (1 - 5 г) кальция фолинат вводят в
разовой дозе от 3 до 10 мг/м 2 , при высоких дозах метотрексата (10 -
20 г) - в разовой дозе от 10 до 20 мг/м 2 . Начинают инъекции через 6
- 18, но не позднее 24 ч после инфузии метотрексата, затем с
6-часовыми интервалами в течение 48 - 72 ч. Всего на курс лечения - 10
- 12 доз (от З0 до 360 мг). Для купирования выраженных токсических
реакций от применения метотрексата (рвота, повышение температуры и
др.) рекомендуется вводить раствор кальция фолината внутривенно, при
этом следует увеличить разовую дозу в 2 - 3 раза, а интервалы между
введениями антидота сократить до 3 ч. В случае развития токсических
явлений при использовании обычных доз метотрексата кальция фолинат
рекомендуется вводить в дозе 5 - 10 мг/м 2 с 3-часовыми интервалами до
исчезновения проявлений токсичности. Кальция фолинат противопоказан
при пернициозной анемии и других В12- дефицитных анемиях. При
применении препарата в больших дозах могут наблюдаться аллергические
реакции. Форма выпуска: в ампулах емкостью 3 мл; содержащих по 0,00324
г (3,24 мг) или 0,0324 г (32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината
(Саlcii folinas lyophilisatum pro injectionibus), в упаковке по 5
ампул с приложением 5 ампул с 2 мл изотонического раствора натрия
хлорида для инъекций. Лиофилизированный препарат представляет собой
пористую массу от светло-желтого (для меньшей дозировки) до желтого
(для большей дозиров- ки) цвета. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте при температуре не выше +25 'С. За рубежом кальция фолинат
(Саlciumfolinat-Еbewe) выпускается в виде раствора в ампулах,
содержащих по 0,003 г (3 мг) 1 мл; 30 мг в 3 мл и 100 мг в 10 мл, а
также в капсулах по 0,015 г (15 мг). Большие дозы предназначены для
применения в сочетании с 5-фторурацилом при лечении опухолей, особенно
рака прямой кишки. В нашей стране пока нет достаточного количества
данных по этому вопросу. Лейковорин-кальций (Lеucovorin Са) и другие
препараты кальция фолината выпускаются в разных дозировках.
КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД ( Саlcii chloridum ). Синонимы: Кальций хлористый,
Саlcium chloratum crystallisatum. Бесцветные кристаллы без запаха,
горько-соленого вкуса. Легко раство- рим в воде (4:1) (с сильным
охлаждением раствора). Очень гигроскопичен, на воздухе расплывается.
Плавится при температуре + 34 'С в своей кри- сталлизационной воде.
Содержит 27 % кальция. Растворы (рН 5,5 - 7,0) стерилизуют при
температуре + 100 "С в течение 30 мин. Кальций играет важную роль в
жизнедеятельности организма. Ионы кальция необходимы для осуществления
процесса передачи нервных импульсов, сокраще- ния скелетных и гладких
мышц, деятельности мышцы сердца, формирования костной ткани,
свертывания крови, а также для нормальной деятельности других органов
и систем (см. Антагонисты ионов кальция; Кальцитонин; Пара- тиреоидин
и другие препараты околощитовидных желез; Эргокальциферол, Окси- девит
и другие витамины группы D; Этилендиаминтетрауксусной кислоты ди-
натриевая соль). Уменьшенное содержание кальция в плазме крови
наблюдается при целом ряде патологических состояний. Выраженная
гипокальциемия приводит к раз- витию тетании. Коррекция гипокальциемии
проводится при помощи препаратов кальция, а также гормональных
препаратов (см. Кальцитонин, Паратиреоидин), эрго- кальциферола и др.
Кальция хлорид применяют при различных патологических состояниях: а)
при недостаточной функции паращитовидных желез, сопровождающейся
тетанией или спазмофилией (см. также Паратиреоидин, Эргокальциферол);
б) при усиленном выделении кальция из организма, что может иметь место
при длительном обездвиживании больных; в) при аллергических
заболеваниях (сывороточная болезнь, крапивница, ангионевротический
отек, сенная лихо- радка и. др.) и аллергических осложнениях,
связанных с приемом лекарств; механизм антиаллергического действия
неясен, следует, однако, отметить, что внутривенное введение солей
кальция вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление
выделения надпочечниками адреналина; г) как средство, уменьшающее
проницаемость сосудов, при геморрагическом васку- лите, явлениях
лучевой болезни, воспалительных и экссудативных процессах (пневмония,
плеврит, аднексит, эндометрит и др.); д) при кожных заболева- ниях
(зуд, экзема, псориаз и др.); е) при паренхиматозном гепатите, ток-
сических поражениях печени, нефрите, эклампсии, гиперкалиемической
форме пароксизмальной миоплегии. Применяют также как
кровоостанавливающее средство при легочных, же- лудочно-кишечных,
носовых, маточных кровотечениях; в хирургической практи- ке иногда
вводят перед оперативным вмешательством для повышения сверты- ваемости
крови. Однако достаточно достоверных данных о гемостатическом дей-
ствии введенных в организм извне солей кальция нет; ионы кальция
необходимы для свертывания крови, но количество кальция, содержащегося
обычно в плаз- ме крови, превышает количество, необходимое для
превращения протромбина в тромбин. Применяют также как противоядие при
отравлении солями магния (см. Магния сульфат), щавелевой кислотой и ее
растворимыми солями, а также растворимыми солями фтористой кислоты
(при взаимодействии с кальция хло- ридом образуются недиссоциирующие и
нетоксичные оксалат и фторид кальция). Препарат применяют также в
сочетании с другими методами и средствами для стимулирования родовой
деятельности. При приеме внутрь (8 - 10 г) оказывает диуретический
эффект; по меха- низму действия относится к кислотообразующим
диуретикам (см. Аммония хлорид). Назначают кальция хлорид внутрь,
внутривенно капельно (медленно), внут- ривенно струйно (очень
медленно!), а также вводят методом электрофореза. Внутрь принимают
после еды в виде 5 -10 % раствора 2 - 3 раза в день. Взрослым
назначают по 10 - 15 мл на прием (десертная или столовая ложка
раствора); детям - по 5 - 10 мл (чайная или десертная ложка). В вену
капельно вводят по 6 капель в минуту, разбавляя перед введением 5 - 10
мл 10 % раствора в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хло-
рида или 5 % раствора глюкозы. Внутривенно струйно вводят медленно (в
те- чение 3 - 5 мин) 5 мл 10 % раствора. Для лечения аллергических
заболеваний рекомендуется совместное примене- ние кальция хлорида и
противогистаминных препаратов. При приеме кальция хлорида внутрь
возможны боли в подложечной области, изжога; при введении в вену -
брадикардия, при быстром введении может возникнуть фибрилляция
желудочков сердца. При внутривенном введении кальция хлорида
появляется ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу.
Эту особенность препарата ранее использовали при определении скорости
кровотока; определяли время между моментом его введения в вену и
появлением ощущения жара. Растворы кальция хлорида нельзя вводить
подкожно или внутримышечно, так как они вызывают сильное раздражение и
некроз тканей. Кальция хлорид противопоказан при склонности к
тромбозам, далеко зашед- шем атеросклерозе, повышеином содержании
кальция в крови. Формы выпуска: порошок в небольших хорошо укупоренных
стеклянных банках с пробкой, залитой парафином; 10 % раствор в ампулах
по 5 и 10 мл; 5 % и 10 % растворы для приема внутрь. Хранение: порошок
- в сухом месте. Rp.: Sol. Саlcii chloridi 5 % 200 ml D.S. По 1
столовой ложке 3 - 4 раза в день внутрь (после еды) Rp.: Sol. Сalcii
chloridi 10 % 10 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 5 - 10 мл в вену
КАМФОНИЙ ( Саmphonium ). N-( -Диметиламинопропил)-камфидина
дийодметилат. Аналогичный дисульфометилат известен под названиями:
Саmphidonium, Меthocamphonii methylsulfas, Оstensin, Оstensol,
Тrimethidinium methosulfate. Белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Растворим в воде, малорастворим в спирте.
Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Показания к
применению такие же, как для других ганглиоблокаторов этой группы.
Назначают под кожу, в мышцы и внутрь, а для контролируемой гипотен-
зии - в вену. При облитерирующем эндартериите, гипертонической болезни
I - II стадии, язвенной болезни желудка назначают внутрь, начиная с
дозы 0,005 г 1 - 2 раза в день; при хорошей переносимости дозу
постепенно увеличивают до О,О1 - 0,05 - 0,1 г 1 - 2 раза в день.
Лечение проводят курсами (по 2 - 3 нед). Парентерально вводят, начиная
с 0,5 - 1 мл 1 % раствора (0,005 - 0,01); при хорошей переносимости
разовую дозу можно увеличить до 0,05 г (5 мл 1 % раствора); инъекции
производят 1 - 2 - 3 раза в день. При гипертонической болезни камфоний
можно применять местно с другими гипотензивными средствами. Для
контролируемой гипотензии вводят в вену по 0,25 - О,5 - 1 мл 1 %
раствора в течение 1 - 1,5 мин. При длительных операциях можно
повторить инъекцию через 1 - 1,5 ч. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для всей группы ганглиоблокирующих
препаратов. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; 1 % раствор в
ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КАМФОРА ( Camphora ). Синоним: Camphor. С медицинской целью применяют
правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева
Cinnamomum camphora (L.) Nees et Eberm., либо синтетическую
левовращающую, получаемую из пихтового масла,либо камфору
рацемическую. Белые кристаллические куски или бесцветный
кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим
строением, легко режущиеся ножом и слипающиеся в комки. Обладает
сильным характерным запахом и пря- ным, горьким, затем <> вкусом. Мало
растворима в воде, лег- ко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и
эфирных маслах. Сохраняют в хорошо укупоренных банках в прохладном
месте. Камфора является одним из основных представителей
аналептических средств. При введении под кожу растворы камфоры в масле
тонизируют ды- хательный центр, стимулируют сосудодвигательный центр.
Камфора оказы- вает также непосредственное действие на сердечную
мышцу, усиливая об- менные процессы в ней и повышая ее
чувствительность к влиянию <>. Под влиянием камфоры суживаются
периферичес- кие кровеносные сосуды. Выделяясь из организма через
дыхательные пути, камфора способствует отделению мокроты. Имеются
указания, что камфора ингибирует агрегацию тромбоцитов, в связи с чем
она может быть рекомен- дована к применению для улучшения
микроциркуляции. До последних лет считали, что терапевтическое
действие оказывает толь- ко правовращающая натуральная камфора; затем
было обнаружено, что синте- тическая левовращающая камфора не уступает
ей, а в последнее время было установлено отсутствие существенного
различия между действием этих изо- меров камфоры и ее рацемической
формы. Все три формы оказывают положи- тельное влияние на альвеолярную
вентиляцию; улучшают легочный кровоток и функцию миокарда. Применяют
растворы камфоры для комплексной терапии при острой и хро- нической
сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания при пнев- монии
и других инфекционных заболеваниях, при отравлениях снотворными и
наркотическими средствами. Применяют следующие препараты камфоры.
Раствор камфоры в масле 20 % для инъекций (Solutio Camphorae oleosae
20 % pro injectionibus). 20 % раствор камфоры в персиковом (или
оливко- вом) масле. Маслянистая прозрачная жидкость светло-желтого
цвета с запа- хом камфоры. Вводят строго под кожу (не допуская
попадания в просвет сосудов во избежание эмболии). Разовая доза для
взрослых от 1 до 5 мл; для детей до 1 года - 0,5 - 1 мл, 1 года - 2
лет - 1 мл, 3 - 6 лет - 1,5 мл, 7 - 9 лет - 2 мл, 10 - 14 лет - 2,5
мл. Вводят 1 -3 раза в день. Перед введением рекомендуется подогреть
раствор до температуры тела. В редких случаях после введения препарата
возможно образование ин- фильтрата (олеомы), для ускорения
рассасывания которого применяют физио- терапевтические процедуры;
иногда возможны аллергические реакции. Применение камфоры
противопоказано при эпилепсии и склонности к судо- рожным реакциям.
Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл. Хранение: в защищенном от света
месте. Растворы камфоры в оливковом масле застывают при температуре
ниже нуля. Rр.: Sol. Camphorae oleosae 20 % 2 ml D.t.d. N. 6 in
ampull. S. По 2 мл под кожу При местном применении препараты камфоры
оказывают раздражающее и отчасти антисептическое действие. Их
применяют в связи с этим в виде мазей и втираний при воспалительных
процессах, ревматизме и т.п. Масло камфорное для наружного применения
(Solutio Camphorae oleosae аd usum externum). 10 % раствор камфоры в
подсолнечнмом масле. Прозрачная маслянистая жидкость желтого цвета с
сильным запахом кам- форы. Применяют наружно для растираний при
артритах, ревматизме и др. Форма выпуска: во флаконах по 15 и 30 г.
Мазь камфорная (Unguentum Camphoratum). Состав: камфоры 10 г, вазелина
медицинского 54 г, парафина медицинского 8 г, ланолина безвод- ного 28
г. Мазь желтого цвета с запахом камфоры. Применяют наружно для
растираний при мышечных болях, ревматизме, артритах и др. Спирт
камфорный (Spiritus Camphoratus). Состав: камфоры 10 г, спирта 90 % 70
мл, воды до 100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость с за- пахом
камфоры. Применяют наружно для растираний и предупреждения пролежней.
Форма выпуска: во флаконах по 40 и 80 мл. Выпускается также спирт
камфорный 2 % (см. Спирт муравьиный). Раствор камфоры и салициловой
кислоты спиртовой (Solutio Camphorae et Acidi salicylici spirituosa).
Состав: камфоры 50 г, салициловой кислоты 10 г, спирта 70 % до 1 л.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом камфоры. Форма выпуска: во
флаконах по 100 мл. Камфоцин (Сamphocinum). Линимент следующего
состава: камфоры 15 г, кислоты салициловой 3 г, масла касторового 5 г,
масла терпентинного очищенного 10 г, метилсалицилата 10 г, настойки
стручкового перца до 100 г. Прозрачная жидкость красновато-желтого
цвета со специфическим запа- хом. Применяют для втирания при
ревматизме, артритах (см. также Метилсалицилат). Форма выпуска: во
флаконах оранжевого стекла по 80 мл. В качестве болеутоляющих средств
при зубной боли выпускаются капли <> (Guttae <>). Содержат
хлоралгидрата и камфоры по 33,3 г, спирта 95 % до 100 мл. Капли,
применяемые для успокоения зубной боли. Наносят по 2 - 3 капли (на
ватке) на больной зуб. Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках по
5 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Выпускаются
также капли зубные следующего состава: камфоры 6,4 г, масла мятного
3,1 г, настойкн валерианы до 100 г. Камфора входит в состав препарата
бромкамфора (см.)
КАНАМИЦИН ( Kanamycinum ). Антибактериальное вещество, продуцируемое
лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus другими родственными
организмами. Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.
О-3-Амино-3-дезокси- a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-де-
зокси- a - D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин: Синонимы:
Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex,
Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina,
Yapamicin и др. Канамицин - антибиотик широкого спектра действия.
Оказывает бактери- цидное действие на большинство грамположительных и
грамотрицательных мик- роорганизмов, а также на кислотоустойчивые
бактерии (включая микобактерии туберкулеза). Действует на штаммы
микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду
и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина). Эффективен, как
правило, в отношении микроорганиз- мов, устойчивых к тетрациклину,
эритромицину, левомицетину, но не в от- ношении других препаратов
группы неомицина (перекрестная устойчивость). Не действует на
анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для
приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - белый кристаллический
порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически
нераство- ворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей. Канамицина
сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок или пористая масса белого цвета.
Очень легко растворим в воде. Активность канамицина выражают в весовых
количествах или единицах дейст- вия (ЕД); 1 ЕД соответстbует
активности 1 мкг канамицина А (основания). При внутримышечном введении
канамицин быстро поступает в кровь и сохра- няется в ней в
терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевраль- ную,
перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. В
норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер,
но при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в
спинномозговой жидкости может достигать 30 - 60 % от концентрации его
в крови. Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин
главным обра- зом почками (в течение 24 - 48 ч). При нарушении функции
почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче
значительно выше, чем в кислой. При приеме внутрь препарат плохо
всасывается и выводится в основ- ном с калом в неизмененном виде.
Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом
создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических
за- болеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит),
инфекцион- но-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония,
эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих
путей, гнойных ос- ложнений в послеоперационном периоде,
инфецированных ожогов и других заболе- ваний, вызванных
преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к
другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов. Применяют также канамицина сульфат
для лечения туберкулеза легких и других органов при устойчивости к
противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим
противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.). Вводят
канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при
невозможности внутримышечного введения) и в полости ; применяют также
для ингаляций в виде аэрозоля. Для внутримышечного введения используют
канамицина сульфат в виде порошка во флаконе. Перед введением,
содержимое флакона (0,5 или 1 г) раст- воряют соответственно в 2 или 4
мл стерильной воды для иньекций или 0,25 - 0,5 % раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в
виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0,5 г)
добав- ляют к 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При
инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина суль- фата
для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрос- лых
0,5 г, суточная 1,0- 1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная
доза 2 г (по 1 г через 12 ч). Продолжительность лечения 5 - 7 дней в
зависимости от тяжести и осо- бенностей течения процесса. Детям вводят
канамицина сульфат только внутримышечно : до 1 года на- значают в
средней суточной дозе О,1 г, от 1 года до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет
- 0,3 - 0,5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу
делят на 2 - 3 введения. При лечении туберкулеза канамицина сульфат
вводят взрослым 1 раз в сут- ки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг.
Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день - перерыв. Число циклов и
общая продолжительность лечения определяются стадией и течением
заболева- ния (1 мес и более). При почечной недостаточности схему
введения канамицина сульфата коррек- тируют путем уменьшения доз или
увеличения интервалов между введениями. Для введения в полости
(плевральную, полость сустава) применяют 0,25 % водный раствор
канамицина сульфата. Вводят 10 - 50 мл. Суточная доза не должна
превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перито-
неального диализа, 1 - 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл
диали- зующей жидкости. В виде аэрозоля применяют раствор канамицина
сульфата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей
нетуберкулезной этиологии: 0,25-0,5 г препарата растворяют в 3 - 5 мл
изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды.
Разовая доза для взрослых 0,25 - 0,5 г, для детей- 5 мг/кг. Препарат
вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата 0,5 - 1,0 г
для взрослых, 15 мг/кг - для детей. Длительность лечения при острых
заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях - 15 - 20 дней, при
туберкулезе - 1 мес. и более. Канамицина моносульфат применяют только
при инфекциях желудочно-кишеч- ного тракта (дизентерия, дизентерийное
носительство, бактериальный энте- роколит), вызванных чувствитeльными
к нему микроорганизмами (кишечная па- лочка, сальмонеллы, шигелла и
др.), а также для санации кишечника при под- готовке к операциям на
желудочно-кишечном тракте. Препарат применяют внутрь в виде таблеток.
Доза для взрослых составля- ет 0,5 - 0,75 г на прием. Суточная доза -
до 3 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.
Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях - до 75 мг/кг) в
сутки (в 4-6 приемов). Средняя продолжительность курса лечения 7 - 10
дней. Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают
внутрь в те- чение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6
г - доза превышает высшую суточную дозу, предусмотренную
Государственной фармакопеей) вместе с другими антибактериальными
препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по 0,5 г каждые 4 ч
(суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (всего 4 г
). Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным
наблю- дением. При внутримышечном введении препарата возможно
воспаление слухово- го нерва (иногда с необратимой потерей слуха).
Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в
неделю). При первых признаках ототоксического действия (даже
незначительный шум в ушах) канамицин отме- няют. Вследствие трудности
определения состояния слухового аппарата при- менять канамицин для
лечения детей надо с особой осторожностью. Канамицин может также
оказывать токсическое действие на почки. Нефро- токсические реакции
(цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще воз- никают при
длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его
отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7
дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют. При
парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном)
следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное
действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят
прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ. В
отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, наруше-
ние функции печени. Для уменьшения побочных явлений рекомендуется
назначать кальция панто- тенат (см.) по 0,2 - 0,4 г 2 раза в день и
АТФ - 1 % раствор по 1 - 2 мл внутримышечно. При приеме внутрь в
отдельных случаях наблюдаются диспепсические яв- ления. Канамицин
противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции
печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допус-
кается назначение канамицина одновременно с другими ото- и
нефротоксич- ными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин,
флоримицин и др.). Канимицин можно применять не ранее чем через 10 -
12 дней после оконча- ния лечения этими антибиотиками. Не следует
применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками. У
беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение
канамицина допускается только по жизненным показаниям . Формы выпуска:
канамицина моносульфат - в таблетках по 0,125 и 0,25 г (125 ООО и 250
000 ЕД); канамицина сульфат - во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1
О00 000 ЕД) и 5 % раствор в ампулах по 5 - 10 мл (содержащих
соответственно 0,25 и 0,5 г препарата). Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнaтной температуре. Каноксицел
(Canoxicelum Kanoxycelum) - полимерный (вискозный) материал,
содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.
Содержит 18 - 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве
местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении
на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов.
Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает
пролонгиро- ванное антибактериальное действие. Форма выпуска: салфетки
размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герме- тически укупоренных
флаконах. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не
выше +10 'С. См. также Губка антисептическая с канамицином,
Желпластан.
КАПТОПРИЛ ( Сарtорril ).
1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин. Синонимы: Капотен,
Тензиомин, Acepril, Aceten, Alopresin, Capoten, Capril, Captolane,
Captoril, Catopil, Lopirin, Properil, Tensiomin, Tensoprel и др.
Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензин-конвер-
тирующего фермента, применяемый в медицинской практике. До сих пор он
является основным представителем этой группы лекарственных средств.
Назначают каптоприл для лечения гипертонической болезни и застойной
сердечной недостаточности. Как антигипертензивное средство применяют
при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях,
резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при
реноваскулярной гипертензии. Имеются данные об эффективности
каптоприла при артериальной гипертензии у больных с хроническим
нефритом. Однако необходимо учитывать, что при применении препарата
возможно развитие протеинурии и нефрозоподобного синдрома. Каптоприл
эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи,
резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным
гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с
артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС,
бронхоспастических состояниях. Каптоприл приводит к расширению
периферических (главным образом резистентных) сосудов, снижению АД,
уменьшению пред- и постнагрузки на миокард и сердечной
недостаточности, улучшению кровообращения в малом круге и функции
дыхания, снижению сопротивления почечных сосудов и улучшению
кровообращения в почках. Имеются данные об усилении каптоприлом
антиангинального действия нитросорбида; рекомендуется назначать
каптоприл с нитратами при резистентности к последним и для уменьшения
развития толерантности. Назначают каптоприл внутрь. Лечебные дозы для
взрослых от 37,5 до 150 мг в сутки (12,5 - 50 мг 3 раза в сутки); для
детей - из расчета 1 - 2 мг/кг в день. Длительность лечения зависит от
течения заболевания, эффективности и переносимости препарата (20 - 30
дней и более) . При гипертонических кризах возможно сублингвальное
применение (25 мг). При правильном подборе доз, каптоприл обычно
хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД.
Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение
вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Кроме
того, может наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром.
Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко- и
тромбопения. Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке
по 20 - 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КАРБАМАЗЕПИН ( Carbamazepinum ). 5-Карбамоил-5Н-дибенз (6,f ) азепин.
Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil,
Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil,
Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др. Белое
кристаллическое вещество. Не растворим в воде. По химической структуре
является производным иминостильбена, содержа- щим в положении 6
карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата
противосудорожной активности. Структурно карбамазепин близок к
трициклическим антидепрессантам груп- пы дибензоазепина (см.
Имипрамин). Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное
(противоэпилепти- ческое) и в умеренной степени антидепрессивное
(тимолептическое) и нормо- тимическое действие. В механизме действия
карбамазепина определенную роль играют его ГАМКергические свойства
(см. Ацедипрол), а также взаимодействие с централь- ными аденозиновыми
рецепторами. При приеме внутрь всысывается с разной скоростью у
различных 6ольных. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через
4-8 ч и держится до 24 ч. Период полусуществования в плазме крови
колеблется от 10 до 20 ч. Применяют карбамазепин при психомоторной
эпилепсии, больших припад- ках, смешанных формах (главным образом при
комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных
формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения).
При малых припадках недостаточно эф- фективен. Назначают внутрь (во
время еды) взрослым, начиная с О,1 г (1/2 таблет- ки) 2-3 раза в день,
постепенно увеличивая дозу до 0,4 - 1,2 г (4 - 6 таб- леток) в день.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела,
т. е. в среднем в возрасте до 1 года от О,1 до 0,2 г в день; от 1 года
до 5 лет 0,2 - 0,4 г; от 5 до 10 лет- 0,4 - 0,6 г; от 10 до 15 лет -
О,6 - 1 г в день. Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими
противоэпилептичес- кими препаратами. Так же как при применении других
противоэпилептических препаратов, пе- реход на лечение карбамазелином
должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата.
Прекращать лечение карбамазепином также надо посте- пенно. Имеются
данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с
различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4 - 5
дней) увеличивали до 0,4 - 1,2 г в сутки. После 1 - 4 нед. снижали
дозу до 0,1 - 0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно
или через день в течение 1 - 2 нед. Применяют также карбамазепин для
лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат
эффективен при маниакально-депрессивных со- стояниях, причем его
действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии.
Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказы- вает
профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен,
чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут
уси- литься нейротоксические побочные явления. Карбамазепин оказывает
анальгезирующее действие при невралгии тройнич- ного нерва. Этот
эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие
противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).
Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных
препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов
тригемина- льной невралгии и эпилепсии. Назначают карбамазепин при
невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу
повышают на 0,1 г в сутки при необходи- мости до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4
приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения.
После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2 - О,1 г в
день). Назначают препарат длительно; при прежде- временной отмене
препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин
рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой
патологии. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль,
сонливость, атаксия, нару- шение аккомодации. Уменьшение или
исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении
приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об
аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агра- нулоцитозе,
гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появ- лении
этих реакций прием препарата прекращают. Следует учитывать возможность
появления психических расстройств у боль- ных эпилепсией, леченных
карбамазепином (тегретолом). В процессе лечения карбамазепином
необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется
назначать препарат в первые 3 мес беремен- ности. Не следует назначать
карбамазепин одновременно с необратимыми инги- биторами
моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с воз-
можностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин
ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Препарат
противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, пораже- ниях
печени Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
КАРБАХОЛИН ( Carbacholinum ). N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония
хлорид. Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine,
Carbamiotin, Car- cholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil,
Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin и др. Белый кристаллический порошок
со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко
растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире и
хлороформе. Растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
ацетил- холину; более активен и оказывает более продолжительное
действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата
позволяет пользоваться им не только для паренте- рального введения, но
и для приема внутрь. При пероральном и парентераль- ном применении
препарат быстро всасывается. Карбахолин зффективно (сильнее чем
ацетилхолин) повышает тонус мускула- туры мочевого пузыря и кишечника.
При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное
давление при глаукоме. Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005 -
0,001 г (0,5 - 1 мг), подкожно и внутримышечно по 0,0001 - 0,00025 г
(0,1 - О,25 мг) 2 - 3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005
г = 0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат
очень медленно. Указанные дозы ввиду боль- шой активности препарата не
следует превышать. В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь
0,001 г, под кожу 0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу 0,001
г. При глаукоме растворы карбахолина (0,5 - 1 %) закапывают в
конъюнкти- вальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрацию карбахолина и
частоту зака- пывания следует подбирать индивидуально для каждого
больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом
цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах.
Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для
ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара,
слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при
уменьшении дозы. Форма выпуска: порошок. Ранее карбахолин выпускался в
виде порошка и готовых лекарственных форм: таблеток по 0,001 г и 0,01
% и 0,025 % растворов в ампулах по 1 мл. В последнее время готовые
лекарственные формы исключены из номен- клатуры лекарственных средств.
Предлагается вместо них пользоваться ацекли- дином (см.). Поскольку
порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно в случае
необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore, в
том числе глазными каплями. За рубежом выпускаются глазные капли
карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %;
2,25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время хирургических
глазных операций выпускается 0,01 % раствор (Miostat intraocular).
Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза. Хранение порошка карбахолина:
список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света,
в сухом месте.
КАРБЕНИЦИЛЛИНА ДИНАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Carbenicillinum-dinatricum ).
Динатриевая соль 6-( a -карбоксифенилацетамидо)-пенициллановой
кислоты. Синонимы: Аnabactyl, Саrbapen, Саrbecillinum disodium,
Саrbecin, Сarbipen, Fugacillin, Geopen, Gripenin, Мicrocillin, Рiopen,
Руocianil, Руocillin, Руораn, Руореn, Rexcilina и др. Порошок или
пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопична. Легко
растворима в воде, медленно - в спирте. Препарат является
полусинтетическим производным пенициллина. Обла- дает широким спектром
антимикробной активности в отношении грамотрица- тельных и
грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие
пенициллиназу, препарат не действует. Выделяется в значительной
степени почками. Назначают при заболеваниях, вызванных
грамотрицательными микроорганиз- мами, чувствительными к этому
антибиотику: инфекции мочевых путей, сеп- тицемия, эндокардит,
менингит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, ране- вые инфекции,
инфицированные ожоги и др. Применение препарата при инфек- циях,
вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно. Вводят
внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При тяжелых
инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, пе-
ритонит), вызванных Рs. аеruginosa, Рroteus vulgaris и другими
грамотрица- тельными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови
высоких кон- центраций препарата, что достигается его внутривенным
введением. При внутримышечном введении суточная доза карбенициллина
для взрослых составляет от 4 до 8 г, для детей 50 - 100 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 - 6 разовых доз. Для внутримышечного введения
1 г препарата растворяют в 2 мл стерильной воды для инъекций. При
внутривенном (струйном или капельном) введении со скоростью 50 - 100
капель в минуту, суточная доза карбенициллина динатриевой соли для
взрослых составляет 20 - 30 г, для детей 250 -400 мг/кг. Для
внутривенного введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г
препарата в 10 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора
натрия хлорида. Суточ- ную дозу делят на 6 разовых доз. Растворы
карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед
введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания
и составляет 10 - 14 дней. При применении карбенициллина динатриевой
соли возможны аллергические реакции, что требует отмены препарата и
десенсибилизирующей терапии. Внут- римышечное введение может быть
болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты. У больных
с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к
развитию геморрагического синдрома (вследствие нарушения свертывания
крови). Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов.
Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим
пенициллинам. Форма выпуска: во флаконах по 1 г в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не вы-
ше + 5 С.
КАРБИДИН ( Саrbidinum ). 3,6 -Диметил-1,2,3,4,4а,9а-гексагидро- g
-карболина дигидрохлорид. Синоним: Dicarbine dihydrochloride. Белый
или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. На свету и от
влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте; рН ра-
створов 2,0 - 2,5. Обладает нейролептической, антипсихотической
активностью, оказывает одновременно умеренное антидепрессивное
действие. Усиливает действие нар- котиков и аналгетиков. Оказывает
центральное адренолитическое действие. Применяют при периодической,
депрессивно-параноидной шизофрении, цир- кулярной шизофрении с
депрессивно-параноидной структурой приступов, при других формах
шизофрении с преобладанием депрессивно-бредовых расстройств, а также
при простой шизофрении с аффективными расстройствами, при алко-
гольных психозах. Назначают внутрь (после еды) или внутримышечно,
начиная с 12,5 мг и доводя дозу до 75 - 150 мг в сутки (в 3 приема).
Если при увеличении дозы (до 150 мг) наблюдается ухудшение, снижают
дозу до 75 - 50 мг. При хорошей переносимости дозу, если необходимо,
постепенно увеличивают. Больным с вы- раженными аффективными и
апатоабулическими расстройствами при давнем шизо- френическом процессе
дозы иногда доводят до 400 - 600 мг в сутки. При алкогольных психозах
вводят внутримышечно по 0,05 г (50 мг) 3 - 4 ра- за с интервалами 2 ч,
затем 3 раза в день. Возможные побочные явления: тремор рук,
скованность, гиперкинезы. При необходимости назначают циклодол или
другие антипаркинсонические препараты. Противопоказан при нарушениях
функции печени, отравлениях наркотиками и аналгетиками . Формы
выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) покрытые оболочкой; 1,25 %
раствор в ампулах по 2 мл (25 мг). Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
КАРБОГЕН ( Саrbogenum ) (см. Углекислота). Смесь кислорода (95 - 93 %)
с углекислым газом (5 - 7 %). Ранее применялся в анестезиологии для
ингаляций. Добавление к кислороду углекислого газа приводит к
возбуждению дыхания и лучшему использованию кислорода. В настоящее
время не применяется. Кислород повышает возбудимость клеток коры
большого мозга и благоприятно влияет на их деятельность. Имеются
данные об эффективности ингаляции карбогена в комплексном ле- чении
глаукомы. Устранение дыхательной гипоксии улучшает гидродинамику глаза
и зрительную функцию. Форма выпуска: в металлических баллонах.
КАРБОКРОМЕН ( Саrbocromenum )*. 3-( b
-Диэтиламиноэтил)-4-метил-7-(карбэтоксиметокси)-2-оксо-(1,2- хромена)
гидрохлорид. Синонимы: Интенкордин, Интенсаин, Antiangor,
Carbochromen, Cardiocap, Chromonar, Cromene, Intencordin, Intensacrom,
Intensain, Intercordin. Препарат расширяет коронарные сосуды и
увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, способствует
развитию коллатерального кровообра- щения (при длительном применении),
улучшает метаболические процессы в миокарде. В механизме действия
определенную роль играет его ингибирую- щее влияние на
фосфодиэстеразу, сопровождающееся накоплением в клетках циклического
3',5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин). На тонус периферических
сосудов не влияет и не понижает системного АД. Частоту сердечных
сокращений существенно не меняет. Угнетающего влия- ния на
сократительную способность миокарда не оказывает. В связи с
относительно невысокой лечебной эффективностью, карбокромен применяют
ограниченно, главным образом в ранних стадиях ИБС со стенокар- дией
напряжения при отсутствии затяжных и длительных приступов стенокар-
дии, когда нет выраженного стенозирующего процесса. При необходимости
карбокромен можно назначать вместе с другими препа- ратами (сердечными
гликозидами, транквилизаторами, диуретиками и др.). Принимают внутрь
после еды: по 0,075 - 0,15 г (1 - 2 таблетки) 3 раза в день. В более
тяжелых случаях начинают с приема 0,15 г 4 раза в день, а после
улучшения состояния дозу уменьшают до 0,075 г 3 - 4 раза в день.
Отмечено, что эффект от приема препарата нарастает (к 10 - 30-му дню)
и держится длительно. Принимают в течение нескольких недель или
месяцев (до 6 мес). Карбокромен обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях, главным образом при передозировке, наблюдаются брадикардия,
головная боль, сла- бость, тошнота, рвота. При быстром внутривенном
введении возможны за- грудинная боль, тяжесть в голове, ощущение жара.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка, заболевания печени и
почечная недостаточность, распространенный стенозирующий атеросклероз.
Имеются указания, что при применении препарата может наблюдаться
тенденция к гиперкоагуляции, что требует контроля в процессе лечения
за свертыванием крови, а при необходимости - одновременного назначения
анти- коагулянтов. Форма выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
КАРБОЛОНГ ( Саrbolongum ). Порошок из активированных косточковых
углей. Крупный порошок черного цвета; нерастворим в воде. Обладает
высокой адсорбционной активностью. Применяют наряду с други- ми
активированными углями внутрь при интоксикациях. Назначают по 5 -10 г
3 раза в день в течение 3 - 15 дней. Форма выпуска: в пакетах по 5;
10; 100 и 150 г. Хранение: в сухом месте.
КАРДИОВАЛЕН ( Саrdiovalenum ). Комплексный препарат, в состав которого
входят: экстракт желтушника рассеянного (раскидистого) - 17,2 мл,
адонизид концентрированный (актив- ность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл,
настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48,6 мл, экстракт
боярышника жидкого - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г,
спирт 95 % - 1,6 мл, хлоробутанолгидрат - 0,25 г. Жидкость
светло-бурого цвета, солоновто-горького вкуса, с запахом камфоры и
валерианы. Биологическая активность определяется по количеству единиц
действия, соответствующих содержанию в препарате желтушника и
адонизида; в 1 мл содержится 45 - 55 ЛЕД. Применяют при ревматических
пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и
нарушениями кровообращения I, IIА степени, а также при стенокардии
(без органических изменений сосудов сердца), веге- тативных неврозах.
Назначают внутрь по 15 - 20 капель 1 - 2 раза в день. Форма выпуска:
во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте.
КАРИПАЗИН ( Саripazinum ) Сумма протеолитических ферментов, получаемых
из высушенного млечного сока дынного дерева, или папайи (Саriса рарауа
L.), сем. папаевых (Саriaсасеае). Белый с желтым оттенком
лиофилизиpованный порошок или пористая масса. Легко растворим в воде.
Содержит ферменты: папаин, химопапаин (А и В), пептидазы (А и В).
Протеолитическая активность выражается в единицах действия (ПЕ). В 1
мг препарата содержится не менее 3,5 ПЕ. Карипазин расщепляет
некротизированные ткани, разжижает вязкий секрет, экссудат. Близок по
действию к трипсину и химотрипсину. Применяют при ожогах (IIIа
степени) для ускорения отторжения струпьев и для очищения
гранулирующих ран от гнойно-некротических масс. Применяют местно в
виде 0,5 %; 1 % или 2 % раствора (в зави- симости от толщины струпа).
Раствор готовят непосредственно перед употреблением на 0,5 % растворе
новокаина или изотоническом растворе натрия хлорида. Салфетку,
смоченную препаратом, наклады- вают на ожоговую поверхность, закрывают
влагонепроницаемой повязкой, которую меняют 1 раз в сутки или 1 раз в
2 сут, удаляя при этом отслоившиеся некротические ткани. Курс лечения
от 4 до 12 дней. При применении карипазина возможны аллергичесиие
реакции. В этих случаях проводят десенсибилизирующую терапию. Форма
выпуска: по 100 мг (350 ПЕ) в герметически укупоренных флаконах.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+4 С.
КАРМИНОМИЦИН ( Carminomycinum ). Антибиотик, продуцируемый лучистым
грибом Actinomadura carminata, относится к группе антрациклиновых
антибиотиков. Производится в виде гидрохлорида - кристаллического
порошка или порис- той массы красного цвета. Растворим в воде.
Применяют с другими противоопухолевыми препаратами и лучевой терапией
при диссеминированных формах рака молочной железы, легких, сарком
костей и мягких тканей, лимфогранулематозе и других злокачественных
новообразо- ваниях. Высокоэффективен при злокачественных опухолях у
детей (симпатобласто- ма, нефробластома, рабдомиосаркома и др.).
Сравнительно с рубомицином, доксорубицином обладает меньшей
кардио-,гепато- и нефротоксичностью. Вводят карминомицин внутривенно в
двух вариантах лечебного режима. При <> режиме, назначают по 10 - 15
мг (5 - 7,5 мг/м 2 = 0,15 - 0,2 мг/кг) 2 раза в неделю; курсовая доза
для взрослых 60 - 75 мг (35 - 45 мг/м 2 ), интервал между курсами 4
нед. Для больных, получавших ранее интенсивную химиотерапию или
лучевую терапию, курсовая доза не дол- жна превышать 50 мг (разовая -
10 мг). Детям вводят из расчета 0,15 мг/кг. При <> режиме препарат
вводят по 5 - 10 мг (3 - 5 мг/м 2 = 0,1 - 0,15 мг/кг) ежедневно в
течение 5 дней; на курс 20 - 25 мг/м 2 , ин- тервал между курсами 3 -
4 нед. Назначают также карминомицин короткими курсами по 5 мг
внутривенно ежедневно в течение 5 дней с последующим пе- рерывом 2
нед. Через 2 нед проводят очередной курс - по 5 мг ежедневно в течение
3 - 5 дней. При лейкопении (менее 2 х 1О 9 /л) и тромбоцитопении
(менее 100 х 1О 9 /л) рекомендуется при следующем курсе уменьшить дозу
на 25 - 50 %. Растворы карминомицина готовят непосредственно перед
применением. Со- держимое флакона (0,005 г = 5 мг) растворяют в 10 мл
изотонического рас- твора натрия хлорида. Вводят внутривенно (при
попадании под кожу возмо- жен некроз тканей). При применении препарата
могут возникнуть тошнота, рвота, лейко- и тромбоцитопения,
кардиотоксические явления: боль в области сердца, тахи- кардия,
изменения ЭКГ (см. Доксорубицина гидрохлорид). Изменения картины крови
могут наблюдаться непосредственно и через 1 - 2 нед после окончания
введения препарата. Контроль за количеством лейко- цитов и тромбоцитов
должен поэтому проводиться как во время лечения, так и в течение
последующих 2 нед (2 раза в неделю). При сердечно-сосудистых
нарушениях следует уменьшить разовую дозу (на 30 - 50 %), увеличить
интер- валы между инъекциями, назначить соответствующую лекарственную
терапию. Препарат противопоказан при общем тяжелом состоянии больного,
сопутст- вующих заболеваниях сердца, нарушениях функций печени и
почек, при со- держании в крови менее 4 х 1О 9 /л лейкоцитов и 1ОО х
10 9 /л тромбоцитов, при беременности. Форма выпуска: во флаконах по
0,005 г (5 мг). Хранение: список А. В сухом, защищенном от света
месте.
КАРНИТИНА ХЛОРИД ( Саrnitini chloridum ). D,L-N-(1-
Карбокси-2-оксипропил)-триметиламмония хлорид, или хлорид
D,L-4-триметиламино-3-окси-масляной кислоты. Карнитин относится к
биогенным веществам; впервые выделен из экстрактов мышечной ткани. По
биогенной природе близок к карнозину, участвующему в биохимических
процессах мышечной ткани. Для медицинских целей получают карнизина
хлорид синтетическим путем. Белый кристаллический порошок без запаха.
Легко растворим в воде, мало - в спирте. Синонимы: Вiomux, Саrnicor,
Сarnigot, Сarnitine, Dolotine, Novain и др. Карнитина хлорид
используется как лекарственное средство в связи с его анаболическим
действием; он вызывает улучшение аппетита, ускорение роста и
увеличение массы тела. Условно обозначается как витамин роста (витамин
В т ). Способствует также нормализации основного обмена при
гипертиреозе. Применяют карнитина хлорид при анорексии, гипотрофии,
задержке роста у детей. Взрослым назначают в качестве анаболического
средства при анорексии на почве нервного и физического истощения,
после перенесенных болезней, операций, при хронической ИБС. Препарат
может применяться в комплексной терапии заболеваний, при кото- рых
показано применение анаболических (нестероидных) средств. Имеются
данные об эффективности карнитина хлорида при очаговой склеро- дермии.
Назначают внутрь взрослым по 0,5 - 2,0 г (1/2 - 2 чайные ложки 20 %
рас- твора) 2 раза в день (в течение 1 - З мес); детям до 1 года - по
0,03 - 0,075 г (4 - 10 капель 20 % раствора) 3 раза в день, в возрасте
от 1 года до 6 лет - по 0,1 г (14 капель 20 % раствора), от 6 до 12
лет - по 0,2 - 0,3 г (28 - 42 капли) 2 - 3 раза в день. Курс лечения 1
мес. Готовый 20 % раствор карнитина хлорида можно разводить в 5 %
растворе глюкозы или добавлять к сокам, компоту, киселю. Препарат
обычно хорошо переносится. При больших дозах возможны боли в
подложечной области; в этом случае дозу уменьшают. Формы выпуска: 20 %
раствор (Solutio Саrnitini chloridi 20 %) во флаконах по 100 мл.
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.
КАРОТОЛИН ( Саrotolinum ). Масляный экстракт каротиноидов из мякоти
плодов шиповника. Содержит также токоферол, ненасыщенные жирные
кислоты и другие вещества. Маслянистая жидкость оранжевого цвета со
специфическим запахом и вкусом; кислотное число не более 3,5.
Применяют при лечении трофических язв, экзем, атрофических изменений
слизистых оболочек, некоторых видов эритродермии (псориатических,
десквамативных) . Применяют наружно. На пораженные участки накладывают
1 - 2 раза в день салфетки, пропитанные препаратом, и накрывают
вощаной бумагой. Форма выпуска: во флаконах по 100 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +20 'С.
КАРФЕЦИЛЛИН ( Саrfecillin ). Фениловый эфир карбенициллина
(полусинтетический пенициллин). Выпускается в виде натриевой соли
(Саrfecillini natrium). Синонимы: Саrfecillin sodium, Саrfехil,
Рionin, Рurapen, Safepen, Urocarf, Uticillin, Vexyl. Белый
кристаллический порошок, легко растворим в воде. Кислотоустойчив. По
спектру действия соответствует карбенициллину. Активен в отношении
большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, не
об- разующих пенициллиназу стафилококков, стрептококков, пневмококков,
ки- шечной и синегнойной палочек и др. Хорошо всасывается при приеме
внутрь. Применяют главным образом для лечения острых и хронических
инфекций мочевыводящих путей у взрослых: пиелонефрита, цистита,
уретрита, а также простатита и др. Назначают внутрь в суточной дозе
1,5 г; при тяжелом течении инфекции - до 3 г в сутки. Суточную дозу
распределяют на 3 приема. Длительность лече- ния составляет в
зависимости от формы и тяжести заболевания 1 - 2 нед и более. При
лечении карфециллином возможны желудочно-кишечные расстройства и
аллергические реакции (кожная сыпь). Форма выпуска: в капсулах по 0,25
г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
КАТАЛИН ( Саtalin ). Натриевая соль
1-гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3,2-а)-феноксазин-З-карбоновой кислоты.
Синонимы: Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.
Применяется в виде глазных капель как средство, задерживающее развитие
катаракты (См. также Цистеин, Вицеин, Катахром.). Механизм действия
каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие
хиноновых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма
хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени
ингибирует перекисное окисление липидов. Применяют каталин для
профилактики прогрессирующей ранней старческой ка- таракты и
диабетической катаракты. Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл
растворителя, с приложением таблетки,содержащей 0,75 мг каталина. Для
приготовления раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не
нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется
прозрачный раствор желтого цвета. Закапывают по 1 - 2 капли в
конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно. Обычно
препарат хорошо переносится, однако возможно появление поверхност-
ного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях
применение препарата прекращают. Форма выпуска: во флаконах с
отвинчивающимися колпачками с приложением стерильной таблетки в
специальной упаковке. Хранение: в защищенном от света, прохладном
месте. Готовый раствор при- годен для применения в течение месяца.
Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0,75 мг
каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина (см. Тауфон). Санкаталин и
каталин производятся в Японии.
КАТЕРГЕН ( Catergen )*. Тетраокси-5,7,3',4'-флавонол-З. Синонимы:
Цианиданол, Ansoliver, Clanidanol, Cianidol, Hepanorm, Transepar и др.
Относится к группе природиых флавоноидов и по химической структуре
весьма близок к кверцетину и рутину, а также к силибинину. Применяется
в качестве средства для улучшения функции печени у больных вирусным
гепатитом, при компенсированном циррозе печени вирусной этиологии,
хронических поражениях печени алкогольной этиологии (умеренной
степени) и при других токсических поражениях печени. Полагают, что
механизм гепатопротекторного действия обусловлен свя- зыванием
токсичных свободных радикалов и стабилизацией клеточных мембран и
лизосом (что свойственно и другим флавоноидам). Назначают внутрь до
или во время еды по 1 таблетке (0,5 г) 3 раза в день. Применяют
длительно (продолжительность курса около 3 мес). Возможные побочные
явления: тяжесть в области желудка, изжога, позывы на рвоту. Форма
выпуска: таблетки розового цвета по 0,5 г в упаковке по 40 штук.
КАФИОЛ ( Саfiоlum ), Комбинированный препарат в виде брикетов
темно-бурого цвета с желтыми вкраплениями (семена плодов инжира),
своеобразного фруктового запаха и вкуса. Содержат 0,7 г листьев сенны,
0,3 г плодов сенны, 2,2 г мякоти плодов сливы, 4,4 г плодов инжира,
0,84 г масла вазелинового'. Препарат оказывает слабительное действие
за счет химического раздражения (антрахинонами листьев и плодов сенны)
и механического радражения (пек- тинами плодов сливы и инжира)
кишечника, а также в результате облегчения продвижения содержимого
кишечника (вазелиновым маслом). Принимают внутрь в вечерние часы.
Брикет нужно разжевать. Доза 1/2 - 1 брикет на прием; при упорных
запорах 1,5 - 2 брикета (в 2 приема). В ы с ш а я с у т о ч н а я доза
- 6 брикетов. В зависимости от характера заболевания принимают
однократно или курсами (10 - 14 дней). Возможные побочные явления
схваткообразные боли в животе, частый жидкий стул. Эти явления
проходят после отмены препарата или уменьшения дозы. Форма выпуска: в
упаковке по 6 брикетов. Хранение: в прохладном, защищенном от света
месте. ` Зарубежный препарат "Регулакс" ( Regulax) (Германия), сходный
по составу и действию с кафиолом; не содержит лишь мякоти плодов
сливы.
КВАЛИДИЛ ( Qualidilum ). 1,6-Гексаметилен-бис-(3 бензилхинуклидиний
хлорид) тетрагидрат. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в
воде и спирте; рН вод- ных растворов 5,5 - 7,5. Антидеполяризующий
миорелаксант. Применяют для расслабления мышц и управляемого дыхания
при наркозе, может применятся для интубации трахеи. Вводят квалидил
внутривенно. В дозе 1 мг/кг препарат вызывает релаксацию мышц,
продолжающуюся около 10 мин, с некоторым угнетением дыхания. Дозы 1,2
- 1,5 мг/кг вызывают миорелаксацию, продолжаюащуюся 15 - 20 мин, при
этом у части больных наступает апноэ на 4 - 5 мин. Обычно эту дозу
применяют в случаях, когда интубацию трахеи выполняют, используя
дитилин. Полное расслабление мышц наступает при дозе 1,8 - 2 мг/кг,
апноэ при этом продолжается в среднем 17 - 25 мин. При дозе 2 мг/кг
мышцы начинают рас- слабляться через 1/2 - 2 мин, а апноэ и полная
миорелаксация наступают через 1,5 - 4 мин. Выход из состояния
кураризации происходит постепенно: после появления самостоятельного
дыхания релаксация мышц сохраняется в течение 15 - 20 мин; через 25 -
ЗО мин мышечный тонус и дыхание обычно полностью восстанавли- ваются.
Для первого введения квалидил применяют из расчета 1,5 - 2 мг/кг. При
необходимости удлинить действие квалидила его вводят повторно,
уменьшая последующие дозы в 1,5 - 2 раза. В общей сложности на
операцию продолжительностью 1,5 - 2 ч расходуется 2ОО - 220 мг
препарата. Прозерин является антагонистом квалидила. Квалидил не
изменяет артериального давления, но вызывает умеренную та- хикардию. У
ряда больных наблюдаются повышенная саливация и потливость; для
уменьшения саливации вводят в вену атропин (0,2 - 0,3 мл 0,1 % раство-
ра). У некоторых больных может появиться гиперемия кожи передней
поверхнос- ти шеи и верхней половины туловища, проходящая через
несколько минут. Противопоказания и меры предосторожности такие же,
как и для дипла- цина. Как и другие миорелаксанты квалидил применяют
только при индотра- хеальном наркозе и при наличии условий,
необходимых для проведения искусст- венной вентиляции легких. В связи
с возможностью развития тахикардии следует осторожно применять у
больных с сердечно-сосудистыми расстройствами. Широкого применения
квалидил не имеет. Форма выпуска: 2 % раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл
в упаковке по 10 ампул. Хранение: список А. В защищенном от света
месте.
КВАСЦЫ ( Аlumen ). Калия-алюминия сульфат, Квасцы алюминиево-калиевые.
Синоним: Аluminii еt Каlii sulfas. Бесцветные прозрачные кристаллы или
белый кристаллический порошок, вывет- ривающийся на воздухе.
Растворимы в воде (1:10),легко растворимы в горячей воде, нерастворимы
в спирте. Содержат 10,7 % окиси алюминия. Водный раствор имеет кислую
реакцию и сладковато-вяжущий вкус. Применяют наружно в качестве
вяжущего средства в водных растворах (0,5 - 1 %) для полосканий,
промываний, примочек и спринцеваний при воспалитель- ных заболеваниях
слизистых оболочек и кожи. Назначают также в виде каран- дашей для
прижиганий при трахоме и как кровоостанавливающее средство при порезах
(при бритье). Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренных
банках Rр.: Аluminis 2,0 Аq. destill. 20 ml M.D.S. Для полоскания
Rp.:Aluminis 0,1 Aq. destill. 10 ml M.D.S. Глазные капли Rp.: Aluminis
4,0 Aq. borici 6,0 Aq. destill. 200 ml M.D.S. Для примочек при экземе
Rp.: Aluminis 5,0 Ac. borici 10,0 Glycerini 100,0 M.D.S. Для
смачивания тампонов (при вульвовагините) Карандаш кровоостанавливающий
(Stilus haemostaticus) - твердая белая палочка, содержит квасцов
алюминиево-калиевых 7,5 г и алюминия сульфата 2,5 г, на воздухе
выветривается. Растворим в воде с образованием растворов с кислой
реакцией, вяжущего вкуса. Применяют для остановки кровотечения при
мелких порезах после бритья. Форма выпуска: в пластмассовых пеналах.
Хранение: в сухом, прохладном месте.
КВАСЦЫ ЖЖЕНЫЕ ( Аlumen ustum ). Квасцы жженые получают нагреванием
алюминиево-калиевых квасцов при температуре не выше +160 'С, пока не
остается 55 % первоначальной массы. Остающуюся часть растирают в
порошок и просеивают. Белый порошок; медленно и не полностью растворим
в воде (1:30). На воз- духе медленно поглощает воду. Применяют для
присыпок как вяжущее и высушивающее средство (при потливости ног и т.
п.). Хранение: в хорошо укупоренных банках по 25 г. Rp:: Ac.
salicylici 2,0 Aluminis usti Talci aa 50,0 M.D.S. Присыпка
КВАТЕРОН ( Quateronum ). , -Диметил- -диэтиламинопропилового эфира
пара-бутоксибензойной кисло- ты йодэтилат. Белый порошок со слегка
желтоватым оттенком, горького вкуса. Растворим в воде при легком
нагревании. Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям,
оказывающим ган- глиоблокирующее действие. Препарат блокирует
проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в
симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее
действие. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и
двенадцати- перстной кишки, иногда - при стенокардии и при
гипертонической болезни. Назначают внутрь в виде таблеток или водного
0,6 % раствора. При язвенной болезни желудка принимают по 0,02 - 0,03
г (1 - 1,5 таб- летки или 5 мл О,6 % раствора) 3 - 4 раза в день. Курс
лечения 3 - 4 нед и более. При стенокардии для предупреждения
приступов назначают, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2 - 3
дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Прини- мают 3 раза, а при
частых приступах 4 раза в день. Курс лечения 3 - 4 нед. Лечение можно
повторять после 10 - 12-дневного перерыва. При гипертонической болезни
назначают 0,02 - 0,03 г 3 - 5 раз в день; курс лечения в среднем 3
нед. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная
0,2 г. При приеме кватерона возможны побочные явления: головокружение,
на- клонность к запорам, умеренная тахикардия. У больных язвенной
болезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в
подложечной об- ласти и диспепсические явления. У больных стенокардией
иногда появляются не- приятные ощущения в области сердца, учащаются
приступы; в этих случаях препарат отменяют на 2 - 6 дней, затем
назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются,
препарат отменяют. Осторожность сле- дует соблюдать при назначении
кватерона больным с артериальной гипотензией. Формы выпуска: порошок и
таблетки по 0,02 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от дей- ствия света. Rр.: Таb. Quateroni 0,02 N. 50 D.
S. По 1 таблетке 3 раза в день Rр.: Sol. Quateroni 0,6 % 100 ml D.S.
По 1 чайной ложке 3 раза в день
КВЕРЦЕТИН ( Quercetinum ). 3,5,7,3'4'-Пентаоксифлавон. Синонимы:
Flavin, Меletin, Quercetol, Quertinе, Sophoretin. Желтый
кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в
воде, растворим в растворах щелочей. Назначают внутрь взрослым по 0,02
г 3 - 5 раз в день. Курс лечения 5 - 6 нед. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,02 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Выпускавшиеся ранее таблетки " Кверсалин ", содержавшие кверцетин в
сочетании с ацетилсалициловой кислотой, исключены из номенклатуры
лекарственных средств.
КЕЛЛИН ( Кhеllinum ). 2-Метил-5,8-диметоксифуро-[4',5': 6,7] -хромон.
Природное соединение, содержащееся в семенах растения амми зубная
(Аmmi visnaga L.), культивируемого в нашей стране. Синонимы:
Amicardine, Amiptan, Ammikheline, Ammipuran, Ammispasmin, Ammivin,
Benecardin, Chellina, Corafurone, Coronin, Interkellin, Khelfren,
Khellinorm, Lynamin, Methafrone, Rykellin, Visammamix, Visammin,
Viscardan, Visnagalin, Visnagen и др. Белый или слегка желтоватый
кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало
растворим в воде, мало - в спирте. Келлин оказывает общее
спазмолитическое действие: расслабляет гладкие мышцы органов брюшной
полости, бронхов, умеренно расширяет коронарные сосуды сердца.
Оказывает некоторое седативное действие. Препарат ранее назначали при
бронхиальной астме, спазмах кишечника и желудка, легких формах
стенокардии (для предупреждения приступов; купирующего действия не
оказывает). В настоящее время как самостоя- тельное средство не
применяется; используется главным образом в составе комбинированных
таблеток "Викалин" (см. Висмута нитрат основной) и "Марелин" (см.).
Выпускавшиеся ранее содержащие келлин таблетки "Келлатрин",
"Келливерин" исключены из номенклатуры лекарственных средств. Исключен
также из номенклатуры лекарственных средств ранее выпускавшийся
препарат пастинацин - фурокумарин из пастернака посев- ного, близкий
по действию к келлину.
КЕРАКОЛ ( Кеracolum ). Препарат из высушенной, размельченной роговицы
крупного рогатого скота. Аморфный порошок белого или слегка
желтоватого цвета. При добавлении изотонического раствора натрия
хлорида происходит образование геля. Применяют у взрослых для
стимуляции регенерации при язвах, кератитах, ожогах и травматических
дефектах роговицы. Препарат ускоряет регенера- цию эпителия и стромы
роговицы, способствует ее просветлению. Наносят в виде порошка на
пораженную поверхность роговицы и конъюн- ктиву (предварительно
очистив от некротических масс и слизи). Разовая доза 0,005 г (5 мг).
Применяют 1 раз в сутки в течение 7 - 10 дней. При необходимости
сочетают с антибактериальными и противовирус- ными препаратами.
Керакол обычно хорошо переносится; возможна индивидуальная непереноси-
мость. Форма выпуска: порошок в стеклянных флаконах по 0,025 г.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +
20 'С.
КЕТАМИНА ГИДРОХЛОРИД ( Кеtamini hydrоchloridum ). 2 -(
Метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклокегсанона гидрохлорид. Синонимы:
Калипсол, Кетажест, Кеталар, Kalipsol, Кеtаject, Кеtаlаr, Кеtaminе,
Кеtапеst, Кеtо1аr, Vеtаlаr. Белый или почти белый кристаллический
порошок со слабым харак- терным запахом. Легко растворим в воде и
спирте; pH водных растворов 3,5 - 4,5. Является средством, оказывающим
при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее
(наркотизирующее) и анальгезирующее дей- ствие. Особенность
наркотизирующего действия кетамина - быстрый и непро- должительный
зффект с сохранением при наркотических дозах самостоятельного
адекватного дыхания. Общая анестезия, вызываемая кетамином, получила
название диссоциа- тивной, так как действие препарата связано
преимущественно с угне- тающим влиянием на ассоциативную зону и
подковые образования таламуса. В организме кетамин метаболизируется
путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации
выделяется в течение 2 ч с мочой, но незначительное количество
метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при
многократном введении препарата не отмечается. Минимальная эффективная
доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг
массы тела, при этом сознание выключается через 1 - 2 мин и эффект
длится примерно 2 мин, при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин, а при
дозе 2 мг/кг - в течение 10 - 15 мин. При внутримышечном введении
эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6 - 8
мг/кг эффект развивается через 6 - 8 мин и длится 30 - 40 мин).
Анальгетический эффект кетамина развивается обычно при введении в вену
в течение 10 мин и продолжается примерно 2 - 3 ч. При внутримышечном
введении эффект более продолжителен. Препарат больше снижает
соматическую, болевую чувствительность и меньше - висцераль- ную
болевую чувствительность, что следует учитывать при полостных
операциях. Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного
наркоза, особенно у больных с низким АД, или при необходимости
сохранения самостоятельного дыхания, или для проведения ИВЛ
дыхательными смесями, не содержащими закиси азота. Он показан в
экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с
травма- тическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в
наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим
эффектом), при различных хирургических операциях (включая
кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также
при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших
хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в
стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической
практике. Имеются данные об успешном применении кетамина в акушерской
практике при кесаревом сечении. Вводят кетамин внутривенно (струйно
одномоментно или фрак- ционно и капельно) или внутримышечно. Взрослым
внутривенно вводят из расчета 2 - 3 мг, внутримышечно - 4- 8 мг на 1
кг массы тела. Для поддержания наркоза инъекции кетамина повторяют (по
0,5 - 1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно). Поддержание
общей анестезии непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается
его введением со скоростью 2 мг/кг в час. Этот способ осуществляется с
помощью инфузоматов или путем капель- ного введения 0,1 % раствора
кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30 - 60
капель в минуту). У детей кетамин применяют для вводного наркоза при
различных видах комбинированного обезболивания. Внутримышечно вводят
однократно из расчета 4 - 5 мг /кг в виде 5 % раствора (после
соответствуюшей премедикации). Для основного наркоза вводят 5 %
раствор внутримышечно либо 1 % раствор внутривенно струйно
одномоментно или О,1 % раствор капельно (со скоростью 30 - 60 капель в
минуту). Внутримышечно вводят новорожденным и детям грудного возраста
из расчета 8 - 12 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 6 лет - 6-10
мг/кг, от 7 до 14 лет - 4 - 8 мг/кг. Внутривенно вводят из расчета 2
-3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по
3 - 5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг внутривенно струйно.
Поддерживать наркоз можно путем капельного внутривенного введения 0,1
% раствора кетамина (30 - 60 капель в минуту). Кетамин можно применять
в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками
(фентанил, промедол, депидолор и др.) В этих случаях дозу кетамина
уменьшают. При применении кетамина необходимо учитывать особенности
его общего действия на организм. Препарат обычно вызывает повышение АД
(на 20 - 30 %) и учащение сердечных сокращений с увеличением минутного
объема сердца; периферическое сосудистое сопротивление понижается.
Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена применением
диазепама (сибазона). Обычно кетамин не угнетает дыхания, не вызывает
ларинго - и бронхиолоспазма, не угнетает рефлексов с верхних
дыхательных путей: тошноты и рвоты, как правило, не возникает. При
быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания. Для
уменьшения саливации вводят раствор атропина или метацина. Применение
кетамина может сопровождаться непроизвольными движе- ниями,
гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. Эти эффекты преду-
преждаются или снимаются введением транквилизаторов, а также
дроперидола. При внутривенном введении раствора кетамина иногда
возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении -
психомоторное возбуж- дение и относительно продолжительная
дезориентация. Кетамин противопоказан больным с нарушениями мозгового
кровобращения (в том числе с такими нарушениями в анамнезе), при
выраженной гипертензии, эклампсии при тяжелой декомпенсации
кровообращения, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся
судорожной готовностью. Следует соблюдать осторожность при операциях
на гортани (необходимо применение миорелаксантов). Нельзя смешивать
растворы кетамина с барбитуратами (выпадает осадок). Форма выпуска: 5
% раствор в ампулах (Sоlutiо Кеtаmini hydrochloridi 5 % pro
injectionibus) по 2 и 10 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список
А. В защищенном от света месте.
КЕТАНСЕРИН ( Кеtanserinum )*. 3-[2-[4-(пара-Фторбензоил)
пиперидинил]этил]-2,4(1Н,ЗН)-хиназолиндион. Синонимы: Суфроксал,
Serefrex, Sufrexal, Sufroxal. Выпускается в виде тартрата. Белый или
слегка желтоватый порошок. Является специфическим антагонистом 5-НТ 2
-рецепторов; кроме того, оказы- вает умеренное a -адреноблокирующее
действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его
спазмо- генное влияние на мышцы сосудов и бронхов влияние на агрегацию
тромбоцитов. В связи с сочетанным блокирующим влиянием на 5-НТ 2 (S 2
)-гистаминовые и a 1 -адренергические рецепторы препарат вызывает
расширение кровеносных со- судов и оказывает антигипертензивное
действие. Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии,
для купиро- вания гипертонических кризов, а также при нарушениях
периферического крово- обращения (перемежающаяся хромота, болезнь
Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (периферических
тромбофлебитах, геморроидальном тромбозе и др.) . При острых
гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5 %
раствора) или внутривенно в дозе 10 - 30 мг (2 - 6 мл со скоростью 5
мг в минуту). После разового (болюсного) введения проводят
внутривенную инфузию в дозе 2 - 6 мг/ч. Внутрь при гипертонической
болезни и спазмах периферических сосудов назначают по 20 - 40 мг 2
раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг
2 раза в день. Имеются данные о применении кетансерина в комплексной
терапии хрони- ческих бронхитов (вводили внутривенно по 10 мг в сутки
в течение 7 дней, за- тем назначали внутрь по 20 мг в сутки)'. При
применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотен-
зии при парентеральном введении; больной должен в этих случаях
находиться в положении лежа. Препарат противопоказан: при беременности
и кормлении грудью. Формы выпуска: таблетки по 20 и 40 мг; 0,5 %
раствор в ампулах по 2 и 10 мл (по 10 или 50 мг). Хранение: список Б.
При комнатной температуре.
КЕТОКОНАЗОЛ ( Ketoconazole ). 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n-[2-
(2,4-дихлофенил)-2-(имидазол-1-ил- ме- тил) - 1,3-
диоксолан-4-ил)-метоксифенил-пиперазин. Синонимы: Низорал, Ороназол,
Candoral, Cetonax, Fungocin, Fungoral, Ketonil, Ketozol, Micosept,
Orifungal, Oronazol, Panfungol. Противогрибковый препарат из группы
имидазольных производных (см. Клотримазол). Важными особенностями
кетоконазола являются его эффектив- ность при приеме внутрь, а также
его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие
препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триг- лицеридов
и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Назначают кетоконазол
при поверхностных и системных микозах: дермато- микозах и
онихомикозах, вызванных бластомицетами; микозе волосистой час- ти
головы; влагалищном микозе; бластомицетозе полости рта и желудочно-ки-
шечного тракта, мочеполовых органов и других микозах внутренних
органов. Профилактически может применяться для предупреждения
грибковых инфек- ций при пониженной иммунологической резистентности
организма. Принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Дозы для
взрослых: при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в
течение 2 - 8 нед; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той
же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4 - 6
нед); при поражениях по- лости рта, желудочно-кишечного тракта и
мочеполовой системы - по 1 - 2 таблетки в день в течение 2 нед, затем
по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4 - 6 нед). При
системных микозах назначают в первые 2 нед по 2 таблетки в день, затем
по 1 таблетке в день в течение несколь- ких месяцев. Профилактически
назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения
основного заболевания. Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при
массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/2 таблетки) при массе тела 20 - 40 кг.
Детям до 2 лет назна- чают только при наличии абсолютных показаний к
применению противогриб- кового препарата. Имеются данные об
использовании кетоконазола при лечении микозов глаз. Назначают по 1
таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы применяют
также эмульсию кетоконазола, которую готовят ех tempore (1 таблетку
разводят в 5 мл 4,5 % раствора борной кислоты). Закапывают в
конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. При этом следует учитывать
возможность раздражающего действия. При приеме кетоконазола возможны
тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже -
головокружение, сонливость, артралгия, гинеко- мастия, уменьшение
либидо, алопеция; может нарушаться функция печени. Противопоказания:
беременность, кормлению грудью, нарушения функций печени и почек,
индивидуальная непереносимость препарата. Не следует принимать
одновременно антацидные препараты, холинолитики, циметидин и его
аналоги (ухудшение всасывания). При лечении кетоконазолом необходимо
контролировать картину крови, фунцию печени. Осторожность следует
соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза. Форма
выпуска: таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 - 30 -
60 штук. Хранение: в защищенном от света месте. Имеются данные об
эффективности кетоконазола при некоторых гормоноза- висимых формах
рака предстательной железы. Эффект обусловлен ингибиро- ванием
образования андрогенов. Доза кетононазола 0,2 - 0,4 г каждые 8 ч.
Препарат вызывает снижение содержания андростендиола в плазме крови.
КЕТОПРОФЕН ( Ketoprofen ). 2-(3-Бензоил-фенил) пропионовая кислота.
Синонимы: Кетонал, Кнавон, Профенид, Alreumant, Asozal, Dexal, Fastum,
Kefenid, Ketonal, Ketoprosil, Knavon, Meprofen, Niflam, Oruvail,
Ostofen, Profenid, Reumoqin, Rofenid, Synpofen и др. По структуре и
действию близок к ибупрофену. Быстро всасывается при приеме внутрь.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. Показания к
применению такие же, как для ибупрофена и ортофена. Назначают внутрь
(во время еды) по 0,05 г (50 мг) 3 - 4 раза, в день (по 1 капсуле
утром и днем и по 2 капсулы вечером). Вечером можно приме- нять в виде
суппозитория (по 0,1 г). Возможные побочные явления и противопоказания
см. Ортофен. Формы выпуска: капсулы по 50 мг в упаковке по 25 капсул;
суппозитории по 0,1 г. Выпускается также в виде пролонгированной
лекарственной формы - в таб- летках по 0,2 г ( профенид
пролонгированный ; принимают по 1 таблетке в день) и по 0,1 г (
кетонал ретард ; принимают по 1 таблетке 2 раза в день - через 12 ч).
КЕТОТИФЕН ( Кеtоtifenum )*.
4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-1ОН-бензо [4,5] циклогепта
[1,2-b]-тиофен-10-он [гидрофумарат). Синонимы: Астафен, Задитен,
Аsmasedil, Аsmen, Аstаfen, Нistaten, Кеtoti- sin, Роzitеn, Respimex,
Тоtifen, Zаditеn, Zasten. Препарат обладает противогистаминной и
антиаллергической активностью. Действие связано со способностью
тормозить высвобождение гистамина и дру- гих медиаторных веществ
("медленно реагирующей субстанции анафилаксии", лимфокинов и др.) из
тучных клеток, подавлять вызываемое фактором актива- ции тромбоцитов
накопление в дыхательных путях эозинофилов, оказывать бло- кирующее
действие на Н~-рецепторы. Препарат хорошо всасывается, пик
концентрации в плазме крови отмеча- ется через 2 - 4 ч после приема
внутрь, период полувыведения достигает 21 ч. Применяют для лечения
(главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы,
аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергиче- ских ринитов,
аллергических кожных реакций. Назначают внутрь взрослым по 0,001 г (1
мг) в виде капсул или таблеток 2 раза в день (утром и вечером во время
еды). При необходимости принимают по 2 мг 2 раза в день. Детям в
зависимости от возраста и массы тела назначают в меньших дозах (по 1/3
- 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день). Препарат может оказывать седативное
действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта,
операторам и т. д. Следует учитывать, что препарат усиливает действие
снотворных, седативных препаратов и алко- голя. Возможно уменьшение
количества тромбоцитов. Препарат противопоказан при беременности. Не
следует назначать его одновременно с пероральными антидиабетическими и
другими препаратами, которые могут вызывать тромбоцитопению. Лицам,
чувствительным к седа- тивному действию, назначают препарат в первые
недели лечения в уменьшенных дозах - 0,0005 г (0,5 мг) в день. Формы
выпуска: капсулы и таблетки по 0,О01 г (1 мг); сироп, содержащий в 1
мл 0,2 мг препарата (в 1ОО мл 20 мг). Хранение: список Б.
КИСЛОРОД ( Охуgenum ). Бесцветный газ без запаха и вкуса. Мало
растворим в воде (приблизи- тельно 1:43). Ингаляциями кислорода широко
пользуются при различных заболеваниях, сопровождающихся гипоксией: при
заболеваниях органов дыхания (пневмо- ния, отек легких и др.),
сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточ- ность, коронарная
недостаточность, коллапс и др.), отравлениях окисью угле- рода,
синильной кислотой, удушающими веществами (хлор, фосген и др.), а так-
же при других заболеваниях с нарушением функции дыхания и
окислительных процессов. Назначают кислород для ингаляции в
концентрации 40 - 60 % в смеси с воз- духом в количестве 4 - 5 л в
минуту. Часто применяют смесь 95 % кислорода и 5 % углекислого газа
(см. Карбоген). В анестезиологической практике кислород широко
применяется в смеси с ингаляционными наркотическими аналгетиками.
Чистым кислородом и смесью его с двуокисью углерода пользуются при
ослаблении дыхания в послеоперационном периоде, при отравлениях,
интоксикациях и т. п. Ингаляцию производят через маски или трубки,
присоединенные при помощи специальных устройств к баллону с кислородом
или к кислородной системе снабжения медицинского учреждения. Для
лечебных целей можно также вводить кислород под кожу до 0,5 - 2,0 л
(небольшими порциями, медленно). Широко пользуются кислородом для так
называемой гипербарической окси- генации - применение кислорода под
повышенным давлением. Установлена высокая эффективность этого метода в
хирургии, интенсивной терапии тяжелых заболеваний, особенно в
кардиологии, реаниматалогии, неврологии и других областях медицины.
Под повышенным давлением кислорода удается успешно выполнять операции
на сердце и легких, реконструктивные операции на желудоч- но-кишечном
тракте и др., в том числе у больных с острой и хронической гипо-
ксемией, интоксикациями, значительной анемией и расстройствами общего
кро- вообращения и др. Установлено, что гипербарическая оксигенация
значительно улучшает кисло- родное насыщение тканей, гемодинамику,
защищает головной мозг от гипоксии. Гипербарическая оксигенация нашла
применение в разных областях медици- ны: при отравлениях (окисью
углерода и др.), хронических неспецифических заболеваниях легких, в
том числе при бронхиальной астме, сердечных арит- миях, сосудистых и
других заболеваниях головного мозга; ишемии нижних конечностей и
тяжелых травмах конечностей, осложненных инфекцией и т. д. Операции
под гипербарической оксигенацией проводят в специальных ба- рокамерах,
а для терапевтических целей используют аппараты (одноместные ка-
меры), создающие давление кислорода 1,2 - 1,6 - 2 атм. 0бычно проводят
1 сеанс в день (40 - 60 мин), всего 8 - 10 сеансов. Противопоказаниями
к ингаляции кислорода под давлением является наличие полостей в
легких, бронхоплевральных свищей; нарушения проходимости слу- ховых
труб и каналов, соединяющих придаточные пазухи носа с внешней средой;
острые простудные заболевания, эпилептиформные приступы в анамнезе,
новообразования; тяжелая гипертоническая болезнь; индивидуальная повы-
шенная чувствительность к кислороду. Акад. Н.Н. Сиротининым был
предложен метод энтеральной оксигенотерапии путем введения в желудок
кислородной пены, применяемой в виде так называе- мого кислородного
коктейля. Используется для общего улучшения обменных процессов в
комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, наруше- ний
обмена и других патологических состояний, связанных с кислородной
недостаточностью организма. Коктейль обычно готовят путем пропускания
кислорода под небольшим дав- лением в виде мелких пузырьков через
белок куриного яйца, к которому часто добавляют настой шиповника,
глюкозу, витамины группы В и С, настои лекар- ственных растений
(желчегонных, слабительных и др.). В качестве пенообразо- вателя могут
быть использованы фруктовые соки, концентрат хлебного кваса, настой
лакричного корня и др. Образующийся пенистый коктейль медленно (в
течение 5 -10 мин и более) всасывают через стеклянную трубочку или
принимают чайными ложками по 150 - 200 мл 2 раза в день за 1 1/2 ч до
или через 2 ч после еды. Имеются и специальные аппараты для получения
и применения кислородной пены. Высокий лечебный эффект при
заболеваниях органов пищеварения дает вве- дение кислорода под
давлением (по методу гипербарической оксигенации). Введение кислорода
под давлением 0,7 - 1 избыточной атмосферы (сеансами по 45 мин, в
среднем 15 сеансов) приводит к увеличению парциального давле- ния
кислорода в крови на 1,5 - 2 об.% и служит эффективным средством при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях
печени (хронический гепатит и др.). Наряду с тем что кислород нашел
широкое применение для повышения насыщения им тканей организма и
борьбы с гипоксией, в последнее время стали пользоваться в медицинских
целях газовыми смесями с пониженным содер- жанием кислорода для
создания искусственной гипоксии (при нормальном атмосферном давлении).
Установлено, что путем специальных тренировок к кислородной
недостаточно- сти (нормобарической гипоксии) может быть создана
повышенная устойчивость организма к различным патологическим факторам
внешней и внутренней среды. В связи с этим, разработан метод
гипокситерапии, рекомендованный для при- менения при ряде заболеваний
сердечно-сосудистой системы (ишемическая бо- лезнь сердца,
гипертоническая болезнь и др.), при заболеваниях желудочно- кишечного
тракта, астении и депрессивных состояниях, для повышения физи- ческой
работоспособности, защиты организма при лучевой терапии злокачест-
венных новообразований и др. Разработаны специальные схемы
гипокситера- пии и соответствующая аппаратура. Кислород имеет также
применение в гельминтологии. Им можно пользо- ваться для лечения
гельминтозов: аскаридоза и трихоцефалеза. Для лечения аскаридоза
вводят кислород в желудок при помощи тонкого желудочного или
дуоденального зонда. Зонд предпочтительно ввести через нос. Кислород
поступает из резиновой подушки, соединенной с двойным баллоном
Ричардсона. Второй конец баллона соединен с зондом. Средняя емкость
бал- лона 250 мл. Кислород вводят 2 дня подряд утром натощак или через
4 ч после еды. Каждый день вводят следующую дозу: детям в возрасте до
10 лет по 100 мл на 1 год жизни, 10 - 12 лет 1000 - 1100 мл на
больного, 13 - 14 лет 1250 мл, 15 лет и старше 1250 - 1500 мл. Вводят
медленно порциями по 100 - 200 - 250 мл с интервалами 1 - 2 мин. Все
количество вводят не менее чем в течение 15 мин. Во время введения
необходимо тщательно следить за состоянием больного; при появлении
неприятных ощущений введение кислорода временно прекращают. После
введения всего количества кислорода, больной остается в положении лежа
в течение 2 ч. Соблюдения особой диеты до введения кислорода не
требуется. Слабительное назничают после 2-го дня лечения только при
задержке стула. Для лечения трихоцефалеза больному делают сначала
очистительную клизму и спустя 1 ч, при положении больного на боку,
вводят в прямую кишку катетер (или резиновый наконечник от клизмы) на
глубину 25 - 30 см (за внутренний сфинктер). Через катетер медленно
нагнетают кислород небольшими пор- циями (по 200 - 250 мл) с
интервалами 2 - 3 мин. Дозы такие же, как при ле- чении аскаридоза.
После окончания процедуры, больной лежит на спине 2 ч. Если во время
введения кислорода появляются боли в животе, подачу газа прекращают и
делают легкий массаж по направлению от левой подвздошной области к
правой. Лечение кислородом проводят 5 - 7 дней подряд, на 6 - 7-й день
дают солевое слабительное. Противопоказаниями к дегельминтизации
кислородом служат язвенная бо- лезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, опухоли желудочно-кишечного тракта, острые воспалительные
заболевания органов брюшной полости, бере- менность более 5 мес,
менструальный период. Форма выпуска: в стальных цельнотянутых
баллонах, окрашенных в синий цвет. Хранение: в прохладном месте.
Навинчивающиеся на баллон приборы (редук- торы) нельзя смазывать
маслами во избежание взрыва. Из аптек отпускается в специальных
кислородных подушках.
КИСЛОТА ЙОМЕГЛАМОВАЯ ( Асidum iomeglamicum ).
3-(3-Аминофенил-2,4,6-трийод)-N-метилглутаримиднaя кислота. Синонимы:
Фалигност (новый), Fаlignost neu. Микрокристаллический порошок
желтоватого или коричневого цвета. Прак- тически нерастворим в воде.
Является, подобно кислоте йопаноевой, рентгеноконтрастным препаратом
для исследования желчных путей желчного пузыря. Применяют внутрь в
виде таблеток. Отличается относительно быстрым вы- свобождением
активного вещества из таблетки, быстрым и полным всасыва- нием из
кишечника. Назначают в виде однократной дозы в количестве 8 таблеток,
принимае- мых вечером накануне (за 12 ч) исследования, или фракционно
в количестве 8 таблеток за 12 ч до исследования (накануне вечером) и
еще 8 таблеток утром - за 4 ч до холеграфии. При фракционном методе (в
двойной дозе) обеспечивается лучшее изображе- ние желчных протоков и
пузыря. При приеме препарата возможны тошнота, позывы к рвоте, в
редких слу- чаях - аллергические кожные реакции. Противопоказания см.
Билимин. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 8 штук.
Производится в Германии.
КИСЛОТА НИФЛУМОВАЯ ( Acidum nifluminicum ). 2- [3-(Трифторметил)
анилино] никотиновая кислота. Синонимы: Доналгин, Acidum niflumicum,
Artricid, Dimepon, Donalgin, Dontalgan, Felalgyl, Flaminor, Forenol,
Inflaril, Niduran, Niflamol, Nifluran, Niflux, Panreumal, Pefamexan и
др. По химической структуре и фармакологическим свойствам препарат
близок к мефенамовой кислоте. Оказывает противовоспалительное и
аналгезирующее действие. Несколько более активен, чем мефенамовая
кислота. Показания и противопоказания к применению такие же, как для
других нестероидных противовоспалительных препаратов. Назначают внутрь
по 0,25 г - по 1 капсуле 2 - 3 раза в день во время или
непосредственно после еды (при необходимости до 4 капсул в день).
Препарат не следует назначать в первые 3 мес беременности. Форма
выпуска: капсулы по 0,25 г в упаковке по 30 и 100 штук. Хранение:
список Б.
КИСЛОТА АДЕНОЗИНТРИФОСФОРНАЯ ( Аcidum аdenosintriphosphoricum ).
Аденозин-5'-трифосфорная кислота, или трифосфорный эфир 9- b
-D-рибофу- ранозида. Синонимы кислоты аденозинтрифосфорной и ее
натриевой соли: АТФ, Атрифос, Миотрифос, Фосфобион, Adephos, Аtrifos,
Аtriphos, Соrtrifos, Fosfobion, Муоtriphos, Striadyne, Тriadenyl,
Trifosfodin, Trifosyl, Triphosaden, Тriphosadenine и др.
Аденозинтрифосфорная кислота, или аденозинтрифосфат (АТФ), является
ес- тественной составной частью тканей организма человека и животных.
Она образуется при реакциях окисления и в процессе гликолитического
расщепления углеводов. Особенно богаты ею мышцы из поперечнополосатой
гладкой мышеч- ной ткани. Ее содержание в скелетных мышцах достигает
0,3 %. АТФ участвует во многих процессах обмена веществ. При
взаимодействии с актомиозином она распадается на аденозиндифосфорную
кислоту (АДФ) и неор- ганический фосфат, при этом освобождается
энергия, значительная часть ко- торой используется мышцами для
осуществления механической работы, а так- же синтетических процессов
(синтез белка, мочевины и промежуточных продук- тов обмена веществ).
При дистрофических процессах в мышцах наблюдается уменьшение ее
содержания в мышечной ткани или нарушение процессов ее ре- синтеза.
АТФ рассматривается как один из медиаторов возбуждения в аденозино-
вых (пуринергических) рецепторах (О медиаторных и других свойствах
аде- нозина см. Теофиллин, Сердечные гликозиды, Кофеин.). Кроме того,
он участ- вует в передаче нервного возбуждения в адренергических и
холинергических синапсах, облегчает проведение возбужиения в
вегетативных узлах и в передаче возбуждения с блуждающего нерва на
сердце. Считают также, что АТФ является ингибиторным медиатором в
области желудочно-кишечного тракта, высвобождаю- щимся
постганглионарными волокнами, выходящими из ауэрбаховского (межмышеч-
ного нервного) сплетения, а также возбуждающим медиатором в тканях
моче- вого пузыря. Экспериментальные данные показывают, что АТФ
усиливает мозговое и коронарное кровообращение. Для медицинского
применения АТФ получают из мышечной ткани животных. АТФ - белый
кристаллический гигроскопический порошок. Для медицинского применения
выпускается раствор натрия аденозинтрифосфата 1 % для инъекций
(Solutio Natrii adenosintriphosphatis 1 % рro injectionibus). Раствор
натрия аденозинтрифосфата представляет собой бесцветную или слег- ка
желтоватую жидкость; рН 7,0 -7,3. Ранее относительно широко применяли
АТФ при хронической коронарной недос- таточности. Установлено, однако,
что для ее проникновения через клеточные мембраны требуется большое
количество энергии, что ставит под сомнение роль АТФ как источника
энергии для обеспечения сократительной способности мио- карда и
улучшения в нем метаболических процессов. Основное применение натрия
аденозинтрифосфат имеет в настоящее время в комплексной терапии
мышечной дистрофии и атрофии, спазмах перифериче- ских сосудов
(перемежающейся хромоте, болезни Рейно, облитерирующем тром-
бангиите). Иногда применяют для стимулирования родовой деятельности. В
последние годы установлено, что АТФ может быть с успехом использо- ван
для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий. Полагают, что
действие обусловлено образующимся при распаде АТФ аденозином, подав-
ляющим автоматизм синусно-предсердного узла и сердечных проводящих
миоцитов (волокон Пуркинье). Частично эффект связан с блокадой
мембранных кальциевых каналов, увеличением проницаемости мембран
миокарда для ио- нов калия. Для лечения мышечных дистрофий, нарушений
периферического кровообра- щения и других заболеваний АТФ обычно
назначают внутримышечно. В первые 2 - 3 дня вводят 1 раз в день по 1
мл 1 % раствора, и в последующие дни 2 раза в день или сразу 2 мл 1 %
раствора 1 раз в день. Курс лечения состоит из 30 - 40 инъекций.
Повторяют курс в зависимости от эффекта через 1 - 2 мес. Для
купирования наджелудочковых тахиаритмий вводят внутривенно в дозе 10 -
20 мг (1- 2 мл 1 % раствора). Вводят быстро (в течение 5 - 10 с).
Эффект наступает примерно через 20 - 40 с. При необходимости повторяют
введение препарата через 2 - 3 мин. При внутримышечном введении АТФ
возможны головная боль, тахикардия, усиление диуреза, при внутривенном
введении - тошнота, головная боль, по- краснение лица. Эти явления
проходят самостоятельно. Не следует назначать АТФ при свежем инфаркте
миокарда. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре от + 3 до + 5 'С.
КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ ( Асidum aminocapronicum ). e -Аминокапроновая
кислота. Синонимы: Эпсилон-аминокапроновая кислота, Асiсарron, Асidum
аminocaproicum, Аfibrin, Аmicar, Аminocaproic асid, Аminocapron,
Сарracid, Сарramol, Еpsamon, Ерsicapron и др. Бесцветные кристаллы или
белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в
воде, очень мало в спирте; гигроскопичен. Растворы стерилизуют при
температуре + 100 'С в течение 30 мин. Кислота аминокапроновая -
вещество, угнетающее фибринолиз (см. Фибринолизин). Блокируя
активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, кислота
аминокапроновая может оказывать специфическое кровоостанавливающее
действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.
Кислота аминокапроновая является также ингибитором кининов (биогенных
полипептидов, образуемых в организме из -глобулинов под влиянием
калликреина). Препарат малотоксичен. При нормальной функции почек
быстро (через 4 ч) выводится с мочой. Применяют для остановки
кровотечений при хирургических вмешатель- ствах и различных
патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая
активность крови и тканей: после операций на легких, предстательной,
поджелудочной и щитовидной железах, при преждевременной отслойке
нормально расположенной плаценты; длительной задержке в матке мертвого
плода; заболеваниях печени; острых панкреатитах; гипопластической
анемии и др. Кислоту аминокапроновую вводят также при массивных
переливаниях консервированной крови, если существует возможность
развития,вторичной гипофибриногенемии. Назначают внутривенно и внутрь.
При умеренно выраженном повышении фибринолитической активности
принимают внутрь по 2 - 3 г 3 - 5 раз в день; порошок растворяют в
сладкой воде или запивают ею. Суточная доза составляет обычно 10 - 15
г. Курс лечения 6 - 8 дней. Для быстрого эффекта при острой
гипофибриногенемии вводят внутривенно стерильный 5 % раствор препарата
на изотоническом растворе натрия хлорида капельно до 100 мл. При
необходимости повторяют вливания с промежутками 4 ч, вводя по 1 г.
Применение раствора кислоты аминокапроновой можно сочетать с вливанием
раствора глюкозы, гидролизатов, противошоковых растворов. При остром
фибринолизе дополнительно вводят фибриноген (см.). При назначнии
кислоты аминокапроновой необходимо проверять фибринолитическую
активность крови и содержание фибриногена. Внутривенное введение
препарата рекомендуется производить под контролем коагулограммы.
Кислота аминокапроновая обладает также антиаллергической активностью,
угнетает образование антител, повышает детоксикационную функцию
печени. При применении аминокапроновой кислоты в отдельных случаях
возможны головокружение, тошнота, понос, легкое катаральное воспаление
верхних дыхательных путей. При уменьшении дозы побочные явлении обычно
проходят. Противопоказаниями к применению кислоты аминокапровой
являются склонность к тромбозу и эмболии, заболевания почек с
нарушением их функции, беременность. С осторожностью следует применять
кислоту аминокапроновую при нарушениях мозгового кровообращения.
Имеются сообщения о нецелесообразности применения кислоты
аминокапроновой у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь
при родах, в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в
послеродовом периоде. Форма выпуска: порошок; во флаконах, содержащих
по 100 мл стерильного 5 % раствора в изотоническом растворе натрия
хлорида. Хранение: порошок - в хорошо укупоренных банках темного
стекла в сухом прохладном месте; флаконы - при температуре от 0 до +
20 'С.
КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ ( Аcidum ascorbinicum ). ВИТАМИН С (Vitaminum С).
g -Лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты. Синонимы: Acidum
ascorbicum, Ascorbin, Ascorbit, Ascorvit, Cantan, Cantaxin, Cebione,
Cecon, Celin, Ceneton, Cevalin, Cevex, Laroscorbine, Redoxon,
Scorbumine, Vicin, Vitascorbol и др. Белый кристаллический порошок
кислого вкуса. Легко растворим в воде (1:3,5), растворим в спирте.
Растворы для инъекций готовят с добавлением натрия гидрокарбоната и
стабилизаторов; стерилизуют при + 1ОО "С в течение 15 мин; рН
растворов 6,0 - 7,0. Аскорбиновая кислота (витамин С) содержится в
значительных количествах в продуктах растительного происхождения
(плоды шиповника, капуста, лимоны, апельсины, хрен, фрукты, ягоды,
хвоя и др.). Небольшие количества витамина С имеются в продуктах
животного происхождения (печень, мозг, мышцы). Для медицинских целей
аскорби- новую кислоту получают синтетическим путем. Аскорбиновая
кислота играет важную роль в жизнедеятельности организма. Благодаря
наличию в молекуле диенольной группы ( - СОН=СОН - ) она обладает
сильно выраженными восстанови- тельными свойствами. Участвует в
регулировании окислительно- восстановительных процессов углеводного
обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, образовании
стероидных гормонов. Одной из важных физиологических функций
аскорбиновой кислоты является ее участие в синтезе коллагена и
проколлагена и нормализации проницаемости капилляров. Организм
человека не способен сам синтезировать витамин С; потребность в нем
удовлетворяется витамином, вводимым с пищей. Недостаток или отсутствие
его приводят к развитию гипо- или авитаминоза (цинги). Суточная
потребность в аскорбиновой кислоте составляет для взрослого человека
около 70 - 100 мг; для детей в возрасте от 6 мес до 1 года - 20 мг; от
1 года до 1,5 лет - 35 мг; от 1,5 до 2 лет - 40 мг; от 3 до 4 лет - 45
мг; от 5 до 10 лет - 50 мг; от 11 до 13 лет - 60 мг; для юношей 14 -
17 лет - 8О мг; для девушек 14 - 17 лет - 70 мг. Кристаллическую
аскорбиновую кислоту и содержащие ее препараты применяют в
профилактических и лечебных целях во всех случаях, когда организм
нуждается в дополнительном введении этого витамина: для профилактики и
лечения цинги, при геморрагических диатезах, носовых, легочных,
печеночных, маточных и других кровотечениях; в том числе вызванных
лучевой болезнью, а также передозировкой антикоагулянтов, при
инфекционных заболеваниях и интоксикациях, заболеваниях печени,
нефропатии беременных, болезни Аддисона, вяло заживающих ранах и
переломах костей, дистрофиях и других патологических процессах.
Препарат назначают также при усиленном физическом труде, умственном
напряжении, в период беременности и лактации. Имеются данные о
положительном влиянии аскорбиновой кислоты на липидный обмен при
атеросклерозе. Назначают аскорбиновую кислоту внутрь (после еды),
внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают
взрослым по 0,05 - 0,1 г в сутки; во время беременности, в
послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке
кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10 - 15 дней,
после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода
лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2 - 3 раза в
день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь 0,05 -
0,1 г 3 - 5 раз в день; парентерально вводят в виде раствора натриевой
соли ( аскорбинат натрия ) по 1 - 3 мл 5 % раствора. Детям назначают
внутрь по 0,05 - 0,1 г 2 - 3 раза в день; парентерально 1 - 2 мл 5 %
раствора. Сроки лечения зависят от характера и течення заболевания.
Аскорбиновая кислота обычно хорошо переносится. Не следует назначать
большие дозы больным с повышенной свертываемостью крови,
тромбофлебитами и склонностью к тромбозам, в также при сахарном
диабете. При длительном применении больших доз аскорбиновой кислоты
возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы,
поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать
функциональную способность последней. В связи со стимулирующим
влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных
гормонов при лечении большими дозами необходимо следить за функцией
почек и артериальным давлением. Формы выпуска: порошок; таблетки по
0,05 и 0,1 г (для взрослых); таблетки по 0,025 г (для детей); таблетки
по 0,025 г с глюкозой (в профилактических целях), 5 % и 10 % растворы
в ампулах по 1 и 2 мл (в лечебных целях) . Раствор аскорбиновой
кислоты для инъекций (5 %) содержит 2,385 г натрия гидрокарбоната на
каждые 5 г аскорбиновой кислоты; таким образом, при инъекции вводят
натрия аскорбинат (рН 5 % раствора 6,0 - 7,0). Аскорбиновая кислота
выпускается также в таблетках вместе с рутином (см. Таблетки
"Аскорутин" ). Кроме того, она входит в состав комбинированных
(поливитаминных) таблеток (см. Асни- тин, Ундевит, Аэровит, Гексавит и
др.). Имеются таблетки, содержащие аскорбиновую (0,1 г) и фолиевую
(0,0008 г) кислоты (см. Кислота фолиевая). Хранение: порошок
аскорбиновой кислоты - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света, в сухом прохладном месте; таблетки и ампулы - в
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Таb. Ас. аscorbinici 0,05
N. 50 D.S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды) Rp.: Sol. Ас.
аscorbinici 5 % 1 ml D.t.d. N. 20 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 2 раза
в день Под названием " Магния аскорбинат " выпускается раствор
магниевой соли аскорбиновой кислоты в сочетании с раствором глюкозы
(см. Глюкоза).
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ ( Acidum acetylsalicylicum ). Салициловый
эфир уксусной кислоты. Синонимы: Аспирин, Аспро, Acesal, Aceticyl,
Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin,
Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin,
Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin,
Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine,
Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril,
Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal,
Vicapirine, Zorprin и др. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий
кристаллический порошок. Мало растворим в воде (растворим в горячей
воде), легко - в спирте, в раст- ворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное,
жаропонижаю- щее, а также болеутоляющее действие, и ее широко
применяют при лихорадоч- ных состояниях, головной боли, невралгиях и
др. и в качестве противоревма- тического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других
салицилатов) обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге
воспа- ления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением
активности гиалу- ронидазы, ограничением энергетического обеспечения
воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В
механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование
биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с
влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Аналгезирующий
эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувстви- тельности, а
также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие
брадикинина. Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в
качестве противо- воспалительного, жаропонижающего и аналгезирующего
средства. Применяют ее самостоятельно и в сочетании с другими
лекарственными средствами. Сущест- вует целый ряд готовых
лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки
<> , <> , <> , <> и др.). В последнее время получены иньекционные
препараты, основным действу- ющим началом которых является
ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток
назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для
взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при
лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.)
0,25 - 0,5 - 1 г 3 - 4 раза в день; для детей в зависимости от
возраста- от 0,1 до 0,3 г на прием. При ревматизме,
инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите
назначают длительно взрослым по 2 - 3 г (реже 4 г) в сутки, детям по
0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года
составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г.
Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на
прием. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне
доступным сред- ством, имеющим широкое применение в амбулаторной
практике. Необходимо учи- тывать, что пользование препаратом должно
производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с
возможностью ряда побочных явлений. При применении препарата может
развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и
ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие
аллергические реакции. Важно учитывать, что при длительном (без
врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут
наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и
желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только
желудка, но и двенадцатиперстной кишки. Так называемое ульцерогенное
действие свойственно в той или иной степени разным
противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индо-
метацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при
примене- нии ацетилсалициловой кислоты объясняется не только
резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.),
но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку
желудка, особенно если пре- парат принимают в виде неизмельченных
таблеток. Это относится также к натрия салицилату. Для уменьшения
ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать
ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды,
таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим
количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что
же- лудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме
ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует
более быстрому выде- лению салицилатов из организма, тем не менее для
уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после
ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия
гидрокарбоната. За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты
выпускаются часто из мел- кокристаллического порошка с ощелачивающими
(буферными) добавками. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки и желудочно- кишеч- ные кровотечения являются противопоказаниями
к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Противопоказано также применение ацетилсалици- ловой кислоты при
язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном
застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки
желудка), при нарушении свертывания крови. При длительном применении
салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и
систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в
кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать
осто- рожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других
салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и
другим <> лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к
ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для
предупреждения и лечения которой разрабо- таны методы
десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина. В
связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии
ацетилсалициливой кислоты рекомендуется не назначать ее и содержащие
ее препараты женщинам в первые 3 мес беременности. В последнее время
появились сообщения о возможной опасности применения ацетилсалициловой
кислоты у детей для снижения температуры тела при гриппе, острых
респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдав-
шимися случаями развития синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия).
Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом.
Существенно важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в
последнее время стали придавать большое значение, является способность
препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать
спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов. Вещества,
оказывающие антиагрегационное действие, стали получать широкое
распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и
про- филактики тромботических осложнений у больных с инфарктом
миокарда, наруше- ниями мозгового кровообращения и другими
сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим в настоящее время
уместно выделить эти вещества в отдельную группу антиагрегационных
средств. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты рассматриваются в
соответствующем разделе (см. Антиагрегационные средства). В связи с
влиянием на агрегацию тромбоцитов, а также некоторой анти-
коагулирующей активностью, следует при лечении ацетилсалициловой
кислотой проводить периодически исследования крови. При нарушениях
свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможно развитие
кровотечений. Для ран- него выявления ульцерогенного действия надо
периодически исследовать кал на наличие крови. Следует учитывать, что
под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливает- ся действие
антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), саха-
ропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается
опас- ность желудочных кровотечений при одновременном применении
кортикостерои- дов и нестероидных противовоспалительных средств,
усиливаются побочные эффекты метотрексата. Ослабляется несколько
действие фуросемида, урикозу- рических средств, спиронолактона.
Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде
таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) - для
детей. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
света. Таблетки <> (Tabulettaе <>). Содержат кислоты ацетилсалициловой
и фенацетина по 0,2 г и кофеина 0,04 г. Таблетки <> (Tabulettае <>).
Содержат кислоты ацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,1 г, кофеина
0,05 г. Таблетки <> (Tabulettae <>). Содержат кислоты
ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина 0,03 г, какао
0,015 г, кислоты лимонной 0,02 г. Таблетки, содержащие кислоты
ацетилсалициловой 0,25 г и фенацетина 0,15 г, выпускаются под
названием таблетки <> (Tabulletae <>). Имеются также готовые таблетки,
содержащие кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и кофеина 0,05 г. Все эти
таблетки применяют при головной боли, невралгии, простудных
заболеваниях и т. п. Назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Форма
выпуска: в упаковке по 6 таблеток. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. Седальгин (Sedalgin) *. Таблетки,
содержащие кислоты ацетилсалициловой и фенацетина по 0,2 г,
фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0,05 г, кодеина фосфата 0,01 ( в
упаковке по 10 штук). Применяют как болеутоляющее и успокаивающее
средство при головной боли, мигрени, невралгии, невритах и т.д.
Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Хранение: список Б. * -
Аспро С- таблетки шипучие, содержат 320 мг ацетилсалициловой кислоты,
200 мг аскорбиновой кислоты, 32 мг яблочной кислоты, 0,7 г нат- рия
гидрокарбоната. Перед применением растворяют в 1/2 - 1 стакане кипя-
ченой воды.
КИСЛОТА БЕНЗОЙНАЯ ( Acidum benzoicum ). (Производное бензойной кислоты
- препарат бензонафтол (нафтиловый эфир бензойной кислоты),
применявшийся внутрь как антисептическое средство при желудочно-
кишечных заболеваниях, исключен из номенклатуры лекарственных средств
как малоэффективный). Бесцветные игольчатые кристаллы или белый
мелкокристаллический поро- шок. Мало растворима в воде (1:400),
растворима в кипящей воде (1:25), в спирте (1:25), жирных маслах.
Наружно применяют в качестве противомикробного и фунгицидного средст-
ва. При приеме внутрь усиливает секрецию слизистых оболочек
дыхательных путей. Как отхаркивающее средство применяют натриевую соль
бензойной кислоты (см. Натрия бензоат). Хранение: в хорошо укупоренной
таре. Rp.: Ac. benzoici 0,6 Ac. salicylici 0,3 Vaselini 10,0 M.f. ung.
D.S. Мазь (при микозах)
КИСЛОТА БОРНАЯ ( Acidum boricum ). Бесцветные, блестящие, слегка
жирные на ощупь чешуйки или мелкий кристаллический порошок. Растворима
в холодной (1:25) и легко (1:4) - в кипящей воде, растворима (1:25) в
спирте. Водные растворы имеют слабокис- лую реакцию. Кислота борная
обладает антисептической активностью. При местном при- менении (в виде
мази) оказывает также антипедикулезное действие. Препарат хорошо
проникает через кожу и слизистые оболочки, особенно у детей раннего
возраста; медленно выводится из организма и может накап- ливаться в
органах и тканях. Ранее борной кислотой широко пользовались в качестве
антисептического средства у взрослых и детей. В последнее время, в
связи с выявленными по- бочными явлениями, внесены ограничения к ее
применению. Применяют кислоту борную у взрослых. Назначают в виде 2 %
водного раствора для промывания конъюнктивального мешка при
конъюнктивитах; 3 % раствором пользуются для примочек при мокнущей
экземе, дерматитах. Спиртовыми растворами 0,5 %, 1 %, 2 % и 3 %
пользуются в виде капель с при остром и хроническом отите (турунды,
смоченные раствором, вводят в слуховой проход), а также для обработки
пораженных участков кожи при пио- дермии, экземе, опрелостях. Раствор
10 % в глицерине применяют для смазывания пораженных участков кожи при
опрелостях, а также при кольпитах. После операций на среднем ухе,
иногда пользуются инсуффляцией порошка борной кислоты. Для лечения
педикулеза применяют 5 % борную мазь. При использовании кислоты
борной, особенно при передозировке и длитель- ном применении и при
нарушениях функции почек, возможно возникновение ост- рых и
хронических токсических реакций: тошноты, рвоты, диареи, кожной сыпи,
десквамации эпителия, головной боли, спутанности сознания, судорог,
олигу- рии, в редких случаях - шокового состояния. Применение кислоты
борной противопоказано больным с нарушениями функции почек, кормящим
матерям для обработки молочных желез, детям (в том числе
новорожденным), беременным и лицам с индивидуальной непереносимостью.
Не следует наносить препараты кислоты борной на обширные поверхности
тела. Формы выпуска: порошок в пакетах по 10 и 25 г; 0,5 % ; 1 % ; 2 %
и 3 % спиртовые растворы во флаконах по 10 мл; 10 % раствор в
глицерине во флаконах по 25 мл. Водные растворы готовят из порошка ex
tempore. Хранение: в защищенном от света месте. Раствор кислоты борной
спиртовой (Solutio Acidi borici spirituosa 0,5 % , 1 % ; 2 % ; 3 % ; 5
%). Содержит 0,5; 1; 2; 3 или 5 г кислоты борной, спирта этилового 70
% до 100 мл. Применяют как антисептическое средство в виде ушных
капель по 3 - 5 капель 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: во флаконах
по 10 мл. Раствор кислоты борной 10 % в глицерине (Solutio Acidi
borici 10 % in glycerino). Выпускается во флаконах по 25 г. Линимент
борно-цинковый (Linimentum Boro-zincatum). Состав: кислоты борной 1 г,
цинка окиси 10 г, масла подсолнечного 40 г. Применяют наружно, как
антисептическое и подсушивающее средство. Выпускается в стеклянных
бан- ках по 25 и 50 г. Паста борно-цинко-нафталанная (Pasta Boro
-zinci-naphthalani). Состав: кислоты борной 5 г, цинка окиси и
крахмала по 25 г, мази нафталанной 45 г. Выпускается в стеклянных
банках по 50 и 100 г. См. также Раствор > (см. Фенол). В качестве
местного антисептического и обезболивающего средства (при невралгиях,
миозитах) выпускается также раствор, содержащий кислоты бор- ной 3 г,
новокаина 2 г, спирта этилового 70 % до 100 мл. Паста Теймурова (Pasta
Teimurovi). Состав: кислоты борной и натрия: тетрабората по 7 г,
кислоты салициловой 1,4 г, цинка окиси 25 г, гексаме- тилентетрамина
3,5 г, раствора формальдегида 3,5 г, свинца ацетата 0,3 г, талька 25
г, глицерина 12 г, масла мятного 0,3 г, воды дистиллированой 12 г,
эмульгатора 3 г. Применяют наружно (как дезинфицирующее, подсушиваю-
щее, дезодорирующее средство) при потливости, опрелости кожи. Форма
выпуска: в тубах или банках по 50 г. Мазь борная (Unguentum Acidi
borici 5 %). Вазелин борный. Содержит кис- лоты борной 5 и вазелина 95
частей. Применяют наружно, как умеренно действующее антисептическое
средство. Основное применение имеет в качестве антипедикулезного
средства (см. также Ниттифф). Наносят мазь при вшивости на волосистую
часть головы по 10 - 15 - 25 г (в зависимости от степени зараженности,
густоты и длины волос). Через 20 - 30 мин смывают теплой проточной
водой с применением мыла или другого моющего средства. Тщательно
вычесывают частым гребнем. Нельзя наносить мазь на покрытые волосами
участки в случае острых вос- палительных заболеваний кожи. Следует
избегать попадания мази в глаза (в случае попадания, следует протереть
глаза ватным или марлевым тампоном и тщательно промыть теплой водой).
Форма выпуска: банки по 25 г. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте. Мазь солидоловая (по прописи Н.Ф. Рыбакова) (Unguentum
Solidoli). Содержит кислоту борную, масло , канифоль сосновую, известь
гидратную, вазелин медицинский, воду дистиллированную. Обладает
кератолитическим эффектом. Применяют для лечения псориаза. Втирают в
очаги поражения (по направле- нию роста волос) 1 - 2 раза в день. На
локти и голени после втирания накла- дывают вощаную бумагу. Один раз в
2 - 3 дня больной принимает ванну или душ с мылом. При появлении
фолликулитов, втирания прекращают на 7 - 10 дней и делают ванны с
мылом. Форма выпуска: в банках по 40 и 100 г и в тубах по 40 г.
Хранение: в прохладном месте.
КИСЛОТА ГЛУТАМИНОВАЯ ( Аcidum glutaminicum ). 2-Аминоглутаровая
кислота. Глутаминовая кислота относится к заменимым аминокислотам. Она
поступает в организм с пищей, но синтезируется также в организме при
переаминирова- нии в процессе распада белков. Для применения в
качестве лекарственного средства получают синтетическим путем.
Синонимы: Аcidogen, Асidulin, Асidum glutamicum, Glutan, Glutansin и
др. Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Мало растворим в
холодной воде; растворим в горячей воде; практически нерастворим в
спирте. Водные растворы (рН 3,4 - 3,6) стерилизуют при температуре +
100 'С в течение 30 мин. Глутаминовая кислота играет важную роль в
жизнедеятельности организма: участвует в белковом и углеводном обмене,
стимулирует окислительные про- цессы, способствует обезвреживанию и
выведению из организма аммиака, по- вышает устойчивость организма к
гипоксии. Она способствует также синтезу ацетилхолина и
аденозинтрифосфорной кислоты, переносу ионов калия. Как часть
белкового компонента, миофибрилл играет важную роль в деятельности
скелетной мускулатуры. В последнее время придается особо важное
значение центральной нейро- медиаторной роли глутаминовой кислоты. Ее
относят к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу
возбуждения в синапсах ЦНС. Эндогенная глутаминовая кислота содержится
в значительных количествах в белках серого и белого вещества мозга.
При приеме внутрь хорошо всасывается, проникает через
гематоэнцефалический барьер и клеточные мембраны. Введенная в
организм, она утилизируется в процессе метаболизма; около 4 - 7 %
выводится почками в неизмененном виде. В медицинской практике
глутаминовая кислота находит применение главным образом при лечении
заболеваний ЦНС: эпилепсии (преимущественно малых припадков с
эквивалентами), психозов (соматогенных, интоксикационных, ин-
волюционных), реактивных состояний, протекающих с явлениями истощения,
депресии, и др. В педиатрии препарат применяют при задержке
психического развития различной этиологии, церебральных параличах,
болезни Дауна, полиомиелите в остром и восстановительном периоде.
Отмечены также поло- жительные результаты при применении глутаминовой
кислоты (в сочетании с пахикарпином или гликоколом) у больных
прогрессирующей миопатией. Реко- мендуется также назначать
глутаминовую кислоту для предупреждения и снятия нейротоксических
явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида и других
препаратов группы гидразида, изоникотиновой кислоты. Назначают внутрь
взрослым обычно по 1 г 2 - 3 раза в день. Дети в возрасте до 1 года
принимают по 0,1 г, до 2 лет - 0,15 г, 3 - 4 лет - 0,25 г, 5 - 6 лет -
0,4 г, 7 - 9 лет 0,5 - 1,0 г, 10 лет и старше по 1 г (2 - 3 раза в
день). При олигофрении назначают по 0,1 - 0,2 г/кг в течение
нескольких месяцев. Принимают за 15 - 30 мин до еды, а при развитии
диспепсических явле- ний - во время или после еды. Курс лечения от 1 -
2 до 6 - 12 мес. Детям младшего возраста можно назначать глутаминовую
кислоту в виде суспензии , приготовляемой из гранул. Для этого
содержимое флакона разво- дят свежепрокипяченной теплой водой, наливая
ее до метки 100 мл. В 1 мл получаемой (при встряхивании) суспензии
содержится 0,01 г глутаминовой кислоты. Соответственно доза для детей
до 1 года составляет 10 мл на прием (30 мл в сутки); от 1 года до 2
лет - соответственно 15 и 45 мл; 3 - 5 лет - 25 и 75 мл. Обычно
глутаминовая кислота хорошо переносится. Возможные побочные яв- ления
(рвота, жидкий стул, возбуждение) после уменьшения дозы проходят. При
длительном применении возможны снижение содержания гемоглобина и
лейкопения. Глутаминовая кислота противопоказана при лихорадочных
состояниях, забо- леваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта,
кроветворных органов, при повышенной возбудимости, бурно протекающих
психотических реакциях. Во время лечения необходимо систематически
исследовать мочу и кровь. В случае применения глутаминовой кислоты
внутрь в виде порошка реко- мендуется прополоскать рот после приема
слабым раствором натрия гидро- карбоната. Предпочтительно пользоваться
для приема внутрь таблетками, покрытыми оболочкой ( Таbulettae Асidi
glutaminici obductae ), или таблет- ками, растворимыми в кишечнике (
Таbulettae Асidi glutaminici enterosolu- biles ). Формы выпуска:
порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; таблетки,
растворимые в кишечнике, по 0,25 и 0,5 г; гранулы по 10 г во флаконах
оранжевого стекла с меткой 10 мл (к флакону прилагается стаканчик с
делениями от 2,5 до 20 мл). Хранение: таблетки - в защищенном от света
месте; гранулы - в сухом, защищенном от света месте; готовую суспензию
хранят в холодильнике не более 10 дней, при комнатной температуре - не
более 7 дней. Суспензию перед употреблением взбалтывают.
КИСЛОТА ДИОКСИБЕНЗОЙНАЯ ( Acidum dioxybenzoicum ). 2,3-Диоксибензойная
кислота. Кристаллический порошок кремового света. Мало растворим в
воде, легко - в спирте. По химическому строению и фармакологическим
свойствам препарат близок к салицилатам. Применяют при разных формах
ревматизма, при ревматоидном артрите, артралгиях, невралгиях.
Назначают внутрь после еды по 0,5 - 1 г 3 - 6 раз в день. Курс лечения
в среднем 6 - 8 нед. Противопоказания и возможные побочные явления
такие же, как при приме- нении салицилатов. Форма выпуска: таблетки по
0,5 г (кремового цвета) в упаковке по 30 штук. Хранение: в защищенном
от света месте.
КИСЛОТА ЙОПАНОЕВАЯ ( Асidum iopanoicum ). a-
(3-Амино-2,4,6-трийодбензил)-масляная кислота, или a-этил-b-
(3-амино-2,4,6-трийодфенил)-пропионовая кислота. Синонимы: Йопагност,
Холевид, Вilijodonum, Вiliрас, Вilumbral, Сhola- dine, Сhole-соntrast,
Сholevid, Сistobil, Colegraf, Соlерах, Iodtriol, Iopagnost, Iораn,
Раnjораque, Теlераque, Теlеtrast и др. Порошок кремового цвета с
легким характерным запахом. Практически не- растворим в воде,
растворим в спирте. Темнеет под влиянием света. Рентгеноконтрастный
препарат для исследования желчных путей и желчного пузыря. Назначают
внутрь в дозе 1,5 -3,0 г на ночь. Через 12 - 14 ч натощак делают
рентгеновский снимок; при необходимости (отсутствие достаточной тени)
делают второй снимок через 3 ч. При наличии тени, дают желчегонный
завтрак (2 - 3 яичных желтка в молоке) и через 1,5 ч делают повторный
снимок. Возможные побочные явления: тошнота, понос, дизурические
расстройства. Противопоказания такие же, как для билимина. Форма
выпуска: таблетки по 0,5 г слегка желтоватого цвета в упаковке по 6
штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
КИСЛОТА ЛИПОЕВАЯ ( Асidum lipoicum ). 6,8-Дитиооктановая кислота.
Синонимы: Acidum thiocticum, Biletan, Heparlipon, Protogen,
Thioctacid, Thioctan, Tioctacid, Tioctan и дp. Кристаллический порошок
светло-желтого цвета, горьковатого вкуса, со специфическим запахом.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Натриевая
соль липоевой кислоты хорошо растворяется в воде. Липоевая кислота
является коферментом, участвующим в окисли- тельном
декарбоксилировании пировиноградной кислоты и a -кетокислот, и играет
важную роль в процессе образования энергии в организме. По характеру
биохимического действия липоевая кислота приближается к витаминам
группы В. Липоевая кислота участвует в регулировании липидного и
углевод- ного обмена, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен
холесте- рина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее
действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других
интоксикациях. В организме находится в разных органах, особенно много
ее в печени, почках, сердце. Для применения в качестве лекарственного
средства ее получают синтетическим путем. Применяют с профилактической
и лечебной целью в комплексной терапии коронарного атеросклероза,
заболеваний печени (болезни Боткина - легкого и среднетяжелого
течения, хронического гепа- тита, цирроза печени), диабетического
полиневрита, интоксикаций. Имеются данные о применении липоевой
кислоты (в комплексе с другими средствами) при лечении больных угревой
болезнью. Принимают внутрь в виде таблеток после еды по 0,025 - 0,05 г
2 - 3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2 - 4 мл 0,5 % раствора
(0,01 - 0,02 г) в день. Средняя продолжительность курса лечения 20 -
ЗО дней. При необходимости курс лечения повторяют после перерыва,
длящегося 1 мес. Детям в возрасте до 7 лет назначают внутрь по 0,012
г, старше 7 лет - по 0,012 -0,024 г 2 - 3 раза в день. При приеме
препарата возможны диспепсические явления (боли в подложечной области,
изжога), кожные аллергические высыпания. Следует соблюдать
осторожность при назначении препарата больным с гиперацидным гастритом
и язвенной болезнью желудка, а также при склонности к аллергическим
реакциям. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,012 и 0,025 г,
покрытые оболочкой; 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Таb. Ас. lipoici 0,025 N.
50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rр.: Sol. Ас. lipoici 0,5 % 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 2 мл 2 раза в день внутримышечно
Липоевая кислота входит в состав комплексного (поливитаминного)
препарата " Компливит ".
КИСЛОТА МЕФЕНАМОВАЯ ( Acidum mephenamicum ).
N-(2,3-Диметилфенил)-антраниловая кислота. Синонимы: Acidum
mefenamicum, Coslan, Lysalgo, Mefenamic acid, Parkemed, Ponstan,
Ponstel, Ponstyl, Pontal, Tanston и др. Кристаллический порошок
серовато-белого цвета. Практически нераство- рим в воде, мало
растворим в спирте. Мефенамовая кислота является производным
антраниловой кислоты, имеющей элементы структурного сходства с
салициловой кислотой и ее производными, применяемыми в качестве
противовоспалительных средств. Она обладает анал- гезирующей,
жаропонижающей и противовоспалительной активностью, причем как
противовоспалительное средство превосходит по активности салицилаты.
По аналгезирующей активности мефенамовая кислота равноценна бутадиону
и пре- восходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим
препаратам. По механизму действия мефенамовая кислота близка к другим
нестероидным противовоспалительным веществам. По способности угнетать
биосинтез проста- гландинов занимает промежуточное место между
бутадионом и индометацином. Применяют мефенамовую кислоту при
ревматизме, неспецифическом инфекци- онном полиартрите, артралгиях и
мышечных болях, невралгиях, при головной и зубной боли и т.д. и как
жаропонижающее при различных лихорадочных сос- тояниях. Назначают
внутрь (после еды) взрослым по 0,5 г 3 - 4 раза в день. При
необходимости и хорошей переносимости увеличивают суточную дозу
максималь- но до 3 г, а после достижения терапевтического эффекта дозу
снижают до 1 г в сутки. Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по
0,25 г 3 - 4 раза в день, старше 10 лет - по 0,3 г 3 - 4 раза в день.
Длительность лечения зависит от особенностей случая и переносимости
препарата; обычно курс лечения продолжается 20 - 45 дней (при
необходимос- ти до 2 мес). Препарат обычно хорошо переносится (иногда
его назначают при плохой переносимости салицилатов), однако он может
вызывать тошноту, боли в брюш- ной полости, понос. Для предупреждения
этих явлений препарат принимают после еды. Рекомендуется запивать
таблетки молоком. В отдельных случаях возможны аллергические явления
(кожный зуд, сыпь). Мефенамовая кислота противопоказана при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при воспалительных
заболеваниях желудочно- кишечного тракта. Необходимо соблюдать
осторожность при назначении препарата больным с заболеваниями
кроветворных органов и почек. Форма выпуска: таблетки серовато-белого
цвета по 0,25; 0,35 и 0,5 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список В.
В сухом, защищенном от света месте. За рубежом (Индия) выпускается
комбинированный препарат - таблетки <> (Lanagesic), содержащие 0,25 г
мефенамовой кислоты и 0,5 г парацетамола.
КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ ( Acidum nalidixicum ).
1-Этил-7-метил-4-он-1,8-нафтиридина-3-карбоновая кислота. Синонимы:
Невиграмон, Неграм (Фирменное название "Неграм" от слова "
грамнегативный"), Cistidix, Nagram, Nalidin, Nalidixanum, Nalidixic
acid, Nalidixin, Naligram, Nalix, Nalurin, Naxuril, Negram,
Nevigramon, Nogram, Notricel, Specifin, Urodixin, Urogram, Uroneg,
Wintomylon и др. Кристаллический порошок светло-желтого цвета.
Нерастворим в воде. Является синтетическим антибактериальным
препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными
бактериями, кишечной, дизенте- рийной и брюшнотифозной палочками,
протеем, палочкой клебсиеллы (Фрид- лендера). Действует
бактериостатически и бактерицидно. Эффективна в отношении штаммов,
устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэф- фективна в
отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептокок- ки,
пневмококки) и патогенных анаэробов. Препарат хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Около 80 % выделяется с мочой в
неизмененном виде. Период полувыведения составляет примерно 8 ч,
однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более. Применяют
главным образом при инфекциях мочевых путей (цистит, пие- лит,
пиелонефрит), вызванных чувствительными к препарату микроорганиз-
мами; наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для
профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Реко-
мендуется при энтероколитах, холециститах, воспалении среднего уха и
других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорга-
низмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.
Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при
более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее
7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день. Детям
назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные
части. Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны
тош- нота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут
возникать ал- лергические реакции (дерматиты, повышение температуры
тела, эозинофилия), а также повышаться чувствительность кожи к
солнечному свету (фотодерма- тозы). У больных с нарушением мозгового
кровообращения, паркинсонизмом, эпи- лепсией могут появиться судороги.
В связи с возможностью судорожных реак- ций следует остерегаться
передозировки препарата у детей. Выраженные по- бочные реакции требуют
временной или полной отмены препарата. Противопоказания нарушение
функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность
необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам
в первые 3 мес беременности и детям до 2 лет. Не следует применять
препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается
антибактериальный эффект. Формы выпуска: в капсулах или таблетках по
0,5 г. Хранение: список Б.
КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ ( Аcidum nicotinicum ). ВИТАМИН РР.
Пиридинкарбоновая-3 кислота. Синонимы: Витамин Вз, Ареlagrin,
Induracin, Liplyt, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene,
Nicovit, Реllagramin, Реlоnin, Реviton, Vitaplex N. Белый
кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной воде (1:70),
лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте. Стерилизуют
растворы при +100 "С в течение 30 мин. По строению никотиновая кислота
близка к никотинамиду. Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в
органах животных (печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе,
дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе и других продуктах.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в
жизнедеятельности организма; они являются простетическими группами
ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и
кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся
переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстанови-
тельные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде)
составляет для взрослого около 20 мг, при тяжелом физическом труде -
около 25 мг, для детей от 6 мес до 1 года - 6 мг, от 1 года до 1,5 лет
- 9 мг, от 1,5 до 2 лет - 10 мг, от 3 до 4 лет - 12 мг, от 5 до 6 лет
- 13 мг, от 7 до 10 лет - 15 мг, от 11 до 13 лет - 19 мг, для юношей
14 - 17 лет - 21 мг, для девушек 14 - 17 лет - 18 мг. Недостаточность
витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры. Никотиновая
кислота и ее амид являются специфическими проти- вопеллагрическими
средствами, в связи с чем они и обозначаются как витамин РР (От
"Реllаgra-Рreventive" - предупреждающий пеллагру.). Их применение,
особенно на ранних стадиях заболевания, приводит к исчезновению
явлений пеллагры. Никотиновая кислота обладает не только
противопеллагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен,
действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени,
сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и
энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также
сосудорасширяющее действие. Никотиновая кислота обладает
липопротеидемической активностью. (См. Гиполипопротеидемические
(антиатеросклеротические) средства. В больших дозах (3 - 4 г в день)
понижает содержание триглицеридов и b -липопротеидов в крови. У
больных с гиперхолестеринемией под ее влиянием уменьшается соотношение
холестерин/фосфолипиды в липопро- теидах низкой плотности. Назначают
как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры.
Кроме того, применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно
при гастрите с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и
хронических гепатитах, циррозах), спазмах сосудов конечностей, почек,
головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат), при
невритах лицевого нерва, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах
и язвах, инфекционных и других заболеваниях. Применяют никотиновую
кислоту внутрь (после еды) и парен- терально. Для профилактических
целей назначают внутрь взрослым по 0,015 - 0,025 г; детям по 0,005 -
0,02 г в день. При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2 - 3 - 4
раза в день в течение 15 - 20 дней; парентерально вводят 1 % раствор
по 1 мл 1 - 2 раза в день в течение 10 - 15 дней. Детям назначают
внутрь от 0,005 до 0,05 г 2 - 3 раза в день. При других заболеваниях
никотиновую кислоту назначают взрослым по 0,02 - 0,05 г (до 0,1 г);
детям - по 0,005 - 0,03 г 2 - 3 раза в день. Как сосудорасширяющее
средство при ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1 %
раствора. Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное
введения никотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения
можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой
кислоты) или никотинамидом. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 0,1 г, суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая
0,1 г, суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть
постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5 - 1 г, а
суточная доза - до 3 - 5 г (главным образом при лечении атеросклероза
и других нарушений липидного обмена). Никотиновая кислота (особенно
при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью)
может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища,
головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь,
парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. При быстром
внутривенном введении растворов никотиновой кислоты может произойти
сильное снижение артериального давления. Внутривенные инъекции
противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни и
атеросклероза. Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой
кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев,
когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой
кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для
предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету
продукты, богатые метионином (см.), или назначать метионин и другие
липотропные средства. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г (в
лечебных целях); 1,7 % раствор натрия никотината (соотвстствует 0,1 %
никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл; рН раствора для инъекций 5,0 -
7,0 [Раствор никотиновой кислоты для инъекций (1 %) выпускается с
добавлением натрия гидрокарбоната(0,7 г на 1 г никотиновой кислоты);
таким образом, ампульные растворы никотиновой кислоты содержат натрия
никотинат.]. Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от
света месте. Rp.: Таb. Ас. nicotinici 0,05 N. 50 D.S. По 1 таблетке 2
раза в день Rp.: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1,7 % 1 ml (s. Ас. nicotinici
1 %) D.t.d. N. 10 in аmpull. S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно
Кислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов " Никоверин
" (см. Папаверин), " Никошпан " (см. Ношпа) и является частью молекул
" Ксантинола никотината " и " Пикамилона ". Действие этих препаратов в
значительной мере связано с сосудорасширяющи- ми и другими свойствами
никотиновой кислоты.
КИСЛОТА ОКСОЛИНИЕВАЯ ( Acidum oxolinicum ). 5,8 -
Дигидро-8-оксо-5-этил-1,3-диоксоло(4,5-d)хинолин-7-карбо- новая
кислота. Синонимы: Грамурин, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar,
Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Oxolinic acid, Pietil,
Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и дp.
Отечественный препарат диоксацин (Dioxacinum). Белый с желтоватым или
кремоватым (до желтого) оттенком мелкокрис- таллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте. По антибактериальному спектру
действия кислота оксолиниевая сущест- венно не отличается от
налидиксовой. Препарат наиболее эффективен в от- ношении
грамотрицательных бактерий (Proteus, Escherichia coli, Staphylococcus
aureus). Действует при резистентности микроорганизмов к другим
химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, пос- кольку
при применении препаратов этой группы наблюдается перекрестная
устойчивость. В опытах in vitro кислота оксолиниевая в 2 - 4 раза
более активна, чем налидиксовая. Однако, кислота оксолиниевая более
нейротоксична. Применяют кислоту оксалиниевую главным образом при
инфекциях моче- вых путей: циститах, пиелитах, пиелонефритах,
простатитах, а также для предупреждения инфекции при цистоскопии,
катетеризации мочевых путей. Назначают внутрь взрослым и детям старше
12 лет по 2 таблетки (0,5 г) 3 раза в день, детям от 2 до 12 лет - по
1 таблетке (0,25 г) 3 раза в день. Принимают непосредственно после
еды. Курс лечения не менее 7 - 10 дней (до 2 - 4 нед). При применении
кислоты оксолиниевой возможны тошнота, рвота, понос, изжога, головная
боль, беспокойство, тахикардия: нарушение сна, слабость. Эти явления
обычно проходят самостоятельно. Однако при индивидуальной
непереносимости прием препарата прекращают. В связи с возбуждающим
действием на ЦНС следует соблюдать осторож- ность при назначении
препарата больным эпилепсией и другими заболевания- ми ЦНС.
Осторожность нужна при назначении препарата больным с недостаточ-
ностью функций печени и почек (уменьшить дозы!), лицам пожилого
возраста. Противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также
детям до 2 лет. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КИСЛОТА ПИПЕМИДИЕВАЯ ( Acidum pipemidiecum ). 2-Пиперазин-5-оксо-8
этил-5,8-дигидро-пиридо (2,3-d)-пирими- дин-6-карбоновая кислота.
Синонимы: Палин, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril, Palin,
Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipemidic acid, Pipram, Pipurin,
Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin,
Uropimid, Urosetic, Uroval и др. По химической структуре может
рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.
Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием
света. Препарат обладает антибактериальной активностью. Активен в
отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле
пиперазинового ядра. В клинической практике кислота пипемидиевая
особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевых путей.
Взрослые принимают внутрь по 0,4 г (1 таблетка 0,4 г или 2 капсулы по
0,2 г) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения - 10 дней и более
в зависимости от течения заболевания. Детям от 1 года до 15 лет
назначают из расчета 15 мг/кг, разделив на 2 приема. Женщинам при
рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с прие- мом внутрь,
назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7 - 10 дней. При
применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота,
боль в области желудка, явления фотосенсибилизации. Противопоказан при
беременности. Осторожность следует соблюдать при почечной
недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны нахо- диться под
тщательным врачебным наблюдением. Во время лечения рекомендуется
поддерживать усиленный диурез. Формы выпуска: в капсулах по О,1 и 0,2
г; таблетки по 0,4 г; влага- лищные свечи по 0,2 г; суспензия (для
детей) во флаконах по 100 мл с содержанием 100 мг (0,1 г) в 5 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КИСЛОТА САЛИЦИЛОВАЯ ( Acidum salicylicum ). орто-Окси-бензойная
кислота. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический
порошок без запаха. Мало растворима (1:500) в холодной воде,
растворима (1:5) в горячей, легко растворима в спирте (1:3). Применяют
наружно как антисептическое, отвлекающее, раздражающее и
кератолитическое средство в присыпках (2 - 5 %) и 1 - 10 % мазях,
пастах, спиртовых растворах (1 % и 2 %). Хранение: в хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp.: Sol. Ac.
salicylici spirituosae 1 % 40 ml D.S. Наружное. Для смазывания кожи
(при инфицированных поражениях кожи) Rp.: Ac. salicylici 1,0 Zinci
oxydati Amyli Tritici aa 12,5 Vaselini ad 60,0. M.f. pasta D.S.
Наружное ( паста Лассара, салицилово-цинковая паста) Гальманин
(Galmaninum). Присыпка, содержащая кислоты салициловой 2 части, цинка
окиси 10 частей, талька и крахмала по 44 части. Применяют при
потливости ног. Форма выпуска: в коробках по 50 г. Жидкость мозольная
(Liquor ad clavos). Состав: кислоты салициловой и спирта этилового 95
% по 10 г, бриллиантового зеленого 0,1 г, коллодия по 100 г.
Прозрачная сиропообразная жидкость зеленого цвета с характерным запа-
хом эфира. При нанесении на кожу быстро высыхает, оставляя пленку.
Применяют для удаления мозолей (путем повторного смазывания). Форма
выпуска: во флаконах-капельницах по 10 или 15 мл. Хранение: в
прохладном месте вдали от огня. Мозольный лейкопластырь > (Emplastrum
adhaesivum ad clavos ). Состав: кислоты салициловой 32,8 г, серы
осажденной 8,1 г, каучука натурального 22,4 г, ланолина безводного 9
г, канифоли сосновой 17,7 г и других веществ до 100 г. Наносят на
полоски ткани длиной 10 см и шириной 6 или 2 см; покрывают защитным
слоем целлофана. Кусок пластыря нужного размера отделяют от целлофана
и укрепляют на мозоли. Предварительно делают теплую ванну и вытирают
ноги досуха. Сни- мают пластырь через 2 дня. При необходимости
повторяют наложение пласты- ря 3 - 4 раза, пока мозоль не размягчится
и не отделится. Форма выпуска: в пакетах из бумаги. Выпускается также
противомозольная мазь следующего состава: кислоты салициловой, кислоты
борной и ланолина безводного по 15 частей, вазелина до 100 частей. Для
наружного применения в качестве антисептических средств при за-
болеваниях кожи выпускаются также: а) мазь салициловая 2 % или 3 %
(Unguentum Acidi salicylici 2 aut 3 %) на вазелине по 25 г, в
стеклянных банках; б) паста салицилово-цинковая (Pasta Zinci
salicylata), содержащая кислоты салициловой 2 г, цинка окиси и
крахмала по 25 г, вазелина 48 г (антисептическое, вяжущее и
подсушивающее средство при кожных заболевани- ях); в) паста
салицилово-серно-цинковая состава: кислоты салициловой 0,6 г, серы
очищенной 5 г, пасты цинковой 20 г; г) паста салицилово-цинковая с
нафталанной мазью (в соотношении 1:1). Как кератолитическое и
фунгицидное средство выпускается также мазь, со- держащая кислоты
салициловой 13,33 части, кислоты бензойной 6,67 части, вазелина 8
частей. Как средство для укрепления волос выпускается жидкость,
содержащая кислоты салициловой 1 часть, масла касторового 10 частей;
настойки пер- ца стручкового 10 мл и спирта этилового 95 % до 100 мл.
Персалан (Persalanum). Состав: кислоты салициловой 3 г, настойки
стручкового перца 2 г, нефти нафталанской рафинированной 10 г, спирта
этилового 90 % 100 г. Жидкость буровато-желтого цвета. Применяют для
лечения жирной себо- реи. Выпускается во флаконах темного стекла по 80
мл. Перкасалан (Percasalanum). Содержит те же ингредиенты, что
персалан, и дополнительно масла касторового 10 г. Применяется для
лечения себореи. Внешний вид и форма выпуска такие же, как у
персалана. Отинум (Otinum). Ушные капли. Прозрачная густая жидкость
желтоватого цвета с характерным запахом. Содержит холинсалицилат.
Обладает дезинфицирующим и противовоспалительным свойствами. Применяют
при воспалительных заболеваниях наружного и среднего уха. Форма
выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 10 мл.
КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ ( Acidum folicum ) [Название "фолиевая кислота" (от
folium - лист) связано с тем что первоначально она была выделена из
листьев шпината.].
N-[4-[(2-Амино-1,4-дигидро-4-оксо-6-птеридил)метил]амино]бензоил-
L(+)-глутаминовая кислота. Синонимы: Витамин В , Птероилглутаминовая
кислота, Cytofol, Folacid, Folacin, Folamin, Folcidin, Foldine, Folic
Acid, Folicil, Folsan, Folvit, Millafol, Piofolin и др. Фолиевая
кислота входит в группу витаминов В. Она содержится в свежих овощах
(бобы, шпинат, томаты и др.), а также в печени и почках животных. В
организме человека образуется микрофлорой кишечника. Для медицинских
целей получают синтетическим путем. Синтети- ческий препарат
представляет собой желтый или желто-оранжевый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спирте; легко растворим в растворах
едких щелочей. Гигроскопичен. Разла- гается на свету. В организме
фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидро- фолиевой кислоты,
являющейся коферментом, участвующим в разных метаболических процессах.
Она необходима для нормального образования клеток крови, включая
процессы созревания мегалобластов и образования нормобластов.
Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической фазы
кроветворения в нормобластическую. Вместе с витамином В 12 стимулирует
эритропоэз, участвует также в синтезе аминокислот (метионина, серина и
др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина.
Применяют для стимулирования эритропоэза при макроцитарных анемиях
(мегалобластические анемии у беременных и др.), а также при спру. В
лечении апластической анемии препарат малоэффективен. При спру
фолиевая кислота уменьшает или устраняет клинические проявления
болезни, нормализует кроветворение (при этом заболевании одновременно
назначают цианокобаламин и аскорбиновую кислоту, препараты печени,
гемотерапию). Фолиевую кислоту применяют также при анемиях и
лейкопениях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей
радиацией, при анемиях, возникающих вследствие резекции желудка и
кишечника, при алиментарных макроцитарных анемиях новорожденных. В
связи с благоприятным влиянием на функцию кишечника ее рекомендуют для
лечения хронических гастроэнтеритов и туберкулеза кишечника. При
пернициозной анемии фолиевую кислоту следует назначать только вместе с
витамином В 12 . Хотя фолиевая кислота может несколько улучшить
кроветворение, она не предупреждает развития неврологических
осложнений (фуникулярного миелоза и др.). Для профилактики фолиевой
недостаточности, связанной с несбаланси- рованным или
неудовлетворительным питанием, назначают фолиевую кислоту внутрь по 20
- 50 мкг ежедневно. В период беременности принимают по 400 мкг в день,
при кормлении грудью - по 300 мкг. С лечебной целью назначают взрослым
по 0,005 г (5 мг) в сутки, детям - в меньших дозах в зависимости от
возраста. Продолжительность курса лечения 20 - 30 дней. Длительное
применение фолиевой кислоты (особенно в больших дозах) не
рекомендуется, так как возможно снижение концентрации в крови витамина
В 12 . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,001 г в банках оранжевого
стекла по 30 и 60 штук. Выпускаются также таблетки, содержащие
фолиевую (0,0008 г) и аскорбиновую (0,1 г) кислоты. Фолиевая кислота
входит также в состав комбинированных поливи- таминных таблеток (см.
Аэровит, Декамевит, Квадевит, Глутамевит, Компливит и др.).
КИСЛОТА ХЛОРИСТОВОДОРОДНАЯ ( Аcidum hydrochloricu m). Синоним: Кислота
соляная. Бесцветная прозрачная летучая жидкость со своеобразным
запахом, кислым вкусом, смешивается с водой и спиртом во всех
соотношениях, образуя, раст- воры сильно кислой реакции. Хранение:
список Б. В склянках с притертыми пробками. Для медицинских целей
применяют разведенную хлористоводородную кис- лоту. Если она прописана
без обозначения концентрации, всегда отпускают кислоту
хлористоводородную разведенную; 6 % раствор кислоты используют при
лечении чесотки по Демьяновичу (см. Натрия тиосульфат).
КИСЛОТА ХЛОРИСТОВОДОРОДНАЯ РАЗВЕДЕННАЯ ( Асidum hydrochloricum dilutum
). Синоним: Кислота соляная разведенная. Содержит 1 часть кислоты
хлористоводородной и 2 части воды. Содержание хлористого водорода
составляет 8,2 - 8,4 %. Прозрачная бесцветная жид- кость кислой
реакции. Применяют внутрь в каплях и микстурах (часто вместе с
пепсином) при не- достаточной кислотности желудочного сока (см.
Ацидин-пепсин). При гипохромных анемиях вместе с препаратами железа
обычно назнача- ют кислоту хлористоводородную разведенную; она
способствует улучшению всасывания и использования железа. Назначают
взрослым по 10 - 15 капель 2 - 3 - 4 раза в день до или во время еды
(в 1/4 - 1/2 стакана воды); детям до 1 года - по 1 капле, от 2 до 5
лет - по 2 - 5 капель; от 6 до 12 лет - по 5 - 10 капель на прием. В ы
с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 2 мл (40 капель), су-
точная 6 мл (120 капель). Хранение: список Б. В склянках с притертыми
пробками. Rp.: Ас. hydrochlorici diluti 15 ml D.S. По 10 - 15 капель в
1/4 стакaна воды 2 раза в день во время еды Rp.: Ас. hydrochlorici
diluti 4 ml Рерsini 2,0 Аq. destill. 200 ml М.D.S. По 1 столовой ложке
2 раза в день во время еды Rр: Ас. hydrochlorici diluti 1 ml Рерsini
2,0 Аq. destill. 100 ml М.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день до еды
ребенку 1 года
КИСЛОТА ЭТАКРИНОВАЯ ( Асidum еtacrynicum ).
2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)-феноксиуксусная кислота, или
4-(2-этил-акрилоил)-2,3-дихлорфеноксиуксусная кислота. Cинонимы:
Урегит, Crinuril, Ecrinex, Edecril, Edecrin, Endecril, Etacrynic acid,
Hydromedin, Otacril, Uregit . Является сильным диуретическим
средством. По механизму действия близок к фуросемиду, но не
увеличивает выделения бикарбоната и существенно не нарушает
электролитного состава крови. Действует быстро; диурез начинается
через 30 -60 мин, достигает максимума через 2 ч, продолжается после
однократного приема 6 -9 ч. Назначают при отеках у больных с
недостаточностью кровообращения; при отеках почечного происхождения,
особенно устойчивых к действию других диуретиков; при остром отеке
легких; отеке головного мозга. Оказывает умеренное антигипертензивное
действие; при гипер- тонической болезни может применяться в сочетании
с гипотензивными средствами. Назначают внутрь, начиная с 0,05 г (50
мг), повышая при необходимости суточную дозу препарата до 0,1 - 0,2 г.
Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). Диуретический
эффект часто более выражен, если препарат принимают не ежедневно, а с
перерывом 1 - 2 дня. Внутривенно (0,05 г) вводят в случаях, когда
требуется быстрый эффект (см. Фуросемид). При длительном применении
препарата могут наблюдаться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков усиливает
диуретическое действие препарата и уменьшает гипокалиемию и алкалоз.
Этакриновая кислота хуже переносится, чем фуросемид, особенно больными
с почечной недостаточностью. При применении препарата возможны
головокружение, слабость, диспепсия, диарея. Лечение следует проводить
на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты
калия. Противопоказания такие же, как для дихлотиазида. Препарат не
рекомендуется при анурии и беременным. Детям раннего возраста
назначают лишь в исключительных случаях (при резистентности к другим
диуретикам) . При циррозе печени применение препарата требует
тщательного врачебного наблюдения. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г в
упаковке по 20 штук; в ампулах, содержащих по 0,05 г натриевой соли
этакриновой кислоты, которую растворяют изотоническим раствором натрия
хлорида или глюкозы. Хранение: список Б.
КЛИМОНОРМ ( Climonorm ). Драже, содержащее по 2 мг эстрадиола валерата
(желтого цвета), и драже, в состав которого входят 2 мг эстрадиола
валерата и 0,15 мг гестагена левоноргестрела (бирюзового цвета).
Применяют при климактерических нарушениях, расстройствах менстру-
ального цикла, для профилактики остеопороза в период после менопаузы.
Назначают по 1 драже в течение 21 дня с последующим 7 - дневным
перерывом. Сначала принимают по 1 драже желтого цвета (9 дней), затем
бирюзвого цвета (11 дней). Форма выпуска: драже в упаковке по 21
штуке, из них 9 желтого цвета (эстрадиола валерат) и 12 бирюзового
цвета (комбинированные).
КЛИНДАМИЦИН ( Clindamycin ). 7-Хлордезоксипроизводное линкомицина.
Синонимы: Далацин Ц, Климицин, Dalacin С, Cleocin, Climicin,
Clinymicin, Klindamycin, Klinicin, Sobelin и др. Выпускается в виде
гидрохлорида для приема внутрь и фосфата для инъекций. По химической
структуре, механизму действия и антимикробному спектру бли- зок к
линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов более
активен (в 2 - 10 раз). Клиндамицина гидрохлорид назначают внутрь, а
клиндамицина фосфат - внутри- мышечно и внутривенно. При приеме внутрь
хорошо всасывается (лучше, чем линкомицин). После внут- римышечного
введения максимум концентрации в крови отмечается через 2 - 2,5 ч.
Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма; как и
линкомицин - в костную ткань. Через гистогематические барьеры проходит
плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в
спинномозговой жидкости значительно возрастает. Из организма выводится
с мочой и желчью. При нарушении функций почек и печени выведение
клиндамицина замедляется. Показания к применению в основ- ном такие
же, как и для линкомицина (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких
тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии и др.).
Применяют клиндамицин внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь
назначают взрослым по 0,15 г каждые 6 ч; при тяжелых инфекциях - по 0
З - О,45 г с теми же промежутками. Детям назначают по 1О - 20 мг/кг (в
З - 4 приема). Новорожденным первого месяца жизни препарат не
назначают. Внутримышечно вводят взрослым - по 0,6 - 2,4 г в сутки (в 2
- 4 введе- ния), детям - по 10 - 30 мг/кг в сутки (также в 2 - 4
приема). Внутривенно вводят капельно (необходимую дозу растворяют в 25
частях растворителя и вводят в течение 20 - 45 мин): взрослым по 0,9 -
2,4 г в сутки, детям по 10 - 30 мг/кг (в 2 - 4 приема). Возможные
побочные явления и противопоказания такие же, как для линкомицина.
Формы выпуска: в капсулах по О,15 и 0,075 г (75 мг для детей); 15 %
раствор (по 150 мг в 1 мл); в ампулах по 2; 4 и 6 мл;
ароматизированные гранулы (для детей); в виде сиропа, содержащего по
75 мг в 5 мл во флаконах по 80 мл. Хранение: список Б.
КЛОБАЗАМ ( Сlоbazam ) 7-Хлор-1-метил-5-фенил- 1Н -
1,5-бензодиазепин-2,4(3Н, 5Н) -дион. Синонимы: Фризиум, Castilium,
Clarmyl, Frisin, Frizium, Maginol, Sentil, Urbanil и др.
Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое, а также противосудорож-
ное действие. Рекомендован для применения главным образом при
состояниях, сопровождающихся острым и хроническим чувством страха, и
как дополнительное средство при лечении эпилепсии (см. Клоназепам).
Назначают внутрь при не- вротических состояниях в дозе 10 - 20 мг, при
чувстве страха в дозе 20 - 30 мг. Детям в возрасте до 3 лет препарат
не назначают, старше 3 лет и больным пожилого возраста рекомендуются
уменьшенные дозы. При эпилепсии начальная доза клобазама равна 5 - 15
мг в день, затем дозу постепенно повышают до 80 мг в день
(максимальная суточная доза). Снижать дозу следует также постепенно.
Меры предосторожности и противопоказания такие же, как для других
бензодиазепиновых транквилизаторов. Форма выпуска: таблетки по 5 и 10
мг. Хранение: список Б.
КЛОМИПРАМИН ( Clomipramine )*. 3 Хлор-5- [3- (диметиламино)
пропил]-10,11-дигидро-5Н-дибен- зо[b,f]-азепин. Синонимы: Анафранил,
Anafranil, Chlorimipramine, Hydiphen, Klomipramin, Maronil,
Monochlorimipramine, Neoprex. Выпускается в виде гидрохлорида. По
структуре от имипрамина отличается наличием в молекуле атома хлора. По
фармакологическим свойствам также близок к имипрамину, но отличается
более сильным блокирующим влиянием на обратный нейрональный захват
серотонина (см. Тразодон, Флуоксетин). Оказывает выраженное
тимолептическое действие с менее выраженным, чем у имипрамина,
стимулирующим компонентом. Применяют при разных формах депрессий, в
том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно
быстро (на 3 - 5-й день). Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в
день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день.
При тяжелых депрессиях вво- дят в вену (медленно!) 25 - 50 мг - до 200
мг. По достижении терапевти- ческого эффекта переходят на прием
препарата внутрь. Побочные явления и противопоказания в основном такие
же, как для имипрамина. В отличие от имипрамина кломипрамин обычно не
усиливает страха и тревоги. Формы выпуска: капсулы и таблетки по 10;
25 и 50 мг, 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг в ампуле).
Хранение: список Б.
КЛОМИФЕНЦИТРАТ ( Clomiphen citras ) . 1-
[4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.
Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni
citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym,
Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др. Белый
или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало
растворим в воде, умеренно растворим в спирте. Препарат является
смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен
цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %.
По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату,
обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному
препарату). Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых
антиэстро- генами. Препараты этой группы специфически связываются с
эстрогено- зависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в
гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию
гонадотропинов (про- лактина, фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом
содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают
умеренный эстрогенный эффект, од- нако при высоком уровне эстрогенов
они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих
эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных
гормонов), они способст- вуют увеличению секреции гонадотропинов. В
больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов.
Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают. В связи с
указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют
как средство, стимулирующее овуляцию при ановулятор- ной дисфункции
яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных
маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других
видах патологии, связанных с эндокринными наруше- ниями овуляции.
Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы. В связи со
стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при
андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке
полового и физического развития у подростков мужского пола .
Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадот-
ропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно
выделяется из организма; период полусуществования препарата в орга-
низме составляет 5 - 7 дней. Принимают кломифенцитрат внутрь
(независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают
внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го
дня менструального цикла, на протяжении 5 дней. Предварительно
определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта
лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая при этом суточную
дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжитель- ность курса до 10
дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг.
При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не
менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером)
ежедневно в течение длительного срока. При прогрессировании болезни
лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом необходимо
постоянное наблюде- ние гинеколога, следует проверять функцию
яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за
феноменом и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за
состоянием больной. Кломифенцитрат является весьма эффективным
индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений.
Наиболее опасным осложне- нием является гиперстимуляция яичников,
проявляющаяся болями в ниж- ней части живота, в метеоризме,
меноррагии; увеличение размеров яичников сопровождается резким
возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение
кариопикнотического индекса более 70 - 80 % и экскреции эстрогенов
выше 200 мкг в сутки). Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 -
2 раза в день в течение 3 - 4 мес под систематическим контролем
спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в
области яичек. Подросткам с задержкой полового и физического развития
назначают по 50 - 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами
по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 - 3 мес. При применении
кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу,
головокружение, аллергические дерматозы, психастения,
тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения. Кломифенцитрат
противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных
новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени,
кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к
тромбообразованию. Появление признаков гиперстимуляции яичников и
общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа
которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного
стекла. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КЛОНАЗЕПАМ ( Clonazepamum ). 7-Нитро-2,3-дигидро-5-
(орто-хлорфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синонимы: Антелепсин,
Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril,
Ravotril, Rivatril, Rivotril и др. Клоназепам близок по структуре к
нитраэепаму (см.), от которого отлича- ется лишь наличием атома хлора
в положении 2 фенильного ядра. Подобно транквилизаторам группы
дибензоазепина, клоназепам оказывает успокаивающее,
мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действие.
Противосудорожное действие выражено у клоназе- пама сильнее, чем у
других препаратов этой группы, в связи с чем его приме- няют в
основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией,
принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность
снижается. Препарат быстро всасывается. После приема внутрь пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. Препарат
действует длительно. Период полураспада в органнзме составляет 18 - 20
ч. Выводится в основном с мочой. Применяют клоназепам у детей и
взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими
приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечом тонусе.
Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с
органическими повреждениями головного мозга. Лечение клоназепамом
начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения
оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от
состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в
дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают
на 0,5 - 1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта.
Обычно назна- чают 4 - 8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу
20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах:
новорожденным и детям до 1 года - 0,1 - 1 мг в сутки, от 1 года до 5
лет - 1,5 - 3 мг в сутки, от 6 до 16 лет - 3 - 6 мг в сутки. Суточную
дозу делят на 3 приема. При приеме препарата возможны расстройства
координации движений, раздра- жительность, депрессивные явления,
повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений
необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших
доз и постепенно их увеличивая. Противопоказания и меры
предосторожности такие же, как при использовании других
бензодиазепинов (см.). Препарат проникает через плацентарный барьер и
в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период
кормления грудью. Форма выпуска: таблетки по О,001 г (1 мг) в упаковке
по 30 или 50 штук. Хранение: список Б.
КЛОПАМИД ( Сlораmidum )*.
4-Хлор-N-(цис-2,6-диметилпиперидино)-3-сульфамоил-бензамид. Синонимы:
Бринальдикс, Аdurix, Вrinaldiх, Сlораmide и др. По строению и действию
препарат близок к фуросемиду. Обладает высокой натрийуретической
активностью. Оказывает также антигипер- тензивное действие.
Диуретический эффект начинается через 1 - 3 ч после приема и
продолжается в течение 8 - 18 ч (иногда более суток). Показания к
применению такие же, как для дихлотиазида. Принимают утром внутрь,
начиная с 0,04 г (2 таблетки), при необходимости дозу увеличивают до
0,06 г в день. Поддерживающие дозы 0,01 - 0,02 г в день или 0,02 г
через день. При гипертонической болезни назначают по О,О1 - 0,02 г в
день; препарат можно сочетать с другими гипотензивными средствами.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как для
дихлотиазида и фуросемида. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) в
упаковке по 15 штук. Хранение: список Б. Бринальдикс входит в состав
выпускаемых за рубежам таблеток " Бринердин " (см. Резерпин), "
Кристепин " (см. Резерпин) и " Вискальдикс ". Таблетки "Вискальдикс"
содержат по 5 мг бринальдикса (клопамида) и 10 мг вискена (пиндолола -
см.). Назначают по 1 - 2 таблетки в сутки при гипертонической болезни
I - II стадии.
КЛОТРИМАЗОЛ ( Clotrimazole ). Дифенил
-(2-хлорфенил)-1-имидазолилметан. Синонимы: Канестен, Candid,
Canesten, Empecid, Imidil, Lotrimin, Mycosporin, Panmicol и др.
Клотримазол является одним из представителей группы имидазольных про-
тивогрибковых препаратов (см. Кетоконазол, Микозолон, Миконазол).
Применяют клотримазол местно . Препарат обладает широким спектром дей-
ствия. Эффективен против дерматофитов, дрожжевых грибов; оказывает
так- же антибактериальное действие на стафилококки и стрептококки.
Назначают при микозах кожи, вызванных дерматомицетами, бластомице-
тами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией
(мико- зы стоп, ногтей и др.), а также при урогенитальном кандидозе.
Применяют в виде мази (крема), раствора и интравагинальных таблеток.
Крем или раствор наносят на пораженные участки тонким слоем 2 - 3 раза
в сутки, втирают. Курс лечения обычно до 4 нед и более. При микозе
стоп, во избежание рецидивов продолжают лечение в течение 3 нед после
исчезнове- ния симптомов болезни. Перед смазыванием стопы моют теплой
водой с мылом и тщательно высушивают, особенно межпальцевые
пространства. Для лечения урогенитального кандидоза вводят на ночь во
влагалище таблетку, а вульву и кожу промежности смазывают 1 % кремом.
Проводят также инстилляцию 1 % раствора в уретру в течение 6 дней.
Имеются данные о применении препарата для лечения разноцветного лишая.
Наносят на очаги поражения 1 % крем или 1 % раствор в течение 1О дней
и более (до 3 - 4 нед). Противопоказания: беременность. Формы выпуска:
крем 1 % в тубах по 20 г; 1 % раствор во флаконах оранжевого стекла по
15 мл; таблетки интравагинальные по 0,1 г препарата. Хранение: в
защищенном от света месте.
КЛОФЕЛИН ( Сlophelinum ). 2- (2,6-Дихлорфениламино) -имидазолина
гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina,
Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum,
Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin,
Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin,
Normopresan, Prescatan и др. Белый кристаллический порошок. Растворим
в воде, трудно - в спирте. Клофелин является антигипертензивным
средством, действие которого связано с характерным влиянием на
нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. По химической структуре он
имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином (см.),
являющимися соответственно адреномимети- ческим и a
-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует
периферические a 1 ,-адренорецепторы и оказывает кратковре- менное
прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический
барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных
центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает
высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким
образом в опреде- ленной мере симпатолитическое действие. В связи с
этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный
эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшес- твовать
кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбужде- ния
периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продол-
жающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутри-
венном введении и отсутствует при других путях введения или при мед-
ленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через
1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократ-
ного приема 6 - 8 ч. Гипотензивное воздействие клофелина
сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением
периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.
Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, свя- занное
с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Препарат
оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект. Важной
особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и
снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной
абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят
сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в
значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической
активности, наступающей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.
Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при
различных формах гипертонической болезни и для купирования гипер-
тонических кризов, а в офтальмологической практике - для консерва-
тивного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Препарат
эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго
индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного
средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (О,ОООО75 г) 2 - 4 раза
в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую
дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей
0,075 мг) до 0,15 - 0,3 мг на прием, до 3 - 4 раз в день. Суточные
дозы обычно 0,3 - 0,45 мг, иногда - 1,2 - 1,5 мг. При недостаточной
эффективности клофелина в дозе 0,45 - 0,6 мг в сутки, целесообразно
дополнительно назначать салуретики, резерпин, метил- дофу, октадин или
другие гипотензивные препараты. У больных среднего и пожилого
возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна
повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение
начинают с дозы 0,0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0,075
мг. Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до
6 - 12 мес и более. При гипертензивных кризах и высоком давлении,
когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают
внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно
вводят 0,5 - 1,5 мл О,О1 % раствора (0,05 - 0,15 мг). Для
внутривенного введения разводят 0,5 - 1,5 мл О,О1 % раствора клофелина
в 10 - 20 мл изото- нического раствора натрия хлорида и вводят
медленно - в течение 3 - 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в
вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20
мин и сохраняется 4 - 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор
клофелина паренте- рально 3 - 4 раза в день (только в условиях
стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5 - 2 ч
после него, больной должен находиться в положении лежа (во избежание
ортостатических явлений). Имеются данные о применении клофелина при
сердечной недоста- точности, а также для купирования болевого синдрома
у больных острым инфарктом миокарда. В процессе лечения клофелином,
регулярно измеряют АД в горизон- тальном и вертикальном положении
больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может
привести к развитию гипертонического криза ("синдром отмены"). Перед
отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать
дозы. При развитии "синдрома отмены" надо сразу вернуться к приему
клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими
антигипер- тензивными средствами. При применении клофелина могут
наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые
дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости,
сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных
случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут)
умеренное повышение АД. Парентеральное применение клофелина должно
проводиться только в условиях стационара. Клофелин не следует
назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии,
внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с
выраженной депрессией. Во время лечения клофелином запрещается
употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и
возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если
препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или
профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.
Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или приме- нение не
по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение сознания,
коллапс и др. Клофелин не следует назначать больным, которые не могут
при- нимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").
Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами
(ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролеп-
тиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина
уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на
внутриклеточный ток ионов Са'~ ). При алкогольной или опийной
абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15 -
0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 - 8 ч в течение 5 - 7 дней. При
развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые
дозы в течение 2- 3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.
При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в
конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при
глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично
резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми
оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток
водянистой влаги. Миоза не вызывает. Лечение начинают с закапывания
0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор,
при развитии побочных явлений - 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле
2 - 4 раза в день. Препарат можно назначать без миотиков, а при
недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками. Продолжительность
применения клофелина зависит от степени гипотензивного
(внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют
длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1 -
2 дней его отменяют. Капли клофелина рекомендуются после
антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.
Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при его
применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия,
сухость во рту, сонливость. При резко выраженном атеросклерозе сосудов
головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли
клонидина (клофелина) противопоказаны. Формы выпуска: таблетки по
0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО
штук; 0,01 % раствор для инъекций (О,1 мг) в ампулах по 1 мл в
упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0,125%, 0,25 % и 0,5 % растворы
(глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2
тюбик-капельницы в упаковке. Хранение: порошок клофелина - список А;
лекарственные формы - список Б. В защищенном от света месте. Отпускать
все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и
применять строго по медицинским показаниям. За рубежом для лечения
глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 %
клонидина (клофелина), под названием "Изоглаукон" ("Isoglaucon").
КЛОФИБРАТ ( Сlofibratum )*. Этил- a -(пара-хлорфенокси)-изобутират.
Синонимы: Атромидин, Клофибрейт, Липомид, Мисклерон, Acolestol,
Amadol, Amotril, Antilipid, Arterioflexin, Atemarol, Ateriosan,
Aterosol, Athebrate, Atheromide, Atosterine, Atrolen, Atromid S,
Atromidin, Chlorophenisate, Clofibrat, Clofibril, Clofibrin, Clominon,
Corafen, Fibramid, Geromid, Hypocerol, Klofibrat, Lipa- vil, Lipavlon,
Lipomid, Liponorm, Lisisterol, Miscleron, Neo-Atromid,
Nibratol,Normolipol, Regelan, Sterochol и др. Светло-желтая жидкость
со слабым ароматическим запахом. Нерастворим в воде, растворим в
спирте, эфире и других органических растворителях. Клофибрат был
первым препаратом из группы производных фиброевой кислоты ( фибратов
), нашедших применение в качестве гиполипидемических средств. В
настоящее время применяется ряд производных фиброевой кислоты (см.
Безафибрат, Фенофибрат и др.). Препараты зтой группы вызывают
понижение содержания холестерина и триглицеридов в плазме крови,
триглицеридов в ЛПОНП и холестерина в ЛПНП. Вместе с тем, они повышают
уровень холестерина в ЛПВП (антиатерогенных). Снижение содержания
холестерина связано со способностью фибратов блокировать редуктазу
гидроксиметилглутарового кофермента А (НМG - СоА), участвующего в
биосинтезе холестерина, и усиливать распад холестерина. Фибраты
снижают также агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшают
уровень мочевой кислоты в плазме крови. В целях профи- лактики эти
препараты применяют при семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и
гипертриглицеридемии, идиопатическом понижении содержания ЛПНП. В
качестве лечебных средств используют в комплексной терапии при
склерозе коронарных и периферических сосудов, сосудов мозга, при
диабетической ангиопатии и ретинопатии, различных заболеваниях,
сопровождаюшихся гиперлипидемией, включая гиперлипидемии в сочета- нии
с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови. Препараты группы
фибратов различаются по эффективности и перено- симости. Например,
клофибрат несколько менее эффективен, чем новые препараты (безафибрат,
фенофибрат) этой группы, и чаще вызывает побочные явления. Клофибрат
назначают внутрь в капсулах, содержащих по 0,25 г. Принимают по 0,5 -
0,75 г (2 - 3 капсулы) 3 раза в день (после еды). Лечение проводят
обычно курсами по 20 - 30 дней с такими же перерывами (4 - 6 курсов).
При применении фибратов возможны желудочно-кишечные расстройства
(тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах (типа
миозита), мышечная слабость (чаше в голенях); увеличение массы тела
вследствие задержки воды в организме. После отмены препара- тов эти
явления обычно проходят. При длительном применении клофибрата и других
фибратов может развиться внутрипеченочный холестаз, обостриться
желчнокаменная болезнь. При применении клофибрата наблюдалось
образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в
некоторых странах этот препарат перестали использовать). Фибраты
усиливают действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиона,
салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять их у
больных сахарным диабетом необходимо с осторожностью во избежание
гипогликемии. Клофибрат и другие фибраты противопоказаны при
заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и
лактации. Не рекомендуется назначать эти препараты детям. Форма
выпуска: в капсулах по 0,25 и 0,5 г. Хранение: в прохладном месте.
КОАМИД ( Соаmidum ). Дихлорникотинамид-кобальт. Порошок
светло-фиолетового цвета, горький на вкус, без запаха. Легко растворим
в воде; рН 1 % водного раствора 5,5 - 6,5. Кобальт является
стимулятором кроветворения, способствует усвоению орга- низмом железа
и стимулирует процессы его преобразования (образование бел- ковых
комплексов, синтез гемоглобина и др.), нормализует эритропоэтическую
активность и ведет к ликвидации анемий. Препарат легко всасывается и
хорошо переносится больными. Применяют коамид для лечения гипохромных
анемий, гипопластических ане- мий и др., в том числе сидеробластных
(сидероахрестических) анемий; рези- стентных к препаратам железа (См.
также Цианокобаламин, Ферковен.). При необходимости назначают
препараты железа одновременно с коамидом. Вводят под кожу в виде 1 %
водного раствора по 1 мл ежедневно. Можно также назначать внутрь по
0,1 г 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от характера
заболевания и получаемых результатов; в среднем курс лечения
продолжается 25 - 30 дней. Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от
света месте. В небольших количествах (доли миллиграмма) сульфат
кобальта входит в состав некоторых комбинированных поливитаминных
таблеток (см. Компли- вит, Олиговит и др.).
КОБАМАМИД ( Соbаmаmidum ). Со a -[ a -(5,6-диметилбензимидазолил)]-Со
b -аденозилкобамид. Синонимы: Аденозилкобаламин, Аdenosylcobalamin,
Соbamamidum dibencozide, Сoenzym В12. Темно-красный кристаллический
порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде; практически нерастворим в
спирте. Химически кобамамид отличается от цианокобаламина тем, что
атом кобальта соединен ковалентной связью не с цианогруппой, а с b
-5'-дезок- сиаденозильным остатком. Кобамамид является коферментной
формой витамина В 12 , т. е. такой, в которую должен превращаться
цианокобаламин, чтобы оказывать свойст- венные ему физиологические (и
лечебные) эффекты. Подобно цианокобаламину кобамамид участвует в ряде
биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в
переносе метиль- ных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в
обмене аминокислот, углеводов, липидов и др.). Оказывает лечебный
эффект не только при В 12 -дефицитных анемиях, но также при болезнях
нервной системы, гипо- трофических процессах и др. Препарат обладает
анаболической активностью. Применяют в качестве анаболического
средства у новорожденных с низкой массой тела и явлениями гипотрофии,
у детей младшего возраста с ослабленным аппетитом и пониженной массой
тела, у взрослых при синдроме нервной анорексии и астении. Также
используют при заболеваниях периферической нервной системы (невралгии,
травматические повреждения и др.); В 12 -дефицитных анемиях в
комплексной терапии заболеваний печени (хронические гепатиты, цирроз,
жировая дистрофия), хронического энтероколита и др. Кобамамид вводят
внутрь или парентерально (внутримышечно, подкож- но, внутривенно).
Детям внутрь назначают по 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) 2 -
5 раз в день (за полчаса до еды). Для удобства применения растворяют
таблетку (без оболочки) в 5 % растворе глюкозы или кипяченой воды (25
- 50 мл). Доза для взрослых - 0,0005 - 0,001 г 1 - 6 раз в день. Курс
лечения обычно продолжается 7 - 30 дней. Детям вводят внутривенно или
внутримышечно 1 раз в сутки по 0,0005 г на инъекцию; курс лечения 7 -
10 дней. Взрослым при синдроме нервной анорексии и астении назначают
внутрь по 0,0005 - 0,001 г 3 - 6 раз в день (суточная доза до 0,003
г). Курс лечения от 1 до 3 мес. При заболеваниях периферической
нервной системы, В 12 -дефицитных анемиях, хроническом лимфолейкозе
вводят внутримышечно по 0,0005 - 0,001 г (500 - 1000 мкг) 1 раз в день
ежедневно в течение месяца, либо по 0,0005 - 0,0015 г через день (при
В 12 -дефицитных анемиях). Курс лечения 20 - ЗО инъекций. При
необходимости через 2 - 6 мес курс повторяют. В комплексной терапии
хронических гепатитов, жировой дистрофии печени, циррозов, хронических
панкреатитов и энтероколитов назначают кобамамид внутримышечно в дозе
0,00025 - 0,0005 г (250 - 500 мкг) 1 раз в день через 3 дня; на курс
10 - 15 инъекцнй. Имеются данные об эффективности кобамамида в
комплексной терапии воспалительных и дистрофических поражений
миокарда. Формы выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г (без покрытия)
светло- розового цвета; таблетки по 0,0001; 0,0005 и 0,001 г, покрытые
оболочкой (соответственно белого; розовато-коричневого и коричневого
цвета); лиофилизированный порошок в ампулах (для инъекций) по 0,0001;
0,0005 и 0,001 г (100; 500 и 1000 мкг) по 5 ампул в комплекте с 5
ампулами воды для инъекций по 2 мл. Хранение: в сухом, защищенном от
света месте.
КОДЕИН ( Codeinum ). Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии;
получается также полу- синтетическим путем. Бесцветные кристаллы или
белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе
выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:50),
растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте. Водный и
спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. По характеру действия
кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее;
сильно выражена способность уменьшать возбу- димость кашлевого центра.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыха- ние. Меньше тормозит
также деятельность желудочно-кишечного тракта, од- нако может вызвать
запор. Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с
ненар- котическими аналгетиками (аналгин, амидопирин), кофеином,
фенобарбита- лом применяется при головных болях, невралгиях и т.п.
Входит в состав микстуры Бехтерева (см.), применяемой в качестве
успокаивающего средства. Назначают внутрь в порошках, таблетках и
растворах взрослым по 0,01 - 0,02 г на прием; детям старше 2 лет - по
0,001 - 0,0075 г на прием в за- висимости от возраста. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин
не назначают . Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с
гидрокарбонатом натрия). Кодеин входит в состав следующих
комбинированных таблеток. Таблетки << Кодтерпин>> (Tabulettae <>).
Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25
г. <> (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы
термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в
порошке по 0,2 г. Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве
противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2 - 3 раза в
день. Кодеин является также составной частью таблеток <> (см.) и <>
(см.). Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б.
Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света;
таблетки - в защищенном от света месте. В связи с тем что при
повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия, он
отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические
аналгетики.
КОДЕИНА ФОСФАТ ( Codeini phosphas ). Синонимы: Codeinum phosphoricum,
Codeine phosphate. Белый кристаллический порошок без запаха,
горьковатого вкуса. На воздухе выветривается. Легко растворим в воде
(1:3,5), мало - в спирте. По характеру действия и показаниям к
применению аналогичен кодеину (основанию). Как менее токсичный
препарат, содержащий около 80 % кодеина (основания), допускается к
применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах.
Назначают детям старше 6 мес по 0,002 - 0,01 г на прием в зависимости
от возраста. Взрослым практически назначают в тех же дозах, что кодеин
(основание). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная
0,3 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте. Порядок отпуска такой же, как для кодеина.
КОКАИН ( Сосаinum ). Алкалоид, содержашийся в листьях
южно-американского растения (кустар- ника) Еrythroxylon coca. В
медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид ( Сосаini hydro-
chloridum ). Синоним: Сосаinum hydrochloricum. Гидрохлорид метилового
эфира бензоилэкгонина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок горько- го вкуса, вызывающий при нанесении на
язык чувство онемения. Очень легко растворим в воде (2:1), легко - в
спирте (1:2,6). Водные растворы стерилизу- ют тиндализацией. Для
стабилизации растворов прибавляют раствор хлористо- водородной
(соляной) кислоты до рН 3,5 - 4,0. Кокаин - первое природное
соединение, у которого обнаружена местно- анестезирующая активность,
т. е. способность понижать или полностью по- давлять возбудимость
чувствительных нервных окончаннй и тормозить прове- дение возбуждения
по нервным волокнам. В дальнейшем было получено боль- шое количество
синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью. Кокаин
наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказы- вает
выраженное влияние на ЦНС. При всасывании он может вызывать эйфорию,
возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются
функции нервной системы, же- лудочно-кишечного тракта,
сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное
пристрастие (кокаинизм). В настоящее время из-за высокой токсичности
кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как
поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы
(1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 -
5 %), для анестезии пульпы зуба. Кокаин вызывает расширение зрачка и
слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого
возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение
внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Необходимо также
учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на
слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и
может вызывать явления общей интоксикации. Особую осторожность следует
соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при
бронхоскопии. Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его
анестезирующего дей- ствия к его растворам обычно прибавляют раствор
адреналина (на 5 мл ко- каина 3 - 5 капель О,1 % раствора адреналина
гидрохлорида). В связи со способностью вызывать сужение сосудов в
области нанесения кокаин (в концентрации 0,2 - 1 - 2%) в прошлом
включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов,
конъюнктивитов. В последние годы в связи с высоким наркотическим
потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют. В ы с ш и
е д о з ы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г. Форма выпуска:
порошок. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла в за- щищенном от света месте. Отпускается с ограничениями, как
и другие наркотические средства. Лекарственные средства, содержащие
кокаин, отпускают только в руки врача.
КОКАРБОКСИЛАЗА ( Сосаrboxylasum ). Дифосфорный эфир тиамина.
Тиаминдифосфат. Синонимы: Котиамин, Тиаминпирофосфат, Berolase,
Bioxilasi, B-Neuran, Cobilasi, Cocarbil, Cocarbosyl, Cocarboxylase,
Coenzyme B, Cothiamine, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.
Кокарбоксилаза близка по биологическому действию к витаминам и
ферментам. Является простетической группой (коферментом) [см.
Ферментные препараты] ферментов, участвующих в процессах углеводного
обмена. В соединении с белком и ионами магния входит в состав фермента
карбо- ксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование
a -кето- кислот. Тиамин (витамин В 1 ), введенный в организм для
участия в указанных выше биохимических процессах, предварительно
должен фосфорилировать- ся и превратиться в кокарбоксилазу. Последняя,
таким образом,является готовой формой кофермента, образующегося из
тиамина в процессе его пре- вращения в организме. Для медицинского
применения кокарбоксилаза выпускается в виде кокарбоксилазы
гидрохлорида (0,05 г) для инъекций (Сocarboxylasi hydrochlridum 0,05
pro injectionibus). Представляет собой лиофилизированную сухую
пористую массу белого цвета со слабым специфическим запахом.
Гигроскопичен. Легко растворим в воде (рН 2,5 % раствора 1,2 - 1,9).
Растворы готовят асептически непосредственно перед употреблением.
Биологические свойства кокарбоксилазы не полностью совпадают со
свойствами тиамина, и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза В 1
кокарбоксилазу не применяют. Показаниями к ее назначению служат:
ацидоз диабетического происхождения, печеночная и почечная недоста-
точность, дыхательный ацидоз при хроническом легочно-сердечном
синдроме, диабетическая и печеночная кома, недостаточность коронар-
ного кровообращения, периферические невриты, различные патологические
процессы, требующие улучшения углеводного обмена. 0бычно
кокарбоксилаза применяется как компонент комплексной терапии. Вводят
кокарбоксилазу внутримышечно, иногда под кожу или внутривенно. Доза
для взрослых 0,05 - 0,1 г 1 раз в день, для детей - 0,025 - 0,05 г 1
раз в день. Курс лечения 15 - 30 дней. При сахарном диабете (ацидозе,
коме) суточная доза может составлять от 0,1 до 1,0 г (без прекращения
обычной противодиабетической терапии). Форма выпуска: в ампулах
вместимостью 3 мл, содержащих 0,05 г препа- рата, в упаковке по 5 или
10 ампул в комплекте с 5 или 10 ампулами растворителя. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше +5 'С.
КОЛЛАГЕНАЗА ( Collagenasum ). Ферментный препарат, получаемый из
поджелудочной железы убойного скота. Белая или белая с желтоватым
оттенком пористая масса. Легко растворима в воде и изотоническом
растворе натрия хлорида. Растворы хранят при температуре от О до +8 'С
не более суток; при нагревании инактивируется. Активность препарата
выражается в единицах действия (ЕД). В 1 г препарата должно
содержаться не менее 500 ЕД. Коллагеназа обладает протеолитической
активностью; влияя преимущественно на коллагеновые волокна,
способствует расплавлению струпов и некротических тканей. Применяют
для ускорения отторжения струпов и некротизированных тканей после
ожогов и отморожений; при трофических язвах для очищения от
гнойно-некротических налетов. Назначают местно. Раствор готовят
непосредственно перед применением, добавляя во флакон с препаратом
стерильный изотони- ческий раствор натрия хлорида или раствор
новокаина. Раствором смачивают марлевые салфетки. На пораженную
поверхность поверх салфетки, смоченной раствором, накладывают клеенку
или вощаную бумагу и повязку. Перевязки делают через 1 - 2 дня. При
наличии больших плотных струпов на них, перед наложением препарата,
произ- водят насечки. Форма выпуска: в герметически укупоренных
флаконах по 65 или 1625 ЕД препарата. На этикетке указано количество
растворителя, необходимое для растворения препарата. Хранение: в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
КОЛЛАРГОЛ ( Collargolum ) Синонимы: Серебро коллоидное, Argentum
colloidale. Зеленовато-черные или синевато-черные мелкие пластинки с
металличес- ким блеском. Растворим в воде с образованием коллоидного
раствора. Со- держит 70 % серебра. Применяют: 1) 0,2 - 1 % раствор для
промывания гнойных ран; 2) 1 - 2 % раствор для промывания мочевого
пузыря при хронических циститах, при уретритах; 3) 2 - 3 - 5 % раствор
в виде глазных капель для лечения гнойных конъюнктивитов и бленнореи.
При рожистых воспалениях, лимфангите, мягком шанкре, назначают иногда
втирания 15 % мази - взрослым 3 г, детям 1 г 4 раза в день. Форма
выпуска: порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках
оранжевого стекла в за- щищенном от света месте. Rp.: Sol. Collargoli
2 % 200 ml D.S. Для спринцевания Rp.: Sol. Collargoli 3 % 10 ml D. in
vitr. nigr. S. Глазные капли
КОЛХАМИН ( Colchaminum ). Колхамин является одним из алкалоидов,
выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum
Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae) Вторым алкалоидом,
содержащимся в этих клубнелуковицах, явля- ется колхицин
(Colchicinum). Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является
(S) N- (5,6,7, 9-тетрагидро -
1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-ил) ацета- мидом, а
колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH 3 ) аминоме-
тильной (NH - CHз). Синонимы колхицина: Artrichine, Colchiquim,
Colchisol, Colcin, Colgout, Coluric, Novolchine. Синонимы колхамина:
Омаин, Colcemid, Demecolcine, Omain. Оба алкалоида являются белыми или
белыми с желтоватым оттенком мелко- кристаллическими порошками.
Обладают сходными фармакологическими свойст- вами, вместе с тем
колхамин менее токсичен (в 7 - 8 раз). Оба препарата обладают
антимитотической активностью, оказывают кариокластическое дейс- твие,
влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз. Колхамин привлек внимание
специалистов преимущественно в качестве средства для наружного
применения (в виде мази) при злокачественных за- болеваниях кожи.
Предлагалось также использовать колхамин, особенно в комбинации с
производными бис- b -хлорэтил)- амина (сарколизин), для лечения рака
пище- вода. Для этой цели колхамин назначали внутрь в виде таблеток по
6 - 10 мг (0,006 - 0,01 г) 2 - 3 раза в день, общая курсовая доза 50 -
110 мг. Такое применение колхамина требует тщательного врачебного
наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3
х 1О 9 /л и тром- боцитов ниже 1О0 х 10 9 /л прием препарата
прекращают до восстановления картины крови. При приеме колхамина могут
появиться тошнота и рвота. В случае передо- зировки возможно сильное
угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений
такие же, как при применении других цитостатичес- ких препаратов.
Возможны также понос и временная алопеция. При появлении примеси крови
в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят
гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно
проводить исследование кала на скрытую кровь. Применение колхамина (и
его сочетаний с другими противоопухолевыми препаратами) при раке
пищевода противопоказано при признаках намечающей- ся перфорации в
бронх и при наличии перфорации; при резко выраженном уг- нетении
костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4 х 1О 9 /л,
тромбоцитов ниже 1ОО х 1О /л), а также анемии. Формы выпуска: таблетки
по 0,002 г (2 мг); мазь 0,5 %. Хранение: список А. В прохладном,
защищенном от света месте. Колхицин, в связи с наличием наряду с
антимитотической активностью - способности препятствовать образованию
амилоидных фибрилл, блокировать амилоидоз, осуществлять
урикозурическое и противовоспалительное действие предложен в основном
для лечения периодической болезни и подагры. Назначают колхицин внутрь
в виде таблеток. При острых приступах подаг- ры принимают по 0,5 - 1,0
мг 3 - 6 раз в день (не более 6 мг в сутки) до достижения эффекта,
затем дозу уменьшают до 2,0 - 1,0 - 0,5 мг в сутки (в течение
нескольких дней). При периодической болезни, осложненной амилоидозом,
назначают длитель- но (до 5 лет и более) по 1 - 3 таблетки (чаще по 1
- 1,5 таблетки) в сутки. Лечение колхицином должно проводиться под
тщательным клиническим и ге- матологическим контролем. Возможно
развитие диареи, лейкопении и других побочных явлений (см. Колхамин).
Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности,
гной- ных заболеваниях, беременности. Форма выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой белого цвета, по 0,001 г (1 мг). Хранение: список
А. В прохладном, защищенном от света месте.
КОМПЛИВИТ ( Cоmplivitum ). Комплексный препарат, содержащий витамины и
минеральные вещества. Выпускается в виде таблеток (покрыты оболочкой
белого цвета), содержащих ретинола ацетата 0,001135 г (3300 МЕ),
тиамина бромида 0,00129 г или тиамина хлорида 0,001 г, пиридоксина
0,05 г, рибофлавина мононуклеотида 0,00127 г, цианокобаламина 12,5
мкг, кислоты аскорбиновой 0,05 г, a -токоферола ацетата 0,01 г,
никотинамида 0,0075 г, рутина 0,025 г, пантотената кальция 0,005 г,
кислоты фолиевой 0,0001 г, кислоты липоевой 0,002 г, железа (II)
сульфата 0,02489 г, меди сульфата 0,002946 г, кальция фосфата 0,217 г,
кобальта (II) сульфата 0,000477 г, марганца (II) сульфата 0,01096 г,
цинка (II) сульфата 0,008795 г, магния фосфата 0,1176 г, магния
карбоната основного 0,0722 г, кальция стеарата 0,0057 г. Действие
компливита, учитывая содержание в нем большого количества биологически
активных веществ, является весьма сложным. Препарат рекомендован для
компенсации витаминной и минеральной недостаточности при разных
патологических состояниях (гиперлипидемия и ранние проявления
атеросклеpоза, сниженный уровень гемоглобина и др.), для повышения
толерантности к длительным физическим нагрузкам. Принимают внутрь
после еды по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 - 4 нед. Через 3 - 5
мес курсы повторяют. При повторных курсах доза может быть снижена до 1
таблетки в день в течение 8 - 10 мес. Форма выпуска: таблетки в
упаковке по 60 штук. Хранение: при комнатной температуре в защищенном
от света месте.
КОНВАФЛАВИН ( Convaflavinum ). Суммарный флавоноидный препарат из
травы ландыша дальневосточного (Convallaria Keiskei Miq.), сем.
лилейных (Liliaceaе). Содержание флавоноидов в препарате составляет не
менее 17 % . Сердечных глико- зидов не содержит. Порошок от светло -
до темно - коричневого цвета со слабым спе- цифическим запахом.
Практически нерастворим в воде. Оказывает желчегонное и
спазмолитическое действие. Применяют в качестве желчегонного средства
при холециститах, хо- лангитах и т. д. Назначают внутрь (до еды) в
виде таблеток по 0,02 г 3 раза в день. Курс лечения (3 - 4 нед) при
необходимости повторяют. При приеме препарата у отдельных больных
возможны расстройства стула, аллергичес- кая сыпь, головокружение; в
этих случаях прием препарата прекращают. Форма выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой, по 0,01 г в банках оранжевого стекла. Хранение: в
плотно закрытых банках в защищенном от света месте.
КОНТИНУИН ( Continuin ). Таблетки, содержащие по 0,5 мг ацетата
этинодиола (см. Бисекурин). Синонимы: Femulen, Luteonorm, Luto
Metrodiol, Metrodiol. Оказывает гестагенное действие. Применяется в
качестве противозачаточного средства при наличии противопоказаний к
назначению и непереносимости комбинированных препа- ратов, содержащих
гестагены в сочетании с эстрогенами, особенно при тромбоэмболических
осложнениях, а также при лактации. Принимают, начиная с 1-го дня
менструального цикла, ежедневно по 1 таблетке (беспрерывно).
Промежуток времени между приемами таблеток не должен превышать 24 ч.
При применении препарата может измениться порядок менструальных
циклов. Возможна тошнота, головокружение и другие побочные явления.
Препарат противопоказан при беременности, в периоде полового соз-
ревания, при нарушении функций печени. Форма выпуска: таблетки в
специальной упаковке по 42 штуки.
КОНТРИКАЛ ( Сontrykal )*. Антиферментный (антипротеазный) препарат,
близкий по действию к пантрипину. Аналогичен препаратам "Трасилол"
(Тrasylol), "Тзалол" (Тsalol). Ингибирует активность трипсина,
калликреина, плазмина. Активность выражается в антитрипсиновых
единицах действия (ЕД). Применяют при остром панкреатите и
панкреанекрозе, хроническом рецидивирующем панкреатите, для
профилактики послеоперационного панкреатита и др. Применяют также при
послеоперационном паротите. Имеются данные о применении контрикала для
уменьшения активности протеолитических ферментов при тиреотоксическом
кризе, в комплексной терапии ишемической болезни сердца и инфаркте
миокарда. Вводят препарат внутривенно одномоментно (медленно!) или
капельно в 300 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Дозы
определяют в зависимости от тяжести заболевания. Обычные разовые дозы
10 000 - 20 000 ЕД. При острых состояниях дозы могут составлять в
первые дни 40 000 - 60 000 ЕД, затем, по мере улучшения клинической
картины и данных лабораторных исследований (содержания амилазы в крови
и моче, определения уровня трипсинемии и др ), дозу постепенно
понижают. При обострении хронического панкреатита применяют, начиная с
20 000 ЕД в сутки; дальнейшее изменение дозы определяют по уровню
трипсинемии. Препарат обычно хорошо переносится, могут, однако, иметь
место аллергические реакции, для предупреждения которых рекомендуется
применять противогистаминные препараты. Меры предосторожности см.
Пантрипин. Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 10 000; 30 000 и
50 000 ЕД в сухом виде, с приложением ампул с растворителем
(изотонический раствор натрия хлорида). Хранение: в защищенном от
света месте при температуре не выше +15 'С. Препарат производится в
Германии.
КОНФЕРОН ( Соnferon )*. Капсулы, содержащие по 250 мг сульфата железа
(II) (соответствуют 50 мг элементарного железа) и 35 мг
диоктилсульфосукцината натрия. Последний яв- ляется
поверхностно-активным веществом, способствующим всасыванию же- леза и
повышению, таким образом, его терапевтической эффективности.
Применяют, как и другие препараты железа, при железодефицитных анемиях
различной этиологии. Средняя доза для взрослых и подростков - по 1 - 2
капсулы 3 раза в день; для детей в возрасте 3 - 6 лет - по 1 капсуле 2
раза в день, 7 - 12 лет - по 1 капсуле 3 раза в день. Капсулы
проглатывают, не разжевывая, после еды. Форма выпуска: в упаковке по
50 капсул. Производится в Венгрии.
КОРА ДУБА ( Соrtex Quercus ). Собранная ранней весной кора поросли
ветвей и тонких стволов культи- вируемого и дикорастущего дерева -
дуба черешчатого - Quercus robur L. (син.: Quercus pedunculata Ehrh.)
и дуба скального - Quercus pеtrеае (син.: Quercus sessiliflоrа
Sаlisb.), сем. буковых (Fagaceae). Содержит не менее 8 % дубильных
веществ. Применяют как вяжущее средство в виде водного отвара (1:10)
для полоска- ния при гингивитах, стоматитах и других воспалительных
процессах в полости рта, зева, глотки, гортани. Иногда назначают
наружно 20 % отвар для ле- чения ожогов. Форма выпуска: измельченное
сырье в картонных пачках по 1ОО г. Rр.: Dес. соrt. Quercus 20,0:200 ml
D.S. Для полоскания полости рта Rp.: Dec. cor. Quercus 10,0:150 ml
Aluminis 2,0 Glycerini 15 ml M.D.S. Для полоскания полости рта
КОРА КАЛИНЫ ( Соrtex Viburni opuli ). Собранная ранней весной и
высушенная кора стволов и ветвей дикорастущего кустарника или
небольшого дерева - калины обыкновенной (Viburnum орulis L.), сем.
жимолостных (Сарrifоlia- сеае). Содержит дубильные вещества (не менее
4 %), соли органических кислот и другие вещества. Применяют как
кровоостанавливающее средство главным образом при маточных
кровотечениях. Обычно назначают в виде жидкого экстракта, реже как
отвар (10,0:200,0). Rр.: Dес. соrticis Viburni 10,0:200 ml D.S. По 1
столовой ложке 3 раза в день Плоды калины (Fructus Viburni), собранные
осенью (до первых заморозков) и высушенные, применяют в виде настоев и
отваров в качестве потогонного средства. Форма выпуска: в пачках
картонных по 50 г.
КОРА КРУШИНЫ ( Соrtex Frangulaе Аlni ). Собранная весной до начала
цветения кора стволов и ветвей дикорастущего кустарника крушины
ольховидной или крушины ломкой (Frangula аlnus Мill.; син. Rhаmnus
frangula L.), сем. крушиновых (Rhаmnасеае). Растет в лесной зоне
Европейской части нашей страны и в Западной Сибири. Содержит
антрагликозиды, близкие к антрагликозидам ревеня, сапонины, ду-
бильные и другие вещества. Содержание производных антрацена составляет
не менее 4,5 %. По характеру действия препараты коры крушины близки к
ревеню. Назначают внутрь в качестве мягко действующего слабительного
средства в виде отваров, экстрактов и пилюль. Действие наступает через
8 - 10 ч после приема. Отвар коры крушины готовят следующим образом: 1
столовую ложку коры обливают стаканом кипяченой воды, кипятят 20 мин,
процеживают, остужают; принимают по полстакана на ночь и утром. Форма
выпуска: в картонных пачках по 1О0 г. Экстракт крушины жидкий
(Ехtrаctum Frangulае fluidum). Жидкость темно- буро-красного цвета,
горьковатого вкуса, с водой дает мутный раствор. Назначают как
слабительное по 20 - 40 капель. Экстракт крушины сухой (Ехtractum
Frangulае siccum). Небольшие комочки или порошок бурого цвета, слабого
своеобразного запаха, горьковатого вкуса. Принимают по 1 - 2 таблетки
перед сном. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.
Хранение: в защищенном от света месте. Rp.: Dec. cort. Frangular 20,0
: 200 ml Natrii sulfatis 20,0 M.D.S. По 1 столовой ложке утром и
вечером Rp.: Extr. Frangulae fluidi 25,0 D.S. По 20 - 40 капель утром
и вечером Rp.: Tab. Extr. Frangulae 0,2 obd. N. 50 S. Пo 1 - 2
таблетки на ночь Чай слабительный N 1. Состав: 3 части коры крушины, 2
части листьев крапивы, 1 часть травы тысячелистника. Одну столовую
ложку заварить стаканом кипятка, настоять 20 мин, процедить, принимать
на ночь по 1/2 - 1 стакану. Форма выпуска: в пакетах по 1ОО г. Чай
слабительный N 2 (см. листья сенны.) Сбор желудочный N 3 (Species
stomachicaе N 3). Состав: по 3 части коры крушины измельченной и
листьев крапивы измельченных, 2 части листьев мя- ты перечной
измельченных, по 1 части корневищ с корнями валерианы и корне- вищ
аира измельченных. Применяют внутрь в виде настоя (1 столовая ложка на
1 стакан кипятка) по 1/2 стакана утром и вечером. Форма выпуска: в
бумажных пакетах по 100 г.
КОРАЗОЛ ( Corazolum ) 1,5- Пентаметилентетразол. Синонимы: Angiazol,
Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol,
Pentamethazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol,
Phrenazole, Tetracor и др. Белый кристаллический порошок. Очень легко
растворим в воде и спирте. Водные растворы (pН 6,0 - 8,0) стерилизуют
при + 100 С в течение 30 мин. Оказывает возбуждающее действие на
дыхательный и сосудодвигательный центры. Возбуждение дыхания,
повышение артериального давления и улучшение кровообращения особенно
выражены, если эти центры продолговатого мозга находятся в угнетенном
состоянии. Прямого влияния на сердце и сосуды препарат не оказывает. В
больших дозах вызывает возбуждение головного и спинного мозга и может
оказывать <> действие при острых отравлениях снотворными и
наркотиками. В больших дозах коразол оказывает также судорожное
действие, связанное главным образом с влиянием на двигательные зоны
головного мозга и лишь частично - с влиянием на спинной мозг. В
прошлом коразол широко использовали при шоке, асфиксии, ослаблении
сердечной деятельности, во время оперативных вмешательств, а также при
отравлениях наркотическими средствами, снотворными, аналгетиками. В
психиатрической практике пользовались коразолом для судорожной терапии
шизофрении. В последнее время применение коразола (и других
аналептиков) при отрав- лениях снотворными средствами стали считать
нецелесообразным, так как при этом повышается потребность мозга в
кислороде. Кроме того, более специфи- ческим средством при отравлениях
барбитуратами и другими средствами для наркоза является бемегрид
(см.). При отравлениях наркотическими аналгети- ками стали
пользоваться специфическим антагонистом - налоксоном (см.). В
психиатрической практике в настоящее время коразол также не приме-
няется. В связи с этим коразол исключен из номенклатуры лекарственных
средств. Вместе с тем коразол остается весьма ценным средством для
эксперименталь- ных фармакологических исследований. Им широко
пользуются при поиске и изу- чении противосудорожных средств и других
нейро(психо)тропных препаратов.
КОРВАЛОЛ ( Corvalolum ). Комбинированный препарат, содержащий
этилового эфира a - бромизовале- риановой кислоты около 2 %,
фенобарбитала 1,82 %, натра едкого(для перевода фенобарбитала в
растворимый фенобарбитал-натрий) около 3 %, масла мяты пе- речной 0,14
%, смеси спирта этилового 96 % и воды дистиллированной до 100 %.
Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим ароматом. По составу и
действию аналогичен зарубежному препарату валокордин (см.). Входящий в
состав корвалола этиловый эфир a -бромизовалериановой кисло- ты
является седативным и спазмолитическим средством, действующим подобно
экстрактам валерианы; в больших дозах оказывает также легкое
снотворное действие. Фенобарбитал-натрий в дозах, поступающих в
организм при приеме корвалола в обычных дозах (20 капель содержат
около 0,0075 г = 7,5 мг фенобарбитала), оказывает легкое седативное и
сосудорасширяющее действие без заметного снотворного эффекта. Мятное
масло оказывает рефлекторный сосудорасширяющий и спазмолитический
эффект. Применяют корвалол при неврозах с повышенной
раздражительностью, нерез- ко выраженных спазмах коронарных сосудов,
тахикардии, бессоннице; в ранних стадиях гипертонической болезни, при
спазмах кишечника. Назначают внутрь (до еды) по 15 - 30 капель 2 - 3
раза в день; при тахи- кардии и спазмах сосудов разовая доза может
быть увеличена до 40 - 50 капель. Корвалол хорошо переносится; даже
при длительном применении препарата побочных явлений обычно не
отмечается. В отдельных случаях в дневные часы могут наблюдаться
сонливость и легкое головокружение; при уменьшении дозы эти явления
проходят. Форма выпуска: во флаконах-капельницах оранжевого стекла по
15 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света прохладном месте (не
выше + 15 С) Rp.: Corvaloli 15 ml D.S. По 15-30 капель 2-3 раза в день
КОРГЛИКОН ( Corglусоnum ). Препарат, содержащий сумму гликозидов из
листьев ландыша. Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл О,6 мг
коргликона (Solutio Corglyconi 0,06 % pro injectionibus). Прозрачная
бесцветная жидкость горького вкуса, с запахом хлорбутанол- гидрата
(консервант). В 1 мл содержит 11 - 16 ЛЕД, или 1,8 - 2,2 КЕД, или 1,14
- 1,37 ГЕД. По характеру действия близок к строфантину. Не уступает
ему по бы- строте действия; инактивируется в организме несколько
медленнее, чем стро- фантин, и оказывает более продолжительный эффект.
По сравнению со строфантином оказывает более выраженное влияние на
блуждающий нерв. Применяют при острой и хронической недостаточности
кровообращения II и III степени; при сердечной декомпенсации,
осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий; для
купирования приступов пароксизмальной та- хикардии. Препарат вводят в
вену: взрослым - по 0,5 - 1 мл, детям от 2 до 5 лет - по 0,2 - 0,5 мл,
от 6 до 12 лет - по 0,5 - 0,75 мл на инъекцию. Вводить нередко
приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8 - 10 ч). Инъекции про- водят
медленно (в течение 5 - 6 мин) в 10 - 20 мл 20 % или 40 % раствора
глюкозы. В ы с ш и е д о з ы для взрослых в вену: разовая 1 мл,
суточная 2 мл. Противопоказания такие же, как для строфантина. Форма
выпуска: О,О6 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Sol. Соrglyconi 0,06 % 1
ml D.t.d. N. 10 in аmpull. S. По 0,5 - 1 мл в вену в 20 мл 20 %
раствора глюкозы Вводить медленно!
КОРДИАМИН ( Cordiaminum ). 25 % раствор диэтиламида никотиновой
кислоты. Синонимы: Anacardone, Cardiamidum, Coraethamidum, Coramin,
Cormed, Corvitol, Corvoton, Nicethamidum, Nikethamide, Nicorine,
Nikorin, Tonocard и др. Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со
своеобразным запахом. Смешивается с водой и спиртом во всех
соотношениях. Стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Кордиамин
стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигатель- ный центры
(особенно при пониженном тонусе сосудодвигательного центра). Прямого
стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не
отмечается. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические
судороги. Применяют при острых и хронических расстройствах
кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания
у больных с ин- фекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при
остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во
время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а
также при асфиксии новорожденных. Применяют внутрь (до еды) и
парентерально. Внутрь дают взрослым по 15 - 40 капель на прием 2 - 3
раза в день, детям - столько капель на прием, сколько ребенку лет. Под
кожу, внут- римышечно и в вену вводят взрослым в дозе 1 - 2 мл 1 - 3
раза в день, детям под кожу 0,1 - 0,75 мл в зависимости от возраста.
Введение в вену должно производиться медленно. Иногда применяют
кордиамин при отравлениях наркотиками, снотворными, аналгетиками.
Вводят в вену (медленно) или под кожу, или внутриммшечно; доза для
взрослых 3 - 5 мл. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина
болезненны для умень- шения болезненности иногда вводят предварительно
в место инъекции ново- каин (1 мл 0,5 - 1 % раствора). Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 2 мл (60 капель), суточная 6 мл (180 капель);
под кожу: разовая 2 мл, суточная 6 мл. Препарат противопоказан при
предрасположении к судорожным реакциям. При передозировке возможны
судороги. Формы выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл для инъекций; в
шприц-тюбиках по 1 мл; во флаконах для приема внутрь. Хранение: список
Б. Препарат для применения внутрь хранят во флаконах оранжевого
стекла, для инъекций - в защищенном от света месте. Rp.: Cordiamini 1
ml D.t.d. N. 10 in ampull S. По 1 мл под кожу 1 - 2 раза в день
(взрослому) По 0,5 мл под кожу 1 - 2 раза в день (ребенку 10 лет) Rp.:
Cordiamini 15 ml D.S. По 30 - 40 капель на прием 2 - 3 раза в день
(взрослому) По 10 капель 2 - 3 раза в день (ребенку 10 лет)
КОРДИГИТ ( Соrdigitum ). Очищенный экстракт из сухих листьев
наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин,
гитоксин и др.). Слегка желтоватый аморфный порошок. Трудно растворим
в воде, легко - в спирте. Содержит в 1 г 6ООО - 8000 ЛЕД или 800 -
1200 КЕД. Применяют при различных видах сердечной недостаточности.
Назначают внутрь в первый день 2 - 3 таблетки, затем (со второго дня)
уменьшают дозу до 1 - 1/2 таблетки в сутки. Ректально вводят по 1
свече 1 - 2 раза в день. Препарат принимают обычно длительно, с
соблюдением тех же мер пре- досторожности, что и при приеме других
препаратов наперстянки. Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0008
г (0,8 мг) препарата (соответствуют по активности О,1 г стандартных
листьев наперстянки); свечи, содержащие по 0,0008 или 0,0012 г
кордигита. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rр.: Таb.
Соrdigiti 0,0008 N.10 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день Rр.: Suppos.
сum Соrdigitо 0,0012 N.10 D.S. По 1 свече 1 - 2 раза в день
КОРЕНЬ ЖЕНЬШЕНЯ ( Radix Ginseng ). Собранные осенью на 5 - 6-м году
жизни, отмытые, цельные и разрезан- ные вдоль на куски и высушенные
корни дикорастущего и культивируемого многолетнего травянистого
растения женьшеня - Panax ginseng C, A. Mey (синоним: Panax schin-seng
Nees), сем. аралиевых (Araliaceae). Применяют также корни женьшеня
пятилистного (Panax quinqueafolium) и женьшеня ползучего (Panax
repens). Корень женьшеня содержит эфирное и жирные масла, пектины и
другие углеводы, гликозиды (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин),
сапонины и другие вещества. Химическая природа и фармакологические
свойства веществ, содержащихся в женьшене, до сих пор недостаточно
изучены. В медицинской практике применяют спиртовую настойку (Tinctura
Ginseng). Прозрачная жидкость желтоватого цвета. Приготовлена на 70 %
этиловом спирте (1:10). Применяют в качестве тонизирующего и
стимулирующего средства при астении, переутомлении, неврастении, после
перенесенных инфекционных и истощающих заболеваний, а также при
ослаблении половой функции на почве неврастении (в комплексной
терапии). Назначают внутрь за 30 - 40 мин до еды по 15 - 25 капель 2 -
3 раза в день. Курс лечения 30 - 40 дней. При необходимости его
повторяют через 2 - 3 нед. Противопоказания: гипертоническая болезнь,
повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость. Как и другие
аналогичные настойки, не следует принимать настойку женьшеня во второй
половине дня. Форма выпуска: в склянках по 50 мл. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте. Rp.: T-rae Ginsengi 50 ml D.S. По 25 капель
3 раза в день (до еды)
КОРНЕВИЩА АИРА ( Rhizomata Саlami ). Собранные осенью или ранней
весной, освобожденные от корней и остатков листьев и стеблей,
высушенные корневища дикорастущего многолетнего травя- нистого
растения аира обыкновенного (Аcorus calamus L.); сем. ароидных
(Аrасeае). Содержат горькое вещество акорин, эфирное масло (не менее
1,5 %), ду- бильные вещества. Назначают как средство, повышающее
аппетит и улучшающее пищеварение. Принимают в виде настоя (из 10 г
корневища резаного на 200 мл воды) по 1/4 стакана 3 раза в день за 30
мин до еды. Форма выпуска: измельченное сырье в картонных пачках по
1ОО г.
КОРНЕВИЩА ЗМЕЕВИКА ( Rhizomata Вistоrtае ). Собранные после цветения,
очищенные от корней, остатков листьев и стеблей, отмытые и высушенные
корневища дикорастущих многолетних травянистых рас- тений горца
змеиного (змеевика) - Роlуgоnum bistortа L. и горца мясо- красного -
Роlуgоnum саrnеum С. Косh, сем. гречишных (Роlуgоnасеае). Содержит не
менее 15 % дубильных веществ, галловую кислоту, крахмал, красящие
вещества и др. Применяют при воспалительных заболеваниях слизистых
оболочек в виде от- вара (из 10 г на 200 мл). Форма выпуска:
измельченное сырье в картонных пачках по 50 г.
КОРНЕВИЩА И КОРНИ КРОВОХЛЕБКИ ( Rhizomаtа сum radicibus Sanguisorbae
). Собранные осенью, хорошо отмытые, высушенные корневища и корни
дико- растущей кровохлебки лекарственной (Sanguisorba officinalis L.),
сем. розо- цветных (Rosaceaе). Содержат дубильные вещества, витамин С
и др. Применяют отвары и экстракт кровохлебки жидкий (Ехtractum
Sanguisorbае fluidum) (на 70 % спирте) как вяжущие средства при
поносе, иногда как кровоостанавливающие средства при маточных
кровотечениях. Одну столовую ложку разрезанного корня заливают
стаканом кипящей во- ды, кипятят 30 мин, остужают, процеживают; пьют
по 1 столовой ложке 5 - 6 раз в день. Rр.: Dec. rad. Sanguisorbае 15,0
: 2ОО ml D.S. По 1 столовой ложке 5 - 6 раз в день Rр.: Еxtr.
Sаnguisоrbае fluidi 30 ml D.S. По ЗО - 50 капель 3 - 4 раза в день
КОРНЕВИЩА ЛАПЧАТКИ ( Rhizоmatа Тоrmеntillае ). Собранные осенью,
отмытые и высушенные корневища дикорастущего рас- тения лапчатки
(дубровка, дикий калган, узик) [Роtеntillа еrесtа (L.) Наmре;
Rоlеntillа tоrmentillа Nесk.], сем. розоцветных (Rоsасеaе). Содержат
большое количество дубильных веществ, а также смолу, камедь, пигмент и
др, Принимают в виде отвара (1 столовая ложка измельченных корневищ на
ста- кан кипятка) внутрь (по 1 столовой ложке 3 раза в день) при
поносе, для полосканий - при стоматите, гингивите, ангине. Выпускаются
брикеты (круглые) корневища лапчатки. Два брикета заливают стаканом
кипящей воды, кипятят 30 мин, процежива- ют. Применяют так же, как
отвар.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ВАЛЕРИАНЫ ( Rhizomata cum radicibus Valerianaе ).
Валериановый корень. Собранные осенью или ранней весной, очищенные,
обмытые и высушенные корневища и корни культивируемого и дикорастущего
многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana
officinalis L.), сем. валериановых (Valerianaceae). Содержат эфирное
масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и
изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол,
органические кислоты [в том числе валериановую кислоту (С 15 II 22 О 2
), оказывающую спазмолитическое действие], алкалоиды (валерин и
хатинин), дубильные вещества, сахара и другие вещества. Препараты
валерианы широко применяются в качестве седативных средств. Они
уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают
также спазмолитическими свойствами. Их применяют как успокаивающие
средства при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах
сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т.
п., часто в сочетании с другими успокаивающими и сердечными
средствами. Форма выпуска: корневища с корнями отпускаются в виде
измельченного сырья по 100 г в бумажных пакетах, вложенных в картонные
пачки. Для удобства применения выпускаются брикеты корневища с корнями
валери- аны, изготовленные из измельченного сырья. Брикеты имеют
прямоугольную фор- му, размер 120 Х 65 Х 10) мм, массу 75 г. Брикет
разделен бороздами на 10 равных долек (по 7,5 г). Для приготовления
настоя валерианы 1 - 2 дольки брикета заливают стаканом холодной воды,
кипятят 5 мин, процеживают через марлю. Взрослым дают по 1 столовой
ложке 2 - 3 раза в день; детям старшего возраста - по 1 столовой
ложке, детям младшего возраста - по 1 чайной ложке 2 - 3 раза в день.
Принимают до еды. Настойка валерианы (Tinctura Vаlеrianae). Нaстойка
на 70% спирте (1:5). Прозрачная жидкость красновато-бурого цвета с
характерным запахом и слад- ковато-горьким пряным вкусом. Темнеет под
влиянием солнечного света. Назначают внутрь взрослым по 20 - 30 капель
на прием 3 - 4 раза в день, детям - столько капель на прием, сколько
ребенку лет. Форма выпуска: во флаконах по 30 мл. Экстракт валерианы
густой (Extractum Valerianae spissum). Густая масса темно-бурого цвета
с характерным запахом валерианы, пряно-горьким вкусом. Применяют в
виде таблеток, покрытых оболочкой, по 1- 2 таблетки на прием. Каждая
таблетка содержит 0,02 г экстракта валерианы густого. Таблетки удобны
для приема, однако более выраженный эффект оказывает свежеприготов-
ленный настой валерианы. Настой валерианы (Infusum Valerianae).
Назначают взрослым (из расчета 6 - 10 - 20 г на 180 - 200 мл воды) по
1 - 2 столовые ложки, детям стар- шего возраста - по 1 десертной
ложке, детям раннего возраста (из расчета 2 г на 100 мл) - по 1 чайной
ложке 3 - 4 раза в день. Способ приготовления см. Сбор успокоительный.
Для приготовления отвара 2 чайные ложки измельченного корня валерианы
заливают стаканом холодной воды, кипятят 5 мин, процеживают через
марлю. Принимают в тех же дозах, что и настой. Сбор успокоительный
(Species sedativae). Состав: корневища с корнями валерианы - 1 часть,
листья мяты перечной и трилистника водяного - по 2 части, шишки хмеля
- 1 часть. Две столовые ложки (8 - 10 г) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин,
охлаждают 45 мин при комнатной температуре, процеживают, отжимают и
доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/4 - 1/3 стакана 1 -
2 раза в день после еды. Готовый настой хранят в холодном месте не
более 2 сут. Капли камфорно-валериановые (Tinctura Valerianae cum
Camphora). Состав: камфоры 10 г, настойка валерианы до 100 мл.
Прозрачная красновато-бурая жидкость с запахом камфоры и валерианы.
При смешивании с водой мутнеет и выделяется белый осадок камфоры.
Применяют как успокаивающее средство главным образом при сердечно-
сосудистых неврозах. Назначают по 15 - 20 капель 3 раза в день. Форма
выпуска: в стеклянных флаконах по 10 мл. Сохраняют в прохладном,
защищенном от света месте. Rр.: Inf. rad. Valerianae 20,0 : 200 ml
T-rae Leonurii 20 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.:
Inf. rad. Valerianae 15,О:200 ml T-rae Menthae 3(5) ml T-rae Leonuri
10 ml М.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rр.: Inf. rad.
Valerianae 10,0:200 ml Natrii bromidi 4,0 M.D.S. По 1 столовой ложке 3
раза в день Rр.: T-rae Valerianae 30 ml D.S. По 20 - 30 капель 3 раза
в день Rр:. T-rae Valerianae T-rае Convallariae аа 7,5 ml M.D.S. По 20
- 30 капель 3 раза в день Rp.: T-rae Соnvallariae T-rae Valerianae aa
10 ml Еxtr. Crataegi fluidi 5 ml Mentholi 0,05 (0,1) M.D.S. По 20 - 25
капель 2 раза в день Rр.: Tab. extr. Valerianae obd. 0,02 N. 50 D.S.
По 2 таблетки 3 раза в день
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ДЕВЯСИЛА ( Rhizomata cum radicibus Inulae ).
Собранные осенью и высушенные корневища и корни дикорастущего много-
летнего травянистого растения девясила высокого (Inulae helenium L.),
сем. астровых (Аstraceae). Растение произрастает во влажных местах
почти по всей территории нашей страны. Корневища и корни содержат
сапонины, эфирные масла и другие вещества. Применяют в качестве
отхаркивающего средства в виде отваров (20,0: 200,О). Форма выпуска: в
бумажных пакетах и картонных коробках по 75 г. Выпускается также в
виде брикетов. Берут из расчета один брикет (10 г) на 1 стакан
холодной кипяченой воды, помещают в эмалированную посуду, закрывают
крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30 мин. Охлаждают при
комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают и
доводят водой до 200 мл. Принимают в теплом виде по 1/4 - 1/2 стакана
2 - 3 раза в день за 1 ч до еды. Хранение сырья и брикетов: в сухом,
защищенном от света месте. Готовый отвар хранят в прохладном месте не
более 2 сут. Препарат из корней девясила "Аллантон" (см.) применяется
в качестве противовоспалительного и противоязвенного средства.
КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ СИНЮХИ ( Rhizоmаtа сum radiсibus Роlеmоnii ) .
Собранные ранней весной или осенью отмытые и высушенные корневища с
корнями культивируемого и дикорастущего многолетнего травянистого рас-
тения синюхи голубой (Роlemonium соеrulеum L.), сем. синюховых (Роlе-
moniacеае). Растет по всей территории нашей страны. Растение, особенно
его корни и корневища, содержат сапонины. Оказывает отхаркивающее и
седа- тивное действие. Применяют в качестве отхаркивающего средства
при острых и хронических бронхитах. Иногда назначают вместе с
сушеницей болотной при язвенной бо- лезни желудка. Как отхаркивающее
принимают настой из корней (6 - 8 г на 200 мл), отвар (3 - 6 г на 200
мл) по 1 столовой ложке 3 - 5 раз в день (после еды). При язвенной
болезни желудка назначают отвар по 1 столовой ложке 3 раза в день
после еды и настой из сушеницы болотной (10 г на 200 мл) по 3 столовые
ложки 3 раза в день до еды. Выпускают также таблетки, содержащие сухие
экстракты из корней синюхи и травы сушеницы. Rр.: Dес. rad. Роlеmonii
соerulei 6,0 : 200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 - 5 раз в день
КОРНИ АЛТЕЯ ( Rаdices Аlthaеае ). Собранные осенью или весной,
очищенные от пробкового слоя и высушен- ные боковые и неодеревеневшие
стержневые корни дикорастущих и культиви- руемых растений алтея
лекарственного (Аlhаеае оfficinalis L.) и алтея армянского (Аlthаеа
аrmeniaсa Теn), сем. мальвовых (Маlvaсеае). Содержит по 35 %
растительной слизи. Применяют в виде порошка, настоя, сиропа как
отхаркивающее и противовоспалительное средство, главным образом при
заболеваниях дыхательных путей. Экстракт алтейного корня сухой
(Ехtrасtum Аlthaeae siccum). Порошок серовато-желтого цвета, почти без
запаха, своеобразного сладковатого вкуса. Сироп алтейный (Sirupus
Аlthаеае). Состав: 2 части экстракта алтейного корня сухого, 98 частей
сиропа сахарного. Прозрачная жидкость желтоватого цвета, слабого
своеобразного запаха, сладкого вкуса. Rp.: Inf. rad. Althaeae 6,0:180
m1 Sir. Liquiritiae ad 200 ml M.D.S. Через 2 ч по 1столовой ложке
(взрослому) Rp.: Inf. rad. Althaeae 3,0: 100 ml Sir. Althaeae 20 ml M
D.S. По 1 чайной ложке 4 - 5 раз в день (ребенку 2 лет) Сбор грудной N
1 (Speсies ресtоrаlis N 1). Состав: по 2 части корня алтея
измельченного и листьев мать-и-мачехи измельченных, 1 часть травы
душицы измельченной. Назначают в качестве отхаркивающего средства.
Одну столовую ложку заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин,
процеживают. Принимают по 1/2 стакана 2 - 3 раза в день (после еды).
Сбор грудной N 2 (Sресies ресtоrаlis N 2) см. Корни солодки. Сбор
грудной N 3 (Spесiеs ресtoralis N 3). Состав: по 28,8 г корня алтея
измельченного и корня солодки измельченного, по 14,4 г листьев шалфея,
плодов аниса и почек сосны измельченных. Показания и способ применения
- см. Сбор грудной N 1. Сухая микстура от кашля для детей (Мixturа
sicca соntrа tussim рrо infantibus). Состав: 4 г экстракта алтейного
корня сухого, по 2 г натрия гидрокарбоната и натрия бензоата, 1 г
экстракта солодкового корня сухого, 0,5 г аммония хлорида, 0,05 г
масла анисового, 1О г сахара. Буровато-серый порошок с запахом
анисового масла. Водный раствор (1: 10) имеет коричневый цвет.
Применяют в качестве отхаркивающего и противокашлевого средства.
КОРНИ ИСТОДА ( Radices Роlуgalae ). Собранные осенью и высушенные
корни дикорастущих многолетних травя- нистых растений истода
узколистного (Роlуgalа tenuifоliа Willd.) и сибирского (Роlуgala
sibirica L.), сем. истодовых (Ро1уgаlасеaе). Содержит сапонины.
Применяют в виде отвара в качестве отхаркиваю- щего средства. Rp.:
Dec. rad. Polygalae 20,0 : 200 ml Natrii hydrocarbonatis 4,0 Liq.
Ammonii anisati 2 ml Sir. simpl. 20 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 4 -
5 раз в день
КОРНИ ОДУВАНЧИКА ( Rаdices Таraxaci ). Собранные летом (в августе),
очищенные от корневищ и корневой шейки и высушенные корни
дикорастущего многолетнего травянистого растения одуванчика
лекарственного (Тaraxacum officinale Web.), сем. астровых
(Аsterасеаe). Содержат гликозид и другие вещества. Применяют как
горечь для возбуждения аппетита, при запорах и как желчегонное
средство. Чайную ложку мелко нарезанного корня заваривают, как чай, в
стакане кипятка, настаивают 20 мин, охлаждают, процеживают. Принимают
по 1/4 стакана 3 - 4 раза в день. Форма выпуска: в картонных пачках по
100 г. Экстракт одуванчика густой (Ехtrасtum Таrахасi spissum). Густой
экстракт бурого цвета. Растворим в воде с образованием мутного
раствора. Применяют как соnstituens при изготовлении пилюль.
КОРНИ РЕВЕНЯ ( Rаdices Rhei ). Собранные осенью или ранней весной в
возрасте не менее 3 лет, очищенные, разрезанные на части высушенные
корни и корневища культивируемого в на- шей стране ревеня тангутского
(Rheum palmatum L., var tanguticum Махim) - травянистого многолетнего
растения, сем. гречишных (Роlуgonaсeае). Корни и корневища ревеня
содержат антрагликозиды, таногликозиды, хризо- фановую кислоту,
смолистые, красящие и другие вещества. Антрагликозиды являются
эфироподобными соединениями, которые после отщепления сахара образуют
эмодин и другие производные антрацена. Общее содержание производных
антрацена в корнях ревеня составляет не менее 2 % (в пересчете на
истизин). Основными действующими веществами являются эмодин
(триоксиметилан- трахинон) и хризофановая кислота
(диоксиметилантрахинон). Они раздражают интерорецепторы кишечника и
вызывают усиление перистальтики, оказывая при этом преимущественное
влияние на толстый кишечник и вызывая более быстрое его опорожнение.
Слабительный эффект после приема препаратов ревеня наступает через 8-
10 ч. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый
кишечник обычно объясняют тем, что распад антрагликозидов в кишечнике
происходит постепенно и действующие вещества накапливаются в
количестве, необ- ходимом для послабляющего эффекта, лишь тогда, когда
они достигают толсто- го кишечника. Рецепторы слизистой оболочки
толстой кишки наиболее чувствительны и реагируют на такие концентрации
эмодина, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника. Кроме
того, антрагликозиды после всасывания в тонком кишечнике превращаются
в организме в эмодин, который выделяется в толстом кишечнике и
усиливает его перистальтику. Препараты ревеня назначают в порошках,
пилюлях, отварах, самостоя- тельно и в сочетании с другими веществами
в качестве слабительных средств главным образом при хроническом
(привычном) запоре. Обычно они рекоменду- ются на ночь, хорошо
переносятся и не нарушают процессов всасывания и нор- мальной
деятельности тонкого кишечника. Содержащиеся в растении смолистые
вещества могут оказывать некоторое раздражающее влияние на кишечник.
Иногда препараты ревеня принимают в малых дозах (0,05 - 0,2 г) в
качес- тве вяжущих средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Их
вяжущее дей- ствие обусловлено присутствием таногликозидов, которые,
связываясь с бел- ками, осаждают их, образуя осадок, защищающий
рецепторы слизистой оболочки. При приеме препаратов ревеня моча, пот и
молоко кормящих матерей окра- шиваются в желтый цвет (присутствие
хризофановой кислоты), переходящий при прибавлении щелочи в красный
(образование оксиметилантрахинонов). Применяют следующие препараты
ревеня. Порошок ревеня (Рulvis radicis Rhei). Порошок желто-оранжевого
или крас- ного цвета. Хрустит на зубах вследствие содержания
кристаллов оксалата каль- ция. Назначают в порошках и таблетках:
взрослым - по 0,5 - 2 г на прием; детям 2 лет - О,1 г, 3 - 4 лет -
0,15 г, 5 - 6 лет - 0,2 г, 7 - 9 лет - 0,25 - 0,5 г, 10 - 14 лет - 0,5
- 1 г. Детям до 1 года не назначают. Таблетки ревеня (Таbulettае
rаdicis Rhei). Таблетки желто-бурого цвета. Содержат по 0,3 или 0,5 г
мелко измельченного корня ревеня. Экстракт ревеня сухой (Ехtrасtum
Rhei siccum). Водно-спиртовая вытяжка. Крупный порошок
желтовато-бурого цвета, своеобразного запаха, горьковатого вкуса. С
водой дает мутноватый раствор кислой реакции. Содержит не менее 3 %
производных антрацена. Доза в зависимости от возраста - от О,1 до 1 -
2 г на прием. Rр.: Тab. rad. Rhei 0,5 N. 10 D.S. По 1 таблетке 2 раза
в день (перед едой) Rр.: Рulv. rad. Rhei Маgnesii охуdi аа 0,3 Ехtr.
Веllаdоnnае 0,015 М.f. рulv.. D.t.d. N. 10 S. По 1 порошку 2 - 3 раза
в день
КОРНИ СОЛОДКИ ( Radices Glyсуrrhizае ) . Синонимы: Лакричный корень,
Radix Liquiritiaе. Собранные в разное время года корни и подземные
побеги многолетних дикорастущих травянистых растений солодки голой
(G1усуrrhiza glаbrа L.) и уральской (Glyсуrrhiza uralensis Fisch.),
сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют корни
солодки (Radiх Glусуrrhizае nаturalis), не очищенные от пробки, и
корни, очищенные от пробки (Radix Glycyrrhizае mundata). Содержит
ликуразид, глицирризиновую кислоту (не менее 6 %); флаво- ноиды,
слизистые и другие фармакологически активные вещества. Глицирризи-
новая кислота, являющаяся тритерпеноидным гликозидом, обладает проти-
вовоспалительными свойствами. Ликвиритозид (флавоновый гликозид) и
2,4,4- триоксихалкон оказывают спазмолитическое действие.
Пентациклический три- терпен - карбеноксолон - ускоряет заживление язв
желудка. Препараты из корня солодки рекомендуют в качестве
отхаркивающих средств. Из корней и корневищ солодки получен также ряд
препаратов ( "Лик- виритон", "Глицирам", "Глидеринин", "Флакарбин" ),
применяемых в качестве противовоспалительных и противоязвенных
средств. Полагают, что противовос- палительное и противоязвенное
действие препаратов из корней солодки связано с их гормональной
(адренокортикоподобной) активностью. Грудной эликсир (Еlixir
ресtоrаlis). Состав: 20,7 г экстракта солод- кового густого, 0,34 г
масла эфирного анисового ректифицированного, 1,38 г аммиака водного
концентрированного, 20,41 мл 90 % спирта этилового, до 1ОО мл воды
дистиллированной. Жидкость бурого цвета, сладкого вкуса, с запахом
аммиака и анисового масла. Принимают как отхаркивающее по 20 - 40
капель несколько раз в день; детям назначают на прием столько капель,
сколько ребенку лет. Форма выпуска: во флаконах по 25 мл. Сбор грудной
N 2 (Sресiеs ресtoralis N 2). Состав: по 3 части корня солодки
измельченного и листьев подорожника измельченных, 4 части листьев
мать-и-мачехи измельченных. Применяют в качестве отхаркивающего
средства. Одну столовую ложку заливают стаканом кипятка, настаивают 20
мин, процеживают. Принимают по 1/2 стакана 2 - 3 раза в день (после
еды). Экстракт солодкового корня сухой (Ехtractum Glycyrrhizае
siccum). Буровато-желтый сухой мелкий порошок слабого своеобразного
запаха, притор- но-сладкого вкуса. При взбалтывании с водой образует
коллоидный, сильно пе- нящийся раствор. Экстракт солодкового корня
густой (Ехtrасtum Giycyrrhizае spissum). Получают извлечением
солодкового корня 0,25 % раствором аммиака. Густая масса бурого цвета,
слабого своеобразного запаха, приторно-сладкого вкуса. Применяют как
соnstituens для изготовления пилюль. Корень солодки входит в состав
Сбора мочегонного. Порошок солодкового корня сложный (см. Листья
сенны).
КОРТИЗОН ( Cortisonum ), Для применения в медицинской практике
выпускают кортизона ацетат (Cortisoni acetas). Прегнен-4-диол-17 a
,21-триона-3,11,20, 21-ацетат. Синонимы : Adreson, Cortadren,
Cortelan, Cortisate, Cortisone acetate, Cortistab, Cortistal,
Cortisyl, Cortogen, Cortone, Incorten, Rincorten и др. Белый или белый
со слабым желтоватым оттенком кристаллический поро- шок. Практически
нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Назначают внутрь
или внутримышечно (в виде суспензии ) при наличии показаний к
применению глюкокортикостероидов. Внутрь принимают обычно в первые дни
лечения по 0,1 - 0,2 г в сутки (в 3 - 4 приема), затем дозу постепенно
уменьшают до минимальной, дос- таточной для поддержания
терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза
при ревматизме составляет 3 - 4 г. Внутримышечно вводят по 0,025 -
0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с промежутками 8 - 12 ч. Действие
препарата после однократного приема внутрь продолжается 6 - 8 ч, после
внутримышечного введения (в виде суспензии) - 8 - 12 ч. При болезни
Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортикостероном,
одновременно вводят натрия хлорид. Обычно принимают по 0,0125 - 0,025
г в день (12,5 - 25,0 мг) кортизона, 0,001 - 0,005 г (1 - 5 мг)
дезоксикортикостерона ацетата и 4 - 6 - 10 г натрия хлорида.
Рекомендуется также сочетание кортизона с аскорбиновой кислотой. В ы с
ш и е д о з ы кортизона ацетата для взрослых: разовая 0,15 г, суточная
0,3 г. Детям кортизон назначают в меньших дозах; следует, однако,
учиты- вать, что количество препарата должно соответствовать скорее
тяжести заболевания, чем возрасту. Детям младшего возраста обычно
назначают по 0,0125 - 0,025 г 3 раза в день в течение 2 дней, затем 2
раза в день, потом дозу уменьшают до поддерживающей; детям школьного
возраста - по 0,025 г 3 раза в день, затем 2 раза в день, далее дозу
уменьшают до минимальной, достаточной для поддержания терапевтического
эффекта. Принимают внутрь или вводят внутримышечно. Кортизон, как и
другие стероидиые гормоны, должен применяться под врачебным
наблюдением. Больных необходимо предварительно тщательно обследовать и
в дальнейшем систематически следить за картиной крови, массой тела,
артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови и состоянием
психики. Кортизон чаще, чем другие глюкокортикостероидные препараты,
вызывает побочные явления. При продолжительном лечении и применении
больших доз (более О,1 г в сутки) могут появиться вирильное ожирение,
гирсутизм, угри, нарушения менструального цикла, остеопороз,
симптомокомплекс Иценко - Кушинга, психические нарушения и др.
Возможны изъязвления пище- варительного тракта, прободения
нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит. В связи с появлением
более эффективных, лучше переносимых синтети- ческих глюкокортикоидных
препаратов кортизон имеет в настоящее время ограниченное применение.
Меры предосторожности и противопоказания к применению такие же, как
для всех глюкокортикостероидов. Формы выпуска: таблетки по 0,025 и
0,05 г; суспензия во флаконах, содержащих по 10 мл (в 1 мл суспензии
содержится 0,025 г кортизона ацетата). Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
КОРТИКОТРОПИН ( Corticotropinum ). Синонимы: Адренокортикотропный
гормон АКТГ, Acethrophan, ACTH, Acthar, Acton, Actrope,
Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum, Cortrophin,
Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl. Гормон,
образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза. Для
медицинского применения получают из гипофиза крупного рогатого скота,
свиней и овец кортикотропин для инъекций (Corticotropinum pro
injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметичес- ки закрытых
флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или
почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций
готовят ex tempore растворением порошка (в асептических условиях) в
сте- рильном изотоническом растворе натрия хлорида. Кортикотропин
является полипептидным гормоном, состоящим из 39 амино- кислот. Его
активность определяется биологическим путем и выражается в единицах
действия (ЕД). Кортинотропин является физиологическим стимулятором
коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток
крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов
(кортизол, кортизон и др.) а также андрогенов. Одновременно
уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты,
холестерина. Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза
и концент- рацией гормонов коры надпочечников в крови существует
тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении
концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание
кортикостероидов повышается до определенного уровня. Лечебное действие
кортикотропина сходно с действием глюкокортикос- тероидов. Он
оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает
иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани,
влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические
процессы. Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма,
инфек- ционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы,
острого лимфо- бластного и миелобластного лейкоза, нейродермита,
экземы, различных аллергических и других заболеваний. В настоящее
время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, а также
нестероидные препараты (противовоспалительные, противогистаминные и
антиаллергические препара- ты и др.). В основном кортикотропин
применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для
предупреждения атрофии надпочечников и развития после длительного
лечения кортикостероидными препара- тами. Вместе с тем кортикотропин
продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных
заболеваний. Кортикотропин используют также для исследования
функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
системы. Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь
препарат неэффективен, так как разрушается ферментами
желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро
всасывается. Действие однократной дозы длится при введении в мышцу 6 -
8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4 раза в сутки. В редких случаях
для получения быстрого и более сильного эффекта допускается
внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего
препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для
лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 - 20
ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. К концу
лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу
уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста. При необходимости
курс лечения кортикотропином можно повторить. Для диагностических
целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД. Об эффективности
лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике
содержания кортикостероидов в крови и моче. Длительное непрерывное
применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как
может привести к истощению коры надпочечников. При использовании
кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут
возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды,
ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального
давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с
отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие на-
рушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения
менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и
изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение
скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления
сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и
кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.
Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болез-
ни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности
кровообраще- ния III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите,
остеопорозе, язвен- ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах
туберкулеза (при отсутствии специ- фического лечения), при сахарном
диабете, аллергических реакциях на корти- котропин в анамнезе. Форма
выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и
металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД
кортикотропина. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше + 20 С.
КОТАРНИНА ХЛОРИД ( Cotarnini chloridum ).
2-Метил-6,7-метилен-диокси-8-метокси-3,4-дигидроизохинолиний хлорид.
Синонимы: Стиптицин, Cotarninum chloratum, Oxystyptin, Stypticinum,
Styptogen. Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в
спирте (1:2). Растворы (рН 4,5 - 5,2) стерилизуют при + 100 С в
течение 30 мин. Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру
внутренних органов; особенно матки. Применяют при субинволюции матки
после родов и абортов, меноррагиях и других маточных кровотечениях, не
связанных с нарушениями менструального цикла. Назначают внутрь по 0,05
- 0,1 г 2 - 3 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 0,1 г, суточ- ная О,3 г. Иногда применяют местно для остановки
небольших кровотечений в виде 1 - 2 % водного раствора. Формы выпуска:
порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г. Хранение: список Б.
В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света
месте. Rp.: Tab. Cotarnini chloridi 0,05 obd. N. 20 D.S. По 1 таблетке
2 - 3 раза в день
КОФЕИН ( Coffeinum ). 1,3,7-Триметилксантин. Синонимы: Caffeine,
Guaranin, Theinum. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %),
семенах кофе (1 - 2 %), орехах кола. Получают также синтетическим
путем. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый
кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно
растворим в воде (1:60), легко - в горячей (1:2), трудно растворим в
спирте (1:50). Растворы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при +
100 С в течение 30 мин. По строению и фармакологическим свойствам
кофеин близок к теобромину (см.) и теофиллину (см.); все три алкалоида
относятся к группе метил- ксантинов. Из этих алкалоидов наиболее
сильное возбуждающее влияние на ЦНС ока- зывает кофеин. Меньшее
действие оказывает теофиллин, еще меньшее - тео- бромин; теофиллин
сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует
теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия
кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а теофиллин и
теобромин - в качестве сердечно-сосудистых средств. Физиологические
особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П.Павловым и его
сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает и регулирует процессы
возбуждения в коре большого мозга; в соответствую - щих дозах он
усиливает положительные условные рефлексы и повышает двига- тельную
активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умст- венной и
физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.
Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток.
Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в
значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности;
дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом
индивидуалъных особенностей нервной дея- тельности. Кофеин ослабляет
действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина
усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и
учащают- ся. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное
давление под вли- янием кофеина повышается, при нормальном
артериальном давлении существен- ных изменений не наблюдается, так как
одновременно с возбуждением сосудо- двигательного центра и сердца под
влиянием кофеина расширяются кровенос- ные сосуды скелетных мышц и
других областей тела (сосуды головного мозга, сердца, почек), однако
сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Диурез под
влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с
уменьшением реабсорбции электролитов в почечных ка- нальцах. Кофеин
понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит
стимуляция секреторной деятельности желудка. По современным данным, в
механизме действия кофеина существенную роль играет его угнетающее
влияние на фермент фосфодиэстеразу, что ве- дет к внутриклеточному
накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический АМФ
рассматривается как медиаторное вещество (вторичный медиатор), при
помощи которого осуществляются физиологические эффекты различных
биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического АМФ
усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические
процессы в разных органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и в
ЦНС. Полагают, что стимуляция кофеином желудочной секреции тоже
связана с увеличением содержания циклического АМФ в слизистой оболоч-
ке желудка (см. также Теофиллин, Циметидин) . В нейрохимическом
механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его
способность связываться со специфическими (, или аденозиновыми)
рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый
нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и
аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматри- вается как
фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его
кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном приме-
нении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых
рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при
внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные
рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями
утомле- ния, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и
кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях,
сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосу- дистой
системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетаю- щими
ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для
повышения психической и физической работоспособности, для устранения
сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают
кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с
аналгетиками (см таблетки <> , <>, <> , <> , <> , <> ). Дозы и
длитель- ность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя
доза кофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.
Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимости
от возраста (до 2 лет не назначают). Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 0,3 г, суточная 1 г. Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС,
противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной
гипертензии и атеросклерозе, при органических заболеваниях
сердечно-сосудистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме.
Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Таблетки <> (Tabulettae <>). Таблетки (покрытые оболочкой белого
цвета), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг).
Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипер-
тензии, а также как средство, понижающее внутричерепное давление при
со- судистых, травматических, инфекционных поражениях ЦНС. Эффект
связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см.) и улучше- нием
под влиянием кофеина функций головного мозга. Назначают внутрь по 1 -
2 таблетки на прием во время приступа голов- ной боли 2 раза в день,
затем по 1 таблетке 2 - 3 раза в день в течение нескольких дней (до 1
мес). Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: <>,
<>, <>. Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ ( Coffeinum-natrii benzoas ). Синоним: Соffeinum
natrio-benzoicum. Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко
растворим в воде (1:2), трудно - в спирте (1:40). Содержит 38 - 40 %
кофеина. Растворы (рН 6,8 - 8,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30
мин. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к
применению аналогичен кофеину ; лучше растворяется в воде и быстрее
выделяется из организма, чем кофеин. Назначают внутрь в порошках и
таблетках 2 - 3 раза в день взрослым обычно по 0,1 - 0,2 г на прием;
под кожу по 1 мл 10 % или 20 % раствора; детям внутрь - по 0,025 - 0,1
г на прием, под кожу по 0,25 - 1 мл 10 % раствора в зависимости от
возраста. Дозы должны подбираться индивидуально. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4
г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г (для
взрослых) и по 0,075 г (для детей); 10 % и 20 % растворы в ампулах по
1 и 2 мл и в шприцтюбиках по 1 мл. Кофеин-бензоат натрия входит также
в состав различных комбинированных таблеток и порошков (см. Кислота
ацетилсалициловая, Амидопирин, Аналгин, Фенацетин, Фенобарбитал).
Выпускаются таблетки, содержащие кофеин-бензоата натрия 0,05 г и нат-
рия бромида 0,1 г. Назначают при неврозах по 1 таблетке 2 - 3 раза в
день. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре и в запаянных
ампулах. Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 (0,2) N. 6 D.S. Пo 1
таблетке 2 раза в день Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4 - 0,6 -
0,8 - 1,0) Natrii bromidi 0,25 (0,5- 1,0 - 2,0 - 4,0) Aq. destill. 200
ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.: Sol. Coffeini
natrio-benzoatis 1O% 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 2 раза в
день (под кожу)
КРАХМАЛ ( Аmуlum ). Получают из зерновок пшеницы - пшеничный крахмал
(Аmylum Тritici), кукурузы (Аmуlum Мaydis), риса (Аmуlum Оryzae), из
клубней картофеля (Аmуlum Sоlani). Белый нежный порошок без запаха и
вкуса или куски неправильной формы, при растирании легко рассыпающиеся
в порошок. В холодной воде нерастворим, в горячей образует коллоидный
раствор (Мu- сilago Amyli). Назначают в качестве обволакивающего
средства, наружно (в виде присы- пок и пудр с окисью цинка, тальком и
т. п.), внутрь и в клизмах (в виде крахмального клейстера или слизи)
для защиты чувствительных нервных окончаний от воздействия
раздражающих веществ и для замедления всасывания лекарств. -
КРИЗАНОЛ ( Сrуsanolum ). Смесь, содержащая 70 %
ауротиопропанолсульфоната кальция и 30% глю- коната кальция. Содержит
33,5 % золота. Для медицинского применения выпускается в виде 5 %
взвеси в масле для инъекций (Сrisanolum oleosa 5 % рrо injectionibus).
1 мл взвеси содержит около 17 мг золота. Аналогичный препарат
выпускается за рубежом под названием "0leochrysinе". Кризанол является
одним из основных золотосодержащих препаратов, при- меняемых в
качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита (см. также
Пеницилламин, Нестероидные противовоспалительные препараты). Мехннизм
действия препаратов золота недостаточно ясен. Полагают, однако, что их
лечебное действие частично обусловлено влиянием на иммунные процессы:
они ингибируют гуморальный иммунитет, одновременно стимулируя
клеточные иммунные реакции, в связи с чем их можно условно отнести к
иммуномодулирую- щим препаратам. Ранее, до появления современных
противотуберкулезных антибиотиков и синтетических химиотерапевтических
препаратов, кризанол относительно широко применялся для лечения свежих
форм туберкулеза легких и гортани. Применяют кризанол внутримышечно .
Перед употреблением взвесь в ампуле подогревают и взбалтывают. Дозы
индивидуализируют в зависимости от течения заболевания и переносимости
препарата. Обычно вводят начиная с 2 мл 5 % взвеси; производят 10
инъекций с промежутками 2 - 5 дней. Затем вводят по 4 мл 5 % взвеси и
делают также 10 инъекций с теми же промежутками. Всего 20 - 25
инъекций. Однако, более точное дозирование, позволяющее повысить эф-
фективность и уменьшить побочное действие, достигается при контроле за
кон- центрацией золота в плазме крови. При лечении ревматоидного
артрита рекомендуется вводить препарат дозами, не превышающими 34 мг
золота в неделю; минимальная еженедельная доза 17 мг золота (1 мл 5 %
взвеси). Оптимальной является концентрация золота в сыворотке 250 -
300 мкг/100 мл. Лечение должно проводиться длительно (1,5 - 2 года).
Одновременно с кризанолом можно назначать нестероидные противовоспа-
лительные препараты (см.). Имеются данные об эффективности кризанола
при лечении псориатического артрита. При применении кризанола,
особенно при передозировке, возможны побочные явления: нефропатия,
дерматиты, стоматит, анемия. При появлении дермати- тов, диареи,
патологических сдвигов в картине крови, белка и крови в моче,
необходимо увеличить промежутки между инъекциями или прекратить даль-
нейшее применение препарата. Кризанол противопоказан при заболеваниях
почек, сахарном диабете, де- компенсированных пороках сердца,
кахексии, милиарном туберкулезе, фиб- розно-кавернозных процессах в
легких, нарушениях кроветворения, беременно- сти. Не следует
одновременно с кризанолом применять иммунодепрессивные препараты.
Форма выпуска: 5 % взвесь в масле в ампулах по 2 мл в упаковке по 25
ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ ( Хаntinoli niсоtinas ). 7-[2-Окси-3-(N-метил- b
-оксиэтиламино)-пропил]-теофиллина никотинат. Белый кристаллический
порошок, легко растворим в воде, мало - в спирте. Синонимы: Компламин,
Ксавин, Садамин, Теоникол, Angioamin, Comp- lamex, Complamin,
Contamex, Mehemin, Sadamin, Teonicol, Vedrin, Xantinol nicotinate,
Xavin и др. Препарат сочетает свойства веществ группы теофиллина и
никотиновой кислоты (см.) . Расширяет периферические сосуды, улучшает
периферическое коллате- ральное кровообращение, мозговое
кровообращение и уменьшает явления це- ребральной гипоксии, улучшает
микроциркуляцию в сосудах сетчатой оболочки глаза. Уменьшает агрегацию
тромбоцитов. Подобно теофиллину усиливает сокращения сердца. Применяют
ксантинола никотинат при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних
конечностей, перемежающейся хромоте, болезни Рейно, диабетической
ангиопатии, ретинопатии, плохо заживающих трофических язвах нижних
конечностей, а также при атеросклеротических нарушениях мозгового
кровообращения, мигрени, синдроме Меньера. Препарат усиливает мозговой
кровоток и улучшает метаболические процессы мозга в послеопе-
рационном периоде после удаления опухолей мозга, ушибов мозга и др.
(Имеются данные о том, что при внутривенном введении компламина,
сосуды мозга расширяются лишь кратковременно и вместе с тем
затрудняется отток крови в вены мозга. Поэтому препарат не следует
применять при интракра- ниальных застойных явлениях, а также в
случаях, когда противопоказано усиление пульсовых колебаний сосудов
мозга.). Также имеются данные о применении ксантинола никотината при
некоторых дерматозах, связанных с трофическими расстройствами
сосудистого характера (склеродермия, нейродермит и др.). Назначают
препарат внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают,
начиная с 1 таблетки (по 0,15 г) 3 раза в день после еды; при
необходимости дозу увеличивают до 2 - 3 таблеток 3 раза в день.
Таблетки проглатывают, не разжевывая. По мере улучшения состоя- ния,
дозу снижают до 1 таблетки 2 - 3 раза в день. Курс лечения обычно 2
мес. При острых нарушениях кровоснабжения тканей, вводят внутримышечно
по 2 мл 15 % раствора (1 ампула содержит 0,3 г препарата) 1 - 3 раза в
сутки с постепенным увеличением дозы до О,6 - 0,9 г (4 - 6 мл 15 %
раствора) 2 - 3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от особен-
ностей случая (до 2 - 3 нед). При острых нарушениях периферического и
мозгового кровообращения вводят внутривенно (очень медленно!) по 2 мл
15 % раствора 1 - 2 раза в день; затем переходят на внутримышечные
инъекции (по 2 мл 1 - 3 раза в день); одновременно назначают внутрь по
2 таблетки 3 раза в день. В тяжелых случаях препарат можно вводить
также внутривенно капельно. для этого разводят 10 мл 15 % раствора
(1,5 г) в 200 или 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида. Вводят в течение 1 - 4 ч до 4 раз в сутки.
Длительность лечения 5 - 10 дней. При применении ксантинола
никотината, особенно при приеме натощак и парентеральном введении,
возможны ощущение жара, покалывание и по- краснение кожи верхней части
тела (головы и шеи), общая слабость, голо- вокружение, ощущение
давления в голове (См. также Кислота никотиновая.). Эти явления
особенно выражены при вертикальном положении больного. При
внутривенном введении может развиться сильная гипотензия, в связи с
чем при этом способе введения, больной должен находиться в
горизонталь- ном положении. При приеме внутрь во время или после еды
побочные явления мало выражены. Проходят они обычно самостоятельно
через 10 - 20 мин. Противопоказания: острый инфаркт миокарда,
сердечная недостаточность IIБ - III степени, острые геморрагии . Не
применяют ксантинола никотинат в первые 3 мес беременности. Во
избежание резкого снижения АД не следует назначать его одновременно с
гипотензивными препаратами и строфантином. При необходимости одновре-
менного применения сердечных гликозидов, в целях предотвращения
развития брадикардии и аритмии, лечение надо проводить под контролем
ЭКГ. Следует соблюдать осторожность у больных с лабильным АД, язвенной
болезнью же- лудка (в острой стадии). Формы выпуска: таблетки (драже),
содержащие по 0,15 г препарата; 15 % раствор в ампулах по 2 мл (по 0,3
г) и по 10 мл (по 1,5 г - для капельного введения). Хранение: список
Б. В защищенном от света месте. В последнее время предложено применять
ксантинола никотинат в ка- честве одного из средств для рефлекторного
лечения алкоголизма. Основа- нием для этого служат вызываемые
препаратом побочные явления (эффекты никотиновой кислоты). Для этого
ксантинола никотинат вводят внутримышечно в дозе 0,15 - 0,3 г (1 - 2
мл 15 % раствора). Дозы подбирают индивилуально, чтобы проявился
эффект (покраснение кожи, головокружение и др.), во время которого
больному предлагают нюхать водку и полоскать ею рот. Процедуру
проводят ежедневно в течение 10 - 15 дней до выработки
условнорефлектор- ного отвращения к алкоголю. Во время процедуры можно
в период действия ксантинола никотината (10 - 30 мин) делать
кратковременные перерывы (1 - 2 мин) в приеме алкогольного напитка.
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
КСЕРОФОРМ ( Хеroformium ). Трибромфенолят висмута основной с окисью
висмута. Мелкий аморфный порошок желтого цвета, со слабым своеобразным
запа- хом. Практически нерастворим в воде, спирте, эфире и хлороформе.
Содержит 50 - 55 % окиси висмута. Применяют наружно как вяжущее,
подсушивающее и антисептическое сред- ство в виде порошка, присыпки,
мази (З - 10 %). Хранение: в таре, предохраняющей от действия света и
влаги. Мазь ксероформная (Unguentum Хеrоformii). Состав: ксероформа 10
г, ва- зелина 90 г. Мазь желтого цвета, однородной консистенции с
характерным запахом. Назначают при заболеваниях кожи. Rp.: Хеrоfоrmili
10,0 D.S. Присыпка Rр.: Ung. Хеroformii 3 % 10,О D.S. Глазная мазь
Rp.: Xeroformii 1,0 Zinci oxydi 5,0 Lanolini Vaselini aa 10,0 M.f.
ung. D.S. Maзь Rp.: Ung. Xeroformii 10 % 50,0 D.S. Maзь (при болезнях
кожи) Rp.: Picis liquidae Xeroformii aa 3,0 Ol. Ricini ad 100,0 M.D.S.
Линимент бальзамический (по А.В. Вишневскому) Rp.: Ol. Ricini 20,0
Xeroformi 1,2 Vinylini 1,0 M.f. linim. D.S. Для мазевых повязокЛАБЕТАЛОЛ
ЛАГОХИЛУС ОПЬЯНЯЮЩИЙ
ЛАКРИЗИН
ЛАКТИН
ЛАКТОПРОТЕИН
ЛАКТУЛОЗА
ЛАМИНАРИД
ЛАНТОЗИД
ЛЕАКАДИН
ЛЕВАМИЗОЛ
ЛЕВОВИНИЗОЛЬ
ЛЕВОДОПА
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН
ЛЕВОМИЦЕТИН
ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ
ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ РАСТВОРИМЫЙ
ЛЕВОРИН
ЛЕВОРИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ
ЛЕГАЛОН
ЛЕДИН
ЛЕЙКОГЕН
ЛЕКОЗИМ
ЛЕСПЕНЕФРИЛ
ЛИБЕКСИН
ЛИВ-52
ЛИДАЗА
ЛИДАПРИМ
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
ЛИДОФЛАЗИН
ЛИЗИНОПРИЛ
ЛИЗОАМИДАЗА.
ЛИЗОФОРМ
ЛИЗОЦИМ
ЛИЗУРИД
ЛИКВИРИТОН
ЛИКОРИНА ГИДРОХЛОРИД
ЛИНДИОЛ
ЛИНЕТОЛ
ЛИНИМЕНТ "АЛОРОМ"
ЛИНИМЕНТ АЛОЭ
ЛИНИМЕНТ ТЕЗАНА
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
ЛИПАМИД
ЛИПОСТАБИЛ
ЛИПОФУНДИН
ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ
ЛИСТЬЯ БРУСНИКИ
ЛИСТЬЯ ВАХТЫ ТРЕХЛИСТНОЙ
ЛИСТЬЯ ДУРМАНА
ЛИСТЬЯ КРАПИВЫ
ЛИСТЬЯ МАТЬ-И-МАЧЕХИ
ЛИСТЬЯ МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ
ЛИСТЬЯ ОРТОСИФОНА ТЫЧИНОЧНОГО
ЛИСТЬЯ ПОДОРОЖНИКА БОЛЬШОГО
ТРАВА ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ. ЛИСТЬЯ ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ
ЛИСТЬЯ СЕННЫ
ЛИСТЬЯ ТОЛОКНЯНКИ
ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ
ЛИСТЬЯ ЭВКАЛИПТА
ЛИТИЯ КАРБОНАТ
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ
ЛИТОНИТ
ЛИФУЗОЛЬ
ЛОБЕЛИН
ЛОВАСТАТИН
ЛОПЕРАМИД
ЛОРАЗЕПАМ
ЛОФЕНАЛ
ЛАБЕТАЛОЛ ( Lаbetalol )*.
5-[1-Окси-2-[(1-метил)-3-фенилпропил)-амино]этил]салициламид, или
2-гид- рокси-5-[1-гидрокси]-2-[(1-метил-3-фенил-пропил)-амино]-этил]
бензамид (гидрохлорид). Cинонимы: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab,
Labetol, Labrocol, Lamitol, Opercol, Presolol, Trandate, Trandol
Является b -адреноблокатором, оказывающим одновременно a 1
-адреноблоки- ющее действие. Сочетание b -адреноблокирующего и
периферического вазодилататорного дей- ствия обеспечивает надежный
антигипертензивный эффект. Препарат сущест- венно не влияет на
величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений. Применяют
лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной
степени. В отличие от обычных b -адреноблокаторов он оказывает быст-
рый антигипертензивный эффект. Лабеталол быстро всасывается при приеме
внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч.
Выводится из организма в основном с мо- чой в виде неактивных
метаболитов. Внутрь,назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г
(100 мг) 2 - 3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу
увеличивают. Средняя суточная доза 600 - 1000 мг в 2 - 4 приема. Для
поддерживающей терапии при- меняют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в
день. При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно
в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции
с проме- жутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде
инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах
изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1
мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая
доза составляет 50 - 200 мг. Внутривенные введения производят в
условиях стационара при положении больного лежа (в связи с быстрым и
значительным снижением артериального давления). При применении
лабеталола возможны головокружение (как явление посту- ральной
гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство уста-
лости, кожный зуд, Лабеталол противопоказан больным с выраженной
сердечной недостаточ- ностью, атриовентрикулярной блокадой, хотя в
последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного
введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную
гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.
Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных
бронхиаль- ной астмой следует соблюдать осторожность. Формы выпуска:
таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 1ОО штук в упаковке; 1
% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле). Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ЛАГОХИЛУС ОПЬЯНЯЮЩИЙ ( Lаgochilus inebrians Bunge ). Зайцегуб
опьяняющий. Полукустарник сем. губоцветных (Labiateae); произрастает в
Средней Азии. Надземные части содержат лагохилин (четырехатомный
спирт), эфирное масло, дубильные вещества, каротин. Настой и настойка
из цветков и листьев лагохилуса несколько ускоряет свертывание крови.
Применяют для уменьшения кровотечений при геморрагических диатезах,
геморроидальных, носовых и других кровотечениях. Настой (1:10 или
1:20) назначают внутрь взрослым по 1 столовой ложке 3 - 6 раз в день;
при необходимости можно дозу увеличить до 2 столовых ложек 6 раз в
день. 10 % настойку назначают внутрь взрослым по 1 чайной ложке на 1/4
стакана воды 3 - 5 раз в день. Применяют также таблетки, содержащие по
0,2 г экстракта лагохилуса сухого. Свежеприготовленный с соблюдением
асептики настой (1:10) можно использовать местно; им смачивают
марлевые салфетки, которые накладывают на кровоточащие ткани на 2 - 5
мин. Препараты лагохилуса обычно хорошо переносятся. При приеме настоя
в отдельных случаях может наблюдаться послабляющее действие. При
учащении пульса дозу уменьшают. Настойка лагохилуса (Тinctura
Lagochili). Настойка из цветков и листьев лагохилуса опьяняющего (на
65 % этиловом спирте). Прозрачная жидкость от желто-зеленоватого до
темно-зеленого цвета, жгучего вкуса, с ароматным запахом. Принимают по
25 - 30 капель 2 - 3 раза в день (до еды). Форма выпуска: в стеклянных
флаконах по 50 мл. Хранение: в хорошо укупоренных флаконах в
прохладном, защищенном от света месте. Таблетки экстракта лагохилуса ,
покрытые оболочкой (Таbulettae extracti Lagochii obductaе), содержат
по 0,2 г экстракта лагохилуса (в упаковке по 50 штук).
ЛАКРИЗИН ( Lacrisyn )*. Водный 0,6 % раствор
гидроксипропилметилцеллюлозы с добавлением кон- сервантов и
стабилизатора. Вязкая прозрачная жидкость. Глазные капли, применяемые
для защиты роговицы при пониженной секре- ции слезной жидкости,
синдроме "сухих глаз" и для ускорения эпителизации роговицы. Вводят
обычно по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 2 - 3 раза в день. При
необходимости можно вводить по 1 - 2 капли каждый час. Препарат не
используют в острой фазе химического ожога глаз (до полного удаления
химического вещества и некротизированных тканей). Не следует при-
менять одновременно глазные капли, содержащие соли металлов (цинка
суль- фат и др.). Форма выпуска: в стеклянных флаконах коричневого
цвета по 10 мл. Хранение: в защищенном от света месте при температуре
от + 15 до + 25 С.
ЛАКТИН ( Lactinum ). Гормональный препарат, получаемый из передней
доли гипофиза крупного и мелкого рогатого скота. Для медицинского
применения выпускается лактин для инъекций (Lactinum pro
injectionibus) - стерильный лиофилизированный порошок белого цвета во
флаконах, содержащих по 100 или 200 ЕД препарата. Препарат обладает
способностью стимулировать лактацию в послеродовом периоде. Применяют
при недостаточном выделении молока в послеродовом периоде. Вводят
внутримышечно по 70 - 100 ЕД 1 - 2 раза в сутки в течение 5 - 6 дней.
Растворяют препарат в 2 - 4 мл стерильной воды для инъекций.
Противопоказан при склонности к аллергическим реакциям. Форма выпуска:
по 100 и 200 ЕД во флаконах вместимостью 5 мл, укупоренных резиновыми
пробками и обжатых алюминиевыми колпачками, в упа- ковке по 5
флаконов. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре
от + 15 до + 20 С.
ЛАКТОПРОТЕИН ( Lactoproteinum ). Белково-солевой раствор, содержащий
альбумин (50 г на 1000 мл), натрия лактат, калия хлорид, кальция
хлорид, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, натрия каприлат, глюкозу
(50 г на 1000 мл). Прозрачная вязкая жидкость от светло-желтого до
желтого цвета. Оказывает гемодинамическое, дезинтоксикационное,
ощелачивающее дей- ствие; при повторных введениях уменьшает
гипопротеинемию и гипоальбуми- немию. Назначают взрослым для коррекции
кислотно-основного состояния и гипо- протеинемии при травматическом,
операционном и ожоговом шоке, ожоговой болезни; в послеоперационном
периоде после тяжелых полостных операций, в том числе операций на
сердце; при гипопротеинемии и гипоальбуминемии, раз- вивающихся при
дистрофии, нефротических синдромах, циррозе печени, дли- тельных,
нагноительных процессах, при различных инфекционных поражениях,
эксикозе, вызванном желудочно-кишечными заболеваниями, сепсисе,
кишечной непроходимости, а также при других заболеваниях и
патологических состоя- ниях. Вводят препарат внутривенно, при шоке -
струйно, в других случаях - капельно. Разовая доза составляет 200 -
400 мл. При шоке и кровопотере разовая доза может быть доведена до 600
мл. В случаях массивной кровопотери показа- но сочетание препарата с
донорской кровью. При хронической гипопротеинемии, препарат следует
вводить ежедневно или через день в дозе 200 мл. Продолжительность
лечения при этом определя- ется динамикой белкового состава крови.
Суммарная доза составляет 1000 - 2000 мл. Введение лактопротеина может
сопровождаться развитием аллергических ре- акций. Если аллергические
реакции слабо выражены, возможно повторное пере- ливание, которое
следует производить медленно, особенно в первые 10 - 15 мин, с
интервалами в несколько минут, после введения каждых 5 мл. Введение
лактопротеина в этих случаях может быть продолжено при одновременной
десен- сибилизирующей терапии. При выраженных аллергических реакциях
введение пре- парата прекращают. Лактопротеин не назначают в случаях,
когда противопоказано вливание бел- ков и жидкости (кровоизлияние в
мозг, тромбоэмболия, сердечная декомпенса- ция, гипертоническая
болезнь II - III стадии). Не следует вводить лактопротеин детям. Форма
выпуска: в бутылках по 200 мл. Хранение: при температуре от + 2 до + 8
С в защищенном от света месте.
ЛАКТУЛОЗА ( Lасtulosum ). Лактулоза относится к синтетическим
дисахаридам. При пероральном введении не всасывается в
желудочно-кишечном тракте. Попадая в кишечник, стимули- рует
перистальтику и устраняет запор. Кроме того, расщепляясь в толстой
кишке, высвобождает ионы водорода, связывает свободный аммиак,
увеличивает диффузию аммиака из крови в ки- шечник и способствует
выделению аммиака из организма. Применяют лактулозу в смеси с
галактозой и лактозой в виде сиропа при хронических запорах, а также
при печеночной энцефалопатии (печеночной коме и прекоматозном
состоянии), у больных с хроническими заболеваниями печени. В качестве
слабительного назначают обычно взрослым по 1 - 3 столовые лож- ки
сиропа в день в течение 3 дней. Затем применяют поддерживающие дозы по
2 - 5 чайных ложек в день. Детям назначают по 1 - 3 чайной ложки в
день. При заболеваниях печени взрослые принимают по 2 - 3 столовые
ложки 3 раза в день. При применении препарата возможны тошнота,
метеоризм, понос. В этих слу- чаях уменьшают дозу. Препарат
противопоказан при сахарном диабете. Форма выпуска: во флаконах по 500
мл, содержащих в 100 мл 67 г лак- тулозы, около 11 г галактозы и 6 г
лактозы, в виде сиропа под названием "Порталак" (Роrtalak)*.
Аналогичный препарат, выпускаемый под названием "Нормазе" (Normase,
Италия), рекомендуется назначать взрослым при запорах по 7 мл утром и
вече- ром перед едой; при заболеваниях печени - от 15 до 45 мл (1 - 3
столовые ложки) 3 раза в день. Детям назначают по 0,5 - 1,0 мл на 1 кг
массы тела (утром).
ЛАМИНАРИД ( Lаminaridum ). Суммарный препарат, получаемый из морской
капусты. Содержит смесь полисахаридов с белковым компонентом и соли
альгиновых кислот Порошок серовато-бурого цвета. В желудочно-кишечном
тракте препарат набухает, раздражает рецепторы слизистой оболочки
кишечника и оказывает слабительное действие. Применяют главным образом
при хронических запорах (со спастическими явлениями). Принимают внутрь
в виде гранул по 5 - 10 г (1 - 2 чайные ложки гранул) 1 - 3 раза в
сутки после еды, запивают 1/4 - 1/2 стакана воды комнатной
температуры. Формы выпуска: гранулы в упаковке по 50 г. В 1 г гранул
содержится 0,2 г ламинарида. Хранение: в сухом месте.
ЛАНТОЗИД ( Lantosidum ). Новогаленовый препарат, содержащий спиртовой
(70 %) раствор суммы гликозидов из листьев наперстянки шерстистой.
Прозрачная жидкость жел- то-зеленого или зеленого цвета, горького
вкуса, со спиртовым запахом. Содержит в 1 мл 9 - 12 ЛЕД или 1,5 - 1,6
КЕД, что по активности соответ- ствует примерно 0,2 г листьев
наперстянки пурпуровой. Действует подобно спиртовым растворам суммы
гликозидов из наперстянки пурпуровой, но быстрее всасывается; обладает
меньшим кумулятивным эффектом. Применяют главным образом в
амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической
недостаточности кровообращения I, II и III степени, сопровождающейся
тахикардией, тахиаритмией и мерцанием предсердий. Принимают внутрь по
15 - 20 капель 2 - 3 раза в день. При возникно- вении диспепсических
явлений можно назначать лантозид в виде микроклизм (20 - 30 капель в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида). В ы с ш и е д о з ы для
взрослых внутрь: разовая 25 капель, суточная 75 капель. Форма выпуска:
в склянках оранжевого стекла по 15 мл. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Lantosidi 15 ml D.S. По 15
- 20 капель 2 - 3 раза в день Rр.: Lantosidi 15 ml D.S. В микроклизме
по 20 капель 2 раза в день
ЛЕАКАДИН ( Leacadinum ). 2-Карбамоилазиридин. Белый
мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, умеренно - в
спирте. Препарат оказывает иммунокорригирующее действие. Помимо
иммуности- мулирующего эффекта, способствует повышению цитотоксичности
клеток-килле- ров и моноцитов, торможению роста опухолей. Применяют
леакадин у взрослых в качестве иммуностимулирующего средства в
комбинированной терапии при онкологических заболеваниях. Вводят
внутривенно из расчета 100 - 300 мг/м' ежедневно в течение 10 - 15
дней. Непосредственно перед применением растворяют содержимое флакона
в 20 - 40 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости
курсы лечения леакадином повторяют с 3-недельными интервалами. При
применении леакадина возможны тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцито-
пения, повышение АД. В этом случае следует снизить дозу или отменить
пре- парат. Леакадин противопоказан при лейкопении (ниже 3 ю 10~/л),
тромбоцито- пении (ниже 12*10 9 /л), язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, гипертонической болезни II - III стадии,
тромбофлебите в фазе обост- рения. Форма выпуска: лиофилизированный
порошок во флаконах по 0,1 и 0,5 г и в ампулах по 0,1 г (Leacadinum
lyophilisatum 0,1 - 0,5 pro injectionibus). Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре не выше + 5 С.
ЛЕВАМИЗОЛ ( Levamisolum ). (-)
2,3,5,6-Тетрагидро-6-фенилимидазо-[2,1-b]-тиазола гидрохлорид. Белый
аморфный или кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Синонимы: Аdiafor, Аscaridil, Саsydrol, Decaris, Еrgamisol, Кеtrax,
Levasole, Lеvоripercol, Levotetramisol, Nilbutan, Sitraх, Теnisol и
др. Первоначально этот препарат был предложен в качестве
противоглистного средства, так как он весьма эффективен в борьбе с
аскаридами (см. Противо- глистные средства). Лечебный эффект
отмечается также при некаторозе, стронгилоидозе, частично при
анкилостомидозе. Назначают при гельминтозах однократно перед сном:
взрослым в дозе 150 мг, детям по 2,5 мг на 1 кг массы тела. Если
нужно, повторяют лечение через 1 нед. Соблюдения диеты не тре- буется.
Механизм антигельминтного действия основан на специфическом
ингибирова- нии сукцинатдегидрогеназы, в связи с чем блокируется
важнейшая для нема- тод реакция восстановления фумарата и нарушается
течение биоэнергетических процессов гельминтов. При изучении
антигельминтного действия левамизола было обнаружено, что он повышает
общую сопротивляемость организма и может быть исполь- зован как
средство для иммунотерапии. Опыты на изолированных клетках и на-
блюдения за здоровыми и больными людьми показали, что препарат спосо-
бен восстановить измененные функции Т-лимфоцитов и фагоцитов и
вследствие своего тимомиметического эффекта может регулировать
клеточные механизмы иммунологической системы. Более подробные
исследования продемонстрировали, что левамизол, избирательно
стимулируя регуляторную функцию Т-лимфоцитов, может выполнять функции
иммуномодулятора, способного усилить слабую реакцию клеточного
иммунитета, ослаблять сильную и не действовать на нормальную. В связи
с этими свойствами, левамизол был предложен для лечения различных
заболеваний, в патогенезе которых придают значение расстройствам
иммуноге- неза: первичные и вторичные иммунодефицитные состояния,
аутоиммунные бо- лезни, хронические и рецидивирующие инфекции, опухоли
и др. Наиболее изучено действие левамизола при ревматоидном артрите.
Препа- рат относится к базисным средствам, действует при длительном
применении; эффект развивается медленно (начиная примерно с 3-го
месяца). Назначают препарат внутрь в суточной дозе 150 мг ежедневно
(иногда дают прерывистыми курсами по 3 последующих дня в неделю).
Терапевтический эффект отмечен также у больных с хроническими неспеци-
фическими заболеваниями легких, получавших по 150 мг левамизола через
день или по 100 мг в день. Выраженные клинические результаты и положи-
тельные сдвиги в иммунологических показателях отмечены у больных
хрониче- ским гломерулонефритом и пиелонефритом, принимавших левамизол
по 150 мг 3 раза в неделю. Включение левамизола (2 - 2,5 мг/кг в сутки
в течение 3 дней с перерывами между курсами 5 - 6 дней; всего 2 - 4
курса) в комплексную противоязвен- ную терапию благоприятно влияло на
клиническое течение и рубцевание язвы двенадцатиперстной кишки у
больных с неблагоприятным, часто рецидивирую- щим и затянувшимся
течением заболевания. Помимо неблагоприятного тече- ния заболевания,
показанием к применению препарата служило снижение клеточного
иммунитета (уменьшение количества Т-лимфоцитов, повышение ко- личества
В-лимфоцитов в периферической крови). Имеются данные о положительном
действии левамизола в комплексной те- рапии токсоплазмоза (в случаях
хронического токсоплазмоза) со вторичным иммунодефицитом, связанным с
нарушением активности Т- и В-лимфоцитов. Таким больным назначали
левамизол по 150 мг 3 дня подряд с перерывами 1 нед между циклами,
всего 2 - 3 цикла. Также использовали препарат для лече- ния кожных
болезней - вульгарных и розовых угрей, псориаза. Положительный эффект
отмечен при применении левамизола в комплексной терапии больных с
трудно поддающимися лечению формами шизофрении. Левамизол, как
иммуностимулируюший препарат может быть эффективен в комп- лексной
терапии различных заболеваний. Однако, применять его необходимо с
осторожностью и при соответствующих показаниях, в первую очередь, при
показанном уменьшении активности Т-системы иммунитета. Дозы должны
быть тщательно подобраны, так как при превышении доз, возможно не
иммуности- мулирующее, а иммунодепрессивное действие, причем в
некоторых случаях от малых доз левамизола. Препарат может вызывать
различные побочные явления. При однократном применении (для лечения
гельминтозов) выраженных явлений не отмечено, одна- ко при повторном
применении, могут наблюдаться головная боль, нарушения сна, повышение
температуры тела, изменение вкусовых ощущений, диспепсиче- ские
явления, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), аллергические
кожные реакции, агранулоцитоз. В процессе лечения левамизолом следует
периодически (не менее чем через 3 нед) проводить анализы крови.
Препарат противопоказан в случае, если через 10 ч после первого приема
в дозе 150 мг, количество лейкоцитов уменьшится ниже 3*10 9 /л ( или
при уменьшении количества нейтрофильных гранулоцитов до 1*10 9 /л).
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,15 г. Хранение: список Б.
ЛЕВОВИНИЗОЛЬ ( Laevovinisolu m). Комбинированный препарат в
аэрозольной упаковке. Состав: левомицетина 0,136 г, винилина 1З,5 г,
линетола 13,4 г, спирта этилового 95 % 2,9 г, цитраля 0,1 г и
пропеллента (хладона) до 60 г. Прозрачная желтоватая маслянистая
жидкость с запахом цитраля. Оказывает антимикробное и
противовоспалительное действие. Применяют для лечения поверхностных и
ограниченных глубоких ожогов, пролежней, трофических язв,
инфицированных ран (площадью не более 20 см ). Нажимают на клапан
баллона и распыляют препарат в зоне поражения с рас- стояния 20 - 30
см в течение 1 - 3 с. Обычно аэрозоль наносят 2 - 3 раза в неделю; при
тяжелых поражениях препарат можно применять ежедневно или 2 раза в
день. Не следует использовать левовинизоль при обширных гранулирующих
ранах, при индивидуальной повышенной чувствительности больного к
левомицетину, при устойчивости микрофлоры к левомицетину. При
распылении следует остерегаться попадания препарата в глаза. В момент
нанесения препарата на раны отмечается скоропреходящее ощу- щение
жжения. Хранение: при температуре от + 5 до + 20 С.
ЛЕВОДОПА ( Levodopum ). (--)-3- (3,4-Диоксифенил)-1-аланин, или
3-окси-1-тирозин. Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa,
Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin,
Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar,
Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa,
Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и
др. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим
в спирте. Диоксифенилаланин (сокращенно допа, или дофа) - это
биогенное вещест- во, образующееся в организме из тирозина и
являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является
предшественником норадреналина (см. Адреналин). В связи с тем что при
паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга,
для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ,
повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть
использован для этой цели, так как он плохо проникает через
гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть
применен его предшественник - диоксифенилаланин (дофа), который при
перо- ральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается
декарбоксили- рованию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в
базальных ганг- лиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает
при паркинсонизме лечебный эффект. В качестве лекарственного препарата
применяется синтетический левовра- щающий изомер диоксифенилаланина -
L-дофа, который значительно более ак- тивен, чем правовращающий
изомер. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная
концент- рация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема.
Выделяется в значительной степени (свыше 75 % ) почками, частично с
калом. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в
тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает
через гемато- энцефалический барьер. Для уменьшения
декарбоксилирования леводопа приме- няется с ингибиторами
дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар). Применение L-дофа при
паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипоки- незию и ригидность, в
меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение.
Установлено, что лечебный эффект достигается у 50 - 60 % больных. У
остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена
из-за побочных явлений. Назначают препарат при болезни Паркинсона и
симптоматическом (постэн- цефалитическом, атеросклеротическом,
токсическом) паркинсонизме. Имеются указания на эффективность
препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях,
характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также
эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии.
Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний
(особен- но у больных с пониженной экскрецией дофамина). В качестве
корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролеп- тиками,
L-дофа не назначают. Для получения наилучшего терапевтического эффекта
при наименьших по- бочных явлениях доза препарата должна подбираться
индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным ее
увеличением. Необходимо тщательно следить за состоянием больного,
особенно в начале лечения. Назначают L-дофа внутрь во время или после
еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день, через каждые 2 -
3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При
необходимости дозу затем увеличивают на 0,25 - 0,5 г через каждые 10 -
14 дней до общей су- точной дозы 4 - 5 г (суточную дозу делят на 3 - 4
приема). В редких слу- чаях при хорошей переносимости суточная доза
достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или
прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают
меньшие дозы, повышая их постепенно с ос- торожностью. L-дофа можно
назначать одновременно с холинолитическими препаратами.
Комбинированное применение холинолитиков с L-дофа эффективно при
ригидно- брадикинетической и дрожательной формах сосудистого
паркинсонизма. Можно также комбинировать применение L-дофа и
мидантана. Лечебный эффект при применении L- дофа развивается
постепенно; улучше- ние состояния наблюдается обычно в течение первого
месяца. Препарат при- нимают длительно. Следует при этом учитывать,
что при длительном непре- рывном лечении может ослабляться эффект. При
прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобнов-
ляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут
резко усилиться симптомы заболевания. При применении препарата
возможны различные побочные эффекты: дис- пепсические явления
(тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия,
аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль,
гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. Во
избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания
пре- парат принимают после еды. При сильно выраженных побочных
явлениях необходимо прекратить прием препарата. Противопоказан при
выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со значительным
повышением артериального давления, при некомпенсированных эндокринных,
почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легочных заболева- ниях,
узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение прово-
дится под тщательным контролем внутриглазного давления и при
продолжаю- щейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови,
меланоме, а также при индивидуально повышенной чувствительности к
препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется
назначать беременным, кор- мящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.
Во время лечения больной не должен принимать витамин B (пиридоксин),
который блокирует действие L-дофа. Имеются также указания, что
действие L-дофа ослабляется под влиянием папаверина (по-видимому, в
связи с блокирующим влиянием на дофаминовые рецепторы мозга). Ранее
указывалось, что применение L-дофа противопоказано при одновре- менном
назначении ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО). В настоящее время это
положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с не-
обратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае
предшество- вавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием
должен быть пре- кращен не менее чем за 14 дней до начала приема
L-дофа. Вместе с тем в последнее время предложены для усиления
действия L-дофа ингибиторы МАО типа Б (см. Депренил). С осторожностью
следует назначать леводопу больным с бронхиальной астмой, эмфиземой,
больным с активной язвой желудка, при психозах и психоневрозах,
больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда. В случае необходимости
поведения общей анастезии следует за 24 ч прекратить прием L-дофа. В
процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови,
проверять функцию печени и почек. Формы выпуска: капсулы и таблетки по
0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б.
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН ( Levomepromazinum ). 2-Метокси- 10 -
(3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид. Синонимы:
Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine,
Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride,
Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil,
Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. По строению
отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиази- нового ядра
метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополни- тельной
метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По
фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потен-
цировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотерми-
ческий эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной
адрено- литической активностью, по холинолитическому и противорвотному
действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной
активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно
сильную гипотензию. В отношении нейромедиаторных систем мозга
характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на
норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. По лечебному
действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой
наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при
острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам
обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного
тимолептиче- ского действия препарат, однако, не оказывает и при
типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или
другие современные анти- депрессанты. Показаниями к применению
левомепромазина являются психомоторное воз- буждение различной
этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия
маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения,
реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с
явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с
интен- сивным затормаживающим действием он особенно эффективен при
тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом
возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при
алкогольных психозах. Назначают левомепромазин внутрь и парентерально
(внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных
начинают с парентерального введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3
мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2
- 0,25 г (иногда до 0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до
0,075 - 0,1 г при вве- дении в вену. По мере успокоения больных
парентеральное введение посте- пенно заменяют приемом препарата
внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г (до 0,3 - 0,4 г) в сутки.
Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2,5
% раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу
на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г внутрь или 0,075 - 0,2
г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6 - 0,8 г
внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают
для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки. Для внутримышечного
введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и
вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутри- венные
введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл
40 % раствора глюкозы. Для купирования острого алкогольного психоза
назначают внутривенно 0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2,5 % раствора)
препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят
по 0,1 - 0,15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней. В амбулаторной
практике левомепромазин назначают больным с невротиче- скими
расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат
принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки). В
неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05 - 0,2
г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (нев- ралгия
тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих
дерматозах. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные
явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В
картине экстрапи- рамидных нарушений преобладает
акинетико-гипотонический синдром. Внутри- мышечные инъекции
болезненны. Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у
больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации,
поражениях печени и кроветворной системы . Формы выпуска: таблетки
(драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5 % раствор в ампулах по 1
мл в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
ЛЕВОМИЦЕТИН ( Laevomycetinum ). Синтетическое вещество, идентичное
природному антибиотику хлорамфени- колу, являющемуся продуктом
жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae. D- (-) -
трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол - 1,3.
Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin,
Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin,
Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin,
Leukomycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком, кристаллический
порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде легко - в спитре.
Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия;
эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных
бактерий, риккет- сий, спирохет и некоторых крупных вирусов
(возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.);
действует на штаммы бактерий, устойчи- вые к пенициллину,
стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах дейст- вует
бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бакте-
рий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Механизм
антимикробного действия левомицетина связан с нарушением син- теза
белков микроорганизмов. Лекарственная устойчивость к препарату
развивается относительно медлен- но, при этом, как правило,
перекрестной устойчивости к другим химиотерапев- тическим средствам не
возникает. Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного
тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови
создается через 2 - 3 ч; в течение 4 - 5 ч после однократного приема
лечебной дозы в крови сохраня- ется терапевтически активная
концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации.
Препарат хорошо проникает в органы и жидкости орга- низма; проникает
через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в
материнском молоке. Терапевтические концентрации левомице- тина при
назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле,
роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик
препарат не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном
введении. Вы- водится в основном с мочой, главным образом в виде
неактивных метаболитов; частично - с желчью и калом. В кишечнике под
действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с
образованием неактивных метаболитов. Применяют левомицетин при брюшном
тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе,
туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиазах. При инфекционных
процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к
действию левомицетина, препарат показан в случае неэф- фективности
других химиотерапевтических препаратов. Применяют также левомицетин
местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний
(конъюнктивит, блефарит и др.). Левомицетин применяют внутрь в
таблетках и капсулах, местно - в виде водных растворах и мазей. Внутрь
в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае
тошноты или рвоты- через час после еды). Разовая доза для взрослых
0,25 - О,5 г, суточная - 2 г. В особо тяже- лых случаях (брюшной тиф,
перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под
строгим наблюдением врача и контролем за сос- тоянием крови и функцией
почек). Суточную дозу таблеток и капсул принимают в 3 - 4 приема.
Таблетки продленного действия назначают только взрослым: в первые дни
болезни по 1,3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации
темпера- туры тела по 0,65 г (одна таблетка) 2 раза в день. Детям
левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза
препарата для детей до 3 лет составляет 10 - 15 мг/кг, от 3 до 8 лет -
по 0,15 - 0,2 г, старше 8 лет - по 0,2 - 0,3 г; принимают 3 - 4 раза в
сутки. Курс лечения левомицетином составляет 7 - 10 дней. По
показаниям можно, при условии хорошей переносимости и отсутствии
изменений в кроветворной системе, продлить лечение до 2 нед. Местно
левомицетин может применяться в виде линимента (1 - 10 %) для лечения
трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин и
т.п. При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может
использовать- ся 1 % линимент или 0,25 % водный раствор ( глазные
капли ). Повязки с линиментом левомицетина применяют при гнойной
раневой инфекции. При лечении левомицетином могут наблюдаться
диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение
слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и
раздражение вокруг заднего прохода и др. Следует учитывать, что
левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную
систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда умень- шение
числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с
примене- нием больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к
препарату дети раннего возраста. Большие дозы левомицетина могут
вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и
слуховые галлюцинации, снижение ост- роты слуха и зрения. Применение
левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника,
развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией. При применении
левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны мест- ные
аллергические реакции. Лечение левомицетином следует проводить под
контролем картины крови и функционального состояния печени и почек
больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и
применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в
детской практике. Не следует назначать левомицетин при острых
респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворе-
ние (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие
возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов
левомице- тин не рекомендуется применять совместно с дифенином,
неодикумарином, бутамидом, барбитуратами. В случае развития при приеме
препарата тошноты и рвоты принимают через 1 ч после еды. Левомицетин
противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной
непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема,
грибковые поражения), при беременности и новорожденным. Формы выпуска:
таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г;
таблетки левомицетина пролонгированного действия (Tabulettae
Laevomycetini 0,65 prolongae), содержащие по 0,65 г препарата
(таблетки двуслойные, наружный слой содержит О,25 г левомицетина,
внутренний - 0,4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по
О,1; 0,25 и О,5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0,25 %
раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл. Для наружного применения
в качестве антисептического средства приме- няются также готовый
раствор, содержащий левомицетина 2,5 г, кислоты борной 1 г, спирта
этилового 70 % до 100 мл; раствор левомицетина спир- товой 0,25 %, 1
%; З % и 5 %. Левомицетин входит в состав аэрозольных препаратов
левовинизоль, ола- золь , а также мази (см. Гидрокортизона ацетат).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Мазь <> (Unguentum
"Laevomecol"). Содержит левомицетина 0,75 г, метилурацила 4 г,
полиэтиленоксида 95,25 г (на 100 г). Оказывает антимикробное и
противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран.
Мазью пропитывают стерильные мар- левые салфетки, которыми рыхло
заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения
раны от гнойно-некротических масс. Возможно введение мази (подогревают
до 35 - 36 С) в гнойные полости (через дренажную трубку с помощью
шприца). Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной
чувствительности к левомицетину. Форма выпуска: в банках по 100 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Мазь
(Unguentum "Laevosin"). Содержит левомицетина 1 г, сульфадиметоксина 4
г, метилурацила 4 г, тримекаина 3 г, полиэтиленок- сида до 100 г.
Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее дей-
ствие. Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого
процесса. Способы применения такие же, как мази <>. Форма выпуска: в
банках по 50 г. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света
месте. Левомицетин входит также в состав мази <> (см. Фурацилин).
ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ ( Laevomycetini stearas ). D- ( - )- трео - 1 -
пара - Нитрофенил - 2 -дихлорацетиламино-пропан- диола-1,33 - стеарат.
Синоним: Эулевомицетин. Белый с желтоватым оттенком порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Содержит в
связанном виде 55 % левомицетина. Препарат не имеет присущего
левомицетину горького вкуса. В желудочно - кишечном тракте стеарат
левомицетина омыляется с образо- ванием левомицетина, который и
является действующим веществом. Концентра- ция левомицетина в крови
при приеме левомицетина стеарата нарастает мед- леннее, чем при приеме
левомицетина, и при одинаковых дозах остается на менее высоком уровне.
Препарат не полностью всасывается из желудочно-ки- шечного тракта, в
связи с чем в кишечнике длительное время сохраняется
бактериостатическая концентрация. Применяют по тем же показаниям, что
и левомицетин (дизентерия, брюш- ной тиф, коклюш, ангина, отиты,
пневмонии, риккетсиозы и другие инфек- ционные заболевания),
преимущественно в детской практике, когда примене- ние левомицетина
затруднено из-за горького вкуса. Назначают внутрь. Дозы для детей и
взрослых устанавливают из расчета содержания в препарате левомицетина
(0,55 г левомицетина в 1 г левомицетина стеарата), т.е. дозы
левомицетина стеарата увеличивают при- мерно в 2 раза по сравнению с
дозами левомицетина. Детям в возрасте до 2 - 3 лет рекомендуется
принимать препарат вместе с кашей или молочной смесью; детям можно
назначать препарат в виде 5 % суспензии Левомицетина стеарат назначают
3 - 4 раза в день: взрослым обычно по 1 г на прием, детям до 3 лет -
по 0,02 г/кг, от 3 до 8 лет - по О,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше
- по 0,4 - 0,6 г на прием. Продолжительность лечения 10 дней, а при
заболеваниях, сопровождающих- ся рецидивами, - до 2 - З нед. Побочные
явления такие же, как при лечении левомицетином, за исключе- нием тех,
которые зависят от горького вкуса препарата. Противопоказания такие
же, как для левомицетина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света
месте.
ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ РАСТВОРИМЫЙ ( Laevomycetini succinas solubile ).
D- ( - ) -трео - 1 - пара - Нитрофенил-2-дихлорацетиламино-пропандио-
ла - 1,33 - сукцинат натрия. Синоним: Хлороцид С. Сухая пористая масса
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим
запахом, горький на вкус. Очень легко растворим в воде, мало - в
спирте. Гигроскопичен: рН 30 % водного раствора 6,4 - 7,5. По
антибактериальному спектру левомицетина сукцинат натрия (левомицети-
на сукцинат растворимый) не отличается от левомицетина, но как
препарат, растворимый в воде, может применяться для инъекций.
Назначают при брюшном тифе и паратифах, дизентерии, бруцеллезе, кок-
люше, пневмонии различной этиологии, гнойных инфекциях и других инфек-
ционных заболеваниях. Применяют также для профилактики и купирования
инфекций при раневых повреждениях глаз. При общих инфекциях вводят
подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза для взрослых 0,5 - 1,0 г
(в виде 20 % раствора) на инъекцию 2 - 3 раза в сутки (с промежутками
12 - 8 ч). При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г. Детям
рекомендуется вводить внутримышечно: суточная доза для детей до 1 года
25 - 30 мг/кг, старше 1 года - 50 мг/кг (в 2 приема с интервалом 12
ч). В офтальмологической практике применяют в виде парабульбарных
инъек- ций и инсталляций. Вводят парабульбарно 0,2 - 0,3 мл 20 %
раствора 1 - 2 раза в сутки. В конъюнктивальный мешок закапывают 5 %
раствор по 1 - 2 капли 3 - 5 раз в сутки. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для лево- мицетина. Форма выпуска: во
флаконах по 0,5 и 1 г (из расчета на левомицетин). Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 С.
Растворы для инъекций готовят на О,25 - 0,5 % растворе новокаина, для
инсталляций - на стерильной воде для инъекций.
ЛЕВОРИН ( Levorinum ). Антибиотик, продуцируемый Actinomyces levoris
Krass. Относится к группе полиеновых антибиотиков. Темно-желтый
порошок без запаха и вкуса. Гигроскопичен. Легко разру- шается под
действием кислот и щелочей, а также на свету. Практически не-
растворим в воде и спирте. Обладает химиотерапевтической активностью
против патогенных дрожже- подобных грибов, в частности грибов рода
Candida. В некоторых случаях действует при клинической неэффективности
нистатина. Активность выражается в единицах действия. В 1 мг
содержится 25 000 ЕД. Применяют леворин местно и внутрь. При
паронихии, межпальцевых эрозиях и поражениях складок кожи, вызван- ных
дрожжеподобными грибами, применяют мазь (см. Мазь левориновая). Сма-
зывают пораженные места 1 - 2 раза в день в течение 7 - 10 дней. При
заболеваниях слизистой оболочки рта, вызванных дрожжеподобными
грибами, леворин назначают (взрослым) в виде водной взвеси (1:500) для
по- лоскания; применяют 2 - 3 раза в день в течение 15 - 20 дней.
Взвесь не должна попадать в органы дыхания. В виде такой же взвеси
применяют леворин для смачивания тампонов при лечении заболеваний
слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения 15 - 20
дней. Противопоказанием служат маточные кровотечения. При кандидозе
желудочно-кишечного тракта и кишечном кандиданосительстве назначают
леворин внутрь взрослым по 500 000 ЕД в виде таблеток или кап- сул 2 -
4 раза в день в течение 10 - 12 дней, детям до 2 лет - по 25 000 - 30
000 ЕД/кг в сутки, от 2 до 6 лет - по 20 000 - 25 000 ЕД/кг в сутки,
старше 6 лет, в разовой дозе 200 000 - 250 000 ЕД 2 - 4 раза в день.
Курс лечения 7 - 14 дней. Лечение можно повторять после перерыва 5 - 7
дней (под контролем крови). При кандидозах слизистой оболочки рта и
кандиданосительстве, а также при кандидозах желудочно-кишечного тракта
можно применять защечные (транс- буккальные) таблетки, которые
содержат по 500 000 ЕД антибиотика. Таблет- ки рассасываются во рту в
течение 10 - 15 мин. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 - 4 раза в
день, детям от 3 до 10 лет - 1/4 таблетки (125 000 ЕД) 3 - 4 раза в
день, от 10 до 15 лет - 1/2 таблетки (250 000 ЕД) 2 - 4 раза в день,
старше 15 лет дают дозу взрослого 2 - 4 раза в день. Длительность
лечения такая же, как и обычными таблетками или кап- сулами,
применяемыми внутрь. Детям леворин можно назначать в виде суспензии,
которую готовят из порошка для суспензии. К содержимому флакона с
порошком для суспензии (содержание леворина во флаконе 2 000 000 или 4
000 000 ЕД) добавляют прокипяченную охлажденную воду до метки на
флаконе. Смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают. Одна
чайная ложка (5 мл) содержит 100 000 ЕД. В 3 каплях суспензии
содержится 2000 ЕД. Суспензию назначают в таких же дозах (в пересчете
на ЕД), как таб- летки или капсулы внутрь. Для лечения кандидоза
половых органов у женщин могут применяться ва- гинальные суппозитории
(таблетки), содержащие по 250 000 ЕД леворина. Таблетки вводят во
влагалище после спринцевания 0,5 - 1 % раствором нат- рия
гидрокарбоната и высушивания ватно-марлевым тампоном. Предварительно
таблетки смачивают дистиллированной или кипяченой водой и вводят по 1
- 2 штуки 2 раза в день в область заднего свода. Курс лечения не менее
14 дней. При необходимости через 2 - 3 нед проводят повторный курс,
ко- торый приурочивают к послеменструальному периоду. Имеются данные о
некоторой эффективности леворина при аденоме пред- стательной железы
(уменьшение дизурических явлений, субъективное улучше- ние, а в
некоторых случаях и уменьшение размеров аденомы). Принимают внутрь в
таблетках или капсулах ежедневно в первые 2 нед по 500 000 ЕД 3 раза в
день, затем по 500 000 ЕД 4 раза в день. Курс лечения 3 мес. Через 1О
- 15 дней курс лечения может быть повторен. При приеме леворина внутрь
возможны тошнота, кожный зуд, дерматит, послабление стула. При
необходимости назначают противогистаминные препа- раты; при выраженных
побочных явлениях временно прекращают прием пре- парата. Рекомендуются
витамины комплекса В, аскорбиновая кислота. Леворин противопоказан при
болезнях печени, острых желудочно-кишечных заболеваниях негрибковой
этиологии, язвенной болезни желудка и двенад- цатиперстной кишки, при
беременности. Во время лечения следует наблюдать за состоянием печени.
Формы выпуска: таблетки по 500 000 ЕД (для приема внутрь; Tabulettae
Levorini 500 000 ЕД; таблетки желтого или темно-желтого цвета в
упаковке по 25; 50 или 100 штук); таблетки защечные по 500 000 ЕД
(Tabulettae Levorini 500 000 ЕД transbuccales; таблетки коричневого
цвета, сладкие на вкус, с запахом какао и ванилина в упаковке по 25 и
40 штук); порошок для приготовления суспензии, предназначенной для
лечения детей, порошок для приготовления взвеси для наружного
применения (полосканий, смачивания там- понов); мазь; таблетки
вагинальные (250 000 ЕД). Чтобы приготовить взвесь (1:500) для
наружного применения, к 2 г лево- рина добавляют 20 мл 95 % этилового
спирта. Через 5 - 10 мин спиртовую взвесь переливают в склянку,
содержащую 300 - 400 мл дистиллированной во- ды, перемешивают и
доводят водой до общего объема 1000 мл. Взвесь встря- хивают в течение
10 мин. Готовят ее в день применения; перед употребле- нием
взбалтывают. Мазь левориновая (Unguentum Levorini). Мазь
светло-коричневого цвета на ланолиново-вазелиновой основе; содержит
500 000 ЕД леворина в 1 г. Наносят на кожные очаги поражения 1 - 2
раза в день в течение 10-15 дней и более. Одновременно назначают
таблетки или капсулы леворина. Форма выпуска: в тубах по 30 и 50 г.
Хранение: список Б. Порошок и все лекарственные формы леворина
сохраняют в защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.
ЛЕВОРИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Levorinum - natrium ). Пористая масса или
аморфный порошок темно-желтого цвета. Гигроскопич- на. Инактивируется
под действием света, повышенной температуры и влаги. Растворяется в
воде с образованием коллоидной системы. Действует на патогенные грибы
подобно леворину. Применяют в виде ингаляций аэрозоля, полосканий,
спринцеваний, влажных тампонов, клизм. Для ингаляций готовят раствор
непосредственно перед применением из рас- чета 100 000 - 200 000 ЕД на
5 мл дистиллированной воды. Ингаляции прово- дят в течение 5 - 20 мин
1 - 2 - 3 раза в день. Длительность курса лечения 7 - 10 дней. При
необходимости курс лечения повторяют после 5 - 7-дневного перерыва.
Детям назначают в следующих суточных дозах: в возрасте до 1 года 40
000 - 100 000 ЕД, от 1 года до 3 лет 100 000 - 150 000 ЕД, старше 3
лет 150 000 - 200 000 ЕД. При кандидозах слизистых оболочек рта,
носоглотки, кишечника, верхних дыхательных путей, кандидозных
вульвовагинитах, уретритах, циститах и т.п. применяют растворы
леворина натриевой соли для полосканий, спринцеваний, смачивания
тампонов, клизм. Растворы готовят перед употреблением из расчета 20
000 ЕД в 1 мл; назначают 2 - 3 раза день. При ингаляциях растворов
леворина натриевой соли могут возникнуть кашель, бронхиолоспазм,
повышение температуры тела. В этих случаях ингаляции следует
прекратить. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к
леворину, при бронхиальной астме. Осторожность необходима при
назначении больным с аллер- гией. Другие противопоказания такие же,
как для леворина. Форма выпуска: во флаконах по 200 000 ЕД. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.
ЛЕГАЛОН ( Legalon )*. Препарат, содержащий действующие вещества плодов
растения расторопши пятнистой (остро-пестро; Silybum marianum L.). В
1969 г. из этих плодов (Fructus Cardui mariae) выделена группа
флавоноидных соединений, оказывающих гепатотропное действие. Эта
группа соединений была обозначена как силимарин (Silimarin). В
дальнейшем из силимарина было выделено три отдельных изомерных
соединения: силибинин , силидианин и силикристин. Все три соединения
имеют фенилхроманоновую структуру и обладают в той или иной степени
гепатопротекторной активностью. Легалон'является суммарным препаратом,
содержащим силимарин, силибинин и экстракт плодов расторопши
пятнистой. Близкие по составу и действию препараты производятся в
разных странах под различными названиями: Карсил, Apihepar, Carsil,
Dorogan, Duricol, Hepadestal, Laragon, Silarine, Silgen, Silibancol,
Silimarin, Silybin, Silymarin, Silymarol, Somatron и др. Легалон
выпускается в виде драже (легалон-70), содержащих по 70 мг силимарина
с не менее чем 30 мг силибинина в 90 мг экстракта плодов расторопши
пятнистой; в виде капсул (легалон-140), содержащих 140 мг силимарина с
не менее чем 60 мг силибинина в 180 мг экстракта плодов расторопши
пятнистой; в виде суспензии (легалон-суспензия), содержащей в 100 г
силимарина 1 г с не менее чем 0,43 г силибинина в 1,3 г зкстракта
плодов расторопши пятнистой. Применяют легалон при острых
(токсических) гепатитах, для поддержи- вающей терапии при хронических
заболеваниях печени и при циррозе печени. Гепатопротекторное действие
силимарина (силибинина) объясняют анти- оксидантной активностью
(торможение перекисного окисления липидов), стимуляцией синтеза белка,
нормализацией обмена фосфолипидов. Драже и капсулы принимают внутрь,
не разжевывая, с небольшим коли- чеством жидкости. Для лечения тяжелых
поражений печени назначают сначала легалон-140 по 1 капсуле 3 раза в
день, затем по 1 капсуле 2 раза в день. В менее тяжелых случаях и для
поддерживающей терапии назначают легалон - 70 по 1 - 2 драже 3 раза в
день, в дальнейшем по 1 драже 3 раза в день. В тяжелых случаях
назначают легалон-70 начиная с 2 драже 3 раза в день. Суспензию
назначают в начале лечения и в тяжелых случаях 4 раза в день по 1
мерной ложке (по 10 мл, содержащих около 100 мг силимарина); для
поддерживающей терапии - по 1 мерной ложке 2 раза в день (всего около
200 мг силимарина). Детям в тяжелых случаях назначают по 1 мерной
ложке 3 раза в день, затем по 1/2 мерной ложки 3 раза в день. Препарат
обычно хорошо переносится; в отдельных случаях наблюдается
послабляющее действие. Формы выпуска: драже легалон-70 по 20; 100 и
400 драже в упаковке; легалон-140 - по 20 и 100 капсул в упаковке;
легалон-суспензия - по 450 мл в упаковке. В последнее время
разработано производное силибинина-дигидросукци- ната натриевая соль
(Легалон СИЛ; Legalon SIL) для внутривенных инфузий. Препарат
предлагается для применения при токсических поражениях печени,
вызванных ядовитыми грибами Amanita phalloides.
ЛЕДИН ( Ledinum ). Сексвитерпеновый спирт, выделенный из эфирного
масла, содержащегося в побегах растения багульника болотного (см.) и
являющийся 8-оксиарома- дендраном. Белый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде. Оказывает противокашлевое действие,
связанное с угнетением централь- ных механизмов кашлевого рефлекса.
Обладает также бронхорасширяющим эффектом. Назначают при острых и
хронических заболеваниях легких и верхних дыхательных путей,
сопровождающихся частым, преимущественно сухим кашлем. При наличии
мокроты целесообразно одновременное назначение отхаркивающих средств.
Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,05 - 0,1 г 3
- 5 раз в день обычно в течение 3 - 10 дней. После приема ледина
возможны аллергические реакции, при возникновении которых применение
препарата прекращают. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г, покрытые
оболочкой желтого цвета, в упаковке по 10 штук. Хранение: в защищенном
от света месте.
ЛЕЙКОГЕН ( Leucogenum ). 2-( a -Фенил- a
-карбэтоксиметил)-тиазолидин-4-карбоновая кислота. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический по- рошок с легким
своеобразным запахом. Практически нерастворим в воде, очень мало
растворим в спирте, растворим в растворах щелочей. Водные растворы
нестойки, гидролизуются с образованием l-цистеина и
формилфенилуксусного эфира. Применяют в качестве стимулятора
лейкопоэза при лейкопениях, вызванных рентгено- и радиотерапией, при
химиотерапии злокачественных новообразова- ний, агранулоцитарной
ангине, алиментарно-токсической алейкии и других за- болеваниях,
сопровождающихся лейкопенией. Назначают внутрь взрослым по 0,02 г 3 -
4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера и
течения заболевания. Суточная доза для детей в возрасте до 6 мес 0,01
г, от 6 мес до 1 года - 0,02 г, до 7 лет - 0,04 г, старше 7 лет - 0,06
г. Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных
заболеваниях органов кроветворения. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,02 г. Хранение: список Б.
ЛЕКОЗИМ ( Lесоzim )*. Протеолитический препарат, получаемый (так же,
как карипазин) из млечного сока дынного деревa (Саrica рарауа L.).
Подобно карипазину содержит ферменты папаин, химопапаин, пептидазы, а
также муколитический фермент лизоцим. Лиофилизированный порошок белого
цвета. Активность выражается в единицах действия [FIP U (от Fеderation
International Рharmaceutical и Unit - единица).], установленных
Международной федерацией фармацевтики (FIP). Основное действие
лекозима связано с его протеолитической активностью, вместе с тем
имеется специфическая хондролитическая активность. В отличие от
карипазина, лекозим применяют не только местно, но и парентерально.
Лекозим нашел применение в ортопедической и травматологической
практике (при остеохондрозе позвоночника, некоторых формах грыжи
межпозвоночных дисков, посттравматических контрактурах, для санации
свищей и др.); в нейрохирургической практике (патология позвоночника,
рубцово-спаечные изменения после травмы периферических нервов и др.);
в офтальмологической практике (для рассасывания экссудатов, при
помутнениях роговицы, вялотекущих кератитах и увеитах, помутнении
стекловидного тела, несвежих кровоизлияниях в глазном дне и др.).
Имеются данные о способности препарата задерживать развитие катаракты.
Назначают также при экстракапсулярной экстракции катаракты. Применяют
лекозим в виде инъекций, глазных капель, методам электрофореза.
Растворы готовят ех tempore; содержимое флакона растворяют в 2 мл
стерильной воды для инъекций или 0,5 % раствора новокаина и
перемешивают встряхиванием. Водные растворы сохраняют активность в
течение 1 - 3 ч. При контакте с металлами препарат быстро
инактивируется, поэтому не следует допускать длительное сопри-
косновение раствора с иглой шприца. Лечение лекозимом требует большой
осторожности (особенно в офтальмологической практике) в отношении
определения дозы препарата. Введение его в виде инъекций и глазных
капель может сопровождаться болью и явлениями воспаления. При
повышенной чувствительности (зуд, повышение температуры и др.)
применяют антигистаминные препараты. Лекозим противопоказан при острых
воспалительных процеcсaх в тканях, инфекционных заболеваниях,
опухолях, протрузии грыжи межпозвоночного диска в спинномозговой
канал, беременности, выраженных неврологических расстройствах. Форма
выпуска: в герметически укупоренных флаконах в виде лиофилизированного
порошка с протеолитической активностью 70 FIP U по 10 флаконов в
упаковке. Хранение: при температуре от + 2 до + 8 'С. При высокой
темпе- ратуре препарат теряет активность. Водные растворы сохраняют
активность в течение 1 - 3 ч.
ЛЕСПЕНЕФРИЛ ( Lespenephril ). Препарат, получаемый из стеблей и
листьев бобового растения леспедеза головчатая (Lеsреdеzа сарitatа).
Содержит катехины, действующие подобно витамину Р, флавоны и другие
вещества. Предложен для уменьшения азотемии при недостаточности почек.
Препарат увеличивает диурез, повышает выделение натрия и в меньшей
степени калия, усиливает выведение с мочой азотистых веществ.
Применяют леспенефрил при острых и хронических (умеренной степени)
нефритах, сопровождающихся гиперазотемией, а также при внепочечной
азотемии. Внутрь назначают по 1 - 2 чайные ложки в день, а в более
тяжелых случаях - начиная с 2 - 3 (до 6) чайных ложек в день. Для
поддерживающей терапии принимают длительно по 1/2 - 1 чайной ложке
через день. Внутривенно или внутримышечно вводят растворенный в
прилагаемом растворителе лиофилизированный препарат - в среднем по 4
ампулы в день. В вену можно вводить препарат в виде капельных вливаний
в изотоническом растворе натрия хлорида. При относительно легких
случаях почечной недостаточности вводят по 2 - 6 ампул в день в
течение 8 - 10 дней внутримышечно или внутривенно. Дополнительно дают
препарат внутрь курсами по 2 - 3 нед. В более тяжелых случаях вводят
внутривенно по 5 - 10 ампул в день в течение 8 - 10 дней, затем
назначают внутрь. На ранних стадиях хронической почечной
недостаточности назначают препарат внутрь (в дополнение к другим
методам лечения). Формы выпуска: спиртовая (на 70 % спирте) настойка
(во флаконах по 120 мл) и лиофилизированнный экстракт для инъекций (во
флаконах, содержащих 1 таблетку экстракта с приложением 1 ампулы с 10
мл изотонического раствора натрия хлорида). Разработан аналогичный
отечественный препарат леспефлан (Lеsреflаnum). Водно-спиртовой
раствор очищенного экстракта из леспедезы двухцветной - Lеsреdezа
bicоlor (Тurcz.). Жидкость светло-коричневого с оранжевым оттенком (до
красновато-коричневого) цвета, со специфическим запахом. Показания к
применению такие же, как для леспенефрила. Принимают внутрь по 5 - 15
мл (1 чайная - 1 столовая ложка) 3 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 4
нед (до 6 нед). Курс лечения можно повторить после 2 - 3-недельного
перерыва. Препарат противопоказан при беременности. Форма выпуска: в
стеклянных флаконах по 100 мл (для приема внутрь).
ЛИБЕКСИН ( Libexin ). 3-( b , b - Дифенилэтил) -5-( b
-пиперидиноэтил)-1,2,4-оксадиазола гидрохлорид. Синонимы: Глибексин,
Glibexin, Prenoxdiazin hydrochloride, Tibexin, Toparten, Varoxil.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Синтетический
противокашлевой препарат. По противокашлевой активности примерно равен
кодеину; не угнетает дыхания. Не вызывает пристрастия. Обладает
местноанестезирующей и спазмолитической активностью. При хрони- ческих
бронхитах отмечено противовоспалительное действие. Применяют как
противокашлевое средство при катарах верхних дыхательных путей, острых
и хронических бронхитах, бронхопневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе
и др. Может применяться перед бронхоскопией и бронхографией (в со-
четании с атропином). Назначают внутрь взрослым по 0,1 г (1 таблетка)
3 - 4 раза в день, в тя- желых случаях - по 0,2 г 3 - 4 раза в день;
детям в зависимости от возраста - по 0,025 - 0,05 г (1/4-1/2 таблетки)
3 - 4 раза в день. Во избежание анес- тезии слизистой оболочки рта
проглатывают не разжевывая. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г белого
цвета в упаковке по 20 штук.
ЛИВ-52 ( Liv-52 ). Комплексный препарат, изготовленный из соков и
отваров ряда растений. Таблетки содержат в расчете на сухое вещество
16 мг тысячелистника (Achillea millefolium), 65 мг цикория (Cichorium
intybus), 16 мг кассии (сенны) восточной (Cassia occidentalis), 32 мг
черного паслена (Solanum nigrum), 65 мг растения Capparis spinosa, 32
мг Terminalia arjuna, 16 мг Tamarix gallica и 33 мг Mandur bhasma.
Применяют для улучшения функции печени при инфекционных и токсических
гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени. Препарат
повышает также аппетит, улучшает пищеварение, способствует отхождению
газов из кишечника. Назначают внутрь взрослым по 2 - 3 таблетки, детям
по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Препарат обычно хорошо
переносится. Возможны диспепсические явления. Имеется сообщение о
развитии эпидермального некролиза у больных хроническим и острым
инфекционным гепатитом, принимавших Лив-52.
ЛИДАЗА ( Lydazum ). Препарат, содержащий фермент гиалуронидазу.
Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под названиями: Аlidase,
Нуаlase, Нуаlidase, Нуаluronidasum, Нуasa, Нуаson, Нуlase, Invasinum,
Spredinе, Widase и др. Слабо-желтая или золотисто-желтоватая пористая
масса. Легко растворима в воде. Гиалуронидаза - это фермент,
специфическим субстратом которого служит гиалуроновая кислота.
Последняя является мукополисахаридом, в состав которого входят
ацетилглюкозамин и глюкуроновая кислота. Гиалуроновая кислота обладает
высокой вязкостью; ее биологическое значение заключается главным
образом в том, что она является цементирующим веществом соединительной
ткани. Гиалуронидаза, или "фактор распространения", вызывает распад
гиалуроновой кислоты до глюкозамина глюкуроновой кислоты и тем самым
уменьшает ее вязкость. Гиалуронидаза вызывает увеличение проницаемости
тканей и облегчает движение жидкостей в межтка- невых пространствах.
Гиалуронидаза содержится в разных тканях организма. Соотношением
системы "гиалуроновая кислота - гиалуронидаза" в значительной степени
регулируется проницаемость тканей. Противовоспалительное действие
различных лекарственных средств (салицилатов, про- изводных
пиразолона, АКТГ, глюкокортикоидов, стероидов и др.) частично связано
с их способностью уменьшать активность гиалуро- нидазы. Наоборот,
действие некоторых веществ, вызывающих повышение проницаемости
(например, пчелиного и змеиного яда), связано отчасти с наличием в них
гиалуронидазы. Действие гиалуроцидазы носит обратимый характер. При
уменьшении ее концентрации вязкость гиалуроновой кислоты
восстанавливается. Таким образом, гиалуронидаза может применяться для
временного уменьшения вязкости гиалуроновой кислоты. Препараты,
содержащие гиалуронидазу (лидаза и ронидаза), получают из семенников
крупного рогатого скота. Лидаза представляет собой специально
очищенный препарат, пригодный для парентерального (подкожного,
внутримышечного) и ингаляционного применения. Лиофилизированный
порошок или пористая масса, либо пористая масса, уплотненная в
таблетку, светлого цвета с бежевым оттенком. Легко растворим в воде.
Активность препарата выражают в условных единицах (УЕ). Выпускается во
флаконах, укупоренных резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками,
содержащих по 64 УЕ стерильного вещества. Для инъекций содержимое
флакона растворяют в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или в
1 мл 0,5 % раствора новокаина, для ингаляций - в 5 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Основными показаниями к применению лидазы
являются контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций,
анкилозирующий спондило- артрит, гематомы и др. Раствор лидазы (1 мл)
вводят в этих случаях вблизи места поражения под кожу или под
рубцово-измененные ткани. Инъекции производят ежедневно или через
день; курс лечения состоит из 6 - 10 - 15 и более инъекций. Лечебный
эффект проявляется размяг- чением рубцов, появлением подвижности в
суставах, устранением или уменьшением контрактур, рассасыванием
гематом; эффект более выражен в начальных стадиях патологического
процесса. Имеются данные об эффективности применения лидазы у больных
с травматическими поражениями сплетений и периферических нервов
(плечевой плексит после ушиба, травматический мононеврит и др.).
Препарат вводят подкожно в область пораженного нерва (раствор 64 УЕ в
растворе новокаина) через день; на курс 12 - 15 иньекций. Курс лечения
при необходимости повторяют. Описано применение лидазы при
ревматоидном артрите (в сочетании с противовоспалительными
препаратами) методом электрофореза: 64 УЕ лидазы растворяют в 30 мл
дистиллированной воды, добавляют 4 - 5 капель 0,1 н. раствора
хлористоводородной кислоты и вводят с раздвоенного электрода (анода)
на два сустава. Длительность сеанса 20 - 30 мин; курс 10 - 15 сеансов.
В глазной практике лидазу применяют для более тонкого рубцевания
пораженных участков роговицы, при лечении кератитов: закапывают 0,1 %
раствор одновременно с применением антибактериальных препа- ратов
(сульфаниламидов, антибиотиков). Вводят также под кожу виска при
ретинопатиях, под конъюнктиву; ретробульбарно, при кровоиз- лияниях в
стекловидное тело. При свежих кровоизлияниях лидазу не применяют.
Лидазу назначают также для ускорения всасывания лекарственных веществ,
вводимых под ножу и внутримышечно (местные анестетики, мышечные
релаксанты, изотонические растворы и др.) Больным туберкулезом легких
с продуктивным характером воспаления назначают лидазу в виде инъекций
и ингаляций в комплексной терапии, для повышения концентрации
антибактериальных веществ в очагах поражения. Ингаляции проводят
ежедневно по 1 разу, применяя по 5 мл раствора (с 64 УЕ). Курс лечения
состоит из 20 - 25 инга- ляций. При необходимости проводят повторные
курсы с промежутками 1,5 - 2 мес. Для инъекций применяют 1 мл раствора
(с 64 УЕ); вводят под кожу или внутримышечно ежедневно или через день;
курс лечения 10 - 20 инъекций. Препарат обычно хорошо переносится,
иногда могут возникать аллергические кожные реакции. Противопоказания
к применению: злокачественные новообразования. Хранение: в защищенном
от света месте при температуре не выше + 15 С.
ЛИДАПРИМ ( Lidaprim ). Комбинированный антибактериальный препарат.
Подобно бактриму и сульфатону содержит сульфаниламид в сочетании с
триметопримом. Сульфаниламидным компонентом лидаприма является
сульфаметрол : N - (4 - метокси - 1,2,5 - тиадиазол-3-ил) бензол
сульфонамид. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной
активностью, а в сочетании с триметопримом (см. Бактрим) обеспечивает
бактерицидное действие в отношении грамположительных и
грамотрицательных микро- организмов, в том числе бактерий, устойчивых
к обычным сульфаниламид- ным препаратам. Показания к применению
лидаприма в основном совпадает с показания- ми к применению бактрима и
сульфатона. Лидаприм эффективен при инфекциях верхних и нижних
дыхательных пу- тей, уха, горла и носа, почек и мочевыводящих путей и
желудочно-кишеч- ного тракта, при простатите, гонорее,
гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях,
вызываемых чувствительными к препа- рату возбудителями. Лидаприм
выпускается в разных лекарственных формах; а) таблетки лидаприма ,
содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по
20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте , покрытые оболочкой,
содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке
по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей , содержащие по
100 мг сульфиметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г)
суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по
2ОО мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл;
д) раствор для инъекций (инфузий) в стек- лянных флаконах по 250 мл,
содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма. Назначают
препарат взрослым и детям старше 12 лет внутрь, начиная обычно с 2
таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром
и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не
менее 5 дней); затем по 1 таблетке или 1/2 в таблетки лидаприма форте
2 раза в день. Больным хроническим пиелонефритом и при хроническом
сальмонеллоно- сительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1
таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).
При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора
лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день. При
гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в
день. Детям в возрасте до 2 лет назначают по (1/2 чайной ложки
суспензии 2 раза в день, от 2 до 3 лет - по 1 чайной ложке суспензии
или по 3 таблетки для детей 2 раза в день; 3 - 6 лет - по 1,5 чайной
ложки или 3 таблетки для детей в день; 6 - 12 лет - по 2 чайные ложки
или по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Возможны побочные явления и
противопоказания см. Бактрим. Форма выпуска: см. ранее. Хранение:
список Б.
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД ( Lidocaini hydrochloridum ).
2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a
-диэтиламино-2,6-ди- метилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.
Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine,
Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine,
Fastocaine, Leo- stesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton,
Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain,
Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton,
Xylotox и др. Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень
легко растворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре
ксилокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина
он не является сложным эфиром, медленнее метаболи- зируется в
организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с
тем что при его метаболизме в организме не происходит образования па-
ра-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного
дейст- вия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные
пре- параты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин.
Бли- зок к ним по структуре пиромекаин. Наряду с местноанестезирующей
активностью лидокаин обладает выражен- ными антиаритмическими
свойствами. Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство,
вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную,
проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее
и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от
концентрации раствора. В ма- лых концентрациях (0,5%) он существенно
не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации
(1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %). Для
инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % рас-
творы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для
эпи- дуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной
анестезии - 2 % растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина
зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С
увеличением концентрации об- щую дозу лидокаина снижают. При
применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора сос-
тавляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г);
при применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2
г); 0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 %
и 2 % растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая
доза - 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых оболочек (при
интубации трахеи, бронхоэзофаго- скопии, удалении полипов, проколах
гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 %
раствор в объеме не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с
адреналином; прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина
гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но не более 5
капель на все количество раствора. Применение лидокаина в качестве
антиаритмического средства обусловлено главным образом его
стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны мио- карда (действие,
свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и
другим препаратам, оказывающим антиаритмический эф- фект). Он
блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен в
связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импуль-
сообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и
другие местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из
клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран,
укорачивает продолжи- тельность потенциала действия и эффективного
рефрактерного периода. По ме- ханизму действия лидокаин (как и другие
местные анестетики) отличается от хинидиноподобных антиаритмических
веществ (см. Антиаритмические препа- раты). Показаниями к применению
лидокаина в качестве антиаритмического средства являются желудочковая
экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно в острой фазе
инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков при остром
инфаркте миокарда. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не
назначают (из-за неэффек- тивности и риска учащении желудочковых
сокращений - при трепетании и мерцании предсердий). Вводят лидокаин в
качестве антиаритмического средства внутривенно вначале струйно (в
течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего
продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Про-
должительность инфузии зависит от состояния больного и результатов
приме- нения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор
лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения
раствора, содержащего 2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора
лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида). Общее
количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.
Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно
внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем через каждые 3 ч -
внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора). Имеются данные
о эпидуральном применении лидокаина для купирования болей и уменьшения
аритмий в остром периоде инфаркта миокарда. Лидокаин обычно хорошо
переносится, местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении
препарата в ток крови, могут наблюдаться пони- жение АД и коллапс;
уменьшение гипотензивного эффекта достигается вве- дением эфедрина или
других сосудосуживающих средств. Лидокаин противопоказан при слабости
синусового узла у больных по- жилого возраста, атриовентрикулярной
блокаде II - III степени (за исключе- нием случаев, когда введен зонд
для стимуляции желудочков), резкой бради- кардии, кардиогенном шоке,
тяжелых расстройствах функций печени, повы- шенной индивидуальной
чувствительности к лидокаину. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по
10 мл; 2 % раствор в ампу- лах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по
2 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте: За рубежом
лидокаин ( Лидестин ) выпускается также в виде аэрозоля для местного
(поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларинголо- гии,
в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозоль-
ный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество
распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей
обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20
распылений; у детей - соответственно меньше. Не следует допускать
попадания аэрозоля в глаза.
ЛИДОФЛАЗИН ( Lidoflazinum )*.
4-[4,4-Бис-(пара-фторфенил)-бутил]-1-пиперазинил-ацето-2',6'-ксилидид.
Синонимы: Клиниум, Сlаvidenе, Clinium, Соrflazine, Кlinium, Кlintab,
Оrdiflazinе. Белое кристаллическое - вещество. Практически нерастворим
в воде. Препарат имеет сложное строение: с одной стороны, он близок к
нейро- лептикам - флушпирилену и пимозиду (см.), с другой - может
рассматривать- ся как фторсодержащее производное фенилалкиламина, у
которого амино- группа боковой цепи замещена пиперазиновым аналогом
лидокаина (см.); в определенной степени близок также к флунаризину
(см.). Лидофлазин вызывает расширение коронарных сосудов и увеличение
коро- нарного кровотока; при длительном применении улучшается
коллатеральное кровообращение. На АД, частоту и силу сердечных
сокращений существенного влияния не оказывает. Механизм действия
препарата связан со спазмолитическим влиянием на гладкие мышцы сосудов
и потенцированием коронарорасширяющего действия образующегося в
миокарде аденозина. Применяют при хронической коронарной
недостаточности для предупреж- дения стенокардии. Имеются данные о
том, что препарат более эффективен при стенокардии напряжения, чем при
более тяжелой стенокардии - напряже- ния и покоя. Назначают внутрь
(после еды) в таблетках (по 60 мг), начиная с 1 таблетки 1 раз в день
(в течение недели), затем по 1 таблетке 2 раза в день (в течение
второй недели) и в дальнейшем по 1 таблетке 3 раза в день. Курс
лечения до 6 мес. При применении препарата возможны головная боль,
головокружение, шум в ушах, иногда временное расстройство пищеварения.
Противопоказания: распространенный атеросклероз коронарных сосудов,
острая стадия инфаркта миокарда, нарушение ритма и проводимости
сердца, беременность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении
лидофлазина вместе с сердечными гликозидами и другими препаратами,
которые могут вызывать на- рушения сердечного ритма. Если при приеме
лидофлазина на ЭКГ отмечается удлинение интервала Q - Т или появляются
желудочковые экстрасистолы, необходимо уменьшить дозу или прекратить
прием. Форма выпуска: таблетки по 0,06 г (60 мг) в упаковке по 50 и
200 штук.
ЛИЗИНОПРИЛ ( Lisinopril )*.
1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин. Синонимы: Соric,
Рrinivil, Zestril. По структуре и действию близок к эналаприлу; может
рассма- триваться как лизиновый аналог эналаприла. Оказывает
длительное антигипертензивное действие (около З6 ч после однократного
приема). Показания, противопоказания и меры предосторожности - см.
Каптоприл, Эналаприл. Назначают взрослым внутрь от 2,5 до 40 мг в день
(в среднем по 10 мг в день). Форма выпуска: таблетки по 0,025; 0,05 и
0,01 г (2,5; 5 и 10 мг).
ЛИЗОАМИДАЗА. ( Lуsоаmidasa ). Протеолитический фермент, продуцируемый
бактериальной культурой из семейства Рsеudomonodaceae.
Лиофилизированный порошок или пористая масса серого с коричневым
оттенком цвета. Мало растворим в воде. Активность препарата выражается
в протеолитических единицах (ПЕ). 1 мг препарата содержит не менее 0,7
ПЕ. Лизоамидаза оказывает также бактериолитическое действие.
Бактериолитическая (литическая) активность выражается в ЛЕ.
Лизоамидаза как протеолитический препарат способствует очищению ран от
гнойно-некротических масс, ускорению образования свежих грануляций и
улучшению условий для заживления ран. Как бактериолитическое средство,
препарат способен разрушать клеточные стенки грамположительных
бактерий: стафилококков, стрептококков, коринебактерий, а также
менингококков, гоно- кокков и др. Применяют у взрослых для лечения
гнойных ран и ожогов с целью их очистки от гнойно-некротических масс,
ускорения создания свежих грануляций и заживления. Назначают при
гнойно-воспа- лительных заболеваниях кожи (фолликулиты, фурункулез и
другие формы пиодермий), при маститах и эндометритах, заболевании
пародонта, стоматитах, пульпитах, периодонтитах, остеомиелитах,
заболеваниях слизистой оболочки полости рта и др., а также для лечения
ангины и санации носоглотки. Применяют местно в виде растворов в 0,01
М натрий-фосфатном буфере (рН 8,0) в концентрациях 5 ПЕ (50 ЛЕ) в 1
мл; 10 ПЕ (100 ЛЕ) в 1 мл; 25 ПЕ (250 ЛЕ) в 1 мл. При наличии гнойных
ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи, маститов и ожогов,
применяют аппликации лизоамидазы. Предварительно производят обработку
раны, затем обильно смачивают раствором лизоамидазы марлевые салфетки
и накладывают их на раневую поверхность под влагонепроницаемую
повязку. Повязку по мере высыхания меняют 1 - 2 раза в сутки. В
зависимости от вида и размеров пораженной поверхности. суточная доза
составляет 250 - 500 ПЕ (2500 - 5000 ЛЕ) и при необходимости может
быть увеличена. Курс лечения гнойных ран 7 - 10 дней, ожогов 6 - 7
дней. При тампонировании глубоких ран салфетками или поролоновыми
губками, обильно смоченными лизоамидазой, рыхло заполняют раневой ход.
При помощи ирригатора салфетки или губки смачивают 4 - 5 раз в сутки.
Смену салфеток производят каждые 3 - 4 дня. Суточная доза составляет
100 - 150 ПЕ (1000 - 1500 ЛЕ). При эндометритах проводят орошения
лизоамидазой 1 - 2 раза в сутки. Суточная доза составляет 150 - 400 ПЕ
(1500 - 4000 ЛЕ). Курс лечения от 5 до 7 дней. В стоматологической
практике применяют аппликации и полоскания полости рта препаратом.
Полоскания производят 2 раза в сутки в течение 10 мин, используя при
этом 50 - 60 мл (100 - 300 ПЕ; 1000 - 3000 ЛЕ) раствора. Курс лечения
составляет 5 - 7 дней. Перед аппликацией, слизистую оболочку
обрабатывают натрий-фосфатным буферным раствором. Аппликации проводят
в течение 30 - 60 мин; за время процедуры тампоны меняют 4 - 5 раз.
При санации носоглотки используют аппликации раствором лизоамидазы на
слизистую оболочку носа в течение 10 мин 1 раз в сутки. Суточная доза
5 - 20 ПЕ (50 - 200 ЛЕ). Курс лечения 2 - 3 дня. При применении
лизоамидазы может появиться ощущение легкого жжения, которое проходит
самостоятельно. Форма выпуска: в лиофилизированном виде по 50 ПЕ и не
менее 500 ЛЕ или по 100 ПЕ и не менее 1000 ЛЕ во флаконах, а также по
10 000 ПЕ и не менее 100 000 ЛЕ в стеклянных бутылках. К препарату
прилагаетея фосфатный буферный раствор (0,01 моль/л) в ампулах по 10
мл или в бутылках по 450 мл, предназначенный для растворения
лизоамидазы. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше + 10 'С.
ЛИЗОФОРМ ( Lysoformium ). Мыльный раствор формальдегида. Состав:
формалина 40 частей, мыла ка- лийного 40 частей, спирта 20 частей.
Прозрачный раствор желтовато-бурого цвета с запахом формальдегида;
смешивается с водой во всех соотношениях. Дает дезинфицирующий и
дезодорирующий эффекты. Применяют для спринцеваний в гинекологической
практике (1 - 4 % вод- ный раствор). Используют также для дезинфекции
рук и помещений (1 - 3 % водный раствор). Форма выпуска: во флаконах.
ЛИЗОЦИМ ( Lуsocim ). Фермент белковой природы (относительная
молекулярная масса около 15 000). Содержится в разных тканях (печень,
селезенка) и жидкостях (в слезах, слюне) организма; обнаружен в ряде
микроорганизмов. Для применения в качестве лекарственного препарата
получают из белка куриных яиц. Аморфный порошок или пористая масса
белого цвета со слабым запахом уксусной кислоты. Трудно растворим в
воде; практически нерастворим в спирте; рН 2% раствора 4,2 - 5,5.
Препарат оказывает бактериолитическое действие. Обладает способностью
разрушать полисахариды микробной оболочки. Подавляет рост
грамположитель- ных бактерий; менее чувствительны к нему
грамотрицательные бактерии. На- ряду с антибактериальными свойствами,
препарат обладает способностью сти- мулировать неспецифическую
реактивность организма, оказывать противовос- палительное и
муколитическое действие. Применяют лизоцим при лечении хронических
септических состояний и гнойных процессов, при ожогах, отморожениях,
конъюнктивитах, эрозиях роговицы, афтозных стоматитах и других
инфекционных заболеваниях. Препарат нетоксичен, не раздражает тканей и
может применяться при пло- хой переносимости других антибактериальных
препаратов. Применяют местно, иногда внутримышечно. Перед применением
растворяют содержащийся во флаконе лизоцим в 2 - 3 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 0,25 % раствора новокаина. Местно
применяют в глазной практике 0,25 % раствор в виде инстилляций 3 - 4
раза в день в течение 3 - 7 дней. При лечении хронических неспецифи-
ческих заболеваний легких и в оториноларингологической практике
используют аэрозоли 0,05 % раствора по 2 - 10 мл на сеанс; курс
лечения 5 - 14 дней. Для лечения ожогов, отморожений и гнойных ран
накладывают салфетки, смоченные 0,05 % раствором. Внутримышечно вводят
по 150 мг 2 - 3 раза в сутки в течение не менее 7 дней. При
необходимости продолжают введение до 1 мес. Препарат обычно хорошо
переносится. При длительном внутримышечном вве- дении (при хронических
инфекциях) следует контролировать свертывание крови. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах, содержащих по 50; 100 или 150 мг
лизоцима. Растворы готовят ех tеmроrе. Хранение: в сухом, защищенном
от света месте при температуре не выше + 0 С.
ЛИЗУРИД ( Lуsuride )*. 3- (9,10-Дидегидро-6-метилэрголин-8 a - ил)
-1,1 -диэтилмочевина. Выпускается в виде малеата. Синонимы: Лизенил,
Лисенил, Lisenil, Lizenil, Lisuride, Lysenil, Mesorgydin, Рrolacam.
Полусинтетический препарат эрголиновой структуры, близкий к алкалоидам
спорыньи (см.). Обладает антисеротониновой активностью. Является также
агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к
бромокриптину (см.), тоже являющемуся эрголиновым производным.
Применяют лизурид для лечения мигрени (главным образом для профилак-
тики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов. В связи с
дофаминергической активностью эффективен в определенной сте- пени при
паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма) и подобно
бромокриптину находит применение для лечения акромегалии и
гиперпролактин- емического гипогонадизма; тормозит послеродовую и
патологическую лакта- цию. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг.
При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2
- 3 раза в день (при мигре- ни - при первых признаках наступающего
приступа). При гиперпролактинемии начинают с 0,05 мг в сутки, затем
увеличивают дозу на 0,05 мг в сутки каждые 3 дня, доводя до 0,6 мг в
сутки. При применении лизурида могут наблюдаться диспепсические
явления, сон- ливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Препарат не оказывает выраженного окситоцического ("маточного") дейст-
вия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не
следует также назначать его больным с низким артериальным давлением,
при рас- стройствах периферического кровообращения, ишемической
болезни серд- ца, при выраженных нарушениях функции печени и почек.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,025 мг основания лизурида.
Хранение: список Б.
ЛИКВИРИТОН ( Liquiritоnum ). Препарат содержит сумму флавоноидов из
корней и корневищ солодки уральской или солодки голой. Желто-бурый
аморфный порошок горьковатого вкуса, без запаха. Трудно растворим в
воде и спирте. Содержит не менее 55 % флавоноидов в расчете на
ликуразид (см. также Флакарбин). Применяют как местное
противовоспалительное, спазмолитическое и антисек- реторное средство
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных
гастритах. Назначают внутрь по О,1 - 0,2 г 3 - 4 раза в день за
полчаса до еды. Препарат эффективен главным образом при неосложненной
язвенной болез- ни, проявляющейся в секреторно-моторных расстройствах.
Курс лечения 20 - 30 дней. Препарат хорошо переносится, побочных
явленнй обычно не вызывает. Форма выпуска: таблетки по О,1 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ЛИКОРИНА ГИДРОХЛОРИД ( Lусоrini hydroсhlоridum ).
1,2-Диокси-9,10-метилендиокси-7Н,1,2,4,5,12,12а-гексагидропирроло-
[3,2,1-d,e] фенантридина гидрохлорид. Ликорин - алкалоид, содержащийся
в ряде растений сем. амариллисовых (Аmаrуllidасеае) и лилейных
(Liliасеaе). Ликорина гидрохлорид - белый порошок с серовато-желтым
оттенком. Труд- но растворим в воде, мало - в спирте. По основному
действию ликорин близок к апоморфину (см.), являясь рвот- ным
средством. В малых дозах оказывает отхаркивающее действие. Препарат
предложен в качестве отхаркивающего средства при хрониче- ских и
острых воспалительных процессах в легких и бронхах. Доза для взрослых
внутрь О,ООО1 - 0,0002 г (О,1 - 0,2 мг) 3 - 4 раза в день. В больших
дозах назначать ликорин не следует, так как возможна тошнота и рвота.
Противопоказания такие же,как и для других отхаркивающих и рвотных
средств: открытые формы туберкулеза легких и другие заболевания со
склон- ностью к легочным кровотечениям, органические заболевания ЦНС и
сердечно- сосудистой системы, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, поражения пищевода со склонностью к
кровотечениям. Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг). В состав
каждой таблетки входит также 0,2 г натрия гидрокарбоната. Хранение:
список А. В защищенном от света месте.
ЛИНДИОЛ ( Lindiol ). Таблетки (драже), содержащие по 0,05 мг (50 мкг)
этинилэстрадиола и 1 мг прогестина линэстренола. По действию имеет
сходство с бисекурином, нон-овлоном, овидоном.
ЛИНЕТОЛ ( Linaetholum ). Препарат, получаемый из льняного масла (Оleum
Lini). Содержит смеси этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот:
олеиновой (около 15 %), линолевой (около 15 %) и линоленовой (около 57
%); содержание насыщенных кислот составляет 9 - 11 %. Слегка
желтоватая маслообразная подвижная жидкость со слабым горь- коватым
вкусом. Не смешивается с водой, смешивается во всех соотноше- ниях со
спиртом, эфиром. Плотность 0,882 - 0,887. Кислотное числа не более
3,5, йодное число не менее 166. Ранее линетол назначали внутрь для
профилактики и лечения атеро- склероза и наружно при ожогах и лучевых
поражениях кожи. Применение линетола при атеросклерозе основано на
данных о способ- ности ненасыщенных жирных кислот понижать содержание
в крови холесте- рина. Из ненасыщенных жирных кислот льняного масла
существенное значе- ние в этом отношении имеют линолевая и линоленовая
кислоты, содержащие соответственно две и три двойные связи (олеиновая
кислота имеет лишь одну двойную связь). Эти и родственные им
полиненасыщенные жирные кислоты (арахидоновая и др.; см. Арахиден)
играют важную роль в обмене липидов в организме. Предложено объединить
их условно в группу под названием "Витамин F". Линоленовой и
арахидоновой кислотам в настоящее время придается особо важное
значение, так как они являются природными предшественниками
простагландинов (см.). Этиловые эфиры кислот льняного масла в виде
препарата "Линетол" оказывают такое же действие, как кислоты, но имеют
лучшие органолепти- ческие свойства и лучше переносятся, особенно при
длительном применении. Отмечено, что у части больных атеросклерозом и
другими заболеваниями, протекающими с гиперхолестеринемией, при
лечении линетолом несколько снижается содержание холестерина в
сыворотке крови, уменьшаются коэффи- циент холестерин/фосфолипиды, а
также содержание b -липопротеинов и b -глобулинов, повышается уровень
альбуминов. Улучшается самочувствие больных. В связи с недостаточной
эффективностью при атеросклерозе линетол в последнее время перестали
использовать в качестве гиполипидемического средства, но его применяют
наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи и др. Лечение проводят
открытым способом (преимущественно в стационаре), смазывая пораженную
поверхность ровным слоем препарата 1 раз в день, или закрытым
способом: после нанесения препарата накладывают повязку с эмульсией из
рыбьего жира. Верхний слой повязки меняют ежедневно, а ниж- ние 1 - 2
слоя марли не меняют, но пропитывают их линетолом и поверх накладывают
свежую сухую повязку. Применяют также 5 % линетоловую мазь (Unguentum
Linaetholi 5 %). Линетол входит в состав аэрозольных препаратов
"Винизоль", "Левовини- золь", "Ливиан" и "Лифузоль" . Форма выпуска:
во флаконах оранжевого стекла по 100 и 180 мл. Хранение: в защищенном
от света месте. Флаконы не следует оставлять открытыми во избежание
порчи препарата.
ЛИНИМЕНТ "АЛОРОМ" ( Linimentum "Аlorom" ). Комплексный препарат,
содержащий экстракт ромашки жидкий - 20 частей, сок алоэ - 47,8 части,
экстракт календулы жидкий - 10 частей, масло касто- ровое и эмульгатор
- по 11 частей, ментол и масло эвкалиптовое - по 0,1 час- ти.
Однородная густая масса светло-коричневого цвета со специфическим за-
пахом. Применяют в качестве местного противовоспалительного и
болеутоляющего средства при артрите, плексите, радикулите, миалгии,
тендовагините, а также для профилактики пролежней. Линимент наносят на
кожу тонким слоем 2 - 3 раза в день; слегка масси- руют пораженные
участки. Курс лечения 5-15 дней. При необходимости курс лечения
повторяют через 1 - 2 нед. Линимент нельзя наносить на поврежденную
кожу. Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 30 г. Хранение: в
сухом, прохладном месте.
ЛИНИМЕНТ АЛОЭ ( Linimentum Аloes ). Состав: сока алоэ древовидного
(консервированного, из биостимулирован- ных листьев) 78 частей, масла
касторового 10,1 части, эмульгатора N 1 10,1 части, масла
эвкалиптового 0,1 части, кислоты сорбиновой 0,2 части, на-
трийкарбоксиметилцеллюлозы 1,5 части. Однородная густая масса белого
или светло-кремового цвета с характерным запахом. Применяют наружно
при ожогах и для предупреждения и лечения пораже- ний кожи при лучевой
терапии. Линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 - 3
раза в сутки и накрывают марлевой салфеткой. Форма выпуска: во
флаконах оранжевого стекла по 30 - 50 г. Хранение: в защищенном от
света месте при температуре не выше + 10 'С. Замораживание не
допускается.
ЛИНИМЕНТ ТЕЗАНА ( Linimentum Thesani ). Синоним: Эмульсия тезана.
Состав: тезана 0,2 г, эмульгатора и масла касторового по 10 г, спирта
95 % 0,4 г, воды дистиллированной до 100 г. Линимент белого цвета со
слабым своеобразным запахом. Применяют для профилактики и лечения
повреждений кожи при лучевой терапии, язвах, пролежнях, ожогах (см.
также Мазь пармидина, Линимент алоэ, Масло облепиховое, Галаскорбин.).
С профилактической целью эмульсией смазывают облученную поверхность
ко- жи после каждого сеанса рентгенотерапии. Для лечения уже возникших
повреждений кожи линимент наносят при по- мощи шпателя тонким слоем на
пораженный участок после каждого облу- чения, покрывают марлевой
салфеткой, через которую производят дополнитель- ное смазывание -
всего 2 - 3 раза в сутки. После окончания курса лучевой терапии
линимент продолжают наносить еще в течение 7 - 10 дней. При лечении
язв, ожогов и др., на обработанную поверхность накладывают марлевую
салфетку, обильно смазанную линиментом. Салфетки меняют через сутки
или реже в зависимости от показаний. Форма выпуска: в стеклянных
банках по 30 г. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от
света месте.
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД ( Lyncomycini hydrochloridum ). Линкомицин -
антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими
родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin,
Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin, Neloren и др. Выпускается в
виде моногидрата. Белый или почти белый кристаллический порошок,
горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Линкомицин
сходен по антибактериальному действию с антибиотиками груп- пы
макролидов, хотя отличается от них химической структурой. Он
ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает
бактериостатическое или бакте- рицидное действие в зависимости от
концентрации в организме и чувствитель- ности микроорганизмов.
Эффективен в отношении грамположительных микроорга- низмов
(стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и не-
которых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и
столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные
бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении
микроорганизмов, особенно стафило- кокков, устойчивых к другим
антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину
вырабатывается медленно. В терапевтичеcких дозах препарат действует
бактериостатически. Механизм действия связан с подавлением
бактериальными клетками синтеза белка. После приема внутрь и
внутримышечного введения линкомицин быстро вса- сывается, поступает в
разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Через
гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость по-
вышается при менингите. Применяют линкомицин при лечении септических
состояний, вызванных ста- филококками и стрептококками, при острых и
хронических остеомиелитах, пнев- мониях, гнойных инфекциях кожи и
мягких тканей, рожистом воспалении, оти- тах и других инфекциях,
вызванных чувствительными к этому антибиотику мик- роорганизмами,
особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устой- чивыми к
пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пени-
циллинам. Вследствие того что линкомицин накапливается в костной
ткани, он яв- ляется одним из наиболее эффективных препаратов при
лечении острых и хро- нических остеомиелитов и других инфекционных
поражений костей, а также суставов (см. также Фузидин-натрий).
Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или
внутрь а также местно. Суточная доза для взрослых при парентеральном
введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении
инфекции, суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят
3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 1О -
20 мг/кг независимо от возраста. Внутривенно линкомицина гидрохлорид
вводят только капельно со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед
введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл
изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность лечения 7 -
14 дней, при остеомиелите курс лечения до З нед и более. Внутрь
препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при
наличии пищи он плохо всасывается. Разовая доза внутрь для взрослых
0,5 г, суточная 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей ЗО - 6О мг/кг (в 2
- 3 приема с интервалами 8 - 12 ч). Продолжительность лечения в
зависимости от формы и тяжести заболева- ния составляет 7 - 14 дней
(при остеомиелите 3 нед и более). Больным с почечно-печеночной
недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе,
не превышающей 1,8 г с интервалом между введениями 12 ч. При
гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2 %
мази. При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос,
боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение
артериального дав- ления, головокружение, общая слабость, расслабление
скелетной мускулату- ры. В отдельных случаях возможны аллергические
реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении могут
возникать кандидозы. Линкомицина гидрохлорид противопоказан при
беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по
жизненным показаниям), при тяжелых забо- леваниях печени и почек (при
длительных курсах лечения необходимо периоди- чески контролировать
функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить
вместе с миорелаксантами, при миастении. Формы выпуска: 30 % раствор в
ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле, по 2 мл (0,6 г в ампуле); в
желатиновых капсулах по 0,25 г (по 6 и 20 капсул); 2 % мазь в
алюминиевых тубах по 15 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте при комнатной температуре. За рубежом выпускается также в
капсулах по 0,5 г и в виде сиропа в одной чайной ложке (5 мл) которого
содержится 0,25 г линкомицина, во флаконах по 100 мл.
ЛИПАМИД ( Lipamidum ). Амид липоевой кислоты. Кристаллической порошок
светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в
спирте. Показания к применению такие же, как для липоевой кислоты. При
коронарном атеросклерозе принимают по 0,025 - 0,05 г 3 раза в день;
курс лечения 20 - 30 дней. При болезни Боткина (в ранних стадиях)
назначают по 0,025 г 3 раза в день в комплексе с пиридоксином и
другими витаминами, а в случае необходимости - с кортикостероидами.
При диабетическом полиневрите - по 0,025 - 0,05 г 3 раза в день.
Повторные курсы проводят после перерыва длительностью 1 мес. Препарат
лучше переносится, чем липоевая кислота, и реже вызывает побочные
явления; в отдельных случаях возможны диспепси- ческие расстройства,
проходящие при понижении дозы или прекращении приема препарата. Форма
выпуска: таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в
упаковке по 50 штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ЛИПОСТАБИЛ ( Lipostabil )*. Комплексный препарат, выпускаемый в
капсулах (форте), содержащих не- насыщенные жирные кислоты (линолевую,
линоленовую, олеиновую; всего в капсуле 300 мг) и 7-( b
-гидрооксиэтил)-теофиллин (50 мг в капсуле), а также в ампулах для
внутривенных инъекций с содержанием тех же кислот в количестве 500 мг,
пиридоксина гидрохлорид 4 мг, кислоту никотиновую 2 мг;
аденозин-5-монофосфат (АМФ) 2 мг. Гиполипидемический эффект препарата
обусловлен действием ненасыщенных жирных кислот (см. Линетол) и
остальных компонентов. Наличие в капсулах производного теофиллина
может способствовать антиагрегационному эффекту, а содержание в
амлулах кислоты никотиновой и других компонентов - гиполипидемическому
действию, хотя доза кислоты никотиновой в препарате (2 мг в ампуле)
невелика. Рекомендован для применения при гиперхолестеринемии и
гипертриглицери- демии, атеросклерозе, нарушениях коронарного,
церебрального и перифери- ческого кровообращения, нефротическом
синдроме и других заболеваниях, связанных с гиперлипопротеинемией.
Назначают внутрь взрослым по 2 капсулы (не разжевывать) 3 раза в день
перед едой (с небольшим количеством воды). Курс лечения 1 - 6 мес и
более. В вену вводят (медленно) по 10 - 20 мл (в ампуле 10 мл) в
течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающую терапию (внутрь
по 1 - 2 капсулы 3 раза в день). Препарат обычно хорошо переносится.
Внутривенно вводят без дополни- тельного разведения. Не допускается
разведение растворами натрия хлорида. Внутримышечные инъекции
болезненны. Формы выпуска: в капсулах в упаковке по 50 штук; в ампулах
по 10 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: в прохладном сухом (капсулы)
месте.
ЛИПОФУНДИН ( Lipofundinum )*. Жировая эмульсия, приготовленная из
очищенного соевого масла, эмульгиро- ванного с применением
изотонического (2,5 %) раствора глицерина, и содержа- щая частицы
(шарики) масла размером от 0,1 до 1,0 мкм, что соответствует размеру
хиломикронов в крови человека. Аналогичный препарат производится также
под названием "Интралипид" (Intralipid). Липофундин S 10 % содержит в
1 л 100 г соевого масла и 7,5 г соевых фосфатидов; липофундин S 20 % -
соответственно 200 и 15 г. Применяют липофундин (интралипид) для
парентерального питания в после- операционном периоде, при обширных
ожогах, тяжелых инфекционных заболева- ниях, бессознательных
состояниях, раке желудка и пищевода и других состоя- ниях, при которых
показано применение препаратов для парентерального пита- ния. Имеются
данные об эффективности интралипида при остром панкреатите (в связи с
угнетением секреции панкреатического сока). Вводят липофундин
внутривенно капельно обычно из расчета 1 -2 г жира на 1 кг массы тела
в сутки, что составляет около 10 - 20 мл липофундина S 10 % или 5 - 10
мл липофундина S 20 %. Введение 500 мл препарата должно длится около 3
- 5 ч (при применении 10 % препарата) или 5 - 8 ч (при применении 20 %
препарата). Начинать следует с 15 - 20 капель в минуту в течение
первых 10 - 15 мин, затем постепенно (в течение 30 мин) уве- личивают
количество капель (не более 60 капель в минуту). После введения
больному препарата в общей дозе, соответствующей 1000 - 1500 г жира,
необходимо сделать перерыв в лечении, в течение которого плазма крови
должна полностью стать прозрачной. За просветле- нием сыворотки при
введении больших доз препарата надо следить ежедневно, особенно в
случаях, когда может иметь место нарушение переноса жира и обмена
веществ. Препарат противопоказан при шоке, инфаркте миокарда,
инсульте, тяжелых заболеваниях печени, гиперлипидемии, нефротическом
синдроме, сильно выра- женном атеросклерозе. Форма выпуска: в ампулах
по 100 и 500 мл. Хранение: при температуре от + 2 до + 8 'С.
Замораживание не допускается.
ЛИСТЬЯ БЕЛЕНЫ ( Folia Нуоsсуami ). Собранные в течение лета и
высушенные прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и
культивируемого двухлетнего травянистого растения белены черной
(Нуоscyamus niger), сем. пасленовых (Solanaceae). Содержит не менее
0,05 % алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.).
Имеют ограниченное применение в виде экcтракта - в порошках, пилюлях и
микстурах (0,02 - 0,О5 г на прием) - как притивоспазматическое и
болеуто- ляющее средство (взамен эстракта красавки). В ы с ш и е д о з
ы для взрослых: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г. Хранение: список Б.
Получаемое из листьев белены масло беленное (Оleum Hyoscyami)
применяют наружно для растираний при невралгиях, миозитах,
ревматоидном артрите. Входит в состав препаратов "Капсин",
"Салинимент", "Линимент метилсалици- лата сложный".
ЛИСТЬЯ БРУСНИКИ ( Folia Vitisidaea ). Собранные до начала цветения или
после созревании плодов листья многолетнего вечнозеленого
дикорастущего кустарника брусники (Vaccinium Vitisidaeа L.), сем.
вересковых (Еriсасеае). Содержит гликозид арбутин, флавонолы,
органические кислоты и другие вещества. Иногда применяют в виде
отваров и настоев (20,0:200,0) как мочегонное средство и при
мочекаменной болезни. Принимают по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день.
Выпускают брикеты листьев брусники . Одну дольку брикета заливают
стаканом кипящей воды, наставают ЗО мин, процеживают, принимают по 1
столовой ложке 3 - 4 раза в день.
ЛИСТЬЯ ВАХТЫ ТРЕХЛИСТНОЙ ( Fоlia Меnyanthidis trifоliata ). Синонимы:
Лист трилистника водяного, Лист трифоли (Fоlium Тrifоlii fibrini).
Собрннные после цветения и высушенные листья дикорастущего
многолетнего травянистого растения вахты трехлистной (Меnуаnthes
trifоliаtа L.), сем. вахтовых (Меnyanthaсеае). Растет в Европейской
части нашей страны, в Закавказье и Сибири по боло- там, берегам рек и
озер. Содержит гликозиды, флавоноиды (рутин и др. - не менее 1 %) и
другие вещества. Применяют как средство для возбуждения аппетита и
желчегонное в виде настоя или чая. Заваривают 2 чайные ложки в стакане
кипящей воды, проце- живают, остужают и принимают по 1/4 стакана 2 - 3
раза в день за 20 - 30 мин до еды. Входит в состав желчегонного чая и
горькой настойки.
ЛИСТЬЯ ДУРМАНА ( Folia Daturae stramonii ). Собранные в период от
начала цветения и до конца плодоношения и высу- шенные листья
травянистого дикорастущего и культивируемого однолетнего растения
дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых
(Solanaceae). Содержат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина.
Сумма алкалоидов должна составлять не менее 0,25 %. При содержании
более 0,25 % листья применяют в соответственно меньшем количестве.
Обла- дают противоспазматическим действием. Входят в состав сбора
противоастма- тического (см.). В ы с ш и е д о з ы для взрослых:
разовая 0,2 г, суточная 0,6 г. Хранение: список Б. Масло дурманное
(0leum Stramonii). Прозрачная маслянистая жидкость от желтого до
желто-зеленого цвета, своеобразного запаха. Применяется наружно для
растираний при невралгиях, ревматизме. Входит в состав линиментов для
растираний (см. Метилсилицилат).
ЛИСТЬЯ КРАПИВЫ ( Fоlia Urtiсае ). Собранные во время цветения и
высушенные листья дикорастущего многолетнего травянистого растения
крапивы двудомной (Urtica dioica L.), сем. крапивных (Urticaceae),
содержат витамин С (0,1 - 0,2 %), каротин, витамин К, дубильные
вещества, минеральные соли и другие вещества. Применяют иногда в виде
настоя в качестве кровоостанавливающего средства при легочных,
почечных, маточных и кишечных кровотечениях. Часто назначают жидкий
экстракт крапивы вместе с жидким экстрактом тысячелистника. Входит
также в состав сбора поливитаминного (см.). Выпускаются брикеты из
измельченных листьев крапивы массой по 75 г, разделенные на 10 долек.
Одну дольку заливают стаканом кипящей воды, настаивают в течение 10
мин, процеживают, охлаждают. Назначают по 1 столовой ложке 3 раза в
день. Rр.: Inf. fol. Urticае 7,5 - 10,0:200 ml D.S. По 1 столовой
ложке 3 раза в день
ЛИСТЬЯ МАТЬ-И-МАЧЕХИ ( Folia Farfarае ). Собранные в первой половине
лета и высушенные листья многолетнего травянистого дикорастущего
растения мать-и-мачехи (Тussilago farfara L.), сем. астровых
(Аsteraсеае). Содержат гликозид (туссилягин), инулин, эфирное масло,
дубильные, слизистые и другие вещества. Применяют как отхаркивающее
средство в виде настоя 5,0 - 10,0 : 200,0 по 1 столовой ложке 4 - 6
раз в день. Rр.: Dес. fоl. Farfarae 15,0 : 200 ml D.S. По 1 столовой
ложке через 2 - 3 ч Rр.: Fоlii Fаrfаrае 100,0 D.S. Столовую ложку
листьев облить стаканом кипящей воды, настоять 10 мин, остудить,
процедить, пить по 1 столовой ложке 4 - 6 раз в день Имеются также
гранулы листьев мать-и-мачехи. В эмалированную посуду помещают 2,5 г
гранул (10 - 12 штук), заливают стаканом горячей водой, кипятят при
закрытой крышке в течение 15 мин, настаивают 30 мин, остужают и
процеживают. Принимают по 1 столовой ложке 4 - 6 раз в день.
ЛИСТЬЯ МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ( Fо1iа Меnthaе рiреritае ). Собранные в фазу
цветения листья культивируемого многолетнего растения мяты перечной
(Меntha рiреritа L), сем. яснотковых (Lamiaсеае). Содержат не менее 1
% эфирного масла, в состав которого входит ментол. При приеме внутрь
препараты из листьев мяты перечной оказывают реф- лекторным путем
умеренное спазмолитическое и легкое седативное действие, а также
некоторое желчегонное действие; при нанесении на слизистые оболочки
обладают умеренным обезболивающим эффектом. Применяют в виде настоя,
настойки и различных готовых лекарственных форм, содержащих извлечения
из листьев. Настой из листьев мяты перечной (5 г на 200 мл) назначают
внутрь про- тив тошноты и как желчегонное и спазмолитическое средство.
Листья входят в состав желчегонного чая. Выпускаются также брикеты
листа мяты перечной (круглые) - Вrikеtum fоliоrum Меnthае рiреritае -
массой 8 г (в упаковке по 6 штук). Один брикет помещают в
эмалированную посуду, заливают 1,5 стакана горя- чей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) при частом
помешивании 15 мин, охлаждают, процеживают, оставшееся сырье отжимают,
доводят кипяченой водой до 320 мл (1,5 стакана). Прини- мают в теплом
виде по 1/3 - 1/2 стакана 2 - 3 раза в день за 15 мин до еды. Лист
мяты перечной входит в состав сбора ветрогонного (см.). Из листьев
мяты перечной готовят следующие препараты. Масло мяты перечной. Масло
мятное (0leum Меnthае рiреritае). Эфирное масло. Получают из листьев и
других надземных частей мяты перечной и дру- гих видов. Содержит около
50 % ментола, от 4 да 9 % эфиров ментола с уксус- ной и валериановой
кислотами и другие вещества. Легко подвижная прозрачная жидкость,
бесцветная или окрашенная в слегка желтоватый цвет, с запахом мяты и
жгучим холодящим вкусом. Плот- ность 0,900-0,910. Кислотное число не
более 1,3О. Входит как освежающее и антисептическое средство в состав
полосканий, зубных порошков и паст. Является составной частью
препарата "Корвалол". Успокаивающее и спазмолитическое действие
связано с наличием в масле ментола. Таблетки мятные (Таbulеttае о1еi
Меnthае). Содержат масла мятного 0,0025 г, сахара О,5 г. Применяют при
тошноте, рвоте, спазмах гладких мышц. Назначают по 1 - 2 таблетки на
прием под язык. Форма выпуска: в упаковке по 10 и 20 штук. Настойка
мяты перечной. Мятные капли (Тinсturа Меnthае рiреritае). Состоит из
спиртовой (1:20 на 90 % спирте) настойки листьев мяты перечной
(изрезанных) с добавлением равного количества масла мяты перечной.
Прозрачная жидкость зеленого цвета с запахом и вкусом мяты. Принимают
внутрь по 10 - 15 капель на прием как средство против тошноты и рвоты,
как болеутоляющее при невралгических болях и как соrrigens для
улучшения вкуса микстур. Форма выпуска: во флаконах по 15 и 25 мл.
Вода мяты перечной . Мятная вода (Аquа Меnthае рiреritае). Прозрачная
бесцветная или слегка мутноватая жидкость с запахом и вкусом мяты.
Применяют в микстурах для улучшения вкуса, а также для полоскания рта.
Rр:. Inf. fol. Меnthае рiреritае 5,0 : 200 ml D.S. По 1 столовой ложке
через 3 ч Rр.: Т-raе Меnthае рiреritае 25 ml D.S. По 15 капель на
прием Капли зубные. Состав: мятного масла 3,1 части, камфоры 6,4
части, нас- тойки валерианы 90,5 части. Прозрачная жидкость
красновато-бурого цвета, ароматного запаха. Наносят по 2 - 3 капли (на
кусочке ваты) на больной зуб. Форма выпуска: во флаконах-капельницах
по 10 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Листья
мяты перечной входят также в состав сбора успокоительного (см.
Корневища с корнями валерианы).
ЛИСТЬЯ ОРТОСИФОНА ТЫЧИНОЧНОГО ( Folia Оrthosiphoni staminei ).
Синоним: Чай почечный . Ортосифон тычиночный (Оrthosiphon stamineus
Веnth.), сем. яснотковых (Laminacеае). Тропическое многолетнее
растение; культивируется в нашей стране. С лекарственной целью
используют собранные в течение вегетации и высушенные листья и
верхушечные побеги, называемые почечным чаем. Содержат гликозид
ортосифонин, сапонины, эфирное масло. Оказывают умеренное мочегонное
действие. Применяют иногда при отеках вследствие недостаточности
кровообращения и нарушения функции почек. Настой следует готовить
ежедневно: 3 - 3,5 г листьев заваривают стаканом кипящей воды и
настаивают в теплом месте ЗО мин. Процеживают и доливают кипяченой
водой до первоначального объема. Принимают в теплом виде по 1/2
стакана за 20 - 30 мин до еды 2 раза в день. Настой листьев ортосифона
назначают также при холецистите; благоприятный эффект связан,
по-видимому, с умеренным спазмоли- тическим действием. Назначают в тех
же дозах после еды. Форма выпуска: измельченное сырье по 60 г в
картонных пачках. Rр.: Inf. fol. Оrthosiphoni 3,5:200 ml D.S. По 1/2
стакана за полчаса до еды 2 раза в день (пить в теплом виде) Брикет
почечного чая (Вriketum folii Оrthosiphoni). Готовят из крупного
порошка листа ортосифона. Плиточный брикет прямо- угольной формы
размером 12О х 65 х 8 мм, массой 60 г, состоит из 10 долек по 6 г
каждая. Круглые брикеты массой также по 6 г. Заливают 1/2 дольки или
1/2 круглого брикета стаканом кипящей воды, кипятят 5 мин, настаивают
4 ч, процеживают. Принимают по 1/2 стакана 2 раза в день.
ЛИСТЬЯ ПОДОРОЖНИКА БОЛЬШОГО ( Fоliа Рlаntаginis mаjоris ) . Собранные
во время цветения и высушенные листья дикорастущего и куль-
тивируемого многолетнего травянистого растения подорожника большого
(Рlan- tago major L.), сем. подорожниковых (Рlаntаginасеае),
произрастающего по всей территории нашей страны. Содержат
полисахариды, гликозид ринантин, каротин, витамин С, дубиль- ные
вещества. Применяют в качестве отхаркивающего средства (1 столовую
ложку измель- ченных листьев настаивают в стакане кипятка 15 мин,
процеживают и прини- мают по 1 столовой ложке 2 - 3 раза в день).
Выпускается также в виде брикетов . Один брикет настаивают на стакане
кипятка в течение 15 мин, процеживают, принимают по 2 столовые ложки 2
- 3 раза в день. Форма выпуска: измельченное сырье в бумажных пакетах
на 100 г. Rр.: Inf. fol. Рlаntаginis 10,О:200 ml D.S. По 1 столовой
ложке 3 - 4 раза в день Получаемые из листьев подорожника препараты
"Сок подорожника" (см.) и "Плантаглюцнд" (см.) применяют в качестве
горечи при пониженном аппе- тите и гипацидном гастрите.
ТРАВА ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ. ЛИСТЬЯ ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ ( Неrbа Аrtеmisiае
absinthii . Folia Аrtеmisiае absinthii ). Собранные и высушенные трава
(в начале цветения) и листья (до цветения или в начале цветения)
дикорастущего многолетнего травянистого растения полыни горькой
(Аrthеmisiа аbsinthium L.), сем. астровых (Аsterасеае). Содержит
гликозиды: абсинтин и анабсинтин, эфирные масла, витамин С, дубильные
и другие вещества. Применяют в виде настойки, настоя, чая, экстракта
как горечи для воз- буждения аппетита и усиления деятельности
пищеварительных органов. Входит в состав аппетитного чая и горькой
настойки. Экстракт полыни густой (Ехtrаctum Аbsinthii spissum).
Извлечение из травы полыни. Густая масса темно-бурого цвета с
ароматным запахом полыни, горьким вкусом; с водой образует мутноватый
раствор Настойка полыни (Тinctura Аbsinthii). Настойка (1 : 5) на 70%
спирте. Прозрачная жидкость буровато-зеленого цвета, с характерным
запахом и очень горьким вкусом. Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.
Выпускается также комбинированная настойка, содержащая настойки полыни
и мяты перечной по 10 мл. Rр.: Неrbае Аbsinthii 100,О D.S. Одну чайную
ложку нарезанной травы полыни заварить в 2 стаканах кипятка, настоять
20 мин, процедить и пить по 1/4 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды
Rр.: Т-rае Аbsinthii 25 ml D.S. По 15 - 20 капель 3 раза в день за 15
- 30 мин до еды
ЛИСТЬЯ СЕННЫ ( Folia Sennае ). Синоним: Лист кассии (Folium Саssiае).
Собранные в фазу цветения и плодоношения, высушенные и обмолоченные
листья культивируемых кустарников кассии остролистной (Сassia
acutifоlia Del.) и узколистной (Саssiа аngustifolia Vahl.), сем.
бобовых (Fаbасеае). Содержат эмодин, хризофановую кислоту и другие
вещества. Количество производных антрацена в пересчете на хризофановую
кислоту должно составлять не менее 1,35 %. Слабительное действие
препаратов из листьев сенны сходно с действием препаратов ревеня и
других растительных слабительных средств, содержащих антрагликозиды.
Слабительное действие наступает обычно через 6 - 10 ч. В связи с
относительно малым содержанием смолистых веществ препараты сенны
обычно хорошо переносятся. Однако при повышенных дозах возможны
коликообразная боль в животе, метеоризм. В этих случаях дозу
уменьшают. Форма выпуска: измельченное сырье в картонных пачках по 50
г. Применяют следующие препараты сенны. Водный настой листьев сенны
(Infusum foliorum Sеnnае) из 5 - 10 г на 100 мл воды; назначают по 1
столовой ложке 2 - 3 раза в день. Лист сенны (измельченный)
выпускается также в виде брикетов массой 75 г, разделенных на 10
долек. Две дольки заливают стаканом кипящей воды, кипя- тят 5 мин,
настаивают в течение часа, процеживают, охлаждают. Принимают по 1
столовой ложке 1 - 2 - 3 раза в день. Таблетки экстракта сенны сухого
по 0,3 г (Таbulettaе ехtrасti Sеnnaе sicci 0,3). Таблетки
коричневато-серого цвета (с вкраплениями), сладковато- горького вкуса.
Содержат 0,3 г сухого экстракта, полученного из листьев сенны
извлечением 70 % спиртом. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в
день перед едой или по 1 - 2 таблетки на ночь и утром натощак. Форма
выпуска: в банках по 25 таблеток. Хранение: в сухом месте. Порошок
солодкового корня сложный (Рulvus Glycyrrhizае соmpositus) содержит 20
частей листьев сенны в порошке, 20 частей корня солодкового, 10 частей
плодов фенхеля в порошке, 10 частей серы очищенной, 40 частей сахара в
порошке. Назначают в качестве легкого слабительного взрослым (особенна
при ге- моррое) по 1 - 2 чайные ложки, детям - по 1/4- 1/3 чайной
ложки 1 - 2 - 3 раза в день, размешав в воде. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте. Настой сенны сложный , или венское питье
(Infusum Sennаe соmроsitum). Получают из 10 частей листьев сенны
изрезанных, 10 частей натрия-калия тартрата (сеньетовой соли), 10
частей меда очищенного, 10 частей спирта 95 %, 75 частей кипящей воды.
Темно-бурая прозрачная жидкость медового запаха, сладко-соленого
вкуса. Назначают взрослым по 1 - 3 столовые ложки на прием; детям 2 -
4 лет 1 чайную ложку, 5 - 7 лет - 1 десертную ложку, 8 - 14 лет - 1
десертную - 1 столовую ложку. Чай слабительный N 2. Состав: 3 части
листьев сенны, по 2 части коры крушины и плодов жостера, по 1 части
плодов аниса и солодкового корня. Одну столовую ложку заварить
стаканом кипятка, настоять 20 мин, проце- дить; принимать на ночь по
1/2 - 1 стакану. Чай противогеморроидальный (Sресies
antihaemorrhoidalis). Состав: по 20 г листа сенны, коры крушины, травы
тысячелистника, плодов кориандра, корня солодки. Способ приготовления
и дозы - такие же, как чая слабительного. Эффективность при геморрое
объясняется преимущественно слабительным действием. Трава
тысячелистника (см.) отчасти оказывает кровоостанавли- вающее
действие. К очищенным препаратам (экстрактам) из листьев сенны,
действующими веществами которых являются кальциевые соли
антрагликозидов, относятся антрасеннин , сенадексин , сенаде и др.
ЛИСТЬЯ ТОЛОКНЯНКИ ( Folia Аrctostaphyli Uvae ursi ). Синоним: Медвежье
ушко. Собранные весной до и в начале цветения или осенью с начала
созревания плодов до появления снежного покрова листья дикорастущего
кустарника толокнянки обыкновенной [Аrctostaphylos uva-ursi (L.)
Spreng.], сем. вересковых (Еriсасеае). Листья толокнянки содержат
гликозид арбутин (6 %), расщепля- ющийся в организме с образованием
гидрохинона, органические кислоты, дубильные (30 - 35 %) и другие
вещества. Применяют внутрь в виде настоя или отвара в качестве
мочегонного и дезинфицирующего средства при воспалительных
заболеваниях мочевого пузыря и мочевых путей. Дезинфицирующее действие
приписывают главным образом выделяющемуся с мочой гидрохинону. Форма
выпуска: измельченное сырье по 100 г в картонных пачках. Rр.: Decocti
fol. Uvae ursi 10,О : 180 ml D.S. По 1 столовой ложке 5 - 6 раз в день
Rр.: Dесосti fol. Uvae ursi 3,0 : 100 ml D.S. По 1 десертной ложке 4
раза в день ребенку 5 лет Выпускаются также брикеты листьев толокнянки
(Вriketum Folii Uvae ursi). Плиточные брикеты прямоугольной формы из
10 долек по 10 г в каждой. Одну дольку брикета (10 г) помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой
воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане)
30 мин, охлаждает 10 мин при комнатной температуре, процеживают.
Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой
водой до 200 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/3 - 1/2 стакана 3
- 4 раза в день через 40 мин после еды. Хранение: брикеты - в сухом,
защищенном от света месте; приготовленный отвар - в прохладном месте
(не более 2 сут). Перед употреблением отвар следует взбалтывать.
Листья толокнянки входят в состав мочегонных сборов. Сбор мочегонный N
1 (Species diuretiсае N 1). Состав: листьев толокнянки 3 части,
цветков василька и корня солодки по 1 части. Одну столовую ложку
заварить стаканом кипятка, настоять, 20 мин, остудить, процедить;
принимать, по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день (по указанию врача).
Сбор мочегонный N 2 (Sресies diuretiсае N 2). Состав: листьев
толокнянки и плодов можжевельника по 2 части, корней солодки 1 часть.
ЛИСТЬЯ ШАЛФЕЯ ( Fоliа Sаlviае оffiсinаles ) (см. также Салмус).
Собранные в течение лета, высушенные и обмолоченные листья полукустар-
ника шалфея лекарственного (Salvia officinalis L.), сем. яснотковых
(Lаmiа- сеае). Содержат дубильные вещества и эфирное масло (не менее
О,8 %). Применяют как местное противовоспалительное средство в виде
настоя для полоскания рта и горла (1 столовую ложку листьев облить
стаканом кипятка, настоять 20 мин, охладить, процедить). Форма
выпуска: в картонных пачках по 50 г.
ЛИСТЬЯ ЭВКАЛИПТА ( Fоlia Еucalypti viminalis ). Собранные поздней
осенью, зимой или ранней весной и высушенные листья культивируемого
дерева эвкалипта прутовидного (Еucalyptus viminalis Labill.), сем.
миртовык (Муrtасеае) . Содержат эфирное масло (не менее 1 % в цельных
листьях и 0,8 % в реза- ных). Эфирное масло и другие вещества,
содержащиеся в листьях (дубильные и др.), оказывают стимулирующее
влияние на рецепторы слизистых оболочек, обладают также слабой местной
противовоспалительной и антисептической активностью. Отвар и настой
эвкалипта и эвкалиптовое масло применяют в качестве анти- септических
средств для полосканий и ингаляций при заболеваниях верхних дыха-
тельных путей, а также для лечения свежих и инфицированных ран,
воспалитель- ных заболеванмй женских половых органов (примочки,
промывания). Для полосканий и ингаляций отвар готовят следующим
образом: 10 г листьев заливают стаканом холодной воды и кипятят на
слабом огне в течение 15 мин, остужают и процеживают; берут 1 столовую
ложку на стакан воды. Форма выпуска: высушенные листья по 1ОО г в
бумажных пакетах и брикеты. Брикет листа эвкалипта (Вriketum fоlii
Еuсаlуpti) готовят из измельченных листьев. Брикет прямоугольной формы
размером 12О х 65 х 10 см, массой 100 г; разделен бороздками на 10
равных долек по 10 г. Для приготовления отваров указанным выше
способом берут одну дольку на стакан воды. Настойка эвкалипта
(Тinctura Еuсаlурti). Настойка (1: 5) на 70 % спирте. Прозрачная
жидкость зеленовато-бурого цвета со своеобразным запахом. Назначают
внутрь в качестве противовоспалительного и антисептического средства
при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и для
полости рта, иногда как успокаивающее средство. Принимают внутрь по 15
- 30 капель; для полоскания - по 10 - 15 капель на стакан воды.
Применяют также для паровых ингаляций. Форма выпуска: во флаконах по
25 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Масло
эвкалиптовое (Оleum Еuсаlypti) содержит не менее 60% цинеола, пинен и
другие вещества. Легкоподвижная прозрачная жидкость, бесцветная или
слегка окрашенная в желтоватый цвет, с характерным запахом цинеола,
без запаха скипидара. Плотность 0,910 - 0,930. Применяют в качестве
антисептического и противовоспалительного сред- ства, для полосканий и
ингаляций при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
(по 15 - 20 капель на стакан воды) . Форма выпуска: во флаконах по 25
мл. Входит в состав комплексного препарата для ингаляций "Ингалипт"
(см.). Rр.: Inf. fоl. Еuсаlypti 10,0: 200 ml D.S. Для полосканий (по 1
столовой ложке на стакан воды) Rр.: Ol. Еuсаlypti 10,О Меntholi 1,0.
М.D.S. Для паровых ингаляций (по 15 - 20 капель на стакан воды) См.
также таблетки "Пектусин" , капли "Эвкатол" , мазь "Эфкамон" (см.
Ментол). Очищенная сумма терпеноидных фенолальдегидов и
тритерпеноидов, полу- чаемых из листьев или побегов эквлипта
прутовидного, выпускаемая под наз- ванием: "Эвкалимин" (см.),
применяется в качестве бактериостатического средства. Бальзам "Золотая
звезда" (Вalsamum "Stellа аururiа")* содержит эвкалип- товое,
гвоздичное, мятное масла, корицу и другие вещества. Стимулирует
чувствительные нервные окончания, оказывает отвлекающее и не- которое
противовоспалительное и аналгезирующее действие. При головной боли,
простудных заболеваниях тонким слоем втирают в лоб- ную, височную,
затылочную области. При укусах насекомых смазывают место укуса и легко
втирают бальзам. Не следует применять бальзам при повреждении
целостности кожи, гной- ничковых заболеваниях и т. п. Нельзя допускать
попадания бальзама в глаза. Имеются данные о возможности развития
побочных реакций при применении бальзама'. Форма выпуска: в
металлических баночках по 4 г. Производится во Вьетнаме.
ЛИТИЯ КАРБОНАТ ( Lithii carbonas ). Синонимы : Контемнол, Camcolit,
Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium
carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito,
Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др. Белый легкий щелочной
порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте. Механизм
психотропного действия препаратов лития подвергается интен- сивному
исследованию. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов
натрия в нервных и мышечных клетках, вследствие чего литий высту- пает
как антагонист ионов натрия. Под влиянием лития увеличивается внут-
риклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество
сво- бодного норадреналина, дейстующего на адренорецепторы в тканях
мозга. В больших дозах литий понижает содержание в мозге серотонина.
Ионы лития повышают чувствительность нейронов гиппокампа и других
областей мозга к действию дофамина. Таким образом, литий активно
влияет на протекающие в мозге нейрохимические процессы, что может
лежать в основе его терапев- тической активности при психических
заболеваниях. Наиболее распространенным препаратом лития является
лития карбонат. Соли лития быстро всасываются после приема внутрь;
диссоциируют в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и
тканях через 2 - 4 ч после однократного приема препарата. Выделяется
литий из орга- низма преимущественно через почки, причем экскреция
коррелирует с кон- центрацией лития в плазме крови, а также с уровнем
натрия и калия в крови. При недостаточном введении натрия хлорида в
организм происходит реабсорбция лития в почечных канальцах. При
повышенном введении в орга- низм натрия хлорида экскреция лития
повышается. В процессе лечения пре- паратами лития необходимо поэтому
контролировать водно-солевой баланс. Литий проникает через плаценту;
выделяется с молоком у кормящих женщин. Основными показаниями к
применению препаратов лития являются маниа- кальные и гипоманиакальные
состояния различного генеза (особенно при частых приступах),
профилактика и лечение аффективных психозов (мани-
акально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного
психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндо-
генных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией,
у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также пре-
параты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у
больных хроническим алкоголизмом. Назначают внутрь после еды (для
уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Дозы
должны устанавливаться индивидуаль- но и контролироваться по
содержанию лития в сыворотке крови. Определение производят методом
пламенной фотометрии. Концентрация лития в плазме крови должна быть не
ниже 0,6 и не выше 1,2 - 1,6 ммоль/л. При меньших концентрациях эффект
обычно не наступает, при более высоких концентра- циях возможны
токсичесние явления. При отсутствии возможности лабора- торного
исследования дозы регулируют с учетом терапевтического эффекта и
переносимости, однако при этом возрастает опасность побочных явлений.
Обычно применяют лития карбонат в лечебных целях, начиная с 0,6 - 0,9
г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают
до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 с до суточной дозы 1,5 -
2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концент- рация
лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Если концентрацию лития в
крови не определяют, то назначать препарат в дозе свыше 2,1 г в сутки
не следует. В дозах, превышающих 2 г в сутки, не рекомендуется
назначать препарат более 1 - 2 нед. Назначают препарат равными дозами
в течение дня в 3 - 4 приема. После исчезновения маниакальной
симптоматики суточную дозу постепен- но понижают до 1,2 - 0,9 - 0,6 г.
Если после уменьшения дозы вновь по- являются признаки мании, дозу
увеличивают. Через 7 - 10 дней после пов- торного достижения полного
терапевтического эффекта опять постепенно понижают дозу, затем
препарат отменяют или продолжают назначать в профи- лактических дозах.
Для профилактического курса препарат назначают, начиная с 0,3 - 0,6 г
в сутки, затем дозы повышают до 0,9 - 1,2 г в сутки, следя за тем,
чтобы концентрация в крови была 0,6 - 0,8 ммоль/л, но не выше 1,2
ммоль/л. Если концентрация лития в крови превышает 1,2 ммоль/л,
следует сни- зить суточную дозу. Карбонат лития можно при
необходимости назначать одновременно с ней- ролептиками и
антидепрессантами. Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения
до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются
в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной
жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др.
Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке
превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной
чувствитель- ности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях.
В начале лече- ния концентрацию лития в крови следует определять не
менее одного раза в неделю, в последующем - с большими перерывами
(один раз в 2 нед - 1 мес). Появление повышенной жажды и тремора
пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки
препарата, что требует перерыва в ле- чении (на 1 - 2 дня) с
дальнейшим применением препарата в уменьшенной су- точной дозе.
Следует учитывать, что при нарушениях функции почек выведение лития
может замедляться, а концентрация в крови - повышаться. Во время
лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и
формирование зоба. При побочных явлениях рекомендуется назначение
натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае
развития зоба назначают гормоны щитовидной железы. Препарат
противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при
сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и наруше-
ниями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием
является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат
лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности
усиленной реабсорбции препарата почками. Форма выпуска: таблетки по
0,3 г, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук.
Хранение: в сухом месте.
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ ( Lithii oxybutyras ). Лития g - оксибутират. Белый
или белый с едва заметным кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН 20 % водного раст- вора
8,5 - 9,5. По химической структуре является литиевым аналогом
оксибутирата натрия (см.). Лечебное действие препарата в основном
связано с наличием в его моле- куле иона лития, однако препарат
обладает также элементами активности, свойственной натрия
оксибутирату, - оказывает седативное действие. Срав- нительно с лития
карбонатом оксибутират менее токсичен и более активен. Лития
оксибутират можно вводить внутримышечно. Показания к применению в
основном такие же, как для лития карбоната: гипоманиакальные и
маниакальные состояния и профилактика приступов аф- фективных
расстройств. Применяют препарат также при психопатиях, неврозах,
органических и других заболеваниях с рецидивирующими аффективными
расст- ройствами. Назначают лития оксибутират внутрь (после еды) или
внутримышечно. Разовая доза - начиная с 0,5 - 1 г, суточная - до 3 г
(в 2 - 3 приема). При выраженном психомоторном возбуждении или отказе
больного принимать препарат внутрь его вводят внутримышечно. При
применении с профилактической целью начинают с дозы О,5 г. Назначают
также лития оксибутират в качестве антигипоксического сред- ства.
Имеются данные об антиаритмическом действии препарата, а также о
применении лития карбоната для коррекции нейтропении при лучевом
лечении больных лимфогранулематозом. Обнаружено, что препарат вызывает
истинное повышение продукции гранулоцитов. Во всех случаях применения
лития оксибутирата необходимо соблюдать все меры предосторожности и
учитывать противопоказания, предусмотренные для других литийсодержащих
препаратов (см. Лития карбонат). Формы выпуска: таблетки по 0,5 г; 20
% раствор в ампулах по 2 мл (0,4 г в ампуле). Хранение: список Б. В
сухом месте.
ЛИТОНИТ ( Litonitum ). Литиевая соль никотиновой кислоты. Белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Литонит предложен в
качестве неспецифического вспомогательного средства для комплексного
лечения больных алкоголизмом. Действие пре- парата направлено на
улучшение метаболических процессов и гемодинами- ки (за счет
компонента никотиновой кислоты - см.) и уменьшение аффек- тивных
расстройств (за счет иона лития). Применяют литонит для уменьшения
влечения к алкоголю, ослабления явлений абстиненции, а также при
острой алкогольной интоксикации (в сочетании с другими средствами и
способами лечения). Используют литонит в виде 10 % раствора
внутривенно. При абстинентном синдроме вводят по 0,1 - 0,2 г
(содержание 1-2 ам- пул) 2 раза в день на протяжении 1 нед.
Внутривенное введение можно сочетать с эмоционально-стрессовой
психотерапией (см. Специальные сред- ства для лечения алкоголизма).
При остром алкогольном отравлении литонит вводят внутривенно до
исчезновения признаков интоксикации, предварительно разведя раствор в
10 - 15 мл 5 - 40 % растворе глюкозы. При применении литонита возможны
побочные явления, характерные для никотиновой кислоты (покраснение
лица и верхней половины туловища, ощущение прилива к голове,
крапивница и др.). Внутривенное введение препарата должно
производиться в горизонтальном положении больного. Применение литонита
противопоказано при беременностн, острой почечной и печеночной
недостаточности, отравлении лекарственными пре- паратами и другими
химическими соединениями, при плохой переносимости препаратов
никотиновой кислоты. Форма выпуска: 10 % раствор для инъекций в
ампулах по 1 мл (Sol. Litoniti 10 % pro injectionibus) в упаковке по
10 штук. Жидкость бесцветная прозрачная. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ЛИФУЗОЛЬ ( Lifusolum ). Препарат в аэрозольной упаковке, содержащий
фурацилин (О,ОО4 или 0,008 г), линетол (см.) (0,140 или 0,297 г),
смолу специального состава, ацетон и смесь хладона-11 и хладона-12.
Жидкость (легкоиспаряющаяся) с характерным запахом ацетона, образую-
щая при испарении растворителя эластичную пленку желтоватого цвета.
Пленка, благодаря присутствию фурацилина оказывает антимикробное дей-
ствие; кроме того, она защищает раневую поверхность от загрязнения и
со- храняется на коже в течение 6 - 8 дней. Может быть удалена с
помощью спирта, эфира, хлороформа, ацетона. Применяют для защиты не
только операционных ран, послеоперационных кожных швов от
инфицирования (вместо наклейки и повязки), но и кожи от мацерации при
свищах, а также для защиты и лечения небольших кожных ран и
герметизации каналов в местах выхода катетеров, дренажей и др. Имеются
данные об использовании лифузоля для профилактики воспаления кожи и
подкожной жировой клетчатки в области пупка (омфалит) и пупочного
сепсиса у новорожденных. Для нанесения пленки, нажимают на
распылительную головку баллона в те- чение 1 - 2 с троекратно (через
15 - 20 с для подсыхания пленки). Распы- ляют с расстояния 10 - 15 см.
При необходимости кожу сначала очищают ватой, смоченной эфиром. Раны
могут быть предварительно обработаны антисептиками. В этом случае, до
нане- сения пленки рану надо высушить. Лифузоль не следует применять
для покрытия обширных повреждений кожи, кровоточащих и мокнущих ран, а
также при выраженных воспалительных явле- ниях. Нельзя допускать
попадания препарата в глаза. При нанесении пленки может возникнуть
кратковременная боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (в
этих случаях пленку удаляют). Форма выпуска: в алюминиевых аэрозольных
баллонах по 94 или 200 мл снабженных распылительным клапаном.
Хранение: при комнатной температуре вдали (не менее 2 м) от действу-
ющих отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых
сол- нечных лучей.
ЛОБЕЛИН ( Lobelinum ). Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia
inflata, сем. колоколь- чиковых (Campanulaceae). Оптически активен.
Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике
применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) .
l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пипе- ридина
гидрохлорид. Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, Lobelinum
hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др. Белый кристаллический порошок
горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим
в спирте (1:10). Водные растворы (с добавлением раствора
хлористоводородной кислоты до рН 2,8 - 3,2) тиндализуют при + 60 С 3
раза каждые 3 ч по 1 ч. Лобелин является веществом, оказывающим
специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела
нервной системы и каротидные клубочки (см. также Ганглиоблокирующие
препараты). Это действие лобелина сопровождается возбуждением
дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с
возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического
средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным
образом при вдыхании раз- дражающих веществ, отравлениях окисью
углерода и др.). В связи с одновременным возбуждением блуждающего
нерва лобелин вызы- вает замедление сердцебиений и понижение
артериального давления. Позже артериальное давление может несколько
повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного
возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и
надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр,
вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги,
оста- новку сердца. В последнее время лобелин как стимулятор дыхания
применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания,
развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного
центра, введение лобелина не показано. Применяют лобелин в виде
инъекций внутривенно, реже внутримышечно. В вену и в мышцы вводят
взрослым по 0,003 - 0,005 г (0,3 - 0,5 мл 1 % раствора), детям в
зависимости от возраста по 0,001 - 0,003 г (0,1- 0,3 мл 1 % раствора).
Внутривенное введение более эффективно. Внутривенно лобелин вводят
медленно (1 мл в течение 1 - 2 мин). При быстром введении иногда
наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные
явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение
проводимости). Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г,
суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г. Лобелин
противопоказан при резких органических заболеваниях сердечно-
сосудистой системы. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и
шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение: порошок лобелина (для изготовления
растворов)- список А, ампулы - список Б. В защищенном от света месте.
Лобелин и другие сходные с ним по действию <> вещества (цитизин,
анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомо-
гательных средств для отвыкания от курения. Таблетки, содержащие
лобелин, выпускаются для этой цели под названием <> (Tabulttae
"Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина
гидрохлорида. Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой),
обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок
и быстрое его вы- свобождение в кишечнике. Применение таблеток <>, так
же как и таблеток и других лекар- ственных средств, содержащих цитизин
и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает
тягостные для курильщиков явления, свя- занные с прекращением курения.
Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными
взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических
субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который
также является <> средством. Отвыкание от курения требует не только
применения таблеток <>, но и одновременно твердого решения курильщика
прекратить курение. После прекращения курения принимают по 1 таблетке
4 - 5 раз в день в течение 7 - 10 дней. В последующем можно при
необходимости продолжить прием таблеток в течение 2 - 4 нед с
постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах курс лечения
можно повторить. Применение таблеток с лобелином, цитизином и
анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в
сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под
наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления:
слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота. Форма
выпуска <>: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина
гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является
гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus
terreus. [1S-(1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a
-Гексагидро-3,7-
диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафтале-
нил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. Синонимы: Мевакор (Название препарата
фирмы "MERCK & CO., INC.", Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor.
Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина.
При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестерине-
мической активностью, метаболизируется с образованием свободной b
-окси- кислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента
3-гидрокси- 3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы,
катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза
холестерина (образования мевалоната). Ловастатин может, таким образом,
рассматриваться как " пролекарство ". Под влиянием ловастатина
снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация
ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП
и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов
и тромбоксан-простациклиновую систему препарат выраженного влияния не
оказывает. Назначают ловастатин больным с первичной
гиперхолестеринемией, сопро- вождающейся высоким содержанием ЛПНП при
отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с
сочетанием гиперхолестеринемии и триглицеридемии. Взрослым препарат
назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время
ужина (синтез холестерина происходит преимущест- венно ночью). При
легких формах гиперхолестеринемии могут быть доста- точными меньшие
дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответ- ствующую диету.
Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный эффект - через 4
- 6 нед). При недостаточной действенности препарата, дозу увеличивают
(с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время
завтрака и ужина. При снижении общего уровня холесте- рина в плазме
крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастатина необходимо
уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в
день. Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции
печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные
боли, миопатии, диспепсия, головная боль, кожная сыпь. Противопоказан
при беременности и кормлении грудью, острых забо- леваниях печени,
стойком повышении уровня трансаминаз в плазме крови. Детям препарат не
назначают. Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета), 0,2 г
(голубого цвета) и 0,4 г (зеленого цвета). Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте при комнатной температуре (не
выше + 30 'С).
ЛОПЕРАМИД ( Loperamidum ). 4- (4-Хлорфенил) -4-окси-N,N-диметил- aa
-дифенил-1-пиперидин-бута- намида гидрохлорид. Синонимы: Имодиум,
Capent, Diacure, Diaremide, Donafan, Election, Enterol, Entosec,
Imodium, Imosec, Lopemid, Loperan, Loperamide hydrochloride, Lormide,
Motilan, Normotil, Obstar, Oldon, Regulane, Suprasec, Vacontil, Viltar
и др. Белый порошок без запаха, горького вкуса. По химической
структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы
сходства с аналгетиками фентанилом и пиритрамидом (см.), но
выраженного аналгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с
тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из
харак- терных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид
связывает- ся с опиатными рецепторами; не исключено, что связывание с
этими рецепто- рами в тканях кишечника определяет его противопоносное
действие. Применяют лоперамид в качестве симптоматического средства
при острой и хронической диарее. Назначают внутрь взрослым при острой
диарее вначале 0,004 г (4 мг = 2 капсулам), затем после каждого
жидкого стула по 0,002 г (1 капсула). Детям старше 5 лет дают вначале
1 капсулу (0,002 г), затем также по 1 капсуле после каждого стула. При
хронической диарее дают взрослым вначале 0,004 г, затем по 0,002 г от
1 до 6 раз в день; детям старше 5 лет назначают вначале 0,002 г, затем
также по 0,002 г 1 - 3 - 5 раз в день. Детям в возрасте от 1 года до 5
лет препарат дают в виде раствора, содержащего 0,2 мг в 1 мл, по 1
чайной ложке (5 мл) на 10 кг массы тела 2 - 3 раза в день. Детям в
возрасте до 1 года препарат не назначают. При применении лоперамида
(чаще длительном) возможны запор, тошнота, головокружение. В этих
случаях прекращают прием препарата. Не рекомендуется назначать
лоперамид вместе с атропином и другими хо- линолитическими препаратами
(во избежание взаимного усиления эффектов). Формы выпуска: капсулы по
2 мг (0,002 г) в упаковке по 10 штук; 0,002 % раствор лоперамида во
флаконах по 100 мл (0,2 мг в 1 мл). Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ЛОРАЗЕПАМ ( Lorazepam ) 7-
Хлор-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-3-окси-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синонимы: Ативан, Тавор, Ansilor, Ativan, Kalmalin, Lorax, Lorenin,
Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Temesta, Trapax и др. По
структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в
фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной
транквилизирующей активностью. Показания к применению такие же, как
для сибазона и других бензодиазепи- новых транквилизаторов. Назначают
внутрь в виде таблеток. При невротических состояниях принимают до 1,25
- 2,5 мг; при психических расстройствах - по 5 мг и более (до 15 мг) в
день. Возможные побочные явления, меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при лечении другими препаратами
бензодиазепинового ряда. Форма выпуска: специальные (овальные)
таблетки по 2,5 мг.
ЛОФЕНАЛ ( Lophenalum ). пара-[бис-( b -Хлорэтил)-амино]
-фенацетил-D,L-фенилаланин. Белый мелкокристаллический порошок без
запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Лофенал является цитостатическим препаратом, близким по химической
структуре и химиотерапевтическому действию к сарколизину. Несколько
меньше влияет на кроветворение. Применяют при лимфогранулематозе,
хроническом лимфолейкозе, раке яичников. Назначают внутрь (ежедневно
после еды) в виде таблеток. Обычная доза для взрослых 0,6 -1,2 г в
день (10 -20 мг/кг). Курсовая доза 30 - 50 г. Возможные побочные
явления и противопоказания такие же, как для других бис-( b
-хлорэтил)-аминов. Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 100
штук. Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте. МАГНИЯ КАРБОНАТ ОСНОВНОЙ ( Маgnesii subcаrbonas ). Смесь,
соответствующая примерно составу: Синонимы: Магнезия белая, Маgnesia
а1bа, Маgnesium subcarbonicum, Маg- nium саrbonicum basicum. Белый
легкий порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде,
растворим в разведенных минеральных кислотах. Применяют наружно как
присыпку, внутрь - при повышенной кислотности желудочного сока и как
легкое слабительное. Взрослым назначают по 1 - 3 г, детям до 1 года -
по 0,5 г, от 2 до 5 лет - по 1 - 1,5 г, от 6 до 12 лет - по 1 - 2 г на
прием 2 - 3 раза в день. Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие
магния основного и натрия гидрокарбоната по 0,5 г. Входит в состав
таблеток "Викалин" и "Викаир" . Хранение: в хорошо укупоренной таре.
Rр.: Маgnesii subсаrbоnatis Nаtrii hydrocarbonatis aа 0,5 D.t.d. N. 10
in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день
МАГНИЯ ОКИСЬ ( Мagnesii oxydum ). Синонимы: Магнезия жженая, Маgnesia
usta, Маgnesium охуdatum, Маgnium охуdatum. Мелкий легкий белый
порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в равведенной
хлористоводородной (соляной) кислоте. Магния окись является одним из
основных представителей антацидных средств, применяемых для снижении
повышенной кислотности желудочного сока (при гиперацидных гастритах,
язвенной болезни желудка и двенадцати- перстной кишки). При введении в
желудок магния окись не всасывается; нейтрализует соляную кислоту
желудочного содержимого с образованием магния хлорида. Выделения
углекислоты не происходит, поэтому антацидное действие магния окиси не
со- провождается вторичной гиперсекрецией. Явлений алкалоза не
наблюдается. Пе- реходя в кишечник, магния хлорид оказывает
послабляющий эффект. Назначают внутрь (по 0,25-0,5 - 1 г) при
повышенной кислотности желу- дочного сока, отравлении кислотами и как
легкое слабительное (по 3-5 г на прием). Обычно антацидные препараты
принимают за 1/2 ч до еды. Однако следует учитывать, что при приеме
натощак антацидный эффект непродолжителен (око- ло ЗО мин), он
значительно увеличивается (до 3 - 4 ч) при приеме антаци- дов после
еды. Для длительного антацидного эффекта целесообразно прини- мать их
через 1 ч и через 3 ч после еды. Перед употреблением таблетки
необходимо тщательно измельчить. Формы выпуска: порошок и таблетки по
0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре. Rp.: Tab. Magnesii oxydi
0,5 N.20 D.S. По 1 - 2 таблетки 2 - 3 paза в день Rp.: Magnesii oxydi
Natrii hydrocarbonatis aa 0,5 Extr. Belladonnae 0,015 M.f. pulv.
D.t.d. N. 10 S. По 1 nopoшку после еды Rp.: Magnesii oxydi 20,0 Aq.
destill, 120 ml M.D.S. По 1 столовой ложке через каждые 10 мин при
отравлении кислотами (перед употреблением взболтать) Имеются данные,
что в сочетании свитамином В (см. Пиридоксин) магния окись оказывает
ингибирующее влияние на образование оксалата кальция и со- четанное
применение этих препаратов эффективно для профилактики оксалат- ного
уролитиаза (0,3 г магния окиси 3 раза в день; внутримышечно по 1 мл 5
% раствора пиридоксина через день; курс лечения 1,5 мес). Магния окись
является составной частью препаратов "Алмагель" и "Гастал" .
МАГНИЯ ПЕРЕКИСЬ ( Маgnesii рeroxydum ). Смесь магния окиси (85 %) с
магния перекисью (15 %). Синонимы: Магния пергидроль, Маgnеsium
реrохуdatum, Маgnium реrоху- datum. Белый порошок без запаха
практически нерастворим в воде, растворим в разведенных минеральных
кислотах с выделением перекиси водорода. Применяют при диспепсии,
брожении в желудке и кишечнике, поносе. Эффект частично связан с
действием магния окиси, частично - с образованием пере- киси водорода
при растворении препарата в кислом содержимом желудка. Назна- чают по
0,25 - 0,5 г 3 - 4 раза в день перед едой или после еды. Форма
выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте. Rр.: Маgnеsii реrохуdi 0,25 (0,5) D.t.d. N. 12 S. По 1
порошку 3 раза в день
МАГНИЯ СУЛЬФАТ ( Маgnesii sulfas ). Синонимы: Горькая соль, Маgnesium
sulfuricum, Sal amarum. Бесцветные призматические кристаллы,
выветривающиеся на воздухе, легко растворимы в воде (1:1 в холодной и
З,З:1 в кипящей); практически нерастворимы в спирте. Водные растворы
имеют горько-соленый вкус. Растворы для инъекций (рН 6,2 - 8,0)
стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин, при +120 'С в течение 8 мин.
Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. При приеме
внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство,
подобно натрия сульфату, и оказывает также желчегонное действие, что
связано с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний
слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. При парентеральном
введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В
зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или
наркотический эффект. Одной из особенностей магния сульфата является
его угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу. При парентеральном
введении, особенно в больших дозах, он может оказать курареподобное
действие. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие
дозы препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич
дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим
успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при
гипертонической болезни. Выделяется магния сульфат почками, в процессе
выделения усиливается диурез. Антагонистами иона магния являются ионы
кальция. Уменьшение содержа- ния кальция в крови сопровождается
усилением действия магния. Соли каль- ция используют как антидоты при
отравлении магния сульфатом. Используют магния сульфат в качестве
слабительного и желчегонного средства, а иногда - успокаивающего,
спазмолитического и противосудорож- ного. Как наркотическое средство
не применяется вследствие малой широты действия (наркотические дозы
легко вызывают паралич дыхательного центра), однако может применяться
для усиления действия наркотиков и аналгетиков. Как слабительное
назначают внутрь (на ночь или натощак - за ЗО мин до еды) взрослым по
10 - 30 г в 1/2 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни.
При хроническом запоре могут применяться клизмы (100 мл 20 - 30 %
раствора). Как желчегонное принимают внутрь по 1 столовой ложке 20 -
25 % раст- вора 3 раза в день; проводят также дуоденальное
зондирование с введением через зонд теплого раствора магния сульфата
(50 мл 25 % или 1ОО мл 10 % раствора). Как спазмолитическое (и в
некоторой степени антигипертензивное) средство иногда применяют при
лечении ранних стадий гипертонической болезни. Вводят внутримышечно по
5 -10 - 20 мл 20 % или 25 % раствора магния сульфата. Курс лечения -
15 - 20 инъекцнй (ежедневно). Наряду с понижением АД может наблюдаться
уменьшение симптомов стенокардии. Систе- матический прием внутрь малых
доз (1 - 2 г на 1/2 стакана воды натощак) также инога способствует
улучшению состояния больных и несколько тормозит развитие
атеросклероза. При гипертонических кризах вводят внутримышечно или
внутривенно (медленно!) 10 - 20 мл 20 - 25 % раствора магния сульфата.
При обезболивании родов вводят в мышцы по 5 - 10 - 20 мл 25 % раст-
вора, иногда в комбинации с аналгезирующими средствами; при этом
необхо- димо учитывать возможность угнетения сократительной
способности мускулатуры матки, что может потребовать применения
родостимулирующих средств. При позд- нем токсикозе беременных вводят
внутримышечно по 10 - 20 мл 25 % раст- вора 1 -2 раза в сутки. Иногда
его вводят одновременно с нейролептическими средствами. При судорогах
вводят в мышцы по 5 - 10 - 20 мл 25 % раствора. При свинцовой колике и
задержке мочеиспускания используют как спазмолитическое средство;
вводят в мышцы (5 - 10 мл 10 - 20 % раствора), в вену (5 - 1О мл 5 %
раствора) или в виде клизмы. Магния сульфат применяют также в качестве
антидота. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1
% раствором магния сульфа- та или дают внутрь 20 - 25 г в стакане воды
(для образования неядовитого бария сульфата). При отравлениях ртутью,
мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно (5 - 10 мл 5 - 10 %
раствора). Парентерально магния сульфат применяют с осторожностью,
учитывая воз- можность угнетения дыхания. В вену растворы вводят
медленно. При угнете- нии дыхания вводят в вену кальция хлорид (5 - 10
мл 10 % раствора), дают вдыхать кислород или карбоген, проводят
искусственную вентиляцию легких. Формы выпуска: порошок; 20 % или 25 %
раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл. Хранение: в хоришо укупоренной
таре. Rр.: Sol. Маgnesii sulfatis 25 % 10 ml D.t.d. N. 3 in ampull. S.
По 5 - 10 мл в мышцы Rр.: Маgnesii sulfatis 30,0 D. S. На один прием,
развести в 1/2 стакана теплой воды (слабительное)
МАГУРЛИТ ( Мagurlit )*. Гранулы (розового цвета) в пакетах по 2 г,
содержащие калия цитрат (0,794 г), натрия цитрат (0,723 г), кислоту
лимонную (0,27 г), магния цитрат (0,18 г), пиридоксина гидрохлорид
(О,ОО8 г). Препарат рассчитан на сдвиг рН мочи в сторону щелочной
реакции (главным образом под влиянием цитратных ионов), а также на
торможение образования и растворение (под влиянием ионов магния и
пиридоксина) камней, состоящих из оксалата кальция, а также из смеси
мочевой кислоты с оксалатом кальция. Применяют магурлит для
растворения и предупреждения повторного образования мочевых камней в
случаях со стойкой кислотностью мочи (рН менее 5,5). Принимают внутрь.
Средняя доза для взрослых 6 - 8 г в день (2 г рано утром, 2 г после
обеда и 2 или 4 г поздно вечером). Запивают водой (или фруктовым
соком). Для дальнейшего уточнения дозы определяют ежедневно рН мочи с
помощью индикаторной бумажки, прилагаемой к препарату, сопоставляя
окрашивание с приложенной шкалой цветности; рН свежей мочи,
определяемая утром, днем и вечером до приема препарата, должна, при
правильной дозировке, находиться в пределах от 6,0 до 6,7 - 7,0.
Превышения этого значения нужно избегать, так как при щелочной реакции
мочи (рН выше 7,0) могут образовываться фосфатные камни. Для
поддержания рН на указанном уровне дозу препарата необходимо подбирать
индивидуально. Препарат можно применять длительно - непрерывно или с
перерывами. Лечение должно проводиться под врачебным контролем.
Противопоказания: инфицированная моча, недостаточность кровообращения
(из-за большого количества натрия и калия в препарате.). В процессе
лечения могут наблюдаться нарушения деятельности желудочно-кишечного
тракта, обычно проходящие без прекращения курса лечения. Для
облегчения выведения камней из мочевых путей рекомендуется
одновременно с приемом магурлита (так же как блемарена и солурана)
повышенное введение жидкости в организм. При отсутствии
противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы и почек
больной должен принимать не менее 1,5 - 2 л жидкости (минеральной
щелочной воды, чая, фруктовых соков). Форма выпуска: в пакетах по 2 г
препарата в упаковке по 1ОО штук с приложением индикаторных бумажек,
шкалы цветности и пинцета. Производится в Венгрии.
МАДОПАР ( Madopar ). Мадопар является комбинированным препаратом,
содержащим L-дофа с аналогичным по действию с карбидопой ингибитором
разложения L-дофа в крови и периферических органах - бенсеразидом.
Бенсеразид, или серазид, - это N - (DL-серил)-N -(2,3,4-триоксибен-
зил)-гидразин (гидрохлорид). Мадопар выпускается в капсулах,
содержащих соответственно 50 мг леводопы с 12,5 мг бенсеразида
(Мадопар 62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и
200 мг леводопы с 50 мг бенсеразида (мадопар-250). Показания к
применению такие же, как для накома. Начинают лечение с приема по 1
капсуле мадопара-125 3 раза в день в течение одной недели. Затем с
интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения
оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4 - 8 капсул
(редко 10 капсул мадопара-125) в день (в 3 - 4 приема). Если дневная
доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применить мадопар-250 из
соответствующего расчета. Средняя доза для поддерживающей терапии
составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день. Капсулы
мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки
в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения дозы
мадопара-125 на 2 приема. Возможные побочные явления, меры
предосторожности и противопоказания такие же, как при применении
накома.
МАЗИНДОЛ ( Маzindol )*. 5-(4-Хлорфенил)-2,5-дигидро-3Н-имидазол-
[2,1-а] -изоиндол-5-ол. Синонимы: Теренак, Теронак, Аfilan, Dimagrir,
Мagrilan, Samonter, Sanoreх, Теrenac. По химической структуре
отличается от фепранона и дезопимона, но по дей- ствию близок к ним.
Оказывает анорексигенное действие. Облегчает соблюде- ние
низкокалорийной диеты. Основными факторами в механизме анорексигенного
действия мазиндола также являются повышение активности центра
насыщения в гипоталамусе и сни- жение стимулов к потребности в пище,
что связано с влиянием препарата на адренергические системы мозга.
Мазиндолу свойственно также умеренное антидепрессивное действие.
Применяют в комплексной терапии ожирения у взрослых и детей старше 12
лет. Назначают внутрь во время еды вначале по 1/2 таблетки (0,5 мг) в
день (в первые 4 - 5 дней), потом по 1 таблетке 1 или 2 раза в день
(во вре- мя завтрака и обеда). Максимальная суточная доза 3 таблетки.
Курс лечения продолжается обычно от 4 до 12 нед. При приеме препарата
возможны сухость во рту, тошнота, головная боль, расстройства сна,
задержка мочеиспускания, потливость, аллергическая кож- ная сыпь,
повышение артериального давления. Дозу препарата в этих случаях
уменьшают или прекращают его прием. В процессе лечения (на 8 - 10-й
неделе) могут развиться некоторое привыкание к препарату и снижение
его анорексиген- ного эффекта. Препарат противопоказан при глаукоме,
почечной, печеночной и сердечной недостаточности, аритмии сердца,
повышенной возбудимости. Не следует назна- чать мазиндол одновременно
с ингибиторами МАО (см. Ниаламид). Форма выпуска: таблетки по 1 мг в
упаковке по 20 и 100 штук. Хранение: список А. Отпускается только по
рецепту врача.
МАЗЬ "АНТИПСОРИАТИКУМ" ( Unguentum "Аntiрsoriaticum" ). Мазь,
содержащая 0,001 или 0,0025 г трихлортриэтиламина в 1ОО г вазелина
медицинского (1:40000 или 1:100 000), белого или желтого цвета.
Трихлортриэтиламин ("азотистый иприт") относится к веществам кожно-
нарывного действия. При нанесении на кожу он оказывает раздражающее
дей- ствие и может вызвать поражения различной степени - от легкой
эритемы до образования пузырей с последующим изъязвлением и некрозом
тканей (в за- висимости от концентрации, длительности воздействия,
индивидуальной чувст- вительности и др.). Тяжелые поражения
наблюдаются при попадании три- хлортриэтиламина на слизистые оболочки
(особенно глаз). Местное дейст- вие сопровождается общерезорбтивными
токсическими явлениями. В весьма большом разведении (1:100 00 - 1: 40
ООО) трихлортриэтиламин предложен для лечения псориаза. Механизм
действия недостаточно ясен. Определенную роль могут играть
раздражающее действие на рецепторы кожи, а также взаимодействие с
белками кожи и влияние на ферментные системы. Применяют мазь
"Антипсориатикум" при всех формах псориаза (в стационар- ной стадии),
а иногда также при гнездном облысении. Назначают препарат наружно.
Начинают с осторожного нанесения мази в концентрации 1:100 ООО на
ограниченные очаги поражения 1 - 2 раза в день в течение 2 - 3 дней.
При повышенной чувствительности кожи препарат отменя- ют. При хорошей
переносимости смазывают всю пораженную кожу 2 раза в день. Первые 5 -
6 дней мазь накладывают без повязок, на 7-й день делают перерыв,
больной принимает ванну и меняет белье. Со 2-й недели при хорошей
переносимости смазывают пораженную кожу мазью (или легко ее втирают) и
накладывают вощеную бумагу, фиксируя ее бинтами, в первые 2 - 3 дня на
1 - 2 ч, в последующие - на 2 - 4 ч. Через 2 нед от начала лечения
делают перерыв на 3 - 5 дней, затем лечение возобновляют. В этот
период назначают 1 - 2 % салициловую мазь. Мазь втирают по направлению
роста волос (иначе возможно возникновение фолликулитов). Не следует
наносить мазь сразу после ванны во избежание обострения процесса.
Нельзя сочетать лечение этой мазью с ультрафиоле- товым облучением. Не
допускают попадания мази на веки и в глаза. С ос- торожностью следует
наносить мазь на легко раздражаемые участки кожи, особенно у женщин
(молочные железы и др.). Обычно лечение продолжается 3 - 5 нед.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Необходимо систе-
матическое (1 раз в неделю) исследование морфологического состава
крови. Если при применении препарата усиливаются эритема и зуд,
лечение прекра- щают (обычно на 2 - 3 дня) до устранения этих явлений,
а затем назначают меньшую концентрацию (1:100 000). Если раздражение
возобновляется, лечение прекращают. По окончании лечения больные
должны длительное время избегать интен- сивного солнечного облучения.
При гнездном облысении мазь "Антипсориатикум" втирают в концентрации
1:100 ООО, постепенно переходя к концентрации 1:40 000. Втирают
ежедневно 1 раз в день длительно, до появления эритемы, затем делают
перерыв до ее исчезновения, и вновь втирают. Голову моют каждые 7
дней. При повышенной чувствительности к препарату возможно появление
аллерги- ческой сыпи, обострение псориаза, раздражение кожи. После
применения пре- парата на местах нанесения остается пигментация,
медленно исчезающая пос- ле отмены препарата. Препарат противопоказан
при повышенной к нему чувствительности, забо- леваниях печени, почек,
кроветворных органов, дерматитах, в прогрессирую- щей стадии псориаза,
а также при склонности к пиодермии и аллергическим реакциям.
Повышенная чувствительность к препарату может развиваться в процессе
лечения. С большой осторожностью следует назначать мазь
"Аптипсориатикум" при псориатической эритродермии. Применяют мазь в
концентрации 1:100 ООО, не втирая ее энергично и не накладывая вощеную
бумагу. При появлении даже небольших признаков обострения лечение
прекращают. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 25 и ЗО г и в
стеклянных банках по 40, 50 и 60 г. Хранение: список А. Отпускают
только по рецепту врача, повторно - по новому рецепту. При
изготовлении мази и работе с ней следует соблюдать осторожность.
МАЗЬ "ПРОПОЦЕУМ" ( Unguentum "Рropoceum" ). Содержит 10 % экстракт
прополиса густого, вазелин, глицерин, эмульгатор. Мазь
буровато-желтого цвета с ароматическим запахом. Применяется как
дополнительное средство при лечении хронической экзе- мы,
нейродермитов, зудящих дерматозов, трофических длительно не заживаю-
щих язв. Мазь уменьшает зуд и болезненность, ускоряет эпителизацию.
На- носят на пораженную поверхность 1 - 2 раза в сутки или через день
(под повязку или без нее). Курс, лечения 2 - 3 нед. При применении
мази возможны зуд, покраснение кожи. В этих случаях лече- ние мазью
прекращают. Противопоказания: острая экзема, аллергические реакции на
продукты пчело- водства. Форма выпуска: в тубах по 30 и 50 г.
Хранение: в прохладном месте.
МАЗЬ "ПСОРИАЗИН" ( Ungentum "Рsoriasinum" ). Мазь содержит 0,005 г
дихлордиэтилсульфида в 100 г вазелина медицин- ского (1:20 ООО). Мазь
белого или желтого цвета. Дихлордиэтилсульфид, или иприт, относится,
как и трихлортриэтиламин, входящий в состав антипсориатикума, к
веществам кожно-нарывного действия. В большом разведении (1:20 000)
применяют для лечения псориаза (в ста- ционарной стадии) и при
гнездном облысении. До начала систематического лечения определяют
чувствительность кожи больного к препарату. При хорошей переносимости
переходят к систематическим втираниям. Способ применения, длительность
лечения, меры предосторожности и проти- вопоказания такие же, как при
назначении мази "Антипсориатикум". Псориазин обладает более выраженной
сенсибилизирующей способностью, чем антипсориатикум; аллергические
реакции могут быть буллезного типа. При неосторожном применении может
возникнуть обострение псориаза с пере- ходом в эритродермию. Форма
выпуска: в алюминиевых тубах по 25 и 35 г и в стеклянных банках по 100
г. Хранение: список А. Правила отпуска и работы с препаратом такие же,
как для антипсориа- тикума.
МАЗЬ "УНГАПИВЕН" ( Unguentum "Ungapiven" ). Мазь белого с сероватым
или желтоватым оттенком цвета. Содержит в 1ОО г пчелиного яда 0,06 г с
добавлением полиэтиленоксида. Оказывает аналгезирующее и
противовоспалительное действие. Назнача- ют при артритах, артрозах,
остеохондрозе, радикулитах, миалгии, миозитах, люмбаго. Применяют
наружно. Наносят тонким слоем на кожу, предварительно про- тертую
теплой водой (для улучшения всасывания). Втирают в течение 2 - 3 мин 1
- 3 раза в день. Курс лечения 1 - 4 нед. После втирания мази следует
тщательно вымыть руки. Возможные побочные явления и противопоказания
такие же, как при приме- нении других препаратов пчелиного яда. Форма
выпуска: в алюминиевых тубах по 30 г. Хранение: в прохладном месте.
МАЗЬ "ФИНАЛГОН" ( Unguentum "Finalgon" )*. Бесцветная (или с
желтовато-коричневым оттенком) мазь с запахом лимон- ного масла.
Содержит 0,4 % ванилилнонамида и 2,5 % 2-бутоксиэтилового эфира
никотиновой кислоты. Оба вещества вызывают длительное расширение
капилляров и гиперемию кожи (см. Никофлекс-крем), при нанесении на
кожу оказывают отвлекающее, болеутоляющее, противовоспалительное
действие. Мазь назначают при мышечных и суставных болях различного
происхожде- ния, тендовагинитах, люмбаго, невритах, ишиалгии,
спортивных травмах. Применяют местно (нанесение на кожу). Сначала
(первое применение) вы- давливают из тубы на аппликатор
(полиэтиленовая пластинка) не более О,5 см мази. Этого количества
достаточно для нанесения на поверхность диаметром приблизительно 5 - 7
см. С помощью аппликатора мазь тщательно втирают в кожу пораженного
участка и накрывают его шерстяной тканью. Действие мази развивается
через несколько минут, максимальный эффект проявляется через 20 - 30
мин. При многократном применении реакция на мазь может умень- шаться,
что требует увеличения дозы. Во всех случаях доза должна быть
индивидуальной. Мазь используют 2 - 3 раза в день, курс лечения - не
более 10 дней. Если на кожу попало много мази, излишек следует убрать
салфеткой, смо- ченной растительным маслом. После каждого употребления
мази необходимо тщательно мыть руки с мылом. При попадании мази на
слизистые оболочки возникает ощущение жжения. Мазь нельзя наносить на
поврежденную кожу и слизистые оболочки. Боль- ным с чувствительной
кожей после нанесения мази принимать теплые ванны не рекомендуется.
Возможна индивидуальная непереносимость. В этих случаях мазь отменяют.
Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 30 или 50 г. Хранение: в сухом,
прохладном месте.
МАЗЬ <> ( Unguentum ). Мазь, содержащая фурацилин (0,1 %); левомицетин
(2 %), раствор (масля- ный) ретинола ацетата (или ацетата), ланолин
безводный. Применяют для лечения дерматитов, длительно незаживающих
ран, трещин прямой кишки, пролежней, ожогов I - II степени. Мазь
наносят тонким слоем на стерильную салфетку, которую прикладывают к
обработанной раневой поверхности. Повязку оставляют на 24 ч, меняют ее
ежедневно или 2 - 3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного
от- деляемого раны. Длительность лечения 1 - 4 нед. Форма выпуска: в
банках оранжевого стекла по 25 г. Хранение: в защищенном от света
места при температуре не выше 1О С.
МАЗЬ ( Unguentum <> ). Однородная густая масса желтого цвета, со
слабым своеобразным запахом. Содержит фурацилин (0,2 %), синтомицин
(1,6 %), анестезин (3 %), ланолин, стеарин и воду - в общей сложности
до 1ОО %. Применяют при ожогах I степени, свежих ожогах II и III
степени, гнойных ранах, пиодермии. Мазь наносят на стерильные марлевые
салфетки и накладывают на поражен- ную поверхность кожи. Повязку
меняют через 7 - 10 сут; при наличии показаний меняют раньше. Форма
выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г. Хранение: в прохладном
месте.
МАЗЬ ( Unguentum ). Мазь, содержащая ундециленовой кислоты 10 %,
цинковой соли ундеци- леновой кислоты 10 %, анилида салициловой
кислоты 10 % и мазевую осно- ву, состоящую из этилцеллозольва,
эмульгатора, метилцеллюлозы и воды до 1ОО %. Мазь светло-серого цвета,
однородной консистенции, с характерным за- пахом. Содержащиеся в мази
ундециленовая кислота, натриевые соли и анилид салициловой кислоты
(салициланилид) оказывают при местном применении фунгистатическое и
фунгицидное действие. Применяют для лечения грибковых заболеваний
кожи. Мазь втирают в пораженные участки кожи 2 раза в день (утром и
вечером). Длительность лечения зависит от характера и течения
заболевания и от ре- зультатов микроскопического исследования на
исчезновение патогенных гри- бов. Обычно курс лечения продолжается 15
- 20 дней или дольше в зависи- мости от эффективности. Во время
лечения мазью и после его окончания, реко- мендуется припудривать
пораженные места порошком >, содержащим основные составные части мази
и тальк. Форма выпуска: в стеклянных банках с плотно завинчивающимися
крышками по 30 г; Хранение: в прохладном месте.
Мазь <> ( Unguentum ). Мазь зеленовато-голубого цвета с характерным
запахом. Состав: ундециленовой кислоты и меди ундецилената по 8 %,
пара-хлорфе- нилового эфира глицерина 4 %, мазевой основы до 100 %.
Показания и способ применения такие же, как для цинкундана. Форма
выпуска: в стеклянных банках с полиэтиленовыми крышками по 25 г.
Хранение: в прохладном месте в плотно укупоренных банках.
МАЗЬ ГЕПАРИНОВАЯ ( Unguentum Нераrini ). Состав: гепарина 2500 ЕД,
анестезина 1 г, бензилового эфира никотиновой кислоты 0,02 г, мазевой
основы по 25 г. Однородная сметанообразная масса белого цвета с желтым
оттенком, содержащая в 1 г 100 ЕД гепарина. Применяют наружно при
поверхностном тромбофлебите конечностей, флебитах, после повторных
внутривенных инъекций, тромбозе геморро- идальных вен, язвах
конечностей. Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает
воспали- тельный процесс и оказывает антитромботическое действие, а
бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды,
способствуя всасыванию гепарина. Анестезин оказывает обезболивающее
действие. Мазь наносят тонким слоем (0,5 - 1,0 г на участок диаметром
3 - 5 см) 2 - 3 раза в день и осторожно втирают в кожу. При остром
воспалении геморроидальных вен мазью смазывают полотняную или бязевую
ткань, которую накладывают на геморроидальные узлы или вводят ее с
помощью тампона в задний проход. При язвенно-некротических процессах,
пониженной свертываемости крови тромбопении применение гепариновой
мази противопоказано. Форма выпуска: в тубах по 10 и 25 г. Хранение:
список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. См. также
Мазь бутадионовая, Троксевазин.
МАЗЬ ГЛИДЕРИНИНА ( Unguentum Glyderinini ). Глидеринин
(18-дегидроглицирретовая кислота) выделен из экстракта со- лодкового
корня (см. Корень солодки). Обладает противовоспалительными и
антиаллергическими свойствами. Применяют местно при нейродермитах,
аллергических дерматитах, экземе. Наносят 2 раза в день тонким слоем в
течение 7 - 15 дней и более в зависимости от течения заболевания и
эффективности терапии). Мазь противопоказана при явлениях экссудации.
Форма выпуска: 1 % и 2 % мазь желтоватого цвета по 25 г в банках оран-
жевого стекла или в алюминиевых тубах. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте.
МАЗЬ ДИАХИЛЬНАЯ ( Unguentum diachylon ). Состав: пластыря свинцового
простого 50 г, вазелина 50 г. Показания к применению:
гнойно-воспалительные заболевания кожи, фурун- кулы, карбункулы и др.
Форма выпуска: в банках по 25 г.
МАЗЬ ДИЭТОНА ( Unguentum Diaethoni ). 5 % мазь, содержащая
2,6-диметил-3,5-диэтоксикарбонил-1,4-дигидропири- дин. Диэтон в виде 5
% мази обладает радиозащитными свойствами. При на- несении на кожу
перед облучением, увеличивает ее радиорезистентность и пре- дотвращает
или уменьшает проявление лучевого дерматита, устраняет отек, ги-
перемию, зуд и жжение кожи, ускоряет ее заживление. Радиозащитное
дейст- вие препарата обусловливается его способностью предотвращать
переокисление липидов и стабилизировать мембраны, а также способностью
к поглощению сво- бодных радикалов. Применяют с профилактической и
лечебной целью для защиты кожных по- кровов больных при лучевой
терапии, а также в качестве профилактического средства защиты кожи рук
персонала, работающего с источниками ионизирую- щего излучения.
Препарат обладает более низкий токсичностью и не оказы- вает
раздражающего действия. С профилактической целью, мазь наносят тонким
слоем на кожу участка пла- нируемого облучения за 30 - 40 мин до
сеанса облучения и повторно через 1 - 2 ч после него. В дальнейшем
мазь применяют 2 - 3 раза в день ежедневно в течение 5- 10 дней. С
лечебной целью применяют 3 раза в день ежедневно в течение 10 - 20
дней в зависимости от тяжести поражения. У отдельных больных, в первые
30 мин после нанесения препарата на кожу, мо- жет наблюдаться ощущение
слабого жжения кожи, которое быстро проходит и не является
противопоказанием к его применению. Форма выпуска: в тубах по 30 г.
Хранение: в прохладном месте.
МАЗЬ КОЛХАМИНОВАЯ 0,5 % ( Unguentum Colchamini 0,5 % ) . Однородная
масса светло-кремового цвета с едва заметным зеленоватым оттенком.
Состав: колхамина 0,5 г, тимола 0,15 г, синтомицина 0,05 г, эмульга-
тора 26 г, спирта 6 г, воды 67,3 г (на 100 г мази). Применяют для
лечения рака кожи (экзофитных и эндофитных форм I и II стадий). На
поверхность опухоли и окружающую ткань на участок 0,5 - 1 см наносят
шпателем 1,0 - 1,5 г мази, закрывают марлевой салфеткой и заклеи- вают
лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно; при каждой перевязке тща-
тельно удаляют остатки мази от предыдущего смазывания и распадающуюся
опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли. Распад
опухоли начинается обычно после 10 - 12 смазываний. Курс лечения
продолжается 18 - 25 дней и лишь в некоторых случаях (при эндофитных
формах) - до 30 - 35 дней. После прекращения нанесения мази,
накладывают в течение 10 - 12 дней асептическую повязку и производят
тщательный туалет раны. Имеются данные о применении колхаминовой мази
при лечении бородавок кожи вирусной этиологии. Применение мази
противопоказано при раке кожи III и IV стадии с мета- стазами. Не
следует наносить колхаминовую мазь вблизи слизистых оболочек. Колхамин
проникает через кожу и слизистые оболочки и в больших дозах может
вызвать лейкопению и другие побочные явления, которые могут наблю-
даться при применении препарата внутрь. Применять мазь надо с
осторожностью: не следует наносить более 1,5 г в один прием,
систематически необходимо исследовать кровь и мочу. При первых
признаках токсического действия мазь отменяют, назначают глюкозу,
аскорбиновую кислоту, лейкоген или другие стимуляторы лейкопоэза; при
необходимости переливают кровь. Форма выпуска: по 25 г в банках
оранжевого стекла. Хранение: список А. В прохладном, защищенном от
света месте.
МАЗЬ РТУТНАЯ СЕРАЯ ( Unguentum Hydrargyri cinereum ). Состоит из мази
ртутной концентрированной, ланолина безводного, жира свиного
очищенного и жира бычьего очищенного. Содержит около 30 % ме-
таллической ртути. Однородная мазь серого цвета. Применяют наружно для
втирания в кожу при кожных паразитарных забо- леваниях и иногда при
лечении больных сифилисом (в упорно протекающих случаях).
Противопоказания: экзема, ихтиоз, амфодонтоз, заболевания почек,
туберкулез легких. Форма выпуска: в неметаллических (стеклянных или
фарфоровых) банках по 25 г. Хранение: в прохладном месте.
МАЗЬ ХИНИФУРИЛА ( Unguentum Chinifurili ). Хинифурил
-N-(5-Диэтиламинопентил -2) -2 [2'- (5"-нитрофу- рил-2")-винил]-
4-хинолинкарбоксамид. Зеленовато-желтый аморфный порошок. Практически
нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Подобно другим
нитрофуранам, оказывает антибактериальное дейст- вие. Эффективен в
отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к
антибиотикам. Выпускается в виде 0,5 % мази (Unguentum Chinofuryli 0,5
%). Применяют при острых гнойных процессах в мягких тканях, выз-
ванных стафилококковой инфекцией: в I фазе раневого процесса, при
фурункулах, карбункулах, нагноении послеоперационных ран,
инфицированных ожогах и др. Мазь наносят на пораженный участок (после
обработки), там- понируют стерильными салфетками, пропитанными мазью.
Повязки меняют ежедневно. Курс лечения 7 - 10 дней. При применении
мази возможны аллергические дерматиты вокруг раны. Противопоказания -
общие для препаратов группы нитрофуранов. Форма выпуска: 0,5 % мазь
зеленовато-желтого цвета по 30 или 100 г в стеклянных банках.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
МАЗЬ "ВИПРОСАЛ" ( Unguentum "Viprosalum" ). Мазь, содержащая яд гюрзы
(16 мышиных единиц действия - МЕД' - на 100 г мази) с добавлением
камфоры, кислоты салициловой, масла пихтового, вазелина, глицерина,
парафина, эмульгатора, воды. Кремообразная масса белого или слегка
желтого цвета со специфическим запахом камфоры и пихтового масла.
Назначают наружно при ревматических болях, невралгии, ишиасе, люмбаго,
миозитах и т. п. Наносят по 5 - 10 г на болезненные места и втирают
досуха 1 - 2 раза в сутки. При применении випросала, как и других
аналогичных препаратов, возможны местные аллергические реакции,
исчезающие после их отмены или назначения антиаллергических средств.
Противопоказания: аллергия, гнойничковые заболевания кожи, повреждения
кожных покровов в месте нанесения. Форма выпуска: в тубах по 25 и 50
г. Хранение: в прохладном месте. ` 1 МЕД соответствует активности 0,11
мг яда гюрзы. Мазь "Випросал В" (Unguentum "Viprosalum B"). Отличается
по составу от мази "Випросал" тем, что вместо яда гюрзы содержит яд
гадюки обыкно- венной (5 мышиных единиц действия - МЕД`). ` 1 МЕД
соответствует активности 0,0776 мг яда гадюки обыкновеной.
МАННИТ ( Маnnitum ). Является шестиатомным спиртом; относится к группе
сахаров. Синонимы: Маннитол, Aerosmosol, Diosmol, Isotol, Manicol,
Manitol, Mannidex, Mannigen, Mannistol, Mannitol, Mannyl, Osmitrol,
Osmosal, Rectisol, Renitol. Для медицинского применения выпускается
маннит для иньекций (Маnnitum pro injectionibus). Лиофилизированная
масса светло-желтого цвета. Растворим в воде, очень легко - в горячей.
Гипертонические растворы маннита оказывают сильное диуретическое
действие. Эффект обусловлен повышением осмотического давления плазмы и
понижением реабсорбции воды. Диуретический эффект характеризуется
выделением большого количества свободной воды, что отличает маннит от
других осмотических диуретиков, в частности мочевины. Препарат не
влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается значительным
выделением натрия без существенного влияния на выдедение калия. Эффект
тем выше, чем больше концентрация препарата. При нарушении
фильтрационной функции почек диуретический эффект может отсутствавать.
Применяют маннит в виде 10 - 15 - 20 % раствора для понижения
внутричерепного давления и уменьшения отека мозга, при острой почечной
или почечно-печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной
способностью почек и при других состояниях, требующих усиления
диуреза. При острой застойной глаукоме возможно применение маннита для
дегидратации (см. Мочевина). В связи с дегидратирующим действием и
снижением внутри- черепного давления назначают также при интенсивной
терапии судорожного статуса. Маннит рекомендован также для применения
при операциях с искусственным кровообращением с целью предупреждения
ишемии почек и связанной с ней острой почечной недостаточности.
Препарат обеспечивает усиление выведения жидкости после перфузии,
понижает сопротивление почечных сосудов и усилвает в них кровоток,
способствует выведению нефротоксинов. Препарат эффективен также при
отравлении барбитуратами. Вводят маннит внутривенно (струйно медленно
или капельно). Применяют готовый 15 % раствор или 10 - 15 - 20 %
растворы, приготовленные ех temроrе: 10 % раствор можно готовить при
комнатной температуре, 15 % и 20 % растворы - при подогревании на
водяной бане до +37 С. Маннит растворяют в стерильной воде для
инъекций или в 5 % растворе глюкозы. Растворы должны быть бесцветными,
прозрачными, без запаха. С профилактической целью вводят в разовой
дозе из расчета 0,5 г/кг, с лечебной - по 1 - 1,5 г/кг. Суточная доза
не должна быть выше 140 - 18О г. При операциях с искусственным
(экстракорпоральным) кровообращением в аппарат непосредственно перед
началом перфузии вводят 20 - 40 г маннита. Противопоказания: нарушения
выделительной функции почек и тяжелая недостаточность кровообращения.
При избыточном введении в организм маннита могут появиться признаки
обезвоживания (диспепсические явления, галлюцинации и др.). Во
избежание обезвоживания необходимо введение в организм жидкости (см.
Мочевина). Маннит должен повторно вводиться под контролем
водно-солевого баланса. Препарат неэффективен при азотемии у больных с
циррозом печени и асцитом. Формы выпуска: во флаконах вместимостью 500
мл, герметически закрытых резиновыми пробками и металлическими
колпачками, содержащих по 30 г препарата; 15 % раствор в ампулах по
200, 400 или 500 мл. Хранение: лиофилизированный маннит хранят в
обычных условиях, 15 % раствор - при температуре не выше +25 'С.
МАПРОТИЛИН ( Maprotiline )*. (3-Метиламинопропил)дибензо-
[b,e]-бицикло -[2,2,2] -октадиен. Cинонимы: Людиомил, Ladiomil,
Ludiomil, Ludionil. Мапротилин является соединением четырехциклической
структуры, близ- ким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к
трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже
близок к анти- депрессантам этой группы: ослабляет депримирующие
эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором
обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно
сильно тормозит обрат- ный захват пресинаптическими нервными
окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие
норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической
активностью. Ингибирования МАО не вызывает. Мапротилин оказывает
антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и
умеренным седативным эффектом. Применяют при различных формах
депрессий, включая реактивные, невро- тические, циклотимические,
инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.
Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу пос-
тепенно увеличивают - при необходимости до 300 мг в день. Лицам
пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при
необходимости увеличивают дозу до 25 - 50 мг 3 раза в день.
Амбулаторным больным назначают по 10 - 25 мг 3 раза в день. В тяжелых
случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25 - 50 мг до 150
мг в день. Возможные побочные явления - сухость во рту, запор,
задержка мочеис- пускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем
при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются
тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться
аллергические реакции. Препарат противопоказан при выраженных
заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной
железы. Формы выпуска: драже по 10; 25 и 50 мг; 1,25 % раствор в
ампулах по 2 мл (25 мг).
МАРВЕЛОН ( Marvelon ). Таблетки, содержащие в качестве прогестина
дезогестрел (150 мкг), а в качестве эстрогена этинилэстрадиол (30
мкг). Дезогестрел является активным гестагенным препаратом. Марвелон
по составу и действию близок к ригевидону.
МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ ( 0leum vaselini ). Синоним: Парафин жидкий
(Раraffinum liquidum). Очищенная фракция нефти, получаемая после
отгонки керосина. Бесцветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса.
Практически нерастворима в воде и спирте. Смешивается с растительными
маслами (кроме касторового). Плотность 0,875 - 0,890. При приеме
внутрь не всасывается и размягчает каловые массы. Назначают при
хронических запорах внутрь по 1 - 2 столовые ложки в день. Длительное
применение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения.
Следует учитывать, что при приеме внутрь масло вазелиновое может
пройти через анальный сфинктер и загрязнить белье. Поэтому более
удобны вязкие эмульсии.
МАСЛО КАСТОРОВОЕ ( Оlеum Ricini ). Масло клещевинное. Жирное масло,
получаемое прессованием и последующей очисткой семян культивируемого
растения клещевины (Ricinus communis L.), сем. молочай- ных
(Еuphorbiaсеае). Прозрачная, густая, вязкая, бесцветная или слегка
желтоватая жидкость, имеющая слабый запах и своеобразный, неприятный
вкус. Смешивается со спир- том, эфиром, хлороформом. При охлаждении до
- 16 'С застывает в беловатую мазеобразную массу. Плотность 0,948 -
0,968. Кислотное число не более 1,5. При приеме внутрь расщепляется
липазой в тонком кишечнике с образовани- ем рицинолевой кислоты,
которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его
протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. Слабитель- ный
эффект наступает обычно через 5 - 6 ч. При приеме касторового масла
наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки. В
качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь
взрослым по 15 -ЗО г, а детям - по 5 - 10 - 15 г на прием (1 чайная,
десертная или столовая ложка). Касторовое масло можно применять в виде
желатиновых капсул (готовые) или эмульсии. Капсулы содержат по 1 г
касторового масла; соответственно взрослым назначают по 15 - ЗО
капсул, детям - по 5 - 15 капсул, которые принимают в течение 30 мин.
Касторовое масло в качестве слабительного противопоказано при отравле-
ниях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.), а также
экстрак- том мужского папоротника. Раньше касторовое масло применяли в
акушерской практике для стимулиро- вания родовой деятельности.
Назначали по 40 - 50 г обычно в сочетании с другими средствами.
Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для
лечения ожогов, ран, язв (см. Линимент бальзамический по А. В. Вишнев-
скому), для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п. Rp.: Ol. Ricini
25,0 D.S. Ha oдин прием Rp.: Ol. Ricini 1,0 D.t.d. N. l5 in caps. gel.
S. Принять в течение получаса Rp.: Ol. Ricini 10,0 Spiritus aethylici
95 % 100 ml M.D.S. Hapyжное (втирать в кожу головы - для укрепления
волос)
МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ ( Оleum Аmygdalarum ). Жирное масло, получаемое
прессованием семян двух разновидностей миндаля обыкновенного (сладкий
и горький) - Аmygdalus communis L. vаr. dulcis DС. и vаr. аmаrа DС.,
сем. розовоцветных (Rosасеае). Прозрачная желтоватого цвета жидкость
без запаха, приятного вкуса. Плотность 0,913 - 0,918. Кислотное число
не более 2,5. Назначают внутрь как легкое слабительное средство.
МАСЛО ОБЛЕПИХОВОЕ ( 0leum ех fructibus еt foliis Нippophеае ).
Получают из плодов и листьев облепихи (Нippopha rhamnoides L.) -
кустарника сем. лоховых (Еlaeagnaceae). Содержит смесь каротина и
каротиноидов, токоферолов; хлорофил- ловых веществ и глицеридов,
олеиновой, линолевой, пальмитиновой, стеариновой кислот. Маслянистая,
оранжево-красного цвета жидкость с характерным запахом и вкусом.
Кислотное число не более 14,5. Применяют наружно и внутрь. Наружно
используют при лечении лучевых поражений кожи и слизистых оболочек,
при кольпитах, эндоцервицитах, эрозиях шейки матки. При лечении
кольпитов и эндоцервицитов смазывают стенки влагалища и матки (после
предварительной их очистки) облепиховым маслом при помощи ватных
шариков. При эрозиях шейки матки применяют ватные тампоны, обильно
смоченные маслом (5 - 10 мл на тампон). Тампоны плотно прижимают к
эрозированной поверхности. Меняют тампоны ежедневно. Курс лечения при
кольпитах 10 - 15 процедур; при эндоцервицитах и эрозиях шейки матки 8
- 12 процедур. При необходимости курс лечения повторяют через 4 - 6
нед. Внутрь назначают для комплексной терапии язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки. Судя по имеющимся данным, облепиховое
масло улучшает защиту слизистой оболочки желудка, ускоряет заживление
язвенного дефекта. При поражениях кожи применяют в виде масляных
повязок. Предварительно очищают пораженный участок от некротических
тканей, затем накладывают облепиховое масло и накладывают
марлево-ватную повязку, которую меняют через день до появления
грануляций. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
принимают по 1 чайной ложке 2 - 3 раза в день. Для внутреннего
применения масло облепиховое противопоказано при воспалительных
процессах в желчном пузыре, печени, поджелудочной железе, при
желчнокаменной болезни. Используют также для ингаляций при хронических
воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Форма выпуска:
во флаконах оранжевого стекла по 20, 50 и 100 мл. Разработаны также
суппозитории ректальные с маслом облепиховым (Suppоsitoria rectalis
cum oleum Hippophea 0,5) для применения в проктологии. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше + 10 'С.
МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ ( 0leum Теrebinthinае rесtifiсаtum ).
Скипидар очищенный. Эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из
сосны обыкновенной (Рinus silvеstris L.), сем. сосновых (Рinасеае).
Основная составная часть скипидара - гидрированный углеводород -пинен.
Прозрачная бесцветная подвижная жидкость с характерным запахом и жгу-
чим вкусом. Нерастворимо в воде, растворимо в 12 частях спирта.
Смешивает- ся во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, бензолом.
Оказывает местное раздражающее, отвлекающее (обезболивающее) и анти-
септическое действие. Отвлекающее действие связано со способностью
скипида- ра (так же как и других эфирных масел) проникать через
эпидермис и вызывать в организме рефлекторные изменения в результате
раздражения рецепторов ко- жи; определенную роль играет также
освобождение из кожи биологически активных веществ, в частности
гистамина. Назначают главным образом наружно в мазях и линиментах для
растирания при невралгиях, миозитах, люмбоишиалгии, ревматизме, иногда
применяют внутрь и для ингаляций при гнилостных бронхитах,
бронхоэктазии и других заболеваниях легких. Противопоказано при
поражениях паренхимы печени и почек. Форма выпуска: во флаконах по 50
г. Мазь скипидарная (Unguentum Теrеbinthinае) содержит 20 г масла
терпен- тинного очищенного, 80 г эмульсии консистентной (вода -
вазелин). Форма выпуска: в стеклянных банках по 50 г. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Выпускается также мазь,
содержащая 20 г масла терпентинного очищенного, 10 г камфоры, 40 г
жира свиного очищенного, 10 г парафина медицинского, до 1ОО г
вазелина. Мазь применяют в качестве отвлекающего и
противовоспалительного сред- ства. Линимент скипидарный сложный
(Linimentum оlei Теrеbinthinае соmроsitum) содержит 40 мл масла
терпентинного очищенного, 20 мл хлороформа; 40 мл масла беленного или
дурманного. Применяют наружно для растирания при невралгиях, миозите,
ревматизме. Форма выпуска: во флаконах по 80 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Ol. Terebinthinae,
rectificati 10 ml D.S. По 10 - 15 капель на стакан горячей воды (для
ингаляций) Rp.: 0l. Terebinthinae rectificati Chloroformii aa 15 ml
Methylii salicylatis 10 ml M.f. linim. D.S. Bтирать в область суставов
(при артритах)
МАСЛО ШИПОВНИКА ( Оleum Rosae ) . Масло из семян шиповника (см. Плоды
шиповника). Содержит ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты,
каротиноиды, токоферолы. Маслянистая жидкость бурого цвета с
зеленоватым оттенком, горьковатого вкуса и специфического запаха.
Применяют наружно при трещинах (неглубоких) и ссадинах сосков у
кормящих женщин, пролежнях, трофических язвах голеней, дерматозах,
озене, при неспецифическом язвенном колите (в клизмах). Наружно
назначают для смачивания марлевых салфеток, которые накладывают на
пораженные участки кожи. При озене смачивают тампоны и вводят их в
полость носа 2 раза в день. При лечении неспецифического язвенного
колита масло шиповника вводят при помощи клизмы по 50 мл ежедневно или
через день (15 - 30 клизм). При дерматозах наряду с местным лечением
препарат принимают внутрь по 1 чайной ложке 2 раза в день. Форма
выпуска: во флаконах по 100 мл. Хранение: в защищенном от света месте
при температуре не выше +20 'С.
МАФЕНИД ( Maphenidum ). 4-(Аминометил) -бензолсульфонамид. Синонимы:
Ambamid, Bensulfamidin, Homosulfamidin, Mafenid, Sulfamilon и др.
Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения.
Выпускается в виде мафенида ацетата (синонимы: Сульфамилон ацетат,
Napaltan и др.) для приготовления мази. Мафенида ацетат оказывает
широкий спектр действия, эффективен в отноше- нии грамположительных и
грамотрицательных бактерий и патогенных анаэробов, возбудителей
газовой гангрены. Не инактивируется пара-аминобензойной кисло- той и
не меняет активности в кислой среде. Применяют для лечения
инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней, трофических язв. Мазь
(10 %) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полос- ти
вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки,
смазанные мазью, слоем 2 - 3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30 -
70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от
гнойно-некротических масс. Смену повязок производят ежедневно или 2 -
3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого.
Длительность лечения от 1 до 4 - 5 нед. При ожогах II степени возможно
однократное наложение повязки. При нанесении мази на ожоговую или
раневую поверхность могут наблюдать- ся жжение, боль, длящиеся от 1/2
до 1 - 3 ч; при сильных болях назначают аналгетики. Применение мази
противопоказано при наличии в анамнезе данных о токси-
ко-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты. Форма
выпуска: 10 % мазь(белого или белого с желтоватым оттенком цвета,
однородной консистенции) в банках светозащитного стекла по 50 г и 2
кг. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ME3AПAM ( Mezapamum ). 7-Хлор-2,3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H
-1,4-бензодиазепин. Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol,
Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol,
Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нераст-
ворим в воде, легко растворим в спирте. Как и другие транквилизаторы
бензодиазепинового ряда, оказывает успо- каивающее, анксиолитическое,
миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и
общеугнетающее влияние относительно менее выра- жено. Успокаивающее
действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В
связи с этим он рассматривается как транквилизатор, меньше нарушающий
работоспособность, в течение дня. Возраст Разовая доза Суточная доза 1
- 2 года 1 мг (2,5 мл) 2 - 3 мл (5 - 7,5 мл) 3 - 6 лет 1 - 2 мг (2,5 -
5 мл) 3 - 6 мг (7,5 - 15 мл) 7 - 10 лет 2 - 8 мг (5 - 20 мл) 6 - 24 мг
(15 - 60 мл) Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических,
аналгетических препаратов. Мезапам назначают больным неврозами,
психопатиями и другими нервно-пси- хическими расстройствами с
неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися
повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой,
страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном син-
дроме. Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств
позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого
возраста и детям. Мезапам принимают внутрь (независимо от приема
пищи). Суточную дозу расп- ределяют на 2 - 3 приема. Повышение
суточной дозы рекомендуется проводить за счет увеличения вечерней
дозы. Для взрослых средняя разовая доза составляет 0,01 - 0,02 г (10 -
20 мг), средняя суточная доза 0,03 - 0,04 г (30 - 40 мг). Высшая
суточная доза мезапама для взрослых 0,06 - 0,07 г (60 - 70 мг). Людям
пожилого возраста и подросткам назначают 0,01 - 0,02 г (10 - 20 мг)
препарата в день. При лечении детей рекомендуется использовать
специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления
суспензии). Во флакон, содержащий 20 г гранул, наливают
свежепрокипяченную охлажденную воду до метки, соответс- твующей 100
мл, и взбалтывают. Полученная суспензия сладкого вкуса, в 1 мл
содержится 0,0004 г (0,4 мг) мезапама. Необходимое количество
препарата отме- ривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают
индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью
заболевания. При необходимости дозы могут быть увеличены: вы с ш а я р
а з о в а я д о з а для детей до 6 лет может составлять 5 мг, для
детей 7 - 10 лет - 20 мг; высшие суточные дозы - соответственно 15 и
60 мг. При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных
дозах в течение 1-2 нед. Несмотря на меньшее угнетающее влияние на
ЦНС, мезапам должны с осто- рожностью применять лица, работа которых
требует быстрой психической и физической реакции. При лечении могут
наблюдаться сонливость, головокружение, запор, наруше- ние
аккомодации, тахикардия. Протипопоказания такие же, как для хлозепида.
Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) и гранулы для приготовления
суспензии. Гранулы мезапама для детей (Cranulae Mezapami pro
infantibus) белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках
оранжевого стекла вместимостыо 150 мл с меткой, обозначающей 100 мл. В
каждой банке 20 г гранул, в которых содержится 0,04 г (40 мг)
мезапама. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте;
суспензию, при- готовленную из гранул, хранят при температуре + 5 - 10
С не более 14 сут, при комнатной температуре - не более 2 сут.
МЕБЕНДАЗОЛ ( Меbendazolum ).
5-Бензоил-2-метоксикарбониламино-бензимидазол. Синонимы: Вермокс,
Аntioх, Меbensole, Меbutar, Меdosil, Multielmin, Neсаmin, Nemasole,
Оvitelmin, Раntelmin, Pluriverm, Sirben, Теlmin, Vеrmirax, Vеrmох,
Vertex, Vormin и др. Аморфный порошок желтоватого цвета, мало
растворимый в воде. Мебендазол является высокоэффективным
противоглистным средством. Дей- ствует на различные виды гельминтов,
но наиболее эффективен при энтеро- биозе и трихоцефалезе. Может также
применяться при аскаридозе, анкилосто- мидозе, тениидозе и смешанных
инвазиях. Препарат избирательно поражает цитоплазматические
микротубулы гельмин- тов, угнетает усвоение гельминтами глюкозы и
тормозит образование в их организме АТФ. Препарат плохо всасывается в
кишечнике и почти полностью выделяется с калом (лишь в незначительных
количествах с мочой). Назначают мебендазол внутрь. Предварительного
голодания, специальной диеты и применения слабительного не требуется.
При энтеробиозе взрослые и подростки принимают однократно в дозе 0,1 г
(1 таблетка), дети 2 - 10 лет - по 25 - 50 мг. При повторной инва- зии
лечение повторяют в тех же дозах через 2 и 4 нед. При заражении
другими гельминтами или при смешанных инвазиях назна- чают по 0,1 г 2
раза в день в течение 3 дней. При тениидозе и стронгило- идозе
взрослым дают по 0,1 г 2 - 3 раза в день, детям - по 0,1 г 2 раза в
день в течение 3 дней. При применении мебендазола могут наблюдаться
аллергические реакции. Препарат противопоказан при беременности. Форма
выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 6 штук. Хранение: список Б.
МЕБИКАР ( Mebicarum ).
2,4,6,8-Тетраметил-2,4,6,8-тетраазабицикло(3,3,0) октандион-3,7. Белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает
миорелаксантного действия и не нарушает координации движений.
Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных
средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Применяют мебикар
при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекаю- щих с явлениями
раздражительности, эмоциональной возбудимости, тревоги, страха. Можно
использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.
Назначают внутрь в таблетках по 0,3 - 0,6 г 2 - 3 раза в день (неза-
висимо от приема пищи). Максимальная разовая доза 3 г, суточная - 10
г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2 - 3 мес.
Мебикар используют в качестве средства, снижающего влечение к курению
табака (в комплексной терапии). С этой целью назначают по 0,3 - 0,9 г
в день в течение 5 - 6 нед. При приеме мебикара возможны аллергические
реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат.
Могут снижаться артериальное давление и температура тела, которые
нормализуются самостоятельно. Форма выпуска: таблетки по 0,3 и 0,5 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
МЕГОСИН ( Megosinum ).
1,1',6,6-Тетраокси-5,5'-диизопропил-3,3'-диметил-7,7'-диок-
со-8,8'-диметилиминоэтансульфокислоты динатриевая соль-2,2'-ди-
нафталина. Аморфный порошок от желтого до темно-желтого цвета с
зеленоватым оттенком. Темнеет на свету. Очень мало растворим в воде и
спирте. Применяют наружно в виде мази при герпетических заболеваниях
кожи. Наносят тонким слоем на пораженный участок 3 раза в день в
течение 4 - 6 дней. Форма выпуска: 3 % мазь по 10 г в банках
оранжевого стекла. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
МЕДАМИН . ( Меdaminum ). 2-Метоксикарбониламино-бензимидазол. Белый
или белый с кремоватым или с розоватым оттенком мелкокристал- лический
порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. По химической
структуре близок к мебендазолу; отличается отсутствием бензоильной
группы в положении 5. По противоглистному действию также близок к
мебендазолу, эффективен в отношении различных кишечных нематод.
Применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, стронгилоидозе,
анкилостомидозе. Назначают взрослым и детям сразу после еды из расчета
10 мг на 1 кг массы тела в день. Суточную дозу делят на 3 приема.
Принимают после еды, таблетки разжевывают, запивают небольшим
количеством воды. Обычно дают в течение одного дня с повторным приемом
через 2 - 3 нед. Так же как и при применении мебендазола,
предварительного голодания, специальной диеты и назначения
слабительного не требуется. При применении медамина возможны тошнота,
аллергические реакции. Противопоказания: беременность. Форма выпуска:
таблетки по 0,1 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
МЕДИ СУЛЬФАТ ( Cupri sulfas ). Синонимы: Медный купорос, Медь
сернокислая, Cuprum sulfuricum. Синие кристаллы или синий
кристаллический порошок без запаха, металли- ческого вкуса. Легко
растворим в воде (1:3 в холодной и 1:8 в кипящей). Растворы имеют
слабокислую реакцию. Применяют иногда как антисептическое и вяжущее
средство в виде 0,25 % раствора при конъюнктивитах, иногда для
промывания при уретритах и ваги- нитах. При ожогах кожи фосфором
обильно смачивают обожженный участок 5 % рас- твором меди сульфата.
При этом происходит образование нерастворимой фос- фористой меди и
частичное восстановление меди сульфата в металлическую медь,
образующую пленку на поверхности частиц белого фосфора. При отрав-
лениях белым фосфором, принятым внутрь, назначают внутрь 0,3 - 0,5 г
ме- ди сульфата в 1/2 стакана теплой воды и промывание желудка 0,1 %
раст- вором. Ранее назначали сульфат меди внутрь как рвотное средство
(15 - 50 мл 1 % раствора). В связи с тем что медь относится к
содержащимся в организме микро- элементам, играющим роль в процессах
метаболизма, в последнее время стали пользоваться препаратами меди для
общего воздействия на организм. Меди сульфат включен поэтому в состав
ряда комплексных поливитаминных препаратов: таблеток <>, <>, <>, <> и
др. Малые дозы меди сульфата назначают иногда для усиления эритропоэза
при анемиях (5 - 15 капель 1 % раствора в молоке 2 - 3 раза в день во
время приема пищи). Имеются данные об эффективности меди сульфата при
лечении больных витилиго. Назначают внутрь по 5 - 15 капель 0,5 - 1 %
раствора 3 раза в день во время еды, в сочетании с фотозащитными
препаратами (см.) и корти- костероидами. В ы с ш а я р а з о в а я д о
з а меди сульфата внутрь для взрослых 0,5 г (однократно - как
рвотное). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
МЕДИЛАЗИД ( Меdilasidum ). Кристаллический индивидуальный сердечный
гликозид, получаемый полу- синтетически - путем метилирования
дигоксина. Содержит дополнительную метильную группу в сахарном остатке
(D-дигитоксоза). Синонимы: Бемекор, b-Метилдигоксин, Вemecor, Веmekor,
Digicor, Lanitop, Мedigoxin. Белый или белый со слегка желтоватым
оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
трудно - в спирте. По биологической (кардиотонической) активности
медилазид близок к дигоксину; 1 г препарата содержит 2100 - 2700 ГЕД
или 2200 - 2900 КЕД. По показаниям к применению близок к дигоксину.
Отличительными фармакокинетическими особенностями медилазида является
быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5 - 25 мин);
кардиотони- ческое действие достигает максимума через 50 - 60 мин
после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться
через 1 - 5 мин. Сравни- тельно с другими гликозидами наперстянки
препарат обладает меньшей кумуляцией; после отмены продолжительность
его воздействия составляет 3 - 9 дней, дигоксина - 6 - 9, а
дигитоксина - 14 - 21 день'. Применяют при различных формах
хронической сердечной недостаточности, при постоянной форме
мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании
предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Медилазид
назначают внутрь взрослым (независимо от приема пищи). Дозу подбирают
строго индивидувльно. Существует 3 способа дигитализации: быстрый,
умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта
применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24 - 36 ч
(быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8 - 1,0
мг с последующим добавлением по О,1 - 0,15 мг через каждые 5 - 6 ч до
получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят
на поддерживающие дозы (О,1 - 0,4 мг в сутки). Для умеренно быстрой
дигитализации препарат назначают в первые - вто- рые - третьи сутки в
дозе 0,6 - 0,8 мг (по 0,2 мг 3 - 4 раза в день), в четвертые, пятые и
шестые - 0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день). Затем переходят
на поддерживающие дозы - по О,1 - 0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе
0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день), в последующем переходят на
поддерживающие дозы (О,1 - 0,2 мг в сутки). В ы с ш а я с у т о ч н а
я д о з а - 1,25 мг. По побочному действию и противопоказаниям близок
к другим препара- там наперстянки. Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г
(0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук. Хранение: список А. В
защищенном от света месте. Соответствующий медилазиду зарубежный
препарат бемекор выпускается также в виде раствора в ампулах по 2 мл
(по 0,2 мг b -метилдигоксина), и в виде капель для приема внутрь,
содержащих в 1 мл (45 капель) 0,6 мг b -метилдигоксина. Ампулы
применяют при необходимости быстрого насыщения. При острой
левожелудочковой сердечной недостаточности и пароксизмальной
суправентрикулярной тахикардии насыщающая доза составляет 0,2 мг (1
ампула) внутривенно 3 раза в день на протяжении 2 - 3 дней,
поддерживающая доза 0,1 - 0,4 мг в сутки. Поддерживающую терапию
проводят обычно назначением препарата внутрь в виде таблеток или
капель.
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ ( Меdroхурrogesterone асеtаtе ).
17-Гидрокси-6 a -метилпрегн-4-ен-3,20- диона ацетат. Синонимы:
Депо-провера, Провера, Фарлутал, Сlinovir, Depcorlutin, Dеро-
Аlphacort, Dеро-Сlinovie, Dеро-Рrоmone, Dеро-Рrоvеrа, Farlutal,
Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Меtilgestene, Neolut, Nidaxin, Nor-
mobion, Оnсо-Рrоvеrа, Рrоdafem, Рrоmоnе-Е, Рrоvеrа, Рrоvеrоnе, Sеdо-
mеtril, Vаdeсin и др. По химической структуре близок к производным
прогестерона (см.) по основному виду действия является прогестином
(гестагеном). Как гестаген- ное средство имеет применение при
нарушениях менструального цикла, дис- функциональных маточных
кровотечениях. Однако, основное применение препа- рат нашел как
противоопухолевое средство при гормоночувствительных зло- качественных
опухолях (см. Прогестерона капронат), особенно при раке молочной
железы и раке матки (эндометрия). Эффект связан не только с
гестагенной, но и с антиэстрогенной, антиандрогенной и
антиагонадотроп- ной активностью. При раке молочной железы отмечена
корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концентрацией
рецепторов эстрогенов и прогесте- рона в опухолевой ткани. Препарат
может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами
(см.) или цитостатиками. В качестве противоопухолевого средства
медроксипрогестерона ацетат применяют главным образом для
дополнительной или (и) паллиативной тера- пии рецидивов и (или)
метастазов рака эндометрия и почки, а также для терапии рецидивов
гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Препарат
медроксипрогестерона провера выпускается в двух видах: а) таблетки
провера и б) суспензия депо-провера . Таблетки провера назначают
внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке
молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно
через 8 - 10 нед от начала лечения. Депо-провера вводят внутримышечно
в виде суспензии (150 мг препа- рата в 1 мл) при раке эндометрия и
почки по 400 - 1000 мг 1 раз в не- делю. При улучшении состояния дозу
уменьшают до 400 мг и вводят 1 раз в месяц. При раке молочной железы
вводят по 500 мг ежедневно в течение 28 дней, затем по 500 мг 2 раза в
неделю до сохранения эффекта. При прогрессировании заболевания терапию
медроксипрогестерона аце- татом прекращают (так же как при применении
других аналогичных препа- ратов). Возможные побочные явления и
противопоказания в основном такие же, как при применении других
гестагенов. При использовании суспензии возможны уплотнения и
стерильные абсцес- сы в месте введения. Формы выпуска: таблетки по
100; 200; 250; 400 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,4 г); суспензия для приема
внутрь , содержащая 500 мг в 1 мл: суспензия для внутримышечных
инъекций ( депо-провера ) во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1
мл) и по 6,7 мл (1000 мг).
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ ( Меdrotestroni propionas ). 2- a -Метил-5 a
-андростанол-17 b -она-3-пропионат, или 2- a -метилдигидро-
тестостерон. Синонимы: Dromostanolon propionate, Drostanoloni
propionas, Emdiste- rone, Masterid, Masteni, Маsteron, Мastisol,
Меtormon, Реrmastil, Рro- metholone и др. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, раст- ворим в спирте,
медленно растворим в растительных маслах. По строению и действию
близок к тестостерону пропионату; оказывает меньшее андрогенное
действие и обладает более высокой анаболической активностью. Оказывает
противоопухолевое влияние при раке молочной же- лезы. Применяют
главным образом в далеко зашедших случаях рака молочной железы с
метастазами. Назначают больным с сохраненным менструальным циклом или
при менопаузе до 5 лет, а также больным, у которых овариаль- ная
функция подавлена предыдущим получением или которые подвергались
овариэктомии; препарат более эффективен после двусторонней
овариэктомии. Вводят медротестрон внутримышечно ежедневно: в период
активного ме- тастазирования - по 0,1 г в день, при ремиссии - по 0,05
г в день. При- меняют препарат длительно. При назначении препарата
следует учитывать возможность развития ги- перкальциемии и
гиперкальциурии, острого паренхиматозного гепатита с желтухой,
нарушений сердечной деятельности, явлений вирилизации. При
возникновении побочных явлений, инъекции временно прекращают. Препарат
противопоказан при острых заболеваниях печени и почек,
сердечно-сосудистой системы, при гиперкальциемии, а также в терми-
нальной стадии заболевания. Форма выпуска: 5 % масляный раствор в
ампулах по 1 мл (Solutio Medrotestroni propionatis oleosa 5 % рro
injectionibus)- прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Хранение: список Б. При комнатной температуре.
МЕЗАТОН ( Меsatonum ). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола
гидрохлорид. Синонимы: Аdrianol, Аlmefrin, Derizenе, Idrianol,
Isophrin, Neophryn, Neo- Synephrine, Рhenylephrini hydrochlоridum,
Рhenylеphrinе hydrochloridе, m- Sуmpatol, Visadron и др. Белый или
белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро- шок без
запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0 - 3,5)
стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. Мезатон- синтетический
адреномиметический препарат. Является стимуля- тором a
-адренорецепторов; мало влияет на b -рецепторы сердца. Вызывает суже-
ние артериол и повышение артериального давлсния (с возможной
рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и
адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует
более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не
увеличивается (может даже уменьшаться). Препарат вызывает расширение
зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных
формах глаукомы. В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не
является катехол- амином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в
ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента
катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации
катехоламинов. В связи с этим мезатон бо- лее стоек, оказывает более
длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем
при парентеральном введении). Применяют мезатон для повышения
артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с
понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной
слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при
интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для
сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и
сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в
растворах анестетиков; для расширения зрачка. При остром понижении
артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе О,1 - 0,3 -
0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5 - 20 - 40 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при
необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250 - 500
мл 5 % раствора глюкозы. Под кожу или внутримышечно назначают 0,3 - 1
мл 1 % раствора (взрос- лым), внутрь - по 0,01 - 0,025 г 2-3 раза в
день. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения
воспалительных явлений применяют путем смазывания или закапывания 0,25
- 0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3 - 0,5 мл 1 %
раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества. Для расширения
зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2 - 3 капли 1 - 2 % раствора
мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при
применении атропина (несколько часов). Мезатон, как и другие
симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15
г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену:
разо- вая 0,005 г, суточная 0,025 г. Противопоказан при
гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.
Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда,
гипертиреозе и у лиц пожилого возраста. Формы выпуска: порошок; 1 %
раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. Порошок - в хорошо
укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от света
месте. Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 -
1 мл под кожу Rр.: Sol. Меsatoni 0,25 % 10 ml D.S. Для смазывания
слизистой оболочки носа (или закапывания по 1 - 2 капли в полости
носа) Rр.: Sol. Мesatoni 1 % 10 ml D.S. Глазные капли (для расширения
зрачка). По 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок Примечание. Можно
применять также в виде ватного тампона, смачиваемого раствором и
закладываемого за нижнее веко.
МЕЗИМ ФОРТЕ ( Меzym forte )*; Драже, содержащие 140 мг панкреатина,
4200 ЕД амилазы, 3500 ЕД липазы и 250 ЕД протеазы. Показания к
применению такие же, как для панкреатина, панзинорма и других
аналогичных комбинированных препаратов. Назначают взрослым по 1 - 3
драже в день перед или во время приема пищи. Форма выпуска: драже,
покрытые оболочкой (розового цвета), в упаковке по 20 штук
Производится в Германии. К комбинированным ферментным препаратам,
улучшающим пищеварительные процессы, относятся также таблетки
"Холензим" , "Вигератин" (см.).
МЕКСАМИН ( Мехаminum ). 5-Метокситриптамина гидрохлорид. Белый, с
кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде,
трудно - в спирте. По химическому строению и фармакологическим
свойствам мексамин бли- зок к серотонину. Подобно серотонину, вызывает
сужение периферических кровеносных сосу- дов, сокращение гладкой
мускулатуры внутренних органов. Оказывает также седативный эффект и
усиливает действие снотворных средств и аналгетиков. Важной
особенностью мексамина является его радиозащитная активность (см.
Средства для лечения и профилактики лучевой болезни). В условиях
эксперимента он понижает смертность животных, подвергшихся воздействию
рентгеновского или гамма-облучения, а также протонов высоких энергий.
В механизме радиозащитного действия важное значение имеет,
по-видимому, вызываемая препаратом гипоксия в "критических" органах -
костном мозге, селезенке и др., что, возможно, связано с сужением в
этих органах крове- носных сосудов. У больных, подвергшихся
рентгенотерапии по поводу злокачественных но- вообразований,
предварительный прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой
реакции. Применяют для профилактики общей лучевой реакции при лучевой
тера- пии. Назначают внутрь по 0,05 г (1 таблетка) за 30 - 40 мин
перед каж- дым сеансом лучевой терапии. При хорошей переносимости доза
может быть увеличена до 0,1 г. Препарат обычно хорошо переносится. В
отдельных случаях возможны легкая тошнота, головокружение, боли в
эпигастральной области, реже рвота. По- бочные явления могут
уменьшаться при применении кофеина. При плохой пере- носимости
дальнейший прием препарата прекращают. Противопоказан при выраженном
склерозе сосудов сердца и мозга, сер- дечно-сосудистой
недостаточности, бронхиальной астме, заболеваниях почек с нарушением
их функции, при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (5О
мг), покрытые оболочкой. Хранение: список Б. В склянках темного стекла
в сухом, защищенном от света месте.
МЕКСИДОЛ ( Мехidоlum ). 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат. Белый
или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. По химической структуре мексидол является
соответствующей эмоксипину солью янтарной кислоты (сукцинатом).
Подобно эмоксипину, мексидол является ингибитором свободно радикальных
процессов (антиоксидантом), но оказывает более выраженное
антигипоксиче- ское действие. Мексидол обладает широким спектром
биологической активности. Он эффек- тивен при разных видах гипоксии:
оказывает более выраженное и длитель- ное действие, чем дибунол
(ионол). Препарат повышает устойчивость орга- низма к
кислородзависимым патологическим состояниям (шок, нарушения мозгового
кровообращения и др.), улучшает мнестические функции, уменьшает
токсические эффекты алкоголя и др. Мексидол предложен для лечения
острых нарушений мозгового кровообра- щения, дисциркуляторной
энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеро- склеротических
нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синд- рома при
алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождаю- щихся
гипоксией тканей. Применяют мексидол внутримышечно или внутривенно
(струйно или капель- но). Струйно препарат рекомендуется вводить для
купирования абстинентного синдрома и вегетативных и симпатоадреналовых
пароксизмов, а капельно при острых нарушениях мозгового
кровообращения. При внутривенном введении в качестве растворителя
рекомендуется упо- треблять стерильную воду для инъекций. Струйно
мексидол вводят в течение 5 - 7 мин, капельно, со скоростью 60 капель
в минуту. Дозы назначают индивидуально. Начинают лечение с дозы 100 мг
1 - 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения
терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор
индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и эффек-
тивности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800
мг. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт),
мек- сидол назначают внутривенно капельно в дозе 200 - 300 мг в первые
2 - 4 дня, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Больным с
дисциркуляторной энцефалопатией и вегетососудистой дистонией препарат
вводят внутримышечно в дозе 50 - 100 мг 3 раза в день. При
абстинентном синдроме мексидол вводят о дозе 100 - 200 мг внутримы-
шечно 2 - 3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1 - 2 раза в
сутки, а при невротических и неврозоподобных расстройствах назначают
внутримышеч- но в дозе 50 - 400 мг в сутки. Для лечения
атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол
применяют внутримышечно в дозе 100 - 300 мг в сутки. При острой
нейролептической интоксикации препарат используют внутривенно струйно
в дозе 50 - 300 мг в сутки. Обычно мексидол хорошо переносится. У
некоторых больных возможно появле- ние тошноты и сухости во рту.
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функций печени и
почек, при наличии в анамнезе аллергии к пиридоксину (витамину В 6 )
[по хими- ческой структуре мексидол имеет сходство с пиридоксином
(см.)]. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
МЕКСИЛЕТИН ( Мехiletine hydroсhlоridе )*.
1-Метил-2-(2,6-ксилилокси)-этиламина гидрохлорид. Синонимы: Мекситил,
Мехilen, Мехitec, Меxitil, Мехitilen, Мохitil, Таmetil. По химической
структуре близок к лидокаину и, подобно послед- нему, оказывает
антиаритмическое действие. Как и лидокаин, относится к
антиаритмическим препаратам I группы. Подавляет быстрый
трансмембранный ток ионов калия, оказывает сильное
мембраностабилизирующее действие. В отличие от лидокаина быстро и
полностью всасывается при приеме внутрь (Лидокаин назначают иногда
внутрь в виде драже, но при этом способе он малоэффективен.).
Выделяется в основном через почки. Применяют при желудочковых
экстрасистолиях, идиопатических или других желудочковых аритмиях,
желудочковых аритмиях после инфаркта миокарда, для профилактики
фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда; при аритмиях,
вызванных передозировкой сердечных гликозидов, и др. Для купирования
острых нарушений ритма вводят мексилетин внутривенно (в изотоническом
растворе натрия хлорида). Сначала вводят из расчета 0,17 мг/кг в
минуту на протяжении 15 мин (с помощью насоса для инфузий); затем в
зависимости от клинической картины повторно вливают: в течение первых
трех часов по 0,03 мг/кг в минуту ( 2 мг/кг в час), затем до 12 ч и
более, по 0,008 мг/кг в минуту ( 0,5 мг/кг в час). За 1 ч до окончания
вливания назначают внутрь 200 мг (1 капсулу) препарата. При переходе
на постоянный пероральный прием назначают сначала 400 мг (2 капсулы по
2ОО мг), затем по 200 мг (1 капсулу) каждые 6 - 8 ч. В некоторых
случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В зависимости
от эффекта дозу постепенно уменьшают. При длительном лечении
мексилетин можно применять в виде пролонгиро- ванной лекарственной
формы ( мекситил-депо ) - капсул, содержащих по 360 мг препарата.
Суточная доза в этой лекарственной форме составляет обычно 720 мг (2
капсулы). При необходимости применения больших или меньших доз
используют обычные капсулы мексилетина. Капсулы ("непролонгированные"
и "пролонгированные") проглатывают, не разжевывая, запивая водой. При
применении мексилетина возможны изменения вкусовых ощущений, тошнота,
рвота, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, паресте- зии,
сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях
препарат может вызывать брадикардию, гипотензию. Не исключено
аритмогенное действие: развитие желудочковых экстрасистолий, мерцания
предсердий. Противопоказания: слабость синусного узла, брадикардия,
гипотензия, выраженная сердечная недостаточность, острая почечная и
печеночная недо- статочность. Препарат проникает через плаценту и
поступает в материнское молоко, поэтому его не следует назначать
женщинам при беременности и кормлении грудью (за исключением жизненных
показаний). Формы выпуска: в капсулах по 50 и 200 мг в упаковке по 30
штук; в капсулах-депо по 360 мг в упаковке по 20 штук: 2,5 % раствор в
ампулах по 10 мл (25О мг). Хранение: список Б.
МЕЛАГЕНИН ( Меlageninum )*. Водно-спиртовой 50 % экстракт из плаценты
человека. Прозрачный раствор (лосьон) со специфическим запахом.
Содержащиеся в экстракте вещества обладают способностью индуцировать
репигментацию кожи при витилиго, усиливая поглощение кожей
ультрафиоле- товых лучей и способствуя образованию меланина (см.
Бероксан). Лосьон наносят на пораженные лейкодермией участки кожи
ежедневно утром, днем и вечером, слегка втирают и подвергают действию
солнечного света (при его небольшой активности) или ультрафиолетового
облучения 1 раз в день (максимальная длительность 15 мин). При
правильном лечении сначала наблюдается покраснение пораженных уча-
стков кожи, затем их постепенное потемнение. Препарат не следует
применять при беременности и лактации. Форма выпуска: во флаконах по
235 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Производится в Республике Куба.
МЕЛЛИКТИН ( Меllictinum ). Мелликтином называют гидройодид алкалоида
метилликаконитина, содержа- щегося в растениях живокость
сетчатоплодная (Delphinium dictiocarpum), живокость полубородатая
(Dеlphinium semibarbatum) и др., семейства люти- ковых
(Ranunculaceae). По химическому строению относится к аконитовым
алкалоидам. Это третич- ное основание состава C 37 H 50 O 10 N 2 .
Белый или белый со слабым желтова- тым или розовым оттенком
мелкокристаллический порошок. Малорастворим в воде и спирте. На свету
желтеет. Мелликтин обладает курареподобными свойствами. По механизму
действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину. В
отличие от d-тубокурарина, диплацина и других аналогичных препаратов
мелликтин не содержит в молекуле четвертичных атомов азота, он всасы-
вается при введении в желудок и оказывает при этим способе введения,
так же как и при парентеральном применении, блокирующее влияние на
нервно- мышечную проводимость. Антагонистами мелликтина являются
прозерин и другие антихолинэстеразные вещества (галантамин). Препарат
оказывает также умеренное ганглиоблокирующее действие. Применяют для
понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого
и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом пар- кинсонизме
и болезни Паркинсона, болезни Литтла, арахноэнцефалите и спи- нальном
арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапира-
мидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и рас-
стройствами двигательных функций. Назначают внутрь по 0,02 г, начиная
с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения от 3 нед до 2 мес.
После 3 - 4-месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение
мелликтином сочетают при наличии показаний с другими мето- дами
лечения и лечебной гимнастикой. Препарат противопоказан при миастении
и других заболеваниях, сопровож- дающихся понижением мышечного тонуса,
при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации
сердечной деятельности. При правильной дозировке мелликтин переносится
без побочных явлений. В случаях повышенной чувствительности к
препарату или передозировки и разви- тия чувства слабости либо
признаков угнетения дыхания следует проводить искусственную вентиляцию
легких, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5 - 1 мл 0,05 %
раствора прозерина вместе с атропином (0,5 - 1 мл 0,1 % раствора).
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Форма
выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг). Хранение: список А. В защищенном
от света месте.
МЕНТОЛ ( Меnthоlum ). 2-Изопропил-5-метилциклогексанол-1. Бесцветные
кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вку- сом. Очень
мало растворим в воде, очень легко - в спирте, эфире, уксусной
кислоте, легко - в жирных маслах. При растирании ментола с камфорой,
хлоралгидратом, тимолом и некоторыми другими веществами образуются
разжижающиеся (эвтектические) смеси. Ментол получают из мятного масла,
а также синтетическим путем (оптиче- ски активный 1-изомер и
рацемический). При втирании в кожу и нанесении на слизистые оболочки
ментол вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся
ощущением холода, лег- кого жжения и покалывания, оказывает легкое
местное обезболивающее дейст- вие; обладает также слабыми
антисептическими свойствами. Наружно назначают как болеутоляющее
(отвлекающее) средство. При невралгии, миалгии, артралгии
рекомендуется втирание 2 % спиртового раствора или 1О % масляной
взвеси; при зудящих дерматозах применяют 0,5 % спиртовой раствор или 1
% ланолин-вазелиновую мазь. При мигрени применяют также в виде
карандаша ментолового (Stilus Меnthо- li), содержащего 1 г ментола,
3,5 г парафина и 0,5 г церезина; карандашом натирают кожу в области
висков. При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
(насморк, фарингит, ларингит, трахеит и др.) назначают ментол для
смазываний и ин- галяций, а также в виде капель в нос. Детям раннего
возраста смазывание носоглотки ментолом противопоказано, так как
возможны рефлекторное угнетение и остановка дыхания. Внутрь ментол
назначают в качестве успокаивающего средства, часто в соче- тании с
настойкой валерианы, красавки и др. Иногда применяют ментол при лег-
ких формах стенокардии, так как он может рефлекторно (в результате
раздра- жения рецепторов слизистой оболочки, полости рта) вызывать
расширение ко- ронарных сосудов (см. Валидол ). Назначают по 2 - 3
капли 5 % раствора, приго- товленного на 70 % спирте. Наносят на
кусочек сахара или хлеба, которые сле- дует класть под язык для более
быстрого или полного действия препарата. Ментол является составной
частью целого ряда комбинированных готовых лекарственных препаратов
(см. далее) и различных экстемпоральных прописей. Формы выпуска:
порошок; масло ментоловое 1 % и 2 %; раствор ментола спиртовой 1 % и 2
%, карандаш ментоловый (в пластмассовом пенале). Хранение: в хорошо
укупоренной таре в прохладном месте. Rp.: Mentholi 1,0 Spiritus
aethylici 90 % 50 ml M.D.S. Раствор ментола спиртовой Наружное (для
растираний) Rp.: Ol. Mentholi 1 % (2 %) l0 ml D.S. Капли в нос (по 5 -
10 капель) Rp.: Mentholi 0,1 Phenylii salicylatis 0,3 Ol. Vaselini 9,6
ml M.D.S. Капли в нос (выпускаются в готовом виде во флаконах по 10 г)
Rp.: Mentholi 0,1 Ol. Persicorum 10,0 M.D.S. Для паровых ингаляций при
трахеите (по 15 - 20 капель на стакан воды) Rp.: Mentholi 0,2 T-rae
Belladonnae T-rae Convallariae aa 5 ml Sol. Nitroglycerini 2 % 2 ml
M.D.S. Принимать внутрь по 10 - 12 капель 2 - 3 раза в день ( при
легких формах стенокардии) Масло ментоловое 1 % или 2 % (Оleum
Меnthоli 1 % аut 2 %) является рас- твором ментола (природного или
синтетического рацемического) в вазелиновом масле. Бесцветная
маслянистая жидкость со слабым запахом ментола. Форма выпуска: во
флаконах по 10 мл. Хранение: в прохладном месте. Бороментол
(Воromеnthоlum) - мазь следующего состава: ментола 0,5 части, борной
кислоты 5 частей, вазелина 94,5 части. Применяют как антисептическое и
болеутоляющее средство для смазывания кожи при зуде, невралгии, а
также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах. Форма
выпуска: в металлических тубах по 5 г. Таблетки "Пектусин" (Таbulеttае
"Ресtusinum") содержат 0,004 г ментола, О,ООО5 г эвкалиптового масла,
до 0,8 г сахара и других наполнителей. Назначают при воспалительных
заболеваниях верхних дыхательных путей. Держат во рту до полного
рассасывания. Форма выпуска: в упаковке по 10 штук. Капли "Эвкатол"
(Guttaе "Euсаtоlum") содержат 0,25 г ментола, 50 мл настойки эвкалипта
спирта этилового 90 % до 1ОО мл. Назначают по 5 - 10 капель на стакан
воды для полосканий при воспали- тельных процессах верхних дыхательных
путей. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 40 мл. Хранение: в
прохладном месте. Меновазин (Меnovasinum) содержит 2,5 г ментола, 1 г
новокаина, 1 г ане- стезина, спирта этилового 70 % до 1ОО мл.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом ментола. Назначают наружно
как местное обезболивающее средство при невралгиях, миалгиях,
артралгиях и как противозудное средство - при зудящих дерматозах.
Болезненные участки кожи растирают меновазином 2 - 3 раза в день.
Применять препарат следует по назначению врача. При продолжительном
при- менении возможны головокружение, общая слабость, снижение АД.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.
Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 40 мл. Хранение: список Б. В
прохладном месте. Мазь "Гевкамен" (Unguentum "Gеuсаmenum") содержит 18
г ментола рацеми- ческого (или масла мятного 22,5 г), по 10 г камфоры
и масла эвкалиптового; 1 г масла гвоздичного, парафина медицинского и
вазелина медицинского до 100 г. Мазь белого или белого с желтоватым
оттенком цвета, характерного запаха, Применяют наружно для растираний
как отвлекающее и обезболивающее средство при невралгиях, миалгиях и
др. Форма выпуска: в стеклянных банках по 40 г. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Аэрозоль: "Камфомен" (Аеrоsоlum
"Саmphomenum") содержит ментола 0,06 или 0,09 г; масла камфорного или
масла касторового по 0,61 или 0,915 г; фурацилина 0,002 или О,003 г,
масла оливкового 10 или 15 г, спирта 2 или 3 мл. Назначают для лечения
воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, главным образом
острых ринитов и фарингитов. Ингаляции проводят 3 - 4 раза в сутки
после еды; за один сеанс производят 1 - 2 - 3 распыления, вводя
распылитель в полость носа (на глубину 0,5 см) или рта и нажав на
распылитель. Препарат не рекомендуется детям до 5 лет и больным,
работающим в усло- виях значительной запыленности воздуха. Форма
выпуска: в аэрозольных баллонах вместимостью 35 или 45 мл (с содер-
жанием 20 или 30 г пропеллента - хладона-12), снабженных дозирующим
кла- паном, обеспечивающим распыление препарата по О,1 г. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше +40 'С. Смесь для
ингаляций (Мiхtiо рrо inhаlationibus) содержит 0,71 г ментола, по 35,7
мл настойки эвкалипта и глицерина, до 100 мл 96 % спирта этилового.
Применяют для ингаляций (по 10 - 20 капель на стакан теплой воды) при
воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей. Форма выпуска:
в склянках по 40 мл. Хранение: в защищенном от света месте. Ингакамф
(Inhасаmf) - карманный ингалятор, содержащий кусочек ткани,
пропитанной смесью следующего состава: 0,3 г камфоры, 0,17 г ментола;
0,08 г метилового эфира салициловой кислоты, О,1 г эвкалиптового
масла. Назначают для ингаляции при острых ринитах. Мазь "Эфкамон"
(Unguentum "Еfсаmonum") содержит 10 г камфоры, по 3 г масел
гвоздичного и эфирного горчичного; 7 г эвкалиптового, 14 г ментола, 8
г метил-салицилата, 4 г настойки стручкового перца, по 3 г тимола и
хло- ралгидрата, 1 г спирта коричного, 4,4 г парафина, до 1ОО г
спермацета и ва- зелина. Мазь светло-желтого цвета: с резким
специфическим запахом. Втирание мази в кожу вызывает расширение
поверхностных сосудов, ощу- щение теплоты и улучшение кровообращения в
коже и подкожной клетчатке. Применяют при артритах, миозитах,
невралгиях и т. п. Втирают в кожу по 2 - 3 г 2 - 3 раза в день,
покрывают теплой повязкой. При сильном раздраже- нии кожи втирания
прекращают. Мазь не следует наносить на поврежденную кожу. Форма
выпуска: в алюминиевых тубах по 10 г. Хранение: в прохладном месте.
Ментол входит также в состав так называемых Капель Зеленина (см.) и
Ка- пель Вотчала (см.) и используется в составе различных
экстемпоральных про- писей (см. выше).
МЕПРОТАН ( Meprotanum ). Дикарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1,3.
Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Aneural, Biobamat, Equanil, Gadexyl,
Harmonin, Mepavlon, Meprobamatum, Meprobamate, Meproban, Meprospan,
Miltown, Nephentine, Pankalma, Pertranquile, Procalmadiol, Quanil,
Restenil, Sedanyl, Sedazil, Sedral, Tensonal, Tranquil, Tranquilan,
Tranquiline, Tranquisan и др. Белый кристаллический порошок. Мало
растворим в воде, легко - в спирте. Мепротан (мепробамат) считается
родоначальником транквилизаторов ( транквилизаторов). Был синтезирован
при поиске центральных миоре- лаксантов. Первым препаратом этой группы
был 3-(орто-толокси)-1,2 пропан- диол, или мианезин (синонимы:
Mephenesin, Tolserol и др.), однако в связи с коротким сроком
действия, малой эффективностью при приеме внутрь и отно- сительно
высокой токсичностью потерял значение как лекарственное средство.
Мепротан оказался более активным, эффективным при приеме внутрь и
значи- тельно менее токсичным. Наряду с миорелаксирующим действием,
связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных
нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее
успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и
обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью. На
вегетативный отдел нервной системы мепротан выраженного влияния не
оказывает; непосредственно не действует на сердечно-сосудистую
систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.
Мепротан эффективен как успокаивающее средство главным образом при
неврозах и неврозоподобных состояниях и нашел широкое применение в
медицинской практике. Применяют мепротан при неврозах и
неврозоподобных состояниях, проте- кающих с раздражительностью,
возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью,
нарушениями сна, при психоневротических состояниях, свя- занных с
тяжелыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях,
сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со
спазмами мышц. В психиатрической практике при острых психотических
состояниях с про- дуктивными психопатологическими расстройствами
мепротан неэффективен. Как успокаивающее средство может оказывать
благоприятный эффект при вегетативных дистониях, предменструальном
симптомокомплексе, климаксе, начальных формах гипертонической болезни,
язвенной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна
мепротан можно применять самостоятельно и в сочетании со снотворными
средствами. В хирургической практике мепротан используют при
подготовке к оператив- ным вмешательствам для уменьшения чувства
страха перед операцией, для не- которого понижения мышечного
напряжения. Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2 - 0,4
г на прием 2 - 3 раза в день. Суточная доза при необходимости может
быть увеличена до 2 - 3 г. При бессоннице принимают 0,2 - 0,4 - 0,6 г
перед сном. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая О,8 г, суточная 3
г. Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3 - 8 лет - по
0,1 - 0,2 г 2 - 3 раза в день, 8 - 14 лет - по 0,2 г 2 - 3 раза в
день. Курс лечения продолжается в среднем 1 - 2 мес. При прекращении
ле- чения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена
препа- рата может привести к возобновлению страха, бессонницы и др.
Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут
наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические
явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях,
нарушение координации движений. Эти явления обычно проходят через 1 -
2 дня после отмены препарата. Лица, принимающие мепротан, не должны
допускаться к вождению транспорта и выполнению другой работы,
требующей быстрых психической и двигательной реакций. В отдельных
случаях при приеме мепротана наблюдается эйфория. Имеются сообщения о
возможности привыкания к препарату и развития психологической
зависимости. Лечение мепротаном должно проходить под наблюдением
врача. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
МЕРИДИЛ ( Meridilum ). Метилового эфира фенил-( a ) -пиперидилуксусной
кислоты гидрохлорид. Синонимы: Центедрин, Centedrin, Methylphenidati
hydrochloridum, Methylphenidate hydrochloride, Rilatine, Ritalin. По
структуре и действию меридил близок к фенамину, но оказывает менее
сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические
адренергические системы; выраженного повышения артериального давления
не вызывает. Препарат имеет ограниченное применение как
психостимулятор при асте- нических состояниях, повышенной
утомляемости. Может применяться при угнетении нервной системы,
вызываемом нейролептическими препаратами. Принимают внутрь (в первой
половине дня) по 0,01 - 0,015 г на прием. Суточная доза 0,01 - 0,03 г
(10 - 30 мг). Курс лечения от 2 - 4 нед до 3 - 4 мес. Возможны
побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбужденность и
тревога, обострение психопатологической симптоматики. Вызывает привы-
кание. Противопоказан при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии,
гипер- тиреозе, выраженном истощении, психическом возбуждении. Форма
выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг). Хранение: список А.
МЕРКАЗОЛИЛ ( Mercazolilum ). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы:
Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole,
Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый
или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом
и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10).
Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом.
Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза
тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое
лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным
веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение
из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем,
участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению
йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в
тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от
реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной
железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой,
средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и
средних формах тиреоток- сикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при
тяжелой форме - по 0,01 г 3 - 4 раза в день. После наступления
ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10
дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают мини- мальные
поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3
дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком
раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются
данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г.
Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он
должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю
необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях
может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения
функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипо- тиреоз,
кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают
дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих
мерказолил при подготовке к операции, воз- можно увеличение
кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или
значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют,
назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед.
Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной
лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением
тяже- лых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена
возмож- ность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с
препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его
аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
МЕРКАПТОПУРИН ( Mercaptopurinum ). 6-Меркаптопурин (моногидрат).
Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin,
Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine,
Oncomercap- topurina, Purinethol. Желтый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде и спир- те, растворим в горячей воде, в
растворах щелочей. Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По
строению 6-меркап- топурин близок к аденину (6-аминопурин),
гипоксантину (6-оксипурин), гуа- нину (2-амино-6-оксипурин). Являясь
структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входя- щих в
состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосин-
тез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает
цито- токсическое влияние. Применяют меркаптопурин при лечении острого
(подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического
миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того,
используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с
метотрексатом) и при лечении ретикулезов. Препарат может быть применен
у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к
антифолиевым препаратам - метотрексату, Назначают внутрь по 2,0- 2,5
мг/кг в один или два приема. Если лечеб- ный эффект не наступает,
суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более). Меркаптопурин, как и
другие цитостатические препараты, обладает имму- нодепрессивной
активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в
сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита,
хронического гепатита, волчаночного нефрита и др. (см. Иммуно-
депрессивные препараты). Применяют также меркаптопурин для лечения
псориаза. Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными
циклами с интервалами 3 дня. Все- го проводят 3 - 4 цикла. Лечение
дает обычно временный эффект. При применении меркаптопурина могут
наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой
оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие
цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейко- и тромбоцитопению.
Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим
и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения
гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во
время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в
неделю, производят контроль показателей пери- ферической крови и
костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени
и почек. Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее
3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л),
при заболеваниях печени, почек, при беременности. Форма выпуска:
таблетки по 0,05 г. Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
МЕСАЛАЗИН ( Mesalazinе ). 5-Аминосалициловая кислота. Синонимы:
Аsacol, Asalit, Claversal, Fisalamin, Mesacol, Tidocol, Salofalk и др.
По структуре близок к ПАРА-амино-салициловой кислоте (ПАСК; см. Нат-
рия ПАРА-аминосалицилат). Отличается положением NH 2 - группы.
Противоту- беркулезной активностью не обладает, применяется для
лечения острого язвенного колита и болезни Крона. Является составной
частью молекул салазосульфапиридина (см.) и его аналогов, также
применяемых при язвен- ном колите и болезни Крона. Подобно другим
салицилатам, месалазин является ингибитором синтеза простагландинов и
обладает противовоспалительной активностью. Возможно, что это играет
определенную роль в его специфическом действии. В орга- низме
месалазин метаболизируется, образуя N- ацетил- 5-аминосалициловую
кислоту. Назначают месалазин внутрь в виде таблеток по 0,4 г (400 мг)
3 - 6 раз в день. При применении препарата возможны тошнота, диарея,
боли в области желудка. Месалазин можно применять при недостаточной
эффективности и плохой переносимости салазосульфапиридина
(сульфасалазина). Месалазин усиливает сахаропонижающее действие
сульфаниламидов, эф- фекты кумаринов, метотрексата, спиронолактона,
сульфинпиразона, фуро- семида, рифампицина. Усиливает ульцерогенное
влияние глюкскортикоидов на слизистую оболочку желудка. Противопоказан
при повышенной чувствительности к салицилатам, при выраженных
нарушениях функций печени и почек, при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки. Беременным назначают только по жизненным
показаниям. Не следует наз- начать кормящим матерям и детям. Форма
выпуска: таблетки по 0,4 г (400 мг), покрытые оболочкой.
МЕСНА ( Меsna )*. Натриевая соль 2-меркаптоэтансульфоновой кислоты.
Синонимы: Мистаброн, Мistabron, Мucofluid, Мucolene и др. По действию
препарат близок к ацетилцистеину. В связи с наличием сульфгидрильной
группы способен разрывать дисульфидные связи мукополи- сахаридов
мокроты и снижать ее вязкость. Препарат легко всасывается из
дыхательных путей. Быстро выводится из организма в неизмененном виде.
Применяют в виде ингаляций или внутрибронхиальных вливаний при
хронических бронхитах, эмфиземе легких, ателектазе легких, после
хирур- гических вмешательств на легких и др. Для ингаляций используют
О,6 - 1,2 г препарата (1 - 2 ампулы по 3 мл 20 % раствора) без
разведения или в разведении 1 : 1 в дистиллированной воде или в
изотоническом растворе натрия хлорида. Ингаляции проводят 2 - 3 раза в
сутки. Курс лечения 2 - 24 дня. Для интратрахеального вливания
применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят каждый час до
разжижения и выведения секрета. При воспалении верхнечелюстной
(гайморовой) пазухи вводят после предварительного промывания пазухи 2
- 3 мл препарата (при необходимости каждые 2 - 3 дня). Возможные
побочные явления и противопоказания см. Ацетилцистеин. Форма выпуска:
20 % раствор в ампулах по 3 мл (600 мг) в упаковке по 6 ампул. Ампулы
следует открывать непосредственно перед применением; остав- шийся
раствор применить нельзя!
МЕТАЗИД ( Methazidum ). 1,1-Метилен-бис-(изоникотиноилгидразид). Белый
или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Прак- тически
нерастворим в воде. По противотуберкулезной активности близок к
фтивазиду. Принимают внутрь. Доза для взрослых обычно 0,5 г 2 раза в
день, для детей - из расчета 0,02 - 0,03 г/кг (20 - 30 мг/кг) в сутки
(не более 1 г в сутки); суточную дозу дают в 2 - 3 приема. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г. Препарат обычно хорошо
переносится. При длительном применении возможны такие же осложнения,
как при приеме других производных гидразида изонико- тиновой кислоты.
Показания и противопоказания такие же, как для фтивазида. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,1; 0,3 и 0,5 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В сухом месте.
МЕТАКВАЛОН ( Меthаqualonum ). 2-Метил-3-(орто-толил)-4-хиназолинон.
Синонимы: Дормиген, Дормотил, Мотолон, Ортонал, Аqualon, Вendor,
Citexal, Dormigen, Dormilone, Dormised, Dormotil, Dorsedine, Нolodоrm,
Ipnolan, Ipnosed, Мekvalon, Мelsomin, Мequalon, Мezulon, Мotolon,
Мynal, Nobadorm, Noctilene, Normorest, Оptinoxan, Оrthonal, Revonal,
Rоnqualоnе, Somberol, Somnidon, Somnomed, Somnotropon, Tolinon,
Toquilone, Toraflon, Torinal и др. Белый кристаллический порошок. Мало
растворим в воде и спирте. Успокаивающее и снотворное средство,
оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает
действие барбитуратов, анал- гетиков, нейролептиков. Обладает
противокашлевой активностью, уси- ливает действие кодеина. Быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта; расщепляется в печени почти
полностью. По снотворному эффекту не уступает барбитуратам. Сон
наступает через 15 - 30 мин после приема внутрь и продолжается 6- 8ч.
Применяют при нарушениях сна различной этиологии, в том числе при
бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями. Назначают
внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении
принимают (ночью) по 0,5 таблетки. Во время предоперационной
подготовки дают вечером накануне операции 1 - 1,5 таблетки (0,2 - 0,3
г). Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются
рвота и другие диспепсические явления. Форма выпуска: таблетки по 0,2
г в упаковке по 10 штук.
МЕТАНДРОСТЕНОЛОН ( Methan drostenolonum ) . 17 a
-Метиландростадиен-1,4-ол-17 b -он 3. Синонимы: Дианабол, Неробол,
Anabolex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol,
Dehydromethyltestosteron, Dianabol, Distranorm, Lanabolin, Metanabol,
Metandienone, Metandienonum, Metastenol, Methastenon, Nabolin,
Nerobol, Novabol, Perabol, Perbolin, Stenolon, Vanabol и др. Белый или
белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало
растворим в воде, легко растворим в спирте. По химическому строению и
биологическому действию близок к тесто- стерону и его аналогам.
Обладает андрогенной активностью однако в этом отношении значительно
менее активен, чем тестостерон, вместе с тем ока- зывает выраженный
анаболический эффект (см. Тестостерона пропионат). Андрогенное
действие метандростенолона в 100 раз меньше аналогичного действия
тестостерона пропионата при примерно одинаковой анаболической
активности. Основными показаниями к применению метандростенолона, как
и других анаболических стероидов, являются нарушения белкового
анаболизма при кахексии различного происхождения, астении,
инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка.
Препарат назначают реконвалесцентам после тяжелых травм, операций,
ожогов. В эндокринологической практике метандростенолон и другие
анаболи- ческие стероиды применяют при межуточно-гипофизарной
недостаточности, хронической недостаточности надпочечников,
токсическом зобе, диабе- тических ангиопатиях (ретинопатии и
нефропатии), стероидном диабете, гипофизарной карликовости. В
терапевтической практике назначают при хронической коронарной
недостаточности и инфаркте миокарда, миокардитах, ревматических пора-
жениях сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе, перенапряжении
миокарда, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при
хронических язвенных заболеваниях почек, сопровождающихся потерей
белка и азотемией, хронических заболеваниях легких. Эти препараты
используют также при остеопорозе, замедленном образовании костной
мозоли, больших переломах и после пластических операций на костях, при
миопатиях и прогрессирующей мышечной дистрофии; боковом
амиотрофическом склерозе; прогрессирующей миопии и старческой
дегенерации сетчатки, экземе, псориазе. В педиатрической практике
применяют при задержке роста, анорексии, упадке питания и т.п. Лицам
пожилого и старческого возраста анаболические стероиды иногда
рекомендуются для улучшения компенсаторных и адаптационных процессов.
Метандростенолон принимают внутрь. Дозы и длительность лечения ус-
танавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, воз-
раста больного, эффективности и переносимости препарата, результатов
клинических и биохимических исследований. Обычно суточная доза для
взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (по 1 таблетке по 5 мг 1 - 2 раза в
день перед едой). В первые дни лечения суточную дозу можно увеличить
до 0,02 г (4 таблетки), а в отдельных случаях (при истощении,
кахексии, уремии) - до 0,03 г (30 мг). Для длительной терапии назна-
чают по 0,005 г (5 мг) в день. В ы с ш и е д о з ы метандростенолона
для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г. Курс лечения
продолжается обычно 4 - 8 нед; перерывы между курсами 1 - 2 мес. Детям
препарат назначают в следующих суточных дозах; в возрасте до 2 лет -
из расчета 0,05 - 0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет - в общей суточной дозе
0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг); от 6 до 14 лет - 0,003 - 0,005 г (3- 5
мг); суточную дозу дают в 1 - 2 приема. Курс лечения у детей не должен
превышать 4 нед; перерывы между курсами 6 - 8 нед. Длительное
беспрерывное применение метандростенолона, так же как и других
анаболических стероидов, может привести к осложнениям, в том числе к
избыточному отложению кальция в костях и задержке их роста. При
лечении гипофизарного нанизма назначают по 0,1- 0,15 - 0,2 мг/кг (в
зависимости от возраста) в сутки. В гериатрической практике применяют
относительно малые дозы. Лицам старше 55 лет препарат назначают в
суточной дозе 0,001 - 0,005 г (1 - 5 мг). Институтом геронтологии
рекомендована следующая схема приема препарата лицами пожилого
возраста: 10 дней по 5 мг в день (в 1 или 2 приема), 10 дней по 2,5 мг
1 раз в день, 5 дней по 1 мг 1 раз в день. Повторные курсы лечения не
ранее чем через 3 - 4 мес. Мазь, содержащая 0,5 % метандростенолона,
эффективна при поредении волос или облысении на фоне сухой себореи. Ее
втирают в участки облысе- ния 1 - 2 раза в неделю. Курс лечения 20 -
30 втираний. Лечение метандростенолоном должно проводиться под
тщательным наблюде- нием врача. При приеме препарата возможны побочные
явления: диспепси- ческие расстройства, увеличение печени, преходящая
желтуха, отеки. У женщин (особенно при длительном применении больших
доз) возможны на- рушения менструального цикла, огрубение голоса,
усиление роста волос по мужскому типу и другие явления, связанные с
андрогенным эффектом, которые проходят после отмены препарата или
уменьшения дозы. Метандростенолон, как и другие анаболические
стероиды, должен назна- чаться после точного установления диагноза
заболевания и исключения за- висимости анорексии и потери массы тела
от заболеваний, требующих специальных методов лечения. Противопоказан
при раке предстательной железы, остром и хроническом простатите,
острых заболеваниях печени, во время беременности и лактации. Мазь не
следует также применять при новообразованиях на коже головы. Форма
выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,005 г (5 мг). Хранение: список
Б. В защищенном от света месте. Rp.: Tab. Metandrostenoloni 0,005
N.100 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день (взрослому)
МЕТАЦИН ( Меthacinum ). 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой
кислоты йодметилат. Синоним: Меtacinum iodide. Белый или белый, со
слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в
воде (1:200). Водные растворы (рН 4,0 - 5,0) стерилизуют при + 100 'С
в течение 30 мин. Метацин является весьма активным м-холинолитическим
средством. Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо
проникает через гематоэнцефа- лический барьер и является поэтому
избирательно действующим периферичес- ким холинолитиком. На
периферические холинорецепторы метацин действует сильнее, чем атропин
и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен,
чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.
Рас- слабляет гладкие мышцы пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем
оказы- вает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин,
что, по-видимому, связано с тем, что он трудно проникает через
гематоофталь- мический барьер. Применяют метацин в качестве
холинолитического и спазмолитического сред- ства при заболеваниях,
сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов. Метацин весьма
эффективен при язвенной болезни желудка и хронических гастритах. Он
устраняет двигательную дисфункцию желудка и двенадцати- перстной
кишки, нормализует моторику; превосходит атропин по болеутоляющему
эффекту. Метацин может применяться в комплексной терапии больных
язвенной бо- лезнью в сочетании с другими препаратами. Метацин
является весьма эффективным средством для купирования почеч- ной и
печеночной колик. В анестезиологической практике используют для
уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для
уменьшения бронхиолоспазма и нару- шений кровообращения, которые могут
возникнуть в результате наркоза и раз- дражения ветвей блуждающего
нерва. Сравнительно с атропином метацин бо- лее удобен для применения,
так как, обладая меньшим мидриатическим эф- фектом, он дает
возможность следить в процессе операции за изменениями диа- метра
зрачка. Для премедикации метацин предпочтителен также потому, что
учащение сердцебиения выражено меньше, а по бронхолитическому действию
он значительно превосходит атропин. Метацин может применяться для
снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов
и поздних выкидышей, для премедикации при операциях кесарева сечения.
Применение препарата уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту
сокращений матки. Метацин является эффективным средством для понижения
тонуса и уменьше- ния двигательной активности пищевода, желудка и
двенадцатиперстной кишки при их рентгенологическом исследовании.
Метацин применяют внутрь и парентерально (под кожу, в мышцы и в вену).
Внутрь назначают метацин (до еды) по 0,002 - О,005 г (2 - 5 мг) 2 - 3
раза в день. Курс лечения продолжается обычно 2 - 4 нед. Под кожу, в
мышцы и в вену вводят 0,5 - 2 мл О,1 % раствора. В анестезиологической
практике метацин вводят в указанных дозах внутри- венно за 5 - 10 мин,
внутримышечно за 20 - 30 мин до наркоза. В ы с ш и е р а з о в ы е д о
з ы для взрослых: внутрь 0,005 г; под кожу, внутримышечно и в вену
0,002 г; в ы с ш и е с у т о ч н ы е д о з ы: внутрь 0,015 г, под
кожу, внутримышечно и в вену 0,006 г. Метацин обычно хорошо
переносится. В отличие от аналогичных третичных аминов (амизил,
арпенал и др.), а также атропина метацин не вызывает побочных явлений,
связанных с влиянием на ЦНС. Менее выражены также тахикардия, мидриаз,
изменения аккомодации. При передозировке возможны побочные эф- фекты,
связанные с периферическим холинолитическим действием. Препарат
противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной фор- ме) и
гипертрофии предстательной железы. Формы выпуска: таблетки по 0,002 г;
0,1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список А. В хорошо
укупоренных банках из темного стекла; таб- летки и ампулы - в
защищенном от света месте. Rp.: Sоl. Меthaсini О,1 % 1 ml D.t.d. N. 5
in аmpull. D.S. По О,5 - 1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену)
Rp.: Таb. Меthacini 0,002 N. 1О D.S. По 1 - 2 таблетки 2 раза в день
МЕТЕРАЗИН ( Metherazinum ). 2-Хлор-10- [3-(1-метилпиперазинил-4)-
пропил]- фенотиазина дималеат. Синонимы: Chlormeprazine, Chlorperazin,
Compazine, Dicopal, Nipodal, Novamin, Prochlorpemazine,
Prochlorperazini maleas, Prochlorperazine maleate, Stemetil, Temetil и
др. Белый со слегка желтоватым оттенком или светло-кремовый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало
растворим в спирте. На свету краснеет. По строению близок к аминазину;
отличается наличием в боковой цепи пиперазинового ядра. Подобно другим
пиперазиновым производным фенотиазина (этаперазин, трифтазин и др.),
метеразин ослабляет психотическую симптоматику - бред и галлюцинации;
вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энерге- зирующее)
действие. Применяют для лечения больных шизофренией, инволюционными и
другими психозами с преобладанием в клинической картине вялости,
апатии, астени- ческих явлений, субступорозного и ступорозного
состояний. Назначают внутрь после еды, начиная с 0,0125 - 0,025 г
(12,5 - 25 мг) в день и постепенно увеличивая дозу на 12,5 - 25 мг в
день до суточной дозы 0,15 - 0,3 г (иногда до 0,4 г). Длительность
курса 2 - 3 мес и более, после чего дозу постепенно уменьшают,
индивидуально подбирая поддерживающую дозу. Применение метеразина в
относительно больших дозах может вызвать обост- рение психоза,
бессонницу, тахикардию. Большие дозы часто провоцируют раз- витие
зкстрапирамидных расстройств, дискинезии. При длительном лечении может
развиться гранулоцитопения. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг)
и 0,025 г (25 мг), покрытые оболочкой, в стеклянных банках по 50, 100
и 250 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИЛАНДРОСТЕНДИОЛ ( Меthylandrostendiolum ) . 17 a
-Метиландростен-5-диол-3 b ,17 . Синонимы: Anadiol, Androdiol,
Anormon, Diandrin, Diolostene, Masdiol, Mestendiol, Metandiol,
Metandriol, Metasteron, Methandriol, Methandriolum, Methostan,
Neosteron, Notandron, Novandrol, Protandren, Stenediol, Stenosterone,
Testodiol, Tonormon, Troformone. Белый кристаллический порошок без
запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. По
химическому строению и биологическим свойствам близок к метил-
тестостерону, однако отличается меньшей андрогенной активностью при
относительно более высоком анаболическом действии. В связи с этим
может применяться при нарушениях белкового обмена, оказывая
относительно сла- бый андрогенный (маскулинизирующий) эффект.
Применяют для усиления белкового анаболизма, у реконвалесцентов после
тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний, при
остеопо- розе, задержке роста, истощении и т.п. Препарат можно
назначать как анаболическое средство женщинам, однако вследствие
большей андрогенной активности по сравнению с другими анаболическими
стероидами (метандростенолон и др.) лечение должно проводиться под
наблюдением гинеколога. Принимают сублингвально. Взрослым назначают по
0,025 - 0,05 г в сутки; детям и больным с задержкой роста - из расчета
1,0 - 1,5 мг/кг, но не более 0,05 г (50 мг) в сутки. Одновременно
назначают пищу, бо- гатую белками. Курс лечения 4 нед; перерывы между
курсами 2 - 4 нед. В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая 0,025 г,
суточная 0,1 г. При климактерических расстройствах и дисменорее
назначают по 0,025 - 0,05 г в день. При раке молочной железы дозу
увеличивают до 0,2 - 0,3 г в сутки с постепенным ее уменьшением до 0,1
- 0,075 г в сутки. При применении метиландростендиола возможны
побочные явления: нарушения функции печени с увеличением ее размеров и
желтухой, аллер- гические реакции, у женщин - явления вирилизации.
Препарат противопоказан при раке предстательной железы, острых
заболеваниях печени. Относительные противопоказания: беременность,
период лактации, декомпенсация углеводного обмена и ацидоз при
сахарном диабете. Форма выпуска: таблетки под язык по 0,01 и 0,025 г
(10 и 25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МЕТИЛДОФА ( Меthyldopа )*. ( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин,
или 3-окси- a -метил- L-тирозин. Синонимы: А льдомет (Hазвание
препарата фирмы "MERCK CO., INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит,
Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet,
Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presino1,
Presolisin и др. Метилдофа является эффективным антигипертензивным
средством. При введении в организм он проникает через
гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь
сначала в -метилдофамин, затем в a -метилнорадреналин. Последний,
подобно клофелину, стимулирует центральные a 2 -адренорецепторы,
тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению
артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением
сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением
периферического сосудистого сопротивления. Применяют метилдофу как
гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни,
особенно при стадиях IIА и IIБ. Препарат обычно хорошо переносится.
Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца
препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения
скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В
связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто
оказывает седативный эффект. Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в
виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г
2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г
в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - З г. Детям при
необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2 - 4
приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта.
Максимальная суточная доза для детей - 65 мг/кг. Часто метилдофу
назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными
препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить.
Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости
в организме и появлении отеков. Следует учитывать, что после
прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно
быстро прекращается, повышение артериального давления происходит
обычно в течение 48 ч. У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала
приема препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект
уменьшается; целесо- образно в этих случаях назначать метилдофу в
сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками
(гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько
снижают. При сочетании метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50
мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки. При
применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость,
диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покрас- нение
верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких
случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.
Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции
печени с развитием холестаза, желтухи. Лечение препаратом должно
проводиться под контролем функции печени и картины крови. Препарат
противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.),
при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери,
в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный
эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек
препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных,
принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция с
препаратом и его метаболитами). При назначении метилдофы больным
пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так
как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и
лишь постепенно повышать дозу. При применении препарата следует
учитывать его способность оказывать седативное действие. Форма
выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ ( Methylenum coeruleum ). N, N, N',
N'-Тетраметилтионина хлорид. Синонимы: Метиленовая синь, Methylenblau,
Methylthionii chloridum. Темно-зеленый кристаллический порошок или
темно-зеленые с бронзовым блеском кристаллы. Трудно растворим в воде
(1:30), мало - в спирте. Вод- ные растворы имеют синий цвет.
Стерилизуют при температуре + 100 С в течение 30 мин. Применяют
наружно в качестве антисептического средства при ожогах, пи- одермии,
фолликулитах и т.п.; употребляют 1 - 3 % спиртовые растворы. При
циститах, уретритах и т.п. промывают полости водными растворами 1:5000
(0,02 %). Внутрь назначали ранее метиленовый синий при циститах,
уретритах и других воспалительных заболеваниях мочевых путей -
взрослым по 0,1 г 3 - 4 раза в день, детям - из расчета 0,005 - 0,01 г
на каждый год жизни в 3 - 4 приема. Выделяясь с мочой, препарат
окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для
исследования функциональной способности почек, однако более четкие
результаты получаются при применении для этой цели индигокармина
(см.). Метиленовый синий обладает окислительно-восстановительными
свойствами и может играть роль акцептора и донатора ионов водорода в
организме; на этом основано его применение в качестве антидота при
некоторых отравлениях. Растворы метиленового синего вводят в вену при
отравлениях цианидами, окисью углерода; сероводородом: 50 - 100 мл 1 %
водного раствора метиле- нового синего или 1 % раствора метиленового
синего в 25 % растворе глю- козы ( хромосмон ). Лечебное действие при
отравлении синильной кислотой основано на способности метиленового
синего (в указанных дозах) перево- дить гемоглобин в метгемоглобин,
связывающийся с цианидами. При введении метиленового синего в вену в
малых дозах (0,1 - 0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела),
происходит восстановление метгемоглобина в гемоглобин. Этим свойством
препарата пользуются при отравлениях метгемо- глобинобразующими ядами
(нитриты, анилин и его производные и др.). Формы выпуска: порошок; 1 %
водный раствор, 1 % спиртовой раствор; 1 % раствор метиленового синего
в 25 % растворе глюкозы в ампулах по 20 и 50 мл. Хранение: порошок - в
хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дей- ствия света; растворы
- в защищенном от света месте. Rp.: Methyleni coerulei 0,5 Spiritus
aethylici 70 % 50 ml M.D.S. Для смазывания кожи (при ожогах, рожистом
воспалении и т.п.) Rp.: Sol. Glucosae 25 % 50 ml Methyleni coerulei
0,5 D.t.d. N. 3 in ampull S. Для введения в вену (при отравлении
синильной кислотой)
МЕТИЛМЕТИОНИНСУЛЬФОНИЯ ХЛОРИД ( Меthylmethioninsulfonii chloridum ).
d,1-2-Амино-4- (диметилсульфоний) масляной кислоты хлорид. Синоним:
Витамин U. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок со специфическим запахом, сладковатого вкуса.
Гигроскопичен. На свету неустойчив. Легко растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Препарат рассматривается как
активированная форма метионина (см.). Применяют при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (при
нормальной, пониженной и повышенной секреции), гастралгии. Лучшие
результаты отмечены у больных с недостаточной секреторной функцией
желудка. Полагают, что механизм действия связан со стимуляцией
заживления повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
что объясняется способностью препарата отдавать свои метильные группы,
необходимые для процессов синтеза в организме. Метилируя гистамин,
витамин U превращает его в неактивную форму, а это способствует
уменьшению желудочной секреции и обусловливает обезболивающий эффект.
Назначают препарат внутрь (после еды) по 0,1 г (2 таблетки) 3 - 5 раз
в день. Курс лечения (30 - 40 дней) при необходимости можно повторять.
Иногда препарат применяют вместе с холинолитическими средствами.
Обычно хорошо переносится. У отдельных больных могут наблюдаться
тошнота, рвота, усиление болей; в этих случаях уменьшают дозу или
прекращают прием препарата. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в банках
оранжевого стекла (по 50 и 100 таблеток). Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре.
МЕТИЛОКСИТОЦИН ( Methyloxytocin ). 2- (О-Метил- L-тирозин) окситоцин.
Синтетический аналог окситоцина. Синонимы: Мезотоцин, Меsotocin. По
действию, показаниям и противопоказаниям сходен с окситоцином.
Применяют внутривенно капельно. В 500 мл 5 % раствора глюкозы или
изотоническвго раствора натрия хлорида разводят 50 или 100 мкг
препарата (1 - 2 ампулы). Начальная скорость введения 10 капель в
минуту. При необходимости через 10 - 20 мин скорость введения увели-
чивают до 40 капель в минуту. Внутримышечно вводят однократно в
исключительных случаях для завер- шения родов. Доза 25 - 50 мкг (1/2 -
1 ампула). В редких случаях дозу повторяют. Форма выпуска: в ампулах
по 1 мл, содержащих 50 мкг (0,00005 мг), в упаковке по 5 ампул.
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН ( Methylprednisolonum ). 6- a - Метилпреднизолон:
Синонимы: Медрол, Метипред, Урбазон, Bioprednon, Medeson, Medrate,
Medrelon, Medrol, Medrone, Meristolone, Mesopren, Metastab, Methypred,
Metipred, Metrisone, Moderin, Prednol, Promacortine, Suprametil,
Urbason, Wyacort и др. Аналог преднизолона. По активности близок к
преднизолону, но прак- тически не обладает минералокортикоидной
(натрийзадерживающей) актив- ностью, что обеспечивает лучшую
переносимость. Он медленно всасывается при внутримышечном введении и
оказывает более продолжительный эффект, чем гидрокортизон и
преднизолон. Показания к применению такие же, как для преднизолона,
однако метилпреднизолон в некоторых случаях более активен, лучше
переносится. Выпускается в таблетках по О,004 г (4 мг) и по 0,016 г
(16 мг). В растворимой форме (в виде натрия сукцината) - в ампулах по
0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) для взрослых и по 0,008 г (8 мг) для детей
(сухой порошок с приложением ампулы с растворителем - стерильной водой
для инъекций), а также в ампулах с готовым раствором по 40 мг в 1 мл.
При бронхиальной астме назначают внутрь, начиная с 12 - 40 мг в сутки;
поддерживающая доза 4 - 12 мг в сутки. При хронических полиартритах
назначают, начиная с 6 - 20 мг в сутки. При ревматизме начинают с дозы
0,8 - 1,5 мг/кг, затем ее постепенно снижают. В острых случаях вводят
в мышцы или в вену (капельно или очень медленно струйно) взрослым 20 -
40 мг, детям 8 - 16 мг, затем пере- ходят на прием препарата внутрь.
Раствор метилпреднизолона при необходимости вводят в полость суставов
(10 - 40 мг), в брюшную и плевральную полости (до 100 мг), под
конъюнктиву (до 20 мг). Имеются данные об эпидуральном введении
метилпреднизолона (80 мг в 10 мл изотонического раствора натрия
хлорида) при лечении дискоген- ного радикулита. Большие дозы
метилпреднизолона (или преднизолона) применяли при лечении особо
тяжелых форм волчаночного нефрита. Противопоказания к назначению
метилпреднизолона и возможные ослож- нения такие же, как при
применении других глюкокортикостероидов. Формы выпуска: таблетки по
0,004 г (4 мг) в упаковке по 30 штук; в ампулах по 0,02; 0,04; 0,008 г
(20; 40 и 8 мг) натрия сукцината метилпреднизолона с приложением ампул
с растворителем; препарат << Солу-Медрол >> (Solu-Medrol), являющийся
натрий-сукцинатом метилпреднизолона, выпускается во флаконах.
Пролонгированный препарат " Депомедрол " (Depot-Medrol)* представляет
собой 40 % суспензию метилпреднизолона ацетата; выпускается в ампулах
по 1 и 2 мл. Применяют внутримышечно по 0,04 - 0,12 г (1-3 мл) 1 раз в
1 - 4 нед. В полость сустава вводят в зависимости от величины сустава
от 0,004 до 0,08 г (4 - 80 мг) 1 раз в 1 - 5 нед. В ряде случаев
доста- точно однократного введения.
МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ ( Methlii salicylas ) . Метиловый эфир салициловой
кислоты. Синонимы: Methylis salicylas, Methylium salicylicum.
Бесцветная или желтоватая жидкость характерного ароматического запаха.
Очень мало растворим в воде; со спиртом и эфиром смешивается во всех
соот- ношениях. Плотность 1,176 - 1,184. Применяют наружно в качестве
обезболивающего и противовоспалительного средства per se и в смеси с
хлороформом, маслом терпентинным, жирными мас- лами для втирания при
суставном и мышечном ревматизме, артритах, экссуда- тивном плеврите.
Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rp.: Methyli salicylatis Chloroformii aa 50,0 M.f. linim. D.S.
Наружное . Для растираний (имеется готовый линимент) Rp.: Ung.
Methylii salicylatis 10 % 50,0 D.S. Наружное. Для растираний Rp.:
Linim. Methylii salicylatis com- positae 50,0 D.S. Наружное. Для
растираний Имеются, кроме того, следующие готовые лекарственные формы,
содержащие метилсалицилат. Линимент (бальзам) <> [Linimentum
(Balsamum) <>]. Содержит: метилсалицилата 24 г, масла эвкалиптового
1,2 г, масла тер- пентинного очищенного 3,2 г, камфоры 5 г, сала
свиного и вазелина по 33,3 г. Мазь Бом-Бенге . (Unguentum Boum-
Benge). Содержит: ментола 3,9 г (или масла мяты перечной 7,8 г),
метилсалицилата 20,2 г, вазелина меди- цинского 68,9 г, парафина
медицинского 7 г (на 100 г). Форма выпуска: в алюминиевых тубах (по 25
- 50 г) или в стеклянных банках (по 25 - 60 г). Линимент <>
(Linimentum <>). Содержит метилсалицилата, аналгина и нефти
нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3
части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей. Форма выпуска: во
флаконах по 100 г. Капсин (Capsinum). Линимент, содержащий
метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца
по 2 части. Форма выпуска: во флаконах по 50 или 100 мл. Линимент
метилсалицилата сложный (Linimentum methylii salicylatis compositum).
Содержит метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла бе- ленного
(или дурманного) 33,4 г (на 100 г). Форма выпуска: во флаконах по 50
г. Салинимент (Salinimentum). Содержит: метилсалицилата и хлороформа
по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г). Форма
выпуска: во флаконах по 50 г. Ренерволь (Renervol)*. Мазь, содержащая
в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г,
масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г. Применяется для втираний
при ревматических болях, невралгиях, люмба- го и т. п. Форма выпуска:
в тубах по 90 г.
МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН ( Methyltestosteronum ). 17 a -Метиландростен-4-ол-17
b -он-3. Синонимы: Androral, Glosso-Sterandryl, Hormale, Madiol,
Malogen, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M,
Stenendiol, Testoral, Virormoneoral Белый кристаллический порошок без
запаха и вкуса. Легко растворим в спирте, практически нерастворим в
воде, мало растворим в раститель- ных маслах. Является синтетическим
аналогом тестостерона. Обладает биологичес- кими и лечебными
свойствами естественного гормона и, подобно ему, оказывает
стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных
половых признаков. Метилтестостерон не разрушается ферментами
желудочно-кишечного тракта и сохраняет активность при приеме внутрь.
Для большего эффекта рекомендуется, однако, не глотать таблетку, а
задерживать ее в полости рта (под языком) до полного рассасывания.
Метилтестостерон является сильным андрогеном, однако сравнительно с
тестостерона пропионатом менее активен; при всасывании через слизистую
оболочку полости рта он по активности примерно в 3 - 4 раза уступает
тестостерона пропионату, вводимому в мышцы. При показаниях к
интенсивной терапии мужскими половыми гормонами предпочтительнее
назначать инъекции тестостерона пропионата или тестэната.
Метилтестостерон назначают мужчинам при задержке полового развития и
нарушениях половых функций, при климактерическом синдроме. При
первичном евнухоидизме и гипогенитализме на почве врожденного
недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по
0,02 - 0,03 г препарата (иногда больше) в день. При умеренных формах
гипогенитализма достаточны дозы 0,02 - 0,025 г (20 - 25 мг) ежедневно
или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в
зависимости от тяжести заболевания и эффектив- ности лечения. Для
лечения импотенции в связи с функциональной недос- таточностью половых
желез, переутомлением и нервным истощением наз- начают по 0,01 - 0,02
г в день. При климактерическом синдроме прини- мают внутрь по 0,005 -
0,015 г в течение 1 - 2 мес, при аденоме предстательной железы в
начальной стадии - по 0,02 - 0,03 г в день в течение 1 - 2 мес;
лечение повторяют в зависимости от течения про- цесса. Больным раком
предстательной железы метилтестостерон противопоказан. При задержке
полового развития, инфантилизме и отставании роста у детей (мальчиков)
и подростков назначают метилтестостерон по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг)
в день; длительность лечения зависит от получаемого эффекта. Иногда
метилтестостерон назначают (по О,005 - 0,015 г в день) как
тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим действием)
реконвалесцентам после острых инфекций, травм, хирургических вмеша-
тельств, при раннем старческом увядании и т.п. Для этой цели, однако,
лучше использовать анаболические стероиды (см.). Метилтестостерон
применяют иногда при лечении стенокардии. Дозы индивидуализируют,
назначая от 0,01 - 0,02 г 1 раз в неделю до 0,01 г ежедневно или через
день. Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предкли-
мактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01 - 0,02 г в
сутки в течение 2 - 3 - 4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают. При
климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин
метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопо-
казания к применению эстрогенных препаратов, в дозе 0,005 г 1 - 3 раза
в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют
препарат вновь в той же дозе. При дисменорее (альгодисменорее) у
пожилых женщин назначают по 0,01 - 0,02 г в день в течение 5 - 6 дней
до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по
0,05 - 0,1 г в день. В ы с ш и е д оз ы для взрослых: разовая 0,05 г,
суточная 0,1 г. Метилтестостерон должен применяться под наблюдением
врача. Воз- можные осложнения и противопоказания см. Тестостерона
пропионат. Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tab. Methyltestosteroni 0,005 N.20 D.S. По 1 таблетке на прием 2
- 3 раза в день. Таблетку держать под языком до полного рассасывания
МЕТИЛУРАЦИЛ ( Мethyluracilum ).
2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидро-пиримидин. Синоним: Метацил.
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (до
0,9 % при температуре + 20 'С) и спирте. Водные растворы (рН 7,0)
стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 30 мин. По химическому
строению метилурацил относится к производным пирими- дина. Согласно
экспериментальным данным, ряд препаратов этой группы (ме- тилурацил,
пентоксил и др.) обладает анаболической и антикатаболической ак-
тивностью. Эти препараты ускоряют процессы клеточной регенерации;
ускоряют заживление ран, стимулируют клеточные и гуморальные факторы
защиты. Они оказывают также противовоспалительное действие.
Характерной особенностью со- единений этого ряда является стимуляция
эритро- и особенно лейкопоэза, в связи с чем их обычно относят к
группе стимуляторов лейкопоэза. Как стимулятор лейкопоэза метилурацил
назначают при агранулоцитарной ангине, алиментарно-токсической
алейкии, хроническом бензольном отравле- нии, лейкопении в результате
химиотерапии злокачественных новообразова- ний, при рентгено- и
радиотерапии, и других состояниях, сопровождающихся лейкопенией.
Необходимо учитывать, что метилурацил, как и другие стимуляторы лейко-
поэза, целесообразно применять при легких формах лейкопении. При
пораже- ниях средней тяжести применение стимуляторов кроветворения
показано лишь в случае возобновлений нарушенной регенерации кровяных
клеток; при тяже- лых поражениях кроветворной системы метилурацил не
применяют. Назначают также при вяло заживающих ранах, ожогах,
переломах костей. Имеются данные об эффективности метилурацила при
язвенной болезни же- лудка и двенадцатиперстной кишки и хроническом
гастрите. Полагают, что терапевтический эффект связан с нормализацией
нуклеинового обмена в сли- зистой оболочке. Применяют также при
гепатитах, панкреатитах. Принимают метилурацил внутрь во время или
после еды. Взрослым дают по 0,5 г 4 раза в день (при необходимости до
6 раз в сутки); детям в возрасте от 3 до 8 лет - по 0,25 г, старше 8
лет - по 0,25 - 0,5 г 3 раза в день. Курс лечения при заболеваниях
желудочно-кишечного тракта продолжается обычно 30 - 40 дней, в других
случаях может быть менее продолжительным. При местных повреждениях
(поражениях кожи, проктитах, сигмоидитах и др.), возникающих при
лучевой терапии, назначает внутрь и местно. Местно при ранах, ожогах,
трофических язвах применяют 10 % метилура- циловую мазь . Для лечения
ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов приме- няют свечи, содержащие
метилурацил (по 1 - 4 свечи в день взрослому). Могут применяться также
микроклизмы (0,2 - 0,4 г метилурацила на крахмальном клейстере в
объеме 20 - 25 мл). Местного раздражающего действия на ткани
метилурацил не оказывает. Имеются указания, что метилурацил в виде
мази (5 %) и крема оказывает фотозащитное действие у больных
фотодерматозами. Метилурацил обычно хорошо переносится; при введении
свечей в прямую кишку иногда ощущается кратковременное легкое жжение;
при приеме внутрь возможны аллергические кожные реакции (уртикарная
сыпь), иногда головная боль, головокружение. Препарат противопоказан
при острых и хронических лейкемических формах лейкоза (особенно
миелоидных), лимфогранулематозе, злокачественных заболе- ваниях
костного мозга. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке
по 50 штук, свечи с метилурацилом по 0,5 г (Suppositoria cum
Methyluracilio 0,5) в упаковке по 10 свечей; мазь метилурациловая 10 %
(Unguentum Methyluracili 10 %) в алю- миниевых тубах по 25 г.
Метилурацил входит в состав мазей "Левомеколь" и "Левосин" . Хранение:
список Б. В сухом, прохладном месте. Губка "Метуракол" (Sроngia
"Меthuracolum"). Мелкопористые пластины белого цвета из сухого
коллагена или коллагеновой массы, содержащие в 1 г по 0,05 г
метилурацила. Применяют в качестве местного средства при лечении
трофических язв, про- лежней, длительно не заживающих язв,
поверхностных ожогов. Накладывают на раневую поверхность (после
удаления некротических масс и обработки антисептиком); перевязки
делают 1 раз в 2 - 3 дня. За этот срок губка обычно рассасывается. При
высыхании губки и ее стягивании возможны болевые ощущения; в этих
случаях губку смачивают 0,25 % раствором новокаина или раствором
антисеп- тика (фурацилина и др.). Если появляются аллергические
реакции, губку удаляют. Форма выпуска: пластины размером 90 х 90 мм (+
10 мм), толщиной 10 мм в герметически укупоренных полиэтиленовых
пакетах по 10 штук в упаковке. Хранение: в сухом, защищенном от света
месте при комнатной температуре.
МЕТИЛЭРГОМЕТРИН ( Methylergometrinum ). Синонимы: Ergopartin,
Metergin, Methylegrobasin, Methylergobrevin, Methylergometrine,
Methylergonovin, Myomergin . Выпускается в виде гидротартрата.
Применяют при гипотонии и атонии матки в раннем послеродовом периоде,
кесаревом сечении, кровотечениях после аборта и в результате медленной
инволюции матки. Вводят под кожу и внутримышечно по 0,5 - 1,0 мл 0,02
% раствора, в вену 0,25 - 1,0 мл (в 20 мл 40 % раствора глюкозы) .
Противопоказания такие же, как для эргометрина. Форма выпуска: 0,02 %
раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. Выпускаются также
таблетки, содержащие по 0,125 мг метилэргометрина.
МЕТИНДИОН ( Methindionum ). 2 - Метиламино- 2- этилиндандиона - 1,3
гидрохлорид. Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Метиндион
является производным индандиона. По строению близок к анти- коагулянту
фенилину (см.), однако отличается тем, что относится к амино-
производным и антикоагулянтного действия не оказывает. По
фармакологическим свойствам является избирательно действующим
противосудорожным средством. Снотворного и седативного действия не
оказывает. Применяют при больших формах эпилепсии с
тонико-клоническими и психомо- торными пароксизмами. Показан также при
депрессивных, сенестопатических и ипохондрических расстройствах у
больных эпилепсией. Назначают внутрь после еды взрослым по 0,25 г на
прием. Больные эпилеп- сией с частыми припадками принимают препарат по
6 раз в день с интервалами 1,5 - 2 ч (суточная доза 1,5 г). При редких
припадках назначают ту же разо- вую дозу по 4 - 5 раз в день (суточная
доза 1 - 1,25 г). При необходимости метиндион сочетают с
фенобарбиталом, а также с бензо- диазепиновыми препаратами (сибазоном,
нитразепамом). Переход на лечение метиндионом, как и переход на другие
противоэпилеп- тические препараты, должен быть постепенным, с
последовательным уменьшением дозы предыдущего препарата и увеличением
дозы метиндиона. При психопатологических нарушениях у больных
эпилепсией препарат наз- начают по 0,25 г 4 раза в день. Препарат
обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются
головокружение, тошнота, тремор пальцев рук; в этих случаях понижают
дозу. Препарат противопоказан при выраженной тревоге и напряжении.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
МЕТИОНИН ( Меthioninum ). D,L- a -Амино- g -метилтиомасляная кислота.
Синонимы: Асimetion, Аthinon, Ваnthionine, Меоnine, Меtione,
Тhiomedon. Белый кристаллический порошок с характерным запахом
(меркаптосоедине- ний) и слегка сладковатым вкусом. Мало растворим в
воде. Метионин относится к числу незаменимых аминокислот, необходимых
для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Особая роль
этой аминокислоты в обмене веществ связана с тем, что она содержит
подвиж- ную метильную группу (-СНз), которая может передаваться на
другие соедине- ния. Таким образом, она участвует в весьма важном для
жизнедеятельности организма процессе переметилирования (См. также
Холина хлорид, Кальция пангамат.). Способностью метионина отдавать
метильную группу обусловлен его липо- тропный эффект (удаление из
печени избытка жира). Отдавая подвижную метильную группу, метионин
способствует синтезу холина с недостаточным образованием которого
связаны нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени
нейтрального жира. Липотропным свойством обладает также белок казеин
(и содержащий его творог), который содержит значительное количество
метионина. Метионин участвует в синтезе адреналина, креатина и других
биологичес- ки важных соединений; активирует действие гормонов,
витаминов (В 12 , аскор- биновой и фолиевой кислот), ферментов. Путем
метилирования и транссульфи- рования, метионин обезвреживает токсичные
продукты. Применяют метионин для лечения и предупреждения заболеваний
и токси- ческих поражений печени (цирроз, поражения мышьяковистыми
препаратами, хлороформом, бензолом и другими веществами), а также при
хроническом алкоголизме, сахарном диабете и др. Эффект более выражен
при жировой инфильтрации клеток печени. При вирусном гепатите
применять метионин не рекомендуется. Метионин назначают для лечения
дистрофии, возникающей в ре- зультате белковой недостаточности у детей
и взрослых после дизентерии и других хронических инфекционных
заболеваний. Введение метионина при атеросклерозе вызывает снижение
содержания и крови холестерина и повышение уровня фосфолипидов.
Коэффициент фосфоли- пиды/холестерин повышаетея. Назначают внутрь 3 -
4 раза в день. Разовая доза для взрослых 0,5 - - 1,5 г, для детей до 1
года - 0,1 г, до 2 лет - 0,2 г, от 3 до 4 лет - - 0,25 г, от 5 до 6
лет - 0,3 г, от 7 лет и старше - по 0,5 г. Принимают за полчаса до
еды. Курс лечения продолжается 10 - 30 дней. Препарат можно назначать
также курсами по 10 дней с 10-дневными перерывами. В связи с
неприятным запахом метионин назначает взрослым в таблетках, покрытых
оболочкой, а детям - в таблетках, а также в смеси с сиропом, киселем и
т. п. При рвоте метионин отменяют. Формы выпуска: порошок; таблетки,
покрытые оболочкой, по 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренных банках
оранжевого стекла в защищенном от света месте. Rp.: Таb. Меthionini
0,25 obd. N. 50 D.S. По 2 таблетки 3 раза в день
МЕТИСАЗОН ( Methisazonum ). Тиосемикарбазон N-метилизатина. Синонимы:
Kemoviran, Marboran, Metisazon, Metisazonum, Viruzona. Оранжево-желтый
пушистый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически
нерастворим в воде, спирте. Препарат подавляет репродукцию вирусов
основной группы: обладает про- филактической активностью в отношении
вируса натуральной оспы и облегча- ет течение поствакцинальных
осложнений, задерживает распространение кож- ного процесса,
способствует более быстрому подсыханию эффлораций. Имеются данные об
эффективности метисазона при лечении рецидивирую- щего генитального
герпеса и herpes zoster. Назначают внутрь (в таблетках) ежедневно
через 1 - 1,5 ч после еды 2 раза в день в течение 4 - 6 дней. Разовая
доза для взрослых 0,6 г (1,2 г в сутки). Детям до 14 лет - из расчета
0,01 г/кг на прием 2 раза в сутки. Препарат можно также принимать в
виде 10 % суспензии: взрослым - по 1 столовой ложке, детям - по 1/4 -
1/3 чайной ложки 2 раза в день (утром и вечером). При приеме препарата
в отдельных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, головокружение
(особенно при приеме натощак); при выраженных по- бочных явлениях дозу
уменьшают вдвое. Противопоказания: выраженные поражения печени и
почек, заболевания желудочно-кишечного тракта ( язвенная болезнь,
хронические гастриты в стадии обострения и др). Запрещается во время
лечения принимать алко- гольные напитки. Форма выпуска: таблетки по
0,2 г в банках оранжевого стекла по 25 штук. Хранение: в защищенном от
света месте.
МЕТИСЕРГИД ( Меthysergide )*. N-[ a
-(Гидроксиметил)пропил]-1-метил-D-лизергамид. Синонимы: Дезерил,
Deseril, Dimethylergometrine, Меthylmethergin, Меtisergid, Sansert.
Является производным лизергиновой кислоты (см. Алкалоиды спорыньи). По
действию близок к лизуриду. Обладает антисеротониновой активностью.
Применяется преимущественно для профилактики мигрени. При острых ата-
ках мигрени неэффективен. Назначают взрослым внутрь по 0,002 г (2 мг)
2 - 4 раза в день (во время еды). Применение препарата обычно приводит
к урежению или прекращению присту- пов мигрени, улучшению сна и общего
самочувствия. При применении препарата возможны диспепсические
явления, бессонница, эй- фория и другие побочные явления. В редких
случаях наблюдается особый побочный эффект - воспалительный фиброз в
разных органах. Рекомендуется назначать препарат не слишком длительно,
с перерывами (на 3 - 4 нед). Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2
мг).
МЕТОКЛОПРАМИД ( Metoclopramidum ).
4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидро-
хлорид. Синонимы: К лометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal,
Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir,
Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan,
Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan,
Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и
др . По химической структуре близок к сульпириду (см.) и диметпрамиду
(см.). Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (Д
2 ) ре- цепторов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов. Препарат
оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того,
оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта.
Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливаются.
Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способст-
вует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Метоклопрамид
применяют в качестве противорвотного средства при тошно- те, рвоте,
связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием ле- карств
(препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нару-
шениями диеты и др. На рвоту вестибулярного генеза он не действует. В
гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комп-
лексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных
парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный
эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, уско- рением
опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.
Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии
(многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных
(инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.
Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее
рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные
о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном
применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и
вокализация у детей). Применяют метоклопрамид внутрь, а в тяжелых
случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1
таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно)
вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям
назначают в меньших дозах в соответствии с возрас- том (детям старше 6
лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не
разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для
рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 -
20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследова-
ния) 15 - 30 мг. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях
возможны экстрапи- рамидные расстройства, характерные для
паркинсонизма (гиперкинето-дистони- ческие явления). В механизме этих
побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие
метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений
вводят парентерально кофеин. Детям в возрасте до 14 лет следует в
связи с возможными побочными явле- ниями назначать препарат с
осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в
ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают
иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может
нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы,
требующей особой концентрации внимания. Формы выпуска: таблетки по 10
мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в
упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте.
МЕТОКСИФЛУРАН ( Methоxyfluгanum ) 1, 1 - (Дифтор-2,2-дихлор-1
метоксиэтан) Синонимы: Ингалан, Пентран, Inhalanum, Methofluranum,
Metofапе, Peпthrane, Реntrаn. Бесцветная прозрачная летучая жидкость
со специфическим фруктовым запахом. Плотность 1,42. Температура
кипения 105 С. При комнатной температуре и концентрациях, применяемых
для наркоза, не взрывается и не воспламеняется. Метоксифлуран является
мощным наркотическим средством, более актив- ным, чем фторотан и эфир.
Выключение сознания и хирургическая стадия наркоза наступают при
концентрации 1,5 - 2 об.%, а для поддержания наркоза требуется 0,5 -
0,8 об. % во вдыхаемой смеси. Наркоз наступает, однако, медленно,
бывает выражена стадия возбуждения; пробуждение после прекращения
подачи смеси происходит через 15 - 60 мин наркозная де- прессия
полностью проходит через 2 - 3 ч. В связи с медленным наступлением
эффекта и продолжительной стадией возбуждения метоксифлуран применяют
преимущественно не для самостоятель- ного наркоза, а в сочетании с
закисью азота, барбитуратами, мышечными релаксантами. Обычно начинают
с вводного наркоза барбитуратом, затем для поддержания наркоза
применяют смесь, содержащую 0,5 - 1 об. % метоксифлурана в сочетании с
закисью азота и кислородом (1:1). Наркоз метоксифлураном можно
проводить по открытой, полуот- крытой, полузакрытой и закрытой
системам, однако наиболее безопасно использование аппарата со
специальным испарителем, расположенным вне системы циркуляции.
Метоксифлуран вызывает длительную анальгезию, сохраняющуюся после
восстановления сознания. Препарат повышает чувствительность миокарда к
катехоламинам, но в меньшей степени, чем циклопропан, фторотан.
Побочные эффекты метоксифлурана в основном сходны с таковыми
фторотана. В отличие от последнего метоксифлуран не вызывает
релаксации мускулатуры матки и мало влияет нз сокращения матки при
родах. В связи с этим, а также с учетом анальгезирующей активности
метоксифлуран нахо- дит применение в акушерской практике (относительно
низкие его концент- рации). Его можно применять через Аналгизеры.
Следует учитывать, что метоксифлуран может отрицательно влиять на
функцию почек: уменьшает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию,
мочеотделение. Поэтому его относительно редко применяют для
длительного наркоза. Противопоказания такие же, как для фторотана (за
исключением связан- ных с расслабляющим влиянием фторотана на
мускулатуру матки). Форма выпуска: в склянках по 10 и 20 мл. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте. Кроме фторотана и
метосифлурана, в качестве средств для наркоза приме- няются близкие к
ним по химическому строению фторированные углеводороды: энфлуран
(Enfluran, Ethrane), изофлуран (Isoflurane, Fоrane) и др.
МЕТОПРОЛОЛ ( Мetорrоlоl )*.
(#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.
Синонимы: Беталок, Блоксан, Спесикор, Веloc, Вetaloc, Вlocksan,
Lopressor, Vеоbloc, Орresol, Selopral, Specior и др. Выпускается в
виде битартрата. Является избирательным (кардиоселективным) b 1
-адреноблокатором. Вну- тренней симпатомиметической активностью не
обладает. По действию близок к атенололу (см.). При приеме внутрь
быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3
- 5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных
сокращений наблюдается (после приема внутрь однократно 100 мг) в
течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов. Применяют при
гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправен- трикулярной
тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасисто- лии),
при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.
Применяют внутрь и внутривенно. Внутрь назначают в дозе 1ОО - 200 мг в
день в 2 - 3 приема. При необходи- мости дозу увеличивают, а при
гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают
дополнительно другие антигипертензивные средства. Внутривенно (по
неотложным показаниям) вводят, начиная с 5 мг (со ско- ростью 1 - 2 мг
в минуту); при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до
общей дозы 10 - 15 мг. Поддерживающую терапию проводят назначе- нием
препарата внутрь в дозе 200 мг в день. Возможные побочные явления,
меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других b
-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если
систолическое АД составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с
бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение b
- адреностимулирующих препаратов. Формы выпуска: таблетки по 50 и 1ОО
мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; 1 % раствор в ампулах по 5 мл в
упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. При температуре не выше + 25
'С.
МЕТОТРЕКСАТ ( Methotrexatum ). 4-Амино-N 10 -метилптероилглутаминовая
кислота или (дезокси-4-амино-N метилфолиевая кислота). Синонимы:
Abifrexate, А-methopterin, Аntifolan, Folex, Methotrexate,
Methylaminoрterinum, Mexate и др. Желтый или оранжево-желтый
мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
Выпускается также в виде натриевой соли (для инъекций) - леофилизиро-
ванной сухой пористой массы желтого (по 0,005 г) и от темно-желтого до
желто-коричневого (по 0,05 и 0,1 г) цвета, растворимой в воде.
Препарат гигроскопичен. Неустойчив к действию света. По химической
структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой (см.) и является ее
антиметаболитом-антагонистом. В связи с антифолиевым эффектом,
препарат подавляет клеточный митоз, рост активно пролиферирующих
тканей (в том числе костного мозга), тормо- зит рост злокачественных
новообразований. Применяют метотрексат внутрь, а также в виде
натриевой соли внутримы- шечно, внутривенно и интратекально. При
приеме внутрь максимальная кон- центрация в сыворотке крови
наблюдается через 2 - 4 ч, после внутримы- шечного и внутривенного
введения - в течение первого часа. Быстро выво- дится из организма с
мочой. Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в
ком- бинированной химиотерапии при остром лимфобластном и
миелобластном лейко- зе, в поздних стадиях хронического миелолейкоза,
при лимфосаркоме; при комбинированной химиотерапии у больных раком
молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием
кальций-фолината - см.) применяют также при остеогенной саркоме,
опухоли Юинга, саркоме мягких тканей, хориокарциноме матки. Внутрь
назначают метотрексат в виде таблеток. При комплексной терапии
лейкозов назначают взрослым по 0,03 г- (30 мг) 2 раза в неделю.
Максимальная суточная доза для детей 0,02 г (20 мг) на 1 м2
поверхности тела. Курс лечения 2 нед. При интенсивном курсе назна-
чают взрослым по О,02 - 0,025 г (20 - 25 мг) ежедневно в течение 5
дней. Перерывы между курсами 2 - 3 нед. При хориокарциноме матки
назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения 0,3 - 0,4
г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в
более высоких дозах: по 15 - 30 мг ежедневно в течение 5 дней с
перерывами 1 - 2 нед. Натриевую соль метотрексата вводят
внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) или в спинномозговой
канал. Содержимое ампулы растворяют в стерильном изотоническом
растворе натрия хлорида. Взрослым при лейкозах назначают натриевую
соль метотрексата паренте- рально обычно в дозе 0,01 - 0,03 г;
суточная доза - 0,03 г (30 мг). Вводят 1 или 2 раза в неделю или 1 раз
в 4 дня. Детям в возрасте до 7 лет вводят парентерально в разовой и
суточной дозе 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг), 7 - 14 лет - 0,005 - 0,015 г
(5 - 15 мг); на курс лечения вводят детям в возрасте до 7 лет 0,009 -
0,015 г (9 - 15 мг), 7 - 14 лет - 0,015 - 0,045 г (15 - 45 мг). При
хориокарциноме матки применяют натриевую соль метатрексата внут-
римышечно или внутривенно в разовой дозе 0,02 г (20 мг) ежедневно в
тече- ние 5 дней. Курсы повторяют 2 - 4 раза при первичном лечении с
интервала- ми 2 - 4 нед, при поддерживающей терапии - 1 - 2 раза.
Суммарные дозы метотрексата и его натриевой соли составляют 0,2 - 0,4
г (200 - 400 мг) для ранее не леченных больных и, 0,1 - 0,2 г для
больных, которым проводили поддерживающую терапию. При нейролейкозе
(менингеальной лейкемии) вводят натриевую соль мето- трексата в
спинномозговой канал (0,25 % раствор в разовой дозе 0,005 - 0,01 г или
10 мг на 1 м 2 поверхности тела с интервалами 3 - 4 дня). При тяжелых
формах заболеваний и в случаях, когда обычные дозы мето- трексата
недостаточно эффективны (например, при остеосаркоме), метотрек- сат и
его натриевую соль применяют иногда в повышенных дозах. Такая тера-
пия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств кальция
фолината, уменьшающего токсические эффекты метотрексата, без
существен- ного снижения противоопухолевой активности. При применении
метотрексата натриевой соли в повышенных дозах, раст- воряют
содержимое ампулы (0,05 или 0,1 г препарата) в 400 мл изотоничес- кого
раствора натрия хлорида. Вводят капельно в течение 3 - 4 ч взрослым в
дозах от 200 мг/м 2 до 3 г/м 2 1 раз в неделю. Курс лечения от 1 до 3
введений. Повторные курсы возможны через 3 - 4 нед. Во время лечения
метотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН мочи; в день
введения и в последующие 2 - 3 дня реакция мочи должна быть щелочной.
Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из
40 мл 4,2 % раствора натрия гидрокарбоната и 400 - 800 мл
изотонического раствора натрия хлорида, накануне, в день лечения и в
пос- ледующие 2 - 3 дня. Метотрексат в повышенных и высоких дозах
необходимо вводить в сочетании с дополнительной гидратацией по 2 л
жидкости в сутки (раствор Рингера, 5 % раствор глюкозы с добавлением
панангина или 20 мл 10 % раствора калия хлорида). Метотрексат в
разовой дозе 2 г и выше, вводят под контролем содержания препарата в
сыворотке крови. Метотрексат применяют также при лечении псориаза.
Обычно назначают по 2,5 - 5,0 мг внутрь 2 - 3 раза в день 1 раз в
неделю; иногда назначают в дозе 2,5 мг 3 - 4 раза в день курсами 5 - 7
дней с 3-дневными перерывами. Применяют также метотрексат в
комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом. Препарат
эффективен также при ангиоретикулезе Капоши, грибовидном ми- козе и
некоторых других дерматозах. В последние годы предложено применять
метотрексат в качестве одного из средств в комплексной терапии
ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах
5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между
приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях
применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать
побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном
применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с
кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей
кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции;
возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат
под тщательным врачебным наблюдением. Препарат про- тивопоказн при
беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период
лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содер- жания в
крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании ле-
чения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом
не следует назначать антикоагулянты, сали- цилаты и препараты, которые
могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упа- ковке по 50
штук; в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г (Methot- rexatum
0,005; 0,05 et 0,1 pro injectionibus).
МЕТРОНИДАЗОЛ ( Metronidazolum ). 1-( b
-Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Синонимы: Гинальгин, Клион,
Орвагил, Трихопол, Флагил, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl,
Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Metronidazole, Metronil,
Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol,
Vagimid, Zoacid и др. Белый или слегка зеленоватый кристаллический
порошок. Мало растворим в воде, трудно - в спирте. Обладает широким
спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В послед- ние
годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигат-
ных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях
аэроб- ных бактерий, а также грибов препарат неактивен. Метронидазол
хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани,
проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накаплива- ется
в печени. Период полувыведения 8 - 10 ч. Полностью выводится из орга-
низма через 1 - 2 сут после введения. В основном выводится с мочой в
неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в
кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом. Метронидазол
широко применяют для лечения острого и хронического трихо- моноза у
женщин и мужчин. Принимают внутрь по 0,25 г 2 - 3 раза в день в
течение 7 - 10 дней. В тяжелых случаях дозу увеличивают в 1-й день
лече- ния до 2 г (в 3 - 4 приема). Общая продолжительность курса
лечения 7 - 10 дней. Назначают также в следующих дозах: в 1-й день -
по 0,5 г 2 раза (с интер- валом 12 ч), во 2-й день - по 0,25 г 3 раза
(через 8 ч), в последующие 4 дня - по 0,25 г 2 раза (через 12 ч).
Общая доза на курс для взрослых 3,75 г. Таблетки проглатывают, не
разжевывая. Назначают также по другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день
(по 1 таблетке утром и вечером во время или после еды) в течение 10
дней; женщинам, кро- ме приема внутрь, назначают вечером по одной
вагинальной свече или ваги- нальной таблетке,содержащей 0,5 г
метронидазола. В большинстве случаев трихомонады исчезают у мужчин из
уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища - на
2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции, проводят
одновременное лечение партне- ров. При необходимости курс лечения
повторяют через 4 - 6 нед. Метронидазол назначают при лямблиозе и
амебиазе. Доза для взрослых: при лямблиозе - 0,25 г (1 таблетка) 2 - 3
раза в день в течение 5 дней; при амебиазе - взрослым по 0,25 г 2 - 3
раза в день, детям - меньшие дозы: от 2 до 5 лет - по 0,25 г в день,
от 5 до 10 лет - по 0,375 г, от 10 до 15 лет - по 0,5 г в день;
принимают во время еды в 1 - 2 приема. Лечение амебиаза обычно
продолжается 10 дней. Имеются данные об успешном применении
метронидазола при лечении кож- ного лейшманиоза. Препарат назначают в
течение 7 дней взрослым по 0,2 г 4 раза в день; детям - по 0,1 г 3
раза в день, затем после 7 - дневного перерыва - в течение 14 дней
взрослым по 0,2 г 3 раза в день, детям - по О,1 г 2 раза в день.
Применяют также метронидазол при остром язвенном гингивите. Имеются
также отдельные данные об эффективности метронидазола при ле- чении
больных язвенной болезнью желудка. При применении препарата (по 0,25 г
3 раза в день в течение 2 - 3 мес) на фоне обычной противоязвенной
диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение
сроков ремиссии язвенной болезни. Отмечена также эффективность
метронидазола в терапии розовых угрей и пе- риорального дерматита (по
0,25 г 2 раза в день в течение 2 - 3 нед и более). Как
антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения боль-
ных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией
органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для
профилактики ана- эробной инфекции перед операцией на кишечнике. При
анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально.
Лечебные дозы при приеме внутрь для взрослых и детей старше 13 лет
обыч- но 400 - 500 мг 3 раза в день (во время или после еды);
принимают в те- чение 7 дней и более. Детям до 13 лет назначают из
расчета 7,5 мг/кг 3 раза в день. При необходимости применяют
метронидазол также ректально (в виде свечей). Внутривенно вводят
взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г в 1ОО мл раствора со скоростью
5 мл в минуту; детям моложе 12 лет - по 7,5 мг/кг в 1ОО мл с той же
скоростью. Профилактически назначают перед операцией на кишечнике по 1
г (взрос- лым) на первый прием, затем по 200 мг 3 раза в день в
течение суток. Пос- ле того как больной, в связи с предстоящей
операцией прекращает прием пищи, назначают препарат в виде свечей по 1
г каждые 8 ч. После операции дают внутрь по 200 - 400 мг 3 раза в день
в течение 7 дней. Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и
антибиотиками. При применении метронидазола могут отмечаться потеря
аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея,
головная боль, крапив- ница, зуд. Эти явления проходят после окончания
лечения или отмены препа- рата. Возможна лейкопения. При лечении
метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры
влагалища (кандидоз), что требует назначения противо- грибковых
препаратов (см.Нистатин). Противопоказания: беременность и кормление
грудью, нарушения кроветво- рения, активные заболевания ЦНС. Во время
лечения нельзя принимать алко- гольные напитки. До и во время лечения
следует делать анализы крови. Метронидазол обладает способностью
вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться
для лечения больных алкоголизмом. Назначают метронидазол больным
алкоголизмом по 0,5 - 0,75 г (после еды) в течение 3 - 4 дней. При
хорошем состоянии больного суточную дозу можно увеличить до 1,5 г и
давать препарат еще до 10 дней. Затем дозу снова снижают до О,5 - 0,75
и продолжают лечение в течение 20 - 25 дней. В процессе лечения
проводят алкогольные пробы - (см. также Специальные средства для
лечения алкоголизма). Метронидазол используют также для повышения
чувствительности опухолей к лучевой терапии. Формы выпуска: таблетки
по 0,25 и 0,5 г; влагалищные свечи по 0,5 г. За рубежом выпускаются
также 0,5 % раствор для инъекций во флаконах по 1ОО мл и 0,5 % раствор
для инфузий на изотоническом растворе натрия хлорида. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
МЕТРОНИДАЗОЛГЕМИСУКЦИНАТ ( Metronidazolhemisuccinas ). Кристаллический
порошок кремового цвета. Мало растворим в воде и спирте. Для
медицинского применения выпускается в виде готовой лекарст- венной
формы с добавлением N-метилглюкамина, натрия фосфата двузамещен- ного
и других наполнителей. Получают лиофилизированный порошок или по-
ристую массу белого цвета с кремоватым или желтоватым оттенком,
раство- римую в воде и применяемую для инъекций (
метронидазолгемисукцинат лио- филизированный для инъекций ) по 0,5 г и
О,3 г из расчета на метронида- зол (Metronidazolhemisuccinas
lуophilisatum 0,5 et 3,0 pro injectioni- bus). Химиотерапевтическое
действие совпадает с действием метронидазола. Применяют для лечения и
профилактики различных форм анаэробных инфек- ций, при тяжелых формах
протозойных заболеваний (абсцессы печени, легких, мозга), лямблиозе.
Оказывает также радиосенсибилизирующее действие.
Метронидазолгемисукцинат вводят внутривенно (струйно или капельно).
Введение под кожу не допускается. Для струйного введения сначала
растворяют содержимое флакона (0,5 г) в 10 мл стерильной воды для
инъекций, или изотонического раствора нат- рия хлорида, или 5 %
раствора глюкозы, затем разводят раствор в 1ОО или 250 мл раствора
натрия хлорида или глюкозы. При инфекционных заболеваниях вводят
инфузионно (в течение 30 - 40 мин), а при хорошей переносимости -
струйно. Разовая доза для взрослого 0,5 г; суточная 1,О - 1,5 г (2 - 3
раза по 0,5 г с промежут- ком 8 ч). Курс лечения 7 - 10 дней. Обычно
достаточно одного курса. При язвенном колите болезни Крона (см.
Салазосульфапиридин) прово- дят 2 курса (с промежутком 2 мес). При
приеме препарата возможны аллергические реакции, умеренная лей-
копения. Противопоказания: беременность и кормление грудью. Форма
выпуска: во флаконах по 0,5 г (емкость 20 мл) и 3 г (100 мл).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 10 С.
МЕФЕНАМИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Mefenaminum natrium ).
N-(2,3-Диметилфенил) -антранилат натрия. Мелкокристаллический порошок
серовато-белого цвета. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Оказывает местное противовоспалительное и анестезирующее действие,
стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки. Обладает
также антитрихомонадной активностью. Применяют в виде 0,1 - 0,2 %
водного раствора или 1 % пасты при дист- рофически-воспалительной
форме пародонтоза и язвенных поражениях слизистой оболочки полости
рта. Пасту вводят в десневые карманы. Курс лечения состо- ит из 6 - 8
сеансов (через 1 - 2 дня). При язвенных поражениях слизистой оболочки
полости рта применяют аппликации водного раствора 1 - 2 раза в сутки.
Форма выпуска: порошок (пасту и растворы готовят перед употреблением,
их можно хранить в течение нескольких дней). Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
МИАРСЕНОЛ ( Myarsenolum ). 3,3'-Диамино-4,4'-диоксиарсенобензол-
N,N'-бис-метансульфонат натрия. Аналогичные препараты выпускаются за
рубежом под названиями: Myoarse- min, Myosalvarsan, Sulfarsenol,
Sulfarsphenaminum, Sulfostab, Thiosarmin. Легкий аморфный порошок
светло-желтого цвета. Очень легко растворим в воде; практически
нерастворим в спирте и эфире. Содержит 18,2 - 19,2 % мышьяка.
Миарсенол является органическим соединением мышьяка; по химической
структуре и механизму действия близок к новарсенолу. Обладает
химиотера- певтической активностью при спирохетозах и некоторых
заболеваниях, вызы- ваемых простейшими. Механизм действия обусловлен
способностью блокировать сульфгидрильные (тиоловые) ферментные системы
микроорганизмов и нарушать тем самым те- чение в их организме
нормальных обменных процессов. Применяют миарсенол для лечения
сифилиса. Вводят внутримышечно (в наружный верхний квадрант ягодицы)
длинной (5 - 6 см) иглой. Препарат растворяют в 2 мл (независимо от
дозы) стериль- ной воды для инъекций комнатной температуры. Для людей
с повышенной боле- вой чувствительностью миарсенол можно растворять в
таком же количестве 1 % раствора новокаина. Растворы должны быть
абсолютно прозрачными. Для каждого больного раствор готовят отдельно,
непосредственно перед примене- нием. Вводить препарат следует
медленно. Инъекции проводят за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи.
Разовые, суточные и курсовые дозы зависят от особенностей заболевания,
возраста и общего состояния больных. Высшая разовая доза препарата для
взрослых внутримышечно О,6 г (1 раз в 5 - 6 дней). Миарсенол, подобно
новарсенолу и другим препаратам мышьяка, может вы- зывать различные
побочные явления: желтуху, гепатит, полиневрит и др. Противопоказания:
индивидуальная непереносимость, острые инфекционные заболевания,
острые желудочно-кишечные заболевания, болезни печени и по- чек,
сахарный диабет, не поддающийся диетотерапии, гипертиреоз, геморра-
гический диатез, туберкулез, заболевания ЦНС, зрительного аппарата,
хро- нические интоксикации (алкоголем, ртутью, свинцом и др.). Не
рекомендуется назначать миарсенол при беременности. После острых
инфекционных заболеваний (грипп, ангина) применение до- пускается
после полного исчезновения всех симптомов перенесенной болезни и при
общем хорошем самочувствии больного, но не ранее чем через 5 - 6 дней
после нормализации температуры тела. Форма выпуска: порошок в ампулах
по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 г. Хранение: список А. В запаянных ампулах в
прохладном, защищенном от света месте. Перед употреблением миарсенола
необходимо тщательно осмотреть ампулу. Если обнаружены трещины в
стекле, спекание и изменение цвета препарата, применение последнего
недопустимо. Препарат должен свободно пересыпать- ся в ампуле, не
прилипая к ее стенкам и не образуя комков. Он должен быть равномерно
окрашен в обычный цвет и хорошо растворяться. При отклонении от нормы
и наличии сомнений в качестве препарата необходимо использовать другую
ампулу. Стояние раствора на воздухе приводит к значительному окислению
и делает его непригодным к употреблению.
МИДАЗОЛАМ ( Мidazolam ) 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1,
5а] [1,4] бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid,
Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По
структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам
(см.). Оказывает успокаиваю- щее, противосудорожное, миорелаксантное
действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих
средств. Характерной особенностью мидазолама является выраженное
снотворно- наркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем
препарат приме- няется в основном в анестезиологической практике для
премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза. Мидазолам
вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат
непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20 -30 мин до
наркоза внутримышечно по 0,05 - 0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно
или в сочетании с холинолитиками и аналгетиками. Для введения в наркоз
вводят внутривенно за 15 мин из расчета 0,15-0,25 мг/кг вместе с
аналгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы.
Можно сочетать мидазолам и кетамин. При внутривенном введении
мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение
допускается только при возможности проведения ИВЛ. Не следует
применять мидазолам при тяжелой миастении, недостаточности
кровообращения, в первые 3 мес. беременности. Форма выпуска: 0,5 %
раствор в ампулах по 3 мл (15 мг в ампуле). Выпускаются также таблетки
мидазолама по 15 мг, используемые в каче- стве транквилизирующего и
снотворного средства и для премедикации.
МИДАНТАН ( Midantanum ) . 1-Аминоадамантана гидрохлорид, или
1-адамантанамина гидрохлорид. Синонимы: Вирегит, Adamantin, Amandin,
Amantadini hydrochloridum, Amantadine hydrochoride, Amantan, Antadine,
Atarin, Fluviatol, Gabirol, Mantadix, Mydantan, Paramentin, Protexin,
Symmetrel, Viregit, Virofral, Virosol и др. Белый кристаллический
порошок горького вкуса. Растворим в воде, легко - в спирте. Препарат
был первоначально предложен в качестве противовирусного сред- ства,
эффективного в отношении вирусов гриппа типа А 2. В дальнейшем была
обнаружена его эффективность при паркинсонизме. Механизм лечебного
действия мидантана при паркинсонизме объясняют тем, что он стимулирует
выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность
дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину); та- ким образом,
даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях
создаются условия для нормализации происходящих в них
нейрофизиологических процессов. Имеются также данные,
свидетельствующие о том, что мидантан тормозит генерацию импульсов в
моторных нейронах ЦНС. Применяют мидантан при болезни Паркинсона и
парксинсонизме разной этиологии. Препарат эффективен главным образом
при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на
гиперкинетический синдром (тремор). Сведения об эффективности
мидантана в качестве корректора нейролептичес- кого синдрома
противоречивы. По данным одних авторов, препарат может приме- няться
для этой цели, по данным других, применение его нецелесообразно, так
как в средних дозах он неэффективен, а в больших может вызвать
обострение психопатологической симптоматики. Мидантан является
быстродействующим препаратом, эффект обычно наступает в первые дни
лечения. Препарат можно назначать самостоятельно и в сочетании с
другими проти- вопаркинсоническими средствами: холинолитиками и
L-дофа. Назначают мидантан внутрь после еды. Принимают, начиная с 0,05
- 0,1 г, сначала 2 раза, затем 3 - 4 раза в сутки. Суточные дозы 0,2 -
0,4 г. Дли- тельность курса лечения 2 - 4 мес. Препарат обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях могут быть головная боль, бессонница,
головокружение, общая слабость, диспепсические явления. При
необходимости уменьшают дозу. Милантан противопоказан при острых и
хронических заболеваниях печени и почек, а также при 6еременности. В
связи с возможным возбуждением ЦНС пре- парат следует назначать с
осторожностью больным с психическими заболевани- ями, при
тиреотоксикозе, эпилепсии. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые
оболочкой желтого цвета, в упаковке по 100 штук. Хранение: список Б. В
сухом месте. Rр.: Tab. Midantani 0,1 obd. N. 100 D.S. По 1 таблетке 2-
3 раза в день
МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#)-2-Амино-N-(2,5-диметокси- b
-гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы
"Hafslund Nycomed Pharma AG"), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и
др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре и
фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным
симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное
(гипертензивное) действие. Подобно норадреналину и мезатону,
стимулирует главным образом a - адренорецеп- торы, мало влияя на b
-адренорецепторы; не оказывает существенного влияния на частоту
сердечных сокращений, сократимость миокарда, а также на мышцы бронхов.
В организме мидодрин гидролизуется с образованием активного мета-
болита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты (см. Глицин).
Де-глимидодрин отличается значительно более сильным сосудосуживающим
(симпатомиметическим) действием, чем исходное соединение мидодрин;
таким образом, мидодрин рассматривается как "пролекарство", из
которого при метаболизме образуется активно действующее вещество (см.
Введение, Адреналин, Дипивилат эпинефрина, Дипивефрин). Гидролиз
мидодрина в организме происходит постепенно, и сосудосужи- вающее
действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении
норадреналина, мезатона, фетанола. При приеме внутрь мидодрин хорошо
всасывается, обнаруживается в плазме крови уже через 10 мин;
максимальная концентрация отмечается через 2 ч. Период полувыведения
составляет 3 - 4 ч. Препарат и его метаболиты выводятся в основном
почками. Применяют мидодрин при различных видах гипотензии: при
ортоста- тической гипотензии, обусловленной нарушением тонуса
симпатической нервной системы, при идиопатической ортостатической
гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными
заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств. Применяют
мидодрин внутрь и внутривенно. Внутрь назначают обычно по 1 таблетке,
содержащей 2,5 мг 2 (реже З) раза в день или по 7 капель 1 % раствора
2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной
терапии, назначают по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3
капли 1 % раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают
сначала по 2 таблетки (по 5 мг) 2 раза в день. Внутривенно вводят при
необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг) 2 раза в день. Лечение
мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и
других гемодинамических показателей. При превышении дозы или
индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная
реакция, брадикардия, усиление потоотделения, пиломоторная реакция
("гусиная кожа"), нарушения (задержка и учащение) мочеиспускания.
Препарат противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме, спастических
и облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе,
аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме. Осторожность
следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и
аритмией, нарушениями функции почек. Не следует назначать мидодрин при
беременности. Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг)
мидодрина, в упаковке по 20 или 50 штук; 1 % раствор во флаконах по
10; 20 или 25 мл; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в
упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
МИДОКАЛМ ( Mydocalm ).
1-Пиперидино-2-метил-3-пара-толилпропанона-3-гидрохлорид. Синонимы:
Menopatol, Mideton, Miodom, Mydeton, Pipetopropanone, Tolperison
hydrochloride. Мидокалм оказывает сложное влияние на ЦНС: блокирует
полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает токсичность
стрихнина и подавляет вызыва- емое им повышение рефлекторной
возбудимости. Эти свойства мидокалма прибли- жают его к центральным
релаксантам (мепротан и др.). Имеются данные, что мидокалм оказывает
избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной
формации мозга, что сопровождается уменьшением спастичности. Обладает
также центральными н-холинолитическими свойствами. На периферичес- кие
отделы нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает
слабой спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Применяют при
заболеваниях, сопровождающихся патологическим повышением тонуса
поперечно-полосатой мускулатуры: при спинномозговых и церебральных
параличах с повышением тонуса, спазмами, спинальным автоматизмом, при
конт- рактурах конечностей, вызванных травмами спинного мозга,
парапарезах и па- раплегиях, рассеянном склерозе и других
заболеваниях, при которых имеются дистония, ригидность, спазмы. Может
применяться также при расстройствах движений, связанных с экстра-
пирамидными заболеваниями (постэнцефалитический и
артериосклеротический паркинсонизм), и при повышении тонуса мыщц
пирамидного происхождения. Имеются данные об эффективности мидокалма
при эпилепсии и расстройствах психики, связанных с энцефалопатией у
детей. Препарат применяют также для релаксации и уменьшения опасности
травматических осложнений при электросу- дорожной терапии. Назначают
внутрь, начиная с одного драже по О,05 г, 2 - 3 раза в день,
постепенно дозу повышают до 2 драже на прием 2 - 3 раза в день. Детям
дают 1/2 драже, затем по 1 драже 2 - 3 раза в день. Препарат можно
принимать длительно или курсами по 3 - 4 нед с перерыва- ми 2 - 3 мес.
Имеются указания, что мидокалм оказывает сосудорасширяющее действие и
может применяться для снятия ангиоспазмов, улучшения крово- и
лимфообраще- ния, а также что препарат уменьшает адгезивную активность
тромбоцитов. Мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях
возможны ощуще- ние легкого опьянения, головная боль, повышение
раздражительности, наруше- ние сна. Эти явления проходят при
уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата. Форма
выпуска: драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б.
МИЕЛОБРОМОЛ ( Мyelobromolum ). 1,6-Дибром-1,6-дидезокси-D-маннит.
Синонимы: Dibrommannit, Dibromomannitol, Mitobronitol, Mitobronitolum.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. В водных раство-
рах постепенно гидролизуется. Подобно миелосану оказывает тормозящее
влияние на миелоидную ткань и применяется для лечения хронического
миелолейкоза. По механизму действия миелобромол отличается от
миелосана, он эффективен при устойчивости к мие- лосану. Назначают
внутрь по 0,25 г в день ежедневно в течение 3 - 6 нед до по- явления
клинических признаков ремиссии. При быстром уменьшении количества
лейкоцитов дозу снижают до 0,125 г в сутки. При количестве лейкоцитов
в периферической крови менее 20 х 10 9 /л переходят на поддерживающую
терапию в дозе 0,125 - 0,25 г 2 раза в 7 - 10 дней. Курсовая доза
составляет обыч- но 6 - 7 г. Может вызывать тошноту, рвоту, диарею.
Наиболее серьезное осложнение - тромбоцитопения. При числе тромбоцитов
менее 100 х 10 9 /л назначают гемо- трансфузии. В начале курса лечения
миелобромолом, анализы крови производят 3 раза в неделю. Препарат
противопоказан при геморрагическом диатезе. Нельзя назначать
миелобромол одновременно с другими противоопухолевыми препаратами и
соче- тать с лучевой терапией. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в
упаковке по 100 штук. Хранение: список А. В сухом, прохладном месте.
МИЕЛОПИД ( Муеlopidum ). Иммуностимулирующий препарат пептидной
природы, получаемый из куль- туры клеток костного мозга млекопитающих
(свиней или телят). Белый или белый со слабым желтоватым оттенком
порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде, практически нерастворим в
спирте. При иммунодефицитных состояниях препарат восстанавливает
показатели В- и Т-систем иммунитета, стимулирует продукцию антител и
функциональную активность иммунокомпетентных клеток и способствует
восстановлению ряда других показателей гуморального звена иммунитета.
Применяют миелопид у взрослых при вторичных иммунодефицитных состоя-
ниях с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета, в
том числе для предупреждения инфекционных осложнений после
хирургических вмешательств, травм, остеомиелита и других
патологических процессов, сопро- вождаюшихся воспалительными
осложнениями, а также для лечения ослож- нений при неспецифических
легочных заболеваниях, хронических пиодермиях и др. Применение
миелопида является частью комплексной терапии указанных заболеваний.
Вводят миелопид под кожу по 0,003 - 0,006 г (3 - 6 мг) ежедневно или
через день; на курс 3 - 5 инъекций. Длительность лечения и суммарная
доза зависят от клинических результатов и показателей
иммунологического статуса. Для инъекций разводят непосредственно перед
применением содержимое 1 или 2 ампул (3 или 6 мг) в 1 мл
изотонического раствора натрия хлорида. При применении миелопида
возможны головокружение, слабость, тошнота, ги- перемия и
болезненность в месте введения, повышение температуры тела. Препарат
противопоказан беременным при наличии резус-конфликта. Форма выпуска:
лиофилизированный порошок в герметически укупоренных флаконах емкостью
10 мл с содержанием 0,003 г (3 мг). Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при температуре от + 4 до + 6 'С.
МИЕЛОСАН ( Myelosanum ). Бис-метилсульфоновый эфир бутандиола-1,4.
Синонимы: Busulfan, Вusulphan, Сitosulfan, Leukosulfan, Mielucin,
Misulban, Mitostan, Myeleukon, Мylecytan, Муleran, Мysulban,
Sulfabutin и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в
воде и спирте, Оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань.
Избирательно угне- тает гранулоцитопоэз и дает антилейкемический
эффект при хроническом миелолейкозе. Действие препарата проявляется
преимущественно в уменьше- нии количества незрелых гранулоцитов.
Применяют при хроническом миелолейкозе (лейкемическая форма).
Назначают внутрь по 2 мг (0,002 г) 1 - 3 раза в день. При обострении
хронического миелолейкоза, сопровождающемся умеренной спленомегалией и
увеличением числа лейкоцитов до 200 х 10 9 /л, назначают 4 - 6 мг в
сутки (в 1 - 3 приема). При резко выраженной спленомегалии и
лейкоцитозе (лейкоцитов более 200 х 10 9 /л) суточную дозу увеличивают
до 8 - 10 мг (в 2 - 3 приема), а затем уменьшают до 6 - 4 мг, когда
число лейкоцитов становится меньше 200 х 10 9 /л. При уменьшении
количества лейкоцитов до 50 х 10 9 - 40 х 10 9 /л, суточная доза не
должна превышать 4 мг. Курс лечения заканчивается при гематологической
ремиссии, которая обычно наступает не ранее чем через 3 - 5 нед после
начала лечения. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,006 г (6
мг), суточная 0,01 г (10 мг). При рецидивах миелолейкоза проводят
повторные курсы, дозы устанавли- вают в зависимости от количества
лейкоцитов в периферической крови и те- чения заболевания. К миелосану
возникает устойчивость, и эффективность лечения со време- нем
снижается. Для достижения желаемого эффекта в этих случаях требуется
увеличение дозы, что, однако, небезопасно. Увеличивать дозу следует с
большой осторожностью, при этом надо систематически исследовать кровь
во время и после окончания лечения. При передозировке миелосана
угнетающее влияние на кроветворение может распространиться на зрелые
гранулоциты и тромбоциты с развитием грануло- цитопении и
тромбоцитопении с геморрагией. Исследование крови должно про-
изводиться не реже одного раза в 5 дней, а при уменьшении количества
лей- коцитов до 50 х 10 9 /л -40 х 10 9 /л - каждые 2 дня. В период
клинической и гематологической ремиссий исследование крови производят
не реже 2 раз в месяц. При выраженной анемии показано переливание
крови или эритроцитной массы, при угнетении лейкопоэза - стимуляторы
лейкопоэза, переливание стимулирующих количеств крови, лейкоцитной
массы; назначают аскорбиновую кислоту, витамин Р и др. При лечении
миелосаном могут наблюдаться сосудистая дистония, времен- ная
аменорея, пигментация кожи, угнетение половой функции у мужчин.
Препарат противопоказан при острых и подострых лейкозах, при обостре-
нии хронического миелолейкоза, если он протекает по типу острого
лейкоза, при алейкемических и сублейкемических формах хронического
лейкоза; при выраженной тромбоцитопении. Форма выпуска: таблетки по
0,002 г (2 мг). Хранение: список А. В защищенном от света месте.
МИЗОПРОСТОЛ ( Misoprostol ). Синтетический аналог простагландина Е .
Состоит из двух диастереоизомеров (в соотношении 1:1). Синонимы:
Сайтотек, Цитотек, Cytotec. Порошок, образующий при разведении водой
вязкую жидкость. Обладает антисекреторной активностью. При приеме
внутрь (в виде таблеток) уменьшает секрецию соляной кислоты,
стимулирует секрецию бикарбоната и слизи, оказывает цитопротекторное
действие. Действие развивается обычно через 30 мин после приема и
продолжается около 3 ч. Применяют главным образом для предупреждения
ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных препаратов
(см.), включая ацетилсалициловую кислоту. Принимают одновременно с
противовоспали- тельными препаратами в течение всего времени их
приема. Назначают взрослым по 0,2 мг (200 мкг) 3 - 4 раза в день во
время еды. Последнюю дозу принимают незадолго до сна. В случае плохой
перено- симости уменьшают разовую дозу до 0,1 мг (100 мкг). Детям до
18 лет препарат не назначают (нет достаточного количества наблюдений).
При применении возможны тошнота, диарея, боли в желудке, редко -
кожная сыпь, отеки, сонливость, гипо- или гипертензия и другие
побочные явления. Противопоказан при беременности (вызывает сокращение
мускулатуры матки). При заболеваниях почек необходимо уменьшать дозу
(препарат в значительных количествах выделяется с мочой). Форма
выпуска: таблетки по 0,2 мг (200 мкг) в упаковке по 100 штук.
Хранение: в сухом месте.
МИКАЛИТ ( Micalitum ). Пролонгированная лекарственная форма в виде
капсул, содержащих микрокапсулы с лития карбонатом из расчета 0,4 г
препарата в одной капсуле. По спектру действия и показаниям к
применению не отличается от непролонгированного лития карбоната, но
более удобен для применения, создает более длительную, стабильную
концентрацию лития в плазме крови; оказывает более выраженное
профилактическое и лечебное действие, чем непролонгированный препарат.
Применяют внутрь после еды. Для купирования маниакального состояния
назначают обычно по 2 капсулы в день в один прием (утром) или в два
приема (утром и вечером); затем при необходимости увеличивают дозу (до
4 - 5 капсул в день), следя за концентрацией лития в крови. После
достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают. Для
про- филактического курса и при лечении больных хроническим
алкоголизмом назначают от 1 капсулы 1 - 2 раза в день до 3 капсул в
день. Максималь- ная доза для профилактических целей 4 капсулы в
сутки. Меры предосторожности, возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для лития карбоната. Форма выпуска:
капсулы, содержащие препарат в дозе, эквивалентной 0,4 г лития
карбоната, в упаковке по 100 штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
За рубежом выпускается ряд лекарственных форм (специальные таблетки),
медленно высвобождающих литий и обеспечивающих относительно
равномерную концентрацию лития в крови. К таким препаратам относятся
литиоинит- дюрель (Lithionit -durel), литий-дурулез (Lithii-durulez),
квилонум ретард (Quilonum retard), квилонорм ретард (Quilonorm
retard), контемнол ретард (Contemnol retard) и др.
МИКОГЕПТИН ( Mycoheptinum ). 7-Дигидро-5-дегидрокандидин. Полиеновый
антибиотик, продуцируемый актиномицетом Steptoverticillium
mycoheptinicum. По структуре близок к амфотерицину B. Порошок
темно-желтого цвета без запаха и вкуса. Чувствителен к свету и
повышенной температуре, инактивируется при действии - кислот и
щелочей. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в
спирте. Препарат активен в отношении возбудителей глубоких системных
микозов и дрожжеподобных грибов. При приеме внутрь частично
всасывается; выводится с мочой. Препарат оказывает лечебное действие
при висцеральных микозах. Приме- няют при кокцидиоидозе,
гистоплазмозе, криптококкозе, аспергиллезе, кан- дидозе и некоторых
других микозах. Назначают внутрь по 0,25 г (250 000 ЕД) 2 раза в сутки
в течение 10 - 14 дней. При хорошей переносимости можно проводить
повторные курсы. Для лечения наружных проявлений микозов (межпальцевые
эрозии, хейлиты, поражения складок кожи и наружных, половых органов и
др.) применяют мазь, содержащую в 1 г 15 мг (15 000 ЕД) микогептина.
Мазь наносят на поражен- ные участки кожи 1 - 2 раза в день. Курс
лечения 10 - 15 дней. При необ- ходимости курс лечения можно
повторить. Мазь может применяться самостоя- тельно или одновременно с
приемом таблеток или капсул микогептина внутрь. При приеме препарата
внутрь возможны нарушения функций почек и желу- дочно-кишечного
тракта. Лечение должно проводиться под контролем содер- жания
остаточного азота крови и при исследовании мочи. При повышении уровня
остаточного азота более 28,6 ммоль/л или появлении в моче белка и
патологических элементов, а также при обнаружении выраженных
диспепсичес- ких расстройств прием препарата прекращают до
исчезновения этих изменений. В случае аллергических реакций (кожные
высыпания, зуд) назначают проти- вогистаминные препараты, при
диспепсических явлениях (тошнота, боли в животе) - внутрь раствор
новокаина. При повторении осложнений лечение микогептином прекращают.
Препарат противопоказан при нарушениях функций почек и печени, острых
заболеваниях желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии,
индивиду- альной непереносимости микогептина. Мазь не следует
применять при наличии раневых поверхностей, обильного отделяемого.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие
по 50 000 и 100 000 ЕД микогептина в упаковке по 40 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +
4 С.
МИКОЗОЛОН ( Mycosolon ) Комбинированный препарат (мазь), содержащий
миконазол (0,3 г) и про- тивовоспалительный кортикостероид деперзолон
(Mazipredon), или 21-дезок- си-21-(4-метил-пиперазино)-преднизолон
(37,5 мг) на мазевой основе. Применяют микозолон при поражениях кожи и
ногтей дерматомицетами, со- провождающихся воспалительными явлениями.
Мазь эффективна при микозах с суперинфекцией, вызванной
грамположительными бактериями. Наносят 1-2 раза в день на пораженную
поверхность или применяют в виде окклюзионной повязки. Курс лечения
обычно 2-6 нед. Форма выпуска: в тубах по 15 г. Хранение: в прохладном
месте. Производится в Венгрии.
МИКОНАЗОЛ ( Miconazole ). (+)-1-[2,4-Дихлор- b
-[(2,4-дихлорбензил)окси]-фенэтил] имидазол. Синонимы: Дактарин,
Aflorix, Albistat,Andergin, Daktar, Daktarin, Dermonistat, Drinax,
Funginazol, Mezolitan, Micatin, Micogyn, Miconal, Micostate, Monistat,
Neomicol, Surolan и др. Противогрибковый препарат из группы
производных имидазола (см. Кето- коназол). Действует на дерматомицеты,
дрожжи и другие патогенные грибы, оказы- вает также бактерицидное
действие на некоторые грамположительные бактерии. Выпускается в виде
различных лекарственных форм: таблеток и геля - для приема внутрь,
раствора (жидкость) и спиртового раствора (<>)- для местного
применения; раствора для внутривенного введения. По механизму действия
препарат близок к кетоконазолу. Внутрь назначают таблетки (отдельно
или в сочетании с внутривенным введением) для лечения и профилактики
микозов желудочно-кишечного тракта. Взрослым назначают по 0,25 г (250
мг = 1таблетка) 4 раза в день, детям - - из расчета 20 мг на 1 кг
массы тела в день. Гель назначают для лечения и профилактики микозов
полости рта и желудочно-кишечного тракта. Взрослым и детям назначают
по 1/2 дозировоч- ной ложечки (1 ложечка вместимостью 5 мл содержит
124 мг миконазола) 4 раза в день; детям младшего возраста - по 1/4
ложечки 4 раза в день. Рекомендуется гель сразу не проглатывать, а
задерживать возможно дольше во рту. Лечение миконазолом должно
продолжаться в течение 1 нед после исчез- новения симптомов
заболевания. Местно применяют миконазол (нитрат) при грибковых
поражениях кожи и ногтей. При заболеваниях кожи на пораженные участки
наносят небольшое количество жидкости и втирают ее до полного
впитывания. Лечебный эффект наступает обычно в течение 2-6 нед
ежедневного приме- нения препарата. Лечение должно продолжаться еще в
течение не менее неде- ли после исчезновения признаков болезни. При
онихомикозах жидкость наносят на пораженные ногти и окружающую их кожу
и покрывают повязкой. Лечение проводят длительно - до вырастания но-
вой ногтевой пластинки. <> наносят при помощи прилагаемой щеточки на
пораженные ног- ти 2 раза в день. Внутривенно вводят миконазол при
системных микозах. Суточная доза составляет обычно 10 мг/кг (600 мг),
но может быть увеличена ( при хорошей переносимости) до 30 мг/кг.
Водят одномоментно (не более 600 мг на одно введение) медленно - в
течение 30 -60 мин; можно вводить капель- но в несколько приемов. При
приеме миконазола внутрь возможны тошнота, диарея, аллергические
явления; при нанесении на кожу - местное раздражающее действие,
аллерги- ческие реакции. После внутривенного введения возможны озноб,
головокру- жение, диарея, кожная сыпь. На месте инъекции при
многократном введении может развиться тромбофлебит. Внутривенные
введения необходимо производить с осторожностью. Перед внутривенном
введением, разбавляют ампульный раствор изотоническим раст- вором
натрия хлорида. Быстрое введение может привести к нарушению ритма
сердца, рвоте. Пероральное и внутривенное применение миконазола
противопоказано при беременности и врожденных нарушениях функции
печени. Миконазол потенцирует действие кумариновых коагулянтов,
пероральных гипогликемических препаратов, дифенина. Формы выпуска
миконазола (препарат дактарин): таблетки, содержащие по 250 мг
миконазола, в упаковке по 10 штук; гель для перорального применения,
содержащий в 1г - 20 мг миконазола, в тюбиках по 40 г; жидкость для
наружного применения, содержащая в 1 г - 20 мг миконазол- нитрата, в
распылительной упаковке по 30 г; спиртовой раствор (<>), содержащий в
1мл - 20 г миконазола, во флаконах по 30 мл (с приложением щеточки); 1
% раствор в ампулах по 20 мл для внутривенно- го введения (дактарин) в
упаковке по 5 ампул. Разработана специальная вагинальная лекарственная
форма миконазола - "Гино-дактарин". Хранение: все лекарственные формы
миконазола сохраняют в защищенном от света месте.
МИКОСЕПТИН ( Mycoseptin ). Мазь, содержащая около 5 % ундециленовой
кислоты, 20 % цинковой соли ундециленовой кислоты и мазевой основы до
1ОО %. Показания к применению такие же, как для цинкундана. Может
применять- ся, так же как и цинкундан, в виде втираний или мазь
наносят на бинт и накладывают на пораженные места. Бинт меняют
ежедневно. Пораженную кожу предварительно моют теплой водой. Курс
лечения от 2 до 6 нед. Профилактически назначают микосептин 1 - 2 раза
в неделю. Форма выпуска: в тубах по 30 г.
МИКРОЦИД ( Мiсrосidum ). Препарат, получаемый из культуральной
жидкости одного из видов Реni- cillium (Реnicillium vitale
Рidoplitschka еt Вilai). Прозрачная стерильная жидкость с легким
желтоватым оттенком, без запа- ха; рН 3,0 - 4,5. Действует на
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Применяют
наружно при инфицированных ранах, язвах, ожогах и др. Форма выпуска:
во флаконах по 50 и 100 мл. Хранение: при температуре не выше +20 "С.
МИКСТУРА ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКАЯ (по прописи Траскова) ( Mixtura
antiasthmatica Trascovi ). Содержится в 1 л натрия йодида и калия
йодида по 100 г, настой из набора лекарственных растений (листьев
крапивы, травы хвоща полевого, листьев мяты перечной, травы горицвета,
плодов аниса, плодов фенхеля, плодов шиповника, сосновых игл).
Мутноватая жидкость темно-бурого цвета, ароматного запаха. При
хранении может образовываться небольшой осадок, что не препятствует
применению микстуры. Микстура предложена для лечения бронхиальной
астмы. Судя по составу, ее действие связано главным образом с наличием
в микстуре значительного коли- чества йодидов; возможны также
спазмолитическое действие настоя листьев мяты перечной, плодов аниса,
фенхеля, сосновых игл, улучшение кровообраще- ния за счет воздействия
травы горицвета. Несмотря на наличие современных высокоэффективных
бронхолитических средств (см. Теофиллин, b -Адреностимуляторы,
Тровентол, Атровент и др.), микстура противоастматическая сохранилась
в номенклатуре лекарственных средств. Назначают внутрь по 1 чайной
ложке (взрослым) на прием в теплом молоке 2 раза в день после еды; при
хорошей переносимости увеличивают частоту прие- мов до 3 раз в день; в
случае возникновения побочных явлений уменьшают до- зу по 1/2 чайной
ложки 1 - 2 раза в день. Курс лечения продолжается 4 - 5 нед. При
необходимости назначают микстуру вновь, причем при хорошей перено-
симости разовая доза может быть увеличена до 1 десертной - 1 столовой
ложки с последующим уменьшением до 1 чайной ложки. Лечение должно
проводиться под наблюдением врача. При приеме микстуры возможны
явления йодизма, требующие уменьшения до- зы, перерыва в лечении или
полной отмены препарата. Микстура противопоказана при гипертиреозе,
туберкулезе легких, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, нефрозе, нефрите, беременности, повышенной чувствительности к
йоду. Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 200 мл.
Хранение: при температуре от + 5 до + 8 'С. Срок годности 3 мес.
МИЛДРОНАТ ( Мildronatum ). 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат;
моногидрат. Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Гигроскопичен. Милдронат является
четвертичным аммониевым соединением. Имеет частичное структурное
сходство с карнитином. Препарат улучшает метаболические процессы,
повышает работоспособность. Предложен для применения у взрослых с
целью повышения выносливости к фи- зическим нагрузкам, уменьшения
явлений физического и умственного перенапряже- ния, ускорения
реабилитации больных в послеоперационном периоде. Имеются данные об
улучшении при применении милдроната самочувствия больных ише- мической
болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью, и о предот-
вращении возникновения желудочковых аритмий. Назначают милдронат
внутрь (через 30 мин после еды), а также внутривенно. Для лечебных
целей милдронат принимают внутрь по 0,25 г 2 - 4 раза в день. В вену
вводят 5 мл 10 % раствора (0,5 мг) 1 раз в день. Курс лечения 10 - 14
(20) дней. При необходимости его повторяют после 2 - 3-недельного
пере- рыва. Для подготовки к особо напряженным физическим нагрузкам
назначают мил- дронат по специальным схемам. Форма выпуска: капсулы
(желто-красного цвета) по 0,25 г в упаковке по 10 капсул; 10 % раствор
в ампулах по 5 мл (0,5 г) в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б.
Капсулы - в сухом месте, ампулы - при температуре не выше + 5 'С.
МИЛРИНОН ( Milrinonе )*. 1,6-Дигидро-2-метил-6-оксо- [3,4'-бипиридин]
-5-карбонитрил. Выпускается в виде лактата. Синоним: Рrimacor . По
структуре и действию близок к амринону. Вместо аминогруппы содер- жит
группу СN и имеет дополнительный метильный радикал. Более активен, чем
амринон, и лучше переносится. Предназначен (подобно амринону) только
для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности. Вводят
внутривенно сначала ("нагрузочная доза") из расчета 50 мкг/кг (0,05
мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая
доза - 0,375 - 0,75 мкг/кг в минуту до общей дозы 1,13 мг/кг в сутки.
Длительность введения в зависимости от эффекта 48 - 72 ч. Возможные
побочные явления: гипотензия, боли в области сердца, гипока- лиемия,
аритмии. Противопоказан после острого инфаркта миокарда, при
беременности. Лечение должно проводиться под тщательным
гемодинамическим контро- лем. При нарушении функции почек назначают в
уменьшенных дозах. При гипокалиемии следует давать препараты калия.
Форма выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 10 мл (10 мг).
Разрабатывается пероральная форма препарата.
МИНИСИСТОН ( Minisiston ). Драже, содержащие 125 мкг левоноргестрела и
0,03 г (30 мг) этинилэстрадиола. По составу и действию весьма близок к
ригевидону.
МИНОКСИДИЛ ( Minoxydin )*. 2,4-Диамино-6-пиперидинопиримидин-3-оксид:
Синонимы: Ригейн, Lоniten, Lоnоlах, Lоnоten, Рrехidil, Regaine.
Оказывает периферическое вазодилататорное действие, расширяет резис-
тентные сосуды (артериолы); снижает системное АД, уменьшает нагрузку
на миокард. Полагают, что сосудорасширяющее и гипотензивное действие
миноксидила связано с тем, что он является агонистом (открывателем)
калиевых каналов в гладких мышцах сосудов (см. Гипотензивные
средства). Применяют в основном при тяжелых формах артериальной
гипертензии, ре- зистентной к другим сосудорасширяющим средствам.
Обычно назначают в со- четании с b -адреноблокаторами и диуретиками.
Принимают внутрь. Начальная доза 0,005 г (5 мг) в сутки с постепенным
ее повышением (через каждые 2 - 3 дня) на 2,5 - 5 мг сутки до
стабилизации уровня АД (по 10 - 25 мг в день с дальнейшим постепенным
уменьшением дозы). Суточную дозу дают в 2 приема с промежутком 12 ч.
Фрома выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг). В процессе применения
миноксидила было установлена, что во время приема препарата при
облысении наблюдается усиление роста волос. В связи с этим фирмой,
производящей миноксидил ("Апджон"), был выпущен специальный препарат
для местного применения - ригейн (регейн) , содержащий 2 % ми-
ноксидила (20 мг миноксидила в 1 мл 60 % этилового спирта с
добавлением пропиленгликоля и воды). Препарарат наносят на пораженные
участки головы по 1 мл 2 раза в день (утром и вечером) независимо от
площади поражения. Лечение проводят длительно (до 1 года и более). У
значительной части боль- ных, с длительностью заболевания не более 3 -
5 лет, отмечен положительный эффект. Продолжается изучение
эффективности и переносимости препарата.
МИТОКСАНТРОН ( Mitoxantrone ). (Название препарата фирмы AWD,
Германия). 1,4-Дигидрокси-5,8-бис[[2-[(2-гидроксиэтил) амино) -этил]
-аминo] антрахинон. Синонимы: Mitozantrone, Novatron. Выпускается в
виде гидрохлорида. Является синтетическим противоопухо- левым
средством. По химической структуре (наличие антрахинонового ядра)
имеет элементы сходства с противоопухолевыми антрациклиновыми
антибиоти- ками (см. Доксорубицин, Рубомицин). Применяют митоксантрон
при раке молочной железы с наличием метастазов, лимфомах (но не при
лимфогранулематозе), острых лейкозах у взрослых (в том числе при
бластном кризе) и при обострении хронического миелолейкоза, при
печеночно-клеточном раке. Вводят раствор митоксантрона строго
внутривенно медленно (не быстрее чем в течение 5 мин) или в виде
кратковременной капельной инфузии (в те- чение 15 - З0 мин).
Растворяют препарат (соответственно содержанию во флаконе) в 50 или
100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. При раке
молочной железы, лимфоме не-Ходжкина и печеночно-клеточном раке,
вводят из расчета 14 мг на 1 м2 поверхности тела. Повторные введения
производят обычно через 21 день. При общем тяжелом состоянии больного
и угнетении кроветворения, вводят вначале из расчета 12 мг/м 2 , а
повторные введения производят с промежутками 3 - 4 нед. При повторных
введениях дозы подбирают с учетом состояния кроветвор- ной системы.
Количество лейкоцитов в крови после введения препарата должно быть не
менее 1,5 х 10 9 /л, а тромбоцитов 50 х 10 9 /л. Обычно, после
введения митоксантрона, количество лейкоцитов и тромбо- цитов
восстанавливается через 21 день или раньше. В этих случаях повто- ряют
введение первоначальной дозы через 21 день. Если через 21 день эффекта
не наблюдается, выжидают до восстановления картины крови. Если
количество лейкоцитов в крови после введения препарата снижается до
1,5 х 10 9 /л и более, а тромбоцитов 50 х 10 9 /л и более, то
независимо от периода восстановления картины крови последующую дозу
уменьшают на 2 мг/м2, при числе лейкоцитов менее 1 х 10 9 /л и
тромбоцитов менее 25 х 10 9 /л последующую дозу уменьшают на 4 мг/м 2
. В обоих случаях после- дующие инъекции производят после
восстановления картины крови. При остром лейкозе вводят митоксантрон
по 10 - 12 мг/м 2 в сутки в те- чение 5 дней. Курс лечения можно
повторить после прекращения явлений уг- нетений костномозгового
кроветворения. В случаях применения в сочетании с другими
противоопухолевыми препа- ратами, митоксантрон назначают в дозах, на 2
- 4 мг/м 2 меньших, чем при монотерапии. При всех способах применения
суммарная доза на курс лечения не должна превышать 200 мг/м 2 . При
применении митоксантрона возможны побочные явления. Как и другие
аналогичные химиотерапевтические препараты, он вызывает угнетение
крове- творения (лейкопения, тромбоцитопения, реже - эритроцитопения).
Подобно доксорубицину и другим антрациклиновым антибиотикам,
митоксантрон оказы- вает кардиотоксическое действие. Могут возникать
тошнота, рвота, понос, общая слабость, повышение температуры тела,
аменорея, алопеция и другие побочные эффекты. Препарат противопоказан
при индивидуальной повышенной чувствительнос- ти, беременности,
кормлении грудью. С осторожностью следует применять препарат при
панцитопении, тяжелых инфекциях, тяжелой печеночной и почечной
недостаточности, у больных с тяжелыми заболеваниями сердца (в том
числе в анамнезе). В связи с содержанием во флаконах с митоксантроном
натрия дисульфита, возможна в отдельных случаях непереносимость
препарата больными с брон- хиальной астмой. Не допускается введение
растворов митоксантрона под кожу (возможны некрозы), а также
применение препарата в неразведенном виде. После введения
митоксантрона в течение 1 - 2 дней, моча окрашивается в сине-зеленый
цвет, возможно также окрашивание в синий цвет кожи (осо- бенно в
местах инъекций), а также склер. Формы выпуска: во флаконах
вместимостью 5 мл, содержащих 10 мг миток- сантрона (митоксантрон AWD
10), что соответствует 11,64 мг митоксантрона гидрохлорида, с
добавлением 0,5 мг натрия дисульфита, и во флаконах вмес- тимостью
12,5 мл, содержащих 25 мг митоксантрона (митоксантрон АWD 25), что
соответствует 29,1 мг митоксантрона гидрохлорида; с добавлением 1,25
мг натрия дисульфита. Хранение: список А. В защищенном от света месте.
МИТОМИЦИН ( Мitomycin ). Противоопухолевый антибиотик, выделенный из
Streptomyces caespitosus. Синонимы: Аmеtycine, Мutamycin. По структуре
имеет некоторые элементы сходства с брунеомицином. Со- держит
уретановую группу и азаридиновое кольцо. Проникая в клетки, митомицин
становится би- и трифункциональным алки- лирующим веществом. Обладает
относительно слабой иммуносупрессивной ак- тивностью. Применяют при
аденокарциноме желудка (в сочетании с фторурацилом и доксорубицином),
карциноме шейки матки, кишечника, поджелудочной железы, мочевого
пузыря и других злокачественных новообразованиях. Вводят внутривенно .
Обычная доза 2 мг на 1 м2 поверхности тела в сутки в течение 5 дней.
Курсы повторяют с интервалами 2 дня. Препарат может вызывать угнетение
периферического и костномозгового кро- ветворения, тошноту, рвоту,
диарею, стоматит. Может усиливать кардиоток- сическое действие
доксорубицина. Противопоказания: см. Брунеомицин, Доксорубицина
гидрохлорид. Форма выпуска: во флаконах по 5 или 20 мг (кристаллы
сине-фиолетового цвета, растворимые в воде). Хранение: список А.
МОКЛОБЕМИД ( Moclobemide ). 4-Хлор-N-(2-Морфолиноэтил)-бензамид
Синоним: Aurorix. По структуре отличается от бефола (см.) тем, что в
боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной. Моклобемид
также является антидепрессантом - ингибитором МАО обратимого действия
и влияет преимущественно также на МАО типа А. Применяют при депрессиях
различной этиологии. Лечебная доза составляет 250 - 400 мг в день.
Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как
при использовании бефола.
МОЛГРАМОСТИМ ( Моlgramostim )*. Синонимы: Лейкомакс, Leucomax
[название препарата фирмы "Sandoz" (Швейцария)]. Молграмостим обладает
определенной иммунотропной активностью; он стиму- лирует рост
Т-лимфоцитов (но не В-лимфоцитов). Основным специфиче- ским свойством
молграмостима является его способность стимулировать лейко- поэз,
поэтому он используется как антилейкопеническое средство. До
последнего времени не было достаточно эффективных специфических анти-
лейкопенических средств. В определенной степени стимулируют лейкопоэз
пре- параты лейкоген, метилтиоурацил, пентоксил, батилол (см.). Для
стимуляции лейкопоэза используют также иммуностимулирующие препараты
тималин, нат- рия нуклеинат и др. Создание в последнее время
молграмостима явилось важным вкладом в те- рапию лейкопении. Этот
препарат представляет собой рекомбинантный (полу- ченный методом
генной инженерии) человеческий гранулоцитно-макрофагаль- ный
колониестимулирующий фактор. Таким образом, молграмостим является
эндогенным фактором, участвующим в регуляции кроветворения и функцио-
нальной активности лейкоцитов. Он стимулирует пролиферацию и дифферен-
циацию предшественников кроветворных клеток, а также рост
гранулоцитов, мо- ноцитов; увеличивает содержание зрелых клеток в
крови. Препарат лейкомакс (молграмостим) является высокоочищенным
водораство- римым белком, состоящим из 127 остатков аминокислот.
Применяют лейкомакс для лечения и профилактики лейкопении при
патологических состояниях, со- провождающихся нарушением миелоидного
кроветворения. Препарат ускоряет восстановление миелоидного
кроветворения; способствует профилактике потен- циальных инфекционных
осложнений лейкопении. Дозы и схема введения препарата зависят от
показаний и течения патологи- ческого процесса. При апластической
(гипопластической) анемии вводят под кожу по 3 мкг/кг (0,003 мк/кг)
один раз в день. Терапевтический эффект наступает обычно через 2 - 4
дня, после чего дозу подбирают индивидуально так, чтобы поддержать
количество лейкоцитов на желаемом уровне, обычно не выше 10*10 9 /л.
При лейкопении, возникшей при химиотерапии опухолей, вводят под кожу 5
- 10 мкг/кг один раз в день. Препарат начинают вводить через 1 день
после завершения цикла химиотерапии. Одновременно с химиотерапией,
лейкомакс не применяют. Вводят лейкомакс в указанных дозах в течение 7
- 10 дней. Цикл химиотерапии повторяют через 48 ч после прекращения
введения лейко- макса. Применяют лейкомакс также при лечении больных
СПИДом. При монотера- пии вводят под кожу 1 мкг/кг один раз в день;
при сочетании со специфиче- скими противовирусными препаратами (см.
Ганцикловир) - по 1 - 3 - 5 мкг/кг в день. Эффект, как правило,
наблюдается на 2 - 4-й день. Затем дозу под- бирают индивидуально
(через каждые 3 - 5 дней), чтобы поддержать количе- ство лейкоцитов на
желаемом уровне, обычно не выше 10*10 9 /л. При трансплантации
костного мозга вводят по 5 - 10 мкг/кг лейкомакса в день. Инфузию
производят в течение 4 - 6 ч. Введение продолжают до стабили- зации в
течение 3 дней числа нейтрофилов на уровне не менее 1*10 9 /л. Форма
выпуска лейкомакса: лиофилизированный порошок во флаконах, со-
держащих по 50; 150; 400; 500; 700 или 1500 мкг препарата. Растворяют
в сте- рильной воде для инъекций.
МОЛСИДОМИН ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир
N-карбокси-3-морфолино-сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм,
Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый
кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет
сходство с психотропными препаратами сиднокарбом (см.) и сиднофеном
(см.). Однако психотропной ак- тивностью он не обладает, а является
активным периферическим вазодилата- тором. Он снижает тонус
периферических емкостных сосудов (венул) и веноз- ный приток к сердцу.
Под влиянием молсидомина понижается давление в ле- гочной артерии,
уменьшаются наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда,
а также ударный объем. Препарат улучшает коллатеральный кро- воток,
уменьшает агрегацию тромбоцитов. Вазодилататорное действие
молсидомина, вероятно, в определенной мере обусловлено наличием в его
молекуле группы NО, что роднит его с нитритами и натрия нитропруссидом
(см.). Применяют молсидомин преимущественно как антиангинальное
средство для профилактики приступов стенокардии. В этих случаях его
принимают внутрь (в виде таблеток по 2 мг). Действие сходно в основном
с действием нитра- тов. Сравнительно с нитросорбидом, эффект наступает
несколько раньше, но общая продолжительность действия несколько
меньше. Для купирования приступов стенокардии иногда назначают
молсидомин сублингвально. При применении молсидомина в комплексной
терапии легочно-сердечной недостаточности удается достичь уменьшения
легочной гипертензии и улучше- ния показателей гемодинамики. Внутрь
принимают молсидомин по 1 - 2 мг (1/2 - 1 таблетка) 2 - 3 - 4 раза в
день после еды. Сублингвально назначают по 1/2 - 1 таблетке. При
сублингвальном применении эффект наступает через 5 - 10 мин, при
приеме внутрь - через 20 мин. К молсидомину по сравнению с
органическими нитратами в меньшей степени развивается толерантность.
При приеме препарата возможны головная боль и небольшое понижение АД,
проходящие при уменьшении дозы. Некоторыми больными молсидомин
переносится лучше, чем нитраты. Противопоказания: кардиогенный шок и
тяжелая гипотензия. При остром инфаркте миокарда препарат можно
назначать только под строгим контролем. Не следует применять препарат
в первые 3 мес беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг)
в упаковке по 40 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
МОНОМИЦИН ( Monomycinum ). Антибиотик, являющийся смесью сульфатов
органического основания, проду- цируемого Actinomyces circulatus var
monomycini. По антибактериальным свойствам и химическому строению
близок к паромо- мицину: относятся к антибиотикам неомициновой группы
(аминогликозидам). Порошок или пористая масса кремового цвета. Легко
растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Активность
препарата выражается в единицах действия; 1 ЕД соответству- ет
активности 1 мкг монимицина основания. Практически в 1 мл содержатся
720 ЕД. Мономицин активен в отношении грамположительных и многих
грамотрица- тельных бактерий [стафилококки, палочки дизентерии,
кишечная палочка, палочка клебсиеллы (палочка Фридлендера) и др.]
слабо действует на пнев- мококки и стрептококки; чувствительность
протея варьирует в широких преде- лах в зависимости от штамма. На
анаэробную флору, патогенные грибы и виру- сы не действует. На
чувствительные к нему микроорганизмы мономицин оказывает бактерицид-
ный эффект. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда
простейших: возбудителя кожного лейшманиоза, токсоплазмы,
дизентерийной амебы и др. Применяют монимицин внутрь, внутримышечно, в
полости, местно. При внутримышечном введении препарат быстро поступает
в кровь, хорошо проникает в органы и ткани. При приеме внутрь
всасывается плохо, большая часть препарата выделяется с калом.
Мономицин эффективен при коли-энтеритах, токсической диспепсии, бакте-
риальной и амебной дизентерии, сальмонеллезе, а также при острых и
хрони- ческих инфекциях мочевых путей (легкой и средней тяжести, без
нарушения выделительной функции почек). Основным показанием к
применению мономицина является кожный лейшманиоз. Назначают внутрь
взрослым по 0,25 г (250 ОО0 ЕД) 4 - 6 раз в сутки, детям с массой тела
до 15 кг - по 10 - 15 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема с интервалом 8-12
ч). Детям можно назначать внутрь в виде раствора. Раство- ряют
препарат в кипяченой воде из расчета 5ОО0 - 10 О00 ЕД в 1 мл; к раст-
вору можно добавить сахарный сироп. Заливают водой, молоком. При
тяжелых септических процессах мономицин иногда вводят внутримышеч- но;
взрослым в дозе 0,25 г (250 ООО ЕД) 3 раза в сутки, детям 4-5 мг/кг в
сутки (в 3 приема). Препарат растворяют в 4-5 мл 0,5 % раствора
новокаина или стерильной воды для инъекций. При перитонитах вводят
дополнительно в брюшнуию полость 0,25 - 0,5 г в 5 - 10 мл 0,5 %
раствора новокаина 1 раз в сутки. Продолжительность лечения не более
5-7 дней. При сопутст- вующей пневмонии применяют дополнительно
препараты пенициллина. При лечении кожного лейшманиоза мономицин можно
вводить в течение 10 - 12 дней при условии контроля за функцией почек
и состоянием слуха. Можно при необходимости одновременно назначать
местно 2 - 3 % мазь (готовят в аптеке). Лечение мономицином должно
проводиться под тщательным наблюдением врача. При длительном
применении препарата возможны воспаление слухового нерва и поражение
почек. При пероральном применении мономицина могут появиться изжога,
тошнота, рвота. Подобно другим антибиотикам-аминогликозидам, мономицин
оказывает нефро- и нейротоксическое действие; он п ротивопоказан при
воспалении слухового нерва и нарушениях функции почек. Абсолютно
противопоказано парентеральное применение мономицина со
стрептомицином, дигидрострептомицином, канамицином и другими нефро- и
ототоксичными антибиотиками. Последовательные курсы лечения этими
анти- биотиками можно проводить лишь после перерыва не менее чем 14
дней. Беременным назначают только по особым показаниям и с большой
осторож- ностью. Формы выпуска: в герметически укупоренных флаконах по
0,25 и 0,5 г (250 ООО и 500 ООО ЕД); таблетки по 0,25 г в упаковке по
10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при
комнатной температуре.
МОНОСУИНСУЛИН ( Monosuinsulinum ). Препарат свиного инсулина
(монопикового МП или монокомпонентного МК). Выпускается в виде
раствора, содержащего в 1 мл 40 ЕД инсулина. Бесцветная прозрачная
жидкость. Более очищен по сравнению с ранее выпус- кавшимся
суинсулином. Вводят под кожу или внутримышечно за 15 - 30 мин до еды.
Гипогликеми- ческое действие развивается через 15 - 30 мин, достигает
максимума через 1,5 - 2,5 ч, продолжается 4 - 6 ч. Условия применения,
меры предосторожности, противопоказания такие же, как для других
препаратов инсулина (см. ранее). Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 5 и 10 мг. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте при температуре от + 4 до + 10 С. Замораживание не
допускается.
МОРСКАЯ КАПУСТА. Ламинария сахаристая ( Lаminariа saссharinа ).
Морская бурая водоросль, сем. ламинариевых. Встречается в виде
массовых зарослей вдоль дальневосточного побережья нашей страны, в
Белом и Черном морях. Содержит йодистые и бромистые соли, альгинаты
(кальциевые соли альгиновых кислот), маннит, полисахарид ламинарин,
витамин С и другие вещества. Для медицинских целей выпускают в виде
порошка - мелких темно-серых чешуек со своеобразным запахом и
солоноватым вкусом или в виде гранул. Применяют главным образом в
качестве легкого слабительного средства при хронических атонических
запорах. Слабительное действие связано со способностью препарата
сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вызывать раздражение
рецепторов слизистой оболочки кишечника. В связи с содержанием солей
йода морская капуста показана в качестве слабительного средства при
хроническом запоре у лиц с явлениями атеросклероза. Назначают по 1/2 -
1 чайной ложке 1 раз в день. При длительном примене- нии и повышенной
чувствительности к йоду возможны явления йодизма. Противопоказана при
нефрите, геморрагических диатезах и других состоя- ниях, при которых
противопоказаны препараты йода. Форма выпуска: порошок в коробках по
180 г.
МОРФИЛОНГ ( Morphilongum ). Морфилонг является лекарственной формой
морфина гидрохлорида, облада- ющей пролонгированным действием.
Применяется только внутримышечно. Представляет собой 0,5 % раствор
морфина гидрохлорида в 30 % водном растворе поливинилпирролидона с
молекулярной массой 3500 5000. Прозрачная вязкая жидкость желтого
цвета со слабым специфическим за- пахом поливинилпирролидона,
растворимая в воде и спирте; рН 3,5 - 4,5. Содержит в 1 мл 0,0055 г
(5,5 мг) морфина гидрохлорида. При внутримышечном введении происходит
медленное всасывание морфина, болеутоляющий эффект развивается обычно
через 30 - 40 мин и продолжается в течение 22 - 24 ч. Применяют
морфилонг у взрослых и детей старше 7 лет в послеоперационном периоде
и при выраженном болевом синдроме у онкологических больных. Вводят
внутримышечно один раз в сутки из расчета 0,1 мл на 1 кг массы тела.
Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания
такие же, как для морфина. Форма выпуска: в ампулах темного стекла по
2 мл в упаковке по 5 штук. Хранение: список А. В защищенном от света
месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.
МОРФИН ( Morphinum ). Применяют морфина гидрохлорид (Morphini
hydrochloridum). Синонимы: Моrphine hydrochloride, Morphinum
hydrochloricum Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический
порошок; слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде,
трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы
стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют
0,1 н. раствор хлористово- дородной кислоты до рН 3,О - 3,5. Морфин
является основным представителем группы наркотических аналгети- ков.
Он отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость
болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при
травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более
выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Морфин
вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро
развивается болезненное пристрастие (морфинизм). Морфин оказывает
тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную
способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотвор- ных и
местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого
центра. Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с
появле- нием брадикардии. В результате активации нейронов
глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз.
Эти эффекты снимают- ся атропином или другими холинолитиками. Рвота,
которая может наблюдаться при применении морфина, связана с
возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого
мозга (см. Рвотные и противорвотные средства центрального действия).
Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и
рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают. Под
влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних
органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного
тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого
и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется
прод- вижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается
спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается
тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры
бронхов с развитием бронхиолоспазма. Под влиянием морфина тормозится
секреторная активность желудочно-кишеч- ного тракта. В связи со
стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение
мочеотделения. Основной обмен и температура тела под влиянием морфина
понижаются. Характерным для действия морфина является угнетение
дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины
дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и
уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции.
Токсические дозы вызы- вают появление периодического дыхания типа
Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания. Возможность развития
наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина,
ограничивающими в ряде случаев использование его мощных аналгезирующих
свойств. Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при
подкожном введении. Действие развивается через 10 - 15 мин после
введения под кожу и через 20 - 30 мин после перорального введения.
Действие однократной дозы продолжается 3 - 5 ч. Применяют морфин как
болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях,
сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачест- венные
новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к опера- ции
и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными
болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой
сердечной недостаточностью. Для обезболивания родов морфин обычно не
применяют, так как он прохо- дит через плацентарный барьер и может
вызвать угнетение дыхания у ново- рожденного. Морфином иногда
пользуются в рентгенологической практике при исследо- вании желудка,
двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение мор- фина повышает
тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его
опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контраст-
ным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка,
язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы
сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического
исследования желчного пузыря (см. также Ацеклидин, Метоклопрамид).
Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора),
внутрь (0,01 - 0,02 г в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет
наз- начают в зависимости от возраста по 0,001 - 0,005 г на прием.
Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают. При применении морфина
возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления,
связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы
организма (см. ранее). Для уменьшения побочных явлений часто назначают
вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики. Высшие
дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, су- точная 0,05
г. В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей
стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Вводят (с
соблюде- нием необходимых при этом способе введения мер
предосторожности) 0,2 - 0,3 - 0,5 мл 1 % раствора морфина в 10 мл
изотонического раствора натрия хлорида. Эффект проявляется через 10 -
15 мин; через 1 - 2 ч наб- людается сильно выраженный болеутоляющий
эффект, сохраняющийся в течение 8 - 12 и более часов. Имеются данные о
применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым
инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл
изотонического раствора натрия хлорида, затем 2,5 мг морфина в 8 мл
изо- тонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение
клинической картины и ограничение зоны некроза. Морфин противопоказан
при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра.
Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого
возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более
высокое содержание морфнна в плазме крови). Формы выпуска: таблетки по
0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение:
список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения
наркотических веществ.
МОРШИНСКАЯ СЛАБИТЕЛЬНАЯ СОЛЬ. Получают из минеральной воды источника
курорта Моршин (Украина). Бесцветные прозрачные, выветривающиеся на
воздухе кристаллы горько- соленого вкуса. При нагревании плавится в
своей кристаллизационной воде. Растворима в 3 частях холодной воды и в
0,3 части теплой воды (при +33 'С). Содержит натрия сульфат, в
небольшом количестве - сульфаты магния и кальция, кальция карбонат,
натрия хлорид. По составу и действию близка к карловарской соли.
Применяют как слабительное средство, а также при заболеваниях печени,
кишечника, нарушениях обмена веществ. Назначают внутрь по 1 - 2 чайные
ложки на 1/2 стакана воды за 30 мин до еды. Форма выпуска: в
стеклянных банках по 150 г. Хранение: в обычных условиях.
МОЧЕВИНА ( Ureа рurа ). Синонимы: Карбамид, Сarbamid, Саrbamidum,
Ureaphil. Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы
солоновато-горьковатого вкуса, без запаха. Легко растворима в воде (1
: 1), растворима в спирте (1 : 5). Водные растворы имеют нейтральную
реакцию. Растворение в воде происходит с поглощением тепла. Мочевину
применяли в прошлом в качестве диуретического средства. Ее назначали
внутрь (обычно в сахарном или фруктовом сиропе) по 15 - 20 г на прием
2 - 5 раз в день. В этих дозах она оказывает диуретический эффект,
однако при нарушении функции почек может резко повыситься содержание
азота в организме. Диуретический эффект связан с действием целых
молекул мочевины; в организме человека они не подвергаются обменным
процессам и фильтруются в большом количестве (50 - 60 %) через
клубочки без обратного всасывания. Высокое осмотическое давление,
создаваемое в канальцах, вызывает сильный водный диурез. В настоящее
время в связи с появлением новых эффективных диуретических средств
мочевину для этой цели не применяют. Мочевину назначают в основном в
качестве дегидратирующего средства для предупреждения и уменьшения
отека мозга и токсического отека легких, а также как эффективное
средство, понижающее внутриглазное давление. Механизм противоотечного
эффекта и гипотензивного действия (по отношению к внутриглазнаму
давлению) мочевины недостаточно ясен. Предполагают, что важную роль
играет осмотический эффект. Резкое повышение осмотического давления
крови, вызванное введением гипертонических растворов мочевины,
приводит к активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и
органов, и том числе из полостей и тканей мозга и глаза. Через
гематоэнцефалический барьер и в глазное яблоко мочевина проникает
плохо; таким образом, создается значительная разница между
осмотическим давлением крови, с одной стороны, и спинномозговой
жидкости и жидкостей глаза - с другой. Гипотензивное действие в
отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не
связано с диуретическим действием. Установлено, что в условиях
эксперимента гипотензивный эффект сохраняется после двусторонней
нефрэктомии. Однако диуре- тический эффект способствует понижению
давления. Имеются также данные, позволяющие считать, что определенную
роль в гипотензивном эффекте играют центральные механизмы (влияние
гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе).
Мочевина нашла применение в нейрохирургии для предупреждения и
уменьшения отека мозга, особенно в ранних стадиях его развития. В
офтальмологической практике мочевину назначают при глаукоме, особенно
во время острого приступа, а также при подготовке больных с высоким
уровнем офтальмотонуса к операциям. Применяют мочевину внутривенно, а
также внутрь. Для внутривенного введения используют специально
очищенный, стерильный, лиофилизированный препарат мочевины, называемый
" Мочевина для инъекций " (Urea pro injectionibus). Примеси биурета и
аммиака в неочищенных препаратах могут вызывать гемолиз эритроцитов.
За рубежом для внутривенных вливаний выпускается очищенная мочевина в
растворе инвертного сахара под назвзнием " Urevert ". Раствор мочевины
для внутривенного введения готовят непосред- ственно перед введением в
асептических условиях. При стоянии растворы разлагаются и могут
вызвать гемолиз. Применяют 30 % раствор, приготовленный на 10 %
растворе глюкозы. Растворение происходит с поглощением тепла (раствор
охлаждается). Раствор выдерживают, пока его температура не достигнет
комнатной. Вводят раствор капельно со скоростью 40 - 60 - 80 капель в
минуту. Только при необходимости получить быстрый и максимальный
эффект увеличивают скорость введения до 80 - 120 капель в минуту.
Общая доза 0,5 - 1,5 г (в среднем 1 г) мочевины на 1 кг массы тела
больного. Эффект наступает обычно через 15 - 30 мин, достигает
максимума через 1 - 1,5 ч от начала введения раствора и длится 5 - 6 ч
и более (до 14 ч). При необходимости можно вводить повторно (не более
2 - 3 раз) с промежутком 12 - 24 ч. При отеке мозга отмечаются
снижение внутричерепного давления, уменьшение напряжения твердой
мозговой оболочки, появление пульсации; при глаукоме - снижение
внутриглазного давления, Внутрь назначают мочевину в виде 50 % или 30
%, раствора в сахарном сиропе в дозе 0,75 - 1,5 г/кг. Имеются данные о
том, что при глаукоме гипотензивный эффект после перорального
применения мочевины наступает в те же сроки (30 - 45 мин), что и при
внутривенном капельном введении. Однако, дегидратирующее влияние на
мозговую ткань проявляется при пероральном введении только через
несколько часов. При соблюдении необходимых правил введения мочевины
не наблюдается осложнений, не изменяются показатели крови и мочи. В
первые часы отмечается повышение уровня остаточного азота в крови,
затем происходит быстрое возвращение к исходным цифрам. В некоторых
случаях при внутривенном введении повышается АД. В связи с
обезвоживанием организма больные испытывают жажду и сухость во рту.
Для предупреждения нарушения водного баланса в первые сутки после
применения препарата следует вводить внутривенно капельно
изотонический раствор глюкозы или натрия хлорида (500 - 800 мл) с
добавлением аскорбиновой кислоты (0,2 - О,3 г) и витамина В 1 (О,1 -
0,15 г). Недопустимо назначать больным диуретики. При вливании
раствора мочевины больным, находящимся в бессознательном состоянии или
под наркозом, для отведения мочи следует ввести в мочевой пузырь
катетер. При внутривенном введении нельзя допускать попадания раствора
под кожу во избежание раздражения и некроза тканей. В отдельных
случаях при внутривенном введении могут наблюдаться тромбоз вен и
ограниченные флебиты. При приеме препарата внутрь возможны
диспепсические явления (тошнота, изжога, рвота). Противопоказания:
выраженная почечная и печеночная недостаточность, резко выраженная
сердечно-сосудистая недостаточность (возможный циркуляторный коллапс).
Нежелательно применение мочевины при отеке мозга, связанном с острым
нарушением мозгового кровообращения, так как вслед за мощным
противоотечным эффектом возможно викарное расширение сосудов мозга,
что может привести к повторному кровотечению или присоединению к
размягчению мозга геморрагического компонента. Форма выпуска: для
внутривенного введении в сухом стерильном виде по 30; 45; 60 и 90 г в
герметически закрытых флаконах емкостью 250 и 450 мл. К каждому
флакону прилагается флакон с соответствующим количеством 10 % раствора
глюкозы (75; 115; 150 и 225 мл), необходимым для получения ЗО %
раствора мочевины. Растворяют препарат eх temporе. Мочевина обладает
также кератолитическим действием. Центральным научно-исследовательским
кожно-венерологическим институтом были предложены пластырь " Уреапласт
" (мочевины 20 г, воды 10 г, пчелиного воска 5 г, ланолина 20 г,
свинцового пластыря 45 г) и мазь (30 % мочевины) для применения в
качестве кератолитических средств при лечении онихомикозов. За рубежам
выпускаются кератолитические кремы, содержащие 10 % мочевины
(Кеratolan, Саrbaderm и др.), применяемые для лечения ихтиоза,
ихтиозооформных дерматитов, гиперкератоза. Раствор мочевины (10 %)
назначают в виде орошений, промываний, влажных повязок для лечения
гнойных ран. Применяют также 25 % эмульсию. Происходит ускоренное
очищение ран от некротических масс, а также ускоренное заживление.
МУКАЛТИН ( Мucaltinum ). Препарат, содержащий смесь полисахаридов
(сухую слизь) из травы алтея лекарственного. Аморфный порошок
зеленовато-бурого цвета. Медленно растворим в холодной воде, быстрее -
при нагревании; образует мутные, вязкие растворы. Назначают в виде
таблеток (по 0,05 г) в качестве отхаркивающего средства при острых и
хронических заболеваниях дыхательных путей (при бронхите, пневмонии,
бронхоэктазии и др.). Принимают по 1 - 2 таблетки (перед едой). Курс
лечения в среднем 7 - 14 дней. Детям можно растворить таблетку в 1/3
стакана теплой воды и добавить сахарный сироп. Форма выпуска:
таблетки, содержащие по 0,05 г мукалтина (с добавле- нием 0,087 г
натрия гидрокарбоната и 0,16 г винной кислоты), в стеклянных пробирках
по 20 штук. Хранение: в сухом, прохладном месте.
МЫЛО ЗЕЛЕНОЕ. Мыло калийное ( Sapo viridis ). Получают омылением
растительных масел раствором едкого кали. Буро- желтоватая или
зеленоватая масса со слабым мыльным запахом. Легко раство- рима в воде
(1:4 в холодной и 1:6 в горячей) и спирте (1:4). Растворы имеют
щелочную реакцию. Применяют для очищения кожи и для приготовления
мыльного спирта и мыль- но-карболового раствора, употребляемых в
качестве дезинфицирующих средств (см. Фенол). Входит в состав мази
Вилькинсона. Мыло зеленое, как и другие мыла, получаемые путем
щелочного гидролиза жиров, относится к анионным мылам ( анионные
детергенты ). В настоящее время в качестве дезинфицирующих и моющих
средств широкое применение имеют катионные детергенты (см. Дегмицид,
Декаметоксин, Цери- гель и др.).
МЫШЬЯКОВИСТЫЙ АНГИДРИД ( Асidum arsenicosum anhydricum ). Синонимы:
Белый мышьяк, Кислота мышьяковистая, Аrseni trioxydum. Тяжелые белые
фарфоровидные или стекловидные куски или тяжелый белый порошок. Очень
медленно растворим в воде (в 68 - 80 частях), легко растворим в
хлористоводородной кислоте, растворах едких щелочей и карбонатов
щелоч- ных металлов. Для получения порошка куски белого мышьяка
смачивают 95 % спиртом, ос- торожно растирают в ступке, после чего
порошок высушивают на воздухе. Применяют иногда наружно как
некротизирующее средство при кожных бо- лезнях. В стоматологической
практике употребляют для некротизации пульпы. Внутрь назначали ранее в
пилюлях (взрослым по 0,001 г на прием) при малокровии, истощении,
неврастении. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г,
суточная 0,015 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках.НАДОЛОЛ
НАКОМ
НАЛОКСОН
НАЛОРФИН
НАЛТРЕКСОН
НАЛЬБУФИН
НАПЕРСТЯНКА
НАПРОКСЕН
НАСТОЙКА
НАСТОЙКА АРАЛИИ
НАСТОЙКА ГОРЬКАЯ
НАСТОЙКА ЗАМАНИХИ
НАСТОЙКА ЛАНДЫША
НАСТОЙКА ЛИСТЬЕВ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО
НАСТОЙКА СОФОРЫ ЯПОНСКОЙ
НАСТОЙКА СТЕРКУЛИИ
НАТРИЯ -УСНИНАТ
НАТРИЯ АРСЕНАТ
НАТРИЯ БЕНЗОАТ
НАТРИЯ БРОМИД
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ
НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
НАТРИЯ ЙОДИД
НАТРИЯ НИТРИТ
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД
НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ
НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ
НАТРИЯ СУЛЬФАТ
НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ
НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ
НАТРИЯ ФТОРИД
НАФТАМОН
НАФТИДРОФУРИЛ
НАФТИЗИН
НАЯКСИН []НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ
НЕО-ГИЛУРИТМАЛ
НЕОБЕНЗИНОЛ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
НЕОГЕМОДЕЗ
НЕОДИКУМАРИН
НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ
НЕФРАМИН
НЕФТЬ НАФТАЛАНСКАЯ РАФИНИРОВАННАЯ
НИАЛАМИД
НИГЕДАЗА
НИКАРДИПИН
НИКОДИН
НИКОТИНАМИД
НИМОДИПИН
НИСТАТИН
НИТАЗОЛ
НИТРАЗЕПАМ
НИТРЕНДИПИН
НИТРОГЛИЦЕРИН
НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА
НИТРОКСОЛИН
НИТРОСОРБИД
НИТРОФУНГИН
НИТТИФОР
НИФЕДИПИН
НИЦЕРГОЛИН
НО-ШПА
НОВОИМАНИН
НОВОКАИН
НОВОКАИНАМИД
НОЗЕПАМ
НОН-ОВЛОН
НОНАХЛАЗИН
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ
НОРАКИН
НОРСУЛЬФАЗОЛ
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ
НОРЭТИСТЕРОН

НАДОЛОЛ ( Nаdolol )*.
2,3-цис-1,2,3,4-Тетрагидро-5-[2-окси-3(трет-бутиламино)]пропокси-2,3-н
аф- талиндиол. Синонимы: Коргард, Аnabet, Веtаdоl, Соrgаrd, Nаdiс,
Sоlgol. b -Адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует b 1 - и
b 2 -адрено- рецепторы). Отличается большой продолжительностью
действия. Период по- лувыведения 20 - 24 ч (период полувыведения
пропранолола - 2 - 4 ч, пин- долола - 3 - 4 ч, метопролола - 3 - 5 ч,
атенолола - 6 - 9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия
на миокард. Препарат обладает антиангинальной активностью и
применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также
при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях).
Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи
с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в
сутки. При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз
в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80 - 160 мг в сутки
(редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае
появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии
назначают по 40 - 80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными
интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1 - 2 приема). Можно
одновременно применять диуретики или вазодилататоры. При применении
надолола возможны в отдельных случаях явления утомле- ния, бессонница,
парестезии, сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные
расстройства. Препарат противопоказан при бронхиальной астме и
склонности к бронхиоло- спазму, синусовой брадикардии и блокаде сердца
II или III степени, кардио- генном шоке, при легочной гипертензии,
"застойном" пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в
период беременности и кормления грудью. Осто- рожность нужна при
почечной и печеночной недостаточности, сахарном диа- бете. Как и при
лечении другими b -адреноблокаторами, отмену препарата следует
производить, постепенно (в течение 2 нед) понижая дозу. Форма выпуска:
таблетки по 20; 40; 80; 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и О,16 г)
в склянках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б. При комнатной
температуре, в защищенном от света месте. Корзид (Соrzidе)* является
комбинированным препаратом, содержащим в одной таблетке 40 или 80 мг
надолола и 5 мг диуретического препарата бен- дрофлуметиазида,
близкого по структуре и действию к дихлотиазиду. При- меняют для
лечения артериальной гипертензии.
НАКОМ ( Nakom ). Для уменьшения побочных эффектов и усиления лечебного
действия L-дофа разработаны препараты, содержащие L-дофа вместе с
ингибиторами периферического (экстрацеребрального) декарбоксилирования
L-дофа. Одним из таких ингибиторов является карбидопа
[гидразинометилдофа; 3-(3,4-ди-
оксифенил)-2-гидразино-2-метил-пропионовая кислота]. Сочетание L-дофа
с карбидопа приводит к ингибированию разложения L-дофа в крови и
периферических тканях и повышению уровня L-дофа в тка- нях мозга, где
L-дофа превращается в дофамин. В связи с этим возможно применение
меньших доз L-дофа, при этом быстрее наблюдается лечебный эф- фект и
уменьшается выраженность побочных явлений. Показания к применению
накома такие же, как для леводопы. Назначают наком внутрь как во
время, так и после еды. Дозы подбирают индивидуально с учетом
особенностей действия основного компонента (лево- допа). Обычно прием
начинают с 1/2 таблетки 1 - 2 раза в сутки; при не- обходимости
увеличивают дневную дозу, добавляя 1/2 таблетки через каждые 2 - 3 дня
до достижения оптимального эффекта (обычно до 3 - 6 таблеток в сутки,
но не более 8 таблеток в сутки). Больные, получавшие ранее L-дофа,
должны до начала лечения накомом прекратить (не менее чем за 12 ч)
прием L-дофа, а наком принимать в пер- вые дни в уменьшенных дозах (не
более 3 таблеток в сутки). Поддерживаю- щая доза для большинства
больных составляет 3 - 6 таблеток в сутки (не более 8 таблеток в
сутки). Меры предосторожности и противопоказания при применении накома
такие же, как для L-дофа (леводопы). Форма выпуска: таблетки,
содержащие 0,25 г (250 мг) леводопы и 0,025 г (25 мг) карбидона, в
упаковке по 100 штук. Аналогичный препарат выпускается под названием
<> (<>*).
НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( -
)-17-аллил-4, -эпок- си 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы:
Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре
налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит
аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О)
заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически
налоксон отличается тем, что является <> опиатным антагонистом,
лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу
конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя
их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m - и
х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой
агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь
малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парен-
теральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относитель-
но непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и спо-
соба применения. Применяют налоксон главным образом при острой
интоксикации нарко- тическими аналгетиками. Он эффективен также при
алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с
активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной
системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.
Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его
применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение
налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ
абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <> агонистов обычно в дозе
0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при приме- нении
агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)
требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг). Для диагностики
наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении <> агонистов и
более высокие дозы при употреблении агонистов- антагонистов. Форма
выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидро-
хлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для
применения у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг
налоксона в 1 мл раствора.
НАЛОРФИН ( Nalorphini hydrochhloridum ). N-аллилнорморфина
гидрохлорид. Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine
hydrochloride, Nalline, Norfin и др. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком кристаллический порошок (на воздухе и на свету
темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте. По химическому
строению налорфин близок к морфину и отличается лишь наличием
аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидино- вого
кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина
привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и
антагонистом по отношению к опиатным рецепторам. Налорфин в силу
агонистического действия оказывает аналгетический эффект, однако в
значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист он ослабляет
угнетение дыхания, понижение артериального давления. Арит- мии сердца
и другие изменения в деятельности организма, которые могут вызываться
морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин уменьшает
также аналгезирующее действие морфина и других наркотических
аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры. Первоначально,
до появления <> антагониста морфина - налок- сона, налорфин
использовали в качестве антидота при резком угнетении дыхания и других
нарушениях функций организма, вызванных острым отравле- нием при
передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркоти- ческих
аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним. В настоящее
время налорфин для этой цели практически не используется; его заменил
налоксон. Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не
может быть ис- пользовано в практических целях, так как он может
вызывать психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации. В
случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят
внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное
введение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 %
раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками
10 - 15 мин. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 %
раствора). Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г
(0,2-0,5 мл 0,05 % раствора), при необходимости можно повторить
инъекции с промежут- ками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше
0,0008 г (0,8 мг). Введение налорфина обычно не сопровождается
побочными явлениями. Боль- шие дозы могут обусловить тошноту, миоз,
сонливость, головную боль, пси- хическое возбуждение. У наркоманов
(морфинистов) применение налорфина может вызвать харак- терный приступ
явлений абстиненции. Для лечения хронического морфинизма налорфин не
используется. При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения,
вызываемых барби- туратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин
антагонистического действия не оказывает. В этих случаях применяют
бемегрид (см.). Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для
взрослых) и 0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном
от света месте.
НАЛТРЕКСОН ( Naltrexonum ) .
N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид. Синонимы:
Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan. Химически
отличается от налоксона наличием в молекуле вместо аллиль- ной группы
циклического (метилциклопропильного) радикала. Фармакологически
является <> антагонистом опиатных рецепто- ров. По сравнению с
налоксоном отличается большей активностью; эффек- тивен при приеме
внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1 - 2 ч и
продолжается до 24 - 48 ч. В связи с длительностью действия может
применяться для терапии при- страстия к опиатам. Назначают внутрь
обычно в дозе 50 мг в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
НАЛЬБУФИН ( Nalbuphine )*. 17-(Циклобутилметил)
-4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол. Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре нальбуфин
близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина
(см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной
группы ( - СНз) при атоме азота метилцикло- бутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных
рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с
агонисти- ческим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат
является анта- гонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает
выраженного эйфоричес- кого действия. По общему характеру действия
нальбуфин близок к пентазо- цину, но оказывает более сильное
аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей
способности к развитию толерантности и физи- ческой зависимости. При
внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей
активности морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При
введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении
в мышцы. Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч
после внут- римышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч.
Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник.
С мочой выделяется в незначительных количествах. Применяют нальбуфин
при болях средней и сильной тяжести после опера- ций, при инфаркте
миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях
другого происхождения. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно
из расчета 0,15 - 0,3 мг (0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При
необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная
разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг
(что составляет соответс- твенно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг).
Детям вводят из расчета 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25
мг/кг, максимальная су- точная - 2 мг/кг. Нальбуфин является
относительно новым препаратом; области его приме- нения и его
возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат
рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное
действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием
морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усилен- ное
потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на
деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишеч-
ного тракта. Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным
с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при
повышенном внутричереп- ном давлении. Препарат проходит через
плацентарный барьер и в случае применения во время родов может
вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторож- ность нужна при
применении препарата у беременных. При внутримышечном введении
возможна боль в месте инъекции. Следует учитывать, что в готовой
лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве
консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с
бронхиальной астмой (при повышенной чувстви- тельности к сульфиту)
приступы удушья. У страдающих наркоманией применение нальбуфина может
вызывать острый приступ абстиненции. Форма выпуска: в ампулах,
содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл. Хранение: с учетом правил
хранения наркотических аналгетиков.
НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая). Наперстянка пурпуровая
(Digitalis рurpurеа L.), сем. норичниковых (Scrорhulariaсеaе) -
двухлетнее травянистое растение, родиной которого является Западная
Европа; в нашей стране введена в культуру. Фармакопея разрешает к
применению наравне с нею, наперстянку крупноцветковую (Digitalis
grandiflora Мill., син. Digitalis аmbiguа Мurr.) того же семейства;
растет в европейской части нашей страны, на Северном Кавказе, на
Урале. Применяют высушенные листья наперстянки (Folia Digitalis) и
изготов- ленные из них препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины
и другие вещества. В 1 г листьев наперстянки должно содержаться 50 -
66 ЛЕД или 10,3 - 12,6 КЕД. В процессе хранения, особенно в
неблагоприятных условиях, актив- ность листьев уменьшается. Листья
наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуинных)
гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), теряющих при высушивании и
хранении под влиянием ферментов молекулы сахара и превращающихся во
вто- ричные гликозиды, которые и являются действующими веществами
препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторичных гликозидов -
дигитоксин и ги- токсин - состоят из агликонов (дигитоксигенин и
гитоксигенин) и трех ос- татков сахара - дигитоксозы. Гликозиды
наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются наибольшей
стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами.
Они мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают при этом способе
введения выраженный терапевтический эффект. Их полное действие
развивается обычно спустя 8 - 12 ч после приема. Они медленно
выводятся из организма и характеризуются (особенно дигитоксин) высокой
степенью кумуляции. Препараты наперстянки назначают при всех степенях
хронической сердеч- ной недостаточности (декомпенсации) различного
происхождения: при ми- тральных пороках, коронарокардиосклерозе,
гипертонической болезни, дистро- фии миокарда, а также при
мерцательной аритмии, пароксизмальной пред- сердной, узловой
(атриовентрикулярной) тахикардии и других нарушениях ритма сердца. Во
время лечения необходимо тщательно следить за сердечно-сосудистой
системой и общим состоянием больных. При правильном применении
препаратов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений. Следует
учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности
больного. Длительность применения препаратов наперстянки определяется
сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных
сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и
соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и
общего состояния. Обычно препараты наперстянки принимают длительно. В
зависимости от тяжести побочных явлений необходимо уменьшить дозу или
временно прекратить прием препаратов. Для уменьшения развившихся
токси- ческих явлений назначают атропин, кофеин, калия хлорид,
унитиол, а при необходимости - антиаритмические препараты (см.).
Опасность кумулятивного эффекта следует учитывать не только при дли-
тельном применении препаратов наперстянки, но и при переходе от приема
этих препаратов к другим, содержащим сердечные гликозиды. В
медицинской практике используют порошок из листьев наперстянки пур-
пуровой или крупноцветковой, индивидуальные гликозиды (дигитаксин и
др.), а также новогаленовые препараты (см. Кордигит). Листья
наперстянки пурпуровой в порошке (Рulvis foliorum Digitalis).
Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50 - 66 ЛЕД
или 10,3 - 12,6 КЕД в 1 г. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05 -
0,1 г на прием 3 - 4 раза в день. Может назначаться также в свечах.
После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение
диуреза, значительное уменьшение одышки) дозу снижают, индивидуально
подбирая поддерживающую. Детям назна- чают от 0,005 до 0,06 г на
прием, в зависимости от возраста. В ы с ш и е д о з ы для взрослых
внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок и
таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки. Хранение: порошок
сохраняют с предосторожностью (список Б) в малень- ких, доверху
заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого
стекла. На каждой банке указывают активность порошка (коли- чество ЕД
В 1 г). Водный настой из листьев наперстянки (Infusum foliorum
Digitalis) готовят из расчета 0,5 - 1 г листьев на 180 мл воды.
Назначают взрослым обычно по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день. Для
детей готовят настой из 0,1 - 0,4 г на 100 мл; дают по 1 чайной - 1
десер- тной ложке 3 - 4 раза в день. Настой можно применять в клизмах.
Rр.: Inf. fol. Digitalis 0,5:180 ml Sir. simpl. 20 ml М.D.S. По 1
столовой ложке 3 - 4 раза в день Rр.: Таb. fоl. Digitalis 0,05 N.20
D.S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день Rр.: Pulv. fol. Digitalis 0,05
Sacchari 0,3 М.f. рulv. D.t.d. N. 12 S. По 1 порошку 3 - 4 раза в день
НАПРОКСЕН ( Naproxenum ). 2-(6-Метокси-2-нафтил) -пропионовая кислота.
Выпускается также в виде натриевой соли. Синонимы: Наликсан, Напросин,
Норитикс, Anaprox, Apranax, Artagen, Flanax, Floginas, Inaprol,
Methoxypropriocin, Nalixan, Nalyxan, Naprosine, Naprosyn, Naxen,
Noritix, Proxen, Xenar и др. Оказывает противовоспалительное,
болеутоляющее и жаропонижающее дейст- вие. По сравнению с ортофеном
обладает менее сильной противовоспалительной, но более выраженной
аналгезирующей активностью. Оказывает более продолжи- тельное
действие, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем
его принимают 2 раза в сутки. Суточные дозы напроксена превышают,
одна- ко, дозы ортофена. Показания к применению те же, что для
ортофена. Назначают внутрь в виде таблеток по 0,5 - 0,75 г в сутки (в
2 приема - утром и вечером). Препарат обычно хорошо переносится.
Иногда возможны изжога, боли в об- ласти эпигастрия, головная боль,
потливость, аллергические кожные реакции. Препарат не следует
назначать беременным, детям в возрасте до 16 лет, женщинам в период
кормления грудью, лицам, страдающим язвенной болезнью желудка и
двенадцатиперстной кишки, больным, перенесшим в прошлом желудочно-
кишечное кровотечение, страдающим сердечной недостаточностью,
заболеваниями печени, при наклонности к аллергическим реакциям. Форма
выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б.
В защищенном от света месте.
НАСТОЙКА ( Tinctura "Bioginseng" ). В последние годы
биотехнологическими методами удалось получить in vitro из культуры
тканей корня женьшеня биомассу, близкую по составу, органолептическим
и фармакологическим свойствам к природному корню женьшеня. Из биомассы
получена настойка <>, близкая по действию к обычной настойке женьшеня.
Настойка <> - прозрачная жидкость от желтого до корич- невого цвета со
специфическим запахом, солоновато-горького вкуса. Из- готовлена на 40
% этиловом спирте с содержанием 10 % (1:10) сухой биомассы женьшеня.
Показания к применению, длительность курсов лечения, противопоказания
такие же, как для настойки женьшеня. Принимают внутрь за 30 - 40 мин
до еды по 30 - 50 капель 2 - 3 раза в день. Максимальная суточная доза
для взрослых - 200 капель. Форма выпуска: во флаконах оранжевого
стекла по 50 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света
месте. При хране- нии возможны появление легкой опалесценции и
выпадение небольшого осадка.
НАСТОЙКА АРАЛИИ ( Tinctura Araliae .). Настойка (1:5) на 70 % спирте
из корней аралии высокой (аралии маньчжурской) - Aralia elata (Mig.)
Seem (Aralia Mandshurica Rupp, еt Махim), сем. аралиевых (Araliaсеае).
Прозрачная жидкость янтарного цвета со своеобразным запахом, приятным
вкусом. Содержит следы алкалоидов, эфирные масла, сапонины, гликозиды.
Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС. Применяют при гипотензии,
астении. Назначают внутрь по 30 - 40 капель на прием 2 - 3 раза в
день. Противопоказана при повышенной нервной возбудимости, бессонице,
гипер- тонической болезни. Отпускается только по рецепту врача. Форма
выпуска: во флаконах по 50 мл. Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте. Rр.: T-rae Аraliae 50 ml D.S. По 30 - 40
капель 2 - 3 раза в день (до еды)
НАСТОЙКА ГОРЬКАЯ ( Тinсturа amara ). Получают из травы золототысячника
(60 г), листьев трилистника водяного (60 г), корневища аира (30 г),
травы полыни горькой (30 г), плодов корианд- ра (15 г) и спирта
этилового 40 % в количестве, необходимом для получения 1 л настойки.
Прозрачная жидкость буровато-желтого цвета, ароматного запаха,
горького вкуса. Применяют внутрь по 10 - 20 капель на прием. Форма
выпуска: во флаконах по 25 мл. Хранение: в защищенном от света месте.
Rр.: Т-rае аmаrае 25 ml D.S. По 15 капель 3 раза в день за 20 - 30 мин
до еды Rр.: Т-raе аmаrае Т-rае Rhei аа 15 ml М.D.S. По 20 - 30 капель
3 раза в день (за 20 - 30 мин до еды)
НАСТОЙКА ЗАМАНИХИ ( Tinctura Echinopanacis ). Настойка (1:5) на 70 %
спирте из корней и корневищ Echinopanax elatum (эхинопанакс высокий),
сем. аралиевых (Araliaceae), - кустарника, произ- растающего на
Дальнем Востоке. Содержит сапонины, следы алкалоидов и гликозидов,
эфирное масло. Прозрачная жидкость светло-коричневого цвета,
горьковатого вкуса, своеобразного запаха. По действию на организм
близка к настойке из женьшеня. Применяют как средство, стимулирующее
ЦНС при астенических состояниях, при гипотензии. Назначают внутрь по
30 - 40 капель 2 - 3 раза в день до еды. Форма выпуска: во флаконах по
50 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Rр.: T-rae
Echinopanacis 50 ml D.S. По 30 - 40 капель 3 раза в день (до еды)
НАСТОЙКА ЛАНДЫША ( Тinctura Соnvаllаriае ). Настойка (1 : 10) на 70 %
спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым
своеобразным запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 10,4 - 13,3 ЛЕД
или 2 - 2,5 КЕД. Применяют при относительно легких формах хронической
сердечной недо- статочности, вегетативных неврозах (в сочетании с
седативными средствами). Назначают внутрь: взрослым по 15 - 20 капель,
детям - от 1 до 12 ка- пель 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: во
флаконах темного стекла по 25 мл. Хранение: в защищенном от света
месте. Имеется целый ряд готовых лекарственных средств, в состав
которых входит настойка ландыша. а) Капли ландышево-валериановые
содержат настойки ландыша и настойки валерианы в равных соотношениях.
Форма выпуска: во флаконах по 30 мл. б) Капли ландышево-валериановые с
адонизидом содержат настойку ланды- ша, настойку валерианы и адонизид
в равных соотношениях. Форма выпуска: во флаконах по 30 мл. в) Капли
ландышево-валериановые с натрия бромидом содержат натрия бромида 8,5 г
и капли ландышево-валериановые до 1ОО мл. г) Капли
ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом содер- жат
натрия бромида 4 г, адонизида 5 мл, настойки ландыша и валерианы по 10
мл. д) Капли ландышево-пустырниковые содержат настойку ландыша и
пустыр- ника в равных частях. Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.
Выпускаются также: а) настойка ландыша (20 мл), настойка красавки (1О
мл), ментол (0,2 г); б) настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5
мл), настойка вале- рианы (1О мл), ментол (0,2 г). Входит также в
состав комплексного препарата " Валокормид " (см. Препа- раты
валерианы). Rр.: Т-rае Соnvаllаriае 15 ml D.S. По 15 капель 2 - 3 раза
в день Rр.: Т-rае Соnvаllаriае Т-rае Vаlеriаnае aa 15 ml М.D.S По 20
капель 2 - 3 раза в день Rр.: Т-rае Соnvаllаriае Т-rае Vаlеriаnае
Аdоnisidi aa 10 ml М.D.S. По 15 - 20 капель 2 - 3 раза в день Rр.:
Т-rае Соnvаllаriае Т-rае Сrаtаеgi aa 12,5 ml М.D.S. По 15 - 20 капель
3 раза в день Rр.: Т-rае Соnvаllаriае Т-rае Vаlеriаnае аа 10 ml Т-rае
Веllаdоnnае 5 ml Меntholi 0,2 М.D.S. По 20 - 25 капель 2 - 3 раза в
день (Несколько видоизмененная пропись капель Зеленина )
НАСТОЙКА ЛИСТЬЕВ БАРБАРИСА ОБЫКНОВЕННОГО ( Tinctura foliorum Berberis
). Листья дикорастущего кустарника барбариса обыкновенного (Berberis
vulgaris L.), сем. барбарисовых (Berberidaceae). Содержит алкалоиды
берберин, оксиакантин, бербамин, леонтидин и др. Для лечебных целей
используют спиртовую (на 40 % спирте) настойку (1:5). Прозрачная
темно-желтого цвета жидкость слегка кисловатого вкуса, ароматного
запаха. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки и сужение
сосудов, несколько ускоряет свертываемость крови. Оказывает умеренное
желчегонное действие. Фармакологические свойства растения связаны
преимущественно с содержанием в нем берберина (см.). Применяют в
акушерско-гинекологической практике при атонических крово- течениях в
послеродовом периоде и субинволюции матки, а также при крово-
течениях, связанных с воспалительными процессами. Назначают внутрь по
30 - 40 капель 2 - 3 раза в день. Срок лечения 2 - 3 нед.
Противопоказана при беременности. Хранение: в прохладном, защищенном
от света месте. Rp.: T-rae foliorum Berberis 25 ml D.S. По 30 капель
на прием 3 раза в день
НАСТОЙКА СОФОРЫ ЯПОНСКОЙ ( Тinctura Sophorae japonicae ). Применяют
при гнойных воспалительных процессах (ранах, ожогах, тро- фических
язвах) в виде орошения, промывания и влажных повязок. Форма выпуска:
во флаконах по 100 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света
месте.
НАСТОЙКА СТЕРКУЛИИ ( Tinctura Stеrculiae ). Настойка (1:5) на 70 %
спирте из растения стеркулия плантанолистная (Sterculia
plantanifoliа), сем. стеркулиевых (Sterculiaсеае). Прозрачная жидкость
зеленовато-бурого цвета, горьковатого вкуса. Применяют как
стимулирующее и тонизирующее средство при астении, пе- реутомлении,
понижении мышечного тонуса и т. п. Назначают внутрь по 10 - 40 капель
2 - 3 раза в день (до еды). Курс лечения 3 - 4 нед. Форма выпуска: во
флаконах по 25 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
НАТРИЯ -УСНИНАТ ( Natrii usninas ). Натриевая соль усниновой кислоты.
Синоним: Natrium usninicum . Усниновая кислота является
антибактериальным веществом, выделенным из лишайников (Ramalina
reticulata и др.). Усниновая кислота оказывает противомикробный эффект
в отношении грам- положительных бактерий. В медицинской практике
применяют натриевую соль усниновой кислоты. Бледно-желтый блестящий
кристаллический порошок. Раст- ворим в горячей воде (1:200), спирте
(1:20). Применяют для лечения ран, ожогов, трещин и т.п. Назначают в
виде 1 % водно-спиртового или 0,5 % масляного раствора (в касторовом
масле), а также в виде раствора в глицерине или пихтовом баль- заме с
добавлением 2 % анестезина. Применяют также препарат в порошке per se
или в смеси с сульфаниламидами (1 часть натрия уснината с 3 или 5
частями стрептоцида). Растворами обильно смачивают марлевые повязки,
ко- торые накладывают на пораженную поверхность кожи. При
припудривании ран порошком, расходуют 0,1- 0,2 г препарата на рану
размером около 16 см . До применения препарата во всех случаях
производят первичную хирур- гическую обработку раневой (ожоговой)
поверхности. Формы выпуска: порошок; 1 % раствор натрия уснината в
этиловом спирте, 0,5 % раствор в касторовом масле с добавлением 2 %
анестезина; 0,3 % и 0,5 % растворы в пихтовом масле во флаконах по 25
и 50 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света прохладном месте.
НАТРИЯ АРСЕНАТ ( Nаtrii arsenas ). Динатриевая соль мышьяковой
кислоты. Синонимы: Натрий мышьяковокислый, Натрия арсенат
кристаллический, Nаt- rium arsenicicum. Бесцветные, выветривающиеся на
воздухе кристаллы без запаха. Растворим в воде (1:1,7), очень мало
растворим в спирте. Водные растворы (рН 6,О - 7,0) стерилизуют при
температуре + 100 'С в течение 30 мин. Применяют в виде водного
раствора для подкожных инъекций (в сочетании с раствором стрихнина -
см. Дуплекс). (Применявшийся ранее раствор арсената 1 % для инъекций
исключен из номенклатуры лекарственных средств). Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре. Раствор "Дуплекс" для инъекций (Sоlutio
"Duplex" рrо injectionibus). Водный раствор стрихнина нитрата (0,1 %)
и натрия арсената (1 %) в ам- пулах по 1 мл. Применяют весьма редко в
качестве общеукрепляющего и тонизирующего средства. Вводят под кожу
взрослым, начиная с 0,2 мл; затем постепенно увеличивают до 1 мл 1 раз
в день; перед окончанием курса лечения дозу постепенно умень- шают.
Количество инъекций на курс при истощении и малокровии 20 - 30, редко
40. В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (1 мл 1
% раствора), суточная 0,02 г (2 мл 1 % раствора). Детям в возрасте
старше 2 лет назначают под кожу по 0,0003 - 0,0015 г (в зависимости от
возраста); в возрасте до 2 лет не назначают. Препарат противопоказан
при поражениях почек, невритах, выраженной анемии, диспепсических
расстройствах. Хранение: список А.
НАТРИЯ БЕНЗОАТ ( Nаtrii benzoas ). Синомим: Natrium benzoicum. Белый
кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса. Легко раство- рим в
воде (1 : 2), трудно - в спирте (1 : 45). Растворы имеют слабощелочную
реакцию. Применяют внутрь как отхаркивающее средство при бронхитах и
других за- болеваниях дыхательных путей в порошках и растворах (чаще в
микстурах). Взрослым дают по 0,2 - 0,5 г, детям до 1 года - 0,03 -
0,05 г; 2 - 5 лет - 0,05 - 0,1 г, 5 - 6 лет - 0,15 г, 7 - 9 лет - 0,2
г, 10 - 14 лет - 0,2 - 0,3 г на прием 3 - 4 раза в день. Часто
сочетают с другими отхаркивающими средствами. Ранее иногда вводили в
вену (15 % раствор) при абсцессе легкого, гнилостном бронхите. Rp.:
Inf. herbae Thermopsidis 0,6 : 180 ml Natrii benzoatis 4,0 M.D.S. Пo 1
столовой ложке 3 раза в день Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,1 : 100
ml Liq. ammonii anisati 1 ml Natrii benzoatis 0,6 Sir. Althaeae 20 ml
M.D.S. По 1 чайной ложке 3 - 4 раза в день (ребенку 9 мес) Rp.: Natrii
benzoatis 0,6 Liq. ammonii anisati 1 ml Sir. Althaeae 25 ml Aq.
destill. ad 60 ml M.D.S. Пo 1 чайной ложке через 2 - 3 ч (ребенку 2
лет)
НАТРИЯ БРОМИД ( Natrii bromidum ). Синонимы: Natrium bromatum, Sodium
Bromide. Белый кристаллический порошок без запаха, соленого вкуса.
Гигроскопичен. Растворим в воде (1 : 1,5) и спирте (1 : 10). Растворы
(рH 6,0 - 7,0) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Препараты
брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы
торможения в коре большого мозга, oни могут восстанавливать равновесие
между процессами возбуждения и торможения, особенно при повы- шенной
возбудимости ЦНС. В прошлом препараты брома широко применялись в
качестве седативных и противосудорожных средств. В настоящее время ими
пользуются реже, но своего значения они не потеряли. Применяют
препараты брома при неврастении, неврозах, истерии, повышен- ной
раздражительности, бессонице начальных формах гипертонической болез-
ни, а также при эпилепсии и хорее. Натрия бромид назначают внутрь (до
еды) в растворах (микстурах), таб- летках; вводят также внутривенно.
Выбор дозы должен быть индивидуализиро- ван в зависимости от типа
высшей нервной деятельности, характера и тече- ния болезни. Дозы для
взрослых от 0,1 до 1 г 3 - 4 раза в день. Средние дозы для детей в
возрасте до 1 года 0,05 - 0,1 г, до 2 лет - 0,15 г, 3 - 4 лет - 0,2 г,
5 - 6 лет - 0,25 г, 7 - 9 лет - 0,3 г, 10 - 14 лет - 0,4 - 0,5 г. При
лечении эпилепсии препарат назначают начиная с дозы 1 - 2 г (взрослым)
в сутки, постепенно повышая ее через каждую неделю на 1 - 2 г до
суточной дозы 6 - 8 г. Одновременно ограничивают потребление с пищей
поваренной соли (до 5 - 10 г соли при дозе натрия бромида 4 - 5 г),
что усиливает терапевтический эффект. При длительном приеме бромидов
возможны побочные явления (): насморк, кашель, конъюнктивит, общая
вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica). В этих случаях
(при отсутствии противопоказаний вводят в организм большие количества
натрия хлорида (10 - 20 г в сутки) в сочетании с большим количеством
воды (3 - 5 л в сутки). Необходимо добиваться регулярного опорожнения
кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,5 г, 3 % раствор. Хранение: в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света, в сухом месте. Для применения в
детской практике выпускается раствор натрия бромида (1 %, 2 % и 3 %) с
фруктовым сиропом (Solutio Natrii bromidi cum sirupo fructuario), а
также раствор натрия бромида (1 %) и калия бромида (1 %) с фруктовым
сиропом (Solutio Natrii bromidi et Kalii bromidi cum sirupo
fluctuario). Назначают в дозах, соответствующих возрастным дозам
натрия бромида и калия бромида, и по показаниям. Средние дозы для
детей в возрасте до 1 года - 1 чайная ложка, 2 лет - 1 десертная
ложка, 3 - 4 лет - 1,5 десертной ложки, 5 - 6 лет - 1 столовая ложка,
7 - 9 лет - 1,5 столовой ложки, 10 - 14 лет - 2 столовые ложки 3 раза
в день. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 100 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sоl. Natrii bromidi 3 %
200 ml D.S. По 1 - 2 столовые ложки на ночь Rp.: Inf. herbae Adonidis
vernalis 6,0:180 ml Natrii bromidi 6,0 Codeini phosphatis 0,2 М. D. S.
По 1 столовой ложке 2 раза в день ( микстура Бехтерева ) Rp.: Natrii
bromidi 0,5 (2,0) Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4) Aq. destill. 200
ml М.D.S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день (при неврозах)
Примечание. Дозы натрия бромида и кофеина подбирают индивидуально.
Rp.: Natrii bromidi Kalii bromidi aa 5,0 Aq. destill. 200 ml M.D.S. По
1 столовой ложке 3 раза в день (при эпилепсии)
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ ( Natrii hydrocarbonas ). Синонимы: Натрий
двууглекислый, Натрия бикарбонат, Сода двууглекис- лая, Natrium
bicarbonicum, Natrium hydrocarbonicum, Sodium bicarbonate. Белый
кристаллический порошок без запаха, солено-щелочного вкуса. Рас-
творим в воде (1:2) с образованием щелочных растворов (рН 5 % раствора
- 8,1), практически нерастворим в спирте. Водные растворы стерилизуют
при температуре + 120 'С в течение 12 мин (в герметически закрытых
флаконах с добавлением стабилизаторов). Применяют при различных
заболеваниях, сопровождающихся выраженным ацидозом (при сахарном
диабете, инфекциях и др.), для борьбы с аци- дозом при хирургических
вмешательствах и т. п. Широкое применение натрия гидрокарбонат (так же
как и другие щелочи) имеет как антацидное средство при повышенной
кислотности желудочного со- ка, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки. Иногда применяют натрия гидрокарбонат в виде
капельных внутривенных вливаний или ректальных свечей при
гипертонической болезни, симптоматиче- ской почечной гипертензии и
хронической почечной недостаточности. Эффект связан с увеличением
выделения ионов натрия и хлора и возрастанием осмоти- ческого диуреза.
Отмечено, что на фоне введения натрия гидрокарбоната уси- ливается
эффект гипотензивных препаратов (препаратов раувольфии и др.). Натрия
гидрокарбонат облегчает также явления "болезни движения" (мор- ская и
воздущная болезнь). В связи с тем, что вызываемое препаратом повышение
щелочных резервов крови сдвигает в щелочную сторону реакцию
бронхиальной слизи и делает мок- роту менее вязкой, его применяют в
качестве отхаркивающего средства. Местно (в виде полосканий,
промываний) назначают растворы натрия гид- рокарбоната при
воспалительных заболеваниях глаз, слизистых оболочек верх- них
дыхательных путей и др., а также при попадании на слизистые оболочки и
кожу кислот. Применяют натрия гидрокарбонат внутрь, внутривенно, в
свечах, для клизм и местно (в виде растворов). При приеме внутрь
препарат быстро нейтрализует соляную кислоту желу- дочного сока и
оказывает выраженный антацидный эффект. Необходимо, одна- ко,
учитывать, что при нейтрализации соляной кислоты гидрокарбонатом нат-
рия выделяется углекислота, которая оказывает возбуждающее действие на
рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина и
может вызвать вторичное усиление секреции. Кроме того, при применении
больших доз, избыток антацида может всасываться в кровь и вызывать
нарушения кис- лотно-основного состояния. Часто натрия гидрокарбонат
назначают вместе с холинолитическими сред- ствами (см. Таблетки
"Бекарбон"), обволакивающими, адсорбирующими и другими веществами (см.
Таблетки "Викаир", Таблетки "Викалин" и др.), при этом увеличивается
их лечебная эффективность, уменьшаются побочные явления. В последнее
время основное применение в качестве противоязвенных средств получили
препараты новых групп (см. Циметидин и его аналоги, Пиренцепин,
Сукралфат и др.). Назначают натрия гидрокарбонат внутрь взрослым по
0,5 - 1,0 г несколько раз в день; детям в зависимости от возраста по
0,1 - 0,75 г на прием. Вну- тривенно вводят капельно 1 %; 3 %; 4 % или
5 % раствор; в свечах назначают по 0,3; 0,5; 0,7 г. При ринитах,
конъюнктивитах, стоматитах, ларингитах и др., применяют для
полосканий, промываний, ингаляций 0,5 - 2 % растворы натрия
гидрокарбо- ната (см. Таблетки "Бикарминт"). Водным раствором (2 %)
пользуются для про- мывания кожи, слизистых оболочек глаз и верхних
дыхательных путей, при попа- дании на них кислот, раздражающих и
отравляющих веществ. В виде свечей, натрия гидрокарбонат используют
против укачиваний при мор- ской и воздушной болезни. Для коррекции
метаболического ацидоза (при инфекции, интоксикациях, за- болеваниях
почек, общей анестезии, в послеоперационном периоде и др.) назначают
натрия гидрокарбонат внутрь или внутривенно. При ацидозе дают внутрь
по 3 - 5 г; можно также вводить препарат в капельных клизмах (4 %
раствор). При выраженном ацидозе рекомендуется внутривенное введение
по 50 - 100 мл 3 - 5 % раствора (взрослым). Вводят также по 100 - 200
мл 4,5 % раствора, а при остроразвивающемся ацидозе по 50 - 100 мл 8,4
% раствора. В процессе лечения следует проводить исследование
кислотно-основного состояния крови. При применении натрия
гидрокарбоната следует учитывать, что длительное его введение в
организм может привести к алкалозу (иногда некомпенси- рованному),
сопровождающемуся потерей аппетита, тошнотой, рвотой, болями в животе,
беспокойством, головными болями, а в тяжелых случаях тетани- ческими
судорогами. Возможно повышение АД. При применении свечей отме- чаются
легкий послабляющий эффект, иногда - позывы на стул, понос; у неко-
торых больных возможна задержка газов в кишечнике (вздутие живота, ур-
чание). Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г; 4 % раствор в
ампулах по 20 мл; свечи (по 5 штук в упаковке) с содержанием 0,3, 0,5
и 0,7 г нат- рия гидрокарбоната. Хранение: порошок - в хорошо
укупоренной таре; свечи и таблетки - в су- хом, защищенном от света
месте. Rр.: Natrii hydrocarbonatis Маgnesii subcarbonatis аа 0,25 М.
f. pulv. D.t.d. N. 20 S. По 1 порошку 2 -3 раза в день Rp.: Natrii
hydrocarbonatis Natrii tetraboratis aa 6,0 Natrii chloridi 3,0
Меntholi О,04 М. f. pulv. D.S. По 1 чайной ложке нa стакан теплой волы
(для полоскания) Rp.: Sol. Natrii hydrocarbonatis 4 % 20 ml D.t.d. N.
10 in ampull. S. Для внутривенных вливаний Rp.: Supp. cum Natrio
hydrocarbоnate 0,5 N. 10 D.S. По 1 свече 2 раза в день (утром и на
ночь)
НАТРИЯ ГИДРОЦИТРАТ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Natrii citras pro injectionibus ).
Тринатриевая соль лимонной кислоты. Бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок без запаха, солоноватого вкуса. Растворим в
воде (1:1,5), практически нерастворим в спирте. Применяют в виде 4 - 5
% раствора для консервирования крови. Противосвертывающее действие
зависит от перехода содержащегося в крови кальция в кальция цитрат,
что приводит к связаванию свободных ионов кальция, участвующих в
образовании тромбопла- стина и в переходе протромбина в тромбин. Форма
выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре.
НАТРИЯ ЙОДИД ( Natrii iodidum ). Синонимы: Натрий йодистый, Natrium
iodatum. Белый кристаллический порошок без запаха, соленый на вкус. На
воздухе сы- реет с разложением и выделением йода. Легко растворим в
воде (1:0,6), спирте (1:3), глицерине (1:2). Водные растворы
стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 30 мин или +120 'С в
течение 20 мин. Показания к применению и дозы такие же, как для калия
йодида. Внутрь назначают по 0,3 - 1,0 г 3 - 4 раза в день. При
необходимости внутривенного введения препарата йода (при поздних си-
филитических изменениях зрительного нерва, актиномикозе легких и др.)
при- меняют 10 % раствор натрия йодида по 5 - 10 мл на одно вливание.
Обычно вво- дят через 1 - 2 дня; всего 8 - 12 вливаний. Форма выпуска:
порошок. Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в
защищенном от света месте.
НАТРИЯ НИТРИТ ( Nаtrii nitris ). Синоним: Natrium nitrosum. Белые или
белые со слабым желтоватым оттенком кристаллы. Гигро- скопичен. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы стерилизуют при
+100 'С в течение 30 мин. Для стабилизации, на каждый литр раствора
прибавляют по 2 мл О,1 н. раствора едкого натра. В весьма редких
случаях применяют внутрь как сосудорасширяющее средство при
стенокардии, иногда при спазмах сосудов мозга. Действует подобно
амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.
Доза на прием О,1 - 0,2 г (в 0,5 % растворе). В ы с ш и е д о з ы для
взрослых (внутрь): разовая 0,3 г, суточная 1 г. Натрия нитрит
назначают также при отравлениях цианидами. В этих случаях в вену
вводят 10 - 20 мл 1 - 2 % раствора. Противопоказания такие же, как для
нитроглицерина. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках
оранжевого стекла в защищенном от света месте.
НАТРИЯ НИТРОПРУССИД ( Natrium nitroprussid ). Натрий
нитрозилпентацианоферрат. Синонимы: Нанипрус, Ниприд, Нипрутон,
Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton,
Sodium nitroprusside. Красновато-коричневые кристаллы (или порошок).
Выпускается для инъекций (с добавлением наполнителя) в виде лио-
филизированной пористой массы или порошка от кремового до розовато-
кремового цвета. Легко растворим в воде. Является высокоэффективным
периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и частично вены.
При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно
непродолжительный гипотензивный эффект; умень- шает нагрузку на сердце
и потребность миокарда в кислороде. Исходя из современных данных,
механизм действия препарата связывают с вазодилататорным действием
нитрозогруппы (NО), соединенной через груп- пы СN с атомом железа.
Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается в первые
2 - 5 мин, а через 5- 15 мин после окончания введения АД возвра-
щается к исходному уровню. Применяют натрия нитропруссид в комплексной
терапии при острой сер- дечной недостаточности, особенно в случаях,
резистентных к обычным тера- певтическим мероприятиям. Введение
препарата быстро купирует признаки сердечной астмы и угрожающего отека
легких и улучшает показатели сердечной гимодинамики. Вводят натрия
нитропруссид кратковременно, потом переходят на обычную терапию
(диуретики, сердечные гликозиды и др.). Применяют также при
гипертонических кризах для быстрого понижения АД, особенно при
гипертензии, осложненной острой сердечной недостаточ- ностью, в том
числе при остром инфаркте миокарда, гипертензивной энцефа- лопатии,
церебральных кровотечениях, феохромоцитоме, иногда при синдроме Рейно
и сосудистых спазмах, вызванных отравлением спорыньей. Препарат вводят
внутривенно; при приеме внутрь гипотензивного дейст- вия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед примене-
нием. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл
5 % раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1ООО; 500 или
250 мл 5 % раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл
раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -
соот- ветственно 200 или 50 мкг). Применение неразведенного раствора
не допускается. При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются
следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3 -
1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых
8 мкг/кг в минуту и у детей 10 мкг/кг в минуту. При контролируемой
гипотензии во время хирур- гической операции под наркозом или на фоне
приема антигипертензивных пре- паратов за 3-часовую инфузию препарат
обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг, При введении со
скоростью 3 мкг/кг в минуту, АД обычно понижается до 60 - 70 % от
исходного уровня, т. е, на 30 - 40 %. При долговременной инфузии (дни,
недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в
минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необхо- димо
постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концен-
трация которого не должна превышать в крови 1ОО мкг на 1ОО мл, а в
плазме 8 мкг на 1ОО мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней,
следует контроли- ровать также содержание тиоцианата, концентрация
которого не должна превы- шать 6 мг в 1ОО мл сыворотки крови. При
тахифилаксии к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект
препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаще
это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы,
указанные выше, превышать нельзя. Скорость инфузии, т. е. дозу
препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют
индивидуально при постоянном контроле уровня АД. Следует применять
свежеприготовленные растворы. Сразу же после приго- товления раствора
и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите
препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные
детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой плен- кой или
металлической фольгой, приложенной к упаковке. Натрия нитропруссид
является высокоэффективным периферическим вазоди- лататором, но
применять его надо с большой осторожностью. Раствор необходимо вводить
под тщательным контролем АД; систолическое давление должно снизиться
не более чем до 100 - 110 мм рт. ст. При большой концентрации и
быстром введении возможны быстрое понижение АД, тахикар- дия, рвота,
головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует
уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить
введение препарата. Сильная передозировка может вызвать такие же
явления, как и при отрав- лении цианидами. В этих случаях необходима
специфическая антидотная тера- пия (применение
метгемоглобинообразователей, метиленового синего, натрия тиосульфата).
В последнее время для этой цели рекомендован оксикобаламин (см.); он
реагирует со свободным цианидом и превращается в цианокобаламин (вита-
мин В)(см.). Для прекращения действия натрия нитропруссида приостанав-
ливают его инфузию и вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор
окси- кобаламина в дозе, равной двойной суммариой дозе натрия
нитропруссида. Ин- фузионный раствор оксикобаламина готовят
разведением О,1 г в 1ОО мл 5 % раствора глюкозы. Вслед за
оксикобаламином вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор натрия
тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5 % раствора глюкозы). В тяжелых случаях
его вводят повторно. Натрия нитропруссид следует применять с
осторожностью у людей старче- ского возраста, при гипотиреозе,
нарушении функции почек (препарат выво- дится из организма почками);
он не рекомендуется детям и беременным. Противопоказания: повышенное
внутричерепное давление, артериовенозный шунт, коарктация аорты,
атрофия зрительного нерва, глаукома. В экстренных ситуациях (по
жизненным показаниям) эти противопоказания являются относи- тельными.
Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг)
натрия нитропруссида для инъекций. Хранение: список Б. В защищенном от
света, прохладном месте. Нанипрус (Болгария) выпускается в ампулах
темного стекла, содержащих 30 мг нитропруссида натрия, с приложением
ампул растворителя (по 5 мл).
НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ ( Nаtrii nucleinas ). Синоним: Natrium nucleinicum.
Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемой гидролизом дрожжей и
даль- нейшей очисткой. Белый или слегка серовато-желтоватый порошок.
Легко растворим в воде с образованием опалесцирующих растворов. Натрия
нуклеинат обладает широким спектром биологической активности. Он
способствует ускорению процессов регенерации, стимулирует деятельность
кост- ного мозга, вызывает лейкоцитарную реакцию, стимулирует
лейкопоэз, а так- же естественные факторы иммунитета: миграцию и
кооперацию Т- и В-лимфо- цитов, фагоцитарную активность макрофагов и
активность факторов не специ- фической резистентности. Применяют
натрия нуклеинат в комплексной терапии6 в качестве иммуности-
мулирующего средства при заболеваниях, сопровождающихся развитием им-
мунодефицита, в том числе при лейкопениях и агранулоцитозе. Имеются
дан- ные об эффективности препарата в комплексной терапии хронического
вос- паления легких, герпетических кератитов (сочетание приема
нуклеината нат- рия внутрь и инстилляций 3 % раствора в
конъюнктивальный мешок глаза 3 раза в день), вирусного гепатита и
некоторых других заболеваний. Принимают внутрь после еды. В качестве
иммуностимулирующего средства назначают взрослым в суточных дозах 1,0
- 1,5 - 2,0 г (в 3 - 4 приема). Продолжительность лечения от 2 нед до
3 мес и более. Детям назначают в следующих дозах: в возрасте до 1 года
по 0,005 - 0,01 г на прием, от 2 до 5 лет по 0,015 - 0,05 г, от 5 до 7
лет по 0,05, - 0,1 г, от 8 до 14 лет по 0,2 - 0,3 г 3 - 4 раза в день.
Лицам пожилого и старческого возраста с пониженной иммунологической
активностью назначают по 1,0 - 1,5 г в день в течение 2 - 3 нед 2 раза
в год (весной и осенью). При лейкопениях назначают взрослым по 0,1 -
0,2 г 4 раза в день в течение 10 дней и более (в зависимости от
течения заболевания). Лечение натрия нуклеинатом проводят под
контролем иммунного статуса. Форма выпуска: во флаконах темного стекла
по 100 г. Хранение: в сухом месте.
НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ ( Natrii oxybutyras ). Натриевая соль g
-оксимасляной кислоты. Синонимы: Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок
со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в
спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (РН 7,7 - 8,7) стерилизуют при
+ 100 С в течение 30 мин. По химическому строению и фармакологическим
свойствам - оксимасляная кислота (ГОМК) близка к g - аминомасляной
кислоте (ГАМК). В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко
проникает в ЦНС. Препарат обладает элементами ноотропной активности.
Характерным являет- ся его выраженное антигипоксическое действие; он
повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а
также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат
оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших
дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не
оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических
средств. Характеризуется также противошоковым действием. Применяют
натрия оксибутират в анестезиологической практике как неин-
галяционное наркотическое средство для наркоза при неполостных
малотрав- матических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а
также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и
гинекологии, осо- бенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в
детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В
офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с
первичной открыто- угольной глаукомой (наряду со специфической
терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении
в связи с этим зрения. В психиатрической и неврологической практике
применяют натрия окси- бутират у больных с невротическими и
неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических
повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения
ночного сна). Действует натрия оксибутират в относительно больших
дозах. Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно,
внутри- мышечно или внутрь. Внутривенно вводят физически крепким людям
и возбудимым больным из расчета 70 - 120 мг на 1 кг массы тела;
ослабленным больным - 50 - 70 мг/кг. Препарат растворяют в 50 - 100 мл
5 % (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный
раствор в ампулах. Вводят мед- ленно (1 - 2 мл в минуту); через 5 - 7
мин после начала введения препа- рата больной засыпает. Можно также
ввести натрия оксибутират из расчета 35 - 40 мг/кг в смеси с 4 - 6
мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1 - 2 мин). Начало наркотического
состояния отмечается через 4 - 6 мин, затем для углубления наркоза
вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг.
Хирургическая стадия наркоза наступает через 30 - 40 мин после
введения препарата. Продолжительность наркоза 2 - 4 ч. Внутримышечно
вводят натрия оксибутират в дозе 120 - 150 мг/кг (для наркоза) или 100
мг/кг в сочетании с барбитуратами. Внутрь назначают для наркоза из
расчета 100 - 200 мг/кг. Порошок растворяют в кипяченой воде и дают
выпить больному (в палате) за 40 - 60 мин до операции. Можно
пользоваться готовым 5 % сиропом. Основной наркоз на фоне базисного
наркоза натрия оксибутиратом под- держивают фторотаном, закисью азота,
эфиром или другими средствами для общей анестезии (фентанил, кетамин,
стадол и др.). Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в
дозе 150 мг/кг (в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в
дозе 100 мг/кг в 30 - 50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5 - 10 мин.
При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно
проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином - пи-
польфеном. Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят
внутривенно мед- ленно в дозе 50 - 60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора
глюкозы в течение 10 - 15 мин или принимают внутрь в дозе 40 - 80
мг/кг. Сон или поверх- ностный наркоз длится 1,5 - 3 ч. В случае
перехода к оперативному родо- разрешению натрия оксибутират вводят
внутривенно в дозе 60 - 70 мг/кг и на этом фоне осуществляют
эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном введении миорелаксантов. Для
лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират в дозе
50 - 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями). Для уменьшения
гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной
функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75 - 1,5 г (1 - 2 столовые
ложки 5 % сиропа) 3 - 4 раза в день курсами по 30 дней 2 - 3 раза в
год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды. Для удобства
применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации
сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибу- тирата (во
флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 %
водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и
добавляют до 0,5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по
0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 - 3 раза в день и 1,5 - 2,25
г (2 - 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь. Курс лечения составляет
обычно 30 дней. Повторные курсы при глаукоме проводят 2 - 3 раза в
год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию. Имеются
данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного
нерва. Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет
существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки.
При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение,
судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются
барбиту- ратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при
внутри- венном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном
введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается
ликвидировать искусственной вентиляцией легких. При выходе из наркоза
возможно двига- тельное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения
из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении
больших доз натрия оксибутирата может раз- виться гипокалиемия.
Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность
требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В
связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при
неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых
требует быстрой физической и психической реакции. Формы выпуска:
порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 %
сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.
НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ ( Natrii para-aminosalicylas ).
4-Амино-2-окси-бензоат натрия, или натриевая соль пара-аминосали-
циловой кислоты. Синонимы: ПАСК-натрий, Aminacyl, Aminopar,
Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Natrium
para-aminosalicylicum, Pamisyl, Paramisan, Para-Pas, Parasal,
Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal, Teebacin, Tubopas, Wofapas и
др. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком
мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно - в
спирте. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно
ПАСК) обладают бактериостатической активностью в отношении
микобактерий тубер- кулеза и относятся к основным противотуберкулезным
препаратам. При приеме внутрь, ПАСК хорошо всасывается и проникает в
сыворотку крови и ткани внутренних органов. По туберкулостатичесхой
активности ПАСК уступает изониазиду и стрепто- мицину, поэтому ее
сочетают с другими, более активными, противотуберку- лезными
препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изонико- тиновой
кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия
замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие
соот- ветствующих препаратов. ПАСК в комбинации с другими препаратами
эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза. Назначают
ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или гранул взрослым по 9
- 12 г в сутки (3 - 4 г 3 раза в день), детям - по 0,2 г/кг в сутки в
3 - 4 приема (суточная доза не более 10 г). Прини- мают через 1/2 - 1
ч после еды, запивают молоком, щелочной минераль- ной водой, 0,5 - 2 %
раствором гидрокарбоната натрия. Истощенным взрослым больным (с массой
тела меньше 50 кг), а также при плохой переносимости препарат дают в
дозе 6 г в сутки. В амбулаторной практике можно назначать суточную
дозу в 1 прием, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на
2 _ 3 приема. Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в
следующих лекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета
или белого цвета с розоватым или желтоватым оттенком); в) таблетки,
растворимые в кишечнике (оранжево-красного цвета); г) таблетки,
покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с
розоватым оттенком); д) гранулы (от светло-желтого до
зеленовато-желтого цвета), содержащие 1 часть натрия
пара-аминосалицилата и 2 части сахара; е) раствор для инъекций.
Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает
6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г
сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной
получает 6 или 12 г натрия-пара-аминосалицилата. При применении ПАСК
могут наблюдаться побочные явления. Наиболее час- то отмечаются
желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита,
тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно
уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в ле-
чении, они менее выраженны при правильном (равномерном трехразовом)
режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше,
чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия
пара-аминосилицилата, растворимые в кишечнике (Tabulettae Natrii
para-aminosalycilatis 0,5 enterosolubies). При применении натрия
пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции:
дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, лихорадочная реакция,
астматические явления, боли в суставах, эозино- филия и др. В
отдельных случаях возможны увеличение и болезненность печени. В
зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием
препарата следует временно или полностью прекращать; назначают
противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а
при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны. В
процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и
проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК
оказывает антитиреоидное действие, при дли- тельном применении может
наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особен- ность ПАСК нужно
учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипо- функция
щитовидной железы. Противопоказания: выраженная патология почек
(нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь,
микседема, сердечная декомпенсация. Осторожность следуют соблюдать у
больных с умеренно выраженной пато- логией желудочно-кишечного тракта.
Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосали-
цилата 3 % для инъекций (Solutio Natrii para-aminosalicylatis 3 % pro
injectionibus), водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой
кислоты, содержащий консервант. Стерильная бесцветная прозрачная
жидкость без запаха; рН раствора 6,8 - 8,1; стерилизуют при + 100 С в
течение 30 мин. При внутривенном введении удается получить высокие
концентрации натрия пара-аминосалицилата в крови, в связи с чем
химиотерапевти- ческий эффект усиливается. При необходимости назначают
раствор натрия пара-аминосалицилата одновременно с раствором
изониазида. Раствор применяют у больных активными прогрессирующими
формами туберкулеза, главным образом хронического
фиброзно-кавернозного туберкулеза легких, ранее безуспешно лечившихся
сочетаниями проти- вотуберкулезных препаратов. Раствор натрия
пара-аминосалицилата вводят в вену капельно. На- чинают с 30 капель в
минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций
увеличивают до 40 - 60 в минуту. При первом вливании вводят не более
250 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений - по 500 мл
раствора. Вливания делают 5 - 6 раз в неделю или через день (чередуя с
приемом ПАСК внутрь). Курс лечения обычно продолжается 1 - 2 мес,
редко более. Раствор 3 % натрия пара-аминосилицилата вводят
внутривенно под тщательным наблюдением врача. Следует учитывать
возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих
осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения
раствора. Иногда появляются ощуще- ние жара, повышение температуры
тела, диспепсические явления, токсико- аллергические реакции. При
нарушении техники вливания (быстрое введе- ние, недостаточная очистка
системы, через которую вливается раствор, от остатков препарата после
предыдущего вливания) возможны шоковые яв- ления; в этих случаях
прекращают вливание, вводят раствор морфина и сердечные средства.
Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, неф-
розонефритах, микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и III
стадии, тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах, нарушениях свертывае-
мости крови. Форма выпуска: 3 % раствор во флаконах, содержащих по 250
или 500 мл. Хранение: порошок и гранулы - в хорошо укупоренных банках
оранжевого стекла; таблетки - в хорошо укупоренной таре; все
лекарственные формы - в защищенном от света месте. Растворы,
потерявшие прозрачность или изменившие окраску, к употреб- лению
непригодны.
НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ ( Natrii salicylas ). Натриевая соль орто
-оксибензойной кислоты. Синонимы: Natrium salicylicum, Enterosal,
Enterosalyl, Glutosalyl, Nadisal, Saliglutin, Salicine, Salitin,
Sodium salicylate и др. Белый кристаллический порошок или мелкие
чешуйки без запаха, слад- ковато-соленого вкуса. Очень легко растворим
в воде (1:1), растворим в спирте (1:6). Растворы (pН 6,0 - 7,0)
стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Оказывает аналгезирующее,
жаропонижающее и противовоспалительное действие. Как аналгезирующее и
жаропонижающее средство назначают натрия сали- цилат взрослым внутрь
(после еды) по 0,5 - 1 г на прием; детям в воз- расте до 1 года - по
0,1 - 0,15 г, до 2 лет - 0,2 г, 3 - 4 лет - 0,25 г, 5 - 6 лет - 0,3 г,
7 - 9 лет - 0,4 г, 10 - 14 лет - 0,5 г 2 - 3 раза в день. При остром
ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите пре- парат
применяют в первые дни в больших дозах: взрослым назначают по 6 - 10 г
в сутки, затем, при улучшении состояния - по 4 г в сутки. Чаще для
приема внутрь назначают ацетилсалициловую кислоту. Иногда (особенно
при ревматическом эндокардите) натрия салицилат вводят внут- ривенно
по 5 - 10 мл 10 % раствора 1 - 2 раза в день. Иногда одновре- менно
вводят 3 - 5 - 10 мл 40 % раствора гексаметилентетрамина. Внут-
ривенно следует вводить медленно. Детям при острых приступах
ревматизма назначают по 0,5 г на каждый год жизни в сутки, но не
больше общей су- точной дозы 6 г. Лечение салицилатами ревматизма
проводят длительно - курсовая доза для взрослых достигает 300 - 350 г.
При применении натрия салицилата могут наблюдаться такие же побочные
явления, как при применении кислоты ацетилсалициловой. Меры
предосторожности и противопоказания см. Кислота ацетилсалицило- вая.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г; 10 % раствор в ам-
пулах по 5 и 10 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света, в сухом месте; таблетки - в
защищенном от света месте. Rp.: Tab. Natrii salicylatis 0,25 (0,5) N.
20 D.S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день после еды Rp.: Sol Natrii
salicylatis 5 % 200 ml D.S. По 1 столовой ложке через 2 - 3 ч Rp.:
Natrii salicylatis 0,3 Coffeini 0,05 D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1
таблетке 3 - 4 раза в день после еды Rp.: Sol. Natrii salicylatis 10 %
5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 5 - 10 мл 2 раза в день в вену
(вводить медленно!)
НАТРИЯ СУЛЬФАТ ( Nаtrii sulfas ). Синонимы: Глауберова соль, Nаtrium
sulfuricum. Бесцветные прозрачные, выветривающиеся на воздухе
кристаллы горько- соленого вкуса. Легко растворим в воде (1:3 в
холодной и 3:1 при +33 'С). При нагревании плавится в своей
кристаллизационной воде. Назначают внутрь в качестве слабительного
средства. Слабительный эффект натрия сульфата, так же как и других
солевых слабительных, обусловлен пре- имущественно медленным
всасыванием из кишечника и изменением в полости кишечника
осмотического давления: под влиянием препарата накапливается вода в
кишечнике, содержимое его разжижается, перистальтика усиливается и
кало- вые массы быстрее выводятся. Определенную роль играет также
непосред- ственное раздражение раствором натрия сульфата рецепторов
слизистой оболочки кишечника. В отличие от растительных слабительных,
содержащих антрагликозиды, солевые слабительные действуют на всем
протяжении кишечника. Эффект насту- пает обычно через 4 - 6 ч после
приема. Доза натрия сульфата для взрослых 15 - 30 г на прием, для
детей - из расчета 1 г на 1 год жизни. Назначают натощак. Натрия
сульфат, так же как и другие солевые слабительные, показан при пищевых
отравлениях, поскольку он не только очищает кишечник, но и задер-
живает всасывание яда и поступление его в кровь. Rр.: Nаtrii sulfatis
25,0 D.S. Принять в 1/ 4 стакана воды, запить 1 - 2 стаканами воды
Rр.: Inf. rad. Rhei 5,0:150 ml Natrii sulfatis 30,0 Sir simpl. аd. 200
ml М.D.S. По 1 столовой ложке 1 - 2 раза в день
НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ ( Natrii tetraboras ). Синонимы: Бура, Натрий
борнокислый, Natrium biboricum, Borax, Natrium tetraboricum.
Бесцветные прозрачные, легко выветривающиеся кристаллы или белый крис-
таллический порошок. Растворим в воде (1:25 в холодной и 2:1 в
кипящей), глицерине, нерастворим в спирте. Водные растворы имеют
солоновато-щелоч- ной вкус и щелочную реакцию. Применяют наружно как
антисептическое средство у взрослых для полос- каний, смазывания кожи
(при опрелостях, пролежнях), спринцеваний. Rp.: Natrii tetraboratis
Natrii hydrocarbonatis aa 20,0 Ol. Menthae gtts. III М.f. pulv. D.S.
По 1 чайной ложке на стакан теплой воды (для полосканий) Rp.: Natrii
tetraboratis 2,5 Glycerini 5 ml Spiritus aethylici 95 % ad 10 ml
M.D.S. Наружное Имеется также раствор натрия тетрабората 20 % в
глицерине (Solutio Natrii tetraboratis 20 % in glycerino). Rp.: Sol.
Natrii tetraboratis 20 % in glycerino 30 ml D.S. Для смазываний.
Выпускается в упаковке по 30 г. Таблетки <> (Tabulettae ). Состав:
натрия тетрабората и натрия гидрокарбоната по 0,4 г, натрия хлорида
0,2 г, ментола 0,002 г, масла мятного О,004 г. Таблетки белого цвета с
характерным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Применяют как
антисептическое и противовоспалительное средство для по- лосканий,
промываний, ингаляций при воспалительных процессах верхних ды-
хательных путей. Растворяют 1 - 2 таблетки в 1/2 стакана воды. Форма
выпуска: таблетки в стеклянных пробирках по 10 штук.
НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ ( Nаtrii thiosulfas ) (См. также Магния сульфат).
Синонимы: Натрия гипосульфит, Natrium hyposulfurosum, Natrium thiosul-
furicum. Бесцветные прозрачные кристаллы без запаха,
солоновато-горькие на вкус. Очень легко растворим в воде (1:1),
практически нерастворим в спирте. При температуре около + 50 'С
плавится в кристаллизационной воде. Водный раствор (30 %, рН 7,8 -
8,4) стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 30 мин (на 1 л
раствора добавляют 20 г натрия гидрокарбоната). Натрия тиосульфат
оказывает противотоксическое, противовоспалительное и
десенсибилизирующее действие. Как противотоксическое средство
применяют при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца
(образуются неядовитые сульфиты), синильной кис- лотой и ее солями
(образуется менее ядовитые роданистые соединения), со- лями йода,
брома. Вводят внутривенно по 5 - 10 мл 30 % раствора, при поражениях
цианистыми соединениями - по 50 мл 30 % раствора. Внутрь назначают по
2 - 3 г на прием в виде 10 % раствора в воде или в изотоническом
растворе натрия хлорида. Назначают также внутривенно и внутрь при
аллергических заболеваниях, артритах, невралгиях. Наружно применяют
для лечения больных чесоткой (см. также Бензилбензоат) по методу
Демьяновича, основанному на способности натрия тиосульфата распа-
даться в кислой среде, выделяя серу и сернистый ангидрид, оказывающие
противопаразитарное действие. В кожу втирают 60 % раствор натрия
тиосульфата (последовательно по 2 - 3 мин в левую и правую верхние
конечности, туловище, левую и правую нижние конечности, всего в
течение 10 - 15 мин). После окон- чания втирания, делают перерыв на
несколько минут до высыхания кожи и появле- ния на ней кристалликов.
Затем производят в той же последовательности второй цикл втираний.
После высыхания кожи, втирают 6 % раствор кислоты хлористоводо-
родной, наливая его на ладонь, в таком же порядке 3 - 4 раза в течение
10 - 15 мин с перерывами до высыхания раствора на коже после каждого
втирания. Мытье разрешается через 3 дня. Формы выпуска: порошок; 30 %
раствор в ампулах по 5; 10 и 50 мл. Rр.: Nаtrii thiosulfatis 10,0 Аq.
destill. 100 ml М.D.S. Внутрь по 1 - 2 столовые ложки через 5 - 10 мин
Rр.: Sol. Natrii thiosulfatis 30 % 5 ml D.t.d. N. 6 in аmpull. S. По 5
мл в вену. Вводить медленно!
НАТРИЯ ФТОРИД ( Natrium phthoridum ). Синонимы: Fluossen, Коreberon,
Natrium fluoratum, Sodium fluoride. Ионы фтора накапливаются в
организме преимущественно в тканях зуба и костной ткани, образуя
слаборастворимые фторапатиты. Стимулируя минера- лизацию твердых
тканей зуба, они способствуют созреванию и отвердеванию зубной эмали и
предохраняют зубы от развития кариеса. Оказывают также бактерицидное
действие в отношении микроорганизмов, появляющихся при ка- риесе
зубов. Кроме того, натрия фторид снижает резорбцию костной ткани. В
сочетании с витамином D 3 и соединениями кальция, фтор содействует
кальцификации костей. Основное применение имеет натрия фторид в
качестве средства для профи- лактики кариеса зубов. Назначают в виде
таблеток для приема внутрь и в качестве раствора для полосканий.
Таблетки натрия фторида (для детей) (Таbulettae Natrii phthoridi pro
infantibus) светло-желтого цвета с вкраплениями содержат по 0,0011 г,
а белого цвета - по 0,0022 г натрия фторида. Назначают для
профилактики кариеса зубов у детей в возрасте от 2 до 14 лет в
местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 0,5
мг/л. Детям в возрасте от 2 до 6 лет дают таблетки по 0,0011 г, старше
6 лет - по 0,0022 г 1 раз в день. Препарат принимают внутрь после еды,
запи- вая водой, ежедневно в течение не менее 250 дней в году
(ежегодно до 14-лет- него возраста). Кроме того, взрослым и детям
старше 16 лет рекомендуется полоскание поло- сти рта раствором натрия
фторида после еды и чистки зубов. Применяют сначала 0,05 % раствор:
полощут по 1 мин 3 раза ежедневно; затем применяют 0,2 % раст- вор (3
раза в день) один раз в 1 или 2 нед. Применяют у взрослых и детей
старше 10 лет по 1 столовой ложке раствора на полоскание (для детей 6
- 9-летнего возраста по 1 десертной ложке). Полоскания проводят не
менее 9 мес в году. Возможно одновременное применение растворов,
таблеток и фторлака (см.). Применение натрия фторида противопоказано в
местностях, где содержание фтора в воде превышает 0,8 мг/л.
Одновременно с фторидом натрия не ре- комендуется назначать препараты,
содержащие кальций. Формы выпуска: таблетки по 0,0011 или 0,0022 г;
порошок, из которого гото- вят 0,05 % и 0,2 % водные растворы.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Готовые растворы
хранят не более 4 нед. В небольших количествах (0,5 мг) натрия фторид
входит в состав некото- рых комбинированных поливитаминных таблеток
(см. Олиговит и др.). Натрия фторид также является составной частью
некоторых видов зубных паст. Зарубежные препараты натрия фторида
флуоссен - драже по 0,015 г (15 мг) и кореберон - драже по 0,02 г (20
мг) применяют для лечения остеопо- роза, включая стероидный
остеопороз. Принимают по 2 - 3 драже после еды ежедневно длительно.
Сочетают с препаратами витамина D 3 и кальция (не ре- комендуется при
профилактике кариеса). Не следует назначать препараты при
беременности, тяжелых заболеваниях пе- чени, обострении язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
НАФТАМОН ( Naphthammonum ).
2-Феноксиэтилдиметилбензиламмония-2-оксинафтоат. Синонимы: Alcopar,
Bephenii hydroхуnарhthoas, Dеbеfеnium. Светлый зеленовато-желтый
кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Очень мало
растворим в воде (0,25 %), растворим при нагревании в спирте. По
химической структуре является четвертичным аммониевым соединением.
Применяют при лечении аскаридоза, анкилостомидоза, энтеробиоза, три-
хостронгилоидоза, трихоцефалеза. Препарат вызывает контрактуру
мускулатуры паразитов, что способствует их удалению из кишечника.
Выпускают нафтамон в виде двух лекарственных форм: таблеток нафтамо-
на , покрытых оболочкой (Таbulettae Naphthаmmoni К оbductae) зеленова-
то-желтого цвета со специфическим запахом, растворимых в кишечнике, и
таблеток нафтамона, растворимых в кишечнике (Таbulettae Naрhthammoni
еnterosolubiles), зеленовато-желтого цвета, без запаха или со слабым
запахом. Оболочка из ацетилфталилцеллюлозы, покрывающая таблетки
нафтамона , обеспечивает их распадаемость в двенадцатиперстной кишке
или в верхних отделах тонкой кишки, поэтому препарат оказывает
антигельмин- тное действие на всем протяжении кишечника, а таблетки
нафтамона, растворимые в кишечнике, в отличие от таблеток нафтамона
распада- ются в нижнем отделе тонкой кишки или в верхнем отделе
толстой кишки, т.е. в месте основной локализации власоглава. В связи с
этими особенностями, таблетки нафтамона применяют при аскаридозах,
анкилостомидозах и трихостронгилоидозах, а также при со- четании этих
инвазий с трихоцефалезом, а таблетки нафтамона, раствори- мые в
кишечнике, - только при трихоцефалезе. Оба вида таблеток принимают
внутрь, не разжевывая, натощак, за 2 ч до завтрака и запивают водой.
Взрослым и детям старше 10 лет дают 5 г препарата (10 таблеток), де-
тям от 3 до 6 лет - 2,0 - 2,5 г (4 - 5 таблеток), от 6 до 7 лет - 3 г
(6 таблеток), от 8 до 9 лет - 4 г (8 таблеток). Высшая разовая и
суточная дозы для взрослых внутрь 5 г; для детей 3 - 5 лет - 2,5 г, 6
- 7 лет - 3 г, 8 - 9 лет - 4 г, 10 - 14 лет - 5 г. Предварительной
подготовки и соблюдения диеты не требуется, однако желательно
ограничить употребление острых, соленых и жирных продуктов и молока. В
связи с тем что препарат оказывает послабляющее действие, слабительное
после его приема обычно не назначают. Принимают препарат в течение 3 -
5 дней. При необходимости лечение повторяют через 2 - 3 нед. Лечение
нафтамоном проводят в условиях стационара. При применении нафтамона
возможны тошнота, рвота, частый стул. Эти явления проходят после
прекращения приема препарата. Противопоказания: нарушение функции
печени. Формы выпуска: таблетки нафтамона , покрытые оболочкой
(Таbulet- tae Naphthammoni К оbductae), содержaщие по 0,5 г нафтамона,
и таблет- ки нафтамона, растворимые в кишечнике (Таbulettae
Naphthammoni еntero- solubiles), содержащие также по 0,5 г нафтамона.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НАФТИДРОФУРИЛ ( Naftidrofuryl )*. b -Диэтиламиновый эфир a , a
-(1-нафталенилметил)- b тетрагидрофурил-2) пропионовой кислоты.
Выпускается в виде оксалата. Синонимы: Дузодрил, Сitoxid, Dubimax,
Dusodril, Fuxaten, Iridах, Nаfrоnyl, Naftiflux, Naftifurine, Рrахilenе
и др. По структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с
дипро- феном, частично - с ганглероном. Препарат расширяет
периферические сосуды (артерии), улучшает крово- снабжение,
кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в сосу- дах
мозга, сетчатке глаза и других органах. Назначают при нарушениях
кровообращения в периферических сосудах, особенно нижних конечностей
(перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.), при трофических
нарушениях тканей (пролежни, длительно не заживающие язвы и др.), а
также при нарушениях мозгового кровообращения, кровоснаб- жения
глазного дна и др. Принимают по 1 - 2 драже (О,1 г) или в капсулах 3
раза в день. Выпус- кается также в виде раствора в ампулах для
инъекций.
НАФТИЗИН ( Naphthyzinum ). 2-( a -Нафтилметил)-имидазолина нитрат.
Нитрат (или соответствующий гидрохлорид) выпускается за рубежом под
названиями: Санорин, Веnil, Imidin, Naphazolini nitras, Naphazoline
nitratе, Рrivin, Rhinazin, Sanorinе и др. Белый или белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в
спирте. По химическому строению нафтизин отличается от норадреналина,
мезатона, фетанола', но, подобно этим соединениям, он оказывает a
-адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и
мезатоном вызывает более дли- тельное сужение периферических сосудов.
Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. В связи с
сосудосуживающими свойствами нафтизин при нанесении на сли- зистые
оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие.
При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к
венозным си- нусам. Применяют главным образом при острых ринитах, а
также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей,
для остановки носовых крово- течений, при аллергических
конъюнктивитах. Может также применяться для замедления всасывания
местноанестезирующих веществ. При ринитах вводят взрослым 1 - 2 капли
0,05 - О,1 % раствора или О,1 % эмульсии 2 - 3 раза в день. Детям от 1
года назначают по 1 - 2 капли 0,05 % или 0,025 % раствора. Детям
грудного возраста в связи с возможностью пере- дозировки назначать
нафтизин не рекомендуется . При носовых кровотечениях применяют
тампоны, смоченные 0,05 % раствором. При конъюнктивитах вводят в
конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 0,05 % раствора. Не рекомендуется
применять нафтизин, так же как другие сосудосуживаю- щие препараты,
при хронических ринитах. Если, однако, нафтизин применяют длительно,
то следует учитывать, что сосудосуживающий эффект постепенно
уменьшается (явление тахифилаксии), рекомендуется поэтому после 5 - 7
дней применения сделать перерыв на несколько дней. Для удлинения
действия местных анестетиков, применяемых для поверхност- ной
анестезии, прибавляют по 2 - 4 капли О,1 % водного раствора нафтизина
к 1 мл раствора анестезирующего вещества. Нафтизин противопоказан при
гипертензии, тахикардии, выраженном атеро- склерозе. Формы выпуска:
0,05 % и О.1 % растворы во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. За рубежом выпускается препарат "Санорин"
(Sanorinum)* - эмульсия бе- лого цвета, содержащая О,1 % нафтизина
(нафазолина). Эмульсия оказывает более продолжительный
сосудосуживающий эффект, чем водный раствор. При однократном
закапывании в нос эффект (уменьшение отека слизистой оболочки носа)
продолжается около 2 ч. Применяют при ринитах (главным образом
острых), сенном насморке, конъ- юнктивитах, а также для облегчения
риноскопии. Закапывают в каждый носо- вой ход по 1 - 2 капли 2 - 3
раза в день. Меры предосторожности и противопоказания такие же, как
для нафтизина. Форма выпуска: во флаконах по 10 мл. Хранение: при
температуре от + 10 до + 25 'С в темном месте (беречь от
замораживания). ' В структуре нафтизина (так же как и галазолина)
имеются элементы сход- ства со структурой симпатомиметических аминов,
обеспечивающие, по-видимому, их связывание с адренорецепторами.
НАЯКСИН ( Nаjахinum ). Водный раствор, содержащий в 1 мл 1 мг яда
среднеазиатской кобры с до- бавлением 4 мг новокаина и натрия хлорида.
Прозрачная бесцветная жидкость; рН 4,5 - 5,5. Подобно випраксину
оказывает болеутоляющее действие и применяется для устранения болевого
синдрома при пояснично-крестцовых радикулитах, неврал- гиях, невритах
разной этиологии. Вводят под кожу или внутримышечно 1 раз в день с
интервалом 1 - 3 дня. Доза для взрослых начальная 0,2 мл, затем
постепенно ее увеличивают на О,1 - 0,2 мл до 1 - 2 мл. Максимальная
разовая доза 2 мл. На курс лечения 12 - 20 инъекций. При необходимости
курс лечения повторяют после 4-недель- ного перерыва. Возможные
побочные реакции и противопоказания см. Випраксин для инъ- екций.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список А. В прохладном, защищенном от света месте.
НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ ( Nеdоcromil sodium )*
9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3,2-g]
хинолин-2,8-ди- карбоновой кислоты динатриевая соль. Синонимы: Тайлед,
Тiladе. По химической структуре имеет элементы сходства с
кромолин-натрием и близок к нему по действию. Применяется для
профилактики и лечения разных форм бронхиальной астмы, астматических
бронхитов, приступов бронхиолоспазма, вызванных холодом, фи- зической
нагрузкой и др. Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих
по 56 или 112 ра- зовых доз препарата (в каждой дозе 2 мг). Применяют
обычно по 2 дозы: (два вдоха) 2 раза (до 4 раз) в день.
НЕО-ГИЛУРИТМАЛ ( Nео-Gilurythmal ) *. По химической структуре близок к
аймалину (гилуритмал), но отличается тем, что является четвертичным
аммониевым соединением. Синонимы: Пропилаймалиний, Рrоруlajmalinium,
Рrajmalin. Выпускается в виде битартрата. По действию близок к
аймалину, но эффективен в меньших дозах и лучше переносится, чем
аймалин. Действует также в меньших дозах и лучше пере- носится, чем
хинидин, новокаинамид, дизопирамид, мексилетин, этмозин. Применяют при
желудочковых и наджелудочковых аритмиях, но более эф- фективен при
суправентрикулярной аритмии. Назначают внутрь. Суточная доза - 80 мг.
НЕОБЕНЗИНОЛ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Nеоbеnzinolum рro injectionibus ). Смесь
алифатических углеводородов с прованским или персиковым маслом.
Содержит 16 % гексана, 16 % нормального гептана и 68 % персикового или
оливкового масла. Прозрачная светло-желтая жидкость со своеобразным
запахом. При внутримышечном введении препарат вызывает раздражение
тканей и ока- зывает рефлекторное и гуморальное действие,
сопровождающееся высвобожде- нием из тучных клеток и других тканей
биогенных физиологически активных ве- ществ, в том числе гистамина
(см.). Препарат предложен в качестве неспецифического
десенсибилизирующего средства, иногда применяемого при бронхиальной
астме и скрофулодерме. Вводят в мышцы при бронхиальной астме по 0,6 -
0,8 мл, при скрофулодер- ме - по 0,2 - 0,3 мл. При бронхиальной астме
необензинол применяют во время частых приступов; с профилактической
целью при отсутствии приступов пре- парат не назначают. Обычно делают
1 или 2 инъекции с промежутком 2,5 - 3 нед. Инъекции повторяют лишь
после того, как первая инъекция не дала эффекта или, если через
некоторое время возобновились приступы удушья. При скрофулодерме
инъекции повторяют с перерывом 2 - 3 нед. После инъекции в месте
введения развивается болезненный инфильтрат, повышается температура и
ухудшается самочувствие. Противопоказания: активный туберкулез,
лихорадочные реакции, стенокардия. Форма выпуска: в ампулах по 0,4 мл.
Ампулы вскрывают непосредственно пе- ред употреблением. Хранение: в
прохладном, защищенном от огня месте.
НЕОГЕМОДЕЗ ( Neohaemodesum ). Прозрачная жидкость светло-желтого
цвета. Неогемодез отличается от гемодеза молекулярной массой
используемого для его изготовления поливинилпирролидона. Вместо
полимера с молекулярной массой 12 600 + 2700 в неогемодезе
используется поливинилпирролидон с мо- лекулярной массой 8000 + 2000.
Снижение молекулярной массы полимера ускоряет выведение его почками из
организма и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата. Так же
как гемодез, неогемодез вводят внутривенно капельно. Показания к
применению такие же, как для гемодеза. Противопоказан при выраженной
сердечно-сосудистой недостаточности, кро- воизлиянии в мозг, тяжелой
аллергии. Форма выпуска: в бутылках по 100; 200 и 400 мл. Гемодез-Н
(Haemodesum-N). По составу (молекулярной массе поливинилпирролидона),
действию, пока- заниям и противопоказаниям к применению аналогичен
неогемодезу, однако отличается от него несколько измененной
технологией получения.
НЕОДИКУМАРИН ( Neodicumarinum ). Этиловый эфир
ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3,3'
-карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин). Синонимы: Пелентан, Аеthylis
biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, Ethyl biscoumacetate, Pelentan,
Trombarin, Trombex, Trombolysan, Тromexan и др. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком мелкокристалли- ческий порошок без запаха.
Очень малорастворим в воде и спирте. Неодикумарин сходен по структуре
и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным
представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина. Однако в связи с
высокой токсичностью дикумарин был в последние годы изъят из
употребления. Неодикумарин и другие производные 4-оксикумарина
относятcя к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны
лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при
смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они
явля- ются антагонистами витамина К, необходимого для образования в
печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с
нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и
других факторов свертывания крови (IХ; Х). В отличие от
антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно
и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты
этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а
также различной степенью кумуляции. По сравнению с дикумарином
неодикумарин обладает меньшим кумулятивным эффектом и менее токсичен.
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 2 - 3 ч, достигает
максимума через 12 - 30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с
белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с
мочой. Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина
происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление
рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину.
Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов в крови,
повышает проницаемость сосудов. Имеются указания, что под влиянием
неодикумарина и других производных 4-оксикумарина усиливается
простациклинсинтезирующая активность в стенках кровеносных сосудов
(см. Простагландины). Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого
действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и
длительном использо- вании они могут вызывать серьезные осложнения
(кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови,
но и с повышением проницаемости капилляров. Могут наблюдаться микро- и
макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и
кишечные кровотечения; кровоизлияния в мышцы и т. д. Применяют
неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного
времени при профилактике и лечении тромбозов, тромбофлеби- тов,
тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических (но
не геморрагических) инсультов, эмболических поражений различных
органов. В хирургической практике применяют также для предупреждения
тромбообразования в послеоперационном периоде. Неодикумарин применяют
также в дополнение к лечению гепарином. Принимают внутрь. Лечение
должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным
контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов
свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для
раннего выявления гематурии. Индекс протромбина удерживают на уровне
50 - 40 %. В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2
раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во 2-й день по 0,15 г 3
раза, затем по 0,2 - 0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови
протромбина. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г,
суточная 0,9 г. После снижения протромбина до 50 - 40 % продолжают
лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс неодикумарином до тех
пор, пока существует опасность тромбообразования. Прекращать лечение
неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно,
уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день
или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может
вызвать быстро компенсаторное повышение концентрации протромбина с
опасностью тромбоза. При лечении неодикумарином и другими препаратами
этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием больного
и измене- ниями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2 - 3
дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая
возможность появления гематурии, что является ранним признаком
передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению
тяжелых кровотечений. Необходимо учитывать, что определение индекса
протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно
для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови.
Геморрагии могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина,
поэтому для более полного контроля необходимо производить и другие
иссле- дования. Рекомендуется исследовать толерантность к гепарину,
фибриноген плазмы, время рекальцификации и протромбиновый индекс или
(если это возможно) содержание протромбина (определение производят
двухступенчатым методом). Неодикумарин противопоказан при исходном
содержании протромбина ниже 70 %, геморрагических диатезах и других
заболеваниях, сопровож- дающихся пониженной свертываемостью крови, при
повышенной проницае- мости сосудов, беременности, нарушениях функции
печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных
заболеваниях желудочно- кишечного тракта, перикардитах. Не следует
назначать неодикумарин во время менструаций (прием препарата
прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов.
Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных
случаях отмечаются головная боль, понос, аллер- гические кожные
реакции. При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно
приступить к введению витамина К (см. Фитоменодион, Викасол),
назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция
хлорид, переливание гемостатических доз (75 - 150 мл) свежей
одногрупповой крови. Необходимо учитывать, что применение барбитуратов
в связи с "индукцией" ферментов печени (см. Фенобарбитал) ослабляет
действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин од-
новременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продол- жении
приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение
индекса протромбина, может привести к возникновению опасных
кровотечений. Одновременно с неодикумарином (как и с другими
антикоагулянтами) не следует назначать салицилаты, так как они
приводят к диссоциации комплекса неодикумарина с белками плазмы и
повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
4-Оксикумарины могут усиливать действие бутамида (гипогликемия),
дифенина (токсические явления), глюкокортикоидов (ульцерогенный эффект
и возможность кровотечений при язве желудка). Форма выпуска: таблетки
по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света и влаги; таблетки - в защищенном от
света месте.
НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Neomycini sulfas ). Неомицин является комплексом
антибиотиков (неомицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в
процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces
fradiae или родственных микроорганизмов. Синонимы: Колимицин, Мицерин,
Софрамицин, Фрамицин, Actilin, Bykomycin, Enterfram, Framycetin,
Myacine, Mycifradin, Neofracin, Neomin, Neomycinum, Nivemycin,
Soframycine и др. 0-2,6-Диамино-2,6-дидезокси- a D-глюкопиранозил-
(1->4)-О [0-2,6-диами- но- 2,6-дидезокси- b -L-идопиранозил-(1- 3) - b
-D-рибофуранозил (1- 5)] -2-дезокси- D -стрептамин (неомицин В).
Неомицина сульфат - смесь сульфатов неомицинов. Белый или
желтовато-белый порошок, почти без запаха. Легко растворим в воде,
очень мало - в спирте. Гигроскопичен. Теоретическая активность 680 ЕД
в 1 мг, практически выпускается с активностью не менее 640 ЕД в 1 мг;
1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого неомицина В
(основания). Неомицин обладает широким спектром антибактериального
действия. Эффек- тивен в отношении ряда грамположительных
(стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная
палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов. В
отношении стрептококков малоактивен. На патогенные грибы, вирусы и
анаэробную флору не действует. Устойчивость микроорганиз- мов к
неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Препарат
действует бактерицидно. При внутримышечном введении неомицин быстро
поступает в кровь; тера- певтическая концентрация сохраняется в крови
в течение 8 -10 ч. При приеме внутрь препарат всасывается плохо и
практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника.
Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время огра-
ниченное применение, что связано с его высокой нефро- и
ототоксичностью. При парентеральном применении препарата могут
наблюдаться поражение почек и повреждение - слухового нерва вплоть до
полной глухоты. Может развиться блок нервно-мышечной проводимости. При
приеме внутрь неомицин обычно токсического действия не оказывает,
однако при нарушении выделительной функции почек, возможна его
кумуляция в сыворотке крови, что увеличивает опасность побочных
явлений. Кроме того, при нарушении целостности слизистой оболочки
кишечника, при циррозе печени, уремии всасывание неомицина из
кишечника может усилиться. Через неповрежденные кожные покровы
препарат не всасывается. Назначают неомицина сульфат внутрь при
заболеваниях желудочно-кишеч- ного тракта, вызванных чувствительными к
нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах, вызванных
устойчивыми к другим антибиотикам-микро- организмами, перед операцией
на пищеварительном тракте (для санации кишечника). Местно применяют
при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфициро- ванные экземы и
др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах, кератитах и других
заболеваниях глаз и др. Неомицин входит в состав мазей <> (см.), <>
(см.). Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для
взрослых: ра- зовая 0,1 - 0,2 г, суточная 0,4 г. Детям грудного и
дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения
составляет 5 - 7 дней. Имеются данные о назначении неомицина сульфата
внутрь в значительно боль- ших дозах: взрослым по 0,2 - 0,5 г на
прием, суточная доза 1 - 2 г и более. Для детей грудного возраста
можно приготовить раствор антибиотика, со- держащий в 1 мл 4 мг
препарата, и давать ребенку на приемы столько милли- литров сколько
килограммов составляет масса его тела. Для предоперационной подготовки
назначают неомицин в течение 1-2 дней. Наруж но используют неомицин в
виде растворов или мазей. Применяют раст- воры на стерильной
дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препа- рата в 1 мл.
Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная - 50 - 1ОО
мл. Общее количество 0,5 % мази, применяемое однократно, не должно
превы- шать 25 - 50 г, 2 % мази - 5 - 10 г; в течение суток -
соответственно 50 - 1ОО и 10 - 20 г. Неомицина сульфат при местном
применении хорошо переносится. При приеме внутрь иногда возникают
тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллер- гические реакции. Длительный
прием неомицина может привести к развитию кандидоза. Неомицин
противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, нефрит) и слу- хового
нерва (см. также Канамицин). Не следует применять неомицин вместе с
другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое
действие (стрептомицин, дигидрострептомицин, мономицин, канамицин,
гента- мицин). В случае появления во время лечения неомицином шума в
ушах, аллергиче- ских явлений и при обнаружении белка в моче
необходимо прекратить прием препарата. Назначение беременным требует
особой осторожности (см. Канамицин). Формы выпуска: таблетки по О,1 и
0,25 г, во флаконах по О,5 г (50 ООО ЕД); 0,5 % и 2 % мазь (в тубах по
15 и 30 г). Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной
температуре. Растворы неомицина сульфата готовят перед употреблением.
Rp.: Tab. Neomycini sulfatis О,1 N.10 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Neomycini sulfatis 0,5 D.t.d. N.3 S. Наружное. Для промывания
ран. Растворить перед употреблением в 100 мл дистиллированной воды или
изотонического раствора натрия хлорида Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2
% 15,0 D.S. Наружное. Для смазывания кожи (при пиодермии) Неогелазоль
(Neogelasol). Аэрозольный препарат, содержащий неомицин, гелиомицин,
метилурацил, вспомогательные вещества и пропеллент хладон-12.
Выпускается в стеклянных аэрозольных баллонах с полимерным покрытием
по 30 и 60 г и в алюминиевых баллонах по 46 г. Баллоны снабжены
распыли- тельными клапанами непрерывного действия. При нажатии на
клапан из баллона выделяется пенистая масса желтого цвета, темнеющая
на воздухе. В баллоне вместимостью 30 г содержится неомицина сульфата
0,52 г, гели- омицина 0,13 г и метилурацила О,195 г; в баллонах
вместимостью 46 и 60 г - соответственно 0,8 и 1,04 г, 0,2 и 0,26 г,
0,3 и 0,39 г. Аэрозоль действует на грамположительные и
грамотрицательные микроорга- низмы и ускоряет заживление
инфицированных ран. Применяют при гнойных заболеваниях кожи и мягких
тканей: пиодермии, кар- бункулах, фурункулах (после вскрытия и
хирургической обработки), инфициро- ванных ранах, трофических язвах и
др. Пенистую массу наносят на пораженную поверхность (с расстояния 1-5
см) 1 - 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7 - 10 дней. При
использовании препарата могут наблюдаться гиперемия вокруг места на-
несения, зуд. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах; перед применением
следует баллон несколько раз встряхнуть. Хранение: в защищенном от
света месте при комнатной температуре, вдали от огня и отопительных
приборов. Софрадекс (Sofradex). Глазные - ушные капли, в 1 мл которых
содержится 5 мг неомицина (фрамицетина), 0,05 мг грамицидина (см.) и
0,5 мг дексаме- тазона (в виде метансульфобензоата натрия).
Соответственно содержанию действующих начал, капли оказывают бактери-
цидное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Применяют при блефаритах, аллергических и инфекционных конъюнктивитах,
иридоцикли- тах и других воспалительных заболеваниях глаз, а также при
воспалительно- аллергических болезнях среднего уха. Назначают при
глазных заболеваниях по 1 - 2 капли через каждые 1 - 2 ч, затем по 1 -
2 капли 3 - 4 раза в день. При заболеваниях уха закапывают в ухо по 2
- 3 капли 3 - 4 раза в день и закладывают тампон, смоченный пре-
паратом. Капли нельзя назначать при вирусных и грибковых заболеваниях
глаз, туберкулезе глаз. Следует учитывать возможность повышения
внутриглазного давления (свойство дексаметазона). Форма выпуска: во
флаконах по 5 мг. Хранение: в прохладном месте.
НЕФРАМИН ( Nephramin )*. Раствор аминокислот для парентерального
питания, применяемый преимущест- венно для лечения больных с
хронической почечной недостаточностью и после- операционной азотемией.
Содержит ионы калия, фосфора, магния. Способствует снижению содержания
мочевины в крови, выравниванию кон- центрации электролитов и
установлению положительного азотистого обмена. Препарат противопоказан
при нарушении кислотно-основного состояния, при гиповолемии,
гипераммониемии. Не следует применять нефрамин одновременно с другими
растворами для па- рентерального питания. Форма выпуска: во флаконах
по 500 мл.
НЕФТЬ НАФТАЛАНСКАЯ РАФИНИРОВАННАЯ ( Naрhthalanum liquidum raffinatum
). Сложная смесь углеводородов и смол. Густая сиропообразная жидкость
черного цвета с зеленоватой флюресценцией, со своеобразным запахом,
слабокислой реакции. Относительная плотность 0,925 - 0,960. С водой не
смешивается. Легко растворима в бензине, хлороформе, бензоле.
Смешивается с глицери- ном, маслами, жирами. Мазь нафталанная
(Unguentum Naphthalani). Является смесью рафиниро- ванной нафталанской
нефти (70 частей) с парафином (18 частей) и петро- латумом (12
частей). Однородная черного цвета масса, имеющая запах нафталанской
нефти. В воде нерастворима, но при растирании смешивается с водой до
35 %; мало растворима в спирте. Смешивается при растирании с
глицерином, маслами и жирами. Линимент нафталанской нефти (Linimentum
Naphthalani liquidi). 10 % линимент рафинированной нафталанской нефти
в воде. Сиропообраз- ная жидкость черного цвета с зеленоватой
флюоресценцией, со своеобраз- ным запахом, слабокислой реакции; с
водой не смешивается. При воздействии нафталанской нефти и ее
препаратов на кожу и сли- зистые оболочки отмечается ее смягчающее,
рассасывающее, дезинфицирую- щее и некоторое болеутоляющее действие.
Как и другие средства, применяемые местно, может рефлекторно оказы-
вать общее воздействие на организм. Применяют накожно при различных
заболеваниях кожи (экзема, нейро- дермиты, фурункулез, рожистое
воспаление и др.), воспалительных забо- леваниях суставов и мышц
(артриты, остеоартриты, миалгии и др.), при невралгиях, невритах,
радикулитах, плекситах, ожогах, язвах, пролеж- нях и пр. Назначают
самостоятельно или в сочетании с другими препаратами в виде мазей,
паст, свечей. Эмульсию нафталана применяют так же для спринцеваний,
компрессов, тампонов, ванн. Мазь серно-нафталанная (Unguentum
Naphthalani sulfuratum). Содер- жит мази нафталанной 2 части, серы
очищенной 1 часть. Форма выпуска: в банках по З0 г. Мазь
цинко-нафталанная с анестезином (Unguentum Zinci-naphthalani cum
Аnaesthesino). Состав: мази нафталанной 15,8 г, мази цинковой 79,2 г,
анестезина 5 г. Форма выпуска: в стеклянных банках по 25 г. Паста
борно-цинко-нафталанная (Раsta Zinci-naphthalani borata). Состав:
кислоты борной 1 часть, цинка окиси и крахмала пшеничного по 5 частей,
мази нафталанной 9 частей. Форма выпуска: в банках по 25 г.
Выпускавшиеся ранее паста цинконафталанная и паста серно-цинко-наф-
таланная исключены из номенклатуры лекарственных средств.
НИАЛАМИД ( Nialamidum ).
1-[2-(Бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид. Синонимы
ниаламида: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Niamid,
Niaquitil,Nuredal, Nyazin,Psicodisten и др. Белый или белый со слабым
желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Мало растворим в
воде, трудно - в спирте. Ниаламид является одним из антидепрессантов-
ингибиторов МАО первого поколения. Химически ниаламид близок
ипрониазиду: оба являются производными гидразида изоникотиновой
кислоты (Ипрониазид исключен из номенклатуры лекарственных средств)
Ниаламид является неизбирательным и необратимым ингибитиром МАО, но он
несколько менее токсичен, чем ипрониазид. Несмотря на возможность
возникновения побочных явлений при его применении, он сохранил свое
значение как лекарственное средство. По имеющимся данным, ингибиторы
МАО часто более эффективны, чем другие антидепрессанты
(трициклические), при депрессиях. Применяют ниаламид в психиатрической
практике при депрессивных состояниях различных нозологических форм,
сочетающихся с вялостью, заторможенностью, безынициативностью, в том
числе при инволюционных, невротических и циклотимических депрессиях.
Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток, начиная с 0,05-0,075 г
(50 - 75 мг) в сутки, лучше в 2 приема (утром и днем) во избежание
нарушения ночного сна; при необходимости дозу постепенно увеличивают
на 25 - 50 мг в сутки до 200 - 350 мг в день (тираминового) синдрома
во время лечения ниаламидом необходимо исключить из рациона пищевые
продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины
(фенилэтиламин и др.), в том числе сыр, сливки, кофе, пиво, вино,
копчености. Не следует назначать ниаламид одновременно с резерпином (и
раунати- ном), так как возможно резкое возбуждение. Во избежание
нарушения ночного сна не рекомендуется принимать ниаламид в вечерние
часы. Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид
потенцирует действие барбитуратов, аналгетиков, местных анестетиков,
гипотензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение
должно проводиться (при необходимости) с осторожностью. Форма выпуска:
таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В сухом,
прохладном, защищенном от света месте.
НИГЕДАЗА ( Nigedaza ). Препарат, содержащий фермент липолитического
действия, выделенный из семян чернушки дамасской (Nigella damascena
L.), сем. лютиковых (Ranunculaceae). Порошок темно-бурого цвета со
слабым характерным запахом. Гидролизует растительные и животные жиры.
Активность выражается в липолитических единицах (ЛЕ). 1 мг препарата
содержит около 110 ЛЕ. Выпускается в виде таблеток, растворимых в
кишечнике, что обеспечивает полное сохранение активности при
нормальной и повышенной кислотности желудочного сока и частичное
(примерно наполовину) - при пониженной кислотности желудочного сока.
Показания к применению такие же, как для солизима. Назначают также в
случаях возрастного снижения липолитической активности дуоденального
сока. Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки за 10 - 30 мин до еды. При
нормальной и повышенной кислотности желудочного сока запивают водой,
при гипо- и анацидных состояниях - 1 - 2 столовыми ложками
натурального желудочного сока. Курс лечения составляет обычно 3 - 4
нед, но при необходимости может быть более продолжительным. Возможны
побочные явления - боли в животе (у больных хроническим колитом), в
этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Форма
выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (растворимые в кишечнике),
содержащие по 0,15 г нигедазы, по 30 штук в банках оранжевого стекла.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +
10 С.
НИКАРДИПИН ( Nicardipine )*. Синонимы: Barazin, Cardene, Decarel,
Loxen, Nicardal, Nicodel, Perdipine, Raxen и др. Производное
1,4-дигидропиридина. По структуре и действию близок к нифедипину.
Применяют при стенокардии напряжения и покоя. Оказывает умеренное
гипотензивное действие. Не угнетает сердечной проводимости. Назначают
внутрь по 0,02 г (20 мг) 3 раза в день. Формы выпуска: таблетки по
0,02 г; раствор для инъекций.
НИКОДИН ( Nicodinum ). Оксиметиламид пиридин-3-карбоновой (или
никотиновой) кислоты: Синонимы: Bilamid, Bilizorin, Bilocid, Cholamid,
Coloton, Felosan, Isochol, Nicoform, Nikoform и др. Белый
мелкокристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Никодин является производным амида никотиновой кислоты и формаль-
дегида. Оказывает желчегонное действие и вместе с тем обладает бак-
териостатическими и бактерицидными свойствами, что частично связано с
отщеплением в организме формальдегидной части молекулы препарата.
Другая часть молекулы (никотинамид) обладает свойствами витамина РР и
оказывает положительное влияние на функцию печени. Применяют при
холециститах и гепатохолециститах, а также при инфекциях мочевых путей
и гастроэнтеритах. Наиболее эффективен при инфекциях, вызванных
кишечной палочкой. Особенно целесообразно наз- начать при сочетании
воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и
колитами. При необходимости принимают одновременно с антибиотиками.
Спазмолитического и аналгетического действия никодин не оказывает,
поэтому при спазмах и сильных болях показано одновре- менное
применение спазмолитических средств и аналгетиков (промедола).
Назначают внутрь, по 0,5 - 1,0 г (1 - 2 таблетки) 3 - 4 раза в день до
еды запивают 1/2 стакана воды. При заболеваниях, сопровождающихся
лихорадочными состояниями, и при недостаточной эффективности
антибиотиков дозу никодина повышают до 8 г в сутки; после снижения
температуры тела суточную дозу уменьшают до 4 - 3 г, а затем дают по
1,0 - 0,5 г в сутки в течение 10 - 14 дней. Курс лечения при
необходимости повторяют. Никодин обычно хорошо переносится. В
некоторых случаях при застойных формах гепатита возможно усиление
болей, а при анацидных гастритах - усиление диспепсических явлений,
для их предотвращения рекомендуется одновременный прием разведенной
хлористоводородной кислоты, желудочного сока или ацидин-пепсина. Форма
выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 шт, Хранение: в защищенном
от света месте.
НИКОТИНАМИД ( Nicotinamidum ). Амид никотиновой кислоты. Синонимы:
Aminicotin, Benicot, Bepella, Endobion, Niacevit, Niacinamid, Nicamid,
Nicofort, Nicotol, Nicovit, Pelmin и др. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 5,0 -
7,0) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. По строению и действию
близок к никотиновой кислоте и наравне с нею рассматривается как
витамин РР. В связи с нейтральной реакцией растворов, никотинамид не
вызывает местной реакции при инъекциях. Выраженного сосудорасширяющего
действия никотинамид не оказывает, и при его применении не наблюдается
покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове, часто
встречающихся при применении никотиновой кислоты. Показания к
применению и дозы в основном такие же, как для никотиновой кислоты
(пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хронические колиты,
гепатиты, цирроз печени и др.). Как сосудорас- ширяющее средство
никотинамид, однако, не применяют. Назначают никотинамид внутрь и
парентерально. Профилактически назначают взрослым по 0,015 - 0,025 г,
детям по 0,005 - 0,01 г 1 - 2 раза в день. При пеллагре назначают
взрослым внутрь по 0,05 -0,1 г 3 - 4 раза в день, детям по 0,01 - 0,05
г 2 - 3 раза в день в течение 15 -20 дней, при других заболеваниях по
0,02 - 0,05 г взрослым и по 0,005 - 0,01 г детям 2 -3 раза в день.
Внутривенно, внутримышечно или подкожно вводят по 1 - 2 мл 1 %; 2,5 %
или 5 % раствора 1 - 2 раза в день. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,015 г (в профилактических целях) и по 0,005 и 0,025 г (в лечебных
целях); 1 % раствор в ампулах по 1 мл, 2,5 % раствор в ампулах по 1 и
2 мл. Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; ампулы - в защищенном от света месте. Rр.: Таb.
Nicotinamidi 0,025 N. 50 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день Rр.: Sоl.
Nicotinamidi 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 20 in аmpull. S. По 1 мл
внутримышечно 1 - 2 раза в день Никотинамид входит в состав ряда
поливитаминных препаратов (см. Аэровит, Пентовит, Гептавит, Тетравит,
Компливит).
НИМОДИПИН ( Nimodipinе )*. 2,6-Диметил-4-
(3-нитрофенил)-1,4-дигидро-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты
метоксиэтил-1-овый-изопропиловый диэфир. Синонимы: Нимотоп, Nimotop.
Нимодипин - производное 1,4-дигидропиридина, близкое по строению к
нифедипину (см.). Относится к группе антагонистов ионов кальция (см.)
и обладает ос- новными свойствами, характерными для этих препаратов.
Однако специфичес- кой особенностью нимодипина является его
преимущественное влияние на кро- воснабжение мозга, способность
снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать
мозговое кровообращение, уменьшать гипоксиче- ские явления. Нимодипин
нашел применение как профилактическое и лечебное средство при
ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Как терапевтическое
средство нимодипин назначают сразу после наступ- ления острой ишемии
(субархноидальной геморрагии) и продолжают лечение в течение 5 - 14
дней. В первые 2 ч взрослым вводят внутривенно (в виде медленной
инфузии) по О,ОО1 г (1 мг) нимодипина (5 мл 0,02% раствора) 2 раза в
час. Через 2 ч увеличивают дозу до 2 мг (10 мл) в 1 ч (около 30 мкг/кг
в час), следя за гемодинамикой, чтобы избежать слишком резкого
снижения АД. Для введения (желательно с помощью перфузионного насоса)
раствор разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 %
растворе глюкозы. Профилактически назначают внутрь в виде таблеток (по
30 мг) - каждые 4 ч по 2 таблетки (всего 360 мг в сутки). Принимают с
4-го дня геморрагии в течение 21 дня. При внутривенном введении может
развиться гипотензия; при приеме внутрь также возможны головная боль,
тошнота и другие диспепсические явления. Следует соблюдать
осторожность при отеке мозга и остром повышении внутричерепного
давлении, а также при нарушении функции почек. Больным с массой тела
менее 70 кг и с лабильным АД, препарат следует вводить, начиная с
уменьшенных доз (0,5 мг в час). Не следует назначать препарат внутрь
одновременно с его инфузией. Не рекомендуется применять при
беременности. Формы выпуска: таблетки по 0,03 г (30 мг) в упаковке по
20; 50 или 1ОО штук; 0,02 % раствор во флаконах или полиэтиленовых (не
поливинилхло- ридных во избежание взаимодействия) упаковках по 50 мл
(всего 10 мг) для инфузий. Хранение: список Б. В прохладном месте.
НИСТАТИН ( Nystatinum ). 19-Микозаминилнистатинолид. Является
антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом Streptomyces
noursei. Относится к антибиотикам полиеновой группы. Синонимы:
Anticandine, Fungicidin, Fungistatin, Mikostatin, Moronal, Mycostatin,
Nistatin, Nystafungin, Nystatin, Stamicin и др. Порошок светло-желтого
цвета со специфическим запахом, горький на вкус, практически
нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Чувствителен к действию
света, высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушает- ся в
кислой и щелочной среде и при действии окислителей. Гигроскопичен.
Активность нистатина выражается в единицах действия (ЕД). В 1 мг
препа- рата содержится не менее 4000 ЕД. Нистатин действует на
патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а
также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен. Препарат плохо
всасывается; основная масса, принятая внутрь, выделяется с калом.
Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных
дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.);
кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних
органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С
профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза
при длительном ле- чении препаратами пенициллина и антибиотиками
других групп, особенно при пероральном применении антибиотиков
тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также
ослабленным и истощенным больным. Нистатин назначают внутрь в
таблетках. Взрослым дают по 500 000 ЕД 3 - 4 раза в день или по 250
000 ЕД 6 - 8 раз в день. Суточная доза 1 500 000 - 3 000 000 ЕД. При
тяжелом генерализованном кандидозе суточная доза может быть увеличена
до 4 000 000 - 6 000 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по
100 000 - 125 000 ЕД, от 1 года до 3 лет - по 250 000 ЕД 3 - 4 раза в
день; старше 13 лет - от 1 000 000 до 1 500 000 ЕД в день в 4 приема.
Средняя продолжительность лечения 10 - 14 дней. Таблетки проглатывают,
не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных
кандидозах проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами
2 - 3 нед. При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и кожи
может при- меняться нистатиновая мазь . При кандидозах нижних отделов
кишечника, при кольпитах и вульвовагини- тах могут применяться свечи и
глобули, содержащие по 250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день,
средняя продолжительность курса 1О - 14 дней. Нистатин малотоксичен;
побочных явлений обычно не вызывает, при повы- шенной чувствительности
к антибиотику возможны тошнота, рвота, понос, повы- шение температуры
тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу. Формы выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 250 000 и
500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД;
мазь в тубах, содержащая по 100 000 ЕД нистатина в 1 г. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпера- туре не выше
+ 5 С. Мазь нистатиновая (Unguentum Nystatini). Мазь желтого цвета.
Содержит в 1 г 100 000 ЕД нистатина. Назначают при грибковых
заболеваниях кожи и слизистых оболочек, осо- бенно при поражениях
дрожжеподобными грибами рода Candida. Эффективна при грибковых
осложнениях, вызванных применением антибиотиков. Применение мази можно
сочетать с приемом нистатина внутрь. Форма выпуска: в тубах по 15 и 30
г. Хранение: список Б. В прохладном месте. Rp.: Tab. Nystatini
obductae 250 000 ЕД N. 40 D.S. По 2 таблетки 3 - 4 раза в день Rp.:
Ung. Nystatini 15,0 D.S. Наружное
НИТАЗОЛ ( Nitazolum ). 2-Ацетиламино-5-нитротиазол. Синонимы:
Acinitrazole, Aminitrazole, Aminitrazolum, Trichocid, Tricholaval,
Trichоral, Trinex и др. Желтый с зеленоватым оттенком кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Подавляет развитие Тrichomonas vaginalis и других простейших. Оказы-
вает также противомикробное действие на стафилококки, стрептококки,
ки- шечную палочку и некоторые другие патогенные микроорганизмы.
Неактивен в отношении синегнойной палочки и протея. Применяют для
лечения острого и хронического мочеполового трихомоноза у женщин и
мужчин, а также для лечения ран, трофических язв, инфекций кожи и др.
Назначают внутрь в виде таблеток и местно в виде суспензий, влагалищ-
ных свечей и аэрозоля. Лечение женщин начинают сразу после окончания
очередной менструации. Очищают наружные половые органы и влагалище от
слизи тампоном, смочен- ным 1 % раствором натрия гидрокарбоната;
спринцеванием тем же раство- ром обрабатывают влагалище. Затем во
влагалище вводят вагинальный суп- позиторий с нитазолом (0,12 г).
Через 8 - 12 ч процедуру повторяют. Одновременно назначают таблетки
нитазола (по 0,1 г) внутрь: по 1 таб- летке 3 раза в день после еды.
Местное лечение у женщин можно проводить, применяя 2,5 % суспензию
нитазола или нитазол в виде аэрозальной пены. В условиях женской
консультации протирают наружные половые органы, стенки влагалища,
своды и шейку матки тампоном, смоченным 1 % раствором натрия
гидрокарбоната, а затем тампоном, смоченным 2,5 % суспензией ни-
тазола. Другим тампоном, смоченным суспензией, обрабатывают наружные
от- верстия уретры и прямой кишки. Во влагалище вводят тампон,
пропитанный суспензией нитазола, который через 8 ч удаляют. В домашних
условиях боль- ная на ночь проводит спринцевание 1 % раcтвором натрия
гидрокарбоната, а затем вводит во влагалище вагинальный суппозиторий,
содержащий О,12 г нитазола. Местное лечение нитазолом сочетают с
назначением препарата внутрь: принимают по 0,1 г нитазола 3 раза в
день. Цикл лечения состоит из 15 процедур. Курс лечения 2 - 3 цикла.
При пользовании аэрозольными баллонами снимают предохранительный
колпачок, надевают насадку, свободный конец которой вводят во
влагалище, и нажимают на основание насадки в течение 1 - 2 с; за это
время выделя- ется 1,0 - 2,6 г пены, содержащей 0,О17 - 0,044 г
нитазола. На наружное отверстие уретры и на заднепроходное отверстие
наносят также пену, нажи- мая на насадку менее 1 с. Процедуру проводят
2 раза в день (утром и ве- чером). При лечении женщин нитазолом, для
исключения реинфекции рекомендуется одновременно лечить обоих
партнеров, назначая им по 0,1 г внутрь 3 раза в день ежедневно. Курс
лечения (по 15 дней) повторяют 2 - 3 раза с проме- жутком 1 - 2 нед.
Вагинальные суппозитории назначают с профилактической целью при по-
дозрении на опасность заражения. Азрозоль нитазола можно применять
местно при раневой инфекции. Пену наносят 1 раз в сутки не более 7
дней. Нитазол обычно хорошо переносится. При приеме внутрь иногда
появля- ются головная боль, тошнота, недомогание, учащенное
мочеиспускание. При уменьшении дозы или прекращении приема препарата
побочные явления проходят. При местном применении возможны сухость в
области вульвы и влагалища, а при местном нанесении на раны - чувство
жжения. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; суппозитории вагинальные по
0,12 г; 2,5 % суспензия во флаконах (по 100 г); аэрозольные баллоны с
недозирую- щими клапанами вместимостью 60 г с содержанием 1,02
нитазола. Хранение: список Б. В сухом месте. Баллоны аэрозольные - при
темпера- туре не выше + 40 С.
НИТРАЗЕПАМ ( Nitrazepamum ).
7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он: Синонимы:
Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Арodorm, Веnzаlin, Calsmin,
Dormicum, Dumolid, Еpibenzalin, Epinelbon, Еunoctin, Hiрnax, Нiрsal,
Insomin, Livetan, Magadon, Мitidin, Mogadan, Mogadon, Nеlbоп,
Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Paсidrim, Pаcisyn, Radedorm,
Sеrеnех, Sоmitran, Sonipam, Sonnolin и др. Светло-желтый или
светло-желтый с зеленоватым оттенком кристал- лический порошок.
Практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и эфире. По
химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к
транквилизаторам группы бензодиазепина (см.) Отличительной стуктурной
особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы (NO) в положении
7 бензодиазепинового ядра. Как и другие производные бензодиапезина,
нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое
(противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее),
противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет
полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличи- тельной
особенностью нитразепама является его выраженное снотворное действие.
Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжи- тельность
сна. Сон обычно наступает через 45 мин. после приема препарата и
длится 6-8 ч. Применяют нитразепам при нарушениях сна различного
характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с
преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами
препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным
психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых
органи- ческих поражениях ЦНС (травмы расстройства мозгового
кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при
хроническом алкоголизме. Как успокаивающее и противосудорожное
средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами
назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в
анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном
периоде. Принимают нитразепам внутрь; в качестве снотворного средства
- за полчаса да сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01
г (5- 10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125 - 0,0025 г
(1,25- 2,5 мг), 1 - 5 лет 0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг); 6 - 14 лет -
0,005 г (5 мг). Лицам пожилого воз- раста назначают по 0,0025 - 0,005
г (2,5 - 5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для
взрослых составляет 0,02 г (20 мг). В качестве транквилизатора и
противосудорожного средства нитразепам применяют 2- 3 раза в день по
О,005 - 0,01 г (5 - 10 мг); при необходимости разовая доза препарата
как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная
доза 0,03 г (30 мг). При курсовом лечении продолжительность применения
нитразепама составляет 30 - 45 дней. В отдельных случаях длительность
лечения может быть увеличена. При применении нитразепама, осо6енно в
больших дозах, возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии,
нарушение координации движений, головная боль, оглушенность,
головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия,
гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев
указанные побочные явления наблюдаются у ослабленных и пожилых
больных. В этих случаях надо уменьшить дозу или отменить препарат.
Нитразепам противопоказан при беременности, особенно в первые 3 мес,
при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В
связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание
его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим
лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической
реакции. Во время лечения нитразепамом не допускается прием
алкогольных напитков. При одновременном назначении нитразепама с
анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать
возможность усиления их действия. Форма выпуска: таблетки по 0,005г
(белого цвета с желтовато- зеленоватым оттенком) в упаковке по 20
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
НИТРЕНДИПИН ( Nitrendipinе )*. Cинонимы: Байпресс, Нитрепин, Ваурress,
Nitrepin. Производное 1,4-дигидропиридина. Подобно нифедипину и другим
препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но от-
личается преимущественным влиянием на периферические кровеносные
сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбу-
димость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие
(для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).
Принимают при различных формах артериальной гипертензии. Обычно
назначают по 0,02 г (20 мг = 1 таблетке) 1 раз в день (утром). В
зависимости от эффекта и переносимости постепенно увели- чивают
суточную дозу до 40 мг (2 раза в день по 1 таблетке) или уменьшают
дозу до 10 мг (1 таблетка мите) 1 раз в день. Суточная доза не должна
превышать 0,04 г (40 мг). Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) и
по О,О1 г(10 мг = = Ваурress mitе).
НИТРОГЛИЦЕРИН ( Nitroglycerinum ) . В химическом отношении
нитроглицерин является тринитратом глицерина. Cинонимы: Angibid,
Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], An- giolingual, Angised,
Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol,
Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin,
Trinitroglycerol, Trinitrol и др. Бесцветная маслообразная жидкость.
Плохо растворим в воде, хорошо - в спирте, эфире, хлороформе. Для
применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде
готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio
Nitroglусеrini 1 % или Nitrogli- сеrinum solutum); 1 % раствор
нитроглицерина в спирте; прозрачная бес- цветная жидкость; б) таблетки
нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г
(0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 %
раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio
Nitroglyce- rini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1
мг нитроглицерина. Эти лекарственные формы применяют преимущественно
для купирования ост- рых приступов стенокардии. Для предупреждения
приступов главным обра- зом назначают препараты пролонгированного
действия (см. ниже). Для внутривенного введения выпускается
специальная лекарственная фор- ма нитроглицерина. Нитроглицерин легко
всасывается слизистыми оболочками и кожей, но пло- хо - из
желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при
сублингвальном применении. При сублингвальном приеме (в виде раствора,
таблеток или капсул), ни- троглицерин быстро проникает в кровь. Эффект
наступает через 1 - 2 мин и продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на
слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин
всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще
медленнее всасывается и длительнее действует нитро- глицерин при
приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см.
Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект разви-
вается быстро. В зависимости от лекарственной формы и способа
применения, нитрогли- церин и его готовые лекарственные формы
назначают для купирования или пре- дупреждения приступов стенокардии.
Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в
том числе при инфаркте миокарда, иногда - при эмболии центральной
артерии сетчатки глаза. Наряду со снижением сопротивления коронарных и
периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови
к сердцу, способствует пере- распределению кровотока в миокарде в
пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов
ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и
другие органические нитраты, нитроглицерин улуч- шает метаболические
процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В
настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублинг-
вального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или
капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или
смачивают 2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту
(под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки (1/2 - 1
таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до
полного всасывания). В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина
для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5
таблетки разовая и 6 табле- ток суточная). Капсулы тоже держат под
языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно
раздавить капсулу зубами. Частота и длительность применения капель,
таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов
стенокардии, эффективности и переносимо- сти. Обычно после купирования
приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При нерезко выраженных спазмах иногда назна- чают нитроглицерин (1 - 2
% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом,
настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала"). В практике
неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной
недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала
внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через
каждые 5 - 10 мин. При применении нитроглицерина (и других нитратов) в
разных лекарствен- ных формах следует учитывать, что непрерывный
длительный их прием приво- дит к развитию толерантности, когда для
достижения предшествующего анти- ангинального и гемодинамического
эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с
постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО
(см. ранее). Поскольку больным обычно приходится весьма длительно
пользоваться ни- тратами, необходимо постоянно контролировать
эффективность терапии, тща- тельно регулировать дозы, при
необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять
прием этих препаратов и заменять их анти- ангинальными препаратами
других групп. При применении препаратов нитроглицерина часто возникает
преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД
(особенно при вер- тикальном положении), а при передозировке -
ортостатический коллапс. Противопоказания: кровоизлияние в мозг,
повышенное внутричерепное дав- ление, выраженная гипотензия, а также
закрытоугольная форма глаукомы с вы- соким внутриглазным давлением.
При открытоугольной глаукоме нитроглице- рин не противопоказан. Формы
выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл;
таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных
трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной
формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также
инъекцион- ные лекарственные формы и препараты пролонгированного
действия (см. далее). Хранение: список Б; 1 % раствор - в хорошо
укупоренных склянках в про- хладном, защищенном от света месте, вдали
от огня; таблетки - в защищен- ном от света месте; капсулы - в сухом,
прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня. При работе с
нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как может
произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт
испарится. Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на
кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Rp.:
Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке
сахара) Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке (под
язык) Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20 D. S.
По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами) Rp.: T-rae
Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml
Validoli 2 ml M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в день П р и м е ч а
н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным
названием "Капли Вотчала"''. При острой левожелудочкновой
недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при
невосприимчивости к другим видам лечения стено- кардии6 прибегают к
внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для этой цели
выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 % раствора ("
Концентрат "), который непосредственно перед применением разводят
изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора
(О,1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводят О,О1 % раствор капельно. Начальная
скорость введения - 25 мкг в минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин).
Скорость введения регулируют индиви- дуально, достигая снижения АД на
10 - 25 % от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90
мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают
на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин. Обычно количество
нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 100
мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных случаях дозы могут
быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту). Дальнейшее увеличение дозы
нецелесообразно. Длительность введения опре- деляется клиническими
показаниями и может составить 2 - 3 сут. При необ- ходимости вводят
раствор нитроглицерина повторно. В связи с периферическими
вазодилататорными свойствами нитроглицери- на его стали применять для
управляемой артериальной гипотензии при хи- рургических
вмешательствах. Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина
должно проводить- ся под тщательным контролем (измерение АД,
регистрация ЭКГ и др.). Дозы должны подбираться индивидуально;
превышение оптимальных доз может вы- звать коллаптоидное состояние,
нарушения ритма сердца. За рубежом выпускается много лекарственных
форм нитроглицерина для инъекций. Перлинганит - раствор (Реrlinganit)*
Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в
изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг
в 1 мл), а также во флаконах по 50 мл такого же раствора. Применяют
так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина (см. ранее). Под
названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитрогли- церином
(для сублингвального применения при приступах стенокардии - путем
разжевывания). Нитро 5 мг/мл является концентратом нитроглицерина для
инфузий (в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта
этилового, ЗОО мг пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед
употреблением разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 %
растворе глю- козы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина.
Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг
нитроглицерина в виде спиртового раствора. Нитро-поль (Nitrо-Роl)*.
Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл О,1 % раствора нитроглицерина.
НИТРОЗОМЕТИЛМОЧЕВИНА ( Nitrosomethylurea ). N-Нитрозо-N-метилмочевина.
Кремовато-белого цвета кристаллический порошок (или пористая масса,
легко распадающаяся в порошок). Умеренно растворима в воде.
Гигроскопична. Водные растворы нестойки: сохраняются без разложения в
течение 20 - 30 мин рН 1 % раствора 4,0 - 5,0. Препарат является
цитостатическим алкилирующим средством; обладает про- тивоопухолевой
активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие
алкилирующие средства, может вызывать в дозах, близких к терапев-
тическим, обратимое угнетение кроветворения - лейкопению и
тромбоцитопению. Применяют при лимфогранулематозе, раке легкого
(главным образом мелко- клеточном), меланоме, злокачественных
лимфомах. Непосредственно перед введением, содержимое флакона (100 мг
препарата) растворяют в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят
внутривенно по 6 - 10 мг/кг, (300 - 600 мг) 1 раз в 3 дня.
Длительность курса около 1 мес (8 - 10 инъекций). Повторные курсы с
интервалами 3 - 4 нед. При комбинированной химиотерапии
нитрозометилмочевину вводят в тех же дозах с интервалами,
определяемыми схемой лечения. Курс лечения нитрозо- метилмочевиной в
комбинации с другими препаратами составляет 2 - 3 нед, перерыв между
курсами - 2 - 3 нед. Рекомендуется проводить не менее 2 курсов. При
лимфогранулематозе применяют вместе с винкристином (розевином) или
винбластином, прокарбазином, преднизолоном и другими препаратами, при
раке легкого - в сочетании с циклофосфаном, при меланоме - в сочетании
с дакти- номицином и винкристином или с проспидином и винкристином.
Возможны другие схемы. Непосредственные токсические реакции на
введение нитрозометилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота,
изредка диарея - возникают через 20 - 40 мин после инъекции. Тошнота и
рвота иногда могут держаться несколь- ко часов, слабее выражены при
предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К
концу лечения может усилиться анорексия. Лечение проводится под
регулярным контролем показателей крови, так как могут возникнуть
лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается к
концу курса лечения при суммарных дозах препарата более 2 г. При
угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5 х 10 9 /л, тромбо-
цитов менее 120 х 10 9 /л) лечение необходимо прервать. При
многократном введении препарата в одну и ту же вену возможна индурация
ее стенок, могут развиться флебит, пигментация кожи по ходу вен и их
облитерация. Нитрозометилмочевину следует вводить строго внутривенно:
при попадании препарата под кожу возможен некроз. Следует остерегаться
попадания раство- ра на кожу, так как может возникнуть преходящая
пигментация кожи. Препарат противопоказан при выраженной лейкопении
(число лейкоцитов менее 3,5 х 10 9 /л), тромбоцитопении (менее 120 х
10 9 /л), при нарушениях функций печени и почек, при выраженной
кахексии и в терминальных стадиях заболевания. Форма выпуска: по 0,1 г
во флаконах вместимостью 20 мл. Хранение: список А. В защищенном от
света месте при температуре не выше + 5 С.
НИТРОКСОЛИН ( Nitroxolinum ). 5-Нитро-8-оксихинолин. Синонимы: 5-НОК
(от первых букв химического названия соединения " 5-нитро - 8 -
оксихинол"), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroxoline, Niuron,
Noxibiol, Noxin, Uritrol и др. Мелкокристаллический порошок
желто-зеленого цвета. Практически нераст- ворим в воде. Оказывает
антибактериальное действие на грамположительные и грамотри- цательные
бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida
и др.). В отличие от других производных 8-оксихинолина, 5-НОК быстро
всасывает- ся из желудочно-кишечного тракта и выделяется в
неизмененном виде почка- ми, в связи с чем отмечается высокая
концентрация препарата а моче. Применяют при инфекциях мочеполовых
путей (пиелонефрит, цистит, урет- рит, простатит и др.), для
профилактики инфекций после операций на поч- ках и мочевых путях, а
также при других заболеваниях, вызванных чувстви- тельными к этому
препарату микроорганизмами. Часто эффективен при устой- чивости
микрофлоры к другим антибактериальным средствам. Назначают внутрь.
Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г (по 0,1 г 4 раза в день).
Длительность лечения зависит от характера и тяжести забо- левания. В
большинстве случаев курс лечения 2-3 нед. При необходимости проводят
повторные курсы с двухнедельным перерывом. В тяжелых случаях суточную
дозу увеличивают до 0,15 - 0,2 г 4 раза в день. Высшая суточная доза
для взрослых 0,8 г. Средняя суточная доза для детей старше 5 лет 0,2
-0,4 г (по 0,05-0,1 г 4 раза -в день), моложе 5 лет - 0,2 г в сутки.
Длительность курса лечения 2 -3 нед. При хронических инфекциях мочевых
путей препарат можно назначать повторно по 2 нед с 2-недельным
перерывом. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевых
путях назначают по О,1 г на прием 4 раза в день в течение 2 - 3 нед.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспепсические
явления (тошнота), поэтому его рекомендуется принимать во время еды.
Возможна аллергическая сыпь. При почечной недостаточности следует
проявлять осторожность из-за воз- можной кумуляции препарата. Моча при
лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет. При
повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина препарат
противопоказан. Форма выпуска: таблетки; покрытые оболочкой оранжевого
цвета, по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
НИТРОСОРБИД ( Nitrosorbidum ). 1,4,3,6-Диангидро-D-сорбита динитрат.
Cинонимы: Изокет, Изодинит, Корнилат, Ломилан, Armadan, Carvanil,
Carvasin, Cornilat, Corodil, Coronex, Difutrat, Isodinit, Isodril,
Isoket, Isonit, Isorbid, Isosorbide dinitrate, Isosorbidi dinitras,
Isotrate, Lomilan, Metronitron, Nitrsosid, Rigedal, Risordan,
Sorbangil, Sorbidilat, Vascardyn, Vasodilat, Vasorbate и др. Белый
мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно -
в спирте. Нитросорбид является одним из основных антиангинальных
органических нитратов для перорального применения. В виде специальных
лекарственных форм выпускается для сублингвального, внутривенного и
ингаляционного применения. При приеме внутрь в виде таблеток начало
действия нитросорбида отме- чается через 30 - 50 мин, максимальный
эффект - через 1,5 - 2 ч, общая продолжительность действия - 4 - 6 ч и
более. Нитросорбид широко назначают в качестве антиангинального
средства при хроническом течении ИБС для предупреждения приступов; при
нечастых приступах стабильной стенокардии напряжения. Принимают до еды
обычно по О,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 3 - 4 раза в день. Иногда больным
тре- буются более высокие разовые дозы (2О -30 мг) (По существующим
данным, во избежание развития толерантности целесообразно принимать
нитросорбид по 30 мг 2 раза в сутки: в 8 ч утра и 13 ч, т. е. в часы,
"перекрывающие" период наибольшей физической активности. С 13 ч дня до
8 ч следующего утра восстанавливается чувствительность к препарату.).
Примененный сублингвально (в виде обычных таблеток) нитросорбид может
купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через
3 - 5 мин). В последние годы нитросорбид, подобно нитроглицерину,
стали применять в качестве периферического вазодилататора при тяжелых
формах сердечной недостаточности. Снижая тонус периферических венозных
сосудов (венул), препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу,
давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз. Принимают его
внутрь по 20 мг (2 таблетки) каждые 4 - 5 ч. Иногда назначают при
эндартериите и других заболеваниях, сопровождаю- щихся спазмами
периферических сосудов. Возможные побочные явления: головная боль,
головокружение, тошнота - проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина. При длительном
применении нитросорбида может развиться толерантность, в связи с чем
рекомендуется после 3 - 6 нед регулярного приема таблеток делать
перерыв на 3 - 5 дней, заменив на это время нитросорбид другими
антиангинальными препаратами. Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и
0,02 г (5, 10 и 20 мг). Хранение: список Б. В сухом, прохладном,
защищенном от света месте вдали от огня. Изодинит (Болгария)
выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по 10 мг);
сублингвальных таблеток (по 2,5 мг изосорбида динитрата в таблет- ке),
таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке) и таблеток изодинит ретард
(по 20 мг в таблетке), а также 0,1 % раствора для инъекций во флаконах
по 10 мл (10 мг). Кроме того, за рубежом выпускаются лекарственные
аэрозольные формы нитросорбида "Изомак-спрей" (Isomac-spray) и др. -
для купирования присту- пов стенокардии и лекарственные формы для
внутривенного (инфузионного) применения ( Изодинит для инфузий ,
Болгария) и др. Изодинит для инфузий содержит в 1 мл О,ОО1 г (1 мг)
изосорбида динитрата. Применяют при острой левожелудочковой сердечной
недостаточности, повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких,
тяжелых приступах стенокардии (см. Нитроглицерин - внутривенное
применение). Вводят в вену медленно (из расчета 1 - 10 мг в 1 ч); 0,5
- 1 мл ампульного раствора разводят в 10 - 20 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Максимальная суточная доза 1ОО - 120 мг.
Форма выпуска: О,1 % раствор в ампулах по 10 мл (10 мг).
НИТРОФУНГИН ( Nitrofungin ). Раствор, содержащий 2-хлор-4-нитрофенола
1 г, триэтиленгликоля 10 г, спирта 50 % до 100 мл. Жидкость
лимонно-желтого цвета с запахом спирта, окрашивает кожу в слабо-желтый
цвет. Действующим веществом нитрофунгина является 2-хлор-4-нитрофенол,
ока- зывающий противогрибковое действие. Назначают для лечения
грибковых заболеваний кожи: эпидермофитии, три- хофитии, грибковых
экзем, кандидоза кожи и др. Препаратом смазывают пораженные места 2 -
3 раза в день до исчезнове- ния клинических проявлений заболевания.
Для предупреждения рецидивов про- должают смазывание 1 - 2 раза в
неделю в течение 4 - 6 нед. Обычно применяют неразведенный раствор;
при воспалительных явлениях и повышенной чувствительности к препарату,
при появлении признаков раздра- жения кожи, разводят водой в отношении
1:1. Форма выпуска: во флаконах по 25 мл. Хранение: в защищенном от
света месте.
НИТТИФОР ( Nittifor ). Жидкость, содержащая инсектицид перметрин,
антисептик-детергент стерогенол: (цетилпиридиний-бромид), масло
касторовое, спирт и воду. Перметрин, или 2-феноксибензиловый эфир
цис-транс-3-(2,2-дихлорви- нил)-2,2-диметилциклопропанкарбоновой
кислоты. Синонимы: Permethrin, Рyreflor, Stomoxin и др. Относится к
группе природных пиретринов, содержащихся в растениях сем.
сложноцветных (Соmpositae) и обладающих сильной инсектицидной
активностью. Цетилпиридиний-бромид (см. Детергенты: Церигель и др.)
обладает поверх- ностной (антисептической) активностью и усиливает
инсектицидное действие перметрина. Ниттифор (прозрачная жидкость
желтоватого цвета с ароматным запахом) применяется как эффективное
антипедикулезное средство. При вшивости, тщательно протирают
волосистую часть головы неразведенным препаратом, ждут, пока высохнут
волосы (не вытирать и не мыть!). Действие препарата сохраняется 2 - 3
нед; после этого срока волосы моют, высушивают, а при необходимости
вновь обрабатывают. Не допускается попадание жидкости в глаза. Форма
выпуска: во флаконах по 60 мл. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте.
НИФЕДИПИН ( Nifedipinе )*. 2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)-
1,4-дигидропиридин-'З,5- дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард,
Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin,
Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др. Соответствующий отечественный
препарат - фенигидин (Рheny- hydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно
растворим в спирте. Нифедипин (фенигидин) является основным
представителем антагонистов ионов кальция - производных
1,4-дигидропиридина. Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов
кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным
образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное
действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от
вера- памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему
сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с
вера- памилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое
сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат быстро
всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме
крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период
полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде
неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установ- лено, что при
длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от
верапамила) к действию препарата. Применяют нифедипин (фенигидин) в
качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии,
для снижения АД при различ- ных видах гипертензии, включая почечную
гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при
нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной
недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической
сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие
антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности
из-за отрица- тельного инотропного эффекта. В последнее время
установлено, что все эти препараты благодаря периферическому
вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют
уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности.
Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не
следует исключать возможность отрицательного инотропного действия
нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной
недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о
нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии,
в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с
возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической
болезнью сердца при длительном применении иденфата. Касается это в
основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не
его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного
действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается
дискуссионным. Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на
церебраль- ную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У
больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия
не отме- чено, но препарат может применяться в сочетании с другими
бронхорасши- ряющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей
терапии. Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени
приема пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120
мг в сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более. Для купирования
гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют
препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают под язык. Для
ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевы- вают и держат, не
проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60
мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 -
30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30
мг. После купирования приступов пере- ходят на пероральное применение.
Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение
нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений
побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации
препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится.
Однако отно- сительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи
верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со
снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом
емкостных) и их растя- жением вследствие увеличения притока крови по
артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или
препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота,
головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.
Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром
слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При
умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3
раза в день) под обязательным контролем АД. Нифедипин (фенигидин)
противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна
при назначении препарата водителям транс- порта и лицам других
профессий, требующих быстрой психической и физической реакции. Форма
выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по
0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен,
нифекард - по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг
нифедипина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук. В последнее
время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в
ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта).
Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17
мкг/мин.
НИЦЕРГОЛИН ( Nicergoline ). 1,6-Диметил-8 b
-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-1О a -метоксиэрголин. Синонимы:
Никотэрголин, Сермион (Sermionum), Dasovas, Dospan, Ergotop, Fisilax,
Nargoline, Nicotergoline, Nimergoline, Sinscleron, Varsan и др. Белый
или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок,
Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. По химической
структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содер- жащим, помимо
эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты (см.).
Подобно дигидрированным производным алкалоидов спорыньи (см. Ди-
гидроэрготамин и др.), ницерголин оказывает a -адреноблокирующее
действие. Кроме того, он обладает спазмолитической активностью,
особенно выражен- ной в отношении сосудов мозга и периферических
сосудов, что в некоторой сте- пени может быть связано с наличием в его
молекуле остатка никотиновой кис- лоты. Показаниями к применению
ницерголина являются острые и хронические мозговые сосудистые
расстройстве, особенно при ранних нарушениях мозгово- го
кровообращения (в том числе при церебральном атеросклерозе, последст-
виях тромбоза сосудов мозга и др.), при мигрени, вертиго (см. также
Флунаризин), расстройствах периферического кровообращшения
(артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая
ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические
заболевания роговицы глаза. Принимают ницерголин (сермион) внутрь
перед едой в виде таблеток по О,О1 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение
проводят длительно (2 - 3 мес и бо- лее в зависимости от тяжести
заболевания, эффективности лечения и переноси- мости). Эффект
развивается постепенно. Возможные побочные явления: гипотензия,
головокружение, желудочно-ки- шечные расстройства, сонливость или,
наоборот, нарушения сна, а также по- краснение кожи лица и верхней
половины тела, кожный зуд (см. Кислота никотиновая). При выраженных
побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают при- ем препарата. При
выраженной гипотензии следует принять лежачее поло- жение. Форма
выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг). Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
НО-ШПА ( No-Spa )*.
1-(3,4-Диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохи-
нолина гидрохлорид. Синонимы: Drotaverinum, Drotaverine hydrochloride,
Deprolen, Dihydroethaverine, Nospan, Nospasin, Tetraspasmin.
Кристаллическое вещество светло-желтого цвета без запаха. Раство- рим
в воде и спирте. По химическому строению и фармакологическому дейс-
твию весьма близок к папаверину, обладает более сильной и более
продолжи- тельной спазмолитической активностью. Применяют при спазмах
желудка и кишечника, спастических запорах, приступах желчно- и
мочекаменной болезни, язвенной болезни желудка и две- надцатиперстной
кишки (лучше в сочетании с холинолитиками), иногда при спазмах
периферических сосудов (эндартериит и др.). Принимают внутрь по 0,04 -
0,08 г (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день. При необходимости вводят ту
же дозу (2 - 4 мл 2 % раствора) внутримышечно. При приступах
печеночной и почечной колики и стенокардии вводят 2 - 4 мл 2 %
раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического кро-
вообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят
внутриартериально (медленно!) . Детям назначают в меньших дозах
соответственно возрасту (по 1/4 - 1/2 таблетки 1 - 2 раза в день).
Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении воз-
можны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость. Описаны
слу- чаи аллергического дерматоза. Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в
упаковке по 100 штук; 2 % раст- вор в ампулах по 2 мл (0,04 г) в
упаковке по 5 или 50 ампул. Хранение: список Б. Никошпан (Nicospanum)
*. Комбинированный препарат, в состав которого входят но-шпа и
никотиновая кислота. Сочетание этих веществ обеспечивает повышенный
сосудорасширяющий эф- фект (см. Никотиновая кислота). По принципу
действия препарат близок к никоверину (см.) . Применяют при спазмах
сосудов мозга и нарушениях периферического кровообращения -
(перемежающаяся хромота, тромбангиит и др.). Назначают внутрь по 1 - 3
таблетки в день (после еды) или по 1 - 2 мл (1/2 - 1 ампула) под кожу
или внутримышечно 1 - 2 раза в день. При необходимости вводят медленно
в вену 1 мл раствора. При расстройствах пе- риферического
кровообращения (облитерирующий тромбангиит) вводят (медлен- но) в
бедренную артерию 1 - 2 мл раствора. При применении никошпана возможно
временное покраснение лица, затем всего тела, чувство жара. Эти
явления особенно выражены при приеме препа- рата натощак и связаны с
фармакологическим действием входящих в препарат компонентов (см.
Никотиновая кислота, Но-шпа, а также таблетки "Никоверин"). Формы
выпуска: таблетки по 0,078 г (78 мг) но-шпы и 0,022 г (22 мг)
никотиновой кислоты; в ампулах по 0,0642 г (64,2 мг) но-шпы и 0,0176 г
(17,6 мг) никотиновой кислоты (в 2 мл). По действию таблетки "
Никоверин " (см.) весьма близки к никошпану. Хранение: список Б.
Бишпан (Bisраnum)*. Комбинированный препарат, выпускаемый в виде таб-
леток, содержащих по О,06 г (60 мг) но-шпы и 0,005 г (5 мг)
холинолити- ческого препарата изопропамида
(2,2-дифенил-4-диизопропил-аминобутирами- да) . Применяют при спазмах
кишечника, спастическом колите, остром и хро- ническом гиперацидном
гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатипер- стной кишки,
холецистопатии, спазмах мочеточников и других заболеваниях,
сопровождающихся спазмами гладких мышц внутренних органов. Назначают
внутрь для взрослых в острых случаях по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в
сутки; в хронических случаях - по 1 таблетке 2 - 3 раза в день на
протяжении 3 - 4 нед. Противопоказания: гипертрофия предстательной
железы и глаукома (осо- бенно закрытоугольная форма). Хранение: список
Б. Производится в Венгрии.
НОВОИМАНИН ( Novoimaninum ). Антибактериальный препарат, получаемый из
растения зверобоя проды- рявленного (Нуреricum реrforatum L.).
Смолистая красновато-желтая масса с приятным специфическим запахом.
Препарат практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы, в том
числе на стафилококки, устойчивые к пенициллину. Применяют наружно.
Основной лекарственной формой новоиманина является 1 % раствор на 95 %
этиловом спирте; представляет собой прозрачную жидкость желтого цвета.
При лечении абсцессов, флегмон, инфицированных ран и т.п. применяют
для промываний, смачивания салфеток и тампонов 0,1 % раствор
новоиманина, который получают разведением 1 % спиртового раствора
стерильной дистилли- рованной водой, изотоническим раствором натрия
хлорида или 10 % раствором глюкозы. При лечении ожогов можно применять
0,1 % раствор, полученный пу- тем разведения 1 % спиртового раствора
0,25 % раствором анестезина. При абсцедирующих пневмониях и
пиопневмотораксе можно пользоваться ин- галяциями (аэрозолем) 0,1 %
раствора новоиманина (1 % спиртовой раствор разводят в 10 раз 10 %
раствором глюкозы). В оториноларингологической практике (при гнойных
отитах, гайморитах и т.п.) применяют 0,01 -0,1 %, растворы, полученные
путем разведения спир- тового раствора стерильной дистиллированной
водой. Форма выпуска: 1 % спиртовой раствор во флаконах оранжевого
стекла по 10 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при
температуре не выше + 10 С. Растворы, полученные путем разведения 1 %
спиртового раствора ново- иманина, пригодны для применения в течение 1
сут.
НОВОКАИН ( Novocainum ). b -Диэтиламиноэтилового эфира пара-
аминобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Aethocain, Allocaine,
Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxi- cain, Cerocain, Chemocain,
Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain, Jenacain,
Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Plano-
caine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine
hydrochloride, Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и
др. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8).
Водные рас- творы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы
новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации
прибавляют О,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся
основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике.
По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин,
бупивакаин и др.) он обла- дает менее сильной анестезирующей
активностью. Однако в связи с относи- тельно малой токсичностью,
большой терапевтической широтой и дополнитель- ными ценными
фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в
различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое приме- нение.
В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо
местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и не-
посредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на
организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость
периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние
на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры,
понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя пара-
аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина
- фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота
(витамин Н 1 ) является составной частью молекулы фолиевой кислоты;
она входит также в связанном состоянии в состав других соединений,
встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий
пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому
строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с
последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота
ослабляет их антибактериальное действие (см. Сульфаниламидные
препараты). Новокаин как произ- водное пара-аминобензойной кислоты
также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол
обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Новокаин широко
используют для местной анестезии - главным образом для
инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так
как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко
назначают новокаин и для лечебных блокад. Для инфильтрационной
анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для ане- стезии по методу
А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125 - 0,25 %
растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для
эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл). Иногда новокаин назначают
также для внутрикостной анестезии. Для анестезии слизистых оболочек
новокаин иногда используют в оторино- ларингологии. Для получения
поверхностного анестезирующего эффекта не- обходимы 10 - 20 %
растворы. При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их
количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа
применения, состоя- ния и возраста больного и т. п. Следует учитывать,
что при одной и той же общей дозе препарата токсич- ность тем выше,
чем более концентрированным является применяемый раствор. Для
уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при
местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохло-
рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как
ново- каин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает. Новокаин
рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Ново- каиновая
блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при
развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А.
В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 %
рас- твора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при
вагосимпатической блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора. Растворы
новокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертониче- ской
болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом,
спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде,
нейро- дермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В
вену вводят от 1 до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно,
лучше в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций
(иногда до 10 - 20) зависит от тяжести заболевания и эффективности
лечения. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения
микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена
смесь, состоящая из 1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора
папаверина, 2 мл 1 % раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД
гепарина. Вводят внутри- артериально. Внутривенное введение небольшого
количества новокаина потенцирует дей- ствие средств, применяемых для
наркоза, оказывает аналгезирующее и про- тивошоковое действие, в связи
с чем его применяют иногда для подготовки к наркозу, во время наркоза
(для усиления действия основного анестетика) и в послеоперационном
периоде (для снятия болей и спазмов). Внутрь принимают 0,25 - 0,5 %
раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день. Внутрикожные инъекции 0,25 -
0,5 % раствора рекомендуются для циркуляр- ной и паравертебральной
блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др. Свечи (ректальные) с
новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое
средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника. Новокаин (5 - 10 %
раствор) применяют также, используя метод электро- фореза. В связи со
способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его
назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену 0,25 %
раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически
действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики
лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).
Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удли- нения
срока его действия (см. Препараты группы пенициллина). Новокаин
назначают также в виде внутримышечных инъекций при некото- рых
заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, ате-
росклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и
сосудов моз- га, заболевания суставов ревматического и инфекционного
происхождения и др.). Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы
вводят 2 % раствор новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12
инъекций, после чего де- лают 10-дневный перерыв. В течение года курс
лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно в
ранних стадиях заболеваний, связан- ных с функциональными нарушениями
ЦНС. Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать
побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с
осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная
чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость,
понижение АД, коллапс, шок). Могут раз- виться аллергические кожные
реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для выявления повышенной
чувствительности вначале назначают новокаин в умень- шенных дозах.
Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через 3 дня при
отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем
переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. В ы с ш и е д о з
ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь - 0,25 г, при
введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введении в вену
(0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь - 0,75
г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1
г. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д
о з ы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше
1,25 г 0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е.
150 мл). В даль- нейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше
2,5 г 0,25 % раст- вора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е.
400 мл). Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по
1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и
0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и
1О % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Новокаин входит в
состав комплексного препарата "Меновазин" (см.). Хранение: список Б. В
хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи - в
защищенном от света месте. Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml D.S. Для
инфильтрационной анестезии Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml D.t.d. N. 5
in ampull. S. Для проводниковой анестезии Rp.: Novocaini 1,25 Natrii
chloridi 3,0 Kalii chloridi 0,038 Calcii chloridi 0,062 Aq. pro
inject. 500 ml M. Steril.! D.S. Для анестезии по методу А. В.
Вишневского Rp.: Novocaini 0,5 Aq. destill. 200 ml M.D.S. Bнутрь по 1
столовой ложке Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S.
Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня
НОВОКАИНАМИД ( Novocainamidum ). b -Диэтиламиноэтиламида
пара-амино-бензойной кислоты гидрохлорид. Cинонимы: Amidoprocain,
Cardiorytmin, Novocamid, Pcocainamidi hydro- chloridum, Procainamidi
hydrochloride, Procainamidum, Procadyl, Pronestyl и др. Белый или
белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворы
бесцветны, прозрачны; стабилизируются метабисульфитом натрия (0,5 %);
РН 10 % раствора 3,8 - 5,0. Стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.
По химическому строению близок к новокаину (см.); вместо эфирной груп-
пы новокаина ( - СО - О - ) содержит амидную группу ( - СО - NН - ).
По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и
оказыва- ет местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной
фармакологи- ческой особенностью новокаинамида является его
способность понижать возбу- димость и проводимость сердечной мышцы и
подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма; в
этом отношении он близок к хинидину. Относится к антиаритмическим
препаратам I группы. Применяют при различных расстройствах сердечного
ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий,
пароксизмальной желудоч- ковой тахикардии, желудочковой
экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его
используют для предупреждения и лечения рас- стройств сердечного
ритма. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. При
приеме внутрь он быстро всасывается. Пик концентрации в плазме
наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Длительность действия около 3
- 4 ч. Выделяется преимущественно почками. При желудочковой
экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1 г
(взрослым), затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости
суточная доза может быть доведена до 3 г(иногда до 4 г). Длительность
лечения зависит от эффективности и переносимости пре- парата. Для
купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят пре- парат
в вену в дозе 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25 - 50 мг в минуту
либо вводят "нагрузочную" дозу 10 - 12 мг/кг (в течение 40 - 60 мин),
а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2 - 3 мг в минуту.
После купирования пароксизма назначают поддерживающую дозу внутрь - по
0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии
вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта
доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее
через каждые 2 ч - по 0,5 - 1 г до купирования пароксизма; общая
суточная доза 3 г (иногда 4 г). Можно также назначать новокаинамид
внутримышечно по 5 - 10 мл 10 % раствора (до 20 - 30 мл в сутки). При
необходимости препарат вводят внутримышечно в дозе 0,5 - 1 г (5 - 10
мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену
(медленно) по 0,2 - 0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10
- 20 мг/кг в течение 40 -60 мин с последующей поддерживающей инфузией
из расчета 2 - 3 мг в минуту. При внутривенном введении раствор
новокаинамида разводят в 5 % рас- творе глюкозы или в изотоническом
растворе натрия хлорида. Скорость введе- ния не должна превышать 50 мг
в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, АД и ЭКГ.
При быстром введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной
блокады, асистолии. При явлениях коллапса обычно вводят мезатон (или
норадреналин); однако следует учитывать, что у людей пожилого
возраста, особенно страдающих артериальной гипертензией, внутри-
венное введение мезатона может вызвать резкое повышение АД с
нежелательными последствиями. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая
1 г (10 мл 10 % раствора), суточная 3 г (30 мл 10 % раствора). При
применении новокаинамида могут наблюдаться побочные явления. Помимо
коллаптоидной реакции, возможной при внутривенном введении, могут
возникать (при всех способах введения) общая слабость, головная боль,
тошнота, рвота, возбуждение, бессонница. Во рту может быть ощущение
горечи. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности
могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция
желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром. В связи
с возможным угнетением сократительной способности миокарда и
понижением АД, следует с большой осторожностью назначать новокаинамид
при инфаркте миокарда. При сердечной недостаточности и кардиогенном
шоке дозу новокаинамида уменьшают (на 1/3 и более). При резко
выраженной сер- дечной недостаточности и резких склеротических
изменениях сосудов ново- каинамид не рекомендуется. Препарат не
назначают при желудочковых арит- миях, вызванных интоксикацией
сердечными гликозидами. При нарушении функции почек возможен
кумулятивный эффект. Противопоказания: повышенная индивидуальная
чувствительность к нему; аллергия к новокаину . Если возможно, то до
начала курсового лечении ново- каинамидом следует проверить реакцию
больного на однократный прием пре- парата (0,25 -0,5 г внутрь). Формы
выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в трубках оранжевого стекла; 10 %
раствор в герметически закрытых флаконах по 10 мл и 10 % раствор в
ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rр.:
Таb. Novoсаinamidi 0,25 N.20 D.S. По 1 таблетке 6 раз в день Rр.: Sol.
Novoсаinamidi 10 % 5 ml S. По 5 мл внутримышечно Rр.: Sol.
Novocainamidi 10 % 5 ml D.S. Добавить 15 мл 5 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида; вводить в вену со скоростью 2
мл в 1 мин; для капельной инфузии развести в большом количестве тех же
растворителей
НОЗЕПАМ ( Nozepamum ).
7-Хлор-2,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1,4-6ензодиазепин-2-он. Синонимы:
Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar,
Serax, Serenal, Tazepam и др. По строению и фармакологическим
свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает
менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен,
его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства
слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и
хлордиазепоксид. Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных
и психопатоподобных состояниях, а также при нарушениях сна и
судорожных состояниях. Назначают внутрь (независимо от приема пищи) в
виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг);
средняя разовая доза для взрослых 0,02 - 0,03 г (20 - 30 мг). Суточная
доза составляет 0,03 - 0,09 г (30 - 90 мг). Применение препарата в
больших дозах может сопровождаться сонливостью, мышечной слабостью,
вялостью, пошатыванием при ходьбе. Кроме того, возможны аллергические
реакции и диспепсические явления. В таких случаях уменьшают дозу или
отменяют препарат. Противопоказания и меры предосторожности такие же,
как при лечении хлордиазепоксидом. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г в
упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
НОН-ОВЛОН ( Non-Ovlon ). Комбинированный препарат, содержащий гестаген
норэтистерона ацетат (см.) и эстроген этинилэстрадиол. Выпускается в
виде драже, содержащих по 1 мг норэтистерона ацетата и 0,05 мг
этинилэстрадиола. По составу и действию близок к бисекурину; вместо
этинодиола диаце- тата нон-овлон содержит аналогично действующий
норэтистерона ацетат. Способ применения, возможные осложнения,
противопоказания см. ранее. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 21
штуке.
НОНАХЛАЗИН ( Nonachlazinum ).
2-Хлор-10-{3-[1,4-диазабицикло-(4,3,0)-нонанил-4]-пропионил}-
фенотиазина дигидрохлорид. Белый с кремовым оттенком кристаллический
порошок. Растворим в воде, очень мало в спирте; рН 1,5 % раствора 2,3
- 2,8. По химическому строению относится к пропионильным производным
фено- тиазина (Близкий к нонахлазину по структуре и действию
коронарорасширяющий препарат хлорацизин исключен из номенклатуры
лекарственных средств как малоактнвный.) (см. также Этмозин,
Этацизин); в боковой цепи содержит азот- содержащую бициклическую
систему. В отличие от аминазина и фторацизина не оказывает
нейролептического или антидепрессивного действия. Нонахлазин улучшает
кровоснабжение сердца за счет увеличения коро- нарного кровотока.
Препарат повышает кислородный резерв миокарда. При этом сократительная
способность миокарда увеличивается без существенных изме- нений
сердечного выброса и работы сердца. Механизм действия нонахлазина
недостаточно изучен. Определенную роль играют его адреностимулирующие
свойства (см. также Оксифедрин). Применяют при ИБС (при стенокардии
напряжения и покоя, а также при стенокардии на фоне перенесенного или
острого инфаркта миокарда). Для пре- дупреждения приступов стенокардии
принимают внутрь в виде таблеток или раствора, а для купирования
приступов - только в виде раствора. При приеме внутрь в виде раствора
нонахлазин быстро всасывается. Для купирования приступов нонахлазин
применяют у больных, не перено- сящих нитроглицерин или имеющих
противопоказания к его применению. Нона- хлазин в растворе, в отличие
от нитроглицерина, не понижает АД и не вызы- вает головокружения,
однако нередко нитроглицерин более эффективно ли- квидирует приступ,
чем нонахлазин. Для курсового лечения хронической ИБС назначают в
таблетках по 0,03 г (1 таблетка) за 1 ч до еды 3 - 4 раза в день.
Суточная доза может быть увеличена до 0,18 - 0,24 г. Курс лечения
продолжается в среднем 3 - 4 нед. За 3 - 4 дня до окончания лечения
дозу постепенно снижают. При предынфарктном состоянии рекомендуется
начать лечение с приема внутрь по 5 мл (1 чайная ложка) 1,5 % раствора
3 раза в день (с равными промежутками) в течение 3 дней, затем
переходят на прием таблеток (по 1 таблетке 4 - 8 раз в сутки в течение
3 - 4 нед). Раствор нонахлазина принимают натощак, не запивая водой
или другой жидкостью. Можно применять также таблетки нонахлазина под
язык, предварительно их разжевав. Для купирования приступов
стенокардии принимают внутрь по 5 - 10 мл (1 - 2 чайные ложки) 1,5 %
раствора. При необходимости повторяют прием препарата с перерывом 4 -
5 ч, не превышая общей суточной дозы ЗО мл. Если приступ возник ранее
чем через 4 ч после приема нонахлазина, приступ следует купировать
нитроглицерином. Если приступы стенокардии не удается купировать
нонахлазином, следует перейти на другие антиангинальные препараты. В
больших дозах нонахлазин может вызвать понижение АД и головную боль.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и почек; его
нельзя применять в сочетании с "-адреноблокаторами. В процессе лечения
необходимо следить за АД (особенно у больных, склонных к
гипертоническим кризам); при повышении давления дозу следует уменьшить
или прекратить прием препарата. Формы выпуска: таблетки по 0,03 г,
покрытые оболочкой голубого цвета, в упаковке по 20, 50 или 100 штук;
1,5 % раствор (бесцветная прозрачная жидкость) по 25 мл во флаконах
оранжевого стекла (для приема внутрь). Хранение: список Б. Таблетки -
в сухом, защищенном от света месте; раствор - в защищенном от света
месте при + 5 - 8'С. Rр.: Таb. Nоnаchlаzini obd. 0,03 N.100 D.S. По 1
таблетке 3 - 6 раз в день (за 1 ч до еды) Rр.: Sol. Nonachlazini 1,5 %
25 ml D.S. По 5 мл 3 раза в день (натощак внутрь) ` Близкий к
нонахлазину по структуре и действию коронаро- расширяющий препарат
хлорацизин исключен из номенклатуры лекарственных средств как
малоактнвный. ` Близкий к нонахлазину по структуре и действию
коронаро- расширяющий препарат хлорацизин исключен из номенклатуры
лекарственных средств как малоактнвный.
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ ( Nоrаdrenalini hydrotartras ).
l-1-(3,4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат. Синонимы:
Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli
bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal,
Norepinephrinе, Norexadrinе и др. Белый или почти белый
кристаллический порошок без запаха. Легко раство- рим в воде, мало - в
спирте. Легко изменяется под действием света и кисло- рода воздуха.
Водные растворы (рН 3,0 - 4,5) стерилизуют при +100 'С в те- чение 15
мин. По химическому строению норадреналин отличается от адреналина
отсутст- вием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой
цепи. Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a
-адре- норецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от
адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием,
меньшим стиму- лирующим влиянием на сокращения сердца, слабым
бронхолитическим эф- фектом, слабым влиянием на обмен веществ
(отсутствие выраженного гипер- гликемического эффекта). Кардиотропное
действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b
-адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие
маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуж-
дающего нерва, вызванными повышением артериального давления. Введение
норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вслед- ствие
повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в
коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает
периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное
давление. Применяют для повышения артериального давления при остром
его пониже- нии вследствие хирургических вмешательств, травм,
отравлений, сопровож- дающихся угнетением сосудодвигательных центров и
т. п., а также для стаби- лизации артериального давления при
оперативных вмешательствах на симпа- тической нервной системе после
удаления феохромоцитомы и др. Норадреналин является весьма эффективным
средством для повышения арте- риального давления и усиления сердечных
сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным
образом с увеличением перифери- ческого сосудистого сопротивления и
частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается
также кровоток в почечных и мезенте- риальных сосудах. Возможно
возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке,
особенно в тяжелых случаях, применение норадрена- лина считают
нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и
геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией
периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других
веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может
оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под
влиянием нор- адреналина (и других симпатомиметических аминов)
возрастает потребность, миокарда в кислороде. При наличии показаний
вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ам- пульный раствор
норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изо- тоническом
растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержа- лось
2 - 4 мл 0,2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что
при- мерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата). Первоначальная
скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения
терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на
уровне 100 - 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до
20 - 60 капель в минуту. Следует остерегаться введения раствора
норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропа-
новом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной
атрио- вентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко
выраженном атероскле- розе. Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по
1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
НОРАКИН ( Nоrakin ). 1- [Трицикло(2.2.1.0 2,6 )
гепт-2-ил]-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ола гидрохлорид. Синоним:
Triperiden hydrоchоrid. По химическому строению и фармакологическим
свойствам близок к циклодолу. Применяют при паркинсонизме. В некоторых
случаях лучше переносится, чем циклодол, и дает более выраженный
эффект. Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,001 г (1/2 таблетки) 3
раза в день, постепенно повышая дозу до 0,002 - 0,006 г (1 - 3
таблетки) 3 раза в день; в отдельных случаях до 0,008 - 0,01 г (4 - 5
таблеток) 3 раза в день. Возможные побочные явления и противопоказания
при назначении препарата такие же, как при применении циклодола. Форма
выпуска: таблетки по 0,002 г в упаковке по 100 штук. Хранение: список
А. Производится в Германии. По структуре и действию к норакину близок
препарат бипериден (Biperiden). Синонимы: Акинетон, Аkineton, Dekinet,
Ipsatol, Paraden, Tasmolin.
НОРСУЛЬФАЗОЛ ( Norsulfazolum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)
-тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol,
Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum,
Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало
- в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах
едких и углекислых щелочей. Норсульфазол эффективен при инфекциях,
вызванных гемолитическим стреп- тококком, пневмококком, гонококком,
стафилококком, а также кишечной палочкой. Препарат легко всасывается
из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма.
Выводится преимущественно с мочой, главным обра- зом в свободном,
неацетилированном виде. Применяют внутрь при пневмонии, менингите,
стафилококковом и стрепто- кокковом сепсисе и других инфекционных
заболеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый
прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4 - 6 ч до снижения температуры
тела; в дальнейшем принимают по 1 г через 6 - 8 ч. Всего за курс
лечения больной принимает 20 - ЗО г препарата. При стафилококковых
инфекциях на первый прием назначают 3 - 4 г, а затем по 1 г 4 раза в
день. Курс лечения продолжается 3 - 6 дней. Больным дизентерией
препарат назначают так же, как сульфади- мезин (см.). Детям
норсульфазол назначают каждые 4 - 6 - 8 ч в следующих разовых дозах: в
возрасте от 4 мес до 2 лет - по 0,1 - 0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3 -
0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4 - О,5 г. На первый прием дают двойную
дозу. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При
применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез
(введение в организм в день по 2 - 3 л жидкости: после каждого приема
препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки натрия
гидрокарбоната или стакан боржома). Препарат обычно хорошо
переносится, однако возможна тошнота, в ред- ких случаях - рвота. В
связи с появлением более эффективных химиотерапевтических средств
применение норсульфазола относительно ограничено. Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение:
список Б. В хорошо укупоренной таре.
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ ( Norsulfazolum -natrium ). Натриевая соль
норсульфазола. Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum
solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчатые
блестящие бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы.
Легко растворим в воде (1:2). Водные растворы имеют щелоч- ную реакцию
(рН 5 - 10 % раствора 8,5 - 10,5); стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как
норсуль- фазол. Растворимость в воде позволяет применять его не только
внутрь, но и парентерально, и в виде глазных капель. Показания к
применению те же, что для норсульфазола. Внутривенно вводят в случаях,
если исключена возможность введения норсульфазола в желудок (например,
после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и
бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать
высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного
позволяет, переходят на прием препарата внутрь. В вену вводят 5 % или
10 % раствор; назначают из расчета 0,5 - 1,0 - 2,0 г на вливание (10 -
20 мл 5 % или 10 % раствора; вливают медленно). Целесообразно
дополнительно разводить растворы норсульфазола раст- воримого в 5 %
растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При
использовании концентрированных растворов следует учиты- вать
возможность появления флебитов. Подкожно и внутримышечно раст- воры не
назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до
некроза. Применяют также в виде глазных капель (10 % раствор по 2
капли 3 - 4 раза в день) при конъюнктивитах, блефаритах и других
инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Форма выпуска:
порошок. Хранение: список Б. В таре, предохраняющих от действия света
и влаги. Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5 % 20 ml Sterilisetur ! D.S.
Для внутривенных инъекций по 10 мл 1 - 2 раза в сутки Rp.: Sol.
Norsulfazoli-natrii 10 % 10 ml D.S. Глазные капли; по 2 капли 4 раза в
день Ингалипт (Inhalyptum). Комбинированный препарат в азрозольной
упаков- ке, содержащий стрептоцида растворимого и норсульфазола
растворимого по 0,75 г; тимола, масла эвкалиптового и масла мяты
перечной по 0,015 г, спирта этилового 95 % 1,8 г, сахара 1,5 г,
глицерина 2,1 г, твина -80 0,9 г и воды до 3О мл. Прозрачная жидкость
от светло-желтого до темно-желтого цвета, сладкая на вкус, находящаяся
в баллоне с клапаном (непрерывного действия) под давлением сжатого
газа (азота). При нажатии на клапан образуется дисперс- ная струя с
характерным запахом тимола и ментола. Назначают как антисептическое и
противовоспалительное средство при тонзиллитах, фарингитах,
ларингитах, афтозных и язвенных стоматитах. Перед употреблением
снимают с флакона предохранительный колпачок и на стержень клапана
надевают приложенный распылитель. Свободный конец рас- пылителя вводят
в рот и нажимают на головку 1 - 2 с. Перед орошением рот
прополаскивают теплой кипяченой водой; с пораженных участков полости
рта (язвы, эрозии) рекомендуется стерильным тампоном осторожно снять
некро- тический налет. Орошение производят 3 - 4 раза в сутки.
Препарат удер- живают в полости рта 5 - 7 мин. Препарат противопоказан
при повышенной чувствительности к сульфанила- мидам и эфирным маслам.
Лечение следует проводить под наблюдением врача. Форма выпуска: в
стеклянных аэрозольных баллонах вместимостью 80 мл, содержащих 30 мл
ингалипта. Хранение: при температуре от + 3 до + 35 С. Флаконы следует
обере- гать от механических повреждений.
НОРЭТИСТЕРОН ( Norethisteronum ). 17 a -Этинил-17 b
-окси-4-эстрен-З-он, или 17 a -этинил-19-нортестостерон. Синонимы:
Норколут, Этинилнортестостерон, Aethynilnortestosteron, Anovule,
Anzolan, Dianor, Fortilut, Gestest, Hormoluton, Micronor, Noralutin,
Norcolut, Norethindrone, Norfor, Norgestin, Noridel, Norluten,
Norlutin, Norluton, Norprogen, Primolut N, Santalut и др. По структуре
норэтистерон близок к этинилэстрадиолу. Отличается от последнего
наличием кетоновой группы (вместо гидроксила) в положение С и двойной
связи в положении 4 - 5 кольца А. Норэтистерон является хорошо
всасывающимся пероральным гестагеном. Максимальная концентрация в
плазме крови обнаруживается через 1 - 2 ч после приема препарата.
Показания к применению в основном такие же, как для других гестагенов
(см. Прогестерон, Прегнин ), в том числе дисфункциональные маточные
кро- вотечения, предменструальный синдром, расстройство менструального
цикла, а также эндометриоз, кистозная гландулярная гиперплазия
эндометрия и др. Назначают внутрь обычно в дозе 0,005 - 0,01 г (5 - 10
мг) в день (1- 2 таблетки). При предменструальном синдроме и
нарушениях менструального цикла назначают по 1 - 2 таблетки в день,
начиная с 16 - го дня цикла до 25 - го дня. При дисфункциональных
маточных кровотечениях и кистозной гландулярной гиперплазии эндометрия
назначают по 1 - 2 таблетки в день в течение 6 - 12 дней. Для
предупреждения рецидивов принимают в этой же дозе в период от 16-го до
25-го дня цикла (обычно вместе с эстро- генным препаратом). При
эндометриозе назначают длительно (в течение 6 мес) по 1 таблетке в
сутки с 5 - го по 25 - й день цикла или по 1/2 таблетки, начиная с 5 -
го дня цикла и постепенно повышая дозу на 1/2 таблетки каждые 2 - 3
нед в течение 4 - 6 мес. При климактерическом синдроме назначают по 1
таблетке в день (продолжительно), при необходимости вместе с
эстрогенным препаратом, например этинилэстрадиолом в дозе 0,025 - 0,05
мг (25 - 50 мкг в день). Во всех случаях дозы норэтистерона следует
подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания,
эффективности терапии и пере- носимости препарата. При применении
возможны тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь и др.),
парестезии, повышенная утомляемость и др. Противопоказания: см.
Прогестерон. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг). Хранение: в
сухом, прохладном, защищенном от света месте. Овидон ( Ovidon ). Таблетки (драже), содержащие 0,05 мг (50 мкг)
этинилэстрадиола и 0,25 мг левоноргестрела (левовращающая форма
норгестрела) в ка- честве прогестина. 13 b -этил-17 b
-окси-18,19-динор-17 a -прегн-4-ен-20-ин-3-он. Норгестрел
(L-Норгестрел, Левоноргестрел, Norgestrel; синонимы: Monovar, Neogest)
является высокоактивным гестагенным препаратом. Таблетки (драже)
сходны по действию с бисекурином и нон-овлоном. Способ применения,
меры предосторожности, возможные осложнения см. ранее. Форма выпуска:
драже в упаковке по 21 штуке.
ОЗОКЕРИТ МЕДИЦИНСКИЙ ( Оzokeritum medicinalis ). Воскообразная масса
от темно-коричневого до черного цвета - вещест- во нефтяного
происхождения. Содержит парафин, минеральные масла, смолы и другие
вещества. Растворяется в бензине, скипидаре, керосине, смеши- вается с
растительными и минеральными маслами, с парафином. Применяют озокерит
как средство, обладающее большой теплоемкостью и низкой
теплопроводностью, для лечения теплом при артритах, артрозах,
хронических радикулитах, контрактурах, хронических язвах голени и
других заболеваниях. Применяют озокерит в виде компрессов и
кюветно-аппликационным методом. Для компрессов, пропитывают
расплавленным озокеритом марлевую прокладку (6 - 8 слоев). Прокладку
отжимают, остужают до температуры + 50 С и нак- ладывают на
соответствующие участки кожи. Обычно компресс состоит из двух
прокладок, расположенных одна на другой и покрытых вощаной бумагой,
кле- енкой и ватником. В зависимости от показаний, температура второй
(внешней) прокладки может быть 60 - 70 С (но не выше 80 С). Для
кюветно-аппликационного метода, наливают расплавленный озокерит в
кюветы, выстланные клеенкой или вощаной бумагой. Расплавленный
озокерит постепенно остывает до нужной температуры и превращается в
лепешку, ко- торую извлекают вместе с клеенкой из кюветы и накладывают
на подлежащий лечению участок кожи. Озокеритовый компресс или лепешку
накладывают на 20 - 30 (до 60) мин. После снятия лепешки необходим
отдых в течение 30 - 40 мин. Курс лечения обычно 15 - 20 процедур.
Применение озокерита противопоказано при лихорадочных состояниях, де-
компенсации сердечно-сосудистой системы, острых и подострых
заболеваниях сердца, тяжелых формах, гипертензии, эмфиземе легких,
бронхиальной астме, дистрофиях, туберкулезе, доброкачественных и
злокачественных опухолях, наклонности к кровотечениям, заболеваниям
крови, при каллезных и склонных к пенетрации язвах желудка и
двенадцатиперстной кишки, язвенных энтероко- литах, тяжелых
заболеваниях печени, гангренозных формах облитерирующего эндартериита,
острых и подострых тромбофлебитах, тиреотоксикозе, эпилепсии, при
нагноительных процессах в органах малого таза, при беременности. Форма
выпуска: в виде плиток массой от 2 до 10 кг. Хранение: при температуре
не выше + 25 С. Выпускаются также: а) озокерафин (Ozokerafinum).
Воскообразная масса от светло-коричневого до темно-коричневого цвета,
содержащая 30 частей озокерита и 70 частей па- рафина твердого.
Применяется для накожных аппликаций как противовоспалитель- ное и
болеутоляющее средство; б) озокерафиновые брикеты , содержат
озокерафин. Обладают большой тепло- емкостью и низкой
теплопроводностью. Оказывают местное противовоспалитель- ное и
болеутоляющее действие. Применяют по тем же показаниям, что и озоке-
рит; в) озокерафиновые салфетки - хлопчатобумажная ткань, пропитанная
озоке- рафином. Гибкие пластинки темно-коричневого цвета размерами 255
х 505; 205 Х 605; 360 х 360 мм; г) озокералин (Оzokeralinum).
Мазеподобное вещество от желтого до тем- но-коричневого цвета,
содержащее 40 частей озокерита и 60 частей масла вазелинового
медицинского. Используется как противовоспалительное и боле- утоляющее
средство для внутривлагалищного введения.
ОКСАЗИЛ ( Oxazylum ). N,N'-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида
бис-(орто-хлорбензила дихлорид). Синонимы: Ambenonil chloridum,
Ambenonium cloride, Ambestigminum chlo- ride, Mysuran chloride,
Mytelase chloride и др. Белый мелкокристаллический порошок.
Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Оксазил
является симметричным бис-четвертичным аммониевым основанием.
Оказывает сильное антихолинэстеразное (обратимое) действие. По
характеру действия близок к прозерину, но более активен и действует
более продолжительно. Применяют при миастении, двигательных
нарушениях. связанных с перенесенным менингитом или энцефалитом, в
восстановительном периоде полиомиелита, при боковом амиотрофическом
склерозе, после травм ЦНС, при периферических параличах лицевого
нерва. Назначают внутрь (после еды) в виде таблеток по 0,005 г (5 мг).
При миастении начинают с приема 1 таблетки, затем дозу постепенно
увеличивают (прибавляя по 1 мг), наблюдая за эффективностью и
переносимостью препарата. Обычно разовая доза (для взрослых) 0,01 г (2
таблетки), однако некоторые больные нуждаются в более высоких дозах (3
- 4 таблетки). Детям препарат назначают в меньших дозах в зависимости
от возраста. В легких случаях забо- левания оксазил применяют 1 - 2
раза в сутки, в тяжелых - 5 - 6 раз. Проме- жутки между приемами во
избежании кумуляции должны быть не менее 4 ч. При приеме препарата
перед сном его эффект в связи с длительностью действия часто
сохраняется до утра. Признаки действия оксазила (увеличение объема
движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение
легкости и др.) проявляются обычно через 0,5, 1,5 ч после приема.
Эффект после однократного приема про- должается до 5 - 10 ч и более,
что превышает длительность действия прозери- на (в среднем 2 ч после
однократного приема). При лечении двигательных нарушений, являющихся
последствием полиомиели- та, оксазил применяют в комплексе с другими
мероприятиями (лечебная гим- настика, физиотерапия, бальнеологическое
лечение и др.) как в раннем, так и в позднем восстановительном
периоде. Назначают детям в возрасте 1 - 2 лет по 0,001 - 0,002 г (1 -
2 мг), 2- 5 лет - 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), 6 - 10 лет - 0,003 -
0,005 г (3 - 5 мг), 11 - 14 лет - 0,005 - 0,007 г (5 - 7 мг), старше
14 лет - 0,007 - 0,01 г (7 - 10 мг); принимают один раз в день. В
зависимости от эффективности и переносимости препарат можно назначать
еждневно или через 1 - 2 дня, на курс лечения 15 - 20 приемов.
Повторные курсы проводят через 2 - 3 мес. При двигательных нарушениях
после менингита, энцефалита, травм ЦНС, при параличах лицевого нерва и
при других двигательных нарушениях назна- чают, начиная с 0,005 г (5
мг) 2 - 3 раза в день, меняя дозу в зависимости от эффекта и
переносимости. Курс лечения в среднем 2 - 3 нед. Детям до 10 лет
назначают по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки (в 2 - 3 приема). В
ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг), суточ-
ная О,05 г (50 мг). Возможные побочные явления и противопоказания
такие же, как при приме- нении прозерина. Форма выпуска: таблетки по
0,001 г (1 мг); 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг). Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дейст- вия света.
ОКСАЛИТ С ( Охаlyt С )*. Гранулы, содержащие калий, натрий, лимонную
кислоту. Рассчитаны на профилактику рецидивов при кальцийоксалатных
камнях. Принимают ежедневно после еды по 3 г утром и днем и 6 г
вечером. Разводят в 1/2-l стакане воды. Препарат противопоказан при
острых нарушениях функции почек. Форма выпуска: в мешочках по 3 г.
ОКСАТАМИД ( Охаtamidе )*. 1 -{3- [4-Дифенилметил)-1-пиперазинил]
пропил}-2-бензимидазолинон. Синонимы: Тинсет, Сеnаsert, Fеnsedyl,
Охаtimidе, Тinsеt. Препарат оказывает антиаллергическое действие,
блокируя высвобождение медиаторных веществ (гистамина, серотонина и
др.) из тучных клеток и пре- пятствуя их связыванию со специфическими
рецепторами. Применяют для лечения аллергического ринита,
конъюнктивита, крапивницы, пищевой аллергии и других аллергических
заболеваний. Для купирования острых аллергических реакций (приступы
бронхиальной астмы, аллергический шок) препарат не назначают.
Принимают оксатамид внутрь: доза для взрослых 1 - 2 таблетки (30 - 60
мг) 1 - 2 раза в день; для детей с массой тела 15 - 35 кг - по 1/2
таблетки 1 раз в день, при большей массе тела - по 1 таблетке 1 раз в
день (перед сном). При приеме препарата возможны седативный эффект,
сонливость, сухость во рту. При передозировке возможны
экстрапирамидные расстройства. Препарат не следует назначать в
амбулаторных условиях больным, работа которых требует быстрой
физической и психической реакции. Запрещается при лечении оксатамидом
прием алкогольных напитков. Форма выпуска: таблетки по 0,03 г (30 мг).
Хранение: список Б.
ОКСАФЕНАМИД ( Oxaphenamidum ). пара-Оксифенилсалициламид. Синонимы:
Аuxobil, Drenamidе, Driol, Enidran, Neocol, Osalmid, Osalmidum,
Salmidochol и др. Белый или белый с лиловато-серым оттенком порошок.
Практически нерастворим в воде, легко - в спирте, растворах щелочей.
Усиливает образование и выделение желчи, оказывает спазмолити- ческое
действие и снимает или уменьшает спазмы желчевыводящих путей. Обладает
также способностью понижать содержание холестерина в крови, что более
четко проявляется при гиперхолестеринемии. Назначают при хронических
холециститах, холангитах, холецисто- гепатитах, желчнокаменной болезни
и других показаниях к применению желчегонных препаратов. Препаратом
можно пользоваться для усиления желчеотделения перед дуоденальным
зондированием. Принимают внутрь в таблетках по 0,25 - 0,5 г 3 раза в
день перед едой. Курс лечения в среднем 15 - 20 дней; при
необходимости препарат применяют более длительно или проводят
повторные курсы после кратковременного перерыва. При острых
воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре
рекомендуется сочетать оксафенамид с антибактериаль- ными препаратами.
При сильных спазмах и сопровождающих их болях целесообразно назначать
одновременно с оксафенамидом холинолитики, папаверин или другие
спазмолитические средства и промедол. Оксафенамид обычно хорошо
переносится и не вызывает побочных явлений. В отдельных случаях при
продолжительном применении наблюда- ется послабляющее действие.
Противопоказания: острые воспалительные и выраженные дистрофические
процессы в печени. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: в
хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.
ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Охасillinum-natriu m). Натриевой соли
3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат. Синонимы:
Вristopen, Сryptocillin, Мicropenin, Оxacillinum natricum,
Oхаzocillinе, Реnstaphocid, Рrostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.
Белый кристаллический порошок горький на вкус. Легко растворим в воде,
трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде. Оксациллин является
полусинтетическим пенициллином. В его молекуле 6-аминопенициллановая
кислота ацилирована остатком 5-метил-3-фенилизокса- зо-4-карбоновой
кислоты. Спектр антибактериального действия оксациллина подобен
спектру бензил- пенициллина. Основной особенностью оксациллина
является его эффективность в отноше- нии штаммов микроорганизмов,
резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к
пенициллиназе. Кроме того, оксациллин сохраняет ак- тивность в кислой
среде желудка, что позволяет применять его не только внут- римышечно,
но и внутрь. Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Он отно- сительно быстро выделяется почками; для поддержания
терапевтической кон- центрации в крови его необходимо принимать каждые
4 - 6 ч. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных
пенициллиназообразую- щими стафилококками, устойчивыми к
бензилпенициллину и феноксиметилпе- нициллину (септицемии, пневмонии,
эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомие- лит, инфицированные ожоги,
раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных
инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к
бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях,
вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину,
применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат
эффективен при лечении больных сифилисом. Назначают внутрь,
внутримышечно или внутривенно. Внутрь назначают за 1 ч до еды или
через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6
лет составляет 0,25- 0,5 г, средняя суточная доза - 3 г. При тяжелых
инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г). Детям в возрасте до 3 мес
назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес до 2 лет - 1 г в
сутки, от 2 до 6 лет - 2 г в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6
приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг. При невозможности
приема препарата внутрь или недостаточной эффектив- ности его при
таком способе введения, назначают внутримышечно или внутри- венно.
Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутри-
мышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и
недоно- шенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес - 60 - 80 мг/кг; от 3
мес до 2 лет - 1 г; от 2 до 6 лет - 2 г. При тяжелых инфекциях дозы
могут быть удвоены. Для парентерального введения готовят растворы ех
tempore. Для внутри- мышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г
оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды
для инъекций. Для струйного внутри- венного введения растворяют 0,25 -
0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекцнй или изотонического
раствора натрия хлорида и вводят в течение 5 - 10 мин, а для
капельного введения растворяют препарат в изотоническом рас- творе
натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5 - 2,0 мг в 1
мл и вводят в течение 1 - 2 ч (со скоростью 60 - 100 капель в минуту).
Продолжительность лечения составляет обычно 7 - 10 дней, а при тяжелых
заболеваниях (сепсис, септическнй эндокардит и др.) - 2 -3 нед или
более. При лечении оксациллином могут наблюдаться аллергические
реакции. В от- дельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея. При
выраженных побоч- ных явлениях прекращают временно или полностью прием
препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой
солью назначают проти- вогистаминные препараты, глюкокортикостероиды.
Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пеницил-
лину и аллергических заболеваниях. Формы выпуска: во флаконах по 0,25
и 0,5 г активного вещества (в пере- счете на оксациллин) в комплекте с
растворителем (2 флакона по 0,25 г с 2 ампулами стерильной воды для
инъекций или 2 флакона по 0,5 г с 4 ампулами стерильной воды для
инъекций по 2 мл); таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 20 штук; в
капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 и 20 капсул. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
ОКСИДЕВИТ ( Охidevitum ). 9,10-Секохолестатриен-5Z,7Е,10 (19) -диол-1
a ,3 b . Р-Н-Холекальциферол; R-ОН-Оксидевит (оксихолекальциферол).
Синонимы: Оксивитамин Dз, Оксихолекальциферол, Саlcidiol,
Охусholeсаlciferol. По структуре и действию оксидевит близок к
холекальциферолу, т. е. витамину D 3 . Бесцветные кристаллы или белый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко
растворим в спирте; мало и медленно растворяется в подсолнечном масле.
Оксидевит является природным метаболитом витамина Dз. Подобно другим
витаминам группы D оксидевит регулирует обмен кальция и фосфора,
стимулирует их всасывание из кишечника и реабсорбцию в почках.
Обладает более выраженной антирахитической активностью, чем
эргокальциферол. Применяют при рахите и рахитоподобных заболеваниях,
требующих коррекции фосфорно-кальциевого обмена, несовершенном
костеобразо- вании, остеопорозе и остеомаляции различного
происхождения (в том числе постменопаузальном, стероидном остеопорозе
и др.), а также при заболеваниях почек, сопровождающихся нарушением
метаболизма витамина D и минерального обмена. Применяют оксидевит
внутрь независимо от времени приема пищи. Детям при рахитоподобных
заболеваниях назначают 0,0005 - 0,003 мг в сутки в зависимости от
возраста и массы тела в течение 2 - 3 мес и до 1 года. При рахите
применяют по 0,001 мг в сутки ежедневно в течение 10 дней. Проводят 3
курса с 2-недельным перерывом между ними. При костной патологии
(остеопороз, остеомаляция) различного генеза доза составляет от 0,0005
до 0,003 мг в сутки в течение длительного времени (от 2 - 3 мес до 1
года и более). При хронической почечной недостаточности (ХПН) детям,
которым проводят гемодиализ, с целью купирования остеодистрофии
назначают по 0,001 мг в сутки с одновременным применением
эргокальциферола по 2000 МЕ ежедневно в течение длительного времени.
Взрослым больным с ХПН, находящимся на гемодиализе, назначают 0,001 -
0,002 мг в сутки ежедневно или через день с последующим снижением дозы
до 0,0005 мг в зависимости от нормализации содержания кальция в крови
и активности щелочной фосфатазы. Курс лечения, дляшийся 2 - 3 мес,
рекомендуется повторять 2 - 3 раза в год. При ХПН требуется
предварительная коррекция гиперфосфатемии. Больным после
трансплантации почек с профилактической целью назначают по 0,00025 -
0,001 мг в сутки ежедневно или через день. Лечение оксидевитом
необходимо проводить под постоянным контролем содержания кальция и
фосфора в крови, а также активности щелочной фосфотазы (при ХПН
необходим еженедельный контроль). Подобно витамину D, оксидевит в
дозах, превышающих физиоло- гическую потребность, может оказывать
токсическое действие. Препарат токсичнее витамина D, однако в отличие
от него не накапливается в организме, а подвергается быстрому
катаболизму и выведению, поэтому при прекращении поступления препарата
гиперкаль- циемия обычно проходит самостоятельно. При применении
препарата возможны аллергические реакции. Оксидевит противопоказан
больным с гиперкальциурией (уролитиазом). В случае развития в процессе
лечения явлений гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем
назначают в уменьшенных дозах. Формы выпуска: капсулы по 0,001; 0,0005
и 0,00025 мг. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше +10 "С.
ОКСИКОБАЛАМИН ( Оxусоbаlаminum ). Со a -[ a
-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Со b -оксикобамида гидрохлорид.
Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок. Гигроскопичен.
Растворим в воде, мало - в спирте. Является метаболитом
цианокобаламина (витамина В 12 ). Отличается по строению от
цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с
оксигруппой. По фармакологическим свойствам и действию близок к
цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в
организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови,
так как более прочно связывается с белками плазмы и медленнее
выделяется с мочой. Показания к применению см. Цианокобаламин. Вводят
внутримышечно или подкожно. При различных неврологических заболеваниях
препарат вводят в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500
мкг) ежедневно в течение 10 - 20 дней; в комплексной терапии сахарного
диабета с диабетической нейропатией - по 0,0005 г (500 мкг) в сутки
ежедневно, на курс от 8 до 14 инъекций. При В 12 -дефицитных анемиях
применяют по 0,0001 г (100 мкг) ежедневно или через день в течение 20
- 25 дней, при проявлении симптомов фуникулярного миелоза - по 0,0005
г (500 мкг) или 0,001 г (1000 мкг) ежедневно в течение 20 - 30 дней.
Доза для поддерживающей терапии составляет 0,0001 г (100 мкг) 1 раз в
2 нед в течение 5 мес, затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии
кожных заболеваний оксикобаламин применяют в суточной дозе 0,0002 г
(200 мкг) ежедневно в течение 15 - 20 дней, в тяжелых случаях - по
0,0005 г (500 мкг) через день в течение 10 дней. Длительность лечения
оксикобаламином и назначение повторных курсов зависят от характера
заболевания и эффективности лечения. При применении препарата возможны
аллергические реакции. В этих случаях его отменяют и проводят
десенсибилизирующую терапию. В последнее время оксикобаламин нашел
применение в качестве антидота при отравлениях цианидами, в частности,
при передозировке нитропруссида натрия (см.). Механизм антидотного
действия связан со способностью оксикобаламина взаимодействовать со
свободным цианидом, образовывать при атоме кобальта координационный
цианосодержащий комплекс, т. е. превращаться в цианокобаламин (витамин
B 12 ). Применение оксикобаламина в лечебных целях противопоказано при
эритремии и эритроцитозе, а также при доброкачественных и злокачест-
венных новообразованиях, за исключением случаев мегалобластной анемии
и дефицита витамина В12. Форма выпуска: 0,01 %; 0,05 % и 0,1 %
растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 100; 500 и 1000 мкг в 1 мл)
в упаковке по 10 ампул. Раствор (рН 4,3 - 5,0) - прозрачная жидкость с
запахом уксусной кислоты: 0,01 % - розового, 0,05 % - красного, 0,1 %
- темно-красного цвета. Хранение: в защищенном от света месте.
Оксилидин ( Oxylidinum ). 3-Бензоилоксихинуклидина гидрохлорид:
Синонимы: Benzoclidini hydrochloridum, Benzoclidine hydrochloride.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в
спирте. Водные растворы (рН 3,8 - 5,5) стойки при хранении. Оксилидин
оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС,
усиливает эффект снотворных, наркотических, аналгезирующих и местно-
анестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное
антигипертензивное действие. В механизме седативного эффекта препарата
играют роль уменьшение ла- бильности корковых нейронов и блокирующее
влияние на ретикулярную формацию ствола мозга. Расслабления скелетной
мускулатуры оксилидин не вызывает. Гипотензивный эффект связан с
седативными свойствами, уменьшением воз- будимости сосудодвигательных
центров, умеренным ганглиоблокирующим и адре- нолитическим действием.
Оксилидин малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном и перо-
ральном применении. Назначают оксилидин при нерезко выраженных
тревожно-депрессивных сос- тояниях, особенно при заболеваниях,
связанных с расстройствами мозгового кровообращения (гипертоническая
болезнь, атеросклероз с церебральными на- рушениями), а также при
невротических и неврозоподобных тревожно-депрес- сивных состояниях
разного генеза (неврозы, психопатии, циклотимии и др.). Хорошая
переносимость препарата, отсутствие глубокого седативного эффекта и
миорелаксантного действия позволяют применять оксилидин не только в
стационаре, но и в амбулаторных условиях, назначать его лицам пожилого
возраста. Седативный эффект препарата позволяет назначать его при
гипертоничес- кой болезни, особенно в ранних стадиях (I и II).
Улучшение состояния отмечается также у больных с нарушениями мозгового
кровообращения, свя- занными с гипертонической болезнью и церебральным
атеросклерозом. Под влиянием оксилидина улучшается мозговое
кровообращение. При парентеральном введении оксилидин купирует
гипертонические кризы. Препарат применяют внутрь, под кожу или
внутримышечно. Способ введения и дозы зависят от характера и тяжести
заболевания, эффективности лечения и др. Внутрь назначают по 0,02 г на
прием 3 - 4 раза в день; затем разовую дозу увеличивают от 0,06 г, а
суточную до 0,2 - 0,3 г (4 - 6 таблеток по 0,05 г). При необходимости
суточная доза может быть увеличена до 0,5 г. Под кожу и внутримышечно
вводят сначала 1 мл 2 % раствора (0,02 г): разовая доза может быть
увеличена до 1 - 2 мл 5 % раствора (0,05 - 0,1 г), суточная - до 4 - 6
мл 5 % раствора; инъекции производят 2 раза в день. При легких формах
болезни и в качестве поддерживающей терапии оксилидин назначают
внутрь. В стационаре можно начать с подкожных или внутримышечных
инъекций; одновременно или позже назначают препарат внутрь. По
достижении терапевтического эффекта ограничиваются приемом препарата
внутрь. При ги- пертонических кризах сразу вводят внутримышечно (1 - 2
мл 5 % раствора). Продолжительность курса лечения колеблется от 15 -
30 дней до 2 мес и более. Курсы лечения можно повторять. Кумулятивных
явлений не наблюда- ется. В условиях эксперимента обнаружено
антиаритмическое действие оксилидина. При клиническом применении
препарат оказывал эффект при синусовой тахикар- дии и аритмии,
пароксизмальной тахикардии. Оксилидин хорошо переносится. В отдельных
случаях при приеме внутрь отмечаются сухость во рту, легкая тошнота.
При парентеральном введении иногда может быть ощущение легкого
опьянения , в редких случаях отмечаются кожные высыпания. Эти явления
обычно проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения, в
более устойчивых случаях делают кратковременный перерыв в лечении или
уменьшают дозу препарата. Оксилидин противопоказан при выраженной
гипотензии и нарушении функции почек. Формы выпуска: таблетки по 0,02
и 0,05 г (20 и 50 мг); 2 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте. Rр.: Tab. Oxylidini 0,05 N. 1ОО
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Sol. Oxylidini 2 % 1 ml D.t.d.
N. 10 in ampull. S. По 1 мл 2 раза в день внутримышечно
ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ ( Oxyprogesteroni caproas ). Прегнен-4-ол-17
a -диона-3,20 капронат, или 17 a -окси-4-прегнен -3,20-диона 17-
гексаноат. Синонимы: Гормофорт, Caposten, Caprosteron, Capton,
Delalutin, Depolut, Eslralutin, Hormofort, Hydroxyprogesterone
caproate, Hydroxyprogesteroni caproas, Neolutin, Primolut-Depot,
Progesteron-retard, Prolutin-Depot, Syngynon и др. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, растворим в спирте, жирных маслах. 17 a -
Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом гормона
желтого тела - прогестерона. Химически отличается от прогес- терона
тем, что в положении С 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи
эфиром оксипрогестерона, оксипрогестерона капронат более стоек в
организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролон-
гированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного
раствора оксипрогестерона капроната его действие продолжается от 7 до
14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с
прогестероном. Применяют при патологических процессах, связанных с
недостаточностью желтого тела. Вводят внутримышечно в виде раствора в
масле. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося
выкидыша вводят по 0,125 - 0,25 г (1 - 2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в
неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине
беремен- ности. При аменорее (первичной и вторичной) назначают
оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения
эстрогенных препаратов; вводят 0,25 г однократно или в два приема. Для
лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогесте- рона
капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект нас- тупает
медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользо- ваться
для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625 -
0,125 г (0,5 - 1,0 мл 12,5 % раствора) на 20 - 22-й день цикла.
Оксипрогестерина капронат применяют также при лечении больных раком
матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными
опухолями. Вводят 25 % раствор по 3 - 4 мл внутримышечно ежедневно или
через день в течение длительного периода (30 - 300 дней). Форма
выпуска: 12,5 % (0,125 г) и 25 % (0,25 г) растворы оксипро- гестерона
капроната в масле в ампулах, содержащих по 1 мл. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Ампулы сохраняют при температуре не ниже О
С. В случае выпадения в ампуле кристаллов, ампулу нагревают в кипящей
бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет
прозрачным, а при охлаждении до + 36 - 38 С кристаллы не выпадут
вновь, раствор годен к применению. Rp.: Sol. Oxyprogesteroni caproatis
oleosae 12,5 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1мл внутримышечно 1
раз в неделю
ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД ( Охуtеtrасусlini hydrochloridum ).
Синонимы: Геомицин, Охуtеtrасусlinum hуdrоchloricum, Gеomycinum.
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Устойчив
в слабокислой среде, легко разрушается в растворах кислот и щелочей.
Легко растворим в воде (1:3), трудно - в спирте. Применяют для
изготовления мази "Гиоксизон" и аэрозоля "Оксициклозоль" . Мазь
"Гиоксизон" (Unguentum "Нуохуsonum"). Содержит окситетрациклина
гидрохлорида 3 % и гидрокортизона ацетата 1 %. По действию, показаниям
и способу применения аналогична мази "Оксизон" (см. Окситетрациклина
дигидрохлорид). Форма выпуска: в тубах по 10 г. Аналогичная мазь,
выпускается в Югославии под названием "Геокортон" ("Geocorton").
Оксициклозоль (0хусусlosolum). Комбинированный препарат в аэрозольном
баллоне, содержащий 0,35 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,1 г
предни- зона. Суспензия желтого цвета; при распылении образуется
маслянистая вязкая масса. Препарат сочетает антибактериальное действие
окситетрациклина с противо- воспалительным и антиаллергическим
эффектами преднизона. Применяют местно для лечения поверхностных и
глубоких ожогов, инфи- цированных ран, площадь которых не превышает 15
- 20 см 2 . Перед употреблением баллон встряхивают, затем нажимают на
распылитель- ную головку и наносят аэрозоль на пораженную поверхность
в течение 1 - 3 с (с расстояния 20 - 30 см). Применяют ежедневно или 2
- 3 раза в неделю в за- висимости от степени поражения. При
необходимости препарат применяют ча- ще (2 - 5 раз в сутки). Препарат
противопоказан при обширных гранулирующих ранах, наличии в ране
нечувствительных к тетрациклинам микроорганизмов, особенно грибов.
Нельзя допускать попадания препарата в глаза. Форма выпуска в
аэрозольных баллонах по 70 г. Хранение: вдали от отопительных приборов
при комнатной температуре. Обе- регать баллоны от ударов, падения и
воздействия прямых солнечных лучей. Аэрозоль "Оксикорт" (Аеrоsolum
"Охусоrtum")*. Содержит окситетрацик- лина гидрохлорида 0,3 г,
гидрокортизона 0,1 г и растворителя до 75 г. Показания и
противопоказания такие же, как для аэрозоля "Оксициклозоль". Струей
аэрозоля обрызгивают пораженные участки кожи 2 - 3 раза в день.
Следует остерегаться попадания аэрозоля в глаза. Форма выпуска: в
аэрозольной упаковке по 75 г. Производится в Польше. В Югославии
производится аналогичный препарат под названием "Геокор- тон-спрей" ;
содержит в 50 мл 0,25 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,08 г
гидрокортизона.
ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ДИГИДРАТ ( Охуtetraсусlini dihydras ).
Окситетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым
Streptomyces rimosus или другими родственными организмами. Синонимы:
Окситетрациклин, Тархoцин, Террамицин, Охуmykoin, Охуterra- cyna,
Таrсhосinе, Теtrаn. По строению и действию близок к тетрациклину и
хлортетрациклину. Окситетрациклина дигидрат - светло-желтый
кристаллический порошок, горь- кий на вкус. Очень мало и медленно
растворим в воде, легко - в разбавлен- ных щелочах и кислотах. При
хранении на свету темнеет. По антибактериальному спектру близок к
тетрациклину. Быстро всасывается и относительно длительно сохраняется
в организме. Назначают внутрь в виде таблеток. Терапевтические и
высшие дозы для взрослых и детей такие же, как для тетрациклина.
Возможные осложнения и противопоказания при применении окситетрацик-
лина такие же, как при использовании театрациклина. Форма выпуска:
таблетки по 0,25 (250 000 ЕД). Мазь "Оксизон" (Unguentum "Охуzonum").
Содержит окситетрациклина дигидрата 3 % и гидрокортизона ацетата 1 %.
Мазь светло-желтого или желтого цвета с сероватым оттенком. В мази
сочетается противомикробное действие антибиотика с противовоспали-
тельным эффектом гидрокортизона. Применяют для лечения инфицированных
экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий,
аллергических дерматозов. Мазью сма- зывают пораженные участки кожи 1
- 3 раза в день. Возможно наложение повязки. Мазь обычно хорошо
переносится, однако в отдельных случаях могут на- блюдаться
аллергические кожные реакции. При туберкулезе кожи, микозе, вирусных
заболеваниях кожи мазь противо- показана. Форма выпуска: в тубах по 10
г. Хранение: список Б. В сухом прохладном месте.
ОКСИТОЦИН ( Oxytocinum ). Окситоцин является пептидным гормоном
(октапептидом) задней доли гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла
и боковой цепи из остатков трех аминокислот. Цикл образован таким
образом, что две группы цистеина (в положении 1 и 6), замыкаясь,
создают дисульфидный мостик. В настоящее время окситоцин получают
синтетическим путем. Синонимы: Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin,
Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan,
Syntocinon, Utedrin, Uteracon и др. Основным фармакологическим
свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения
мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с
влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; не- посредственного
влияния на сократительные элементы миоплазмы он не ока- зывает. Под
воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов
калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин
повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного
гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может
вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в
связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку
синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли
гипофиза (питуитрином, гифотоцином). В связи с тем что окситоцин
свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное
действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект; существенно не
влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат свободен от
белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить
внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.
Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности.
Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплод-
ных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности,
связан- ной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях.
Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях
бере- менности). Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное
введение вызывает быстрое (через 1/2 - 1 мин) усиление схваток; вялые
схватки становятся более сильными, а при отсутствии схваток они обычно
быстро появляются. Внутримышечное введение оказывает менее резкое
действие. Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0,5 - 2,0 ЕД (=
0,5 - 2,0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые
30 - 60 мин. Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического
окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно,
начиная с 5 - 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно
увеличивают (каждые 5 - 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в
минуту) до уста- новления энергичной родовой деятельности. Капельное
введение продолжают в течение всего родового акта, причем количество
вводимого раствора можно снизить до минимального, поддерживающего
хорошую родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания
окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства
(апрофен, промедол и др.). Одномоментное внутривенное введение
окситоцина в дозе 0,2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40 % раствора глюкозы
допускается лишь при полном отк- рытии шейки матки и наличии условий
для быстрого естественного разре- шения родов. Для стимуляции схваток
обычно вводят внутримышечно по 0,25 - 1,0 ЕД окситоцина. Иногда
окситоцин назначают для родовозбуждения в сочетании с проста-
гландинами (см.). Окситоцин должен применяться под наблюдением врача.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В
отдельных случаях уже после введення 1 ЕД могут наступить резкие
схватки с раз- витием внутриматочной гипоксии, в других - общая доза
может быть дове- дена до 4 - 5 ЕД. Окситоцин для стимуляции родов
противопоказан при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и
косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на
матке после перенесенного ранее кесарева сечення. Окситоцин применяют
также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений.
При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и
перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его
ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки.
Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 - 5 ЕД в
стенку матки после удаления последа). Для профилактики гипотонических
маточных кровотечений вводят внутримы- шечно по 3 - 5 ЕД 2 - 3 раза в
сутки ежедневно в течение 2 - 3 дней, а при наличии таких кровотечений
- 5 - 8 ЕД 2 - 3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости курс
лечения окситоцином (для профилактики и лечения гипотонических
маточных кровотечений) можно повторить после 4 - 5-дневного перерыва.
Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД
окситоцина. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света
месте. При применении окситоцина шприцы надо освобождать от остатков
спирта (промывать водой для инъекций).
ОКСИФЕДРИН ( Охуfеdrinum )*. DL-3-( b -Окси- a
-метилфенэтиламино)-3'-метоксипропиофенона гидрохлорид. Синонимы:
Ильдамен, Миофедрин, Ildаmеn, Муоfеdrin, Охifеdrin. Химически
относится к группе фенилалкиламинов и по структуре является
производным эфедрина (см.),от которого отличается наличием
метоксипропиофе- ноновой группы вместо метильной при атоме азота
аминогруппы. Препарат обладает частичной агонистической активностью по
отношению к -адренорецепторам сердца, оказывает непосредственное
коронарорасширяющее действие, повышает сократительную способность
миокарда без избыточного увеличения потребности в кислороде. Показание
к применению: стенокардия напряжения (с нечастыми присту- пами) с
брадикардией. Назначают внутрь по 8 мг (0,008 г) 3 раза в день, при
недостаточном эффекте - по 16 мг (до 32 мг) 3 раза в день.
Противопоказания: аортальная недостаточность с явлениями нарушения
кровообращения, субаортальный стеноз. Как показывают экспериментальные
данные, оксифедрин в определенных условиях может оказывать непосред-
ственное угнетающее влияние на миокард, что, возможно, связано с
блока- дой ~-адренорецепторов. Форма выпуска: таблетки по О,ОО8 и
0,016 г (8 и 16 мг).
ОКСИФЕРРИСКОРБОН НАТРИЯ ( Охуferriscorbone natrium )*. Синоним:
Охуferriscorbonе sodique. Препарат, содержащий двух- и трехосновное
железо в комплексе с нат- риевыми солями 2,3-диоксо-1-гулоновой и
аллоксоновой кислот. В отличие от других железосодержащих препаратов,
оксиферрискорбон натрия применяют не при железодефицитных анемиях, а
как средство для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки. Препарат оказывает некоторое противовоспалилительное и
аналгезирующее действие и способствует процессу рубцевания. В связи с
появлением новых современных противоязвенных препаратов (см.
Циметидин, Ранитидин и другие блокаторы Н 2 -рецепторов, Пиренцепин,
Сукралфат и др.), применение оксиферрискорбина натрия стало
ограниченным. Вводят препарат внутримышечно. При язвенной болезни
желудка вводят еже- дневно по 30 - 60 мг (содержимое 1 - 2 флаконов) в
течение 10 - 20 дней, После 20-дневного перерыва курс лечения
повторяют. Повторные курсы прово- дят с перерывами в зависимости от
полученного эффекта. При язвах кишеч- ника вводят ежедневно по 15 - 30
мг в течение 6 - 8 нед. Препарат перед употреблением разводят в
изотоническом растворе натрия хлорида (2 мл растворителя на 15 мг
препарата; 3 мл на 30 мг). Можно вво- дить препарат внутримышечно в
смеси с кровью больного, взятой из вены (2-3 мл). В этом случае берут
половину дозы препарата. Оксиферрискорбон натрия можно вводить в одном
шприце с новокаином, атропина сульфатом, но не с другими препаратами.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок по 30 мг во флаконах с при-
ложением ампулы с растворителем (5 мл изотонического раствора натрия
хлорида).
ОКСОДОЛИН ( Охоdоlinum ).
1-Оксо-3-(3'-сульфамоил-4'-хлорфенил)-3-оксиизоиндолин. Синонимы:
Гигротон, Урандил, Сhlorphtalidolone, Chlortalidone, Edemdal, Famolin,
Hidronal, Higroton, Hygroton, Igroton, Isoren, Natriuran, Oradil,
Phthalamidine, Renon, Saluretin, Urandil, Urofinil, Zambesil. Белый
или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристал- лический
порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Оксодолин, так же как дихлотиазид, содержит в молекуле сульфонамидную
группу. Подобно дихлотиазиду препарат блокирует реабсорбцию натрия в
проксимальной части дистальных канальцев, частично действует и на
проксимальные канальцы. Особенностью действия препарата является
относительная длительность диурети- ческого эффекта, что связано с его
медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается через 2
- 4 ч после приема и длится обычно более суток (иногда по 3 сут).
Препарат эффективен в ряде случаев при рефрактерности к дихлотиазиду
(гипотиазиду). Показания к применению такие же, как для дихлотиазида;
назначают препарат в качестве не только диуретического, но и
антигипертензивного средства. Препарат хорошо всасывается при приеме
внутрь. Выводится с мочой (около 25 %) и калом (около 75 %). Применяют
внутрь в виде таблеток (обычно утром до завтрака). Дозы подбирают
индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого
эффекта. При приеме в качестве диуретического средства разовая доза
может варьировать от 0,025 г (25 мг) до 0,1 г (100 мг). При
необходимости быстро уменьшить отек увеличивают разовую дозу до 0,2 г
(200 мг), либо применяют комбинацию с диуретиком, оказывающим быстрое
действие, например с фуросемидом (утром - 0,04 - 0,08 г фурасемида, а
через 6 - 8 ч - 0,05 - 0,1 г оксодолина). При достижении необходимого
эффекта переходят на прерывистое применение препарата по 0,05 - 0,1 г
через 2 - 3 дня. Обычно курс лечения 2 - 4 нед. При артериальной
гипертензии прерывистое (че- рез 1 - 3 дня) лечение оксодолином может
продолжаться много месяцев. При гипертонической болезни и
симптоматических гипертензиях оксодолин назначают по 0,025 - 0,1 г 1
раз в день (утром), чаще применяют вместе с резерпином (0,05 г
оксодолина и 0,0025 г резерпина), b -адреноблокаторами, апрессином.
Длительность лечения зависит от получаемого эффекта и перено- симости
препарата. Возможные побочные явления, меры предосторожности и
противо- показания такие же, как для дихлотиазида. Оксодолин оказывает
несколько меньший калийуретический эффект, чем дихлотиазид, однако и
при его применении необходимо корригировать обмен калия. Форма
выпуска: таблетки по О,О5 г (50 мг) в упаковке по 5О штук. Хранение:
список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Оксадолин
является составной частью таблеток " Неокристепин " (см. Резерпин.).
ОКСОЛИН ( Oxolinum ). 1,2,3,4-Тетраоксо-1,2,3,4-тетрагидро-нафталина
дигидрат. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в воде. Водные растворы нестойки, в щелочной среде
быстро тем- неют. Обладает вируцидной активностью, эффективен при
вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает
профилактическое действие при гриппе. Для профилактики гриппа
применяют 0,25 % мазь оксолина. В период подъ- ема и максимальной
вспышки гриппа (обычно на протяжении 25 дней), или при контакте с
больными гриппом, для индивидуальной профилактики гриппа, при- меняют
0,25 % мазь, которой ежедневно 2 раза в день (утром и вечером) сма-
зывают слизистую оболочку носа. Для лечения аденовирусного
кератоконъюнктивита назначают свежеприго- товленный (срок хранения не
более суток в холодильнике при +4 С) 0,2 % водный раствор. Закапывают
в конъюнктивальный мешок по 2 капли 5-6 раз в день. На ночь
закладывают за веки 0,25 % оксолиновую мазь. Лечение так- же можно
проводить, закладывая 0,25 % оксолиновую мазь 3 раза в день. При
вирусных кератитах с обширными изъявлениями роговицы закапывают в
первые 3-4 дня 0,1 % раствор по 2 капли 4-5 раз в день и на ночь
закла- дывают 0,25 % мазь. По мере эпителизации роговицы применяют 0,2
% раствор 4-5 раз в день и 1 раз закладывают в конъюнктивальный мешок
на ночь 0,25 % мазь. При простом и опоясывающем герпесе и контагиозном
моллюске наносят на пораженную кожу 1 % или 2 % мазь 2 раза (3 раза) в
день до полного выздоровления. Для удаления бородавок наносят на них 2
или 3 мазь 2-3 раза в день в течение 2 нед - 2 мес. Поверх мази
накладывают воща- ную бумагу. Имеются данные об эффективности 2 - 3 %
оксолиновой мази при лечении остроконечных кондилом. Для лечения
вирусного ринита слизистую оболочку носа смазывают 0,25 % или 0,5 %
мазью 2-3 раза в день в течение 3-4 дней. Можно также закапывать 0,25
% раствор по 2 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день. В глазной
практике применяют в виде 0,25 % 0,5 % и 1 % мази (мазь на вазелиновой
основе - от кремового до желтого цвета). При аденовирусном
керато-конъюнктивите закладывают за края век 0,25 - 0,5 - 1 % мазь 3-4
раза в день при кератитах, вызванных вирусом простого герпеса и Herpes
zoster, - в первые 3 - 4 дня 0,25 % мазь, в последующие дни - 0,5 - 1
% мазь по 3 - 4 раза в день. Длительность лечения обычно 2 - 4 нед.
При применении мази и капель оксолина в некоторых случаях наблюдается
скоропреходящее жжение слизистой оболочки носа или глаза. При
нанесении мази на патологически измененную кожу может также появляться
чувство жжения. Форма выпуска: 0,25 %, 0,5 %, 1 %, 2 % и 3 % мазь;
порошок (для приго- товления растворов). Хранение: список Б. Порошок -
в холодильнике при температуре +4 С. Мазь может сохраняться в течение
срока годности в обычных условиях при комнатной температуре. Rp.: Ung.
Oxolini 0,25 % (0,5 %) 10,0 D.S. Для смазывания слизистой оболочки
полости носа Rp.: Ung. Oxolini 3 % (2 - 1%) 30,0 D.S. Для смазывания
кожи (при опоясывающем герпесе и др.)
ОКСПРЕНОЛОЛ ( Охрrеnоlolum )*
1-(орто-Аллилоксифенокси)-3-изо-пропил-ино-2-пропанола гидрохлорид.
Синонимы: Коретал, Тразикор, Сарtоl, Соrdeхоl, Соrеtаl, Lаrасоr,
Охаnоl, Охрrеnоlоli hydrochloridum, Тrасоsal, Тrаsacor, Тrasicor и др.
По действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влия-
ние на силу и частоту сокращений миокарда. Относится к неизбирательным
~-адреноблокаторам. Обладает внутренней симпатомиметической
активностью. Применяют при стенокардии и расстройствах сердечного
ритма (тахикар- дии различной этиологии, предсердных и желудочковых
экстрасистолиях, нару- шениях сердечного ритма при передозировке
препаратов наперстянки). Хранение: список Б. В сухом, прохладном,
защищенном от света месте. Может применяться также для лечения
гипертонической болезни (преиму- щественно в сочетании с другими
гипотензивными средствами, особенно салу- ретиками и апрессином).
Имеются данные о благоприятном терапевтическом действии препарата при
лечении больных тиреотоксикозом. Назначают внутрь начиная с 20 мг 3
раза в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 80 - 120
мг. В связи с меньшим угнетающим влиянием на миокард и несколько
меньшей способностью вызывать бронхиолоспазм переносится в некоторых
случаях лучше, чем анаприлин, однако существенных преимуществ перед
другими b -адрено- блокаторами не имеет. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при при- менении анаприлина. Форма
выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 40 штук.
ОКТАДИН ( Оctadinum ) b -(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.
Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,
Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,
Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,
Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде.
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он
избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний
и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть,
высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a
-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,
однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием
аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов
норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или
прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи
нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в
нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее
действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно:
вначале развивается транзиторная прес- сорная реакция с тахикардией и
увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее
понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота
сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в
дальнейшем (через 2 - 3 сут после перорального приема) наступает
стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может
продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата
гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным
увеличением сердечного выброса. Применяют октадин как
антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное
действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у
больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким
и стойким давлением. Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается
медленно. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается
посте- пенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала
приема препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после
прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает
урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в ряде
случаев и периферического сопротивления. В начале лечения возможно
снижение фильтрационной функции почек и почечного крово- тока, однако
при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти показатели
выравниваются (Н. А. Ратнер и др.). Для лечения гипертонической
болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует
подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего
состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой
дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу
постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 - 12,5 мг) до 0,05 -
0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до
60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную дозу можно
принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта
подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят
длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В
поли- клинических условиях препарат следует применять с осторожностью,
при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность
индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.
Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших
дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем
постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг. При
применении октадина могут возникать побочные явления: голо-
вокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание сли-
зистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с
усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпати-
ческой иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточ-
ные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождает-
ся развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен
ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для пред-
отвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приема
препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить
из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо умень-
шить дозу. До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b
-адрено- блокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для
лечения гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего
значения и находит применение, особенно при тяжелых формах
артериальной гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные
явления можно уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно
облегчить приемом холинолитических препаратов. Октадин можно назначать
вместе с дру- гими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин,
диуретики); одновременное применение с диуретиками усиливает
гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При
комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина
уменьшают. П ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые
нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия,
выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при
феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать
повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трицикли-
ческими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных,
получавших ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать
перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому
вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до
операции. В офтальмологической практике октадин применяют иногда для
зака- пывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2
раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает
умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее
продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиноми-
метических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на
аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных
видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным
углом, октадин не применяют, так как может наступить повышение
офтальмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
ОКТИЛИН ( Octilinum ). Действующим веществом препарата является
н-октиловый спирт н=С H ОН. Выпускается в виде 1 % эмульсии;
однородная густая эмульсия белова- того цвета с резким своеобразным
запахом. При хранении расслаивается. Применяют в качестве
противотрихомонадного средства. Лечение эмульсией октилина проводят
амбулаторно. После очистки от слизи стенки и сводов влагалища, шейки
матки смазывают канал шейки матки эмульсией октилина и вводят во
влагалище ватный тампон, смоченный эмуль- сией этой же концентрации.
Затем вводят второй сухой тампон. После извле- чения гинекологического
зеркала протирают наружные половые органы, про- межность и область
заднего прохода ватой, смоченной 3 % эмульсией октилина. Ватой,
пропитанной 1 % эмульсией октилина, обрабатывают наружное отверстие
уретры и начальную часть канала. Через 8 - 10 ч больная удаляет
тампоны. Первый курс лечения состоит из 14 ежедневных процедур. Затем
проводят 2 - 3 повторных курса. Каждый повторный курс начинают на 2 -
3-й день после окончания менструации. Повторный курс включает 7
ежедневных процедур. При применении эмульсии может кратковременно
ощущаться чувство жжения. Форма выпуска: во флаконах по 100 мл.
Хранение: в прохладном месте.
ОКТИЦИЛ ( Octicylum ). 2-Октилциклопропанкарбоновая кислота. Вязкая,
прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость со
специфическим запахом. При хранении могут выпасть кристаллы, легко
рас- плавляющиеся при легком подогревании. Практически нерастворима в
воде. Со спиртом, эфиром, хлороформом смешивается в любых
соотношениях. Спир- товой раствор представляет собой прозрачную
бесцветную жидкость с харак- терным спиртовым запахом. Препарат
оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Применяют в виде 1
% спиртового раствора или 1 % мази (кремового цве- та) для лечения
эпидермофитии, руброфитии, а также отрубевидного лишая, эритразмы.
Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день ежедневно. Курс
лечения при хорошей переносимости 4 - 8 нед. При дисгидротической
форме эпидермофитии сначала снимают острые вос- палительные явления,
затем смазывают 1 % спиртовым раствором пораженные участки кожи 2 раза
в день, а на ночь октициловой мазью и накладывают марлевую повязку.
Формы выпуска: 1 % мазь в тубах или банках темного стекла по 50 г; 1 %
спиртовой раствор во флаконах по 200 мл. Хранение: мазь - в обычных
условиях; раствор - в прохладном месте.
ОЛАЗОЛЬ ( Оlasolum ). Комбинированный аэрозольный препарат, в состав
которого входят масло облепиховое, левомицетин, анестезин, кислота
борная, наполнители. Препарат находится под давлением в баллоне с до-
зирующим устройством; при выходе из баллона образуется пена желтого
(со слегка оранжевым оттенком) цвета. Применяют в качестве средства,
ускоряющего заживление ран при ожогах, инфицированных ранах,
трофических язвах, зкземах, зудящих дерматозах. После очистки раневой
поверхности от гноя и некротических масс наносят олазоль ежедневно или
через день; при открытом лечении ран и ожогов 1 - 4 рaза в день. Для
получения равномерного слоя пены баллон тщательно встряхи- вают,
снимают предохранительную головку, надевают рабочую головку и, нажимая
на клапан, распределяют пену по раневой поверхности. Форма выпуска: в
аэрозольных баллонах по 60 или 120 мл. Хранение: при температуре не
выше +15 С вдали от огня, отопи- тельных приборов и прямых солнечных
лучей. Баллон следует оберегать от ударов.
ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ ( Oleandomycini phosphas ). Олеандомицин является
антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом Streptomyces antibioticus
или другими родственными микроорганизмами. Относится к группе
антибиотиков-макролидов. В молекулу олеандомицина входят аминосахар
дезозамин и нейтральный сахар L-олеандроза, связанные глюкозидно с
лактоном - олеандолидом. Синонимы: Amimycin, Cyclamycin, Matrimycin,
Matromycin, Oleandocyn, Oleandomycin, Oleandomycinum phosphoricum,
Romicil, Romycil и др. Кристаллический порошок или пористая масса
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горький на вкус. Легко
растворим в воде, растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо
растворим в спиртах. Гигроскопичен. Активность олеандомицина фосфата
выражается в единицах действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не
менее 750 ЕД; 1 ЕД равна активности 1 мкг олеандомицина основания.
Олеандомицин подавляет рост и развитие грамположительных (стафило-
кокки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых
грамотрицательных (гонококки, менингококки и др.) бактерий, а также
рик- кетсий и крупных вирусов. Малоактивен в отношении кишечной
палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы. Активен в
отношении стафиликокков, устойчивых к пенициллину и другим
антибиотикам. Иногда действует на возбудителей, устойчивых к
эритромицину. В терапевтических дозах действует бактериостатически.
Олеандомицин хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во
многие органы и биологические жидкости. Через неповрежденный гемато-
энцефалический барьер не проходит. Применяют олеандомидица фосфат для
лечения пневмоний, плевритов, абс- цессов легких, эмпием плевры,
бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяж- ных эндокардитов,
менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового и
пневмококкового), остеомиелита, фурункулеза, гонореи, энтероколита,
инфекций мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и
других заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к
этому антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам. В связи с тем
что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно ста- филококки,
может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто комби- нируют с
другими антибиотиками, особенно с тетрациклинами (см. Олетет- рин).
Назначают внутрь после еды. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г
(250 0ОО ЕД). Принимают каж- дые 4 - 6 ч. Высшие дозы для взрослых:
разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие суточ- ные дозы для детей: до 3
лет - О,02 г/кг (20 мг = 20 000 ЕД), от 3 до 6 лет - 0,25 - 0,5 г (250
000 - 500000 ЕД), от 6 до 14 лет - О,5 - 1,О г, старше 14 лет - 1,0 -
1,5 г. Суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Общая доза и длительность
лечения зависит от характера и течения болез- ни, эффективности и
переносимости препарата. После прекращения острых сим- птомов
заболевания, продолжают применять препарат в течение последующих 48 ч.
Средняя продолжительность курса лечения 5 - 7 дней. Олеандомицина
фосфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наб- людаются
тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции: кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек. При появлении осложнений
уменьшают дозу, назначают противогистаминные препараты; в упорных
случаях препарат отменяют. Препарат противопоказан при повышенной
индивидуальной чувсвительности, поражениях паренхимы печени. Формы
выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, по 0,125 г (125
ООО ЕД) в упаковке по 10; 25; 40 и 1ОО штук. Хранение: список Б. В
сухом месте при комнатной температуре.
ОЛЕТЕТРИН ( Oletetrinum ). Олететрин является комбинированным
препаратом, состоящим из смеси одной части олеандомицина фосфата и
двух частей тетрациклина. В одной таблетке (0,125 или 0,25 г)
олететрина содержится соответ- ственно 41,5 или 83 мг олеандомицина и
83,5 или 167 мг тетрациклина. В одной капсуле (0,25 г) содержится 83
мг олеандомицина и 167 мг тетрациклина. В олететрине сочетаются
антибактериальные свойства олеандомицина и антибиотика широкого
спектра действия тетрациклина. При приеме внутрь олететрин всасывается
и проникает во многие органы и биологические жидкости. Эффективен в
отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки,
палочки дифтерии и др.) и грамотрицатель- ных (гонококки,
менингококки, палочка дизентерии, кишечная палочка и др.)
микроорганизмов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов; не дейст- вует
на грибы и мелкие вирусы, микобактерии туберкулеза. Устойчивость к
препарату развивается медленнее, чем к отдельным его компонентам.
Назначают олететрин при пневмониях различной этиологии, тяжелых
бронхитах, ангинах, синуситах, воспалении среднего уха, бруцеллезе,
туляремии, некоторых риккетсиозах, холецистите, панкреатите,
перитоните, фурункулезе, карбункулах, остеомиелите, воспалительных
гинекологических и урологических заболеваниях, гонорее и других
инфекционных болезнях. Препарат может применяться для профилактики
инфекционных послеопе- рационных осложнений. Назначают внутрь в виде
таблеток или капсул. Разовая доза для взрослых 0,25 г (250 000 ЕД),
суточная 1,0 - 1,5 г (1 000 000 - 1 500 000 ЕД). Высшая суточная доза
для взрослых 2 г (2 000 ООО ЕД) . Суточная доза препарата для детей с
массой тела по 10 кг составляет 0,025 г/кг (25 мг/кг), от 10 до 15 кг
- 250 мг, от 15 до 20 кг - 375 мг, от 20 до 30 кг - 500 мг, от 30 до
40 кг - 725 мг. При массе тела 40-50 кг назначают по 1 г в сутки.
Суточную дозу принимают равными частями 4-6 раз в сутки (за 30 мин до
еды). Курс лечения в зависимости от характера и течения заболевания 5
- 14 дней и более. При необходимости лечение повторяют. Формы выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 и 0,25 г (125 000 - 250 000
ЕД); в капсулах по 0,25 г в упаковке по 10 капсул. Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Тетраолеан (Tetraolean). Выпускаемый в Болгарии препарат тетраолеан
аналогичен по составу олететрину и соответствует препарату сигмамицин
(Sigmamycin). Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина
фосфата или триацетилолеандомицина и 167 мг тетрациклина гидрохлорида)
и во флаконах для внутримышечного введения по О,1 г препарата (33,3 мг
олеандомицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), для
внутривенного введе- ния - по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно
83 или 167 мг олеандоми- цина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина
гидрохлорида). Показания к применению и противопоказания такие же, как
для олетет- рина. Назначают внутрь взрослым по 1,0 - 1,5 г в сутки,
при тяжелых состоя- ниях - до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми
интервалами). Длительность лечения 5 - 7 дней, редко до 14 дней. Детям
назначают в следующих суточных дозах: при массе тела до 10 кг - 0,125
г, от 10 до 15 кг - 0,25 г, от 20 до 30 кг - 0,5 г, от 30 до 40 кг -
0,725 г, от 40 до 50 кг - 1 г. Внутримышечно и внутривенно вводят
только при острых заболеваниях и при невозможности приема препарата
внутрь. Как только это становится возможным, препарат принимают
внутрь. Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2
мл сте- рильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия
хлорида. Вводят взрослым по 0,2 - 0,3 г в сутки в 2 - 3 приема (по О,1
г) с ин- тервалами 8 - 12 ч. Детям вводят 10 - 20 мг/кг в сутки в 2
приема (через 12 ч). Подкожное введение не допускается. Для
внутривенных инъекций применяют 1 % раствор; растворяют 0,25 или 0,5 г
препарата соответственно в 25 или 50 мл стерильной воды для инъекций.
Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Можно вводит капельным
способом (не более 60 капель в минуту) 0,1 % раст- вор, приготовленный
на стерильной воде для инъекций, 5 % растворе глюкозы или
изотоническом растворе натрия хлорида. Растворы готовят ех tempore;
хранение в холодильнике допускается не свыше 24 ч. Средняя суточная
доза при внутривенном введении препарата для взрослых 1 г (в 2 приема
по 500 мг с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза для взрослых
2 г (4 введения по 500 мг с интервалами 6 ч). Детям вводят 15 - 25
мг/кг в сутки (2 - 4 введения с интервалами 12 или 6 ч). Внутривенные
введения должны производиться с осторожностью.
ОЛИВОМИЦИН ( Olivomycinum ). Является антибиотическим веществом,
продуцируемым лучистым грибом Actinomyces olivoreticuli. Применяют в
виде натриевой соли, представляющей собой порошок или по- ристую массу
желтого цвета с зеленоватым оттенком. Легко растворим в воде,
изотоническом растворе натрия хлорида, растворах новокаина. Препарат
обладает противоопухолевой активностью. Механизм действия связан с
избирательным подавлением ДНК-зависимого синтеза РНК. Применяют
внутривенно . Подкожно и внутримышечно не вводят из-за воз- можного
образования инфильтратов и некроза тканей. При приеме внутрь плохо
всасывается. Внутривенно оливомицин применяют при опухолях яичка
(семиномы, эм- бриональные раки, тератобластомы) в стадии
генерализации (с метастазами), при тонзиллярных опухолях
(лимфоэпителиомы, ретикулосаркомы и др.), при ретикулосаркомах с
поражением периферических узлов, при хорионэпителиоме матки, при раке
шейки матки. Вводят внутривенно взрослым, начиная с дозы 5 мг (0,005
г). Если боль- ной хорошо перенес первое введение, дозу увеличивают до
1О мг, затем пос- тепенно до 15 мг на введение (примерно 0,25 мг/кг).
Вводят медленно (в течение 2 - 3 мин) или капельно. Инъекции повторяют
каждые 48 ч. Всего на курс (10 - 20 введений) расходуется 150 - 300 мг
(0,15 - 0,3 г) оливо- мицина. При благоприятных результатах, курс
лечения можно повторить через 1 - 1,5 мес. Детям вводят, начиная с
дозы 0,1 мг (0,0001 г) на 1 кг массы тела. Постепенно дозу увеличивают
до 0,2 - 0,25 мг/кг; на курс лечения приме- няют 2 - 5 мг/кг. Растворы
натриевой соли оливомицина готовят непосредственно перед инъекцией,
разводя содержимое флакона (0,02 г препарата) в 10 - 15 мл стерильного
изотонического раствора натрия хлорида. Оливомицин можно назначать в
комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и с лучевой
терапией в случаях, когда применение других пре- паратов невозможно, в
связи с лейкопенией и тромбоцитопенией, а также при устойчивости
опухолей к алкилирующим соединениям и лучевому лечению. При применении
оливомицина могут возникнуть тошнота, рвота, повысить- ся температура
тела. Для предупреждения этих побочных явлений рекомен- дуется давать,
до введения препарата, димедрол (или другой противогиста- минный
препарат), а после введения - аминазин (25 мг внутрь). В случае
появления грибковых поражений слизистых оболочек (полости рта)
назначают нистатин (по 500 0ОО ЕД 2 раза в сутки) или карамели
декамина (см.). При выраженных диспепсических явлениях (упорная
тошнота, рвота, пони- жение или потеря аппетита) уменьшают дозу или
увеличивают интервалы между введениями до 72 ч. Во время лечения
оливомицином необходимо следить за сердечно-сосудис- той системой и
картиной крови. В связи с возможной кардиотоксичностью, препарат
противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а
также при резком исто- щении больного и в терминальных стадиях
ракового заболевания. Форма выпуска: в герметически укупоренных
флаконах, содержащих по 0,02 г (20 мг) натриевой соли оливомицина.
Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше +20 С.
ОЛИГОВИТ ( Оligovit )*. Один из зарубежных комплексных
поливитаминно-минеральных препаратов. Близок по составу действующих
веществ к компливиту. Содержит в 1 драже ретинола 5000 МЕ,
холекальциферола 500 МЕ, тиамина хлорида 0,005 г, рибофлавина 0,005 г,
никотинамида 0,05 г, кислоты аскорбиновой 0,1 г, пиридоксина 0,0025 г,
цианокобаламина 2,5 мкг, a -токоферола ацетата 0,0125 г, кальция
фосфата 0,2 г, натрия фторида 0,0005 г, железа сульфата 0,0005 г,
магния сульфата 0,0005 г, магния окиси 0,003 г, кобальта сульфата
0,00005 г, цинка сульфата 0,00075 г, молибдена 0,0001 г, калия
сульфата 0,0025 г. Рекомендован для применения при гиповитаминозах,
анорексии, для повышения толерантности к физическим и умственным
нагрузкам, назначают также реконвалесцентам и др. Принимают по 1 драже
в сутки. Форма выпуска: в упаковке по 30 драже. *** За рубежом
выпускается для приема внутрь ряд поливитаминных препаратов под
разными "фирменными" названиями. В нашей стране, помимо препаратов,
имеющих "торговые" названия, выпускаются также комбинированные
таблетки без условных названий: а) таблетки поливитаминные В 1 , В 2 ,
В c , РР, содержащие тиамина хлорида 0,002 г или тиамина бромида
0,00258 г, рибофлавина 0,002 г, никотинамида 0,015 г, кислоты фолиевой
0,001 г; б) таблетки, содержащие тиамина хлорида 0,005 г или тиамина
бромида 0,00645 г, рибофлавина 0,005 г, кислоты никотиновой 0,03 г,
кислоты аскорбиновой 0,1 г; в) таблетки, содержащие тиамина хлорида
0,005 г или тиамина бромида 0,00645 г, рибофлавина 0,005 г и
аскорбиновой кислоты 0,1 г (покрытые оболочкой). Выпускавшиеся ранее
таблетки "Рибовит", "Никовит", "Ренивит" исключены из номенклатуры
лекарственных средств.
ОЛИМЕТИН ( 0limetinum ). Комплексный препарат, содержащий в 1 г масла
мяты перечной 0,017 г, масла терпентинного очищенного 0,0341 г, масла
аирного 0,025 г, масла оливкового 0,9205 г, серы очищенной 0,0034 г.
Применяют для лечения и профилактики почечнокаменной и желчнокаменной
болезни. Действие основано на спазмолитическом, желчегонном, некотором
мочегонном и противовоспалительном свойствах эфирных масел, что может
способствовать отхождению мелких конкрементов. По составу и механизму
действия олиметин сходен с зарубежными препаратами " Энатин ", а также
" Роватин " и " Ровахол ". При наличии конкрементов принимают по 2
капсулы 3 - 5 раз в день (до еды, при изжоге - после еды); с
профилактической целью (после отхождения конкрементов) - по 1 капсуле
в день в течение длительного времени. Противопоказания: нарушения
мочеотделения, острый и хронический гломерулонефрит, гепатит, язвенная
болезнь желудка. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,5 г
препарата, в упаковке по 12 штук. Хранение: в сухом, прохладном,
защищенном от света месте.
ОМЕПРАЗОЛ ( Оmерrаzоlе )*.
5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридил)метил]сульфинил]бензими
да- зол. Синонимы: Losec, Оmeprol. По химической структуре имеет
некоторые элементы сходства с циметиди- ном, но блокирующего влияния
на Н2-рецепторы не оказывает. Вместе с тем является весьма эффективным
противоязвенным средством. Препарат весьма липофилен, легко проникает
в париетальные клетки слизистой оболочки же- лудка, концентрируется в
них и оказывает цитопротекторное действие; защи- щает слизистую
оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Полагают, что
противоязвенное действие омепразола связано в основном с блокадой
"кислотного насоса", с уменьшением секреции кислоты желудка, что
связано с торможением Nа+ -К+ -АТФазы в мембранах париетальных клеток.
Применяют омепразол при тяжело протекающих пептических язвах, не под-
дающихся лечению другими противоязвенными средствами, при эрозивном
рефлюкс-эзофагите, при синдроме Золлингера - Эллисона. Назначают
внутрь. Обычные дозы при язве желудка 20 мг 1 раз в день (иног- да 40
мг в день); при язве двенадцатиперстной кишки и эрозивном рефлюкс-
эзофагите по 20 мг в день; при синдроме Золлингера - Эллисона от 20 до
60 мг и более (до 120 мг) в день (в 2 приема). Курс лечения
продолжается в среднем 4 нед. При применении омепразола возможны
диспепсические явления и другие по- бочные эффекты. Препарат усиливает
действие кумаринов и дифенина, замед- ляет выделение бензодиазепинов
(диазепама, или сибазона). Противопоказания: беременность и кормление
грудью. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,02 г (20 мг)
омепразола в виде гранул. Хранение: список Б.
ОМНИПАК ( Оmnipaque ). (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed
Pharma AG). Трийодсодержащий рентгеноконтрастный препарат. Действующим
веществом является йогексол (Iohexol): N, N'-Бис(2,3-ди-
гидроксипропил)-5-[N-(2,3-дигидроксипропил) ацетамидо] 2,4,6-трийоди-
зофталамид. Содержание йода составляет 46,4%. Выпускается в виде
стерильных растворов, содержащих в 1 мл 388, 518, 647 или 755 мг
йогексола (соответственно 180, 240, 300 или 350 мг йода. в 1 мл).
Йогексол хорошо растворим в воде; готовые растворы йогексола (омнипак)
содержат в качестве добавки трисамин (см.) и натрий-кальциевую соль
эти- лендиаминтетрауксусной кислоты (Nа-Са-Эдетат); рН раствора 6,8
-7,6. Омнипак относится к, так называемым, неионным
рентгеноконтрастным средст- вам. В отличие от препаратов, являвшихся
натриевыми солями и соз- дающих при введении в ток крови высокое
осмотическое давление, что может приводить к нежелательным побочным
явлениям, омнипак отличается низкой осмомолярностью (примерно в 2,5
раза ниже, чем у триомбраста). Вязкость растворов омнипака в
концентрациях 140, 180 и 240 мг йода в 1 мл ниже вязкости крови, а в
концентрациях 300 и 350 мл йода в 1 мл - не- сколько превышает
вязкость крови. Препарат относительно мало связывается белками крови.
Быстро и почти полностью выводится в неизмененным виде с мочой (в
течение 24 ч). По сравнению с другими трийодсодержащими
рентгеноконтрастными средст- вами омнипак малотоксичен. В зависимости
от показаний, омнипак вводят в кровеносные сосуды, в по- лости, в
субарахноидальные пространства, а также внутрь. Внутрисосудистое
введение применяют при внутривенной экскреторной урографии,
ангиографии, флебографии. Концентрации растворов и дозы зависят от
показаний и возраста больного. Для производства экскреторной урографии
вводят обычно взрослым 40 - 80 мл препарата, содержащего 300 или 350
мг йода в 1 мл; детям с массой тела до 7 кг - из расчета на 1 кг массы
тела 3 мл препарата, содержащего в 1 мл 300 мг йода; при массе тела
более 7 кг - по 2 мл/кг такого же рас- твора (не более 40 мл). Для
ангиографии дуги аорты вводят 30 - 40 мл омнипака, содержащего 300 мг
йода в 1 мл; для аортографии - 40 - 60 мл раствора, содержащего 350 мг
йода в 1 мл; для периферической артериографии (нижних конечностей) -
30 - 50 мл раствора с содержанием 350 или 300 мг йода в 1 мл. Для
карди- оангиографии вводят взрослым в левый желудочек и корень аорты
30 - 6О мл раствора, содержащего 350 мг йода в 1 мл; для селективной
коронарной арте- риографии - 4 - 6 мл такого же раствора. Для
флебографии (нижних конечностей) вводят по 20 - 100 мл раствора,
содержащего 240 или З00 мг йода в 1 мл. В полости (для артрографии,
ретроградной эндоскопической панкреатогра- фии,
холеангиопанкреатографии, герниографии, гистеросальпингографии) вво-
дят омнипак с содержанием йода 240, 300 или 350 мг в 1 мл в дозах от 5
до 50 мл. Внутрь для рентгенологического исследования
желудочно-кишечного тракта применяют омнипак, содержащий 180 мг йода в
1 мл, в дозах от 10 до 200 мл или омнипак, содержащий 350 мг йода в 1
мл, в дозах от 10 до 20 мл. Субарахноидально омнипак вводят взрослым и
детям для люмбальной, груд- ной и цервикальной миелографии и для
томографии базальных цистерн. Взрос- лым вводят растворы, содержащие
180, 240 или З00 мг йода в 1 мл; детям - только растворы, содержащие
180 мг йода в 1 мл. В зависимости от показаний, дозы для взрослых
составляют от 4 до 15 мл, для детей - от 2 до 12 мл. Об- щее
количество йода при субарахноидальном введении не должно превышать 3
г. Обычно омнипак переносится лучше, чем рентгеноконтрастные пре-
параты, однако побочные явления также возможны. При введении омнипака
в кровеносные сосуды могут наблюдаться ощущение жара, боли в области
сердца; возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные реакции (зуд,
жжение). При миелографии могут появиться головная боль, тошнота,
рвота, боли в спине, шее, конечностях. Применение омнипака
противопоказано при беременности. Осторожность необходима при
использовании омнипака для обследования больных с тяжелыми нарушениями
функций печени и почек, при тиреотоксикозе, а также при склон- ности к
аллергическим реакциям. Нельзя смешивать омнипак с растворами других
лекарственных средств. Форма выпуска: во флаконах по 10 или 15 мл с Омнопон ( Omnoponum ). Смесь гидрохлоридов алкалоидов опия; содержит
48 - 50 % морфина и 32 - 35 % других алкалоидов. Порошок от кремового
до коричневато-желтого цвета. Растворим в воде (1:15), трудно
растворим в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтывании сильно
пенится. Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями:
Dormopon, Opialum, Pantopon, Papaveratum, Sompon. Растворы омнопона
содержат в 1 мл 1 % раствора (и соответственно в 1 мл 2 % раствора):
морфина гидрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина 2,7 мг (5,4 мг),
папаверина гидрохлорида 0,36 мг (0,72 мг), кодеина 0,72 мг (1,44 мг),
тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5 - 3,5. Показания те же, что
и для морфина. Назначают внутрь или под кожу. Омнопон иногда лучше
переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой
мускулатуры. Назначают омнопон взрослым в дозе 0,01- 0,02 г на прием;
под кожу вводят взрослым по 1 мл 1 % или 2 % раствора. Детям старше 2
лет назначают по 0,001- 0,0075 г омнопона на прием в зависимости от
возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или под кожу): разовая 0,03
г, суточная 0,1 г. При применении омнопона могут развиться привыкание
и болезненное пристрастие. Противопоказания такие же, как для морфина.
Формы выпуска: порошок; 1 % и 2 % растворы в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; ампулы - в защищенном от света месте. С соблюдением
правил хранения наркотических веществ.
ОПИПРАМОЛ ( Opipramol ).
5-[3-(4-Оксиэтил-пиперазинил-1)-пропил]-5Н-дибензо [b,f]-азепин.
Синонимы: Прамолон, Dinsidon, Insidon, Opramol, Oprimol и др. По
структуре близок к имипрамину. Отличается наличием оксиэтил-
пиперазиновой группы в боковой цепи (такой, как у нейролептика
фторфеназина, см.). Обладает умеренной антидепрессивной активностью,
но вместе с тем оказывает определенное нейролептическое
(транквилизирующе-седативное) действие. Обладает противорвотной
активностью. Применяют при нетяжелых депрессивно-тревожных состояниях,
психо- вегетативных нарушениях,сопровождающихся страхом, напряжением,
наруше- нием сна и др. Эффект наступает обычно через 10 - 14 дней от
начала лечения. Назначают внутрь взрослым по 0,05 - 0,1 г (1-2 драже;
рекомендуется принимать вечером) или по 0,05 г 2 - 3 раза в сутки.
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 0,05 г (1 драже) 1 - 2 раза
в сутки. Побочные явления (головокружение, эйфория, возбуждение,
сухость во рту, тахикардия) наблюдаются редко. Противопоказания такие
же, как для имипрамина. Форма выпуска: драже по 0,05 г (50 мг) в
упаковке по 30 штук. Хранение: список Б.
ОРАЗА ( Оrazum ). Препарат, содержащий комплекс амилолитических и
протеолити- ческих ферментов, получаемых из культуры гриба Аspergillus
oryzae. Аморфный порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета со
специфическим запахом. Растворим в воде и в изотоническом растворе
натрия хлорида. Для медицинского применения выпускается в виде гранул.
Гранулы оразы (Granulae Orazi) - крупинки неправильной формы,
светло-бурого цвета. Ораза содержит амилазу, мальтазу, протеазу и
липазу, способ- ствующие перевариванию основных пищевых веществ. Не
разрушается в желудочном соке, сохраняет активность в кишечнике.
Применяют при расстройствах пищеварения, протекающих с угне- тением
функции пищеварительных желез, при анацидных и гипацидных гастритах,
хроническом гепатохолецистите; язвенной болезни желудка с пониженной
секрецией, подостром и хроническом панкреатите с нарушенной
экскреторной функцией, хроническом спастическом ко- лите с
наклонностью к запорам. Принимают по 1/2 - 1 чайной ложке гранул оразы
3 раза в день (во время или после еды). Чайная ложка содержит 2 г
гранул, что соответствует 0,2 г оразы. Длительность лечения обычно
составляет 2 - 4 нед. При необхо- димости курс можно продлить или
периодически повторять. У отдельных больных, страдающих диареей,
возможно усиление поноса. В таких случаях следует уменьшить дозу или
отменить прием препарата. Форма выпуска: гранулы в стеклянных банках
по 100 г: Хранение: в сухом прохладном месте.
ОРНИД ( Оrnidum ). Орто-Бромбензил-N-этилдиметиламмония бромид.
Аналогичные пара-толуол-сульфонаты (или тозилаты) выпускаются за
рубежом под названиями: Вretylan, Вretylat, Вretylin, Вretylii
tosilas, Вretylium tosilate, Darenthin и др. Белый кристаллический
порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте. Гигроскопичен.
Орнид относится к группе симпатолитических средств (см. Октадин,
Резерпин). Вместе с тем он обладает выраженной антиаритмической
активностью. По механизму симпатолитического действия, орнид
отличается от резерпи- на и октадина. Симпатолитический эффект связан
с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных
окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на
адренорецепторы. Орнид непосред- ственно блокирующего влияния на
адренорецепторы не оказывает. Орнид в основном применяют в качестве
антиаритмического средства. Он увеличивает рефрактерный период и
особенно эффективен при аритмиях желудочкового происхождения. В
определенной мере антиаритмический эффект орнида обусловлен ослаб-
лением адренергического влияния на миокард. Высказывается также
предпо- ложение, что в основе антифибрилляторного действия орнида (и
других симпатолитиков) лежит блокада калиевых каналов кардиомиоцитов,
приво- дящая к внутриклеточному накоплению ионов калия. Как
симпатолитик, орнид понижает АД; ранее он предлагался в качестве
антигипертензивного средства. Однако гипотензивное действие выражено у
него в умеренной степени. Назначают орнид при желудочковых аритмиях:
желудочковой тахиаритмии, экстрасистолии (особенно при
невосприимчивости к другим препаратам). Для купирования приступов
аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5 %
раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят
внутримышечно по 0,5 - 1 мл 5 % раствора 2 - 3 раза в день. При
введении препарата возможны ортостатическая гипотензия, а также общая
слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда
временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в
икро- ножных мышцах. Противопоказания: острые нарушения мозгового
кровообращения, гипотен- зия, выраженная почечная недостаточность.
Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ОРТОФЕН ( Ortophenum ). Натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)- амино]
-фенилуксусной кислоты. Синонимы: Вольтарен, Диклофенак-натрий,
Реводин, Фелоран, Aflamin, Batafil, Delimon, Diclofenac-natrium,
Diclofenac sodium, Diclogesic, Diclomax, Diclonak, Dicloreum,
Diklofenak, Diralon, Feloran, Inflanac, Linobol, Prophenatin,
Rewodina, Sofarin, Sorelmon, Valetan, Veral, Voltaren, Voltarol,
Vonafec, Votaxil, Votrex, Youfenac и др. Кристаллический порошок
белого цвета. Препарат обладает характерны- ми для нестероидных
противовоспалительных препаратов свойствами: оказы- вает
противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. По
силе противовоспалительного и аналгетического действия превосходит
ацетилсалициловую кислоту, бутадион и ибупрофен. По эффективности при
ревматизме и болезни Бехтерева не уступает преднизолону и
индометацину. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. При
курсовом лечении больных ревматоидным артритом интенсивно проникает в
полости суставов. Применяют ортофен при остром ревматизме,
ревматоидном артрите, анки- лозирующем спондилоартрите (болезни
Бехтерева), артрозах, спондилоарт- розах. Назначают внутрь взрослым в
виде таблеток: по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день (иногда до 4 - 6
раз в сутки). По достижении лечебного эф- фекта дают по 0,025 г 3 раза
в день. Курс лечения продолжается обычно 5 - 6 нед. Таблетки
проглатывают, не разжевывая, во время еды или не- посредственно после
еды. Детям назначают в таблетках по 0,015 г. Применяют также в виде
внутримышечных инъекций по 75 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день. Эффект
наступает быстрее и более выражен. Обычно вводят в мышцы в течение 2 -
5 дней (до 2 нед), затем переходят на прием таблеток внутрь. Препарат
обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Возможны,
однако (особенно в начале лечения), боли в эпигастральной облас- ти,
отрыжка, рвота, понос, а также головные боли и легкое головокружение.
Эти явления обычно проходят самостоятельно. В отдельных случаях
возможны кожные аллергические реакции. Препарат противопоказан при
язве желудка и двенадцатиперстной кишки и в первые 3 мес беременности.
Осторожность необходима при назначении препарата лицам, страдающим
желудочно-кишечными заболеваниями, поражениями печени и почек. При
длительном применении препарата необходимо контролировать картину
крови. Не рекомендуется назначать ортофен совместно с
ацетилсалициловой кисло- той, так как при этом снижается концентрация
ортофена в плазме крови. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг)
препарата для взрослых и по 0,015 г (15 мг) для детей, покрытые
оболочкой оранжевого цвета, раствори- мой в кишечнике; 2,5 % раствор в
ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упа- ковке по 5 штук. Хранение:
список Б, в защищенном от света месте. За рубежом выпускается
диклофенак-натрий пролонгированного действия - вольтарен ретард 100
(Voltaren retard 100), содержащий в 1 таблетке 100 мг
диклофенак-натрия (в упаковке по 20 таблеток). Действие такой таблетки
продолжается в течение суток. Препарат удобен для применения при
лечении больных с хроническими воспалительными заболеваниями.
Выпускается также для местного применения при воспалительных заболева-
ниях суставов в виде мази и 1 % геля вольтарена - эмульгеля (Emulgel).
Наносят тонким слоем, не втирая, 2 раза в день в область пораженных
суставов.
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ ( Оrciprenalini sulfas )*. 1- (3,5-Диоксифенил)
-2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат. Синонимы: Алупент, Астмопент,
Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtа- рrоtеrеnоlsulfat,
Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе. По химическому строению и
фармакологическим свойствам близок к изадри- ну (основание
орципреналина отличается от изадрина расположением гидрок- сильных
групп при бензольном ядре). Препарат является стимулятором b
-адренорецепторов смешанного типа, дей- ствует на b 1 - и b 2
-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более
избирательно на b 2 -адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей
степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления.
Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем
изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект
наступает через 10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и
продолжается до 4 - 5 ч. Основные показания к применению такие же, как
для изадрина: бронхиаль- ная астма, хронические астматические
бронхиты, пневмосклероз, эмфизема лег- ких, а также нарушения
атриовентрикулярной проводимости. Применяют орципреналин в виде
ингаляций и парентерально. Для купирования и предупреждения приступов
бронхиальной астмы приме- няют специальный аэрозольный ингалятор, при
нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата,
равная 0,75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости
делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан
ингалятор переворачивают кверху дном. Для купирования приступов
бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или
подкожно: взрослым по 0,5 - 1 мг (1 - 2 мл 0,05 % раствора), иногда и
внутривенно: - 1 мл 0,05 % раствора (0,5 мг) вводят мед- ленно (в
течение 3 мин). При длительной терапии для профилактики приступов
бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в
таблетке): взрослым по 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по
1/4 -1/2 таблетки 2 - 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь
наступает обычно через 1 ч и длится 4 - 6 ч. При атриовентрикулярной
блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно
0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, или внутримышечно, или подкожно 1 - 2 мл;
при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной
инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0,05 %
раствора (всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20
капель в минуту. Для профилактики приступов при синдроме Адамса -
Стокса - Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации
препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке
(взрослым) 6 - 10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в
зависимости от ритма сердца. Орципреналин обычно лучше переносится,
чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления,
такие же, как при применении изадрина (см.). При внутривенном введении
возможно снижение артериально- го давления. Формы выпуска: в
аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг)
препарата; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг);
таблетки по 0,02 г. Хранение: список Б.
ОСАРСОЛ ( Osarsolum ). 3-Ацетамино-4-оксифенилмышьяковая кислота.
Синонимы: Acetarsolum, Acetarson, Acetphenarsin, Amarsan, Arsaphen,
Devegan, Dynarson, Kharophen, Kubarsol, Limarsol, Nilacid, Orarsan,
Orvarsan, Pallicid, Spirocid, Stovarsol, Vagival. Белый
кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и
спирте, растворим в растворе натрия гидрокарбоната и в растворах едких
щелочей и аммиака. Содержит около 27 % мышьяка. Осарсол является
трихомонацидным и амебоцидным средством. Эффективен также при лечении
сифилиса. Ранее осарсол применяли для лечения сифилиса путем
перорального приема в виде таблеток и назначали в основном при плохой
переносимости инъекций новарсенола и миарсенола. В последнее время
таблетки осарсола исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Применяют осарсол иногда в качестве противотрихомонадного средства
(см. Метронизадол). При лечении трихомонадного кольпита, во влагалище
вводят смесь из осарсола и кислоты борной по 0,25 г. Порошок
равномерно распределяют по стенкам влагалища. Затем гинекологическое
зеркало извлекают и уретру смазывают 1 % растворам нитрата серебра.
Процедуру проводят 1 раз в неделю. До- полнительно 1 раз в неделю
вводят во влагалище указанную смесь осарсола с кислотой борной. При
обнаружении трихомонад в прямой кишке назначают свечи, содержащие по
0,25 - О,3 г осарсола и кислоты борной; вводят 1 раз в день после
дефекации в течение 10 дней. Для лечения трихомонадного кольпита могут
применяться также суппози- тории вагинальные , содержащие по 0,25 г
осарсола, по 0,3 г кислоты бор- ной, глюкозы и стрептоцида
(суппозитории ) или по 0,25 г осар- сола и по 0,3 г кислоты борной и
глюкозы (суппозитории ). При амебной дизентерии (в период ремиссии)
осарсол иногда назначают взрослым в виде таблеток по 0,25 г 3 раза в
день (перед едой) на протя- жении 3 дней, затем делают четырехдневный
перерыв, после которого цикл лечения можно повторить. В ы с ш и е д о
з ы внутрь для взрослых: разовая 0,25 г, суточная 1 г. Осложнения при
лечении осарсолом могут быть такие же, как при лечении миарсенолом.
Противопоказания см. Миарсенол. Формы выпуска: порошок; таблетки по
0,25 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла.
ОТВАР БАРАНЦА ( Dесoctum Lyсороdii selaginosi ). 5 % отвар травы
плауна-баранца (Неrba Нuperziae selaginis, син. Lусо- роdium selago
L.), сем. плауновых (Lусороdiасеае). Прием внутрь отвара баранца
вызывает сильную вегетативную реакцию, слюноотделение, потливость,
фибрилляцию мышц, понижение АД, изменение пульса, урежение дыхания,
общее тягостное состояние, сильную и длитель- ную (до 2 - 6 ч) тошноту
и повторную (до 5 - 8 раз и более) рвоту. Тошнота усиливается при
приеме алкоголя и курения табака. При сочетании приема спиртных
напитков и отвара баранца, относительно быстро вырабатывается
условнорефлекторное отвращение к алкоголю. В связи с этим, отвар
баранца используется для лечения больных хроническим алкоголизмом.
Лечение отваром баранца проводят в специализированных лечебных учреж-
дениях под наблюдением врача (обычно в сочетании с психотерапией). К
лечению отваром баранца приступают лишь через 3 - 4 дня после пре-
кращения употребления алкоголя. Назначают внутрь 80 - 100 мл
свежеприго- товленного 5 % раствора отвара. Через 3 - 15 мин дают 3 -
5 мл алкогольного напитка (водки или вина) и одновременно дают нюхать
этот напиток. Рвот- ная реакция наступает через 10 - 15 мин, а иногда
позже (через 1 - 3 ч), для ускорения выработки отвращения к алкоголю,
повторно дают алкогольный на- питок перед каждой рвотной реакцией.
Обычно к концу сеанса не только алко- гольные напитки, но даже их
словесное обозначение (слово "водка") вызывает тошноту и рвоту. В
некоторых случаях отрицательная реакция вырабатывается после 2 - 3
сочетаний. Для предупреждения рецидивов алкоголизма в даль- нейшем
проводят повторное лечение (1 - 2 сеанса) при появлении влечения к
алкоголю (через полгода, 1 - 2 года и более в зависимости от состояния
боль- ного и его реакции на алкоголь). Применяется также метод лечения
малыми дозами баранца, который практи- чески не дает осложнений.
Назначают 5 % раствор отвара по 10 - 15 мл в первую половину дня
(суточная доза 30 - 40 мл). После приема отвара, боль- ной принимает
глоток алкогольного напитка и затем присутствует на сеансах
апоморфинотерапии, которые проводятся с другими больными. Обычно это
оказывается достаточным, чтобы вызвать тошноту и рвотную реакцию. У
ча- сти больных развивается вегетативная реакция: саливация,
потливость. За 10 - 15 таких процедур вырабатывается отрицательная
реакция на алкоголь. Отвар баранца готовят следующим образом: 10 г
измельченной травы по- мещают в колбу, наливают 200 мл воды, кипятят
15 мин на слабом огне; отвар остужают, доливают водой до 200 мл,
отжимают траву, фильтруют. Отвар быстро портится, поэтому
предпочтительно применять его непосредственно после приготовления. В
холодильнике он может храниться не более 2 сут. Хранение: список Б.
ОФЛОКСАЦИН ( Ofloxacinum ).
9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- -
пиридо/1,2,3-de/1,4-бензоксазинкарбоновая кислота. Синонимы: Таривид,
Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid,
Viseren, Zanocin . Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета,
без запаха, горь- кое на вкус. Мало растворимо в воде и спирте. По
химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с
дополнительно метилзамещенным оксазиновым ядром. Как и другие
фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактери- альным спектром
действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии.
Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большин- ству
антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.
Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %)
всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой
концент- рации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь,
кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме
крови наблюдатся через ЗО - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7
ч. Препарат прак- тически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с
мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в
моче в течение 20 - 24 ч. Применяют офлоксацин при инфекциях
дыхательных путей, уха, горла, но- са, кожи, мягких тканей,
остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости,
почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических
заболеваниях, гонорее. Имеются данные об активности офлоксацина
(таривида) в отношении мико- бактерий туберкулеза и целесообразности
его применения в комплексной те- рапии туберкулеза. Назначают внутрь
взрослым в следующих дозах: при инфекциях дыхатель- ных путей, кожи и
мягких тканей (раны, фурункулы, карбункулы, флегмона и др.),
инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых
путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и
сус- тавов - по 0,2 - 0,4 г (1 - 2 таблетки) 2 раза в день; при
уретрите и простатите - по 0,3 - 0,4 г 2 раза в день. При тяжелых
инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу
увеличивают до 0,3 - 0,4 г в день. Принимают таблетки таривида не
разжевывая, с небольшим количеством во- ды, до или после еды. Лечение,
как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят
до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 - 3 дня или
более. Обычно курс лечения 7 - 10 дней. В неосложненных случаях курс
лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат
свыше 4 нед. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
наблюдаются ал- лергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны
развитие отека лица, го- лосовых связок; анорексия, боль в животе,
тошнота, рвота, понос; наруше- ния сна, головная боль, чувство
беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения,
агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких слу- чаях нарушается
восприятие запаха и вкуса. При применении офлоксацина, так же как и
других фторхинолонов, не сле- дует подвергаться действию
ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосен- сибилизации кожи.
Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия.
Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и
подрост- кам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При
нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их
уменьшают с учетом клиренса креатинина. Не следует принимать
офлоксацин одновременно с антацидными средствами (в том числе со
щелочными водами) во избежание снижения эффективности. Форма выпуска:
таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук. ПАНАНГИН ( Panangin )*. Препарат, содержащий калия аспарагинат и
магния аспарагинат. Выпуска- ется в виде драже и в ампулах. Одно драже
содержит 0,158 г калия аспара- гината (соответствует 36,2 мг иона
калия) и 0,14 г магния аспарагината (11,8 мг иона магния); одна ампула
(10 мл) содержит 0,452 калия аспара- гината (103,3 мг иона калия) и
0,4 г магния аспарагината (33,7 мг иона магния). Применяют при
аритмиях сердца, обусловленных главным образом электро- литными
нарушениями, в первую очередь гипокалиемией. Предполагают, что
аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует
их проникновению во внутриклеточное пространство. Поступая в клетки,
аспарагинат включается в процессы метаболизма. Ионы магния спо-
собствуют терапевтическому эффекту препарата. Препарат показан при
нарушениях ритма, связанных с интоксикацией пре- паратами наперстянки,
при пароксизмах мерцания предсердий, недавно появив- шейся
желудочковой экстрасистолии. При нарушениях ритма в сочетании с
атриовентрикулярной блокадой, назна- чать препарат не рекомендуется.
Панангин используют в лечении коронарной недостаточности (имеются дан-
ные об уменьшении под влиянием препарата гипоксических нарушений мета-
болизма миокарда, связанных с ухудшением коронарного кровообращения) и
гипокалиемии, вызванной применением салуретических средств. Назначают
внутрь обычно по 1 - 2 драже 3 раза в день, а в более тяже- лых
случаях (при нарушениях коронарного кровообращения, непереносимости
препаратов наперстянки и др.) - по 3 драже 3 раза в день. Спустя 2 - 3
нед уменьшают дозу до 1 драже 2 - 3 раза в день. В относительно легких
случаях назначают сразу по 1 драже 2 - 3 раза в день. Принимают после
еды. Для купирования приступов аритмий раствор панангина вводят
внутривенно, для чего разводят содержимое 1 ампулы (10 мл) в 20 - 30
мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и
вводят медленно в вену или разводят содержимое 1 - 2 ампул в 250 - 500
мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и
вводят в вену капельно. При необходимости можно добавить раствор
строфантина или других сердечных гли- козидов. При применении
препарата возможны тошнота, головокружение (при введении в вену).
Больным, жалующимся на головокружение, уменьшают дозу. Препарат
противопоказан при острой и хронической недостаточности почек и
гиперкалиемии. Производится в Венгрии.
ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ ( Раnzynorm forte ) *. Комплексный ферментный
препарат, содержащий экстракт слизистой оболочки желудка крупного
рогатого скота, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты. Выпускается
в виде двухслойных таблеток (драже). Наружный слой, растворяющийся в
желудке, содержит экстракт слизистой оболочки желудка (с содержанием
пепсина, катепсина), гидрохлориды аминокислот. Кислотоустойчивое ядро,
рассасывающееся в кишечнике, включает панкреатин и экстракт желчи
(содержаший холевую кислоту). Ферментативная активность 1 таблетки
соответствует 6000 между- народных единиц (FIP U) липазы (см. липазы),
450 FIP U трипсина, 1500 FIP U химотрипсина и 7500 FIP U амилазы, что
обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков и углеводов.
Экстракт желчи дейст- вует желчегонно, ускоряет переваривание жиров,
возбуждает выделение панкреатической липазы. Аминокислоты стимулируют
выделение желу- дочного сока, ферментов кишечника и поджелудочной
железы. Применяют при недостаточной секреторной и переваривающей
способности желудка и кишечника (хронические гастриты, энтероколиты и
др.), недостаточной функции поджелудочной железы (хронические
панкреатиты), гепатитах, холециститах, после операций на желудке,
поджелудочной железе и печени, при расстройствах пищеварения,
связанных с нарушениями диеты, и др. Принимают по 1 драже,во время еды
3 раза в день (с небольшим количеством жидкости). При недостаточной
эффек- тивности назначают по 2 драже 3 раза в день. Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, в упаковке по 30 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +
ЗО 'С. Производится в Югославии.
ПАНКРЕАТИН ( Раncreatinum ). Ферментный препарат из поджелудочных
желез убойного скота. Аморфный мелкий порошок сероватого или
желтоватого цвета с характерным запахом. Мало растворим в воде.
Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке
расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал. Применяют при ахилии,
хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной
железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями
печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите,
хронических энтероколитах. Назначают внутрь в виде порошка или
таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и
запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия
гидрокарбоната). Таблетки принимают во время еды или сразу же после
нее, не раскусывая. Для взрослых разовая доза панкреатина составляет
0,5 - 1,0 г, суточная доза 4 г. Детям в возрасте до 1 года панкреатин
в порошке назначают по 0,1 - 0,15 г, 2 лет - 0,2 г, 3 - 4 лет - 0,25
г, 5 - 6 лет - 0,3 г; 7 - 9 лет - 0,4 г, 10 - 14 лет - 0,5 г на прием.
Препарат в таблетках назначают детям в следующих дозах: в возрасте 6 -
7 лет 1 таблетку (0,25 г), 8 - 9 лет 1 - 2 таблетки (0,25 - 0,5 г), 10
- 14 лет 2 таблетки (0,5 г). Курс лечения составляет от 4 - 6 нед до 2
- 3 мес и более. Препарат обычно хорошо переносится, но могут
наблюдаться аллергические реакции. Формы выпуска: порошок и таблетки,
растворимые в кишечнике, по 0,25 г (Таbulettae Pancreatini 0,25
enterosolubiles) в банках оранжевого стекла по 60 штук. Хранение: в
сухом прохладном месте.
ПАНКУРМЕН ( Рancurmen )*. Драже (зеленого цвета), содержащие
панкреатин с активностью амилазы не менее 1050 ЕД, липазы 875 ЕД,
протеазы 63 ЕД и экстракта куркумы 8,5 мг. Показания к применению
такие же, как для панкреатина и панзинорма. Принимают по 1 - 2 драже
(до еды 3 раза в день). Форма выпуска: драже в упаковке по 20 штук.
Производится в Германии.
ПАНТЕНОЛ ( Раnthеnоl )*. (+) 2,4-Диокси-N-
(3-окси-пропил)-3,3-диметилбутирамид. Синонимы: Вepanthen, Верantol,
Рantenyl, Раntevit Рantonyl и др. Является производным пантотеновой
кислоты. Выпускается в виде аэрозоля и применяется в качестве
наружного средства для ускорения заживления ран, при ожогах, трещинах,
трофических язвах, дерматитах и других поражениях кожного покрова.
Препаратом орошают пораженный участок с расстоянии 10 - 20 см в
течение 1 с, регулируя толщину пенистого слоя. Пораженный участок
обрабатывают 3 - 4 раза в день. Перед применением флакон сильно
встряхивают. Форма выпуска: в алюминиевых баллонах (по 140 г) с
распылительной головкой. Хранение: в прохладном месте вдали от огня.
ПАНТОГАМ ( Pantogamum ). Кальциевая соль D-(+)- a , g - диокси- b , b
- димелбутирил- - аминомас- ляной кислоты, или кальциевая соль
D-(+)-гомопантотеновой кислоты. Синонимы: Calcium homopantothenat,
Hopaten. Соответствующая кислота имеет названия: Acidum
homopantenicum, Homopantothenic acid, HOPA, Hopatenic acid, Hopate.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало
растворим в спирте; рН 5 % водного раствора 7,0 - 9,0. По химической
структуре пантогам можно рассматривать как видоиз- мененную молекулу
пантотеновой кислоты (см.), включающую остаток ГАМК, который заменяет
фрагмент -аланина. По фармакологическим свойствам пантогам также имеет
элементы сход- ства с ГАМК и пантотеновой кислотой. Препарат обладает
элементами ноотропной активности, улучшает обмен- ные процессы,
повышает устойчивость организма к гипоксии, оказывает
противосудорожное влияние, удлиняет действие барбитуратов, уменьшает
реакции на болевые раздражения. Он не оказывает заметного влияния на
биоэлектрическую активность мозга, на периферические адрено- и холино-
реактивные системы, характеризуется кратковременным умеренным гипотен-
зивным действием. Препарат малотоксичен. При клиническом изучении
установлено, что пантогам улучшает состояние больных при церебральной
недостаточности экзогенно-органического генеза, уменьшает моторную
возбудимость, активирует умственную деятельность и физическую
работоспособность. Он эффективен также при гиперкинетических
расстройствах, джексоновской эпилепсии, паркинсонизме, треморе, при
ней- ролептическом синдроме, клонической форме заикания у детей.
Применяют пантогам у детей при умственной недостаточности, олигофре-
нии, при задержке развития речи, а также (в комплексной терапии, а
иногда самостоятельно) при эпилепсии, особенно при полиморфных присту-
пах или малых эпилептических припадках. Имеются данные об
эффективности пантогама (уменьшение болевого синд- рома) при невралгии
тройничного нерва (см. также Натрия оксибутират). Назначают пантогам
также в комплексе с противосудорожными средст- вами при эпилепсии с
явлениями заторможенности, при нейроинфекциях и черепно-мозговых
травмах. Применяют также при подкорковых гиперкинезах, в том числе (в
качест- ве корректора) при нейролептическом экстрапирамидном синдроме.
С про- филактической целью может назначаться одновременно с
нейролептическими средствами. Принимают пантогам внутрь (через 15 - 30
мин после еды). Разовая доза для взрослых составляет обычно 0,5 - 1 г,
для детей - 0,25 - 0,5 г. Суточная доза для взрослых 1,5 - 3 г, для
детей - 0,75 - 3 г. Курс лече- ния продолжается от 1 до 4 мес (иногда
до 6 мес). После 3 - 6 - месяч- ного перерыва возможно проведение
повторного курса лечения. Детям при умственной недостаточности
назначают по 0,5 г 4 - 6 раз в день. Курс лечения в среднем 3 мес. При
эпилепсии применяют (в комплексе со специфическими противоэпилеп-
тическими средствами) у детей по 0,25 - 0,5 г 3 - 4 раза в день, у
взрос- лых по 0,5 - 1 г 3 - 4 раза в день. При гиперкинезах назначают
детям по 0,25 - 0,5 г 3 - 6 раз в день; взрослым - по 0,5 г 3 - 6 раз
в день. При использовании пантогама возможны аллергические, реакции
(ринит, конъюнктивит, кожная сыпь). В этих случаях препарат отменяют.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 50 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
ПАНТОКРИН ( Рantocrinum ). Жидкий спиртово-водный экстракт (на 50 %
спирте) из неокостенелых рогов (пантов) марала, изюбра, или пятнистого
оленя. Светло-желтая прозрачная жидкость; pН 5,4 - 5,8. Выпускается
также раствор пантокрина для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость с запахом фенола
(консерванта; содержание 0,25 - 0,3 %); pН 3,5 - 5,0. Таблетки
пантокрина массой 0,075 и 0,15 г соответствуют по содер- жанию 0,5 и 1
мл спиртового экстракта с активностью 30 - 35 % (по от- ношению к
жидкому экстракту). Применяют в качестве тонизирующего средства при
переутомлении, неврастении, неврозах, астенических состояниях после
острых инфекционных заболеваний, при слабости сердечной мышцы,
артериальной гипотензии. Применяют внутрь, под кожу или внутримышечно.
Внутрь назначают по 25 - 40 капель или 1 - 2 таблетки за полчаса до
еды 2 - 3 раза в день в течение 3 - 4 нед. При необходимости назначают
повторно через 5 - 7 дней. Под кожу и внутримышечно вводят по 1 - 2 мл
в день. Курс лечения 15 - 20 дней. Проводят 2 - 3 курса с 10 -
дневными перерывами. При применении пантокрина возможны головная боль,
кожный зуд. При вы- раженных побочных явлениях лечение прекращают.
Препарат противопоказан при значительном повышении артериального дав-
ления, выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца,
сте- нокардии, повышенной свертываемости крови, тяжелых формах
нефрита, диарее, злокачественных новообразованиях . Формы выпуска: во
флаконах по 30 и 50 мл; таблетки в упаковке по 50 и 150 штук; в
ампулах по 1 и 2 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света
месте. Rp.: Pantocrini 50 ml D.S. По 30 капель 2 - 3 раза в день Rp.:
Pantocrini 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл под кожу 1 раз в
день Rp.: Tab. Pantocrini 0,15 N. 50 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
ПАНТОЦИД ( Pantocidum ). N-Дихлор-пара-карбоксибензолсульфамид.
Синонимы: Нalazone, Рantosept. Белый порошок со слабым запахом хлора.
Очень мало растворим в воде и разведенных кислотах; легко растворим в
растворах едких и углекислых ще- лочей. Содержит не менее 50 %
активного хлора. Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,0082 г
пантоцида, 0,0036 г без- водного натрия карбоната и 0,1082 г натрия
хлорида. Каждая таблетка со- держит 3 мг активного хлора. Применяют
главным образом для обеззараживания воды; может быть исполь- зован для
дезинфекции рук (1 - 1,5 % растворы), спринцеваний и обработки ран
(0,1 - 0,5 % растворы). Для обеззараживания воды применяют по 1 таб-
летке пантоцида на 0,5 - 0,75 л воды. Обеззараживание происходит в те-
чение 15 мин. При сильном заражении воды, на тот же объем, количество
таблеток увеличивают до 2. Вкус воды не изменяется. Хранение: в хорошо
укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте.
ПАНТРИПИН ( Раntrypinum ). Препарат, получаемый из поджелудочной
железы крупного рогагого скота. Лиофилизированный порошок желтоватого
цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.
Пантрипин является веществом полипептидной природы, обладающим
специфической способностью ингибировать активность трипсина,
химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз. Активность
пантрипина определяют биологическим способом по способности понижать
активность трипсина. В 1 г препарата содер- жится не менее 650 ЕД.
Поливалентная антипротеазная активность пантрипина (как и других
близких к нему по природе ингибиторов протеаз) определяет его высокую
активность при остром панкреатите. По современным данным, при остром
панкреатите меняется процесс активации ферментов поджелудочной железы
(трипсина, химотрипсина, липаз и др ). В физиологических условиях эти
ферменты находятся в железе в неактивной (зимогенной) форме и
активируются лишь при поступлении в кишечник. Нарушение обменных
процессов и появление цитокиназы (в результате инфекций, травм,
камнеобразований и др.) может привести к выделению в протоках
поджелудочной железы акти- вированных ферментов, что вызывает
самопереваривание тканей железы, появление внутритканевых
кровоизлияний, отека и других изменений. Применяют для лечения острого
панкреатита и рецидивов хрони- ческого панкреатита, профилактики
панкреатита при операциях на желудке и желчных путях, если существует
опасность травмирования поджелудочной железы. Необходимо учитывать,
что в тяжелых случаях, применение пантрипина не заменяет оперативного
вмешательства. Вводят внутривенно. При тяжелых формах панкреатита
вводят одномоментно 100 - 125 ЕД в 10 - 20 мл 5 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида. 3атем препарат вводят капельно
в дозе 25 - 30 ЕД в 500 мл 5 % раствора глюкозы (с добавлением
инсулина из расчета 1 ЕД на каждые 3 - 4 г глюкозы) или изотонического
раствора натрия хлорида. Капельные введе- ния раствора пантрипина
производят со скоростью 40 - 60 капель в минуту. В первые сутки
препарат можно вводить повторно до общей дозы 250 - 300 ЕД. В
последующие сутки вводят до 120 - 150 ЕД (в зависимости от картины
заболевания). Введения повторяют до клинического выздоровления. При
легких формах заболевания начальная доза составляет 12 - - 25 ЕД, в
дальнейшем дозы устанавливают в зависимости от состояния больного
(вводят капельно). При желчных, дуоденальных, высоких кишечных свищах
и др. вводят капельно по 6 - 12 ЕД; в дальнейшем дозу меняют в
зависимости от клинической картины; вводят 1 раз в сутки.
Профилактически (при операциях на органах брюшной полости) назначают
50 - 80 ЕД. Пантрипин применяют также при операции удаления катаракты
с использованием химотрипсина (см.), для торможения избыточного
действия фермента, введенного в камеры глаза. Через 2 - 3 мин после
введения химотрипсина в переднюю и заднюю камеры глаза, их промывают
раствором пантрипина в изотоническом растворе натрия хлорида. С
осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллерги- ческим
реакциям. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного;
лечение должно проводиться под контролем содержания амилазы в моче и
крови и других биохимических показателей, из- мерения температуры
тела, анализа крови и др. При явлениях непереносимости препарат
отменяют. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 6, 12,
15; 20 и 30 ЕД Хранение: в сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше + 20 'С.
ПАПАВЕРИН ( Рараvеrinum ). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее
время получают синтети- ческим путем. Выпускается в виде папаверина
гидрохлорида (Рараverini hуdro- chloridum). По химическому строению
является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4-
диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка
горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте.
Водные растворы (рН 3,0 - 4,5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30
мин. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он
понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и
оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое
действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и
замедляет внутрисердечную проводимость. Механизм действия папаверина
недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является
ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызы- вает внутриклеточное
накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) .
Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости
гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие
на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый
седативный эффект. Папаверин широко применяют как спазмолитическое
средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при
пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах
мочевыводящих путей), бронхов (обычно в со- четании с другими
бронхолитическими средствами), а также при спазмах пери- ферических
сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Ранее,
папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики
приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в
настоя- щее время для этой цели используют более эффективные
антиангинальные препараты. Иногда папаверин применяют парентерально
(под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или
другими аналгезирующими и спаз- молитическими препаратами для
купирования приступов стенокардии. Назначают папаверина гидрохлорид
внутрь, под кожу, внутримышечно, внут- ривенно и ректально. Внутрь
взрослые принимают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день;
дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по
0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6 лет - по
0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 - 0,02 г
на прием. При рвоте или затрудении глотания назначают в виде
суппозиториев по 0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым). Под кожу
и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора,
а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор
папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. В ы с ш и
е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под
кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. В ы с ш и
е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая -
0,005 г, суточная - 0,01 г; в возрасте 2 лет - разовая О,О1 г,
суточная 0,02 г; 3 - 4 лет - разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 - 6
лет - разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 - 9 лет - разовая 0,03 г,
суточная 0,06 г; 10 - 14 лет - разовая 0,05 - О,О6 г, суточная 0,1 -
0,2 г. Детям до 6 мес не назначают. При применении папаверина (чаще в
больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная
потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении
- появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады.
Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости. Формы
выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раст- вор в
ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от
света месте. Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей
по 0,01 г. Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других
состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям
от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1
таблетке; 5 - 6 лет - по 1 таблетке; 7 - 9 лет - по 1,5 таблетки; 10 -
14 лет - по 1,5 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Папаверина гидрохлорид
часто сочетают с различными спазмолитичес- кими и сосудорасширяющими
средствами. Имеются следующие готовые комбини- рованные таблетки: "
Папазол ", " Никоверин " (см. Кислота никотиновая), " Андипал " (см.
Анальгин), " Бепасал " (см. Препараты красавки), " Палюфин " (см.
Платифиллин), " Теоверин " (см. Теобромин), " Теодибаверин " (см.
Теобро- мин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида
0,02 г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и
фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в)
папаверина гидрохлорида 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г.
Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин:
"Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин",- исключены из номенклатуры ле-
карственных средств. Таблетки " Папазол " (Таbulettae " Рараzolum ")
содержат по 0,02 г папа- верина гидрохлорида и дибазола. Применяют при
умеренно выраженных спаз- мах периферических сосудов, сосудов мозга,
легких формах гипертонической болезни. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 -
3 раза в день. Хранение: список Б.
ПАРАТИРЕОИДИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Parathyreodinum pro injectionibus ).
Синонимы: Parathyreocrinum, Parathormon. Гормональный препарат,
получаемый из околощитовидных желез крупного рогатого скота. Слабо
опалесцирующая жидкость светло-коричневого цвета с запахом фенола
(консерванта); рН 2,5 - 3,0. Обладает свойством повышать содержание
кальция в крови и устранять синдром тетании, связанный с
недостаточностью околощитовидных желез. Биологическую активность
устанавливают по способности повышать содержание кальция в крови у
собак и выражают в единицах действия (ЕД). В 1 мл содержится 20 ЕД.
Применяют в качестве средства для предупреждения тетании, обуслов-
ленной гипокальциемией при гипопаратиреозе. Вводят внутримышечно или
подкожно по 1 - 2 мл 1 - 2 раза в день ежедневно или через день. Для
устранения острого приступа тетании взрослым дают по 2 - 4 мл, детям
до 1 года - 0,25 - 0,5 мл, 2 - 5 лет - 0,5 - 1,5 мл, 6 - 12 лет - 1,5
- 2,0 мл каждые 2 - 3 ч до полного прекращения судорог. Одновременно
вводят внутривенно 5 - 10 мл 10 % раствора кальция хлорида или
назначают внутрь по 1 столовой (десертной) ложке 5 % раствора кальция
хлорида 5 - 6 раз в день. Вне приступа взрослые принимают по 1 - 2 мл
ежедневно или через день. В ы с ш и е д оз ы для взрослых: разовая 5
мл, суточная 15 мл. Лечение паратиреоидином следует проводить под
контролем концентрации кальция в крови, которая не должна превышать 12
мг % (в Международной системе единиц СИ: ммоль/л - коэффициент
перерасчета 0,249). При длительном лечении паратиреоидином его
эффективность снижается из-за развивающейся у больных резистентности к
нему. Поэтому после устранения гипокальциемии больному следует
назначить препараты витамина D и диету с высоким содержанием кальция и
низким - фосфора. При передозировке паратиреоидина и гиперкальциемии
наблюдаются общая слабость и вялость, рвота и диарея. В этом случае
уменьшают дозу препарата и количество вводимого кальция. Если не
принять своевременно мер, то могут развиться более тяжелые нарушения
(резкая адинамия, мышечная атония, летаргия) вплоть до комы.
Противопоказан при повышенном содержании кальция в крови. Форма
выпуска: в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В темном месте при
температуре от + 1 до + 10 С. В настоящее время препарат считается
устаревшим и широкого применения не имеет.
ПАРАФИН ТВЕРДЫЙ ( Paraffinum solidum ). Синоним: Церезин . Смесь
твердых углеводородов предельного ряда, получаемых при пере- работке
нефти и сланцевого масла. Белая полупросвечивающаяся плотная масса
кристаллической структуры, без запаха и вкуса, слегка жирная на ощупь.
Нерастворима в воде и спир- те, легко растворима в эфире, хлороформе,
бензине, жирных и эфирных маслах. Температура плавления + 50 - 57 С.
Применяют как основу для мазей. В связи с большой теплоемкостью и
низкой теплопроводностью парафин (парафин обезвоженный белый - Раraf-
finum album anhydricum) используют для лечения теплом при невралгиях,
невритах и т.п. Для этой же цели, чаще применяют озокерит. Назначают
компрессы, про- питанные расплавленным парафином (температуры + 40 -
45 С), или парафи- новые лепешки.
ПАРАЦЕТАМОЛ ( Paracetamolum ). пара- Ацетаминофенол. Синонимы:
Опрадол, Панадол, Ушамол, Abesanil, Acelifen, Acemol, Acetalgin,
Acetaminophen, Acetaminophenol, Actasol, Algotropyl, Alvedon,
Aminophen, Amphenol, Apagan, Apamide, Apanol, Biocetamol, Celifen,
Cetadol, Cetanil, Chemcetaphen, Dapirex, Datril, Dexamol, Dimindol,
Dolamin, Dolanex, Dolipram, Efferalgan, Erocetamol, Febridol,
Febrinil, Febrinol, Fendon, Metamol, Minoset, Myalgin, Napamol,
Naprinol, Nasprin, Nysacetol, Opradol, Pacemol, Panadol, Panadon,
Paracinol, Paramol, Pyrenol, Pyrinazin, Rolocin, Tempramol, Tralgon,
Tylemin, Tylenol, Ushamol, Valadol, Valgesic, Valorin, Volpan, Winadol
и др. Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический
по- рошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Парацетамол
химически близок к фенацетину. Является основным метаболи- том, быстро
образующимся в организме при приеме фенацетина; по-видимому,
обусловливает аналгетический эффект последнего. По болеутоляющей
активнос- ти парацетамол существенно не отличается от фенацетина;
подобно фенаце- тину, он обладает слабой противовоспалительной
активностью. Основными преимуществами парацетамола являются меньшая
токсичность, меньшая спо- собность вызывать образование
метгемоглобина. Вместе с тем этот препарат может также вызывать
побочные эффекты; при длительном применении, особен- но в больших
дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое и гепа-
тотоксическое действие. Парацетамол всасывается в верхних отделах
кишечника, метаболизируется в печени, выделяется в основном почками.
Показания к применению такие же, как для амидопирина и фенацетина.
Дозы для взрослых 0,2 - 0,4 г на прием 2 - 3 раза в день. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Детям в возрасте
от 6 до 12 мес назначают по 0,025 - 0,05 г, 2 - 5 лет - по 0,1 - 0,15
г, 6 - 12 лет - по 0,15 - 0,25 г на прием 2 - 3 раза в день. При
применении парацетамола следует следить за функцией печени, состоянием
кроветворной системы; возможны аллергические реакции. Формы выпуска:
порошок и таблетки по 0,2 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре, предохраняющей от действия света: таблетки - в защищенном от
света месте. В последнее время в связи с ограничением применения
амидопирина и фенацетина стали относительно широко пользоваться
парацетамолом и содер- жащими парацетамол комбинированными
лекарственными формами (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой,
аналгином, кофеином, кодеином и др.). За рубежом парацетамол (панадол,
панадон) выпускается в разных лекарс- твенных формах: в виде таблеток,
капсул, микстуры, сиропа, <> порошков. Имеется целый ряд
комбинированных лекарственных форм, содержащих парацетамол в сочетании
с кофеином, кодеином и другими препаратами; В республике Корея
выпускается препарат Coolpain-S (кулпейн-S ; кул- пан-C) - таблетки,
содержащие 0,5 г парацетамола и 0,25 г метионина. Rp.: Tab.
Paracetamoli 0,2 N. 10 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp.:
Paracetamoli Ac. acetylsalicylici aa 0,25 Coffeini natrio-benzoatis
O,l M.f. pulv. D.t.d. N. 10 S. Пo 1 порошку 2 - 3 раза в день
ПАРМИДИН ( Раrmidinum ). Бис-N-метилкарбаминовый эфир
2,6-бис-оксиметилпиридина, или
2,6-пиридинил-бис-(метил-N-метилкарбамат). Синонимы: Ангинин,
Пиридинолкарбамат, Продектин, Acesterol, Andil, Anginin, Angiovital,
Angioxine, Angioxyl, Aterofal, Aterokin, Atover, Cicloven,
Colesterinex, Duaxol, Duvaline, Eluen, Exibral, Garparol, Katrombin,
Prodectin, Pyridinolcarbamat, Ravecil, Sospitan, Vasagin, Vasapril,
Vasocil, Vasoverin, Veranterol и др. Белый или почти белый
кристаллический порошок. Мало растворим в воде, трудно - в спирте.
Пармидин обладает ангиопротекторной активностью, уменьшает прони-
цаемость сосудов, способствует восстановлению нарушенной микроцирку-
ляции при патологических процессах. В значительной мере это связано с
влиянием на кинин-калликреиновую систему, особенно с уменьшением
активности брадикинина. Он снижает также агрегацию тромбоцитов,
стимулирует фибриногенез. Первоначально пармидин (ангинин) был
предложен в качестве антисклеротического средства.Как антагонист
брадикинина он уменьшает сокращение эндотелиальных клеток артерий, а
также промежутки между ними и таким образом препятствует проникновению
во внутреннюю оболочку сосудов атерогенных липопротеидов. Обладая
противовоспалительной активностью, пармидин уменьшает также отек
эндотелиальных клеток, препятствуя липидной инфильтрации внутренней
оболочки сосудов, и способствует обратному развитию инфильтративных
изменений при атеро- склерозе. Он обладает также умеренной
гипохолестеринемической активностью. Как самостоятельное
антисклеротическое средство пармидин в настоящее время не применяют,
однако его широко используют как средство комплексной терапии при
лечении атеросклероза сосудов мозга, сердца, конечностей, при
атеросклеротической и диабетической ангиопатии, тромбозе вен сетчатки,
облитерирующем эндартериите, трофических язвах конечностей. Наилучший
эффект отмечен при поражениях перифе- рических сосудов, особенно
сосудов нижних конечностей, при диабе- тических ангиопатиях, главным
образом диабетической ретинопатии. Имеются данные о положительном
действии препарата на состояние желудка и поджелудочной железы при
сахарном диабете, а также о целесообразности применения пармидина
(продектина) в комплексном лечении больных туберкулезом легких.
Препарат ускоряет исчезновение симптомов интоксикации и рассасывание
инфильтратов в легких. Улучша- ется переносимость противотуберкулезных
химиотерапевтических препаратов. Пармидин целесообразно комбинировать
с витаминами, ферментами, коферментами, а при необходимости с
антидиабетическими препаратами (при диабетических ангиопатиях).
Отмечена выраженная тенденция к нормализации липидного обмена при
хронической ИБС при приеме пар- мидина (продектина) в сочетании с
липоевой кислотой. Назначают пармидин внутрь, начиная с 0,25 г (1
таблетка) 3 - 4 раза в день. Затем при хорошей переносимости
увеличивают дозу до 0,75 г (3 таблетки) 3 - 4 раза в день. Обычно
суточная доза составляет 1 - 2 г. Курс лечения - от 2 до 6 мес и
более. Эффективен пармидин при лечении распространенных нейродермитов.
В терапевтическом действии препарата (прекращение зуда, регрессия
кожной эритемы и др.) определенную роль играют, по-видимому, его
антибрадикининовые свойства. Препарат назначают в обычных дозах. Курс
лечения 14 - 30 дней. Пармидин обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возникают тошнота, кожные аллергические реакции, головная
боль, а также повышение активности трансаминаз печени; в крайне редких
случаях - развитие гепатитоподобной реакции. Обычно побочные реакции
проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. При нарушениях
функции печени препарат противопоказан. Для наружного применения
разработана 5 % мазь пармидина (Unguentum Parmidini 5 %), содержащая
пармидин, ланолин, глицерин, эмульгатор и другие вспомогательные
вещества. Мазь белого цвета с кремовым оттенком, со специфическим
запахом. Применяют мазь при нейродермите, склероатрофическом лихене
(каплевидная склеродермия) половых органов у детей, а также в качестве
профилактического и лечебного средства от лучевых поражений кожи. При
нейродермите и лучевых поражениях мазь наносят тонким слоем на очаги
поражения, слегка втирая, 2 - 3 раза в день в течение 10 - 15 дней.
При склероатрофическом лихене применяют длительно (до 4 мес). При
нейродормите и склероатрофическом лихене накладывают поверх мази
повязку с вощеной бумагой. Для профилактики поражений при лучевой
терапии мазь наносят тонким слоем и втирают в поля облучения за 30 мин
до сеанса, а для лечения лучевых дерматитов - 2 - 3 раза в день в
течение 10 - 12 дней. При развитии аллергических реакций во всех
случаях мазь отменяют. Формы выпуска: таблетки по 0,25 г в банках
оранжевого стекла; 5 % мазь по 30 г в алюминиевых тубах или в
стеклянных банках, а также по 500 г в стеклянных банках. Хранение:
таблетки - в защищенном от света месте; мазь - в прохладном месте;
предохранять от замерзания.
ПАРТУСИСТЕН ( Partusisten ). Химически партусистен соответствует
фенотеролу (см.) и является одним из известных b -адреностимуляторов.
Он обладает характерными для препаратов этой группы фармакологичес-
кими свойствами, в том числе способностью оказывать токолитическое
действие. Опыт применения партусистена показывает, что он является
эффективным средством для ликвидации угрозы преждевременных родов и не
оказывает отри- цательного влияния на плод и новорожденного. Назначают
внутривенно (капельно) и внутрь в виде таблеток. Вскоре после начала
внутривенного введения обычно отмечается значительное умень- шение
болей, снимается напряжение матки, затем полностью прекращаются боли и
сокращения матки. Внутрь принимают по 5 мг каждые 2 - 3 ч; суточная
доза - до 40 мг. При повышенной чувствительности (появление
тахикардии, мышечной слабости и др.) уменьшают разовую дозу до 2,5 мг,
а суточную - до 30 мг. Длительность курса лечения 1 - 3 нед.
Внутривенно вводят капельно (0,5 мг в 250 - 500 мл 5 % раствора
глюкозы по 15 - 20 капель в минуту до угнетения сократительной
деятельности матки). Имеются также данные об эффективном применении
свечей с партусистеном (с содержанием 5 мг препарата; от 1 до 4 раз в
сутки) для профилактики слабости родовой деятельности у женщин с
длительным прелиминарным периодом. Применяют партусистен в
специализированных лечебных учреждениях под тщательным врачебным
наблюдением. Препарат может вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную
слабость, сни- жение АД, потливость, тошноту, рвоту. Отмечено, что
побочные явления умень- шаются под влиянием изоптина (верапамила) - 30
мг внутривенно. Противопоказания: пороки сердца, нарушения сердечного
ритма, тиреотокси- коз, глаукома. Вопрос о побочном действии
партусистена и других токолитиков нуждается в дальнейшем изучении. В
условиях эксперимента партусистен может оказывать эмбриотоксическое
действие.
ПАСОМИЦИН ( Pasomicinum ). Дигидрострептомицина пара-аминосалицилат.
Соль ПАСК (3 моля) и дигидро- стрептомицина (1 моль). Синонимы:
Дигидрострептомицин-паскат, Streptopas. Порошок или пористая масса
белого или желтоватого цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Легко разрушается в растворах кислот
и щелочей и под действием света. Применяют при различных формах
туберкулеза, неспецифических пневмониях, гнойных процессах, вызванных
чувствительными к стрептомицину бактериями, а также в предоперационном
периоде, особенно у лиц, имеющих в анамнезе тубер- кулезные
заболевания. При необходимости пасомицин можно сочетать с другими
антибактериальными препаратами. Устойчивость микроорганизмов к
пасомицину развивается медленнее, чем к стрептомицину и ПАСК.
Применяют внутримышечно. Доза для взрослых 1 г в сутки однократно. При
плохой переносимости внутримышечных инъекций вводят по 0,5 г в сутки с
дополнительным приемом ПАСК (6 г) внутрь. Детям до 1 года назначают по
О,1 г, от 1 года до 3 лет - по 0,2 - 0,25 г, от 3 до 7 лет - по 0,25 -
0,3 г, от 7 до 12 лет - по О,3 - 0,5 г в сутки. Раствор пасомицина
можно вводить также в свищевые ходы и плевральную полость (0,25 - 0,5
г). Растворяют пасомицин в 2 - 3 мл 0,25 - О,5 % раствора новокаина,
изото- нического раствора натрия хлорида или стерильной воды для
инъекций. Необхо- димо пользоваться свежеприготовленным раствором. При
длительном применении препарата возможны расстройства вестибулярного
аппарата и понижение остроты слуха, кожный зуд, дерматит,
головокружение, тошнота. Необходима осторожность при назначении
пасомицина при остром и хро- ническом нефрите (в связи с возможной
задержкой выделения препарата) и вос- палении слухового нерва. Нельзя
назначать пасомицин одновременно с канами- цином, флоримицином,
мономицином и другими антибиотиками, обладающими ото- и
нефротоксичностью. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах
по О,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД) в расчете на
дигидрострептомицина основание (с приложением растворителя - 0,5 %
раствора новокаина в ампулах). Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
ПАФЕНЦИЛ ( Paphencylum ). пара-[бис-( b
-Хлорэтил)-амино]-фенацетил-парааминобензойная кислота. Белый с
кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в
воде. По структуре близок к лофеналу. Оказывает противолейкозное
действие. Легко всасывается при приеме внутрь. Применяют при
хроническом лимфолейкозе, злокачественных лимфомах Ходжкина,
лимфогранулематозе (в комплексе с другими препаратами и для
поддерживающей терапии). Назначают внутрь в суточной дозе от 50 до 100
мг ( в 4 приема с ин- тервалами 4 - 6 ч) ежедневно. В случае быстрого
уменьшения количества лейкоцитов принимают 2 - 3 раза в неделю.
Курсовая доза 600 - 3000 мг (в среднем 1500 мг на курс). В отдельных
случаях повышают курсовую дозу до 4000 мг. При хроническом
лимфолейкозе, суточные дозы не должны превышать 75 мг, а курсовые 1000
- 1200 мг. До начала лечения пафенцилом и, 2 раза в неделю, во время
лечения производят полный анализ крови. К концу курса лечения
количество лейкоцитов исследуют через день. После основного курса
лечения назначают поддержива- ющую терапию (50 - 75 мг 1 - 2 раза в
неделю) под контролем функции кро- ветворения. Возможны побочные
явления и противопоказания в основном такие же, как при применении
других производных бис-( b -хлорэтил)-амина. Форма выпуска: таблетки
по 25 мг (0,025 г) во флаконах темного стекла. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
ПАХИКАРПИН ( Pachycarpinum ). Пахикарпин - алкалоид, содержащийся в
растении софора толстоплодная (Sорhоrа расhycarpa С.А.М.), сем.
бобовых (Leguminosae); содержится также в Тhermopsis lanceolata R. Вr.
и других растениях. В медицинской практике применяют пахикарпина
гидройодид (Раchicarpini hydroiodidum). Синонимы: d-Спартеина
гидройодид, Расhусаrpinum hydroiodicum. Белый кристаллический порошок
горького вкуса. Растворим в воде (1:30), растворы для инъекций
стерилизуют при температуре +100 'С в течение 30 мин; рН 3 % раствора
6,7 - 7,6. Пахикарпин является двутретичным основанием: в отличие от
бензогексония и аналогичных по строению препаратов пахикарпин не
содержит четвертичных атомов азота ("ониевых групп"); вместе с тем
пахикарпин, подобно этим сое- динениям, обладает способностью
блокировать вегетативные ганглии. Пахикарпин в этом отношении менее
активен, однако он удобен для применения внутрь, так как легко
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Применяют пахикарпин в
качестве ганглиоблокатора главным образом при спазмах периферических
сосудов, а также при ганглионитах. Пахикарпин улуч- шает функцию мышц
при миопатии. Назначают внутрь (до еды), подкожно и внутримышечно. При
облитерирующем эндартериите дают внутрь по 0,05 - О,1 г 2 - 3 раза в
день. Лечение проводят в течение 3 - 6 нед. Через 2 - 3 мес курс
лечения при обострении процесса можно повторить. При ганглионитах
назначают внутрь по 0,05 - О,1 г 2 раза в день в течение 10 - 15 дней.
При миопатии назначают внутрь по О,1 г 2 раза в день в течение 40 - 50
дней. Курс лечения повторяют 2 - 3 раза через 1 - 2 - 3 мес. Одной из
важных особенностей пахикарпина является его способность повы- шать
тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахи-
карпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности
при слабости родовых схваток и при раннем отхождении вод, а также при
слабости потуг. Препарат в отличие от питуитрина не вызывает повышения
артериаль- ного давления и может назначаться роженицам, страдающим
гипертонической болезнью. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; 3 %
раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. В последние годы в связи с появлением более эффективных
препаратов пахикарпином для этих целей пользуются относительно редко.
В случае применения пахикарпина для стимулирования родовой
деятельности его назначают внутримышечно или подкожно по 2 - 4 мл 3 %
раствора (реже внутрь по 0,1 - 0,15 г на прием); через 1 - 2 ч
препарат можно ввести повторно. Стимулирующее действие начинает
проявляться через 5 - 30 мин пос- ле введения пахикарпина. Для большей
эффективности можно назначать одно- временно внутрь хинин по 0,2 г
каждые 30 мин (всего 4 раза). При субинволю- ции матки в послеродовом
периоде дают пахикарпин внутрь по 0,1 г 2 - 3 раза в день. В ы с ш и е
д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу:
разовая 0,15 г (5 мл 3 % раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3 %
раствора). Пахикарпин противопоказан при беременности, нарушении
функции печени и почек, при стенокардии и выраженных расстройствах
сердечной деятельности. Отпуск препарата должен производиться только
по рецепту врача. Прием пахикарпина в больших дозах не по назначению
врача (для прерывания бе- ременности) может вызвать токсические
явления вплоть до тяжелых отравлений. Первая помощь при отравлениях:
промывание желудка, искусственное дыха- ние, внутривенное введение
изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы, ингаляция
кислорода, введение сердечно-сосудистых средств.
ПЕЛОИДИН ( Реloidinum ). Экстракт из иловой лечебной грязи. Действует
по типу биогенных стиму- ляторов. Прозрачная бесцветная стерильная
жидкость; рН 8,2 - 9,5. Применяют внутрь при язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, гастритах, колитах. Назначают по 40 - 50
мл 2 раза в день (утром и вечером) в подогретом виде за 1 - 2 ч до еды
или через такой же срок после еды. Выпивают небольшими глотками в
течение нескольких минут. При коли- тах, назначают в виде клизмы 2
раза в день по 100 мл, вводят в прямую кишку при помощи катетера на
глубину 14 - 16 см. Курс лечения при язвенной болезни 4 - 6 нед, при
колитах 10 - 15 дней. Наружно применяют при лечении гнойных ран для их
промывания и сма- чивания повязок. Имеютея данные о применении
пелоидина методом электрофореза при хрони- ческих воспалительных
заболеваниях женских половых органов. Форма выпуска: в стеклянных
бутылках по 500 мл. Хранение: в защищенном от света месте.
ПЕЛОИДОДИСТИЛЛЯТ для инъекций ( Реloidodestillatum рrо injectionibus
). Биогенный стимулятор - продукт отгона лиманной грязи. Прозрачная
бесцветная жидкость; рН 7,2 - 9,5. Стерилизуют при темпера- туре +120
'С в течение 1 ч. Показания к применению, дозы, длительность курса
лечения и противопо- казания такие же, как для препарата ФиБС. Форма
выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в
защищенном от света месте.
ПЕНИЦИЛЛАМИН ( Реnicillaminum ). D-2-Амино-3-меркапто-3-метилмасляная
кислота, или D-3,3-диметилцистеин. Синонимы: Артамин, Купренил,
Аrtаmin, Веracillinе, Сuprenil, Сupriminе, Сuрripen,
Depamine,Distamine, b-Меrсарtovalin, Меrсарtyl, Меtalcaptase,
d-Реnicillamin, Sulredox, Тroloval и др. Пеницилламин - синтетический
препарат, который по структуре может рас- сматриваться как часть
молекулы пенициллина и является диметильным произ- водным аминокислоты
цистеина. Препарат оптически активен. Применяется в виде D-формы, так
как L-форма и рацемат более токсичны. Основным свойством пеницилламина
является его высокая комплексообра- зующая активность в отношении
ионов металлов. Он связывает главным обра- зом ионы меди, ртути,
свинца и железа, а также кальция. Образующиеся комп- лексы удаляются
почками. Пеницилламин применяют при острых и хронических отравлениях
этими ме- таллами, а также при болезни Вестфаля - Вильсона -
Коновалова (гепатоце- ребральной дистрофии). Препарат усиливает
удаление с мочой избытка меди из тканей больных, страдающих этой
болезнью, и, по имеющимся данным, более эффективен, чем типовые
соединения (см. Унитиол). Кроме того, пеницилламин подавляет синтез
коллагена в организме и норма- лизует соотношения между его
растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя этим торможению
развития склерозирующего процесса в тканях. Под влиянием препарата
снижается уровень патологических макроглобули- нов, в том числе
ревматоидного фактора. При приеме внутрь пеницилламин быстро
всасывается и длительное время обнаруживается в плазме крови; период
полувыведения составляет 24 - 75 ч. Назначают пеницилламин взрослым
при различных формах ревматоидного артрита в случае отсутствии эффекта
от применения обычных противовоспали- тельных средств. Пеницилламин
рассматривается как одно из основных ("базисных") средств при лечении
этого заболевания. Применяют также при системной склеродермии и при
некоторых других за- болеваниях. Принимают препарат внутрь через 2 -
2,5 ч после еды. При ревматоидном артрите начинают с дозы 150 - 300 мг
в день. Через каж- дые 2 - 4 нед дозу повышают на 150 мг до общей
суточной дозы 600 мг'. Пер- вые признаки клинического улучшения
(уменьшение артралгий, утренней ско- ванности, экссудативных явлений в
суставах и др.) появляются обычно через 2 - 3 мес, реже в более
поздние сроки. При достижении терапевтического эф- фекта препарат
принимают в поддерживающей суточной дозе 0,15 - 0,3 г. При системной
склеродермии пеницилламин назначают в суточной дозе 0,15 - 0,3 г в
течение 7 - 10 дней. При хорошей переносимости суточную дозу
увеличивают на 0,15 г каждую неделю и доводят ее до 1 - 2 г. В этой
дозе пре- парат применяют в течение 6 мес, затем дозу уменьшают на
0,15 г каждую не- делю до 0,3 г в сутки. Поддерживающая доза
составляет 0,3 г в сутки. Продолжительность лечения 1 год и более. При
болезни Вестфаля - Вильсона - Коновалова применяют большие дозы (по 2
г в первые дни), под контролем общего состояния и содержания меди в
моче. Детям старше 6 лет назначают по 0,25 г 1 раз в день. Имеются,
однако, данные о применении пеницилламина (во избежание побочных
эффектов) при этой болезни в меньших дозах. Начинают с дозы 0,15 г в
сутки (в течение 6 - 8 нед), затем доводят до 0,9 г (но не более 1,5
г) в сутки. Большие дозы могут вызывать повышенную элиминацию меди из
печени в кровь с разви- тием гемолитического криза. При улучшении
состояния, снижают суточную дозу до 0,6 - 0,45 г. Одновременно
назначают пиридоксин (60 - 100 мг в сутки). Лечение проводят
длительно. При применении пеницилламина возможны различные побочные
реакции. Могут развиться аллергические реакции (кожные и др.),
желудочно-кишеч- ные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота,
понос), гингивит, сто- матит, потеря вкуса. Возможны лейкопения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, миалгия, артралгия, явления миастении.
При длительном применении наблюда- ется нефротоксичное действие
(протеинурия, гематурия), в редких случаях - волчаночноподобный,
пемфигусоподобный синдромы. В процессе лечения необходимо
систематически исследовать картину крови, проводить анализы мочи,
проверять функцию печени (не реже 1 раза в 3 мес). При болезни
Вестфаля - Вильсона - Коновалова периодически исследуют со- держание
меди в моче. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к
пенициллину, беременности, лейкопении и тромбоцитопении, тяжелой
почечной недостаточ- ности, бронхиальной астме. Форма выпуска: в
капсулах по 0,15 г. Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной
температуре (не выше + 25 'С).
ПЕНИЦИЛЛИНАЗА ( Реnicillinаsum ). Синоним: Neutropen. Фермент,
продуцируемый определенными видами микроорганизмов. Белый аморфный
порошок без запаха. Легко растворим в воде, гигроскопичен. Содержит не
менее 50 000 ЕД в 1 мг. За 1 ЕД принимается наименьшее количество
препарата, способное инактивиро- вать 10 -7 моля (около 60 ЕД)
бензилпенициллина в 1 мл фосфатного буфера в течение 1 ч при
температуре 37 'С. Обладает специфической способностью инактивировать
бензилпени- циллин и другие чувствительные к этому ферменту
пенициллины. Препарат после введения оказывает быстрый эффект: долго
(4 сут) сохраняется в организме и в течение этого времени способен
оказывать инактивирующее действие. Применяют при острых аллергических
реакциях и анафилактическом шоке, вызванных препаратами группы
пенициллина (см.). Вводят внутримышечно в дозе 1 000 000 ЕД сразу
после возник- новения аллергической реакции. Если крапивница или
явления дерма- тита не стихнут через 2 дня, вводят повторно такую же
дозу препа- рата (всего не более 3 инъекций с промежутками 2 дня).
Повторное введение необходимо только при продолжающейся аллергической
реакции, что чаще имеет место при применении пенициллинов
пролонгированного действия (бициллинов и др.) [Желательно вводить
пенициллиназу в место инъекции пролонгиро- ванного препарата
пенициллина.]. При анафилактическом шоке пенициллиназу (1 000 000 ЕД)
вводят сразу же после выведения больного из состояния асфиксии и
коллапса общепринятыми в этих случаях средствами. Для внутримышечной
инъекции разводят содержимое ампулы или флакона в 2 мл воды для
инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Пенициллиназа при
повторном введении может вызвать сенси- билизацию организма и
аллергические осложнения, в связи с чем ее не следует применять более
3 раз на курс лечения. Назначать препарат следует только при
аллергических реакциях, вызванных пенициллинами (а не другими
препаратами). Не следует применять пенициллиназу для лечения
профессиональных аллергических заболеваний у лиц, занятых
производством препаратов пенициллина или длительно работающих с ними
(Препарат применяют у лиц этой категории при возникновении острых
аллергических осложнений в случае лечения их препаратами пенициллина).
Повторные инъекции пенициллиназы противопоказаны при непереносимости
препарата и повышенной чувствительности к нему. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах или в ампулах по 500 000 и 1 000 000
ЕД. Хранение при комнатной температуре.
ПЕНТАГАСТРИН ( Pentagastrinum ). N-трет-Бутилоксикарбонил- b
-аланил-L-триптофил-L-метионил-L-аспарагинил-L- фенилаланиламид
(пентапептид). Синонимы: Acignost, Gastrodiagnost, Pentagastrin,
Peptavlon. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком аморфный
порошок без запаха. Практически не растворим в воде, очень мало
растворим в спирте. Является синтетическим аналогом гормона
пищеварительного тракта - гастрина. Обладает способностью сильно
стимулировать секрецию желудка. Применяют в ка- честве стимулятора
желудочной секреции для диагностики заболеваний желудка (определение
секреторной способности и кислотообразующей функции желудка см. также
Гистамин). Применяется в виде 0,025 % раствора. Вводят под кожу из
расчета 6 мкг (0,006 мг) на 1 кг массы тела больного. После введения
препарата секреция усиливается через 5 - 10 мин, достигает максимума
через 15 - 30 мин и продолжается в течение 1 ч и более. Исследование
желудочного сока проводят обычно через каждые 15 мин в те- чение 1 ч и
более. При введении препарата возможны слюнотечение, тошнота,
кратковременнное умеренное снижение артериального давления, неприятные
ощущения в брюшной полости. Применение пентагастрина противопоказано
при недостаточности кровообращения II - III стадии, нарушениях
сердечного ритма, выраженной гипотензии. Форма выпуска: в виде
раствора в ампулах, содержащих по 0,5 мг (2 мл= 500 мкг препарата).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре от +1
до +6 С.
ПЕНТАЗОЦИН ( Pentazocinum ). (# ) 2-Окси-5,9-диметил-2-
(3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан. Синонимы: Лексир, Фортрал,
Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin,
Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др.
Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро
молекулы морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего
шестичлен- ного ядра, свойственных соединениям группы морфина. Азот в
пиперидиновом ядре замещен диметилаллилом [СН 2 - СН=С(СНз) 2 ]
Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом,
что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но
не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.),
обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем
диметилаллиль- ный остаток является важной частью молекулы налорфина
(см.), обладаюшего в значительной мере свойствами антагониста морфина.
Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведет к
получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у
налорфина, но с меньшими побоч- ными явлениями, чем у морфина.
Пентазоцин в определенной степени удовлет- воряет этим требованиям. Он
обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени,
чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку
мочеиспускания. В настоящее время получены аго- нисты-антагонисты,
более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.). Пентазоцин хорошо
всасывается при приеме внутрь и парентеральном вве- дении. Пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин - 1 ч после
внутримышечного введения и через 1 - 3 ч после приема внутрь. Период
полувыведения составляет 2 - 3 ч. Показания в основном те же, что и
для морфина. При острых болях препарат вводят парентерально, при
хронических болях - внутрь. Доза для взрослых под кожу, внутримышечно
или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях
- 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости
повторяют введение под кожу или внут- римышечно через 3 -4 ч,
внутривенно - через 2 - 3 ч. Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50
мг = 1 таблетке) 3 - 4 раза в день (перед едой). При сильных болях
разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г. Суточная доза для взрослых
не должна превышать при приеме внутрь 350 мг. Детям в возрасте от 1
года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и
подкожно - из расчета не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки,
внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12
лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3 - 4 ч.
Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,
головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение
ды- хания. Иногда могут наблюдаться эйфория, спутанность сознания,
задержка мочи. При внезапном прекращении приема после длительного
применения препа- рата в относительно больших дозах возможны явления
абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота,
возбуждение, дрожь и др.). Пентазоцин следует назначать с
осторожностью при выраженной недоста- точности функций печени и почек.
Внутривенное введение препарата вызывает повышение артериального
давления, что следует учитывать при инфаркте мио- карда, особенно у
лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов. Не следует
применять пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождаю- щейся
повышением давления спинно- мозговой жидкости, при склонности к су-
дорожным реакциям, женщинам - в первые 3 мес беременности. При
длительном внутримышечном применении препарата надо менять места
введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.
В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать
пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у
больных, получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков. Не
следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами. Формы
выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида; в
ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде
лактата. Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями,
как наркоти- ческие аналгетики.
ПЕНТАМИН ( Реntaminum ).
З-Метил-1,5-бис-(N,N-диметил-N-этил-аммоний)-3-азапентана дибромид.
Синонимы: Аzamethonii bromidum, Аzamethonium bromidе, Реndiomid, Реn-
tamethazene и др. Белый или со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и
спирте. Водные растворы стерилизуют при + 1ОО "С в течение 30 мин; рН
5 % раствора 6,0 - 7,5. Пентамин относится к симметричным
бисчетвертичным аммониевым соедине- ниям. Показания в основном такие
же, как для других аналогичных ганглиоблока- торов (см.
Бензогексоний). Имеется значительный опыт эффективного примене- ния
пентамина при гипертонических кризах, спазмах периферических сосу-
дов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной
астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях, при
отеке легких, отеке мозга. В урологической практике пентамин применяют
при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через
уретру. В анестезиологической практике применяют для контролируемой
гипотензии. При спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с
введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5 - 2 мл 2 -
3 раза в день. Вводят внутримышечно. При гипертонических кризах, отеке
легких, отеке мозга вводят в вену 0,2 - 0,5 мл или более 5 % раствора,
разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем АД и общего
состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5 - 2 мл 5 % раствора. Для
управляемой гипотензии вводят в вену перед операцией 0,8 - 1,2 мл 5 %
раствора (40 - 60 мг), при необходимости вводят дополнитльно до общей
дозы 120 - 180 мг (2,4 - 3,6 мл 5 % раствора). В ы с ш и е д о з ы для
взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная
0,45 г (9 мл 5 % раствора). Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для всей группы ганглиоблокирующих
препаратов. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПЕНТАЦИН ( Реntacinum ). Кальций-тринатриевая соль
диэтилен-триаминопентауксусной кислоты. Синонимы: Саlcii trinatrii
pentetas, Сalcium trisodium pentetate, Penthamil. Белый
кристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически не-
растворим в спирте. Водные растворы (рН 5 % раствора 5,5- 6,8)
стерилизуют при температуре + 100 "С в течение 30 мин. Относится к
комплексообразующим соединениям. Применяют при острых и хронических
отравлениях плутонием, радиоак- тивными иттрием, цезием, цинком,
свинцом и смесью продуктов деления урана, а также для выявления
носительства этих радиоизотопов. Он не оказывает заметного влияния на
выведение урана, полония, радия и радиоактивного строн- ция и свинца.
Препарат не влияет на содержание в кровн кальция и калия. Применяет
внутривенно в виде 5 % водного раствора. Разовая доза составляет 0,25
г препарата (5 мл 5 % раствора). В острых случаях разовая доза может
быть повышена до 1,5 г (30 мл 5 % раствора). Вводят внутривенно
медленно, наблюдая за состоянием сердечно-сосудистой сис- темы.
Инъекции производят через 1 - 2 дня; на курс 10 - 20 инъекций. При
длительном применениями пентацина его эффективность в отношении вы-
ведения радиоактивных изотопов снижается; после прекращения введения
препарата эффективность постепенно восстанавливается. В связи с этим,
лече- ние проводят отдельными курсами с перерывами между ними 3 - 4
мес. При обострении явлений свинцовой интоксикации (свинцовая колика)
вво- дят внутривенно по 1 - 2 г (20 - 40 мл 5 % раствора). Для
выявления носительства радиоактивных изотопов и свинца, пентацин
назначают 3 дня подряд в терапевтических дозах и исследуют содержание
изотопов и свинца в моче. Предварительно в течение 3 дней проводят
конт- рольное (фоновое) исследование. При применении пентацина в
отдельных случаях возможны головокружение, головные боли, боли в
конечностях и в области грудной клетки. Эти явления обычно проходят
самостоятельно. В случае возникновения тошноты и рвоты уменьшают дозу
или прекращают применение препарата. При признаках нару- шения
коронарного крововбращения препарат отменяют. При лечении пентацином
следует не реже 1 раза в неделю производить об- щий анализ мочи и
определять выведение с мочой радиоактивных изотопов. Во избежание
поражения почек и нарушений электролитного равновесия, необ- ходимо
соблюдать перерывы между курсами инъекций препарата. Пентацин
противопоказан при лихорадочных состояниях, поражениях парен- химы
почек, гипертонической болезни с нарушениями функции почек, а также
при наличии у больных спазмов сосудов сердца. Форма выпуска: 5 %
раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте.
ПЕНТОКСИЛ ( Реntoxylum ). 4-Метил-5-оксиметилурацил. Белый
кристаллический порошок со слабым запахом формалина. Очень мало
растворим в воде, практически нерастворим в спирте, растворим в
растворах едких щелочей. Подобно метилурацилу, пентоксил относится к
производным пиримидина и сходен с метилурацилом по фармакологическим
свойствам. Применяют как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях,
что метил- урацил. Имеются данные о благоприятном действии пентоксила
у больных с трофиче- скими язвами, ожогами, свищами, переломами
костей, а также о его терапевти- ческой эффективности при язвенной
болезни желудка и хроническом панкреатите. Применяют также у больных с
инфекционно-воспалительными заболеваниями органов дыхания,
протекающими с нейтропенией и угнетением фагоцитоза. Назначают внутрь.
Продолжительность лечения 15 - 20 дней и больше в зависимости от
эффективности и переносимости препарата (при хроническом панкреатите
до 1 - 1,5 мес). Дозы: для взрослых: 0,2 - 0,3 г (до 0,4 г) на прием;
для детей до 1 года 0,015 г, от 1 года до 3 лет - 0,025 г, 3 - 8 лет -
0,05 г, 8 - 12 лет - 0,075 г, старше 12 лет - 0,1 - 0,15 г на прием.
Препарат принимают 3 - 4 раза в день после еды. В связи с раздражающим
действием, пентоксил может при приеме внутрь вызывать диспепсические
явления. Местно в связи с раздражающими свойствами пентоксил не
применяют. Противопоказания такие же, как для метилурацила. Формы
выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,2 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
ПЕНТОКСИФИЛЛИН ( Реntoxуphyllin )*.
3,7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)- теобромин.
Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntо-
хifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal. Белый кристаллический
порошок. Растворим в воде. По химической структуре близок к теофиллину
и теобромину. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические
свойства крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает
снабжение тканей кисло- родом. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах
цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбо- цитов и приводит к их дезагрегации,
повышает эластичность (деформируе- мость) эритроцитов, снижает
вязкость крови. Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме
крови отме- чается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу
концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется
в основном в виде нетоксичных метаболитов почками. Применяют
пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообраще- ния
(эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии
(атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после
перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз,
диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях,
функциональных нарушениях слуха. Препарат эффективен при ИБС,
сочетающейся с микроангиопатией склеро- тического или диабетического
происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной
активностью. Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и
внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза
в день после еды, не разжевывая (Имеются данные о целесообразности
увеличения суточных доз до 8ОО - 1200 мг.). После наступления
терапевтического эффекта (обычно через 1 - 2 нед) дозу уменьшают до
0,1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс лечения 2 - 3 нед и более. При
необходимости (острые нарушения периферического или мозгового
кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или
внутриарте- риально. Внутривенно вводят О,1 г (1 ампула) в 250 - 500
мл изотоническо- го раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы
в течение 90 - 180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем
увеличена до 0,2 - 0,3 г. Внутриартериально вводят вначале О,1 г
препарата в 20 - 50 мл изотони- ческого раствора натрия хлорида, в
последующие дни - по 0,2 - 0,3 г (в 30 - 50 мл растворителя). Вводят
со скоростью О,1 г (5 мл 2 % раст- вора препарата) в течение 10 мин.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, голово-
кружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение
АД. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения,
тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко
зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.
При одно- временном применении антидиабетических и антигипертензивных
препаратов, дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Препарат не
следует применять при беременности. Формы выпуска: таблетки (драже
розового цвета) по О,1 г в упаковке по 60 штук; 2 % раствор в ампулах
по 5 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б.
ПЕНФЛЮРИДОЛ ( Penfluridolum ). 1- [4,4-Бис-(пара-фторфенил) -бутил]-4-
[4-хлор-3- (трифторметил) -фенил]- 4-пиперидинол. Синонимы: Семап,
Fluridol, Longoran, Longoperidol, Micefal, Oraleptin, Semap. По
структуре и действию близок к пимозиду. Оказывает пролонгированное
нейролептическое действие, что объясняется медленным метаболизмом
препарата. Эффект после разовой дозы сохраняется около недели, в то
время как действие пимозида продолжается примерно 24 ч. Показания к
применению и противопоказания в основном такие же, как для пимозида.
Наиболее показан как средство для поддерживающей терапии у больных
малопрогредиентной и вялотекущей шизофренией. Назначают внутрь по 20 -
60 мг (иногда до 100 мг) раз в 5 - 7 дней (средняя доза 40 - 60 мг в
неделю). Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 12
штук. Имеется также препарат пролонгированного действия пенфлюридола
деканоат.
ПЕПСИДИЛ ( Рерsidilum ). Раствор в соляной кислоте продуктов
ферментативного гидролиза слизистой оболочки желудка (свиней),
содержащий составные части (включая ферменты) желудочного сока.
Применяют при гипацидных и анацидных гастритах по 1 - 2 столовые ложки
3 раза в день (во время еды). Форма выпуска: во флаконах на 450 мл.
Хранение: при температуре + 4 'С.
ПЕПСИН ( Рерsinum ). Пепсин является одним из основных
протеолитических ферментов пищеварительного тракта. Вырабатывается в
клетках слизистой оболочки желудка в неактивной форме - как профермент
пепсиноген, который превращается в активный фермент пепсин в
желудочном содержимом. Пепсин гидролизует пептидные связи и расщепляет
практически все природные белки; играет важную роль в процессах
пищеварения. Для медицинских целей в качестве лекарственного средства
получают пепсин из слизистой оболочки желудка свиней. Выпускается в
смеси с сахарной пудрой. Белый или слегка желтоватый порошок сладкого
вкуса со слабым своеобразным запахoм. Растворим в воде и в 20 %
спирте. Применяют обычно в сочетании с кислотой хлористоводородной
разведенной (см.) при расстройствах пищеварения: ахилии, гипо- и
анацидных гастритах, диспепсии и т. п. Назначают внутрь по 0,2 - 0,5 г
(детям от 0,05 до 0,3 г) на прием 2 - 3 раза в день перед едой или во
время еды (в порошках или в 1 - 3 % растворе кислоты
хлористоводородной разведенной). Форма выпуска: порошок. Хранение: в
хорошо укупоренных банках, в прохладном (от + 2 до +15 С), защищенном
от света месте. Rp.: Рерsini 2,0 Ас. hydrochloridi diluti 5 ml Аq.
destill. 200 ml М.D.S. По 1 - 2 столовые ложки 2 - 3 раза, в день во
время еды Rр.: Рерsini 1,0 Ас. hydrochloridi diluti 1 ml Аq. destill.
ad 100 ml M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день во время еды ребенку
1 года Таблетки ацидин-пепсина (Таbulettae Асidin-рерsini). Таблетки,
содержащие 1 часть пепсина и 4 части ацидина (бетаина гидрохлорида).
При введении в желудок бетаина гидрохлорид легко гидролизуется и
отделяет свободную хлористоводородную кислоту; 0,4 г бетаина
гидрохлорида соответствуют при этом примерно 16 каплям разведенной
хлористоводородной кислоты. Применяют при гипо- и анацидных гастритах,
ахилии, диспепсии. Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 0,25 г. Доза для
взрослых: 1 таблетка по 0,5 г 3 - 4 раза в день, для детей - от 1/4
таблетки (массой 0,25 г) до 1/2 таблетки (массой 0,5 г) в зависимости
от возраста 3 - 4 раза в день. Таблетки перед приемом растворяют в 1/4
- 1/2 стакана воды. Принимают во время или после еды. Аналогичные
таблетки, выпускаются за рубежом под названиями: Асidolрерsin,
Асipepsol, Веtacid, Рерsacid, Рерsamin и др.
ПЕРИЦИАЗИН ( Periciazinum ). 2-Циан-10- [3- (4-оксипиперидино)
-пропил] -фенотиазин. Синонимы: Неулептил, Aolept, Apamin, Nemactil,
Neulactil, Neuleptil, Periciazinum, Реriciazine, Реricyazine,
Рropericiazine. Так же как тиоридазин, относится к группе
пиперидиновых производных фенотиазина. Эти препараты обладают менее
сильной антипсихотической актив- ностью, чем алифатические и
пиперазиновые производные фенотиазина. Как и другие нейролептики,
перициазин потенцирует действие наркотиков, снотворных средств и
аналгетиков. Обладает адренолитической и относительно сильной
холинолитической активностью; оказывает сильное противорвотное дейс-
твие. Антипсихотический эффект перициазина сочетается с седативным без
стиму- лирующего компонента. Препарат показан при лечении больных как
с психотическими, так и с психо- патоподобными состояниями. Особенно
эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах
контакта. Уменьшает агрессивность и благо- даря более мягкому, чем у
аминазина, седативному эффекту не вызывает выра- женной вялости,
заторможенности, хорошо переносится. В связи с более избирательным,
чем у других нейролептиков, нормализующим влиянием на поведение,
перициазин получил в литературе название <>. Назначают перициазин
внутрь после еды. Доза для взрослых составляет сна- чала 5 - 10 мг в
день; затем ее постепенно увеличивают (через каждые 1 - 2 дня на 10
мг) до получения оптимального эффекта (обычно до 30 - 50 мг, а в
отдельных случаях до 70 - 90 мг в день). Дневную дозу дают в 2 - 3
приема: утром 1/4- 1/3 дневной дозы, остальное - в вечерние часы (в
связи с возможным развитием сонливости). Детям и лицам старческого
возраста назначают начиная с 5 мг в день, затем дозу постепенно
увеличивают до 10 - 20 - 30 мг в день. После получения стой- кого
эффекта дозу препарата постепенно уменьшают, подбирая индивидуальную
поддерживающую дозу. При применении препарата могут появиться
аллергические реакции, экстрапи- рамидные нарушения, однако они обычно
менее выражены, чем при лечении аминазином. Формы выпуска: капсулы по
0,01 г (10 мг) и 4 % раствор во флаконах (1 кап- ля содержит 1 мг
препарата); в виде капель препарат более удобен для примене- ния в
детской практике.
ПЕРТУССИН ( Реrtussinum ). Состав: 12 частей экстракта чабреца или
экстракта тиамина, 1 часть калия бромида, 82 части сиропа сахарного, 5
частей 80 % спирта. Темно- коричневая жидкость с ароматным запахом,
сладкого вкуса. Принимают как отхаркивающее и смягчающее кашель
средства при бронхите и других заболеваниях верхних дыхательных путей.
Детям назначают также при коклюше. Доза для взрослых - 1 столовая
ложка, для детей - от 1/2 чайной до 1 десертной ложки 3 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 100 мл.
ПЕФЛОКСАЦИН ( Pefloxacinum )*.
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хино-
линкарбоновая кислота. Синонимы: Абактал, Abaktal, Peflacine,
Pefloxacin. Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном,
содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7
- метилзаме- щенный пиперазинил. Препарат обладает широким
антибактериальным спектром действия. Пре- имущественно влияет на
грамотрицательные бактерии, однако грамотрица- тельные анаэробные
бактерии устойчивы к его действию. Препарат эффективен при пероральном
и парентеральном применении. При приеме внутрь быстро всасывается,
максимальная концентрация в крови наб- людается через 90 мин после
приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат хорошо проникает в
органы и ткани, в том числе в мозг, кос- ти, слизистые оболочки и др.
Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде
метаболитов. Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей,
уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих
путей, орга- нов брюшной полости, инфекционных гинекологических
заболеваниях, осте- омиелите и других инфекциях, вызванных
чувствительными к препарату бак- териями. Внутрь назначают взрослым по
1 таблетке (0,4 г) 2 раза в день (ут- ром и вечером) во время еды.
Длительность лечения обычно 7 - 14 дней. Парентерально (медленная
внутривенная инфузия) вводят по 400 мг (содержимое 1 ампулы емкостью 5
мл), разведенных в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Эту дозу вводят в
течение 1 ч 2 раза в сутки (утром и вечером). Нельзя разводить препа-
рат раствором натрия хлорида или другим растворителем, содержащим ионы
хлора. При особо тяжелом течении заболевания можно начинать с введения
800 мг (2 ампулы) препарата. Возможные побочные явления, меры
предосторожности и противопоказания в основном такие же, как и для
других 6-фторхинолонов (см. Офлоксацин). Формы выпуска: таблетки по
0,4 г, в ампулах по 5 мл, содержащих 0,4 г пефлоксацина (в виде
мезилата-дигидрата). Близким по структуре к пефлоксацину является
препарат норфлоксацин (Norfloxacin). Синонимы: Нолицин, Baccidal,
Barazan, Buccidal, Espeden, Floxacin, Fulgram, Lexinor, Negaflox,
Nolicin, Nilion, Norocin, Noroxin, Primoxin, Uroctal, Zoroxin и др.
Отличается от пефлоксацина отсутствием метильной группы при пипера-
зинильном ядре. По механизму действия близок к пефлоксацину. Является
метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой выделяется в
значительном количестве норфлоксацин. Форма выпуска: таблетки по 0,4
г.
ПИЗОТИФЕН ( Рizotifen )*. 4- (1-Метил-4-пиперилиден)
-9,10-дигидро-4Н-бензо- [4,5] циклогепта [1,2-b] тиофен. Выпускается в
виде малеата. Синонимы: Сандомигран, Litec, Рizotylin, Sandolitec,
Sandomigran, Sando- migrin, Sanmigran, Sanomigran. По химической
структуре близок к кетотифену (см.), частично к ципрогеп- тадину (см.)
и амитриптилину (см.). Является антагонистом серотониновых (S 1 )
рецепторов; оказывает также про- тивогистаминное и умеренное
антихолинергическое действие. Применяют для профилактики приступов
мигрени. Назначают внутрь обычно в дозе 0,5 мг 3 раза в день. В
некоторых слу- чаях достаточна доза 0,5 мг 1 раз в день, в других
случаях приходится уве- личивать дозу до 1 мг 3 раза в день. Иногда
пизотифен более эффективен, чем препараты группы эрготамина (см.). При
применении пизотифена возможны тошнота, сонливость, усталость, по-
вышение аппетита с увеличением массы тела. Препарат не следует
назначать водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует
быстрой психи- ческой и физической реакции. Препарат усиливает
действие транквилизаторов, седативных средств, три- циклических
антидепрессантов, алкоголя. Не следует назначать пизотифен
одновременно с ингибиторами МАО. Препарат противопоказан при
беременности, закрытоугольной глаукоме, за- трудненном мочеиспускании.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,5 мг (500 мкг) пизотифена
(соответствует 725 мкг малеата пизотифена). Хранение: список Б.
ПИКАМИЛОН ( Picamilonum ). N-Никотиноил- g -аминомасляной кислоты
натриевая соль. Белый кристаллический порошок без запаха. Легко
растворим в воде. Гигроскопичен. В химическом отношении может
рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты.
Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух
компонентов. Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и
сосудистое средст- во при нарушениях мозгового кровообращения легкой и
средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях
тревоги, страха, повышен- ной раздражительности, при абстиненции у
больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим
и умственным нагрузкам. Используют препарат самостоятельно или в
комплексной терапии. Назначают внутрь независимо от приема пищи. При
цереброваскулярных заболеваниях разовая доза составляет от 0,02 до
0,05 г 2 - 3 раза в день, суточная - 0,06 - 0,15 г. Курс лечения 1 - 2
мес. Рекомендуется повторный курс через 5 - 6 мес. В комплексной
терапии депрессивных состояний в пожилом возрасте пикамилон назначают
в суточных дозах 0,04 - 0,2 г (в 2 - 3 приема) в течение 1,5 - 3 мес.
При алкоголизме в период абстиненции назначают в дозах 0,1 - 0,15 г в
сутки коротким курсом - 6 - 7 дней; при более стойких нарушениях вне
абстиненции - в суточной дозе 0,04 - 0,06 г в течение 4 - 5 нед. Для
восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках пикамилон
назначают в суточной дозе 0,06 - 0,08 г в течение 1 - 1,5 мес. При
применении пикамилона возможны усиление раздражительности, воз-
буждение, ощущение тревоги, головокружение, головная боль, легкая
тошно- та, аллергическая сыпь, зуд кожных покровов. В этом случае
следует умень- шить дозу или отменить препарат. Препарат
противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых и
хронических заболеваниях почек. Форма выпуска: таблетки по 0,01; 0,02
и 0,05 г (10; 20; 50 мг) в упа- ковке по 30 штук. Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте.
ПИЛОКАРПИН ( Pilocarpinum ). Алкалоид, добываемый из растения
Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии. В
медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini
hydrochloridum). Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха.
Гиг- роскопичен. Очень легко растворим в воде (1 : 1), легко - в
спирте. Удельное вращение 2 % раствора от + 88,5 до + 91 . Водные
растворы (pH 5,0 - 5,5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.
Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает уси-
ление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение
потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением
внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение
тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря,
матки. Антагонистами пи- локарпина являются атропин и другие
м-холинолитические средства. При приеме внутрь пилокарпин быстро
всасывается, однако per os его обыч- но не назначают. При закапывании
в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало
всасывается и выраженного системного действия не оказывает. Пилокарпин
широко применяется в офтальмологической практике для пони- жения
внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения тро- фики
глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости
артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в
стек- ловидное тело. Пилокарпин применяют также для прекращения
мидриатического действия после применения атропина, гоматропина,
скополамина или других холинолити- ческих веществ для расширения
зрачка при офтальмологических исследованиях. Назначают пилокарпин в
виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений
(метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и
специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.
Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2 - 3 - 4 раза
в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5
- 6 %). Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами,
снижаю- щими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см.
Тимолол), адрено- миметиками и др. Перед сном можно закладывать за
веки 1 - 2 % пилокарпиновую мазь. Глазные пленки с пилокарпином
целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса
глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание
растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного
пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной
жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном
своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз
в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет
смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) со- стояние.
Формы выпуска: порошок; 1 % и 2 % растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1
% раствор в тюбиках-капельницах; 1 % раствор с метилцеллюлозой во фла-
конах по 5 и 10 мл; 1 % и 2 % глазная мазь; пленки глазные
(Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido) в пеналах или
флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг
пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в
зеленый цвет). Имеются также пленки "Пиларен", содержащие по 2,5 мг
пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата. Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дей- ствия света. Пленки -
в сухом месте. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml
D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 - 3 раза в день Rp.: Sol. Pilocarpini
hydrochloridi 2 % cum Natrio carboxymethyl- cellulosa 10 ml D. S.
Глазные капли. По 1 - 2 капли 1 - 2 раза в день Rp.: Pilocarpini
hydrochloridi 0,1 Sol. Adrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml M.D.S.
Глазные капли (по 2 капли 2 - 3 раза в день; при глаукоме) Rp.:
Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido N. 30 D. S.
Закладывать по 1 пленке за край нижнего века один раз в сутки
ПИМОЗИД ( Pimozidum ). 1-{1-4,4-Бис-
(пара-фторфенил)-бутил]-4-пиперидил} - бензимидазолинон. Синонимы:
Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap,
Pimotid, Pirium. Белый кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде. Является производным дифенилбутилпиперидина; по
структуре боковой цепи близок к бенперидолу. По спектру действия
близок к галоперидолу, оказывает выраженное антипси- хотическое
действие. Особенностью препарата является относительно продолжительный
эффект при приеме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный
эффект развивается обычно через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через
24 ч. Применяют пимозид в амбулаторных условиях для поддерживающей
терапии у больных, ранее лечившихся нейролептическими препаратами.
Удобен для приме- нения, так как не оказывает гипноседативного
действия. В стационаре и в ам- булаторных условиях используется для
лечения шизофрении, параноидных состо- яний, психотических и
невротических состояний с параноидными признаками. Для лечения
агрессивности и возбуждения при острых психозах непригоден, так как не
оказывает психомоторно-седативного действия. Может использоваться в
сочетании с другими нейролептическими препаратами. При острых
психических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назна- чения
нейролептика, оказывающего гипноседативное действие, а затем,
постепен- но уменьшая дозу этого нейролептика, переходить на прием
пимозида. Назначают пимозид внутрь до еды в виде таблеток. Начальная
доза для взрос- лых 0,001 г (1 мг) раз в сутки, затем дозу постепенно
повышают. Средняя су- точная доза составляет 5 мг (до 8 мг); принимают
раз в сутки. При лечении пимозидом могут появиться экстрапирамидные
расстройства, для устранения которых принимают антипаркинсонические
средства. В первые дни ле- чения (главным образом при прекращении
приема ранее назначенных нейролептиков с седативным действием)
возможно обострение агрессивности. Препарат не следует назначать
женщинам в первые 3 мес беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,001
г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 20
штук.
ПИНАБИН ( Рinabinum ). Раствор (50 %) в персиковом масле тяжелой
фракции эфирных масел, полученных из хвои сосны или ели. Прозрачная
или слегка опалесцирующая жидкость желтого цвета с запахом терпеновых
спиртов. Оказывает спазмолитическое влияние на гладкие мышцы мочевыво-
дящих путей, обладает также некоторым бактериостатическим действием в
отношении грамположительных бактерий. Применяют при мочекаменной
болезни и почечной колике. Назначают внутрь по 5 капель 3 раза в день
на сахаре за 15 - 20 мин до еды; курс лечения 4 - 5 нед. При почечной
колике принимают однократно до 20 капель на сахаре. Принимать пинабин
следует только по назначению врача. Большие дозы препарата могут
вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
нарушения крововбращения (гипотензию) и общее угнетение.
Противопоказан при нефрите и нефрозах. Форма выпуска: во флаконах
оранжевого стекла по 25 мл. Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте.
ПИНДОЛОЛ ( Рindololum )*.
1-(4-Индолилокси)-3-изопропиламино-2-пропанол. Синонимы: Bискен,
Betadren, Blocklin, Carvisken, Durapindol, Pectobloc, Pinadol,
Pinbetol, Pindomex, Pinloc, Prindolol, Viscen и др. Является
некардиоселективным b -адреноблокатором. Обладает внутренней
симпатомиметической активностью. По действию близок к окспренололу
(тра- зикору). Оказывает антиангинальное антиаритмическое и
гипотензивное дей- ствие. По интенсивности действия несколько уступает
пропранололу (ана- прилину). Как антиаритмическое средство: особенно
эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также для
купирования приступов желудочковых аритмий (внутривенно). Назначают
внутрь и парентерально. В качестве антиангинального и
антиаритмического средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в
день; в более тяжелых случаях - по 10 мг 3 раза в день. Принимают
внутрь через 30 мин после еды. При гипертонической болезни (см.
Анаприлин) назначают, начиная с 5 мг 2 - 3 раза в день; при
необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3
приема). Гипотензивный эффект несколько менее выражен, чем при
применении анаприлина. Можно сочетать применение пиндолола с салу-
ретиками и другими антигипертензивными препаратами (в уменьшенных
дозах). Вводят внутривенно медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл
0,02 % рас- твора) под контролем АД и пульса. При необходимости можно
вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15 - 20 мин. Отмечена
эффективность препарата при гипертонических кризах у больных
гипертонической болезнью I и II стадии (вводят 1 мг в 20 мл 5 %
раствора глюкозы). Возможные побочные явления и противопоказания такие
же, как при при- менении других неизбирательных b -адреноблокаторов
(см. Анаприлин). Формы выпуска: таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки
замедленного дей- ствия по 20 мг; раствор для приема внутрь с ПИОЦИД ( Pyocidum ). Жидкость, состоящая из равных частей обезвоженной
серной кислоты и эфира для наркоза. Оказывает обезвоживающее и
бактерицидное действие. Применяют в стоматологической практике при
язвах инфекционно-воспали- тельного происхождения, гипертрофии
сосочков, отслойке десневого края, амфодонтозе I и II степени.
Тампоны, смоченные пиоцидом, наносят на пораженную ткань после пред-
варительного высушивания слизистой оболочки и десневых карманов. При
вза- имодействии пиоцида с тканями образуются пузырьки, что связано с
испа- рением эфира. При прекращении образования пузырьков необходимо
сразу прекратить соприкосновение пиоцида с тканью, так как препарат
обладает раздражаю- щим (прижигающим) свойством. Форма выпуска: в
ампулах по 0,5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б.
ПИПЕРАЗИН ( Piperazinum ). Диэтилендиамин. Пиперазин и его соли
оказывают противоглистное действие на различные виды нематод, особенно
вызывающие аскаридоз и энтеробиоз (инвазии остри- цами). Они действуют
как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола.
Пиперазин вызывает паралич мускулатуры гельминтов; в последующем они
выводятся перистальтическими движениями кишечника. В 90 - 95 % случаев
пиперазин освобождает организм от паразитов, при повторном применении
можно достигнуть почти 100 % дегельминтизации. Препараты пиперазина
быстро всасываются при приеме внутрь. Выделя- ются в основном почками.
Их применение не требует предварительной под- готовки больных или
содержания на специальной диете. Слабительные сред- ства назначают
лишь при склонности к запорам; дают их в дни приема пи- перазина
вечером. Препараты пиперазина малотоксичны и в терапевтических дозах
побочных явлений обычно не вызывают; могут применяться в амбулаторных
условиях. Иногда наблюдаются легкая тошнота, боли в животе,
скоропреходящая го- ловная боль. При передозировке возможны мышечная
слабость, тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек
могут возникнуть ней- ротоксические явления. Противопоказания:
органические заболевания ЦНС. Основным препаратом пиперазина,
применяемым в качестве противоглист- ного средства, является
пиперазина адипинат. Пиперазина адипинат (Piperazini adipinas).
Синонимы: Adipalit, Adiprazina, Entacyl, Entazin, Helmirazin,
Heltolan, Nematocton, Nometan, Oxurasin, Piperascat, Piperazine
adipate, Piperazinum adipinicum, Vermicompren, Vermitox и дp. Белый
кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, легко - в
горячей, практически нерастворим в спирте и эфире. При лечении
аскаридоза назначают препарат 2 дня подряд по 2 раза в день за 1 ч или
спустя 1/2 - 1 ч после еды. Дают внутрь в виде таблеток в сле- дующих
дозах на один прием: взрослым - 1,5 - 2,0 г (3 - 4 г в сутки); детям
до 1 года - по 0,2 г (0,4 г в сутки), от 2 до 3 лет - по 0,3 г (О,6 г
в сутки), от 4 до 5 лет - по 0,5 г (1 г в сутки); от 6 до 8 лет - по
0,75 г (1,5 г в сутки), от 9 - 12 лет - по 1 г (2 г в сутки), от 13 до
15 лет - по 1,5 г (3 г в сутки). Детям препарат можно назначать в ви-
де 5 % раствора. Можно также принимать препарат в течение одного дня:
однократно от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза от 0,2
до 2 г. Раствор пиперазина адипината 5 % для детей (Solutio Piperazini
adipina- tis 5 % pro infantibus). Содержит в 100 мл пиперазина
адипината 5 г, кис- лоты лимонной 2 г, сахарного сиропа 72,9 г, натрия
бензоата 0,1 г, воды 20 мл. Прозрачная жидкость слабо-желтого цвета,
без запаха, кисло-сладкая на вкус. Одна чайная ложка раствора содержит
0,25 г пиперазина адипината, десертная ложка - 0,5 г, столовая ложка -
0,75 г. При энтеробиозе принимают в тех же дозах в течение 5 дней
подряд с 7-дневным перерывом; проводят 1 - 3 цикла лечения. В
перерывах между цик- лами рекомендуется ставить на ночь клизму (для
удаления остриц из прямой кишки); взрослым из 4 - 5 стаканов воды,
детям - из 1 - 3 стаканов с до- бавлением натрия гидрокарбоната, по
1/2 чайной ложки на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5 %
раствор. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение
гигиенического режима. Формы выпуска пиперазина адипината: таблетки по
0,2 и 0,5 г; 5 % раст- вор (для детей) в склянках оранжевого стекла по
100 мл. Хранение: таблетки - в обычных условиях; раствор - в
прохладном, защи- щенном от света месте. Rp.: Tab. Piperazini
adipinatis 0,2 N. 40 D.S. По 10 таблеток 2 раза в день (2 дня подряд)
(взрослому) Rp.: Sol. Piperazini adipinatis 5 % 100 ml D.S. По 2
столовые ложки 2 раза в день (2 дня подряд) (ребенку 12 лет)
ПИПОТИАЗИН ( Pipotiazine ). 2-Диметилсульфамидо-10-[3- (4-окси-
этилпиперидино)-пропил]-фенотиазин. Синонимы: Пипортил, Piportil,
Рipothiazine. По химическому строению близок к тиопроперазину,
отличается от него на- личием в боковой цепи при атоме азота
оксиэтилпиперидинил-пропильной группы вместо
метилпиперазинил-пропильной. Оказывает выраженное и длительное
нейролептическое действие; уменьшает психомоторное возбуждение,
психотический страх, агрессивность. Применяют при параноидной форме
шизофрении, гебефрении, хронических пси- хозах с галлюцинациями,
хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях
возбуждения и других психических расстройствах. Назначают внутрь в
виде таблеток или капель при хронических психозах по 20 - 30 мг в день
в один прием, после стабилизации состояния - по 10 - 20 мг в день
(амбулаторно). В острых случаях назначают внутрь в течение нескольких
дней по 30 - 60 мг в день, затем по 10 - 20 мг в день. После
стабилизации состояния препарат можно вводить внутримышечно в виде
специальной лекарственной формы <> (пипортила пальмитат); Пипортил Л 4
является раствором пипортила пальмитата (2,5 %) в масле. Препарат
действует длительно, по мере высвобождения действующего вещества при
гидролизе после иньекции. Раствор вводят внутримышечно 1 раз в 4 нед.
Внутривенное введение не допускается. Средняя доза для взрослого 100
мг (4 мл 2,5 % раствора). Пожилым, больным эпилепсией, страдающим
алкоголизмом, психически неуравновешенным первоначально вводят меньшую
дозу (25 мг), затем дозу постепенно увеличивают. Внутримышечные
введения пипортила Л 4 допускаются только после проверки переносимости
препарата (пипотиазина) при приеме внутрь. Возможные побочные явления
и меры предосторожности такие же, как при лечении другими
фенотиазиновыми нейролептиками. При передозировке возможны острый
паркинсонический синдром и кома. Препарат противопоказан при
агранулоцитозе, порфирии, закрытоугольной глаукоме; может наблюдаться
задержка мочи при уретропростатических наруше- ниях. У больных
эпилепсией возможно понижение судорожного порога. Формы выпуска:
пипотиазин (пипортил) выпускается в таблетках желтого цвета по 10 мг
(в упаковке по 200 штук); в виде 4 % раствора во флаконах с пипетками
по 10 мл (400 мг во флаконе). Одна капля водно-спиртового раствора
соответствует 1 мг активного вещества; пипортил Л 4 - в виде 2,5 %
раствора в масле в ампулах по 4 и 1 мл (100 и 25 мг в ампуле). Для
инъекций пользуются только стеклянными шприцами.
ПИРА3ИДОЛ ( Pyrazidolum ).
2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k] - карбазола
гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-
[1,2а]-индола гидрохлорид. Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum,
Pirlindole. Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком
кристаллический поро- шок. Практически нерастворим в воде. Пиразидол
является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По
структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является
четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее
элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и
другими конденсированными индольными производными. Пиразидол обладает
выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его
действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим
влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с
апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных
с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол обладает
также ноотропной активностью и улучшает познавательные (ког- нитивные)
функции. В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль
играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моно-
аминов. В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на
актив- ность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование
МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер.
Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых -
ингибиторов МАО группы ипрониазида. Следует учитывать и разную степень
ингибирования пиразидолом деза- минирования разных моноаминов. Он
сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и
относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает
меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол частично
ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в
определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В
совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации
процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных
эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-ок-
ситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол
не оказывает антихолинергического действия. Назначают пиразидол
больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с
аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с
депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомотор- ной
заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревож-
но-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической,
ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Больным алкоголизмом,
особенно в период абстиненции, пиразидол назна- чают для уменьшения
депрессивных и тревожно-репрессивных состояний. В связи с
положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть
полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера
и др.). При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками,
транк- вилизаторами. Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение
начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно
увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект
достигается к 7 - 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг
в день. При не- обходимости и хорошей переносимости суточная доза
может быть увели- чена до 400 мг. По достижении терапевтического
эффекта лечение про- должают индивидуально подобранной дозой еще в
течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают. При
невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в мень- ших
дозах. Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие
холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым
противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической
активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.),
такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при
повышенной чувствительности, могут наблюдать- ся небольшая сухость во
рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти
явления быстро проходят при уменьшении дозы. Хорошая переносимость
позволяет применять пиразидол у больных с сопут- ствующими
соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании
пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со
стенокардией. Препарат противопоказан при острых воспалительных
заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы. Нельзя назначать
пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингиби- торами МАО. После
применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать через 2 нед. В
связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата сле- дует
учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие
симпатомиметические амины в случае их введения больному во время
приема пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих
препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется. Форма
выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета
в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ПИРАЗИНАМИД ( Pirazinamidum ). Амид пиразинкарбоновой кислоты.
Синонимы: Тизамид, Aldinamid, Саvizide, Ерrazin, Fаrmizina,
Isopyrasin, Novamid, Рiraldina, Руracinamide, Руrаzinamide, Теbrazid,
Тisamid, Zinamide. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при
нагревании. Более активен по туберкулостатической активности, чем
ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину,
циклосерину, этиона- миду, канамицину, флоримицину. Действует на
микобактерии, устойчивые к другим противитуберкулезным препаратам I и
II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Его активность не снижает- ся в кислой среде казеозных масс, в связи с
чем, его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и
казеозно-пневмонических процессах. При лечении одним пиразинамидом
возможно быстрое развитие к нему устойчивости микобактерий
туберкулеза, поэтому его, как правило, ком- бинируют с другими
противотуберкулезными препаратами (изониазид, стрептомицин и др.).
Препарат особенно эффективен у больных с впервые выявленным деструк-
тивным туберкулезом. Суточная доза пиразинамида для взрослых 1,5 - 2,0
г, при хорошей переносимости до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после
еды по 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3 - 4 раза) в день. Суточная доза для
больных старше 60 лет и с массой тела до 50 кг - 1,5 г. Детям
назначают из расчета 0,02 - 0,03 г (20 - 30 мг) на 1 кг массы тела в
сутки (суточная доза не более 1,5 г). При лечении пиразинамидом могут
возникать аллергические реакции: дер- матиты, эозинофилия,
лихорадочные реакции и др. Возможны также диспепси- ческие явления,
ухудшение аппетита, головная боль, изредка - повышенная возбудимость,
беспокойство. При длительном применении может оказывать токсическое
действие на печень. В процессе лечения пиразинамидом необходимо
следить за функцией пе- чени, проводя биохимические пробы (тимоловая
проба, определение уровня билирубина, исследование
глутаминощавелевокислой аминоферазы сыворотки крови и др.). При
обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Для
уменьшения токсического действия пиразинамида рекомен- дуется
назначение метионина, липокаина, глюкозы, витамина В . Имеются данные
о задержке в организме под влиянием пиразинамида моче- вой кислоты и
возможности повышения в суставах болей подагрического ха- рактера,
целесообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты в крови.
Противопоказания: нарушение функции печени и подагра. Форма выпуска:
таблетки по 0,5 и 0,75 г. Хранение: список Б.
ПИРАНТЕЛ ( Руrantel ).
1,4,5,6-Тетрагидро-1-метил-2-[транс-2-(2-тиенил)-винил]-пиримидин.
Синонимы: Комбантрин, Немоцид, Аguipiran, Вifantrel, Соbantril,
Соmbantrin, Неlmex, Меdintel, Nеmocid, Раmех, Раmintel, Раmotrin,
Реlmintrel, Руrantel еmbonate, Strongid Р, Тrilombrin и др.
Выпускается в виде памоата (3-окси-2-нафтоата) или эмбоната .
Отечественное название эмбоната пирантеля - эмбовин. Эффективен при
энтеробиозе, аскаридозе, анкилостомидозе, некаторозе и в меньшей
степени при трихоцефалезе. В связи с высокой эффективностью и низкой
токсичностью его широко при- меняют при лечении энтеробиоза у детей.
Принимают препарат внутрь (без приема слабительного) 1 раз в день
(после завтрака) в виде таблеток или сиропа. Таблетки перед проглаты-
ванием следует тщательно разжевать. При энтеробиозе и аскаридозе
назначают однократно из расчета 10 мг/кг; при некаторозе и сочетании
некатороза с аскаридозом - по 10 мг/кг в те- чение 3 дней или по 20
мг/кг в течение 2 дней. Препарат обычно хорошо переносится; в
отдельных случаях возможны тош- нота, рвота, понос, головная боль,
головокружение. Препарат противопоказан при беременности. Формы
выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 3 штуки; суспензия,
содержащая по 50 мг препарата в 1 мл, во флаконах по 15 мл. Хранение:
список Б.
ПИРАЦЕТАМ ( Pyracetamum ). 2-Оксо-1-пирролидинилацетамид. Синонимы:
Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran,
Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor,
Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril,
Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem,
Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др. Белый или
почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим
в спирте; рН водных растворов 5,0 - 7,0. Пирацетам является основным
представителем группы ноотропных препа- ратов. В настоящее время
синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов
(этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако
пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.
Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в ор-
ганизм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга.
Практически не метаболизируется. Выводится почками. Пирацетам
оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение
мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процес- сы,
усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишеми-
зированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический
потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения
активности аденилат- циклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы.
Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к
повышению устойчивости тка- ней мозга при гипоксии и токсических
воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама
синтеза ядерной РНК в головном мозге. Препарат весьма мало токсичен (в
острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при
введении в вену). Лечебные свойства пирацетама определяются его
способностью улучшать интегративную деятельность мозга, способствовать
консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и
стабилизировать нарушенные функции мозга. Применяют пирацетам у
взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно
связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обмен- ных процессов
мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста. В
неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга,
сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями
хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в
нару- шениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также
при измене- ниях мозгового кровообращения, при коматозных и
субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а
также в период восстанови- тельной терапии после таких состояний.
Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы,
сопровождающихся снижением интеллектуально- мнестических функций и
нарушениями эмоциональной-волевой сферы. В психиатрической практике
пирацетам используют у больных с невроти- ческими и
астеноадинамическими депрессивными состояниями различного ге- неза с
преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астени- ческих
и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной затормо-
жености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных
шизо- френией, при психоорганических синдромах различной этиологии,
сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных
психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве
вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными
состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой
переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью
устранения или предотвращения вызы- ваемых ими соматовегетативных,
неврологических и психических осложнений. В связи с улучшением функций
мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашел широкое
применение в геронтологической практике. Может применяться в
комплексной терапии старческих деменций (в том числе бо- лезни
Альцгеймера). Имеются данные о положительном действии пирацетама у
больных ише- мической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте.
Отмечены усиле- ние действия антиангинальных препаратов, снижение
потребности в нитрогли- церине, регрессия признаков сердечной
недостаточности. Препарат применяют также в педиатрической практике
при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях,
расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др. Имеются
данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений
гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях. Пирацетам
используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных
состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого
отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. Применение
пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной
абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств,
уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость.
При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для умень- шения
явлений астении,интеллектуально-мнестических и других нарушений
психической деятельности. По экспериментальным данным пирацетам
усиливает действие антидепрес- сантов и при комбинированном применении
может повысить их эффективность. В связи с антигипоксическим действием
рекомендуется применение пираце- тама в комплексном лечении больных с
инфарктом миокарда. Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно
и внутривенно. При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных
состояниях, при ле- чении отравлений, купировании абстинентных, пре- и
делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период
психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно,
начиная с 2 - 4 г и быстро дово- дя дозу до 4 - 6 г в сутки.
Продолжительность лечения и выбор индивиду- альной дозы в этих случаях
зависят от тяжести состояния больных и скорос- ти обратной динамики
клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят к
приему препарата внутрь. При лечении хронических состояний пирацетам
применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и
доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки.
Терапевтический эффект в зтих случаях отмечается, как правило, через 2
- 3 нед от начала лечения. В последую- щем дозу снижают до 1,2 - 1,6 г
(0,4 г 3 - 4 раза в сутки). Детям назначают пирацетам в виде таблеток
или сиропа, приготовленного из гранул. Таблетки, покрытые оболочкой
желтого цвета (по 0,2 г), назначают в следующих дозах: в возрасте до 5
лет - по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 да 16 лет - по 0,4
г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 1,8 г). Для
приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллирован- ную
или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного
сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от 1 года
до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по
10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет - по 20 мл сиропа 3 раэа в
сутки. Максимальная суточная доза - 90 мл сиропа. Курс лечения
пирацетамом продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес. При необходимости
его повторяют через 6 - 8 нед. Лечение пирацетамом может сочетаться с
применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных
средств. При лечении острых поражений головного мозга пирацетам
назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и
восстановительной те- рапии, а при лечении психотических состояний - с
соответствующими психо- тропными средствами. Пирацетам обычно хорошо
переносится. У отдельных больных возможны яв- ления воздуждения:
повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна;
диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда от-
мечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует
уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При лечении пирацетамом
(в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной
непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных
расстройств. Это связано со значительным количеством сахара в данной
лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму сахара
снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не должна
превышать 30 г, а для 4 - 6 - летних - 35 г в сутки. Помимо этого,
рекомендуется исключить из рациона сладости. Применение пирацетама
противопоказано при острой почечной недостаточ- ности, у детей с
диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергичес- кие реакции,
связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не
рекомендуется назначать детям до 1 года. Формы выпуска: капсулы,
содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по
0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120
штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препа- рата в 1 ампуле) в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте. Гранулы пирацетама для детей (Granulae pyracetami pro
infantibus) светло-розового цвета (допускается буроватый осадок),
выпускаются в упа- ковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и
наполнители) в стеклянных банках. Предложен ряд комбинированных
препаратов, основой которых является пирацетам: фезам (Fezam,
Болгария), содержит пирацетам с циннаризином; ороцетам (Orocetam) -
пирацетам с оротовой кислотой; диапирам (Diapi- ram) - пирацетам с
диазепамом (сибазоном) и др. Препарат фезам содержит в 1 капсуле 0,4 г
пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической
недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом
сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1 -
2 капсулы 3 раза в день.
ПИРВИНИЙ ПАМОАТ ( Руrvinii раmoas ). 6-Диметиламино-2-[2-(2,5-диметил
- 1- фенил-3-пирролил)-винил] - 1 -
метилхинолиний-4,4-метилен-бис-(3-окси-2-нафтоат). Синонимы: Ванквин,
Ванкин, Аlnoxin, Аvermol, Неlvin, Nео-Охурааt, Рamovin, Рamoxa,
Рirvil, Рolyquil, Рovan, Роvanyl, Рrimon, Рyrvin, Vanquil, Vanquin,
Vеrmolfin и др. Красное кристаллическое вещество. Нерастворим в воде.
Подобно дитиазанину относится к цианиновым красителям. Также является
четвертичным аммониевым соединением и плохо всасывается из желудочно-
кишечного тракта. Обладает высокой эффективностью при энтеробиозе. На
другие виды гель- минтов (власоглавы, описторхисы, аскариды и др.)
препарат не оказывает действия. Назначают внутрь (в виде драже или
суспензии) однократно после завт- рака из расчета 5 мг (основания) на
1 кг массы тела (по 1 драже или 1 чайной ложке суспензии на 10 кг
массы тела). При необходимости лечение можно повторить с промежутком 2
- 3 нед (всего 2 - 3 раза). Необходимо строгое соблюдение
гигиенического режима. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возможны го- ловная боль, головокружение, диспепсические
явления, в редких случаях рвота. Противопоказания: кишечные
заболевания; осторожность нужна при нару- шениях функций печени и
почек. При приеме препарата кал окрашивается в ярко-красный цвет.
Формы выпуска: драже по 0,05 г (50 мг) препарата из расчета на осно-
вание; суспензия (светло-красного цвета), содержащая в 1 мл 0,01 г (10
мг), в упаковке по 100 мл. В последнее время в связи с появлением
более эффективных препаратов (мебендазол, пирантел), пирвиний памоат
используют относительно ограни- ченно.
ПИРЕНЦЕПИН ( Рirenzepine ) .
5,11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2,3-b]
[1,4]бен- зодиазепин-7-он дигидрохлорид. Выпускается в виде
дигидрохлорида. Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин,
Аbrinac, Вisvanil, Duogest- ral, Gasteril, Gastrol, Gastropin,
Gastroрiren, Gastrozepin, Leblon, Рirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin,
Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др. Пиренцепин является представителем
новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов
М1-холинорецепторов. В отличие от "ти- пичных" блокаторов
м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избира- тельно угнетает
секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая
существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез,
сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пиренцепина на
желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-хо- линорецепторов на
уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом
стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кисло-
ты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцати-
перстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока,
язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением
нестероидных противовоспалительных средств (см.) и др. Назначают
внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вече- ром за
30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс
лечения не менее 4 нед (4 - 8 нед) без перерыва. При быстром
субъективном улучшении не следует прекращать прием препарата из-за
возможности ухуд- шения состояния. В начале лечения возможно сочетание
перорального и парентерального введения: одну дозу вводят
внутримышечно, одну принимают внутрь. Внутримышечно или внутривенно
препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики
кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутри- мышечно и
внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни
Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое. После улучшения
состояния (через 2 - 3 дня) переходят на прием препара- та внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые рас-
творы следует использовать в течение не более 12 ч. Для приготовления
инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия
хлорида или 5 % растворе глюкозы. В случае необходимости можно
сочетать применение гастроцепина и других противоязвенных
(антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых
Н2-рецепторов (см. Циметидин). По способности ингибировать секрецию
соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвен-
ное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с
обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном
кислотообразо- вании недостаточно изучен. Переносится пиренцепин
обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения
ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер пре- парат не
проникает и центрального холинолитического действия не оказывает При
внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосу-
дистой системы. Препарат не следует применять в первые 3 мес
беременности. Осторожность следует соблюдать при назначении
пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 1ОО штук;
ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с
приложением растворителя, в упаковке по 5 ампул.
ПИРИДИТОЛ ( Pyriditolum ).
Бис-(2-метил-3-окси-4-оксиметилпиридил-5-метил)- дисульфида
дигидрохлорид. Синонимы: Пиритинол, Энербол, Энцефабол, Biocephalin,
Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol,
Encerebrovit, Encefabol, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol,
Neurotin, Neuroxin, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol,
Tonobrein и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в
спирте. По структуре пиридитол отличается от ноотропных препаратов
ГАМКерги- ческой природы. Он может рассматриваться как удвоенная
молекула пиридок- сина (см.), содержащая дисульфидный <> (дисульфид
пиридоксина). Фармакологически препарат характеризуется ноотропной
активностью со сложным спектром психотропной активности. Он усиливает
эффекты фена- мина, вместе с тем уменьшает спонтанную двигательную
активность, про- лонгирует снотворное действие барбитуратов, усиливает
противосудорожное действие фенобарбитала. Препарат активирует
метаболические процессы в центральной нервной системе, способствует
ускорению проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер,
снижает избыточное образование молоч- ной кислоты, повышает
устойчивость тканей мозга к гипоксии. Имеются дан- ные о снижении под
влиянием пиридитола содержания ГАМК в нервной ткани. В 6 -витаминной
активностью не обладает. По клиническим эффектам пиридитол сходен с
антидепрессантами, обладаю- щими седативными свойствами, но по
совокупности действия его причисляют к ноотропным препаратам.
Пиридитол используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях
с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии,
нев- розоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой
энцефалопа- тии, остаточных явлениях после перенесенных нейроинфекций
и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе,
при мигрени. У детей при- меняют при задержке психического развития,
церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях. Принимают
пиридитол внутрь (через 15 - 30 мин после еды) 2 - 3 раза в день.
Разовая доза для взрослых 0,1 - 0,3 г; для детей - 0,05 - 0,1 г;
суточная доза для взрослых от 0,2 до 0,6 г (обычно 0,3 - 0,4 г), для
детей - 0,05 - 0,3 г. В первые 10 дней препарат назначают в меньшей
дозе (взрослым 0,3 - 0,4 г в сутки), затем при необходимости и хорошей
перено- симости дозу увеличивают. Курс лечения продолжается у взрослых
1 - 3 мес (до 6 - 8 мес), у детей от 2 нед до 3 мес. Повторные курсы
лечения про- водят у взрослых после 1 - 6 мес перерыва, у детей через
3 - 6 мес. При применении пиридитола возможны головная боль, тошнота,
бессонница, раздражительность, у детей - психомоторное возбуждение,
нарушение сна. В этих случаях дозу уменьшают. Препарат не
рекомендуется принимать в ве- черние часы. Противопоказан при
выраженном психомоторном возбуждении, эпилепсии, повышенной судорожной
готовности. Формы выпуска: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г, покрытые
оболочкой жел- того цвета, в упаковке по 60 штук. Хранение: в сухом
защищенном от света месте. 3а рубежом энцефабол производится также в
виде драже по 0,1 г и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5
мл (чайной ложке), во флаконах по 200 мл. Сироп назначают детям по 1/2
- 1 чайной ложке 1 - 3 раза в день (в зависимости от возраста).
ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ ( Руridoxalphosphatum ). 5'-Фосфорный эфир
2-метил-3-окси-4-формил-5-оксиметилпиридина. Светло-желтый
кристаллический порошок. Неустойчив на свету. Мало растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Является коферментной формой
витамина В 6 (пиридоксина). Препарат обладает свойствами витамина В 6
. Отличается тем, что оказывает быстрый терапевтический эффект и может
применяться в случаях, когда нарушено фосфорилирование пиридоксина и
он не дает терапевтического эффекта. Аналогичный препарат выпускается
за рубежом под названиями: Aderomine, Аderохаl, Соdесarboxylase,
Руridoxal и др. Показания к применению такие же, как для пиридоксина,
включая состояния, резистентные к действию последнего. Отмечается
высокая эффективность пиридоксальфосфата при кожных заболеваниях
(крапивница, экзема, нейродермиты, псориаз). Применяют
пиридоксальфосфат внутрь через 10 - 15 мин после еды 3 - 5 раз в день.
Разовая доза для взрослых 0,02 - 0,04 г, суточная 0,04 - 0,16 г.
Разовая доза для детей 0,01 -0,02 г, суточная 0,02 - 0,06 г.
Длительность курса лечения - от 10 до 30 дней и более (в зависимости
от характера заболевания и эффективности терапии). При угревой сыпи
пиридоксальфосфат применяют также наружно в виде крема.
Пиридоксальфосфат обычно хорошо переносится. Возможные осложне- ния
при применении этого препарата и меры их предупреждения см.
Пиридоксин. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г, покрытые
оболочкой желтого цвета (Таbulettae Руridoxalphosphati 0,01 аut 0,02
оbductae), в упаковке по 50 штук. Хранение: в сухом, защищенном от
света месте. Применяют также пиридоксальфосфат для инъекций
(Руridoxalphos- phatum 0,005 еt 0,01 pro injectionibus). Вводят под
кожу, внутримы- шечно или внутривенно: взрослым по 0,005 - 0,01 г 1 -
3 раза в день, детям - до 0,005 - 0,01 г в сутки. Форма выпуска: в
ампулах, содержащих по 0,005 или 0,01 г препарата - лиофилизированной
сухой пористой массы светло-желтого цвета. Содержимое ампулы
растворяют ех tеmроrе в 1 - 2 мл воды для инъекций. Хранение: в
защищенном от света месте.
ПИРИДОКСИН ( Pyridoxinum ). ВИТАМИН В6 (Vitaminum B6). Синонимы:
Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin, Benadon, Besatin, Hexabetalin,
Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др. Активностью витамина В6 обладает
группа соединений, производных пиридина, объединяемых общим названием
"пиридоксин" и отличающихся друг от друга заместителями в положении 4.
Соединение, у которого R=СН 2 ОН, носит название "пиридоксин", при
R=СНО - "пиридоксал", при R=СH 2 NH 2 - "пиридоксамин". Для
медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид
(Руridoxini hydrochloridum).
2-Метил-3-окси-4,5-ди-(оксиметил)-пиридина гидрохлорид. Белый
мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого вкуса.
Легко растворим в воде, трудно - в спирте; рН 1 % водного раствора 2,5
- 3,5. Растворы стерилизуют при температуре +100 С в течение 30 мин.
Под влиянием света в водных растворах разрушается. Витамин В 6
содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных
зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и
крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина В
6 в дрожжах. Потребность в витамине В 6 удовлетво- ряется продуктами
питания; частично он синтезируется также микро- флорой кишечника.
Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Он необходим для
нормального функционирования центральной и периферической нервной
системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превра- щается в
пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осущес- твляющих
декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно
участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и
других аминокислот. Он играет также важную роль в обмене гистамина.
Пиридоксин участвует в процессах жирового обмена. Улучшает липидный
обмен при атеросклерозе. Суточная потребность в пиридоксине составляет
для взрослых около 2 - 2,5 мг; для детей от 6 мес до 1 года - 0,5 мг;
от 1 года до 1,5 лет - 0,9 мг; от 1,5 до 2 лет - 1 мг; от 3 до 4 лет -
1,3 мг; от 5 до 6 лет - 1,4 мг; от 7 до 10 лет - 1,7 мг; от 11 до 13
лет - 2 мг; для юношей 14 - 17 лет - 2,2 мг; для девушек 14 - 17 лет -
1,9 мг. Применяют пиридоксин при различных заболеваниях: В 6 -гипови-
таминозе, токсикозах беременных; анемиях (особенно при сидероблас-
тной анемии), лейкопениях различной этиологии, заболеваниях нервной
системы (паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла, радикулиты,
невриты, невралгии). Назначают также при болезни Меньера, морской и
воздушной болезни. Имеются данные об эффек- тивности пиридоксина у
больных атеросклерозом и сахарным диабетом. Обнаружен также
терапевтический эффект пиридоксина при депрессиях инволюционного
возраста. Основанием для применения пиридоксина в качестве
антидепрессивного средства служило его участие в качестве кафактора
дофа-декарбоксилазы в процесссе синтеза катехаламинов. Пиридоксин
применяют также при острых и хронических гепатитах; однако при тяжелых
поражениях печени введение пиридоксина в больших дозах может вызвать
ухудшение ее функции. Имеются данные о том, что пиридоксин увеличивает
диурез и усиливает действие диуретиков. В дерматологической практике
пиридоксин применяют при себорее- подобных и несеборейных дерматитах,
опоясывающем лишае, нейродермитах, псориазе, экссудативных диатезах и
других заболеваниях. Пиридоксин предупреждает или уменьшает
токсические проявления, наблюдающиеся при применении изониазида и
других противотуберкулезных препаратов (особенно полиневриты).
Назначают пиридоксин внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно или
внутривенно. Парентерально вводят, если прием внутрь невозможен
(например, при рвоте), и при нарушении всасывания в кишечнике. Для
профилактики В 6 -гиповитаминоза назначают взрослым по 0,002 - 0,005 г
в день, детям - по 0,002 г в день. Лечебные дозы при приеме внутрь
составляют для взрослых 0,02 - 0,03 г 1 - 2 раза в день; для детей
дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения составляет 1 - 2
мес. Парентерально (под кожу, внутримышечно и внутривенно) вводят
взрослым по 0,05 -0,1 г в сутки (в 1 - 2 приема), детям - по 0,02 г.
Курс лечения для взрослых 1 мес, для детей - 2 нед. При применении
изониазида, фтивазида или других производных гидразида изоникотиновой
кислоты целесообразно назначать пиридоксин по 0,005 - 0,01 г в день
профилактически - для предупреждения невритов и других осложнений. Для
лечения сидеробластной анемии назначают внутрь по 0,1 г ежедневно или
по 0,1 г внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно
принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин. При
паркинсонизме назначают по 2 мл 5 % раствора в день внутри- мышечно.
Курс состоит из 20 - 25 инъекций. Через 2 - 3 мес курс лечения
повторяют. Имеются также данные о применении пиридоксина для лечения
паркинсонизма путем внутримышечных инъекций 5 % раствора, начиная с 50
- 100 мг, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг до 300 - 400 мг в сутки в
виде однократной иньекции. Лечение проводят короткими курсами (12 - 15
дней). Препарат действует, главным образом уменьшая дрожание (в
отличие от L-дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность;
см. Леводопа.). При депрессиях инволюционного возраста пиридоксин
вводят внутримышечно по 200 мг в сутки. Пиридоксин обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции
(кожные высыпания и др.). С осторож- ностью следует применять
пиридоксин у больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной
кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока) и
при тяжелых поражениях печени. Осторожность следует соблюдать при
назначении пиридоксина больным с ишемической болезнью сердца. При
паркинсонизме не следует назначать пиридоксин одновременно с L-дофа
(см. Леводопа), так как действие L-дофа при этом уменьшается. Имеются
указания, что пиридоксин может быть эффективным при лечении торзионной
дистонии, обусловленной L-дофа. Не следует смешивать (в одном шприце)
пиридоксин с цианокобала- мином (витамином В 12 ) и витамином В 1 (см.
Тиамин). Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г; 1
% и 5 % растворы в ампулах по 1 мл. Хранение: в хорошо укупоренных
банках оранжевого стекла в прохлад- ном месте; таблетки и ампулы - в
защищенном от света месте. Rp.: Таb. Руridoxini 0,005 N. 50 D.S. По 1-
2 таблетки 2 - 3 раза в день Rр.: Sol. Руridoxini 5% 1 ml D.t.d. N. 10
in ampull. S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день Пиридоксин входит в
состав комбинированных (поливитаминных) препаратов (см. Пентовит,
Пангексавит, Гептавит, Аэровит, Гексавит, Ундевит, Амитетравит,
Компливит и др.).
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД ( Pyridostigmini bromidum )
3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид. Синонимы:
Калимин,,Местинон, Kalymin, Mestinon. Антихолинэстеразное средство
(обратимого действия). По химическому строе- нию и действию близок к
прозерину. Также является четвертичным аммоние- вым основанием и
содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с
ядром. По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется
в более высоких дозах, но действует более продолжительно. Применяют
при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в
восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита
и т. п. Назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1 - 3 раза в
день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или
внутримышечно вводят взрослым по 0,4 - 1 мл О,5 % раствора (2 - 5 мг).
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и
переносимости. Возможные побочные явления и противопоказания такие же,
как при примене- нии прозерина. Формы выпуска: таблетки или драже по
0,06 г; О,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список А.
ПИРИЛЕН ( Рirilenum ). 1,2,2,6,6-Пентаметил-пиперидина
паратолуолсульфонат. Синонимы: Реmpidini tosylas, Реmpidine tosylatе .
Аналогичный тартрат выпускается за рубежом под названиями: Реmpidinum,
Реrolysen, Synapleg, Теnormal и др. Белый или белый с кремоватым
оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Пирилен является третичным амином. Сравнительно с четвертичными аммо-
ниевыми соединениями пирилен лучше всасывается при приеме внутрь и
ока- зывает при этом способе применения быстрый ганглиоблокирующий и
гипо- тензивный эффект. Пирилен проникает через гематоэнцефалический
барьер и оказывает блокирующее влияние на центральные
н-холинорецепторы. Применяют пирилен при спазмах периферических
сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
токсикозе беременных. При гипертониче- ской болезни пирилен можно
применять в комбинации с другими гипотензивными средствами (резерпин,
дихлотиазид и др.). Назначают:внутрь в виде таблеток, начиная с дозы
0,0025 г (2,5 мг = 1/2 таблетки); при хорошей переносимости
увеличивают разовую дозу до 0,005 г 2 - 3 - 5 раз в сутки. Лечение
пириленом проводят курсами по 2 - 4 - 6 нед с перерывами между курсами
2 - 3 нед. После отмены препарата артериальное давление может по-
степенно вновь повышаться. При гипертензии, связанной с поздним
токсикозом беременных, разовая доза обычно составляет 0,01 г (2
таблетки). Имеются данные об успешном применении пирилена для
предоперацион- ной подготовки у больных с легочной гипертензией и
хроническим легочным сердцем. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь:
разовая 0,01 г, суточная О,03 г: Возможные побочные явления такие же,
как при применении других ганглио- блокаторов. При применении пирилена
относительно часто наблюдаются запор, взду- тие живота, в связи с чем
рекомендуется одновременный прием слабительных (фенолфталеин, сульфат
магния или др.) и соблюдение соответствующей диеты. Пирилен
противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, органиче- ских
поражениях миокарда, закрытоугольной глаукоме, нарушении функции
печени и почек, атонии желудка и кишечника. Форма выпуска: таблетки по
0,005 г (5 мг). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
ПИРИТРАМИД ( Piritamidum ). 1- (3-Циано-3,3-дифенилпропил)- [1,4
-бипиперидин]-4 -карбоксамид. Синонимы: Дипидолор, Piridolan,
Piritramid, Pyrium. Быстродействующий сильный наркотический аналгетик.
Применяют при болях различного происхождения, особенно при хирургичес-
ких операциях и в послеоперационном периоде. Применяет пиритрамид
внутримышечно в дозе 15 мг (2 мл 0,75 % раствора). При необходимости
вводят повторно (через 2 - 3 ч) в уменьшенной дозе. Имеются данные о
применении препарата в сочетании с другими нейротроп- ными средствами
- транквилизаторами, дипразином (пипольфеном) и др. для <>
(атаральгезии), в том числе при обезболи- вании родов. Возможные
побочные явления и осложнения при применении пиритрамида: тошнота,
рвота, угнетение дыхания. Противопоказания такие же, как при
применении других наркотических аналгетиков: общее сильное истощение,
недостаточность дыхательного центра, старческий возраст. Форма
выпуска: в ампулах по 2 мл, содержащих 15 мг препарата, в упаков- ке
по 5 ампул. Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями,
как морфин.
ПИРОГЕНАЛ ( Руrogenalum ). Липополисахарид, образующийся в процессе
жизнедеятельности микроорга- низмов Рseudomonas aeruginosa и др.
Светло-кремовый аморфный порошок. Легко растворим в воде. Растворы
бес- цветны, прозрачны. Препарат оказывает пирогенное действие.
Активность препарата определяют биологическим путем и выражают в МПД
(минимальная пирогенная доза). 1 МПД - это количество вещества,
вызывающее при внутривенном введении кроликам повышение температуры
тела на 0,6 "С и выше. По характеру действия имеет элементы сходства с
продиогизаном. Влия- ние пирогенала на иммунологические процессы
изучено недостаточно, однако не исключено, что его действие также
связано с интерфероногенной активно- стью. При введении пирогенала,
наряду с повышением температуры тела, наблю- даются лейкопения,
сменяющаяся лейкоцитозом, увеличение проницаемости тканей, в том числе
гематоэнцефалического барьера, подавление развития рубцовой ткани,
улучшение восстановительных процессов в нервной ткани и др. Препарат
способствует лучшему проникновению химиотерапевтических ве- ществ в
очаг поражения. Применяют пирогенал для стимулирования
восстановительных процессов после повреждений и заболеваний
центральной и периферической нервной сис- темы; для рассасывания
патологических рубцов, спаек после ожогов, травм, при спаечном
процессе в брюшной полости, в комплексной терапии больных инфек-
ционными заболеваниями, особенно при их затяжном, рецидивирующем
течении. Пирогенал применяют также при некоторых аллергических
заболеваниях (бронхиальная астма), псориазе, хронической диффузной
стрептодермии, скле- ротических процессах в бронхах, эпидидимитах и
простатитах, при некоторых упорных дерматозах (нейродермиты,
крапивница и др.), хронических воспали- тельных заболеваниях женских
половых органов и при других заболеваниях. Пирогенал применяют также
как дополнительное неспецифическое средство в комплексной терапии
сифилиса. Вводят внутримышечно 1 раз в день. Инъекции производят через
день или с большими промежутками (2 - 3 дня). Дозы необходимо
подбирать индиви- дуально. Начальная доза составляет 25 - 50 МПД.
Устанавливают дозу, вы- зывающую повышение температуры тела до 37,5 -
38 'С, и вводят ее до прекра- щения повышения температуры, после чего
дозу постепенно повышают на 25 - 50 МПД. Максимальная разовая доза для
взрослых 1000 МПД. Курс лечения состоит из 10 - 30 инъекций; при
необходимости его повторяют. Перерыв меж- ду курсами должен быть не
менее 2 - 3 мес. У детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом;
начинают с введения 5 - 15 МПД, постепенно повышая при необходимости
дозу, но не превышая 250 - 500 МПД. На курс лечения 10 - 15 инъекций.
При передозировке пирогенала у отдельных больных могут появиться
озноб, повышение температуры тела, головная боль, рвота, боль в
пояснице. Эти реакции продолжаются обычно 6 - 8 ч, после чего
температура тела понижается и побочные явления исчезают. В этих
случаях рекомендуется уменьшить дозу (о случаях тяжелых реакций
необходимо сообщить в Государственный контрольный институт медицинских
биологических препаратов (Москва, Сивцев Вражек, 41) и в Институт
эпидемиологии и микробиологии имени Н.Ф. Гамалеи (Москва, ул. Гамалеи,
2). Препарат нельзя вводить больным с острыми лихорадочными
заболеваниями и беременным. Больным с гипертонической болезнью и
диабетом препарат назначают в уменьшенных дозах, осторожно их повышая.
Маленьким детям и лицам старше 60 лет пирогенал необходимо вводить с
осторожноотью, начиная с уменьшенных доз и постепенно повышая их
только в случае хорошей переносимости препарата больными. Форма
выпуска: в ампулах с содержанием в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида 100; 250; 500 или 1000 МПД. Хранение: в запаянных амлулах в
защищенном от света месте при темпера- туре от + 2 до + 10 "С.
ПИРОКСИКАМ ( Piroxicam ).
4-Окси-2-метил-3-(N-пиридил-2)карбоксамидо-2Н-1,2-бензотиазин-1,1-ди-
окисью Синонимы: Пирокс, Роксикам, Толдин, Algitrat, Androxicam,
Calmapir, Erason, Feldene, Pirox, Piroxiflam, Pronaxen, Toldin и др.
Желтоватый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде. По
действию сходен с другими нестероидными противовоспалительными
препаратами. Легко всасывается из желудочно- кишечного тракта, пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 3 - 5 ч после приема
внутрь, а период полувыведения составляет около 36 - 45 ч. Такой
значительный период полувыведения обусловливает длительное действие
препарата и возможность применения его 1 раз в сутки в относительно
небольшой дозе. Показания и противопоказания в основном такие же, как
для других нестероидных противовоспалительных препаратов - ортофена,
парометицина и др. Принимают пироксикам внутрь обычно по 20 мг (2
таблетки или 1 капсу- ла) 1 раз в день во время или после еды.
Возможно также применение по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день. Обычно
пироксикам хорошо переносится, однако возможны такие же побоч- ные
явления, как при применении других аналогичных препаратов. Пироксикам
может усиливать действие антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота
снижает уровень пироксикама в плазме крови. Противопоказания см.
Ортофен. Не допускается применение препарата при беременности и
кормлении грудью. Не следует назначать пироксикам при работе,
требующей повышенного внимания. Недопустимо одновременное упот-
ребление алкоголя. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) в
упаковке по 20 штук; капсулы по 0,02 г (20 мг). Хранение: список Б.
ПИРОМЕКАИН ( Руromecainum ).
2,4,6-Триметиланилид-1-бутил-пирролидинкарбоновой-2-кислоты
гидрохлорид, или 1-бутил-2,4,6-триметил-2-пирролидинкарбоксанилид.
Синонимы: Вumecaini hydrochloridum, Вumecain hydrochlorid,
Рirromecain. Белый или белый со слабым кремовым оттенком
кристаллический порошок. Ра- створим в воде, легко - в спирте.
Растворы (рН 2 % раствора 4,4 - 5,4) гото- вят на изотоническом
растворе натрия хлорида, стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.
Местноанестезирующее средство. По химическому строению имеет сходство
с тримекаином. Оказывает также антиаритмическое действие. В качестве
анестезирующего средства применяют для поверхностной анесте- зии. В
офтальмологической практике используют 0,5 % раствор по 1 - 2 капли; в
оториноларингологической практике - 1 - 5 мл 1 - 2 % раствора (при
необхо- димости добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1
капле на каж- дые 2 - 3 мл пиромекаина); для обезболивания при
эндоскопических исследова- ниях - 2 - 5 мл 2 % раствора; в
стоматологии - 1 - 5 мл 1 - 2 % раствора или 5 % пиромекаиновую мазь.
В качестве антиаритмического средства пиромекаин назначают при
желудочко- вых аритмиях: при инфаркте миокарда, интоксикации
сердечными гликозидами и др. Вводят пиромекаин внутривенно в виде 1 %
раствора в 5 % растворе глю- козы струйно медленно со скоростью 1
мл/мин в дозе 50 - 100 мг (5 - 10 мл 1 % раствора) в течение 3 - 5
мин. Для длительной терапии пиромекаин вводят внутривенно струйно
медленно со скоростью 1 мл/мин в дозе 100 мг (10 мл раствора) 2 - 3
раза с интервалом между введениями 15 - 20 мин. Достигнутый
противоаритмический эффект поддерживают капельным введением препарата
со скоростью 2 - 3 мг/мин (8 - 12 капель в минуту). При остром
инфаркте мио- карда пиромекаин вводят: 1) в дозе 100 - 150 мг (10 - 15
мл 1 % раствора) внутривенно струйно медленно в течение 3 - 5 мин
(одноразовый болюс); 2) в дозе 1ОО мг (10 мл 1 % раствора) 2 раза с
интервалом между введениями 15 - 20 мин на фоне капельного введения -
двухразовый болюс на фоне инфузии. Длительность инфузии зависит от
характера и течения процесса и эффектив- ности терапии. Средняя
разовая доза при внутривенном введении 1 % раствора 0,1 г (100 мг). В
ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а при введении в вену - 1,5 г (1500
мг). При применении пиромекаина возможны общая слабость, тошнота,
рвота, головокружение, падение артериального давления, коллаптоидное
состояние. При необходимости рекомендуются сосудосуживающие средства.
Внутривенное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Формы выпуска: 0,5 %; 1 % и 2 % растворы в ампулах по 10 мл, 1 % рас-
твор в 5 % растворе глюкозы для внутривенного введения (Sol.
Руrоmecaini 1 % cum glucoso pro injectionibus) в ампулах по 10 мл; 5 %
пиромекаиновая мазь. Хранение: список Б. Мазь пиромекаиновая 5 %
(Unguentum Pyromecaini 5%). Применяют в ка- честве обезболивающего
средства при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости
рта. Наносят тонким слоем на болезненный участок одно- кратно или
двукратно на 2 - 5 мин. Доза мази не должна превышать 1 г. Форма
выпуска: в тубах по 30 г. Для применения в стоматологической практике
разработана также мазь (гель), содержащая в 1ОО г пиромекаина 5 г и
метилурацила 5 г. Метилурацил спо- собствует развитию
противовоспалительного и репаративного процессов. Назна- чают при
остром афтозном стоматите, язвенно-некротическом гингивитостома- тите
и др.
ПИРРОКСАН ( Руrrохаnum ). 6- [4- (3-Фенилпирролидинил-1)
пропионил]-бензо-1,4-диоксана гидрохлорид. Синоним: Рrorxan
hydrochloride. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок, Трудно растворим в воде и спирте. Водные
растворы (рН 1 % раствора 4,5 - 5,8) стерилизуют при +100 'С в течение
30 мин. Препарат оказывает a- адреноблокирующее действие и влияет как
на пери- ферические, так и на центральные адренореактивные системы
организма. Применяют для лечения и профилактики различных заболеваний,
в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса,
в том числе при диэнцефальных и гипертонических кризах и других
проявлениях диэнце- фальной патологии симпатико-адреналового типа. При
гиперсимпатикотонии препарат уменьшает психическое напряжение,
тревогу, у больных с аллерги- ческими дерматозами уменьшает зуд.
Применяют также пирроксан как профилактическое средство при перевоз-
буждении вестибулярного аппарата (при морской и воздушной болезни и
синдро- ме Меньера); эффект, однако, более выражен при сочетании с
холинолитиками и противогистаминными препаратами. Назначают также для
ослабления явлений морфинной и алкогольной абсти- ненции. Вводят
внутрь, под кожу и внутримышечно. Внутрь назначают по 0,015 - 0,03 г
(1 - 2 таблетки) 1 - 3 раза в день; парентерально вводят по 1 - 3 мл 1
% раствора 1 - 3 раза в день. Для купирования диэнцефальных и
гипертонических кризов рекомендуется ввести под кожу или внутримышечно
2 - 3 мл 1 % раствора, а для профилак- тики кризов назначать по 1 - 2
таблетки (0,015 -0,03 г) внутрь 2 -3 раза в день. При бессоннице и
зудящих дерматозах рекомендуется назначать по 1 - 2 таблетки
(0,015-0,03 г) перед сном. Для профилактики воздушной болезни
принимают по 1 - 2 таблетки за 30 - 40 мин до полета. При морфинной
абстиненции вводят 3 мл 1 % раствора под кожу или внутримышечно или
дают внутрь по 3 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней. При
алкогольной абстиненции вводят по 3 мл 1 % раствора 3 раза в день. В ы
с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г (60 мг), суточная
0,18 г (180 мг); парентерально: разовая 0,045 г (45 мг); суточная 0,09
г (90 мг). Детям дозы уменьшают в зависимости от возраста; детям в
возрасте до 6 мес препарат не назначают. При применении препарата
возможны понижение артериального давления, бра- дикардия, усиление у
больных стенокардией болей в области сердца. Противопоказания: тяжелые
формы атеросклероза, ишемическая болезнь сердца с приступами
стенокардии, нарушения мозгового кровообращения, выра- женная
сердечная недостаточность. Формы выпуска: таблетки по 0,015 г в
упаковке по 30 штук; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте. Rр.: Таb. Руrrохаni 0,015 N. ЗО. D. S.
По 1 таблетке 3 раза в день Rр.: Sol. Руrrохаni 1 % 1 ml D.t.d. in
аmpull. N. 6 S. По 1 мл под кожу 3 раза в день
ПИТУИТРИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Pituitrinum pro injectionibus ). Гормональный
препарат, получаемый из задней доли гипофиза крупного рогатого скота и
свиней. Обладает окситоцической (маточной), вазопрессорной и
антидиуретичес- кой активностью. По действию близок к зарубежным
препаратам Glanduitrin, Hypophen, Hypophysin, Piton, Pituglandol,
Pituigan и др. Прозрачная бесцветная жидкость кислой реакции (рН 3,0 -
4,0). Консервируется 0,25 - 0,3 % раствором фенола. Основными
действующими веществами питуитрина являются окситоцин и вазопрессин
(питрессин). Первый вызывает сокращение мускулатуры матки, второй -
сужение капилляров и повышение АД, участвует в регуляции постоянства
осмотического давления крови, вызывая увеличение реабсорбции воды в
извитых канальцах почек и уменьшение реабсорбции хлоридов. Активность
питуитрина стандартизуют биологическими методами; 1 мл препарата
должен содержать 5 ЕД. Применяют для возбуждения и усиления
сократительной деятельности матки при первичной и вторичной ее
слабости и перенашивании беремен- ности; гипотонических кровотечениях
в раннем послеродовом периоде; для нормализации инволюции матки в
послеродовом и послеабортном пери- одах. Препарат вводят под кожу или
внутримышечно по 0,2 - 0,25 мл (1,0 - 1,25 ЕД) каждые 15 - 30 мин 4 -
6 раз. Для усиления эффекта можно комбинировать питуитрин с
внутримышечным введением эстрогенов (см. Фолликулин). Разовая доза
питуитрина 0,5 - 1,0 мл (2,5 - 5 ЕД) может быть исполь- зована во
втором периоде родов при отсутствии препятствий к продвижению головки
плода и быстрому родоразрешению. Для профилактики и остановки
гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде питуитрин
вводят иногда внутривенно капельно [1 мл (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора
глюкозы] или очень медленно (0,5 - 1 мл в 40 мл 40 % раствора
глюкозы). В связи с антидиуретическим действием препарата его
применяют также при ночном недержании мочи и несахарном диабете ( см.
Адиурекрин) Вводят под кожу и в мышцы взрослым по 1 мл (5 ЕД), детям
до 1 года - по 0,1 - 0,15 мл, 2 - 5 лет - по 0,2 - 0,4 мл; 6 - 12 лет
- по 0,4 - 0,6 мл 1 - 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая
10 ЕД, суточная 20 ЕД. Противопоказания: выраженный атеросклероз,
миокардит, гипертоническая болезнь, тромбофлебит, сепсис, нефропатия
беременных. Препарат нельзя наз- начать при наличии рубцов на матке,
угрозе разрыва матки, неправильном положении плода. Большие дозы
питуитрина, особенно при быстром его введении, могут выз- вать спазм
сосудов головного мозга, нарушения гемодинамики, коллапс. Форма
выпуска: в ампулях по 1 мл, содержащих по 5 ЕД. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре от + 1 до + 10 С.
ПЛАЗМОЛ ( Рlasmolum ). Препарат, получаемый из крови человека.
Бесцветная или со слабым желто- ватым оттенком прозрачная либо слегка
опалесцирующая жидкость со специ- фическим запахом. Применяют в
качестве неспецифического десенсибилизирующего и обез- боливающего
средства при невралгии, невритах, радикулитах и других заболе- ваниях
периферической нервной системы, сопровождающихся болевым синдро- мом,
а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
бронхиальной астме, хронических воспалительных процессах, артритах.
Вводят под кожу по 1 мл ежедневно или через день. Курс лечения состоит
в среднем из 10 инъекций. Противопоказан при декомпенсации сердечной
дея- тельности, нефрите, эндокардите. Форма выпуска: в ампулах по 10
мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре не выше + 15 'С.
ПЛАНТАГЛЮЦИД ( Рlantagluсidum ) Суммарный препарат, получаемый из
листьев подорожника большого и содер- жащий смесь полисахаридов.
Порошок серого цвета, горьковатого вкуса. Растворим в воде с
образованием слизистого раствора; нерастворим в органических
растворителях. Предложен для лечения больных гипацидным гастритом, а
также язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки при
нормальной или пониженной кислотности. Назначают препарат в период
обострения и для профилактики рецидивов. При приеме внутрь оказывает
спазмолитическое и противовоспалительное действие. Данные о влиянии на
секреторную функцию желудка разноречивы. Принимают внутрь в виде
гранул по 0,5 - 1 г (по 1/2 - 1 чайной ложке) 2 - 3 раза в день за 20
- 30 мин до еды; перед приемом разводят препарат в 1/4 стакана теплой
воды. Продолжительность лечения в период обострения 3 - 4 нед. Для
профилактики рецидивов принимают по 1 г 1 - 2 раза в день в течение 1
- 2 мес. Противопоказания: гиперацидные гастриты и язвенная болезнь
желудка с повышенной кислотностью. Формы выпуска: гранулы во флаконах
по 50 г. Хранение: в сухом месте. Rр.: Рlаntaglucidi 50,0 D.S. По 1
чайной ложке 2 - 3 раза в день до еды, развести в 1/4 стакана теплой
воды
ПЛАСТЫРЬ СВИНЦОВЫЙ ПРОСТОЙ ( Emplastrum Plumbi simplex, Emplastrum
diachylon simplex ). Состав: смесь равных количеств окиси свинца,
свиного жира и масла под- солнечного с добавлением воды в количестве,
необходимом для образования однородной пластической массы. Применяют
наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, фурун- кулах,
карбункулах и др. Форма выпуска: пластырь в пакетах.
ПЛАСТЫРЬ СВИНЦОВЫЙ СЛОЖНЫЙ ( Emplastrum Plumbi compositum ). Состав:
пластыря свинцового простого 85 частей, канифоли 13,75 части,
скипидара 1,25 части. Однородная вязкая масса серовато-коричневого
цвета. Показания к применению такие же, как для пластыря свинцового
простого. Форма выпуска: по 0,5 кг в виде цилиндрического стержня,
завернутого в целлюлозную пленку. Хранение: в сухом, прохладном,
защищенном от света месте.
ПЛАСТЫРЬ ЭПИЛИНОВЫЙ ( Emplastrum Epilini ). Эпилин является цитратом
(пара- b -диэтиламино-этокси)-фенилфенетил- кетона. Белый или
желтоватый мелкокристаллический порошок. Растворим в воде (1:40) и
спирте. Оказывает эпилирующее действие; применяют в виде 4 % пластыря
для удаления волос при лечении грибковых заболеваний волосистой части
головы. Состав пластыря: эпилина 4 части, пластыря свинцового простого
54 час- ти, воска 5 частей, ланолина безводного 22 части, воды 15
частей. Перед наложением пластыря, на участке поражения сбривают
волосы, осталь- ные коротко остригают и моют голову теплой водой с
мылом. Пластырную мас- су наносят тонким слоем на один из наиболее
крупных очагов поражения или на несколько мелких очагов и заклеивают
черепицеобразно полосками лейко- пластыря, а поверх пластыря
накладывают марлевую повязку с компрессной бумагой. Эпиляционный
эффект наблюдается не только в месте нанесения пластыря, он имеет
распространенный характер; поэтому пластырную массу можно наносить при
необходимости (например, при резких воспалительных явлениях в очагах
поражения) на здоровые участки волосистой части голо- вы или на
наружную поверхность обоих плеч или голеней. При распростра- ненном
поражении всей волосистой части головы рекомендуется наложить пластырь
на область макушки и темени. Количество применяемого пластыря (4 %)
зависит от массы тела больно- го и составляет при массе 10 кг - 2 г;
11 кг - 2,5 г; 12 кг - 3 г; 13 кг - 3 - 3,5 г; 14 кг - 3,5 г; 15 кг -
3,5 - 4 г; 16 - 17 кг - 4 г; 18 кг - 4 - 4,5 г; 19 - 25 кг - 5 г; 26 -
30 кг - 5,5г; 31 - 35 кг - 6 г; З0 - 40 кг - 7 - 8 г; 41 - 50 кг 9 -
10 г; более 50 кг - 12 г. Детям до 6 лет пластырь накладывают в
среднем на 20 дней однократно, а старшим детям и взрослым - дважды со
сменой через 10 дней. Если к 20 - 22-му дню эпиляции не наступает или
эпиляционный эффект недостаточен, пластырь снимают и накладывают новую
порцию в той же до- зе, при этом обычно через 4 - 6 дней наступает
хорошо выраженный эпиляци- онный эффект. Не следует удалять пластырь и
приступать к ручной эпиляции ранее 20-го дня, даже при наличии хорошо
выраженного эпиляционного эффек- та; ранняя ручная эпиляция до
наступления атрофии луковицы ведет к обрыву волос и в дальнейшем к
раннему отрастанию новых волос. Не следует также держать пластырь на
голове более 25 - 27 дней во избежание развития по- бочных явлений.
Если под пластырем резко обостряются воспалительные явления в очаге
поражения (например, при микроспории), то пластырь снимают и вновь
нак- ладывают на другой здоровый участок волосистого покрова головы
(предва- рительно сбрив волосы). Выпадение волос по всей голове
начинается обычно на 12 - 14-й день после наложения пластыря сначала в
височных областях и, постепенно рас- пространяясь, заканчивается в
среднем к 20 - 25-му дню. Пластырь снимают, когда при потягивании
пальцами волосы с атрофиро- ванной луковицей легко и безболезненно
удаляются пучками по всей голове. После снятия пластыря, удаляют по
возможности всю пластырную массу и накладывают на волосистую часть
головы на сутки компрессную повязку из мази, содержащей 2 % кислоты
салициловой в вазелине, после чего произ- водят тщательно ручную
эпиляцию. В дальнейшем, в течение 1,5 мес прово- дят обычно
йодно-мазевое лечение: ежедневное смазывание 2 % спиртовым раствором
йода (утром) и втирание 10 - 15 % серно-дегтярной мази (вече- ром),
мытье головы с мылом и щеткой, а также повторную эпиляцию. Кроме того,
рекомендуется метод отслойки (1 - 2 раза), причем у детей до 6 лет
салицилово-молочную мазь следует применять только в половинной
концент- рации (6 % кислоты салициловой и 3 % кислоты молочной или
бензойной). П р и м е ч а н и е. У больных с единичными очагами
микоза, отслаивающую мазь следует накладывать не на всю голову, а
только на очаги поражения. Контрольные исследования на грибы при
помощи люминесцентной лампы проводят 1 раз в 10 дней. Больной подлежит
выписке из лечебного учреж- дения после двукратного отрицательного
результата исследования на гри- бы, а снятию с учета - после
отрастания новых, здоровых волос по всей голове. Перед началом лечения
необходимо исследовать кровь и мочу, в про- цессе лечения эти
исследования проводят 1 раз в 10 дней. Рекомендуется назначать больным
кислоту аскорбиновую, рыбий жир, кальция глицерофос- фат, препараты
железа, фитин. При применении эпилинового пластыря возможны побочные
явления: фол- ликулярный гиперкератоз - преимущественно на участке
наложения пластыря, иногда высыпание фолликулярных узелков также на
щеках, лбу, плечах; по- дострый конъюнктивит, сухость красной каймы
губ. Иногда обнаруживаются следы белка в моче. У детей старшего
возраста и взрослых могут появиться головная боль, тошнота, плохое
самочувствие, возникающее обычно на 9 - 10-й день после наложения
пластыря. В этих случаях надо снять эпилиновый пластырь, наз- начить
больному обильное питье и глюкозу с кислотой аскорбиновой. После 5 -
7-дневного перерыва можно повторно наложить эпилиновый пластырь в
половинной дозе. У маленьких детей (чаще при повышенной нервной
возбудимости и беспо- койном сне) изредка возникают на 4 - 5-й день
после наложения пластыря ночные страхи (галлюцинаторный синдром). В
этих случаях пластырь следует тотчас снять (удаляют всю пластырную
массу с головы); побочные явления, как правило, проходят через 2 - 3
дня. Больным назначают обильное питье, глюкозу, аскорбиновую кислоту,
фе- нобарбитал, противогистаминные препараты. Противопоказания:
заболевания почек, суставов, лихорадочные состояния,
желудочно-кишечные расстройства, гипертиреоз, постоянная головная
боль, спазмофилия, заболевания нервной системы. Детям до 1 года
препарат не назначают. При изготовлении препарата следует принимать
меры, исключающие попа- дание его на кожу и слизистые оболочки, в
дыхательные пути, в желудочно- кишечный тракт. Хранение: список Б. В
плотно укупоренных банках в прохладном месте (завернутым в целлофан
или пергаментную бумагу).
ПЛАТИН ( Рlatinum ). Цис-Дигидроксидиаминдихлороплатина (II).
Мелкокристаллический порошок от светло-желтого до светло-желтого с
зеленоватым оттенком цвета. Умеренно растворим в воде и в
изотоническом растворе натрия хлорида. Обладает противоопухолевой
активностью (см. Цисплатин). Применяют платин у взрослых при
злокачественных опухолях яичка (тера- тобластома, эмбриональный рак,
семиномы и др.), раке яичников, опухолях головы и шеи, меланоме.
Вводят платин внутривенно капельно (40 капель в минуту) в дозе 80 -
100 мг на 1 м 2 поверхности тела ежедневно в течение 4 - 5 дней.
Повторные курсы проводят с интервалами 3 - 4 нед (при отсутствии
явлений интоксика- ции). Растворы готовят непосредственно перед
применением, путем растворения 15 или 30 мг препарата соответственно в
5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, с последующим добавлением
400 мл изотонического раствора натрия хлорида. Возможные побочные
явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при
применении цисплатина. Форма выпуска: лиофилизированный порошок или
пористая масса (белая со слегка желтоватым оттенком) в ампулах по
0,015 или 0,03 г (15 - 30 мг) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список
А. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
Примечание. Препараты платина всасываются кожей и слизистыми
оболочками. Работать с ними следует в резиновых перчатках и
респираторах. При попадании растворов на кожу, их следует смыть
обильным количеством теплой воды.
ПЛАТИФИЛЛИН ( Рlatyphyllinum ). Алкалоид платифиллин содержится в
крестовнике ромболистном, или широко- листном [Senecio rhombofolius
(Willd.)], син. Senecio platyphyllus D.C., сем. сложноцветных
(Compositae). Относится к производным гелиотридана
(1-метил-пирролизидина). В медицинской практике применяют платифиллина
гидротартрат (Рlatyphyl- lini hydrotartras). Синоним: Platyphyllinum
hydrotartaricum. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко
растворим в воде (1:5 в горячей, 1:10 в холодной), очень мало - в
спирте; рН 0,2 % раствора 3,6 - 4,0. Растворы стерилизуют при +100 'С
в течение 30 мин. Платифиллин оказывает холинолитическое действие. По
влиянию на перифе- рические холинореактивные системы близок к
атропину. Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах не
уступает по действию атропину; лучше переносится. Сильнее, чем
атропин, угнетает холинореактивные системы вегетативных нервных узлов.
На ЦНС, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее
действие. Обладает также спазмолитическими (папа- вериноподобными)
свойствами. Назначают при спазмах гладких мышц органов брюшной
полости, язвенной бо- лезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
бронхиальной астме; препарат уменьшает также спазмы кровеносных
сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов
головного мозга. В офтальмологической практике применяют для
расширения зрачка. Срав- нительно с атропином влияние на аккомодацию
мало заметно. Действие на зрачок менее продолжительно, чем действие
атропина и гоматропина (см.). Для купирования острых язвенных болей, а
также кишечной, печеночной, по- чечной колик платифиллин вводят под
кожу по 1 -2 мл 0,2 % раствора. Для курсового лечения (10 - 15 - 2О
дней) назначают внутрь (до еды) по 0,00З - 0,005 г или по 10 - 15
капель 0,5 % раствора 2 - 3 раза в день либо вводят под кожу по 1 - 2
мл 0,2 % раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2
раза в день или в мик- роклизме по 20 капель 0,5 - 1 % раствора 2 - 3
раза в сутки. В глазной прак- тике применяют 1 % раствор для
диагностических целей и 2 % раствор для ле- чебных целей. Детям
назначают по 0,0002 г (0,2 мг) - 0,003 г (3 мг) на прием в зависимости
от возраста. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и под кожу:
разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Передозировка платифиллина может
вызвать такие же явления, как передо- зировка атропина (сухость во
рту, сердцебиение, расширение зрачков, возбуж- дение ЦНС и др.).
Противопоказан при глаукоме, а также при органических заболеваниях пе-
чени и почек. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г (5 мг); 0,2
% раствор в ампу- лах по 1 мл. Хранение: список А. В хорошо
укупоренной таре. Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N. 6
D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день Rp.: Platyphyllini hydrotartratis
0.005 Papaverini hydrochloridi 0,02 D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1
таблетке 2 - 3 раза в день Rp.: Platyphyllini hydrotartratis О,003
Pараvеrini hydrochloridi 0,03 Тheоbromini 0,25 D.t.d. N. 10 in tab. S.
По 1 таблетке 2 - 3 раза в день (при ангиоспазмах) Rр.: Sоl.
Рlаtуphуllini hуdrotartratis 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S.
Подкожно по 1 мл 2 раза в день Rр.: Sоl. Рlаtурhуllini hуdrotartratis
0,5 % 20 ml D.S. Внутрь по 10 капель 2 раза в день Rр.: Sol.
Рlаtурhуllini hуdrotartratis 1 % (2 %) 10 ml D.S. Глазные капли (для
расширения зрачка) Таблетки "Тепафиллин" (Таbulletae
"Theрарhуllinum"). Состав: платифиллина гидротартрата 0,003 г,
папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г, теобромина 0,25 г.
Спазмолитическое, холинолитиче- ское, сосудорасширяющее средство.
Назначают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день (список А). Таблетки
"Палюфин" (Таbulettae "Раlufinum"). Состав: платифиллина гидротартрата
0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,12 г.
Спазмолитическое и холинолитическое средство. Назначают по 1 таблетке
2 - 3 раза в день (список А).
ПЛЕНКА "ОБЛЕКОЛ" ( Меmbranula "Oblecolum" ). Пластины из коллагена с
добавлением (1:100) масла облепихового. Применяют наружно для лечения
ран. Предварительно очищают раневую поверхность, стерильно извлекают
пленку из полиэтиленового пакета, вырезают часть пленки по размеру
раневой поверхности, помещают ее в стерильный изотонический раствор
натрия хлорида или раствор фурацилина и накладывают на раневую
поверхность, закрыв сверху стерильной повязкой или наклейкой. Повязку
меняют каждые 2 - 3 дня. Курс лечения - от 3 до 15 аппликаций. Пленку
не применяют при сильном кровотечении и обильном гнойном отделяемом из
раны. Форма выпуска: пластины (пленки) размером 5х5 или 10х10 см в
полиэтиленовых пакетах. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от
света месте.
ПЛЕНКА ФИБРИННАЯ ИЗОГЕННАЯ ( Меmbranula fibrinosa isogena ). Пленка
фибринная представляет собой фибрин, полученный из фибриногена плазмы
крови человека и пропитанный водным раствором глицерина. Оказывает
гемостатическое действие, способствует регенерации тканей и заживлению
ран. Оставленная в организме рассасывается. Применяют местно при
операциях, травмах черепа и головного мозга, для замещения дефектов
тканей и др. Противопоказана при гнойном раневом отделяемом, глубоких
ожогах. Форма выпуска: пленка в стеклянной пробирке. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше + 25 'С. Выпуcкается
также губка фибринная изогенная (Spongia fibrinosa isogena). Пористый
фибрин, получаемый из плазмы крови человека. Сухая пористая масса
белого или кремового цвета, размером 2 х 2 х 1 или 6 х 2 х 1 см.
Применяется местно, для гемостаза при травмах и операционных
кровотечениях. Губку можно оставить в ране, она постепенно
рассасывается. Форма выпуска: в стеклянных бутылках. Хранение: в
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25 'С.
ПЛОД ЛИМОННИКА ( Fructus Schizandrае ). 3релые, освобожденные от
околоплодника плоды дикорастущей лианы лимонника китайского
[Schizandra chinensis (Furcz) Baill.], сем. магнолиевых
(Magnoliaceae), распространенной в Приморском и Хабаровс- ком краях.
Содержит кристаллическое вещество схизандрин, эфирные масла, орга-
нические кислоты, углеводы, витамин С и другие вещества. Оказывает
возбуждающее влияние на ЦНС, стимулирует сердечно-сосудистую деятель-
ность и дыхание. Применяют при физическом напряжении, физической и
умственной уста- лости, повышенной сонливости и т.п. Назначают внутрь
в виде спиртовой настойки по 20 - 30 капель (или порошка по 0,5 г)
натощак либо через 4 ч после приема пищи 2 - 3 раза в день. Настойка
лимонника (Tinctura Schizandrae) (1:5 на 95% спирте) - прозрачная
жидкость вишнево-красного цвета, горько-кислого вкуса. Форма выпуска:
во флаконах по 50 мл. Хранение: в защищенном от света месте. Rр.:
T-rae Schizandrae 50 ml D.S. По 20 - 25 капель 1 - 3 раза в день (до
еды)
ПЛОДЫ АНИСА ( Fructus Аnisi vulgаris ) . Зрелые плоды культивируемого
однолетнего травянистого растения аниса обыкновенного (Аnisum vulgarе
Gаеrth., Рimpinellа аnisum L.), сем. сельде- рейных (Арiасеае).
Содержат эфирное масло (анетол) - не менее 1,5 %, жирные масла и
другие вещества. Назначают в качестве отхаркивающего и слабительного
средства. Входит в состав слабительного чая и нашатырно-анисовых
капель. Плоды аниса применяют в виде настоя: 1 чайную ложку плодов
завари- вают, как чай, в стакане кипятка, настаивают 20 мин и
процеживают. Принимают по 1/4 стакана 3 - 4 раза в день за 30 мин до
еды. Масло анисовое (Оleum Аnisi). Содержит около 80 % анетола,
анисаль- дегид, анисовую кислоту и другие вещества. Бесцветная или
слегка желтоватая жидкость (при температуре ниже 4-15 'С белая
кристаллическая масса) с харак- терным запахом плодов аниса и
сладковатым вкусом. Применяют в качестве отхаркивающего средства (по 2
- 3 капли на прием); часто прибавляют к отхаркивающим микстурам (см.
Капли нашатырно-анисовые). Rр.: Inf. fructuum Аnisi 15,0 : 200 ml D.S.
По 1 столовой ложке 3 раза в день Rр.: Оl. Аnisi 15,0 D.S. По 2 - 3
капли на прием Капли нашатырно-анисовые (Liquor аmmonii аnisatus).
Состав: 2,81 г масла анисового, 15 мл раствора аммиака, до 100 мл 90 %
спирта. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с сильным
анисовым и аммиачным запахом. Принимают внутрь в качестве
отхаркивающего средства, особенно при бронхите. Дозы: взрослым 10 - 15
капель, детям до 1 года - 1 - 2 капли, 2 лет - 2 капли, 3 - 4 лет - 3
- 4 капли, 5 - 6 лет - 5 - 6 капель, 7 - 9 лет - 7 - 9 капель, 10 - 14
лет - 10 - 12 капель. Rр.: Liq. аmmonii аnisati 15 ml D.S. По 5 - 10
капель 2 - 3 раза в день
ПЛОДЫ БОЯРЫШНИКА ( Fructus Сrataegi ). Собранные в фазу полного
созревания и высушенные плоды дико- растущих и культивируемых
кустарников или небольших деревьев боярышника сглаженного [Сrаtеgus
laevigatа (Роir) ДС], боярышника колючего (Сrаtegus охуасаnthа sensu
Роjаrk.), боярышника Королькова (Сrаtegus Коrоlkovii L.) и других
видов, сем. розоцветных (Rоsасеае). Плоды содержат флавоноиды (не
менее 0,06 %), холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фитостерины и
др. Установлено также наличие в боярышнике тритерпеновых кислот:
олеановой, урсоловой и кратеговой, усиливающих кровообращение в
коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга и повышающих чувстви-
тельность миокарда к действию сердечных гликозидов. Достаточно полно
фармакологические свойства препаратов боярышника еще не изучены.
Имеются данные о том, что препараты боярышника несколько усили- вают
сокращения сердечной мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость.
Препараты боярышника применяют при функциональных расстройствах
сердечной деятельности, ангионеврозах, мерцательной аритмии и
пароксизмальной тахикардии (при легких формах, в дополнение к лечению
основными антиаритмическими препаратами). Назначают жидкий экстракт
(Ехtractum Crataegi fluidum) или настойку (Тinctura Crataegi) из
плодов боярышника. Rр.: Ехtr. Сrаtаеgi fluidi 25 ml D.S. По 20 - 30
капель 3 - 4 раза в день (до еды) Rр.: Т-rае Соnvаllаriае Т-rае
Vаlеrianае аа 10 ml Ехtr. Сrаtаеgi fluidi 5 ml Меntholi 0,05 М.D.S. По
15 - 20 капель 2 - 3 раза в день (при неврозах сердца с тахикардией)
ПЛОДЫ ЖОСТЕРА СЛАБИТЕЛЬНОГО ( Fructus Rhamni саthartiсае ). Собранные
осенью зрелые и высушенные плоды дикорастущего кустарника жостера
слабительного, или крушины слабительной (Rhamnus саthartiса L.), сем.
крушиновых (Rhamnасеае), растущей в средней и южной частях Европей-
ской части нашей страны, на Украине и в Башкирии. Содержат
антрагликозиды и другие вещества. Действует подобно крушине ломкой.
Применяют в виде отвара и настоя: 1 столовую ложку жостера заваривают
в стакане кипятка, настаивают 2 ч, процеживают. Принимают на ночь по
1/2 стакана. Входит в состав слабитель- ного чая N 2 (см. Листья
сенны).
ПЛОДЫ МАЛИНЫ ( Fructus Rubiidaei ). Содержат органические кислоты
(яблочную, винную, лимонную), кумарины, пектиновые вещества, сахара и
др. Применяют при простудных заболеваниях в виде настоя из высушенных
плодов (20,0 : 200,0) или чая (2 столовые ложки на 1 стакан кипящей
воды). Принимают внутрь по 2 - 3 стакана в течение 1 - 2 ч. Форма
выпуска: в упаковке по 50 г.
ПЛОДЫ МОЖЖЕВЕЛЬНИКА. Можжевеловые ягоды ( Вассaе Juniperi , Fructus
Juniperi ). Собранные зрелые и высушенные шишко-ягоды, в быту
называемые ягодами можжевельника обыкновенного, или вереса (Juniperus
communis L.), сем. кипарисовых (Сupressасеае). Содержат эфирное масло
(не менее 0,5 %), сахара, органические кислоты, смолы и другие
вещества. Применяют иногда как мочегонное средство, чаще в сочетании с
калия ацетатом. При нефритах и нефрозонефритах ягоды можжевельника
противопоказаны, так как они вызывают раздражение паренхимы почек.
Форма выпуска: по 50 г в картонных пачках или полиэтиленовых пакетах.
Rр.: Inf. bассаrum Juniperi 1О,0: 200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 -
4 раза в день
ПЛОДЫ ПЕРЦА СТРУЧКОВ0Г0 ( Fructus Сарsici ). Зрелые высушенные плоды
стручкового перца, сем. пасленовых (Sоlаnасеае). Содержит капсаицин
(транс-8-метил- N-ванилил-6-ноненамид). Капсаицин обусловливает
раздражающее действие и острый вкус перца. Настойка перца стручкового
(Тinctura Сарsici). Настойка (1:10) на 90 % спирте. Прозрачная
жидкость красновато-желтого цвета, жгучего вкуса. Содержит от О,1 до 1
% капсаицина. Назначают наружно как раздражающее и отвлекающее
средство для расти- рания при невралгиях, радикулитах, миозитах,
люмбоишиалгиях и т. п. Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1О0 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Мазь от обморожения
(Unguеntum соntrа соngеlаtiоnem) содержит 7,5 г настойки стручкового
перца (1 : 5), 0,3 г кислоты муравьиной, 6,2 г масла камфорного для
наружного применения, 1 г масла касторового, 1,4 г спирта нашатырного,
1,9 г мыла зеленого, 1,3 г ланолина безводного, 9,4 г жира свиного, 71
г вазелина медицинского. Мазь желтого цвета с запахом камфоры и
аммиака. Применяют для профилактики обморожения. Втирают тонким слоем
в откры- тые части кожи. Форма выпуска: в стеклянных банках по 30 и 60
г. Капситрин (Сарsitrinum) содержит 27 частей настойки стручкового
перца, 6 частей 2О % раствора аммиака, 1 часть настойки зверобоя, 1О
частей мыла зеленого, 56 частей 6О % спирта. Жидкость красно-бурого
цвета. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 100 мл. Линимент
перцово-аммиачный (Linimentum Сарsici ammoniatum) содержит 3 части
настойки стручкового перца, 2 части спирта камфорного, 1 часть,
раствора аммиака. Жидкость красновато-бурого цвета с запахом аммиака.
Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 40 мл. Линимент
перцово-камфорный (Linimentum Сарsici саmphoratum) содержит по 40 мл
настойки стручкового перца и спирта камфорного. Жидкость краснова-
то-бурого цвета с запахом камфоры. Форма выпуска: в стеклянных
флаконах по 80 мл. Все три препарата применяют для растираний при
невралгиях, миозитах и т. п. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте. Пластырь перцовый (Еmplastrum Сарsici). Пластырная масса,
содержащая экстракта перца стручкового густого 8 %, экстракта
белладонны густого 0,6 %, настойки арники О,6%, каучука натурального
22 %, канифоли сосновой 21 %, ланолина безводного 18 %, масла
вазелинового 2 % и другие составные части, нанесенные на куски ткани
размером 12 х 18; 1О х 18 и 6 х 10 см. Назначают как отвлекающее,
обезболивающее средство при радикулитах, невралгиях, миозитах, люмбаго
и т. п. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом, эфиром,
одеко- лоном и протирают ее насухо. С пластыря снимают защитную
пленку, предо- храняющую клейкую сторону, накладывают на кожу и слегка
прижимают. Пластырь можно не снимать в течение 2 сут, если не
ощущается сильного раздражения. При сильном жжении его снимают и кожу
смазывают вазелином. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Мазь "Эспол" (Unguentum "Еspolum"). Мазь светло-бурого (до красно-
бурого) цвета, своеобразного запаха. В 1О0 г мази содержится экстракта
пер- ца стручкового 10 г, димексида (см.) 3 г, эфирное кориандровое
масло и др. Применяют местно при невралгиях, радикулите, деформирующем
артрозе, миозите, ушибах. Препарат вызывает гиперемию, оказывает
болеутоляющее (отвлекающее), противовоспалительное действие. На
соответствующие участки кожи наносят 3 - 4 г мази и втирают 2 - 3 ра-
за в сутки шпателем (после втирания пальцами необходимо тщательно
вымыть руки). При применении мази возможно появление кожного зуда,
шелушение кожи. Нельзя наносить мазь, на поврежденные участки кожи. Не
допускается попадания мази в глаза. Форма выпуска: в алюминиевых тубах
по ЗО г. Хранение: в прохладном месте. Никофлекс-крем (Niсоflех) *.
Белый однородный крем, содержащий 0,015 % капсаицина (см. Плод перца
стручкового), 9 % гликоль-салицилата, 2 % этил-никотината, масло
лавандовое, мазевую основу, консервант. При нанесении на кожу
оказывает отвлекающее, обезболивающее, рассасы- вающее действие.
Применяют в качестве "спортивного" крема при ушибах, растяжении связок
и т. п. Наносят тонким слоем на место поражения. Действие крема
связано с раздражающим и отвлекающим эффектом капсаицина,
обезболивающей и про- тивовоспалительной активностью
гликоль-салицилата, рассасывающей спо- собностью этил-никотината,
вызывающего длительнее расширение капилляров кожи и подкожной жировой
клетчатки с развитием гиперемии кожи. По действию никофлекс близок к
мазям "Финалгон" (см.), "Эспол" (см.) и др. Крем наносят на
неповрежденную кожу. После нанесения крема (при втира- нии пальцами)
следует тщательно вымыть руки. Форма выпуска: в тубах по 50 г.
Хранение: в прохладном месте.
ПЛОДЫ РЯБИНЫ ( Fructus Sorbi аucuparitae ). Собранные в период полного
созревания и высушенные плоды дикорастущего и культивируемого дерева
(кустарника) рябины обыкновенной (Sorbus aucuparia L.), сем.
розоцветных (Rosa- сеае). Содержат каротин, витамины С, Р, яблочную
кислоту, сахара, дубильные и другие вещества. Употребляют в качестве
витаминного средства, а также как мочегонное и слабительное (в
народной медицине). Применяют в виде настоев по полстакана 2 раза в
день после еды. Плоды (10 г) помещают в эмалированную посуду, заливают
стаканом холодной воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей
водяной бане 15 мин, охлаждают, процеживают, отжимают и доводят до
объема 200 мл. Форма выпуска: в бумажных пачках по 100 г плодов.
Хранение: в сухом прохладном месте. Приготовленный настой хранят в
прохладном месте не более 2 сут.
ПЛОДЫ ТМИНА ( Fructus Саri саrvi ). Зрелые и высушенные плоды
дикорастущего и культивируемого двухлетне- го травянистого растения
тмина обыкновенного (Саrum саrvi L.S.l.), сем. сельдерейных
(Арiасеаe). Содержат эфирное масло, жирные масла и другие вещества.
Применяют в качестве ветрогонного средства при метеоризме. Принимают в
виде настоя (1О г на стакан кипятка) по 1 столовой ложке 2 - 4 раза в
день. Форма выпуска: в упаковке по 50 г.
ПЛОДЫ УКРОПА ПАХУЧЕГО ( Fructus Аnеthi graveolentis ). Зрелые и
высушенные плоды культивируемого однолетнего травянистого растения
укропа пахучего (огородного) - Аnеthum grаvеоlens L., сем.
сельдерейных (Арiасеае). Содержат эфирное пахучее масло (не менее 2
%), флавоноиды, каротин, витамин С, фитонциды. Применяют как
спазмолитическое и ветрогонное средство, при метеоризме, диспепсии, а
также как отхаркивающее средство. Одну столовую ложку истолченных
плодов заливают двумя стаканами кипятка, настаивают 2 - 3 ч в закрытой
посуде, процеживают. Принимают по 1/2 стакана натощак 2 - 3 раза в
день. При заболеваниях дыхательных путей (как отхаркивающее) назначают
по 1 столовой ложке 4 - 5 раз в день. Форма выпуска: по 50 г в
бумажных пакетах, вложенных в картонные пачки. Вода укропная (Аqua
Foeniculi). Состав: 1 часть укропного масла на 1ООО частей воды.
Бесцветная прозрачная или слегка мутноватая жидкость своеобразного
ароматного запаха, сладковатого, а затем горьковатого вкуса,
нейтральной реакции. Применяют для улучшения функции кишечника и
уменьшения метеоризма. Назначают внутрь по 1 столовой ложке 3 - 6 раз
в день.
ПЛОДЫ ФЕНХЕЛЯ (Fructus Fоеniculi li). Плод волошского или аптечного
укропа. Высушенные зрелые плоды культивируемого двух- и многолетнего
травянистого растения фенхеля обыкновенного (Fоеniculum vulgarе
Мill.), сем зонтичных (Umbelliferае). Наряду с укропом аптечным
используются плоды укропа огородного (Fructus Аnethi grаvеоlеntis):
Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Аqua Fоеniculi), а
также как отхаркивающее, иногда - для улучшения вкуса в микстурах.
"Ветрогонное" действие обусловлено главным образом спазмолитическим
влиянием на мышечный слой кишечника. Масло Фенхелев ое (Оleum
Fоеniculi). Масло волошского укропа. Эфирное масло, получаемое
перегонкой измельченных плодов фенхеля. Содержит до 60 % анетола.
Прозрачная бесцветная или желтоватая, легкоподвижная жид- кость с
сильным запахом, напоминающим запах аниса. Вкус сначала горь-
ковато-камфорный, затем сладковатый. Назначают при метеоризме и как
отхаркивающее средство по 5 - 10 капель на прием; используют также для
улучшения вкуса микстур. Форма выпуска: во флаконах по 5 и 10 г.
ПЛОДЫ ЧЕРЕМУХИ ( Fructus Раdi ). Собранные в период полного созревания
и высушенные плоды дикорастущих и культивируемых кустарников или
деревьев черемухи обыкновенной - Раdus avium Мill. и черемухи
азиатской - Padus asiatica Kom., сем. розоцветных (Rоsасеaе). Содержат
дубильные вещества (не менее 1,7 %), яблочную и лимонную кисло- ты,
сахар и др. В семенах содержатся амигдалин и горькоминдальное масло.
Применяют в виде отвара или настоя (10,0:200,0) в качестве вяжущего
сред- ства при поносе наравне с плодами черники. Назначают по 1/4-1/2
стакана 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: в картонных пачках по 50 и
1ОО г.
ПЛОДЫ ЧЕРНИКИ ( Fruсtus Муrtilli ) . Зрелые и высушенные плоды (ягоды
- Вассае Муrtilli) многолетнего дикорас- тущего кустарника черники -
Vассinum myrtillus L., сем. вересковых (Еricасеае). Содержат дубильные
вещества (около 7 %), яблочную и лимонную кислоты, сахар, красящее
вещество (антоциан). Применяют как вяжущее средство в виде настоя или
отвара (1 - 2 чайные ложки на стакан кипятка) или в виде черничного
киселя при поносе.
ПЛОДЫ ШИПОВНИКА ( Fructus Rosae ). Плоды шиповника отличаются
относительно высоким содержанием аскорбиновой кислоты (не менее 0,2 %)
и широко применяются в качестве источника витамина С. Используют
собранные в период созревания и высушенные плоды разных видов
кустарников шиповника: майского, или коричного (Rosa majalis Hermm.;
R. сinnamomea L.), иглистого (R. асicularis), даурского (R. dahuriea
Раll.), Федченко (R. Fedtschenkoana Rgl.) и др. сем. розоцветных
(Rosaсеае). Содержат, помимо витамина С, витамины К, Р, сахара,
органиче- ские, в том числе дубильные, и другие вещества. Применяют в
виде настоя, экстрактов, сиропов, пилюль, конфет, драже. Настой из
плодов шиповника готовят следующим образом: 10 г (1 столовую ложку)
плодов помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в водяной бане
(в кипящей воде) 15 мин, затем охлаждают при комнатной температуре не
менее 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают и доводят объем
полученного настоя кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/2 стакана
2 раза в день после еды. Детям дают по 1/4 - 1/3 стакана на прием. Для
улучшения вкуса можно к настою прибавить сахар или фруктовый сироп.
Форма выпуска: в картонных пачках по 100 г плодов. Сироп из плодов
шиповника (Sirupus ех frutibus Rosae). Готовят из сока плодов
различных видов шиповника и экстракта ягод (рябины красной, рябины
черноплодной, калины, боярышника, клюквы и др.) с добавлением сахара и
аскорбиновой кислоты. Содержит в 1 мл около 4 мг аскорбиновой кислоты,
а также витамин Р и другие вещества. Назначают детям (в
профилактических целях) по 1/2 чайной или 1 десертной ложке (в
зависимости от возраста) 2 - 3 раза в день, запивают водой. Форма
выпуска: в бутылках по 260 или 270 мл или в банках по 200 мл.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Выпускавшийся ранее витаминизированный сироп из плодов шиповника,
содержавший дополнительное количество аскорбиновой кислоты и витамина
Р, из номенклатуры лекарственных средств исключен.
ПОБЕГИ БАГУЛЬНИКА БОЛОТНОГО ( Соrmus Ledi раlustris ). Собранные в
августе - сентябре в фазу созревания плодов и высушенные побеги
текущего года дикорастущего вечнозеленого кустарника багульника
болотного (Ledum palustre L.), сем вересковых (Еriсасеае). Содержат
эфирное масла (не менее 0,1 %), гликозид (арбутин), дубиль- ные
вещества. Главным компонентом эфирного масла является палюстрол, имею-
щий резкий специфический запах. Применяют (у взрослых) в качестве
отхаркивающего средства при брон- хитах и других бронхолегочных
заболеваниях, сопровождающихся кашлем. Назначают в виде настоя по 1/4
- 1/3 стакана 2 - 3 раза в день. Способ приготовления такой же, как и
для других настоев: 10 г измель- ченных побегов помещают в
эмалированную посуду, заливают 1 стаканом холод- ной кипяченой воды,
закрывают крышкой, нагревают в кипящей воде (на водяной бане) 15 мин,
охлаждают при комнатной температуре, процеживают, остав- шееся сырье
отжимают. Доводят объем кипяченой водой до 200 мл. Принимают в теплом
виде. Форма выпуска: измельченное сырье в картонных пачках по 75 или
1ОО г. Хранение: в сухом, прохладном месте; приготовленный настой - в
прохладном месте не более 2 сут. Из побегов багульника болотного
готовят противокашлевый препарат ледин (см.). В сырье для получения
ледина должно содержаться не менее 0,7 % эфирного масла.
ПОДОФИЛЛИН ( Podophyllinum ). Смесь природных соединений, получаемая
из корневищ с корнями подофилла щитовидного (Podophyllum peltatum L.),
сем. барбарисовых (Berberidaceae). Содержит подофиллотоксин (не менее
40 %), a - и b -пелтатины. Аморфный порошок или масса от
желто-коричневого до желто-зеленого цвета со специфическим запахом.
Экстракты из корней подофилла давно применялись в народной медицине в
качестве слабительных, рвотных и противоглистных препаратов. В
дальнейшем было установлено, что они обладают цитостатической
активностью и блоки- руют митозы на стадии метафазы, напоминая по
действию колхицин. В качестве противоопухолевого средства подофиллин
нашел применение при лечении папиллом - папилломатоза гортани и
папиллом мочевого пузыря. Имеются также данные о применении
подофиллина при лечении лимфангиом. При папилломатозе гортани у детей,
сначала удаляют папиллому хирургиче- ским путем, а затем 1 раз в 2 дня
смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15 % спиртовым
раствором подофиллина. Курс лечения 14 - 16 смазываний. У детей до 1
года следует применять препарат с осторожно- стью. У взрослых
смазывают гортань 30 % спиртовым раствором подофиллина 10 раз, затем
удаляют папилломы и вновь смазывают 20 раз. При отсутствии
воспалительной реакции, смазывают ежедневно, при наличии
воспалительной реакции - 1 раз в 2 - 3 дня. Суспензию подофиллина
вводят в мочевой пузырь при небольших типичных и атипичных папиллярных
фиброэпителиомах. В сочетании с электрокоагуля- цией применяют
подофиллин для профилактики рецидивов. В мочевой пузырь вводят через
катетер 1 %, 4 %, 8 % или 12 % суспензию подофиллина в ва- зелиновом
масле в количестве 100 мл на 30 - 40 мин или на 1 - 2 ч с не- дельным
перерывом. После вливания больной должен некоторое время лежать на
одном, затем на другом боку. При применении подофиллина ощущается
жжение в мочевом пузыре, которое проходит после выведения препарата.
Если при смазывании гортани появляются тошнота, рвота, расстройства
желудочно-кишечного тракта, дальнейшее применение препарата
прекращают. Форма выпуска: порошок по 100 или 200 г в банках
оранжевого стекла. Хранение: список А. В сухом, защищенном от света
месте при комнатной температуре. П р и м е ч а н и е. При работе с
препаратом (приготовление растворов, взвесей и т.п.), во избежание его
попадания на конъюнктиву следует работать в очках. За рубежом на
основе действующего вещества подофиллина - подофиллоток- сина получены
полусинтетические гликозиды - этопози д (Etoposide) и тенипо- зид
(Teniposide), эффективные при некоторых видах опухолей. Этопозид на-
шел практическое применение в качестве противоопухолевого средства.
Тени- позид находится в стадии дальнейшего изучения.
ПОЛИАМИН ( Роlyaminum ). Водный раствор, содержащий 13 L-аминокислот
(аланин, аргинин, валин, гистидин, глицин, изолейцин, лейцин, лизин,
триптофан и др.), из них 8 незаменимых, и D-сорбит. Бесцветная или
бесцветная, со слегка желтоватым оттенком прозрачная жид- кость. ПОЛИГЛЮКИН ( Роlyglucinum ). Стерильный 6 % раствор среднемолекулярной
фракции частично гидролизо- ванного декстрана (полимера глюкозы) в
изотоническом растворе натрия хлори- да. Получают путем гидролиза
нативного декстрана, синтезируемого из сахарозы при участии
определенного штамма бактерий Leuconostoc mesenteroides. Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Средняя относи- тельная
молекулярная масса 60 000 + 10 000; относительная вязкость 2,8 - 4,0;
рН 4,5 - 6,5. Близкий по свойствам препарат выпускается за рубежом под
названиями: Dextravan, Ехраndex; Масrodex и др. Полиглюкин является
плазмозамещающим противошоковым препаратом гемодинамического действия.
Благодаря сравнительно большой относительной молекулярной массе,
близкой к таковой альбумина крови, полиглюкин медленно проникает через
сосудистые стенки и при введении в кровяное русло, долго в нем
циркулирует. Вследствие высокого осмотического давления, превышающего
примерно в 2,5 раза осмотическое давление белков плазмы крови,
полиглюкин удерживает жидкость в кровяном русле, оказывая таким
образом гемодинамиче- ское действие. Полиглюкин быстро повышает
артериальное давление при острой кровопо- тере и длительно удерживает
его на высоком уровне. Препарат нетоксичен, выделяется главным образом
почками (в первые сутки около 50 %). Небольшое количество
откладывается в ретикулоэндотелиальной системе, где он посте- пенно
расщепляется до глюкозы. Препарат не является, однако источником
углеводного питания. Применяют полиглюкин с профилактической и
лечебной целями при травмати- ческом, операционном и ожоговом шоке,
острой кровопотере, шоке в резуль- тате интоксикаций, сепсиса и др.
Препарат вводят внутривенно, а при острых кровопотерях и внутриартери-
ально. Скорость введения определяется общим состоянием больного,
уровнем артериального давления, частотой пульса, показателем
гематокрита. При развившемся шоке, полиглюкин вводят внутривенно
струйно, обычно ис- пользуют от 400 до 1200 мл на одно вливание (а при
необходимости до 2000 мл). При повышении артериального давления до
уровня, близкого к нормальному, переходят на капельное введение. При
кровопотере более 500 мл и выраженной анемизации больного, сочетают
введение полиглюкина с перелива- нием крови. С целью профилактики шока
при операциях, полиглюкин вводят капельно; в случае падения
артериального давления переходят на струйное введение. При резком
понижении давления (ниже 60 мм рт. ст.) целесообразно внутри-
артериальное введение препарата (до 400 мл). В послеоперационном
периоде струйно-капельное введение полиглюкина является эффективным
способом про- филактики послеоперацнонного шока. Детям назначают из
расчета 10 - 15 мл на 1 кг массы тела. Для лечения ожогового шока,
вводят в первые 24 ч до 2000 - 3000 мл пре- парата, а в следующие 24 ч
- до 1500 мл. Детям в первые 24 ч назначают по 40 - 50 мл на 1 кг
массы тела, в следующие сутки - 30 мл/кг. При обширных и глубоких
ожогах, введение полиглюкина сочетают с введением плазмы, альбумина, g
-глобулина, а при ожогах более 30 - 40 % поверхности тела - с
переливанием крови. При вливании полиглюкина следует после первых 10 и
последующих 30 капель сделать перерыв на 3 мин. Если реакция
отсутствует, продолжают трансфузию. В случае появления жалоб на
чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, боли в пояснице, а
также при наступлении озноба, цианоза, нарушении кровооб- ращения и
дыхания, трансфузию прекращают и вводят в вену 10 % раствор каль- ция
хлорида (10 мл), 20 мл 40 % раствора глюкозы; применяют сердечные
сред- ства, противогистаминные препараты. Переливание полиглюкина не
исключает необходимости проведения других про- тивоожоговых
мероприятий (обезболивание, применение сердечных средств и др.). При
применении полиглюкина возможны аллергические реакции (кожный зуд,
высыпания, отек Квинке и др.), учащение пульса, снижение АД и др. В
случае необходимости прекращают введение препарата и проводят
противоаллергическую терапию. Противопоказаниями к вливанию
полиглюкина служат травмы черепа с повы- шенным внутричерепным
давлением (опасность повышения артериального давления), кровоизлияния
в мозг и другие случаи, когда нельзя вводить большое количество
жидкости, заболевания почек (с анурией), сердечная недостаточность,
склонность к резко выраженным аллергическим реакциям. Форма выпуска: в
бутылках по 100, 200 и 400 мл и в полиэтиленовых ем- костях по 250 и
500 мл. Хранение: при температуре от + 10 до + 20 'С. Замерзание
препарата не является противопоказанием к его применению, при условии
сохранения герме- тичности упаковки.
ПОЛИМИКСИНА М СУЛЬФАТ ( Polymyxini M sulfas ). Полимиксинами называют
группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими
почвенными бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными
микроорганизмами. По химическому строению полимиксины яв- ляются
сложными соединениями, включающими остатки полипептидов. Разные
полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение. Полимиксин М
являет- ся одним из видов полимиксина. Полимиксин М сульфат - белый
или белый с кремоватым оттенком сыпучий порошок или пористая масса,
сладковато-горькая на вкус. Легко растворим в воде. Активность
препарата определяется биологическим путем и выражается в единицах
действия (ЕД); в 1 мг содержится 8000 ЕД. Полимиксин М действует
преимущественно на грамотрицательные микро- организмы: задерживает
рост кишечной и дизентерийной палочек, палочек брюшного тифа и
паратифов; эффективен в отношении синегнойной палочки. Не действует на
протей, грамположительные кокки, микобактерии, грибы. Полимиксин М
малотоксичен при местном применении. При приеме внутрь слабо
всасывается из желудочно-кишечного тракта и не оказывает токси-
ческого действия на организм. При парентеральном введении препарат
токси- чен: оказывает нефро- и нейротоксическое действие. Назначают
полимиксина М сульфат наружно и внутрь; парентеральное вве- дение не
допускается. Местно применяют полимиксин М при различных вяло текущих
процессах: вяло заживающих ранах, инфицированных ожогах, некротических
язвах, пролежнях, гнойных отитах, воспалительных болезнях глаз и уха,
абс- цессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной
палочкой и грамотрицательными микроорганизмами. Препарат используют в
виде линимента или раствора, который готовят непосредственно перед
применением из рас- чета 10 000 - 20 000 ЕД на 1 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 0,5 - 1 % раствора новокаина. Растворы
используют для смачивания тампонов, повязок, для орошений и в виде
капель. Линимент наносят тонким слоем на пораженную поверхность (после
удале- ния гноя и некротических масс) 1 - 2 раза в день, а при ожогах
2 - 3 раза в неделю. Суточная доза при местном применении составляет
не более 20 000 ЕД (2 мг) на 1 кг массы тела. Продолжительность
лечения 7 - 10 дней. Внутрь назначают полимиксин М при
желудочно-кишечних заболеваниях (колиты, энтероколиты,
гастроэнтероколиты), вызванных грамотрицательными бактериями и
синегнойной палочкой. Рекомендуется применять препарат при острой и
хронической дизентерии в случаях, если другие антибиотики неэф-
фективны. Препарат может применяться для подготовки больных к
операциям на желудочно-кишечном тракте. Полимиксин М можно назначать в
сочетании с другими антибиотиками, дей- ствующими на грамположительные
микроорганизмы. Внутрь назначают полимиксина М сульфат в таблетках.
Доза для взрослых 500 ООО ЕД 4 - 6 раз в день; суточная доза 2 000 ООО
- 3 ООО ООО ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 3 - 4 лет - 100
ООО ЕД на 1 кг мас- сы тела; дают в 3 - 4 приема; в возрасте 5 - 7
лет; разовая доза 350 000 ЕД, суточная 1 400 000 ЕД; 8 - 1О лет:
разовая 400 ООО ЕД, суточ- ная 1 600 000 ЕД, 11 - 14 лет: разовая 500
000 ЕД, суточная 2 000 000 ЕД. Длительность лечения зависит от
характера и тяжести заболевания (в сред- нем 5 - 10 дней). При
рецидивах, после перерыва (3 - 4 дня) можно назна- чить второй курс
лечения. При пероральном и местном применении полимиксина М сульфата
побочных явлений обычно не отмечается. В отдельных случаях, особенно
при длитель- ном лечении большими дозами, возможны изменения в почках.
Поэтому лечение должно проводиться под постоянным контролем за
функцией почек; анализы мочи надо производить не реже одного раза в 2
дня. Возможны аллергические реакции. Линимент может оказывать
местно-раздражающее действие (покрас- нение кожи, сыпь). Препарат
противопоказан при нарушениях функций печени и почек, при
индивидуальной непереносимости. Формы выпуска: во флаконах по 500 000
и 1 000 000 ЕД препарата; таблетки по 500 000 ЕД; линимент, содержащий
по 10 000 ЕД полимиксина М сульфата в 1 г (с добавлением анестезина и
нипагина). Линимент белого или белого с желтоватым оттенком цвета
выпускается в тубах по 30 г и в стек- лянных банках. Хранение: список
Б. В сухом, защищенном от света месте.
ПОЛИМИКСИНА В СУЛЬФАТ ( Polymyxini B sulfas ). Является полипептидным
антибиотиком из группы полимиксинов. Синонимы: Аэроспорин, Aerosporin,
Bacillosporin, Polmix. Порошок или пористая масса белого или белого с
желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде.
Подобно полимиксину М сульфату высокоактивен в отношении грамотри-
цательных микроорганизмов. Не действует на кокковые аэробные
(стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококки) и анаэробные
микроорганизмы, а также на большинство штаммов Proteus, на возбудители
туберкулеза, дифтерии, на клостридии и грибы. Наиболее ценной
особенностью антибиотика является его эффективность в отношении
синегнойной палочки. Полимиксина В сульфат применяют внутримышечно,
внутривенно (капельно) и внутрь. Парентерально вводят только в
условиях стационара. При внутри- мышечном введении препарат быстро
всасывается, максимальная концентра- ция в крови обнаруживается через
1 - 2 ч. Препарат медленно выделяется почками (в относительно высоких
концентрациях). В спинномозговую жид- кость не проникает. Развитие
устойчивости к препарату во время лечения наблюдается редко. При
введении внутрь и местном применении полимиксина В сульфат прак-
тически не всасывается. Применяют полимиксина В сульфат при сепсисе,
менингите, пневмонии, инфекциях мочевых путей, инфицированных ожогах и
других инфекциях, вы- званных Ps. aeruginosa. При инфекциях, вызванных
другими грамотрицатель- ными микроорганизмами (кишечная палочка,
Enterobacter и др.), полимикси- на В сульфат назначают только при
устойчивости возбудителя к другим менее токсичным препаратам.
Применяют полимиксина В сульфат также при инфекциях желудочно-кишеч-
ного тракта, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами
(сальмонеллы, шигеллы и др.). Внутримышечно вводят взрослым в дозе 0,5
- 0,7 мг/кг 3 - 4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200
мг. Детям препарат назначают независимо от возраста по 0,3 - О,6 мг/кг
3 - 4 раза в день. Перед введе- нием содержимое флакона (25 и 50 мг)
растворяют в 1 - 2 мл 0,5 - 1 % раствора новокаина, стерильной воды
для инъекций или изотонического раст- вора натрия хлорида. Препарат
вводят ежедневно в течение 5 - 7 суток. Для внутривенного введения
растворяют содержимое флакона (25 или 50 мг) в 200 - 300 мл 5 %
раствора глюкозы и вводят капельно со скоростью 60 - 80 капель в
минуту. Для взрослых суточная доза составляет 2 мг/кг, максимальная
суточная доза не должна превышать 150 мг. Суточную дозу вво- дят в 2
приема с интервалом 12 ч. Доза для детей при внутривенном введении та
же, что и при внутримышечном. Для введения детям, препарат растворяют
в 30 - 100 мл 5 - 10 % раствора глюкозы. Внутрь назначают препарат в
виде водного раствора. Доза для взрослых 100 мг каждые 6 ч. Детям дают
из расчета 4 мг/кг 3 раза в день. Длитель- ность курса лечения 5 - 7
дней и более. Полимиксина В сульфат при парентеральном введении может
оказывать не- фротоксическое и нейротоксическое действие. Опасность
токсических явлений возрастает при нарушении выделительной функции
почек, поэтому таким боль- ным дозы препарата уменьшают и увеличивают
интервал между инъекциями. В редких случаях при парентеральном
введении возможна блокада нервно- мышечной проводимости. Могут
наблдюдаться также аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
эозинофилия и др.). При внутримышечном введении возможна местная
болезненность, при вве- дении в вену - развитие флебитов и
перифлебитов. При приеме полимиксина В сульфата внутрь могут появиться
боли в эпи- гастральной области, тошнота, снижение аппетита и т.п.,
которые обычно проходят после отмены препарата. Применение полимиксина
В сульфата противопоказано при указании в анам- незе на аллергию к
этому препарату, при нарушении функции почек и миасте- нии. Беременным
препарат назначают только по жизненным показаниям. Недопустимо
совместное применение полимиксина В сульфата с кураре- подобными и
курарепотенцирующими средствами, а также с антибиотиками группы
аминогликозидов, обладающими нефротоксическими свойствами
(стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин и др.). Форма выпуска:
во флаконах по 25 мг (250 000 ЕД) и 50 мг (500 000 ЕД). Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
ПОЛИСПОНИН ( Роlysponinum ). Сухой экстракт из корневищ и корней
диоскореи ниппонской (Dioscorea nipponica Маkino), сем. диоскорейных
(Dioscoreaceaе). Содержит водорас- творимые стероидные гликозиды
(сапонины) в количестве не менее 17 %. Аморфный гигроскопический
порошок от кремового до коричневого цвета. Некоторые стероидные
соединения, в том числе содержащиеся в диоскорее и других растениях,
могут оказывать умеренное гипохолестеринемическое действие и
предложены для применения в комплексной терапии легких форм
атеросклероза (в дополнение к соответствующей диете и другим
средствам). Назначают внутрь в виде таблеток по 0,1 - 0,2 г 2 - 3 раза
в день после еды. Лечение проводят циклами по 20 - 30 дней с 7 -
10-дневными перерывами. Курс лечения обычно 3 - 4 мес. При
необходимости проводят такой же курс после 3 - 4-месячного перерыва.
При применении полиспонина могут наблюдаться побочные явления: потеря
аппетита, потливость, при длительном применении иногда появляется
кожный зуд. После отмены препарата побочные явления исчезают. Форма
выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте.
ПОЛИФЕПАН ( Роlyphepanum ). Препарат, получаемый при переработке
лигнина - продукта гидролиза угле- водных компонентов древесины.
Темно-коричневый аморфный порошок без запаха и вкуса. Практически не-
растворим в воде. Препарат обладает высокой адсорбциониой способностью
и при приеме внутрь способен адсорбировать бактерии в
желудочно-кишечном тракте. Применяют при заболеваниях
желудочно-кишечного тракта инфекционной и неинфекционной природы,
сопровождающихся поносом, метеоризмом, общей интоксикацией. При
тяжелых формах инфекционных заболеваний желудочно-кишечного трак- та
применяют в дополнение к антибактериальной терапии. Назначают внутрь в
виде гранул или пасты (перед едой) взрослым по 1 сто- ловой ложке 3 -
4 раза в день. Перед употреблением размешивают препарат в стакане воды
в течение 2 мин, затем медленно выпивают. Курс лечения 5 - 7 дней.
Препарат обычно хорошо переносится; не вызывает запора и
дисбактериоза. Имеются указания, что полифепан оказывает
гипохолестеринемическое дей- ствие. Формы выпуска: гранулы, содержащие
50 %; паста (на воде), содержащая 40 % полифепана. Хранение: в
прахладном сухом месте.
ПОЛИФЕР ( Рolyferum ). 6 % раствор (на изотоническом растворе натрия
хлорида) модифицирован- ного декстрана, содержащий ионы железа.
Прозрачная светло-коричневая жидкость. Применяют у взрослых в качестве
лечебного и профилактического средства при шоке, сопровождающемся
выраженной кровопотерей. Наряду с гемодина- мическим эффектом,
препарат стимулирует гемопоэз. Вводят внутривенно струйно или капельно
в дозах от 400 до 2000 мл (в зависимости от величины кровопотери,
состояния больного и др.). Противопоказания см. Полиглюкин . Форма
выпуска: в стеклянных бутылках по 100; 200 и 400 мл. Хранение: при
температуре от + 10 до + 25 'С. Допускается кратковремен- ное
замораживание (при транспортировке).
ПОЛИЭСТРАДИОЛ-ФОСФАТ ( Роlyestradiol phosphate ). Полимеризованный,
растворимый в воде препарат эстрадиола фосфата (см. Эстрадиола
дипропионат). Синонимы: Эстрадурин, Еstradurin. Выпускается в виде
лиофилизированной белой пористой массы во флако- нах, содержащих по 40
или 80 мг препарата; с приложением растворителя в ампулах по 2 мл. К
препарату добавлен местный анестетик (карбокаин). Препарат оказывает
сильное и продолжительное эстрогенное влияние. Применяют при аденоме и
раке предстательной железы. В связи с пролонгированным действием,
используется в целях поддержи- вающей терапии после применения
фосфэстрола (хонвана) и других быстро- действующих препаратов. Вводят
глубоко внутримышечно . При раке предстательной железы назна- чают по
80 - 160 мг 1 раз в месяц в течение 2 - 3 мес, затем дозу умень- шают
до 40 -80 мг в месяц. При гипертрофии предстательной железы вво- дят
40 - 80 мг 1 раз в месяц. Лечение проводят длительно. Длительно
действующим эстрогенным препаратом (депо-эстрогеном) для перорального
применения при раке предстательной железы, раке молочной железы и др.
является ТУРИСТЕРОН - производное этинилэстрадиола (см.). В процессе
лечения периодически определяют содержание зстрогенов в моче и, в
зависимости от результатов, корригируют величину дозы и частоту
введения. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как
при применении других эстрогенных препаратов. Часто развивается гине-
комастия. Форма выпуска: во флаконах по 40 или 80 мг в упаковке по 10
флако- нов с приложением 10 ампул с растворителем (по 2 мл).
Растворение производят непосредственно перед инъекцией. Хранение: в
защищенном от света месте.
ПОЛУДАН ( Роludanum ). Полиаденил-уридиловая кислота. Порошок или
пористая масса белого цвета. Препарат обладает иммуностимулирующей
(интерфероногенной) активно- стью; т. е. способностью стимулировать
выработку эндогенного интерферона и оказывать противовирусное
действие. Применяют у взрослых при вирусных заболеваниях глаз.
Назначают в виде глазных капель и инъекций под конъюнктиву. Раствор
готовят, растворяя 200 мкг (0,2 мг) порошка в 2 мл дистиллиро- ванной
воды. Закапывают при конъюнктивитах и поверхностных кератитах 6 - 8
раз в конъюнктивальный мешок. По мере стихания воспалительного
процесса, сокращают число инстилляций до 3 - 4 в день. Для
субконъюнктивальных инъекций растворяют 200 мкг в 1 мл стерильной воды
для инъекций и вводят по 0,5 мл (100 мкг) под конъюнктиву глаза еже-
дневно или через день. Курс лечения 15 - 20 инъекций. Форма выпуска: в
ампулах по 200 мкг (0,2 мг). Хранение: в сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше + 4 'С. Раствор для инстилляций можно
хранить в холодильнике не более недели. Препарат применяют только в
условиях стационара.
ПОСТИНОР ( Postinor ). Синонимы: Follistrel, Gravistat, Microlut,
Microluton, Microval, Norplant. Таблетки, содержащие по 0,75 мг
гестагенного препарата левонор- гестрола (см. Ригевидон). Содержание
гестагена выше, чем в комбини- рованном препарате ригевидон. Предложен
для применения женщинам, не живущим регулярной половой жизнью (при
частототе половых актов не более 1 раза в неделю). Прием препарата (по
1 таблетке) непосредственно после полового акта пред- упреждает
беременность. При частой половой жизни следует пользоваться
комбинированными противозачаточными препаратами (нон-овлон, ригевидон
или др.). Действие препарата, принятого непосредственно после полового
акта или не позже 1-го часа после него, продолжается до 3 ч. Возможные
побочные явления: тошнота, маточные кровотечения, аменорея. Форма
выпуска: таблетки в упаковке по 10 штук.
ПОЧКИ БЕРЕЗОВЫЕ ( Gemmae Betulae ). Собранные до распускания в
зимне-весенний период (январь - апрель) и высушенные почки березы
повислой (Веtulа рubescens Еhrh.), сем. березовых (Веtulасеае).
Содержат эфирное масло (не менее 0,2 %), дубильные и другие вещества.
Применяют в качестве мочегонного средства при отеках почечного и
сердечного происхождения в виде настоя (20,0 : 200,0). Принимают по 1
- 2 столовые ложки 3 раза в день. Форма выпуска: по 100 г в бумажных
пакетах, вложенных в картонные пачки.
ПОЧКИ СОСНОВЫЕ ( Тuriones Рini ). Содержат эфирные масла (пинены и
др.), дубильные вещества, горькое вещество (пинипикрин) и др.
Назначают в качестве отхаркивающего и дезинфицирующего средства при
хроническом бронхите в виде отвара (10,0 : 200,0) внутрь по 1 столовой
ложке 3 - 4 раза в день и для ингаляций.
ПРАЗИКВАНТЕЛЬ ( Рraziquantel ).
2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино [2,1-а]
-изохинолин-4-он. Синонимы: Biltride, Сеsol, Сеstox, Сistricid,
Droncit, Рyquiton. Отечественное название "Азинокс" (Аzinox) . Белый
кристаллический порошок, горький на вкус. Является высокоэффективным
средством для лечения шистосоматозов и трематодозов. Быстро
всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови
наблюдается через 1 - 2 ч. Быстро метаболизируется и выводится до 80 %
в виде метаболитов почками в течение 4 сут, при этом 90 % выводится в
пер- вые 24 ч. В механизме действия празиквантеля важное значение
имеет повышение под его влиянием проницаемости клеточных мембран
паразитов для ионов кальция. Препарат вызывает сокращение мускулатуры
паразитов, переходящее в спас- тический паралич. Назначают
празиквантель внутрь в течение 1 - 2 дней. Принимают в сутки обычно по
25 мг/кг 3 раза или 30 - 40 мг/кг 2 раза. Препарат дает высокий
лечебный эффект (до 100 %) и обычно хорошо пере- носится. В отдельных
случаях наблюдаются тошнота, головная боль, боли в эпигастральной
области. Эти явления проходят обычно после окончания прие- ма
препарата. По сравнению с хлоксилом празиквантель более эффективен и
лучше пе- реносится. Форма выпуска: таблетки. 3. АНТИМОНИЛ-НАТРИЯ
ТАРТРАТ (Stibii et Natrii tartras). Синонимы: Винносурьмяннонатриевая
соль, Натрий винносурьмянокислый, Natrium tartaricostibium, Sodium
Antimony tartrate, Stibii et Natrii tartras, Stibnal, Stibyal,
Таrtarus Stibiatus natronatus. Белый кристаллический порошок.
Растворим в воде. Используется для лечения шистосоматозов. В связи со
сложностью приме- нения и побочными явлениями широкого применения не
имеет. Вводят внутривенно в виде 1 % раствора на изотоническом
растворе нат- рия хлорида с добавлением 5 % глюкозы. Раствор должен
быть свежеприготов- ленным, стерилизованным в автоклаве или на водяной
бане. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Лечение проводят
только в стационаре. Предложены различные схемы. 1. Препарат вводят
ежедневно, всего 20 инъ- екций. Разовая доза (она же суточная) 1,0 -
1,2 мг/кг. Общая доза на курс лечения не должна превышать 1,3 г
препарата (130 мл 1 % раствора). Во из- бежание побочных явлений дозу,
после 10 - 11 инъекций несколько снижают, а с 15-й инъекции вновь
повышают. Так например, больному с массой тела 60 кг вводят первый раз
5 мл 1 % раствора, со 2-й до 11-й инъекции - по 7 мл то- го же
раствора, с 12-й по 15-ю инъекцию по 5 мл , а с 16-й по 20-ю иньек-
цию - по 7 мл (всего 130 мл). 2. Интенсивный курс: лечение проводят в
течение 1 - 2 дней. Делают по 3 инъекции в день с интервалом 3 ч.
Разовая доза для взрослых 0,06 - 0,12 (6 - 12 мл 1 % раствора).
Имеются и другие схемы лечения. Следует учитывать, что при применении
препарата возможны различные по- бочные явления: тошнота, рвота,
головная боль, артралгии, кожная сыпь, по- вышение температуры тела и
др. Для уменьшения побочных явлений назначают противогистаминные
препараты, унитиол. При необходимости дальнейшее вве- дение препарата
прекращают. В месте внутривенного введения может развиться флебит;
попадание рас- твора под кожу вызывает резкую болезненность и отек
тканей. Противопоказания: органические заболевания сердца, болезни
почек и пе- чени (не связанные с гельминтозами), беременность,
истощение, преклонный возраст, менструация. Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б.
ПРАЗОЗИН ( Рrazosinum ).
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидро-
хлорид. Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол,
Adversuten, Dec- liten, Deprazolin, Duramipress, Eurex,
Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin,
Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex
и др. Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком
цвета, очень мало растворимый в воде. Празозин является гипотензивным
a -адреноблокирующим препаратом, при- меняемым при гипертонической
болезни и застойной сердечной недостаточности. Особенностью празозина
является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические a 1
-адренорецепторы, что отличает его от обычных a -адрено- блокаторов,
таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно , a 1 - и a
2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин
блоки- рует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без
влияния на другие виды его активности. Характерным для действия
празозина является главным образом перифериче- ская вазодилатация. Он
оказывает одновременно артерио- и венорасши- ряющее действие (с
несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды),
уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и об- легчает
работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е.
уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема
пре- парат не вызывает. В отличие от обычных a -адреноблокаторов
празозин тахикардии, как пра- вило, не вызывает. В механизме
сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль иг- рает
непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирую-
щим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин). По имеющимся данным,
празозин благоприятно влияет на показатели ли- пидов сыворотки крови.
Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов. Применяют празозин при
разных формах артериальной гипертензии. Гипо- тензивное действие
празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуре- тиками, b
-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи
с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении за-
стойной сердечной недостаточности. Празозин устраняет вазоспастические
реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной
эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе
антагонистов ионов кальция. Принимают празозин внутрь независимо от
времени приема пищи. Начи- нают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую
следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в
постели в течение 6 - 8 ч. Это необ- ходимо в связи с возможностью
развития "феномена первой дозы" - посту- ральной гипотензии вплоть до
обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на
фоне предшествующего приема диуретиков. В дальнейшем назначают
празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают,
добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через
несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может раз-
виться через 4 - 8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально
и мо- жет составлять от 3 до 2О мг в сутки, чаще она равняется 6 - 15
мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 - 4 приема, устанавливая
оптимальный режим лече- ния. У некоторых больных препарат активен при
двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать
возможность развития ранней (на 3 - 5-й день) или поздней (через
несколько месяцев) толерантности (при- выкания) к препарату. Это
требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо
дополнительного назначения диуретиков. При недостаточном или медленно
развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с
диуретиками, b -адреноблокаторами, клофелином или другими
антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают
до 1 - 2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препара- та,
который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают,
подбирая необходимый режим лечения. При застойной сердечной
недостаточности празозин назначают в дозе 3 - 20 мг в день в 3 - 4
приема, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности
(первая доза не должна превышать 0,5 мг; после ее при- ема больной
должен также находиться в положении лежа). Дозы повышают постепенно.
Как a -адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях
периферического кровообращения. Одной из важных особенностей
празозина, обнаруженной в последнее вре- мя, является его
эффективность при консервативном лечении больных с аденомой
предстательной железы в ранней стадии. Действие препарата осно- вано
на том, что нарушение мочеиспускания у больных с аденомой предста-
тельной железы в значительной мере связано с повышенной возбудимостью
a -адренорецепторов основания мочевого пузыря, а блокада a
-адренорецепторов шейки мочевого пузыря, задней уретры и
предстательной железы улучшает ди- намику мочеиспускания. При аденоме
предстательной железы празозин назначают внутрь независимо от приема
пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее
назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают
дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении
выраженной гипо- тензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена
до 2 мг. Курс ле- чения 8 нед, при необходимости может быть продлен.
После прекращения ос- новного курса лечения больным может быть
назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).
При применении празозина, кроме "феномена первой дозы", возможны сле-
дующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница,
сла- бость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту.
Обычно эти явле- ния проходят самостоятельно. Несмотря на
избирательное , a -адреноблокирующее действие, в отдельных слу- чаях
возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что пре-
парат обладает умеренной холинолитической активностью. Имеются
указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и
продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и
старческого возраста следует внимательно подбирать дозы. Препарат
противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям
в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат наз- начают
в уменьшенных дозах с осторожностью. Форма выпуска: таблетки по 0,001
и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упа- ковке по 50 или 1ОО штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРЕГНИН ( Praegninum ). Прегнен-4-ин-20-ол- 17 b -он- 3, или 17 a -
этинилтестостерон. Синонимы: Aethisteronum, Ethisterone, Ethisteronum,
Gestone-Oral, Lutocycol, Nalutron, Oraluton, Pranone, Pregneninolone,
Pregnoral, Progestoral, Proluton C и др. Белый или белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
очень мало растворим в спирте, раство- рим в маслах. Прегнин является
синтетическим аналогом гормона желтого тела (прогестерона).
Биологическое и лечебное действие аналогично действию естественного
гормона; он, однако, менее активен (в 5 - 6 раз), чем прогестерон.
Особенностью прегнина по сравнению с прогестероном явля- ется его
свойство сохранять активность и оказывать терапевтическое действие при
приеме внутрь или сублингвально (всасывание через слизис- тую оболочку
полости рта). Прегнин, как и прогестерон, назначают при нарушениях
функции яичников, связанных с недостаточностью желтого тела. При
дисфункциональных маточных кровотечениях и прегнин, и прогестерон
назначают с целью вызвать переход эндометрия в предменструальное
состояние, что может привести к прекраще- нию кровотечения. Прегнин
применяют также при аменорее, гипоолигоменорее, альгоменорее. Для
лечения бесплодия прегнин (так же как и прогестерон) назначают после
предварительного применения эстрогенных препаратов. При привычном,
угрожающем и начинающемся выкидыше прегнин не применяют. Назначают
обычно по 0,01 - 0,02 г (10 - 20 мг) 2 - 3 раза в день в виде таблеток
под язык. При сильных кровотечениях дозу увеличивают до 0,05 - 0,06 г
в день и прегнин комбинируют с андрогенами. Высшие дозы для взрослых:
разовая 0,02 г, суточная 0,06 г. Таблетку прегнина необходимо держать
под языком до полного растворения, чтобы всасывание препарата
происходило через слизистую оболочку полости рта. Этот путь введения
способствует более эффективному лечебному действию,чем при приеме
препарата внутрь. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте. Rp.: Tab. Praegnini 0,01 N.20 D.S. По
таблетке 3 раза в день (под язык)
ПРЕДИОН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Рredionum рго injectionibus ). 5-?-
Прегнан-ол-21-диона-3,20 2l-моносукцината натриевая соль. Синонимы:
Виадрил, Hуdroxydioni Nаtrii succinas, Hydroxydione Sodium succinate,
Pregnocin-natrium, Presuren, Viаdril. Белая или белая с желтоватым
оттенком пористая масса или порошок. Растворим в воде. Растворы имеют
щелочную реакцию (рH 8,5-9,5). По химическому строению предион близок
к стероидным гормонам, но гормональными свойствами не обладает, а
оказывает снотворное и наркотическое действие. Применяют для
внутривенного вводного, базисного, а также для самостоятельного
мононаркоза. К вводному предионовому наркозу прибегают в случаях,
когда противопоказаны барбитураты. Применение предиона для базисного
наркоза (в сочетании с эфиром, закисью азота, фторотаном) позволяет
уменьшить количество основных средств для наркоза, необходимое для
проведения анестезии. Препарат потенцирует действие мышечных
релаксантов, что дает возможность уменьшить их дозу. Наркотический
эффект предиона после однократного внутривен- ного введения
продолжается обычно (30 -40) мин. Растворы предиона для инъекций
готовят непосредственно перед употреблением. В качестве растворителей
применяют 5 % раствор глю- козы, изотонический раствор натрия хлорида
0,25 % раствор новокаина или стерильную воду для инъекций. Применяют
предион в растворах разной концентрации (от 0,5 % до 5 %), чаще
используют 2,5 - 5 % раствор. Начальная доза для вводного наркоза
составляет 10 - 12 мг/кг, а для базисного и самостоятельного наркоза
15 - 20 мг/кг. Общая доза колеблется в зависимости от вида наркоза,
массы тела и состояния больного от 0,5 до 3,5 г при необходимости и
более. Вводят раствор в вену большого калибра (обычно локтевую) через
иглу с большим просветом. Скорость введения - 1 г в течении 3 - 5 мин.
Вводить препарат в вены нижних конечностей и в небольшие вены не
рекомендуется, так как при этом чаще возникает раздражение сосудистой
стенки. Введение препарата под кожу не допускается. Действие предиона
проявляется обычно через 3-5 мин. после введения. Капельное введение
0,5 - 1 % раствора вызывает поверх- ностный наркоз через 15 - 20 мин.
Продолжением капельного введения можно поддерживать поверхностный
наркоз. Предион хорошо расслабляет мускулатуру, не оказывает
существен- ного влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему. В
связи с маловыраженным влиянием на углеводный обмен может применяться
при сахарном диабете. Основным осложнением при использовании предиона
является разд- ражение внутреней стенки вен, сопровождающееся болью по
ходу сосуда во время введения препарата; в дальнейшем возможны
уплотнение вен и развитие флебита. Для предупреждения этого осложнения
при применении предиона рекомендуется в качестве растворителей
использовать растворы глюкозы, натрия хлорида и новокаина; кроме того,
до введения предиона следует ввести в вену 0,25 - 0,5 % раствор
новокаина, а после оконча- ния введения предиона (не вынимая иглы из
вены) "промыть" вену указанными растворителями (10 - 20 мл). При
появлении болей во время введения раствора предиона следует произвести
массаж предплечья и придать конечности возвышенное положение.
Тромбофлебит является противопоказанием к использованию предиона. В
настоящее время практически не применяется в клинике. Форма выпуска: в
герметично закрытых флаконах или ампулах вместимостью 20 мл с ПРЕДНИЗОЛОН ( Prednisolonum ). Прегнадиен-1,4-триол-11b,17a,21-дион-
3,20, или - дегидро- гидрокортизон. Синонимы: Antisolon, Codelcortone,
Cordex, Dacortin, Decortin H, Dehydrocortisol, Delta-Cortef,
Deltacortril, Deltastab, Deltidrosol, Deltisilone, Hostacorlin H,
Hydeltra, Hydrocortancyl, Mecortolon, Metacortalon, Metacortandrolon,
Meticortelone, Nisolone, Paracortol, Precortalon, Prednelan,
Prednisolone, Prenolone, Sterane, Sterolone, Ultracorten H и др. Белый
или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический поро- шок.
Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Преднизолон
является дегидрированным аналогом гидрокортизона. По характеру
действия и активности близок к преднизону. Применяют при ревматизме,
инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой
лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном моно- нуклеозе,
нейродермитах, экземе и других показаниях к применению
глюкокортикостероидов. Имеются данные об эффективности преднизолона
при циррозе печени, хроническом гломерулонефрите. Разработаны методы
применения преднизолона (и других глюкокортикостероидов) при миастении
. Назначают преднизолон внутрь в виде таблеток. Обычно принимают,
начиная (в острых случаях) с 20 - 40 мг в день. В дальнейшем дозу
снижают до 5 - 10 мг в день. Эти дозы являются поддерживающими. Прек-
ращать лечение (так же как и при применении других глюкокортикоидов)
следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения следует ввести 1
- 2 раза кортикотропин. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015
г, суточная 0,1 г. Противопоказания к применению препаратов
преднизолона такие же, как для других глюкокортикостероидов . Форма
выпуска: таблетки с содержанием 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг)
преднизолона. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. В
неотложных случаях, требующих немедленного повышения уровня
кортикостероидов в крови (острая недостаточность надпочечников, шок,
астматические состояния, приступы бронхиальной астмы и др.), применяют
растворимый препарат преднизолона для инъекций -
преднизолонгемисукцинат (см.). Для местного применения при кожных
заболеваниях немикробной этиологии (экзема, зуд, дерматиты и др.)
применяют 0,5 % преднизолоновую мазь (Unguentum Prednisoloni 0,5 %),
которую наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Форма выпуска:
в алюминиевых тубах по 10 и 20 г. Хранение: список Б. В прохладном
месте. Преднизолон входит в состав мази << Дермозолон >> (см.) и
препарата << Пресоцил > (см. Хингамин). В глазной практике (кератиты,
коньюнктивиты, ириты, блефариты и др.) применяют глазные капли,
содержащие 0,3 % раствор гидрохлорида
21-(дезокси-N-метил-N'-пиперазинил) -преднизолона. Назначают по 1 - 2
капли 1 - 3 раза в день. Форма выпуска: во флаконах по 5 мл. Препарат
выпускается в Венгрии. Возможные побочные явления и противопоказания
при применении глазных капель с преднизолоном такие же, как при
применении глазных капель с дексаметазоном (см.) . В
оториноларингологической практике используют ушные капли , содер-
жащие в 5 мг 0,025 г гидрохлорида 21 (дезокси-N-метил-N'-пиперазинил)-
преднизолона, 0,05 г эфедрина гидрохлорида и 0,025 г местного
анестети- ка лидокаина. Назначают по 4 - 5 капель 3 - 4 раза в день в
уши или в каждую поло- вину носа при воспалении и экземе наружного
слухового прохода, аллер- гических заболеваниях полости уха, при
вазомоторных и аллергических ринитах и т.п. Под названием << Ауробин
>> (Aurobin) выпускается (в Венгрии) мазь, содержащая в 20 г (один
тюбик) 0,04 г капроата преднизолона, 0,4 г анестетика лидокаина и
вспомогательные вещества. Применяют при зуде заднего прохода, экземе и
дерматите промежности, геморроидальных узлах, трещинах заднего
прохода. Наносят тонким слоем на пораженные участки 2 - 4 раза в день.
При глубоких геморроидальных узлах мазь вводят в небольшом количестве
в прямую кишку 2 - 4 раза в день. Нельзя применять мазь при вирусных
инфекциях, в I триместре беременности. При грибковых поражениях
необходимо одновременно назначать проти- вогрибковые препараты. Форма
выпуска: в алюминиевых тубах по 20 г. Хранение: в прохладном месте.
ПРЕДНИЗОЛОНГЕМИСУКЦИНАТ ( Prednisolonhemisuccinas ). Прегнадиен-
1,4-триол-11 b , 17 a , 21 -дион- 3,20 сукцината динатриевая соль.
Синонимы: Преднизолона гемисукцинат, Prednisoloni hemisuccinat,
Prednisoloni succinas, Prednisolonum bisuccinicum,
Di-Adresson-F-aquosum, Endoprenovis, Farnisol, Lio-cort. Выпускается в
лиофилизированном виде в ампулах по 0,025 г. Белая или белая с
кремоватым оттенком пористая масса или порошок. Растворим в воде.
Показания к применению такие же, как для преднизолона. Как
водорастворимый препарат вводят внутривенно или внутримышечно для
экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения
концентрации глюкокортикостероидов в организме (острая недостаточность
надпочечников, острые аллергические реакции, астматический статус,
шоковые состояния и др.). Для инъекций растворяют содержимое ампулы в
5 мл стерильной воды для инъекций, предварительно подогретой до 35 -
37 С. Для капельного введения разводят полученный раствор в 250 - 500
мл изотонического раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или
полиглюкина. Обычно вводят сначала внутривенно струйно, затем
капельно. При шоке разовая доза составляет 50 - 150 мг (в тяжелых
случаях до 400 мг). Повторно вводят через 3 - 4 ч. Суточная доза 300 -
1200 мг. При острой недостаточности надпочечников разовая доза
составляет 100 - 200 мг, суточная 300 - 400 мг. При астматическом
статусе вводят по 500 - 1200 мг в сутки с после- дующим снижением дозы
по 300 - 150 - 100 мг в сутки. В случае тяжелых аллергических реакций
вводят по 100 - 200 мг в сутки. Длительность лечения зависит от
характера заболевания, состояния больного и терапевтической
эффективности. При невозможности внутривенного введения препарат
применяют внутримышечно. Побочные явления и противопоказания такие же,
как при использовании других аналогичных препаратов Форма выпуска: в
ампулах по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ПРЕПАРАТ-АСД-3 (Аббревиатура слов: антисептик, стимулятор Дорохова,
фракция 3). Продукт сухой перегонки мясокостной муки. Густая
темно-коричневая-жид- кость с резким своеобразным запахом. Растворим в
воде. Обладает местной противовоспалительной, кератолитической
активностью; стимулирует регенерацию эпидермиса. Назначают наружно при
псориазе, экземе (в подострой и хронической стадиях), нейродермите.
Применяют в чистом виде и в виде 1 - 5 - 10 - 20 - 30 - 50 % мазей или
пасты. Начинают с малых концентраций и в зависимости от переносимости
посте- пенно их повышают. На ограниченные участки поражения применяют
в неразве- денном виде. Накладывают 1 - 2 раза в день под марлевую
повязку или комп- рессную бумагу. При лечении препаратом возможно
развитие дерматита, сухости кожи. В этих случаях рекомендуется
смазывать кожу растительным маслом. При воспалительных явлениях
препарат противопоказан. Форма выпуска: во флаконах темного стекла по
200 мл. Хранение: в защищенном от света месте при температуре от + 4
до + 20 С.
ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ. Листья красавки (Fоlia Аtropae bellаdonnае).
Собранные в фазу начала бу- тонизации до массового плодоношения листья
многолетнего культивируемого травянистого растения красавки
(белладонны) - Аtropa belladonna L., сем. пасленовых - Solanaseae.
Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин,
апо- атропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на
гиосциа- мин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не
менее 0,3 %; при содержании алкалоидов более 0,3 % для приготовления
лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.
Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами
атропина. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в
качестве спазмоли- тических и болеутоляющих средств при язвенной
болезни желудка, желчнока- менной болезни и других заболеваниях,
сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости,
при брадикардии в связи с перевозбуж- дением блуждающего нерва и т. п.
Противопоказаны при глаукоме. Лист красавки и получаемые из него
препараты (экстракты, настойки) сохра- няют с предосторожностью
(список Б). Настойка красавки (белладонны) (Тinctura Веllаdonnae).
Прозрачная жидкость зеленоватого или красновато-бурого цвета со
своеобразным запахом и горьковатым вкусом. Готовят из листьев красавки
(1:10) на 40 % спир- те; содержит 0,027- 0,033 % алкалодов. Назначают
внутрь: взрослым по 5 - 10 капель на прием; детям по 1 - 5 ка- пель на
прием в зависимости от возраста. В ы с ш и е д о з ы для взрослых:
разовая 0,5 мл (23 капли), суточная 1,5 мл (70 капель). Форма выпуска:
во флаконах по 10 мл. Настойка красавки входит в состав так называемых
Капель Зеленина (см.) и других комбинированных лекарственных форм.
Экстракт красавки (белладонны) густой (Ехtractum Belladonnае spissum).
Густая масса темно-бурого цвета, своеобразного запаха. Содержит от 1,4
до 1,6 % алкалоидов. Входит в состав ряда комбинированных
лекарственных форм. Разовые дозы: 0,01 - О,О15 - 0,02 г. В ы с ш и е д
о з ы для взрослых внутрь: разовая О,05 г, суточная 0,15 г. Экстракт
красавки (белладонны) сухой (Extractum Belladonnae siccum). Порошок
бурого или светло-бурого цвета со слабым запахом, своеобразным вкусом.
Гигроскопичен. Содержит 0,7 - 0,8 % алкалоидов. В связи с меньшим ПРЕСОМЕН ( Presomen ). Содержит в 1 драже 1,25 мг натуральных
эстрогенов. Применяют при климактерических расстройствах, остеопорозе,
аменорее и других показаниях к применению эстрогенов (см. Эстрон).
Назначают по 1 драже 1 раз в сутки; при более сильных расстройствах в
первые 5 - 7 дней принимают по 2 - 3 драже в сутки, затем переходят на
1 драже 1 раз в сутки. Через 20 дней делают недельный перерыв.
Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же, как для
эстрона. Форма выпуска: драже в упаковке по 20; 60 или 100 штук.
Гормоплекс (Hormoplex). Драже, содержащие по 1,25 мг конъюгированных
эстрогенов. По составу и действию препарат сходен с пресоменом.
ПРИМАХИН ( Primachinum ). 8- (4-Амино-1-метил-бутиламино)
-6-метоксихинолин. Выпускается в виде дифосфата. Синонимы: Avlon,
Neo-Quipenyl, Primaquine diphosphate, Primaquini diphosphas.
Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горький на вкус.
Растворим в воде. Оказывает антипротозойное действие на половые формы,
шизонты и параэритроцитарные формы всех видов плазмоидов малярии.
Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырех-
дневной и тропической малярии. Кроме того, назначают для личной
химиопрофилактики в комбинации с хингамином (хлорохин), а также для
общественной химиопрофилактики. Принимают внутрь. Суточная доза для
взрослых 0,027 г (27 мг) при- махина дифосфата, т.е. 3 таблетки по
0,009 г, что соответствует су- точной дозе примахина основания 0,015 г
(15 мг). Курс лечения 14 дней. Суточная доза для детей до 1 года -
0,00225 г (1/4 таблетки), 1 - 2 лет - 0,0045 г (1/2 таблетки), 2 - 4
лет - 0,0675 г (3/4 таб- летки), 4 - 7 лет - 0,009 г (1 таблетка), 7 -
12 лет - 0,0135 г (1,5 таблетки), 12 - 15 лет - 0,018 г (2 таблетки),
старше 15 лет - 0,027 г (3 таблетки). Препарат обычно хорошо
переносится, однако возможны боли в животе, диспепсические явления,
боли в области сердца; общая слабость, цианоз (метгемоглобинемия). Эти
явления проходят после отмены препарата. Де- тям следует назначать
препарат только при тщательном наблюдении. У лиц с недостаточностью в
эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может возникнуть
острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией (см. Хиноцид). В
тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурийную лихо- радку. При
назначении примахина больным с симптомами анемии и при подозре- нии,
на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторожность и
регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изменения
цвета мочи, резком уменьшении содержания гемаглобина или количества
лейкоцитов препарат немедленно отменяют. Среди населения некоторых
районов Средиземноморья, Закавказья и Африки (особенно часто)
встречаются лица с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
поэтому в этих районах примахин сле- дует назначать с особой
осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 г из расчета на
основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лечения
необходимо тщательное наблюдение за больным. Не следует принимать
примахин одновременно с акрихином (примахин задерживается в крови, и
поэтому повышается его токсичность) и в ближайшие сроки после приема
акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из организма), а также
вместе с препаратами, которые могут оказывать гемолитическое действие
и угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды и др.).
Примахин противопоказан лицам с острыми инфекционными заболевани- ями
(кроме малярии), в период обострения ревматизма и других болезней, для
которых характерна тенденция к гранулоцитопении, при заболеваниях
крови и кроветворных органов, болезнях почек, стенокардии. Нельзя при-
менять примахин одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение.
Форма выпуска: таблетки (оранжевого или светло-оранжевого цвета) по
0,003 и 0,009 г. Хранение: список Б. В банках темного стекла.
ПРИМИЦИН ( Primycin ). Полиеновый антибиотик. Выпускается в виде
сульфата. Синонимы: Дебрицин, Эмбримицин, Debrycin, Ebrymycin.
Выпускается в виде 0,2 % геля для наружного применения при гнойных ра-
нах, ожогах и других кожных поражениях. Наносят тонким слоем на
пораженную поверхность 1 - 3 раза в день. При необходимости используют
закрытую стерильную повязку. Форма выпуска: в тубах по 10 г. Хранение:
в прохладном месте. Производится в Венгрии.
ПРОБУКОЛ ( Рrobucol ).
4,4'-(Изопропилидендитио)-бис(2,6-ди-трет-бутилфенол). Синонимы:
Липомал, Вifenabid, Fenbutol, Lesterol, Lipomal, Lorelcol,
Luisosterol, Lurselе, Sinlestal, Superlipid. Пробукол тормозит
биосинтез холестерина, кроме того, уменьшает всасывание холестерина,
поступающего с пищей. Мало влияет на концентрацию в крови
триглицеридов и ЛПОНП. Препарат медленно всасывается при приеме
внутрь. Выделяется в основном с желчью и калом, в малой степени с
мочой. Применяют при гиперхолестеринемии, заболеваниях коронарных
сосудов, сопровождающихся гиперлипопротеинемией. Назначают взрослым
внутрь по 0,25 г 2 раза в день (во время завтрака и ужина). Лечебный
эффект развивается обычно в течение первых 2 мес. Препарат обычно
хорошо переносится, однако возможны диспепси- ческие явления.
0бразования желчных камней пробукол не вызывает; он усиливает
выделение желчных кислот с калом. Пробукол противопоказан при
беременности и кормлении грудью. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
(250 мг) в упаковке по 50 и 6О штук.
ПРОГЕСТЕРОН ( Progesteronum ). Прегнен-4-дион-3,20. Синонимы:
Agolutin, Akrolutin, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin, Lipolutin,
Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone,
Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Progelan,
Progesteroid, Progesterone, Progestin, Proluton, Syngestrone и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
растворим в спирте, трудно растворим в растительных маслах. Является
гормоном желтого тела. Для медицинского применения полу- чают
синтетическим путем. Получен также ряд синтетических препаратов,
близких по структуре к прогестерону (см. Прегнин, Норэтистерон и др.)
и являющихся активными прогестинами, т. е. веществами, обладающими
прогестеропоподобной активностью. Эндогенный прогестерон вызывает
переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой
фолликулярным гормоном, в секретор- ную фазу, а после оплодотворения
способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития
оплодотворенного яйца. Он уменьшает также возбудимость и сократимость
мускулатуры матки и маточных труб, стиму- лирует развитие концевых
элементов молочной железы. Аналогичное действие оказывают
синтетический прогестерон и его аналоги при их применении в качестве
лекарственных средств. Прогестерон назначают при аменорее,
ановуляторных маточных крово- течениях, бесплодии, недонашивании
беременности, альгодисменорее на почве гипогенитализма. Вводят в виде
масляных растворов внутримышеч- но или подкожно. При кровотечениях,
связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005 - 0,015 г (5 - 15
мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено
выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции
спустя 18 - 20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят
прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во
время кровотечения оно может временно (на 3 - 5 дней) усилиться; резко
анемизированным больным рекомендует- ся предварительно сделать
переливание крови (200 - 250 мл). При остановившемся кровотечении не
следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не
прекратилось после 6 - 8 дней лечения, даль- нейшее введение
прогестерона нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее лечение
начинают с назначения эстрогенных препаратов с целью вызвать
достаточную пролиферацию эндометрия. Непосредственно по окончании
применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде
инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6 - 8
дней (см. Эстрон). При альгодисменорее (дисменорее) прогестерон
нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6 - 8 дней
до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6 -
8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение
прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно
сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из
расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней
вводят прогестерон. Для профилактики и лечения, угрожающего и
начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого
тела, принимают по 10 - 25 мг прогестерона ежедневно или через день до
полного исчезно- вения симптомов возможного выкидыша. При привычном
аборте вводят препарат до IV месяца беременности. Препарат обычно
хорошо переносится. Возможные побочные явления: повышение
артериального давления, отеки. Противопоказания: нарушение функции
печени, гепатит, рак молочной железы и половых органов, склонность к
тромбозам. В ы с ш а я разовая и суточная д о з а внутримышечно для
взрослых 0,025 г (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Форма
выпуска: 1 % и 2,5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампу- лах по 1
мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol.
Progesteroni oleosae 1 % 1 ml D. t. d. N 10 in ampull. S. По 1 мл
внутримышечно Препараты прогестероноподобного действия используются
при лечении аденомы предстательной железы (см. Гестоноронкапронат).
Гестагены (прогестины) оказывают блокирующее влияние на секрецию
гипоталамических факторов высвобождения люотеинизирующего и фолликуло-
стимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных
гормонов и тормозят овуляцию. Ряд синтетических прогестинов использу-
ется в связи с этим как основная часть пероральных контрацептивных
средств (см.).
ПРОДИГИОЗАН ( Рrodigiosanum ). Высокополимерный липополисахаридный
комплекс, выделенный из микро- организма Вас. рrodigiosum. Аморфный
порошок или пористая масса белого с серовато-желтоватым оттен- ком
цвета, без запаха и вкуса. Трудно растворим в воде, практически
нераство- рим в спирте; растворим в разведенных минеральных и
органических кислотах и щелочах. Гигроскопичен. Относится к группе
бактериальных полисахаридов. Является средством, сти- мулирующим
факторы неспецифической и специфической резистентности орга- низма.
Активирует Т-систему иммунитета и функцию коры надпочечников. Действие
продигиозана в значительной степени связано со стимуляцией эндогенных
иммунных систем организма, активацией образования интерферонов (см.
Интерферон), т. е. с интерфероногенной активностью. Применяют
продигиозан в качестве стимулирующего средства в комплексной терапии
различных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунологиче- ской
реактивности организма: при хронических воспалительных процессах, в
послеоперационном периоде, при лечении антибиотиками (особенно при
хрониче- ском течении заболевания), при вяло заживающих ранах, лучевой
терапии и др. Продигиозан не заменяет специфической терапии, но в
некоторых случаях повышает ее эффективность. Применяют в виде
стерильного 0,005 % раствора для инъекций в изотониче- ском растворе
натрия хлорида с добавлением буфера до рН 5,7 - 7,0. Бес- цветная,
слегка опалесцирующая жидкость. Вводят внутримышечно. Дозу
устанавливают индивидуально в зависимости от характера и тяжести
заболевания, переносимости и эффективности лечения. Предварительно
определяют переносимость препарата, вводят внутримышечно взрослым 15
мкг, а детям 10 мкг препарата. При хорошей переносимости, начинают
через 3 дня курс лечения. Обычная разовая доза для взрослых составляет
25 -30 мкг (0,5 - 0,6 мл 0,005 % рас- твора). Вводят с интервалами от
4 до 7 дней. Курс лечения состоит из 3 - 6 инъекций. Иногда разовые
дозы увеличивают до 50 и 100 мкг (не более). Детям препарат вводят в
меньших дозах (10 - 20 мкг). Имеются данные об эффективности
продигиозана при инфекционно-воспали- тельных заболеваниях органов
дыхания в виде аэрозольных ингаляций. Назна- чают взрослым 4 - 5
ингаляций по 5 мл 0,005 % раствора (по 1 ингаляции 2 раза в неделю). В
сочетании с антибактериальной терапией получен поло- жительный
результат. Применяют также ингаляции продигиозана у детей. Лечение
продигиозаном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Через 2 - 3 ч после инъекции у некоторых больных повышается
температура тела, появляются головная боль, ломота в суставах, общее
недо- могание. Отмечается лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом. Эти
явления проходят обычно через 2 - 4 ч. У больных с хроническими
заболеваниями кишечника в некоторых случаях наблюдается обострение
заболевания, усиливаются боли в животе, появляется понос. При
ингаляциях возможны также повышение температуры тела, озноб, боли в
мышцах. При последующих ингаляциях эти явления обычно проходят.
Препарат противопоказан при поражениях ЦНС, острой коронарной не-
достаточности, инфаркте миокарда, Форма выпуска: 0,005 % раствор для
инъекций в ампулах по 1 мл. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре от + 4 до + 8 'С. Rр.: Sol. Рrodigiosani 0,005 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull. S. Для внутримышечных инъекций (по 0,5 - 0,6 мл
1 раз в 4 - 7 дней)
ПРОДИМИН ( Prodiminum ). N,N'-бис-(b-Бромпропионил)этилендиамин. Белый
со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практи- чески
нерастворим в воде. Препарат обладает противолейкозной активностью.
Особенно сильно по- давляет миелопролиферативные процессы. Применяют
при хроническом миелолейкозе, эритремии, хроническом лимфо- лейкозе, а
также при идиопатическом миелофиброзе и миелопролиферативном синдроме
с тромбоцитозом. В ряде случаев эффективен при резистентности к другим
противолейкозным препаратам. Принимают внутрь после еды 1 раз в день в
дозе 0,2 - 0,3 г в течение 25 - 30 дней, затем при получении
терапевтического эффекта уменьшают дозу с учетом показателей
периферической крови. При хорошей переносимости и недостаточном
терапевтическом эффекте, суточная доза может быть увеличена до 0,4 г.
Обычно на курс лечения используют от 6 до 10 г препарата (до 12 г).
При эритремии и тромбоцитемии назначают по 0,1 - 0,3 г ежедневно или
через день; на курс не менее 6 г. При получении терапевтического
эффекта проводят повторные курсы через 1,5 - 2 мес. Продимином можно
пользоваться для поддерживающей (противорецидивной) терапии в
амбулаторных условиях (с периодическими анализами крови и уче- том
возможных побочных явлений). При применении продимина возможны
тошнота, рвота, угнетение кроветво- рения (лейкопения,
тромбоцитопения), повышение температуры тела, общая слабость,
изменение функциональных проб печени. В этом случае следует уменьшить
дозу или отменить препарат. Препарат противопоказан при выраженной
лейкопении (количество лейкоци- тов менее 4,0 х 10 9 /л, гранулоцитов
менее 1,5 х 10 9 /л - 2,0 х 10 9 /л) и тромбоцитопении (содержание
тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л), тяжелых заболеваниях печени и почек
с нарушением их функций и у больных, находя- щихся в терминальной
стадии заболевания. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г белого цвета со
слабым желтоватым или кремоватым оттенком в стеклянных банках по 30
или 60 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЗЕРИН ( Proserinum ).
N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.
Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin,
Neo- stigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin
methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др. Белый
кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На
свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:
1О),легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 - 7,5)
стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Прозерин является
синтетическим антихолинэстеразным веществом. По хими- ческому строению
может рассматриваться как упрощенный аналог физостигми- на, содержащий
N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной
особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является
наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличает- ся
этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат
чет- вертичных атомов азота. Прозерин обладает сильной обратимой
антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к
физостигмину и галантамину. Подобно дру- гим четвертичным аммониевым
соединениям оказывает преимущественное влия- ние на периферические
системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга,
па- раличах, в восстановительном периоде после перенесенного
менингита, поли- миелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного
нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и
мочевого пузыря. В офталь- мологической практике прозерин иногда
назначают для сужения зрачка и пони- жения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме. Прозерин является антагонистом
антидеполяризующих курареподобных пре- паратов. Однако большие дозы
могут сами вызывать нарушение нервно-мы- шечной проводимости в
результате накопления ацетилхолина и стойкой депо- ляризации в области
синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин приме- няют при мышечной
слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием
антидеполяризующих, а также в случае применения деполяри- зующих
миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по
типу антидеполяризуюших ("двойной блок"). Применяют прозерин обычно
внутрь или под кожу. Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках
или таблетках взрос- лым по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 раза в
день; детям до 10 лет - по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки;
детям старше 10 лет - не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).
Детям удобно назначать прозерин в виде гранул. Гранулы прозерина для
детей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато-белого или
розовато-кремового цвета, растворимые в воде. Выпускаются во флаконах,
емкостью 150 мл. Перед употреблением вливают во флакон
свежепрокипяченную теплую воду до метки <100 мл>. Полученный раствор
соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке (5
мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина. Под
кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора) 1 - 2
раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 год жизни,
но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в условиях
стационара. При развитии миастенического криза у взрослых прозерин
вводят внутривен- но - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в
обычных дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия
прозерина иногда вводят под ко- жу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 %
раствора. Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других
заболеваниях курс лечения продолжается 25 - 30 дней; при необходимости
курс лечения повто- ряют после 3 - 4 - недельного перерыва. Дозы при
лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недоста- точной
дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы могут
привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения
нервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания . Прозерин и
другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастении применяют
при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона (см.
Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основ-
ными средствами патогенетической терапии миастении продолжают
оставаться антихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил,
пиридостигмина бромид и др.). Иногда назначают прозерин при слабости
родовой деятельности; дают внутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз
с промежутками между приемами 40 мин. Для стимулирования родов можно
вводить прозерин под кожу по 1 мл 0,05 % раствора 1 - 2 раза с
промежутками 1 ч, одновременно с первой инъекцией вводят однократно
под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина. В последние годы в связи с
появлением новых средств и методов стимуляции родовой деятельности
прозерин для этой цели применяют редко. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная 0,05 г (50 мг); под
кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). В глазной
практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме применяют
0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли 1 - 4
раза в день. При применении прозерина для купирования действия
миорелаксантов вво- дят предварительно атропина сульфат внутривенно в
дозе0,5 -0,7 мг (0,5 - 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса
и через 1/2-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора)
прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введене такой
же дозы прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную
инъекцию атропина). Всего можно вве- сти 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 %
раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин. При передозировке прозерина
или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные
явления, связанные с перевозбуждением холиноре- цепторов
(холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление пе-
ристальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и
скелет- ной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для
снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата,
при необходимо- сти водят атропин или другие холинолитические
препараты. Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах,
бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При
передозировке и плохой переноси- мости применяют в качестве
антагониста атропин, метацин или другие холино- литические препараты.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05 % раствор в ампулах
по 1 мл; гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул). Хранение:
список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в
стеклянных ампулах в защищенном от света месте. Rp.: Tab. Proserini
0,015 N.20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому) Rp.: Sol.
Proserini 0,05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 1 - 2 раза в
день взрослому; по 0,4 мл под кожу ребенку 5 лет Rp.: Granulae
Proserini pro infntibus 6О,О D.S. Растворить в свежепрокипяченной
теплой воде - до 100 мл. Принимать по 1 десертной ложке (10 мл)
ребенку 2 лет П р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может
храниться в холодильнике до 10 сут.
ПРОКАРБАЗИН ( Рrocarbazin ). N-Изопропил-пара-(2-метилгидразино-
метил)-бензамида гидрохлорид. Синонимы: Натулан, Маtulane, Natulan,
Natulanar, Рrocarbazine. По химической структуре имеет элементы
сходства с нитрозометилмочеви- ной (см.) и дакарбазином (см.).
Полагают, что наличие в прокарбазине метилгидразиновой группы способ-
ствует накоплению препарата в опухолевых клетках, самоокислению и
внутри- клеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов,
что по суще- ству имитирует эффект ионизирующей радиации. Применяют
прокарбазин при злокачественных заболеваниях лимфатических тканей: при
лимфогранулематозе (в том числе при генерализованных формах),
лимфосаркоме, ретикулосаркоме, хроническом лимфлейкозе. Препарат
эффек- тивен часто в случаях, резистентных к хлорэтиламинам и
винбластину (см. Розевин.). Назначают внутрь, начиная с 50 мг, с
постепенным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250 - 300 мг. Дают
препарат в 1 - 2 - 3 приема (300 мг в 3 приема) ежедневно в течение 15
- 20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. С наступлением
эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно 150 - 50
мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4 - 7 г.
Прокарбазин можно назначать в сочетании с другими противоопухолевыми
препаратами. При применении препарата могут наблюдаться тошнота,
рвота, паресте- зии, сонливость, спутанность сознания, атаксия,
аллергические кожные реакции, алопеция. Неврологические симптомы могут
усиливаться при одно- временном применении снотворных средств,
нейролептиков и других психо- тропных препаратов. Препарат может
вызывать угнетение гемопоэза, в первую очередь миело- поэза и
тромбоцитопоэза. Лечение должно проводиться под контролем кар- тины
крови. Форма выпуска: капсулы по 0,05 г (50 мг). Хранение: список А.
ПРОКСОДОЛОЛ ( Рrохоdоlоlum ) Оригинальный отечественный "гибридный" (
b + a ) -адреноблокатор. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное
действие. Эффективно сни- жает внутриглазное давление при глаукоме.
Для длительной антигипертензивной и антиангинальной терапии назначают
внутрь начиная с 0,01 г 3 - 4 раза в день; при необходимости
постепенно уве- личивают дозу до 80 - 120 мг (иногда до 240 мг) в
сутки. При гипертонических кризах вводят в вену 1 - 2 мл 1 % раствора,
через 5 мин возможно повторное ведение препарата до общей дозы 5 - 1О
мл; можно вводить капельно (5 мл 1 % раствора в 200 мл изотонического
раствора натрия хлорида). При открытоугольной глаукоме применяют в
виде 1 % или 2 % раствора по 2 капли 2 раза в сутки. Возможно
сочетание с другими противоглаукоматозны- ми препаратами.
Противопоказания - см. Лабеталол. Формы выпуска: таблетки по О,О1 и
0,04 г; 1 % раствор в ампулах по 5 мл; глазные капли (1 % или 2 %
раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл либо 1 % или 2 % раствор во
флаконах по 5 мл): Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОСОРБИДА. Динитросорбилонг
(Dinitrosorbilong). Полимерные лекарственные пленки (пластинки),
содержащие нитросор- бида по 0,02 или 0,04 г. Пластинки голубого цвета
овальной или прямоугольной формы. Для дозы 0,02 г (20 мг) размер их 9
х 4,5 х 1,2 мм; для дозы 0,04 г (40 мг) - 12 х 7 х 1,2 мм. При +37 'С
пленки распадаются в воде в течение 2 - 6 ч. Применяют в качестве
пролонгированной формы нитросорбида для пре- дупреждения приступов
стенокардии и при сердечной недостаточности. Назначают в виде
аппликации (приклеивания) пластинки на десну верхней челюсти спереди
на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны.
Начало действия - в среднем через 5 мин после аппли- кации. Принимают
1 - 3 раза в день. Длительность эффекта после разового нанесения
пластинки - до 8 ч. Препарат целесообразно назначать больным перед
предстоящей длитель- ной физической или эмоциональной нагрузкой, а
также страдающим присту- пами стенокардии ночью или в ранние утренние
часы. Форма выпуска: пленки (пластинки) по 10 штук в контурной
пленочной упаковке (по 50 штук в картонной пачке) и в стеклянной
пробирке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте
вдали от огня. Разные пролонгированные препараты нитросорбида. За
рубежом разработан ряд пролонгированных препаратов нитросорбида, в том
числе Изокет ретард , Кардикет K Изомак ретард рд , Изосорб рета рд и
др. (Isoket retard, Саrdiket, Isomack rеtаrd, Isоsоrb rеtаrd) -
таблетки или капсулы, содержащие по 20; 40 или 60 мг нитросорбида ;
Изостеназе- 40 (Isоstеnаsе rеtаrd) - капсу- лы, содержащие по 40 мг
нитросорбида. Действие всех этих препаратов наступает позже, но длится
дольше, чем обычных таблеток нитросорбида. Принимают их по 1 таблетке
(капсуле) 2 (реже 3) раза в день. Следует учитывать, что при приеме
всех пролонгированных препаратов нитросорбида существует большая
вероятность развития толерантности, чем при приеме обычных таблеток.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА Пролонгированные
лекарственные формы нитроглицерина широко приме- няют при хронических
формах ИБС, для предупреждения приступов стено- кардии, при
хронической сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы с
полимерными носителями (с включением нитро- глицерина в микрокапсулы,
гранулы) предназначены для перорального приме- нения. Эффект
развивается постепенно и сохраняется обычно в течение не- скольких
часов. По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и
выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина,
некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта,
индивидуальной переносимостью. Отечественный препарат " Тринитролонг
", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на
слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.
Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) приме-
нения выпускают в виде мазей и пластырей. Таблетки нитрогранулонга
(Таbulettae Nitrogranulongi). Нитрогранулонг представляет собой
микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы
24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы
100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого
цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г
нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052 оbductaе).
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие
оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения
нитро- глицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для
приема внутрь. Применяют для предупреждения приступов стенокардии.
Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая
водой. Действие развива- ется в течение первого часа после приема и
продолжается до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 2 таблетки
по 0,0029 г (2,9 мг) 2 - 3 раза в течение суток; в более тяжелых
случаях - по 1 - 2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки
(не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная
разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4
таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг). Возможные побочные
явления и противопоказания такие же, как для других препаратов
нитроглицерина (таблетки, капсулы) . Форма выпуска: таблетки по 0,0029
и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стек- лянных банках по 50 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре. Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки
(пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина,
окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с
одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый. Применяют в
качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для
профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение
нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает
быстрое наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное
действие (до 3 - 4 ч). Препарат особенно удобен для применения у
больных с частыми приступами стенокардии напряжения. Применяют
пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости
рта. Предварительно определяют однократную индивидуаль- ную дозу,
которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на
слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над
клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную
пластин- ку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее
полного рассасыва- ния, затем выбирает пластинку с соответствующим
количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим
непрерывный и оптимальный тера- певтический эффект за период полного
рассасывания пластинки. Избранный ва- риант пластинки с
соответствующей дозой нитроглицерина О,ОО1 г (на 1 - 1,5 ч
рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем
больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая
пальцем. Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у
разных боль- ных. Для ускорения наступления эффекта больной может
языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить действие
препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на
слизистую оболочку после еды. Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50
пластинок. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
вдали от огня. Разработана также лекарственная форма тринитролонга для
приема внутрь в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в
капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим
количеством воды. Принима- ют 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая
доза - 12 мг, максимальная суточная - З6 мг. По механизму действия
сходен с нитрогранулонгом. Сустак (Sustac)*. Микрокапсулированная
лекарственная форма нитроглицерина пролонгирован- ного действия в виде
таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сус- так-мите) или 6,4
мг нитроглицерина (сустак-форте) . Таблетки содержат микрокапсулы с
нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и
дает эффект примерно через 10 мин, а дру- гая - часто распадается
постепенно и действует в течение нескольких часов. Применяют для
предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной
недостаточности. Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не
разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды. Необходим
индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как
заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить
"эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому
вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в
сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в
послед- нее время пользуются преимущественно (особенно при более
тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг
нитроглицерина), индиви- дуально подбирая дозы и частоту приема. При
применении таблеток сустака, так же как и других препаратов
нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в
верти- кальном положении), ощущение жара. Противопоказания такие же,
как для нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте. Сустонит (Sustonit)* -
таблетки, содержащие по 2,6; 6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу
и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и
должен применяться в больших дозах (в 1,2 - 1,4 раза). Производится в
Польше. Нитронг (Nitrong)*. Микрокапсулированная лекарственная форма
нитроглицерина пролонги- рованного действия в виде таблеток,
содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитро- глицерина. Действует несколько
более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Дей- ствие наступает в
течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч. Применяют,
как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической
ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая
небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на
прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2
табле- ток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная
доза - не более 6 таблеток по 6,5 мг. Побочные явления и
противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов
нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.
Хранение: список Б. Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*. Капсулы,
содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание
нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитро-
глицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает
пролонгирован- ный эффект (до 8 - 12 ч). Показания и противопоказания
такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга. Форма выпуска:
во флаконах по 50 капсул. Сустабуккал (Sustаbuccal)*. Защечные
(буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г (2 или 5 мг)
нитроглицерина. Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за
щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие
проявляется через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч. Дозу подбирают
индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза
в день. Показания и противопоказания такие же, как для других
пролонги- рованных препаратов нитроглицерина. Форма выпуска: таблетки
в упаковке по ЗО штук. Производится в Югославии. Мазь "Нитро" 2 %
(Unguentum "Nitrо" 2 %). Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для
накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол,
оксипропилцеллюлоза, вазелин) способ- ствует всасыванию нитроглицерина
кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области
сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из
тубы стерженек мази разной длины, отмери- ваемой прилагаемой линейкой
(от 0,5 до 5 см). После нанесения мази, участок кожи накрывают
непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для
действия нитратов, наступает обычно через 30 - 40 мин и длится около 2
- 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия
и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с
перорально применяемыми нитратами для профилак- тики приступов
стенокардии. Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать
индивидуально; учитывая значительные колебания во всасываемости
нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же
больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и
влажности кожи и других факторов. Форма выпуска: в тубах, содержащих
по 45 г мази. Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями:
"Миовин" (Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид"
(Nitrobid) и др. Нитродерм (Nitroderm) *. Специальная трансдермальная
система - пластырь, содержащий нитрогли- церин (50 мг в пластыре). При
нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитрогли- церина
в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые
6 ч. Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и
нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебо-
ковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья
по 25 - 50 мг. Оптимальные условия применения (доза, частота
аппликаций) устанав- ливают индивидуально. Могут наблюдаться
значительные колебания в эф- фективности (см. Мазь "Нитро"). Близкие
по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под
названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ХИНИДИНА. В последнее время с
целью замедления всасывания хинидина, поддержания в крови и тканях
равномерной его концентрации и уменьшения побочных эффектов, а также
для возможности увеличения интервалов между приемами препарата созданы
специальные пролонгированные лекарственные формы хинидина. Наибольшее
распространение получил зарубежный препарат " Хинидин-дуру- лес ".
Разработан также отечественный препарат " Хинипэк ". Хинидин-дурулес
(Сhinidin-durules)*. Состоит из нерастворимой порис- той основы, в
порах которой находится хинидина бисульфат. Одна таблетка содержит
0,25 г хинидина бисульфата, что соответствует 0,2 г хинидина сульфата.
Бисульфат применяют потому, что он лучше растворим в воде и
равномернее выделяется из полимерной основы. После приема препарата
его максимальная концентрация в сыворотке кро- ви достигается через 3
- 6 ч, затем она медленно снижается. Для поддержания терапевтической
концентрации достаточно 2 - 3 раза в день принимать таблетки.
Показания и противопоказания такие же, как для хинидина. Прежде чем
начать систематически принимать таблетки, целесообразно проверить
переносимость, приняв 1 таблетку обычного хинидина или хинидина-
дурулеса. В дальнейшем назначают по 1 - 3 таблетки 2 - 3 раза в день;
оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от
эффективности и переносимости. Таблетки проглатывают, не разжевывая и
не рассасывая. Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под
названиями " Кинилен- тин " ("Кinilentin"), " Кинидурон "
("Кiniduron"). Таблетки " Хинипэк ", покрытые оболочкой (Таbulettaе
"Chiniprec" 0,2 obductae). Отечественный пролонгированный препарат
хинидина. Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком
цвета, содержащие по 0,2 г хинидина сульфата, полимерный носитель и
вспомогатель- ные вещества. Препарат оказывает пролонгированное
антиаритмическое действие. После однократного приема концентрация в
крови сохраняется в течение 10 - 12 ч. Лечебное действие проявляется
обычно на 1 - 2-й день, а стойкий лечебный эффект - на 3-й день от
начала приема. Показания и противопоказания такие же, как для
хинидина. Назначают взрослым за 30 мин до еды. Таблетки следует
проглатывать, не разжевывая и не рассасывая. До начала
систематического лечения проверяют переносимость, приняв 1 обычную
таблетку хинидина или хинипэка. Дозы подбирают индивидуально, в
среднем из расчета 1 - 2 г в сутки. Назначают 2 раза в день с
интервалом 12 ч. Начальные дозы обычно 1,2 г в сутки (по 3 таблетки 2
раза в день), поддерживающие и профилактические - 0,4 - 0,8 г в сутки
(1 - 2 таблетки 2 раза в день). При необходимости суточная доза может
быть увеличена до 2,4 г. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЛОТЕСТОН ( Рrolotestonum ). Раствор в масле смеси 2- a
-метил-дигидротестостерона и его эфиров: пропионового (т.е.
медротестрона пропионата), капронового и энанто- вого (в соотношении
1:2:4:7). Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Пролотестон является пролонгированной лекарственной формой медротес-
трона; включение в препарат капронового и энантового эфиров
медротестро- на обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном
введении и эф- фективность после разовой инъекции примерно в течение
15 дней. Показания к применению такие же, как для медротестрона
пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы). Вводят
глубоко внутримышечно по 0,35 - 0,7 г (1 - 2 мл 35 % раствора) 1 раз в
2 нед в течение длительного времени. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при применении медротестрона
пропионата. Форма выпуска: 35 % масляный раствор в ампулах по 1 мл
(0,35 г про- лотестона в 1 мл). Хранение: список Б. В обычных
условиях.
ПРОМЕДОЛ ( Promedolum ).
1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.
Синонимы: Trimeperidini hydrochloridum, Trimeperidine hydrochloride.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в
спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и
по химическому строению может рассматриваться как аналог
фенил-N-метилпи- перидиновой части молекулы морфина. Промедол обладает
сильной аналгезирующей активностью. Он быстро вса- сывается и
действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По
влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС
болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анал-
гетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает
анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.
Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием
болевого синдрома). По срав- нению с морфином меньше угнетает
дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный
центр. 0казывает умеренное спазмолити- ческое действие на гладкую
мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и
усиливает сокращения мускулатуры матки. Применяют промедол как
болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях,
сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в
послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте
миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических
запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со
спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в
обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм
матери и плода. Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При
парентеральном приме- нении болеутоляющий эффект более выражен. При
необходимости вводят также в вену. Внутрь назначают взрослым на прием
по 0,025 - 0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при
сильных болях, особенно у больных со зло- качественными опухолями, с
тяжелыми травмами и т.д., вводят 1 - 2 мл 2 % раствора. Детям старше 2
лет промедол назначают по 0,003 - 0,01 г на прием (внутрь и в
инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет пре- парат не
применяют. Действие промедола наступает через 10 - 20 мин и
продолжается обыч- но после однократной дозы в течение 3 - 4 ч и
более. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры
(стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол
можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими
средствами: атропином, метацином, папаверином и др. Широко пользуются
промедолом в анестезиологической практике. Он яв- ляется одним из
основных компонентов премедикации. Для премедикации вво- дят под кожу
или внутримышечно 0,02 - 0,03 г (1 - 1,5 мл 2 % раствора) вместе с
0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30 - 45 мин до операции. Для экстренной
премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза при- меняют
промедол в качестве противошокового средства дробными дозами
внутривенно по 3 - 5 - 10 мг. Введение промедола, незначительно
углубляя наркоз, усиливает аналгезию, что способствует уменьшению
тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может
применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными
препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании
с дроперидолом или другими нейро- лептиками промедол используют для
центральной аналгезии. В послеоперационном периоде промедол применяют
(при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как
противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора
самостоятельно или в комбина- ции с димедролом (см.). Промедол удобен
для применения в анестезиологии, так как он относи- тельно слабо
угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую
мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия)
уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в ки- шечнике в
послеоперационном периоде. Для обезболивания родов промедол вводят под
кожу по 1 - 2 мл 2 % рас- твора при раскрытии зева на 1,5 - 2 пальца и
при удовлетворительном сос- тоянии плода (при нормальном ритме и
частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют
через 2 - 3 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г,
суточная 0,2; под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г. Промедол
обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть легкая тошнота,
иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения. Эти
явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при
повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу. При
применении промедола возможно развитие привыкания (ослабление
действия) и болезненного пристрастия. Промедол противопоказан при
угнетении дыхания. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г; 1 % и 2 %
растворы в ампулах и шприц- тюбиках по 1 мл. Хранение: список А. В
хорошо укупоренной таре. Отпускается с такими же ограничениями, как
другие наркотические аналгетики.
ПРОПАЗИН ( Propazinum ). 10- (3-Диметиламинопропил)-фенотиазина
гидрохлорид. Синонимы: Ampazine, Amprazin, Centractil, Frenyl,
Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazini hydrochloridum, Promazine
hydrochloride, Promazinon, Promazinum, Protactyl, Sediston,
Sinophenin, Sparine, Talofen, Verophen и др. Белый или белый со слабым
желтоватым оттенком кристаллический поро- шок. Очень легко растворим в
воде. Гигроскопичен. На свету порошок и его растворы приобретают
синевато-зеленую окраску. По строению пропазин отличается от аминазина
отсутствием атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра. По
фармакологическим свойствам близок к аминазину. Подобно аминазину
вызывает седативный эффект, уменьшает двигательную активность,
увеличива- ет длительность и интенсивность действия снотворных,
наркотических и местноанестезирующих средств; обладает противорвотным
и гипотермическим свойствами. По седативному действию пропазин
уступает аминазину. Перифе- рическое холино- и адренолитическое
действие обоих препаратов существенно не различается;
противогистаминный эффект выражен у пропазина сильнее. Пропазин
несколько менее токсичен, чем аминазин; оказывает несколько меньшее
местное раздражающее действие и реже вызывает аллергические реакции. В
психиатрической практике пропазин применяют по тем же показаниям, что
и аминазин, особенно в случаях с более легким течением болезни, для
поддерживающей терапии, а также у ослабленных больных и лиц старчес-
кого возраста, у детей. По силе действия на возбуждение и по
антипсихо- тическому эффекту он уступает аминазину. Однако менее
выраженные побоч- ные явления, отсутствие сонливости, подавленности,
чувства тяжести в голове позволяют широко пользоваться этим
препаратом. Применяют пропазин внутрь, внутримышечно и внутривенно.
Внутрь назна- чают в виде драже или таблеток по 0,025 - 0,05 - 0,1 г 2
- 4 раза в день после еды. Внутримышечно вводят по 0,05 - 0,1 - 0,15 г
2 - 3 раза в день, причем необходимое количество ампулированного (2,5
% ) раствора пропазина разводят в 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина
или изотонического раство- ра натрия хлорида. Внутривенно вводят по 1
- 2 мл 2,5 % раствора пропазина, разведенного в 10 - 20 мл 5 %
раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. При
необходимости дозы пропазина постепенно увеличивают до 0,5 - 1 г в
день. Для поддерживающей терапии назначают по 0,05 - 0,15 г 1 - 2 раза
в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,25 г, суточная 2 г;
внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1,2 г. В неврологической,
терапевтической, акушерско-гинекологической, дер- матологической
практике пропазин может применяться вместо аминазина. Пропазин можно
применять в сочетании с другими нейротропными средс- твами, в том
числе в составе литических смесей (например, по прописи: пропазина 2,5
% раствора 1 - 2 мл, димедрола 2 % раствора 2 мл, проме- дола 2 %
раствора 1 - 2 мл), а также вместе со снотворными средствами.
Возможные осложнения такие же, как при применении аминазина, но нес-
колько менее выражены и возникают реже. Формы выпуска: драже и
таблетки по 0,025 и 0,05 г, покрытые оболоч- кой; 2,5 % раствор в
ампулах по 2 мл. Хранение см. Аминазин. Rp.: Tab. Propazini 0,025 N.
50 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды Rp.: Sol. Propazini 2,5
% 2 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 2 мл внутримышечно;
предварительно развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина
ПРОПАНИДИД ( Рrораnididum ). Пропиловый эфир З-метокси-4-(N,N-
диэтилкарбамоилметокси) - фенилуксусной кислоты. Синонимы: Сомбревин,
Ероntоl, Fаbantol, Propanidid, Рropantan, Sombrevin. Маслянистая
жидкость светло-желтого света. Нерастворим в воде. Для растворения
применяют специальный детергент (поверхностно-активное вещество).
Пропанидид - средство для внутривенного наркоза сверхкороткого
действия. Наркотический эффект после внутривенного введения
развивается через 20 - 40 С. Хирургическая стадия наркоза продолжается
3 - 5 мин. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание
восстанавливается через 2 - 3 мин после окончания хирургической стадии
наркоза; через 20 - 30 мин действие препарата полностью проходит.
Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно
пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и
при диагностических исследованиях (биопсия, вправление вывихов,
репози- ция отломков костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия
и бронхо- графия, удаление зубов и др.). Вводят препарат внутривенно
(медленно),обычно в одном шприце с 10 процентным раствором хлористого
кальция, средняя доза 5-10 мг/кг. Ослабленным больным и людям пожилого
возрата вводят 3 - 4 мг/кг, взрослым - в виде 5 % раствора, пожилым и
истощенным больным, а также детям - в виде 2,5 % раствора. Для
продления действия можно повторить инъекции препарата (1- 2 раза); при
повторных инъекциях дозу уменьшают до 2/3 - 3/4 первоначальной.
Имеются данные и применении сомбревина для водного наркоза при
кесаревом сечении в дозе 10 - 12 мг/кг с одновременной ингаляцией
закиси азота и кислорода (в соотношении 1:1 или 2:1). Основной наркоз
проводят смесью закиси азота с кислородом. При использовании
пропанидида могут возникнуть гипервентиляция с последующим угнетением
дыхания, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость
и гиперемия по ходу вены. Пропанидид метаболизируется в печени.
Продукты метаболизма выд еляются почками. Препарат противопоказан при
шоке, поражениях печени, недостаточ- ности почек. Осторожность нужна
при нарушениях коронарного кровообра- щения, декомпенсцации сердечной
деятельности, выраженной гипертензии. С особой осторожностью и строго
индивидуально, следует применять пропанидид у детей в возрасте до 4
лет и у лиц старше 6О лет с недостаточностью кровообращения или
гипертензией. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 10 мл (1 мл
содержит 50 мг препарата), в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение:
список Б * - Обычно в одном шприце с 10 % раствором хлористого кальция
ПРОПАНТЕЛИН БРОМИД ( Рropanthelinе bromidе ). Диизопропилметил
[(ксантен-9-карбонилокси)этил]аммония бромид. Синонимы: Про-бантин,
Aclobrom, Вropantil, Кеtaman, Lenigastril, Мерha- telin,
Neo-Gastrosedan, Panthelinе, Рrо-Bаnthinе, Рro-Gastron, Рropantel,
Sраstil, Suprantil и др. Является четвертичным аммониевым соединением,
близким по структуре и действию к метацину и хлорозилу. Оказывает
периферическое холинолитичес- кое и спазмолитическое действие.
Применяют при функциональных желудочно-кишечных расстройствах, язвен-
ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах мочеточника и
мо- чевого пузыря и т. п. (см. Метацин). Назначают внутрь по 1 - 2
таблетки (15 - 30 мг) 2 - 3 раза в день. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для ме- тацина. Форма выпуска: таблетки
по 0,015 г (15 мг) в стеклянных пробирках по 20 шт. Хранение: список
А.
ПРОПАФЕНОН ( Рropafenone )*. 2'- [2-Гидрокси-3 (пропиламино)
пропокси]-3-фенил-пропиофенон. Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Пролекофен, Fenopraine, Norfenon, Normoritmin, Рrolekofen,
Ritmonorm, Rythmonorm. Оказывает антиаритмическое и
коронарорасширяющее действие. Относится к антиаритмикам I группы:
удлиняет рефрактерный период предсердий и же- лудочков, повышает порог
возбудимости, тормозит образование возбуждения и его распространение
от предсердий к желудочкам. Эффективен при различных нарушениях
сердечного ритма. Применяют для купирования и лечения желудочковых и
наджелудочковых экстрасистолий, при синдроме Вольфа - Паркинсона -
Уайта. Применяют внутривенно и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1
мг/кг (от О 5 до 2 мг/кг), медленно - в течение 3 - 6 мин под
контролем ЭКГ. Интервал между первой и второй инъекциями должен
составлять 90 - 120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в
изотоническом (5 %) растворе глю- козы. Инфузию начинают через 3 - 5
мин после болюсного внутривенного введения. Поддерживающая доза - 0,3
мг/кг в час. Внутрь назначают в дозе 0,6 г (600 мг) в сутки (4 раза по
150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда - до 0,9 г в сутки. Возможные
побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же,
как для других антиаритмических препаратов I группы (за исклю- чением
побочных явлений антихолинергической природы, свойственных дизо-
пирамиду). Формы выпуска: в ампулах по 20 мл, содержащих 70 мг
пропафенона, и по 10 мл, содержащих 35 мг; таблетки по 0,15 и 0,3 г
(150 и 300 мг). Хранение: ампулы - при температуре от +15 до +25 'С
(не ниже +15 'С), таблетки - в сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше +25 'С.
ПРОПЕР-МИЛ ( Рroper-myl )*. Комплекс лиофилизированных
грибов-сахаромицетов (Сryptococcus albicans, Саndida tropicalis,
Saccharomyces cerevisiae). Применяют для лечения больных рассеянным
склерозом. Препарат вводят внутривенно. Перед введением разводят
содержимое фла- кона в 5 мл растворителя. 0бразующаяся взвесь имеет
вид слегка опалесци- рующей суспензии. Перед инъекцией суспензию
слегка встряхивают. Начинают инъекции с введения 0,1 мл суспензии.
Ежедневно дозу увеличивают на 0,1 мл; при хорошей переносимости с 8 -
10-го дня лечения ежедневную дозу можно - увеличивать на 0,2 мл,
постепенно доводя ее до 2,5 - 3,0 мл (не более). В дозе 2,5 - 3,0 мл
препарат вводят до конца курса, продолжаю- щегося 30 - 40 дней. Такой
же курс лечения можно повторить через 3 - 4 мес. При первых инъекциях,
в связи с малым объемом вводимого препарата (0,1 -0,2 мл и т.д.),
следует набрать это количество из флакона небольшим (инсулиновым)
шприцем и, соблюдая правила асептики, добавить к 2 - 3 мл 5 % раствора
глюкозы; полученную суспензию ввести в вену. Из оставшегося во флаконе
разведенного препарата можно ввести дополнительно 0,5 - 1,0 мл
внутримышечно. Неиспользованную часть препарата выливают; хранить
вскрытый флакон нельзя. Инъекции необходимо сочетать с лечебной
гимнастикой, массажем и др. Между курсами рекомендуется проводить
лечение преднизолоном, кортико- тропином, кокарбоксилазой, АТФ,
прозерином (или галантамином), витамина- ми (В 1 ,В 6 , В 12 ,
никотиновая кислота). В рацион питания следует добавлять творог, рыбу,
овсяную кашу, фасоль, свежие овощи и фрукты. Форма выпуска: во
флаконах, содержащих 10 млн дрожжевых клеток. К флакону прилагается
ампула с растворителем (5 мл 5 % раствора глюкозы).
ПРОПИЛЙОДОН ( Propyliodonum ). н-Пропиловый
эфир-3,5-дийод-4-пиридон-N-уксусной кислоты. Синонимы: Dionosil,
Propyliodone, Propylix. Белый мелкокристаллический порошок.
Нерастворим в воде, эфире, едких щелочах и кислотах, трудно растворим
в спирте. Содержит 28,4 %, йода. Рентгеноконтрастное средство для
исследования бронхов, а также маточных труб, уретры, свищевых ходов.
Применяют в виде 50 % водной и 60 % масляной суспензий. Суспензии го-
товят непосредственно перед употреблением, тщательно смешивая
содержимое двух флаконов, в которых выпускается препарат (в одном 10 г
пропилйодона, в другом - 15 г основы для приготовления суспензии).
Полученную суспен- зию подогревают до температуры тела. При
исследовании бронхов вводят в бронхи через специальный катетер 10 - 15
- 20 г суспензии (после местной анестезии слизистой оболочки тра- хеи
или в условиях общей анестезии). После окончания исследования, отса-
сывают суспензию из бронхов. Оставшаяся часть cуспензии в дальнейшем
вы- деляется при кашле, незначительное количество всосавшегося
препарата вы- водится почками. Применение суспензий пропилйодона
обычно не вызывает побочных явлений; аллергические реакции и явления
йодизма, как правило, не наблюдаются. Воз- можно повышение температуры
тела (на 0,5 - 2 С), продолжающееся 1 -2 дня. При необходимости
применяют антибиотики. Препарат противопоказан, как и другие
препараты, применяемые для брон- хографии, при общем тяжелом состоянии
больного, при декомпенсации сер- дечной деятельности, аневризме
грудной части аорты, диффузной эмфиземе лег- ких, при острых, тяжело
протекающих воспалительных процессах в легких. Форма выпуска: во
флаконах из темного стекла по 10 г в комплекте с осно- вой для
суспензии по 15 мл во флаконе. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте при комнатной тем- пературе.
ПРОПОЛИС ( Рropolis ). Прополис (пчелиный клей) является продуктом
жизнедеятельности пчел. Ис- пользуется пчелами для покрытия стенок
ульев, укрепления сот и др. Плотная или липкая упруго-вязкая масса
зеленовато-бурого или темно- коричневого цвета с сероватым оттенком,
специфическим запахом, горькова- то-жгучая на вкус. Почти нерастворим
в воде, растворим в спирте. В состав прополиса входит смесь смол,
воска, эфирных масел и других веществ. Химический анализ показывает
наличие в прополисе ряда природных соединений (флавонов, флаванонов,
флаванолов, производных коричной кислоты, ацетоксибетулинола и др.),
содержащихся в почках деревьев (березы, тополя и др.), с которых пчелы
собирают клейкие выделения. В народной медицине прополис используется
для удаления мозолей (на- кладывают в виде лепешки в смеси с жиром на
мозоль), при лечении ран и ожогов (в виде мази), для полосканий при
воспалительных заболеваниях по- лости рта и горла (разведенный
спиртовой раствор) и др. Имеются данные об эффективности 30 %
спиртового раствора прополиса при некоторых кожных и грибковых
заболеваниях (пиодермия, экзема и др.). Для медицинского применения
разрешены настойка прополиса , таблетки "Прополин", мазь "Пропоцеум",
аэрозоль "Пропосол" , аэрозоль "Пропоми- золь" . Настойка прополиса
(Тinctura Рrоpolisi). 10 % раствор прополиса в 80 % этиловам спирте.
Прозрачная жидкость красно-коричневого цвета с характерным запахом
прополиса. Применяют местно в качестве противовоспалительного и
ранозаживляюще- го средства в стоматологической и дерматологической
практике. Форма выпуска: во флаконах-капельницах по 25 мл. Хранение:
список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Таблетки "Прополин"
, покрытые оболочкой (Таbulettae "Рropolinum" оbduc- tае). Содержат
0,01 г сухого препарата прополиса. Применяют в качестве
гепатопротекторного средства при токсических (в том числе алкогольных)
поражениях печени. Механизм действия препарата недоста- точно изучен.
Назначают взрослым по 6 - 8 таблеток в сутки (в 3 - 4 приема) за
полчаса до еды. Курс лечения 1 - 6 мес. Форма выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50 штук. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте.
ПРОСПИДИН ( Рrospidinum ). N,N 111 -бис(2-Гидрокси-3-хлорпропил)- N,N
11 -диспиротрипиперазиния дихло рид, моногидрат. Синонимы: Prospidii
chloridum, Prospidium chloride. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде, практически не- растворим в спирте; рН 2 % водного
раствора 6,0 - 7,0. По химическому строению проспидин имеет некоторое
сходство с бис- ( b -хлорэтил)-аминами, однако существенно отличается
тем, что сложная ге- тероциклическая часть его молекулы содержит
четвертичные атомы азота, а вместо хлорэтильных радикалов содержатся
хлороксипропильные группы, при- соединенные к двум полярно
расположенным атомам азота. Проспидин является активным
противоопухолевым препаратом. В отличие от других цитостатических
препаратов не оказывает в лечебных дозах выра- женного угнетающего
влияния на кроветворение. Как и другие цитостатические препараты,
проспидин обладает иммуноде- прессивными свойствами. Основными
показаниями к применению проспидина являются рак гортани и
злокачественные новообразования глотки. Более чувствительны к препа-
рату экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные
новообра- зования. Препарат эффективен также при папилломатозе верхних
дыхательных путей (применяют преимущественно при распространенном,
часто рецидивирующем процессе в гортани, трахее, полости носа и
придаточных пазухах), при раке легких, лимфогранулематозе, при
ретикулезах кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз
кожи), пузырчатке, ретинобластомах. Применяют проспидин внутривенно
или внутримышечно и местно (мазь). Выпускают для инъекций в виде
белого лиофилизированного порошка или бе- лой пористой массы в
герметически укупоренных флаконах по 0,1 г и в ампу- лах по 0,05 г для
детей (Prospidinum Lyophilisatum 0,05 рrо injectionibus pro
infantibus). Растворы готовят непосредственно перед применением в
изотоническом рас- творе натрия хлорида из расчета 10 - 20 мг в 1 мл
раствора. Для местного применения выпускается З0 % и 50 % мазь. При
раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки вводят пре-
парат внутривенно или внутримышечно 1 раз в день ежедневно или через
день. Внутривенное применение обычно несколько более эффективно, чем
внутримы- шечное. Начинают с разовой дозы 50 мг (она же и суточная
доза). При хорошей переносимости увеличивают дозу через 1 - 2 инъекции
до 0,1 г, а через сле- дующие 3 - 6 дней - до 0,15 - 0,2 г.
Терапевтический эффект обычно насту- пает при общей дозе 2,5 - 3 г.
Однако, доза на курс может быть увеличена до 6 г. В случае
недостаточного эффекта от дозы 2,5 - 3,0 г может одно- временно
назначаться лучевая терапия. При папилломах верхних дыхательных путей
применяют проспидин после удаления папиллом, начиная со следующего дня
после операции. Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно, начиная
с дозы 50 мг (один раз в день), через день ее увеличивают до 0,1 г,
при хорошей переносимости - до 0,2 г. Вводят 5 раз в неделю. На курс
2,0 - 3,5 г. Детям проспидин назначают из расчета 3 мг/кг. Первая
разовая доза обыч- но составляет 30 мг, а затем в зависимости от массы
тела назначают от 40 до 120 мг на внутривенное введение 5 раз в
неделю. Всего делают 25 - 30 инъекций. Общая доза на курс - от 1 до 3
г. После удаления папиллом, смазывают также раневую поверхность и
остав- шиеся мелкие папилломы З0 % или 50 % мазью через день (всего 15
- 20 сма- зываний). При папилломатозе гортани и трахеи, можно сочетать
внутривенные инъек- ции проспидина с аэрозольными ингаляциями (0,1 -
0,2 г препарата ежеднев- но по 10 мин; всего 15 процедур). При
ангиоретикулезе Капоши вводят внутривенно (или внутримышечно), на-
чиная с 50 - 75 мг, затем увеличивают дозу (разовую, она же суточная)
до 0,1 - 0,15 г. На курс лечения применяют 2,0 - 3,5 г. Целесообразно
прово- дить повторные курсы (2 - 3 курса) с интервалом 1,5 - 3 - 6
мес. Лечебный эффект более выражен при сочетании проспидина с
кортикостероидами. В сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой
терапией и свето- коагуляцией, применяют проспидин при лечении
ретинобластом у детей. Препа- рат вводят внутримышечно (4 мг/кг),
обычно назначают 15 - 20 инъекций еже- дневно. Вводят также
подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно (в тех же дозах в 0,5 - 1,0
мл изотонического раствора натрия хлорида). Проспидин может
применяться при необходимости в сочетании с другими цитостатическими
препаратами и лучевой терапией. В связи с иммуномодулирующей
(иммуносупрессивной) активностью проспи- дин нашел применение для
базисной терапии при ревматоидном артрите, а также в терапии системной
красной волчанки. Назначают проспидин при ревматоидном артрите по 0,1
г в сутки (1,5 мг/кг) ежедневно внутривенно или внутримышечно в
течение 8-12 дней (иногда до 2,5 мг/кг в течение 25 - 30 дней); при
системной красной вол- чанке - начиная с 0,05 г внутримышечно, затем
по 0,1 г сначала ежедневно в течение 8 - 12 дней, затем через день,
далее через 3 - 6 дней, а по до- стижении ремиссии - по 1 - 4 инъекции
в месяц. Мазь проспидина применяют при папилломах, базалиомах кожи,
раке кожи и слизистых оболочек полости рта. Наносят на пораженные
участки 50 % или 30 % мазь (от 0,4 до 3 г) 1 раз в день ежедневно или
через 1 - 2 дня. Курс лечения - обычно 21 аппликация. Для профилактики
дерматита смазывают участки вокруг области поражения цинковой мазью.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны по-
нижение артериального давления, головокружение, повышенная
чувствитель- ность к холоду. Эти явления проходят при снижении дозы
или увеличении интервалов между инъекциями. Возможны также уменьшение
аппетита, тошнота, головная боль. Наиболее частые побочные явления при
применении проспидина - парестезии (парестезия кожи лица, пальцев рук,
языка). Обычно эти явления обратимы и проходят при снижении дозы или
увеличении интервалов между инъек- циями. В отдельных случаях
парестезии могут ограничить возможность продолже ния курса лечения.
Могут также наблюдаться нарушения функции почек. При применении мази
могут появиться гиперемия, отечность тканей. В этих случаях прекращают
смазывание на 2 - 5 дней. Проспидин противопоказан при недостаточности
сердечно-сосудистой системы в фазе декомпенсации, при нарушениях
функций печени и почек, вертебробази- лярной сосудистой
недостаточности. При внутривенном введении больные должны находиться в
положении лежа и оставаться в этом положении не менее 30 мин. Формы
выпуска: проспидин лиофилизированный по 0,1 и 0,05 г для инъекций
(Prospidinum lyophilisatum 0,1 et 0,05 pro injectionibus) - белая
пористая масса или порошок, легко растворим в воде; мазь 30 % и 50 % в
тубах по 15 и 30 г. Хранение: список Б.
ПРОСТЕНОН ( Prostenonum ). Отечественный препарат простагландина Е 2 -
простенон - исполь- зуется в медицинской практике в виде спиртового
(0,1 % и 0,5 %) раствора. Простенон, подобно динопросту и
динопростону, вызывает стимуляцию мускулатуры матки и применяется для
родовозбуждения и стимуляции ро- довой деятельности. Кроме того,
подобно другим препаратам простагландина Е 2 (см. Простагландины),
простенон оказывает гипотензивное действие. Ги- потензивный эффект
связан с периферической вазодилататорной активностью. Препарат
расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение,
способствует увеличению диуреза и натрийуреза, оказывает антиагрегаци-
онное влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью. В связи с
гипотензивным действием простенон нашел также применение для лечения
артериальной гипертензии. В качестве средства, стимулирующего родовую
деятельность, простенон применяют в условиях стационара при следующих
состояниях: поздних токсикозах, переношенной беременности,
резус-конфликтной ситуации и в других случаях, требующих досрочного
вызывания родовой деятельности, в том числе сопровождающихся
гипертонической болезнью, сердечно-сосудистой недостаточностью,
сахарным диабетом, бронхиаль- ной астмой, а также при преждевременном
излитии околоплодных вод, слабости родовой деятельности, если нет
противопоказаний в связи с состоянием плода и матери (см.
Противопоказания). Для применения в качестве средства, стимулирующего
родовую дея- тельность, разводят 1 мл 0,1 % (или 0,5 %) раствора
простенона в изотоническом растворе натрия хлорида. Для этого
содержимое 1 ампулы смешивают с 500 мл изотонического раствора натрия
хлорида, взбалтывают. Полученный раствор годен к применению в течение
24 ч. Приготовленный раствор препарата начинают вводить со скоростью 6
- 10 капель в минуту. При отсутствии выраженного эффекта через 20 - 30
мин скорость вливания постепенно увеличивают до 20 капель в минуту
(прибавляют через каждые 10 мин по 4 - 5 капель в минуту) до
установления регулярной родовой деятельности. Максимальная скорость
введения препарата не должна превышать 35 капель в минуту. В процессе
введения препарата необходимо динамическое наблюдение за характером
родовой деятельности и состоянием плода. Латентный период варьирует от
20 до 40 мин. При возникновении гипертонуса матки или ухудшении
состояния плода вливание раствора прекращают до исчезновения этих
явлений. Вливание раствора простенона возоб- новляют; уменьшив вдвое
дозу; в дальнейшем скорость введения можно постепенно повышать.
Дозирование простенона должно быть индивиду- альным в зависимости от
активности матки и переносимости. Коли- чество расходуемого препарата
варьирует от 0,75 до 5 мг. В качестве антигипертензивного средства
простенон применяют в случаях, устойчивых к действию
антигипертензивных средств. Рассматривают простенон как резервный
гипотензивный препарат. Приме- няют при гипертонической болезни IIБ и
III стадии, хроническом гломе- рулонефрите и хроническом пиелонефрите,
протекающих со злокачественной артериальной гипертензией рефрактерной
к комбинированной гипотензивной терапии, в тех случаях, когда на фоне
максимальных доз препаратов АД постоянно превышает 170/110 мм рт. ст.
Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося приме-
нения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим
препаратам и усиления их гипотензивного действия. Пролонгированный
гипотензивный эффект достигается только у больных с сохраненной
азотовыделительной функцией почек. Простенон можно также назначать для
купирования гипертонических кризов. При артериальной гипертензии
разводят обычно 0,3 мл 0,5 % раствора или 1,5 мл 0,1 % раствора (1,5
мг препарата) в 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида. Приготовленный раствор начинают вводить со
скоростью 10 - 20 капель в минуту. Через каждые 10 мин скорость
введения увеличивают на 4 - 8 капель в минуту, доводя ее до 32 - 48
капель в минуту. Скорость инфузии подбирают индивидуально с учетом
гипотензивного эффекта и самочувствия больного, добиваясь постепенного
снижения среднего АД на 25 - 40 мм рт.ст. При появлении выраженного
озноба, тошноты, сильной головной боли, а также при снижении среднего
АД более чем на 25 - 40 мм рт.ст. скорость ин- фузии следует уменьшить
до 10 - 24 капель в минуту. Если указанные ощущения не исчезнут,
инфузию следует прекратить. Количество препара- та, расходуемого на
одну инфузию, - от 0,85 до 1,5 мг. Курс лечения 2 - 3 инфузии,
проводимые ежедневно или с интервалом 1 - 2 дня. После окончания курса
лечения простеноном суточные дозы применяемых антигипертензивных
средств можно уменьшить. Имеются также данные о применении простенона
в виде 3 - 5 инфузий: 1 мг препарата (1 мл 0,1 % раствора) разводят в
200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16 -
18 капель в минуту, затем скорость введения регулируют в зависимости
от эффекта (до снижения АД не более чем на 25 - 30 % от исходного).
Курс лечения состоит из 3 - 5 инфузий с интервалом между 1-й, 2-й и
3-й инфузи- ями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2 - 3 дня.
Общая доза простенона на курс составляет 3 - 5 мг. Для купирования
гиперкинетических гипертонических кризов 1 мл 0,5 % раствора
простенона разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и
вводят со скоростью 38 - 75 капель в минуту. В ка- честве средства,
купирующего гипертонические кризы, простенон не имеет явных
преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофе- лина и
периферических вазодилататоров. Простенон используют также в
комплексной терапии острой почечной недостаточности (для
восстановления диуреза). При применении простенона могут развиться
синусовая тахикардия, озноб, гиперемия лица, головная боль,
сонливость, тошнота, урчание в животе, у женщин - тяжесть внизу
живота. В этих случаях следует уменьшить скорость инфузии. Возможна
местная реакция в виде флебита. Через 3 - 4 ч после окончания инфузии
температура тела может повысить- ся до 37 - 37,5 С, но в течение
последующих 2 - 3 ч она понижается до нормальной. Через 20 - 30 мин
после окончания инфузии может возникнуть однократный жидкий стул, и
при передозировке и быстром введении раст- вора - рвота. При
чрезмерном снижении АД следует немедленно прекратить инфузию
простенона. При развитии стойкой гипотензии вводят мезатон или другое
вазопрессорное средство под контролем АД. В случае развития
анафилактической реакции введение простенона прекращают и проводят
соответствующую терапию. Противопоказания: аллергия к препарату,
послеоперационные рубцы и опухоли матки, склонность к маточным
кровотечениям, фаза десквамацин (или предменструации) маточного цикла,
острые воспалительные заболе- вания любой этиологии и локализации
(кроме острой почечной недоста- точности), тромбофлебит вен
конечностей и малого таза, недостаточность кровообращения IIБ - III
стадии, тяжелая ИБС, проявляющаяся приступами стенокардии напряжения и
покоя (IV функциональный класс), острый инфаркт миокарда. Кроме того,
при стимуляции родовой деятельности, простенон нель- зя назначать
женщинам с анатомически или функционально узким тазом, при
гидроцефалии плода, аномалиях развития половых органов. В качестве
гипо- тензивного средства простенон нельзя применять у беременных до
начала родов. Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии,
мочекаменной болезни с механической окклюзией мочевых путей. Форма
выпуска: 0,1 % или 0,5 % спиртовой раствор (1 или 5 мг) в ампулах по 1
мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 4 С.
ПРОПИЛЙОДОН ( Propyliodonum ). н-Пропиловый
эфир-3,5-дийод-4-пиридон-N-уксусной кислоты. Синонимы: Dionosil,
Propyliodone, Propylix. Белый мелкокристаллический порошок.
Нерастворим в воде, эфире, едких щелочах и кислотах, трудно растворим
в спирте. Содержит 28,4 %, йода. Рентгеноконтрастное средство для
исследования бронхов, а также маточных труб, уретры, свищевых ходов.
Применяют в виде 50 % водной и 60 % масляной суспензий. Суспензии го-
товят непосредственно перед употреблением, тщательно смешивая
содержимое двух флаконов, в которых выпускается препарат (в одном 10 г
пропилйодона, в другом - 15 г основы для приготовления суспензии).
Полученную суспен- зию подогревают до температуры тела. При
исследовании бронхов вводят в бронхи через специальный катетер 10 - 15
- 20 г суспензии (после местной анестезии слизистой оболочки тра- хеи
или в условиях общей анестезии). После окончания исследования, отса-
сывают суспензию из бронхов. Оставшаяся часть cуспензии в дальнейшем
вы- деляется при кашле, незначительное количество всосавшегося
препарата вы- водится почками. Применение суспензий пропилйодона
обычно не вызывает побочных явлений; аллергические реакции и явления
йодизма, как правило, не наблюдаются. Воз- можно повышение температуры
тела (на 0,5 - 2 С), продолжающееся 1 -2 дня. При необходимости
применяют антибиотики. Препарат противопоказан, как и другие
препараты, применяемые для брон- хографии, при общем тяжелом состоянии
больного, при декомпенсации сер- дечной деятельности, аневризме
грудной части аорты, диффузной эмфиземе лег- ких, при острых, тяжело
протекающих воспалительных процессах в легких. Форма выпуска: во
флаконах из темного стекла по 10 г в комплекте с осно- вой для
суспензии по 15 мл во флаконе. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте при комнатной тем- пературе.
ПРОТАРГОЛ ( Protargolum ). Синоним: Argentum proteinicum.
Коричнево-желтый или коричневый легкий порошок без запаха, слабогорь-
кого и слегка вяжущего вкуса. Легко растворим в воде, нерастворим в
спир- те, эфире, хлороформе. Содержит 7,8 - 8,3 % серебра. Применяют
как вяжущее, антисептическое и противовоспалительное сред- ство для
смазывания слизистых оболочек верхних дыхательных путей (1 - 5 %
раствор), для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря
при гонорейном хроническом уретрите (1 - 3 % раствор), в глазных
каплях при конъюнктивите, блефарите, бленнорее (1 - 3 % раствор). В
связи с наличием современных антибактериальных препаратов (суль-
фаниламиды, антибиотики и др.), протаргол (как и другие препараты
сереб- ра) широкого применения в настоящее время не имеет. Форма
выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла в защищен- ном от света месте. Растворы отпускают и хранят в
посуде темного стекла.
ПРОТИОНАМИД ( Protionamidum ). Тиоамид a -пропилизоникотиновой
киcлоты, или 2-пропил-тиокарб- бамоил-4-циридин. Синонимы: Тревентикс,
Prothionamide, Protionamide, 1321 ТН, Teraplix, Treventix, Trevintix.
Химически близок к этионамиду, отличается лишь заменой этильного
радикала (С 2 Н 5 ) в положении 2 на пропильный (СзH ). По
противотуберкулезной активности существенно не отличается от
этионамида, но лучше переносится. Может применяться в комбинации с
изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими
противотуберкулезными препаратами. Препарат рекомендуется при плохой
переноснмости этионамида, одна- ко из-за перекрестной устойчивости,
его не следует назначать при раз- витии у микобактерий туберкулеза
устойчивости к этионамиду. Принимают внутрь после еды. Взрослым дают
по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в
день (1 г в сутки). У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50
кг, суточная доза не должна превышать 0,75 (чаще всего по 0,25 г 2
раза в сутки). Детям назначают из расчета 10 - 20 мг/кг в сутки. При
применении препарата возможны желудочно-кишечные расстройства, кожные
реакции, головокружение, тахикардия, слабость, парестезии, но побочные
явления менее выражены, чем при применении этионамида. Препарат не
следует назначать при беременности. Форма выпуска: таблетки (драже) по
0,25 г. Хранение: список Б.
ПРОФЕЗИМ ( Рrofezimum ). Ферментный протеолитический препарат
(протосубтилин), являющийся комплексом протеаз, продуцируемых Вас.
subtilis. Протосубтилин иммобилизован на аминоцеллюлозе и является
препа- ратом пролонгированного действия (см. Стрептодеказа). Готовый
препарат выпускается в виде взвеси (суспензии) в изотоническом
растворе натрия хлорида. Взвесь желто-коричневого цвета; при стоянии
образует желто-коричневый осадок и прозрачную надосадочную жидкость.
Перед употреблением взвесь взбалтывают. Профезим обладает способностью
гидролизовать денатурированные белки, оказывает некролитический эффект
и вместе с тем уменьшает отек и воспаление тканей; стимулирует
регенеративные процессы. Профезим назначают при острых
гнойно-некротических процессах различной этиологии (нагноения
операционных ран, гнойные раны после вскрытия абсцессов, флегмон,
маститов, инфицированные раны и др.); хронических гнойно-некротических
процессах (длительно не заживающие раны, трофические и лучевые язвы;
хронический остеомиелит); при непереносимости других протеолитических
ферментов. Применяют только наружно. Средняя доза - 1 мл суспензии на
1 см' раневой поверхности. Перед нанесением препарата, производят
обработку раны с удалением гноя и некротическийх тканей. Наносят
профезим тонким слоем, поверх накладывают марлевые повязки,
увлажненные изотоническим раствором натрия хлорида. По мере высыхания
повязок их увлажняют при помощи ирригатора или поверх 2 - 3 слоев
марли помещают перфорированный полиэтиленовый катетер, через наружный
конец которого периодически вводят изотонический раствор натрия
хлорида с интервалом 6 - 8 ч. Частота смены повязок зависит от обилия
раневого отделяемого: при интенсивном пропитывании повязок раневым
отделяемым, их меняют каждый день с соответствующим туалетом раневой
поверхности и нанесением на нее суспензии профезима. По мере
уменьшения экссудации, перевязки могут производиться через 1 - 2 дня.
При хронических гнойно-некротических процессах (трофических язвах и
др.) смена повязок может производиться с промежутками до 5 сут. При
хроническом остеомиелите профезим вводят в полость после ее вскрытия
(для лизиса неудаленного гнойно-некротического содержимого). Препарат
применяют до полного очищения раневой поверхности от
гнойно-некротических масс. Применение профезима противопоказано при
гнойно-некротических процессах, осложненных кровотечением. Форма
выпуска: 10 % взвесь по 10 мл во флаконах, герметически укупоренных
резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Хранение: при
температуре от + 4 до + 8 'С.
ПСОБЕРАН ( Рsoberanum ). Препарат содержит фурокумарины - псорален и
бергаптен (см.), полученные из листьев смоковницы обыкновенной
(инжира) - Ficus carica L., сем. туто- вых (Мoraceae). Белый или
кремовый с желтоватым или сероватым оттенком порошок с ха- рактерным
запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Показания к применению такие же, как для других аналогичных фурокума-
риновых препаратов (витилиго, алопеция). Взрослым назначают внутрь
ежедневно по 0,01 г 2 -3 раза в день; детям в возрасте от 5 до 10 лет
в суточной дозе 0,01 г, 11 - 13 лет - 0,015 г, 14 - 16 лет - 0,02 г.
Принимают за 30 мин до еды. При лечении витилиго, одновременно
смазыва- ют депигментированные участки кожи, а при гнездной алопеции -
лишенные волос участки кожи 0,1 % спиртовым раствором препарата.
Смазывают еже- дневно, или через день на ночь, либо за 2 - 3 ч до
ультрафиолетового облуче- ния. До начала лечения определяют биодозу.
Продолжительность курса лечения 2 - 3 мес. При необходимости, проводят
повторные курсы с интервалами 1 - 1,5 мес. Меры предосторожности,
возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
бероксана. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г по 50 штук во флаконах
оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
ПСОРАЛЕН ( Рsoralenum ). Содержит сумму двух изомерных фурокумаринов -
псоралена и изопсора- лена, находящихся в плодах и корнях растения
псоралеи костянковой (Рsora- lеа drupacea Bge.), сем. бобовых
(Fabaсеаe). Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический поро- шок со слабым ароматическим запахом. Мало
растворим в воде, спирте, легко - в хлороформе. По действию и
химическому строению близок к ксантотоксину, бероксану и аммифурину.
Показания к применению такие же, как для бероксана и аммифурина.
Назначают внутрь взрослым по 0,005; 0,01 или 0,02 г ежедневно 2 - 3
раза в день за 30 мин до еды. Суточные дозы: для взрослых 0,04 - 0,06
г, для детей в возрасте от 5 до 10 лет 0,01 г, от 10 до 13 лет 0,015
г, от 13 до 16 лет 0,02 г. Наряду с приемом внутрь, смазывают
депигментированные или лишенные волос участки кожи 0,1 % раствором
препарата ежедневно или через день, на ночь или за 2 - 3 ч до
облучения ртутно-кварцевой лампой. Режим облучения такой же, как при
примене- нии бероксана или аммифурина. В летнее время возможна замена
облучения ртутно-кварцевой лампой солнечным светом. Продолжительность
курса лечения 3 - 3,5 мес; при необходимости назначают повторные курсы
(2 - 3 курса) с интервалом между ними 1 - 1,5 мес. Побочные явления и
противопоказания такие же, как при применении беро- ксана. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,01 г в упаковке по 50 штук; 0,1 %
раствор в 70 % спирте для наружного применения во флаконах по 15 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПУЛЬСНОРМА ( Рulsnorma )*. Комбинированный антиаритмический препарат,
выпускаемый в виде драже, содержащих аймалина О,03 г, спартеина
сульфата 0,025 г, антазолина гидро- хлорида 0,05 г и фенобарбитала
0,05 г. Добавленный к аймалину спартеин (сульфат) усиливает
антиаритмическое действие. Спартеин - это алкалоид, имеющий такое же
строение, как пахи- карпин (см.), и являющийся его левовращающим
изомером. Он обладает ганглиоблокирующей активностью, но, кроме того,
оказывает угнетающее дей- ствие на синусный узел, уменьшает частоту
сердечных сокращений при синусовой тахикардии. Антазолин -
[2-(N-бензил-N-фенил-аминометил)-2- имидазолин]; синонимы: Аntistin,
Аntihistal, Аnalergin и др. Является проти- вогистаминным препаратом,
близким по действию к димедролу. Он оказывает умеренное
хинидиноподобное действие, а фенобарбитал в небольшом количестве (5
мг) обладает седативным действием, что способствует лечебному эффекту.
Назначают при желудочковых и предсердных экстрасистолиях, в том числе
при бигеминиях (в частности, при передозировке препаратов
наперстянки), по- литопных и групповых экстрасистолиях,
пароксизмальной тахикардии. Принима- ют по 1 драже 3 раза в день, а
при хорошей переносимости - до 6 - 8 (ино- гда до 10) драже в сутки.
Возможные побочные явления: ухудшение аппетита, боль в подложечной
области, тошнота, редко рвота - обычно проходят самостоятельно.
ПУФЕМИД ( Puphemidum ). 3- (пара-Изопропоксифенил) сукцинимид. Белый
со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде.
Растворим в спирте. Так же как этосуксимид, является производным имида
янтарной кислоты. По структуре отличается от этосуксимида тем, что
вместо метила и этила при атоме азота в положении 3 содержит
пара-замещенный фенильный радикал. Подобно другим препаратам этой
группы (сукцинимидам) обладает противо- судорожной активностью.
Применяют при эпилепсии типа petit mal, а также при височной
эпилепсии. Принимают внутрь до еды. Доза для взрослых - начиная с 0,25
г 3 раза в день; при недостаточном эффекте дозу повышают до 1,5 г в
день. Детям в воз- расте до 7 лет назначают по 0,125 г, старше 7 лет -
по 0,25 г 3 раза в день. Пуфемид можно применять в комплексе с другими
противоэпилептическими препаратами. Возможные побочные явления -
тошнота, бессонница. При тошноте рекомен- дуется принимать препарат
через 1- 1,5 ч после еды, при нарушении сна - не позже чем за 3 - 4 ч
до сна. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и
почек, болезнях кроветворной системы, при гиперкинезах, выраженном
атеросклерозе. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла. * * *
РАВЕРОН ( Raveron )*. Экстракт из предстательной железы половозрелых
животных, освобожденный от андрогенных и эстрогенных гормонов и
белков. Прозрачная, слегка коричневого цвета жидкость с запахом фенола
(консер- ванта). Применяют в начальной фазе аденомы предстательной
железы и при хрони- ческом неспецифическом простатите. При применении
препарата уменьшается обычно частота мочеиспусканий, улучшается
опорожнение мочевого пузыря. Оперативного вмешательства применение
препарата не заменяет. Рекомен- дуется главным образом при наличии
противопоказаний к оперативному вме- шательству, а также при
послеоперационном недержании мочи. При хрони- ческом простатите, в
ряде случаев, наблюдаются улучшение общего состоя- ния, уменьшение
болей, нормализация мочеиспускания. Препарат вводят глубоко
внутримышечно в первый день 0,3 мл, во второй день 0,5 мл и далее
ежедневно по 1 мл в день или по 2 мл через день в тече- ние 4 - 6 нед.
Курсы лечения можно повторять, вновь начиная с 0,3 - 0,5 мл. При
применении препарата возможны явления аллергии (кожная сыпь и др.), в
этих случаях инъекции прекращают. При склонности к аллергическим
реакциям раверон противопоказан. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в
упаковке по 10; 30 или 50 ампул. Хранение: в прохладном месте.
РАМНИЛ ( Rhamnilum ). Сухой стандартизованный препарат из коры крушины
ломкой. Содержит не менее 55 % производных антрацена.
Оранжево-коричневый аморфный порошок без запаха и вкуса. Очень мало
растворим в воде. По действию не отличается от других препаратов
крушины. Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки перед сном. Форма выпуска:
таблетки по 0,05 г в упаковке по 30 штук. Хранение: в плотно
укупоренных склянках в защищенном от света месте.
РАНИТИДИН ( Ranitidine )*. N-[2-[[[5-(Диметиламино) метил]
фурфурил]тио]-этил]-N'-метил-2-нитро-1,1- этилендиамин. Синонимы:
Ацилок, Пепторан, Ранигаст, Ранисан, Улькуран, Acidex, Acilok E,
Anistal, Danitin, Istomar, Peptoran, Ranacid, Ranigast, Ranidil,
Raniplex, Ranisan, Ranisen, Ranx, Taural, Ulcoren, Ulcuran, Ulsal,
Vizerul, Zantac и др. Ранитидин является антагонистом Н 2 -рецепторов.
По действию близок к ци- метидину. Связываясь с Н 2 -рецепторами
париетальных клеток слизистой оболо- чки желудка, подавляет базальную
и стимулированную желудочную секрецию, секрецию соляной кислоты и
пепсина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Пик
концентрации в плазме крови после однократного приема наблюдается
через 1 - 3 ч. Длитель- ность ингибирования секреции составляет 8 - 12
ч. Выделяется почками, главным образом в неизмененном виде, частично -
в виде метаболитов. Показания к применению такие же, как для
циметидина. По имеющимся данным, ранитидин более эффективен и лучше
переносится, чем циметидин. Эффективен в меньших дозах, чем циметидин.
Назначают взрослым обычно по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в день (утром
и вечером) независимо от времени приема пищи; при синдроме Золлингера
- Элли- сона - по 1 таблетке 3 раза в день. Длительность курса лечения
ранитиди- ном 4-8 нед. Достаточного опыта применения у детей до
последнего времени не нако- пилось, поэтому не рекомендуется назначать
его детям в возрасте до 14 лет. Ранитидин переносится относительно
хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении
циметидина, возможны, однако, головная боль, голо- вокружение, запор
или понос, тошнота, в редких случаях - кожная сыпь, нару- шения
функции печени. При нарушениях функции почек принимают препарат в
меньших дозах - по 150 мг на ночь. Препарат не следует назначать при
беременности и кормлении грудью. В отличие от циметидина ранитидин
существенно не влияет на дезинтокси- кационную функцию печени и не
потенцирует действия кумаринов, дифенина, диазепама (сибазона) и
других лекарственных средств. Форма выпуска: таблетки по 0,15 г (150
мг).
РАНТАРИН ( Rantarinum ). Экстракт из пантов самцов северного оленя.
Применяют в качестве тонизирующего средства при переутомлении,
астенических состояниях, артериальной гипотензии (см. Пантокрин).
Принимают внутрь по 2 таблетки за 30 мин до еды 2 - 3 раза в день.
Курс лечения 3 - 4 нед. При необходимости повторяют курс через 5 - 7
дней. При приеме препарата возможна тошнота. Противопоказания - см.
Пантокрин. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой
желтого цвета. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
РАСТВОР "ГЛЮГИЦИР" ( Solutio "Glugicirum" ). Содержит в 1 л воды для
инъекций натрия гидроцитрата (двузамещенного) 20 г и глюкозы 30 г (в
пересчете на безводную). Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная
жидкость. Применяется для консервирования крови. Форма выпуска: по 10;
20; 50; 75 и 100 мл в стеклянных бутылках для крови емкостью
соответственно 50; 100; 250; 450 и 500 мл. Хранение: в защищенном от
света месте.
РАСТВОР "ЛАКТАСОЛ" ( Solutio "Lactasolum" ). Оказывает
дезинтоксикационное и гемодинамическое действие, повышает диу- рез,
усиливает действие солевых диуретиков, весьма эффективен при ожоговом
шоке. Применяют при острых циркуляторных нарушениях, сопровождающихся
де- гидратацией, при ожогах, геморрагическом, операционном и
послеоперацион- ном шоке, перитоните, диарее различной этиологии, а
также при метаболическом ацидозе. Вводят внутривенно струйно или
капельно. При необходимости сочетают с вливанием крови, полиглюкина,
плазмы и др. Противопоказан при алкалозе, особенно декомпенсированном
и (подобно дру- гим аналогичным растворам) при наличии
противопоказаний к введению в ор- ганизм большого количества жидкости.
Форма выпуска: по 400 мл в бутылках. Хранение: в обычных условиях.
РАСТВОР <> в масле для инъекций ( Solutio << Tetrasteronum>> oleosa
pro injectionibus). Комбинированный препарат, содержащий в 1 мл
масляного раствора 0,03 г тестостерона пропионата, по 0,06 г
тестостерона фенилпропи- оната и тестостерона изокапроната и 0,1 г
тестостерона капроната (всего в 1 мл 250 мг). Смесь разных эфиров
тестостерона обеспечивает их быстрый и дли- тельный эффект. Наиболее
быстрое действие из компонентов смеси оказывает тесто- стерона
пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие
тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч, но
продолжается до 2 нед; еще более длительно действует тестостерона
капронат (деканоат). Однократная инъекция тетрастерона оказывает дейс-
твие в течение 3- 4 нед. Показания к применению такие же, как
тестостерона пропионата, одна- ко тетрастерон назначают в случаях,
требующих длительного лечения и высоких доз андрогенов, главным
образом при посткастрационном синдроме, евнухоидизме, мужском
климактерическом синдроме, импотенции эндокрин- ного происхождения,
аденоме предстательной железы, а у женщин - при раке молочной железы с
метастазами. Препарат противопоказан при раке предстательной железы.
Вводят внутримышечно. Во всех случаях, кроме рака молочной железы,
назначают по 1 мл 1 раз в месяц. Лечение длительное (6 - 12 мес и
более). При раке молочной железы применяют на фоне комплексной терапии
(хирурги- ческое лечение, лучевая терапия, химиотерапия) по 1 мл 2 - 3
раза в ме- сяц; продолжительность лечения зависит от эффективности,
переносимости препарата и общего течения заболевания. Форма выпуска: в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. За рубежом препарат выпускается под
названиями << Сустанон-250 >>, в Польше - под названием <<
Омнадрен-250 >>.
РАСТВОР АММИАКА 10% ( Sоlutio Аmmonii саustici 10 % ). Синонимы:
Нашатырный спирт, Liquor Аmmonii саustici, Аmmоnium саusticum solutum.
Прозрачная бесцветная летучая жидкость с острым характерным запахом,
сильно щелочной реакции. Смешивается с водой и спиртом во всех
соотношениях. Содержит 9,5 - 10,5 % аммиака. При вдыхании рефлекторно
оказывает возбуждающее влияние на дыхательный центр, действуя через
рецепторы верхних дыхательных путей (окончания трой- ничного нерва). В
больших концентрациях нашатырный спирт может вызвать рефлекторную
остановку дыхания. Применяют как средство скорой помощи для
возбуждения дыхания и выведе- ния больных из обморочного состояния,
для чего осторожно подносят небольшой кусок ваты или марли, смоченной
нашатырным спиртом, к носовым отверсти- ям (на 0,5 - 1 с) или
применяют ампулу с оплеткой. При отламывании кончика ампулы
ватно-марлевая оплетка пропитывается раствором. Иногда принимают
внутрь в качестве рвотного средства (по 5 - 10 капель на 100 мл воды);
используют только в разведенном виде. При укусах насекомых применяют
наружно в виде примочек. В хирургической практике используют для мытья
рук по методу Спасоку- коцкого и Кочергина (25 мл на 5 л теплой
кипяченой воды). Раствор оказы- вает антимикробное действие и хорошо
очищает кожу. Местное применение раствора аммиака противопоказано при
дерматитах, экземе и других кожных заболеваниях. Прием неразведенного
препарата вызывает ожоги пищевода и желудка. Формы выпуска: во
флаконах (с притертыми пробками) по 10; 40 и 1ОО мл и в ампулах по 1
мл (с оплеткой) в упаковке по 10 штук. Хранение: в прохладном месте.
Капли нашатырно-анисовые (см.). Эликсир грудной (см.). Линимент
аммиачный (Linimentum аmmоniatum) содержит 25 г раствора аммиака, 74 г
подсолнечного масла, 1 г олеиновой кислоты. Густоватая жид- кость
желтовато-белого цвета с запахом аммиака. Применяют для растираний при
невралгиях, миозитах и т. д.
РАСТВОР ГИДРОЛИЗИНА ( Solutio Hydrolysini ). Продукт, получаемый путем
кислотного гидролиза белков крови крупного рогатого скота с
добавлением глюкозы. Прозрачная жидкость коричневого цвета со
специфическим запахом; рН 6,4 - 7,4. Содержит набор аминокислот, в том
числе незаменимые амино- кислоты, включая триптофан. В 100 мл
препарата должно содержаться не менее 15 мг триптофана. Содержание
общего азота составляет 0,7 - 0,8 %; из этого количества, азот
свободных аминокислот составляет 40 - 60 %. В препарате содержится 1,6
- 2,2 % глюкозы. Гидролизин хорошо усваивается и может служить
полноценным продуктом для парентерального белкового питания. Он
оказывает также дезинтоксика- ционное действие. Раствор гидролизина,
как и другие растворы для парентерального питания, широко применяют
при заболеваниях, сопровождающихся белковой недоста- точностью, а при
необходимости усиленного белкового питания (при гипо- протеинемии и
истощении организма, в том числе при желудочно-кишечных заболеваниях с
нарушением всасывания белков, при непроходимости кишечника,
интоксикации, ожоговой болезни, вяло гранулирующих ранах, лучевой
болезни и др.), а также при невозможности питания через рот (после
операций на пищеводе, желудке и др.). Широкое применение имеют
растворы для парен- терального питания с целью улучшения
метаболических и репаративных про- цессов в послеоперационном периоде.
Раствор гидролизина можно вводить внутривенно или через зонд в желудок
или в тонкую кишку. Введение раствора гидролизина должно производиться
капельно (при всех способах введения), начиная с 20 капель в минуту,
при хорошей переносимости, количество капель может быть увеличено до
40 - 60 в минуту. При более быстром введении возможны ощущение жара,
гиперемия лица, затруднение ды- хания. Суточная доза составляет 1,5 -
2,0 л. Раствор перед введением подогревают до температуры тела. При
введении в вену необходимо тщательно следить за реакцией больного.
Препарат (как и другие аналогичные гидролизаты) не должен вызывать
ана- филактогенной и пирогенной реакций. Если развиваются побочные
реакции (озноб, повышение температуры тела, слабость), то они обычно
обусловлены недоброкачественностью примененной серии препарата или
недостаточной обра- боткой системы для переливания. Противопоказаниями
к применению раствора гидролизина служат острые нарушения гемодинамики
(шок травматический, операционный, ожоговый, мас- сивная кровопотеря и
др.), декомпенсация сердечной деятельности, кровоиз- лияния в мозг,
острая и подострая печеночная и почечная недостаточность,
тромбоэмболические заболевания и состояния, при которых невозможно
длитель- но проводить капельные вливания препарата (резкое возбуждение
и др.). Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 450 мл.
Хранение: при температуре от + 4 до + 20 'С.
РАСТВОР ЙОДА СПИРТОВОЙ 5 % ( Solutio Iodi spirituosa 5 % ). (Раствор
йода спиртовой 10 % исключен из номенклатуры лекарственных средств.)
Синонимы: Йодная настойка 5 %, Тinctura iodi 5 %. Водно-спиртовой
раствор йода 5 % содержит йода 5 г, калия йодида 2 г, воды и спирта 95
% поровну до 100 мл. Прозрачная жидкость красно-бурого цвета с
характерным запахом. Применяют наружно как антисептическое,
раздражающее и отвлекающее средство при воспалительных и других
заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Как отвлекающее средство
применяют также при миозите, невралгиях. Внутрь назначают для
профилактики атеросклероза от 1 до 10 капель 1 - 2 раза в день курсами
до 30 дней 2 - 3 раза в год; для лечения атеросклероза - по 10 - 12
капель 3 раза в день; при лечении сифилиса - от 5 до 50 капель 2 - 3
раза в день. Раствор принимают в молоке после еды. Детям старше 5 лет
назначают внутрь 5 % раствор по 3 - 5 капель на прием 2 - 3 раза в
день; детям до 5 лет не назначают. В ы с ш и е д о з ы 5 % раствора
для взрослых внутрь: разовая 20 ка- пель, суточная 60 капель. Форма
выпуска: в банках оранжевого стекла по 10; 15 и 25 мл; в ампулах по 1
мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. Rp.: Sol. Iodi spirituosae 5% 10 ml D.S. По 5 - 10 капель в
молоке 2 раза в день после еды Rр.: Sol. Iodi spirituosae 5% 2 ml
Tannini 3,0 Glycerini 10,0 М.D.S. Для смазывания десен
РАСТВОР КАЛИЯ АРСЕНИТА ( Liquor Kalii аrsenitis ). Синонимы: Фаулеров
раствор мышьяка, Liquor аrsenicalis Fowleri, Liquor Каlii аrsenicosi.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом камфоры. Содержит 1 % калия
арсенита. Назначают весьма редко внутрь при малокровии, истощении,
неврастении, миастении по 1 - 2 - 3 капли 2 - 3 раза в день. В ы с ш и
е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,33 мл (10 капель), суточная 1
мл (30 капель). Детям старше 2 лет назначают внутрь по 1 - 3 капли на
прием, в возрасте до 2 лет не назначают. Необходимо внимательно
следить за состоянием больного; при побочных яв- лениях лечение
немедленно прекращают. Противопоказания такие же, как для раствора
"Дуплекс". Хранение: список А.
РАСТВОР ЛЮГОЛЯ ( Solutio Lugoli ). Раствор йода в водном растворе
калия йодида. Состав: йода 1 часть, калия йодида 2 части, воды 17
частей. Применяют раствор Люголя наружно, главным образом для
смазывания слизи- стой оболочки глотки, гортани. Внутрь назначают по 5
- 10 капель 2 раза в день. Раствор Люголя с глицерином . Состав: йода
1 часть, калия йодида 2 части, глицерина 94 части, воды 3 части.
Применяют для смазывания слизистых оболочек глотки, гортани.
РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА ( Solutio Нуdrogenii реroxidi diluta ).
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха или со слабым своеобразным
запахом, слабокислой реакции. Быстро разлагается под действием света;
при нагревании, при соприкосновении с щелочью, окисляющими и
восстанав- ливающими веществами, выделяя кислород. Содержание перекиси
водорода составляет около 3 %. Применяют раствор перекиси водорода в
качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства для промываний и
полосканий при стоматите, ангине, гинекологических заболеваниях и др.
Если в рецепте прописано "Solutio Hydrogenii peroxidi" без указания
концентрации, отпускают Solutio Нуdrogеnii реroxidi diluta (содержит
2,7 - 3,3 % Н 2 О 2 ). Если прописан раствор другой концентрации (не 3
%), то его готовят из раствора перекиси водорода концентрированного
(пер- гидроля) или из раствора перекиси водорода (официнального) путем
разве- дения водой, с учетом фактического содержания перекиси водорода
в исход- ном препарате. Форма выпуска: в склянках с притертыми
пробками. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Sol.
Нуdrogenii реroxidi dilutae 50 ml D.S. По 1 столовой ложке на стакан
воды (для полоскания)
РАСТВОР ПЕРЕКИСИ ВОДОРОДА КОНЦЕНТРИРОВАННЫЙ ( Sоlutio
Hydrogeniiреroxydi соncentrata ). Синонимы: Пергидроль, Нуреrоl,
Lаруrоl, Оrtizon, Реrhydrolum. Прозрачная бесцветная жидкость без
запаха или со слабым своеобразным запахом, слабокислой реакции.
Медленно разлагается при взаимодействии с щелочами и органическими
веществами, выделяя кислород. Содержит 27,5 - 31 % перекиси водорода Н
2 О 2 . Применяют в виде раствора для полосканий и смазываний при
воспали- тельных заболеваниях слизистых оболочек (стоматиты, ангина),
для лечения гнойных ран и т.п. При необходимости назначают более
крепкие концентра- ции, чем официнальный раствор перекиси водорода. В
дерматологической практике применяют в качестве депигментирующего
средства. Хранение: список Б. В склянках с притертыми стеклянными
пробками в прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Реrhydroli 5,0
Аq. destill. 15 ml M.D.S. Для смазывания десен (при язвенном
стоматите) Rр.: Реrhydroli 10,0 Аq. destill. 40 ml М.D.S. По 1 чайной
ложке на стакан воды (для полоскания) Rp.: Perhydroli Lanolini
Vaselini aa 5,0 M.f. ung. D.S. Maзь от веснушек
РАСТВОР ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНА 15 % ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Solutio
Polyvinylpyrrolidoni 15 % pro injectionibus ). Прозрачная жидкость
желтого цвета со слабым специфическим запахом по- ливинилпирролидона;
рН 5,2 - 7,0; относительная вязкость от 7,0 до 15,0.
Поливинилпирролидон используется не только для изготовления
плазмозаме- щающих растворов (см. Гемодез, Неогемодез), но и как
заместитель синовиаль- ной жидкости. Для этого используется
поливинилпирролидон с молекулярной массой 35 000 + 5000, образующий с
водой коллоидные растворы. Раствор поливинилпирролидона (15 %) сходен
по физическим свойст- вам с синовиальной жидкостью и применяется как
искусственный заменитель этой жидкости при заболеваниях суставов,
сопровождающихся ее отсутствием или нехваткой в суставной щели.
Введение раствора в полость сустава улучшает скольжение суставных по-
верхностей, препятствует развитию спаек. Применяют препарат при
первичном и вторичном деформирующем артрозе, главным образом при
поражениях суставов конечностей с функциональной не- достаточностью
без выраженных явлений вторичного синовита. Вводят раствор
внутрисуставно с соблюдением всех правил асептики 1 - 2 раза в неделю.
Раствор сохраняется в полости в течение 5 - 6 дней. Количество
раствора зависит от объема сустава. В тазобедренный сустав обычно
вводят 4 - 6 мл, в коленный 5 - 10 мл, в локтевой 2 - 3 мл, в меж-
фаланговые суставы 1,0 - 1,5 л. Курс лечения состоит из 4 - 6
инъекций. Через 6 - 12 мес проводят повторный курс. Препарат хорошо
переносится. Имеются, однако, сведения, что у больных с выраженным
локальным процессом возможны усиление симптомов синовита и
неблагоприятные сдвиги в составе синовиальной жидкости (см. выше).
Форма выпуска: в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. При температуре
от - 20 до + 20 'С.
РАСТВОР ПОЛИЭТИЛЕНОКСИДА-400 30 % ( Solutio Роlyaethylenoxydi- 400 30
% ). Бесцветная прозрачная жидкость со слабым характерным запахом. В
связи с высокой осмотической активностью оказывает дегидратирующее
дей- ствие. При приеме внутрь вызывает отток жидкости из тканей в
кишечный тракт. При местном применении на раневой поверхности ускоряет
очищение и заживле- ние раны. Прием препарата внутрь при глаукоме
может способствовать сниже- нию внутриглазного давления. Раствор
полиэтиленоксида назначают в первой фазе раневого процесса, при
гнойных ранах, острых приступах первичной закрытоугольной глаукомы,
при- ступах вторичной глаукомы, при подготовке к оперативному
вмешательству на глазном яблоке. Применяют препарат местно или внутрь.
Для лечения гнойных ран, исполь- зуют 30 % водный раствор, которым
пропитывают стерильные марлевые салфет- ки и рыхло тампонируют рану.
Перевязки делают ежедневно до полного очище- ния раны. Внутрь
полиэтиленоксид применяют 1 раз в день в дозе 100 - 150 мл свеже-
приготовленного раствора, полученного разведением содержимого флакона
кипя- ченой водой в отношении 1:1, желательно с добавлением фруктового
сока. Препарат следует принимать натощак. Курс лечения 3-5 дней. При
введении препарата внутрь возможны усиление диуреза и легкое сла-
бительное действие. П рименение полиэтиленоксида противопоказано при
заболеваниях желудочно- кишечного тракта, кровотечениях из внутренних
органов, беременности. Форма выпуска: в стеклянных бутылках для
препаратов крови и кровезамени- телей вместимостью 100; 250 и 500 мл,
укупоренных резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками. Хранение: в
плотно укупоренных флаконах в защищенном от света месте.
РАСТВОР РИНГЕРА - ЛОККА ( Solutio Natrii chloridi composita;Solutio
Ringer - Locke ). Состав: натрия хлорида 9 г, натрия гидрокарбоната,
кальция хлорида и ка- лия хлорида по 0,2 г, глюкозы 1 г, воды для
инъекций до 1 л. Раствор Рингера - Локка имеет более "физиологический"
состав, чем изо- тонический раствор натрия хлорида. Показания к
применению и дозы такие же,как для изотонического раствора натрия
хлорида. Раствор готовят при необходимости ех tempore с соблюдением
всех условий, необходимых для приготовления инъекционных растворов.
Таблетки Рингера - Локка- (Таbulettae Ringer - Locke). Состав: натрия
хлорида 0,6 г, калия хлорида 0,02 г; кальция хлорида 0,02 г, натрия
гидрокарбоната 0,01 г, глюкозы 0,1 г. Таблетки белого цвета,
солоноватого вкуса; растворимы в воде. По составу соответствуют (при
растворении 1 таблетки в 100 мл воды) фи- зиологическому раствору для
холоднокровных и предназначены для экспери- ментальных работ;
используются также для приготовления микстур. Форма выпуска: таблетки
в стеклянных трубках по 10 штук. Хранение: в сухом месте.
РАСТВОР ФОРМАЛЬДЕГИДА ( Solutio Formaldehydi ). Раствор, содержащий
36,5 - 37,5 % формальдегида. Синонимы: Формалин, Formalinum.
Прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным острым запахом, сме-
шивающаяся с водой и спиртом во всех соотношениях. Применяют как
дезинфицирующее и дезодорирующее средство для мытья рук, обмывания
кожи ног при повышенной потливости (0,5 - 1 % раствор), для де-
зинфекции инструментов (0,5 % раствор), для спринцеваний (1:2000 -
1:3000). Входит в состав лизоформа (см.). Хранение: в хорошо
укупоренных склянках, в защищенном от света месте при температуре не
ниже + 9 С. Rp.: Sol. Formaldehydi 50 ml D.S. По 1/2 чайной ложки на 2
стакана воды (для обмывания кожи ног) Формидрон (Formidronum).
Жидкость, содержащая раствора формальдегида 10 частей, спирта
этилового 95 % 39,5 части, воды 50 частей, одеколона 0,5 части.
Применяют для протирания кожи при повышенной потливости. Форма
выпуска: во флаконах по 50 и 100 мл. Мазь формалиновая (Unguentum
Formalini). Состав: кислоты борной 5 г, кислоты салициловой 2 г,
формалина 15 г, глицерина 14 г, полиэтиленоксида 62,5 г, отдушки 1,5
г. Мазь белого цвета со слабым запахом формалина и отдушки. Применяют
при повышенной потливости. Небольшое количество мази вти- рают один
раз в сутки в подмышечные впадины, межпальцевые складки. Мазь не
следует наносить на лицо во избежание раздражения. При воспалительных
состояниях кожи мазь противопоказана. Форма выпуска: по 50 и 100 г в
тубах.
РАСТВОРЫ "ДИСОЛЬ", "ТРИСОЛЬ", "АЦЕСОЛЬ", "ХЛОСОЛЬ", "КВАРТАСОЛЬ" (
Solutio "Disolum", "Тrisolum", "Асеsolum", "Сhlosolum", "Quartasolum"
). Все растворы являются сбалансированными комбинированными препарата-
ми содержащими раствор натрия хлорида и других солей, имеющих медицин-
ское применение. В 1 л дисоля содержится натрия хлорида 6 г, натрия
ацетата 2 г; в 1 л трисоля - натрия хлорида 5 г, калия хлорида 1 г,
натрия гидрокарбоната 1 г; в 1 л ацесоля - натрия хдорида 5 г, калия
хлорида 1 г, натрия ацетата 2 г, в 1 л хлосоля - натрия хлорида 4,75
г, калия хлорида 1,5 г, натрия ацетата 3,6 г; в 1 л квартасоля -
натрия хлорида 4,75 г, калия хлорида 1,5 г, натрия гидрокарбоната 1 г,
натрия ацетата 2,6 г. Все препараты являются бесцветными прозрачными
растворами слабощелочной реакции. Растворы оказывают гемодинамическое
действие, уменьшая гиповолемию, препятствуют сгущению крови и развитию
метаболического ацидоза, улучшают капиллярное кровообращение,
усиливают диурез, оказывают дезинтоксика- ционное действие. Применяют
для борьбы с обезвоживанием и интоксикацией организма при различных
заболеваниях (острая дизентерия, пищевая токсикоинфекция и др.), в том
числе при холере (Эль-Тор). Вводят растворы внутривенно (струйно или
капельно) в количествах, необ- ходимых для восстановления объема
жидкости, потерянной с испражнениями, рвотными массами, мочой и потом.
При тяжелых формах заболевания начинают со струйного введения, затем
переходят на капельное. Перед введением подогревают растворы до +36;
+38 С. Из всех указанных растворов, предпочтение в последнее время
отдается но- вому препарату квартасолю. При применении трисоля,
ацесоля, хлосоля, квартасоля, содержащих ионы калия, необходимо
учитывать возможность развития гиперкалиемии. Форма выпуска: во
флаконах по 100; 200 и 400 мл. Хранение: при комнатной температуре.
РАУНАТИН ( Rаunаtinum ). Препарат, содержащий сумму алкалоидов из
корней растения раувольфия змеиная или других видов рауфольфии.
Порошок от желтого до коричневого цвета с красноватым оттенком; мало
растворим в воде, растворим в спирте, хлороформе. Содержит резерпин,
серпентин, аймалин и другие алкалоиды. Общее содержание алкалоидов (в
пересчете на сухое вещество) составляет не менее 90 %. Аналогичные
суммарные препараты из корней раувольфии выпускаются за рубежом под
названиями: Раувазан , Gеndon, Rаudixin, Raupina, Rаuwasan, Rаuwiloid
и др. Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны
с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в нем другие алкалоиды
придают ему дополнительные фармакологические особенности. Главным
фармакологическим свойством раунатина является его гипотензивный
эффект, он оказывает также антиаритмическое действие; кроме того,
вызывает успокоение ЦНС. Влияние на ЦНС выражено меньше, чем у
резерпина, в то время как по гипотензивному действию раунатин
существенно не уступает резерпину. Гипотензивный эффект раунатина
наступает более постепенно, чем эффект резерпина. Основным показанием
к применению раунатина является гипер- тоническая болезнь, особенно в
I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения
не имеет вследствие недоста- точно выраженного нейролептического
эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.
Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки,
содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день
принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день - 3 таблетки и
доводят общую дозу до 4 - 5 - 6 таблеток в день; принимают препарат
после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10
- 14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1 - 2 таблеток в день. Курс
лечения обычно длится 3 - 4 нед, однако иногда препарат принимают
длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно
проводиться под наблюдением врача. Одновре- менно с раунатином (или
последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства,
ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др. Раунатин
обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его
лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание
слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных
стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные
явления проходят при уменьшении дозы или после кратковре- менного (1 -
3 дня) перерыва в приеме препарата. Форма выпуска: таблетки, покрытые
оболочкой, содержащие 0,002 г (2 мг) препарата. Хранение: список Б. В
хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.
РЕАФЕРОН ( Reaferonum ). Рекомбинантный a 2 -интерферон, продуцируемый
бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которой
встроен и ген человеческого лейкоцитарного a 2- интерферона. Идентичен
человеческому лейкоцитарному a 2 - интерферону. Реаферон — пористый
порошок или пористая масса белого цвета. Раство- рим в воде.
Гигроскопичен. Обладает противовирусной,иммуномодулирующей и
противоопухолевой ак- тивностью. Применяют реаферон при вирусных и
опухолевых заболеваниях. Препарат эффективен при вирусном гепатите.
Назначают взрослым в комп- лексной терапии острого вирусного гепатита
В. Препарат наиболее эффекти- вен в начале желтушного периода до 5-го
дня болезни. При развившейся пе- ченочной коме и холестатическом
течении гепатита, препарат мало эффекти- вен. Применяют реаферон при
вирусном конъюнктивите, кератоконьюнктивите, кератите, увеите, а также
при волосато-клеточном лейкозе, хроническом мие- лолейкозе, раке
почки. Имеются также данные о применени реаферона в комп- лексной
терапии рассеянного склероза. Назначают реаферон внутримышечно,
субконъюнктивально и местно. Для внутримышечного введения содержимое 1
ампулы растворяют непосред- ственно перед применением в 1 мл
изотонического раствора натрия хлорида. При остром гепатите В, вводят
по 1 000 000 МЕ реаферона 2 раза в сутки в течение 5 - 6 дней, затем в
течение 5 дней по 1 000 000 МЕ 1 раз в сут- ки. При необходимости
продолжают вводить по 1 000 000 МЕ 2 раза в неделю в течение 2 нед.
Общая доза реаферона на курс лечения 15 000 000 - 20 000 000 МЕ. При
волосато-клеточном лейкозе вводят ежедневно 3 000 000 - 6 000 000 МЕ в
течение 2 мес. Поддерживающая терапия - 3 000 000 ЕД 2 раза в неделю.
На курс лечения 420 000 000 - 600 000 0000 МЕ. При раке почки (IV
стадия) вводят реаферон по 3 000 000 МЕ ежеднев- но в течение 10 дней.
Курсы (3 - 9 и более) повторяют с интервалом 3 нед. Общее количество
препарата составляет от 90 000 000 до 270 000 000 МЕ и более. При
рассеянном склерозе вводят по 1 000 000 МЕ 3 раза в сутки при
пирамидном синдроме и 1 - 2 раза в сутки - при мозжечковом. Вводят в
течение 10 дней, затем уменьшают количество введений: в той же дозе 1
раз в неделю в течение 5 - 6 мес. В офтальмологической практике
применяют реаферон в виде субконъюнк- тивальных инъекций и местно, в
виде глазных капель. Для субконъюнктиваль- ного введения и
инстилляций, содержимое 1 ампулы растворяют в 5 мл изото- нического
раствора натрия хлорида. Субконъюнктивально вводят при стромальном
кератите и кератоиридоцик- лите по 60 000 МЕ в 0,3 мл ежедневно или
через день в зависимости от тя- жести процесса. Курс лечения 15 - 25
инъекций, которые проводят под мес- тной анестезией 0,5 % раствором
дикаина. При конъюнктивите и поверхност- ном кератите закапывают в
конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 2 капли раствора, начиная
с 6 - 8 раз в сутки, затем по 3 - 4 раза в сутки. Курс лечения - около
2 нед. При применении реаферона возможны озноб, общее недомогание,
повышение температуры тела, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд),
лейко- и тромбоцитопения. При резко выраженных побочных явлениях
инъекции прекра- щают. При местном применении наблюдаются раздражение
конъюнктивы, единич- ные фолликулы, отек конъюнктивы.
Противопоказания: аллергические заболевания, беременность (недостаточ-
ное количество наблюдений) . У больных с сердечно-сосудистыми
заболевани- ями необходим гемодинамический контроль (периодическая
регистрация ЭКГ). Форма выпуска: в запаянных ампулах. Хранение: список
Б. При температуре от + 4 С до + 10 С.
РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum ). 3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата.
Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии.
Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.) - многолетний
кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe), растет в южной и
юго-восточной Азии (Индия, Шри-Ланка, Ява, Малайский полуостров).
Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard
Rauwolf. Экстракты из корней и листьев растения издавна применяют в
индийской народной медицине. Растение, особенно корни, содержит
большое количество алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин,
аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин,серпагин, йохимбин и др.) .
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой- ствами.
Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцина- мин,
оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин,
раувольфин, серпагин, йохимбин) - адренолитическое. Аймалин оказывает
антиаритмическое действие. Резерпин и другие из указанных алкалоидов
обнаружены также в R. саnesсеns Linn., R. micranthа Нооk; R.
tetrарhуllа L., R. hеtеrо- рhуlla Roem еt Schut и других видах
раувольфии. За рубежом резерпин выпускается под названиями: Рауседил,
Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil,
Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin,
Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др. Белый
или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в ледяной
уксусной кислоте и хлороформе, очень мало - в воде, спирте, эфире.
Основным фармакологическим свойством резерпина является его
симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием
ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо
пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины
подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к
уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению
адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов,
в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина
распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание
в тканях мозга нейромедиаторов - норадреналина, дофамина, серотонина,
что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из
клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они
депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней
моноаминоксидазы и превращаются в неактив- ные (дезаминированные)
метаболиты. Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С
влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано
его антиги- пертензивное действие, а с влиянием на центральные
нейрохимические процессы - нейролептическое. Первоначально, до
появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для
лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как
антипсихотическое средство применяют редко, в основ- ном его
используют как антигипертензивное средство для лечения артери- альной
гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертен-
зивными средствами (диуретики и др.). Под влиянием резерпина
постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при
разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект
наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии
выраженных органических изменений сердечно- сосудистой системы.
Гипотензивный эффект относительно долго сох- раняется после
прекращения приема резерпина. Наряду с понижением АД улучшается
функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается
клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии
резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической
болезнью и коронарным атеро- склерозом. Назначают резерпин внутрь в
виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают
индивидуально. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают
резерпин обычно по 0,05 - 0,1 мг 2 - 3 раза в день. В одних случаях
достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других -
дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии
ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости
ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10 -14 дней гипотензивный
эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу
постепенно понижают до 0,5 - 0,2 - 0,1 мг в сутки. Лечение малыми
(поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2- 3 мес, при
необходимости 3 - 4 раза в год) под наблюдением врача. Применяют также
резерпин при легких формах сердечной недоста- точности с тахикардией
(вместе с сердечными гликозидами), гиперсим- патикотонии, поздних
токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с
тиреостатическими веществами (см. Мерказолил). Сам резерпин
тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает
нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение
резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов. В
психиатрической и неврологической практике резерпин назначают
преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой
повышенное АД, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях.
При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с
другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения
алкогольных психозов. При психических заболеваниях резерпин принимают
внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10 - 15
мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2
- 3 раза в день до 0,5 мг 3 - 4 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг).
Детям резерпин назначают в дозе от О,1 до 0,4 мг в сутки (в 2 - 4
приема) в зависимости от возраста. В малых дозах резерпин побочных
явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной
чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз,
кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость,
головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При
длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом
лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство
тревоги,беспо- койства, упорная бессонница, состояние депрессии. У
больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый
приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином. При побочных
явлениях следует уменьшать дозу резерпина или временно его отменять.
При болях в желудке и поносе назначают холинолитические средства. При
развитии экстрапирамидных расстройств применяют циклодол, тропацин или
другие противопаркинсонические препараты. При приеме препарата в
амбулаторных условиях следует учитывать возможность развития
сонливости и общей слабости. Больным, страдающим коронаросклерозом,
рекомендуется начинать с малых доз и одновременно принимать
коронарорасширяющие средства. Противопоказания: тяжелые органические
сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной
брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки. Резерпин обладает способностью
усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных
крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака
молочной железы. Тщательные клини- ческие и экспериментальные
исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии
медицинских наук (с 1992 г. - Онкологический научный центр Российской
академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность
представлений о том, что рак молочной железы у человека может
возникать под влиянием резерпина. Формы выпуска: порошок; таблетки по
О,ООО1 г (0,1 мг) и 0,00025 г (0,25 мг). Хранение: порошок - список А,
в плотно укупоренных банках оранжевого стекла в прохладном, защищенном
от света месте, таблетки - список Б, в прохладном, защищенном от света
месте. 3а рубежом резерпин выпускается в виде таблеток, содержащих по
О,1 и 0,25 мг препарата, и в ампулах по 1 мл 0,1 % и 0,25 % раствора
(т. е. с содержанием 1 или 2,5 мг в ампуле). Растворы назначают
внутримышечно (или вводят медленно внутри- венно) для купирования
гипертонических кризов, при тяжелых формах гипертонической болезни, а
иногда - при тяжелых психозах с явлениями возбуждения. Резерпин входит
в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при
гипертонической болезни. Адельфан (Аdelphan) * - таблетки, содержащие
резерпина О,ООО1 г (0,1 мг) и дигидралазина О,О1 г (10 мг).
Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину (см.),
является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической
болезни по 1 - 2 таблетки 3 раза в день (после еды). Адельфан-эзидрекс
(Аdelphan-Esidrex ) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и
дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) -
резерпина О,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия
хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на
предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида.
Назначают по 1/2 - 1 таблетке 1 - 2 - 3 раза в день. Бринердин
(Вrinerdin)* . Драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг),
дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бриналь- дикса)
0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и
центральным адреноблокирующим средством; клопамид - салуретик.
Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях.
Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от
характера заболевания и состояния больного). Курс лечения - от 10 дней
до нескольких месяцев. Форма выпуска: драже в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. Кристепин (Сrуstерin)* . Драже, содержащие О,1 мг
резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида.
Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают,
начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу
до 2 - 3 драже в день в 2 - 3 приема. Поддерживающая доза - 1 драже в
день или через день. Неокристепин (Neocrystepin)* . Драже, содержащее
О,1 мг резерпина, 0,58 мг дигидроэргокристина (мезилата) и 25 мг
диуретика хлорталидона (см. Оксодолин). Принимают по 1 драже в день
или через день; в более тяжелых случаях - по 1 драже 2 - 3 раза в
день. Трирезид (Тriresid)* и Тринитон (Тriniton)* - таблетки
одинакового состава: резерпина О,1 мг, дигидралазина сульфата (см.
Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с
дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида (см.
также Адельфан-эзидрекс-К). Показания к применению трирезида и
тринитона такие же, как для кристепина и др. При приеме всех этих
таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать
принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.
РЕЗОРЦИН ( Resorcinum ). мета-Диоксибензол. Синоним: Resorcinolum.
Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком кристаллический
порошок с характерным запахом. Очень легко растворим в воде (1:1) и
спир- те (1:1), растворим в жирных маслах (1:20) и глицерине. Под
влиянием света и воздуха порошок резорцина постепенно окрашивается в
розовый цвет. Применяют при кожных заболеваниях (экзема, себорея, зуд,
грибковые забо- левания) наружно в виде 2 - 5 % водных и спиртовых
растворов и 5-10-20 % мазей. Форма выпуска: порошок. Хранение: в
хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; см. также Раствор <>.
Rр.: Resorcini 1,0 Vaselini 10,0 M.f. ung. D.S. Мазь Rр.: Sol.
Resorcini 1 % (2 %) 100 ml D.S. Примочка Rp.: Resorcini 0,1 Spiritus
aethylici 95 % 5 ml Aq. destill 15 ml M.D.S. Ушные капли; по 1 - 2
капли в ухо Rp.: Resorcini Ac. salicylici aa 2,0 Spiritus aethylici 70
% ad 100 ml M.D.S. Ушные капли; по 1 -2 капли в ухо Rp.: Resorcini Ac.
Salicylici aa 1,5 : Vaselini 30,0 M.f. ung. D.S. Мазь
РЕКУТАН ( Recutanum ). Водно-спиртовой экстракт цветков ромашки.
Жидкость темно-бурого цвета с запахом ромашки, горьковатого вкуса.
Оказывает местное противовоспалительное и ранозаживляющее действие.
Применяют при кольпитах, цервицитах, эрозиях шейки матки и других
воспалительных заболеваниях влагалища и шейки матки, а также для обра-
ботки раневых поверхностей влагалища и промежности, возникших во время
родов. Назначают в виде влагалищных промываний и орошений 2 - 3 раза в
день ежедневно в течение 3 - 4 нед. Перед применением разводят из
расчета 2 - 3 столовые ложки на 1 л воды. Форма выпуска: во флаконах
оранжевого стекла по 1ОО мл. Хранение: в защищенном от света месте.
РЕМАНТАДИН ( Remantadinum ). a - Метил-1-адамантил-метиламина
гидрохлорид. Синонимы: Меrаdаn, Rimantadine, Rimantadine
hydrochloride. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Растворим в спирте, трудно - в воде. Ремантадин - производное
амантадина, или мидантана (см.), применяе- мого как
антипаркинсоническое средство, и являющегося вместе с тем,
специфическим химиотерапевтическим препаратом; он оказывает профилак-
тическое действие в отношении гриппозной инфекции, вызванной
определен- ными штаммами вирусов (типа А2). Ремантадин, по сравнению с
мидантаном, обладает более выраженной проти- вовирусной активностью.
Он эффективен в отношении различных вирусов грип- па А; а также
оказывает антитоксическое действие при гриппе; вызванном вирусом В.
Подобно мидантану, он не эффективен при других ОРВИ. Применяют
ремантадин с целью раннего лечения и профилактики гриппа и период
эпидемий. Препарат особенно эффективен при гриппозной инфекции,
вызванной виру- сом типа А2. Принимают ремантадин внутрь (после еды),
запивая водой по следующей схеме: взрослым дают в 1-й день заболевания
по 100 мг (2 таблетки) 3 ра- за; во 2-й и 3-й дни - по 100 мг 2 раза;
в 4-й день - 100 мг 1 раз. В 1-й день заболевания можно принять
препарат однократно в дозе З00 мг (6 таблеток). Детям от 7 до 10 лет
назначают по 50 мг (1 таблетка) 2 раза в день; 11 - 14 лет - по 50 мг
3 раза в день. Принимают в течение 5 дней. Для профилактики гриппа
назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в день ежедневно в течение 10 - 15
дней в зависимости от очага инфекции. Ремантадин обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях возможны болевые ощущения в желудке.
Противопоказания: острые заболевания печени и почек, беременность,
тиреотоксикоз. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по
20 штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
РЕОГЛЮМАН ( Rheoglumanum ). Препарат, представляющий собой 10 %
раствор декстрана с молекулярной массой 40 000 # 10 000 с добавлением
5 % маннита и 0,9 % натрия хлорида в воде для инъекций. Прозрачная
бесцветная жидкость без запаха; рН 4,0- 6,5; относительная вязкость
при температуре + 25 'С не более 7,0. Препарат рассматривается как
полифункциональный кровезаменитель: умень- шает вязкость крови,
способствует восстановлению кровотока в мелких капил- лярах, снижает
агрегацию форменных элементов крови, оказывает дезинтокси- кационное,
осмодиуртическое, а также гемодинамическое действие. Применяют
реоглюман для улучшения капиллярного кровотока при заболева- ниях,
сопровождающихся нарушением микроциркуляции и задержкой жидкости в
организме, в том числе при травматическом, операционном, кардиогенном,
ожоговом шоке, при нарушениях артериального и венозного кровотока
(тром- бозы; тромбофлебиты, эндартерииты и др.), для дезинтоксикации
при ожогах, перитонитах, панкреатите и др. Вводят реоглюман
внутривенно, капельно. Начинают с введения 5 - 10 ка- пель в минуту в
течение 10 - 15 мин. После введения 5 - 10 капель, а затем 30 капель,
делают перерывы на 2 - 3 мин; если нет нежелательных реакций,
переходят на введение препарата со скоростью 40 капель в минуту. Дозы
и скорость введения подбирают индивидуально в зависимости от показа-
ний, состояния больного, диуреза. Для поддержания электролитного
баланса целесообразно вводить одновре- менно с реоглюманом растворы,
содержащие калий и натрий. В комплексной терапии шока вводят обычно от
400 до 800 мл реоглюмана в течение 30 - 60 мин (под контролем
показателей гемодинамики и диуреза). В сердечно-сосудистой хирургии
вводят за 30 - 60 мин перед операцией по 10 мл/кг реоглюмана, во время
операции 400 - 500 мл и ежедневно после операции в течение 5 - 6 дней
капельно из расчета 10 мл/кг. При острой почечно-печеночной
недостаточности (с сохраненной фильтраци- онной способностью) вводят
однократно по 400 - 800 мл; затем ежесуточно (в течение 3 - 5 сут)
применяют из расчета 10 мл/кг на введение, под контролем
водно-электролитного и кислотно-основного состояния и свертывающей
системы крови. Возможные осложнения, меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при применении полиглюкина. Не следует
применять реоглюман при чрезмерной гемодилюции (гематокрит ниже 25
ед.) и при геморрагических диатезах (тромбоцитопении). Форма выпуска:
во флаконах по 100; 200 и 400 мл. Хранение: при температуре не ниже
+10 и не выше + 25 С. При транс- портировании возможно кратковременное
снижение температуры хранения до - 10 'С.
РЕОМАКРОДЕКС ( Rheomacrodex )*. Зарубежный препарат, близкий к
полиглюкину и его аналогам. Раствор, содержащий 10% декстрана в
изотоническом растворе натрия хлорида. Оказывает гемодинамическое и
противоагрегационное действие. Выпускается также в растворе глюкозы
(см. Реополиглюкин с глюкозой). Форма выпуска: во флаконах по 500 мл.
РЕОПОЛИГЛЮКИН ( Rheopolyglucinum ). 10 % раствор полимера глюкозы -
декстрана (см. Полиглюкин) с относи- тельной молекулярной массой 30
000 - 40 000 с добавлением изотонического раствора натрия хлорида.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Относительная
вязкость при температуре + 25 'С не более 5,5. Реополиглюкин является
препаратом низкомолекулярного декстрана. Он уменьшает агрегацию
форменных элементов крови, способствует перемещению жидкости из тканей
в кровяное русло. В связи с этим, препарат повышает суспензионные
свойства крови, снижает ее вязкость, способствует восста- новлению
кровотока в мелких капиллярах, оказывает дезинтоксикационное действие,
предупреждает и уменьшает агрегацию форменных элементов крови.
Реополиглюкин, как и полиглюкин, выводится из организма в основном
почками, причем в первые сутки выводится около 70 %. Применяют при
нарушениях каппилярного кровотока, для профилактики и лечения
травматического, операционного и ожогового шока;нарушениях арте-
риального и венозного кровообращения; для лечения и профилактики
тромбозов и тромбофлебитов, эндартериита; при операциях на сердце,
проводимых с ис- пользованием аппарата искусственного кровообращения
(для добавления к перфузионной жидкости); в сосудистой и пластической
хирургии для улучшения местной циркуляции; для дезинтоксикации при
ожогах, перитоните, панкреати- те и др. Реополиглюкин назначают при
заболеваниях сетчатки и зрительного нерва (осложненной миопии,
дистрофии сетчатки и др.), воспалительных процессах роговицы и
сосудистой оболочки. С целью предупреждения и лечения нарушений
капиллярного кровотока, свя- занных с травматическим, операционным и
ожоговым шоком, применяют внутри- венно капельно 400 - 1000 мл (до
1500 мл) реополиглюкина (в течение 30 - 60 мин). При оперативных
вмешательствах на сердце и сосудах вводят до операции внутривенно
капельно по 10 мл/кг, во время операции 400 - 500 мл и в течение 5 - 6
дней после операции по 10 мл/кг на введение. При операциях с
использованием аппарата искусственного кровообращения добавляют
реополиглюкин к крови из расчета 10 - 20 мл/кг. Для дезинтокси- кации
вводят внутривенно капельно 400 - 1000 мл. При необходимости, можно в
тот же день ввести дополнительно 400 - 500 мл, а в последующие 5 дней
вводят по 400 мл в день (капельно). Детям при различных формах шока,
вводят по 5 - 10 мл/кг (до 15 мл/кг) При сердечно-сосудистых операциях
вводят детям в возрасте до 2 - 3 лет по 10 мл/кг 1 раз в сутки (в
течение 60 мин), до 8 лет - по 7 - 10 мл/кг (1 - 2 раза в сутки), до
13 лет - по 5 - 7 мл/кг (1 - 2 раза в сутки), старше 14 лет - дозу для
взрослых. Для дезинтоксикации вводят по 5 - 10 мл/кг в течение 60 - 90
мин. У обезвоженных больных целесообразно к реополиглюкину добавлять
изото- нический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. При
сниженной фильтрационной способности почек или при необходимости
ограничений введения натрия хлорида, назначают реополиглюкин с
глюкозой (см.). Осложнений после введения реополиглюкина обычно не
наблюдается. Воз- можны, однако, аллергические реакции; в этих случаях
вводят раствор каль- ция хлорида, раствор глюкозы, противогистаминные
препараты, сердечные сред- ства. Препарат противопоказан при
тромбоцитопении, заболеваниях почек (с ану- рией), сердечной
недостаточности и в случаях, когда не следует вводить боль- шие
количества жидкости. В офтальмологической практике реополиглюкин
применяют путем электро- фореза. Процедуру проводят 1 раз в день.
Применяют по 10 мл (с положи- тельного или отрицательного полюса;
плотность тока до 1,5 мА/см 2 ). Продолжительность процедуры 15 - 20
мин (на курс 5 - 16 процедур). Электрофорез противопоказан при
мацерации кожи век, обильном слизисто- гнойном отделяемом. Форма
выпуска: в герметически укупоренных флаконах, по 100; 200 и 400 мл.
Хранение: при температуре от + 10 до + 25 'С.
РЕОПОЛИГЛЮКИН С ГЛЮКОЗОЙ ( Rheopolyglucinum cum glucoso ) Раствор
реополиглюкина (10 % раствора декстрана с молекулярной массой 30 000 -
40 000) с добавлением глюкозы, 100 мл раствора содержат 10 г рео-
полиглюкина и 5 г глюкозы в воде для инъекций. Прозрачная бесцветная
жидкость; рН 3,0 - 6,5; относительная вязкость при температуре + 25 'С
не более 5,5. Препарат повышает суспензионную устойчивость крови,
уменьшает ее вяз- кость, способствует восстановлению кровотока в
мелких капиллярах, предот- вращает и снижает агрегацию форменных
элементов крови. Под влиянием инфузии реополиглюкина с глюкозой,
происходит нормализация артериального давления, увеличивается объем
циркулирующей крови, улучшается деятельность сердца. Показания к
применению и дозы в основном такие же как для реополиглю- кина (в
случаях, когда целесообразно добавление глюкозы). Противопоказания
такие же, как для реополиглюкина, а также сахарный диа- бет и другие
нарушения углеводного обмена. Форма выпуска: в стеклянных сосудах по
50; 100; 200 и 400 мл. Хранение: в сухом месте при температуре от + 10
до + 25 'С.
РЕПАРИЛ ( Reparil )*. Репарил (название препарата фирмы "Madaus AG") -
капилляро- протекторный и противовоспалительный препарат, действующим
веществом которого является тритерпеновый гликозид (сапонин) эсцин ,
содержащийся в плодах (семенах) конского каштана. Галеновые препараты
из конского каштана (Аеsculus hippocastanum L.): настои и отвары из
коры, листьев, плодов - с давних пор использу- ются в народной
медицине в качестве вяжущих, желчегонных, кровоостанав- ливающих (при
маточных и геморроидальных кровотечениях) средств. Разные части
растения содержат в тех или иных количествах сапонины, флавоноиды
(рутин, кверцетин) и другие органические соединения. Особо важным
фармакологически активным веществом является эсцин. Эсцин (Еsсin,
Аеsсin, Аscin) - тритерпеновый гликозид со сложной химической
структурой; при гидролизе расщепляется на эсцигенин и три остатка
сахаров (общая суммарная формула С Н О ). Эсцин обладает выраженной
капилляропротекторной активностью и оказывает антиэкссуда- тивное
(противовоспалительное) действие. Фармакологическая активность ряда
суммарных лекарственных препаратов, полученных из конского каштана
(эскузан, эсфлазид и др.), в значительной степени связана с наличием в
них эсцина. Репарил выпускается в виде драже, покрытых оболочкой,
устойчивой к действию желудочного сока (репарил-40.), и в виде геля
(репарил-гель). В препарате капилляропротекторные и
противовоспалительные свойства эсцина использованы главным образом для
ускорения восстановления функции (rераrаtiо) органов и тканей
(уменьшение отечности, болевых ощущений) после травм (в том числе
спортивных), операций, при флебитах, варикозном расширении вен,
геморрое и некоторых других патологических состояниях. Применяют
начиная с 1 драже 3 раза в день; с целью поддер- живающей терапии и
при относительно слабой отечности - по 1 драже 2 раза в день.
Принимают после еды с небольшим количеством жидкости. Препарат обычно
хорошо переносится; в отдельных случаях могут наблюдаться
диспепсические явления. Препарат может усиливать действие
антикоагулянтов. Не следует назначать репарил-40 при беременности и
кормлении грудью. Форма выпуска: драже по 20, 50 или 1ОО штук в
упаковке. Репарил-гель N . Комбинированный препарат для накожного
применения. Содержится в 1ОО г геля 1 г эсцина и 5 г салицилата
диэтиламина. Оказывает противовоспалительное и обезболивающее
действие. При местном нанесении всасывается через кожу и относи-
тельно быстро обнаруживается в подкожной жировой клетчатке и мышечной
ткани. Применяют при травмах с ушибами, растяжением связок, при
гематомах, тендовагинитах, люмбоишиалгии, люмбаго и других болевых
синдромах, а также при поверхностных флебитах, варикозном расширении
вен. Гель наносят один или несколько раз в день на кожу пораженного
участка тела. Можно (но не обязательно) произвести легкое втирание.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна
кожная аллергическая реакция. Форма выпуска: гель в тубах по 40 и 100
г.
РЕТАБОЛИЛ ( Retabolil ). 19-Нор-тестостерон-17 b -деканоат. Синонимы:
Abolon, Anabosan-Depot, Deca-Durabolin, Decanandroline, Dekanabol,
Eubolin, Fortabolin, Hormoretard, Nandrolone decanoate, Nandroloni
decanoas, Nortestosterondecanoat, Superbolan, Turinabol-Depo и др.
Оказывает сильное и длительное анаболическое действие. После инъекции
эффект наступает в первые 3 дня, достигает максимума к 7-му дню и
продолжается не менее 3 нед. Малотоксичен. Обладает еще меньшим
андрогенным (и вирилизирующим) действием, чем феноболин. Основные
показания к применению такие же, как для других анабо- лических
стероидов. В связи с длительностью действия (относительно редкие
инъекции) препарат удобен для лечения детей. Вводят внутримышечно в
виде масляного раствора взрослым по 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 раз
в 2 - 3 нед; на курс 8 - 10 иньекций. Детям вводят 1 раз в 3 - 4 нед:
при массе тела 10 кг - 0,005 г (5 мг), 10 - 20 кг - 0,0075 г (7,5 мг),
20 - 30 кг - 0,01 г (10 мг) 30 - 40 кг - 0,015 г (15 мг), 40 - 50 кг -
0,02 г (20 мг), более 50 кг - 0,025 г (25 мг). Препарат противопоказан
при раке молочной и предстательной желез, беременности. Осторожность
необходима при недостаточной функции печени и почек. При применении
препарата у больных сахарным диабетом может наблю- даться уменьшение
потребности в инсулине, в связи с чем необходимо тщательно проверять
толерантность к глюкозе. Форма выпуска: 5 % раствор (50 мг) в масле в
ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. В
случае выпадения в ампуле осадка ее необходимо подогреть (без
вскрытия) в горячей воде до полного растворения осадка. Применять сле-
дует только совершенно прозрачный раствор.
РЕТИНОЛ ( Retinolum ). Витамин А (Vitaminum A).
транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-
нонатетраен-7,9,11,1З-ол. Синонимы: Аксерофтол, Аfахin, Аlрhalin,
Аlрhаstеrоl, Аnаvit, Аvitаl, Ахеrоl, Ахеrорhtholum, Рrimavit,
Viadenin, Vitaplex А, Vogan, Хеrophthol и др. По химической природе
ретинол относят к группе ретиноидов (см. ниже), поскольку он является
производным ретиноевой кислоты. Витамин А (ретинол) содержится в
продуктах животного происхождения. Источниками витамина А являются
сливочное масло, яичный желток, печень. Особенно много витамина А
содержится в печени некоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в
морских животных (кит, морж, тюлень). В растительных пищевых продуктах
витамин А как таковой не встречается. Многие из них (морковь, шпинат,
салат, петрушка, зеленый лук, щавель, красный перец, черная смородина,
черника, крыжовник, персики, абрикосы и др.) содержат каротин,
являющийся провитамином А. В организме из каротина образуется витамин
А. В настоящее время осуществлен синтез витамина А. В медицинской
практике применяют препараты, содержащие витамин А, природного
происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат и ретинола
пальмитат. Препараты витамина А применяют в профилактических и
лечебных дозах. Профилактические дозы устанавливают, исходя из
суточной потребности организма челевека в витаминах. Суточная
потребность в витамине А составляет для взрослого человека 1,5 мг, или
5000 МЕ (1 мг витамина А соответствует ЗЗОО МЕ, или ИЕ (международные,
или интернациональные, единицы действия; 1 МЕ = 0,3 мкг.); для
беременных - 2 мг, или 6600 МЕ; для кормящих женщин - 2,5 мг, или 8250
МЕ; для детей до 1 года - 0,5 мг, или 1650 МЕ; от 1 года до 6 лет - 1
мг, или 3ЗОО МЕ; от 7 лет и старше, а также для юношей и девушек - 1,5
мг, или 5ООО МЕ. По медицинским показаниям эти дозы могут быть
увеличены. В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих
женщин повышаются на 50 %; повышаются также дозы для детей. Основными
показаниями к лечебному применению витамина А являются гипо- и
авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит,
ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения
век), поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз,
фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, некоторые формы экземы и
другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы) Для
лечения некоторых кожных заболеваний (псориаза, угревой сыпи) созданы
специальные препараты (см. Этретинат, Изотретиноин и др.), близкие по
структуре к ретинолу. Применяют также в комплексной терапии рахита,
гипотрофии, острых респираторных заболеваний, хронических
бронхолегочных заболеваний, воспалительных и эрозивно-язвенных
поражений кишечника, хронических гастритов, цирроза печени; для
профилактики образования конкрементов в желудочных и мочевыводящих
путях и др. Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и
наружно (местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь
(через 10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь, а
при необходимости (выраженные явления заболевания, нарушение
всасывания в желудочно-кишечном тракте и др.) - внутримышечно (в виде
масляных растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением
до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (забо-
левания кожи, глаз и др.), курсы внутримышечных инъекций можно
чередовать с приемами витамина внутрь. Лечебные дозы витамина А при
авитаминозах легкой и средней тяжести составляют для взрослых до ЗЗ
000 МЕ (0,01 г) в сутки; при гемералопии, ксерофтальмии и пигментном
ретините - 50 000 - 100 000 МЕ. Одновременно назначают рибофлавин до
0,02 г в сутки. Детям дают от 1ООО до 5000 МЕ в сутки в зависимости от
возраста. При заболеваниях кожи назначают в сутки по 50 000 - 100 000
МЕ взрослым и 5000 - 10 000 - 20 000 МЕ детям. Растворы витамина А в
масле используют также для лечения ожогов, язв и отморожений.
Пораженный участок после очистки смазывают раствором и прикрывают
марлей (смазывают до 5 - 6 раз в сутки; по мере рубцевания и
эпителизации частоту смазываний уменьшают до 1 раза в сутки).
Одновременно назначают витамин А внутрь или внутримышечно. Применение
витамина А, особенно в больших дозах, должно проводиться под
наблюдением врача. При длительном применении больших доз возможны
побочные явления (явления гипервитаминоза). Симптомы гипервитаминоза А
у взрослых: сонливость, вялость, голов- ная боль, гиперемия лица,
тошнота, рвота, раздражительность, расстройства походки, болезненность
в костях нижних конечностей. У детей могут наблюдаться повышение
температуры тела, рвота, потливость, сонливость, высыпания на коже.
Возможно также повышение давления спинномозговой жидкости (с pазвитием
у детей гpудного возpаста гидpоцефалии и выпячивания pодничка).
Витамин А необходимо пpименять с остоpожностью у больных остpым и
хроническим нефритом, при декомпенсации сердечной деятельности. В
случае приема больших доз витамина А может также наблюдаться
обострение желчно-каменной болезни и хронического панкреатита. Следует
соблюдать осторожность при назначении ретинола беременным. В первые 3
мес беременности не рекомендуется применять препараты витамина А
(имеются сообщения о возможности тератогенного эффекта при длительном
применении больших доз). При внутримышечных инъекциях возможны местная
болезненность и иногда образование инфильтратов. Разовые дозы витамина
А не должны превышать 50 000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей,
суточные - 100 000 МЕ для взрослых и 20 000 МЕ для детей. Применяют
следующие препараты витамина А. Ретинола ацетат (Retinoli асеtas).
Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически
нерастворим в воде; растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается
под влиянием кислорода, воздуха и света. Активность 1 мг соответствует
2907 МЕ витамина А. Ретинола пальмитат (Retinoli palmitas). Однородная
застывающая масса светло-желтого цвета; плавится при температуре,
близкой к +26 'С, превращаясь в прозрачную маслянистую жидкость.
Активность 1 мг соответствует 1817 МЕ витамина А. По действию не
отличается от ретинола ацетата, но более стоек. Из ретинола ацетата
готовят следующие готовые лекарственные формы. Драже ретинола ацетата
; содержат по 3300 МЕ (0,0114 г). Таблетки ретинола ацетата (покрытые
оболочкой); содержат 33 000 МЕ (0,0135 г). Раствор ретинола ацетата в
масле (Solutio Retinoli асеtatis оleosa). Формы выпуска: а) для приема
внутрь в виде 3,44 % и 8,6 % растворов; содержит соответственно в 1 мл
100 000 и 250 000 МЕ витамина А, а в одной капле соответственно около
5000 и 12 500 МЕ; б) для приема внутрь в капсулах, содержащих по 0,2 г
0,568 %; 0,86 % или 5,68 % раствора (по 3300, 5000 или 33 000 МЕ); в)
для внутримышечных инъекций (Solutio Retinoli асеtаtis оlеоsa рrо
injectionibus) в ампулах, содержащих в 1 мл по 25 000; 50 000 или 100
000 МЕ. Драже ретинола ацетата (по 33ОО МЕ) и капсулы , содержащие по
5000 МЕ, назначают в профилактических целях (взрослым по 1 - 2 драже
или 1 капсуле в сутки; детям в возрасте до 7 лет - по 1 драже, старше
7 лет - по 1 капсуле). Таблетки (по 33 000 МЕ), капсулы, содержащие по
33 000 и 100 000 МЕ, растворы в ампулах для внутримышечных инъекций по
25 000, 50 000 и 100 000 МЕ применяют в лечебных целях. Из ретинола
пальмитата готовят следующие лекарственные формы. Драже ретинола
пальмитата ; содержат по 3300 МЕ (0,00182 г); применяют в
профилактических целях. Таблетки ретинола пальмитата (покрытые
оболочкой); содержат по 33 000 МЕ (0,0182 г); применяют в
лечебно-профилактических целях. Раствор ретинола пальмитата в масле
(Solutio Retinoli раlmitatis оlеоsa) для приема внутрь в виде капсул
по 100 000 МЕ и в виде 5,5 % и 16,5 % растворов (соответственно по 100
000 МЕ и 300 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 и 15 мл. Препараты
витамина А хранят по правилам списка Б в защищенном от света месте при
температуре не выше + 10 'С. Ретинол входит в состав ряда
комбинированных поливитаминных препаратов: аевит, аекол, аэровит,
декамевит, ревит, ундевит, компливит и др.
РЕУМИЦИН ( Rеumycinum ). Противоопухолевое соединение, получаемое из
ксантотрицина, продуцируе- мого Асtinomyces rectus bruneus subsp.
xanthothricini. 6,8-Дигидро-6-метил-пиримидо [5,6-е] -
1,2,4-триазин-5,7-дион. Кристаллический порошок желтого цвета.
Медленно и мало растворим в воде. Чувствителен к действию света.
Обладает противоопухолевой активностью, главным образом при злокачест-
венных новообразованиях (глиомы и др.) головного мозга. Применяют
обычно после хирургического удаления опухоли при отсутствии
послеоперационных осложнений. Лечение начинают через 7 - 8 дней после
операции. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед
применением. Вводят эндолюмбально и (или) внутривенно. Для
эндолюмбального введения раство- ряют содержимое флакона - 0,02 г (20
мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида, для внутривенного
введения добавляют к содержимому флако- на - 0,01 г (100 мг) - 200 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Начинают с эндолюмбального введения 2,5 мг или внутривенного введения
100 мг. При хорошей переносимости постепенно увеличивают дозы до 5 -
10 мг или 200 - 300 мг соответственно. Эндолюмбальные введения
производят через каждые 48 ч до суммарной дозы 0,05 г (50 мг). В вену
вводят ежедневно в течение 10 - 12 дней до суммар- ной дозы 1 - 2 г.
Повторные курсы проводят через 2 - 2,5 мес. Реумицин можно применять
самостоятельно и в сочетании с другими сред- ствами и методами лечения
опухолей мозга. При применении реумицина могут возникать тошнота,
рвота, головная боль, повышение температуры тела. При внутривенном
введении могут наблюдаться изменения ЭКГ, в этих случаях уменьшают
дозу или прекращают введение препарата. Противопоказаниями к
применению реумицина являются выраженная арте- риальная гипертензия,
тяжелые заболевания миокарда, почек, печени, сахар- ный диабет,
воспалительные послеоперационные осложнения, склонность к
аллергическим реакциям. Форма выпуска: в виде пористой массы желтого
цвета по 0,02 г (20 мг) во флаконах емкостью 10 мл и по 0,1 г (100 мг)
во флаконах емкостью 25 мл в упаковке по 20; 40 и 50 флаконов.
Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 10 С.
РИБАМИДИЛ ( Ribamidil ). 1 - b -D-Рибофуранозил-1
Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид. Синонимы: Виразол, Рибавирин,
Ribavirin, Tribavirin, Viramid, Viratek, Viratel, Virazide, Virazole,
Virustaz. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде, мало - в спирте. Рибамидил, подобно ацикловиру,
является синтетическим нуклеозидом, обладающим противовирусной
активностью. Ингибирует синтез вирусной РНК, и ДНК. Проходя через
клеточные мембраны, рибамидил метаболизируется, прев- ращаясь в моно-
и трифосфат. Рибамидил-5-монофосфат является конкурент- ным
ингибитором инозинмонофосфата дегидрогеназы, что приводит к тормо-
жению синтеза вирусных РНК и ДНК, не действуя на клетки хозяина.
Рибамидил оказывает противовирусное действие при гриппе типа А и В,
инфекциях, вызванных вирусом герпеса (герпетический гингивостоматит,
генитальный герпес, опоясывающий герпес), а также при кори и ветряной
оспе, гепатите А и острой форме гепатита В. Принимают внутрь (после
еды). Дозы для взрослых при лечении гриппа по 0,2 г 3 - 4 раза в день
в течение 3 - 5 дней. Лечение следует начи- нать при первых признаках
заболевания. При других вирусных заболеваниях назначают по 0,2 г 3 - 4
раза в день в течение 7 - 10 - 14 дней. При лечении острых инфекций
можно назначать в 1-й день ударную дозу - 1,4 - 1,6 г (1400 - 1600
мг). Детям дают по 10 мг/кг в сутки. При применении препарата возможны
боли в желудке, метеоризм, повы- шение уровня непрямого билирубина в
крови. Противопоказания: острые заболевания печени и почек,
тиреотоксикоз, беременность. Форма выпуска: таблетки (белого цвета с
желтоватым оттенком) по 0,2 г в упаковке по 20 штук. Хранение: список
Б.
РИБОКСИН ( Riboxinum ). 9- b -D-Рибофуранозилгипоксантин, или
гипоксантин-рибозид. Синонимы: Инозие-F, Инозин, Аtorel, Inosie-F,
Inosin, Inosiron-E, Inotin, Irpelen, Oxiamin, Ribonosine, Teberin,
Тrоphicardyl и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком
кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха. Медленно и трудно
растворим в воде, очень мало растворим в спирте. Рибоксин является
производным (нуклеозидом) пурина. Его можно рассмат- ривать в качестве
предшественника АТФ. Имеются данные о способности препарата повышать
активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулировать синтез нук-
леотидов, оказывать положительное влияние на обменные процессы в мио-
карде и улучшать коронарное кровообращение. По типу действия относится
к анаболическим веществам. Будучи нуклеозидом, инозин может проникать
в клетки и повышать энергетический баланс миокарда. Применяют рибоксин
для комплексной терапии ишемической болезни сердца, перенесенного
инфаркта миокарда, миокардиодистрофии, нарушениях ритма, связанных с
применением сердечных гликозидов. Назначают также при заболе- ваниях
печени (гепатиты, цирроз) и для лечения урокопропорфирии. Имеются
также данные об улучшении под влиянием рибоксина зрительных функций у
больных глаукомой (открытоугольная форма с нормализованным под
влиянием гипотензивной терапии внутриглазным давлением). Эффект,
по-видимому, свя- зан с антигипоксическим действием препарата.
Принимают рибоксин внутрь до еды в суточной дозе от 0,6 до 2,4 г. В
первые дни принимают по 0,6 - 0,8 г в сутки (по 0,2 г 3 - 4 раза в
день), при хорошей переносимости увеличивают дозу в течение 2 - 3 дней
от 1,2 г в день (по 0,4 г 3 раза) до 2,4 г в день. Курс лечения длится
от 4 нед до 1,5 - 3 мес. При уракопропорфирии рибоксин принимают в
суточной дозе 0,8 г (по 0,2 г 4 раза) ежедневно в течение 1 - 3 мес.
Применяют также рибоксин внутривенно. Вводят медленно струйно или
капельно (40 - 60 капель в минуту). Начинают лечение с введения 200 мг
(10 мл 2 % раствора) 1 раз в день, затем, при хорошей переносимости,
увеличивают до- зу до 400 мг (20 мл 2 % раствора) 1 - 2 раза в день.
Продолжительность лече- ния 10 - 15 дней. При острых нарушениях ритма
сердца и проводимости возможно струйное введе- ние препарата в разовой
дозе 200 - 400 мг (10 - 20 мл 2 % раствора). Для капельного введения
разводят раствор рибоксина в изотоническом раст- воре натрия хлорида
или 5 % растворе глюкозы до 250 мл. Препарат обычно хорошо
переносится; в отдельных случаях возможны зуд, ги- перемия кожи; в
этих случаях препарат отменяют. В редких случаях отмечается повышение
концентрации мочевой кислоты в крови. При длительном применении в
больших дозах возможно обострение подагры. Формы выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой (желтого цвета), по 0,2 г (Тabulettae Riboxini 0,2
оbductae) в упаковке по 50 штук; 2% раствор в ампулах по 10 мл.
Хранение: список Б. Таблетки и ампулы при комнатной температуре в
защи- щенном от света месте.
РИБОНУКЛЕА3А (аморфная) ( Ribonucleasum amorphum ). Ферментный
препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Лиофилизированный порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида,
растворе новокаина. Рибонуклеаза обладает специфической способностью
деполиме- ризовать РНК до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов.
Препарат способен разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту;
имеет также противовоспалительные свойства. В связи с разрушением
нуклеиновых кислот, рибонуклеаза обладает способностью задерживать
размножение ряда РНК-содержащих вирусов. Активность рибонуклеазы
определяют биологическим методом по количеству кислоторастворимых
веществ, освобождаемых препаратом в результате гидролиза
рибонуклеиновой кислоты в определеных условиях. Одна единица
активности (ЕА) соответствует 1 мг препарата. Основные показания к
применению рибонуклеазы, возможные осложнения, противопоказания и меры
предосторожности такие же, как для трипсина кристаллического. Кроме
того, препарат применяют (внутримышечно) для лечения клещевого
энцефалита (при тяжелых формах заболевания в сочетании с
противоэнцефалитным гамма-глобули- ном). Имеются данные об
эффективности рибонуклеазы аморфной при вирусных менингитах. Применяют
местно, в виде аэрозолей для ингаляций, внутри- плеврально,
внутримышечно. При местном применении присыпают раневую или язвенную
поверхность порошком препарата в коли- честве 0,025 - 0,05 г (25 - 50
мг) и прикладывают салфетки или тампоны, смоченные раствором препарата
в изотоническом растворе натрия хлорида. Для ингаляций пользуются
мелкодисперсным аэрозолем; доза - - 25 мг на процедуру; препарат
растворяют в 3 - 4 мл изотоничес- кого раствора натрия хлорида или в
0,5 % растворе новокаина. Эндобронхиально вводят при помощи гортанного
шприца или кате- тера раствор, содержащий 25 - 50 мг препарата.
Внутриплеврально вводят такую же дозу в 5 - 10 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 0,25 % раствора новокаина. При синуситах
вводят в верхнечелюстную (гайморову) пазуху (после прокола и
промывания) 5 - 10 мг в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия
хлорида; при отитах закапывают 0,1 % раствор (0,5 - 1 мл) в ухо.
Внутримышечно вводят 5 - 10 мг в 1 мл изотонического раствора натрия
хлорида или 0,5 % раствора новокаина. На курс 2 - 10 инъекций по 1 - 2
инъекции в день. Максимальная разовая доза при внутримышечной инъекции
10 мг, при местном и внутриполостном введении 50 мг. Для лечения
клещевого энцефалита вводят внутримышечно. Разовые дозы составляют для
детей до 1 года 3 мг, от 2 до 3 лет 5 - 8 мг (в зависимости от массы
тела), от 4 до 6 лет 10 - 14 мг, от 7 до 11 лет 15 - 18 мг, от 12 до
15 лет 20 мг, для взрослых 25 - 30 мг. Инъекции повторяют 6 раз в
сутки с 4-часовыми промежутками. Необходимое количество препарата
растворяют перед инъекцией в 2 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина.
Перед началом лечения проводят пробы на чувствительность к препарату:
в сгибательную поверхность предплечья вводят внутри- кожно 0,1 мл
раствора. При отсутствии местной и общей реакций проводят лечение
препаратом. Введение препарата прекращают после того, как в течение 2
сут у больного установится нормальная температура тела. Форма выпуска:
в герметически укупоренных флаконах или в ампулах по 10; 25 и 50 мг.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+15 'С.
РИБОФЛАВИН ( Riboflavinum ). ВИТАМИН В 2 (Vitaminum В 2 ).
6,7-Диметил-9-(D-1-рибитил)-изоаллоксазин. Синонимы: Веflavin,
Beflavit, Веtаvitаm, Flavaxin, Flavitol, Lасtоbеnе, Lactoflavin,
Оvоflаvin, Ribovin, Vitaflavinе, Vitapleх В2 и др. Желто-оранжевый
кристаллический порошок горького вкуса, со слабым специфическим
запахом. На свету неустойчив. Мало растворим в воде и спирте. Водные
растворы имеют желтую окраску и интенсивную желтовато- зеленую
флюоресценцию; рН растворов 5,0 - 7,0. Стерилизуют при +100 'С в
течение 30 мин. Витамин В 2 широко распространен в растительном и
животном мире. В организм человека поступает главным образом с мясными
и молочными продуктами. Содержится в дрожжах, молочной сыворотке,
яичном белке, мясе, рыбе, печени, горохе, зародышах и оболочках
зерновых культур. Получен также синтетически. При поступлении в
организм рибофлавин взаимодействует с адено- зинтрифосфорной кислотой
и образует флавин-мононуклеотид и флавин- адениннуклеотид. Последние
являются простетическими группами (коферментами) флавинпротеинов и
участвуют в переносе водорода и регулировании
окислительно-восстановительных процессов. Рибофлавин принимает участие
в процессах углеводного, белкового и жирового обмена; он играет также
важную роль в поддержании нормальной зри- тельной функции глаза и в
синтезе гемоглобина. При пониженном содержании или отсутствии в пище
витамина В 2 у человека возникают гипорибофлавиноз, а затем
арибофлавиноз. При гипорибофлавинозе отмечаются понижение аппетита,
падение массы тела, слабость, головная боль, чувство жжения кожи, резь
в глазах, нарушение сумеречного зрения, болезненность в углах рта и на
нижней губе. При развитии заболевания появляются трещины и корочки в
углах рта (так называемый угловой стоматит), язык становится сухим,
ярко- красным, развирается себорейный дерматит носо-губных складок;
появля- ются светобоязнь, конъюнктивит, блефарит. Суточная потребность
в витамине В 2 составляет для взрослого человека около 2,5 мг, при
тяжелом физическом труде - около 3 мг; для детей от 6 мес до 1 года -
0,6 мг; от 1 года до 1,5 лет - 1,1 мг; от 1,5 до 2 лет - 1,2 мг; от 3
до 4 лет - 1,4 мг; от 5 до 6 лет - 1,6 мг; от 7 до 10 лет - 1,9 мг; от
11 до 13 лет - 2,3 мг; для юношей 14 - 17 лет - 2,5 мг; для девушек 14
- 17 лет - 2,2 мг. В лечебных целях рибофлавин применяют при гипо- и
арибофлави- нозе, при гемералопии, конъюнктивитах, иритах, кератитах,
язвах роговицы, катаракте, при длительно не заживающих ранах и язвах,
общих нарушениях питания, лучевой болезни, астении, нарушениях функции
кишечника, спру, болезни Боткина и других заболеваниях. Назначают
рибофлавин внутрь в порошках, таблетках, драже и в виде глазных капель
(0,01 % раствор). Разовая лечебная доза при приеме внутрь составляет
для взрослых 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в день, при более тяжелых
случаях - по 0,01 г 3 раза в день (в течение 1 - 1,5 мес). Детям
назначают по 0,002 - 0,005 г и до 0,01 г в день в зависимости от
возраста. Выделяется из организма почками. После приема внутрь (или в
виде инъекций) рибофлавин (и рибофлавин-мононуклеотид) окрашивает мочу
в светло-желтый цвет. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002 г в
профилактических целях; таблетки по 0,005 и 0,01 г в лечебных целях.
Хранение: порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
таблетки - в защищенном от света месте. Rp.: Таb. Riboflаvini 0,005 N.
50 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день Rр.: Sol. Riboflavini 0,01 % 10 ml
D.S. По 1 - 2 капли в каждый глаз 2 раза в день Рибофлавин входит в
состав ряда поливитаминных препаратов (см. Гептавит, Аэровит,
Квадевит, Глутамевит, Компливит и др.).
РИБОФЛАВИН-МОНОНУКЛЕОТИД ( Riboflavinum-mononucleotidum ). 7,8
Диметил-10-(1-D-рибитил)-изоаллоксазин-5'-фосфат натрия, или
рибофлавин-5'-монофосфат натрия. Синонимы: Рибофлавинфосфат,
Флавин-мононуклеотид, Аllохаzinmo- nonuсleotid, Сoflavinasi, Суtoflav,
Flamotide, Ribofosfina и др. Кристаллический желто-оранжевый порошок
без запаха, горьковатого вкуса. Трудно растворим в воде; практически
нерастворим в спирте. На свету разлагается. Водные растворы (рН 5,5 -
6,5) имеют желтовато- оранжевый цвет, интенсивно флюоресцируют в
ультра-фиолетовом свете. Рибофлавин-мононуклеотид, подобно
кокарбоксилазе, приближается по биологическому действию к витаминам и
ферментам. Являясь продуктом фосфорилирования рибофлавина,
рибофланин-мононуклеотид представляет собой готовую форму кофермента,
образующегося в организме из рибофла- вина. В соединении с белком
рибофлавин-мононуклеатид входит в состав ферментов, регулирующих
окислительно-восстановительные процессы (желтый окислительный фермент
и цитохромредуктаза); участвует также в процессах белкового и жирового
обмена; играет важную роль в поддержании зрительной функции глаза.
Применяют рибофлавин-мононуклеотид как лечебное средство при гипо- и
авитаминозе В 2 (арибофлавинозе); при зудящих дерматозах, хронических
экземах, нейродермитах; фотодерматозах и других кожных заболеваниях;
при кератитах, конъюнктивитах, помутнении роговицы, а также как обще-
укрепляющее средство при нарушениях питания; при неврастении и других
заболеваниях. Хорошая растворимость в воде (в отличие от рибофлавина)
позволяет применять рибофлавин-мононуклеотид парентерально (внутримы-
шечно и подкожно). Вводят рибофлавин-мононуклеотид внутримышечно (или
под кожу) взрослым по 0,01 г (1 мл 1 % раствора) 1 раз в день; курс
лечения 10 - 15 - 20 дней. Детям назначают по 0,005 - 0,01 г (0,5 - 1
мл 1 % раствора) сначала в течение 3 - 5 дней подряд, затем 2 - 3 раза
в неделю. В офтальмологии при чашеобразных катарактах применяют 1 %
раствор рибофлавин-мононуклеотида для инстилляций в конъюнктивальный
мешок. Препарат обычно хорошо переносится. Инъекции несколько
болезненны. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: в
защищенном от света месте. Rp.: Sol. Riboflavini-mononucleotidi 1 % 1
ml D.t.d. N.15 in аmpull. S. По 1 мл 1 раз в день внутримышечно
Рибофлавин-мононуклеотид входит в состав комплексного (поливита-
минного) препарата " Компливит ".
РИГЕВИДОН ( Rigevidon ). Таблетки (драже), содержащие гестаген
левоноргестрел и эстроген этинилэстрадиол. Содержание левоноргестрела
составляет 150 мкг, а этинилэстрадиола 30 мкг, т.е. меньше, чем в
бисекурине, нон-овлоне, овидоне и других близких к ним контрацептивах.
Сниженное содержание эстрогена предполагает меньшую чистоту по- бочных
явлений при сохранении достаточной контрацептивной активности
препарата. Форма выпуска: драже в упаковке по 21 штуке.
РИОДОКСОЛ ( Riodoxolum ). 2,4,6-Трийодрезорцин. Кристаллический
порошок светло-кремового или кремового цвета. Практически нерастворим
в воде, легко растворим в спирте. Обладает противовирусной активностью
(в отношении вируса Herpes zoster) и оказывает противогрибковое
действие (при микроспории, трихофитии и кандидозе). Назначают местно в
виде мази. Мазь риодоксоловая (Unguentum Riodoxoli 0,25 %; 0,5 % et 1
%). Мазь (на вазелино-ланолиновой основе) желтого цвета, иногда с
буро- ватым оттенком. Применяют при вирусных заболеваниях кожи (герпес
простой, конта- гиозный моллюск, плоские, простые, подошвенные
бородавки) и слизистых оболочек полости рта (острый афтозный стоматит,
хронический рецидиви- рующий афтозный стоматит, многоформная
экссудативная эритема, эро- зивно-язвенная форма красного плоского
лишая, язвенно-некротический гингивостоматит); при грибковых
поражениях кожи (микроспория, трихо- фития), а также при угревой
болезни кожи (угревая сыпь). Местно наносят на очаги поражения 0,25 %,
0,5 %, или 1 % мазь (в зависимости от характера заболевания и
локализации процесса) тон- ким слоем 1 - 3 раза в день ежедневно в
течение 1 - 4 нед. При угре- вой сыпи через 30 мин после нанесения
снимают остатки мази бумажной салфеткой. Возможны легкая гиперемия
кожи и ощущение жжения; в этих случаях мазь снимают. Противопоказания:
беременность, гирсутизм, телеангиэктазии. Форма выпуска: в тубах,
банках светозащитного стекла по 30 г. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте.
РИСТОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Ristomycini sulfas ). Ристомицин - антимикробное
вещество продуцируемое Proactinomyces fructiveri var. ristomycini.
Синонимы: Ristocetin, Spontin. Ристомицина сульфат представляет собой
порошок или пористую массу кремового цвета без запаха. Растворим в
воде. Препарат подавляет развитие грамположительных микроорганизмов
(ста- филококков, стрептококков, пневмококков), листерий, споровых
грамположи- тельных палочек, многих анаэробов и кислотоустойчивых
бактерий. На грамот- рицательные бактерии и грибы не действует.
Активен в отношении стафило- мицетину, тетрациклину, неомицину и
другим антибиотикам. Активность препарата выражается в единицах
действия (ЕД). Теоретичес- кая активность 960 ЕД/мг, практическая - не
менее 800 ЕД/мг. При приеме внутрь препарат практически не
всасывается. При внутривен- ном введении быстро проникает в разные
органы и ткани. Основная часть препарата выводится с мочой в течение
первых 3 ч после введения. Применяют главным образом при тяжелых
септических заболеваниях, обус- ловленных грамположительными
микроорганизмами, особенно стафилококками, устойчивыми к действию
других антибиотиков: септическом эндокардите, ста- филококковом,
стрептококковом и пневмококковом сепсисе, гематогенном ос- теомиелите,
гнойном менингите и других тяжелых кокковых инфекциях, не под-
дающихся лечению другими антибиотиками. Ристомицина сульфат вводят
только внутривенно. При подкожном введении оказывает раздражающее
действие. Суточная доза составляет для взрослых 1 ООО ООО - 1 500 ООО
ЕД, для де- тей - 20 000 - 30 000 ЕД на 1 кг массы тела; вводят в 2
приема с интерва- лом 12 ч. Препарат растворяют в 30 - 40 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы и медленно вводят в вену. Можно также вводить капельно,
растворив 250 ООО ЕД препарата в 125 мл, а 1 ООО ООО ЕД - в 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида. В конце вливания следует, не
вынимая иглы, ввести 10 - 20 мл изотониче- ского раствора натрия
хлорида (для промывания вены и предупреждения развития флебита).
Продолжительность лечения определяется течением болезни. При пневмо-
кокковых и стрептококковых заболеваниях, лечение продолжается обычно
не менее 5 - 7 дней. При острых и подострых бактериальных
эндокардитах, вы- званных стафилококками или энтерококками, курс
лечения составляет 14 - 20 дней (до 30 дней), причем препарат
назначают по 500 000 - 750 000 ЕД 2 раза в день. Введение ристомицина
сульфата (преимущественно в первые дни) может со- провождаться
ознобом, иногда тошнотой. Необходимо проявлять осторожность при
лечении больных сепсисом с явлениями олигурии и анурии; до норма-
лизации относительной плотности мочи, препарат вводят в уменьшенных
до- зах - по 250 ООО ЕД через 48 ч. Во время лечения надо
контролировать функцию почек, проводить иссле- дования крови. У части
больных возможны лейкопения и нейтропения. В случае развития
аллергических реакций применяют противогистаминные препараты. Для
предупреждения этих реакций рекомендуется вводить димед- рол или
другие противогистаминные препараты внутримышечно за 15 - 20 мин до
начала вливания раствора ристомицина. Препарат противопоказан при
тромбоцитопении. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по
100 000 и 500 ООО ЕД. Хранение: список Б. В защищенном от света месте
при температуре не выше + 20 С.
РИТОДРИН ( Ritodrinum )*. 2- (4-Оксифенетиламино) -1-
(4-оксифенил)-1-пропанола гидрохлорид. Синонимы: Prempar, Pre-Par,
Yutopar. По структуре и действию близок к фенотеролу (беротеку
партусистену), сальбутамолу и другим b -адреномиметикам. Применяют в
качестве токолитического средства при угрозе преждевре- менного
прерывания беременности. Внутрь назначают по 5 - 10 мг 4 - 6 раз в
сутки. Обычно при этих до- зах прекращаются сокращения матки и
повышается возможность сохранения беременности. Длительность
применения препарата 1 - 4 нед. При начав- шихся преждевременных родах
пероральное применение недостаточно эффек- тивно и препарат вводят
внутривенно; для этого разводят 50 мг препарата в 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно, начиная с 10
капель в минуту, затем постепенно увеличивают скорость введения (15
капель) до полного расслабления матки. Для продолжения эф- фекта
вводят препарат внутримышечно по 10 мг каждые 4 - 6 ч, после чего
назначают внутрь по 10 мг 4 - 6 раз в день с постепенным уменьшением
дозы. Ритодрин, так же как и партусистен, применяют в
специализированных лечебных учреждениях. Возможные побочные явления и
меры предосторожности такие же, как при применении партусистена.
РИФАМИЦИН SV ( Rifamycin SV ). Природный антибиотик, продуцируемый
лучистым грибом Streptomyces mediterranei. На основе этого антибиотика
получены полусинтетические соединения, ос- новным из которых является
рифампицин (см.), применяемый в основном как противотуберкулезное
средство. Рифамицин SV выпускается в виде натриевой соли. Синонимы:
Рифогал, Рифоцин, Rifocin, Rifogal, Rifomycin SV и др. Препарат
оказывает сильное антибактериальное действие в первую оче- редь на
грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к другим
антибиотикам. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В больших
концентрациях действует на кишечную палочку и протей. Устойчивость
микроорганизмов к рифамицину SV (и другим рифамицинам) развивается
быстро. Перекрестной устойчивости к другим антибиотикам не
наблюдается. При приеме внутрь, препарат плохо всасывается и
применяется поэтому только парентерально. При внутримышечном введении
всасывается быстро. Практически не проникает через
гематоэнцефалический барьер. Выделяется в основном с желчью и в
незначительных количествах с мочой. Применяют при инфекциях кожи и
мягких тканей, вызванных стафилокок- ками и другими грамположительными
кокками, при лечении пневмонии, брон- хопневмонии, абсцессов легких и
эмпиемы плевры, стафилококкового сепсиса, энтероколита, остеомиелита,
холециститов, холангитов. Профилактически назначают перед операциями
на желчных путях. Применяют внутримышечно и внутривенно, а также
местно. Внутримышечно вводят взрослым и детям, масса тела которых
более 25 кг (старше 6 лет), по О,25 г (250 мг) 2 - 3 раза в день с
промежутками 12 или 8 ч. Детям в возрасте до 6 лет назначают 10 - 30
мг/кг в сутки. Внутривенно (медленно) вводят взрослым по 0,5 - 1,5 г
(1 - 3 ампулы по 5ОО мг) в день, детям - 10 - 30 мг/кг в сутки.
Дневную дозу делят на 2 - 4 введения с одинаковыми интервалами.
Препарат можно вводить внутри- венно капельно (в изотоническом
растворе натрия хлорида или в 5 % раст- воре глюкозы) . Для местного
применения при лечении язв, свищей (для промывания, сма- чивания
тампонов), разводят содержимое одной ампулы (125 мг) в 25 мл сте-
рильной дистиллированной воды; при эмпиемах 125 - 250 мг разводят в 2
мл стерильной воды для инъекций, для введения в бронхи - 125 мг в 2 -
3 мл стерильной воды для инъекций 1 раз в 2 дня. Рифамицин редко
вызывает ал- лергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия),
быстро исчезающие после отмены препарата. При длительном внутривенном
введении возможно развитие тромбофлебитов. Осторожность следует
соблюдать при назначении рифамицина больным с на- рушениями функции
печени (возможна желтуха). Парентеральное применение препарата
противопоказано при выраженных на- рушениях функции печени. Не следует
назначать препарат в первые 3 мес бе- ременности. Форма выпуска: в
ампулах по 1,5 и 3 мл, содержащих соответственно 125 и 250 мг
препарата (для внутримышечного и местного применения); в ампулах по 10
мл, содержащих 500 мл препарата для внутривенного введения). Хранение:
список Б.
РИФАМПИЦИН ( Rifampicinum ).
3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 . Полусинтетический
антибиотик, производное рифамицина (см.). Синонимы: Бенемицин,
Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor,
Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.
Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен
к действию света, кислорода и влаги воздуха. Рифампицин является
антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении
микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположитель- ные
(особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки)
кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий. В отличие
от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также
имеет более широкий антибактериальный спектр действия. Рифампицин
хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максималь- ная
концентрация в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампи-
цина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне
концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении
поддерживается в те- чение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных
возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и
жидкости организма и обнару- живается в терапевтических концентрациях
в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани.
Наибольшая концентрация препарата созда- ется в тканях печени и почек.
Из организма выводится с желчью и мочой. Устойчивость к рифампицину
развивается быстро. Перекрестной ус- тойчивости с другими
антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина). Основным
показанием к применению является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспа-
лительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит,
пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при
остеомиелите, инфек- циях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее
и других заболевани- ях, вызванных чувствительными к рифампицину
возбудителями. В связи с быстрым развитием устойчивости
микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях
только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики. Рифампицин
оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, по- давляет
развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для
комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде. Рифампицин
принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят внутривенно
капельно (только взрослым). Для приготовления раствора, разводят 0,15
г рифампицина в 2,5 мл сте- рильной воды для инъекций, энергично
встряхивают ампулу с порошком до полного растворения, полученный
раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60
- 80 капель в минуту. При лечении туберкулеза средняя суточная доза
для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период
обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть
увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет 10
мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой
переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2
приема. Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро
прогресси- рующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза
легких, тя- желых гнойно-септических процессах, когда необходимо
быстро создать вы- сокую концентрацию препарата в крови и если прием
препарата внутрь зат- руднен или плохо переносится больным. При
внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г,
при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О,6 г и вводится в 1
прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с после-
дующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе опреде-
ляется эффективностью лечения и может достигать 1 года. При лечении
туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с са- харным
диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя)
вводить 2 ЕД инсулина. Монотерапия туберкулеза рифампицином часто
сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику,
поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными
средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым
сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза. При лепре
применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу 0,3 - 0,45
г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема.
Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2
- 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение 1
года - 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами. При
инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин
внутрь по 0,45 - 0,9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3
приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 - 0,9 г (2 - 3
введения). Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется
возможность, пере- ходят на прием препарата внутрь. При острой гонорее
назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1 - 2
дней. Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 - 0,6 г
в сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) -
по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу
делят на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение
проводят одновременно с активной иммунизацией. Лечение рифампицином
должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны
аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они
относительно редко; кроме того - диспепсические явления, дисфункция
печени и поджелудочной железы. При длительном при- еме препарата
необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы
крови (в связи с возможностью развития лейкопении). При быстром
внутривенном введении может снизиться АД, а при дли- тельном введении
- развиться флебит. Препарат уменьшает активность непрямых
антикоагулянтов, перораль- ных гипогликемических средств, препаратов
наперстянки. При одновре- менном приеме антикоагулянтов и рифампицина,
при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (осо- бенно
в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-
красноватый цвет. Рифампицин противопоказан детям грудного возраста,
беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной
функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной не-
достаточности и флебите. Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г в
упаковке по 10 - 20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой
массы кирпичного или коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro
injectionibus) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре. В литературе
описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах, содержащих по
0,15 г рифампицина и 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавление
триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см. Бактрим) повышает
антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром
дейст- вия. Назначают внутрь из расчета 0,6 - 0,9 г в сутки (в 2 - 3
приема) в течение 5 - 8 (до 12) дней.
РИФАТИРОИН ( Rifathyroinum ). Пироглутамил-гистидил-пролинамид
(трипептид). Синонимы: Тиролиберин, Hirtonin, Protirelin, Relefact
TRH, Thypinone, Thyrefact, Thyroliberin, Tiregan, и др. Белый или
белый с едва заметным желтоватым оттенком аморфный порошок. Растворим
в воде и спирте. Тиролиберин (рифатироин) является одним из основных
рилизинг-факторов гипоталамуса. Он способствует высвобождению
тиреотропного гормона гипофиза, т.е. является рилизинг-фактором
тиреотропного гормона. Наряду с этим тиро- либерин оказывает
многогранное действие на организм. Он стимулирует секре- цию
пролактина, обладает антидепрессивной активностью. Основное применение
тиролиберин (рифатироин) имеет как средство диагнос- тики различных
форм гипотиреоза, а также состояния гипоталамо-гипофизарно- тиреоной
системы при различных эндокринных заболеваниях; его применяют так- же
для определения гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и
ага- лактией (отсутствие секреции молока) и эндокринных нарушений.
Вводят внутривенно струйно однократно в дозе 500 мкг (0,5 мг). До
введе- ния и через 15; 30 и 120 мин после введения, определяют
содеpжание тиреотроп- ного гормона и пролактина в крови. После
введения рифатироина через 1 - 2 мин возможны тошнота, ощущение жа-
ра, головокружение, проходящие самостоятельно. Имеются данные о
применении рифатироина для диагностики нарушений функций
гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной системы и для контроля за терапией
тирео- идными препаратами путем интраназального введения рифатироина
(нанесение в до- зе 1000 мкг мелкими каплями на слизистую оболочку
полости носа). В связи с психотропной активностью тиролиберина,
изучено с положительными результатами его влияние на алкогольный
абстинентный синдром. Препарат назна- чали внутривенно в дозе 200 мкг.
Применение рифатироина противопоказано при беременности. Форма
выпуска: в ампулах, содержащих по 500 мкг сухого препарата. Перед
употреблением разводят 500 мкг в 2 мл стерильной воды для инъекций или
изо- тонического раствора натрия хлорида. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре +4 С.
РОЗАНОЛ ( Rosanol ). Препарат содержит розовое масло. Оказывает
спазмолитическое действие и при приеме внутрь уменьшает спазмы желче-
и мочевыводящих путей; обладает также умеренной антибактериальной
(бактериостатической) актив- ностью. Применяют при желчнокаменной
болезни, дискинезиях желчевыводящих путей, мочекаменной болезни.
Принимают внутрь за 30 мин до еды по 2- 3 капсулы 3 раза в день в
тече- ние 2 - 4 нед. Противопоказания: тяжелые поражения
паренхиматозных органов, острые вос- палительные процессы в желче- и
мочевыводящих путях. Форма выпуска: желатиновые капсулы, содержащие по
34,4 мг розового масла, в упаковке по 30 штук. Хранение: в защищенном
от света месте. Производится в Болгарии.
РОЗЕВИН ( Rosevinum ). Алкалоид, содержащийся в растении барвинок
розовый (Vinca rosea L.), а также в растении катарантус розовый
(Catharanthus roseus L.). Выпускается в виде сульфата. Относится к
алкалоидам индольного ряда. За рубежом препарат широко известен под
названием "Винбластин" (Vinblastine). Синонимы: Blastovin, Exal,
Periblastine, Velban, Vincaleukoblastine. Белый или белый с кремовым
оттенком мелкокристаллический порошок. Ги- гроскопичен, чувствителен к
свету. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Винбластин является цитостатическим веществом, обладающим противо-
опухолевой активностью. Механизм противоопухолевого действия объясняют
способностью препарата блокировать митоз клеток на стадии метафазы.
Винбластин действует угнетающе на лейкопоэз и тромбоцитопоэз; сущест-
венно не влияет на эритропоэз. Применяют випбластин (розевин) при
лимфогранулематозе, гематосарко- мах, миеломной болезни,
хориокарциноме. Вводят препарат внутривенно один раз в неделю. Перед
употреблением растворяют содержимое флакона (5 мг) в 5 мл
изотонического раствора нат- рия хлорида. Начальная доза составляет
0,025 мг/кг, затем дозу постепенно повышают (следят за количеством
лейкоцитов и тромбоцитов в крови) до 0,15 - 0,3 мг/кг. Курсовая доза
100 - 120 мг. При отсутствии эффекта при- менение препарата прекращают
при общей дозе 50 мг. Если наблюдается те- рапевтический эффект,
проводят длительную поддерживающую терапию, под- бирая дозу, которая
при регулярном применении не уменьшает уровень лейкоцитов в крови ниже
3 х 10 9 /л. Препарат вводят 1 раз в 2 - 4 нед. В случае ухудшения
состояния больного уменьшают интервалы между введениями. Винбластин
(розевин) широко используется в комплексной химиотерапии опухолей в
сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При применении
препарата возможны общая слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота,
боль в животе, парестезии, альбуминурия, желтуха, стома- тит,
крапивница, депрессия, алопеция, флебиты. Лечение проводят под
систематическим контролем картины крови; анали- зы проводят 1 раз в 3
дня. При уменьшении числа лейкоцитов до 3 х 1О 9 /л и тромбоцитов до
100 х 10 9 /л применение препарата прекращают. При необхо- димости
назначают переливание крови или ее форменных элементов, антиби- отики.
Препарат противопоказан при угнетении кроветворной системы, острых
желудочно-кишечных заболеваниях и язвенной болезни желудка и двенадца-
типерстной кишки, в терминальной стадии болезни. Следует остерегаться
попадания растворов под кожу из-за сильного раздражения тканей. Форма
выпуска: в лиофилизированном виде (пористая масса белого или белого со
слегка желтоватым оттенком цвета) в ампулах и флаконах по 0,005 г (5
мг). Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре
не выше + 10 С.
РОККАЛ ( Roccal ). 10 % или 1 % водный раствор смеси
алкилдиметилбензиламмония хлоридов. Прозрачная желтоватого цвета
жидкость. Хорошо растворима в воде. Роккал является моночетвертичным
аммониевым соединением, обладающим поверхностной активностью.
Оказывает бактерицидное действие на грамположи- тельные и
грамотрицательные бактерии, в том числе на стрептококки и стафи-
лококки, устойчивые к антибиотикам. Действует также на некоторые грибы
ро- да Candida и вирусы. Неэффективен в отношении бактериальных спор и
мико- бактерий туберкулеза. Обладает дезодорирующим свойством.
Применяют в качестве антисептического средства для обработки рук хи-
рурга, операционного поля и раневых поверхностей, для дезинфекции
хирур- гических инструментов, предметов ухода за больными, помещений.
С целью предоперационной обработки, хирург моет руки предварительно
водой с мылом, затем, после тщательного ополаскивания, погружает их в
0,1 % раствор роккала (1:1000) на 2 мин. Операционное поле
обрабатывают в течение 2 мин тампоном, смоченным 1 % раствором
препарата. Для обработки раневых поверхностей используют 0,025 %
раствор (1:4000). Инструменты после предварительной очистки погружают
в раствор 1:1ООО на 30 мин. Резиновые изделия обрабатывают раствором
1:4000. Для дезинфекции тканей (салфетки, марля) применяют 0,025 %
раствор, для наружной дезинфекции - 1 % раствор. Растворы необходимой
концентрации получают путем разведения исходного 10 % или 1 % раствора
в соответствующем количестве дистиллированной воды. Нельзя применять
водопроводную воду. В указанных концентрациях растворы роккала
побочных эффектов не дают, однако в отдельных случаях возможна
повышенная чувствительность к дейст- вию препарата (раздражает кожу).
Попадание растворов в глаза не допуска- ется. Форма выпуска: 10 % и 1
% растворы по 250 мл в баллонах разной вмес- тимости. Хранение: при
комнатной температуре. 6. МЫЛО ЗЕЛЕНОЕ. Мыло калийное (Sapo viridis).
Получают омылением растительных масел раствором едкого кали. Буро-
желтоватая или зеленоватая масса со слабым мыльным запахом. Легко
раство- рима в воде (1:4 в холодной и 1:6 в горячей) и спирте (1:4).
Растворы имеют щелочную реакцию. Применяют для очищения кожи и для
приготовления мыльного спирта и мыль- но-карболового раствора,
употребляемых в качестве дезинфицирующих средств (см. Фенол). Входит в
состав мази Вилькинсона. Мыло зеленое, как и другие мыла, получаемые
путем щелочного гидролиза жиров, относится к анионным мылам (анионные
детергенты). В настоящее время в качестве дезинфицирующих и моющих
средств широкое применение имеют катионные детергенты (см. Дегмицид,
Декаметоксин, Цери- гель и др.).
РОМАЗУЛОН ( Rоmasulon )*. Жидкость, содержащая экстракт ромашки - 96
мл и эфирное масло ромаш- ки (содержащее 6 % азулена) - 0,3 мл. В
качестве эмульгатора добавлен твин-80 (4 г). Препарат оказывает
противовоспалительное и дезодорирующее действие. Применяют для
полосканий, промываний, компрессов при воспалительных за- болеваниях
ротовой полости (гингивит, стоматит), наружного уха, при вагини- тах,
уретритах, циститах, воспалительных дерматозах, трофических язвах, а
также внутрь - при гастритах, колитах и других заболеваниях,
сопровождаю- щихся метеоризмом; при спастических колитах назначают
также в виде клизм. Для наружного применения и для клизм разводят 1
1/2 столовой ложки пре- парата в 1 л воды. Внутрь принимают 1/2 чайной
ложки, разведенной в 1 стака- не горячей воды. Форма выпуска: во
флаконах по 1О0 мл. Производится в Румынии.
РОНДЕКС ( Rondex ). Стерильный 6 % раствор декстрана с молекулярной
массой 60 000 + 10 000 в 0,9 % растворе натрия хлорида. Прозрачная
жидкость желтого цвета; рН 4,5 - 7,0. Относительная вязкость не более
2,8. Препарат гемодинамического действия. Применяют в качестве
лечебного (с целью восстановления АД и объема циркулирующей плазмы) и
профилакти- ческого средства, при кровопотере и шоке различного
происхождения. По пока- заниям к применению, дозам и противопоказаниям
сходен с полиглюкином . Отличается в основном по способу изготовления.
Форма выпуска: в стеклянных бутылках (для крови и кровезаменителей) по
400 мл. Хранение: при температуре от - 10 до + 20 'С.
РОНИДАЗА ( Ronidazum ). Препарат гиалуронидазы для наружного
применения. Получают из семенников крупного рогатого скота. Порошок
серовато-желтого цвета со специфическим запахом. Применяют для лечения
рубцов (ожоговых, послеоперационных, келоидных и др. - преимущественно
недавнего происхождения), контрактур Дюпюитрена (начальных стадий),
контрактур и туго- подвижности суставов после воспалительных процессов
и травм с кровоизлияниями в мягкие ткани, при подготовке к кожноплас-
тическим операциям по поводу рубцовых стяжений, при хро- нических
тендовагинитах, длительно не заживающих ранах. Порошок ронидазы
наносят на увлажненную стерильным изотоническим раствором натрия
хлорида стерильную мар- левую салфетку (сложенную в 4 - 5 слоев),
которую накладывают на пораженный участок; покрывают вощаной бумагой и
фиксируют мягкой повязкой. Количество ронидазы зависит от площади
пораженной поверхности и составляет 0,5 г и более в один прием.
Повязку можно оставить на 16 - 18 ч. При высыхании повязки, ее вновь
увлажняют и добавляют такое же количество ронидазы. Назначают
ежедневно в течение 15 - 60 дней. При длительном применении делают
перерывы на 3 - 4 дня после каждых 2 нед лечения. При лечении
длительно не заживающих ран, салфетку смачивают изотоническим
раствором натрия хлорида, содержащим 10 000 - 20 000 ЕД пенициллина в
1 мл; соблюдают условия асептики. При контрактурах лечение препаратом
сочетают с ле- чебной гимнастикой. Препарат хорошо переносится; иногда
может наблюдаться раздражение кожи, быстро проходящее при
кратковремен- ном перерыве в лечении. Противопоказания такие же, как
для лидазы. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах,
содержащих по 5 и 10 г препарата. Хранение: в защищенном от света
месте при комнатной температуре.
РОТОКАН ( Rоtосаnum ) Смесь жидких экстрактов ромашки, ноготков
(календулы) и тысячелистника в соотношении 2:1:1. Жидкость
темно-бурого цвета с оранжевым оттенком, своеобразного запаха. При
хранении допускается появление осадка. Оказывает местное
противовоспалительное действие, способствует регене- рации
поврежденной слизистой оболочки, обладает гемостатическими свойст-
вами. Применяют в стоматологической практике у взрослых при
воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта (афтозный
стоматит, пародон- тоз, язвенно-некротический гингивостоматит).
Ротоканом лечат пародонт после удаления зубных отложений и выскаблива-
ния патологических десневых карманов. В десневые карманы вводят на 20
мин тонкие турунды, обильно смоченные раствором ротокана. Процедуру
проводят ежедневно или через день, всего 4 - 6 раз. При заболеваниях
слизистой оболочки полости рта делают аппликации (15 - 20 мин) или
"ротовые" ванночки (1 - 2 мин) раствором ротокана 2 - 3 раза в день в
течение 2 - 5 дней. Перед применением 1 чайную ложку препарата
разводят в стакане теплой воды. Форма выпуска: во флаконах оранжевого
стекла по 110 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
РТУТИ АМИДОХЛОРИД ( Hydrargyri amidochloridum ). Синонимы: Ртуть
амидохлорная, Ртуть осадочная белая, Aminomercury chloride, Ammoniated
mercury chloride, Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum
praecipitatum album, Mercury cosmetic, White precipitate. Белые комки
или белый аморфный порошок без запаха. Темнеет на свету. Нерастворим в
воде и спирте. Мазь ртутная белая (Unguentum Hydrargyri album).
Синонимы: Unguentum Hydrargyri amidatochloratum, Unguentum Hydrar-
gyri amidochloridi, Unguentum Hydrargyri praecipitati albi. Содержит
ртути амидохлорида 10 частей, вазелина 60 частей, ланолина безводного
30 частей. Применяют как антисептическое и противовоспалительное
средство при за- болеваниях кожи (пиодермия и др.). Форма выпуска: в
упаковке по 25 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в
защищенном от света месте.
РТУТИ ДИХЛОРИД . ( Hydrargyri dichloridum ). Синонимы: Ртуть
двухлористая, Сулема, Corrosive sublimate, Hydrargyrum bichloratum,
Hydrargyrum dichloratum, Hydrargyrum sublimatum corrosivum, Mercury
chloride corrosive, Sublimate. Тяжелый белый порошок или белые
кристаллы. Растворим в холодной воде (1:18,5), легко растворим (1:3) в
кипящей воде и спирте (1:4). Водные рас- творы имеют кислую реакцию.
Ртути дихлорид был первым ртутным препаратом, нашедшим применение в
качестве антисептического и дезинфицирующего средства. Препарат в этом
от- ношении высокоактивен, но вместе с тем весьма токсичен. Он
всасывается через кожу и слизистые оболочки. При работе с ним следует
соблюдать боль- шую осторожность, не допуская попадания растворов в
полость рта, на сли- зистые оболочки и кожу. Ранее пользовались
дихлоридом ртути при лечении кожных заболеваний. В настоящее время его
применяют в основном для дезинфекции белья, одежды, предметов ухода за
больными и др. Применяют 0,1 - 0,2 % водные растворы (1:1000 - 1:500).
Формы выпуска: порошок; таблетки (по 0,5 и 1 г), состоящие из равных
частей дихлорида ртути и хлорида натрия; таблетки окрашены 1 %
раствором эозина в розоватый или красно-розовый цвет, дают
опалесцирующий раствор такого же цвета. Таблетки предназначены только
для наружного применения (для приготов- ления растворов). Хранение:
список А. В хорошо укупоренной таре.
РТУТИ МОНОХЛОРИД ( Hydrargyri monochloridum ). Синонимы: Каломель,
Ртуть однохлористая, Calomelas, Hydrargyrum chlo- ratum (mite),
Hydraryri subchloridum. Тяжелый белый или слегка желтоватый
мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде, спирте, эфире;
медленно разлагается под действием света. В прошлом пользовались
каломелью в качестве слабительного, желчегон- ного и мочегонного
средства. В настоящее время препарат из-за недоста- точной
эффективности и токсичности для этих целей не применяется. Редко
применяют ртути монохлорид в виде мази в качестве антисептического
сред- ства при заболеваниях роговицы. Иногда используют также (местно)
для предупреждения заражения венерическими болезнями. Хранение: список
Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света
месте.
РТУТИ ОКИСЬ ЖЕЛТАЯ ( Hydrargyri oxydum flavum ). Синонимы: Ртуть
осадочная желтая, Hydrargyrum oxydatum flavum, Hydrargyrum
praecipitatum flavum . Тяжелый тонкий желтый или оранжево-желтый
порошок без запаха. Прак- тически нерастворим в воде, легко растворим
в хлористоводородной и азотной кислотах. На свету постепенно темнеет.
Применяют в виде 2 % мази. Мазь ртутная желтая (Unguentum Hydrargyri
oxydi flavi). Синонимы: Unguentum Hydrargyri oxydati flavi, Unguentum
ophthamicum. Содержит окиси ртути желтой и вазелинового масла по 2
части, вазели- на 80 частей, ланолина безводного 16 частей. Мазь
готовят ex tempore. Имеет желто-оранжевый цвет. Отпускают в та- ре,
предохраняющей от действия света. Назначают при блефаритах, кератитах,
конъюнктивитах и т.п. и при кож- ных заболеваниях (сикоз, себорея). В
глазной практике при назначении желтой ртутной мази, не рекомендуется
принимать одновременно внутрь соли брома и йода, ввиду возможного
обра- зования в слезной жидкости бромида и йодида ртути, обладающих
прижигаю- щим свойством. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Rp.: Ung.
Hydrargyri oxydi flavi 10,О D.S. Глазная мазь Rp.: Hydrargyri oxydi
flavi 0,6 Ichthyoli 0,8 Ung. Zinci 20,0 M.f. ung. D.S. Мазь (при
сикозе)
РТУТИ ОКСИЦИАНИД ( Hydrargyri oxycyanidum ). Синонимы: Ртуть
оксицианистая, Ртути цианид основной, Hydrargyrum oxycyanatum. Белый
или слегка желтоватый порошок. Трудно растворим в воде, практи- чески
нерастворим в спирте и эфире. Водные растворы имеют щелочную ре-
акцию. Как и другие препараты ртути, обладает дезинфицирующим
свойством. До появления современных антибактериальных средств
(сульфаниламидных и др.) относительно широко использовался для
промываний (в виде йодных раство- ров 1:5000 - 1:10 000) при
бленнорее, гонорее, конъюнктивитах, циститах и других заболеваниях. В
настоящее время имеет ограниченное применение. Выпускается в виде
порошка в склянках оранжевого цвета. Хранение: список А. В прохладном,
защищенном от света месте. П р и м е ч а н и е. При растирании порошок
взрывоопасен.
РУБОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД ( Rubomycini hydrochloridum ). Антибиотическое
вещество, продуцируемое микроорганизмом Actinomyces coeruleorubidus.
Синонимы: Cerubidin, Daunoblastin, Daunomycin, Daunorubicin,
Rubidomycine. Препарат имеет структуру гликозида и при гидролизе
распадается на ами- носахар даунозамин, растворимый в воде, и
нерастворимый агликон. Относится к группе антибиотиков
антрациклинового ряда. К этой же груп- пе относятся доксорубицин и
карминомицин. Рубомицин (выпускаемый в виде гидрохлорида) является
кристаллическим порошком или пористой массой красного цвета.
Гигроскопичен. Растворим в воде и спирте. Препарат обладает
антибактериальной и противоопухолевой активностью. Противоопухолевый
эффект связан с блокированием матричной активности ДНК в системах
ДНК-полимеразы и ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к
нарушению синтеза нуклеиновых кислот. Применяют при хориокарциноме,
остром лейкозе, ретикулосаркоме. Вводят внутривенно. При подкожном и
внутримышечном введении возможны инфильтраты и некрозы. Вводят
препарат взрослым ежедневно по 0,8 мг/кг в течение 5 дней. После 7 -
1О дней перерыва (если больной хорошо перенес лечение) вводят по 0,5 -
0,8 мг/кг в сутки в течение 3 - 5 дней. При хорошей переносимости
можно су- точную дозу увеличить до 1 мг/кг. Лечение можно продолжать
теми же дозами, с теми же перерывами. Детям в первые 5 дней назначают
ежедневно по 1 мг/кг. При хорошей пе- реносимости проводят после 7 -
10 дней перерыва, 2-й цикл лечения: назначают препарат через день по
1,0 - 1,5 мг/кг, затем с промежутками 2 - 3 нед воз- можно проведение
З-го, 4-го и 5-го циклов. Возможно комбинированное применение
рубомицина с другими противоопухо- левыми препаратами (циклофосфан,
метотрексат, меркаптопурин и др.), луче- вой терапией. Рубомицин в
дозах, близких к лечебным может вызвать гранулоцитонению и
тромбоцитопению. При лейкозах после первого введения уровень
лейкоцитов в периферической крови быстро понижается, более постепенно
уменьшается ко- личество тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов и
тромбоцитов продолжается обычно еще в течение 8 - 10 сут после
окончания введения препарата. При пе- редозировке наблюдаются тошнота,
иногда рвота, головная боль, потеря аппе- тита. Для уменьшения этих
явлений назначают димедрол или другой противогис- таминный препарат,
при тошноте и рвоте - аминазин или этаперазин. В случае выраженных
диспепсических явлений, уменьшают разовые дозы, удлиняют интервал (на
24 ч) между инъекциями. При грибковых поражениях слизистой оболочки
рта назначают нистатин или карамели декамина. При передозировке могут
наблюдаться нарушения сердечной деятельности (явления
кардиотоксичности). Препарат противопоказан при резком истощении
больного, числе лейкоцитов менее 3,5 х 10 9 /л и тромбоцитов 150 х 10
9 /л (за исключением лейкозов), при органических поражениях сердца.
После лечения другими методами назна- чение рубомицина возможно после
восстановления гематологических показателей, но не ранее чем через 2
нед. Форма выпуска: во флаконах по 0,02 и 0,04 г (20 - 40 мг препарата
в пе- реpасчете на химически чистый рубомицина гидрохлорид). Перед
употреблением растворяют содержимое флакона в 10 мл изотоническо- го
раствора натрия хлорида. Хранение: список А. В сухом, защищенном от
света месте при комнатной температуре.
РУМАЛОН ( Rumalonum )*. Препарат, содержаший экстракт из хрящей
молодых животных и экстракт костного мозга. Применяют при заболеваниях
суставов, сопровождающихся дегенератив- ными изменениями хрящевой
ткани (артрозы, спондилезы и др.). Вводят внутримышечно глубоко: в
первый день 0,3 мл, через 2 дня 0,5 мл, затем по 1 мл 3 раза в неделю.
Курс лечения 5 - 6 нед. Эффект (уменьшение болезненности, улучшение
подвижности) наблюдается обычно через 2 - 3 нед после начала лечения.
При необходимости курсы лечения повторяют. При воспалительных
заболеваниях суставов (ревматоидном артрите) при- менять румалон не
следует; имеются сведения о возможности обострения и утяжеления
течения заболевания. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
РУТИН ( Rutinum ). 3-Рутинозид кверцетина, или
3-рамноглюкозил-3,5,7,3',4'-пента- оксифлавон. Синонимы: Birutan,
Еldrin, Fаrutine, Idorutin, Меlin, Муrtico- lorin, Neorutin, Охуritin,
Рhytomelin, Rucetin, Rutabion, Rutavit, Rutinon, Rutisan, Rutorbin,
Rutosidum, Ruvit и др. Содержится в листьях руты пахучей (Ruta
graveolens L.) и других растений. Для медицинского применения
добывается из зеленой массы гречихи и почек цветов софоры японской
(Sophora japonica), сем. бобовых (Leguminoseae). 3еленовато-желтый
мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически
нерастворим в воде; растворим в разбавленных растворах едких щелочей.
Назначают взрослым по 0,02 - 0,05 г 2 -З раза в сутки. Формы выпуска:
порошок; таблетки по 0,02 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света. Рутин входит в состав комплексных
(поливитаминных) таблеток (см. Аэровит, Амитетравит, Глутамевит,
Компливит). Таблетки, содержащие рутин и аскорбиновую кислоту (по 0,05
г), глюкозу (0,2 г), называются Аскорутин (Аscorutinum).
РЫБИЙ ЖИР ( 0leum jecoris ). Рыбий жир очищенный для внутреннего
применения (0leum jecoris depuratum pro usum interno) получают из
печени тресковых рыб: трески атлантической (Gadus morrhua Linnе),
трески балтийской (Gadus morrhua callarias Linnе), пикши
(Меlanogrammus aeglefinus L.), путассу северной (Micromesistius
poutassou; Rissо) семейства тресковых (Gadidae), макруруса тупорылого
(Соryphaenoides rupestris G.) семей- ства Масrouridae. Прозрачная
маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета со слабым
специфическим, непрогорклым запахом и вкусом; плотность 0,917 - 0,927;
кислотное число не более 2. Содержит в 1 г от 350 до 1000 МЕ ретинола
(витамина А). Применяют рыбий жир внутрь для профилактики и лечения
гипо- и авитаминоза А, рахита; как общеукрепляющее средство; для
ускорения сращения костных переломов и при других показаниях к
применению витаминов А и D. Используют также наружно для лечения ран,
термических и химических ожогов кожи и слизистых оболочек. Внутрь
назначают рыбий жир детям с 4-недельного возраста по 3 - 5 капель 2
раза в день, постепенно повышая дозу до 1/2 - 1 чайной ложки в день;
детям в возрасте 1 года - 1 чайную ложку в день, 2 лет - по 1 - 2
чайные ложки, 3 - 6 лет - по десертной ложке, с 7 лет - по 1 столовой
ложке 2 - 3 раза в день. Наружно применяют для смачивания повязок и
смазывания пораженных поверхностей. Форма выпуска: в плотно
укупоренных флаконах по 50 и 1ОО мл и в стеклянных бутылях по 3 и 10
л. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10
С. Рыбий жир тресковый витаминизированный (Оleum jecoris Aselli
vitaminisatus). Рыбий жир тресковый, обогащенный витаминами А и D
содержит ретинола ацетата 1ООО МЕ и эргокальциферола (витамина D) в
масле 1ОО МЕ в 1 г рыбьего жира. Прозрачная маслянистая жидкость
светло-желтого (до желтого) цвета со слабым специфическим непрогорклым
запахом и вкусом. Витаминизированный рыбий жир назначают детям до 1
года, начиная с 3 - 5 капель до 1/2 чайной ложки (не более); от 1 года
и старше - по 1 - 1,5 чайной ложки; беременным и кормящим женщинам -
по 2 чайные ложки в день. По медицинским показаниям дозы этого
препарата могут быть увеличены. Наружно применяют для смачивания
повязок и смазывания пораженных поверхностей. Рыбий жир входит в
состав аэрозоля Ливиан (см.), применяемого для лечения ожоговых ран. САЛАЗОДИМЕТОКСИН ( Salazodimethoxinum ).
5-{пара-[(2,4-Диметоксипиримидинил- 6)-сульфамидо]-фенилазо}- -
салициловая кислота. Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок
без запаха. Практиче- ски нерастворим в воде, очень мало растворим в
спирте, легко - в растворе едкого натра. Подобно салазосульфапиридину
и салазопиридазину препарат распадается в кишечнике, при этом
образуются 5 - аминосалициловая кислота и сульфадиме- токсин,
оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие.
Препарат малотоксичен. Действует в меньших дозах, чем
салазосульфапири- дазин. По механизму действия и показаниям к
применению сходен с салазопирида- зином и салазосульфапиридином.
Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же
срок, как салазопиридазин. 0бычно дают взрослым: по 0,5 г 4 раза в
день (или по 1 г 2 раза в день) в течение 3 - 4 нед, а затем (если за
этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2 - 3 раза в
день в те- чение следующих 2 - 3 нед. При тяжелых формах заболевания
повышают суточ- ную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты
стула, дозу умень- шают. При легких формах заболевания можно начать с
дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет в первые 7 - 14 дней назначают по 0,5 г
в сутки, в следующие 2 нед - по 0,25 г в сутки, в остальные дни (до 40
- - 50-го дня от начала лечения) - по 0,125 г в сутки; детям от 5 до 7
лет - соответственно по 0,8 - 1,0 г; 0,4 - 0,5 г и 0,2 - 0,25 г; от 7
до 15 лет - 1,0 - 1,5 г; 0,5 - 0,75 г и 0,25 -0,375 г. Суточные дозы
дают в 2 - 3 приема. Если в течение первых 14 дней от начала лечения
не удается получить те- рапевтический эффект, салазодиметоксин
отменяют, можно перейти на примене- ние салазопиридазина или
салазосульфапиридина (сульфасалазина). Для предупреждения рецидивов
неспецифического язвенного колита и бо- лезни Крона, салазодиметоксин
назначают, длительно в постепенно уменьшаю- щих дозах: взрослым по 0,5
г 1 - 2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес, затем по 0,25 - О,5 г
ежедневно или через день в течение 6 - 12 мес. Детям препарат
назначают в меньших дозах с учетом возраста и доз, применяемых в
остром периоде болезни. В случае ухудшения состояния дозу салазодиме-
токсина увеличивают. Возможны побочные явления и противопоказания
такие же, как при исполь- зовании салазапиридазина. Форма выпуска:
таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 и 100 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
САЛАЗОПИРИДАЗИН ( Salazopyridazinum ). 5-(пара-[N
-(3-Метоксипиридазинил-6)-сульфамидо]- фенилазо)- - салициловая
кислота. Синонимы: Салазодин, Salazodin. Мелкокристаллический порошок
оранжевого цвета. Салазопиридазин практически нерастворим в воде,
малорастворим в спирте, растворим в растворе едкого натра. По строению
и характеру действия близок к салазосульфапиридину. Пред- ставляет
собой продукт азосоединения сульфапиридазина и салициловой кисло- ты.
В организме распадается на сульфапиридазин и 5-аминосалициловую кисло-
ту (см. Месалазин), оказывающие антибактериальное и
противовоспалительное действие. Подобно салазосульфапиридину
(сульфалазину) проявляет иммунокор- ригирующую активность.
Салазопиридазин более активен (действует в меньших дозах), чем салазо-
сульфапиридин. Применяют салазопиридазин для лечения больных
неспецифическим язвен- ным колитом, а также при заболеваниях,
протекающих с аутоиммунными нару- шениями, в том числе в качестве
базисного средства в терапии ревматоид- ного артрита. При
неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым
внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3 - 4
нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную
дозу по- нижают до 1,О - 1,5 г (0,5 г 2 - 3 раза в день) и продолжают
лечение в течение еще 2 - 3 нед. При отсутствии эффекта, прием
препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают
препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта
увеличивают дозу до 2 г в сутки. Детям в возрасте от 3 до 5 лет
салазопиридазин назначают начиная с дозы 0,5 г в сутки (2 - 3 приема).
При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при
наличии терапевтического эффекта продолжают ле- чение в этой дозе в
течение 5 - 7 дней, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение
еще 2 нед. В случае клинической ремиссии суточную дозу вновь уменьшают
вдвое и назначают ее до 40 - 50-го дня, считая от начала лечения.
Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат начиная с 0,75-1,0 г
в сутки, от 7 до 15 лет - с дозы 1,О - 1,2 - 1,5 г в сутки. Лечение и
сни- жение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.
Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и дие-
той, рекомендуемыми при неспецифическом язвеннем колите.
Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном
колите и болезни Крона ректально в виде суспензии и свечей. Суспензия
салазопиридазина 5 % (Suspensio Salazopyridazini 5 %). Содержит
салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый.
Препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого
цвета, которая затем оседает. Применяют для ректального введения
(поражение прямой и сигмовидной киш- ки, в предоперационном периоде и
после субтотальной колэктомии, при пло- хой переносимости препарата в
виде таблеток). Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в
прямую кишку или в культю кишки по 20 - 40 мл 1 - 2 раза в сутки.
Детям вводят 10 - 20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное
введение можно сочетать с приемом препарата внутрь. Свечи применяют
ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2 - 4 раза в
день в течение от 2 нед до 3 мес. Длительность курса зависит от
эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная
доза 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в
таблет- ках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства
для лечения неспецифического язвенного колита. С целью предупреждения
рецидивов назначают по 1 - 2 свече в сутки в те- чение 2 - 3 мес. Дозы
и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными
поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите. При
приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные
реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов:
аллергические явления, лейкопения, диспепсические расстройства, иногда
незначительное снижение уровня гемоглобина. В подобных случаях следует
уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут
появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию,
особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в
свечах возможно ощущение жжения и болез- ненности в прямой кишке,
иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при
ректальном введении салазопиридазина в свечах, рекомен- дуется
назначить препарат ректально в виде 5 % суспензии и внутрь в таб-
летках. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о
токсико-аллер- гических реакциях при лечении сульфаниламидами и
салицилатами. Формы выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук;
5 % суспензия во флаконах по 250 мл; свечи (коричневого цвета) по 0,5
г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте при комнатной темпера- туре.
САЛАЗОСУЛЬФАПИРИДИН ( Salazosulfapyridinum ). 4-
[Пиридил-(2)-амидосульфонил]-3 -карбокси -4 -оксиазобензол, или
5-пара-[N -(2-пиридил)- сульфамидо]-фенилазосалициловая кислота.
Синонимы: Сульфасалазин, Azopyrine, Azulfidine, Salazopyridin,
Salazopyrin, Salazosulfapyridine, Salicylazosulfapyridin, Salisulf,
Sulfasalazin, Sulphasalazine. По химическому строению является
азосоединением сульфапиридина (суль- фидина) с салициловой кислотой.
Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков,
стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата
явля- ется то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных
неспецифи- ческим язвенным колитом. Механизм этого действия изучен не
полностью. Определенную роль играет способность препарата
накапливаться в соедини- тельной ткани (в том числе в ткани кишечника)
и постепенно отделять 5 - аминосалициловую кислоту (см. Месалазин) и
сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным
свойствами. Этот же механизм действия, по-видимому, лежит в основе
терапевтической эффективности при неспецифическом язвенном колите
салазопиридазина и салазодиметоксина. Основным показанием к применению
салазосульфапиридина (так же как са- лазопиридазина и
салазодиметоксина) является неспецифический язвенный ко- лит.
Назначают внутрь. Рекомендуется в 1-й день взрослым по 1 таблетке (0,5
г) 4 раза в день (с равными промежутками), во 2-й день - по 2 таблет-
ки 4 раза и в последующие дни в случае хорошей переносимости препарата
- по 3 - 4 таблетки 4 раза в день. После стихания клинических
симптомов бо- лезни назначают поддерживающие дозы (1,5 - 2,0 г в
сутки) в течение нес- кольких месяцев. Детям салазосульфапиридин
назначают в меньших дозах; в возрасте 5 - 7 лет - по 1/2 - 1 таблетке
(О,25 - 0,5 г) 3 - 6 раз в сутки, старше 7 лет по 1 таблетке 3 - 6 раз
в день. Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и
средне-тяжелой формах болезни Крона (гранулематозный колит). В
последнее время салазосульфапиридин (сульфасалазин) стали применять в
качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита,
используя наличие у препарата иммунокорригирующих свойств. Назначают
по 2 -3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2 - 6 мес. При лечении
салазосульфапиридином могут возникнуть тошнота, рвота, го- ловная
боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2
дня постепенно в течение 3 дней, вновь повышают дозу. В случае
развития аллергических реакций (кожные высыпания, лекарствен- ная
лихорадка), лейкопении применение препарата следует прекратить.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных
токсико-аллер- гических реакций на сульфаниламиды. Лечение надо
проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо
систематически контролировать картину крови. Таблетки рекомендуется
принимать через равные промежутки времени после еды, обильно запивать
1 - 2 % раствором натрия гидрокарбоната. Препарат выделяется с мочой и
при щелочной (но не кислой) реакции окра- шивает ее в желто-оранжевый
цвет. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б.
САЛИЦИЛАМИД ( Salicylamidum ). Амид салициловой кислоты. Синонимы:
Algamon, Salamide, Saliamid, Salopur, Urtosal и др. Белый
кристаллический порошок. Растворим в спирте, очень мало раство- рим в
воде. По химическому строению и влиянию на организм близок к другим
салици- латам. Сравнительно с ацетилсалициловой кислотой более стоек:
ацетилса- лициловая кислота в организме легко подвергается гидролизу с
освобожде- нием салициловой кислоты, салициламид же трудно
подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из
организма в неизмененном виде. В ряде случаев салициламид лучше
переносится, чем другие салицилаты; реже вызывает диспепсические
явления. Показания к применению такие же, как для натрия салицилата и
ацетил- салициловой кислоты. Назначают внутрь в качестве
болеутоляющего и жаро- понижающего средства по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 раза
в день. При ревматизме назначают, начиная с 0,5 г 3 - 4 раза в сутки,
затем по 1 г 3 -4 раза в сутки, в дальнейшем в зависимости от
переносимости и остроты про- цесса - по 1 г 6 - 8 раз в сутки. Детям
при острых приступах ревматиз- ма салициламид дают из расчета 0,4 -
0,5 г на 1 год жизни в сутки. При применении препарата могут
наблюдаться тошнота, головокружение, иногда боли в области желудка.
Для уменьшения побочных явлений препарат следует принимать после еды,
запивать большим количеством жидкости (см. Кислота ацетилсалициловая).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: в хорошо
укупоренной таре в защищенном от света месте.
САЛМУС ( Salmus ). Экстракт мускатного шалфея. Густая масса
темно-коричневого цвета, липкая, со специфическим запахом. Оказывает
раздражающее действие на рецепторы кожи. Применяют в виде ванн в
качестве рефлекторно действующего отвлекающего, противовоспали-
тельного средства при заболеваниях периферической нервной системы:
неври- тах, радикулитах, люмбаго и др.; при ревматоидном артрите в
неактивной фа- зе, остеоартрозе и др. Ванны готовят, добавляя к 1ОО л
воды температуры 36 - 38 'С 400 г салму- са, перемешивают.
Продолжительность процедуры 10 - 15 мин. Курс лечения 10 - 12 процедур
(ежедневно или через день). При применении ванн с салмусом возможно
появление общей слабости, сердцебиения, головокружения, голов- ной
боли, учащения дыхания и пульса, колебания АД (чаще в сторону повыше-
ния), обострение заболевания. В этих случаях ванны отменяют. Салмус
противопоказан при бронхиальной астме, сахарном диабете (тя- желое
течение), туберкулезе, сердечно-сосудистой недостаточности II - III
степени, сосудистых кризах, выраженном склерозе сосудов головного
мозга, сердца, почек; ишемической болезни сердца в фазе обострения,
кожных эаболева- ниях в стадии обострения, новообразованиях,
ревматоидном артрите в актив- ной фазе с прогрессирующим течением.
Форма выпуска: в металлических банках по 10 кг. Хранение: в прохладном
месте.
САЛЬБУПАРТ ( Salbupart )*. Химически сальбупарт соответствует b
-адреноблокатору сальбутамолу (см.). По действию на сократительную
деятельность матки сальбупарт близок к партусистену, применяется в
качестве токолитического средства для ликвида- ции угрозы
преждевременных родов, а также после операций на беременной матке.
Вводят внутривенно капельно. Содержимое одной ампулы (5 мг) разводят в
400 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы. Вводят со скоростью 15 - 20 капель (начиная с 5 капель) в
минуту. Скорость введения зависит от интенсивности сокращений матки и
переносимости (следить за частотой сердечных сокращений и другими
показателями гемодина- мики). Длительность введения 6 - 12 ч.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для парту-
систена. Форма выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг).
САЛЬБУТАМОЛ ( Salbutamolum )*.
2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол. Синонимы:
Асталин, Астахалин, Вентолин, Аеrоlin, Аlbuterol, Аsmаtol, Веnt- rin,
Рrоvеntil, Sаlbumol, Salbutan, Sаlbuvent, Sultanol, Vеnеtlin,
Ventilаn, Vеntolin, Vоlmax и др. Отечественный препарат савентол
(Sаventolum) близок по структуре и дей- ствию к сальбутамолу'. По
структуре и действию сальбутамол близок к другим b 2
-адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое
действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений
артериального давления. Применяют при бронхиальной астме и других
заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими
состояниями бронхов. Выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с
дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии О,1 мг препарата
(в виде мелкодисперс- ных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).
Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1 - 2 дозы
аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой
дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2
дозы аэрозо- ля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4 - 6
ч (не более 6 раз в сутки). Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при приме- нении других
~-адреностимуляторов (см. Изадрин). Форма выпуска: в аэрозольных
алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз.
Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4
мг) сальбутамола. Назначают взрослому по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.
Для применения в акушерской практике в качестве токолитического сред-
ства (см. Фенотерол) сальбутамол выпускается под названием
"Сальбупарт" (см. Средства, расслабляющие мускулатуру матки). За
рубежом выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарст-
венные формы. Препарат "Тео-Астахалин" (Индия) содержит в одной
таблетке 2 мг (0,002 г) сальбутамола и 1ОО мг (О,1 г) теофиллина.
Сочетание препаратов усиливает бронхолитическое действие.
Тео-Астахалин форте содержит в одной таблетке 4 мг сальбутамола и 200
мг теофиллина. Тео-Астахалин SR является препаратом пролонгированного
действия. В од- ной таблетке содержится 4 мг сальбутамола и 300 мг
теофиллина.
САЛЬВИН ( Sаlvinum ). Препарат, получаемый из листьев шалфея
лекарственного (извлечением ацетоном). Зеленовато-желтая смолистая
масса, из которой получают 1 % спиртовой раствор. Растворы сальвина
оказывают вяжущее и местное противовоспалительное действие. Обладают
умеренной антимикробной активностью в отношении грам- положительной
микрофлоры. Применяют местно при хронических воспалительных
заболеваниях полости рта, катаральных и язвенно-некротических
гингивитах, стоматитах, при паро- донтозе и др. Назначают в виде О,1 -
0,25 % спиртового раствора, который готовят из 1 % спиртового раствора
разведением (в 4 - 10 раз) дистиллированной водой или изотоническим
раствором натрия хлорида. Применяют в виде смазываний, орошений,
аппликаций, для смачивания турунд, вводимых в десневые карманы (на 10
мин) и др. Курс лечения состоит из 2 - 1О сеансов с интер- валами 1 -
2 дня. Форма выпуска: 1 % спиртовой раствор во флаконах оранжевого
стекла по 10 мл. Хранение: при комнатной температуре. Растворы,
приготовленные ех tеmроrе, хранению не подлежат.
САЛЮЗИД ( Saluzidum ). 2-Карбокси-3,4-диметоксибензаль -
изоникотиноилгидразон. Мелкокристаллический порошок желто-зеленого
цвета. Мало растворим в воде, нерастворим в эфире, легко в щелочах и
неорганических кислотах. По химиотерапевтическим свойствам существенно
не отличается от фтивазида. Является составной частью препарата
стрептосалюзид (см.).
САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ ( Saluzidum solubile ). Диэтиламмониевая соль
2-карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотиноил- гидразона моногидрат.
Белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Водный 5 % раствор (рН 6,О - 7,0)
- желтая с зеленоватым оттенком прозрачная жидкость; стерилизуют при +
100 С в течение 30 мин. Назначают для инъекций в казеозные
лимфатические узлы, для промы- вания свищевых ходов различной
локализации, введения в мочеполовые пути, в шейку матки и своды
влагалища, при туберкулезных гнойных серозитах (для промывания
полостей), при туберкулезе верхних дыха- тельных путей, туберкулезном
поражении глаз. При особых показаниях, раствор можно вводить в
спинномозговой канал. Препарат может быть использован в виде
подкожных, внутримышечных или внутривенных инъекций для общей
химиотерапии при туберкулезе различной локализации. В полости вводят 5
% раствор в количестве, зависящем от локали- зации процесса. Подкожно
и внутримышечно вводят по 10 мл 5 % раствора (0,5 г на инъекцию);
суточная доза может быть доведена до 2 г. В вену вводят медленно (1 мл
в 1 мин) до 10 мл 5 % раствора на инъекцию. Препарат показан при
туберкулезе бронхов; вводят 5 % раствор в виде аэрозоля по 3 - 4 мл
интратрахеально и по 2 - 3 мл интрабронхиально. При туберкулезном
менингите, салюзид растворимый (5 % раствор) иногда вводят в
спинномозговой канал в дозе 1,5 - 2,0 мг/кг (для больных массой 60 кг
назначают 90 - 120 мг или 1,8 - 2,4 мл). При хорошей переносимости
дозу препарата на инъекцию можно увеличить до 2,5 мг/кг. Инъекции де-
лают ежедневно или через день в зависимости от состояния больного и
фазы заболевання. Салюзид растворимый рекомендуется сочетать с другими
противотуберку- лезными препаратами. Формы выпуска: порошок; 5 %
раствор в ампулах по 1; 2 и 10 мл. Хранение: список Б. В запаянных
ампулах в защищенном от света месте при температуре ниже 0 С.
Вскрывают ампулу непосредственно перед инъекцией. Хранить раствор в
открытой посуде не рекомендуется во избежание обра- зования осадка.
САНАСОЛ ( Sanasolum ). Состав: калия хлорида 60 %, калия цитрата,
кальция глюконата и аммония хлорида по 10 %, магния аспарагината и
кислоты глутаминовой по 5 %. Имеет вкус поваренной соли и применяется
для улучшения вкуса пищи при противопоказаниях к приему натрия
хлорида. Вместе с тем, в связи с наличием солей калия используется для
уменьшения гипокалиемии при лечении больных гипертонической болезнью и
сердечной недостаточностью, главным образом при плохой переносимости
сердечных гликозидов и салуретиков. Применяют также при хронических и
острых нефритах с синдромом почечной недостаточности (без явлений
гиперкалиемии). Добавляют санасол к пище (обычно во вторые блюда)
непосредственно перед употреблением. Суточная доза 1,5 - 2,5 г; при
лечении гипокалиемии - до 5 г. Противопоказаниями к применению
являются тяжелая почечная недостаточ- ность и гиперкалиемия. С
осторожностью назначают при язвенной болезни желудка,
двенадцатиперстной кишки и гастритах. Хранение: в плотно закрытой
упаковке в сухом месте.
САНГВИРИТРИН ( Sanguiritrinum ). Сумма бисульфатов алкалоидов
сангвинарина и хелетрина, содержащихся в растении маклеи сердцевидной
(Мacleaya cordata Will.) и маклеи мелкоплод- ной (Масlеауа
microcarpas), сем. маковых (Рараvеrасеае). Оба алкалоида являются
сульфометилатами и содержат четвертичные атомы азота. Кристаллический
порошок от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. Мало растворим
в воде, практически не растворим в спирте. Обладает антимикробной
активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных
бактерий. Действует на дрожжеподобные и мицелиальные грибы. Применяют
сангвиритрин наружно для лечения инфицированных ран, пиодер- мии,
экземы, дерматомикозов, пародонтоза, афтозного стоматита и других
поражений слизистой оболочки полости рта. При пиодермии и других
кожных заболеваниях применяют в виде 1 % лини- мента или 0,2 %
спиртового раствора . При ожогах также назначают 1 % линимент или 0,1
% водный раствор. Растворы наносят 1 - 2 раза в сутки, линимент - 1
раз в сутки ежеднев- но или через 1 - 2 дня (при перевязках). Для
лечения пародонтоза пользуются турундами, смоченными 0,2 % водно-
спиртовым или 0,01 - 0,1 % водным раствором . При стоматитах
сангвиритрин применяют в виде аппликаций 1 % линимента или водного
раствора 2 - 3 раза в день в течение 2 - 5 дней. Препарат обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях может возник- нуть чувство
жжения или болезненность, что можно устранить добавлением 0,5 %
раствора новокаина. Сангвиритрин обладает также антихолинэстеразной
активностью. Иногда его назначают внутрь по тем же показаниям, по
которым применяют другие антихолинэстеразные средства (см. Ингибиторы
холинэстеразы): при миопатии, последствиях полиомиелита и др.
Назначают в этих случаях внутрь в виде таблеток (после еды) взрослым
по 1 - 2 таблетки (0,005 - 0,01 г) 2 раза в день (до 3 таблеток в
день), детям - в меньших дозах в зависимости от возраста (но не более
0,001 г на 1 год жизни в сутки в 2 приема). Пероральное применение
противопоказано при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,
стенокардии, болезнях печени и почек. При применении препарата внутрь
возможны тошнота, рвота, боли в животе. Формы выпуска: 1 % линимент в
банках оранжевого стекла по 20 г; 0,2 % раствор во флаконах по 10 мл;
таблетки по 0,005 г (5 мг). Водные растворы сангвиритрина готовят ех
tempore из таблеток, растворяя их в го- рячей воде. Хранение: список
Б. В защищенном от света месте.
САПАРАЛ ( Sараrаlum ). Сумма аммонийных оснований солей тритерпеновых
гликозидов (аралози- дов), получаемая из корней аралии маньчжурской.
Аморфный порошок кремового или серовато-кремового цвета, без запаха.
Гигроскопичен, легко растворим в воде. Применяется в качестве
тонизирующего средства при астенических, астено- депрессивных
состояниях, неврастении, гипотензии, а также для профилактики и
лечения умственного и физического переутомления. Принимают внутрь
после еды по 0,05 г (1 таблетка) 2 - 3 раза в день (предпочтительно
утром и днем). Курс лечения 15 - 30 дней. После 1 - 2-недельного
перерыва проводят повторные курсы лечения, назначая препарат по 0,05 -
0,1 г в день в течение 10 - 15 дней. Для профилактических целей
назначают по 0,05 - 0,1 г в день. Препарат противопоказан при
эпилепсии, гиперкинезах, гипертензии, повы- шенной возбудимости. Не
рекомендуется принимать препарат в вечерние часы (во избежание
нарушения ночного сна). Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке
по 50 штук. Хранение: список Б. Во флаконах светозащищенного стекла в
сухом, прох- ладном, защищенном от света месте.
САРКОЛИЗИН ( Sаrcolysinum ). D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b
-хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кисло- ты гидрохлорид. Синонимы:
Rасеmelphаlanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan является
левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлор-
этил)-аминофенилаламин]). Белый или слегка желтоватый порошок. Легко
растворим в воде при нагре- вании, растворим в разведенных кислотах и
щелочах. Сарколизин является производным бис-( b -хлорэтил)-амина и
аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода,
сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие
гиперплазированных тканей. Применяют для лечения семиномы яичка
(особенно при наличии метастазов), ретикулосаркомы, злокачественной
ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миелом- ной болезни. В комбинации с
колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и
желудка. Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят
также в полости. Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10
мг), для инъек- ций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах,
содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения
раствора вводят во флакон 10 - 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида; для ускорения раство- рения флакон подогревают в воде до + 60
- 70 С. Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю.
Разовая доза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50
мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7
мг/кг. В пер- вые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям
также назначают из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. Курс лечения продолжается
4 - 7 нед. При метастазах опухолей в сероз- ные оболочки с выпотом в
брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в
полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 -
50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в
плевральную полость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До
введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят
для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не вынимая
троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают
больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовлен- ный
раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций. Часто
через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества
экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сар- колизина
через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят
100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16 -
0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина. Сарколизин можно использовать и для
регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с
использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в
дозе 25 - 40 мг на 1 см тканей перфузируемой области. Сарколизин
сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект
проявляется обычно после 2 - 3 введений разовых доз (по 30 - 40 мг);
если после приема 100 - 150 мг эффект отсутствует, дальнейшее
применение этого препарата считают нецелесообразным из-за
нечувствитель- ности к нему данной опухоли. При применении сарколизина
наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества
лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе ле- чения необходимо
тщательно следить за картиной крови. Применение препа- рата прекращают
при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5 - 3х10 /л, а также при
выраженной тромбоцитопении [ниже 100 х 10 /л). В конце курса лечения
необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым
введением сарколизина. После окончания введения сарколизина количество
лейкоцитов может про- должать уменьшаться еще в течение 1 - 2 нед. При
необходимости прибегают к переливанию крови (1 - 2 раза в неделю по
100 - 125 мл). При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2 х
10 9 /л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение
температуры тела, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для
предупреждения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин,
переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу; при
симптомах агранулоцитоза назначают внутримышечно натрия нуклеинат, а
также внутрь пентоксил, лейкоген. При появлении в процессе лечения
повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до
введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперавин или другие
противорвотные средства. При введении сарколизина в полости могут
возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят
самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений следует до введения
сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при
кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцито-
пении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-
сосудистой системы. Если больному производилась лучевая терапия, то
сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес после окончания лечения;
препарат назначают в этих случаях в уменьшенных дозах. Формы выпуска:
таблетки для приема внутрь по 0,01 г в упаковке по 25 штук; порошок во
флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъек- ционных растворов.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в сухом, прохладном
месте.
СБОР АРФАЗЕТИН ( Species ). Состав: побеги черники - 20 %, створки
плодов фасоли обыкновенной - 20 %, корень аралии маньчжурской или
корневища с корнями заманихи - 15 %, плоды шиповника - 15 %, трава
хвоща полевого, трава зверобоя и цветки ромашки аптечной - по 10 %.
Настой из сбора оказывает некоторое гипогликемическое действие и
используется при лечении сахарного диабета легкой и средней тяжести
как самостоятельно, так и в сочетании с производными сульфонилмочевины
и препаратами инсулина. При клиническом применении отмечено, что у
больных сахарным диабетом I типа заметного гипогликемического эффекта
не наблюдалось, вместе с тем обнаружены хорошие результаты у больных
диабетом II типа, что позволяет в некоторых случаях уменьшать суточную
дозу пероральных антидиабетических препаратов. Для приготовления
настоя содержимое одного пакета (10 г) помещают в эмалированную
посуду, заливают 400 мл (2 стакана) горячей кипяченой воды, нагревают
в кипящей воде (на водяной бане) 15 мин, охлаждают при комнатной
температуре не менее 45 мин, проце- живают. Оставшееся сырье отжимают.
Полученный настой доливают кипя- ченой водой до первоначального объема
(400 мл). Принимают внутрь за 30 мин до еды, лучше в теплом виде, по
1/3 - 1/2 стакана 2 - 3 раза в день в течение 20 - 30 дней. Через 10 -
15 дней курс лечения рекомендуется повторить. В течение года про-
водят 3 - 4 курса. При применении настоя в сочетании с
антидиабетическими препаратами необходимо соблюдать правила приема,
меры предосторожности и противо- показания, предусмотренные для этих
препаратоав. Формы выпуска: по 10 г в полиэтиленовых пакетах в
упаковке по 10 пакетов, а также в виде круглых брикетов (Briketum
specii Arphasetinum rotunda) массой 8 г, используемых для
приготовления настоя, выпускаемых в упаковке из поливинилхлоридной
пленки по 6 штук. Хранение сбора и брикетов: в сухом, защищенном от
света месте. Настой сохраняют в прохладном месте не более 2 сут.
СБОР "ЭЛКАСОЛ" ( Species ). Сбор из 6 видов растительного сырья.
Оказывает умеренное антимикробное и противовоспалительное действие.
Предложен для применения в качестве дополнительного антимикробного и
противовоспалительного средства в комплексной терапии острых и
хроничес- ких заболеваний в оториноларингологической,
стоматологической, терапевти- ческой (гастроэнтерология) практике.
Применяют в виде водного отвара или настоя внутрь, местно или ингаля-
ционно. Выпускается в пакетах по 10 г.
СБОР <> ( Species <> ). Сбор <>, подобно сбору <>, применяется в
качестве дополнительного гипогликемического средства при лечении
легких форм сахарного диабета. Сбор используют как самостоятельно, так
и в комбинации с перораль- ными антидиабетическими препаратами
(производными сульфонилмочевины). В отличие от сбора << Арфазетин>>
сбор <> состоит не из 7, а из 12 лекарственных растений: по 14,3 %
побегов черники обык- новенной и створок плодов фасоли обыкновенной,
по 7,14 % плодов шиповника, листьев крапивы, подорожника большого,
цветков ромашки, календулы, травы зверобоя, тысячелистника,
пустырника, корня солодки, корневищ и корней девясила. Удельное
значение каждого из этих растений недостаточно изучено. Применяют
внутрь в виде настоя 5 г (1 столовую ложку) сбора заливают 200 мл
кипяченой воды, нагревают в течение 15 мин на водяной бане, настаивают
15 мин, процеживают, остаток отжимают. Принимают в теплом виде за 20 -
30 мин до еды из расчета 1 мл на 1 кг массы тела 3 раза в день. Курс
лечения продолжается 4 - 6 нед, в течение года повторяют 3 - 4 курса.
Форма выпуска: измельченное сырье в бумажных пакетах по 75 г.
Хранение: в сухом месте.
СБОР ВЕТРОГОННЫЙ ( Sресies саrminаtivае ). Состав: смесь равных частей
листьев мяты перечной (измельченных), плодов фенхеля, корневищ с
корнями валерианы. Применяют в качестве спазмолитического средства,
способствующего отхождению газов при метеоризме. Принимают в виде
настоя (1 столовая ложка на стакан воды) по 1/4 - 1/2 стакана в теплом
виде утром и вечером. Форма выпуска: в картонных пачках по 1ОО г.
СБОР ДЛЯ ВОЗБУЖДЕНИЯ АППЕТИТА ( Sресies аmаrае ). Содержит травы
полыни горькой 8 частей, травы (или цветков) тысяче- листника 2 части.
0дну столовую ложку сбора (чая) заливают одним стаканом кипятка,
настаивают 20 мин, процеживают. Пьют по 1 столовой ложке 2 - 3 - 4
раза в день за 20 - 30 мин до еды. Форма выпуска: в бумажных пакетах
по 1ОО г.
СБОРЫ ВИТАМИННЫЕ. Состоят из растений, содержащих витамины С, Р,
каротиноиды и другие вещества. Сбор витаминный N 1 содержит смесь
равных частей плодов шиповника и черной смородины. Сбор витаминный N 2
содержит смесь равных частей плодов шиповника и рябины. Сбор
поливитаминный содержит смесь листа крапивы (3 части) и плодов рябины
(7 частей). Две чайные ложки сборов витаминных заваривают 2 стаканами
кипятка, настаивают 1 ч, процеживают, прибавляют по вкусу сахар. Пьют
по полстакана 3 - 4 раза в день.
СВЕЧИ АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ БИОЛОГИЧЕСКИЕ ( Suppositoria antiseptica
biologica ). Содержат сухой смеси бычьей плазмы и тромбопластина 0,9
г, левомицетина 0,02 г, новокаина 0,12 г, экстракта красавки 0,015 г,
масла какао 0,5 г и масла касторового в количестве, необходимом для
изготовления свечей, Таким образом, в состав свечей входят
кровоостанавливающие, антисептические и обезболивающие средства.
Применяют при наличии кровоточащих геморроидальных узлов, трещин
заднего прохода и др. Вводят в прямую кишку утром и вечером по 1
свече. Форма выпуска: в упаковке по 12 свечей. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте при температуре от + 6 до + 20 'С.
СВЕЧИ С ГЛИЦЕРИНОМ ( Suppositoriа сum Glycerino ). Свечи, содержащие
глицерина 1,44 г (или 2,46 г), стеариновой кислоты 0,12 г (или О,25 г)
и натрия карбоната кристаллического 0,06 г (или 0,13 г). Общая масса
свечей около 1,6 г для детей и 2,75 г для взрослых. При введении в
прямую кишку свечи оказывают легкое раздражающее действие на слизистую
оболочку и рефлекторным путем стимулируют дефекацию. Размягчают, кроме
того, каловые массы. Применяют при запорах различного происхождения
(привычных, возрастных, у лиц с ограниченной подвижностью и др.).
Вводят по одной свече 1 раз в сутки, желательно через 15 - 20 мин
после завтрака. При длительном применении могут возникнуть, явления
раздражения пря- мой кишки. В этих случаях введение свечей прекращают,
рекомендуется вве- сти в прямую кишку 10 - 15 мл теплого подсолнечного
(оливкового, персико- вого) масла. Противопоказания: геморрой в стадии
обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и
опухоли прямой кишки. Форма выпуска: в упаковке по 10 свечей.
Хранение: в прохладном месте.
СВИНЦА АЦЕТАТ ( Рlumbi асеtas ). Синоним: Рlumbum асеticum. Бесцветные
прозрачные кристаллы со слабым уксусным запахом. Растворим в 2,5 части
холодной и 0,5 части кипящей воды. Применяют наружно в виде водных
растворов (0,25 - 0,5%) в качестве вя- жущего средства при
воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Хранение:
список Б. В хорошо укупоренных банках. Вода свинцовая (Аquа Рlumbi).
Свинцовая примочка. Состоит из 2 частей раствора основного свинца
ацетата, 98 частей воды. Слегка мутная жидкость слабощелочной реакции.
Готовят ех tеmpore. После приготовления раствора склянку немедленно
хорошо укупоривают, так как под влиянием углекислоты воздуха препарат
разлагается. Назначают наружно для примочек и компрессов. Rр.: Sol.
Рlumbi асеtatis 0,25 % 5О ml D.S. Примочки для глаз Rp.: Plumbi
acetatis 10,0 Aq. destill. 100 mI M.D.S. По 2 чайные ложки на кружку
воды (для спринцевания) Rp.: Aq. plumbi Aq. destill. aa 50 ml Ac.
borici 2,0 M.D.S. Примочки (при сикозе)
СЕКУРИНИН ( Securininum ). Алкалоид секуринин (С 13 Н 15 O 2 N )
выделен из травы секуринеги полукустарниковой, или ветвецветной
[Securinega suffruticosa (Pall.), seu ramiflora (Mull.-Arg.)], сем.
молочайных (Euphorbiaceae). В медицинской практике применяют
секуринина нитрат (Securinini nitras, Securinine nitrate). Синоним:
Securininum nitricum. Белый или белый с кремовым или розоватым
оттенком кристаллический порошок. Под действием света розовеет.
Растворим в воде, трудно раст- ворим в спирте. Возбуждает ЦНС,
повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, по характеру
действия близок к стрихнину. По сравнению со стрихнином менее активен,
но менее токсичен (в 8 - 10 раз). Применяют при астенических
состояниях, парезах и параличах, возникших после перенесенных
инфекционных и других заболеваний, при гипо- и астени- ческой форме
неврастении, при половом бессилии на почве функциональных нервных
расстройств и др. Назначают внутрь (независимо от приема пищи) или под
кожу. Внутрь принимают в виде таблеток по 0,002 г (2 мг) 2 раза в день
или 0,4 % раст- вора по 10 - 12 капель 2 раза в день; под кожу вводят
0,2 % раствор по 1 мл (2 мг) один раз в день. Препарат применяют
ежедневно в течение 20 - 30 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; под кожу: разовая 0,003 г, суточная
0,005 г. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как
при при- менении стрихнина. Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг);
0,4 % раствор во флаконах по 20 мл (для приема внутрь); 0,2 % раствор
в ампулах по 1 мл (для под- кожных инъекций). Хранение: список А. В
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Tab. Securinini nitratis
0,002 N. 20. D.S. По 1 таблетке 2 раза в день Rp.: Sol. Securinini
nitratis 0,4 % 20 ml D.S. По 1O капель 2 раза в день Rp.: Sol.
Securinini nitratis 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 20 in ampull. S. По 1 мл под
кожу 1 раз в день
СЕМЕНА ЛЬНА ( Sеminа Lini ). Зрелые и высушенные семена льна посевного
(Linum usitatissimum L.), сем. льновых (Linaceaе). Содержат жирное
льняное масло (0leum Lini) и слизь. Применяют наружно для припарок и
внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи
из льняного семени (Мuсilago seminis Li- ni), которую готовят из 1
части цельного льняного семени и 30 частей горя- чей воды ех temporе.
Форма выпуска: в картонных пачках по 200 г.
СЕМЕНА ТЫКВЫ ( Semina Cucurbitae ). Зрелые, очищенные от остатков
мякоти околоплодника и высушенные без подогрева семена однолетних
культивируемых растений тыквы обыкновенной (Cucurbita pepo L.), тыквы
крупной (Сucurbita maxima Duch.) и тыквы мус- катной (Сucurbita
mochata Duch.), сем. тыквенных (Сucurbitaceae). Семена тыквы
эффективны в определенной степени против различных лен- точных глистов
(бычьего, свиного и карликого цепней, широкого лентеца и др). По
активности они уступают современным синтетическим препаратам, но не
оказывают токсического действия и не вызывают побочных эффектов. Их
назначают в основном при плохой переносимости других противоглистных
препаратов. За 2 дня до начала применения семян тыквы, больному
ежедневно назначают утром клизму и накануне вечером - солевое
слабительное. В день лечения натощак ставят клизму независимо от
наличия стула. Используют семена тыквы двумя способами. 1. Сырые или
высушенные на воздухе тыквенные семена очищают от твердой кожуры,
оставляя внутреннюю зеленую оболочку; 300 г очищенных семян (для
взрослых), растирают небольшими порциями в ступке, после последней
порции ступку промывают 50 - 60 мл воды и сливают в тарелку с
растертыми семе- нами; можно добавить 50 - 100 г меда или варенья и
тщательно перемешать. Полученную смесь больной принимает натощак, лежа
в постели, небольшими порциями в течение часа; через 3 ч дают
слабительное, затем через полчаса независимо от действия кишечника,
ставят клизму. Прием пищи разрешается после стула, вызванного клизмой
или слабительным. На дневной прием назначают детям 3 - 4 лет 75 г, 5 -
7 лет - 100 г, 8 - 10 лет - 150 г, 18 - 15 лет - 200 - 250 г. 2.
Тыквенные семена измельчают вместе с кожурой в мясорубке или ступ- ке,
заливают двойным количеством воды и выпаривают в течение 2 ч на лег-
ком огне в водяной бане, не доводя до кипения; отвар фильтруют через
мар- лю; после чего с поверхности отвара снимают масляную пленку. Весь
отвар принимают натощак в течение 20 - 30 мин. Через 2 ч после приема
отвара дают солевое слабительное. Взрослым назначают отвар из 500 г
неочищенных семян, детям 10 лет - из З00 г, 5 - 7 лет из 200 г, до 5
лет - из 100 - 150 г. Семена тыквы голосемянной (не имеющие твердой
кожуры) применяют без обработки по 150 - 200 г на прием; используют
также отвар из семян тыквы голосемянной (150 г семян на 450 мл воды,
кипятят на водяной бане в течение часа, остужают, процеживают через
плотную ткань; доза для взрослого 400 - -450 мл отвара) и эмульсию
(150 г семян растирают с добавлением 450 мл воды; доза для взрослых
400 - 450 мл). Форма выпуска: в картонных пачках по 130 г. Хранение: в
сухом месте.
СЕМЯ ГОРЧИЦЫ ( Sеmеn Sinapis ). Зрелые семена однолетнего
культивируемого растения горчицы сизой (са- рептской) - Вrаssicа
junсеа (L.), Сzern., сем. крестоцветных (Сruciferae). Допускаются
также к применению семена горчицы черной - Вrаssicа пigrа (L.) Кuсh.
Содержат около ЗО % жирного масла (используемого в пищевой промышлен-
ности), фермент мирозин и гликозид синигрин. Из обезжиренных семян
добы- вают эфирное горчичное масло. Эфирное горчичное масло (Оleum
Sinapis аеthеrеum) (список Б). Прозрач- ная бесцветная или
светло-желтая жидкость чрезвычайно острого запаха, силь- но раздражает
слизистые оболочки и кожу. Иногда назначают в качестве
местнораздражающего и отвлекающего сред- ства в виде 2 % спиртового
раствора. Горчичники (Сhartа Sinapis, Сhаrtа Sinарisаtа). Листы бумаги
размером 8 х 12,5 см, покрытые обезжиренным порошком (горчичной
смесью, получае- мой из жмыхов и семян горчицы). При смачивании теплой
водой ощущается сильный запах эфирного горчичного масла. Применяют в
качестве противовоспалительного (отвлекающего) средства. В смоченном
виде накладывают на кожу (на 5 - 15 мин) до появления вы- раженного
покраснения. Лечебный эффект обусловлен в значительной мере
рефлекторными реакциями, возникающими в связи с раздражением нервных
окончаний кожи. Горчичники не следует применять при поврежденной коже,
гнойничковых забо- леваниях, нейродермите, мокнущей экземе, псориазе.
Выпускается также "Горчичник-пакет" , представляющий собой термосва-
ренный пакет из неразмокаемой пористой бумаги с двух или с одной
стороны и бумаги с полимерным покрытием с другой стороны. Пакет
заполнен горчичной смесью. Горчичник-пакет выпускается размером 11 х
10 см и разделен на 4 равных пакетика. Каждый пакетик равномерно
наполнен горчичной смесью. Перед применением пакет встряхивают до
равномерного распределения порош- ка, помещают горизонтально на 15 -
20 с в теплую воду, накладывают на кожу, накрывают сухой плотной
тканью, оставляют на 2 - 3 - 5 - 10 мин в зависимости от возраста и
чувствительности кожи. Противопоказания - см. Горчичники. Хранение: в
сухом, прохладном, защищенном от света месте.
СЕНАДЕ ( Sеnаdе )*. Синонимы: Сенейд, Сенейда. Препарат, содержащий
антрагликозиды листьев сенны. Выпускается в виде таблеток коричневого
цвета, содержащих по 13,5 мг кальциевых солей сенно- зидов А и Б, что
соответствует активности 0,6 г листьев сенны в виде по- рошка.
Принимают внутрь перед едой по 1 таблетке (обычно на ночь). При от-
сутствии эффекта дозу увеличивают через несколько дней до 2 - 3
таблеток. Детям 1 - 3 лет назначают по 1/2 таблетки (при необходимости
до 1 таблетки), детям 4 - 12 лет - по 1 таблетке (при необходимости до
1,5 - 2 таблеток). Стул нормализуется обычно через несколько дней
после начала приема препарата. Форма выпуска: таблетки в упаковке по
50 штук. Хранение: в сухом, прохладном месте. Производится в Индии.
Глаксена (Glахеnа)*. Таблетки, аналогичные по составу и действию
таблет- кам "Сенаде". Способ применения и доза см. Сенаде.
Производится в Индии. Название "Глаксена" - от Glaxo (название фирмы)
и сенна.
СЕНЗИТ ( Sеnsit )*. N-(2-Бензгидрил-этил-N-1-фенил-этил)-амина
гидрохлорид. Синонимы: Fendilinе hydrochloridе, Рhenaxazan, Рhendilin,
Рhenoxan. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало
растворим в воде. Растворим в спирте. По химической структуре
непосредственно близок к ранее выпускавшемуся препарату дифрил
(прениламин, коронтин, фаликор). Оба препарата являются производными
фенилалкиламина и близки по структуре к фенамину. Дифрил (прениламин)
- один из первых препаратов, у которых обнаружена способность
блокировать прохождение в клетки Са'~. Он был синтезирован путем
"утяжеления" фенилалкиламинной молекулы вещества, блокирующего
адренергические рецепторы и оказывающего антиадренерги- ческое
действие. Оказалось, что прениламин (дифрил) в отличие от фенамина не
обладает периферической адреномиметической активностью, не оказывает
стимулирующего влияния на ЦНС, а, подавляя передачу симпатических
импульсов, способствует расширению коронарных сосудов, улучшению
кровообращения и метаболических процессов в миокарде. Препарат нашел
применение в качестве антиангинального средства. Затем было выявлено
его влияние на поток Са~+, и он стал рассматри- ваться как антагонист
ионов кальция. В последнее время, в связи с недостаточной
избирательностью действия и относительно слабой антиангинальной
активностью дифрил был исключен из номенклатуры лекарственных средств.
Вместе с тем продолжают применять предложенный в дальнейшем препарат
фендилин (сензит), близкий к препиламину. Однако фендилин (сензит)
оказывает умеренное антиангинальное действие при легкой и
слабовыраженной коронарной недостаточности и обладает умеренной
антиаритмической активностью. В общем, препарат менее эффективен, чем
другие препараты этой группы. Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки (по
50 мг) 3 раза в день (большинству больных по ЗОО мг в сутки).
Возможные побочные явления: раздражение слизистой оболочки желудка,
боль, тошнота и др., головная боль, беспокойство, аллерги- ческие
реакции. Противопоказания: беременность, острая стадия инфаркта
миокарда. Осторожность требуется при поражениях печени. Не следует
назначать препарат одновременно с b -адреноблокаторами. Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0,05 г (50 мг) в упаковке по
50 штук. Хранение: список Б.
СЕРА ОСАЖДЕННАЯ ( Sulfur praecipitatum ) . Мельчайший аморфный
бледно-желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде. При
взаимодействии серы с органическими веществами образуются суль- фиды и
пентатионовая кислота, обладающие противомикробной и противопара-
зитарной активностью. Применяют наружно в виде мазей (5 - 10 - 20 %) и
присыпок, при лече- нии кожных заболеваний: себореи, сикоза, псориаза
и др. Применение серной мази является относительно простым и
эффективным методом лечения чесотки. Сера осажденная входит в состав
ряда мазей. 1. Мазь серная простая (Unguentum sulfuratum simpleх).
Состав: серы осажденной 100 г, эмульсии консистентной вода/вазелин 200
г. Выпускает- ся в алюминиевых тубах по 40 г. 2. Мазь
серно-салициловая 2 % или 5 % (Unguentum salicylici sulfura- tum 2 %
аut 5 %). Состав: серы осажденной 2 или 5 г, кислоты салицило- вой 2
или 5 г, вазелина медицинского до 100 г. Выпускается в стеклян- ных
банках по 25 г.
СЕРА ОЧИЩЕННАЯ ( Sulfur depuratum ). Мелкий порошок лимонно-желтого
цвета. Растворим в воде, мало раство- рим в эфире. В качестве
противоглистного средства применяют при энтеробиозе. Ис- пользуется
также иногда как легкое слабительное средство (по 0,5 - 1,0 - 3,0 г на
прием). Входит в состав сложного порошка солодкового корня (см.). Для
лечения энтеробиоза серу очищенную дают в чистом виде или в смеси с
лакричным порошком в равных дозах. Назначают 3 раза в день во время
еды в течение 5 дней подряд: взрослым - по 0,8 - 1,0 г на прием, детям
из расчета 0,05 г на год жизни на прием. Таких пятидневных циклов, с
переры- вами 4 дня проводят от 3 до 5. В дни перерыва ставят на ночь
клизмы с добавлением натрия гидрокарбоната по 1/2 чайной ложки на
стакан воды. Специальной диеты во время лечения не требуется. При
резком зуде в зад- нем проходе смазывают мазью из 1 г анестезина и 25
г вазелина. Очищенную серу применяют также наружно в виде 5 - 10 -20 %
мазей и присыпок при лечении кожных заболеваний (псориаз, себорея,
сикоз, чесотка и др.). Входит в состав мази Вилькинсона (см.). Форма
выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренных банках в сухом месте.
Примечание. Для приема внутрь нельзя заменять серу очищенную, серой
осажденной: последняя относительно быстро восстанавливается в
кишечнике до сероводорода, что может привести к побочным явлениям.
Rр.: Sulfuris depurati Рulv. Glycyrrhizae compositi аа 0,25 М.f. рulv.
D.t.d. N 15 S. По 1 порошку 3 раза в день перед едой 5 дней подряд
(ребенку 5 лет при энтеробиозе) Rр.: Sulfuris depurati Маgnesii oxidi
Sассhari aа 10,0 D.S. По 1/2 чайной ложки на прием 2 раза в день
(слабительное)
СЕРЕБРА НИТРАТ ( Argenti nitras ). Синонимы: Ляпис, Argentum nitricum.
Бесцветные прозрачные кристаллы в виде пластинок или белых кристалли-
ческих палочек без запаха. Очень легко растворим в воде (1:О,6),
растворим в спирте (1:30). Под действием света темнеет. Несовместим с
органическими веществами (разлагается), с хлоридами, бромидами,
йодидами (образуется осадок). В небольших концентрациях, серебра
нитрат оказывает вяжущее и противо- воспалительное действие, в более
крепких растворах прижигает ткани. Обла- дает бактерицидными
свойствами. Применяют наружно при эрозиях, язвах, избыточных
грацуляциях, трещи- нах, при остром конъюнктивите, трахоме, при
хроническом гиперпластиче- ском ларингите и т.п. Назначают в виде
водных растворов, мазей, а также в виде ляписных карандашей. Наружно
для смазывания кожи и для прижиганий применяют 2 - 10 % рас- твор, 1 -
2 % мазь; для смазывания слизистых оболочек - 0,25 - 2 % рас- твор.
Ранее иногда назначали при хроническом гастрите и язвенной болезни
желудка в качестве противовоспалительного средства внутрь в виде 0,05
% раствора по 10 - 20 мл (0,005 - 0,01 г) взрослым за 15 мин до еды.
Карандаш ляписный (Stillius Argenti nitratis, Stillius Lapidis) -
твердая белая или серовато-белая палочка конической формы с
закругленной вершиной. Содержит 0,18 г серебра нитрата. Применяют для
прижиганий. Раствором (2 %) серебра нитрата ранее широко пользовались
для профилак- тики бленнореи у новорожденных. Для этого, сразу после
рождения, ребенку протирают веки ватой (отдельным тампоном каждый
глаз), слегка оттягивают нижнее веко, приподнимают верхнее и выпускают
из стерильной пипетки на конъюнктиву по одной капле 2 % раствора
серебра нитрата. После этого осторожно отпускают веки. После
закапывания глаза не промывают. Раствор серебра нитрата должен быть
свежим (однодневный), не со- держать осадка. В настоящее время для
этой цели пользуются 30 % раствором сульфацила или другими
антибактериальными препаратами. Высшие дозы: для взрослых внутрь:
разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Хранение: список А. В хорошо
укупоренных банках с притертой пробкой в защищенном от света месте;
карандаши ляписные - в пеналах из полиэти- лена в прохладном,
защищенном от света месте.
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ ( Sеrotonini adipinas ). Для применения в
медицинской практике серотонин получают синтетичес- ким путем. 3а
рубежом выпускается в виде креатинин-сульфата, в нашей стране - в виде
адипината. Синонимы серотонина креатинин-сульфата: Аnthemovister,
Еnteramin, Тhrom- bocytin, Тhrombotonin. Серотонина адипинат
представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте. По
фармакологическим свойствам серотонина адипинат не отличается от се-
ротонина креатинин-сульфата, но адипинат более стоек и лучше растворим
в воде. В основном серотонин применяется в качестве
антигеморрагического средст- ва. Эффект связан с периферическим
сосудосуживающим действием, способ- ностью повышать агрегацию
тромбоцитов и укорачивать время кровотечения. Применяют серотонина
адипинат для лечения геморрагического синдрома при различных
патологических состояниях, в том числе болезни Верльгофа, гипо- и
апластической анемии, тромбастении, геморрагическом васкулите,
геморраги- ческом синдроме после лечения цитостатическими средствами,
при злокачест- венных новообразованиях и при других заболеваниях.
Серотонин способствует повышению стойкости капилляров и уменьшению
длительности кровотечения. Вводят внутривенно или внутримышечно. При
выраженной кровоточивости начинают с внутривенного введения, а при
уменьшении кровоточивости пере- ходят на внутримышечные инъекции.
Начальная доза - 0,005 г (5 мг); при отсутствии побочных явлений
увели- чивают дозу до О,О1 г. Для внутривенных вливаний разводят
препарат (5 - 10 мг) в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия
хлорида (или в 5 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида,
которые затем разводят в 100 - 15О мл 5 % раствора глюкозы, плазмы,
консервированной крови) и вводят капельно ( не более 30 ка- пель в
минуту). Для внутримышечных инъекций 5 - 10 мг разводят в 5 мл 0,5 %
раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч.
Суточная доза для взрослого 0,015 - 0,02 г (15 - 20 мг). Курс лечения
в среднем 10 дней. Следует учитывать, что быстрое введение в вену
серотонина и введение его в указанных дозах в малом объеме жидкости
могут вызвать боль по ходу вены, боли в животе, неприятные ощущения в
области сердца, повышение ар- териального давления, тяжесть в голове,
затруднение дыхания, тошноту, диарею, уменьшение диуреза. Обычно эти
реакции проходят без осложнений. При вы- раженных побочных явлениях
рекомендуется применение противогистаминных и противоаллергических
препаратов. При внутримышечном введении возможна боль в месте
инъекции. Препарат противопоказан при остром и хроническом
гломерулонефрите, хрони- ческих нефрозах, заболеваниях почек,
сопровождающихся анурией (серотонин вызывает сужение сосудов почек и
оказывает антидиуретическое действие), при гипертонической болезни II
- III стадии, острых тромбозах, отеке Квинке, бронхиальной астме, при
заболеваниях, сопровождающихся повышением сверты- ваемости крови.
Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах. Хранение: список Б.
СЕТАСТИН ( Setastine )*. 1 -[-2[(пара-Хлор- a -метил- a
-фенилбензил)окси]-этил]гексагидро-1Н-азепин. Выпускается в виде
гидрохлорида. Синонимы: Лодерикс, Лоридекс, Lоderix, Loridex.
Противогистаминный препарат, блокатор Н 1 -рецепторов. По структуре и
действию, показаниям и противопоказаниям близок к тавегилу. Назначают
взрослым внутрь по 1 - 2 таблетки (1 - 2 мг) 2 - 3 раза в день.
Суточная доза не должна превышать 6 мг. Детям препарат не назначают
(из-за отсутствии необходимого опыта приме- нения). Форма выпуска:
таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б.
СИБАЗОН ( Sibazonum ).
7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синонимы: Апаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin,
Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan,
Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin,
Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival
и др. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком
мелкокристаллический по- рошок. Практически нерастворим в воде, трудно
растворим в спирте. Сибазон (диазепам) является одним из основных
бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в
медицинской практике. Препарат действует успокаивающе, снимает
эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха,
беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект.
Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических,
аналгетических препаратов, алкоголя. Препарат и его основные
метаболиты выводятся главным образом с мочой. Сибазон назначают при
различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а
также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при
шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при
цереб- роваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях,
сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги,
страха, повышенной раздражи- тельностью, сенестоипохондрическими,
навязчивыми и фобическими расстройст- вами, при нарушениях сна.
Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и
тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской
психоневрологической практике сибазон назначают при невроти- ческих и
неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше
явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами
настроения и поведения. Сибазон применяется при эпилепсии для лечения
судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования
эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат
применяют также при разных спастичес- ких состояниях. В комплексе с
другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции
при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для
предоперационной подго- товки больных. В дерматологической практике
применяется при зудящих дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию
желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в
качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной
болезнью желудка; оказывает также антиаритми- ческое действие.
Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно. При приеме
внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы
0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг) 1 - 2 раза в день, а затем постепенно ее
увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01
г (5 - 10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении,
страхе, тре- воге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При
лечении в стацио- наре и при тщательном врачебном наблюдении суточная
доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не
рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки. Максимальная
суточная доза 0,06 г (6О мг). Суточную лечебную дозу дают в 2 - 3
приема. Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в
умень- шенных дозах (0,0025 г = 1/2 г таблетки 1 - 2 раза в день). При
нарушениях сна взрослым назначают по 1 - 2 таблетки перед сном. Детям
сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1
года до 3 лет - 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7
лет и старше - 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг). Суточные дозы составляют
соответст- венно 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008 - 0,01 г (8 -
10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить
суточную дозу до 0,014-0,016 г (14 - 16 мг). Отмену сибазона следует
проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного
развития психологической зависимости длительность не- прерывного курса
лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения
перерыв не менее 3 нед. Внутривенно (капельно или струйно) и
внутримышечно препарат вводят взрос- лым главным образом при
заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуж- дением,
судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых
тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при
алко- гольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет
10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная - 30 мг. Максимальная
доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг. Седативный эффект наблюдается уже
через несколько минут после внутривен- ного и через 30 - 40 мин после
внутримышечного введения сибазона, терапев- тическое действие - через
3 - 10 дней. После снятия острых проявлений болез- ни сибазон
назначают внутрь. При эпилептическом статусе сибазон вводят
внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это
необходимо, повторять внутривенное или внут- римышечное введение
каждые 3 - 4 ч (3 - 4 раза). Наивысший эффект наблюда- ется при раннем
назначении сибазона в первые 3 ч после наступления статуса в виде
генерализованных припадков. Сибазон (диазепам) используется для
премедикации и атаралгезии в сочета- нии с аналгетиками и другими
нейротропными препаратами. Возможные осложнения, противопоказания и
меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида . При
внутривенном введении раствора сибазона, могут наблюдаться местные
воспалительные процессы, в связи с чем рекомендует- ся менять место
введения препарата. Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце
с другими препаратами во избежание выпадения осадка. Формы выпуска:
таблетки по 0,005 г (5 мг) белого или белого со слабым желтоватым
оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по
0,001 и 0,002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0,001 aut 0,002 pro
infantibus) оранжевого или желтого цвета в упаковке по 20 штук в
банках оран- жевого стекла: 0,5 % раствор в ампулах (Solutio Sibazoni
0,5 % pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте (ампулы хранят при темпера- туре
не выше + 5 С). Некоторые зарубежные фирмы выпускают диазепам (под
разными названиями) не только в виде таблеток и растворов для
инъекций, но и в виде суппозиториев (по 5 мг препарата) и растворов
для приема внутрь (по 2 мг в 1 мл во флаконах по 100 мл). Диазепам
является составной частью снотворного препарата реладорм (см.
Циклобарбитал).
СИГЕТИН ( Sygethinum ). Дикалиевая соль мезо-3,4-ди(пара-
сульфофенил)-гексана. Белый кристаллический порошок. Трудно растворим
в воде (1 : 50), легко растворим в горячей воде, нерастворим в спирте.
Водные растворы могут подвергаться стерилизации обычными способами. По
структуре сигетин имеет сходство с синэстролом, но эстрогенного
действия не оказывает; вместе с тем в связи с влиянием на
гонадотропную функцию гипофиза и на гипоталамические центры эффективен
при легких климактерических расстройствах. Препарат усиливает
сокращение матки, улучшает плацентарное крово- обращение. Применяют
сигетин для ускорения родов, профилактики и лечения внут- риутробной
асфиксии плода. При признаках угрожающей или начавшейся внутриутробно
асфиксии плода роженице вводят внутривенно 2 - 4 мл 1 % раствора
сигетина (лучше в 20 - 40 мл 20 % раствора глюкозы). Инъекции можно
повторять через 30 мин - 1 ч (не более 5 раз). Применяют также
препарат капельно в изотоническом растворе натрия хлорида. Для
профилактики внутриутробной угрожающей асфиксии плода вводят
беременной внутримышечно или внутривенно по 1 - 2 мл 1 % раствора
ежедневно в течение 10 дней и в последнюю неделю беременности по 3 - 4
мл 1 % раствора. Препарат применяют также при климактерических
расстройствах у женщин. Назначают внутрь по 0,05 - 0,1 г (независимо
от времени приема пищи). Суточная доза 0,1 - 0,2 г. Курс лечения 30 -
40 дней. Применение сигетина во время родов противопоказано при
массивной кровопотере у роженицы и преждевременной отслойке плаценты.
Формы выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, 1 % раствор в ампулах по 1 и
2 мл. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
СИДНОКАРБ ( Sydnocarbum ). N-Фенилкарбамоил-3-( b -
фенилизопропил)-сиднонимин. Синонимы: Mesocarb, Mesocarbum. Белый с
желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Сиднокарб -
оригинальный отечественный психостимулятор. По химичес- кому строению
он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит
фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от
фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответ-
ствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью
гетероциклической системы - сиднонимина, замещенной в иминогруппе
фенилкарбамоильным радикалом. По химической структуре сиднокарб близок
к сиднофену (см.). Сиднокарб является в настоящее время основным
психостимулятором, применяемым в отечественной медицинской практике.
По сравнению с фена- мином он значительно менее токсичен и не
оказывает выраженного перифе- рического симпатомиметического влияния.
Его стимулирующее действие раз- вивается постепенно (отсутствует
резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно
более длительно и не сопровождается эйфо- рией и двигательным
возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождает- ся тахикардией,
резким повышением артериального давления и другими периферическими
симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается
общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия
сиднокарб отличается от фена- мина. Экспериментальные данные
показывают, что сиднокарб сильнее дейст- вует на норадренергические,
чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как фенамин
отличается более сильным дофаминергическим дейс- твием. Не исключено,
что сиднокарб отличается также от фенамина по ак- тивности
высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно
полагать, что эти нейрохимические особенности действия сиднокарба в
какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и пере-
носимости сиднокарба по сравнению с фенамином. Применяют сиднокарб при
разных видах астенических состояний, протека- ющих с заторможенностью,
вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью,
повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных,
субступорозных и апатоабулических состояний, при астеничес- ких и
неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации,
инфекции и травмы головного мозга; при вялотекушей шизофрении с
преобла- данием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной
симптомати- ки). Сиднокарб можно также применять для искусственного
обострения ши- зофренического процесса с целью преодоления
резистентности к терапии психотропными препаратами. Сиднокарб является
эффективным средством, купирующим астенические яв- ления, возникающие
при применении нейролептических препаратов. Он явля- ется эффективным
корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления
(миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами
бензодиазепино- вого ряда (феназепамом и др.); при этом он не
уменьшает транквилизирую- щий эффект. Оптимальное соотношение доз
феназепама и сиднокарба состав- ляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более
высоких дозах сиднокарба 1:5 может наб- людаться расстройство ночного
сна). Назначать сиднокарб можно одновре- менно с феназепамом или при
уже развившихся побочных явлениях. Предва- рительное применение
сиднокарба менее эффективно. Сиднокарб может быть рекомендован для
лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине
заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в
период <>, при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой.
Учитывая стимулиру- ющий эффект сиднокарба, его можно применять для
уменьшения явлений абстиненции. Сиднокарб эффективен также у детей с
задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности,
органических заболеваниях центральной нерв- ной системы при
преобладании в клинической картине вялости, заторможен- ности,
астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лече- нии
гипердинамического синдрома у детей младшего возраста. Препарат
эффективен также при ночном недержании мочи. Сиднокарб хорошо
всасывается при приеме внутрь. Назначают его в виде таблеток 1 - 2
раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбира- ют
индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при
необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015 - 0,025
-0,05 г в сутки. Поддерживающие дозы - 0,005 - 0,01 г в день. Больным
люцидной катато- нией доза препарата может быть увеличена до 0,125 -
0,15 г (125 - 150 мг) в сутки. Детям, ослабленным больным и лицам
пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная
доза 0,0025 - 0,005 г в 2 приема). Высшие дозы для взрослого внутрь:
разовая 0,075 г, суточная О,15 г. Сиднокарб обычно хорошо переносится.
При передозировке возможны повы- шенная раздражительность,
беспокойство. Возможно усиление бреда и галлю- цинаций у больных с
имевшейся ранее продуктивной психопатологической сим- птоматикой.
Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное по- вышение
артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы
или временном прекращении приема препарата. В связи с высокой
эффективностью и хорошей переносимостью сиднокарб практически
полностью заменил собой фенамин. Сиднокарб не следует назначать
возбужденным больным и при явлениях раздражительной слабости.
Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжелых
формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не
следует принимать препарат в вечерние часы. Учитывая сильное
стимулирующее действие сиднокарба, его следует наз- начать строго по
показаниям, не слишком длительно. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г
(5 мг); 0,01 г (10 мг) и 0,025 г (25 мг). Хранение: список А. В
защищенном от света месте. Сидноглутон (Sydnoglutonum) является
комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г сиднокарба и 0,1 г
глутаминовой кислоты (см. Кислота глутаминовая). Глутаминовая кислота
как медиаторная аминокислота, стимулирующая цен- тральные
нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие
сиднокарба. Назначают взрослым внутрь для повышения физической и
психической рабо- тоспособности.
Сиднофен ( Sydnоphenum ). 3-( b - Фенилизопропил) -сиднонимина
гидрохлорид. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком
мелкокристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. Легко
растворим в воде, растворим в спирте. Синоним: Feprosidnine
hydrochloride. Сиднофен относится к группе фенилалкилсиднониминов и
близок по строению к сиднокарбу (см.). Как и сиднокарб, сиднофен
оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, однако уступает в этом
сиднокарбу и вместе с тем обладает выраженной антидепрессивной
активностью, что делает его весьма ценным препаратом для лечения
астенодепрессивных состояний. Антидепрессивное действие сиднофена
можно объяснить его способностью оказывать обратимое ингибирующрее
влияние на активность МАО. Он умень- шает депримирующие эффекты
резерпина, усиливает действие адреналина и норадреналина, вызывает
умеренное повышение артериального давления. Об- ладает
антихолинергической активностью, Применяют при астенических состояниях
различного происхождения, при адинамии, вялости, подавленности, апатии
в связи с неврозами, после перенесенных нейроинфекций и при
заболеваниях эндокринных желез (гипотиреоз, аддисонизм и др.), при
нарколепсии, патологической утомля- емости, а также при простых
депрессиях, депрессиях с заторможенностью в рамках циклотимии и при
других показаниях к применению стимулирующих и антидепрессивных
средств, Назначают внутрь до еды, начиная с О,005 г (5 мг) 1 - 2 раза
в день; при необходимости повышают дозу, прибавляя по 5 мг в день
через каждые 2 - 3 дня, до 0,02 - 0,03 г в день. По достижении
терапевтического эф- фекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая
доза (при необходимости длительного лечения) составляет обычно 0,005 г
в день. При тяжелых астенических состояниях доза синднофена может быть
пос- тепенно увеличена до 0,06 - 0,08 г (в условиях стационара).
Принимают сиднофен в первой половине дня. При применении препарата
возможны повышение артериального давления, головная боль, сухость во
рту, боли в области сердца, редко аллергический зуд. В этих случаях
надо уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме препарата. В редких
случаях может наблюдаться реакция - седа- тивный эффект. Сиднофен
противопоказан больным с тревожно-депрессивными состояния- ми
(возможны усиление тревоги, обострение галлюцинаторно-бредового син-
дрома). Нельзя применять сиднофен одновременно с антидепрессантами -
ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Между
применением сиднофена и антидепрессантов указанных групп, так же как
между антиде- прессантами и сиднофеном, должен соблюдаться перерыв
продолжительностью не менее недели. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г
(5 мг). Хранение: список А. В защищенном от света месте.
СИЗОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Sisomycini sulfas ). Соль(сульфат) антибиотика из
группы аминогликозидов, образуемого в процессе, жизнедеятельности
Micromonospora inyoensis или других родствен- ных микроорганизмов.
Синонимы: Extramycin, Pathоmycin, Rickamysin, Siseptin, Sisomin. Белый
или белый с желтоватым или розоватым оттенком порошок. Легко ра-
створим в воде. Применяют в виде 1 % или 5 % раствора. Сизомицин
обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении
большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганиз- мов, в
том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и метициллину. По
спектру действия близок к гентамицину, но более активен. Вводят
внутримышечно и внутривенно. При введении в мышцы быстро всасы-
вается, пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин -1 ч;
тера- певтические концентрации сохраняются в крови в течение 8 - 12 ч.
При ка- пельном введении пик концентрации отмечается через 15 - 30
мин. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При
ме- нингите обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется
почками в неизмененном виде. У больных с нарушением выде- лительной
функции почек концентрация препарата в крови удерживается на
повышенном уровне. Применяют сизомицина сульфат при тяжелых
гнойно-септических заболева- ниях (сепсис, менингит, перитонит,
септический эндокардит), тяжелых ин- фекционно-воспалительных
заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс
легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей, инфици- рованных
ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамот-
рицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и
грам- отрицательных возбудителей. Вводят сизомицина сульфат
внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая доза для взрослых
при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная - 2 мг/кг (в 2
приема). При тяжелых гнойно-септических и инфек- ционно-воспалительных
заболеваниях дыхательных путей, разовая доза 1 мг/кг, суточная - 3
мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2 - 3 дня вводят
по 4 мг/кг в сутки (максимальная доза) с после- дующим уменьшением
дозы до 3 мг/кг (в 3 - 4 приема). Суточная доза для новорожденных и
детей до 1 года - 4 мг/кг (максимальная доза 5 мг/кг), от 1 года до 14
лет - 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет - доза взрослых.
Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям - в 3
приема. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным
показаниям. Продолжительность курса лечения у взрослых и детей 7 - 1О
дней. Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед
введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой
дозе антибио- тика для взрослых 50 - 100 мл 5 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида и 30 - 50 мл 5 % раствора
глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту,
детям - 8 - 10 капель в минуту. Внутривенные вливания прозводят обычно
в течение 2 - 3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.
Побочные явления при использовании сизомицина аналогичны таковым при
применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и
ототоксичность, в редких случаях - нарушения нервно-мышечной
проводимости). При внутри- венном введении возможно развитие
перифлебитов и флебитов. В редких слу- чаях наблюдаются аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд, отек). Противопоказания такие же, как для
других антибиотиков-аминогликозидов. Форма выпуска: 5 % раствор (50
мг/мл) в ампулах по 1; 1,5 и 2 мл для взрослых и 1 % раствор (1О
мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при комнатной темпе- ратуре.
СИЛАБОЛИН ( Silabolinum ). Эстрен-4-ол-17 b -она-3 триметилсилиловый
эфир. Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде. Трудно растворим в спирте. Силаболин оказывает
пролонгированное анаболическое действие. После однократной инъекции
эффект длится 10 - 14 дней. Препарат об- ладает незначительной
андрогенной активностью. Показания к применению такие же, как для
других анаболических стероидов. Вводят внутримышечно в виде масляного
раствора. Дозу рассчитывают, исходя из массы тела больного. Для
взрослых она составляет 1,0 - 1,5 мг/кг в месяц, для детей - не более
1 мг/кг в месяц. Ме- сячную дозу делят на равные части и вводят каждые
7 или 14 дней (в 4 или 2 приема). Лечение продолжается в течение 1 - 2
мес. При необхо- димости проводят повторные курсы лечения (с
перерывами 1 мес). При передозировке препарата у женщин возможны
явления вирилизации. В этих случаях увеличивают перерывы между курсами
лечения или уменьшают дозу. Противопоказания - см. Метандростенолон.
Форма выпуска: 2,5 % или 5 % раствор в масле (прозрачная масля- нистая
жидкость светло-желтого цвета) в ампулах по 1 мл в упаковке по 10
ампул. Хранение: список Б. При комнатной температуре в защищенном от
света месте. В случае выпадения в ампулах кристаллического осадка их
подогревают (без вскрытия) в горячей воде (60 - 100 С) до полного
растворения осадка.
СИЛИБОР ( Silib.co.uam ). Препарат содержит сумму флавоноидов из плодов
расторопши пятнистой (Silybum marianum L.), сем. сложноцветных
(Asteraceae.). Коричневато-желтый аморфный порошок со слабым запахом.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте (70 % ).
Применяют при лечении гепатитов и цирроза печени. Принимают внутрь до
еды по 0,06 - 0,08 г 3 раза в день. Курс лечения 1 - 2 (до 3-6) мес.
Курс лечения можно повторять через 1 - 3 мес. Возможные побочные
явления - кожные аллергические реакции; в этих случаях препарат
отменяют. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой оранжевого
цвета, по 0,04 г в упаковке по 20 штук (в банках оранжевого стекла).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
СИНАФЛАН ( Synaflanum ). 6 a ,9 a -Дифтор-16 a ,17 a
-изопропилиден-диоксипрегна-1,4-диен- 11 b ,21- диол-3,20-дион, или 6
a ,9 a -дифтор-16 a -оксипреднизолон-16, 17- ацетонид. Синонимы:
Флюоцинолона ацетонид, Flucort, Fluocinolone acetonide, Fluocinoloni
acetonidum, Localyn, Synandone, Topiclyn и др. Белый или белый с
кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в
воде, растворим в спирте. Близок по строению к преднизолону,
дексаметазону, триамцинолону, но содержит в молекуле два атома флора в
положениях С (6) и С (9) . Является действующим началом мази
синафлана, аналогичной по дейст- вующему началу и лечебному эффекту
мази << Синалар >> (Synalar). Мазь синафлана 0,025 % (Unguentum
Synaflani 0,025 %). Мазь светло- желтого (до желтого) цвета. Применяют
при местных воспалительных заболеваниях кожи, при зуде, аллергических
заболеваниях кожи и слизистых оболочек, экземе, ограни- ченном
псориазе и др. Наносят тонким слоем на пораженные участки 2 - 3 раза в
день, слегка втирая в кожу. В связи с малой всасываемостью синафлана
препарат при наружном применении не оказывает существенного общего
действия на организм. Мазь-синафлана (как и другие
глюкокортикостероиды) противопоказана при туберкулезных, грибковых,
сифилитических и вирусных заболеваниях кожи, кожных реакциях после
вакцинации. Не следует ее назначать для лечения заболеваний глаз.
Длительное применение препарата, особенно на обширных участках кожи,
не рекомендуется; не следует также применять препарат на обширных
участках пораженной кожи у детей. Форма выпуска: в алюминиевых тубах
по 10 или 15 г. Хранение: список Б. В сухом прохладном месте. Мазь,
содержащая 0,025 % флюоцинолона ацетонида (синафлана), выпус- кается
за рубежом под названием << Синалар >>. Для лечения заболеваний кожи,
сопровождающихся инфекцией, выпускается также << Синалар-Н >> (<[DEL:
>), содержащий 0,025 % синалара и 0,5 % неомицина сульфата. Мазь <<
Флуцинар >> аналогична мази синафлана.
:DEL]

СИНЕПРЕС ( Sinepres ). Комбинированные таблетки, содержащие
дигидроэрготоксина метансульфо- ната 0,0006 г (О,6 мг), резерпина
0,0001 г (О,1 мг), гидрохлортиазида 0,01 г (10 мг). Покрыты оболочкой
фиолетово-розового цвета (Таbulettae "Sinepres obductae").
Содержащийся в таблетках дигидроэрготоксина метансульфонат, т. е.
редер- гин (см.), оказывает a -адреноблокирующее действие, резерпин
(см.) оказывает симпатолитическое действие, гидрохлортиазид (см.)
является мощным диурети- ческим средством. В совокупности препарат
оказывает положительный эффект при артериальной гипертензии.
Подобранные дозы рассчитаны на эффективность препарата и хорошую
переносимость при артериальной гипертензии легкой и средней степе- ни
тяжести. Назначают внутрь (после еды) по 1 таблетке 2 раза (3 раза) в
день. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до 1 таблетки в
день. Лечение проводят длительно. В связи с тем что при длительном
применении возможно развитие гипокалиемии (из-за содержания
гидрохлортиазида), необходимо на- значать диету, богатую калием, и
контролировать содержание калия в сыворотке крови. При применении
синепреса возможны ухудшение настроения, слабость, сон- ливость,
заложенность носа. Учитывая особенность его влияния на ЦНС, со-
держание в препарате резерпина, не следует назначать синепрес больным,
склон- ным к депрессии. Лица, работа которых требует повышенного
внимания (опера- торы, водители транспорта и др.), не должны принимать
синепрес накануне и во время работы. Препарат противопоказан при
нарушении функций печени и почек, при беременности и кормлении грудью.
Форма выпуска: таблетки (общей массой с наполнителями О,1 г) в
упаковке по 10 и 50 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте.
СИНКУМАР ( Syncumar )*. 3- [ а -(4-Нитрофенил) - b
-ацетил-этил]-4-оксикумарин. Синонимы: Асеnocumarin, Асеnocumarol,
Асеnосumarolum, Nео-Sintrom, Nicoumalonе, Sinthromе, Synthrome, Тrom-
bostop и др. По строению и действию близок к фепромарону. Пик действия
наступает через 24 - 48 ч после начала приема препарата. Оказывает
кумулятивный эффект. После отмены препарата нормальное содержание
протромбина восстанавливается на 2 - 4-й день. Показания к применению
такие же, как для других антикоагулянтов непрямого действия. Назначают
внутрь. Обычно в 1-й день дают в дозе 0,008 - 0,016 г (8 - 16 мг равны
2 - 4 таблеткам по 4 мг). В дальнейшем дозу уменьшают в зависимости от
индекса протромбина. Поддерживающая доза составляет от 1 до 6 мг в
день. Принимают препарат 1 раз в день. Лечение синкумаром прекращают,
постепенно уменьшая дозы и увеличивая интервалы между приемами.
Необходимо соблюдать те же меры, предосторожности, что и при лечении
неодикумарином. Следует учитывать возможность индивидуальной
повышенной чувствительности больных к препарату; в отдельных случаях
уже после приема 2 - 3 таблеток синкумара наблюдается сильное
уменьшение протромбинового времени. Возможные осложнения, меры их
предупреждения и лечения, а также противопоказания к применению такие
же, как для других аналогичных антикоагулянтов. Форма выпуска:
таблетки по 0,004 г (4 мг) и 0,002 г (2 мг) в упаковке по 50 штук.
Хранение: список А. Производится в Венгрии.
СИНТОМИЦИН ( Synthomycinum ). D,L - трео - 1 - пара - Нитрофенил - 2 -
дихлорацетиламино-пропан- диол - 1,3. По химическому строению не
отличается от левомицетина. Последний яв- ляется левовращающей формой,
а синтомицин - рацематом трео - 1 -пара-нит- рофенил - 2 -
дихлорацетиламино - 1,3 - пропандиола. Действующим началом синтомицина
является левомицетин. Правовращаю- щий изомер (декстромицетин)
противомикробной активности не проявляет. Белый или белый с зеленовато
- желтоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус,
Практически нерастворим в воде, трудно раство- рим в спирте.
Применение синтомицина может сопровождаться такими же осложнениями,
какие наблюдаются при лечении левомицетином; кроме того, отмечены
изме- нения нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и
других нару- шений. В связи с этим, препарат внутрь не назначают, а
применяют только наруж- но в виде линиментов и других лекарственных
форм. Линимент синтомицина (Linimentum Synthomycini) . Синоним:
Эмульсия синтомицина. Состав: 1 %, 5 % или 10 % синтомицина,
касторовое масло, специальный эмульгатор, дистиллированная вода,
консервант. Применяют для лечения гнойных ран, гнойно-воспалительных
заболеваний кожи и слизистых оболочек, трахомы, сикоза. Линимент
белого или слегка желтоватого цвета со слабым своеобразным запахом.
При гнойничковых поражениях кожи, фурункулезе, карбункулах, гнойных
ранах, ожогах, для лечения длительно не заживающих язв, ожогов II и
III степени, трещин сосков у родильниц и т.п. наносят линимент на
область поражения. Сверху накладывают обычную повязку, можно с
пергаментной или компрессной бумагой. Для лечения трахомы применяют 10
% (5 % или 1 %) линимент (эмульсию) синтомицина или левомицетина.
Форма выпуска: в стеклянных банках по 25 г. Хранение: в сухом,
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Lin. Synthomycini 1 % (5
%; 10 %) 25,0 D.S. Наружное (для лечения язв, ран, трахомы) Линимент
синтомицина (1 %) с новокаином (О,5 %) (Linimentum Synthomy- cini 1 %
cum Novocaino 0,5 % ). Применяют для местного лечения инфициро- ванных
ожоговых поверхностей и гнойных ран, сопровождающихся сильными болями.
Линимент наносят на раневую или ожоговую поверхность. Перевязки делают
ежедневно или через день. Местное лечение можно сочетать с прие- мом
левомицетина внутрь. Форма выпуска: в стеклянных банках по 25 г.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Lin Syпthomycini 1 % cum Novocaino 0,5 % 25,0 D.S. Наносить на
ожоговую поверхность 1 раз в день Суппозитории вагинальные с
синтомицином 0,25 г (Suppositoria vaginalia cum Synthomycino 0,25).
Свечи, содержащие по 0,25 г синтомицина, в упаковке по 5 штук.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
СИНЭСТРОЛ ( Synoestrolum ). мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан.
Синонимы : Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal,
Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum,
Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др. Белый или белый со
слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим
в воде, легко растворим в спирте, трудно - в персиковом масле.
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена.
По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов,
но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе произ-
водных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и
другие синтетические эстрогенные препараты. В первые годы после
получения эти синтетические эстрогены имели широ- кое применение в
медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением более
эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.)
использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более
ограниченным. Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону:
1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД. Показания к применению у
женщин в основном такие же, как показания к применению эстрона. Иногда
назначают при гипертрофии и раке предстательной железы у мужчин.
Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в
масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь
синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном
тракте. При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой
матке применяют по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по
0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При
наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день
внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6
- 8 дней. В случае необхо- димости курсы гормонотерапии проводят
повторно. При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в
день в течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон
или прегнин в указанной дозе. При гипоолигоменорее препарат назначают
по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение
первой половины межменс- труального периода; при бесплодии на почве
недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в
первые 7 - 8 дней после менструации; при климактерических
расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг).
Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон). Для
уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают по 0,001
г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1 % раствора 1 раз в день
внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лакта- ции - по
0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1 % раствора 2 раза в день в
течение 5 - 7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет
применяют 2 % раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в
день, затем суточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем
тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят
в течение продолжительного времени. В случае аденомы предстательной
железы вводят ежедневно по 2 мл 2 % раствора (0,04 г) синэстрола в
течение 30 дней. В течение года проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с
интервалами 2 - 3 мес. При раке предстательной железы вводят ежедневно
по 3 - 4 мл 2 % раствора (0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2
мес, затем по 0,5 - 1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь.
Общая доза и продолжительность лечения зависит от изменений в предста-
тельной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и
степени феминизации. Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см.
Фосфэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований
применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое
лечение, лучевая терапия). В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых
внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2
мл 0,1 % раствора), суточная 0,003 г. При лечении злокачественных
новообразований высшая разовая доза внутримышечно 0,06 г (3 мл 2 %
раствора), высшая суточная доза 0,1 г (5 мл 2 % раствора). Синэстрол
обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота,
рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое
повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения
у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции,
набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров
яичек и др.). Синэстрол и его аналоги противопоказаны при
беременности, при заболеваниях печени и почек. Формы выпуска: таблетки
по 0,001 г (1 мг); 0,1 % (1 мг в 1 мл) и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные
растворы в ампулах по 1 мл; 2 % раствор применяют только для лечения
больных со злокачественными новообразо- ваниями. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
СИРОП АЛОЭ С ЖЕЛЕЗОМ ( Sirupus Aloes cum ferro ). Состав: раствора
хлорида закисного железа, содержащего 20 % железа, 135 г, кислоты
хлористоводородной разведенной 15 г, кислоты лимонной 4 г, сиропа из
сока алоэ древовидного до 1000 г, Слегка мутная сиропообразная
жидкость от светло-оранжевого до бурого цвета, кислой реакции,
горьковато-сладкого вкуса с металлическим привкусом. При хранении
возможно появление осадка, разбивающегося в равномерную муть при
взбалтывании. Применяют при гипохромных анемиях. Назначают по 1/2 - 1
чайной ложке на прием в 1/4 стакана воды 3 раза в день;
продолжительность курса лечения составляет в среднем 15 - 30 дней.
Форма выпуска: во флаконах по 100 г. Хранение: в прохладном месте.
СКОПОЛАМИН ( Scopolaminum ). Алкалоид, содержащийся вместе с атропином
в красавке, белене, дурмане, скополии. Применяют в виде скополамина
гидробромида (Sсороlаmini hydrobromi- dum). Синонимы: Scopolaminum
hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum. Безцветные прозрачные кристаллы
или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3),
растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций
прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8 - 3,0.
Стерилизуют при + 100 С 30 мин. Химически скополамин близок к
атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к
атропину по влиянию на периферические холино- реактивные системы.
Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации,
учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц уменьшение
секреции пищеварительных и потовых желез. Оказывает также центральное
холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект:
уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие.
Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.
Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве
успо- каиващего средства, в неврологической - для лечения
паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками
(морфин,промедол) - для под- готовки к наркозу, иногда как
противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной
болезни (чаще для этой цели назначают таблетки "Аэрон"), а также при
иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расшиирения зрачка
вместо атропина. Противопоказания те же, что при назначении атропина.
Необходимо учи- тывать весьма широкое различие в индивидуальной
чувствительности к скопо- ламину: относительно часто обычные дозы
вызывают не успокоение, а возбуж- дение, галлюцинации и другие
побочные явления. Назначают скополамин внутрь (обычно в растворах и
под кожу в разовых дозах 0,00025 - 0,0005 г (0,25 - 0,5 мг) или 0,5 -
1 мл 0,05 % раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и
паралича аккомодации) применяют 25 % водный раствор (по 1 - 2 капли в
глаза 2 раза в день) или 0,25 % мазь В ы с ш и е д о з ы для взрослых
внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г. Формы выпуска:
порошок; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл. В офтальмологической
практике наряду с 0,25 % водным раствором применя- ется
пролонгированный препарат - раствор скополамина гидробромида 0,25 % с
метилцеллюлозой (Solutio Sсороlamini hidrobromidi 0,25 % cum Меt-
hylcelluloso). Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая
жидкость (рН 4,5 - 6,5) во флаконах по 5 и 10 мл. Хранение: список А.
В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Rр.: Sоl.
Scорolamini hydrobromidi 0,05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. D.S. По
О,5 - 1 мл под кожу Rp.: Scopolamini hydrocarbomidi 0,0025 Рrоmеdoli
О,1 Еphеdrini hydrochloridi 0,125 ml Аq. рrо inject. 5 ml М. Steril.!
D.S. По 1 мл под кожу или внутримышечно как обез- боливающее при
травмах; для вводного наркоза Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0,25
% 10 ml D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день (при
иридоциклите) П р и м е ч а н и е. Не допускается прием раствора такой
концен- трации внутрь и введение его под кожу. Таблетки "Аэрон"
(Таbulettae "Аerоnum). Состав: скополамина камфорно- кислого 0,0001 г
и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. Действие таблеток связано с
особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина. Таблетки
"Аэрон" применяют для профилактики и лечения морской и воздуш- ной
болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни
Меньера [см. также Дименгидpат (Дедалон)]. Иногда их используют для
умень- шения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на
лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и
морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30 - 60
мин до отъезда принимают 1 - 2 таблетки, а в дальнейшем, если
необходимо, через 6 ч - еще одну таблетку. Если аэрон профилактически
не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота,
головокружение, головная боль) принимают 1 - 2 таблетки, в дальнейшем
дают по одной таблетке 2 раза в день. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки. В редких случаях
при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие
столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их
содержится в одной таблетке аэрона. При болезни Меньера назначают по 1
таблетке 2 - 3 раза в день. При хирур- гических вмешательствах на лице
за 20 - 30 мин до операции назначают сра- зу 2 таблетки и после
операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток. При применении
аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для об- легчения этого
состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назна- чать
больным глаукомой. Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по
10 штук. Хранение: список Б.
СОК АЛОЭ ( Succus Аloes ). Состав: сока из свежеобработанных листьев
(или "деток") алоэ 80 мл, спирта этилового 95 % 20 мл,
хлоробутанолгидрата 0,5 %. Слегка мутная жидкость светло-оранжевого
цвета, горькая на вкус. Под влиянием света и воздуха темнеет.
Применяют наружно в виде примочек или орошений при лечении гнойных
ран, ожогов, воспалительных заболеваний кожи. Внутрь назначают при
гастритах, гастроэнтеритах, энтероколитах, запорах по 1 чайной ложке 2
- 3 раза в день за 20 - 30 мин до еды. Курс лечения 15 - 30 дней.
Форма выпуска во флаконах по 100 мл. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте.
СОК ЖЕЛУДОЧНЫЙ НАТУРАЛЬНЫЙ ( Succus gastricus naturalis ). Натуральный
желудочный сок. Получают от здоровых собак через фистулу желудка при
мнимом кормлении (по методу, предложенному И. П. Павловым). Прозрачная
бесцветная или слегка опалесцирующая жидкость кислого вкуса со слабым
специфическим запахом. Консервируется салициловой кислотой (0,03 -
0,04 %). Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной
кислоты составляет 0,45 - 0,51 %; рН 0,8 - 1,2. Применяют внутрь при
недостаточной функции желудочных желез, ахилии, гипо- и анацидных
гастритах, диспепсии. Назначают взрослым по 1 - 2 столовые ложки;
детям в возрасте от 3 лет по 1/2 - 1 чайной ложке, от 3 до 6 лет по 1
десертной ложке, от 7 до 14 лет по 1 десертной - 1 столовой ложке 2 -
3 раза в день во время или после еды. Форма выпуска: во флаконах по
100 мл. Хранение: в хорошо укупоренных флаконах, в защищенном от света
месте при температуре от + 2 до + 10 'С. При хранении в теплом месте
быстро теряет активность. Сок желудочный натуральный, соответствующий
по действию желудочному соку, получаемому от собак, может быть также
получен от других животных (лошадей). Сок желудочный натуральный
"Эквин" практически не отличается по действию от сока желудочного
натурального (получаемого от собак); применяется в тех же дозах. Форма
выпуска: во флаконах по 100 мл.
СОК КАЛАНХОЭ ( Succus Каlanchoes ). Сок из свежих листьев и зеленой
части стеблей растения каланхоэ перис- тое, сем. толстянковых.
Жидкость желтого цвета с оранжевым оттенком, ароматическим запахом,
прозрачная или слегка опалесцирующая, с мелкой взвесью, легко
разбивающейся при встряхивании. Сок каланхоэ оказывает местное
противовоспалительное действие, способ- ствует очищению ран от
некротических тканей, стимулирует их заживление. Применяют наружно при
лечении трофических язв, незаживающих ран, ожо- гов, пролежней, трещин
сосков у кормящих матерей, афтозных стоматитов, гин- гивитов и т. п.
Рану или язву орошают соком (1 - 3 мл) при помощи шприца и наклады-
вают марлевую повязку (4 - 5 слоев), обильно смоченную соком. Повязку
меняют вначале ежедневно, затем через день. Один раз в день
дополнительно смачивают нижние слои повязки соком (сняв верхние слои).
Средняя продол- жительность курса лечения 15 - 20 дней. На слизистые
оболочки полости рта наносят сок каланхоэ в виде аппликации 3 - 4 раза
в день. Несколько раз в день наносят на трещины сосков. Препарат
обычно хорошо переносится. В случае появления жжения в ране можно
развести сок каланхоэ равным количеством 1 - 2 % раствора новокаина.
Форма выпуска: в ампулах по 10 мл или во флаконах по 100 мл в упаковке
по 10 амлул или флаконов. Хранение: при температуре не выше + 10 'С.
Перед употреблением сок вы- держивают при комнатной температуре не
менее 30 мин. В стоматологической практике сок перед применением
подогревают на во- дяной бане до температуры + 37 'С.
СОК ПОДОРОЖНИКА ( Sucсus Рlantaginis ). См. Листья подорожника
большого. Смесь сока из свежих листьев подорожника большого и сока из
надземных, частей подорожника блошного (Рlantago рsyllum L.).
Консервирован спиртом и метабисульфитом натрия (0,15 %). Темная,
слегка мутноватая жидкость красно-бурого цвета, кисловатого вкуса,
своеобразного ароматического запаха. Принимают в качестве горечи при
анацидных гастритах и хронических ко- литах по 1 столовой ложке 3 раза
в день за 15 - 30 мин до еды. Курс лечения в среднем ЗО дней. Формы
выпуска: во флаконах по 250 мл.
СОЛИЗИМ ( Solizymum ). Ферментный (липолитический) препарат,
получаемый из культуры Реnicillium solitum. Пористая масса или порошок
светло-коричневого цвета со слабым специфическим запахом. Мало
растворим в воде. Солизим является липолитическим ферментом.
Гидролизует растительные и животные жиры; способствует перевариванию и
усвоению жиров. Активность препарата определяют по способности
гидролизовать эмульсию оливкового масла и выражают в ЛЕ (липо-
литическая единица). Применяют при хронических панкреатитах с
пониженной липоли- тической активностью, при хронических заболеваниях
желудочно- кишечного тракта (ахилия, гастриты, гепатиты, холециститы и
др.). Принимают внутрь во время или непосредственно после еды по 40
000 ЛЕ 3 раза в день. Курс лечения 3 - 4 нед. Форма выпуска: таблетки
солизима (покрытые оболочкой желтого цвета) с содержанием 20 000 ЛЕ,
растворимые в кишечнике (Таbulettae Solizymi 20 000 ЛЕ
enterosolubiles), в упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше + 4 'С.
СОЛИМОК ( Solimok ). Отечественный препарат, близкий по составу и
действию к солурану. Содержит калия цитрата 46,3 %, натрия цитрата 39
%, кислоты лимонной 14,5 %, сахара 0,1925 % и тартазина (краси- тель)
0,075 %. Показания к применению такие же, как для солурана (блемарена,
магурлита), главным образом при образовании уратов. Принимают по 2,5 г
гранул утром и днем (после еды) и по 5 г вечером. Форма выпуска: в
виде гранул во флаконах темного стекла по 150 г во флаконе в упаковке
по 2 флакона.
СОЛКОСЕРИЛ ( Solcoseryl )*. Экстракт крови крупного рогатого скота;
препарат освобожден от белка. Применяют для улучшения обменных
процессов и ускорения регенерации тка- ней при трофических язвах
голени, гангрене, пролежнях, ожогах, радиацион- ных язвах, пересадке
кожи (См. также Актовегин). Назначают внутримышечно или внутривенно и
местно в виде мази или желе. Обычно проводят комбинированное лечение:
препарат применяют в виде инъекций и местно. После улучшения состояния
и начала эпителизации ис- пользуют только наружно. При пролежнях
назначают внутримышечно или внутривенно по 1 - 2 ампу- лы в день и
местно (желе) до появления грануляций, затем мазь до оконча- тельной
эпителизации. При ожогах - по 2 - 4 ампулы в день внутримышечно или
выутривенно и местно мазь или желе. При радиационных кожных пора-
жениях применяют местно мазь или желе, по 1 ампуле в день внутримы-
шечно или внутривенно; для профилактики лучевых поражений кожи смазы-
вают кожу мазью солкосерила; смазывания продолжают в течение 2 нед
после окончания облучения. При тяжелых трофических поражениях (язвы,
гангрена) вводят до 4 - 5 ампул в день одновременно с местной
терапией. Внутривенно назначают в виде обычных инъекций (1 - 2 ампулы)
или ка- пельно (З - 5 ампул в 250 мл 5 % раствора глюкозы или
изотонического раство- ра натрия хлорида). Препарат можно вводить
также капельно внутриартери- ально (3 - 5 ампул в 500 мл 5 % раствора
глюкозы или изотонического рас- твора натрия хлорида). Срок лечения
зависит от характера процесса и его течения. Обычно оно продолжается 4
- 8 нед. При тенденции к повторению процесса, рекомендуется после
полной эпителизации продолжать применение препарата в течение 2 - 3
нед (по 1 - 2 ампулы в неделю внутримышечно или внутривенно).
Одновременно с применением солкосерила можно при необходимости ис-
пользовать антибиотики, сосудорасширяющие и другие средства. Имеются
данные об эффективности солкосерила (снятие боли, ускорение заживления
язвы) в комплексной терапии язвенной болезни желудка и две-
надцатиперстной кишки, острой пневмонии. Применяют внутримышечно по 1
ампуле (2 мл) 1 - 2 раза в день 10 - 12 дней. При комплексной терапии
хронического колита предложено применять микро- клизмы с солкосерилом.
Содержимое одной тубы (20 г в виде желе) разво- дят в 30 мл теплой
кипяченой воды и после очистительной клизмы вводят ежедневно в течение
10 дней. В виде специальной лекарственной формы ( 20 % гель )
применяют при лечении заболеваний роговицы (трофические поражения
эпителия, инфекцион- ные дистрофии роговицы и др.). Препарат вводят в
конъюнктивальный мешок. Препарат обычно хорошо переносится. При
применении в виде желе возможно жжение кожи, что не требует
прекращения лечения. Форма выпуска: в ампулах по 2 мл; желе и мазь в
тубах по 20 г; гель в тубах по 5 г (для глазной практики).
СОЛУРАН ( Soluran )*. Препарат, сходный по составу и действию с
блемареном. Выпускается в виде гранул белого цвета. Содержание калия
составляет около 15 %, натрия - 9 %, свободной лимонной кислоты - 13,5
%. Показания к применению, меры предосторожности и противопо- казания
такие же, как для магурлита. Средняя суточная доза около 9 - 10 г (3
измерительные ложки); из них после завтрака, т. е. в 7 - 8 ч утра, - 3
г, в 14 - 15 ч (после обеда) - 3 г, около 22 ч (после ужина) - 1
ложка. Оптимальную дозу определяют, исходя из значений рН мочи,
который, так же как при применении магурлита и блемарена, должен
составлять 6,2 - 7,0. Форма выпуска: в пластмассовых флаконах по 300 г
с приложением измерительной ложки (вместимостью около 3 г),
индикаторных бумажек, шкалы цветности, пинцета (для удержания бумажек)
и календаря для записи показателей рН. Хранение: в сухом, прохладном,
защищенном от света месте. Производится в Болгарии.
СОЛЬ КАРЛОВАРСКАЯ ИСКУССТВЕННАЯ ( Sal carolinum factitium ). Состав:
22 части натрия сульфата, 18 частей натрия гидрокарбоната, 9 частей
натрия хлорида, 1 часть калия сульфата. Белый порошок. Растворим в
воде (1:10). Служит заменителем естествен- ной карловарской гейзерной
соли. Применяют в качестве слабительного и желчегонного средства. В
качестве слабительного назначают натощак взрослым по 1 столовой ложке,
детям (2 - 6 лет) - по 1 чайной ложке в 1/2 стакана воды комнатной
температуры. Как желчегонное принимают по 1 чайной ложке в стакане
теплой воды (40 - 45 'С) за ЗО - 45 мин до еды. Перед употреблением
содержимое пакета или банки тщательно перемешива- ют. Растворяют в
кипяченой воде. Форма выпуска: в стеклянных банках или пакетах по 125
г. Хранение: в хорошо укупоренных банках в сухом прохладном месте.
Натуральная карловарская гейзерная соль по составу и действию близка к
соли карловарской искусственной.
СОЛЮСУЛЬФОН ( Solusulfonum ). Тетранатриевая соль
4,4'-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифе- нилсульфона. Синонимы:
Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfone, Sulfetron, Sulphedrone,
Sulphonazine и др. Белый или желтоватый аморфный порошок. Очень легко
растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Применяют для
лечения лепры. Полагают, что действующим веществом яв- ляется
диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе солюсульфона в
организме. Вводят в виде 50 % водного раствора внутримышечно. Инъекции
делают 2 раза в неделю. Начальная доза - однократно 0,5 мл. В
дальнейшем ее постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели
до 3 мл. С 7-й недели вводят по 3,5 мл в течение 6 мес (50 инъекций),
затем де- лают перерыв на 1 - 1,5 мес. Лечение длительное. Дозу для
детей уменьшают соответственно возрасту. Вводят в виде 25 % раствора.
Для ускорения заживления язв, солюсульфон применяют также местно в
виде 10 % раствора или мази. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для диафенилсульфона. Форма выпуска:
порошок. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсульфона
растворяют в 60 мл горячей стерильной воды для инъекции; после полного
растворения охлаждают и добавляют стерильной воды для инъекций до 100
мл, размешивают и фильтруют через бумажный фильтр. Отфильтрованный
раствор должен быть абсолютно прозрачным. Раствор стерилизуют в
автоклаве при + 115 С в течение 30 мин; более 500 мл стерилизуют в
течение 45 мин; к большему объему раствора можно прибавить фенол из
расчета 0,5 %. Растворы сохраняют в герметически укупореннымх сосудах
в защищенном от света месте. Растворы годны в течение нескольких дней
после изготовления.
СОЛЮСУРЬМИН ( Solusurminum ). Динатриевая соль комплексного соединения
пятиосновной сурьмы и глюко- новой кислоты. Содержит 21 - 33 % сурьмы.
Белый или белый с легким желтоватым оттенком порошок без запаха.
Растворим в воде с образованием опалесцирующих растворов. Практичес-
ки нерастворим в спирте. Используют в виде готового ампулированного 20
% водного раствора (прозрачная жидкость с желтовато-зеленоватым
оттенком) при висцеральном лейшманиозе. Может применяться также для
лечения кожного лейшманиоза, особенно его хронической туберкулоидной
формы. Препарат в виде 20 % раствора вводят внутривенно. Подкожные
инъекции болезненны, иногда образуются инфильтраты. Вводят под кожу
только при не- возможности введения в вену (отсутствие выраженных
поверхностных вен). При висцеральном лейшманиозе суточная доза
составляет от 0,1 до 0,15 г препарата, а курсовая доза - от 1,4 до 1,8
г; доза зависит от возраста и массы тела больного. Полная суточная
доза на 1 кг Курсовая доза на 1 кг Возраст массы тела больного массы
тела больного больного, годы сухого 20 % раствора, сухого 20 %
раствора порошка, г мл порошка, г мл До 7 лет 0,15 0,75 1,5 - 1,8 7,5
- 9 8 - 14 0,12 0,6 1,4 - 1,7 7,8 - 8,5 Старше 14 0,1 0,5 1,4 - 1,6 7
- 8 Суточную дозу вводят детям в 1 прием, взрослым в 2 приема (утром и
вечером). Инъекции делают ежедневно без перерывов. Начинают с доз,
равных при- мерно 1/3 полной суточной терапевтической дозы; постепенно
(через 3 - 4 инъекции) дозу увеличивают до полной суточной. При
медленно развивающем- ся лечебном эффекте и ухудшающемся состоянии
больного, суточную дозу мож- но увеличить после 7 - 8 инъекций: детям
- до 0,15 г (0,75 мл), взрослым- до 0,12 г (0,6 мл) на 1 кг массы
тела. При более раннем клиническом выз- доровлении введение
солюсурьмина можно прекратить, продолжая диспансерное наблюдение за
больным в течение 2 - 4 мес. При рецидиве курс лечения пов- торяют.
При кожном лейшманиозе назначают солюсурьмин в следующих дозах:
Возраст Полная суточная доза Курсовая суточная доза на 1 кг больного
на 1 кг массы тела больного массы тела больного массы тела больного
годы сухого 20 % раствора, сухого 20 % раствора порошка, г мл порошка,
г мл До 7 0,1 0,5 1,5 - 1,8 7,5 - 9,0 8 - 14 0,08 0,4 1,4 - 1,7 7,0 -
8,5 Старше 14 0,07 0,35 1,4 - 1,6 7,0 - 8,0 Вводят ежедневно, назначая
с 1/3 - 1/4 полной суточной дозы. Постепен- но (в течение 3 - 4 дней)
дозу увеличивают до полной суточной. Продолжительность курса лечения в
среднем 3 - 4 нед. При рецидивах проводят повторный курс с перерывом 2
мес. При осложнениях лейшманиозов вторичной бактериальной инфекцией
назна- чают одновременно антибиотики или сульфаниламидние препараты.
Противопоказания: наличие сопутствующего острого инфекционного заболе-
вания, значительная дистрофия, интоксикация вследствие хронических
забо- леваний, тяжелые поражения внутренних органов, не связанные с
лейшманиозом. Примечание. При висцеральном лейшманиозе предложены
также другие схемы применения солюсурьмина. При висцеральном лейш-
маниозе, если препарат назначают по жизненным показа- ниям,
противопоказания не учитывают. Форма выпуска: 20 % раствор в ампулах
по 10 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при
комнатной темпера- туре.
СОЛЮТИЗОН ( Soluthizonum ). Метиленсульфонат натрия
пара-аминобензальтиосемикарбазона моно- гидрат. Синоним: Тибон
растворимый . Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета.
Трудно и мед- ленно растворим в воде, практически нерастворим в
спирте. Солютизон обладает, подобно тиоацетазону (тибону),
бактериостатичес- кой активностью по отношению к микобактериям
туберкулеза. Растворимость в воде позволяет использовать препарат для
ингаляции в виде аэрозоля, для смазываний или путем внутригортанного и
внутрибронхиального введения раствора при лечении туберкулеза верхних
дыхательных путей, бронхов и легких. Солютизон особенно показан при
хроническом фиброзно-кавернозном туберкулезе, когда
противотуберкулезные препараты плохо проникают из крови через плотную
фиброзную стенку каверны. Раствор можно также приме- нять в виде
аэрозоля или путем внутрибронхиального введения для подго- товки в
хирургическому лечению больных хроническим фиброзно-каверноз- ным
туберкулезом. Для ингаляций назначают 2 - 3 мл 1 - 2 % раствора (детям
1 % раст- вор); длительность сеанса 7 - 10 - 12 мин. Лечение проводят
в течение 1 - 2 мес по 1 - 2 раза в день. В зависимости от показаний
курс лечения можно повторить. Интратрахеально вводят 2 - 5 мл на
введение также 1 - 2 % раствора (при помощи гортанного шприца).
Растворы готовят непосредственно перед употреблением в асептических
условиях на дистиллированной воде. Для лучшего растворения,
подогревают до + 30 С, затем охлаждают до нужной температуры.
Стерилизацию нагрева- нием не проводят, так как препарат при высокой
температуре разлагается. Аэрозоль солютизона можно сочетать с приемом
внутрь других противо- туберкулезных препаратов. При применении
растворов солютизона могут наблюдаться раздражение дыхательных путей,
кашель; в этих случаях лечение на несколько дней прерывают или снижают
концентрацию раствора (с 2 % до 1 % ). При явле- ниях непереносимости
прекращают дальнейшие ингаляции раствора солюти- зона. Ингаляции
раствора солютизона противопоказаны при тяжелых и деком- пенсированных
формах фиброзно-кавернозного процесса, сердечно-легочной
недостаточности, кандидозе слизистых оболочек верхних дыхательных
путей и полости рта. Форма выпуска: порошок; 2 % раствор в ампулах по
2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
СОМАТОТРОПИН (человека) ( Somatotropinum humanum ). Гормон передней
доли гипофиза человека. Синонимы: Гормон роста, Хуматроп, Asellacrin,
Crescormon, Genotropin, Humatrop, Nanormon, Somatonorm, STH. Является
полипептидом, состоящим из 191 аминокислотного остатка. Оказывает
анаболическое действие, положительно влияет на минеральный обмен,
вызывает увеличение роста и массы тела при карликовости, связанной с
недостаточностью гормона роста. Для медицинского применения
выпускается соматотропин человека для иньекций (Somatotropinum humanum
pro injectionibus) - стерильный лиофили- зированный порошок, который
ex tempore растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,25 %
растворе новокаина. Активность препарата определяют биологическим
методом по его способ- ности вызывать у крыс увеличение ширины
эпифизарного хряща большеберцовой кости и выражают в единицах действия
(ЕД). Препарат выпускают с актив- ностью 2 или 4 ЕД во флаконе.
Применяют при нарушениях развития организма, связанных с недостаточ-
ностью гормона роста (гипофизарная карликовость, гипофизарный нанизм).
Вводят внутримышечно по 2 - 4 ЕД 2 - 3 раза в неделю. Порошок
растворяют непосредственно перед введением в 2 мл стерильной воды для
инъекций или 0,25 - 0,5 % раствора новокаина (раствор опалесцирует).
Лечение длительное - от 3 мес до 1,5 - 2 лет и более. Как правило,
максимальное действие препарата (увеличение роста и массы тела)
достигается в первые 6 - 9 мес лечения, затем эффективность снижается
(вероятно, из-за нарушения чувствительности тканей к действию
гормона). Имеются сообщения о целесообразности применения препарата
прерывистыми курсами: по 4 ЕД 2 - 3 раза в неделю в течение 1- 2- 3
мес с такими же перерывами; эффект при этом наступает несколько
медленнее, но чувствитель- ность, к препарату и его эффективность
сохраняются более длительно. В ходе лечения возможны аллергические
реакции (кожная сыпь, зуд и др.). В таких случаях введение препарата
временно прекращают, а при стойких по- бочных явлениях отменяют.
Противопоказан при злокачественных новообразованиях. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах вместимостью 5 мл с содержанием 2
или 4 ЕД во флаконе. Хранение: в сухом месте при температуре не выше +
10 С. В последнее время соматотропин получают методом генной
инженерии.
СОМИЛАЗА ( Somilasum ). Комбинированный ферментный препарат,
содержаший солизим (см.) и a -амилазу. Выпускается в виде растворимых
в кишечнике таблеток (светло- желтого цвета), содержащих 0,0286 г
солизима (20 000 ЛЕ) и 0,1363 г (300 ЕД) a -амилазы. Входящие в
препарат ферменты гидролизуют растительные и живот- ные жиры и
расщепляют полисахариды. Применяют при хронических панкреатитах с
пониженной липоли- тической активностью, хронических заболеваниях
желудочно-кишечного тракта (гастритах, энтеритах, энтероколитах,
гепатитах, холецис- титах), а также после операций на поджелудочной
железе,желуд- ке, печени и при функциональных расcтройствах, связанных
с нарушением диеты. Принимают внутрь во время еды или непосредственно
после еды по 1 - 2 таблетки 3 раза в день ежедневно. Таблетку
проглатывают, не разжевывая. Хранение: в сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше + 5 'С и не ниже О'.
СОПЛОДИЯ ОЛЬХИ ( Fruсtus Alni ). Собранные поздней осенью и зимой и
высушенные соплодия ольхи серой (Аl- nus incanа L.) и ольхи клейкой,
или черной (Аlnus glutinosa L.), сем. бере- зовых (Веtulaceae).
Содержат танин и другие вещества. Общее содержание ду- бильных веществ
составляет не менее 10 %. Наряду с соплодиями применяют кору.
Принимают в виде настоя (10,0: 200,0) как вяжущее средство при острых
и хронических энтеритах и колитах (с учетом возможной необходимости
спе- цифической антибактериальной терапии). Назначают по 1 столовой
ложке настоя 3 - 4 раза в день. Форма выпуска: измельченное сырье в
бумажных пакетах и картонных пач- ках по 1О0 г.
СПАЗМОЛИТИН ( Spasmolytinum ). ~-Диэтиламиноэтилового эфира
1,1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Дифацил, Аdiphenin,
Тrаsentin, Vagospasmyl, Veganthin. Белый кристаллический порошок
солоновато-горького вкуса. Легко раство- рим в воде. В сухом виде
стоек, водные растворы постепенно гидролизуются, Обладает
периферической м-холинолитической активностью; кроме того, оказывает
блокирующее влияние на н-холинореактивные системы. Обладает
спазмолитической активностью: расслабляет гладкие мышцы внутренних
орга- нов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию.
Применяют при пилороспазме, спастических коликах, желчнокаменной
болез- ни, почечной колике, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, при стенокардии, эндартериите, а также при
невралгиях, невритах, радикулитах. Имеются данные об эффективности
препарата при зудящих дерматозах, а так- же при мигрени. Назначают
спазмолитин внутрь после еды по 0,05 - О,1 г 2 - 3 - 4 раза в день.
Курс лечения 3 - 4 нед. При применении спазмолитина (так же как и
других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При
передозировке могут появиться голово- кружение, головная боль, чувство
опьянения (в связи с центральным действи- ем), сухость во рту (в связи
с периферическим холинолитическим действием), нарушение аккомодации.
Оказывая раздражающее действие на слизистую оболочку желудка,
спазмоли- тин может вызывать диспепсические явления. Чувство опьянения
и головокружение можно предупредить или ослабить на- значением кофеина
(О,1 - 0,2 г кофеин-бензоата натрия внутрь или 1 мл 20 % раствора под
кожу). Спазмолитин и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не
должны прини- мать до и во время работы водители транспорта и другие
лица, профессия которых требует быстрой психической и физической
реакции. Противопоказан при глаукоме. Форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. За рубежом под
названием "Neuro-Тrasentin" выпускаются таблетки, содер- жащие 0,03 г
тразентина (спазмолитина) и 0,04 г фенобарбитала. Применяют как
седативное и холинолитическое средство (при неврозах, повышенной
возбу- димости, функциональных расстройствах желудочно-кишечного
тракта).
СПИРОБРОМИН ( Spirobrominum ). N,N" - бис - ( b - Бромпропионил) -
N',N"- диспиропиперазиния дихлорид. Синонимы: Диброспидий хлорид,
Dibrospidii chloridum. Белый или почти белый кристаллический порошок;
легко растворим в воде. практически нерастворим в спирте. По
химической структуре имеет элементы сходства с проспидином. Применяют
при острых лейкозах (преимущественно в комбинации с другими
химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами), при
злокачественных лимфомах, раке гортани, кожных ретикулезах и некоторых
других онкологичес- ких заболеваниях. Может применяться в сочетании с
лучевой терапией и опера- тивными вмешательствами. Выпускается в виде
спиробромина лиофилизированного для инъекций по 0,1 (Spirobrominum
lyophilisatum 0,1 pro injectionibus) - белой или почти бе- лой
пористой массы или порошка. Вводят внутривенно или внутримышечно.
Растворы готовят непосредственно перед введением на изотоническом
растворе натрия хлорида. При острых лейкозах применяют в сочетании с
циклофосфаном, карминомици- ном, винкристином или другими
противоопухолевыми препаратами. Доза 200 - 800 мг в сутки (в среднем
500 мг в сутки). Если суточная доза не превышает 500 мг, вводят
однократно; при больших дозах вводят в 2 приема в равных дозах. Курс
лечения 7 - 14 дней. Проводят не менее 2 курсов с промежутком 10 дней.
При злокачественных лимфомах, раке гортани, кожных ретикулезах
назначают по 500 мг ежедневно в течение 10 - 30 дней. При лечебном
эффекте проводят повторные курсы через 1,5 - 2 мес. При применении
препарата возможны парестезии (в области лица и др.). При выраженной
парестезии уменьшают дозу или препарат отменяют. Иногда возмож- ны
лейкопения, тромбоцитопения, боли в области сердца. Препарат
противопоказан в терминальных стадиях заболевания, при выражен- ных
заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, при
выраженных лейкопении и тромбоцитопении. Форма выпуска: в ампулах
емкостью 5 мл с содержанием 0,1 г препарата. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
СПИРОНОЛАКТОН ( Sрironоlасtonum ). g -Лактон-3-(3-оксо-7 a
-тиоацетил-17 b -окси-4-андростен-17 a - ил-)пропионовой кислоты.
Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,
Vеrоspiron. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком,
отличаю- щимся по механизму действия от триамтерена и амилорида.
Оказываемый спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом
по отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону (См.
Препараты коры надпочечников и их синтетические аналоги.). Альдостерон
является минералокортикостероидом; он участвует в регулировании
концентрации электролитов в организме; способствует обратному
всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает выделение
натрия с мочой, усиливает выделение ионов калия. Как
минералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чем
дезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрия он в
25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более активен, чем
кортизол (гидрокортизон). Спиронолактон является конкурентным
антагонистом альдо- стерона в отношении влияния на дистальные отделы
нефронов; препарат повышает выделение натрия, но уменьшает выделение
калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи.
Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза. В связи с
усилением выделения ионов натрия, спиронолактон может оказывать
гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен. Применяют
спиролактон как диуретическое средство при отеках, связанных с
нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи с циррозом
печени, при нефротическом синдроме и отеках другого происхождения.
Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется
обычно на 2 - 5-й день лечения. Для ускорения и усиления
диуретического эффекта одновременно назначают (в обычных дозах) другие
диуретики (производные бензотиа- диазина, фуросемид, этакриновую
кислоту и др.), при этом значительно усиливается выделение натрия, а
выведение калия задерживается. При недостаточном диуретическом эффекте
могут быть дополнительно назначены глюкокортикостероиды. При
нефротическом синдроме сначала дают глюкокортикостероиды, а при
необходимости допол- нительно спиронолактон. Спиронолактон особенно
показан при синдроме гипокалиемии, вызванном другими диуретиками, и
при повышенной чувствительности к препаратам наперстянки,
обусловленной гипокалиемией. Имеются данные о применении
спиронолактона (верошпирона) при инфекционно-аллергической
бронхиальной астме. Препарат особенно показан больным бронхиальной
астмой, осложненной правосердечной недостаточностью. Применяли также
спиронолактон при пароксизмальной миоплегии. Эффект, возможно, связан
с задержкой выделения ионов калия из организма. Предложено также
применять спиронолактон в комплексной терапии паркинсонизма.
Основанием служат данные, что, во-первых, при пар- кинсонизме
отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоидной функции
надпочечников, и, во-вторых, у больных паркинсонизмом наблюдается
повышенная экскреция с мочой альдостерона. При применении
спиронолактона более выражено влияние на дрожательный компонент, в
меньшей степени - на ригидность. Принимают спиронолактон внутрь.
Суточная доза может варьировать от 0,05 до 0,3 г. Обычно она
составляет 0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 приема). При наступлении необходимого
эффекта дозу понижают до 0,075 - 0,025 г в день. При паркинсонизме
назначают в виде 20-дневных курсов (с перерывом 4 - 5 мес); при
гипертонической болезни - по 0,025 г 3 - 4 раза в день для усиления
действия гипотензивных препарата. У больных с нормо- и гипотензией
препарат не понижает АД. В отдельных случаях при применении
спиронолактона могут возникнуть тошнота, головокружение, сонливость,
атаксия, кожная сыпь; изредка встречается обратимая форма
гинекомастии. Следует учитывать возможность гиперкалиемии и
гипонатриемии. Во время лечения не следует давать больным препараты,
содержащие калий. Противопоказания: острая почечная недостаточность,
нефротическая стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с
возможной гиперкалие- мией следует проявлять осторожность при
назначении препарата больным с неполной атриовентрикулярной блокадой.
Не следует назначать спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими
гинекомастию. Не следует также назначать препарат в первые 3 мес
беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение:
список Б.
СПИРТ МУРАВЬИНЫЙ ( Spiritus Асidi formici ). Содержит (на 1 кг) 14 г
кислоты муравьиной, 986 г 70 % спирта. Прозрачная бесцветная жидкость
со своеобразным резким запахом. Применяют наружно для растираний при
миозитах, невралгиях и др. Форма выпуска: в склянках по 50 мг.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Выпускается также
смесь (1 : 1) спирта муравьиного и спирта камфор- ного ( 2 %).
СПИРТ МЫЛЬНЫЙ ( Spiritus saponatus ). Содержит едкого кали плавленого
23 части, воды 75 частей, масла под- солнечного (или хлопкового)
рафинированного 100 частей, спирта этилового 90 % 300 частей.
Применяют наружно при заболеваниях кожи. Форма выпуска: в стеклянных
флаконах.
СПИРТ МЫЛЬНЫЙ СЛОЖНЫЙ ( Spiritus saponatus compositus ). Состав: мыла
жидкого (специального калийного) 639,5З г, спирта этило- вого 90 %
278,36 г, масла лавандового 0,96 г, воды дистиллированной 81,15 мл.
Применяют наружно при заболеваниях кожи. Форма выпуска: во флаконах.
Хранение: в прохладном месте.
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ ( Spiritus aethylicus ). Синонимы: Винный спирт,
Spiritus vini. По фармакологическим свойствам спирт этиловый относится
к наркотиче- ским веществам жирного ряда. Наиболее чувствительны к
спирту этиловому (алкоголю) клетки ЦНС, особенно клетки коры большого
мозга, воздействуя на которые, он вызывает характерное алкогольное
возбуждение, связанное с ослаблением процессов торможения. Затем
наступают также ослабление про- цессов возбуждения в коре, угнетение
спинного и продолговатого мозга с подавлением деятельности
дыхательного центра. Употребление алкоголя в больших дозах внутрь
приводит к нарушению основных жизненно важных функ- ций организма. В
медицинской практике спирт этиловый применяют преимущественно как
наружное антисептическое и раздражающее средство для обтираний, комп-
рессов и т. п. Внутривенно ранее вводили при гангрене и абсцессе
легкого в виде 20 - 33 % раствора в стерильном изотоническом растворе
натрия хлорида или в стерильной воде для инъекций. В виде 33 %
раствора на 5 % растворе глю- козы иногда используют при проведении
комбинированной внутривенной общей анестезии ("этаноловый наркоз").
Спирт этиловый широко применяют в различных разведениях для изготов-
ления настоек, экстрактов и лекарственных форм для наружного
применения. Спирт этиловый 95 %. Смесь спирта с водой, содержащая 95 -
96 % по объему этилового спирта. Прозрачная бесцветная летучая
легковоспламеняю- щаяся жидкость, обладающая характерным спиртовым
запахом и жгучая на вкус. Горит синеватым пламенем. Смешивается в
любых соотношениях с водой, эфиром, хлороформом. Плотность 0,812 -
0,808. Температура кипения 78 С. Спирт этиловый 90 % . Смесь спирта
этилового 95 % (92,7 части) и воды (7,3 части). Спирт этиловый 70 % .
Смесь спирта этилового 95 % (67,5 части) и воды (32,5 части). Спирт
этиловый 40 % . Смесь спирта этилового 95 % (36 частей) и воды (64
части). Все лекарственные формы, содержащие этиловый спирт,
отпускаются ис- ключительно по рецепту врача.
СПЛЕНИН ( Spleninum ). Препарат, получаемый из селезенки крупного
рогатого скота. Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость;
солоноватая на вкус, с характерным запахом. Консервируется 10 %
этиловым спиртом; рН 4,0 - 5,0. Предложен для лечения и профилактики
ранних токсикозов беременных. Экспериментальные данные показывают, что
препарат нормализует изменения азотистого обмена и повышает
обезвреживающую функцию печени. Имеются даные о способности спленина
оказывать иммуностимулирующее действие. Вводят внутримышечно (или под
кожу). Для лечения ранних токсикозов беременных вводят внутримышечно
по 2 мл ежедневно в течение 10 дней, при тяжелых токсикозах - по 4 мл
в день (утром и вечером по 2 мл). При улучшении общего состояния дозу
уменьша- ют до 1 мл 2 раза в день и вводят в течение 10 - 15 дней.
Одновременно со спленином рекомендуются внутривенное введение изотони-
ческого раствора натрия хлорида, 40 % раствора глюкозы, назначение
бромидов и других средств комплексного лечения токсикозов беременных.
При токсикозе III степени необходимо вводить достаточно количество
жидкости. В комплексной терапии больных туберкулезом легких, спленин
вводят вну- тримышечно по 2 мл ежедневно в течение 20 дней, затем по 1
мл через день в течение 2 мес, при этом наблюдается стимулирование
фракции Т- и В-лимфоцитов и улучшение общего состояния. Стимулирование
Т-лимфоцитов и улучшение состояния отмечены также у больных с
серорезистентностью после лечения сифилиса. Спленин применяют также
при гипопаратиреозе: вводят внутримышечно по 1 - 3 мл 1 - 2 раза в
день. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
СТАЛЬНИК ПОЛЕВОЙ, ИЛИ ПАШЕННЫЙ ( Оnonis аrvensis ). Многолетнее
травянистое растение, сем. бобовых (Lеguminosае), растет на Кавказе.
Применяют корень (Rаdiх Оnоnidis аrvensis). Содержит сапонины и
гликозиды (ононин, онцерин и др.). Назначают главным образом при
геморрое для нормализации стула (по- слабления) и уменьшения болей.
Принимают в виде водного отвара или спиртовой настойки. Для приготов-
ления отвара берут ЗО г измельченных корней, заливают 1 л воды,
кипятят до получения 0,5 л отвара, фильтруют, принимают по 50 мл 3
раза в день перед едой в течение 2 - 4 нед. Настойка стальника
(Тinctura Оnоnidis). Спиртовая (1:5 на 70 % спирте) настойка из корней
стальника. Прозрачная жидкость красно-бурого цвета, горьковатого
вкуса, своеобразного запаха. Назначают в качестве слабительного по 1
чайной ложке 2 - 3 раза в день (перед едой). Форма выпуска: во
флаконах оранжевого стекла по 100 мл. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте. Rр.: Т-rае Оnоnidis 1ОО ml D.S. По 1 чайной
ложке 2 - 3 раза в день
СТЕКЛОВИДНОЕ ТЕЛО ( Соrpus vitreum ). Препарат из стекловидного тела
глаза скота. Бесцветная или желтоватая прозрачная, слегка
опалесцирующая жидкость с мелкими кристаллическими и тканевыми
взвесями (обнаруживаются при специальном просмотре в свете
рефлекторной лампы). Применяют для размягчения и рассасывания рубцовой
ткани, при ожого- вых, послеоперационных и другого происхождения
обширных рубцах, контрак- турах суставов, а также как обезболивающпее
средство при невралгиях, фан- томных болях, радикулите. Оказывает
стимулирующее влияние на образование костной мозоли. Вводят под кожу
ежедневно по 2 мл. Продолжительность лечения при не- вралгиях 8 - 10
дней, при контрактурах и рубцах до 25 дней. Имеются данные об
эффективности подконъюнктивальных инъекций (0,3 - 0,5 мл) при
кератитах, язвах и ожогах роговой оболочки в регрессивном перио- де и
при других поражениях глаз. Противопоказан при инфекционных
заболеваниях, воспалительных процес- сах, общем истощении, нефрите,
циррозе печени, сердечной недостаточности с отеками, злокачественных
опухолях. Форма выпуска: в ампулах по 2 мл. Хранение: при комнатной
температуре.
СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ ( Stphaglаbrini sulfas ). Сульфат алкалоида,
выделенного из клубней с корнями стефании гладкой - Stephania glabra
(Rob) Miers, сем. луносемянниковых (Menispermaceae). Белый с
серовато-розоватым оттенком кристаллический порошок. Малораство- рим в
воде и спирте. Обладает антихолинэстеразной активностью; ингибирует
истинную и ложную холинэстеразу. Предложен для применения при
заболеваниях периферической нервной систе- мы: миопатии (у взрослых),
боковом амиотрофическом склерозе, парезах ли- цевого нерва и др.
Вводят внутримышечно по 1 - 2 мл 0,25 % водного раствора 2 раза в
день. Курс лечения 20 - 30 дней. Противопоказания такие же, как для
других антихолинэстеразных препаратов (см. Галантамин, Прозерин).
Форма выпуска: 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле) в
упа- ковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
СТОЛБИКИ С РЫЛЬЦАМИ КУКУРУЗЫ ( Styli cum stigmatis Zea Maydis ).
Синонимы: Кукурузные рыльца. Столбики с рыльцами кукурузы, собранные в
период созревания початков кукурузы (Zea Mays L.), сем. злаковых
(Gramineae). Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное
масло, сапо- нины, горькое гликозидное вещество, витамин С, витамин К,
камедеподобные и другие вещества. Применяют в качестве желчегонного и
мочегонного средства. При приеме внутрь препаратов из рылец кукурузы
наблюдаются увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и
относительной плотности, уменьшение содержания билирубина, увеличение
содержания в крови протромбина и ускорение ее свертывания. Основные
показания к применению препаратов из кукурузных рылец: холециститы,
холангиты, гепатиты с задержкой желчеотделения. Могут при- меняться
также наряду с препаратами витамина К как кровоостанавливающие
средства (главным образом при гипопротромбинемии). Назначают в виде
отвара, настоя или жидкого экстракта. Для приготов- ления отвара берут
10 кукурузных рылец измельчают их, заливают 1,5 ста- кана холодной
воды и кипятят в течение 30 мин на небольшом огне в эма- лированной
посуде с закрытой крышкой. Отвар охлаждают, процеживают. Принимают по
1 - 3 столовые ложки через каждые 3 - 4 ч. Форма выпуска: по 100 г в
бумажных пакетах и картонных пачках. Хранение: в прохладном защищенном
от света месте. Rр.: Stigmatis Maydis 100,О D.S. Настоять 10 г в
течение 30 мин в стакане кипят- ка и пить по 1 - 2 сто- ловые ложки
каждые 3 ч Имеются также гранулы кукурузных столбиков с рыльцами. 7 г
гранул (1 десертную ложку) помещают в эмалированную посуду, заливают
стаканом горячей воды и кипятят при закрытой крышке в течение 30 мин,
охлаждают и процеживают. Принимают по 1 - 3 столовые ложки каждые 3 -
4 ч. Экстракт кукурузных рылец жидкий (Еxtractum Stigmatum maydis
fluidum). Жидкий экстракт (1:1) на 70 % спирте. Прозрачная жидкость
красно-бурого света, своеобразного запаха, горьковато-жгучего вкуса.
Применяют как желчегонное средство при холециститах, нарушениях функ-
ции желудочно-кишечного тракта. Назначают внутрь по 30 - 40 капель 2 -
3 раза в день перед едой. Форма выпуска: по 25 мл в стеклянных
флаконах.
СТРЕПТОДЕКАЗА для инъекций ( Streptodecasum pro injectionibus ).
Препарат стрептокиназы, относящийся к группе "иммобилизованных"
ферментов. Оказывает пролонгированное фибринолитическое действие.
Порошок или пористая масса (в виде лепешки) белого или белого с
желтоватым оттенком цвета. Легко растворима в воде и изотоническом
растворе натрия хлорида. Препарат создан на основе иммобилизации
стрептокиназы на водорас- творимой матрице полисахаридной природы и
способен к длительному активному существованию в системе
кровообращения. Однократное введение средней терапевтической дозы
обеспечивает повышение фибринолитической активности крови в течение 48
- 72 ч. Активность препарата выражается в фибринолитических единицах
(ФЕ). По действию на организм и показаниям к применению препарат
сходен с другими препаратами стрептокиназы (см. Стрептолиаза).
Применяют стрептокиназу для лечения острого периферического
артериального тромбоза или тромбоэмболии (за исключением случаев,
когда показано экстренное хирургическое вмешательство), пе-
риферического флеботромбоза; острой тромбоэмболии в системе легочной
артерии или в случаях рецидивирующего тромбоза мелких ветвей; острого
инфаркта миокарда в 1 - 2-е сутки заболевания или рецидивирующего его
течения; ретромбозе после тромбэктомии. Имеются, данные о применении
стрептодеказы при ишемическом инсульте. В офтальмологической практике
применяют стрептодеказу при тромбозе центральной артерии и вены глаза.
Вводят стрептокиназу внутривенно струйно обычно в начальной дозе 300
000 ФЕ (пробная доза), затем через час при отсутствии побочных явлений
вводят дополнительно струйно (в течение 1 - 2 мин) еще 2 700 000 ФЕ
(общая доза 3 000 000 ФЕ) из расчета 300 000 - 600 000 ФЕ в минуту. В
этих дозах, препарат вызывает значительное и длительное повышение
фибринолитической активности крови, увеличение содержания активатора
плазминогена и плазмина, оказывает выраженный терапевтический эффект.
Стрептодеказа в лечебных дозах мало влияет на показатели свертывания
крови. Для предупреждения ретромбоза целесообразна комбинированная
терапия стрептодеказой и гепарином. Начиная с конца 1-х суток после
введения лечебной дозы стрептодеказы (3 000 000 ФЕ), вво- дят гепарин
из расчета 40 000 ЕД в сутки (по 10 000 ЕД каждые 6 ч) в течение 7 -
10 дней. Повторное введение стрептодеказы допустимо не ранее чем через
3 мес после лечения по указанной схеме и только после исследования
титра стрептококковых антител. При необходимости, повторное введение
обычно производят через 6 мес. Для лечения тромбозов вен сетчатки
глаза предложено вводить стрептодеказу ретробульбарно по 30 000 - 50
000 ФЕ в 0,2 - 0,3 мл изотонического раствора натрия хлорида с
интервалами 5 дней. В промежутках между инъекциями вводят
ретробульбарно гепарин и дексаметазон. При применении стрептодеказы
следует учитывать возможность аллергических реакций, а при сочетании
ее с гепарином - геморрагических осложнений. Применение стрептодеказы
противопоказано при геморрагическик диатезах, кровотечениях, язвенной
болезни желудка и двенадцати- перстной кишки, в течение 4 сут после
операций и родов, острой стрептококковой инфекции, сепсисе,
эндокардите, острых воспали- тельных заболеваниях органов брюшной
полости (панкреатит, холецистит, аппендицит и др.), беременности до 18
нед, высоком артериальнам давлении, активном туберкулезном процессе,
злокачественных новообразованиях, аллергии на фибринолитические
препараты в прошлом; сахарном диабете (среднее и тяжелое течение),
бронхоэктатической болезни с деструктивным процессом, циррозе печени,
мочекаменной болезни в стадии обострения, выраженном атеросклерозе.
Осторожность следует соблюдать при применении стрептодеказы у лиц
пожилого и старческого возраста. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах емкостью 10 мл, содержащих по 1 500 000 или 1 000
000 ФЕ стрептодеказы (в пачках по 2 флакона). Содержимое флакона
растворяют непо- средственно, перед применением в 10 - 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
СТРЕПТОКИНАЗА ( Streptokinase )*. Ферментный препарат, получаемый из
культуры b -гемолитического стрептококка группы С. Выпускается за
рубежом под названиями "Авелизин" (Аwelysin)" [Название препарата
фирмы АWD (Аrzneimittelwerk Dresden GmbH - Германия)], "Стрептаза"
(Streptase), "Кабикиназа" (Каbikinase) [Выпускавшийся ранее
отечественный препарат стрептолиаза исключен из номенклатуры].
Стрептокиназа обладает фибринолитической активностью, что обусловлено
ее способностью взаимодействовать с плазминогеном крови. Комплекс
стрептокиназы с плазминогеном обладает протеолитической активностью и
катализирует превращение плазминогена в плазмин. Последний способен
вызывать лизис фибрина в сгустках крови; инактивировать фибриноген, а
также факторы V и VII свертывания крови. Активность стрептокиназы
определяют по способности препарата лизировать в определенных условиях
сгусток фибрина, образованный смесью растворов фибриногена и тромбина,
и выражают в интер- национальных (международных) единицах (ИЕ, или
МЕ). Применяют стрептокиназу для восстановления проходимости
тромбированных кровеносных сосудов; препарат вызывает лизис тромбов,
действуя на них не только с поверхности, но и проникая внутрь тромба
(особенно при свежих тромбах). Показаниями к применению стрептокиназы
(авелизина и других препаратов) являются эмболия легочной артерии и ее
ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз
поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт
миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки
глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами
или с угрозой образовання тромбов. Вводят стрептокиназу внутривенно
капельно, а в необходимых случаях - внутриартериально. Внутривенно
вводят обычно в начальной дозе 250 000 МЕ (ИЕ) в 50 мл изотонического
раствора натрия хлорида в течение 30 мин (30 капель в минуту). Эта
доза обычно вызывает начало лизиса тромба. Затем продолжают введение
стрептокиназы в дозе 100 000 МЕ в час. Общая продолжительность
введения составляет, как правило, 16 - 18 ч. Последующее лечение
проводят гепарином и антикоагулян- тами непрямого действия. При
обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо
длительное введение стрептокиназы. Внутриартериальное введение
стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная
доза 20 000 МЕ; поддерживающая - 2000 - 4000 МЕ в минуту в течение 30
- 90 мин). Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как
можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.
Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени и
содержания в крови фибриногена. При использовании стрептокиназы могут
развиться неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота,
легкий озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических
реакциях реко- мендуется применение кортикостероидов). При быстром
внутривенном введении возможны развитие гипотензии, нарушение
сердечного ритма. Следует учитывать возможность появления эмболий (в
связи с мобилизацией элементов тромба). Препарат противопоказан при
острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах
желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при
выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового
кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом
триместре беременности. Антикоагулянты усиливают противосвертывающее
действие стрептокиназы и увеличивают опасность кровотечений. В случае,
если непосредственно перед началом лечения стрептокиназой больной
получал гепарин, его действие нейтрализуют введением протамина
сульфата (см.). В случае предшествовавшего лечения непрямыми
антикоагулянтами, рекомендуется применение препаратов витами- на К
(см.); до начала лечения стрептокиназой определяют протром- биновое
время. Формы выпуска: авелизин - в лиофилизированном виде во флаконах,
содержащих по 100 000; 250 000; 750 000 или 1 500 000 ИЕ
стрептокиназы. Растворяют непосредственно перед употреблением. В
аналогичной упаковке (в разных дозах) выпускаются другие препараты
стрептокиназы. * * * За рубежом выпускается также фибринолитический
препарат урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и
превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек
человека. Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и
стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы
(аллергические реакции). Вводят внутривенно капельно. Обычно начинают
с 4400 ИЕ на 1 кг массы тела в течение 10 мин, затем по 4400 ИЕ/кг в
час в течение 12 ч. Затем применяют гепарин или пероральные
антикоагулянты. Форма выпуска: во флаконах в виде лиофилизированного
порошка по 5000 и 250 000 ИЕ. Растворяют урокиназу в изотоническом
растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.
СТРЕПТОМИЦИН-ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ КОМПЛЕКС ( Streptomycini et Calcii
chloridum ). Синоним: Streptomycinum-calcium chloratum. Двойная соль
кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида. Содержит 730 ЕД
стрептомицина (основания) в 1 мг. Порошок или пористая масса белого
цвета, без запаха, слегка горько- ватая на вкус. Гигроскопичен. Легко
растворим в воде. Препарат устойчив в слабокислой среде; легко
разрушается при нагре- вании в растворах кислот и щелочей. Применяют в
редких случаях (при тяжелых формах, по жизненным пока- заниям) при
туберкулезном менингите и менингите, вызванном другими чувствительными
к стрептомицину микроорганизмами (бактерии кишечной и паратифозной
групп, синегнойная палочка и др.). Препарат можно вводить
внутримышечно и эндолюмбально . При внутри- мышечном введении средняя
суточная доза для взрослых 0,5 - 1,0 г. Высшая суточная доза 2 г. Для
больных с массой тела менее 50 мг и лиц старше 60 лет суточная доза не
должна превышать 0,75 г. Суточная доза для детей до 3 мес. 0,01 г/кг,
от 3 до 6 мес - 0,015 г/кг, от 6 мес до 14 лет - 0,02 г/кг ( не более
1 г в сутки). Для внутримышечных инъек- ций препарат растворяют 2 - 3
мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для
инъекций или 0,25 - 0,5 % раствора новокаина. Суточную дозу вводят в 1
- 2 приема в ягодичную мышцу. При менингите вводят эндолюмбально 1 раз
в сутки (всего 5 - 10 введений) взрослым - по 0,075 - 0,15 г, детям до
3 лет - 0,01 - 0,015 г, от 3 до 7 лет - 0,015 - 0,025 г, от 7 до 14
лет - 0,03 - 0,05 г. Растворы готовят ex tempore на стерильной воде
для инъекций или изотоническом растворе нат- рия хлорида в объеме 2 -
3 мл. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением;
необхо- димо до и в процессе лечения следить за состоянием VIII пары
черепных нервов, вестибулярного и слухового аппарата, функцией почек,
формулой крови. При за- болеваниях почек (острый нефрит) следует
соблюдать осторожность в связи с возможной задержкой выведения
препарата из организма. При введении препарата в спинномозговой канал
могут возникнуть изменения в оболочках мозга. Форма выпуска: во
флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г. Хранение: список Б. В сухом помещении
при комнатной температуре.
СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Streptomycini sulfas ). Стрептомицин -
антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов
Streptomyces globisporus streptomycini или других родс- твенных
микроорганизмов. Органическое основание: N-метил- a -L- глюкозамидо- b
-2-стрептозидо- стрептидин. Синонимы: Ampistrep, Diplostrep,
Endostrep, Strepsulfat, Streptolin, Strepsulfat, Streptomycine
sulfate, Streptaquaine, Strycin, Strysolin и др. Выпускается в виде
сульфата. Стрептомицина сульфат - порошок или пористая масса белого
или почти белого цвета, без запаха, горьковатая на вкус;
гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в
спирте, хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но легко
разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Дозы
исчисляют в весовом выражении или в единицах действия (ЕД); 1 ЕД равна
1 мкг химически чистого стрептомицина основания. Стрептомицина сульфат
обладает широким спектром антимикробного дей- ствия. Антибиотик
активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства
грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, палочка
инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза и некоторых
грамоположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в от-
ношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккет-
сии и вирусы. Действует стрептомицин бактерицидно. Эффект связан с
подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. При
приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью
выводится через кишечник. При внутримышечном введении всасывается хо-
рошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2
ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в
крови в течение 6 - 8 ч. Выводится из организма главным образом
почками. При нормальной выделительной функции почек, в организме не
накапливается при повторном введении. Однако при нарушении функции
почек, выделение замедляется, концентрация в организме повышается и
могут развиться по- бочные (нейротоксические) явления. Стрептомицина
сульфат применяют в качестве основного противотубер- кулезного
препарата для лечения, главным образом, впервые выявленного
туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее
леченным больным, препарат целесообразно назначать после лабораторного
определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий.
Назначают также стрептомицина сульфат при гнойно-воспалительных
процессах различной локализации, вызванных грамположительными и
грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при
пневмонии, вызванной клебсиеллами (в комбинации с левомицетином), при
чуме и туляремии (в комбинации с тетрациклином), бруцеллезе и
эндокардите (в сочетании с другими антибиотиками). Применяют
стрептомицина сульфат внутримышечно, а также в виде аэрозолей,
интратрахеально, внутрикавернозно (у взрослых). При внутримышечном
введении разовая доза для взрослых 0,5 - 1,0 г, суточная - 1 г. Высшая
суточная доза - 2 г. Больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше
60 лет вводят о6ычно не более 0,75 г в сутки. Суточная доза для детей
и подростков 15 - 20 мг на 1 кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки
- детям и 1 г - подросткам. При лечении туберкулеза, суточную дозу
обычно вводят однократно, при плохой переносимости ее можно разделить
на 2 введения. Длительность ле- чения зависит от формы и фазы
заболевания (3 мес и более). При лечении туберкулеза назначают
стрептомицина сульфат в комбинации с рифампицином, изониазидом и
другими противотуберкулезными препаратами, за исключением канамицина и
флоримицина. При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную
дозу вводят в 3 - 4 приема с интервалом 6 - 8 ч. Продолжительность
лечения 7 - 10 дней (не должна превышать 14 дней). Для внутримышечного
введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций,
изотоническом растворе натрия хлорида или 0,25 - 0,5 % растворе
новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор
готовят перед употреблением. У больных с нарушенной выделительной
функцией почек суточная доза стреп- томицина сульфата должна быть
уменьшена. Так, при клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 6О мл/мин
она не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин - не более 0,4 г.
Интратрахеально взрослым вводят по 0,5 - 1,0 г в 5 - 7 мл
изотонического (раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2
- 3 раза и более в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым
0,5 - 1,0 г стрептомицина суль- фата растворяют с 4 - 5 мл (при
тепловлажной ингаляции в 25 - 100 мл) изо- тонического раствора натрия
хлорида; детям назначают те же дозы, что и при внутримышечном
введении. Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде
мелкодисперс- ного порошка и инстилляций 10 % раствора в условиях
хирургического стациона- ра 1 раз в сутки в дозе не более 1 г
(суммарно) независимо от числа каверн и способа введения. У больных с
гипертонической болезнью и ИБС, лечение начинают независимо от пути
введения уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы
могут быть увеличены до обычных. При лечении стрептомицином (и его
производными) могут наблюдаться различ- ные токсические и
аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие
аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение,
альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры кишечника
может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются
поражение VIII па- ры черепных нервов и связанные с этим вестибулярные
расстройства и нарушения слуха (ототоксичность). При длительном
применении больших доз может развиться глухота. Лечение стрептомицином
должно проводиться под тщательным врачебным наблю- дением; до и
систематически в процессе лечения, необходимо следить за функцией VIII
пары черепных нервов, вестибулярного и слухового аппаратов, функцией
почек, формулой крови. При нейротоксических осложнениях (головная
боль, парестезии, нарушение слу- ха), препарат отменяют и проводят
симптоматическую и патогенетическую терапию, в частности, назначают
кальция пантотенат, тиамин, пиридоксин, пиридоксальфос- фат. При
возникновении аллергических реакций необходимо прекратить введение
препарата и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении
признаков ана- филактического шока должны быть приняты меры для
выведения больного из этого состояния. Редким, но серьезным
осложнением при парентеральном введении является бло- када
нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у
больных с нервно-мышечными заболеваниями (например, миастения) или в
после- операционном периоде на фоне остаточного действия
недеполяризующих мышечных релаксантов. При первых признаках нарушения
нервно-мышечной проводимости сле- дует ввести внутривенно кальция
хлорид и подкожно прозерин. При развитии апноэ, больного переводят на
искусственную вентиляцию легких. Противопоказания: заболевания
слухового и вестибулярного аппаратов, свя- занные с воспалением VIII
пары и черепных нервов и развившиеся после перене- сенного отоневрита;
тяжелые формы сердечно-сосудистой недостаточности (III стадия) и
почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения,
облитерирующий эндартериит, повышенная чувствительность к
стрептомицину, миастения. Стрептомицина сульфат нельзя принимать
одновременно с антибиотиками, ока- зывающими ототоксическое действие
[канамицин, флоримицин (виомицин), ристо- мицин, гентамицин,
мономицин], а также с фуросемидом и курареподобными пре- паратами.
Недопустимо смешивание стрептомицина сульфата в одном шприце с
антибиоти- ками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Детям грудного
возраста и беременным препарат назначают только по жиз- ненным
показаниям. Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении
плевральной полости в месте введения катетера и прикорневой
локализации каверн. Форма выпуска: во флаконах по 0,25, 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 25 С. Примечание. У лиц,
длительно соприкасающихся со стрептомицином (фармацевты, медицинские
сестры, лица, занятые производством препарата), могут развиться
контактные дерматиты. Во избежание этого, следует соблюдать
необходимые меры предосторожности (работа в перчатках, респираторах,
защитных очках и т. п ).
СТРЕПТОСАЛЮЗИД ( Streptosaluzidum ) Стрептомициновая соль
2-карбокси-3, 4-диметоксибензаль-изо- никотиноилгидразона (см.
Салюзид). Выпускается в виде моносульфата. Пористая гигроскопическая
масса желтого цвета, горькая на вкус, без запаха. Легко растворим в
воде, практически нерастворим в спирте; рН вод- ного раствора 5,6 -
7,0. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении мико-
бактерий туберкулеза, чувствительных к стрептомицину и препаратам
группы изониазида. Применяют внутримышечно, интратрахеально и
ингаляционно. Растворы для внутримышечных инъекций готовят в
асептических усло- виях непосредственно перед применением. Во флакон с
препаратом вводят 2 % раствор новокаина - по 1 мл на 0,5 г
стрептосалюзида. Средняя су- точная доза для взрослых 1 г. В первый
день дают 0,5 г; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г
(однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки). Детям вводят меньшие дозы в
соответствии с возрастом и массой тела. Раствор стрептосалюзида должен
быть использован в первый час после приготовления. Для
интратрахеального введения при туберкулезных поражениях бронхов и
гортани, растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, а для ингаляций - в 3-5 мл
изотонического раствора натрия хлорида. При применении препарата могут
наблюдаться такие же побочные явления, как при назначении
стрептомицина и препаратов группы изониазида. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
СТРЕПТОЦИД ( Streptocidum ). пара-Аминобензолсульфамид. Синонимы:
Стрептоцид белый, Ambesid, Deseptyl, Dipron, Prontalbin, Prontalin,
Prontoin, Prontosil album, Streptamin, Streptocidum album, Streptozol,
Sulfamidyl, Sulfanilamide, Sulfanilamidum, Sulphanilamide и др. Белый
кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде (1:170),
легко - в кипящей воде, трудно - в спирте (1:35), растворим в
растворах едких щелочей. Оказывает противомикробное действие по
отношению к стрептококкам, менингококкам, гонококкам, пневмококкам,
кишечной палочке и некоторым другим бактериям. При введении в организм
стрептоцид быстро всасывается. Наивысшая кон- центрация препарата в
крови создается через 1 - 2 ч после приема. Через 4 ч он
обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется преимущест- венно
(90 - 95 %) почками. Применяют стрептоцид для лечения ангины,
рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, для профилактики
и лечения раневой ин- фекции и при других инфекционных заболеваниях.
Назначают внутрь взрослым по 0,5 - 1,0 г 5 - 6 раз в день, всего в
сутки 3 - 6 г; детям в возрасте до 1 года - по 0,05 - О,1 г на прием
от 2 до 5 лет - по 0,2 - 0,3 г, от 6 до 12 лет - по 0,3 - 0,5 г. При
бессознательном состоянии и рвоте можно заменить назначение препарата
внутрь введением в мышцы, под кожу или в вену стрептоцида раствори-
мого. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При
поверхностных инфекционных заболеваниях кожи и слизистых обо- лочек
полости носа и уха, при ожогах, язвах и т.п. применяют стрепто- цид в
виде мази (1О %) или линимента (5 %). При глубоких ранениях,
стрептоцид вносят в полость раны в виде тщательно измельченного прос-
терилизованного порошка (5 - 10 - 15 г); одновременно назначают суль-
фаниламидные (или другие антибактериальные) препараты внутрь. В смеси
с норсульфазолом, пенициллином и эфедрином, стрептоцид иног- да
применяют при остром насморке; порошок вдувают в полость носа при
помощи специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе
(см. также Мазь <>). При приеме стрептоцида иногда отмечаются головная
боль, головокру- жение, тошнота, рвота; может развиться цианоз. Прием
больших количеств препарата может вызвать изменения в кровет- ворной
системе (лейкопения, агранулоцитоз), иногда в нервной и сердеч-
но-сосудистой системах (парестезии, тахикардия), а также дерматиты,
понос. В мочевом аппарате при приеме стрептоцида осложнения встречают-
ся редко. В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют
сульфадиме- зин, этазол и другие более эффективные сульфаниламидные
препараты, вы- зывающие меньше побочных явлений. Противопоказаниями к
лечению стрептоцидом являются болезни кровет- ворной системы, нефрозы,
нефриты, базедова болезнь. При длительном лечении стрептоцидом следует
периодически производить анализы крови. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,3 и 0,5 г в упаковке по 10 штук; 10 % мазь; 5 %
линимент. Хранение порошка и таблеток: список Б. В хорошо укупоренной
таре. Мазь стрептоцидовая (Unguentum Streptocidi). Содержит 10 г
стреп- тоцида и 90 г вазелина (на 100 г 10 % мази). Мазь белого или
светло- желтого цвета. Применяют при лечении ран, язв, ожогов, трещин,
при пиодермии и т.п. Выпускается в стеклянных банках по 30 г.
Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. Линимент
стрептоцида 5 % (Linimentum Streptocidi 5 %). Состав: стреп- тоцида 5
г, рыбьего жира 34 г, эмульгатора, стабилизатора и воды дистил-
лированной до 100 г. Густая однородная сметанообразная масса
желтоватого или буровато-желто- ватого цвета со специфическим запахом.
Применяют местно при лечении гнойных ран, инфицированных ожогов, рожи-
стого воспаления и других гнойно-воспалительных процессов. Наносят
непос- редственно на пораженную поверхность или намазывают на марлевую
салфетку. Перевязки производят через 1 - 2 дня. Сохраняют в
прохладном, защищенном от света месте в плотно закрытых стеклянных
банках. В случае появления при хранении буроватой пленки на
поверхности линимента (продукты окисления жиров) пленку удаляют, после
чего линимент можно применять. Форма выпуска: в стеклянных банках или
тубах по 30 г. Rp.: Tab. Streptocidi 0,3 N.10 D.S. По 2 таблетки 5 - 6
раз в день Rp.: Lin. Streptocidi 5 % 30,0 D.S. Для смазывания кожи
(при ожоге) Мазь <> (Unguentum <>). Состав: стрептоцида 5 г,
норсульфазола 5 г, сульфадимезина 5 г, эфедрина гидрохлорида 1 г,
камфоры 0,3 г, масла эвкалиптового 0,39 г, вазелина до 100 г.
Выпускает- ся в тубах или стеклянных банках по 15 г. Применяют местно
(смазывание слизистых оболочек носа) для лечения острых и хронических
ринитов.
СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ ( Streptocidum solubile ).
пара-Сульфамидо-бензоламинометан-сульфат натрия. Белый кристаллический
порошок. Растворим в воде. Практически нераст- ворим в органических
растворителях. Водные растворы стерилизуют при + 1ОО С в течение 30
мин. Показания к применению такие же, как для стрептоцида. Хорошая
раст- воримость в воде позволяет пользоваться препаратом для
парентерального применения. Растворы можно вводить подкожно,
внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечного и подкожного введения
применяют 1 - 1,5 % раство- ры, приготовленные на стерильной воде для
инъекций или на изотоническом растворе натрия хлорида. Вводят до 100
мл 2 - 3 раза в сутки. Для внут- ривенных вливаний пользуются 2 - 5 -
10 % растворами, приготовленными на стерильной воде для инъекций,
изотоническом растворе натрия хлорида или 1 % растворе глюкозы. Вводят
до 20 - 30 мл. Применяют растворимый стрептоцид в случаях, когда
состояние больного (рвота, бессознательное состояние) не позволяет
назначать сульфаниламид- ные препараты внутрь. После того как больной
выведен из тяжелого состоя- ния, переходят на прием сульфаниламидных
препаратов внутрь. Форма выпуска: порошок (см. также Ингалипт).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках. Rp.: Streptocidi
solubilis 5,0 Sol. Glucosi 1 % 100 ml M. Sterilisetur! D.S. По 20 мл
на одно вливание (в вену). Используют также стрептоцид растворимый в
виде 5 % линимента - одно- родной сметанообразной массы белого или
кремоватого цвета. Применяют для ускорения заживления инфицированных
ран, ожогов I и II степени, фурункулов, карбункулов, при поверхностных
пиодермиях, вульгар- ных угрях, импетиго и других
гнойно-воспалительных заболеваниях кожи. Линимент наносят на очаг
поражения (под марлевую повязку) 1 - 2 раза в день. Форма выпуска: в
тубах или стеклянных банках по ЗО г. Хранение: в сухом, прохладном
месте; банки - в защищенном от света месте.
СТРИХНИН ( Strychninum ). Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos
nux-vomica), сем. лога- ниевых (Loganiaceae), произрастающие в
тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи (рвотный орех - semen
Strychni; Nux vomica) содержит наря- ду со стрихнином другие алкалоиды
(бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5
%. В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина
нитрат ( Strychnini nitras ). Синоним: Strychninum nitricum. Нитрат
стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы
или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус.
Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в
кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют
нейтраль- ную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при + 100
С в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором
хлористоводо- родной кислоты и имеет рН 3,0 - 3,7. Стрихнин и другие
препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают
рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции
становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина
различные раздражители вызывают появление сильных болезненных
тетаничес- ких судорог. В терапевтических дозах стрихнин оказывает
стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух,
тактильное чувство), воз- буждает сосудодвигательный и дыхательный
центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца,
стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в
межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в
об- ласти вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин
блоки- рует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом
глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в
постсинапти- ческик нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя
торможение, стрихнин оказывает таким образом <> эффект. Применяют
стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении про- цессов
обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении
сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых
функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и
др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения
у детей), при атонии желудка и т.п. Ранее им широко пользовались для
лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в
основном применяется бемегрид (см.). Назначают внутрь (часто в
пилюлях) и под кожу (0,1 % раствор). Обыч- ная доза для взрослых
0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) 2 - 3 раза в день. Детям старше 2 лет
назначают по 0,0001 г (0,1 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) на прием в
зависимости от возраста; до 2 лет не назначают. Высшие дозы для
взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточ- ная 0,005 г. При
передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц,
затруднение дыхания, в тяжелых случаях - тетанические судороги.
Противопоказания: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, сте-
нокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склон-
ность к судорожным реакциям, беременность, базедова болезнь. Формы
выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список А.
В хорошо укупоренных банках или в ампулах. Кроме стрихнина, применяют
следующие препараты из чилибухи. Экстракт чилибухи сухой. Экстракт
рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis
vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный
раствор (1:10) сильно- горького вкуса, мутный. Содержит около 16 %
алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь по 0,005 - 0,01 г на
прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03
г. Детям до 2 лет не назначают. Хранение: список А. Настойка чилибухи.
Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae).
Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета
16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25
% алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее
средство и как горечь для возбуждения аппетита. Назначают внутрь
(самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3 - 10 капель на
прием. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная
О,6 мл (30 капель). Детям до 2 лет не назначают, старше 2 лет дают по
1 - 3 капли на прием в зависимости от возраста. Хранение: список Б.
Rp.: Sol. Strychnini nitratis 0,1 % 1 ml D.t.d. N. 3 in ampull. S. По
1 мл 2- 3 раза в день под кожу (взрослому). По 0,2 мл под кожу
(ребенку 4 лет) Rp.: T-rae Strychni 5 ml T-rae Convallariae l5 ml
M.D.S. По l5 капель 2 - 3 раза в день Rp.: T-rae Strychni 5 ml T-rae
Convallariae 10 ml T-rae Valerianae 20 ml M.D.S. По 10 капель 2 - 3
раза в день ребенку 10 лет Rp.: Strychnini nitratis 0,001 Natrii
arsenatis 0,01 Aq. pro injectionibus 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По
0,2 - 1 мл под кожу 1 - 2 раза в день (в готовом виде имеет название
<>
СТРОФАНТИДИНА АЦЕТАТ ( Strophanthidini асеtas ). Белый или белый с
желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. В 1 г содержит 18ООО - 20000 ЛЕД или
4500 - 5500 КЕД. Строфантидин входит как составная часть в молекулу
строфантина, в отличие от которого строфантидина ацетат не содержит
сахарного остатка, а этерифицирован остатком уксусной кислоты. По
действию строфантидина ацетат близок к строфантину. Применяют
внутривенно для получения быстрого кардиотонического эффек- та при
острой сердечно-сосудистой недостаточности IIА - IIБ степени. Вводят
0,5 - 1 мл О,О5 % раствора, разведенного в 10 или 20 мл 40 % раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в
течение 4 - 5 мин). Меры предосторожности и противопоказания такие же,
как при примене- нии строфантина. Форма выпуска: 0,05 % раствор для
иньекций (Solutio Strophanthidini асеtatis 0,05 % рrо injесtionibus) в
ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
СТРОФАНТИН К ( Strophanthinus К ). Строфантин К - смесь сердечных
гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном
К-строфантин- b и К-строфантозид. К-строфантин- b состоит из агликона
строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид
имеет дополнительно одну часть a -D- глюкозы. Строфантин К - белый или
белый со слегка желтоватым оттенком кристал- лический порошок. Трудно
растворим в воде и спирте. В 1 г содержит 43ООО - 58ООО ЛЕД или 58ОО -
7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных
гликозидов. Строфантин характеризуется высокой эффективностью,
быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном
введении проявляется через 5 - 10 мин, достигает максимума через 15 -
ЗО мин. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он
относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и
проводимость по пучку Гиса. Препарат относится к малостойким
гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен. Практически не
обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались
другие препараты сердечных гликозидов, необходимо до внутривенного
введения строфантина сделать перерыв, так как действие строфантина
может добавиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов
наперстянки и вызвать токсические явления. Длительность перерыва - в
среднем около 5 дней, однако если приме- нялись препараты с сильным
кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен да 10
- 14 дней. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в
том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах
хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно
при неэффектив- ности лечения препаратами наперстянки. Строфантин
благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать
при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или
брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической
форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.
Вводят строфантин в вену в виде 0,025 % раствора обычно 0,25 мг (1
мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10 -
20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора
натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5 - 6 мин), так как быстрое
введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки.
Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При капельном
введении реже отмечаются токсические явления. При невозможности
внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для
уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны)
предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина, а затем через ту же
иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2 % раствора
новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1,5 раза. В
ы с ш и е д о з ы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г
(0,5 мг), суточная О,ОО1 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025 %
раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина
требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях. При
передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия,
диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных
введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями,
назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции
прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие
органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит,
выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и
предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание
предсердий. Форма выпуска: 0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1
мл. Хранение: список А. В защищенном от света месте.
СУКРАЛФАТ ( Sucralfat ). Основная алюминиевая соль октасульфата
сахарозы. Синонимы: Алсукрал, А1sucral, Аndapsin, Sасras, Ulcon и др.
Белый гигроскопический аморфный порошок. Легко растворим в разбавлен-
ных кислотах, практически нерастворим в воде. Выпускают в виде
таблеток под названием "Вентер" ("Venter") с содер- жанием 0,5 г
сукралфата. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и
обволакивающее действие. Нейтрализует кислоту желудочного сока,
угнетает секрецию пепсина. При поступлении в желудок на поверхности
слизистой оболочки образует полимер- ную защитную пленку и оказывает
цитопротекторное действие. Назначают взрослым при язвенной болезни
желудка и двенадцитиперстной кишки, гиперацидных гастритах. Принимают
за 1/2 - 1 ч до еды в суточной дозе 2 - 4 г (4 - 8 таблеток): по 0,5 -
1 г (1 - 2 таблетки) перед завтраком, обедом и ужином и по 0,5 - 1 г
(1-2 таблетки) перед сном. Таблетки проглатывают целиком, не
разжевывая, запивая небольшим количеством воды'. Курс лечения 4 - 6
нед и более. При не- обходимости курс повторяют. При приеме препарата
возможны запоры. Не следует назначать сукралфат вместе с
тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов).
Противопоказания: тяжелые поражения почек и беременность. Форма
выпуска: таблетки по 0,5 г белого цвета с сероватым оттенком в
упаковке по 1ОО штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) - 5-Фтор-2-метил-1- [пара-(метилсульфинил)
бензилиден] ин- ден-3-уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac,
Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril,
Lindac, MSD- 943, Overpon, Reumofil, Sulindor, Sulinid, Sulreuma,
Sutalan и др. Сулиндак является нестероидным противовоспалительным
препаратом. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и
жаропонижающее действие. Подобно другим нестероидным
противовоспалительным препаратам, ингибирует биосинтез
простагландинов. Сулиндак быстро всасывается при приеме внутрь и
действует длительно, что позволяет принимать его 1 - 2 раза в день. В
организме сулиндак превращается в два основных метаболита; сульфон и
сульфид. Последний является сильным ингибитором образования
простагланди- нов и обусловливает основное фармакологическое действие
сулиндака. Таким образом, сулиндак (сульфоксидная форма) может
рассматриваться как предшес- твенник действующего вещества (<>).
Выделяется сулиндак из организма в основном в виде неактивных
метаболи- тов и слабо влияет на функцию почек. Показания к применению
такие же, как и для других современных нестеро- идных
противовоспалительных препаратов: ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилоартрит, периартриты, острый подагрический
артрит, люмбаго и др. Назначают сулиндак взрослым внутрь в дозе 0,1 -
0,2 г 1 - 2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от
эффективности и пе- реносимости препарата, но не более 0,4 г в сутки.
Принимают во время еды. Длительность курса лечения зависит от тяжести
заболевания и эффектив- ности терапии. При остром подагрическом
артрите обычно достаточно 7-днев- ного курса. Детям старше 2 лет
сулиндак назначают только при остром ревматоидном артрите. Начальная
доза составляет 4,5 мг/кг в день (в 2 приема во время еды). При
необходимости увеличивают суточную дозу до 6 мг/кг (не более); по
достижении положительного эффекта дозу снижают. Возможные побочные
явления и меры предосторожности в основном такие же, как при лечении
другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Сулиндак
противопоказан при желудочно-кишечных кровотечениях, склоннос- ти к
острым аллергическим реакциям, связанным с приемом других противовос-
палительных препаратов, при развитии аллергических реакций во время
приема сулиндака, при беременности. Формы выпуска: таблетки по 0,1;
0,15 - 0,2 и 0,4 г. Для применения в педиатрической практике
выпускается также суспензия, содержащая по 0,01 или 0,04 г (10 или 40
мг препарата) в 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
СУЛЬГИН ( Sulginum ). пара-Аминобензолсульфогуанидин. Синонимы:
Abiguanil, Aseptiguamidine, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept,
Neosulfonamid, Resulfon, Sulfaguanidine, Sulfaguanidinum,
Sulfaguanisan, Sulphaguanidin и др. Белый мелкокристаллический
порошок, очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало - в
спирте. Сульгин медленно всасывается. Основное количество препарата,
приня- того внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом.
Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По
действию сходен с фталазолом. Назначают внутрь взрослым и детям при
острой, подострой и хронической бактериальной дизентерии, при колите и
энтероколите с поносом. Применяют также при носительстве дизентерийных
палочек и палочек брюш- ного тифа, при подготовке к операциям на
толстой и тонкой кишке. При острых кишечных инфекциях назначают
взрослым по 1- 2 г на прием. В 1-й день дают 6 раз в сутки, во 2-й и
3-й - 5 раз, в 4-й - 4 раза, в 5-й день - 3 раза в сутки. Курс лечения
продолжается обычно 5 - 7 дней. Больным дизентерией сульгин назначают
в тех же дозах и по тем же схемам, что фталазол (см.). Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При необходимости сульгин
назначают вместе с антибиотиками. Одновременно с сульгином,
отличающимся медленным всасыванием из ки- шечника, целесообразно
назначать хорошо всасывающиеся препараты (сульфа- димезин, этазол и
др.). Для профилактики послеоперационных осложнений при хирургическом
вмеша- тельстве на кишечнике, назначают сульгин по 0,05 г/кг каждые 8
ч в течение 5 дней, предшествующих операции, и в той же дозе в течение
7 дней после операции. Во избежание развития побочного действия
препарата на мочевые пути (выпадение ацетилированного сульгина)
необходимо во время лечения под- держивать усиленный диурез путем
введения в организм 2 - 3 л жидкости в день. При приеме сульгина (и
фталазола) следует давать больным достаточные дозы витаминов комплекса
В, так как в связи с угнетением роста кишечной палочки, уменьшается
синтез в кишечнике витаминов, входящих в комплекс В (тиамина,
рибофлавина, никотиновой кислоты и др.). Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре.
СУЛЬПИРИД ( Sulpiride ). N -(1-этил-2-пирролидинилметил)-
2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Синонимы: Догматил, Эглонил, Abilit,
Digton, Dobren, Dogmalid, Dogmatil, Eglonyl, Eusulpid, Lisopiride,
Megotyl, Miradon, Mirbanil, Modulan, Nivelan, Norestran, Omperan,
Sulpiril, Suprium, Sursumid, Tepavil, Tonofit, Trilan, Ulceridol,
Ulpir, Vipral и др. Сульпирид является производным сульфонилбензамида.
К этой же группе относятся тиаприд и некоторые другие психотропные
средства. По строению и некоторым фармакологическим свойствам
сульпирид близок также к мето- клопрамиду (см.). Подобно
метоклопрамиду оказывает противорвотное действие; кроме того, он
обладает фармакологическими свойствами, характерными для психотропных
препаратов; оказывает умеренное антисеротониновое и каталептогенное
дейст- вие, несколько ослабляет стимулирующие эффекты фенамина.
Седативного дей- ствия не оказывает, не усиливает влияния барбитуратов
и аналгетиков. Про- тивосудорожной активностью не обладает. Клинически
сульпирид характеризуется как препарат с влиянием на ЦНС, у которого
умеренная нейролептическая активность сочета- ется с некоторыми
антидепрессивными и стимулирующими свойствами. Нейролеп- тический
эффект, возможно, объясняется тем, что препарат является антаго-
нистом дофаминовых рецепторов. В психиатрической практике сульпирид
используют главным образом в соче- тании с другими нейролептиками и
антидепрессантами при состояниях, сопро- вождающихся вялостью,
заторможенностью, анергией, в том числе при галлю- цинаторно-бредовых
и аффективных (в основном репрессивных) расстройствах. Как
активирующее средство используется при вялотекущей шизофрении. Назна-
чают внутрь по 100 - 1000 мг в сутки. В тяжелых случаях начинают с
введе- ния препарата внутримышечно в дозах от 100 до 800 мг в сутки.
Сульпирид применяют также при мигрени, головокружениях, нарушениях по-
ведения у детей. В этих случаях назначают взрослым внутрь по 100 - 300
мг в сутки; детям - 5 мг/кг в сутки. В связи с противорвотным и
действием на слизистую оболочку желудка (см. Метоклопрамид), а также
влиянием на нервную систему сульпирид применяют при язвенной болезни
желудка и двенад- цатиперстной кишки. Непосредственным антацидным
действием препарат не об- ладает. Как правило, применяют на фоне
терапии соответствующей диетой. Обычно назначают внутрь, начиная с
дозы 200 мг в сутки (по 100 мг 2 раза в день - утром и вечером),
увеличивая при необходимости суточную дозу до 400 мг (по 200 мг 2 раза
в день). Препарат можно вводить внутримышечно. Сульпирид обычно хорошо
переносится. Могут, однако, наблюдаться пира- мидные нарушения,
возбуждение, нарушения сна, повышение АД, нарушения мен- струального
цикла; описаны случаи галактореи и гинекомастии. Препарат
противопоказан больным с феохромоцитомой и при выраженной ги-
пертензии. Не следует назначать сульпирид больным, находящимся в
состоянии тревоги и психомоторного возбуждения. Формы выпуска:
капсулы, содержащие по 50 мг препарата в упаковке по 30 капсул; 5 %
раствор в ампулах по 2 мл (по 100 мг в ампуле) в упаковке по 6 ампул;
0,5 % раствор во флаконах по 200 мл (25 мг в чайной ложке); таблетки
по 0,2 г 200 мг <> в упаковке по 12 штук.
СУЛЬСЕН ( Sulsenum ). Селена дисульфид. Тонкий аморфный порошок
желто-оранжевого цвета. Практически нераст- ворим в воде и спирте.
Содержит около 55 % селена и 45 % серы. Аналогичный препарат
выпускается за рубежом под названием Selenium sulfide (Selsun
sulfide). Применяют при лечении себореи волосистой части головы.
Сульсеновое мыло содержит 2,5 % сульсена. Паста сульсена также содер-
жит 2,5 % сульсена; смешана со специальной пенообразующей основой,
содер- жащей анионный эмульгатор. Применяют сульсеновое мыло или пасту
после обычного мытья головы, при- чем при сухой себорее рекомендуется
спермацетовое, ланолиновое или детс- кое мыло, а при жирной себорее -
72 % хозяйственное мыло. После мытья головы намыливают влажные волосы
сульсеновым мылом и тща- тельно втирают его в кожу волосистой части
головы. На одно мытье расхо- дуется 2 - 3 г мыла (один кусок мыла
массой 25 г рассчитан на 8 - 10 процедур). Пену оставляют на волосах в
течение 5 - 10 мин, после чего ее тщательно смывают теплой водой
(температура не выше +40 С) и насухо вы- тирают волосы. Вместо
сульсенового мыла можно применить таким же образом 2,5 % суль- сеновую
пасту; расходуют на один раз чайную ложку пасты. Туба с пастой
рассчитана на 6 - 8 процедур. Препараты сульсена применяют 1 раз в
неделю (при жирной себорее можно в первые 2 нед применять 2 раза в
неделю) в течение 1 - 1,5 мес. После окончания курса лечения
рекомендуется профилактически применять сульсеновое мыло или пасту 1
раз в 1 - 2 мес. При рецидиве повторяют курс лечения. При лечении
препаратами сульсена побочных явлений обычно не возникает. Пена и
смываемые воды не должны попадать в глаза. После процедур тщатель- но
моют руки. Сульсеновое мыло следует хранить в плотной упаковке,
защищающей от действия света. При работе с сульсеном нужно принимать
меры, исключающие его попадание на кожные покровы и в глаза.
СУЛЬФАДИМЕЗИН ( Sulfadimezinum ). 2- (пара-Аминобензолсульфамидо) -
4,6 - диметилпиримидин. Синонимы: Diazil, Diazol, Dimethazil,
Dimethyldebenal, Dimethylsulphadiazine, Dimethylsulphapyrimidine,
Pirmazin, Sulfadimerazine, Sulfadimidine, Sulfadimidinum,
Sulfamethazine, Sulfamezathil, Sulfamezathine, Sulmet,
Sulphadimethylpyrimidine, Sulphadimidine, Superseptyl. Белый или
слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически нерастворим в
воде, легко растворим в кислотах и щелочах. Применяют при
пневмококковых, стрептококковых, менингококковых ин- фекциях, сепсисе,
гонорее, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и другими
микроорганизмами. Сульфадимезин быстро всасывается, относительно
малотоксичен. Дозы для взрослых такие же, как дозы норсульфазола.
Высшая доза для взрослых внутрь разовая 2 г, суточная 7 г. Детям
назначают О,1 г/кг на первый прием, затем 0,025 г/кг каждые 4 - 6 - 8
ч. При лечении дизентерии сульфадимезин назначают взрослым по
следующей схеме: в 1-й и 2-й дни болезни - по 6 г в сутки (каждые 4 ч
по 1 г); в 3-й и 4-й дни - по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г); в 5-й и
6-й дни - по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г). На курс лечения от 25 до
30 г препарата. После перерыва 5 - 6 дней проводят второй цикл
лечения: в 1-й и 2-й дни назначают по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч),
всего по 5 г в сутки; в 3-й и 4-й дни - по 1 г каждые 4 ч (ночью не
дают), всего по 4 г в сутки; в 5-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не
дают), всего 3 г в сутки. В течение всего второго цикла дают 21 г
препарата; при легком течении заболевания дозу можно уменьшить до 18
г. Детям сульфадимезин назначают при дизентерии в следующих дозах до 3
лет - до 0,2 г/кг в день; суточную дозу делят на 4 приема и дают в
течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат
принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают 4 раза в
сутки в разовой дозе от 0,4 до 0,75 г в зависимости от возраста.
Сульфадимезин, как и другие сульфаниламидные препараты, часто приме-
няют вместе с антибиотиками. В сочетании с хлоридином сульфадимезин
применяют при токсоплазмозе. При лечении сульфадимезином назначают
обильное щелочное питье. Необ- ходимо систематически производить
исследование крови, как и при лечении другими сульфаниламидными
препаратами. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света.
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН ( Sulfadimethoxinum ). 4 - (пара -
Аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. Синонимы: Депосул,
Мадрибон, Мадроксин, Agribon, Aristin, Deposul, Depot-Sulfamid, Fuxal,
Madribon, Madriquid, Madroxine, Sulfadimethoxine, Sulfastop, Sulxin,
Supersulfa, Ultrasulfan, Wysulfa и др. Белый или белый с кремоватым
оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в
воде, малорастворим в спирте, легко - в разбавленной
хлористоводородной кислоте и растворах едких щелочей. Относится к
группе сульфаниламидных препаратов длительного действия. По
антибактериальному действию близок к сульфапиридазину. Эффективен в
отношении грамположительных и грамотрицательных бакте- рий: действует
на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную па- лочку,
палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии;
менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы,
не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным
препаратам. Препарат относительно медленно всасывается из
желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь обнаруживается в крови
через 30 мин, однако максимальная концентрация достигается через 8 -
12 ч. Необходимая тера- певтическая концентрация в крови (у взрослых)
отмечается при приеме препарата в 1-й день в дозах 1 - 2 г и по 0,5 -
1,О г в последующие дни. По сравнению с другими длительно действующими
сульфаниламидами (суль- фапиридазин, сульфамонометоксин)
сульфадиметоксин хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, и
поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Другие
показания к применению сульфадиметок- сина такие же, как для
сульфапиридазина (острые респираторные заболевания, пневмония,
бронхит, ангина, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспа-
лительные заболевания желчных и мочевых путей, рожистое воспаление,
пиодермия, раневые инфекции, трахома, гонорея и др.). Назначают также
в сочетании с противомалярийними препаратами (при устойчивых формах
малярии). Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один
прием. Интер- валы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания
назначают в 1-й день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при
среднетяжелых формах - соответ- ственно 2 г и по 1 г. Детям назначают
25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни. При тяжелых
формах заболеваний сульфадиметоксин рекомен- дуется применять в
сочетании с антибиотиками (группы пенициллина, эритро- мицином или
др.) или назначать другие длительно действующие сульфаниламиды.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
сульфапиридазина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Сульфадиметоксин входит в состав мази <> (см. Левомицетин).
СУЛЬФАЗИН ( Sulfazinum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -пиримидин.
Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin,
Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др. Белый или белый с
желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически
нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в
хлористоводородной кислоте и растворах щелочей. Сульфазин меньше
связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем
норсульфазол, что обеспечивает более высокую концент- рацию сульфазина
в крови и органах. Показания к применению такие же, как для
норсульфазола. Назначают внутрь. Взрослым на первый прием дают 2 г
(при тяжелых инфекциях до 4 г), затем, в течение 1 - 2 дней, по 1 г
каждые 4 ч, а в дальнейшем по 1 г каждые 6 - 8 ч. Лечение проводят до
нормализации тем- пературы тела и в последующие 3 сут. Детям дают О,1
г/кг на первый прием, затем по 0,025 г/кг (25 мг/кг) каждые 4 - 6 ч.
При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин (см). Сульфазин
часто применяют вместе с другими сульфаниламидными препа- ратами. В
сочетании с противомалярийными средствами (хинин, хлоридин и др.)
сульфазин используют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии.
Сульфазин активен в отношении бесполых эритроцитарных стадий
малярийного плазмодия. Как противомалярийное средство сульфазин
(подобно другим сульфаниламидным препаратам) относительно мало
активен, к нему быстро развивается устойчивость плазмодиев. Однако,
при приеме сульфазина в сочетании с основными противомалярийными
препаратами, развитие лекарст- венной устойчивости замедляется и
взаимно усиливается противомалярийный эффект. Сульфазин относительно
редко вызывает тошноту и рвоту, а также изме- нения в кроветворной
системе. Иногда наблюдаются гематурия, олигурия, анурия. При лечении
сульфазином необходимо поддерживать усиленный диурез, обильное
щелочное питье может предупредить развитие нарушения функции почек.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
СУЛЬФАЗИНА СЕРЕБРЯНАЯ СОЛЬ ( Sulfazini argenti ). Белый
с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Отличается от
других сульфаниламидных препаратов наличием в молекуле атома серебра,
что усиливает его местное антимикробное - бактерицидное - действие.
При местном применении в виде мази на раневые поверхности происходит
постепенное высвобождение ионов серебра, что обеспечивает длительное
действие препарата. Применяется в виде 1 % мази под названием мазь <>
(Ugnuentum ). Однородная мазь белого или белого с кремова- тым
оттенком цвета, с характерным запахом. Назначают мазь местно взрослым
и детям старше 3 мес для профилактики и лечения гнойных ран и ожогов,
трофических язв, пролежней. Применяют для лечения раневых и ожоговых
поверхностей в 1-й фазе ране- вого процесса со слабо выраженной
экссудацией; обработки свежих ожого- вых поверхностей (с целью
профилактики инфекции); для лечения поверх- ностных ран и ожогов I -
III A степени во 2-й и 3-й фазах раневого процесса, трофических язв,
пролежней, длительно не заживающих ран, в том числе ран культи. Мазь
наносят на пораженную поверхность (после хирургической обработки и
удаления некротизированных тканей) тонким слоем (под повязку или
открытым способом). Повязку меняют 1 - 2 раза в день или реже.
Максимальная разовая доза О,3 г. Длительность лечения до 3 нед. При
использовании мази могут развиться кожно-аллергические реак- ции,
характерные для сульфаниламидных препаратов, лейкопения. В ред- ких
случаях отмечаются явления кратковременного местно-раздражающего
действия (жжение, боль), которые обычно проходят самостоятельно через
5 - 10 мин. В случае применения мази на обширной поверхности, следует
контро- лировать функциональное состояние почек, печени и содержание
фор- менных элементов крови, больным назначают обильное щелочное
питье. Мазь противопоказана недоношенным детям, новорож- денным и
детям до 3 мес; при беременности; больным с выраженным дефицитом
глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы и с повышенной чувст- вительностью к
сульфаниламидным препаратам. Не следует применять мазь для лечения
глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.
Форма выпуска: 1 % мазь в тубах по 50 и 180 г и в стеклянных банках по
500 г. Хранение: список Б. Банки - в защищенном от света месте, тубы -
в обычных условиях. Аналогичная мазь (крем) выпускается за рубежом
(Югославия) под названием "Дермазин" (Dermasin) в тубах по 50 г и
банках по 250 г.
СУЛЬФАЛЕН ( Sulfalenum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)
-3-метоксипиразин. Синонимы: Келфизин, Dalysep, Kelfizina, Longum,
Polycidal, Sulfalene, Sulfamethoxypyrazine, Sulfametopyrazine,
Sulfapyrazinmethoxin . Белый или белый с желтоватым оттенком
кристаллический порошок. Прак- тически нерастворим в воде, легко
растворим в растворах щелочей и кислот. По антибактериальному действию
близок к другим сульфаниламидным препа- ратам. Отличается, однако,
тем, что оказывает <> эффект. После приема внутрь быстро всасывается,
максимальная концентрация в крови обнаруживается через 4 - 6 ч.
Препарат длительно циркулирует в кро- ви. Период полувыведения из
крови составляет в среднем 65 ч; 60 % введен- ной дозы выводится в
течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено низкой
степенью реабсорбции препарата в почечных канальцах. Сульфален хорошо
проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях
обнаруживается в желчи. Препарат в меньшей степени, чем другие
депо-сульфаниламиды, связывается белками плазмы, что обеспечивает его
высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Препарат в
терапевтических дозах не нарушает функции почек (отсутст- вие
кристаллурии). Назначают сульфален при инфекционных заболеваниях,
вызванных чувстви- тельными к сульфаниламидным препаратам
микроорганизмами: инфекциях орга- нов дыхания (бронхит, очаговая и
крупозная пневмония, бронхопневмония и др.), желчевыводящих путей
(холецистит, холангит), мочевыводящих путей (пиелит, цистит, уретрит и
др.); гнойной инфекции различной локализации (раневая инфекция,
абсцессы, маститы и др.); при остеомиелите, отите, синусите и др.
Может применяться в комбинации с противомалярийными препаратами (см.
Хлоридин, Сульфапиридазин) при малярии (особенно при формах,
устойчивых к монотерапии), а также при токсоплазмозе. При дизентерии
сульфален применять нецелесообразно, так как прини- маемый внутрь в
малых дозах он быстро всасывается из тонкой кишки, в связи с чем не
обеспечивается необходимая концентрация в кишечнике. Назначают
сульфален внутрь ежедневно или 1 раз в 7 -10 дней. Ежедневно назначают
преимущественно при острых или быстропротекающих инфекциях, 1 раз в 7
- 10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях и для
длительной профилактики (при ревматоидных заболеваниях, хроническом
бронхите и др.). При ежедневном применении назначают взрослым в 1-й
день 1 г, затем по 0,2 г в день. Принимают за 30 мин до еды. При
приеме 1 раз в 7 - 10 дней назначают взрослым в разовой дозе 2 г.
Продолжительность курса лечения составляет обычно 7 - 14 дней. Если в
течение 14 дней эффект не проявляется, препарат отменяют и переходят
на другие методы лечения. Учитывая медленное выведение препарата, не
следует превышать указан- ные дозы. В случаях применения препарата для
профилактики рецидивов (при хрони- ческих заболеваниях легких,
ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) назначают по 2 г
(взрослым) 1 раз в неделю. Лечение может продол- жаться (при хорошей
переносимости) до 1 - 1,5 мес. Сульфален обычно хорошо переносится,
однако возможны тошнота, аллер- гические реакции, головная боль,
лейкопения. При выраженных побочных явлениях препарат отменяют.
Противопоказаниями к применению сульфалена служат наличие в анамнезе
данных о токсико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных
препаратов, азотемия, беременность. У больных с нарушением выделитель-
ной функции почек лечение сульфаленом проводят под контролем анализов
мочи и крови. Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б.
СУЛЬФАЛЕН-МЕГЛЮМИН ( Sulfalenum-megluminum ). N-Метилглюкаминовая соль
сульфалена. Является растворимой формой сульфалена, применяется в виде
раствора для парентерального введения. По химиотерапевтической
активности соответствует сульфалену. Наз- начают при разных формах
гнойных инфекций в хирургической, нейро- хирургической, урологической
практике, при тяжелых септических состо- яниях, пневмониях, гнойных
менингитах и в других случаях, когда тре- буется быстро создать
необходимую концентрацию сульфалена в крови и тканях. Вводят препарат
внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. В связи с тем,
что сульфален оказывает пролонгированное действие, дос- таточно
вводить препарат 1 раз в сутки. Разовые дозы (они же суточные для
взрослых) 5 - 10 мл (0,5 - 1,0 г сульфалена) в 1-й день; в дальнейшем
- по 2 мл. Курс лечения 7 - 10 дней. При необходимости продолжать
лечение принимают в последую- щем сульфален внутрь в виде таблеток.
Возможные побочные явления и противопоказания см. Сульфален. Форма
выпуска: 18,5 % раствор сульфален-меглюмина, что соответствует 10 %
раствора сульфалена, в ампулах по 2 и 5 мл (0,2 или 0,5 г сульфа- лена
в ампуле). Жидкость бесцветная или слегка желтоватого цвета; рН 8,6 -
9,5. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН ( Sulfamonomethoxinum ). 4 -
(пара-Аминобензолсульфамидо)- 6 - метоксипиримидин, или 4-сульфамидо -
6 - метоксипиримидин. Синонимы: Daimeton, Duphadin,
Sulfamonomethoxine. Белый или белый с кремовым оттенком
кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте,
легко - в разведенной хлористо- водородной кислоте. Относится к группе
длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Быстро всасывается;
проникает через гематоэнцефалический барьер. Относи- тельно
малотоксичен. По спектру антибактериального действия и показаниям к
применению бли- зок к сульфапиридазину. Назначают внутрь в таблетках.
Суточную дозу дают в один прием. Взрослым при легких формах
заболевания и для профилактики инфекций назначают в 1-й день 1 г, а в
последующие дни - по 0,5 г. При тяжелом течении болезни назначают в
1-й день 2 г, а в последующие дни - по 1 г в сутки. Продолжительность
лечения 7 - 14 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний
можно принимать препарат в течение месяца. Детям назначают 25 мг/кг в
1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни. Возможные побочные явления
такие же, как при лечении другими сульфа- ниламидными препаратами.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных
токсико-аллергических реакциях на сульфаниламиды. Формы выпуска:
порошок, таблетки по 0,5 г в упаковке по 15 штук. Хранение: список Б.
В защищенном от света месте. Сульфамонометоксин входит в состав
препарата сульфатон (см.).
СУЛЬФАПИРИДАЗИН ( Sulfapyridazinum ).
6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин. Синонимы:
Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol, Aseptilex, Davosin,
Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf, Kynex, Lederkyn,
Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf,
Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl, Retasulfin,
Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex,
Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum,
Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на
вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте, легко - в
разведенных кислотах и щелочах. Сульфапиридазин относится к группе
длительно действующих сульфаниламид- ных препаратов. Препарат быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы
и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г,
терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и
сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 - 10 мг)
наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз
в сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую
концентрацию в крови во время курса лечения. Медленное выведение
сульфапиридазина из организма в значительной сте- пени зависит от
реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности
интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат,
связанный с белком, не оказывает антибактериального действия,
активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из
комплекса с белками. Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном
виде (ЗО - 60 %) и в ацетилированной форме (40 - 70 % от принятой
дозы). При нарушении функ- ции почек выделение препарата резко
замедляется. Препарат эффективен в отношении грамположительных
(пневмококки, стреп- тококки, энтерококки, стафилококки) и
грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы
протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении
вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы,
плазмодии малярии). Не действует на бактерии, ус- тойчивые к другим
сульфаниламидным препаратам. Применяют сульфапиридазин для лечения
пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных
инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций
желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и
пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирур- гических
инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бак-
териальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных
путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и
сульфапиридазин-натрий. Назначают сульфапиридазин внутрь (в
таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между
очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости
от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и
проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе. Средняя
продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации тем- пературы
тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей
переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2
нед. При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций
началь- ная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая - 1
г. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также
для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5
г в сутки. Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза),
затем по 12,5 мг/кг (поддерживающая доза). В сочетании с
противомалярийными препаратами, сульфапиридазин приме- няют при
лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назна- чают
сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.). Сульфапиридазин применяют
также при леченин лепры. Применение препарата может вызвать побочные
явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими
сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные
высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются
относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а
при необходимости прекращают прием препарата. Следует учитывать, что в
связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и
возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими,
чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.
Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфа-
пиридазин применяют в малых дозах). Сульфапиридазин противопоказан при
наличии в анамнезе данных о выражен- ных токсико-аллергических
реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной
системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации
сер- дечной деятельности. При лечении сульфапиридазином следует
регулярно производить анализы кро- ви и мочи. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
СУЛЬФАПИРИДАЗИН-НАТРИЙ ( Sulfapyridazinum-natrium ). 6
-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин-натрий. Белый или
белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде, трудно - в спирте. Постепенно желтеет под действием
солнечного света. Слегка гигроскопичен. Водные растворы (рН 10 %
раствора 9,5 - 10,5) стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин. По
антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хорошая
растворимость сульфапиридазин-натрия позволяет применять его местно.
Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10 % раствора на 7 %
растворе поливинилового спирта и в виде 20 % раствора на 5 % растворе
поливинилового спирта для лечения трахомы. Для лечения местной гнойной
инфекции (гнойные раны, длительно не заживающие язвы, абсцессы,
фурункулы, остеомиелит и др.), для обработки послеоперационных ран с
целью профилак- тики инфекции используют 3 - 5 - 10 % раствор на
дистиллированной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или на
растворе поливинилового спирта. При трахоме I стадии закапывают в
конъюнктивальный мешок 10 % раствор сульфапиридазин-натрия на 7 %
растворе поливинилового спирта по 2 капли 2 раза в день (утром и
вечером) в течение 30 дней. При трахоме II и III стадий проводят такое
же местное лечение и дополнительно назначают внутрь сульфапиридазин.
Взрослым в 1-й день лечения дают 1 - 2 г сульфапиридазина и в
следующие 9 дней по 0,5 г в день. После 10-дневного перерыва повторяют
прием сульфапиридазина по этой схеме. Детям в возрасте до 4 лет
сульфапи- ридазин назначают внутрь (однократно) в 1-й день лечения
0,025 г/кг (25 мг/кг), а в следующие дни по 0,0125 г/кг (12,5 мг/кг) в
день; от 4 до 12 лет - в 1-й день 0,5 г, в следующие - по 0,25 г; от
12 до 18 лет - в 1-й день 1 г, в следующие - по 0,5 г. В тяжелых
случаях больным трахомой назначают местно 20 % раствор
сульфапиридазин-натрия на 5 % растворе поливинилового спирта и
одновременно внутрь в 1-й день 2 г (взрослым) сульфапиридазина, а в
следующие дни по 1 г. При необходимости через месяц повторяют курс
лечения. При местной гнойной инфекции применяют препарат для орошения
ран в виде повязок и тампонов, смоченных 3 - 5 - 10 % раствором.
Перевязки производят ежедневно или через 1 - 2 дня. Длительность
лечения при ежедневном примене- нии 7 дней или более (в зависимости от
эффективности и переносимости пре- парата). Однократно применяют до 10
мл 5 % раствора или 5 мл 10 % раст- вора (0,5 г препарата). При
хронических гнойных процессах в легких и бронхах назначают инга- ляции
10 % раствора (5 мл на ингаляцию 2 раза в день в течение 7 - 10 дней).
Местное лечение можно сочетать с приемом сульфапиридазина внутрь; при-
нимают 1 г однократно в 1-й день и по 0,5 г в последующие дни.
Сульфапиридазин-натрий при местном применении хорошо переносится.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при применении
сульфапиридазина внутрь. Форма выпуска: порошок в различной расфасовке
для приготовления раст- воров. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте. Для лечения инфекционных глазных болезней
(бактериальные конъюнктиви- ты, блефариты, кератиты и др.)
сульфапиридазин-натрий выпускается также в виде глазных пленок. Пленки
глазные с сульфапиридазин-натрием (Membranulae ophthalmice cum
Sulfapyridazino-natrio). Однородные тонкие полимерные пластинки
овальной формы желтого или коричневато-желтого цвета длиной 9 мм,
шириной 4,5 мм, толщиной 0,35 мм. Каждая пленка содержит 5 мг
сульфапиридазин-натрия и биорастворимый полимер. Пленка при
закладывании за нижнее веко постепенно растворяется. Со- держащийся в
ней сульфапиридазин-натрий оказывает более продолжительное действие,
чем примененный в виде раствора. Пленку закладывают пинцетом 1 - 2
раза в сутки. Обычно пленки хорошо переносятся. Непосредственно после
закладывания пленки в конъюнктивальный мешок, следует в течение 30 -
60 с удерживать глаз в спокойном состоянии, чтобы обеспечить
смачивание слезной жид- костью пленки и ее переход в эластичное
(мягкое) состояние. Форма выпуска: пленки в пластмассовых пеналах,
обеспечивающих поштуч- ное извлечение их, а также в герметически
укупоренных стеклянных флаконах по 30 штук и в контурной упаковке с
полихлорвиниловым покрытием по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом
месте.
СУЛЬФАТОН ( Sulfatonum ). Комбинированный препарат, содержащий,
подобно бактриму, два дейст- вующих вещества - сульфаниламидный
препарат сульфамонометоксин и про- изводное диаминопиримидина -
триметоприм. Выпускается в таблетках с содержанием сульфамонометоксина
0,25 г и триметоприма О,1 г. Таблетки белого или белого со слегка
желтоватым оттенком цвета. Более высокая антибактериальная активность
сульфамонометоксина по сравнению сульфаметоксазолом позволяет
применять сульфамонометоксин в сульфатоне в меньшей дозе, чем
сульфаметоксазол в бактриме. По механизму действия сульфатон сходен с
бактримом. Он является антимикробным препаратом широкого спектра
действия; в отдельных случаях более эффективен, чем бактрим. Применяют
сульфатон при острых и хронических бактериальных инфек- циях, для
лечения тяжелых и средней тяжести заболеваний; назначают взрослым и
детям при острых и хронических бронхитах, пневмониях (в том числе
абсцедирующей и крупозной), абсцессе легкого, эмпиеме плевры, местной
гнойной инфекции различной локализации, генерализо- ванных формах
гнойной инфекции (в том числе при сепсисе), наружном и среднем отите,
синуситах, ангинах, пиелонефрите, цистите, холецистите, холангите,
дизентерии и бактериальных энтероколитах, рожистом воспале- нии,
менингококковой инфекции, гонорее, для профилактики гнойных ослож-
нений после оперативных вмешательств. Принимают в виде таблеток
внутрь, независимо от времени приема пищи. При лечении инфекций уха,
горла, носа, верхних дыхательных путей, бронхолегочного аппарата,
мочевых и мочевыводящих путей, местной гнойной инфекции, дизентерии,
бактериальных энтероколитов, дисбактериозов, а также для профилактики
инфекций после оперативных вмешательств назначают сульфатон взрослым в
1-й день лечения по 2 таблетки (каждая по 0,35 г) на прием утром и
вечером (ударная доза), в последующие дни - по 1 таб- летке утром и
вечером (поддерживающая доза). Курс лечения 5 - 14 дней. Больным с
тяжелыми формами гнойной инфекции (абсцесс легкого, эмпиема плевры), в
том числе сопровождающихся генерализацией процесса (сепсис,
гнойно-резорбтивная лихорадка), при менингококковой инфекции,
вторичных бактериальных менингитах, препарат назначают в 1-й день по 4
таблетки на прием утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни
- по 2 таблетки на прием утром и вечером (поддерживающая доза). Курс
лечения 7 - 14 дней. При хорошей переносимости препарата лечение
больных тяжелыми фор- мами инфекции может быть продлено до 3 нед. По
показаниям сульфатон можно назначать вместе с антибиотиками широкого
спектра действия. Детям в возрасте до 6 лет назначают сульфатон в
таблетках по 0,07 г; в возрасте до 1 года в 1-й день дают по 2
таблетки на прием 2 раза в день (ударная доза), затем по 1 таблетке 2
раза в день (поддерживающая доза) в течение 5 - 10 дней; детям 1 - 2 и
3 - 5 лет - соответственно по 3 и 4 таблетки 2 раза в день (ударная
доза) и 1,5 - 2 таблетки 2 раза в день (поддерживающая доза). Детям
старше 6 лет сульфатон назначают в таблетках по 0,35 г; 6 - 11 -летним
- по 1 таблетке 2 раза в 1-й день лечения и по 1/2 таб- летки 2 раза в
день в последующие дни; детям старше 12 лет - в мини- мальной дозе для
взрослых, т.е. по 2 таблетки сульфатона по 0,35 г на прием 2 раза в
1-й день лечения и по 1 таблетке 2 раза в день в последующие дни. Если
ребенок не может глотать таблетки, соответствующую дозу препарата надо
измельчить и дать в чайной или столовой ложке кипя- ченой воды. При
тяжелых формах бактериальных заболеваний (сепсис, гнойно-ре-
зорбтивная лихорадка, менингококковая инфекция, вторичные бактериаль-
ные менингиты, брюшной тиф) дозы можно увеличить в 2 раза. Сульфатон
может вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), аллергическую
сыпь, головную боль, анемию, лейкопению, редко - агра- нулоцитоз. В
таких случаях следует снизить дозу или отменить препарат. При развитии
аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию. Препарат
противопоказан при наличии в анамнезе токсико-аллергических реакций на
сульфаниламиды, бактрим, при беременности, заболеваниях кроветворной
системы. При нарушениях функций печени и почек лечение проводят под
контролем состояния этих органов. Форма выпуска: таблетки для взрослых
по 0,35 г (содержат 0,25 г сульфамонометоксина и 0,1 г триметоприма) и
таблетки для детей по 0,07 г (содержат 0,05 г сульфамонометоксина и
0,02 г триметоприма). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте.
СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ ( Sulfacylum-natrium ) .
пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий. Синонимы: Альбуцид- натpий,
Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide,
Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide,
Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp. Белый
кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в
качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого
натра до рН 7,5 - 8,5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.
Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококко-
вых и коли-бациллярных инфекциях. Хорошая растворимость в воде
позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают
также в коньюнктивальный мешок. Внутрь назначают взрослым по 0,5 - 1,0
г 3 - 5 раз в день, детям - по О,1 - 0,5 г 3 - 5 раз в день. Высшие
дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Для инъекций
применяют сульфацил натрий при пневмониях, гнойных тра- хеобронхитах,
инфекциях мочеполовых путей и других инфекционных заболе- ваниях.
Вводят внутривенно медленно (в течение не менее 5 мин) 3 - 5 мл 30 %
раствора 2 раза в день с промежутком 12 ч. В глазной практике
сульфацил-натрий применяют в виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази
(10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах
роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен
при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых. При
гонорейных заболеваниях глаз прибегают к комбинированному лечению:
местному - в виде закапывания 30 % раствора или припудриваний - и
приему внутрь. Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в
глаза по 2 кап- ли 30 % раствора, непосредственно после рождения и по
2 капли через 2 ч. При язвах роговицы припудривают ее измельченным
порошком (пудрой) суль- фацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной
эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора;
применяют также мазь. Сульфацил-натрий можно применять для лечения
инфицированных ран. ране- вые поверхности припудривают порошком.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании
более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в
этих случаях назначают растворы меньшей концентрации. Сульфацил натрий
противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсико- аллергических
реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противо- показано
при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии. Формы выпуска:
порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во
флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в
тюбиках-капельницах емкостью 1,5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 %
раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в
упаковке по 10 г. Хранение: список Б (кроме мази). Порошок хранят в
таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30 %
5 ml D.t.d N. 6 in ampull. S. По 3 - 5 мл 2 раза в день в вену.
Вводить медленно! Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10 ml D.S. Глазные
капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 %
1,5 ml D.t.d. N. 10 S. Глазные капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день
Rp.: Ung: Sulfacyli-natrii 30 % 1О,О D.S. Глазная мазь
СУЛЬФИНПИРАЗОН ( Sulfinpyrazonе )*.
1,2-Дифенил-1,4-[2-(фенилсульфинил)-этил]-3,5-пиразолидиндион.
Синонимы: Антуран, Аnturan, Аnturаnil, Аnturidin, Еnturan, Руrосаrd,
Sulfazonе, Sulfizonе и др. Является одним из метаболитов бутадиона
(см.). Выраженного аналгетического и противовоспалительного действия
не оказывает, но является активным урикозурическим средством.
Применяют для лечения подагры. Усиливает выделение через почки мочевой
кислоты, особенно в первой стадии лечения. Препарат хорошо
всасывается. Продолжительность действия разовой дозы 8 - 12 ч.
Поскольку препарат не оказывает аналгетического действия,
рекомендуется одновременно назначать ненаркотические аналгетики
(бутадион или др). Назначают внутрь обычно в суточной дозе 0,3 - 0,4 г
(в 2 - 4 приема). Принимают после еды; желательно запивать молоком.
Обычно сульфинпиразон хорошо переносится, но возможно обострение
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В начале лечения
подагры возможно учащение приступов. При назначении курса лечения
прежде всего необходимо ввести в организм достаточное количество
жидкости и провести подщелачивание мочи (прием натрия гидрокарбоната);
при кислой реакции мочи возможно выпадение конкрементов в мочевых
путях. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, повышенная чувствительность к производным пиразолона (см.
Бутадион), тяжелые поражении печени и почек. Следует учитывать, что
малые дозы салицилатов ослабляют урикозурическое действие
сульфинпиразона. Действие пероральных антикоагулянтов, пероральных
антидиабетических средств, сульфанил- амидов, пенициллина препарат
усиливает (см. Этамид). Форма выпуска: таблетки по О,1 г. В более
высоких дозах сульфинпиразон уменьшает агрегацию и адгезивность
тромбоцитов. Как антиагрегационное средство (см. Антиагреганты)
применяют в виде драже по 0,2 г; назначают по 1 - 2 драже 4 раза в
день (800 мг в сутки). Применяют у больных, перенесших инфаркт
миокарда (начинают лечение через 4 нед после инфаркта).
СУЛЬФОБАР ( Sulfobar ). Паста белого цвета, содержащая 50 % бария
сульфата для рентгеноскопии. Паста и приготовленная из нее водная
суспензия хорошо обволакивают слизистую оболочку желудочно-кишечного
тракта и обеспечивают высокое ка- чество рентгеновского изображения.
Для рентгенологического исследования пищевода, желудка и тонкой кишки
принимают сульфобар внутрь. Для заполнения пищевода используется
нераз- веденная или разведенная (3:1) водой комнатной температуры
паста. Для иссле- дования желудка и кишечника готовят суспензию,
добавляя к 240 г пасты 70 - 80 мл воды в 2 - 3 приема при тщательном
размешивании. Для ирригоскопии разводят 240 - 360 г пасты в 700 - 800
мл воды. При исследовании пищевода принимают 120 - 180 г
неразведенного сульфобара или 200 - 250 мл разведенной пасты в
соотношении 3:1. Для исследования желуд- ка и тонкой кишки применяют
300 - 450 мл разведенной пасты, для ирригоскопии - 1000 - 1500 мл.
Форма выпуска: паста в алюминиевых тубах по 60 или 120 г и в
стеклянных банках по 240 или 360 г. Хранение: в хорошо укупоренной
таре при комнатной температуре. Хранение при температуре ниже 10 С не
допускается.
СУЛЬФОДЕКОРТЭМ ( Sulfodeсоrtemum ). Мазь, содержащая серы осажденной
10 г, гидрокортизона ацетата 0,4 г, вазелина медицинского, ланолина,
кислоты стеариновой и др. до 100 г. Мазь желтого цвета. При применении
дает кератолитический, антипара- зитарный, противовоспалительный
эффекты. Применяют (у взрослых) при себорее, розовых угрях, псориазе
волосис- той части головы, чесотке (осложненной дерматитом) и других
кожных забо- леваниях. Мазь втирают тонким слоем 2 раза в день на
протяжении 5 - 14 дней. При необходимости повторяют курс лечения через
5 - 7 дней. При появлении эритемы и зуда препарат отменяют. Мазь
противопоказана при повышенной чувствительности к сере и кортико-
стероидам, при беременности. Форма выпуска: в тубах по 25 г. Хранение:
список Б. В сухом прохладном месте.
СУЛЬФОКАМФОКАИН 10 % для инъекций ( Sulfocamphocainum 10 % pro
injectioibus). Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и
новокаина основания, растворимое в воде и применяемое в виде 10 %
раствора для парентераль- ного введения. Бесцветная или слегка
желтоватая прозрачная жидкость; рН 4,2 - 5,8. Стерилизуют при + 100 С
в течение 30 мин. По действию препарат близок к камфоре, но в связи с
растворимостью в воде быстро всасывается при подкожном и
внутримышечном введении, не вызывает образования инфильтратов (и
олеом), может вводиться внутривенно. Применяют для профилактики и
лечения сердечной и дыхательной недоста- точности, при инфекционных
заболеваниях, при кардиогенном шоке и др. Вводят под кожу,
внутримышечно или внутривенно по 2 мл, при необхо- димости 2 - 3 раза
в день. В острых случаях вводят внутривенно (медленно струйно или
капельно). При хронической дыхательной и сердечной недостаточности
применяют внут- римышечно или подкожно (при необходимости в течение 20
- 30 дней). Максимальная суточная доза 12 мл (взрослым). Препарат
противопоказан при идиосинкразии к новокаину. Следует соб- людать
осторожность при введении препарата больным с низким артериаль- ным
давлением в связи с возможностью гипотензивного действия новокаина.
Форма выпуска: 10 % раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 или 100
ампул. Хранение: в защищенном от света месте. Rp.: Sulfocamphocaini 10
% 2 ml D.t.d. N.10 in ampull. S. По 2 мл под кожу 2 - 3 раза в день
СУПРАСТИН ( Suprastin )*. Гидрохлорид
N-диметиламиноэтил-N-(пара-хлорбензил)-аминопиридина, или
N-(2-пиридил)-N-(пара-хлорбензил)-N', N'-диметилэтилендиамина.
Синонимы: Allergan S, Chlorneoantergan, Chloropyraminum, Chloropyra-
mine, Chloropyribenzamine hydrochloride, Chlortripelenamine
hydrochloride, Halopyramine, Sinopen, Synopen. По химическому строению
относится к производным этилендиамина и имеет сходство с некоторыми
другими противогистаминными препаратами, в том числе с дипразином (у
этого соединения один из атомов азота включен в фенотиазино- вое
ядро). Обладает противогистаминной, а также периферической
антихолинергической активностью. Применяют при аллергических
дерматозах (крапивница, экзема, зуд, дерма- тит), аллергическом рините
и конъюнктивите, сенной лихорадке, отеке Квинке, медикаментозных
аллергиях, в начальной стадии бронхиальной астмы. Пре- парат оказывает
седативный эффект. Назначают взрослым внутрь во время еды по 0,025 г
(1 таблетка) 2 - 3 раза в день; при необходимости увеличивают суточную
дозу до 6 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают по 1/4 -
1/3 - 1/2 таблетки 2 - 3 раза в день. В тяжелых и острых случаях
аллергических и анафилактических явлений супрастин вводят
внутримышечно или внутривенно по 1 - 2 мл 2 % раствора. Возможные
побочные явления: сонливость, общая слабость, желудочно- кишечные
расстройства. Меры предосторожности такие же, как при применении
димедрола. Не следует назначать супрастин больным глаукомой,
гипертрофией предстатель- ной железы, язвенной болезнью желудка. Формы
выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 2 % раствор в ампулах по 1 мл
(0,02 г). Хранение: список Б. Rp.: Таb. Suprastini 0,025 N. 20 D.S. По
1 таблетке 2 - 3 раза в день Rр.: Sоl. Suprastini 2 % 1 ml D.t.d. N. 5
in ampull. S. По 1 мл внутримышечно
СУСПЕН3ИЯ ИНСУЛИНА-УЛЬТРАЛОНГ ( Suspensio Insulini ultralong ).
Суспензия белого цвета, содержащая в 1 мл 40 ЕД инсулина М крупного
рогатого скота. Гипогликемическое действие начинает проявляться через
4 - 6 ч, макси- мальный эффект достигается спустя 10 - 18 ч, общая
продолжительность действия 20 - 26 ч. Вводят под кожу или
внутримышечно 1 - 2 раза в сутки.
СУСПЕНЗИЯ ЗИМОЗАНА ( Suspensio Zymosani ). Суспензия (1:1000 в
изотоническом растворе натрия хлорида) полисахари- дов, получаемых из
культуры пекарских дрожжей (Saccharomyces cerevisiae). Суспензия
белого цвета. При стоянии оседает. Жидкость над осадком бес- цветная,
прозрачная. Препарат предложен для применения в качестве
неспецифического стимулято- ра лейкопоэза при лучевой терапии и
химиотерапии опухолей (См. также Лейко- ген, Пентоксил). Вводят
внутримышечно по 1 - 2 мл через день. На курс лечения 5 - 10 инъекций.
Для предупреждения развития лейкопении применяют одновре- менно с
лучевой терапией или химиотерапией. Препарат противопоказан при
повышенном содержании лейкоцитов при больших опухолях, метастазах в
печень. Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл (0,001 - 0,002 г
зимозана). Хранение: при температуре от + 4 до + 20 С.
СУСПЕНЗИЯ ИНСУЛИНА-ЛОНГ ( Suspensio Insulini long ). Суспензия белого
цвета смеси инсулина М свиного (12 ЕД в 1 мл) и инсулина М крупного
рогатого скота (28 ЕД в 1 мл); всего в 1 мл 40 ЕД. Показания к
применению такие же, как для суспензии цинк-инсулина. Начало
гипогликемического действия через 2 ч, пик - через 6 - 12 ч, общая
продолжительность действия 12 - 18 ч. Вводят под кожу или внутри-
мышечно 2 раза в сутки. Форма выпуска: во флаконах по 5 и 10 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре от + 1
до + 10 С.
СУСПЕНЗИЯ ИНСУЛИНА-СЕМИЛОНГ ( Suspensio Insulini semilongi ).
Нейтральная суспензия свиного инсулина (монопикового или моноком-
понентного). Содержит в 1 мл 40 ЕД инсулина. Как и другие суспензии
инсулина, вводится только под кожу (или внутримышечно, но не
внутривенно). Сахаропонижающий эффект наступает через 1 - 1,5 ч после
инъекции, достигает максимума через 2 - 6 ч и продолжается 8 - 10 ч.
Дозы и количество инъекций в сутки устанавливают индивидуально с
учетом количества глюкозы, выделяемой с мочой в различное время суток,
содержания глюкозы в крови, а также продолжительности
сахаропонижающего действия препарата. При диабетической коме и
прекоматозных состояниях не применяют (так же как и другие
пролонгированные препараты инсулина). Форма выпуска: во флаконах по 5
мл. Хранение: список Б. В защищенном от света, прохладном (от + 1 до +
10 С) месте. Замораживание не допускается.
СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-КОРТИКОТРОПИНА ( Suspensio zinc-corticotropini ).
Суспензия белого цвета, содержащая в 1 мл 20 ЕД кортикотропина.
Добавление цинка хлорида и других ингредиентов обеспечивает пролонги-
рованное действие препарата. Применяют только внутримышечно; после
инъекции препарат медленно всасывается, лечебный эффект начинается
через 8 - 10 ч и длится более 24 ч. Показания к применению такие же,
как для кортикотропина для инъекций. Вводят по 10; 20 или 40 ЕД (0,5;
1 или 2 мл) 1 раз в сутки. Для поддерживающей терапии назначают 2 - 3
раза в неделю в дозе, не превышающей 20 ЕД (для взрослого). Возможные
побочные явления: отеки, повышение АД, тахикардия и др.
Противопоказания такие же, как для кортикотропина для инъекций. Форма
выпуска: по 5 мл во флаконах вместимостью 5 мл, укупоренных резиновыми
пробками, обкатанными металлическими колпачками. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте при темпера- туре от + 1 до + 10 С.
Не допускается замораживание препарата.
СФЕРОФИЗИН ( Sphaerophysinum ). Сферофизин - алкалоид, выделенный из
растения сферофиза солончаковая (Sphaerophysa salsula Pall. Dc.), сем.
бобовых (Leguminosae), произрас- тающего в Средней Азии, Сибири, на
Алтае. Выпускается в виде бензоата (Sphaerophysini benzoas).
1-Гуанидино-4-(изоамилен-1-ил-амино)-бутана дибензоат. Белый
кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Легко
растворим в воде (1:2), спирте (1:3,5), растворах едких и углекислых
щело- чей. Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
Сферофизин обладает ганглиоблокирующей активностью (см. Ганглиоблоки-
рующие препараты). Одной из особенностей препарата является его
стимули- рующее влияние на мускулатуру матки. Применяют сферофизин в
акушерско- гинекологической практике при слабой родовой деятельности,
кровотечениях в послеродовом периоде и атониях матки как средство,
ускоряющее обратное развитие матки и способствующее прекра- щению
кровотечений. Может применяться у рожениц, страдающих гипертензией и
атеросклерозом, когда питуитрин противопоказан. Для стимулирования
родовой деятельности вводят под кожу или внутримы- шечно по 1 мл 1 %
раствора повторно через 1 ч; всего 6 инъекций. Внутрь назначают по
0,03 г повторно через 2 ч. В связи с гипотензивным действием
сферофизин иногда применяют для сни- жения АД при гипертонической
болезни I и II стадии. Назначают внутрь по 0,03 г 2 - 3 раза в день,
под кожу или в мышцы по 1 мл 1 % раствора (также 2 - 3 раза в день).
Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Близкий по
структуре и действию к сферофизину синтетический препарат изоверин
(Isoverinum) исключен из номенклатуры лекарственных средств как
относительно малоактивный. ТАБЛЕТКИ "ХОЛЕНЗИМ" ( Tabulettae "Cholenzynum" obductae ). Таблетки,
покрытые оболочкой белого цвета. Содержат желчи сухой 0,1 г,
измельченной поджелудочной железы высушенной О,1 г, слизистых оболочек
тонких кишок убойного скота высушенных 0,1 г. Препарат обладает желче-
гонной активностью и в связи с содержанием ферментов (трипсина и
амилазы) улучшает пищеварение. Применяют как желчегонное средство при
гепатитах, холециститах и заболеваниях желудочно-кишечного тракта
(гастриты, ахилия и др.). Назначают внутрь по 1 таблетке 1 - 3 раза в
день после еды. Форма выпуска: таблетки в стеклянных банках по 50
штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ <> ( Tabulettae ). Содержат по О,6 г калия гидротартрата. При
введении во влагалище создается кислая среда с рН 3,4 -3,6, в ко-
торой таблетки оказывают сперматоцидное действие. Применяют в качестве
местного противозачаточного средства. Вводят во влагалище за 10 мин до
полового сношения. При использовании таблеток возможны жжение; отек
слизистой оболочки. В случае выраженных побочных (аллергических)
явлений применение табле- ток прекращают. Форма выпуска: таблетки
(белого цвета) в упаковке по 10 штук. Хранение: в сухом месте.
ТАБЛЕТКИ ( Tabulettae obductae ). Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета, содержащие экстракта печени лиофилизированного 0,167 г и
панкреатина 3 ЕД. Оказывают умеренное гепатозащитное и липотропное
действие. Применяют при хронических гепатитах, панкреатитах, гастритах
(с пониженной секреторной функцией). Принимают по 2 - 3 таблетки 3
раза в день (перед едой) в течение 3 - 6 нед. При появлении изжоги,
тошноты, сухости во рту дозу уменьшают или временно прекращают прием
препарата. Противопоказания гиперацидный гастрит, язвенная болезнь
желудка с повышенной кислотностью желудочного сока. Форма выпуска:
таблетки в стеклянных банках по 50 штук. Хранение: в сухом месте при
температуре не выше + 20 С.
ТАБЛЕТКИ "АМИТЕТРАВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae
"Аmitetravitum" оbductae ). Таблетки, покрытые оболочкой желтого
цвета, содержат комплекс витаминов (тиамина хлорида 0,0013 г или
тиамина бромида 0,0017 г, пиридоксина гидрохлорида 0,008 г,
аскорбиновой кислоты 0,033 г, рутина 0,017 г) и две аминокислоты
(D,L-триптофана 0,1 г и гистидина гидрохлорида 0,067 г). Применяют в
качестве адаптогенного средства, повышающего общую неспецифическую
сопротивляемость организма, а также резистентность при проведении
лучевой терапии. Назначают внутрь по 3 таблетки 2 раза в день в
течение 14 дней. Повторный курс проводят после 3 - 4-недельного
перерыва. Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 штук в банках оранжевого
стекла. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "АСНИТИН" ( Таbulettaе "Аsnithinum" ). Содержат кислоты
аскорбиновой 0,05 г, кислоты никотиновой 0,01 г, тиамина хлорида 0,001
г (или тиамина бромида 0,00129 г), глюкозы до 0,5 г. Применяют для
профилактики гиповитаминозов; а также при значительной физической и
нервно-психической нагрузке по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Форма выпуска: во флаконах по 50 таблеток.
ТАБЛЕТКИ "АЭРОВИТ" , покрытые оболочкой ( Тabulettae "Аеrоvitum"
оbductae ). Содержат ретинола ацетата 0,00227 г (6600 МЕ), тиамина
хлорида 0,002 г или тиамина бромида 0,00258 г, рибофлавина 0,002 г,
пиридоксина гидрохлорида и кальция пантотената по 0,01 г,
цианокобаламина 0,025 мг, кислоты аскорбиновой 0,1 г, токоферола
ацетата 0,02 г, никотинамида 0,015 г, рутина 0,05 г, кислоты фолиевой
0,2 мг, пантотеновой кислоты 0,01 г. Назначают обычно по 1 таблетке в
сутки для предупреждения витаминной недостаточности при употреблении
пищи с недостаточным количеством витаминов, особенно лицам,
подвергающимся воздействию экстремальных факторов (вибрация,
укачивание, перегрузка и др.). Применяют также для профилактики
атеросклероза. В случае необходимости (при длительных нагрузках или
пониженной ценности рациона) принимают по 2 таблетки аэровита в
сутки). Курс лечения от 2 нед до 2 мес и более. Форма выпуска: в
упаковке по 30 таблеток. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ВИКАИР" ( Таbulettae "Vicairum" ). Содержат висмута нитрата
основного 0,35 г, магния карбоната основного 0,4 г, натрия
гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины (мелко
измельченных) по 0,025 г. По составу соответствуют выпускаемым за
рубежом таблеткам "Ротер". Показания к применению и дозы такие же, как
для викалина. Назначают после еды (через 1 - 1,5 ч) 3 раза в день.
Запивают небольшим количеством (1/4 стакана) воды. Таблетки быстро
распадаются, хорошо переносятся, побочных явлений не вызывают. Так же
как при приеме таблеток "Викалин", кал окрашивается в темный цвет.
Форма выпуска: в упаковке по 1ОО таблеток.
ТАБЛЕТКИ "ВИКАЛИН" ( Таbulettae "Viсаlinum" ). Содержат висмута
нитрата основного 0,35 г,магния карбоната основного 0,4 г, натрия
гидрокарбоната 0,2 г, порошка корневища аира и коры крушины по 0,025
г, рутина и келлина по 0,005 г. Таблетки оказывают комплексное
воздействие. Висмута нитрат основной, натрия гидрокарбонат и магния
карбонат обеспечивают антацидное и вяжу- щее действие, кора крушины
(хотя и в малой дозе) способствует слабительному эффекту. Наличие
рутина позволяет рассчитывать на некоторое противовоспали- тельное
действие, а келлина - на спазмолитический эффект. Применяют при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных
гастритах. Назначают внутрь по 1 - 2 таблетки 3 раза в день после еды
с 1/2 стакана теплой воды (таблетки целесообразно размельчить). Курс
лечения продолжается обычно 1 - 2 - 3 мес; после месячного перерыва
курс повторяют. Во время лечения необходимо соблюдать диету. Таблетки
обычно не вызывают побочных явлений, иногда наблюдается уча- щение
стула, которое прекращается при уменьшении дозы. Кал во время приема
таблеток приобретает темно-зеленый или черный цвет. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ГЕМОСТИМУЛИН" ( Таbulettae "Haemostimulinum" ). Таблетки
серого цвета (с темными вкраплениями), содержащие крови сухой пищевой
0,123 г, железа закисного лактата 0,246 г, меди сульфата 0,005 г.
Применяют в качестве средства, стимулирующего кроветворение, при гипо-
хромных анемиях различной зтиологии. Назначают внутрь по 1 таблетке 3
раза в день во время еды. Запивают раствором кислоты
хлористоводородной разведенной (по 10 - 15 капель на пол- стакана
воды; принимают отдельными глотками). Курс лечения в зависимости от
эффективности продолжается 3 - 5 нед. При приеме препарата иногда
возникает тошнота, которая обычно проходит самостоятельно. При поносе
и рвоте назначать препарат не рекомендуется. Форма выпуска: таблетки в
стеклянных банках по 50 штук. Хранение: в сухом месте. Rр.: Таb.
"Наеmostimulinum" N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
ТАБЛЕТКИ "ГЛУТАМЕВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettaе "Glutamevitum"
оbductaе ). Комплексный препарат, содержащий витамины и минеральные
вещества (микроэлементы). Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,
содержат ретинола ацетата (витамина А) 0,001135 (3300 МЕ), тиамина
хлорида 0,002 г или тиамина бромида 0,00258 г, рибофлавина 0,02 г,
пиридоксина гидрохлорида 0,003 г, кислоты аскорбиновой 0,1 г, a
-токоферола ацетата 0,02 г, никотинамида 0,02 г, кислоты фолиевой
0,00005 г, рутина 0,02 г, кальция пантотената 0,01 г, кислоты
глутаминовой 0,25 г, железа сульфата закисного 0,01 г, меди сульфата
0,002 г, калия сульфата 0,0025 г, кальция фосфата 0,04 г. Действие
препарата объясняется содержанием в нем витаминов, ионов металлов,
необходимых для метаболических процессов, глутаминовой кислоты.
Препарат стимулирует окислительно- восстановительные процессы,
повышает утилизацию тканями кислорода, стимулирует физическую и
психическую работоспособность. Назначают в качестве
лечебно-профилактического средства лицам, занятым тяжелым физическим
трудом, в восстановительном периоде после тяжелых нагрузок, для
ускорения адаптации к эстремальным факторам внешней среды и др.
Имеются данные об улучшении под влиянием глутамевита состояния больных
с дерматозами (псориазом, экземой, нейродермитами и др.). Принимают
внутрь через 15 - 30 мин после завтрака и обеда (2 раза в день).
Разовая доза 1 -3 таблетки, суточная 2 - 6 таблеток. Курс 2 - 4 нед.
При необходимости повторяют курсы с промежутками 1 - З мес. Форма
выпуска: таблетки во флаконах оранжевого стекла. Хранение: в
сухом,защищенном от света месте при комнатной температуре.
ТАБЛЕТКИ "ГЛЮКОСОЛАН" ( Таbulettae "Glucosolanum" ). Помимо
парентерального введения, солевые растворы могут в ряде случаев
применяться перорально (при дегидратации I - II степени). Для
перорального применения пользуются смесью, содержащей 3,5 г нат- рия
хлорида, 1,5 г калия хлорида, 2,5 г натрия гидрокарбоната или 2,9 г
натрия цитрата и 20 г глюкозы ( "оральная регидратационная соль ).
Смесь растворяют в 1 л теплой (40 - 42 'С) кипяченой воды
непосредственно перед применением. В 1 пакетике дозированного порошка
"Регидрон" * содержится 3,5 г натрия хлорида, 2,5 г калия хлорида, 2,9
г натрия. Глюкосолан содержит регидратационную соль и выпускается в
виде таблеток. Глюкосолан включает два вида таблеток Таблетки "Солан"
содержат каждая по 0,35 г натрия хлорида, 0,15 г калия хлорида, 0,25 г
натрия гидрокарбоната или 0,29 г натрия цитрата. Отдельно прилагается
по 4 таблетки глюкозы (по 0,5 г) на каждую таблетку "Солан" (всего 2 г
глюкозы). Таким образом, каждая малая доза глюкосолана соответствует
1/10 дозы указанной выше оральной регидратационной соли. Выпускается
глюкосолан в виде комплекта из 10 таблеток "Солан" и 40 таб- леток
глюкозы, т. е. полной дозы регидратационной соли. Таблетки
"Глюкосолан" растворяют перед применением в соответствующем количестве
воды. Применяют не только при инфекционных заболеваниях, но также для
профи- лактики и лечения нарушений водно-солевого обмена при тепловых
и тяжелых физических нагрузках, приводящих к значительной потере
жидкости организмом. Принимают глюкосолан внутрь независимо от приема
пищи. Перед употреб- лением содержимое пакетов, включающих солевую
смесь и глюкозу, раство- ряют в 1 л кипяченой воды (для лечебных
целей) или в 2 л воды (для профи- лактики). Таблетки (1 таблетку
"Солана" и 4 таблетки глюкозы) растворяют в 100 мл кипяченой и
охлажденной воды. При диарее препарат принимают в течение 6 - 7 ч по 1
- 2 столовые ложки (15 - 30 мл) через каждые 3 - 5 мин или смесь
вводят через зонд. При легкой форме диареи препарат принимают по 40 -
50 мл на 1 кг массы тела, при со- стояниях средней тяжести 70 - 80
мл/кг. Новорожденным и детям младшего воз- раста глюкосолан назначают
по 2 - 3 чайные ложки. В случае судорог и других нарушений
водно-электролитного обмена, связан- ных с перегреванием и
обезвоживанием (полиурия, усиленная жажда), глюкосолан принимают
дробными порциями (по 100 - 150 мл) от 500 до 900 мл раствора в
течение первых 30 мин. Через каждые 40 мин, прием препарата в таком же
ко- личестве повторяют до устранения симптомов теплового поражения и
водно- электролитного дефицита. Для профилактики нарушений
водно-электролитного обмена, вызванных экст- ремальными тепловыми и
физическими нагрузками, прием раствора глюкосола- на следует начинать
с небольших глотков при появлении жажды и прекращать по мере ее
утоления. Форма выпуска: таблетки "Солан" в контурной упаковке по 10
штук и таб- летки глюкозы (по 0,5 г) в контурной упаковке по l0 штук;
по 10 упаковок таблеток "Солан" и 40 упаковок таблеток глюкозы в
коробке. Хранение: в сухом месте.
ТАБЛЕТКИ "ДЕКАМЕВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae "Decamevitum"
оbductae ). Выпускался раньше в виде двух таблеток: декамевит 1 -
желтого цвета и декамевит 2 - оранжевого цвета. Таблетка желтого цвета
содержала ретинола 0,00227 г (6600 МЕ), тиамина хлорида 0,02 г или
тиамина бромида 0,0258 г, рибофлавина 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида
0,02 г, кислоты фолиевой 0,005 г, рутина 0,02 г, токоферола ацетата
0,01 г и метионина 0,2 г. Таблетка оранжевого цвета содержала
цианокобаламина 0,0001 г (100 мкг), кислоты аскорбиновой 0,2 г,
никотинамида 0,05 г. В настоящее время декамевит выпускается в виде
одной таблетки (желтого цвета), содержащей все указанные выше
компоненты. Эти таблетки применяются так же, как и препарат,
выпускавшийся в виде двух таблеток. Применяют при авитаминозах и
гиповитаминозах, для улучшения обмена веществ и общего состояния в
пожилом и старческом возрасте, при умственном и физическом истощении,
расстройствах cна и аппетита, при применении антибиотиков, в период
выздоровления после тяжелых заболеваний. Принимают внутрь после еды по
1 таблетке 1 - 2 раза в день. Курс лечения 20 дней. Перерывы между
курсами 2 - 3 мес. Форма выпуска: в упаковке по 20 таблеток. Хранение:
в сухом прохладном месте.
ТАБЛЕТКИ "ИЗАМАН" ( Tаbulettае "Isamanum" ). Содержат изафенина 0,005
г и маннита 0,15 г. Усиливают перистальтику тонкого и толстого
кишечника. Слабительный эффект наступает через 6 - 12 ч. Применяют при
различных видах запора. Назначают в первые 3 дня по 1 - 2 таблетки в
день (взрослым), в даль- нейшем - в той же дозе через день или 1 - 2
раза в неделю. Форма выпуска: в стеклянных пробирках по 10 таблеток.
Хранение: в защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "КАФЕРИД" ( Таbulettae "Саferidum" ). Содержат оксида железа
(II) 0,1 г, измельченных цветков календулы (но- готков) 0,1 г.
Показания к применению такие же, как для других таблеток, содержащих
препараты железа. Принимают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день после еды.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по 100 штук.
ТАБЛЕТКИ "КВАДЕВИТ" , покрытые оболочкой ( Тabulettае "Quadevitum"
оbductae ). Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие
комплекс витаминов, аминокислот, микроэлементы. Состав одной таблетки:
ретинола ацетата 0,00086 г (2500 МЕ), a -токоферола ацетата 0,003 г,
тиамина хлорида 0,0025 г или тиамина бромида 0,0032 г, рибофлавина
0,0025 г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г, кислоты фолиевой 0,0001 г,
рутина 0,01 г, никотинамида 0,02 г, кислоты аскорбиновой 0,075 г;
цианоко- баламина 0,00001 г (10 мкг); кальция пантотената 0,005 г,
кислоты глутаминовой 0,05 г, метионина 0,05 г, фитина 0,03 г, калия
хлорида 0,02 г; меди сульфата 0,00156 г. Назначают в качестве
профилактического и лечебного средства преимущественно лицам пожилого
и старческого возраста и при витаминной недостаточности, в комплексном
лечении нарушений мозгового кровообращения, при нарушениях функции
печени, сердечно- сосудистой недостаточности и др. Принимают внутрь
после еды с профилактической целью по 1 таблетке 3 раза в день, с
лечебной целью - по 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 4
нед. Повторные курсы проводят после 3-месячного перерыва. Форма
выпуска: таблетки по 30 штук в стеклянных банках. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ЛИМОНТАР" ( Tabulettae "Limontar" ). Таблетки, содержащие
кислоты янтарной 0,2 г и кислоты лимонной (моногид- рата) 0,05 г.
Таблетки белого цвета, кислые на вкус. При приеме внутрь усиливают и
стимулируют секрецию желудочного сока и кислотообразующую функцию
слизистой оболочки желудка. Применяют у взрослых в качестве
диагностического средства для исследова- ния секреторной способности
желудка. Принимают внутрь натощак 1 таблетку, растворенную в 10 - 15
мл кипячен- ной охлажденной воды. Исследование секреции и
кислотообразующей функции же- лудка, а также протеолитической
активности желудочного сока производят обыч- ными методами. Применение
таблеток противопоказано в период обострения язвенной болезни и при
выраженной артериальной гипертензии. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
по 20 штук в стеклянных банках. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. света месте при температуре +4 С.
ТАБЛЕТКИ "МАРЕЛИН" ( tabulettae "Marelinum" obductae ). Таблетки,
покрытые оболочкой голубого цвета. Содержат экстракта марены
красильной сухого 0,0325 г, экстракта травы хвоща полевого сухого
0,015 г, экстракта золотарника сухого 0,025 г, магния фосфата
однозамещенного 0,01 г, коргликона 0,000125 г, келлина 0,0025 г,
салициламида 0,035 г. Оказывают спазмолитическое и
противовоспалительное действие. Способствуют отхождению почечных
конкрементов, состоящих из кальцийоксалатов и кальцийфосфатов.
Уменьшают или снимают боли при почечной колике. Усиливают диурез. При
щелочной реакции мочи сдвигают рН в кислую сторону. При наличии
конкрементов принимают по 2 - 4 таблетки 3 раза в день внутрь (перед
едой) ежедневно в течение 20 - ЗО дней. Лечение проводят повторными
курсами с интервалом 1 - 1,5 мес. Для профилактики рецидивов после
оперативного удаления камней или их самопроизвольного отхождения
назначают по 2 таблетки 3 раза в день ежедневно в течение 2 - 3 мес.
При необходимости курс лечения повторяют через 4 - 6 мес. Больным с
воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта препарат
назначают после еды (возможны диспепсические явления и обострения
язвенной болезни). Противопоказания: острый и хронический
гломерулонефрит. Форма выпуска: таблетки в стеклянных банках по 120
штук. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "МИКРОЙОД" покрытые оболочкой ( Таbulettaе "Мicroiodum"
оbductae ). Таблетки, покрытые оболочкой (белого или белого с
голубоватым оттенком цвета), содержащие йода 0,0005 г, калия йодида
0,005 г, порошка корневищ с корнями валерианы 0,05 г. Применяют при
увеличении щитовидной железы с явлениями гипертиреоза и для уменьшения
зобогенного действия тиреостатических препаратов. Принимают внутрь
(после еды) по 1 таблетке 2 - 3 раза в день курсами по 20 дней c 10 -
20 дневными перерывами. При длительном применении таблеток (так же как
и других содержащих йод препаратов) и при повышенной чувстви-
тельности к йоду возможны явления йодизма (насмор, крапивница, отек
Квин- ке и др.); в этих случаях препарат отменяют. Форма выпуска:
таблетки в банках оранжевого стекла по 40 штук. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ПЕНТОВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae "Реntovitum"
obductae ). Содержат тиамина хлорида 0,01 г (или тиамина бромида
0,0129 г), пиридоксина гидрохлорида 0,005 г, никотинамида 0,02 г,
кислоты фолиевой 0,003 г, цианокобаламина 0,00005 г (50 мкг).
Применяют как лечебное средство в комплексной терапии заболеваний
периферической и центральной нервной системы (радикулиты, невралгии,
невриты, астенические состояния и др.). Назначают по 2 - 4 таблетки 3
раза в день (после еды). Курс лечения 3 - 4 нед. Форма выпуска: в
упаковке по 50 и 100 таблеток.
ТАБЛЕТКИ "ТЕОПЭК" ( Таbulettае "Тhеоресum" 0,3). Таблетки теофиллина
пролонгированного действия. Содержат по 0,3 г теофиллина в сочетании с
композиционным полимерным носителем. Таблетки белого или белого со
слегка желтоватым оттенком цвета. Препарат обладает характерными
фармакологическими свойствами тео- филлина, но сочетание с
композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное
высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации
теофиллина в плазме крови наблюдается через 3 - 6 ч после приема
таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения препарата в
плазме достигает 12 - 24 ч. Применяют теопэк у взрослых в качестве
бронхолитического средства при различных формах бронхиолоспазма: при
бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, обструктивной
эмфиземе легких и др. Принимают теопэк внутрь после еды, запивая
водой. Таблетку можно де- лить пополам, но нельзя размельчать
(разжевывать) и растворять в воде. В первые 1 - 2 дня препарат
назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1 - 2 раза в день с
интервалом 12 - 24 ч, в последующем разовую дозу уве- личивают до О,3
г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность приме- нения
препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, мас-
сы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний,
од- новременного приема других лекарственных средств. С этой целью
желательно в процессе лечения определять содержание теофиллина в
крови. Ориентировоч- ная терапевтическая концентрация теофиллина в
плазме крови должна состав- лять 10 - 15 мкг/мл. Продолжительность
лечения 2 - 3 мес и более. При применении теопэка возможны
головокружение, головная боль, тахи- кардия, состояние беспокойства,
нарушение сна, анорексия, тошнота, рвота, боли в области желудка. В
этом случае, дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат.
Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной
недостаточности, наклонности к тахикардии, эпилептических припадках,
хроническом гастрите, колите, печеночной недостаточности.
Противопоказания такие же, как для теофиллина. Форма выпуска: таблетки
(с содержанием О,3 г теофиллина) в упаковке по 50 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ПАНГЕКСАВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettaе
"Раnhexаvitum" obductae ). Содержат ретинола ацетата 0,00568 г или
ретинола пальмитата 0,00908 г (16 500 ЕД), тиамина бромида 0,00645 г
(6,45 мг) или тиамина хлорида 0,005 г (5 мг), рибофлавина 0,005 г,
кальция пантотената 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида 0,005 г и
никотин- амида 0,05 г. Применяют в лечебных целях при гипо- и
авитаминозах, пониже- нии остроты зрении, некоторых кожных
заболеваниях (волосяной лишай, ихтиоз, псориаз). Назначают взрослым по
1 таблетке 3 раза в день; детям в возрасте до 1 года - 1/2 таблетки 1
раз в день,; от 1 года до 3 лет - 1/2 таблетки 2 раза в день; 3 - 7
лет - по 1 таблетке 2 раза в день; старше 7 лет - по 1 таблетке 3 раза
в день. Форма выпуска: в упаковке по 20; 30; 40 и 50 таблеток.
ТАБЛЕТКИ "СЕНАДЕКСИН " ( Тabulеttaе "Sеnаdeхinum" ). Экстракт из
листьев сенны. По механизму действия близок к препаратам "Антрасеннин"
и "Сенаде". Принимают перед сном по 1 таблетке (до 2 - 3 таблеток).
Форма выпуска: таблетки в упаковке по 10 штук. Хранение: в сухом месте
при температуре не выше +15 'С.
ТАБЛЕТКИ "ТЕОБИОЛОНГ" ( Таbulettae "Тheobiolongum" 0,1). Таблетки
теофиллина пролонгированного действия, содержащие по О,1 г теофиллина
в сочетании с биорастворимым полимером, применяемым для глаз- ных
пленок (см. Пленки глазные с пилокарпином). Таблетки белого цвета.
Действие теофиллина за счет замедленного выс- вобождения продолжается
при приеме внутрь в течение 10 - 12 ч. Показания и противопоказания,
меры предосторожности такие же, как для таблеток "Теопэк" (см. также
Теофиллин). Принимают внутрь после еды (не размельчая и не растворяя в
воде), начиная с О,1 г (1 таблетка) 2 раза в день (утром и вечером) с
интервалом 12 ч. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости
постепенно увели- чивают дозу до 0,2 - 0,3 г на прием. Разовая доза не
должна превышать 0,3 г, суточная - 0,6 г. Увеличение разовой дозы
(более 0,3 г) допустимо только в редких случаях под строгим врачебным
контролем. По механизму действия существенно не отличается от теопэка.
Теопэк действует несколько более длительно. При приеме теобиолонга
чаще наблюда- ются тахикардия, головные боли. Форма выпуска: таблетки
по О,1 г в контурной поливинилхлоридной пленке по 10 или по 60 штук в
банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте. За рубежом разные пролонгированные препараты теофиллина
выпускаются в виде таблеток или капсул с гранулами под названиями: "
Теодур " (Тhеоdur), " Теотард " (Тhеоtаrd), " Дурофиллин ретард "
(Durophyllin-Retard), " Ретафил " (Retaphyll) и др. Содержание
теофиллина в таблетках и капсулах от О,1 г до 0,5 г. Показания к
применению такие же, как для таблеток "Теопэк" и "Тео- биолонг". Дозы
подбирают индивидуально.
ТАБЛЕТКИ "ТЕТРАВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae "Тetrаvitum"
obductае ). Содержат тиамина хлорида 0,003 г или тиамина бромида
0,0039 г, рибофлавина 0,003 г, никотинамида 0,02 г, кислоты
аскорбиновой 0,15 г. Назначают для профилактики гипо- и авитаминоза
лицам, работающим в горячих цехах, при высокой внешней температуре,
большой физической нагрузке, сопровождающейся большой затратой
энергии. Принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки после еды.
ТАБЛЕТКИ "ТЕТРАФОЛЕВИТ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae
"Теtrаfolevitum" оbductae ). Таблетки, покрытые оболочкой желтого
цвета, содержат тиамина хлорида 0,002 г или тиамина бромида 0,00258 г,
рибофлавина 0,002 г, кислоты фолиевой 0,0001 г, никотинамида 0,015 г.
Применяют для профилактики авитаминоза при различных перегрузках, при
лучевой терапии, лечении сульфаниламидами и антибиотиками, в период
ремиссии при анемии и нарушении лейкопоэза различной этиологии, а
также в комплексе с другими средствами при лечении экзем, псориаза,
угревой болезни. Принимают внутрь после еды по 1 - 2 таблетки 2 - 3
раза в день. Детям старшего возраста назначают по 1 таблетке 1 - 2
раза в день. Курс лечения 20 - 30 дней. Форма выпуска: таблетки
желтого цвета по 30 или 60 штук в банках оранжевого стекла. Хранение:
в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ФИТОФЕРРОЛАКТОЛ" ( Тabulettae "Рhytoferrolactolum" ).
Содержат железа лактат и фитин по 0,2 г. Таблетки зеленовато-серого
цвета. Применяют при заболеваниях, связанных с истощением нервной
системы, при анемии, гипотрофии. Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза
в день. Форма выпуска: таблетки в банках оранжевого стекла по 30 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ФЕРРОКАЛЬ" , покрытые оболочкой ( Таbulettae "Ferrосаlum"
obductae ). Содержат сульфата железа (I) 0,2 г, кальция
фруктозодифосфата 0,1 г, це- ребролецитина 0,02 г. Таблетки, покрытые
оболочкой желтого цвета. Применяют при различных формах вторичного
малокровия (гипохромных анемиях), общем упадке сил после инфекционных
заболеваний, перенесенных оперативных вмешательств и т. п. Назначают
от 2 до 6 таблеток 3 раза в день после еды. Проглатывают, не
разжевывая. Форма выпуска: таблетки в стеклянных флаконах по 40 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ ( Tabulettae "Liobilum" ). Таблетки, содержащие по 0,2 г
лиофилизированной бычьей желчи. Таблетки белого цвета, покрытые
оболочкой в состав которой входят ацетилфталил- целлюлоза,
обеспечивающая устойчивость таблетки в кислой среде желудка и
растворимость ее в щелочной среде кишечника. Содержащаяся в таблетках
желчь способствует образованию и оттоку желчи, усилению секреции
поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике,
усилению перистальтики кишечника. Применяют в качестве желчегонного
средства при гепатитах, холециститах и других заболеваниях печени,
хронических колитах с пониженной моторикой и привычных запорах.
Назначают также при хронических панкреатитах с пони- женной
секреторной функцией поджелудочной железы. Назначают внутрь взрослым
по 1 - 3 таблетки 3 раза в день в конце еды. Курс лечения 1 - 2 мес.
При необходимости курс лечения повторяют. Противопоказания:
обтурационная желтуха, острые панкреатиты. Форма выпуска: таблетки по
0,2 г, растворимые в кишечнике, покрытые оболочкой (белого цвета), в
стеклянных банках по 50 и 100 штук. Хранение: в сухом месте при
температуре не выше + 25 С. Rp.: Tab. 0,2 enterosolu- biles N. 50 D.S.
По 1 - 2 таблетки 3 раза в день (в конце еды)
ТАБЛЕТКИ АЛОЭ , покрытие оболочкой ( Таbulettae Аloеs оbductae ).
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,05 г
измель- ченного консервированного листа алоэ древовидного. Применяют с
целью неспецифической терапии в комплексном лечении про- грессирующей
близорукости и при миопическом хореоретините. Доза для взрос- лых - по
1 таблетке 3 - 4 раза в день за 15 - 20 мин до еды. Курс лечения в
среднем 1 мес. Через 3 - 6 мес курс лечения при необходимости
повторяют. Форма выпуска: в упаковке по 20 таблеток. Хранение: в
сухом, прохладном месте.
ТАБЛЕТКИ ПЕТРОВА ( Таbulettae Petrovi ). Содержат натрия хлорида 1,5
г, калия хлорида 0,02 г, кальция хлорида 0,01 г. Таблетки белого
цвета, солоноватого вкуса. Растворимы в воде. Предназначены для
изготовления кровезамещающей жидкости Петрова, со- стоящей из раствора
солевой смеси, получаемой при растворении одной таб- летки в 100 мл
стерильной воды для инъекций с добавлением 10 % крови. Полученный
раствор фильтруют через бумажный фильтр, разливают в стериль- ные
ампулы или колбы и стерилизуют в автоклаве при давлении 1 атм в
течение часа. После автоклавирования пробку колбы заливают стерильным
парафином. Непосредственно перед переливанием жидкость нагревают до
температуры + 38 С и в нее добавляют из расчета 10 % к объему солевого
раствора гомо- генную и совместимую консервированную кровь. Применяют
при лечении шока, острой кровопотери, при анаэробной инфекции,
сепсисе, вторичной анемии. Вводят в вену струйным или капельным
методом до 2 л в сутки. При отсутствии консервированной крови, может
быть использован лишь один раствор солевой смеси; по действию он
сходен с другими солевыми растворами, не содержащими коллоидов. Форма
выпуска: таблетки в стеклянных банках оранжевого цвета. Хранение: в
сухом месте.
ТАБЛЕТКИ РАДОТЕРА ( Таbulettae Radoteri ). Таблетки белого или белого
со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, содержащие 0,1 г
тетурама. Являются специальной лекарственной формой тетурама,
предназначенной для лечения больных хроническим алкоголизмом. При
внутримышечной имплан- тации продолжительное время сохраняются в
организме и содержашийся в них тетурам оказывает длительный эффект.
Обычно препарат имплантируют (внутримышечно) в дозе 1 г. Имплантация
производится в соответствии со специальной инструкцией в условиях
стацио- нара. Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же,
как для тету- рама. В связи с тем что при применении таблеток
радотера, тетурам длительно со- храняется в организме, во избежание
опасных реакций необходимо строго воздерживаться от приема любых
спиртных напитков. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г во флаконах по 10
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Аналогичный
зарубежный препарат выпускается под названием "Эспераль" (Еsperal).
ТАБЛЕТКИ УГЛЯ АКТИВИРОВАННОГО "КМ" ( Таbulettae Carbonis activati "КМ"
). Таблетки черного цвета без запаха и вкуса. Содержат угля
активирован- ного 0,2 г, глины белой 0,0455 г, натриевой соли
карбоксиметилцеллюлозы 0,0045 г. По сравнению с таблетками угля
активированного (карболеном), таблетки угля активированного "КМ"
обладают большей адсорбирующей способностью. Входящая в их состав
натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы не только не уменьшает
адсорбционную активность угля, но почти в 2 раза повышает ее, а белая
глина улучшает распадаемость таблеток при их поступлении в желудок.
Показания к применению такие же, как для угля активированного. Прини-
мают внутрь 2 -4 раза в день по 1,0 - 1,5 г (4 - 6 таблеток) на прием
через 1,5 - 2 ч после еды; запивают половиной стакана воды. Для
ускорения дей- ствия, особенно при отравлениях, рекомендуется таблетки
размельчать. Курс лечения (при заболеваниях, сопровождающихся
процессами броже- ния и гниения в кишечнике, при повышенной
кислотности и секреции желу- дочного сока) продолжается 7 - 14 дней.
Форма выпуска: таблетки общей массой 0,25 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: в сухом месте.
ТАБЛЕТКИ "АЛЛОХОЛ" ( Tabulettae "Allocholum" ) Таблетки, покрытые
оболочкой. Содержат желчи сгущенной в пересчете на сухое вещество 0,08
г, экстракта чеснока густого в пересчете на сухое вещество 0,04 г,
экстракта крапивы густого в пересчете на сухое вещество 0,005 г, угля
активированного 0,025 г, вспомогательных веществ до общей массы 0,21
г. Применяют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах и
при- вычном запоре, связанном с атонией кишечника. Действие препарата
обусловлено усилением не только секреторной функции печени, но и
секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта,
уменьшением процессов гниения и брожения в кишечнике. Принимают внутрь
после еды: взрослые по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Курс лечения
3 - 4 нед. При обострении заболеваний назначают по 1 таблетке 2 - 3
раза в день (в течение 1 - 2 мес). Детям назначают в специальной
лекарственной форме - таблетки , покрытые оболочкой, для детей
(Tabulettae "Allocholum" obductae pro infantibus) , содержащие
указанные выше ингредиенты в половинном количестве; общая масса
таблетки 0,105 г (без оболочки) и 0,21 г (с оболочкой). Детям до 7 лет
дают по 1 таблетке, старше 7 лет - по 2 таблетки 3 раза в день (после
еды) в течение 3 - 4 нед. Курс лечения аллохолом можно повторять 2-3
раза с перерывам 3 мес. При применении препарата у отдельных больных
возможны аллергические реакции и понос; в этих случаях препарат
отменяют. Противопоказания: острые гепатиты, острые и подострые
дистрофии печени, обтурационная желтуха. Форма выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для взрослых во флаконах по
50 штук и в контурной ячейковой упаковке по 10 и 50 штук; таблетки,
покрытые оболочкой светло-желтого цвета, для детей в контурной
ячейковой упаковке по 10 и 50 штук. Хранение: в сухом, прохладном
месте. Rp.: Tab. "Allocholum" obd. N. 50 D.S. По 2 таблетки 3 раза в
день (после еды) Rр.: Tab. obd. рro infantibus N. 50 D.S. По 1 - 2
таблетки 3 раза в день (после еды)
ТАБЛЕТКИ "АПИФОР" ( Таbulettae "Арiрhоrum" ). Таблетки белого или
белого с сероватым оттенком цвета. Содержат О,ОО1 г лиофилизированного
пчелиного яда. Применяют для электрофореза. Таблетки растворяют в
дистиллированной воде непосредственно перед при- менением. Вводят с
обоих полюсов; сила тока 10 мА; длительность процедуры 10 мин.
Концентрация раствора 1:20 ООО (1 таблетка в 20 мл воды). Курс лечения
15 - 20 процедур. Процедуры проводят ежедневно или с промежутком в
несколько дней в зависимости от реакции. После электрофореза на месте
введения обычно наблюдаются выраженная гиперемия, припухлость кожи,
повышенная температура, болезненность, зуд. Эти явления сохраняются от
нескольких часов до 2 - 3 дней. При повышенной чувствительности могут
возникнуть крапивница, насморк, сильный зуд, чиханье. При сильно
выраженных побочных явлениях концентрацию уменьшают, интервал между
процедурами увеличивают; при необходимости назначают противогиста-
минные (противоаллергические) средства. В процессе лечения следят за
состоянием кожи и функцией почек. Показания: полиартриты, миозиты,
деформирующий спондилоартроз, пояснич- но-крестцовый радикулит,
заболевания периферических сосудов (эндартериит; тромбофлебиты без
гнойного процесса); келоидные рубцы после ожогов и опера- ций и др.
Противопоказания такие же, как для других препаратов пчелиного яда
(см.). Форма выпуска: таблетки по 0,001 г в банках оранжевого стекла
по 25 и 100 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ "ЛИПОЦЕРЕБРИН" , покрытые оболочкой ( Тabulettae
"Lipoсеrebrinum" 0,15 оbductae). Изготовляют из головного мозга
убойного скота; содержат фосфорно-липид- ные вещества мозговой ткани.
Применяют как укрепляющее средство при нервном истощении, неврозах,
сосу- дистой гипотензии, переутомлении. Назначают по 1 - 2 таблетке 3
раза в день. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,15 г
липоцеребрина, в упаков- ке по 50 штук. Хранение: в сухом, защищенном
от света месте при температуре не выше + 20 "С.
ТАБЛЕТКИ <> ( Tabulettae << Praegoestrolum >> ) . Комбинированные
таблетки, содержащие прегнин (0,01 = 10 мг) и этинилэстрадиол (0,00001
г = 0,01 мг). Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под
названиями << Климован >> (Climovan), << Лютэстрол >> (Lutestrol).
Применяются при климактерическом синдроме для восстановления
нарушенного равновесия между эстрогенами и прогестагенами при
неполноценной лютеиновой фазе и ановуляции. Принимают внутрь по 1 - 2
таблетки в течение 15 - 20 дней. После 2 - 3 - недельного перерыва
лечение повторяют. Общее коли- чество курсов зависит от течения
заболевания и эффективности терапии. При применении препарата возможны
диспепсические явления; в отдельных случаях (при длительном
применении) - проявление ан- дрогенной активности. Препарат
противопоказан при опухолях (злокачественных и добро- качественных), а
также после перенесенных гинекологических операций по поводу опухолей
. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ << ТЕСТОБРОМЛЕЦИТ>> (покрытые оболочкой) ( Tabulettae <<
Testobromlecithum >> obductae) . Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета с желтоватым оттенком, содержащие метилтестостерона О,005 г,
бромизовала 0,1 г и лецитина 0,05 г. Основным действующим веществом
является метилтестостерон, обладающий андрогенной и небольшой
анаболической активностью; бромизовал и лецитин оказывают
успокаивающее влияние на ЦНС и улучшают обменные процессы. Применяют у
мужчин при вегетативных нервных расстройствах, связанных с
недостаточностью функции половых желез, при климактерическом синдроме,
неврастении, переутомлении, невротических формах стенокардии и т.п.
Женщинам назначают при климактерическом синдроме или после операции по
поводу рака яичников, матки, а также при функциональных маточных
кровотечениях. Принимают сублингвально или внутрь. Мужчинам в первые
несколько дней назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1
таблетке 2 - 3 раза в день. Курс лечения продолжается 1 - 2 мес; при
необходимости повторяют лечение после 3 - 4 - месячного перерыва.
Женщинам при функциональных кровотечениях в предклимактерическом
периоде назначают по 2 - 4 таблетки в сутки в течение 2 - 4 нед; при
явлениях патологического климакса - по 1 таблетке 1 раз в день до
прек- ращения патологических расстройств. Препарат противопоказан при
поражениях печени, аденоме и раке предстательной железы. Форма
выпуска: таблетки в упаковке по 25 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. Rp:. Tab. obd. N.25 D.S. По 1 - 2 таблетки
3 раза в день (внутрь или сублингвально)
ТАВЕГИЛ ( Тavegil )*. 1-Метил-2 [2-( a
-метил-пара-хлорбензгидрил-окси)-этил]-пирролидин; выпус- кается в
виде фумарата. Синонимы: Клемастин, Alagyl, Anhistan, Clemastin,
Fumartin, Lecasol, Meclastin, Mecloprodine fumarate, Rekonin, Tavegyl,
Tavist и др. Противогистаминный препарат, действующий на Н 1
-рецепторы. По строению и фармакологическим свойствам близок к
димедролу, но более активен и дейст- вует более продолжительно (8 - 12
ч после однократного приема). Показания к применению такие же, как для
других аналогичных противо- гистаминных препаратов. Назначают внутрь
по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день (утром и вечером): суточная доза
может быть увеличена до 3 - 4 таблеток. Детям в возрасте 6 - 12 лет
назначают по 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день. Препарат оказывает
умеренный седативный эффект, усиливает действие снотворных и алкоголя.
В процессе лечения препаратом нельзя принимать ал- когольные напитки.
Следует соблюдать осторожность в назначении препарата лицам, работа
которых требует напряженной физической и психической дея- тельности.
При применении тавегила возможны головная боль, тошнота, сухость во
рту, запоры. Не следует назначать тавегил при беременности и кормлении
грудью. Не ре- комендуется применять вместе с ингибиторами МАО. Формы
выпуска: таблетки (светло-желтого цвета), содержащие по 1 мг основания
препарата (1,34 мг фумарата), в упаковке по 20 штук; в ампулах по 2
мл, содержащих по 2 мг основания препарата (2,68 мг фумарата) в водном
растворе пропиленгликоля, по 5 ампул в упаковке. Для применения в
детской практике выпускается также в виде сиропа, содер- жащего в 1О
мл 1 мг тавегила. Назначают детям в возрасте до 1 года по 1 - 2,5 мл
на прием; от 1 года до 3 лет - по 2,5 - 5 мл; 3 - 6 лет - 5 мл; 6 - 12
лет - 7,5 мл. Принимают 2 раза в день (перед завтраком и сном).
Хранение всех лекарственных форм: список Б.
ТАКТИВИН ( Тасtivinum ). Синоним: Т-активин. Препарат полипептидной
природы, полученный из вилочковой железы круп- ного рогатого скота.
Аморфный порошок белого цвета. Легко растворим в воде. Используется в
виде готового 0,01 % раствора. Иммуномодулирующее средство. При
иммунодефицитных состояниях нормали- зует количественные и
функциональные показатели Т-системы иммунитета, сти- мулирует
продукцию лимфокинов, в том числе интерферонов (см. Интерферон),
нормализует другие показатели клеточного иммунитета. Применяют у
взрослых в комплексной терапии инфекционных, гнойных, септи- ческих
процессов, при лимфопролиферативных заболеваниях (лимфогранулема- тоз,
лимфолейкоз), при рассеянном склерозе, псориазе, рецидивирующем
офтальмогерпесе и других заболеваниях, сопровождающихся
иммунодефицитным состоянием с преимущественным поражением Т-системы
иммунитета. Вводят подкожно (обычно в верхнюю треть плеча) 1 раз в
день (на ночь) из расчета 40 мкг на 1 м 2 поверхности тела (1 - 2
мкг/кг) в течение 5 - 14 дней. При необходимости курсы лечения
повторяют. При стойких нарушениях иммунитета назначают тактивин (как
средство за- местительной терапии) в тех же дозах, в течение 5 - 6
дней, затем 1 раз в 7 - 10 дней. При злокачественных новообразованиях
и аутоиммунных заболеваниях вво- дят в течение 5 - 6 дней курсами в
перерывах между специфической терапией. Хирургическим больным с
иммунодефицитом, тактивин вводят в течение 2 дней до операции и 3 дня
и более в послеоперационном периоде. Имеются данные о применении
тактивина при рассеянном склерозе, при ко- тором препарат вводят
ежедневно в течение 5 дней, затем 1 раз в 5 - 14 дней. Курс лечения
продолжительный (1 - 3 года). Обычно применяют в сочетании с другими
методами лечения. При офтальмогерпесе, характеризующемся частыми
рецидивами и недоста- точной эффективностью обычной терапии, назначают
тактивин под кожу по 0,01 - 0,025 мг (10 - 25 мкг) 1 раз в сутки или
через день в течение 8 - 14 дней. Для профилактики рецидивов при
упорно рецидивирующем офтальмогерпе- се, тактивин вводят каждые 3 - 6
мес в период, обычно предшествующий време- ни наступления рецидива, по
0,025 - 0,05 мг (25 - 50 мкг); на курс 5 инъек- ций через день.
Препарат противопоказан при атопической форме бронхиальной астмы, бе-
ременности. При офтальмогерпесе применение тактивина может усиливать
воспалительную реакцию в зоне поражения; при необходимости проводят
инстилляцию кортико- стероидных препаратов (суспензии дексаметазона).
Форма выпуска: 0,01 % раствор (прозрачный, бесцветный) во флаконах по
1 мл. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре от
+ 2 до + 7 'С.
ТАЛИНОЛОЛ ( Таlinololum )*.
(#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмоче
- вина, или
1-[4-(3-циклогексилуреидо)-фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопро- пан.
Синонимы: Корданум, Соrdanum. Кардиоселективный b-адреноблокатор.
Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие
на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает
гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипо- тензии.
Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при
суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма. Назначают при
стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сер- дечного ритма
(суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксиз- мальная
тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахи-
кардия) . Принимают внутрь, начиная с 0,05 г (1 драже) 3 раза в день.
При необходи- мости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день.
Максимальная суточная доза 400 - 6ОО мг. Возможные побочные явления:
чувство жара, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания такие
же, как для других b -адреиоблокаторов (см. Анапри- лин). Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата беременным. Форма
выпуска: драже по 0,О5 г (50 мг) желтого цвета в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В обычных условиях.
ТАМОКСИФЕН ( Таmoxifenum ). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]-
фенил]-тpанс-1,2-дифенил-1-бутен. Выпускается в виде цитрата.
Синонимы: Зитазониум, Сitofen, Noltam, Nolvadex, Тamaxin, Таmofen,
Таmoрlех, Таmoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др. По структуре
имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифен- цитратом (см.).
Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстро-
генов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других
антиэстроге- нов объясняют их способностью конкурентно связываться с
эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким
образом образова- нию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным
лигандом - 17- b -эстра- диолом. Как противоопухолевое средство,
тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин (в
постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при
ановуляторном бесплодии. Назначают внутрь в виде таблеток, при раке
молочной железы принимают по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в день; при раке
эндометрия - по 20 - 30 мг 1 - 2 раза в день; при ановуляторном
бесплодии - по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со
2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах, можно
увеличивать дозы до 20 - 40 мг 2 раза в день. Возможные побочные
явления: желудочно-кишечные расстройства, голово- кружение, кожная
сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная
метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также раз- витие
тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке
глаза. Препарат противопоказан при беременности. Форма выпуска:
таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг). Хранение:
в защищенном от света месте при комнатной температуре.
ТАНАЛЬБИН ( Тannalbinum ). Продукт взаимодействия дубильных веществ из
листьев скумпии (Соtinus соggygria Scop.) и сумаха (Rhus coriaria L.)
сем. сумаховых (Аnacardiaceae) с белком (казеином). Аморфный порошок
темно-бурого цвета. Практически нерастворим в воде и спирте. В отличие
от танина не оказывает вяжущего действия на слизистые обо- лочки рта и
желудка. Лишь поступая в кишечник, постепенно расщепляется, выделяя
свободный танин. Применяют как вяжущее средство при острых и
хронических заболеваниях ки- шечника (понос). Танальбин и другие
вяжущие средства должны применяться при инфекционных заболеваниях
кишечника (в том числе дизентерийного происхождения) только в качестве
вспомогательных средств в дополне- ние к специфическим методам
лечения. Взрослым назначают по 0,3 - 0,5 - 1 г на прием 3 - 4 раза в
день, детям - по 0,1 - 0,5 г в зависимости от возраста. Часто сочетают
с висмутом, бензонафтолом, фенилсалицилатом. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте. Таблетки "Тансал" (Таbulettaе "Таnsalum")
содержат танальбина 0,3 г и фенилсалицилата 0,3 г. Применяют в
качестве вяжущего и дезинфицирующего средства при вос- палительных
заболеваниях кишечника (колиты, энтериты) по 1 таблетке 3 - 4 раза в
день. Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток. Rр.: Таb. Таnnalbini
0,5 N. 10 D. S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день Rр.: Таnnalbini
Bismuthi subnitratis aа 0,3 М.f. рulv. D.t.d. N. 12 S. По 1 порошку 3
- 4 раза в день Rр.: Таnnаlbini Веnzonaphtholi аа 1,5 М.f. pulv.
D.t.d. N. 10 S. По 1 порошку 3 раза в день (ребенку 5 лет)
ТАНАЦЕХОЛ ( Tanacecholum ). Препарат, получаемый из цветков пижмы
обыкновенной (Tanacetum vulgare L.), сем. астровых (Asteraceae).
Аморфный порошок желтого (до коричневого) или серовато-желтого с
зеленоватым оттенком цвета со специфическим запахом. Гигроскопичен.
Усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое
действие на желчный пузырь и желчные протоки. Применяют у взрослых в
качестве желчегонного и спазмолитического средства при хронических
холециститах, дискинезиях желчных путей. Назначают внутрь после еды по
2 таблетки 3 - 4 раза в день. Курс лечения 20 - ЗО дней. При
применении танацехола возможны аллергические реакции. Форма выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, по 0,05 г в
упаковке по 30 штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ТАНИН ( Таnninum, Аcidum tannicum ). Галлодубильная кислота.
Получается из чернильных орешков (Gаllae turci- cae), наростов на
молодых побегах малоазиатского дуба или из отечест- венных растений -
сумаха (Rhus coriaria L.) и скумпии (Сotinus coggygria Sсор., Rhus.
cotinus L.), сем. сумаховых (Аnacardiacеае). Светло-желтый или
буровато-желтый аморфный порошок со слабым своеоб- разным запахом,
вяжущего вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы
образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и желатины, со- лями
тяжелых металлов. Применяют в качестве вяжущего и местного
противовоспалительного сред- ства. Вяжущее действие танина и других
вяжущих средств связано с их способ- ностью вызывать осаждение белков
с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слизистые
оболочки или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание
белков слизи или раневого экссудата и приводят к обра- зованию пленки,
защищающей от раздражения, чувствительные нервные окон- чания
подлежащих тканей. При этом снижение болевых ощущений, местное сужение
сосудов, ограничение секреции, а также непосредственное уплотнение
клеточных мембран способствуют уменьшению воспалительной реакции.
Танин назначают при воспалительных процессах в полости рта, носа,
зева, гортани в виде полосканий (1 - 2 % водный или глицериновый
раствор) и смазываний (5 - 10 %) при ожогах, язвах, трещинах,
пролежнях (3 - 5 - 10 % мази и растворы). Внутрь танин (в качестве
противопоносного средства) не принимают, так как он в первую очередь
взаимодействует с белками сли- зистой оболочки желудка; при приеме
внутрь в больших дозах вызывает по- терю аппетита и расстройство
пищеварения. Не следует назначать танин в виде клизм; при трещинах в
прямой кишке возможно образование тромбов. В связи с тем что с солями
алкалоидов и тяжелых металлов танин образует нерастворимые соединения,
его часто применяют при пероральном отравлении этими веществами;
желудок рекомендуется промывать О,5 % водным раство- ром танина. При
этом необходимо учитывать, что с некоторыми алкалоидами (морфин,
кокаин, атропин, никотин, физостигмин) танин образует нестойкие
соединения, поэтому при промывании их следует тщательно удалять из
желудка. Танин входит в состав антисептической жидкости Новикова (см.)
. Хранение: в плотно укупоренной таре в сухом месте. Rр.: Таnnini 3,0
(5,0) Аq. destill. 100 ml М.D.S. Для смазывания кожи (при ожогах II
степени) Rр.: Таnnini 2,0 Glicerini 20,0 Т-rае Iodi 1 ml М.D.S. Для
смазывания десен Rр.: Sоl. Таnnini 0,5% 2000 ml D.S. Для промывания
желудка при отравлении солями алкалоидов и тяжелых металлов
ТАРДИФЕРОН ( Таrdiferon )*. Депо-препарат сульфата железа. Драже
(ретард), содержащие по 0,257 г (257 мг) сульфата железа (око- ло 80
мг железа). Показания к применению и противопоказания такие же, как
для других аналогичных препаратов железа. Взрослым и детям старше 12
лет назначают по 1 драже 2 раза в день (утром и вечером) за час до
приема пищи. Для детей младшего и грудного возраста выпускаются драже,
называемые "Бебе-тардиферон", содержащие сульфата железа по 34,5 мг
(12 мг свобод- ного железа). Назначают детям в возрасте 2 - 3 мес по 1
драже, 4 - 12 мес - по 2 драже, старше 1 года - по 3 драже 1 раз в
день (за час до корм- ления). Производится в Венгрии.
ТАУФОН ( Таufonum ). 2-Аминоэтансульфоновая кислота. Синонимы: Таурин,
Таurine. Белый кристаллический порошок, растворим в воде, практически
нерастворим в спирте. Таурин является серосодержащей аминокислотой,
образующейся в орга- низме в процессе превращения цистеина. Содержится
в ряде пищевых продуктов. Таурин способствует улучшению энергетических
процессов. Играет большую роль в обмене жиров, входит в состав парных
желчных кислот (таурохолевой, тауродезоксихолевой), способствующих
эмульгированию жиров в кишечнике. В последнее время установлено, что в
мозге таурин играет роль нейроме- диаторной аминокислоты, тормозящей
синаптическую передачу, обладает проти- восудорожной активностью,
оказывает также кардиотропное действие. Харак- терной особенностью
таурина является способность стимулировать репаратив- ные процессы при
дистрофических нарушениях сетчатки глаза, травматических поражениях
тканей глаза. Для медицинского применения таурин выпускается в виде 4
% водного раст- вора под названием "Тауфон" . Применяют тауфон у
взрослых при дистрофических поражениях сетчатой оболочки глаза, в том
числе наследственной тапеторетинальной дегенера- ции, дистрофиях
роговицы, старческих, диабетических, травматических и луче- вых
катарактах, а также, как средство стимуляции восстановительных процес-
сов при травмах роговицы. Имеются данные об эффективности тауфона в
ка- честве средства, снижающего внутриглазное давление у больных
глаукомой. Больным с катарактой тауфон назначают в виде инстилляций по
2 - 3 капли 2 - 4 раза в день ежедневно в течение 3 мес. Курсы
повторяют с месячным интервалом. При травмах применяют в тех же дозах
в течение 1 мес. Для ле- чения тапеторетинальной дегенерации и других
дистрофических заболеваний сетчатки, а также при проникающих ранах
роговицы, тауфон вводят под конъюнк- тиву по 0,3 мл 4 % раствора 1 раз
в день в течение 10 дней. Курс лечения тауфоном через 6 - 8 мес
повторяют. При глаукоме (открытоугольной) тауфон применяют в виде
капель в сочета- нии с тимололом (инстилляции 2 раза в день за 20 - 30
мин до приема тимолола). У ряда больных отмечено значительное усиление
гипотензивного эффекта за счет увеличения коэффициента легкости оттока
и снижения про- дукции водянистой влаги. Форма выпуска: 4 % раствор во
флаконах по 5 мл и в ампулах по 1 мл. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте.
ТЕБРОФЕН ( Tebrophenum ). 3,5,3',5'- Тетрабром
-2,4,2',4'-тетраоксидифенил. Белый с серовато-кремовым оттенком
кристаллический порошок. Практи- чески нерастворим в воде, растворим в
спирте. Препарат в условиях экс- перимента нейтрализует вирусы. При
непосредственном контакте с вирусом теброфен оказывает вируцидное
действие. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз
(эпидемический аденовирусный конъюнктивит и кератонъюнктивит, кератит,
вызванный виру- сом простого герпеса и Herpes zoster), а также при
заболеваниях кожи вирусной или предполагаемой вирусной этиологии
(простой и рецидивирую- щий герпес, опоясывающий герпес, красный
плоский лишай, контагиозный моллюск и др.). Может применяться также
для лечения плоских и простых бородавок у детей. В глазной практике
применяют в виде 0,5 % мази (мазь на вазелиновой основе - от кремового
до желтого цвета). При аденовирусном кератоконъ- юнктивите и других
вирусных заболеваниях глаз, за края век закладывают О,5 % мазь 3 - 4
раза в день в течение 2 - 4 нед. Для лечения кожных поражений
применяют 2 % или 5 % мазь. При герпесе простом и опоясывающем,
смазывают 2 % мазью пораженные участки кожи 3 - 4 раза в день в
течение 3 - 7 дней и более, при псориазе и красном плоском лишае - 2 %
или 5 % мазью 2 раза в день или применяют компрессы с мазью тех же
концентраций 1 раз в сутки в течение 3 - 4 нед (а при необходимости и
более). Для удаления плоских и простых бородавок и конта- гиозных
моллюсков, сначала втирают 3 - 5 % салициловую мазь, а затем энер-
гично повторно - 5 % теброфеновую мазь. Мазь применяют не менее 2 нед.
Иногда отмечается скоропреходящее жжение. Форма выпуска: 0,5 % мазь по
10 г (для глазной практики); 2 % и 5 % мази по 30 г (для
дерматологической практики) в алюминиевых тубах или по 30 г в банках
оранжевого стекла. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при
температуре не выше + 20 С.
ТЕМЕХИН ( Теmechinum ). 2,2,6,6-Тетраметилхинуклидина гидробромид.
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Очень легко растворим в воде, легко - в спирте; рН 1 % водного
раствора 5,6 - 7,0. По строению и ганглиоблокирующим свойствам темехин
близок к пирилену, но более активен. Показания к применению такие же,
как для пирилена, однако в ряде случаев темехин лучше переносится, чем
пирилен, и дает более выраженный лечебный эффект. При лечении больных
язвенной болезнью оказывает анальгетический эффект, уменьшает секрецию
и моторную активность желудка. Назначают внутрь (в таблетках, после
еды). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и
гипертони- ческой болезни назначают внутрь по 0,001 - 0,002 г 2 - 3 -
4 раза в день. Курс лечения 3 - 4 - 6 нед. При гипертонической болезни
темехин может приме- няться в сочетении с резерпином и другими
гипотензивными препаратами. При спазмах периферических сосудов
назначают по О,ОО1 г (1 мг) 2 - 3 - 4 раза в день в течение 3 - 4 нед.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при при-
менении других ганглиоблокаторов. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г
(1 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ТЕОБРОМИН ( Тheobrominum ). 3,7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый
из шелухи семян какао (Semina Сасао). Получают также синтетическим
путем. Синонимы: Тheostenе, Тhesal. Белый кристаллический порошок
горького вкуса. Очень мало растворим в холодной воде (1: 700), мало -
в горячей, легко - в разведенных щелочах и кислотах. По химическому
строению и фармакологическим свойствам близок к другим алкалоидам
пуринового ряда. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную
деятельность, несколько расширяет коронарные сосуды сердца и бронхи,
усили- вает мочеотделение. Диуретический эффект связан преимущественно
с умень- шением канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора.
Сравнительно с кофеином теобромин вызывает слабое возбуждение ЦНС.
Применяют главным образом при нерезко выраженных спазмах сосудов го-
ловного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной
недоста- точности. Входит в состав ряда комбинированных таблеток.
Ранее выпускавшийся препарат "Темисал" (Тhemisalum; синоним -
Дауретин), являющийся сочета- нием теобромина с салицилатом натрия и
применявшийся в качестве умеренно действующего мочегонного и
сосудорасширяющего средства, в последнее время исключен из
номенклатуры лекарственных средств (в связи с малой эффектив- ностью и
с недостаточной стабильностью) . Формы выпуска: порошок; таблетки по
0,25 г; комбинированные таблетки, содержащие: а) теобромина 0,25 г и
дибазола 0,02 г; б) теобромина 0,25 г и фенобарбитала 0,02 г, а также
таблетки "Теминал " , "Теоверин" , "Теодиба- верин" . Таблетки
"Теминал" (Таbulettае "Тhеminalum") содержат теобромина и ами-
допирина по 0,25 г и фенобарбитала 0,02 г. Таблетки "Теоверин"
(Таbulettae "Тhеоvеrinum") содержат теобромина 0,25 г, папаверина
гидрохлорида 0,03 г и барбамила 0,075 г. Таблетки "Теодибаверин"
(Таbulettae "Тheodibaverinum") содержат тео- бромина 0,15 г,
папаверина гидрохлорида и дибазола по 0,02 г. Все таблетки назначают 2
- 3 раза в день (по 1 таблетке на прием). Хранение теобромина и
содержащих его комбинированных таблеток: список Б. Rр.: Таb.
Тhеоbromini 0,25 N. 10 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
Rр.: Tab. "Тheoverinum" N. 10 D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день
Rр.: Таb. "Тhеоdibaverinum" N. 10. D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
Выпускавшиеся ранее таблетки "Теодинал" ("Тheodinalum"), содержащие
теобромина 0,25 г, дибазола и фенобарбитала по 0,02 г, исключены из
номен- клатуры лекарственных средств.
ТЕОФИЛЛИН ( Тhеоphyllinum ). 1,3-Диметилксантин. Синонимы: Aqualin,
Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin,
Theofin и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе.
Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический порошок.
Малорастворим в холодной воде (1 : 180), легко - в горячей (1 : 85),
растворим в кислотах и щелочах. Теофиллин влияет на различные функции
организма. Он оказывает стиму- лирующее действие на ЦНС, хотя и менее
выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность
миокарда. Несколько расширяет периферические, коронарные и почечные
сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует
агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток
медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина
ока- зывать бронхорасширяющий эффект. В механизме действия теофиллина
(так же как и других метилксантинов) определенную роль играют
ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического
3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ). Среди метилксантинов теофиллин
является одним из наиболее сильных ингибиторов фосфодиэстеразы.
Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что
уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры и
способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию
бронхиолоспазма. К расслаблению мускулатуры приводит также способность
теофиллина угне- тать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы
клеточных мембран (См. Антагонисты ионов кальция.). Особо важное
значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная
в последнее время его способность блокировать аденози- новые
(пуриновые) рецепторы. Аденозин, являющийся эндогенным пуриновым
нуклеозидом, производным аденина, рассматривается как природный
лиганд, специфически связывающийся с аденозиновыми (пуриновыми)
рецепторами, находящимися в периферических органах, сердечной мышце,
бронхах, в ЦНС (См. также Кофеин, Сердечные гли- козиды.). В настоящее
время различают различные подгруппы аденозиновых рецепторов (А 1 , А 2
и др.). Стимуляция аденозиновых рецепторов мышц бронхов вызывает
бронхиолоспазм. Установлено, что аденозин и его аналоги являются
сильными бронхоконстрик- торами при бронхиальной астме. Теофиллин,
кофеин и другие родственные им метилксантины выступают в роли
экзогенных лигандов аденозиновых рецепторов и блокируют действие аде-
нозина. Этому способствует структурная родственность аденозина и
метил- ксантинов. Полагают, что этим биохимическим (молекулярным)
механизмом в основном объясняется бронхорелаксирующее действие
теофиллина. Не исключено также, что теофиллин тормозит высвобождение
эндогенного аденозина. Центральное стимулирующее действие кофеина,
теофиллина и других метил- ксантинов можно объяснить тем, что аденозин
оказывает депримирующее влияние на синаптическую передачу в ЦНС, а
метилксантины блокируют центральные аденозиновые рецепторы. Теофиллин
в "чистом" виде применяют в настоящее время ограниченно. Пре- парат
относительно быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблю
дается примерно через 2 ч после приема внутрь, но он относительно
быстро, с различной скоростью у разных больных, метаболизируется в
печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой в неизмененном
виде выделяется около 10 % принятого внутрь препарата. Эффективность и
длительность действия препарата варьируют у различных больных. В
основном теофиллин применяют как бронхолитическое средство, а также
как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при
за- стойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда
назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими
препаратами. Принимают внутрь по 0,1 - 0,2 г (взрослые) 2 - 4 раза в
день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в
виде ректальных свечей, так как теофиллин в малой степени подвергается
при этом пути вве- дения метаболизму в печени. Ректально вводят
взрослым по 1 свече 1 - 2 раза в сутки. Длительность применения
теофиллина зависит от характера, особенностей течения заболевания и
оказываемого терапевтического эффекта. Детям 2 - 4 лет назначают 0,01
- 0,04 г, 5 - 6 лет - 0,04 - 0,06 г, 7 - 9 лет - 0,05 - 0,075 г, 10 -
14 лет - 0,05 - О,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не
назначают. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и ректально:
разовая 0,4 г, суточная 1,2 г. В отдельных случаях отмечаются побочные
явления: изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль. При применении
свечей возможно ощущение жжения в прямой кишке. При плохой
переносимости препарат отменяют. При передозировке теофиллина могут
возникнуть эпилептоидные припадки. Для предупреждения подобных
побочных явлений не рекомендуется приме- нять теофиллин длительно.
Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуаль-
ной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте
мио- карда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других
судорож- ных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того,
следует учитывать, что лекарственные средства, вызывающие "индукцию"
ферментов печени (барбитураты и др. - см. Фенобарбитал, Бензонал),
снижают его концентра- цию в крови. У курящих, у больных циррозом
печени, при застойной сердеч- ной недостаточности, выделение
теофиллина усилено. Фуросемид, циметидин, верапамил, пропранолол
(анаприлин), линкомицин, антибиотики - макролиды (см.), фторхинолоны
(см.), противозачаточные гормональные препараты, сни- жают элиминацию
теофиллина, повышают его концентрацию в крови и могут уси- ливать его
побочные эффекты. Формы выпуска: порошок; свечи по 0,2 г (Suppositoria
cum Тhеорhyllino 0,2). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света. Теофиллин является основной
составной частью эуфиллина (см.). Входит в состав некоторых
комбинированных таблеток (Теофедрин и др.). Иногда готовят ех tempore
сочетания теофиллина с димедролом, эфедрином, спазмолитически- ми и
другими препаратами. В последнее время стали сочетать теофиллин с
современными бронхорасширяющими препаратами. Так, препарат "
Тео-Астхалин " (Тhео-Аsthalin, Индия) содержит в 1 таблетке О,1 г
теофиллина и 0,002 (2 мг) сальбутамола (см.), а " Тео-Астхалин форте "
- соответственно 0,2 г теофиллина и 0,004 г (4 мг) сальбутамола. Rр.:
Тhеорhуllini О,1 Dimedroli 0,025 М.f. рulv. D.t.d. N 20 S. По 1
порошку 2 - 3 раза в день (при бронхоскопии) Rр.: Supp. сum
Тheophyllino 0,2 N. 10 D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных
явлениях сердечного происхождения) Таблетки "Теофедрин" (Таbulettae
"Тhеорhеdrinum") содержат по О,05 г теофиллина, теобромина и кофеина;
по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г гидрохлорида эфедрина и
фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки густого и О,ООО1 г цитизина.
Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной
астме. Взрослым назначают по 1 таблетке (при сильных приступах 2 таб-
летки) 1 раз (а при необходимости 2 - 3 раза) в день; детям от 2 до 5
лет - по 1/4 - 1/2 таблетки, от 6 до 12 лет - по 1/2 - 3/4 таблетки.
Во избежа- ние нарушения ночного сна, теофедрин следует принимать
утром или днем. Противопоказания: глаукома, нарушения коронарного
кровообращения, ги- пертиреоз. Хранение: список Б. П р и м е ч а н и
я. 1. В связи с ограниченным применением амидопирина (см.) возможен
выпуск таблеток теофедрина без содержания этого препара- та. При этом
бронхолитическое действие существенно не меняется. 2. По составу и
действию "Теофедрин" близок к зарубежному препарату "Антастман"
(Аntasthman); не имеющему в настоящее время широкого примене- ния. В
последнее время разработаны специальные лекарственные формы теофил-
лина пролонгированного действия, имеющие преимущества перед "чистым"
тео- филлином. Медленное высвобождение теофиллина из этих препаратов
обеспе- чивает его равномерное поступление в ток крови (при приеме
внутрь), более медленное нарастание концентрации в плазме крови и
более длительный эф- фект (до 12 ч и более), лучшую переносимость. В
связи с длительным эффек- том, одним из важных показаний к их
применению является предупреждение ночных и предутренних явлений
бронхиолоспазма.
ТЕРБИНАФИН ( Terbinafine ). (Е)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)- N-
метил-1-нафталинметанамин. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы:
Ламизил, Lamizyl (название препарата фирмы "SANDOZ") .
Противогрибковый препарат для перорального и наружного применения.
Обладает широким спектром противогрибковой активности. Оказывает фун-
гицидное действие на дерматомицеты, плесневые грибы и некоторые димор-
фные грибы. Механизм действия связан с подавлением биосинтеза стеринов
в клеточной мембране гриба. При местном применении (в виде крема)
препарат мало всасывается и оказывает незначительное системное
действие. При пероральном применении (в виде таблеток) максимальная
концентрация в плазме крови наблюдается в пределах 2 ч; препарат
прочно связывается с белками плазмы. Препарат быстро диффундирует
через кожу и накапливается в сальных же- лезах. Выводится с кожным
салом, при этом создаются относительно высокие концентрации в
волосяных фолликулах и волосах. В течение нескольких не- дель после
начала применения проникает также в ногтевые пластинки. Внутрь
применяют тербинафин (в виде таблеток) при грибковых поражени- ях
кожи, вызванных дерматомицетами (трихофития, микроспория), при дрож-
жевых инфекциях кожи, грибковых поражениях ногтей (онихомикозы).
Приме- няют также тербинафин для лечения отрубевидного (разноцветного)
лишая. Назначают взрослым внутрь в дозе 0,125 г (125 мг) 2 раза в день
или 0,25 г 1 раз в день (независимо от времени приема пищи).
Продолжитель- ность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.
Обычно продолжи- тельность лечения кожных поражений составляет, 2 - 4
нед, поражений ногтей - от 6 нед до 4 мес (иногда и более длительно).
Препарат, как правило, хорошо переносится. В отдельных случаях воз-
можны диспепсические явления, кожные аллергические реакции. Тербинафин
не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также
детям (из-за отсутствия достаточных данных). У пожилых больных могут
наблюдаться нарушения функций печени и почек. Крем тербинафина
(ламизила) применяют наружно при грибковых пораже- ниях кожи,
вызванных дерматомицетами, при дрожжевых инфекциях кожи (кандидозы),
лишае (отрубевидном или разноцветном). Крем наносят тонким слоем на
пораженные поверхности и прилегающие участки 1- 2 раза в день, слегка
втирают. Применяют в зависимости от тяжести поражения и эффективности
в тече- ние 1 - 2 - 4 мед. Обычно лечебный эффект отмечается в первые
несколько дней. Крем хорошо переносится. В отдельных случаях
наблюдаются гиперемия, зуд, ощущение жжения, обычно не требующие
прекращения лечения. Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,125 или
0,25 г тербинафина (гидрохлорида); 1 % мазь в тубах. Хранение:
таблетки хранят в защищенном от света месте.
ТЕРБУТАЛИН ( Теrbutalin )*. 1-(3,5-Диоксифенил)-2-(трет-бутиламино)
-этанол. Синонимы: Бриканил, Аrubendol, Аsthmаsian, Веtаsmас,
Вricalin, Вrican, Вricanyl, Вricar, Dracanyl, Spiranyl,Теrbasmin,
Теrbutol, Теrgil и др. По химической структуре и фармакологическим
свойствам близок к сальбу- тамолу. Оказывает бронхолитическое и
токолитическое действие. В качестве бронхолитического средства
применяется в виде аэрозоля и таб- леток. Взрослым назначают по 1 - 2
таблетки (по 2,5 мг) 1 - 2 - 3 раза в день. Детям в возрасте от 3 до 7
лет - по 1/4 - 1/2 таблетки, от 7 до 15 лет - по 1/2 таблетки 2-3 раза
в день. При бронхиальной астме начинают иногда с вве- дения под кожу
по 1/2 ампулы (0,25 мг) не более 3 раз в день (взрослому). Имеются
данные об успешном применении тербуталина в виде аэрозоля при
хронических обструктивных заболеваниях легких у больных инфарктом мио-
карда. Наряду с улучшением альвеолярной вентиляции отмечено увеличение
сократимости миокарда левого желудочка и улучшение гемодинамических
пока- зателей . В качестве токолитического средства (в акушерской
практике) применяют в виде капельных внутривенных инфузий (10 - 25 мкг
в минуту в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида) с
переходом в дальнейшем на подкож- ные инъекции (по 250 мкг = 1/2
ампулы) 4 раза в день в теченне 3 дней. Одновременно назначают внутрь
по 5 мг 3 раза в день. Возможные побочные эффекты и противопоказания
такие же, как и для дру- гих b-адреностимуляторов. Формы выпуска: в
аэрозольных упаковках; таблетки по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20
штук; 0,05 % раствор (0,5 мг) тербуталина сульфата в ампу- лах,
содержащих по 1 мл, в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б.
ТЕРКУРОНИЙ ( Теrcuronium ). n', n"-Бис-триэтиламмонио-n-терфенила
дибензолсульфонат. Белый или белый со слабым зеленоватым оттенком
кристаллический поро- шок. Трудно растворим в воде. Миорелаксант
недеполяризующего типа действия. Применяется внутривенно при операциях
средней и большой продолжительности в условиях наркоза с искусственной
вентиляцией легких. При введении дозы 8 - 10 мг препарат вызывает
тотальную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20 - 60 мин (в
среднем 40 мин). Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает продол-
жение миорелаксации на такой же срок. Препарат может быть использован
также для облегчения эндотрахеальной интубации. Теркуроний хорошо
переносится, не влияет на высвобождение гистамина; вызывает
кратковременное небольшое снижение АД и умеренное расширение зрачков;
не усиливает влияния фторотана на сердечно-сосудистую систему.
Остаточная миорелаксация устраняется прозерином (с атропином) или дру-
гими антихолинэстеразными препаратами. При применении теркурония
должны соблюдаться те же условия (обеспече- ние адекватной
искусственной вентиляции легких и др.), что при применении других
антидеполяризующих миорелаксантов -тубокурарина, диплацина и др. Форма
выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
ТЕРПИНГИДРАТ ( Теrрinum hydratum ). пара-Ментандиол-1,8-гидрат.
Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок без
запаха, слабогорького вкуса. Мало растворим в воде (1 : 250 в холодной
и 1 : 34 в кипящей), растворим в спирте. Назначают внутрь
самостоятельно и в сочетании с другими препаратами как отхаркивающее
средство (при хроническом бронхите). Дозы: для взрос- лых - 0,25 - 0,5
г, для детей до 1 года - 0,025 - 0,05 г, до 2 лет - 0,05 г, 3 - 4 лет
- О,1 г,. 5 - 6 лет - 0,15 г, 7 - 9 лет - 0,2 г, 10 - 14 лет - 0,25 -
0,3 г. Противопоказания: гастрит и язвенная болезнь желудка и
двенадцати- перстной кишки. Формы выпуска: порошок и таблетки (по 0,25
и 0,5 г); комбинированные таблетки с натрия гидрокарбонатом. Хранение:
в хорошо укупоренной таре. Rp.: Tab. Terpini hydrati 0,25 N.6 D.S. Пo
1 таблетке 3 paза в день Rp.: Terpini hydrati Natrii hydrocarbonatis
aa 0,25 D t.d. N. 12 in tab. S. Пo 1 таблетке 2 - 3 раза в день
ТЕРРИЛИТИН ( Теrrilytinum ). Препарат протеолитического действия,
являющийся продуктом жиз- недеятельности плесневого гриба Аspergillus
terriсоlа. Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым
оттенком цвета. Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия
хлорида, растворим в 0,25 % растворе новокаина. Прак- тически
нерастворим в спирте; рН 1 % водного раствора 4,6 - 6,5. Легко
инактивируется под влиянием кислот и щелочей. Активность препарата
выражается в протеолитических единицах (ПЕ); 1 мг препарата должен
содержать не менее 2 ПЕ. Применяют террилитин, подобно химопсину; для
лечения гнойных ран, ожогов, трофических язв, пролежней,
воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (трахеита,
бронхита, пневмонии, бронхо- эктатической болезни, абсцесса легких и
ряда других заболеваний, которые сопровождаются накоплением густого
вязкого экссудата). Для лечения гнойных ран, ожогов, пролежней
террилитин применяют местно в виде раствора, содержащего в 1 мл 40 -
50 ПЕ. Содержимое одного флакона (200 ПЕ) растворяют в 4 - 5 мл воды
для инъекций, или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,25 %
раствора новокаина, смачивают салфетку, накладывают на рану и
покрывают вла- гонепроницаемой повязкой. Повязку меняют 1 раз в сутки.
При глубоких ожогах и других поражениях с большим количеством
некротических тканей используют препарат в виде присыпки, затем
накладывают салфетку, слегка смоченную изотоническим раствором натрия
хлорида или 0,25 % раствором новокаина. Поверх накладывают
влагонепроницаемую повязку. Повязку меняют 1 раз в 1 - 2 дня, удаляя
при этом отслоившиеся некротические ткани. Для ингаляций растворяют
содержимое флакона в 5 - 8 мл воды или изотонического раствора натрия
хлорида и применяют в виде аэрозоля обычно по 2 мл на ингаляцию (не
более 5 мл). Ингаляции производят 1 - 2 раза в сутки курс лечения 3 -
5 дней. Возможны побочные явления, как при применении химопсина.
Противопоказания см. Трипсин. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах с содержанием 200 ПЕ во флаконе. Хранение: список
Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +4 'С.
Терридеказа (Теrridecasum). Продукт присоединения террилитина к
окисленному полиглюкину. Пористая масса или лиофилизированный порошок
белого (с желтоватым оттенком) цвета. Применяют наружно для лечения
гнойных ран. Наносят на рану тонким слоем или смачивают салфетки
раствором препарата. Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 100 ПЕ.
Растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или в 0,25 %
растворе новокаина. Возможны местные аллергические реакции. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ ( Testostеroni propionas ) . Адростен-4-ол-17 b
-она-3 пропионат. Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate,
Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone,
Testolutin, Testosterone propionate, Testosteronum propionicum,
Testoviron, Virormone и др. Белый кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных
маслах. Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным)
гормоном. Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для
формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у
мужчин. Посто- янная выработка тестостерона начинается в период
полового созревания и продолжается до периода угасания половой
функции. По современным данным, в организме существуют
специализированные рецепторы андрогенов. Циркулирующий в крови
тестостерон превращается в органах - мишенях в 5 - a - дигидростерон
(с помощью фермента 5- a -редуктазы), который связывается с
рецепторами андрогенов и прони- кает в ядро клеток. Возможно и
связывание в некоторых тканях самого тестостерона с рецепторами. Для
применения в медицинской практике получают синтетическим путем
тестостерона пропионат. Он обладает биологическими и лечебными свойс-
твами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в
организме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парен-
терально; при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушается в
печени). Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон, как
и все андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы
организма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он
оказывает анаболическое действие и может рассматриваться как
эндогенный анабо- лический гормон. Недостаточное содержание
тестостерона в организме (при недостаточном половом развитии, после
кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового
анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в
подкожной клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное
применение препаратов тестос- терона может оказать при этих изменениях
терапевтический эффект. Анаболический эффект тестостерона проявляется
также при различных патологических состояниях, сопровождающихся
усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания,
истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и
нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз). Широкому применению
тестостерона в качестве анаболического средс- тва препятствует его
сильное андрогенное действие. В настоящее время получены препараты,
близкие по химическому строению к тестостерону, но оказывающие более
избирательное анаболи- ческое действие. Тестостерона пропионат
назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии,
функциональных нарушениях в половой системе, климактеическом синдроме,
при акромегалии. В ряде случаев тестостерона пропионат дает
положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается
общее состояние, умень- шаются расстройства мочеиспускания и др.
Введение тестостерона пропионата, как и других андрогенов, женщинам
вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции
фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление
функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона пропионат
применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных
расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные
препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных
кровотечениях). Его назначают также одновременно с лучевой терапией
при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60
лет). У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при
дисфункциональных маточных кровотечениях. Тестостерона пропионат может
также оказать положительное действие в ранних стадиях гипертонической
болезни и при ангионевротических формах стенокардии. Во всех случаях
препарат применяют только по назначению врача, а во время лечения
производят тщательное наблюдение за больным. Применяют в виде
внутримышечных или подкожных инъекций в масляных растворах. Мужчинам
при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, их удалении
хирургическим путем или в результате травмы, а также при акро- мегалии
назначают по 0,025 г (25 мг) ежедневно либо по 0,05 г (50 мг) через
день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и
характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного
времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерона
пропионат в поддерживающих дозах; 0,005 - 0,01 г ежедневно или через
день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона. При импотенции
в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении
и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме
назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2 - 3 раза в неделю в
течение 1 - 2 мес. При гипертрофии предстательной железы в начальной
стадии прини- мают по 10 мг через день в течение 1 - 2 мес. Женщинам
старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровоте- чениях назначают
по 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) через день в течение 20 - 30 дней до
прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во
влагалищных мазках. Предварительно следует исключить зло- качественные
новообразования матки. При сосудистых и нервных расстройствах
климактерического проис- хождения у женщин и наличии противопоказаний
к применению эстрогенов, вводят тестостерона пропионат по 0,01 г (10
мг) через день или по 0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2 - 3
нед. Предпочтительно в этих случаях назначать метилтестостерон. У
больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при
применении тестостерона по 10,0 - 12,5 мг 1 раз в неделю; при хорошей
переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3
- 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают.
Курс лечения состоит из 15 - 20 инъекций. Положительный эффект связан
с улучшением кровообращения и процессов обмена в сер- дечной мышце;
наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соот- ношения в
крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Наилучший результат
наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выраженном
кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно. При злокачественных
опухолях молочной железы или яичников тестостерона пропионат вводят в
дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в
зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение
длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как допол- нение к
хирургическому вмешательству или лучевой терапии препарат назначают
женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомен- дуется
принимать эстрогены). В ы с ш и е д о з ы внутримышечно для взрослых:
разовая 0,05 г (1 мл 5 % раствора), суточная 0,1 г (2 мл 5 %
раствора). При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными
препара- тами необходимо внимательно следить за состоянием больных:
большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку
воды и солей в организме, головокружение, тошноту; у женщин могут
наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса,
избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия
молочных желез. Передозировка препаратов при дисменорее может привести
к прекращению менструации. При раке предстательной железы андрогенные
препараты противопоказаны. Форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле
в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ТЕСТЭНАТ ( Testoenatum ). Комбинированный препарат, содержащий смесь
раствора в масле тесто- стерона энантата и тестостерона пропионата.
Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием <> и др.
Тестостерона энантат (Testosteroni oenanthas) является эфиром
(энантатом) андростен-4-ол-17 b -она-3. Синонимы тестостерона
энантата: Androtardyl, Delatestryl, Orquisteron-E- Depot,
Primoniat-Depot, Primotest-Depot, Primoteston-Depot, Proviron-Depot,
Testathomen-Depot, Testo-Enant, Testoron-retard, Testoviron-Depot.
Белая или белая со слегка зеленоватым или желтоватым оттенком масса
мелкокристаллической структуры со слабым запахом. Очень легко
растворим в 95 % спирте и жире, медленно растворим в растительных
маслах, практи- чески нерастворим в воде. Температура плавления от +
34 до + 39 С. Являясь утяжеленным эфиром тестостерона, тестостерона
энантат оказы- вает более медленное и в то же время более
продолжительное действие, чем тестостерона пропионат. Препарат
оказывает выраженное андрогенное и анаболическое действие. Однократное
внутримышечное введение 10 - 20 % масляного раствора тестостерона
энантата обеспечивает гормональный эффект в течение 3 - 4 нед.
Тестостерона энантат может применяться в качестве лекарственного
средства самостоятельно (внутримышечно в виде 20 % раствора в масле из
расчета 0,1 - 0,2 г 1 раз в 2 - 4 нед), однако в основном является
сос- тавной частью препарата тестэнат для инъекций (Testoenatum pro
injecti- onibus). Тестэнат 10 % для инъекций выпускается в ампулах по
1 мл, содер- жащих по 111 мг (0,11 г) тестостерона энантата и 24 мг
(0,024 г) тестостерона пропионата в виде раствора в персиковом масле.
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Препарат
обладает биологическими свойствами тестостерона. Комбини- рованное
применение двух эфиров (пропионового и энантового) обеспечи- вает
относительно быстрое наступление эффекта (за счет более быстрого
всасывания первого из них) и продолжительность действия (за счет про-
лонгированного действия второго). После однократной внутримышечной
инъекции тестэната, терапевтический эффект продолжается 3 - 4 нед. На-
ряду со специфическим андрогенным действием тестэнат, подобно другим
андрогенным препаратам, стимулирует синтез белка в организме (анабо-
лическое действие). Показания к применению тестэната у мужчин такие
же, как и других андрогенных и анаболических стероидных препаратов. У
женщин тестэнат применяют при климактерических расстройствах (при
наличии противо- показаний к применению эстрогенных препаратов) и при
раке молочной железы и половых органов (в сочетании с хирургическим
вмешательством или лучевой терапией). Вводят тестэнат внутримышечно.
Мужчинам при недостаточной функции половых желез, гипогенитализме,
евнухоидизме, после хирургического удаления половых желез назначают по
0,1 - 0,2 г (1 мл 10 % или 20 % раствора) тестэната 1 раз в 15 дней;
на курс 10 - 15 инъекций. При импотенции в связи с функциональной
недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом
синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций. При
эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функций половых
желез (болезнь Аддисона, адипозогенитальная дистрофия, гипофизарный
нанизм и др.) вводят по 0,1 - 0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10 - 15
инъекций. Женщинам при климактерических расстройствах назначают по 0,1
г 1 раз в 2 - 3 нед. При раке молочной железы и яичников (в
неоперабельных случаях и после оперативного вмешательства и лучевой
терапии) вводят по 0,1 - 0,2 г через 1 - 2 вед; лечение длительное.
Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у
мужчин. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10 % раствора 1 раз в 15
дней; курс лечения 4 - 6 мес. Отмечали снижение частоты приступов и
трансформацию их в абортивные пароксизмы. Форма выпуска: 10 % раствор
в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Rp.: Sol. Testoenati 10 % 1 ml D.t.d. N.10
in ampull. S. По 1 мл 1 раз в 15 дней
ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ ( Теtacinum-саlcium ). Кальций-динатриевая соль
этилендиаминтетрауксусной кислоты. Синонимы: Саlcium disodium,
Chelaton, Edatacal, Edathamil calcium diso- dium, ЕDТА, Mosatil,
Natrii calcii edetas, Sodium calcium edetate, Tetrace- minum,
Versenate calcium disodium и др. Выпускается в виде 10 % раствора для
инъекций (Solutio Tetacini-саlcii 10 % pro injectionibus). Бесцветная
прозрачная жидкость; рН 5,0 - 7,0. Тетанин-кальций (СaNa 2 ЭДТА)
относится к комплексообразующим соеди- нениям. Это циклическое
комплексное соединение, где кальций способен за- мещаться ионами
металлов с образованием малотоксичных водорастворимых соединений,
быстро выводимых из организма. Кальций способен при этом замещаться
только ионами тех металлов, которые более устойчивы, чем он сам; к их
числу относятся свинец, торий и др. С ионами бария, стронция и др.,
константа устойчивости которых меньше, чем у кальция, тетацин-кальций
во взаимодействие не вступает. Применяют при острых и хронических
отравлениях тяжелыми и редкоземель- ными элементами и их соединениями
(свинцом, кадмием, кобальтом, ртутью, ураном, иттрием, церием и др.).
Назначают внутрь и внутривенно. Внутривенно вводят капельным методом в
изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.
Разовая доза 2 г (20 мл 10 % раствора), суточная 4 г. При введении 2
раза в день промежуток между вливаниями должен быть не менее 3 ч.
Вводят ежедневно в течение 3 - 4 дней с последующим перерывом 3 - 4
дня. Курс лечения 1 мес. Для приема внутрь (при хронической
интоксикации свинцом и другими тяже- лыми металлами) могут применяться
таблетки, содержащие по 0,5 г тетацин- кальция. Назначают в день по 2
г препарата (по 0,5 г 4 раза или по 0,25 г 8 раз) независимо от приема
пищи. Принимают препарат через 1 или 2 дня (3 - 4 раза в неделю), курс
лечения продолжается 20 - 30 дней; всего на курс при- нимают 20 г и
более (но не свыше 30 г). По сравнению с внутривенным введе- нием,
лечение таблетками дает более медленный терапевтический эффект (лик-
видация свинцовой колики наступает на 7 - 10-й день лечения). Если
после проведения курса лечения продолжается контакт со свинцом и сно-
ва появляются симптомы интоксикации, то возможно повторение курса
лечения таблетками тетацин-кальция, но не ранее чем через 1 год.
Тетацин-кальций противопоказан при нефритах, нефрозах, заболеваниях
пече- ни с нарушением ее функции. Имеются указания, что применение
больших ко- личеств препарата (50 - 60 г) может вызывать нарушения в
деятельности желу- дочно-кишечного тракта и почек (токсический
нефроз). Во время лечения может уменьшаться содержание в крови
гемоглобина, железа и витамина В 12 . При острых пищевых отравлениях
металлами введение препарата допус- кается только после тщательной
очистки желудочно-кишечного тракта (промыва- ние желудка, сифонные
клизмы.). Следует учитывать, что образующиеся при введении
тетацин-кальция комплексы с металлами легко растворимы и могут
всасываться из желудочно-кишечного тракта, усиливая явления
интоксикации. В процессе лечения рекомендуется назначать препараты
железа внутрь и ви- тамин В 12 (5 - 6 инъекций по 100 мкг через день).
Формы выпуска: 10 % раствор в ампулах по 20 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: в защищенном от света месте.
ТЕТРАЦИКЛИН ( Tetracyclinum ). Синонимы: Десхлорбиомицин, Achromycin,
Cyclomycine, Deschloraureomycin, Hostacyclin, Panmycin, Polycicline,
Steclin, Tetrabon, Tetracyn и др. Желтый кристаллический порошок без
запаха, горький на вкус. Очень мало растворим в воде, трудно - в
спирте. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах
крепких кислот и щелочей. При хранении на свету тем- неет.
Гигроскопичен. Обладает способностью люминесцировать под действием
сине-фиолетовых лучей. Тетрациклин является антимикробным веществом,
продуцируемым Streptomyces аurefaciens или другими родственными
организмами. Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Внутрь назначают
больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, подострым
септическим эндокарди- том, бактериальной и амебной дизентерией,
коклюшем, ангиной, скарлатиной, гонореей, бруцеллезом, туляремией,
сыпным и возвратным тифами, пситтако- зом, при инфекционных
заболеваниях мочевых путей, хронических холецисти- тах, гнойном
менингите и при других инфекционных заболеваниях, вызванных
микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику. Тетрациклин
можно также применять для предупреждения инфекционных осложнений у
хирурги- ческих больных. Местно назначают тетрациклин при инфекционных
заболе- ваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п. Имеются
данные о значительной эффективности тетрациклина при холере.
Тетрациклин и другие препараты этого ряда используют для лечении
гонореи. При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин можно
применять вместе с другими антибиотиками. Назначают внутрь (в
таблетках) во время или сразу после еды. Доза для взрослых 0,2 - 0,25
г 3 - 4 раза в день (запивают водой). Детям старше 8 лет назначают в
суточной дозе 20 - 25 мг/кг. Назначать препарат взрослым в дозах менее
0,8 г в сутки не следует, так как, помимо недостаточ- ного
терапевтического эффекта, возможно развитие устойчивых форм микроор-
ганизмов. При тяжелом течении заболевания, целесообразнее начать с
парентераль- ного введения препаратов тетрациклиновой группы -
тетрациклина гидрохло- рида или окситетрациклина гидрохлорида. Курс
лечения составляет в среднем 5 - 7 дней. После исчезновения симпто-
мов болезни, препарат продолжают принимать в течение 1 - 3 дней.
Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие
антибиотики, обладающие широким спектром антибактериального действия,
может вызывать побочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту,
расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), изменения
слизистых оболочек рта и же- лудочно-кишечного тракта (глоссит,
стоматит, гастрит, проктит); могут возни- кать аллергические кожные
реакции, отек Квинке и др. Тетрациклин и другие препараты этого ряда
могут повысить чувствительность кожи к действию солнечных лучей
(фотосенсибилизация). Отмечено, что длительное применение тетрациклина
и других препаратов этой группы в период образования зубов (назначение
детям в первые месяцы жизни) может вызвать у детей темно-желтую
окраску зубов (отложение пре- парата в зубной эмали и дентине). При
длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут воз-
никнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи
и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожжевидным
грибом Сandida аlbicans). Для лечения кандидоза применяют
противогрибковые анти- биотики (см. Нистатин, Леворин). В период
лечения тетрациклином необходимо тщательно следить за состоя- нием
больного. В случае появления признаков повышенной чувствительности к
препарату и побочных явлений, делают перерыв в лечении, при
необходимости назначают другой антибиотик (не из группы
тетрациклинов); при явлениях кандидоза назначают притивогрибковые
антибиотики, витамины. Тетрациклин противопоказан при повышенной
чувствительности к нему и к родственным ему антибиотикам
(окситетрациклину, доксициклину и др.), при грибковых заболеваниях. С
осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек, при
лейкопении. Не следует назначать тетрациклин (и другие препараты этой
группы) беременным и детям в возрасте до 8 лет. В последнее время в
связи с распространенностью тетрациклиноустойчивых штаммов
микроорганизмов и частыми побочными явлениями, применение тетра-
циклина стало относительно ограниченным. Формы выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой (розового цвета), по 0,05 г (50 000 ЕД); 0,1 г (100
000 ЕД) и 0,25 г (250 000 ЕД) в упаковке по 20 штук; мазь глазная.
Тетрациклин и другие препараты этой группы хранят с предосторожностью
(список Б) в сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре. Мазь тетрациклиновая глазная (Unguentum Теtrасусlini
орhthаlmicum). Мазь желтого цвета. Содержит 0,01 г (10 000 ЕД)
тетрациклина в 1 г (1 %). Применяют при трахоме, конъюнктивитах,
блефаритах и других инфекцион- ных заболеваниях глаз. Закладывают за
нижнее веко 3 - 5 раз в день. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 3;
7 и 10 г. Rр.: Ung. Теtrасусlini орhthаlmici 10,0 D.S. Глазная мазь.
Закладывать за нижнее веко 3 - 5 раз в день Мазь дитетрациклиновая
глазная (Unguentum Ditetrасусlini орhthalmi- сum). Мазь
желто-коричневого цвета. Содержит дитетрациклина 1,1429 г, це- резина,
вазелина медицинского, масла вазелинового до 100 г. Дитетрациклин
является N,N'-дибензилэтилендиаминовой солью тетрацикли- на. В
соединении с дибензилэтилендиамином (см. также Бициллин-1) обра-
зуется препарат, медленно всасывающийся и оказывающий пролонгирован-
ное действие. При закладывании в конъюнктивальный мешок действует в
тече- ние 48 - 72 ч. Применяют главным образом при инфекциях глаз,
требующих длительного лечения (трахома, инфицированные поражения
роговицы и др.). Мазь закладывают за нижнее веко 1 раз в сутки. Форма
выпуска: в тубах по 3; 7 и 10 г. Мазь тетрациклиновая 3 % (Unguentum
Теtraсусlini 3 %). Мазь желтого цвета. Содержит в 1 г 0,03 г (30 000
ЕД) тетрациклина гидрохлорида. Приме- няют при заболеваниях кожи:
угревой сыпи, стрептостафилодермии, фурункулезе, фолликулитах,
инфицированных экземах, трофических язвах и др. Мазь наносят на очаги
поражения 1 - 2 раза в сутки или применяют в виде повязки, сменяемой
через 12 - 24 ч. Продолжительность лечения от не- скольких дней до 2 -
3 нед. В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение
прекращают. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 5; 10; 30 и 50 г.
Хранение: в прохладном месте. Таблетки тетрациклина и нистатина,
покрытые оболочкой (Тabulettae Теtra- сусlini et Nystatini оbductае).
Содержат 0,1 г (100 000 ЕД) тетрациклина и 100 000 ЕД нистатина.
Назначают при наличии показаний к применению тетрациклина. Добавление
в драже антибиотиков нистатина имеет целью предупредить развитие
кандида- микозных инфекций (см. Нистатин). Дозы устанавливают, исходя
из содер- жания в препарате тетрациклина. Форма выпуска: таблетки в
банках оранжевого стекла по 10 и 25 штук.
ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД ( Теtrасусlini hydrochloridum ). Синонимы:
Аmbramycin, Аmracin, Роlfamycinе, Теtrасусlinum hydrochloricum.
Тетрациклина гидрохлорид отличается от тетрациклина (основания) лучшей
растворимостью в воде. Может применяться внутримышечно, для введения в
полости, местно, а также внутрь. Желтый кристаллический порошок
горького вкуса; растворим в 10 частях воды и 100 частях 95 % спирта.
Показания к применению такие же, как для тетрациклина (основания). К
внутримышечным инъекциям прибегают обычно при тяжелых инфекцион- ных
заболеваниях, когда требуется быстрое создание в крови высоких концен-
траций препарата (сепсис, перитониты, инфекционные осложнения у
хирургиче- ских больных и др.), а также в случаях, если прием
препарата внутрь затруднен или невозможен (при рвоте, операциях в
полости рта и на желудочно-кишечном тракте, при бессознательном
состоянии больного и др.). Для инъекций готовят раствор
непосредственно перед употреблением, разво- дя содержимое флакона с
гидрохлоридом тетрациклина (0,1 г) в 2,5 - 5,0 мл стерильного раствора
(1 - 2 %) новокаина. Инъекции производят в верхний наружный квадрант
ягодицы; при попадании раствора под кожу возможна бо- левая реакция.
Для введения в брюшную полость растворяют содержимое флакона (0,1 г) в
40 мл, а для введения в другие полости - в 20 мл 0,5 % раствора ново-
каина. Разовая доза для взрослых внутримышечно 0,05 - 0,1 г (50 000 -
100 000 ЕД). Детям в возрасте 8 - 10 лет вводят по 0,05 г, 10 - 14 лет
- по 0,06 г. Инъекции производят 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7
дней. При необходи- мости проводят повторные циклы с промежутками 4 -
7 дней. Разовая доза для введения в полости (плевральную, брюшную)
составляет 0,025 - 0,1 г. В дерматологической,
оториноларингологической, офтальмологической прак- тике препарат может
применяться в виде мази. Внутрь назначают таблетки тетрациклина
гидрохлорида в тех же дозах, что и тетрациклина (основания). Возможные
осложнения и противопоказания такие же, как при применении
тетрациклина (основания). Нарушения деятельности желудочно-кишечного
тракта несколько менее выражены при внутримышечном применении
тетрацик- лина гидрохлорида. В случае появления стойких инфильтратов
после внутримышечного введения инъекции прекращают. Формы выпуска: во
флаконах по 0,1 г (100 000 ЕД); таблетки, покрытые обо- лочкой
(красного цвета), по 0,1 и 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре. Под названием
"Амрацин" (Аmraсin) выпускается за рубежом в виде мази для применения
в дерматологической (3 %) и офтальмологической (1 %) практике в тубах
соответственно по 10 и 5 г.
ТЕТРИНДОЛ ( Tetrindolum ). 2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-циклогексил-
1Н-пиразино (3,2,1-j,k) карбазола гидрохлорид. Белый с желтоватым или
желтовато- зеленоватым оттенком кристалли- ческий порошок. Практически
нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре
тетриндол близок к пиразидолу, отличается наличием в положении 8
пиразинокарбазолового ядра циклогексильного радикала вместо группы
СНз. По фармакологическим свойствам тетриндол близок к пиразидолу. Он
также является обратимым краткодействующим избирательным ингибитором
МАО типа А. Препарат активно ингибирует дезаминирование нораденалина и
серотонина и в меньшей степени - тирамина, что практически исключает
опасность развития <> (тираминового) синдрома. Тетриндол не оказывает
холинолитического действия. Подобно пиразидолу ослабляет депримирующие
эффекты резерпина, потенцирует эффекты фенамина, L - дофа, 5 -
окситриптофана. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, легко
проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в тканях
мозга в относитель- но высоких концентрациях. Важной особенностью
лечебного действия тетриндола является быстрое наступление эффекта. В
отличие от других антидепрессантов, влияние кото- рых проявляется
через 7 - 10 дней и позже, действие тетриндола отмечает- ся через 2 -
3 дня от начала лечения. В спектре действия тетриндола сочетается
стимулирующее (психоэнерге- зирующее) и собственно антидепрессивное
(тимолептическое) влияние. Препарат назначают при депрессиях
различного генеза: эндогенных и психогенных (реактивные,
невротические), депрессиях, обусловленных ор- ганическими поражениями
головного мозга, при депрессивных нарушениях у больных хроническим
алкоголизмом. Применение тетриндола предпочтительно при депрессивных
состояниях циклотимического уровня (простой меланхолический синдром,
астенические и адинамические расстройства, депрессии с идеаторной и
двигательной заторможенностью, депрессивные нарушения с
преимущественно ипохондри- ческой симптоматикой). В клинике
алкоголизма тетриндол применяют при астенодепрессивных состояниях,
адинамических субдепрессиях, протекающих с пониженным наст- роением,
подавленностью, апатией, повышенной утомляемостью при отсут- ствии
выраженной тревоги, бессонницы, дисфорических нарушений, и вне периода
острой абстиненции. Назначают тетриндол внутрь в виде таблеток,
начиная с дозы 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) на прием, 2 раза в сутки
(утром и днем) с посте- пенным (в течение 1 - 2 нед) повышением дозы
индивидуально в зависи- мости от эффективности и переносимости до 0,2
- 0,4 г (200 - 400 мг) в сутки. Подбор оптимальных доз,
продолжительность лечения зависят от характера и течения болезни,
эффективности и переносимости препарата. Тетриндол обычно хорошо
переносится, в том числе больными пожилого и старческого возраста.
Отсутствие холинолитических свойств позволяет назначать препарат при
сопутствующей глаукоме, аденоме предстательной железы и других
заболеваниях, при которых противопоказаны трицикличес- кие
антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин), оказывающие антихоле-
нергическое действие. В отдельных случаях при лечении тетриндолом
возможны обострение чувства тревоги, сухость во рту, головная боль.
При приеме препарата в вечернее время возможно нарушение сна.
Осложнений, подобных синдрому, при использовании тетриндола
практически не наблюдается. Тетриндол противопоказан при
воспалительных заболеваниях почек и печени в период обострения, а
также при острой алкогольной абстиненции. Форма выпуска: таблетки по
0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг), покрытые оболочкой розового цвета, в
стеклянных банках по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
ТЕТУРАМ ( Теturamum ). Тетраэтилтиурамдисульфид. Синонимы: Антабус,
Abstinyl, Alcophobin, Antabus, Antaethan, Antaethyl, Anticol, Aversan,
Contrapot, Crotenal, Disetil, Disulfiramum, Espenal, Exhorran, Hoca,
Noxal, Refusal, Stopethyl, Tetradin и др. Белый со слабым
желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно
растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и
щелочах. Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех
случаях, ког- да не удается получить терапевтический эффект другими
методами лечения (пси- хотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и
др.). Действие препарата основано на его способности специфически
влиять на об- мен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается
окислительным превраще- ниям, проходя через фазу ацетальдегида и
уксусной кислоты. При участии аце- тальдегидроксидазы, ацетальдегид
обычно быстро окисляется. Тетурам, блокируя ферментную
биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению после приема алкоголя
концентрации ацетальдегида в крови. По современным данным, тетурам
превращается в организме в N,N-диэтил- дитиокарбаминовую кислоту
(ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и
сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезврежи- вании
алкоголя. Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама
ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме:
по- краснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища,
чувство стес- нения в груди, затруднение дыхания, шум в голове,
сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Значительно
понижается АД. Назначая алкоголь на фоне действия тетурама,
вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных
напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной
непереносимости алкоголя. Применение тетурама может сопровождаться
выраженными побочными явле- ниями, поэтому к нему прибегают как к
одному из последних средств. Перед началом лечения тетурамом, больного
подвергают тщательному вра- чебному обследованию. При отсутствии
противопоказаний, больному разъясняют смысл терапии и предупреждают об
опасности приема алкоголя в период ле- чения. Лечение тетурамом
проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают ин- дивидуально.
Оптимальные дозы (0,25 - 0,5 г/сут), как правило, хорошо пере- носятся
и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама
ниже 0,15 г/сут быстро выводятся из организма и не вызывают
необходимого эффекта - сенсибилизации к алкоголю. Лечение тетурамом
обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурам- алкогольную пробу
проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утрен- него приема
0,5 - 0,75 г тетурама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного
напитка, чаще 40 % водки. Повторные пробы в стационарных условиях
прово- дят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой
реакции, дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на
10 - 20 мл. Макси- мальная доза водки 100 - 120 мл. Тетурамалкогольные
реакции могут протекать в легкой, средней тяжести и тяжелой формах.
При тяжелой реакции продолжительностью 1 - 1,5 ч (сильная головная
боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания,
зна- чительное снижение АД, затемнение сознания, психомоторное
возбуждение, су- дороги) внутривенно вводят 15 - 20 мл 1 % водного
раствора метиленового си- него, под кожу - кордиамин, коразол или
камфору, внутримышечно - цититон или лобелин, эфедрин, стрихнин;
производят ингаляцию кислорода. Вводят внутривенно раствор глюкозы с
аскорбиновой кислотой. При болях в сердце назначают валидол, корвалол,
а если необходимо, нитроглицерин. При низком АД вводят мезатон или
эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной дея- тельности вводят
внутривенно 0,25 - 0,5 мл 0,05 % раствора строфантина в 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
судорогах - внутримышечно 10 мл 25 % раствора магния сульфата. При
сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция
хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под
кожу вводят 0,5 мл 0,1 % раствора атропина. В случае появления
судорожных реакций, вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15 - 20 мл 6 %
водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы (см.
Сибазон, Феназепам); при психомоторном возбуждении вводят внутри-
мышечно 1 - 2 мл 2,5 % раствора аминазина. Больной должен находиться в
горизонтальном положении. При лечении тетурамом,особенно длительном,
могут возникнуть различные нарушения деятельности сердечно-сосудистой
системы, периферической и цент- ральной нервной системы, функций
желудочно-кишечного тракта, печени. Воз- можны аллергические реакции
(зуд, сыпь) и обострение имевших место в прошлом заболеваний (гастрит,
язвенная болезнь желудка и двенадцати- перстной кишки, тромбофлебиты и
др.). В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут
наблюдаться ост- рые психозы, напоминающие острый алкогольный
параноид, острый алкоголь- ный галлюциноз или алкогольный делирий.
Возможен переход галлюцинатор- ного синдрома в параноидный,
параноидного - в шизофреноподобный и т. д. Абсолютными
противопоказаниями к применению тетурама являются эндо- кринные
заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), резко выраженный
кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные
состоя- ния, аневризма аорты, коронарная недостаточность,
гипертоническая болезнь II и III стадий, тяжелые сосудистые
заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в
стадии декомпенсации, туберкулез легких с крово- харканьем, свежий
туберкулезный инфильтрат, бронхиальнзя астма, выра- женная эмфизема
легких, кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек; болезни
кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболе-
вания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты,
невриты слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные
опухоли, беременность, идиосинкразия к тетураму. Относительными
противопоказаниями являются остаточные явления органиче- ского
поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая
бо- лезнь, остаточные явления после инфекционного поражения головного
мозга и инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы. Форма
выпуска: таблетки по 0,15 и 0,25 г соответственно в упаковках по 50 и
30 штук. Хранение: список Б.
ТИАМИН ( Тhiaminum ). ВИТАМИН В (Vitaminum В 1 ). Синонимы: Aneurin,
Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin,
Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine,
Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 и др. В природе витамин В
1 содержится в дрожжах, зародышах и оболочках пшеницы, овса, гречихи,
а также в хлебе, изготовленном из муки простого помола. При тонком
помоле наиболее богатые витамином В 1 части зерна удаляют с отрубями,
поэтому в высших сортах муки и хлеба содержание витамина В 1 резко
снижено. Для медицинских целей применяют синтетические препараты
(тиамина бромид и тиамина хлорид), соответствующие природному витамину
В 1 : 4-метил- 5- b -оксиэтил-N-
(2-метил-4-амино-5-метил-пиримидил)-тиазолий бромида (или хлорида)
гидробромид (или гидрохлорид). Тиамина бромид (Тhiamini bromidum) -
белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Тиамина хлорид
(Тhiаmini chloridum) - белый кристаллический порошок. Оба препарата
имеют слабый характерный запах дрожжей. Легко растворимы в воде.
Растворы (рН 2,7 - 3,6) стери- лизуют при +100 'С в течение 30 мин.
Препараты витамина В 1 (тиамина бромид и тиамина хлорид) применяют как
специфические средства для предупреждения и лечения гипо- и авита-
миноза В 1 . Помимо профилактического и лечебного действия при
соответствующем гипо- и авитаминозе, показаниями к применению витамина
В 1 являются не- вриты, радикулит, невралгии, периферические параличи.
Положительные результаты отмечены при лечении витамином В 1 больных
язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при атонии
кишеч- ника, а также при заболеваниях печени. Имеются данные о
положительном влиянии витамина В 1 при дистрофии миокарда, спазмах
периферических со- судов (эндартериит и др.). В дерматологической
практике витамин В 1 применяют при дерматозах неврогенного
происхождения, зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе.
При анализе механизма действия витамина В 1 следует учитывать, что
этот и другие витамины являются не только специфическими "антивитами-
нозными" средствами. Активно влияя на различные функции организма,
вмешиваясь в обмен веществ и в нервно-рефлекторную регуляцию, они
могут вызывать положительный эффект при разных патологических
процессах и должны рассматриваться поэтому как фармакотерапевтические
вещества в широком смысле. Из фармакологических особенностей витамина
В 1 , непосредственно не связанных с его витаминными свойствами,
заслуживает, в частности, вни- мания его способность оказывать влияние
на проведение нервного возбуж- дения в синапсах. Как и другие
соединения, содержащие четвертичные атомы азота, он обладает
ганглиоблокирующими и курареподобными свой- ствами, хотя и выраженными
в умеренной степени. Влияя на процессы поляризации в области
нервно-мышечных синапсов, он может ослабить курареподобное действие
деполяризующих мышечных релаксантов (дитилина и др.). Применяют
витамин В 1 внутрь (после еды) и парентерально. Суточная потребность в
витамине В 1 составляет для взрослого около 2 мг; при тяжелом
физическом труде потребность в витамине несколько повышается. Суточные
дозы для детей: в возрасте от 6 мес до 1 года - 0,5 мг; от 1 года до
1,5 лет - 0,8 мг; от 1,5 до 2 лет - 0,9 мг; от 3 до 4 лет - 1,1 мг; от
5 до 6 лет - 1,2 мг; от 7 до 10 лет - 1,4 мг; от 11 до 13 лет - 1,7
мг; для юношей 14 - 17 лет - 1,9 мг; для девушек 14 - 17 лет - 1,7 мг.
В лечебных целях тиамина хлорид и тиамина бромид применяют внутрь
(после еды) и парентерально. Дозы при приеме внутрь тиамина хлорида
составляют для взрослых 0,01 г (10 мг) 1 - 3 (до 5) раза в день. Детям
в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г (5 мг) через день; 3 - 8 лет
- по 0,005 г 3 раза в день через сутки; старше 8 лет - по 0,01 г 1 - 3
раза в день. Курс лечения - обычно 30 дней. Тиамина бромид в связи с
его большей относительной молекулярной массой (435,2) применяют в
несколько больших дозах, чем тиамина хлорид (отн. мол. масса 337,27);
0,001 (1 мг) тиамина хлорида соответствует по активности 0,00129 г
(1,29 мг) тиамина бромида. При нарушениях всасывания в кишечнике и при
необходимости быстрого создания высоких концентраций витамина В в
крови, вводят тиамина хлорид или тиамина бромид парентерально. Обычно
вводят внутримышечно взрослым по 0,025 - 0,05 г тиамина хлорида (1 мл
2,5 % или 5 % раствора) или 0,03 - 0,06 г тиамина бромида (1 мл 3 %
или 6 % раствора) по 1 разу в день ежедневно; детям вводят по 0,0125 г
(0,5 мл 2,5 % раствора) тиамина хлорида или по 0,015 г (0,5 мл 3 %
раствора) тиамина бромида. Курс лечения 10 - 30 инъекций. Витамин В 1
обычно хорошо переносится. Подкожные инъекции (иногда и
внутримышечные) болезненны в связи с низким рН растворов. В отдельных
случаях после инъекций витамина (реже после приема внутрь) возможны
аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, кожный зуд). При вве-
дении в вену аллергические осложнения могут быть более сильными; воз-
можно возникновение анафилактического шока. Аллергические реакции и
анафилаксия чаще развиваются у лиц, склон- ных к аллергии, у женщин в
предклимактерическом и климактерическом пе- риодах, у страдающих
алкоголизмом. Начинать парентеральное введение тиамина рекомендуется с
малых доз (не более 0,5 мл 5 % или 6 % раствора) и лишь при хорошей
перено- симости переходить на более высокие дозы. Тиамин
противопоказан лицам с аллергическими заболеваниями и ле- карственной
непереносимостью в анамнезе. Не рекомендуется одновременное
парентеральное введение витамина В 1 с пиридоксином (витамин В 6 ) и
цианокобаламином (витамин В 12 ). Циано- кобаламин усиливает
аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение
тиамина в биологически активную (фосфорилиро- ванную) форму. Не
следует также смешивать в одном шприце витамин В 1 и пенициллин или
стрептомицин (разрушение антибиотиков), а также витамин В 1 и нико-
тиновую кислоту (разрушение витамина В 1 ). Формы выпуска: тиамина
хлорид - таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01 г; 2,5 % и 5 % растворы в
ампулах по 1 мл; тиамина бромид - таблетки по 0,00258; 0,00645 и
0,0129 г; 3 % и 6 % растворы в ампулах по 1 мл. Хранение: в
герметически укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp:
Tab. Thiamini chloridi 0,002 N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 pаза в день
Rp.: Sol. Thiamini chloridi 2,5 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Пo 1
мл внутримышечно Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3 % 1 ml D.t.d. N. 10 in
ampull. S. Пo 1 мл внутримышечно Дрожжи пивные очищенные сухие (Fаеx
medicinalis, Сеrevisiae fermentum siccum depuratum). Содержат витамин
В 1 (не менее 0,014 г/л), витамин В (не менее 0,003 г/л), а также
белки и другие вещества. Применяют в профилактических и лечебных целях
(при гиповитаминозе В 1 , нарушениях обмена веществ, пониженном
питании, фурункулезе и др.). Назначают внутрь взрослым по 2 чайные
ложки, детям - по 1 - 2 чайные ложки. Выпускавшиеся ранее таблетки
"Гефефитин" , содержащие пивные дрожжи, исключены из номенклатуры
лекарственных средств. Раствор "Тиодин" (Solutio "Thiodinum").
Содержит в 1 мл тиамина бромида 12,5 мг и натрия йодида 10 мг.
Бесцветная прозрачная жидкость со слабым специфическим запахом.
Применяют как антиневралгическое средство при пояснично-крест- цовых
радикулитах, плечевом плексите, а также при воспалительных
заболеваннях ЦНС. Вводят внутрнмышечно (медленно) по 5 - 10 мл в день
в течение 6 - 20 дней. Возможные побочные явления и противопоказания
такие же, как для препаратов, содержащих йод (см.). Форма выпуска: в
амлулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при комнатной температуре. Тиамин входит в
состав ряда комбинированных поливитаминнмх пре- паратов (см. Аснитин,
Ревит, Декамевит, Аэровит, Пангексавит, Квадевит, Ундевит, Компливит и
др.).
ТИНИДАЗОЛ ( Tinidazole ). 1 - (2- Этилсульфонилэтил) -2- метил- 5 -
нитроимидазол. Синонимы: Тиниб, Тридазол, Фасижин, Ametin, Fasigyn,
Glongyn, Pletil, Tiniba, Tinidex, Tinogin, Tores, Tricanix, Tricolam,
Triconidazol, Tridazol, Trinigyn и др. По структуре и действию близок
к метронидазолу. Применяют при трихомонозе у женщин и мужчин, а также
при лямблиозе и амебной ди- зентерии. Для лечения трихомоноза мужчины
и женщины принимают таблетки тинидазола внутрь по 0,5 г по одной из
следующих схем: 1) однократ- но в дозе 2 г; 2) в той же дозе, по 0,5 г
через каждые 15 мин в те- чение часа (4 приема), 3) по 0,15 г 2 раза в
день ежедневно в тече- ние недели. Детям дают из расчета 50 - 60
мг/кг. При лямблиозе назначают в дозе 2 г (4 таблетки) однократно
через 40 - 5О мин после завтрака или по 0,3 г в сутки в течение 7
дней, причем при упорном течении заболевания проводят 6 - 7 курсов;
при амебной дизентерии - по 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в день в течение
3 дней. Противопоказания такие же, как для метронидазола. Форма
выпуска: таблетки по 0,15 и 0,5 г. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ТИОАЦЕТАЗОН ( Тhiоасеtazоnum ). Тиосемикарбазон
пара-ацетаминобензальдегида: Синонимы: Тибон, Аmbathizonum,
Аmithiozon, Веnzothiozone, Соnteben, Diazan, Муvizon, Раrazonе,
Теbethion, Thiomicid, Tibion, Tibisan, Tizone, Tubercazon, Tubigal,
Vitazone и др. Светло-желтый мелкокристаллический порошок, горький на
вкус. Почти нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Тиоацетазон
обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий
туберкулеза и возбудителя лепры. Однако, в связи с относи- тельно
высокой токсичностью его применяют ограниченно: назначают обычно в
сочетании с изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрептомицином и другими
противотуберкулезными препаратами для повышения терапевтического
эффекта и уменьшения возможности появления резистентных форм
микобактерий тубер- кулеза. Сочетать с этионамидом не рекомендуется в
связи с перекрестной устойчивостью микобактерий. Применяют, главным
образом, при туберкулезе слизистых и серозных обо- лочек,
лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах. При туберкулезном
менингите не назначают. В ряде случаев, тиоацетазон оказывает лечебное
действие при лепре, наи- более эффективен в ранних стадиях
заболевания. Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом
чая, воды, молока. Суточная доза для взрослых 0,1 - 0,15 г (0,05 г 2 -
3 раза в день), для больных старше 60 лет и массой тела менее 50 кг -
по 0,1 г в сутки. Детям назначают по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1,0 мг)
на 1 кг массы тела в сутки (не более 0,05 г в сутки). При лечении
туберкулезных эмпием, иногда применяют 1 % стерильную взвесь
тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе натрия
хлорида). При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота,
дерматиты, ухудшение аппетита. В редких случаях, при больших дозах
развиваются альбу- минурия, гепатит, иногда лейкопения,
тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. Могут появиться альбуминурия,
цилиндрурия, поражение печени. Лечение тиоацетазоном должно
проводиться под тщательным врачебным наблю- дением с систематическим
контролем функций почек, печени, состояния кровет- ворной системы. При
появлении белка в моче, выраженных аллергических реакций, нарастающей
анемии, желтухи, при начинающемся агранулоцитозе и других выра- женных
побочных явлениях препарат отменяют. Противопоказания: нарушения
функций печени и почек, заболевания кровет- ворной системы. При
лечении лепры не следует тиоацетазон комбинировать с диафенилсульфо-
ном (см.). Форма выпуска: таблетки (светло-желтого цвета) по 0,025 и
0,05 г в упа- ковке по 100 штук. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ТИОГУАНИН ( Тhioguaninum ). 2-Амино-6-меркаптопурин. Синонимы: Ланвис,
Lanvis, NSC-752, Thioguanine. Желтоватый или зеленовато-желтый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте. По
химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок к
меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в
поло- жении 2. Подобно меркаптопурину является антиметаболитом
пуринов. Препарат медленно и не полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови
наблюдается через 6 - 8 ч после приема. Около 40 % выделяется с мочой
в течение 24 ч (преимущественно в виде 5-метилированного метаболита).
Применяют преимущественно при комбинированной терапии острых и
хрониче- ских лейкозов. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином
(см.) и преднизолоном, при острых и хронических миелолейкозах (в
предбластной ста- дии и при бластном кризе). Может применяться также в
комбинации с проти- воопухолевыми антибиотиками. Принимают внутрь
ежедневно по 2 - 3 мг/кг, (суточная доза не более 3 мг/кг).
Длительность курса лечения от 5 до З0 дней в зависимости от режима
применения, эффективности, переносимости. При комбинированной те-
рапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2 - 2,5
мг/кг; курс лечения 5 дней. При применении тиогуанина возможны такие
же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время
приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед),
необходимо не реже 1 раза в 2 нед контролировать показатели
периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в
неделю исследуют функцию печени. Противопоказания такие же, как для
меркаптопурина. Форма выпуска: таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках
темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной. Хранение:
список А. В защищенном от света месте.
ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ ( Тhiореntalum - nаtrium ). Смесь натриевой соли
5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия
карбонатом. Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl,
Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium,
Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium,
Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with
Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone,
Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal,
Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или
желтовато-зеленова- того цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен.
Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH
около 10,0). Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят
непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.
Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое
действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако
дейст- вует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное
расслабление, чем гексенал. По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий
(как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее
влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную
секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии
тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский).
Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и
выводится из организма. После однократной дозы наркоз продол- жается
20 - 25 мин. Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство
для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмеша-
тельствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим
использованием других средств для наркоза. Препарат можно исполь-
зовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения
искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Тиопентал-натрий вводят
внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Вводить
тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избе- жание
коллапса!). Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2,5 % раствор, а у
детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят
непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций.
Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Для предупреждения
осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва
(ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.),
больному до наркоза вводят атропин или метацин. При использовании
тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 %
раствора. Такое же количество вводят при применении одного
тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а
через 30 - 40 с - остальное количество. В качестве средства для
базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при
повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 %
теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О,04 г (до 3 лет) и 0,05
г (3 - 7 лет) на 1 год жизни. Высшая разовая доза для взрослых в вену
- 1 г. Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях
печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе,
бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки,
лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях
кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его
родственников приступов острой порфирии служит абсолютным
противопоказанием к применению тиопентал-натрия. Антогонистом
тиопентал-натрия является бемегрид. Тиопентал-натрий нельзя смешивать
с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный
(Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0,5 и 1 г во флаконах вмес-
тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми
алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В прохладном, сухом,
защищенном от света месте.
ТИОПРОПЕРАЗИН ( Thioproperazinum ).
2-Диметилсульфамидо-1О-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил]-фенотиазин.
Выпускается в виде: диметансульфоната. Синонимы: Мажептил, Cephalin,
Majeptil, Thioperazine, Vontil. По химическому строению отличается
наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы
вместо атома хлора у метеразина и трифторме- тильной группы у
трифтазина. Оказывает сильное противорвотное действие, обладает слабым
седативным эф- фектом, слабо потенцирует действие снотворных и
анальгетиков, оказывает сла- бое адренолитическое действие. Сильное
антипсихотическое действие сочетается со стимулирующим (расторма-
живающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной
гиперактивностью. Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно
протекающей катато- нической формах шизофрении, а также при других
формах шизофрении с прогрес- сирующим течением. Назначают внутрь после
еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001 - 0,005 - 0,01 г (1 - 5 - 10
мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05 - 0,06 г (50 - 60 мг) в
сутки в 3 - 4 приема. При необходимости суточную дозу увеличи- вают до
0,1 - 0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно
уменьшают. Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06 - 0,08 г
(60 - 80 мг) в сутки. В период лечения могут наблюдаться явления
паркинсонизма, акатизия, окуло- гирные кризы, бессонница, себорея,
сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла. Препарат
противопоказан при органических заболеваниях ЦНС. С осторожностью
назначают при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы в
стадии декомпенсации. Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01
г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг). Хранение: список Б.
В защищенном от света месте.
ТИОРИДАЗИН ( Thioridazinum ).
2-Метилтио-1О-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил, Mallorol, Malloryl, MeIlaril,
Melleril, Sonapax, Thioridazine hydrochloride, Thioril. По
антипсихотической активности тиоридазин уступает аминазину, лево-
мепромазину. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим
эффектом без выраженной заторможенности, вялости, эмоциональной
индифферентности. Оказывает умеренное стимулирующее действие. Наряду с
нейролептическим отме- чается умеренный тимолептический
(антидепрессивный) эффект. Каталептического действия почти не
оказывает и значительно реже, чем другие фенотиазиновые препараты,
вызывает экстрапирамидные расстройства. Наиболее эффективен при
психических и эмоциональных расстройствах, соп- ровождающихся страхом,
напряжением, возбуждением. В психиатрической практике применяют при
острой и подострой шизофрении, органических психозах, психомоторном
возбуждении, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах и других
заболеваниях. Назначают в легких случаях забо- левания по 0,05 - 0,1 г
- (50 - 100 мг) в сутки; в более тяжелых случаях - по 0,15 - 0,6 г в
сутки. В амбулаторной практике для лечения пограничных состояний
тиоридазин применяют в дозе 40 - 100 мг в сутки. При небольших дозах
сильнее проявля- ется стимулирующее и антидепрессивное действие, с
увеличением дозы нарастает седативный эффект. При неврастении,
повышенной раздражительности, беспокойстве, неврогенных функциональных
желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых нарушениях, хрони- ческих
нарушениях сна назначают по 0,005 - 0,01 - 0,025 г 2 - 3 раза в день,
а при предменструальном нервном напряжении и климактерических
расстройствах - по 0,025 г 1 - 2 раза в день. Детям при
психопатоподобном поведении, повышенной раздражительности, бес-
покойстве, ночных страхах и др. назначают по 0,005 - 0,01 г (5 - 10
мг) 2 - 3 раза в день; суточная доза для детей дошкольного и раннего
школьного возраста 10 - 30 мг, а для детей более старшего возраста -
до 40 - 60 мг. Противопоказания: коматозное состояние, аллергические
реакции и изменения картины крови при применении других лекарств.
Имеются указания, что при дли- тельном применении тиоридазина возможно
развитие токсической ретинопатии. Формы выпуска: драже, содержащие по
0,01; 0,025 и 0,1 г препарата. Для детской практики - 0,2 % суспензия
(2 мг в 1 мл). Хранение: список Б.
ТИОФОСФАМИД ( Тhiophosphamidum ). N,N',N"-Три(этилен)-триамид
тиофосфорной кислоты, или N,N',N"-Триэти- лениминтиофосфамид.
Синонимы: ТиоТЭФ, Dеltespamine, Оnсоtepal, Тhiofosyl, Тhiotepa, Тhio-
ТЕРА, Теspamin, Тifosyl, ТSPА. Белый кристаллический
(лиофилизированный) порошок или пластинки. Лег- ко растворим в воде.
Водные растворы нестойки и не поддаются стерилизации, так как легко
гидролизуются. Тиофосфамид оказывает цитостатическое действие и
угнетает развитие пролиферирующей, в том числе злокачественной, ткани.
В механизме действия этих соединений важную роль играют нарушение
обмена нуклеиновых кислот и блокада митотического деления клеток.
Применяют тиофосфамид при раке яичников (при запущенных формах, для
предоперационного лечения, в послеоперационном периоде), раке молочной
железы (при рецидивах и метастазах, неоперабельных опухолях, для
лечения плеврита, в послеоперационном периоде) и некоторых других
опухолях (мезо- телиома, ретинобластома, рак мочевого пузыря).
Применение тиофосфамида способствует уменьшению числа рецидивов и ме-
тастазов после радикальной мастэктомии, а при комплексном лечении рака
молочной железы, повышает процент безрецидивного течения процесса.
Возможно применение тиофосфамида при хроническом лимфолейкозе и хрони-
ческом миелолейкозе (при лейкемической форме), лимфогранулематозе,
рети- кулосаркоме, лимфосаркоматозе. Препарат выпускается в
герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,01 или 0,02 г (10
или 20 мг) препарата в виде порошка или таблеток. Растворы готовят
непосредственно перед применением: вводят из шприца во флакон 5 или 10
мл стерильной воды для инъекций. Тиофосфамид можно вводить
внутримышечно, внутривенно, внутриартериаль- но и в полости
(внутриплеврально и внутрибрюшинно). Возможно также непос- редственное
введение в опухоль. Дозы и сроки лечения должны быть строго
индивидуальными в зависимости от характера заболевания, общего
состояния больного, эффективности лече- ния и переносимости препарата.
Больным с массой тела 60 - 70 кг назначают тиофосфамид обычно в
разовой дозе 0,015 г (15 мг); больным с устойчивой кроветворной
системой можно в начале курса лечения вводить по 20 мг; больным с
небольшой массой тела и со склонностью к лейкопении назначают 10 мг.
Препарат вводят через день (3 раза в неделю). На курс лечения 0,15 -
0,2 г (150 - 200 мг). Во время лечения систематически исследуют кровь.
Лечение прекращают при снижении количества лейкоцитов до 3 х 10 9 /л и
тромбоцитов до 100 х 10 /л. Гематологические исследования проводят в
течение 2 - 3 нед после оконча- ния курса лечения, так как уменьшение
количества лейкоцитов может продол- жаться после прекращения введения
препарата. При неполном эффекте от первого курса лечения или при
рецидивах, прово- дят курс лечения повторно с интервалом 1,5 - 3 мес;
на курс применяют 0,15 - 0,2 г препарата (под контролем
гематологических исследований). В отдельных случаях рекомендуется для
закрепления эффекта проводить через месяц после первого курса лечения
тиофосфамидом, дополнительный курс лече- ния с применением 0,1 г
препарата на курс. Дополнительный курс назначают при восстановлении до
нормы количества лейкоцитов и тромбоцитов. Тиофосфамид может быть
введен внутривенно в повышенной дозе - 40 - 60 мг 1 раз в неделю или
80 - 100 мг 1 раз в 3 - 4 нед. Курсовая доза при этом составляет 0,15
- 0,25 г. При наличии выпота и серозных полостях (асцит и плеврит при
опухолях яичника, плеврит при раке молочной железы и др.) показано
внутриполостное введение тиофосфамида. Препарат вводят в брюшную и
плевральную полости после удаления экссудата в дозе 20 - 40 мг в 5 -
10 мл изотонического раствора натрия хлорида 1 - 2 раза в неделю.
Внутриполостное введение можно комбинировать с внутримышечным. Общая
доза препарата определяется гематологическими показателями. При раке
щитовидной железы тиофосфамид вводят через катетеры, поме- щенные в
верхние шейные артерии. Через каждый катетер вводят ежедневно по 5 мг
препарата; на курс 40 - 95 мг. Для лечения заболеваний кроветворной
системы назначают тиофосфамид внутримышечно или внутривенно. Дозы и
сроки лечения необходимо индивидуа- лизировать в зависимости от
эффективности препарата. Обычно в первые дни вводят взрослым ежедневно
или через день по 10 мг, затем в зависимости от влияния на количество
лейкоцитов и тромбоцитов - 1 раз в 2 - 3 - 4 - 5 дней; последующие
инъекции осуществляют 1 раз в 7 - 14 дней. Общая доза на курс лечения
составляет от 0,1 до 0,3 г (100 - 300 мг). При лечении тиофосфамидом
необходимо не реже чем через день контролиро- вать содержание
лейкоцитов и 2 раза в неделю - содержание тромбоцитов. Об- щий анализ
крови производят 1 раз в неделю. При лейкозе лечение прерывают, если
число лейкоцитов быстро понижается до 100 х 10 9 /л - 80 х 10 9 /л; в
дальнейшем удлиняют интервалы между инъек- циями; при числе
лейкоцитов, 60 х 10 9 - 40 х 10 9 /л, введение препарата полностью
прекращают, учитывая, что в течение 2 - З нед может продолжать- ся
влияние препарата на органы кроветворення. При лимфогранулематозе и
ретикулосаркоматозе лечение тиофосфамидам можно начинать при
нормальном и даже несколько пониженном количестве лейко- цитов (но не
ниже 4 х 10 9 /л). Лечение при этих заболеваниях прекращают при
понижении количества лейкоцитов до 3 х 109/л и тромбоцитов до 100 х 10
9 /л. Применение тиофосфамида при умеренных лейкопении,
тромбоцитопении или анемии следует комбинировать с переливаниями крови
или лейкоцитной, тромбо- цитной, эритроцитной массы. В случае резкого
угнетения костномозгового кроветворения во время лече- ния
тиофосфамидом, немедленно прекращают введение препарата, назначают
пере- ливание крови или лейкоцитной и тромбоцитной массы, а также
стимуляторы кро- ветворения (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрия,
витамины). Для профилак- тики вторичной инфекции вводят пенициллин. В
случае развития поноса, при повышенной чувствительности к тиофосфамиду
уменьшают дозу или увеличивают перерыв между инъекциями. Тиофосфамид
противопоказан при общем тяжелом состоянии и кахексии, при количестве
лейкоцитов в периферической крови ниже 4 х 10 9 /л и тромбоцитов ниже
150 х 10 9 /л, непосредственно после лучевой терапии (введение
тиофосфа- мида допустимо через месяц после окончания лучевой терапии
при условии вос- становления картины крови). Противопоказаниями к
применению тиофосфамида при хронических лейкозах являются алейкические
формы заболевания (число лейкоцитов менее 20 х 10 9 /л),
тромбоцитопения (ниже 200 х 10 9 /л), выраженная анемия (количество
эритроци- тов ниже 3 х 10 12 /л). В отдельных случаях возможно
применение тиофосфамида при количестве тромбоцитов ниже 200 х 10 9 /л,
но выше 100 х 10 9 /л, если одновременно производить переливание крови
или тромбоцитной массы. При анемии, до лечения тиофосфамидом, проводят
антианемическую терапию с переливаниями крови и вве- дением
эритроцитной массы. Форма выпуска: порошок или таблетки в герметически
укупоренных флаконах по 0,01 - 0,02 г (для инъекционных растворов - по
1 таблетке во флаконе). Хранение: список А. В защищенном от света
месте при температуре не выше + 10 С.
ТИРЕОИДИН ( Thyreoidinum ). Гормональный препарат, получаемый из
высушенных обезжиренных щитовидных желез убойного скота. Синонимы:
Thyranon, Thyroid, Thyrotan. Порошок желто-серого цвета со слабым
запахом, характерным для высушенных тканей животных. Нерастворим в
воде, спирте и других раство- рителях. Обладает биологической
активностью гормона щитовидной железы. Стандартизуют по содержанию
органически связанного йода (от 0,17 до 023 %). Действие тиреоидина
связано с наличием в нем двух гормонов: тироксина и трийодтиронина (в
организме оба являются левовращающими изо- мерами). Химически тироксин
отличается от трийодтиронина наличием в молекуле одного
дополнительного атома йода. Оба гормона оказывают сходное многогранное
влияние на организм, повышают потребность тканей в кислороде,
усиливают энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку
тканей, влияют на функциональное состояние нервной и
сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов и систем,
усиливают всасывание глю- козы и ее утилизацию. Эффект тиреоидных
гормонов может меняться в зависимости от дозы. Так, небольшие дозы
тироксина оказывают анабо- лический эффект, большие же дозы приводят к
усиленному распаду белка. В больших дозах тиреоидные гормоны тормозят
тиреотропную активность гипофиза. Трийодтиронин в 3 - 5 раз более
эффективен, чем тироксин, и дейс- твует быстрее, так как меньше
связывается белками крови, транспорти- руется в крови преимущественно
в свободном виде и быстрее проникает через клеточные мембраны.
Латентный период действия трийодтиронина равен 4 - 8 ч, а тироксина 24
- 48 ч. В настоящее время трийодтиронин получен синтетическим путем;
его применяют как самостоятельный лечебный препарат (см.
Трийодтиронина гидрохлорид). Тиреоидин и трийодтиронин назначают (в
относительно малых дозах) при недостаточной функции щитовидной железы
и в более высоких дозах (не вызывающих гипертиреоза, но достаточных
для подавления тиреотроп- ной активности) - при избыточной
тиреотропной функции гипофиза. Основ- ными показаниями к их применению
являются первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм,
церебрально-гипофизарные заболевания, протекающие с гипотиреозом,
ожирение с явлениями гипотиреоза, эндемический и спора- дический зоб,
рак щитовидной железы. Тиреоидин оказывает гипохолестеринемическое
действие у больных атеросклерозом. Механизм действия связан,
по-видимому, со стимуляцией катаболизма холестерина. Клиническое
применение тиреоидина для этой цели, однако, ограничено из-за
возможного усиления у больных приступов стенокардии. Назначают
тиреоидин внутрь. Дозы должны тщательно индивилуализиро- ваться с
учетом возраста больного, характера и течения заболевания. При- нимают
внутрь в первую половину дня после еды. Взрослым при микседеме и
гипотиреозе назначают вначале 0,05 - 0,2 г препарата в сутки, затем
дозу уточняют, добиваясь нормализации пульса, основного обмена,
холестерина крови. При диффузном эутиреоидном спора- дическом и
эндемическом зобе доза составляет от 0,1 до 0,2 г в день, затем в
процессе лечения при уменьшении размера железы суточную дозу снижают
до 0,05 - 0,1 г. Больным раком щитовидной железы (после хирургического
удаления опухоли и лучевой терапии) назначают по 0,2 - 0,3 г
тиреоидина в сутки (при отдаленных метастазах - до 1 г и более в
сутки). При токсическом зобе принимают от 0,05 г через день до 0,15 -
0,2 г в сутки (вместе с антитиреоидными препаратами). Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г; для детей в возрасте до
6 мес: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; от 6 мес до 1 года: разовая
0,02 г, суточная 0,06 г; в возрасте 2 лет: разовая 0,03 г, суточная
0,09 г; 3 - 4 лет: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г; 5 - 6 лет: разовая
0,075 г, суточная 0,25 г; 7 - 9 лет: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; 10
- 14 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,45 г. Детям в возрасте до 1 года
назначают в виде гранул (смешивают с 2 - 3 ложками воды или киселя).
При микседеме и гипотиреозе детям назначают дозы, близкие к высшим,
уточняя их в зависимости от клинического течения заболевания и эффек-
тивности терапии. Обычно действие тиреоидина отмечается уже через 2 -
3 дня лечения, окончательный эффект наблюдается через 3 - 4 нед.
Тиреоидин должен применяться под тщательным врачебным наблюдением. При
передозировке возможны явления тиреотоксикоза (учащение пульса,
сердцебиение, потливость и др.), стенокардия, ухудшение течения сахар-
ного диабета и др. Противопоказан при тиреотоксикозе (с выраженной
клинической картиной), сахарном диабете, аддисоновой болезни, общем
значительном истощении, тяжелых формах коронарной недостаточности.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г, а также таблетки, покры-
тые оболочкой, по 0,1 и 0,2 г; гранулы и одноразовых пакетах по 0,01 г
(гранулы для детей: Thyreoidinum granulae pro infantibus). Хранение:
список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла в сухом,
прохладном месте; гранулы - в сухом месте при температуре не выше + 25
С.
ТИЭТИЛПЕРАЗИН ( Thiethylperazinum )*.
2-Этилтио-10-[3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил] -фенотиазина дималеат.
Синонимы: Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate,
Torecan, Toresten, Tresten . Тиэтилперазин относится к производным
фенотиазина и по химическому строению весьма близок к
нейролептическому препарату метеразину (см.). От последнего
тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового ядра
водород замещен вместо атома Cl группой SС 2 Н 5 . От типичных
фенотиазиновых нейролептиков тиэтилперазин отличается тем, что не
обладает выраженной седативной активностью, лишь слабо потенцирует
действие снотворных и аналгетических веществ, не оказывает выраженного
каталептогенного действия и при клиническом применении обычно не
вызывает сильных экстрапирамидных нарушений. Вместе с тем
тиэтилперазин оказывает сильное противорвотное действие; по этому
показателю он значительно более активен, чем аминазин, и превосходит
метеразин. Препарат эффективен при рвоте различного происхождения. В
условиях эксперимента он подавляет рвоту, вызванную возбуждением
рвотного центра (апоморфином) и раздражением рецепторов
желудочно-кишечного тракта (сульфатом меди). Механизм противорвотного
действия тиэтилперазина скла- дывается из успокаивающего влияния на
рвотный центр и одновременного действия на хеморецепторную пусковую
(триггерную) зону продолговатого мозга, в то время как в механизме
противорвотного действия аминазина и других фенотиазиновых препаратов
преобладает влияние на хеморецепторную триггерную зону. Тиэтилперазин
является поэтому более универсальным противорвотным средством.
Применяют тиэтилперазин для предупреждения и прекращения тошноты и
рвоты различного происхождения, в том числе при лучевой терапии и
химио- терапии злокачественных новообразований, при оперативных
вмешательствах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, морской и
воздушной болезни, при мигрени, рвоте беременных. Положительные
результаты (прекращение тошноты и рвоты, уменьшение или прекращение
головокружений, нистагма, нарушений походки) отмечены при
вестибулярных и координационных наруше- ниях, связанных с
расстройствами мозгового кровообращения, вегетососу- дистой дистонией,
болезнью Меньера. Назначают тиэтилперазин внутрь по 1 драже (6,5 мг) 1
- 3 раза в день или вводят по 1 свече (6,5 мг) 2 раза в день (утром и
вечером), в острых случаях применяют внутримышечно по 1 - 2 мл (6,5 -
13 мг) в день. Курс лечения продолжается при необходимости 2 - 4 нед.
Для предупреждения пос- леоперационной рвоты вводят внутримышечно 1 мл
(6,5 мг) примерно за пол- часа до окончания операции. Препарат обычно
хорошо переносится. Иногда наблюдаются сухость во рту, сонливость,
постуральная гипотензия (при больших дозах). В редких случаях (чаще у
детей) могут развиться экстрапирамидные расстройства; в связи с этим
не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 15 лет.
Препарат противопоказан при резком угнетении ЦНС, при коматозном
состоянии. Формы выпуска: драже (по 6,5 мг); свечи (по 6,5 мг); в
ампулах по 1 мл (6,5 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ТОБРАМИЦИН ( Tobramycinum ). О-3-Амино-3-дезокси- a
-D-глюкозопиранозил-(1->6)-О-[2,6-диамино-2,3,6 тридезокси- a
-D-рибо-гексопиранозил- (I->4)] -2-дезокси-D- стрептамин. Синонимы:
Бруламицин, Небцин, Обрацин, Brulamycin, Distobram, Gernebcin, Nebcin,
Obracin, Tobradistin, Tobrasix и дp. Антибиотик из группы
аминогликозидов, продуцируемый Str. tenebrarius. Выпускается в виде
сульфата. Подобно другим антибиотикам-аминогликозидам обладает широким
спект- ром антибактериального действия, активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По степени
антибактериальной актив- ности в отношении штаммов. Ps.aeruginosa
является одним из наиболее ак- тивных в ряду аминогликозидов. При
внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концент-
рация в сыворотке крови обнаруживается через 30 - 40 мин после
введения. Однократное внутривенное или внутримышечное введение
обеспечивает тера- певтическую концентрацию в организме через 6 - 8 ч.
Выделяется в основном почками, причем в моче отмечается высокая
концентрация препарата. Применяют тобрамицина сульфат при сепсисе,
пневмонии, гнойном отите, эмпиеме, плеврите, инфекциях мочевых путей,
послеоперационных нагноениях и других инфекциях, вызванных
чувствительными к этому антибиотику штам- мами возбудителей. Вводят
обычно 2 - 5 мг/кг в 2 - 3 - 4 приема внутримышечно или внутри- венно.
Максимальная суточная доза для взрослых 5 мг/кг (в 3 - 4 приема), для
детей 2 - 5 мг/кг (в 2 - 4 приема). Курс лечения 7 - 10 дней. При
нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают. По экст- ренным
показаниям препарат вводят в обычных дозах, однако при этом тща-
тельно следят за функцией почек и состоянием слуха (учитывая нефро - и
ототоксичность препарата). В вену вводят больным с тяжелым течением
инфекционного заболевания. Для внутримышечного введения препарат
растворяют в 2 - 5 мл стерильной воды для инъекций, для внутривенного
введения - в 50 - 100 мл изотоничес- кого раствора натрия хлорида или
5 % раствора глюкозы (вводят капельно в течение 20 - 60 мин).
Тобрамицин противопоказан при повышенной чувствительности к антибио-
тикам-аминогликозидам. Препарат обладает меньшей нефро- и ототоксич-
ностью, чем гентамицин и другие аминогликозиды, однако необходимо
учиты- вать возможность этого токсического действия. Не следует
назначать тобра- мицин одновременно со стрептомицином, другими
антибиотиками-аминогликози- дами, цефалоридином, а также с сильными
диуретиками. Тобрамицин не назна- чают в первой половине беременности
(см. также Канамицин). Форма выпуска: во флаконах по 40; 50; 75 и 80
мг. Хранение: в защищенном от света месте при температуре + 4 С.
ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ ( Тосоpheroli асеtas ).
6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметил-тридецил)-хроман. Синонимы:
Витамина Е ацетат,a-Токоферола ацетат, Аlmefrol, Еgevit, Еsol,
Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol, Рrofecundin,
Тосоfyn, a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др. Светло-желтая
прозрачная вязкая маслянистая жидкость со слабым запахом. На свету
окисляется и темнеет. Токоферола ацетат является синтетическим
препаратом витамина Е. Под названием "Витамин Е" известен ряд
соединений (токоферолов), близких по химической природе и
биологическому действию. Наиболее активным из них является a
-токоферол. Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно
в молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла
(подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое,
облепиховое). Некоторое количество их содержится также в мясе, жире,
яйцах, молоке. Витамин Е является природным противоокислительным
средством (антиоксидантом). Он защищает различные вещества от
окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков,
пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах
клеточного метаболизма. Важную роль витамин Е играет в деятельности
организма. У животных, лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные
изменения в скелетных мышцах и мышце сердца, отмечены повышение
проницаемости и ломкости капилляров, перерождение эпителия семенных
канальцев, яичек. У эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их
внутриутробная гибель. Наблюдаются также дегенеративные изменения в
нервных клетках и поражение паренхимы печени. С дефицитом витамина Е
могут быть связаны гемолитическая желтуха новорожденных, стеаторея,
синдром мальабсорбции и др. В последнее время пристальное внимание
привлекли антиоксидантные свойства токоферола (См. Антигипоксанты и
антиоксиданты.). Антиоксидантными свойствами обладают также препараты
дибунол (см.), эмоксипин (см.) и ряд других лекарственных средств. Эти
средства тормозят перекисное окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем
что при ряде патологических процессов происходит активация окисления
липидов и накопление продуктов ПОЛ в органах и тканях (в том числе в
плазме крови), антиоксиданты стали использоваться в комплексной
терапии различных заболеваний. Особенно широкое применение получил
токоферо- ла ацетат. В основном токоферола ацетат применяют в качестве
лекарственного средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах,
амотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла,
угрозе прерывания беременности, нарушении функции половых желез у
мужчин. Имеются данные об эффективности токоферола при некоторых
дерматозах, псориазе, спазмах периферических сосудов. В педиатрической
практике токоферол эффективен при склеродермии, гипотрофии и других
заболеваниях. В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат
нашел применение в комплексной терапии сердечно-сосудистых
заболеваний, глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при
лечении химиотерапевтическими препаратами и др. Имеются сведения о
том, что токоферол может повышать эффективность противосудорожных
средств у больных эпилепсией, у которых обнаружено повышенное ТОМИЦИД ( Тоmicidum ). Фильтрат культуральной жидкости стрептококка
(Streptococcus sp.Tom). Обладает бактерицидным и ранозаживляющим
свойствами. Назначают для наружного применения при лечении гнойных
ран, трофических язв, пиодермий. Применяют в виде влажных повязок 2 -
3 раза в день. Используют также в виде пасты.
ТОРЕМИФЕН ( Тoremifene ). (Z) -4-Хлор-1,2-дифенил-1- [4-
[2-(диметиламино)этокси]-фeнил]- 1- бутeн. Выпускается в виде цитрата.
Синонимы: Фарестон, Fareston. По структуре весьма близок к
тамоксифену; содержит в молекуле допол- нительно атом Сl. Также
является антиэстрогенном препаратом. Применяют (так же как тамоксифен)
при раке молочной железы в постмено- паузальном периоде. Обычная доза
0,06 г (60 мг) ежедневно, при необходимости - до 240 мг в день (2 раза
по 120 мг). В больших дозах иногда эффективен при недоста- точном
эффекте гормональных и цитостатических препаратов. Побочные эффекты
близки к наблюдаемым при применении тамоксифена. Противопоказан при
беременности и кормлении грудью. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г (20
мг) и 0,06 г (60 мг). Хранение: при комнатной температуре.
ТОРФОТ ( Тоrfotum ). Продукт отгона торфа (из определенных
месторождений, с определенны- ми показателями). Прозрачная стерильная
бесцветная жидкость с характерным запахом торфа; рН 6.0 - 8,8.
Показания к применению такие же, как для препарата ФиБС. Применяют в
виде подкожных или подконъюнктивальных инъекций. Под кожу вводят по 1
мл ежедневно в течение 30 - 45 дней; под конъюнктиву по 0,2 мл через
день, всего 15 - 20 инъекций. Курс лечения повторяют через 1,5 - 2 мес
3 - 4 раза в год. Противопоказания такие же, как для экстракта алоэ
жидкого. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: в защищенном от света месте.
ТРАВА ПАССИФЛОРЫ ( Herba Passiflorae ) . Собранные в период цветения и
начала плодоношения, высушенные облист- венные побеги многолетнего
культивируемого растения пассифлоры инкарнат- ной (страстоцвет
мясокрасный) - Passiflora incarnata L., сем. пассифлоровых
(страстоцветных) - Рassifloraceae. Настойка и экстракт из пассифлоры
оказы- вают успокаивающее действие на ЦНС, обладают противосудорожными
свойствами. Экстракт пассифлоры жидкий (Extractum Passiflorae
fluidum). Спиртовой экстракт. Жидкость темно-коричневого или
темно-бурого цвета, своеобразного ароматного запаха, горьковатого
вкуса. Назначают при повышенной возбудимости, бессоннице и т.п. по 20
- 40 капель 3 раза в день. Курс лечения 20 - 30 дней. Форма выпуска:
во флаконах темного стекла по 25 мл. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте. Rp.: Extr. Passiflorae fluidi 25 ml D.S. По
20- 40 капель 2 - 3 раза в день
ТРАВА БЛОШНАЯ ( Рlаntаgо рsуllium L .). Однолетнее дикорастущее и
культивируемое травянистое растение, сем. подорожниковых
(Рlantaginacеае). Семена содержат много слизи. Применяются в народной
медицине в качестве легкого слабительного средства, регулирующего
стул, и при катаральных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Действие связано с набуханием слизи, ее обволакивающими и легкими
противовоспалительными свойствами. Из семян и их оболочки за рубежом
(Индия) получают очищенное вещество исагбол (Isаgbоl) и изготавливают
из него препараты. Натур-кер (Nаturе Саrе)* - порошок, содержащий
около 50 % исагбола и другие растительные вещества. Назначают внутрь
взрослым по 1 чайной ложке порошка 1 - 3 раза в день. Детям - по 1/2
чайной ложки 1 - 3 раза в день. Запивают стаканом воды. Форма выпуска:
в упаковке по 100 г. Хранение: в прохладном месте. Натурилакс
(Nаturilaх) - порошок, содержащий исагбол с добавлением лимонной
кислоты и натрия гидрокарбоната. Образует с водой шипучий напиток.
ТРАВА ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО ( Неrbа Аdonidis vernalis ). Собранная в
начале цветения до осыпания плодов и высушенная трава дикорастущего
многолетнего травянистого растения горицвета весеннего (или адониса
весеннего) - Аdonis vernalis L., сем. лютиковых (Rаnunculасеае). В 1 г
травы должно содержаться не менее 50 - 66 ЛЕД или 6,3 - 8 КЕД.
Действующими веществами горицвета являются гликозиды, основные из
которых - цимарин и адонитоксин; состоящий из агликона
адонитоксигенина и сахара рамнозы. По характеру действия гликозиды
горицвета близки к гликозидам напер- стянки, однако менее активны по
систолическому действию, оказывают менее выраженный диастолический
эффект, меньше влияют на тонус блуждающего нерва. Оказывают слабое
диуретическое действие. Сравнительно с препаратами наперстянки
препараты горицвета менее стойки в организме и оказывают менее
продолжительное действие; при применении терапевтических доз горицвета
практически исключена опасность кумуляции. При приеме внутрь препараты
горицвета всасываются, однако, в количестве, достаточном для получения
лечебного эффекта. Применяют препараты горицвета преимущественно при
сравнительно лег- ких формах хронической недостаточности
кровообращения. Они используются также в сочетании с другими
средствами при вегетососудистой дистонии, неврозах и других
аналогичных состояниях. Настой из травы горицвета входит в состав
микстуры Бехтерева , содер- жащей также натрия бромид и кодеин (или
кодеина фосфат). Получаемый из горицвета адонизид входит в состав
комплексного препарата " Кардиовален " (см.). Активность препаратов
горицвета должна периодически подвергаться биологической проверке. Из
травы горицвета готовят для приема внутрь настой (Infusum herbae
Аdonidis vernalis: 4 - 6 - 10 г на 200 мл. Взрослым назначают по 1
столовой ложке, детям - по 1/2 - 1 чайной или десертной ложке 3 - 4 -
5 раз в день. В ы с ш и е д о з ы (из расчета на сухую траву) для
взрослых: разовая 1 г, суточная 5 г внутрь. Экстракт горицвета сухой
(Ехtrасtum Аdonidis vernalis siccum). Бурова- то-желтый
гигроскопический порошок. Растворим в воде (1 : 10) с образова- нием
мутного раствора. Экстракт горицвета сухой 1 : 1 содержит в 1 г 46 -
54 ЛЕД. Выпускается также экстракт с содержанием в 1 г 90 - 110 ЛЕД
(эк- стракт горицвета сухой 2 : 1). Применяет экстракт для
изготовления таблеток и настоя. Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 4,0
(6,0 - l0,0) : 200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день Rp.:
Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180 ml Natrii bromidi 6,0 Codeini
phosphatis 0,2 M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день ( микстура
Бехтерева ) Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 8,0 : 200 ml T-rae
Leonuri T-rae Valerianae aa l0 ml M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в
день Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 4,0 : 200 m1 D.S. По 1
десертной ложке 3 - 4 раза в день ребенку 12 лет Таблетки
"Адонис-бром" (Таbulettae "Аdоnis-brom" оbductае). Таблетки, покрытые
оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1 : 1 0,25 г (или 2 :
1 0,125 г) и калия бромида 0,25 г. Назначают по 1 таблетке 3 раза в
день в качестве успокаивающего средства при неврозах и легких формах
недостаточности кровообращения. Форма выпуска: в стеклянных флаконах
по 25 таблеток.
ТРАВА ГОРЦА ПЕРЕЧНОГО ( Неrba Polygoni hydropiperis ). Синоним. Трава
водяного перца. Собранная в фазу цветения и высушенная трава
дикорастущего однолетнего травянистого растения горца перечного
(Роlygonum hydropiper L.), сем. гречишных (Роlygonaceae). Содержит
кварцетин, рутин и другие флавононы, дубильные вещества. Содержание
флавоноидов в пересчете на кварцетин не менее 0,5 %. Уменьшает
проницаемость сосудов (см. Витамин Р), повышает свертываемость крови.
Применяют в виде экстракта и настоя в качестве кровоостанав- ливающего
средства главным образом при маточных кровотечениях. Форма выпуска: по
100 г в бумажных пакетах, упакованных в картонные пачки. Входит в
состав противогеморройных свечей " Анестезол ". Экстракт водяного
перца жидкий (Еxtractum Polygoni hydropiperis fluidum). Прозрачная
зелено-бурого цвета жидкость с ароматным запахом, горьковато-вяжущего
вкуса. Назначают по 30 - 40 капель 3 - 4 раза в день. Rр.: Inf. herbae
Роlygoni hydropipеris 20,0:20 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в
день Rр.: Ехtr. Роlygoni hydropiperis fluidi 25 ml D.S. По 30 - 40
капель 3 - 4 раза в день (за полчаса до еды). Rр.: Ехtr. Роlygoni
hydropiperis fluidi Ехtr. Viburni fluidi aa 20 ml D.S. По 25 - 30
капель 2 - 3 раза в день
ТРАВА ГОРЦА ПОЧЕЧУЙНОГО (почечуйная трава) ( Неrba Роlygoni
рersicariае ). Собранная в фазу цветения и высушенная трава
однолетнего дикорастущего травянистого растения горца почечуйного
(Роlygonum реrsicaria L.), сем. гречишных (Роlygonaceae). Содержит
флавоноиды, гликозиды, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту и др.
Применяют в виде настоя (10,0 : 200,0) по 1 столовой ложке 3 раза в
день при геморроидальных кровотечениях. Эффект связан с умеренным
кровоостанавливающим, а также слабительным действием. Назначают также
при запорах (атонических и спастических).
ТРАВА ГОРЦА ПТИЧЬЕГО (спорыша) ( Неrba Роlуgoni аvicularis ).
Собранная в фазу цветения и высушенная трава дикорастущего однолетнего
травянистого растения горца птичьего (спорыша - Роlуgonum аviculare
L.), сем. гречишных (Роlygonасеае). Содержит флавоноловые гликозиды:
кверцетин, авикулярен - и другие вещества. Применяют иногда в качестве
средства, способству- ющего отхождению конкрементов при
почечнокаменной болезни. Оказывает умеренное противовоспалительное
действие. Назначают в виде настоя (10,0 - 15,0 : 200,0) по 2 столовые
ложки 3 раза в день перед едой. Форма выпуска: измельченное сырье в
картонных пачках по 100 г.
ТРАВА ДУШИЦЫ ( Неrbа Оrigаni vulgаris ). Собранная во время цветения и
высушенная трава многолетнего дикорас- тущего травянистого растения
душицы обыкновенной (Оriganum vulgare L.), сем. яснотковых
(Laminaсeае). Содержит эфирные масла (не менее О,1 %), в состав
которых входят тимол и его изомер карвакол, флавоноиды, дубильные
вещества и др. Применяют в качестве отхаркивающего средства. Усиливает
также пери- стальтику кишечника при его атонии. Внутрь принимают в
виде настоя (10,0 : 200,0) по 1 столовой ложке 3 раза в день.
Назначают также наружно - для ванн (в качестве легкого антисепти-
ческого и укрепляющего средства). Форма выпуска: измельченное сырье в
картонных пачках по 1ОО г. Брикеты травы душицы (Вriketum herbae
Оrigani). Изготовлены из из- мельченной травы душицы обыкновенной.
Плиточные брикеты прямоугольной формы размером 120 х 65 х 10 мм, мас-
сой 75 г; разделены бороздками на 10 равных долек (по 7,5 г). Одну
дольку заливают стаканом кипящей воды, настаивают 15 - 20 мин,
процеживают, пьют в теплом виде по 1/2 стакана 3 - 4 раза в день.
ТРАВА ЗВЕРОБОЯ ( Неrbа Нуреrici ). Собранная в фазу цветения и
высушенная трава дикорастущих или культи- вируемых травянистых
растений зверобоя продырявленного (Нуреricum реrfо- ratum L.) и
зверобоя пятнистого (четырехгранного) - Нуреriсum mасulatum Grantz (Н.
quadrangulum L.), сем. зверобойных (Нуреricaсеaе). Произрас- тает в
европейской части нашей страны, на Кавказе, в Средней Азии, Запад- ной
Сибири. Содержит флавоноиды (не менее 1,5 %), азулен, эфирное масло и
другие вещества. Применяют местно в виде настойки для смазывания десен
и полоскания рта при профилактике и лечении гингивитов и стоматитов, а
иногда внутрь как вяжущее средство при колитах в виде отваров. Форма
выпуска: в картонных пачках по 100 г. Отвары готовят из травы или
брикетов. Брикеты травы зверобоя прямоугольной формы размером 12О х 65
х 10 см, массой 75 г, разделены на 10 равных долек по 7,5 г. Одну
дольку заливают стаканом кипящей воды, кипятят 10 мин, остужают,
процеживают, принимают внутрь (при колитах, поносах) по 1/3 стакана 3
раза в день; применяют также для полоскания полости рта. Настойка
зверобоя (Тincturа Нуреriсi) 1:5 на 40 % спирте. Прозрачная жидкость
темно-бурого цвета. Используют как вяжущее и противовоспали- тельное
средство в стоматологической практике. Внутрь назначают по 40 - 50
капель 3 - 4 раза в день, для полосканий - по 30 - 40 капель на 1/2
стакана воды. Форма выпуска: во флаконах по 25 и 100 мл. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Неrbае Нуреrici 100,0 D.S.
Одну столовую ложку травы облить стаканом воды, кипятить 10 мин,
остудить, процедить, при- нимать по 1/2 стакана 3 раза в день за
полчаса до еды Rр.: Inf. herbae Нуреrici 10,0:200 ml D.S. По 1
столовой ложке 3 - 4 раза в день Rр.: Т-rае Нуреrici 100 ml D.S. Для
смазывания десен Rр.: Т-rае Нуреrici 25 ml D.S. По 30 - 40 капель на
1/2 стакана воды для полоскания полости рта
ТРАВА ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКА ( Неrbа Сеntаurii ). Собранная во время цветения
и высушенная трава одно- и двухлетних травянистых растений:
золототысячника обыкновенного [Centaurium erythraea Rafn., син.:
Centaurium umbellatum Gilib, Erythraea centraurium (L.)] и золо-
тотысячника красивого [Centaurium pulchellum (Sw.), cин.: Erythraea
pulchella (Sw.)], сем. горечавковых (Gеntiаnаcеае). Применяют в виде
настоев, отваров как горечь. Входит в состав настойки горькой.
Rр.:Inf. hеrbае Сеntаurii 10,О:200 ml D. S. По 1 столовой ложке перед
едой
ТРАВА ПАСТУШЬЕЙ СУМКИ ( Herba Bursae pastoris ). Собранная в фазу
цветения и начала плодоношения (до побурения плодов) и высушенная
наземная часть дикорастущего однолетнего растения пастушьей сумки
(Capsella Bursa-pastoris L. Medic), сем. капустных (Brassicaceae).
Растет повсеместно в нашей стране. Содержит холин, ацетилхолин,
тирамин, органические кислоты, сапонины и другие вещества. Обладает
способностью вызывать сокращение мускулатуры матки. Применяют в виде
настоев и жидкого экстракта при атонии матки и маточ- ных
кровотечениях. Противопоказана при беременности. Экстракт пастушьей
сумки жидкий (Extractum Bursae pastoris fluidum). Экстракт (1:1) на 70
% спирте. Прозрачная зеленовато-бурого цвета жидкость своеобразного
запаха и едкого вкуса. Назначают внутрь по 20 - 25 капель 2 - 3 раза в
день. Rр.: Inf. herbae Bursae pastoris 10,0 : 200 ml D.S. По 1
столовой ложке 3 раза в день Rр.: Extr. Bursae pastoris fluidi 25 ml
D.S. По 20 капель 3 раза в день
ТРАВА ПУСТЫРНИКА ( Herba Leonuri ). Собранная в фазу цветения и
высушенная трава дикорастущего и культи- вируемого многолетнего
травянистого растения пустырника пятилопастного (Leonurus
quinquelobatus Gilib, синоним: L. villosus Desf.) и пустырника
обыкновенного (сердечного) (Leonurus cardiaca L.), сем. яснотковых
(Lamiaceae). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества,
алкалоиды. Назначают в виде настоя, настойки или экстракта (часто в
сочетании с препаратами валерианы - см.) в качестве успокаивающего
средства при по- вышенной нервной возбудимости, сердечно-сосудистых
неврозах, в ранних стадиях гипертонической болезни. По характеру
действия препараты пустыр- ника близки к препаратам валерианы. Настой
готовят из 15 г травы на 1 ста- кан воды, принимают по 1 столовой
ложке 3-4 раза в день (до еды). Форма выпуска: измельченное сырье по
100 г в картонных пачках. Настойка пустырника (Tinctura Leonuri).
Настойка (1:5) на 70 % спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого
цвета с горьковатым вкусом и слабым запахом. Принимают по 30 - 50
капель 3- 4 раза в день (до еды). Форма выпуска: во
флаконах-капельницах по 25 мл. Экстракт пустырника жидкий (Extractum
Leonuri fluidum). Принимают по 15 - 20 капель 3 - 4 раза в день (до
еды) . Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0 : 200 ml D.S. По 1 столовой ложке
3-4 раза в день Rp.: T-rae Leonuri 25 ml D.S. По 30 - 50 капель, 4
раза в день Rp.: Т-rae Leonuri T-rae Convallariae aa 10 ml D.S. По 20
- 30 капель 3 раза в день Rp.: Extr. Leonuri fluidi 25 ml D.S. По 20
капель 3 - 4 раза в день Брикет травы пустырника (круглый) (Briketumп
herbae Leonuri). Два брикета заливают 1 стаканом горячей кипяченой
воды, закрывают крышкой, нагревают в кипящей воде при помешивании 15
мин), охлаждают, процеживают, оставшееся сырье отжимают, доливают
кипяченой водой до 200 мл. Принимают по 1/2 стакана 2 раза в день (до
еды).
ТРАВА СУШЕНИЦЫ ТОПЯНОЙ ( Неrbа Gnaphalii uliginosi ). Собранная в фазу
цветения и высушенная трава с корнями дикорастущего однолетнего
травянистого растения сушеницы топяной (Gnaphalium uligino- sum), сем.
астровых (Аsterасеае). Содержит витамин К, каротин, дубильные вещества
и др. Применяют в качестве првтивовоспалительного средства внутрь при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и в качестве
гипотензивного сред- ства при легких формах гипертонической болезни.
Принимают в виде настоя (10,0:200,О) по 1 столовой ложке 2 - 3 раза в
день. Форма выпуска: в упаковке по 1ОО г.
ТРАВА ТЕРМОПСИСА ЛАНЦЕТНОГО ( Неrbа Тhermopsidis lanceolata ).
Синоним: Трава мышатника. Собранная в самом начале цветения до
образования плодов и высушенная трава дикорастущего многолетнего
растения термопсиса ланцетного (Тher- mopsis lаnсеоlаta R. Вr.), сем.
бобовых (Lеguminosае). Термопсис распространен в Заволжье, Сибири,
Казахстане и в других местах. Содержит алкалоиды (цитизин,
метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсин, термопсидин), сапонины,
эфирное масло и другие вещества. Алкалоидов должно быть не менее 1,5%.
Содержащиеся в растении вещества оказывают сложное действие на орга-
низм. Цитизин (см. Цитизин) и в меньшей мере метилцитизин возбуждают
дыхание, пахикарпин (см.) оказывает угнетающее влияние на вегетативные
ганглии. В целом сумма веществ этого растения оказывает отхаркивающее,
а в больших дозах - рвотное действие. Применяют в виде настоев,
порошка, таблеток, сухого экстракта, которые в качестве отхаркивающих
средств заменяют препараты ипекакуаны. Взрослым порошок назначают по
О,О1 - 0,05 г 2 - 3 раза в день, настой (0,6 - 1 г на 180 - 200 мл) -
по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день. Детям до 2 лет рекомендуется
принимать по 1/2 - 1 чайной ложке настоя из 0,1 г на 1ОО мл, детям
старшего возраста - по 1/2 - 1 чайной - 1 десерт- ной - 1 столовой
ложке настоя из 0,2 г на 1ОО мл 3 раза в день. В ы с ш и е д о з ы
травы термопсиса для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная О,3 г.
Хранение: список Б. Таблетки от кашля (Таbulettaе соntrа tussim).
Содержат О,О1 г травы термопсиса в мелком порошке, 0,25 г натрия
гидрокарбоната. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Форма выпуска:
в упаковке по 10 таблеток. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном
от света месте. Экстракт термопсиса сухой (Ехtraсtum Тhermopsidis
siccum). Смесь эк- стракта термопсиса сухого и молочного сахара; 1 г
препарата по содержанию алкалоидов соответствует 1 г травы термопсиса,
в состав которой входит 1 % алкалоидов. Светло-коричневый порошок.
Легко растворим в воде. Назначают взрослым по 1 таблетке 2 - 3 раза в
день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б. Сухая
микстура от кашля для взрослых (Мixtura siccа соntra tussim рrо
adultis). Состав: О,6 г экстракта термопсиса сухого, 2 г экстракта
солодко- вого корня сухого, по 2 г натрия гидрокарбоната, натрия
бензоата и аммония хлорида, 0,05 г масла анисового, 10 г сахара.
Буровато-серый порошок с запахом анисового масла. Водный раствор
(1:10) имеет коричневый цвет. Применяют в виде водного раствора в
качестве отхаркивающего и проти- вокашлевого средства. Rр.: Inf.
hеrbae Тhermopsidis 0,6 : 180 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 - 4 раза в
день (взрослому) Rр.: Herbae Тhеrmорsidis 0,01 Nаtrii hуdrocarbonatis
0,25 D. t. d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день Rр.:
Inf. herbae Тhermopsidis 0,2 : 1О0 ml D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в
день (ребенку 3 лет)
ТРАВА ТЫСЯЧЕЛИСТНИКА ( Неrba Millefolii ). Собранная в фазу цветения и
высушенная трава растений тысяче- листника обыкновенного (Achillea
millefolium L.), сем. астровых (Аsteraceae), встречающегося повсюду на
сухих лугах и полях. Содержит алкалоид ахиллеин (С 14 H 26 O 6 N 2 ),
каротин, витамин С, дубильные вещества, эфирное масло, органические
кислоты, смолы. Применяют жидкий экстракт и настой травы
тысячелистника в качестве кровоостанавливающих средств, главным
образом при маточных кровотечениях на почве воспалительных процессов,
фибро- миом и др. Часто назначают вместе c экстрактом из листьев
крапивы. Трава тысячелистника входит как горечь в состав аппетитного
сбора (см.). Rр.: Inf. herbae Millefolii 15,0:200 ml D.S. По 1
столовой ложке 3 раза в день Rp.: Ехtr. Millefolii fluidi 30 ml D.S.
По 40 - 50 капель 3 раза в день (за полчаса до еды)
ТРАВА ФИАЛКИ ( Неrbа Violае ). Собранная в фазу массового цветения и
высушенная трава одно- или двухлетнего травянистого растения фиалки
трехцветной (Viola tricolor L.) и посевной (Viola arvensis Мurr.),
сем. фиалковых (Violасеае). Содержит гликозиды, флавоноиды (рутин,
кварцетин), витамин С, сапо- нины. Применяют в качестве отхаркивающего
средства в виде настоя (10,0 : 200,О) по 1 столовой ложке 3 раза в
день.
ТРАВА ХВОЩА ПОЛЕВОГО ( Неrba Еquiseti Arvensis ). Собранные в течение
лета и высушенные побеги травянистого дикорастущего многолетнего
спорового полевого хвоща (Еquisetum аrvense L.), сем. хвощевых
(Еquisеtасеае), широко распространен- ного на территории Украины,
Кавказа, Сибири, Средней Азии. Содержит большое количество кремниевой
кислоты, вяжушие вещества, сапонины, яблочную кислоту, минеральные
соли и др. Отвар применяют иногда в качестве мочегонного средства, при
сердечных и других заболеваниях, сопровождавшихся застойными
явлениями. Форма выпуска: измельченное сырье по 1ОО г в картонных
пачках. Rр.: Неrbае Еquiseti 25,0 D.S. 2 столовые ложки заварить
стаканом кипящей воды, настоять и пить по 1/4 стакана 3 - 4 раза в
день Выпускается также в виде брикетов ; 1,5 дольки брикета заливают
стаканом холодной воды, кипятят в течение 30 мин, охлаждают,
процеживают. Принимают внутрь по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день.
Имеются также гранулы травы хвоща полевого ; 10 г гранул (1 столовую
ложку) заливают стаканом горячей воды и кипятят при закрытой крышке на
слабом огне в течение 15 мин, затем охлаждают и процеживают. Принимают
по 1 столовой ложке З - 4 раза в день. Препараты травы хвоща полевого
должны применяться по назначению врача. Они могут вызывать раздражение
почек; противопоказаны при нефритах и нефрозонефритах.
ТРАВА ЧАБРЕЦА ( Неrbа Тhymi serpylli ) . "Богородская трава".
Собранные в фазу цветения и высушенные надземные части многолетнего
полукустарника чабреца (Тhymus serруllum L.), сем. яснотковых (Lаmia-
сеае). Растет по всей Европейской части нашей страны, в Сибири и на
Кавка- зе. Содержит эфирное масло (до 1 %), дубильные, горькие и
другие вещества. Применяют в виде отвара и жидкого экстракта внутрь
как отхаркивающее средство, а также как болеутоляющее при радикулите и
неврите. Принимают в виде настоя 10,0 : 200,0 по 1 столовой ложке 2 -
3 раза в день или в виде жидкого экстракта (Ехtrасtum Serpylli
fluidum) по 1 чайной ложке З - 4 раза в день. Форма выпуска: во
флаконах по 1О0 мл. Хрануние: в сухом, прохладном месте.
ТРАВА ЧЕРЕДЫ ( Неrbа Вidеntis ). Собранная в фазы бутонизации и начала
цветения и высушенная трава ди- корастущего и культивируемого
однолетнего травянистого растения череды трехраздельной (Вidens
triраrtitа L.), сем. астровых (Аsterасеае). Содержит дубильные
вещества, полисахариды. Применяют в виде настоя (7,5 г на стакан
кипящей воды) в детской практи- ке для ванн при диатезе; иногда
принимают внутрь в качестве мочегонного и потогонного средства (при
простудных заболеваниях). Форма выпуска: измельченное сырье в
картонных пачках по 1ОО г. Выпускаются брикеты травы череды (Вrikеtum
herbae Bidentis) в виде прямо- угольных плиток массой 75 г, делящихся
на 10 долек по 7,5 г, или в виде круглых брикетов по 7,5 г. Одну
дольку или один брикет заливают стаканом кипящей воды, настаивают 10
мин, процеживают. Для ванн берут 1 стакан. Внутрь принимают по 1
столовой ложке утром и вечером.
ТРАЗОДОН ( Trazodonum )*. 2-{3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]
-пропил-} 1,2,4-триазоло-[4,3-а] - пиридин-3- (2Н)-ОН. Синонимы:
Azona, Beneficat, Bimaran, Desyrel, Geripax, Menegan, Molipaxin,
Pragmarel, Pragmazine, Sideril, Thombran, Tramensan, Trazolan,
Trazone, Tresin, Trittico . Препарат оказывает антидепрессивное
(тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим и
транквилизирующим эффектом. По фармакологическим свойствам и
нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не
уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные
эффекты фенамина и периферическое действие норад- реналина; не
оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но
избирательно блокирует захват серотонина. Применяют при разных формах
депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и
др.) с тревогой, напряженностью. В связи с хорошей переносимостью
отсутствием холинолитического действия тразодон широко используется
при лечении больных пожилого возраста с органическими заболеваниями
ЦНС, а также в комплексном лечении больных с соматическими
заболеваниями, осложненными психичес- кими расстройствами (тревога,
напряженность и др.). Назначают внутрь, иногда внутримышечно и в вену.
Начальная доза при приеме внутрь составляет 50 мг 3 раза в день, затем
в зависимости от вида и тяжести депрессии до 300 - 500 мг в день.
Терапевтический эффект обычно наблюдается через 3 - 7 дней от начала
лечения. При применении в качестве анксиолитического средства (при
невротичес- ких и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в
день. В вену и внутримышечно вводят в дозе 50 мг в качестве
анксиолитичес- кого средства для премедикации перед оперативным
вмешательством. Побочные явления: утомляемость, сонливость, головная
боль, головокру- жение, бессонница, понижение артериального давления -
встречаются отно- сительно редко и проходят при уменьшении дозы.
Препарат не следует наз- начать одновременно с ингибиторами МАО. Формы
выпуска: капсулы, содержащие по 25; 50 или 100 мг препарата; 1 %
раствор в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).
ТРИ-РЕГОЛ ( Tri-Regol ). По составу и действию сходен с тризистоном.
Выпускается в виде таблеток, содержащих те же количества левонор-
гестрела и этинилэстрадиола, но окрашенных в другие цвета. Таблетки
желтого цвета содержат по 50 мкг левоноргестрела и 30 мкг
этинилэстрадиола; таблетки апельсинового цвета - по 75 мкг левоноргес-
трела и 40 мкг этинилэстрадиола; таблетки белого цвета - по 125 мкг
норгестрела и 30 мкг этинилэстрадиола.
ТРАМАДОЛ ( Tramadolum ). (#)-транс-2-[(Диметиламино) метил]
1-(м-метоксифенил) циклогек- санола гидрохлорида. Синонимы: Трамал,
Crispin, Melanate, Tramadol hydrochloride, Tramal. Обладает сильной
аналгезирующей активностью, дает быстрый и длитель- ный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых до- зах
(применяется соответственно в больших дозах). Относится к группе
агонистов-антагонистов. Эффективен при введении внутрь и
парентерально. При внутривенном введении оказывает аналгезирующее
действие через 5 - 10 мин, при введении внутрь - через 30 - 40 мин.
Действует в течение 3 - 5 ч. Применяют при сильных острых и
хронических болях: в послеоперационном периоде, при травмах, у
онкологических больных и др., а также перед опе- рациями. При легких
болях применять препарат не рекомендуется. Взрослым и детям старше 14
лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50 - 100 мг (1 - 2
ампулы), до 400 мг (0,4 г) в сутки. В такой же до- зе вводят
внутримышечно или подкожно. Внутрь назначают (с небольшим количеством
жидкости) в капсулах по 50 мг - до 8 капсул (0,4 г) в сутки или в виде
капель - по 20 капель (содержат 50 мг трамадола) на прием в небольшом
количестве воды до 8 раз в сутки. Можно назначать трамадол в виде
ректальных свечей, содержащих по 0,1 г (100 мг), по 1 свече до 4 раз в
сутки. Детям в возрасте до 14 лет препарат не назначают ввиду
недостаточной изученности (препарат относительно недавно введен в
медицинскую практику). Препарат не следует применять длительно (во
избежание привыкания). Трамадол относительно хорошо переносится, не
вызывает в обычных дозах выраженного угнетения дыхания и существенно
не влияет на кровообращение и желудочно-кишечный тракт. Может, однако,
вызывать тошноту, рвоту, голово- кружение, потливость; повышенное
артериальное давление может несколько снижаться. Нельзя назначать
трамадол при острой алкогольной интоксикации; больным с повышенной
чувствительностью к наркотическим аналгетикам; больным, при- нимающим
ингибиторы МАО. Беременным назначение должно производиться с особой
осторожностью. Формы выпуска: капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг)
препарата по 10 и 20 штук в упаковке; капли (с содержанием в 1 мл 100
мг препарата) во фла- конах по 10 штук в упаковке; ампулы емкостью 1
мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием
50 мг в 1 мл (всего в ампу- ле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке;
ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.
Хранение: с соблюдением правил для наркотических аналгетиков.
ТРИАЗОЛАМ ( Тriazolam ).
8-Хлор-6-(орто-хлорфенил)-1-метил-1Н-S-триазоло-[4,За][1,4] бен-
зодиазепин. Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Сlоrazolam, Halciоn,
Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Sоngar и др. По строению
триазолам близок к альпразоламу (см.), отличается от него лишь
наличием атома С 1 при фенильном ядре в положении 6. По действию эти
препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным
снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму, в то
время как альпразолам по спектру действия более близок к
транквилизаторам. По сравнению с нитразепамом триазолам действует в
меньших дозах. Его эффективная снотворная доза 0,25 - 0,5 мг. Он
быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится
из организма. Период полувыведения составляет 1,5 - 3 ч. Действует
триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и
другие побочные явления менее выражены, чем при приеме нитразепама,
однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры
предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать,
что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем
нельзя допускать бесконтрольного его применения. Форма выпуска:
таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и по 0,5 мг (белого цвета).
Хранение: список Б. За рубежом в качестве снотворных средств
применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие
по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам. Флуразепам
(Flurazepam). Синонимы: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan,
Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Vаldorm и
др. Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Аlmazin, Аmparax, Аnsilor,
Аtivan, Сalmogenol, Duralozam, Larotensil, Lоrsedal, Моderal,
Sedatival, Tolid, Tranquipan и др. Темазепам (Temazepam). Синонимы:
Cerepax, Lenal, Levanxol, Мethyloxazepam, Nоrmijоn, Rеmastan,
Temazepax, Temаzin, Tonirem и др. Эти препараты близки по структуре и
действию к нитразепаму (в молекуле флуразепама содержится атом фтора).
Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным
дозам. Флуразепам всасывается быстро, но медленно выделяется; период
полувыведения (вместе с активным метаболитом) составляет 50 - 100 ч.
Эффективная снотворная доза 15 - 30 мг. Лоразепам всасывается
медленнее, период полувыведения - 10 - 20 ч; доза 2-4 мг. Темазепам
всасывается медленно, период полувыведения 10 - 17 ч; доза 15 - 30 мг.
ТРИАМТЕРЕН ( Тriamterenum ). 2,4,7-Триамино-6-фенилптеридин7 Синонимы:
Птерофен, Аmteren, Diutас, Diuteren, Dyren, Dyrenium, Dytac, Fluxinar,
Jatropur, Neuuron, Noridyl, Pterofen, Reviten, Taturil, Teridin,
Triamterene, Triarene, Trispan, Triteren, Triurene, Urocaudal и др.
Триамтерен уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных
канальцев для ионов натрия и усиливает их выделение с мочой без
увеличения выделения ионов калия. Секреция ионов калия в дистальных
канальцах понижается. Препарат способен уменьшать гипокалиемию,
вызываемую производными бензотиадиа- зина, и усиливать диуретический
эффект последних. Препарат быстро всасывается; диуретическое действие
после приема внутрь отмечается через 15 - 20 мин, максималь- ный
эффект - через 2 - 3 ч после приема и удерживается в течение 12 ч.
Применяют при отеках, обусловленных недостаточностью кровообращения,
циррозами печени, нефротическим синдромом. В связи с калийсберегающим
действием особенно показан для комбинированного применения
одновременно с тиазидными диуре- тиками, а также у больных с явлениями
непереносимости гликозидов наперстянки, в основе которой лежит
гипокалиемия. Назначают внутрь самостоятельно и в комбинации с другими
диуретиками. При самостоятельном применении - по 0,05 - 0,1 - 0,2 г в
день (в 1 - 2 приема - после завтрака и обеда), при комбинированной
терапии - меньшие дозы (например, 0,025 г триамтерена и 0,0125 г
дихлотиазида). Увеличивают дозу по- степенно (во избежание слишком
быстрого или профузного диуреза). Обычно принимают препарат ежедневно.
При приеме триамтерена возможны в отдельных случаях тошнота, рвота,
головная боль, понижение АД. Алкалоза, ацидоза, задержки мочевой
кислоты не отмечается, но возможна гиперкалиемия. При длительном
применении возможно повышение содержания в крови мочевины. В этих
случаях рекомен- дуется принимать препарат не ежедневно, а через день
и в меньших дозах, чередуя с приемом диуретиков группы
бензотиадиазина. У некоторых больных при применении триамтерена
развиваются гипер- гликемия и гиперурикемия. Форма выпуска: капсулы по
0,05 г (50 мг) препарата. Хранение: список Б. Под названием " Триампур
композитум " (Тriampur соmpositum) в Германии выпускаются таблетки,
содержащие по 25 мг триамтерена и 12,5 мг дигидрохлортиазида
(дихлотиазида). Назначают при сердечных, почечных отеках, асците,
циррозе печени и т. п. Принимают обычно в амбулаторных условиях по 1
таблетке 2 раза в день (утром и днем после еды), в условиях стационара
- по 2 таблетки 2 раза в день. Форма выпуска: таблетки в упаковке по
50 штук. Аналогичный отечественный препарат производится под названием
" Триамтезид " (Тriamtezidum).
ТРИАМЦИНОЛОН ( Triamcinolonum ). 9 a -Фтор-16 a -оксипреднизолон.
Синонимы: Кенакорт, Полькорторон, Adcortyl, Albacort, Aristocort,
Berlicort, Delfacort, Delsolone, Flogicort, Fluosterolone, Kenacort,
Ledercort, Omcilon, Supercort, Triamcinolone, Triamcort и др. По
химическому строению и действию близок к дексаметазону. Отли- чается
от него наличием оксигруппы (OH) вместо СНз в положении С (13) . В
некоторых случаях лучше переносится, чем другие аналоги глюкокорти-
костероидов. Назначают внутрь. Суточная доза составляет 0,004 - 0,008
- 0,016 г (4 - 8 - 16 мг) в 2 - 4 приема. При необходимости дозу
увеличивают, а после наступления терапевтического эффекта уменьшают
постепенно на 0,002 г в день до установления минимальной
поддерживающей дозы, обычно 0,001 г (1 мг в день) . Форма выпуска:
таблетки по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 50 и 100 штук; Хранение:
список Б. В защищенном от света месте. Под названием << Ледеркорт >>
выпускаются 0,1 % мазь и крем для наруж- ного применения при
дерматитах.
ТРИАМЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД ( Triamcinoloni acetonidum ). Производное
триамцинолона, имеющее в положении 16,17 ацетонидную группу. Синонимы:
Кеналог, Adcortyl A, Albicort, Aristocort acetonide, Fortcinolone,
Kenacort A, Kenacort T, Kenalog, Remiderm, Triamcortin, Vetalog и др.
Фторированные производные глюкокортикостероидов в связи с их отно-
сительно малой всасываемостью нашли широкое применение в качестве мес-
тных противовоспалительных, противозудных и антиаллергических средств.
Выпускаются в виде мази на жировой основе, крема или пасты на водо-
растворимой основе. Мази на жировой основе растворимы в липидах кожи и
часто лучше проникают в поверхностные ее слои. Часть больных лучше
переносят кремы на водорастворимой основе, которые обычно хорошо
всасываются, не оставляют жировых пятен на белье, при необходимости
смываются водой. При заболеваниях кожи, сопровождающихся гноеродной
инфекцией, приме- няют мази или кремы, содержащие наряду с
глюкокортикостероидами анти- биотики (неомицин, грамицидин и др.).
Мазь << Триакорт >> (Unduentum <>). Мазь желтовато-белого цвета,
содержащая 0,025 % или 0,1 % триамцинолона ацетонида и вспомога-
тельные вещества. Оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, антиэкссуда- тивное и противозудное действие.
Применяют наружно в виде втираний 2 - 3 раза в день при воспалитель-
ных и аллергических кожных заболеваниях, экземе, нейродермитах,
псориазе и др. При поражениях глаз не используют. Форма выпуска: в
алюминиевых тубах по 25 г. Хранение: список Б. В прохладном месте.
Аналогичные зарубежные мази выпускаются под названиями: << Фторокорт
>>, << Кеналог >>, << Кенакорт >> и др.
ТРИАНОЛ ( Тrianol )*. Экстракт из коры африканского растения - дерева
Рugeut аfricanum. Со- держит комплекс биологически активных веществ, в
том числе липидостеринов. Препарат способствует облегчению
мочеиспускания при заболеваниях предста- тельной железы, включая
доброкачественную аденому; наблюдаются умень- шение воспалительных и
дизурических явлений, улучшение секреторной актив- ности
предстательной железы. Хирургического лечения применение препарата не
заменяет. Принимают по 2 капсулы 2 раза в сутки перед едой. Курс
лечения проводят в течение 4 - 6 нед и повторяют через 4 - 6 - 8 мес.
При приеме трианола возможны в отдельных случаях диспепсические яв-
ления, легкие аллергические реакции, боли в яичках, гинекомастия.
Форма выпуска: в капсулах, содержащих 25 мг трианола, в упаковке по 30
капсул. Хранение: в защищенном от света, прохладном месте.
ТРИБЕНОЗИД ( Тribеnоzidum )*.
Этил-3,5,6-три-О-бензил-D-глюкофуранозид. Синонимы: Гливенол,
Польфавенол, Трибенол, Glyvenol, Роlfаvеnоl, Тribеnоzid.
Полусинтетическое соединение - глюкофуранозид, производное из группы
сахаров. Обладает противовоспалительной, антианафилактической,
аналгезирующей активностью; оказывает флебодинамическое, или веното-
низирующее, действие, т. е. повышает тонус стенок венозных сосудов и
уменьшает застойные явления в венах, улучшает микроциркуляцию,
уменьшает патологически измененную проницаемость сосудов. Механизм
действия недостаточно изучен; препарат является антагонистом
брадикинина и других биогенных веществ (гистамин, серотонин),
участвующих в развитии некоторых патофизиологических процессов (отеки,
повреждение эндотелия, аллергические и воспали- тельные реакции, боль
и др.). Применяют трибенозид при нарушениях венозного кровообращения,
флебитах, варикозном расширении вен, геморрое, трофических поражениях
кожи, связанных с венозным застоем. Назначают внутрь. Средняя дневная
доза 0,6 - 0,8 - 0,12 г (по 1 капсуле или таблетке 2 - 3 раза в день).
Капсулы проглатывают, не разжевывая, во время или после еды.
Длительность курса лечения - несколько недель. Курсы лечения можно
повторять. Препарат может применяться в комбинации с другими
средствами и методами лечения. При приеме препарата могут наблюдаться
диспепсические явления, кожные реакции (сыпь, зуд). В этих случаях
препарат отменяют. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3
мес беременности. Формы выпуска: капсулы по 0,4 г; таблетки по 0,2 г.
Под названием "Прокто-Гливенол" выпускаются свечи и мазь для местного
лечения геморроя. Свечи содержат по 0,4 г трибенозида и 0,04 г
местного анестетика лидокаина. Крем содержит 5 % трибенозида и 2 %
лидокаина гидрохлорида. Трибенозид был синтезирован в нашей стране и
назван "Трибенол".
ТРИБУЗОН ( Tribuzonum ).
4-(4,4-Диметил-3-оксопентил)-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион.
Синонимы: Бенетазон, Benetazon, Trimethazon. По химической структуре
близок к бутадиону. Отличается лишь структурой боковой цепи в
положении 4 пиразоланового ядра. Оказывает противовоспалительное,
аналгетическое, жаропонижающее дейст- вие. Уменьшает агрегацию
тромбоцитов и усиливает фибринолиз. Применяют так же, как бутадион,
при воспалительных заболеваниях крове- носных сосудов (флебиты,
тромбофлебиты, острый и хронический тромбозы), при ревматоидных
заболеваниях (ревматоидный артрит), анкилозирующем спон- дилите,
артрозах, спондилезах, бурсите, тендовагините и других заболева- ниях,
сопровождающихся воспалительным компонентом. Действие препарата при
воспалительных заболеваниях связано главным образом с его аналгези-
рующим эффектом. Назначают также препарат при подагре. Используют
трибузон внутрь (после еды) в виде таблеток (по 0,25 г): взрослые
принимают, начиная с 1 таблетки 4 раза в день (после еды), в тяжелых
случаях в первые дни по 6 таблеток в день. Через 2 - 4 дня дозу
постепенно снижают, при длительном лечении назначают по 1 таблетке 2 -
3 раза в день. Возможные осложнения, меры предосторожности и
противопоказания такие же, как при применении бутадиона. Препарат
противопоказан при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в
упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. Широкого применения в
настоящее время препарат не имеет (см. Бутадион.).
ТРИБУСПОНИН ( Тribusponinum ). Препарат, содержащий сумму стероидных
сапонинов из травы якорцев сте- лющихся (Тribulus terresteris L.),
сем. парнолистниковых (Zygophyllaceae). Светло-коричневый аморфный
гигроскопичный порошок горьковатого вкуса. Трибуспонин, так же как
полиспонин, применяют в комплексной терапии атеросклероза (при
умеренно выраженных проявлениях). Назначают внутрь (до еды) обычно по
1 таблетке (0,1 г) 3 раза в день в течение 3 нед с последующим 4 -
5-дневным перерывом, затем цикл лечения повторяют. Курс лечения
продолжается 3 - 4 мес. При необходимости повто- ряют лечение спустя 3
- 4 мес. В отдельных случаях разовую дозу увеличивают до 2 таблеток на
прием. Возможные побочные явления см. Полиспонин. Форма выпуска:
таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом
месте.
ТРИЗИСТОН ( Trisiston ). Синоним: Трисистон . Выпускается в виде
драже, содержащих разные соотношения прогестина левоноргестрела и
этинилэстрадиола. Драже фиолетового цвета содержат 50 мкг
левоноргестрела и 30 мкг этинилэстрадиола; драже розового цвета - 75
мкг левоноргестрела и 40 мкг этинилэстрадиола; драже оранжевого цвета
- 125 мкг левоноргес- трела и 30 мкг этинилэстрадиола. С 1 - го по 6 -
й день менструального цикла принимают ежедневно по 1 драже фиолетового
цвета; с 7 - го по 12 - й день - по 1 драже розового цвета; с 13 - го
по 21 - й день - по 1 драже оранжевого цвета. Затем делают перерыв на
7 дней и вновь продолжают прием по указанной схеме. Полагают, что
такой прием прогестина с эстрогеном больше соответст- вует
физиологическим процессам и обеспечивает высокую контрацептивную
эффективность, хорошую переносимость препарата. Форма выпуска: драже в
упаковке по 21 штуке (6 фиолетовых, 6 розовых и 9 оранжевых).
Хранение: список Б. В сухом месте.
ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД ( Triiodthyronini hydrochloridum )*.
Синтетический препарат, соответствующий по строению и действию
естественному гормону щитовидной железы (см. Тиреоидин); выпускается в
виде гидрохлорида. Синонимы: Лиотиронин, Lyothyronin, Liothyronine,
Liothyroninum, Trionine и др. Показания к применению такие же, как для
тиреоидина. Трийодтиронин быстрее и полнее всасывается, чем тиреоидин,
оказывает более быстрый эффект, так как при гипотиреозе процессы
всасывания обычно нарушены, применение трийодтиронина особенно
целесообразно в первой стадии лечения. Начальные проявления действия
препарата при гипотиреозе отмечаются че- рез 4 - 8 ч. Он часто
эффективен при резистентности к тиреоидину, не вызывает аллергических
реакций. Особенно показан трийодтиронин при микседематозной коме.
Назначают внутрь 1 - 3 раза в сутки. Дозы индивидуализируют с учетом
возраста больных, характера и течения заболевания. Препарат можно
применять совместно с тиреоидином. При замене тиреоидина
трийодтиронином исходят из расчета, что 20 - 40 мкг (0,02 - 0,04 мг)
трийодтиронина соответствуют 0,1 г тиреоидина. Взрослым назначают,
начиная с 5 - 25 мкг в сутки. При необходимос- ти дозу постепенно
увеличивают до 40 - 60 мкг, иногда до 100 мкг (0,1 мг) в сутки (в
условиях стационара до 150 мкг в сутки). Для лечения микседематозной
комы (без коронарных нарушений) назна- чают по 100 мкг 2 раза в сутки,
затем дозу уменьшают. При эутиреоидном эндемическом зобе или
спорадическом зобе, а также лимфоматозном тиреоидите (зоб Хашимото)
целесообразно добавлять к при- ему тиреоидина трийодтиронин в дозе 10
- 20 мкг. При диффузном токсическом зобе трийодтиронин применяют после
нас- тупления стойкой ремиссии в дозах, не превышающих 20 мкг, в
сочетании с антитиреоидными препаратами. Детям при гипотиреозе и
микседеме целесообразно добавить при лечении тиреоидином по 5 - 10 мкг
трийодтиронина. Лечение трийодтиранином, особенно при передозировке,
может привести к таким же осложнениям, как при применении тиреоидина.
При применении трийодтиронина у больных коронарным атеросклерозом
необходима особая осторожность, так как возможны приступы стенокардии;
начальные дозы должны быть не выше 5 - 10 мкг в сутки; постепенное
повы- шение допустимо лишь под контролем электрокардиограммы. При
микседема- тозной коме у больных с коронарными нарушениями дозы не
должны превышать 10 - 12 мкг 2 раза в сутки. Осторожность необходима
при лечении больных вторичным гипотиреозом с недостаточностью коры
надпочечников (возможно обострение явлений гипо- кортицизма с
развитием аддисонического криза). Противопоказания такие же, как для
тиреоидина. Форма выпуска: таблетки по 20 и 50 мкг. Хранение: список
Б. В прохладном, защищенном от света месте. Выпускаемый в Германии
препарат Тиреокомб (Thyreocomb) содержит в одной таблетке 0,01 мг
трийодтиронина; 0,07 мг L-тироксина и 0,15 мг калия йодида. Показания
к применению те же, что для тиреоидина и трийодтиронина. Наз- начают
внутрь в среднем по 1/2 - 2 таблетки в день. Тиреотом (Thyreotom)
содержит трийодтиронин в сочетании с L-тироксином.
ТРИКВИЛАР ( Triquilar ). Подобно тризистону, триквилар выпускается в
виде таблеток (драже), содержащих разное количество эстрогена
этинилэстрадиола и прогестина левоноргестрола. В первые 6 дней
принимают по 1 таблетке с 0,03 мг (30 мкг) этинилэстрадиола и 0,05 мг
(50 мкг) левоноргестрела; в сле- дующие 5 дней - по 1 таблетке,
содержащей 40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела, затем в
течение 10 дней - по 1 таблетке с 30 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг
левоноргестрела (всего 21 день). Как и при применении тризистона,
такая трехфазность рассчитана на имитирование физиологических
колебаний уровня половых гормонов в крови в течение менструального
цикла и хорошую переносимость.
ТРИКРЕЗОЛ ( Tricresolum ). Смесь орто-, мета- и- пара-крезолов.
Бесцветная или светло-желтая жид- кость с характерным запахом,
нейтральной реакции, темнеющая при хранении. Растворим в спирте, эфире
и воде (до 2,5 %). Применяют в водных растворах как дезинфицирующее
средство вместо фенола и для консервирования инъекционных растворов
(0,25 - 0,3 % раствор). Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
склянках в защищенном от света месте.
ТРИМЕКАИН ( Trimecainum ). a -Диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида
гидрохлорид. Синонимы: Mеsdicain, Mesidicaine, Меsocain, Тrimecaini
hydrochloridum. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком
кристаллический поро- шок. Очень легко растворим в воде, легко - в
спирте. Растворы (рН 4,5 - 5.2) готовят на изотоническом растворе
натрия хлорида, стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. По
химической структуре и фармакологическим свойствам тримекаин бли- зок
к лидокаину. Химически отличается от лидокаина наличием метильной
груп- пы в положении 4 фенильного ядра. Тримекаин является активным
местноанестезирующим средством. Вызывает быстро наступающую, глубокую,
продолжительную инфильтра- ционную, проводниковую, эпидуральную и
спинномозговую анестезню; в более высоких концентрациях (2 - 5%) - и
поверхностную анестезию. Тримекаин действует более сильно и более
продолжительно, чем новокаин. Относительно мало токсичен, не оказывает
раздражающего действия. Для инфильтрационной анестезии тримекаин
применяют в виде 0,125 % раст- вора (до 1500 мл), 0,25 % (до 800 мл)
или 0,5 % раствора (до 400 мл). Об- щая доза препарата для взрослых не
должна превышать 2 г. Для проводниковой анестезии используют 1 %
раствор (до 100 мл) и 2 % раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1 %;
1,5 % или 2 % раствор (иногда - в смеси с аутокровью); добавляют
адреналин (0,1 % раствор адре- налина гидрохлорида по 5 - 8 капель на
20 - 25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно - фракционно: 1 %
раствор - сначала в дозе 5 мл, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2 %
раствор - до 20 - 25 мл. Для спинномозговой анестезии применяют 5 %
раствор (2 - 3 мл), а для поверхностной - 2 - 5 % растворы: в
офтальмологической практике - 4 - 8 капель, в оториноларингологии - по
2 - 8 капель (с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида: по
1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина). Тримекаин назначают также
в качестве антиаритмического средства. Ме- ханизм действия и показания
к применению такие же, как для лидокаина. Однако тримекаин менее
эффективен, чем лидокаин. Способы введения и дозы тримекаина при
применении в качестве антиарит- мического средства примерно такие же,
как и для лидокаина: обычно вначале вводят струйно внутривенно 80 -
120 мг (в виде 2 % раствора), затем капельно (в течение суток) со
скоростью 2 мг в минуту (0,1 - 0,2 % раствор в изотони- ческом
растворе натрия хлорида). Тримекаин обычно хорошо переносится, при
передозировке возможны по- бочные явления, как у новокаина. Формы
выпуска: порошок; 0,25 % раствор в ампулах по 10 мл; 0,5 % и 1 %
растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2 % раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и
5 % растворы - по 1 и 2 мл. Хранение: список Б. Тримекаин входит в
состав аэрозольного препарата "Цимезоль" (см. Цими- наль).
ТРИМЕТИН ( Trimethinum ). 3,5,5-Триметилоксазолидиндион-2,4 Синонимы:
Absentol, Edion, Epidione, Petidion, Ptimal, Trepal, Tridione,
Trimedal, Trimethadionum, Troxidon. Белый кристаллический порошок со
слабым своеобразным запахом и холодя- щим горьковатым вкусом.
Растворим в воде, легко растворим в спирте, Триметин является
противосудорожным средством, применяется преимущест- венно при малых
формах эпилепсии, а также при психических и сосудисто - вегетативных
эквивалентах. Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме
крови наблюдает- ся через 1/2 - 2 ч после приема. Медленно выделяется
из организма. Период полусуществования в плазме крови составляет 12 -
24 ч. Метаболизируется (деметилируется) в печени с образованием
активного метаболита (деметадион), медленно выделяющегося почками. При
длительном применении препарат может накапливаться в организме.
Назначают триметин внутрь (во время или после еды): взрослым обычно по
0,2- 0,3 г 2 - 3 раза в день, детям по 0,05 - 0,1 - 0,15 - 0,2 г 2- 3
раза в день. Лечение проводят курсами по 3 - 5 мес. В перерывах
назначают фенобарбитал. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,4 г,
суточная 1,2 г. Триметин, подобно ряду других противоэпилептических
препаратов, ока- зывает аналгезирующее действие при невралгии
тройничного нерва, но дейст- вует медленнее, чем карбамазепин (см.).
Рекомендуется назначать триметин при невралгии тройничного нерва в
следующих дозах: в первую неделю по 0,2 г 4 раза в день, во вторую -
по 0,2 г 3 раза в день, в третью - по 0,2 г 2 раза в день, в четвертую
неделю - 0,2 г 1 раз в день. Эта доза обычно назначается в дальнейшем
как поддерживающая. При лечении триметином могут возникнуть побочные
явления: светобоязнь, гемералопия, кожная сыпь, эксфолиативный
дерматит, изменения формулы крови (нейтропения, агранулоцитоз, анемия,
эозинофилия, моноцитоз). В процессе лечения, не реже чем каждые 10
дней, должно производиться исследование крови. Применение триметина
может провоцировать развитие больших приступов эпилепсии, поэтому
рекомендуется назначать одновременно фенобарбитал или другие
противоэпилептические препараты. Имеются сведения о возможности
тератогенного действия препарата. В связи с побочными эффектами и
появлением новых, более эффективных препаратов триметин в настоящее
время имеет ограниченное применение. Триметин противопоказан при
нарушениях функций печени и почек, заболе- ваниях кроветворных органов
и зрительного нерва. Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В
хорошо укупоренной таре.
ТРИМЕФАЦИН ( Тrimephacinum ). Тримефацин является комплексообразующим
соединением, содержащим шес- тинатриевую соль
диэтилентриаминпентаметилфосфоновой кислоты. Ускоряет выведение из
организма с мочой урана и бериллия, а также плу- тония, иттрия,
циркония, ниобия. Применяют для первой помощи при остром отравлении
ураном и бериллием, а также при вторичном поступлении бериллия для
выявления его носитель- ства. Вводят препарат внутривенно или
ингаляционно в виде 5 % водного рас- твора. Для приготовления раствора
вводят во флакон, содержащий 0,226 или 0,9 г шестинатриевой соли
диэтилентриаминпентаметилфосфоновой кислоты, 5 или 20 мл 2,5 %
раствора кальция хлорида; образующуюся взвесь встряхивают (20 - 30 с)
до получения полностью прозрачного раствора. При остром отравлении
ураном или бериллием вводят в вену однократно 40 мл раствора, а в
следуюшие 2 - 3 дня - по 20 мл ежедневно. При поступлении урана и
бериллия в дыхательные пути и при отсутствии признаков отека легких,
вводят тримефацин одновременно в вену и в виде ингаляций.
Аэрозольтерапию проводят 1 - 2 раза в день с помощью ультра- звуковых
генераторов аэрозолей. Продолжительность ингаляции 15 - 20 мин, расход
раствора триметацина на 1 ингаляцию 15 - 20 мл. Длительность лечения 2
- 4 нед с 1 - 2-дневными перерывами в неделю. При хронических
процессах в легких, обусловленных депонированием бериллия, проводят
лечение по той же схеме. При применении препарата следует
контролировать функцию почек. Форма выпуска: флаконы, содержащие по
0,226 г или 0,9 г шестинатрие- вой соли
диэтилентриаминпентаметилфосфоновой кислоты (лиофилизирован- ной), с
ампулой 2,5 % раствора кальция хлорида (5 или 20 мл соответственно).
Хранение: в обычных условиях.
ТРИОКСАЗИН ( Trioxazin ). 4-(3,4,5-Триметоксибензоил) -морфолин, или
N-(3,4,5-триметоксибензо- ил)-тетрагидро-1,4-оксазин. Синонимы:
Триметозин, Sedoxazin, Trimetozinum, Trimetozine. Оказывает умеренное
транквилизирующее действие, сочетающееся с акти- вацией, некоторым
повышением настроения без сонливости и интеллектуаль- ной
заторможенности. Не подавляет моно- и полисинаптические рефлексы, в
связи с чем не оказывает миорелаксирующего действия. Применяют при
невротических расстройствах, протекающих с преобладанием
гипостенических проявлений (адинамия, вялость, заторможенность).
Препарат назначают внутрь (после еды), обычно 0,3 г (1 таблетка) 2
раза в день. При легких невротических состояниях суточная доза может
составлять 0,6 - 0,9 г (по 1 таблетке 2 - 3 раза в день), а при
выраженных симптомах увеличивают дозу через 3 - 4 дня до 1,2 - 1,8 г в
день (всего 4 - 6 таб- леток; в отдельных случаях доза может быть
повышена до 10 таблеток в сутки). Детям назначают в меньших дозах в
соответствии с возрастом по 1/4- 1/2 - 1 таблетке до 3 - 5 раз в
сутки). Триоксазин обычно хорошо переносится и может использоваться в
стационар- ных и амбулаторных условиях. При приеме относительно
больших доз могут наблюдаться слабость, вялость, легкая тошнота,
сонливость, в отдельных случаях аллергические реакции, диспепсические
явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление
беспокойства, напряжения, страха. При длительном применении
триоксазина (так же как и других транквилизаторов) возможно развитие
психического привыкания. Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке
по 20 штук. Хранение: список Б.
ТРИОМБРАСТ 60 % и 76 % ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Тriombrastum 6О % еt 76 % рrо
injectionibus ). Триомбраст (кислота) является трийодсодержащим
препаратом. Триомбраст для инъекций -это водные растворы, содержащие
смеси, нат- риевой и метилглюкаминовой солей триомбраста
(3,5-диацетиламино-2,4,6- трийодбензойной кислоты) в соотношении
1:6,6. Аналогичные зарубежные препараты выпускаются под названиями:
Verografin, Urografin, Urotrast. Натриевая соль 3,5 диацетиламино
-2,4,6 - трийодбензойной кислоты ранее выпускалась в качестве
ренгеноконтрастного средства под названием "триомбрин".
Метилглюкаминовая соль этой кислоты выпускается за рубежом под назва-
нием "Перографин". Прозрачная бесцветная или светло- желтого цвета
жидкость; рН 6,5 - 7,7; 1 мл 60 % раствора содержит 292 мг йода, 1 мл
76 % раствора - 370 мг йода. Применяют для рентгенологического
исследования кровеносных сосудов и сердца (ангиокардиография;
аортография, артериография, селективная ангио- графия и др.), почек,
мочевых путей. Препарат быстро выводится из организма почками. В
зависимости от показаний вводят триомбраст внутривенно или в полости
(в мочевой пузырь, почечные лоханки). До применения препарата
исследуют индивидуальную чувствительность боль- ного к йоду, для чего
накануне применения вводят в вену (очень медленно) триомбраст в
количестве не более 1 мл (с учетом возраста больного). В слу- чае
повышенной чувствительности (появление зуда; крапивницы, насморка,
отеков, общего недомогания, тахикардии, нарушения дыхания, цианоза и
др.) применение препарата противопоказано. При ангиокардиографии
применяют до 60 мл 76 % раствора триомбраста (вводят 10 - 30 мл в
секунду); при аортографии вводят в аорту 30 - 60 мл 76 % раствора
препарата (10 - 30 мл/с); при периферической артериографии на верхней
конечности вводят внутриартериально 60 % раствор препарата в
количестве 10 - 20 мл, на нижней конечности - 20 - 40 мл (8 - 12
мл/с); при флебографии применяют внутривенно - на верхней конечности
10 - 20 мл 6О % раствора триомбраста, на нижней конечности - 20 - 40
мл (3 - 5 мл/с); при спленопортографии вводят в селезенку З0 - 50 мл
76 % раствора препа- рата (8 мл/с). При исследовании мочевых путей
применяют для экскреторной урографии 20 мл 60 % триомбраста (0,3
мл/с); иногда вводят внутривенно взрослым 40 - 60 мл 60 % или 76 %
раствора (0,3 мл/с). Для инфузионной урографии вводят в вену смесь 80
мл 60 % и 76 % раство- ров триомбраста с 80 мл 5 % раствора глюкозы
(20 - 30 капель в минуту). Для ретроградной пиелографии и цистографии
разводят триомбраст изотони- ческим раствором натрия хлорида или 5 %
раствором глюкозы до 30 % раствора. Для пиелографии вводят раствор
(обычно 3 - 8 мл) через катетер в мочевые пути под небольшим давлением
под рентгенологическим визуальным контролем; для цистографии вводят в
мочевой пузырь 100 - 200 мл раствора. При введении триомбраста
возможны ощущение жара, головокружение, тош- нота, рвота, учащение
пульса, цианоз. В отдельных случаях повышенной, чув- ствительности, не
выявленной при предварительном исследовании, возможно развитие
крапивницы, отека Квинке, астматоидного приступа, анафилактоидных
реакций вплоть до анафилактического шока и других побочных явлений.
Необходимо учитывать, что при повышенной чувствительности к
триомбрасту или его передозировке возможны аритмии, фибрилляция
желудочков, остановка сердца. При введении препарата в кровеносные
сосуды возможно развитие в даль- нейшем флебита, тромбоза.
Противопоказаниями к ангиографии и выделительной урографии с
триомбрас- том являются идиосинкразия к препаратам йода, гипертиреоз,
тяжелые повреж- дения паренхимы печени и почек, активный туберкулез,
поражения миокарда, тяжелая стадия гипертонической болезни, шоковые
состояния, коллапс, зна- чительное повышение индекса протромбина и
свертывания крови, общее тяжелое состояние больного. Флебография
противопоказана при острых формах флебита . Поскольку введение
триомбраста в кровяное русло вызывает повышенную нагрузку на сердце,
его применение у больных с сердечной недостаточностью, нарушением
коронарного кровообращения, а также после недавно перенесен- ного
инфаркта миокарда должно производиться с большой осторожностью ( по
жизненным показаниям ). Следует учитывать повышенную чувствительность
на введение триомбраста у лиц, склонных к аллергическим реакциям.
Таким больным в течение несколь- ких дней до введения препарата,
назначают противогистаминные средства. Форма выпуска: 60 % и 76 %
триомбраст для инъекций в ампулах по 20 мл. Хранение: в защищенном от
света месте.
ТРИПСИН ( Тrypsinum ). Эндогенный протеолитический фермент,
разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также
высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов,
а также некоторые низко- молекулярные пептиды, содержащие определенные
аминокислоты (аргинин, лизин). Трипсин представляет собой белок с
относительной молекулярной массой 21 000. Образуется в поджелудочной
железе млекопитающих, где содержится в виде неактивного трипсиногена;
переход последнего в трипсин происходит под влиянием другого фермента
- энтерокиназы, а также под воздействием самого образовавшегося
трипсина. Для применения в медицинской практике трипсин получают из
поджелудочной железы крупного рогатого скота. Основным лекарственным
препаратом является трипсин кристал- лический (Тrypsinum
сrystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так и для
парентерального применения. Трипсин аморфный и химопсин (смесь
трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного применения.
Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегка
желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после
лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия
хлорида; рН 0,2 % водного раствора 3,0 - 5,5. Растворы легко
разрушаются в нейтральной и щелочной среде. Применение трипсина в
медицинской практике основано на его способности, расщеплять при
местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования,
разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен
при рН 5,0 - 8,О с оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к
здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них
инги- биторов трипсина (специфического и неспецифических). Применяют
как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и
экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей
(трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмонии,
послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих случаях препарат
применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и вну- тримышечно. Трипсин
вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение. При
экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин можно вводить
внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и облегчения их
эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность,
учитывая, что рассасывание экссудата может в некоторых случаях
способствовать развитию бронхоплев- ральной фистулы. В связи с
противовоспалительным действием применяют также трипсин
кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбо- флебитах,
воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите,
гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Прием препарата
приводит к уменьшению отека и должен рассматриваться как одно на
мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При тромбофлебитах и
флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе
внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным
введением раствора трипсина в пародонт. При ирите, иридоциклите,
кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей
после операций и травм применяют внутримышечно и местно в виде глазных
капель и ванночек. Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин
применяют местно (показания и способы применения см. Химопсин).
Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по 0,005 - 0,01
г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в
день. Для инъекций растворяют непосредственно перед применением 0,005
г (5 мг) трипсина кристаллического в 1 - 2 мл стерильного
изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 - 2 % раствора
новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант
ягодичной мышцы. На курс 6 - 15 инъекций. Применяют также трипсин при
помощи электрофореза. 10 мг трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15
- 20 мл дистиллированной воды. Вводят препарат с отрицательного
полюса. Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл
изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля
через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд.
Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эф- фективности
терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и промывают нос.
При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорас- ширяющие вещества
и антибиотики. Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг
препарата, растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия
хлорида. В глазной практике применяют 0,2 % раствор для ванночек и
0,25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в течение
1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию раствора или
прекращают применение препарата. При назначении трипсина должны
учитываться возможные ослож- нения. Для парентерального введения
применяют только трипсин кристаллический. После внутримышечного
введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекции,
а после внутри- мышечного и внутриплеврального введения -
аллергические реакции, связанные главным образом со всасыванием
продуктов протеолиза некротизированных тканей. Могут наблюдаться
повышение температуры и тахикардия. Для предупреждения и снятия
аллергических явлений применяют противогистаминные препараты. При
ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек
верхних дыхательных путей и охриплость голоса. После ингаляций
необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты
(откашливанием или отсасыванием). Трипсин противопоказан при
декомпенсации сердечной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной
недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких,
дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени,
панкреатите, геморрагических диатезах . Не следует вводить препарат в
очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить трипсин
внутривенно, а также наносить (и другие протеолитические ферменты) на
изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание
распространения злокачест- венного процесса. Форма выпуска: в ампулах
или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,005 и 0,01 г (1
и 10 мг) трипсина кристаллического. Хранение: в сухом, защищенном от
света месте при температуре не выше + 10 'С. Rр.: Trypsini
crystallisati 0,005 D.t.d. N. 10 in ampull. S. Для внутримышечных
инъекций. Растворить в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора
натрия хлорида Rp.: Trypsini crystallisati 0,01 D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического раствора натрия
хлорида Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристал-
лического для лечения гнойных ран ( Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин ).
Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне).
Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см в
полиэтиленовых пакетах. Накладывают (после обработки) на гнойные раны,
закреляют повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч. Перед
накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или
раствором фурацилина.
ТРИСАМИН ( Тrisaminum ). Три-(оксиметил)-аминометан. Синонимы:
Триоламин, Pehanorm, ТНАМ (от слов Тris-Hydroxy-Amino-Methan),
Тrisaminol, Тrisbuffer и др. Белый кристаллический порошок с легким
запахом аминов. Легко раство- рим в воде. Водный раствор имеет
щелочную реакцию, 3,66 % водный раствор изоосмотичен плазме крови; рН
10,2 - 10,7. Трисамин является антацидом системного действия. Обладает
буферными свойствами. При внутривенном введении снижает концентрацию
ионов водорода и повышает щелочной резерв крови. Устраняет ацидоз. В
отличие от натрия гидрокарбоната трисамин не повышает содержание СО 2
крови. Препарат прони- кает через клеточние мембраны и способен
устранять внутриклеточный ацидоз. Препарат оказывает также
осмотическое диуретическое действие. Выводится полностью почками в
неизмененном виде. Применяют трисамин при острых и хронических
заболеваниях, сопро- вождающихся метаболическим и смешанным ацидозом
(шок, массивные пе- реливания крови, экстракорпоральное
кровообращение, ожог, перитонит, острый панкреатит и др.). Трисамин
показан во время реанимации и в постреанимационном периоде для
быстрого устранения ацидоза. Как средство, уменьшающее ацидоз и
оказывающее при этом гипогликемическое действие, трисамин назначают
при лечении диабетического ацидоза. Препарат показан также при лечении
отравлений салицилатами и снотворными средствами, про- изводными
барбитуровой кислоты, так как осмодиуретическое влияние и още-
лачивание мочи способствуют удалению из организма слабых кислот.
Назначают внутривенно в виде 3,66 % раствора; при приеме внутрь
влияния на концентрацию ионов водорода в крови не оказывает, а
действует как сильное слабительное. Средняя доза раствора для больного
массой 60 кг - 500 мл в час (около 120 капель в минуту). Во избежание
развития побочных явлений, вводить пре- парат с большой скоростью не
следует. Быстрое введение может вызвать уг- нетение дыхания, снижение
содержания в крови глюкозы, ионов натрия и калия Быстрое введение
допускается в исключительных случаях (например, для уст- ранения
ацидоза после остановки сердца), при этом вводят до 60 мл в минуту.
Более точное определение необходимого количества раствора производят
(ес- ли имеется возможность) методом Аструпа по формуле К = В х Е, где
К - ко- личество 3,66 % раствора трисамина (мл), В - дефицит оснований
(ммоль/л), Е - масса больного (кг). Максимальная доза препарата не
должна превышать 1,5 г/кг в сутки. Повторно трисамин можно вводить не
раньше чем через 48 - 72 ч после пре- дыдущего введения; при
необходимости введения в более ранние сроки умень- шают дозу
препарата. При использовании больших доз триcамина рекомендуется (во
избежание уменьшения содержания в крови электролитов) добавить натрия
хлорид из расчета 1,75 г и калия хлорид из расчета 0,372 г на 1 л 3,66
% раствора трисамина. Если есть опасность развития гипогликемии,
рекомендуется одновременно с трисамином вводить 5 - 10 % раствор
глюкозы с инсулином из расчета 1 ЕД инсулина на 4 г сухой глюкозы.
Трисамин противопоказан при нарушениях выделительной функции почек; в
этих случаях возможна тяжелая гиперкалиемия. При легких случаях нару-
шения функции почек препарат следует применять с осторожностью,
контроли- руя диурез и содержание калия в крови, осторожность
необходима также при на- рушении функции печени. Трисамин может
вызвать угнетение дыхания, поэтому больным с недоста- точностью
вентиляции легких его следует вводить только в условиях искусствен-
ной или вспомогательной вентиляции легких. При передозировке трисамина
могут развиться периодическое дыхание, гипо- гликемия, гипотензия,
тошнота, рвота. Форма выпуска: в виде стерильного З,66 % (0,3 М)
раствора в воде для инъекций в емкостях из полиэтилена по 250 мл.
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.
ТРИФЛУПЕРИДОЛ ( Тrifluperidolum ). 4-(мета-Трифторметилфенил)-1
[3`-(пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол- 4, или
4-[4-(мета-трифторметилфенил) - 4-оксипиперидино]- 4'-фторбутирофенон.
Синонимы: Триседал, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol,
Triperidol, Trisedyl. По строению и действию близок к галоперидолу.
Отличается наличием группы CF 3 , в мета-положении, фенильного ядра (у
пиперидина) вместо атома хлора в пара-положении у галоперидола.
Обладает сильной нейролептической активностью. Усиливает действие
снот- ворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное и
сильное про- тиворвотное действие. Обладает сильной каталептической
активностью. Не ока- зывает холинолитического действия; сильно
блокирует центральные дофаминовые рецепторы. Трифлуперидол является
мощным антипсихотическим средством. Он быстро редуцирует
галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать
маниакальное возбуждение превосходит другие нейролептики. Применяют
при психозах, сопровождающихся моторным и психическим возбуж- дением,
особенно для купирования кататонического и гебафренного возбуждения;
при затяжных приступах периодической шизофрении; при состояних,
сопровожда- ющихся тяжелой депрессией и бредом; при алкогольных
психозах. В некоторых случаях эффективен при недостаточном действии
других нейролептиков. Может применяться также в качестве
противорвотного средства. Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь
применяют, начиная с дозы 0,00025 -0,0005 г (0,25 - 0,5 мг) в день,
затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25-
0,5 мг каждые 2 - 3 дня. Суточная доза составляет обычно 2 - 6 мг (до
8 мг). Назначают в 2 - 4 приема после еды. Детям в возрасте до 5 лет
назначают 1/4, а 5 - 15 лет -1/2 дозы взрослого. При хронических
заболеваниях начинают с внутримышечного введения 1,25 - 2,5 мг, затем
постепенно заменяют инъекции приемом препарата внутрь. Для купирования
острых бредовых состояний вводят внутримышечно по 1,25 - 2,5 мг
(иногда до 5 мг) однократно или повторно (в виде короткого курса).
Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при
при- менении галоперидола. Формы выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5
мг); 0,1 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл
содержится 1 мг препарата); 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б.
ТРИФТАЗИН ( Triftazinum ). 2-Трифторметил-10-
[3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил] -фенотиазина дигидрохлорид.
Синонимы: Стелазин, Aquil, Calmazine, Clinazine, Equazine, Eskazine,
Fluazine, Fluperin, Jatroneural, Modalina, Parstelin, Stelazine,
Terfluzine, Trifluoperazini hydrochloridum, Trifluoperazine
hydrochloride, Trifluoroperazine, Trifluperazine, Triflurin,
Triperazine, Vespezine, Yatroneural и др. Белый или слегка
зеленовато-желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в воде,
растворим в спирте. На свету темнеет. По химическому строению
трифтазин отличается от аминазина тем, что вместо атома хлора в
положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу СFз, а в бо- ковой
цепи - ядро пиперазина, замещенное при атоме азота в положении 4 груп-
пой СН 3 , (как у метеразина). Трифтазин является одним из наиболее
активных антипсихотических препаратов. Нейролептический эффект
сочетается у него с умеренным стимулирующим (энерге- зирующим)
эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях
проявляется седативное действие. Препарат оказывает сильный
противорвотный эффект. В отличие от аминазина трифтазин оказывает
слабый адренолитический эффект. Меньше потенцирует действие снотворных
средств; не обладает про- тивогистаминной, спазмолитической и
противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептическое
действие. Применяют в психиатрической практике для лечения шизофрении,
особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических
заболеваниях, про- текающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями,
при инволюционных психо- зах, неврозах и других заболеваниях ЦНС.
Трифтазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную
психоти- ческую симптоматику (галлюцинации, бред), чем аминазин.
Отличительной особен- ностью трифтазина является отсутствие
скованности, общей слабости, оглушен- ности при его применении;
наоборот, больные часто становятся более оживленны- ми, начинают
проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые
процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость. Назначают
трифтазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приеме
внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем
дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за прием до общей суточной дозы
0,03 - 0,08 г (в отдельных случаях до 0,1 - 0,12 г в сутки); суточную
дозу де- лят на 2 - 4 приема. По достижении терапевтического эффекта
оптимальные дозы сохраняют в течение 1 - 3 мес, затем их уменьшают до
0,02 - 0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как
поддерживающие. Внутримышечно вводят трифтазин в случаях, требующих
быстрого эффекта. На- чальные дозы составляют 0,001 - 0,002 г (1 - 2
мг). Инъекции повторяют через 4 - 6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г
(6 мг), в редких случаях - до 0,01 г (10 мг). У больных алкоголизмом
трифтазин применяют для лечения острых и хрони- ческих галлюцинаторных
и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При
острых психотических состояниях лечение начинают с внутри- мышечных
инъекций, переходя на прием внутрь после снятия острых явлений
психоза. Назначают также трифтазин для лечения неврозо- и
психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении
апатоабулических состо- яний, а в сочетании с антидепрессантами - при
возникновении депрессивно- бредовых и депрессивно-галлюцинаторных
состояний. Лечение трифтазином может сочетаться с назначением других
нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов. Как противорвотное
средство применяют трифтазин при рвоте различной этио- логии по О,001
- 0,004 г (1 - 4 мг) в день. При лечении трифтазином относительно
часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства: дискинезии,
акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегета- тивные нарушения. В
качестве корректоров назначают противопаркинсонические средства
(циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (пароксизмально возникающие
судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы и др.) купируют
кофеин- бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или аминазином
1 - 2 мл 2,5 % раствора внутримышечно). Трифтазин реже вызывает
нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем аминазин; редко
наблюдаются аллергические кожные реакции. Препарат противопоказан при
острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях сердца с
нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых
заболеваниях крови, тяжелых заболеваниях печени и почек, беременности.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, по 0,001;
0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл
в упа- ковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки - в сухом,
защищенном от света месте. Rр.: Tab. Triftazini 0,005 N. 50 D.S. По 1
таблетке 2 раза в день Rp.: Sol. Triftazini 0,2 % 1 ml D.t.d. N. 6 in
ampull. S. По 1 - 2 мл внутримышечно
ТРИХЛОРЭТИЛЕН ДЛЯ НАРКОЗА ( Тгiсhоrаеtуlеnum рго nаrсоsi ). Синонимы:
Трилен, Chlorylen, Nаrсоgen, Тrеthylеnе, Тrichlorathylen, Тrichlorаn,
Trichloren, Тrichloroethylene, Тrilen, Тrimar и др. Бесцветная,
прозрачная, подвижная, летучая жидкость со своеобразным запахом,
напоминающим запах хлороформа, и сладким, жгучим вкусом. Плотность
1,462 - 1,466. Полностью перегоняется при температуре + 86 - 88 С.
Практически нерастворим в воде; смешивается с органичес- кими
растворителями. В применяемых в анестезиологии концентрациях не
воспламеняется и не взрывается. Под действием света и воздуха
разлагается с образованием фосгена и галогенсодержащих кислот и
приобретает розовое окрашивание. Для стабилизации трихлорэтилена к
нему добавляют 0,01 % тимола. Трихлорэтилен является мощным
наркотическим средством. Нарко- тический эффект наступает быстро и
заканчивается через 2 - 3 мин после прекращения подачи трихлорэтилена.
От других наркотических веществ отличается тем, что уже в небольших
концентрациях в первой стадии наркоза вызывает сильную аналгезию.
Применяют трихлорэтилен для наркоза по полуоткрытой системе при помощи
специальных наркозных аппаратов с калиброванным испарителем без
абсорбера. Для наркоза и длительной аналгезии трихлорэтилен применяют
в кон- центрации О,6 - 1,2 об.%. Наиболее показано применение
трихлорэтилена для кратковременного наркоза, для анальгезии при
небольших хирургических операциях и болез- ненных манипуляциях, для
обезболивания родов. Для этих целей используют трихлорэтилен в
концентрации О,3 - 0,6 об. % (обычно 0,5 об. %) в смеси с кислородом
или воздухом либо со смесью, содержащей 50 % закиси азота и 50 %
кислорода. Вдыхание может производиться при помощи специальных
аппаратов для аутоанальгезии, причем маску больные (или роженицы) сами
удерживают на лице: при появлении боли начинают вдыхать указанную
смесью. Трихлорэтилен может также применяться для снятия болевого
синдрома при невралгии тройничного нерва, почечных коликах и забо-
леваниях, сопровождающихся сильными болями. В стоматологической
практике препарат применяют для обезболивания при экстракции зубов,
операциях на челюсти и др. При правильном дозировании трихлорэтилен
хорошо переносим, не вызывает раздражения дыхательных путей, усиления
саливации и увели- чения секреции бронхиальных желез. Не наблюдается
существенных изме- нений кровообращения (могут отмечаться небольшое
повышение АД и учащение пульса), не оказывает отрицательного влияния
на сократительную деятель- ность матки у рожениц, на состояние плода и
новорожденного. В отдель- ных случаях при вдыхании паров
трихлорэтилена возможны тошнота и рвота. При передозировке (свыше 1,5
об. %) может наступить резкое угнете- ние дыхания с нарушениями
сердечного ритма. В концентрации свыше 0,8 об. % трихлорэтилен
угнетает сократительную деятельность матки. В связи с тем что
трихлорэтилен является сильным наркотическим средством, при его
применении для обезболивания родов необходимо после обезболивания 3 -
4 схваток делать перерыв на 7 - 10 мин. Общая дли- тельность
применения препарата не должна превышать 4 ч. При наркозе
трихлорэтиленом нельзя применять адреналин в связи с возможным
нарушением ритма сердца (вплоть до фибрилляции желудочков). Препарат
противопоказан при заболеваниях печени и почек, нарушениях сердечного
ритма, заболеваниях легких, анемии. В акушерской практике
противопоказан также при преждевременных родах и тяжелых токсикозах
второй половины беременности. Нельзя применять трихлорэтилен при
закрытой или полузакрытой системе (с натронной известью в абсорбере),
так как в присутствии натронной извести он разлагается с образованием
токсичного (и воспламеняющегося) продукта дихлорацетилена,
разлагающегося на фосген и угарный газ. Форма выпуска: во флаконах по
100 мл. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, зашищенном от света
месте. Через каждые 6 мес препарат подвергают аналитической проверке.
ТРИХОМОНАЦИД ( Trichomonacidum ). 2 - (4-Нитростирил) - 4 -
(1-метил-4-диэтиламинобутиламино) -6-меток- сихинолина трифосфат.
Желтый или буровато-желтый аморфный порошок. Растворим в воде, прак-
тически нерастворим в спирте. Обладает высокой активностью в отношении
трихомонад. Применяют для лечения урогенитальных заболеваний,
вызываемых Trichomonas vaginalis у женщин и мужчин. Препарат назначают
местно и внутрь. Внутрь после еды взрослые прини- мают по 0,3 г в
сутки (в 2 - 3 приема) в течение 3 - 5 дней, детям дозу уменьшают в
соответствии с возрастом. Мужчинам одновременно, в течение 5 - 6 дней,
вливают в уретру 10 мл 1 % раствора трихомонацида на 10 - 15 мин. Курс
лечения можно повторить через 10 - 20 дней. Женщинам одновременно с
приемом внутрь, препарат назначают местно в виде вагиальных
суппозиториев (по 0,05 г), которые на протяжении 10 дней вводят на
ночь во влагалище (после спринцевания). Лечение проводят на протяжении
трех менструальных циклов (после окончания менструаций). Трихомонацид
в больших дозах и высоких концентрациях может оказывать раздражающее
действие на слизистые оболочки. У женщин после введения суппозиториев
могут появиться обильные выделения и неприятные ощущения в области
влагалища; эти явления проходят после отмены препарата или уменьшения
дозы. У мужчин могут возникнуть обильные выделения из уретры; в этих
случаях вливания временно прекращают. Формы выпуска: таблетки и
суппозитории вагинальные, содержащие по О,05 г препарата. Хранение:
список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ТРОВЕНТОЛ ( Troventolum ). Тропиновый эфир
d,1-(2-гидроксиметил-2-фенил) масляной кислоты йодме- тилат. Синоним:
Truvent. Белый или белый со слабо желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Мало растворим в воде. По химической структуре близок к
атропину, но, подобно атровенту, явля- ется четвертичным аммониевым
производным. В отличие от молекулы атропина молекула тровентола
содержит дополнительную метильную группу при атоме азота тропанового
цикла, а также этильную группу в остатке этерифицирующей кислоты.
Является антихолинергическим веществом, действующим преимущественно на
м-холинорецепторы. По сравнению с атропином влияние тровентола на
холино- рецепторы мускулатуры бронхов более сильное и продолжительное
при менее выраженном влиянии на холинорецепторы других органов
(сердца, кишечника, слюнных желез). Как четвертичное аммониевое
соединение тровентол не про- никает через гематоэнцефалический барьер.
Избирательное действие тровен- тола обусловливает его преимущества по
сравнению с атропином в качестве брон- хорасширяющего средства и его
лучшую переносимость. Тровентол как весьма активное бронхолитическое
средство применяют при хронических обструктивных бронхитах,
бронхиолоспазме при хронических пневмо- ниях, приступах бронхиальной
астмы легкой и средней тяжести, при бронхиоло- спазме, связанном с
простудными заболеваниями (в том числе у больных по- жилого возраста).
Как и атровент (ипратропиум бромид), тровентол наиболее эффективен при
бронхиолоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической
систе- мы, когда адреномиметики (см. Орципреналин) и метилксантины
(см. Тео- филлин) недостаточно эффективны. Имеются указания на
возможность применения тровентола для диагностики скрытого
бронхоспастического синдрома. Применяют тровентал в виде ингаляций из
аэрозольных баллонов. Имеются баллоны с двумя дозировками: по 12,5 и
25 мг в баллоне. При одном нажатии на клапан баллона с 12,5 мг
выделяется разовая доза тровентола 40 мкг (0,04 мг), а при нажатии на
клапан баллона с 25 мл - 80 мкг (0,08 мг). Профилактическая и лечебная
доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг.
Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг. Начинают с
назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллина с
12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два на-
жатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от
клиниче- ского эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую
дозу до 80 - 160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25
мг атровента (1 - 2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы
40 мкг продол- жают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола.
Ингаляции аэрозоля повторяют через каждые 4 - 6 ч. Для правильного
пользования аэрозольным баллоном снимают защитный колпачок с
клапанно-распылительной головки и 2 - 3 раза встряхивают бал- лон;
делают глубокий выдох; располагая баллон клапанно-раслылительной
голов- кой вниз, охватывают ее мундштук губами и одновременно с
нажатием на дно и головку баллона (это сопровождается выбросом одной
дозы аэрозоля) производят максимально глубокий вдох с последующей
задержкой дыхания на несколько секунд. После окончания ингаляции
надевают защитный колпачок на клапанно-распы- лительную головку.
Ингаляции тровентола обычно хорошо переносятся, однако в связи с
холиноли- тическим действием возможны сухость во рту, першение в
горле, легкие нару- шения аккомодации. При необходимости в этих
случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями, а
при сильно выраженных по- бочных явлениях временно прекращают
ингаляцию. Тровентол противопоказан при глаукоме и беременности. При
необходимости можно сочетать тровентол с другими бронхорасширяю- щими
средствами (адреномиметиками - см. Орципреналин и др., производными
ксантина - см. Теофиллин, кортикостероидами). Форма выпуска:
аэрозольные алюминиевые баллоны (Аеrоsоlum Тroventoli) вместимостью 21
г, содержащие тровентола 12,5 или 25 мг. Каждый бал- лон содержит 300
разовых доз. При нажатии на дозирующий клапан баллона выделяется
аэрозоль, содержащий соответственно 40 мкг (0,04 мг) или 80 мкг (0,08
мг) тровентола. Хранение: список А. В защищенном от тепловых
воздействий и прямых сол- нечных лучей месте, при температуре не выше
30 С.
ТРОКСЕВАЗИН ( Тrохеvаsin )*. Смесь 3',4' и 7-( b -оксиэтил)рутозидов;
полусинтетическое производное рутина. Синонимы: Венорутон, Раrоvеn,
Vеnоruton, Vеrutil. По действию близок к рутину (см.). Уменьшает
проницаемость капилляров, оказывает противоотечное и
противовоспалительное действие. Применяют при варикозном расширении
вен, поверхностных тромбофлебитах, варикозных язвах, трофических
нарушениях при хронической венозной недостаточности. Принимают внутрь
(во время еды), начиная с 2 капсул (по 0,3 г препарата в капсуле); для
поддерживающей терапии - 1 капсулу в день. Курс лечения - 2 - 4 нед.
Иногда назначают в виде внутримышечных или внутривенных инъекций: 10 %
раствор в ампулах по 5 мл (О,1 г в 1 мл; 0,5 г в 1 ампуле). Раствор
желто-оранжевого цвета, рН 6,4 - 6,6. Вводят обычно через день по 5 мл
(1 ампула). Для поддерживающей терапии применяют препарат в капсулах.
Формы выпуска: в капсулах по 0,3 г в упаковке по 50 штук; 10 % раствор
в ампулах по 3 мл в упаковке по 10 ампул. Для местного применения
выпускается 2 % гель троксевазина в тубах по 40 г. Гель относительно
хорошо всасывается при нанесении на кожу. Наносят тонким слоем 2 - 3
раза в день; слегка втирают. Троксевазин входит в состав мази "
Индовазин " (см. Индометацин).
ТРОМБИН ( Тhrombinum ). Тромбин является естественным компонентом
свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина при
ферментативной активации последнего тромбопластином. Для применения в
медицинской практике получают из плазмы крови доноров. Белый аморфный
порошок без запаха. Растворим в 0,9 % растворе натрия хлорида, рН
раствора 6,2 - 7,2. Активность препарата выражают в единицах
активности (ЕА). За 1 единицу активности тромбина принимают активность
такого количества препарата, которое способно свернуть при температуре
+ 37 'С 1 мл свежей плазмы за 30 с или 1 мл 0,1 % раствора очищенного
фибри- ногена за 15 с. Выпускают в стеклянных флаконах или в ампулах
вместимостью 10 мл, содержащих не менее 125 единиц активности.
Количество препарата, активность указывают на флаконе или ампуле.
Раствор тромбина применяют только местно для остановки крово- течений
из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при черепно-мозговых
операциях, операциях на печени, почках и дру- гих паренхиматозных
органах, кровотечениях из костной полости, десен и т.п., особенно при
болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии). При
кровотечениях из крупных сосудов тромбин не применяют. Введение в вену
и в мышцы не допускается. Введение в кровеносные сосуды может вызвать
распространенный тромбоз со смертельным исходом. Перед употреблением,
соблюдая правила асептики, вскрывают ампулу с тромбином и стерильным
шприцем вводя в нее стерильный изотонический раствор натрия хлорида
комнатной температуры. Ко- личество раствора зависит от количества
содержащегося в ампуле тромбина и указано на этикетке. Раствором
тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку или губку
гемостатическую коллагеновую (см.) либо стерильный марлевый тампон,
который накладывают на кровоточащую рану. Марлевый тампон удаляют
сразу после остановки кровотечения (если рану закрывают наглухо) или
при очередной перевязке (если лечение проводят открытым способом).
Удалять тампон из раны следует осторожно во избежание повреж- дения
образовавшихся тромбов. Гемостатическую губку, пропитанную тромбином,
можно оставить в ране, так как она впоследствии рассасывается.
Хранение: в сухом месте при температуре от + 2 до + 10 'С.
ТРОПАФЕН ( Тrорарhеnum ). Тропинового эфира a -фенил- b -(пара-
ацетоксифенил)-пропионовой кислоты гидрохлорид. Синоним: Tropodifene
hydrochloridе. Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте: рН 2 %
водного раствора 5,0 - 6,5. Относится к группе a -адреноблокаторов.
Вызывает уменьшение или полное снятие a -адренергических эффектов,
вызываемых адреналином, норадреналином и адреномиметическими
веществами, а также раздражением симпатических нер- вных волокон.
Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает по- нижение
артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими свой-
ствами. Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением
перифериче- ского кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно,
акроцианоз и др.). Уменьшая или полностью снимая спазмы сосудов,
препарат способствует усилению кровообращения, уменьшению боли и
улучшению функционального состоя- ния конечностей (облегчение ходьбы).
Свойство тропафена улучшать перифе- рическое кровообращение дает
основание применять его также при лечении трофических язв конечностей
и вяло заживающих ран. Препарат применяют для купирования
гипертонических кризов, а также для предупреждения гипертензивных
реакций, обусловленных повышением содер- жания в крови катехоламинов
во время анестезии и хирургических вме- шательств. Имеются данные о
способности тропафена уменьшать гиперагрегацию тром- боцитов и снижать
вязкость артериальной и венозной крови'. Вводят тропафен под кожу,
внутримышечно или внутривенно. При эндартериите и других заболеваниях,
сопровождающихся нарушени- ем периферического кровообращения, вводит
подкожно или внутримышечно по 0,5 - 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора 1 -
2 - 3 раза в день. Курс лечения 10 - 20 дней и более. При
необходимости курсы лечения повторяют. Для купирования и
предупреждения гипертонических кризов вводят подкож- но или
внутримышечно 0,5 - 1 мл 1 % или 2 % раствора. В связи с
антиадренергическим действием тропафен является ценным сред- ством для
диагностики и лечения катехоламинпродуцирующих опухолей над-
почечников (феохромоцитомы, феохромобластомы). Для фармакологической
диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы проводят комбинированную
пробу с гистамином и тропафеном. Гипертензив- ная реакция на гистамин
и гипотензивная - на введение тропафена дает в этих случаях
объективную информацию. После введения гистамина систолическое и
диастолическое артериальное давление у больных с такими опухолями
повы- шается на 60 и 40 мм рт. ст. соответственно, а у больных с
гипертензией другой этиологии - на 40 и 30 мм рт.ст. При внутривенном
введении тропа- фена (1 мл 1 % раствора, т. е. 10 мг) у больных с
катехоламинпродуцирующими опухолями систолическое и диастолическое
давление снижается на 65 и 40 мм рт. ст., а у больных с гипертензией
другой этиологии - на 50 и 35 мм рт. ст. Тропафен может быть применен
не только для диагностики феохромоцито- мы, но и для облегчения
вызванных ею гипертензивных состояний и купиро- вания кризов во время
оперативного вмешательства после удаления опухо- ли. Вводят по 1 мл 1
% раствора в вену или 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора внутримышечно. При
внутримышечном введении гипотензивный эффект более продолжителен.
Тропафен обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что в
связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического
кол- лапса, поэтому во время инъекции препарата и в течение 1,5 - 2 ч
после нее больные должны находиться в положении лежа. При применении
тропафена, так же как и других неизбирательных a -ад- реноблокаторов
(см. Фентоламин), может развиться тахикардия. Подобно дру- гим a
-адреноблокаторам, тропафен противопоказан при резких органических из-
менениях сердца и сосудов. В связи с указаниями на то, что тропафен
может повышать коагулирующие свойства крови (И. В. Забелин, В. В.
Соловьев). необходимо в случае применения препарата у больных с
гиперкоагуляцией проводить одновременно антикоагулянтную терапию.
Форма выпуска: порошок в ампулах, содержащих по 0,02 г (20 мг)
лиофили- зированного тропафена. Содержимое ампулы растворяют перед
употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 %
раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2 % раствора 1
мл. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Rр::
Тropapheni 0,02 in аmpull. N. 3 D.S. Растворить в 2 мл воды для
инъекций
ТРОПАЦИН ( Tropacinum ). Тропинового эфира дифенилуксусной кислоты
гидрохлорид. Синонимы: Diphenyetropin hydrochloride, Tropazine. Белый
или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко
растворим в воде и спирте. По строению и фармакологическим свойствам
тропацин близок к атропину; уменьшает возбудимость периферических
м-холинорецепторов и в связи с этим вызывает расслабление гладкой
мускулатуры, уменьшение секреции, расширение зрачка. В этом отношении
он менее активен, чем атропин, но более активен по влиянию на
центральные холинорецепторы. Тропацин обладает ганглиоблоки- рующими
свойствами. Оказывает также непосредственное спазмолитическое действие
на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.
Тропацин является эффективным холинолитическим средством для лечения
паркинсонизма и болезни Паркинсона. Может применяться вместе с L-дофа
(см. Леводопа) и мидантаном. Может также назначаться в качестве
корректо- ра при нейролептическом синдроме, развивающемся при
применении аминазина и других нейролептиков. Препарат эффективен также
при спастическик парезах и параличах (в том числе при детских
параличах и судорожных двигательных пароксизмах) и при других
заболеваниях, сопровождающихся повышением мышеч- ного тонуса. В
клинике внутренних болезней тропацин применяют при спазмах гладкой
мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и
двенадца- типерстной кишки, бронхиальной астме и при других
состояниях, сопровожда- ющихся повышением тонуса блуждающего нерва и
спазмами гладкой мускулатуры. В акушерской практике применяют как
спазмолитическое средство, тормозящее сократительную деятельность
матки, он может в связи с этим применяться при угрозе преждевременных
родов и аборта. Назначают тропацин обычно внутрь в таблетках (после
еды). Разовая доза для взрослых 0,01 - 0,125 г (10 - 12,5 мг).
Назначают 1 - 2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза
может быть увели- чена до 0,015 - 0,02 г (в акушерской практике
назначают по 0,02 г 2 раза в день). Суточная доза составляет 0,02 -
0,05 г, а при хорошей переносимости - до 0,075 г. Препарат можно
назначать также в каплях в виде 1 % раствора (10 - 15 ка- пель на
прием 2 - 3 раза в день). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,03 г, суточная 0,1 г. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет -
О,001-0,002 г, 3 - 5 лет - 0,003 - 0,005 г, 6 - 9 лет - 0,005 - 0,007
г, 10 - 12 лет - 0,007 - 0,01 г. Возможные осложнения и
противопоказания такие же, как для других холиноли- тиков (см.
Атропин, Циклодол). Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,003; 0,005;
0,01; 0,015 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список А. В хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
ТРОПИСЕТРОН ( Tropisetron ). { (1 a Н,5 a Н)
-8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-З a -иловый эфир}
1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Навобан, Navoban. Противорвотное средство, эффективное при
рвоте, обусловленной химио- терапией противоопухолевыми препаратами.
Механизм действия связан с из- бирательным блокированием
периферических и центральных серотониновых рецепторов (С -, или
5-НТз-рецепторов; см. Серотонин). Препарат быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта. После при- ема внутрь максимальная
концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 ч.
Выводится из организма медленно; продолжительность действия составляет
около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных
больных. У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона
выделяется с мочой в неизмененной форме и около 70 % в виде
метаболитов (фармакологи- чески малоактивных). У больных с низким
уровнем метаболизма более высокий процент препарата выделяется с мочой
в неизмененном виде. Применяют трописетрон в целях профилактики
тошноты и рвоты при хи- миотерапии опухолей. Назначают взрослым в виде
шестидневных курсов в суточной дозе 0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят
внутривенно незадолго перед началом курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й
день принимают препарат внутрь. Для внутривенных вливаний разбавляют
содержимое одной ампулы (5 мл, содержащие 5 мг трописетрона, равны
5,64 мг трописетрона гидрохлорида) в 100 мл изотонического раствора
натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; вводят медленно. Внутрь
назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг трописетрона. Капсулы
принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой. Препарат обычно
хорошо переносится. Возможные побочные явления: головная боль,
головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у больных с
артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление; в
редких случаях возможны зрительные галлюцинации. Противопоказания:
беременность, кормление грудью. Не рекомендуется назначать препарат
детям (отсутствие достаточного числа наблюдений). Следует учитывать,
что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, ин- дуцирующие
активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концен- трацию
трописетрона в плазме крови. Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по
5 мл (5 мг препарата в ампуле) в упаковке по 5 ампул; капсулы,
содержащие по 5 мг трописетрона. Хранение: список Б.
ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД ( Tubocurarini chloridum )*. d-Тубокурарина хлорид.
Синонимы: Аmеlizol, Сuradetensin, Сurarin, Delacurarine, Муоstatine,
Муricin, Тubadil, Тubaril, Тubarine, Тubocuran, Курарин-аста,
Интоксотрин и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в
воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным
бисбензилтетрагидроизохинолина. В течение длительного времени он
рассматривался как бисчетвертичное ам- мониевое основание с оптическим
расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) 1,5
нм, со структурой, изображенной на верх- ней формуле. Однако в 1970 г.
были опубликованы результаты химических и спектроскопи- ческих
исследований, показавшие, что один из атомов азота молекулы d-ту-
бокурарина является не четвертичным, а третичным. Таким образом,
d-тубо- курарин следует рассматривать не как бисчетвертичное, а как
моночетвертичное соединение. d-Тубакурарин блокирует преимущественно
н-холинореактивные системы скелетной мускулатуры, в меньшей степени
влияет на холинорецепторы веге- тативных нервных узлов. В больших
дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы вегетативных
нервных узлов, хромаффинной ткани надпочеч- ников и каротидных
клубочков. Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное
расслабление скелетной мускулатуры (релаксацию). При этом мышцы
расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук - глаз
- ног - шеи - спины, потом межреберные мышцы и диаф- рагма. При приеме
малых доз остановка дыхания может не произойти (если не бло- кирована
нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако при
увеличении дозы происходит остановка дыхания; если же производится
искусственная вентиляция легких, действие d-тубокурарина постепенно
проходит и восстанавливается естественное дыхание. При этом
восстановление функции мышц происходит в последовательности, обратной
их расслаблению. При адекватной искусственной вентиляции легких
d-тубокурарин не вызывает нарушений основных функций организма. На
сердечно-сосудистую систему d-тубокурарин выраженного непосредствен-
ного влияния не оказывает, однако в связи с ганглиоблокирующим
действием может вызывать понижение артериального давления (обычно на
15 - 20 мм рт. ст.). На ЦНС d-тубокурарин в обычных дозах
существенного влияния не оказывает. Следует учитывать, что
d-тубокурарин способствует освобождению из тканей гистамина и может
иногда вызывать спазм мышщ бронхиол. d-Тубокурарин применяют главным
образом анестезиологи в качестве мио- релаксанта, вызывающего
расслабление мускулатуры во время операции. В травматологии иногда
пользуются d-тубокурарином для рас- слабления мышц при репозиции
отломков, вправлении сложных вывихов и т. п. Для лечения спастических
параличей и длительных судорожных состояний d-тубокурарин широкого
применения не нашел главным образом в связи с крат- ковременностью
вызываемого им эффекта и сложностью применения (необ- ходимость
обеспечения искусственной вентиляции легких. Вводят d-тубокурарин в
вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация
мышц начинается через 1 - 1,5 мин, а максимум дейст- вия наступает
через 3 - 4 мин. Средняя доза для взрослого человека составляет 15 -
25 мг, при этом ре- лаксация длится 20 - 25 мин. Однако дозы
d-тубокурарина, так же как и дру- гих миорелаксантов, зависят от
применяемого наркоза. При комбинированной общей анестезии с
применением закиси азота внутривенное введение d-тубокура- рина в дозе
0,4 - 0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ
продолжителынстью 20 - 25 мин. Удовлетворительное расслабление мышц
брюшного пресса и конечностей продолжается в течение 20 - 30 мин. Если
требуется более длительное действие, вводят d-тубокурарин повторно,
при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последующая доза
должна быть в 1,5 - 2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции,
продолжающейся 2 - 2,5 ч, расходуется 40 - 45 мг препарата. При
эфирном наркозе первоначальная доза d-тубакурарина составляет 0,25 -
0,4 мг/кг. Следует учитывать, что действие d-тубокурарина несколько
усиливается при его применении после дитилина. Вводят d-тубокурарин
только после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.
Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин и галантамин, которые
обычно вводят вместе с атропином (см.). Тубокурарин противопоказан при
миастении. С осторожностью применяют в старческом возрасте и при
резких нарушениях функции печени и почек. Форма выпуска: 1 % раствор в
ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1,5 мл). Хранение: список А. Растения, из
которых получают d-тубокурарин, в нашей стране не произ- растают.
Препарат производится за рубежом.
ТУСУПРЕКС ( Tusuprex ). Цитрат, a , a -
диэтиламино-этоксиэтилдиэтилфенилуксусной кислоты. Синонимы: Antusel,
Aplacol, Dorex-retard, Ethochlon, Hihustan, Neobex, Neusedan, Oxeladin
citrat, Oxethamol, Paxeladine, Pectamol, Pectamon, Pectussil,
Silopentol, Toxedin, Tussilisin, Tussimol и др. По химической
структуре имеет элементы сходства с эстоцином (см.). Оказывает
противокашлевое действие, тормозя центральное звено кашле- вого
рефлекса, не угнетая дыхательный центр. Не вызывает явлений бо-
лезненного пристрастия (наркомании). Назначают внутрь: взрослым по
0,01 - 0,02 г (10 - 20 мг), 3 - 4 раза в сутки ; детям - в зависимости
от возраста по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 3 - 4 раза в сутки
(независимо от времени приема пищи). Форма выпуска: таблетки,
содержащие по 10 или 20 мг препарата, покрытые оболочкой розового
цвета, в упаковке по 30 и 250 штук. УБИНОН ( Ubinonum ).
6-Декапренил-2,3-диметокси-5-метил-1,4-бензохинон. Синонимы: Кофермент
Q, Ко Q, Убихинон, Adelir, Соenzym Q, Еmitolon, Inokiten, Раrbinon,
Sempinon, Senon, Теrekol, Тridemin, Ubequinon, Ubideca- renone,
Ubifactor, Ubirecanone, Ubiten, Udekinon, Yubekonon и др. Убихинон -
кофермент, широко распространенный в клетках организма. Он является
переносчиком ионов водорода, компонентом дыхательной цепи. В хими-
ческом отношении это производное бензохинона. Для медицинского
применения получают синтетическим путем. Как лекарственное средство
используется в качестве антиоксиданта, спо- собного угнетать процессы
перекисного окисления липидов (см. Токоферола аце- тат, Дибунол) и
оказывать антигипоксичекое действие. Основное применение имеет в
комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца, при инфаркте
миокарда. Отмечено, что при применении пре- парата улучшается
клиническое течение заболевания, повышается толерантность к физической
нагрузке, повышается содержание в крови простациклина и сни- жается УГЛЕКИСЛОТА . Ангидрид угольной кислоты ( Аcidum cаrbonicum аnhydricum
; Саrbonei dioxydum): СО 2 . Бесцветный газ без запаха. В 1,5 раза
тяжелее воздуха. При давлении 60 атм может быть превращен в жидкость
при обычной температуре. Жидкий угольный ангидрид поступает в продажу
в стальных цилиндрах. Углекислота постоянно образуется в тканях
организма в процессе обмена веществ и играет важную роль в регуляции
дыхания и кровообращения. Она оказывает прямое и рефлекторное (через
каротидные клубочки) влияние на дыха- тельный центр и является его
специфическим возбудителем. Вдыхание небольших концентраций
углекислоты (3 - 5 - 7 %) вызывает уча- щение и углубление дыхательных
движений и увеличение легочной вентиля- ции; одновременно возбуждаются
сосудодвигательные центры, в связи с чем происходит сужение
кровеносных сосудов и повышается артериальное давле- ние. Большие
концентрации углекислоты вызывают сильный ацидоз, одышку, су- дороги и
паралич дыхательного центра. Углекислоту применяют с кислородом при
угнетении деятельности дыхатель- ного центра: при отравлениях летучими
средствами для наркоза, окисью углеро- да, сероводородом, при асфиксии
новорожденных и т. п. Раньше в хирургической практике ее применяли во
время общей анестезии и после операции для стимулирования дыхания, для
предупреждения ателектаза легких и пневмоний. Вдыхание углекислоты в
прошлом применяли также при сосу- дистом коллапсе. При резком
ослаблении дыхания применение углекислоты должно произво- диться с
осторожностью, так как в результате недостаточной вентиляции она может
накопиться в организме в избыточном количестве. В этих случаях мо- гут
наблюдаться такие же осложнения, как при применении углекислоты в
боль- ших концентрациях. Жидкая углекислота, выпускаемая из баллона,
помещенного вниз вентилем, попадая в условия комнатной температуры и
обычного давления, быстро испа- ряется, при этом поглощается так много
тепла, что она превращается в твердую белую снегообразную массу. Этим
пользуется при замораживании тканей для проведения гистологических
срезов. Если смешать твердый угольный ангидрид с эфиром, то
температуре падает до - 80 'С. "Углекислый снег" имеет применение при
лечении кожных заболеваниях (при красной волчанке, лепрозных узлах,
бородавках и т. п.). При образовании "углекислого снега" его собирают
в специальные мешочки, затем набивают в формочки из картона или
стеклянные трубочки и прикладывают к участкам кожи, подлежащим
разрушению. Имеются данные об эффективности замораживания очагов
поражения кожи (криотерапия) при нейродермитах. Напитки, содержащие в
растворенном виде углекислоту (углекислые мине- ральные воды,
газированные напитки), вызывают гиперемию слизистой оболоч- ки и
усиливают секреторную, всасывательную и двигательную активность же-
лудочно-кишечного тракта. Углекислота, содержащаяся в естественных
минеральных водах, используе- мых для лечебных ванн (например,
нарзанные ванны), может оказывать слож- ное влияние на организм,
вызывая возникновение центростремительных им- пульсов с рецепторов
кожи и появление рефлекторных изменений в деятельности
сердечно-сосудистой системы и других органов, а также изменение
трофики тканей.
УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ ( Саrbo activatus ). Черный порошок без запаха и
вкуса. Практически нерастворим в обычных растворителях. Уголь
животного или растительного происхождения, специально обработан- ный и
обладающий в связи с этим большой поверхностной активностью, способ-
ный адсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др. Применяют при
диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравле- ниях
алкалоидами, солями тяжелых металлов и др. Назначают внутрь при
отравлениях по 20 - 30 г на прием в виде взвеси в воде; взвесью
активированного угля в воде производят также промывание желудка. При
повышенной кислотности и метеоризме назначают внутрь по 1 - 2 г (в
воде) 3 - 4 раза в день. При отравлениях применяют также смесь
следующего состава: активированного угля 2 части, танина и окиси
магния по 1 части; назначают в виде взвеси из 2 столовых ложек смеси
на стакан теплой воды. При применении угля активированного (и его
разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма
витаминами, гормонами, жирами, бел- ками. Противопоказано применение
угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного
тракта, желудочных кровотечениях. В связи с адсорбционными свойствами,
уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно
принимаемых лекарственных средств. Кал после приема угля
активированного окрашивается в черный цвет. Уголь активированный
хранят в сухом месте отдельно от веществ, выделяющих в атмосферу газы
или пары. Таблетки угля активированного (Тabulettaе Сarbonis
aсtivati). Синонимы: Карболен, Саrbolenum. Таблетки, содержащие по 0,5
или 0,25 г активированного угля. Более удобны для применения, чем
активированный уголь в порошке; обладают, однако, несколько меньшей
адсорбционной активностью, так как содержат наполнители (крахмал,
желатин, сахарный сироп и др.), уменьшающие адсор- бирующую
поверхность. Принимают главным образом при метеоризме и дис- пепсии по
1 - 2 - 3 таблетки 3 - 4 раза в день. Форма выпуска: таблетки в
упаковке по 10 штук.
УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ СКН ( Саrbo activatus SCN ). Сферические гранулы
черного цвета без запаха и вкуса. Обладает большой поверхностной
активностью и способен адсорбировать алкалоиды, гликозиды, токсины,
соли тяжелых металлов и другие вещества сильнее, чем уголь
активированный и уголь активированный "КМ". Показания к применению
такие же, как для угля активированного. Назначают внутрь: взрослым по
10 г (содержимое 1 пакета) 3 раза в день в промежутках между приемами
пищи; детям в возрасте до 7 лет по 5 г, а от 7 до 14 лет по 7 г на
прием (3/4 пакета). Длительность курса лечения в за- висимости от
тяжести и течения интоксикации 3 -15 дней. Возможные побочные явления
и противопоказания такие же, как для угля активированного. Форма
выпуска: в герметически укупоренных пакетах по 10 г. Хранение: в сухом
месте.
УНАЗИН ( Unasyn )*. Комбинироввнный препарат, содержащий в соотношении
2:1 ампициллин-нат- рий и сульбактам-натрий. Синоним: Sulacillin .
Сульбактам-натрий - натриевая соль сульфонпенициллата - является
произ- водным основного ядра пенициллинов. Белый кристаллический
порошок; легко растворим в воде. Сульбактам-натрий не обладает
выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует b
-лактамазу (фермент, разрушающий b -лактамное ядро пенициллинов). При
использовании вместе с пенициллинами, сульбактам защищает последние от
гидролиза и инактивации. Уназин (комбинация сульбактама с
ампициллином) является высокоэффек- тивным препаратом, действующим на
грамположительные и грамотрицатель- ные аэробы и анаэробы, включая
пенициллиноустойчивые штаммы. Применяют уназин при пневмонии,
бронхите, отите, синусите, гнойных хи- рургических инфекциях
(абсцессы, флегмоны, остеомиелит и др.), перитоните, урологических и
гинекологичегких инфекциях, для профилактики послеопера- ционных
гнойных осложнений, при гонорее и других инфекциях. Вводят уназин
внутримышечно или внутривенно. Доза для взрослых состав- ляет от 1,5
до 12 г в сутки в 3 - 4 введения (максимальная суточная доза 12 г
соответствует 8 г ампициллина натриевой соли и 4 г сульбактам-натрия).
Детям вводят из расчета 150 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 - 4
введения (новорожденным в 2 введения). Возможные осложнения и
противопоказания см. Ампициллин. Форма выпуска: во флаконах по 0,75;
1,5; 3,0 г. Растворяют непосредственно перед применением.
УНИТИОЛ ( Unithiolum ). 2,3-Димеркаптопропансульфонат натрия.
Синонимы: Dimaval, Unitiol. Белый или белый со слегка кремоватым
оттенком мелкокристаллический по- рошок с очень легким запахом
меркаптана. Легко растворим в воде, ма- ло в спирте. Раствор препарата
- бесцветная или розоватого цвета про- зрачная жидкость с легким
запахом меркаптана; рН 5 % раствора 3,1 - 5,5. Стерилизуют при
температуре + 100 'С в течение 30 мин. По строению и фармакологическим
свойствам, унитиол близок к дитиоглице- рину или
2,3-димеркаптопропанолу, выпускаемому за рубежом под названиями: БАЛ
(Британский антилюизит, ВАL), Аntoxol, Dicaptol, Dimercaprol, Dimer-
сарrolum, Dithioglycerin. Применяют унитиол для лечения острых и
хронических отравлений соеди- нениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и
других металлов, относящихся к так называемым тиоловым ядам, т. е.
веществам, способным вступать во взаи- модействие с сульфгидрильными
(тиоловыми) группами ферментных белков и инактивировать их. Менее
активен унитиол при отравлениях свинцом. Унитиол, так же как БАЛ,
содержит две сульфгидрильные группы. По меха- низму действия эти
препараты приближаются к комплексонам. Их активные сульфгидрильные
группы вступают в реакцию с тиоловыми ядами, находя- щимися в крови и
тканях, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с
мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции ферментных
систем организма, пораженных ядом. Этот же механизм действия послужил
основанием для применения унитиола и БАЛ при лечении
гепатоцеребральной дистрофии (болезнь Вильсона - Вест- фаля -
Коновалова), в патогенезе которой определенную роль играю наруше- ния
обмена меди в организме и накопление металла в подкорковых ядрах.
Применяют унитиол при отравлениях сердечными гликозидами, а также в
комплексной терапии при хроническом алкоголизме. Сравнительно с БАЛ,
унитиол менее токсичен; хорошая растворимость в воде создает большие
удобства для применения и обеспечивает более быстрое всасывание
препарата (БАЛ мало растворим в воде и применяется внутри- мышечно в
виде масляных растворов). Для лечения острых и хронических отравлений
соединениями мышьяка и ртути, вводят унитиол внутримышечно или под
кожу в виде 5 % водного рас- твора в количестве 5 - 10 мл (из расчета
0,05 г препарата или 1 мл 5 % раствора на 10 кг массы тела больного).
Лечение следует начинать возможно раньше. При отравлениях соединениями
мышьяка инъекции делают в первые сутки каждые 6 - 8 ч (3 - 4 инъекции
в сутки, в зависимости от состояния больного), во вторые сутки 2 - 3
инъекции через каждые 8 - 12 ч, в последующие - по 1 - 2 инъекции в
сутки. При отравлениях соединениями ртути, инъекции делают по той же
схеме в течение 6 -7 сут. Детям препарат назначает в меньших дозах в
соответствии с возрастом. Продолжительность применения зависит от
скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят
до исчезновения признаков инток- сикации. При отравлениях солями ртути
вводят в течение не менее 6 сут. При отравлениях сердечными
гликозидами вводят в первые 2 дня в указан- ных выше дозах 3 - 4 раза
в сутки, затем 1 - 2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического
действия. Введение унитиола при острых отравлениях не исключает
применения дру- гих лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание
кислорода, введение глюкозы и др.). При гепатоцеребральной дистрофии
вводят внутримышечно по 5 - 10 мл 5 % раствора ежедневно или через
день; на курс 25 - 30 инъекций с перерывом между курсами 3 - 4 мес.
При хроническом алкоголизме применяют унитиол в комплексной терапии по
3 - 5 мл 5 % раствора 2 - 3 раза в неделю. Для купирования делирия
вводят однократно 4 - 5 мл 5 % раствора унитиола. Имеются данные о
благоприятном действии унитиола при лечении диабетиче- ских
полиневропатий (уменьшение ирритативного болевого синдрома, улучшение
состояния периферической нервной системы и нормализация проницаемости
капилляров). Назначают 5 мл 5 % раствора внутримышечно (10 инъекций).
Полагают, что у больных сахарным диабетом понижено содержание сульф-
гидрильных групп в крови. Имеются также данные об улучшении под влия-
нием унитиола состояния больных вторичным амилоидозом. Унитиол обычно
хорошо переносится. В отдельных случаях возникает тош- нота,
тахикардия, побледнение лица, головокружение. Все эти явления прохо-
дят самостоятельно. Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях
печени, стойком повы- шении АД, при гипертонической болезни. Форма
выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б.
УРАЛИТ-U ( Uralyt-U ) [Название препарата фирмы "Madaus AG"]. Гранулы,
содержащие калия цитрат, натрия цитрат, лимонную кислоту. Препарат
рассчитан на ослабление кислой реакции мочи, растворение содержащих
мочевую кислоту конкрементов. Применяют для растворения состоящих из
уратов конкрементов и предотвращения их последующего образования
(профилактика рецидивов); для поддерживающего лечения при наличии
цистиновых камней и при цистинурии. Оксалатные (состоящие из оксалата
кальция) и фосфатные (состоящие из фосфата кальция) конкременты
препарат не растворяет. Применяют также уралит-U для ощелачивания мочи
при лечении цитостатическими препаратами и при поздней порфирии.
Принимают препарат ежедневно обычно в дозе 10 г (4 мерные ложечки) 3
раза в день, после еды: утром и днем по 1 мерной ложечке, вечером -
две. Гранулят растворяют в стакане кипяченой остуженной воды. Для
эффективного лечения следует поддерживать определенный рН мочи: при
уратных камнях 6,2 - 6,8; при цистиновых камнях 7,5 - 8,5; при
проведении цитостатической терапии минимум 7,0; при поздней порфирии
7,2 - 7,5. Определение дозы препарата, необходимой для поддержания рН
мочи в указанных пределах, производится с помощью приложенных
индикаторных бумажек (см. Магурлит). Цветовой оттенок смоченной мочой
полоски бумаги сравнивают с цветовой таблицей и в зависимости от
результатов увеличивают или уменьшают последующие дозы препарата.
Определяют рН непосредственно перед приемом препарата. Для определения
рН мочи при лечении больных с наличием цистиновых камней и поздней
порфирии используется специальная индикаторная бумага. Препарат обычно
хорошо переносится. Возможные побочные явления и противопоказания
такие же, как для магурлита. Форма выпуска: в виде гранулята по 280 г
в упаковке с приложением индикаторных бумажек, цветовой таблицы.
УРАПИДИЛ ( Urapidil )*.
6-[[3-[4-(орто-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]-амино]-1,3-
диметилурацил. Выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Эбрантил,
Еbrantil, Еuрressyl. По структуре боковой цепи имеет некоторое
сходство с циннаризином. Оказывает гипотензивное действие; снижает
периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен
уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих
импульсов, частично - периферическим a 1 -адреноблокирующим действием.
Полностью механизм действия не изучен. В основном препарат применяют
для снижения АД при гипертони- ческих кризах (см. также Клофелин), а
также при тяжело протекающих формах артериальной гипертензии, в том
числе в случаях, резистентных к действию других антигипертензивных
средств. Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело
протекающих формах гипертензии вводят внутривенно взрослым обычно в
дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5 % раствора (в течение
5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин эту же дозу, а
при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное
внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого,
второго или третьего введения переходят на медленную капельную
инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического
раствора натрия хлорида или 5 - 10 % раствора глюкозы. Вводят с
помощью перфузионного насоса из расчета 9 - 30 мг в час (в среднем 15
мг/ч). Длительность введения зависит от тяжести заболевания,
получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После
получения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата
внутрь. Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидил
внутрь в капсулах. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 6О мг 2
раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может
варьироваться от 30 до 180 мг. Принимают утром и вечером во время еды;
капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством
жидкости. При приеме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако
возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение,
желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; кроме того, явления
ортостатическсого коллапса. Иногда наблюдаются кожные аллергические
реакции, тромбоцитопения. При быстром внутривенном введении может
развиться коллаптоидное состояние. Препарат противопоказан при
беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого
возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные
препараты могут усилить действие урапидила. Не рекомендуется (в связи
с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с
ингибиторами аденозин- конвертирующего фермента (см. Каптоприл). Не
следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям
транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и
психической реакции. Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными
инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка). Формы выпуска: в
капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в
упаковке и 20; 50 и 100 штук; О,5 % раствор для внутривенного введения
в ампулах по 5 и 1О мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список Б.
УРЗОФАЛК ( Ursofalk ). Синонимы : Урсофальк, Acidum
ursodesoxycholicum, Arsacol, Cholacid, Delursan, Destolit, Lyeton,
Solutrat, Ursachol, Ursilon, Urso, Ursobil, Ursolit, Ursolvan и др.
Содержит урсодезоксихолевую кислоту. Показания и противопоказания
такие же, как для хенодиола. Назначают взрослым от 2 до 5 капсул в
сутки (в зависимости от массы тела - 10 мг/кг). Принимают всю дозу
ежедневно перед сном, не разжевывая. Принимают длительно (от 6 мес до
2 лет) под рентгенологическим и уль- тразвуковым контролем. Изучается
действие урзофалка при билиарном рефлюкс-гастрите, первичном билиарном
циррозе печени, других холестатических заболеваниях печени. Форма
выпуска: капсулы по 0,25 г в упаковке по 50 или 100 штук.
УРОДАН ( Urodanum ). Смесь следующего состава: пиперазина фосфата 2,5
части, гексаметилентетрамина 8 частей, натрия бензоата 2,5 части,
лития бензоата 2 части, натрия фосфата (двузамещенного) 10 частей,
натрия гидрокарбоната 37,5 части, кислоты виннокаменной 35,6 части,
сахара 1,9 части. Гранулы белого цвета. Легко растворимы в воде с
выделением углекислого газа. Применяют при подагре, почечнокаменной
болезни, спондило- артритах, хронических полиартритах. Применение
основано на сдвиге рН мочи в щелочную сторону. Наличие в препарате
пиперазина фосфата и лития бензоата способствует образованию
относительно легко растворимой соли мочевой кислоты и выделению ее с
мочой. Назначают внутрь перед едой по 1 чайной ложке в 1/2 стакана
воды 3 - 4 раза в день. Применяют длительно (30 - 40 дней). При
необходимости курс лечения повторяют. Форма выпуска: по 1ОО г в
стеклянных банках или пакетах из полиэтиленовой пленки. Хранение. В
сухом месте.
УРОЛЕСАН ( Urolesanum ). Состав: масла пихтового 8 г, масла перечной
мяты 2 г, масла касторового 11 г, экстракта семян моркови дикой 23 г,
экстракта шишек хмеля 33 г, экстракта травы душицы обыкновенной 23 г.
Жидкость зеленовато-коричневого цвета с характерным запахом и жгучим
холодящим вкусом. Применяют при мочекаменной и желчнокаменной болезни,
острых и подострых калькулезных пиелонефритах и холециститах,
дискинезии желчных путей. Препарат оказывает спазмолитическое действие
и способствует отхождению камней мочеточников, уменьшает
воспалительные явления в мочевых путях; усиливает также
желчеобразование и желчевыведение. Принимают внутрь по 8 - 10 капель
на кусочке сахара 3 раза в день перед едой. Курс лечении от 5 дней до
1 мес. При почечных и печеночных коликах - по 15 - 20 капель на прием.
При передозировке уролесана или повышенной чувствительности возможны
тошнота, головокружение; в этих случаях назначают обильное теплое
питье, покой. Форма выпуска: во флаконах-капельницах оранжевого стекла
по 15 мл. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не
выше +20 С.
УРОСУЛЬФАН ( Urosulfanum ). пара-Аминобензолсульфонилмочевина.
Синонимы: Euvernil, Sulfacarbamidum, Sulfonilcarbamid, Uramid и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде,
трудно - в спирте, легко - в разведенных кислотах и растворах едких
ще- лочей. Химиотерапевтическое действие уросульфана наиболее выражено
по отно- шению к стафилококкам и кишечной палочке. Хорошо и быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови создается высокая
концентрация препа- рата. Выделяется из организма преимущественно
почками. Высокая концентра- ция в моче способствует антибактериальному
действию на возбудителей инфек- ций мочевых путей. Малотоксичен.
Отложения препарата в мочевых путях не наблюдается. Применяют при
циститах, пиелитах, цистопиелитах, пиелонефритах, инфици- рованных
гидронефрозах и других инфекциях мочевых путей. Наиболее эффек- тивен
при пиелитах и циститах без нарушений мочевыделения. Назначают внутрь
по 0,5 - 1,0 г 3 - 5 раз в день. Средняя доза для взрослого 3 г в
сутки. Курс лечения от 6 до 12 - 14 дней в зависимости от особенностей
течения болезни. Суточная доза для детей 1,0 - 2,5 г (в 4 - 5
приемов). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 12 штук. Хранение:
список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Tab. Urosulfani 0,5 N. 24
D.S. По 2 таблетки 3 раза в день. ФАМОТИДИН ( Famotidinе )*.
[1-Амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]метил]тио]пропили-
ден]сульфамид. Синонимы: Гастридин, Ульфамид, Аmifatidine, Gaster,
Gastrosidin, Lecedil, Pepdul, Pepsid, Ulfamid, Ulphamid. Антагонист Н
2 -рецепторов гистамина. По структуре и действию имеет сход- ство с
ранитидином и циметидином, но значительно более активен (по ингиби-
рованию секреции соляной кислоты). Применяют главным образом при
остром течении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Назначают внутрь в лечебных целях по 0,04 г (40 мг) в день (перед
сном) в течение 4-8 нед; для профилактики рецидивов - по 0,02 г (20
мг) в день. Внутривенно вводят в острых случаях по 0,02 г каждые 12 ч.
Побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении
циметидина и ранитидина. Формы выпуска: таблетки по 20 и 40 мг; в
ампулах, содержащих по 20 мг препарата.
ФЕНАЗЕПАМ ( Phenazepamum ).
7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синоним: Fenazepam . Белый или белый с кремоватым оттенком
кристаллический порошок. Нераст- ворим в воде, мало растворим в
спирте. Феназепам является отечественным высокоактивным
транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического
действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также
выраженное противосудорожное, миорелак- сантное и снотворное действие.
При применении вместе со снотворными и нар- котическими средствами
происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при
различных невротических, неврозоподобных, пси- хопатических и
психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом,
повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат
эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том
числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также
при психо- генных психозах, панических реакциях и др., так как снимает
состояние тре- воги и страха. Феназепам по силе седативного и главным
образом противотре- вожного действия не уступает некоторым
нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной
абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное
средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму.
Может также применяться для премедикации при подготовке к
хирургическим операциям. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В
амбулаторных условиях наз- начают взрослым по 0,00025 - 0,0005 г (0,25
- 0,5 мг) 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может
быть увеличена до 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг); при лечении эпилепсии
суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2 - 10 мг). Для
купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5
- 5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025 - 0,001 г
(0,25 - 1 мг) за 20 - 30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025
г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для
хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой
активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость,
мышечная слабость, головокруже- ние [в качестве корректора,
уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама (и других
производных бензодиазепина) может быть использован сиднокарб (см.
Сиднокарб)]. Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 и 0,001 г
(0,5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке
по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от
света месте.
ФЕНАМИН ( Phenaminum ). d,l-1-Фенил-2-аминопропана сульфат или d,l- b
-фенилизопропиламина сульфат. Синонимы : Aktedrin, Alentol, Amphamine,
Amphedrine, Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine
sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin; Ortedrine, Psychedrinum,
Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sympatedrine и др. Белый
кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:20 в
холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте. Фенамин является
синтетическим соединением, производным фенилалкила- мина. По
химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным
образом по влиянию на периферические отделы симпатической нерв- ной
системы) он близок к препаратам группы адреналина. По строению
отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гид- роксилов в
ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую
стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнце-
фалический барьер; разветвленный характер алифатической цепи (наличие
метильной группы в a - положении к аминогруппе) предохраняет его
молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.
Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и проявля-
ются при приеме его внутрь. Фенамин является сильным стимулятором ЦНС.
Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его
влиянием на стволовую часть мозга. В нейрохимическом механизме
действия фенамина большую роль играет его способность вызывать
высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний
норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом цент- ральные
норадренергические и в большей степени дофаминергические рецеп- торы.
Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность
моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и
норадреналина. Фенамин обладает также периферической адренергической
активностью (стимулирует a - и b - адренорецепторы); он вызывает
сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение
артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение
зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у
адреналина. При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы
возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее
возбуждающее вли- яние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении
прилива сил, бод- рости, повышении работоспособности, уменьшении
потребности в сне. Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон,
вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда
пробужда- ющими аминами. Препарат обладает анорексигенной активностью,
т.е. уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению
чувства насыщения пищей. Длительное время фенамин считали одним из
основных психостимули- рующих средств. Им широко пользовались для
повышения умственной и физической работоспособности, для лечения
нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других
заболеваний, сопровождаю- щихся сонливостью, вялостью, апатией,
астенией, при постэнцефалити- ческом паркинсонизме (совместно с
холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с возможными
побочными явлениями (наруше- ния высшей нервной деятельности,
повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные
реакции - сонливость и апатия вмес- то возбуждения, понижение
работоспособности и др.), а главное - в связи с возможным развитием
привыкания и пристрастия фенамином стали пользо- ваться крайне редко.
Назначают фенамин внутрь взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2
раза в день. Действие после однократного приема длится 2 - 8 ч. Дозы
необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствитель- ности
и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, воз- можны
явления кумуляции. Фенамин должен применяться с осторожностью и только
по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут
возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита,
бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном
применении возможны тяжелые нервно- психические расстройства вплоть до
шизофреноподобных психозов. При приеме фенамина во второй половине дня
может нарушиться сон. Противопоказаниями к применению фенамина служат
старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания
печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания
сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства.
ФЕНАСАЛ ( Рhenasаlum ). 5,2'-Дихлор-4'-нитросалициланилид. Синонимы:
Йомезан, Йомесан, Аtеn, Аtenase, Вiоmеsаn, Сеstocid, Copharten,
Devermin, Grandal, Нelmiantin, Jometan, Kontal, Lintex, Niclosamidum,
Radeverm, Teniarene, Vermitin, Yomesan и др. Порошок от светло-серого
до светло-желтого цвета без запаха и вкуса. Практически нерастворим в
воде. Применяют как противоглистное средство при тениаринхозе (инвазии
бычьим или невооруженным, цепнем), дифиллоботриозе (инвазии широким
лен- тецом) и гименолепидозе (инвазии карликовым цепнем). По
современным дан- ным, фенасал является одним из наилучших
противотениаринхозных средств. Назначают фенасал внутрь в следующих
суточных дозах: взрослым 2 - 3 г (8 - 12 таблеток); детям до 2 лет 0,5
г (2 таблетки), от 2 до 5 лет 1 г (4 таблетки), от 5 до 12 лет 1,5 г
(6 таблеток), старше 12 лет 2 - 3 г (8 - 12 таблеток). При
тениаринхозе и дифиллоботриозе принимают препарат утром натощак или
вечером через 3 - 4 ч после легкого ужина. В день лечения рекоменду-
ется жидкая или полужидкая, легкоусвояемая обезжиренная пища (жидкие
ка- ши, пюре, кисели, фруктовые соки и др.). Перед приемом фенасала
дают 2 г натрия гидрокарбоната (питьевой соды). Суточную дозу фенасала
принимают однократно. Таблетки тщательно раз- жевывают или тщательно
размельчают в теплой воде (1 таблетку в 1/4 ста- кана теплой воды).
Через 2 ч выпивают стакан сладкого чая с сухарями или печеньем. Сла-
бительное не назначают. При гименолепидозе суточную дозу фенасала
делят на 4 разовые дозы, принимают через каждые 2 ч (в 10, 12, 14 и 16
ч). Пищу принимают в 8, 13 и 18 ч. Фенасал назначают в течение 4 дней.
Через 4 дня курс лечения пов- торяют. Контрольное исследование
проводят через 15 дней после окончания лечения и в последующем
ежемесячно. При рецидиве заболевания лечение по указанной схеме
повторяют; контрольные исследования проводят в течение 6 мес, а в
упорных случаях - до 12 мес. При тениозе принимают суточную дозу
фенасала натощак, а через 2 ч - солевое слабительное. Через 1 мес
прием препарата повторяют. Слабитель- ное не назначают. Обычно фенасал
хорошо переносится, но возможны тошнота, аллергические реакции,
обострение нейродермита. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
(светло-серого цвета с едва замет- ными вкраплениями) в упаковке по 30
или 60 штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
ФЕНАЦЕТИН ( Phenacetinum ). 1-Этокси-4-ацетаминобензол. Синонимы:
Acetophenetidin, Aсеtophenidin, Acetraphenalide, Phenacetin, Phenedin,
Phenin и др. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка
горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в
кипящей воде (1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую
реакцию. Отличается жаропонижающим и болеутоляющим действием. По
противовос- палительной активности значительно уступает салицилатам,
производным пиразолона и другим современным противовоспалительным
средствам. Имеются указания, что фенацетин вызывает умеренную эйфорию.
Применяют фенацетин главным образом в сочетании с другими средствами
(аналгином, кофеином и др.) при невралгиях, головной боли. Назначают
внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Детям в возрасте до 1
года назначают по 0,025 - 0,05 г, до 2 лет - 0,1 г, 3 - 4 лет - 0,15
г, 5 - 6 лет - 0,2 г, 7 - 9 лет - 0,25 г, 10 - 14 лет - 0,25 - 0,3 г.
Принимают 2 - 3 раза в день. При применении фенацетина могут
наблюдаться аллергические реакции (крапивница и др.). Большие дозы
препарата могут вызывать метгемогло- бинемию и анемию. Описаны также
случаи <> нефрита, характеризующегося канальцевой недостаточностью с
ацидозом, полиурией, повышением содержания мочевины в крови и др. Не
исключено, что пораже- ния почек (типа папиллярного некроза)
вызываются не самим фенацетином, а содержащейся в нем примесью -
пара-хлорацетанилидом. Современные фармакопеи строго лимитируют ФЕНИБУТ ( Phenibutum ). g - Амино- b - фенил-масляной кислоты
гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в
воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3 - 2,7. По
химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное
производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина. Фенибут
обладает элементами ноотропной активности, оказывает транк-
вилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон;
удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических,
нейролептичес- ких веществ. Противосудорожной активностью препарат не
обладает. Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических
состоя- ниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в
качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.
Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с
дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.
Детям назначают при заикании и тиках. Имеются данные об усилении под
влиянием фенибута действия антипар- кинсонических средств (в связи с
наличием у препарата дофаминопози- тивного компонента). Назначают
фенибут внутрь после еды взрослым по 0,25 - 0,5 г 3 раза в день
курсами по 2 - 3 нед. При необходимости увеличивают разовую дозу до
0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием). Детям
до 8 лет назначают по 0,15 г на прием; от 8 до 14 лет - 0,25 г на
прием. Применяют также фенибут для купирования алкогольного
абстинентного синдрома. Назначают в первые дни лечения по 0,25 - 0,5 г
3 раза в тече- ние дня и 0,75 г на ночь, постепенно снижая дозу. Для
профилактики укачивания назначают за 1 ч до предполагаемого нача- ла
приступа или при первых признаках однократно по 0,25 - 0,5 г. После
наступления выраженных явлений укачивания (рвота и др.) препарат мало-
эффективен. Обычно фенибут хорошо переносится. При первых приемах
фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г. в упаковке по 50 штук. Хранение:
в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ФЕНИКАБЕРАН ( Рhеnicaberаnum ).
2-Фенил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-оксибензофурна гидро-
хлорид. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим
в воде и спирте. Оказывает спазмолитическое действие. Применяют при
заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спазмами
гладкомышечных органов, хроническом холецистите, а также при
хронической коронарной недостаточности с приступами стенокардии.
Препарат более эффективен при парентеральном (внутримышечном) введе-
нии, чем при приеме внутрь. Внутрь (независимо от приема пищи)
назначают по 0,02 г 3 - 6 раз в день, внутримышечно - по 2 мл 0,25 %
раствора (0,005 г) 2 - 3 раза в день. Продолжительность курса лечения
4 -6 нед. Для купирования приступа стенокардии феникаберан
вводят,только вну- тримышечно (по 2 мл 0,25 % раствора). Возможны
побочные явления: головокружение, головная боль, общая сла- бость,
ухудшение аппетита; в этих случаях уменьшают дозу или временно
прекращают прием препарата. Противопоказания: хронический нефрит с
отеками и нарушением азотовы- делительной функции почек, кровоточащая
язва желудка и двенадцатиперст- ной кишки, сахарный диабет,
беременность. Осторожность нужна при инфарк- те миокарда (в остром
периоде). При повышении АД препарат отменяют. Формы выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой (желтого цвета), по 0,02 г в упаковке по 20 штук;
0,25 % раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ФЕНИЛИН ( Рhenylinum ). 2-Фенилиндандион-1,3. Синонимы: Athrombon,
Danilone, Dindevane, Diophindane, Emandione, Hedulin, Phenindionum,
Phenylindandionum, Pindione, Thromasal, Thrombantin, Thrombophen,
Trombosol, Thrombotyl и др. Белые или кремовато-белые кристаллы. Очень
мало растворим в воде, плохо растворим в спирте. Относится к группе
антикоагулянтов непрямого действия. По строению отличается от
препаратов группы 4-оксикумарина, но по механизму действия близок к
ним; вызывает гипопротромбинемию, связанную с нарушением процесса
образования протромбина в печени, вызывает также уменьшение
образования факторов VII, IХ, Х. Свертывание крови замедляется только
после введения фенилина в организм; in vitro антикоагулирующего
эффекта этот препарат не оказывает. Понижение концентрации
свертывающих факторов наступает через 8 - 10 ч и достигает максимума
через 24 - 30 ч после приема фенилина. Кумулятивный эффект выражен
сильнее, чем неодикумарина. Показания к применению такие же, как для
неодикумарина. Принимают внутрь. Обычно назначают в 1-й день в
суточной дозе 0,12 - 0,18 г (в 3 - 4 приема), во 2-й день в суточной
дозе 0,09 - 0,15 г, затем по 0,03 - 0,06 г в день в зависимости от
содержания в крови протромбина. Индекс протромбина поддерживают на
уровне 50 - 40 %. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь, разовая
0,05 г, суточная 0,2 г. Для профилактики тромбоэмболических осложнений
назначают по 1 - 2 раза в день. Лечение фенилином проводят под
тщательным врачебным наблюдением с обязательным систематическим
исследованием содержания в крови протромбина и других факторов
свертывания. При острых тромбозах фенилин назначают вместе с
гепарином. Возможные осложнения, связанные с влиянием на свертывающие
факторы крови, меры помощи при них и противопоказания к применению
фенилина такие же, как для производных 4-оксикумарина . Фенилин может
вызывать аллергические реакции: дерматит, повышение температуры тела,
понос, тошноту, гепатит, угнетение кроветворения. При лечении
фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в
оранжевый цвет и мочи - в розовый, что связано с химическими
превращениями фенилина (переход в энольную форму) и не представляет
опасности. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,03 г. Хранение:
список А. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; таблетки - в защищенном от света месте.
ФЕНИЛСАЛИЦИЛАТ ( Phenylii salicylas ). Фениловый эфир кислоты
салициловой. Синонимы: Салол, Phenylium salicylicum, Salolum. Белый
кристаллический порошок или мелкие бесцветные кристаллы со сла- бым
запахом. Практически нерастворим в воде, растворим (1:10) в спирте,
растворах едких щелочей. Фенилсалицилат ( салол ) был синтезирован
давно (1886 г., Л. Ненцки) с целью создания препарата, который не
распадался бы в кислом содержимом жедудка и не действовал раздражающе
на слизистую оболочку желудка, а расщепляясь в щелочном содержимом
кишечника, высвобождал бы кислоту сали- циловую и фенол. Фенол
действовал бы угнетающе на патогенную микрофлору кишечника, кислота
салициловая оказывала бы некоторое жаропонижающее и
противовоспалительное действие, а оба соединения, выделяясь частично
из организма почками, дезинфицировали бы мочевыводящие пути. Этот
принцип ( принцип - принцип Ненцки) по существу явил- ся одним из
первых опытов создания пролекарств (prodrug) (см. также
Гексаметилентетрамин). Длительное время фенилсалицилат широко
применяли при заболеваниях ки- шечника (колиты, энтероколиты), при
циститах, пиелитах, пиелонефритах. Сравнительно с современными
антибактериальными препаратами: антибио- тиками, сульфаниламидами,
фторхинолонами и др. - фенилсалицилат значи- тельно менее активен.
Вместе с тем, он малотоксичен, не вызывает дисбак- териоза и других
осложнений и продолжает поэтому иногда применяться в амбулаторной
практике (часто в сочетании с другими средствами) при лег- ких формах
указанных заболеваний. При более выраженных формах заболеваний
необходимо использовать более активные препараты. Назначают
фенилсалицилат внутрь по 0,25 - 0,5 г на прием 3 - 4 раза в день,
часто в сочетании со спазмолитическими вяжущими и другими средствами.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г и различные комбини-
рованные таблетки: а) таблетки (Tabulettae ); состав: фенилсалицила-
та 0,3 г, экстракта красавки 0,01 г; б) таблетки (Tabulettae <>);
состав: фенилсали- цилата и гексиметилентетрамина по 0,25 г, экстракта
красавки 0,015 г; в) таблетки <> (Tabulettae ); состав: фенилсалицила-
та и танальбина по 0,3 г; г) фенилсалицилата и висмута нитрата
основного по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г. Фенкортозоль
(Phencortosolum). Содержит фенилсалицилат и гидрокорти- зона ацетат.
Применяется в качестве фотозащитного и противовоспалитель- ного
средства при фотодерматозах, дискоидной красной волчанке. Курс ле-
чения 7 - 10 дней. При необходимости повторяют курс лечения через 5 -
7 дней. Форма выпуска: эмульсия в аэрозольных баллонах вместимостью по
55 г. При нажатии на клапан баллона в течение 1 - 2 с выходит 7 - 14
см пены (0,7 - 1,4 г пены), достаточных для покрытия 500 см~
поверхности ко- жи. Одномоментно можно нанести на кожу до 30 см' пены.
Пену равномерно втирают в кожу массирующими движениями. Не следует
применять препарат в солнечные дни холодного времени года. Хранение:
при температуре не выше 40 С.
ФЕНКАРОЛ ( Рhеnсаrolum ). Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид.
Синонимы: Quifenadine, Quifenadinum. Белый кристаллический порошок без
запаха, горьковатого вкуса. Малорас- творим в воле и спирте. Фенкарол
является оригинальным отечественным противогистаминным препа- ратом,
блокирующим H 1 -рецепторы. Обладая высокой противогистаминной ак-
тивностью, он весьма эффективен при лечении аллергических
заболеваний'. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает
через гемато- энцефалический барьер и в отличие от димедрола и
дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и
снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и
холинолитической активностью. Имеются указания, что фенкарол обладает
антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием
в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие
свойственно также другим произ- водным хинуклидина (см. Оксилидин). По
механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других проти-
вогистаминных препаратов: он не только блокирует Н 1 -рецепторы, но и
умень- шает содержание гистамина в тканях, что связано с его
способностью активи- ровать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий
гистамин. Фенкарол малотоксичен. Отсутствие выраженного
холинолитического дейст- вия позволяет назначать его больным, которым
противопоказаны противогиста- минные препараты, обладающие
антихолинергической активностью. Применяют фенкарол при поллинозах,
для лечения острой и хронической кра- пивницы, ангионевротического
отека Квинке, сенной лихорадки, аллергиче- ских ринитов, дерматозов
(экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллер- гических
осложнений, связанных с применением лекарств, приемом пищевых
продуктов и т.п. Применяют фенкарол внутрь (после еды). Доза для
взрослых О,025 - 0,05 г 3 - 4 раза в день. Длительность курса лечения
зависит от характера и течения заболевания; в среднем 10 - 20 дней.
При необходимости проводят повторные курсы. Детям назначают в
следующих дозах: в возрасте до 3 лет - по О,005 г 2 - 3 раза в день,
от 3 до 7 лет - по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет - по 0,01 -
0,015 г 2-3 раза в день, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.
Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможны сухость во
рту и диспепсические явления, проходящие самостоятельно или при
уменьше- нии дозы. Отсутствие выраженного седативного эффекта
позволяет пользоваться фенка- ролом лицам, работа которых требует
быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.)
и которым противопоказано применение во время работы димедрола,
дипразина и других противогистаминных препаратов. Учитывая, однако,
возможность индивидуально повышенной чувствительно- сти к препарату,
следует до начала систематического лечения установить, не наблюдается
ли у больного после приема препарата седативного или снотворного
действия. Осторожность необходима в случае назначения препарата
больным с тя- желыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы,
желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой
оболочки желудка), печени. Не рекомендуется назначать фенкарол
женщинам в первые 3 мес беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,01
г (для детской практики), 0,025 и 0,05 г. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Rр.: Тab. Phencaroli 0,025 N. 50 D.S. По 1
таблетке 3 раза в день (взрослому)
ФЕНОБАРБИТАЛ ( Phenobaritalum ). 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphеn,
Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal,
Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb,
Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др. Белый
кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало
растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40), легко растворим
в спирте и растворах щелочей. Обычно фенобарбитал рассматривают как
снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное
действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в
настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как
противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает
успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами
(спазмолитики, сосудорасщиряющие средства) находит применение при
нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием
фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах,
различных судорожных реакциях. При приеме внутрь фенобарбитал
полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в
крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Около 50 % связывается
белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и
тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период
полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7
сут у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает
предпосылки для кумуляции. Метаболизи- руется микросомальными
ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал)
выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % - в неизмененном
виде. Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе
0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность
снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от
возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Снотворное действие
фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным
свойством фенобарбитала является то, что при его применении может
наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся
сонливость, нистагм, атаксия и др. В качестве успокаивающего и
спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03 -
0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со
спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см.
таблетки "Андипал" , "Беллатаминал" , "Теофедрин" и др.). Он входит в
состав препаратов корвалол и валокордин . Длительного применения
фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и
успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их
кумуляции и развития привыкания. В последнее время ряд готовых
лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки "Пираминал" ,
"Диафеин" , "Люпаверин" , "Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и
др.), исключен из номенклатуры лекарствен- ных средств. Для лечения
больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до
сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических
средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических
припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и
детей. Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и
постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но
не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в
соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при
эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может
вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Для лечения
эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими
лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают
индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего
состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные
препараты ( глюферал , паглюферал , фали-лепсин и др.) . Отечественный
психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию ( смесь
Серейского ), которая до сих пор применяется для лечения больных
эпилепсией. Rp: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15) Bromisovali 0,2
(0,3) Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02) Papaverini hydrochlоridi
0,03 (0,04) Calcii gluconatis 0,5 (1,0) М. f. pulv. D. t. d. N. 24 S.
По 1 порошку 2 - 3 раза в день (Первые цифры - это дозы, назначаемые
при более легком течении болезни, цифры в скоб- ках - дозы,
назначаемые в бо- лее тяжелых случаях.) Высшие дозы для взрослых
внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г. Одним из свойств фенобарбитала
является его способность вызывать "индукцию" ферментов и усиливать
активность монооксиге- назной ферментной системы печени, что следует
учитывать при одновре- менном его применении с другими лекарственными
средствами, действие которых может при этом ослабляться (см.
Бензонал). С этой же особен- ностью фенобарбитала связана его
способность уменьшать гипербилиру- бинемию, что лежит в основе его
применения для лечения и профилактики гемолитической болезни
новорожденных. При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном
приеме его, возможны побочные явления, обусловленные не только
угнетением деятель- ности ЦНС, но также снижением АД, аллергические
реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови. Препарат
противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их
функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. Его не
следует назначать в первые 3 мес беременности (во избежание
тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих
матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах
обнаруживается в молоке. Одновременное применение фенобарбитала с
другими седативно действующими препаратами приводит к усилению
седативно-гипнотичес- кого эффекта и может сопровождаться угнетением
дыхания. Формы выпуска: порошок; таблетки по О,005 г для детей и по
0,05 и 0,1 г для взрослых. Хранение: список Б. Таблетки "Глюферал"
(Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала
0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г.
Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью
Серейского , но не содержат папаверина. Применяются в основном при
эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с
триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии. Назначают
внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная
суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают
от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточ- ная доза для детей
до 10 лет - 5 таблеток. При необходимости применяют одновременно с
другими противоэпилеп- тическими препаратами. Форма выпуска: по 100
таблеток в банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте. Таблетки "Паглюферал" -1,2,3 (Tabulettae
"Pagluferalum"-1,2,3) содер- жат соответственно фенобарбитала 0,025;
0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата
натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и
папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или О,02 г. Применяются так же,
как смесь Серейского и таблетки "Глюферал", для лечения эпилепсии.
Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток
"Паглюферал" дают возможность индивидуально подбирать дозы. Форма
выпуска: по 40 таблеток в банках оранжевого стекла. Хранение: список
Б. В сухом, защищенном от света месте. Под названием (Falilepcin)* за
рубежом (Германия) выпускается противоэпилептический препарат,
являющийся солью фенобар- битала и псевдонорэфедрина. Включение в
молекулу псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее
влияние на ЦНС (см. Эфедрин), несколько уменьшает угнетающее действие
(сонливость, нарушение работоспособности) фенобарбитала. Назначают при
эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г
(50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0,3 - 0,45 г в день (в 3
приема). Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Барбексаклон
(Barbexaclone)*. Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur. Является
сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога
зфедрина). Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен
по действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее
влияние на ЦНС.
ФЕНОБОЛИН ( Phenobolinum ). 17 b -Окси-19-нор-4-андростен-3-он-17 b -
фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона. Синонимы:
Дураболин, Нандролон- фенилпропионат, Нероболил, Тураболил, Туринабол,
Anaboline, Anabosan, Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Hormobolin,
Hormonabol, Metabol, Nanbolin, Nandrolin, Nandrolone phenylpropionate,
Nandroloni phenylpropionas, Nandrolonum phenylpropionicum, Nerobolil,
Norstenol, Superanabolon, Superbolin, Turinabol, Unabol и др. Белый
или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Трудно
растворим в спирте, практически нерастворим в воде. Феноболин является
активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После
однократной инъекции эффект сохраняется 7 - 15 дней. Оказывает слабый
андрогенный эффект, малотоксичен. Показания к применению такие же, как
и для других анаболических стероидных веществ (см. Метандростенолон),
особенно в случаях, когда требуется сильное анаболическое и
антикатаболическое действие. Вводят внутримышечно в виде масляного
раствора. Взрослым вводят 1 раз в 7 - 10 дней по 0,025 - 0,05 г (25 -
50 мг); детям - из рас- чета 1,0 - 1,5 мг/кг в месяц, причем 1/4- 1/3
этой дозы вводят соот- ветственно через каждые 7 - 10 дней. Курс
лечения продолжается обычно 1,5 - 2 мес. При необходимости лечение
повторяют после месяч- ного перерыва. Детям с задержкой роста (при
церебрально-гипофизарном нанизме) пре- парат вводят длительное время
(до 1 - 2 лет). Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации
обычно не вызывает. Противопоказан при раке предстательной железы.
Форма выпуска: 1 % и 2,5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по
1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН ( Рhenoxymethylpenicillinum ). Синонимы:
Вегациллин, Пенициллин-фау, Арореn, Аscillin, Вramcillin, Distа-
сillin, Faucilline, Fenoxypen, Меropenin, Оracillinе, Оratren,
Реncillin V, Рhenoсillin, Stabicillin, Vaucillin, V-Сilin, Vegacillin
и др. Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота)
являет- ся антибактериальным веществом; продуцируемым грибом
Реnicillium notatum или различными микроорганизмами. Белый
кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг содержит
1610 ЕД. По химическому строению, отличается от бензилпенициллина
наличием в моле- куле феноксиметильной группы вместо бензильной;
отличается от бензилпени- циллина кислотоустойчивостью, что делает его
пригодным для применения внутрь. Не разрушается кислотой желудочного
сока; хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает
высокую и более длительную концентра- цию пенициллина в крови. Под
действием пенициллиназы феноксиметилпени- циллин разрушается.
Применают феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных заболева-
ний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.
Назначают его главным образом при инфекциях средней тяжести. Препарат
используют с профилактической целью при вспышках скарлати- ны, при
ангине, после тонзиллэктомий, для профилактики ревматических атак, а
также при дифтерийном носительстве. При гонорее феноксиметилпенициллин
менее эффективен, чем препараты пенициллина, вводимые парентерально.
Для лечения больных сифилисом (детей и взрослых) его используют в
случаях, если затруднено применение препаратов пенициллина в виде
инъекций, при этом препарат назначают внутрь в дозах, превышающих
вдвое дозы пеницил- лина при парентеральном введении. Назначают
феноксиметилпенициллин внутрь в виде таблеток или суспензии. Принимают
за 1/2 - 1 ч до еды. Суточную дозу дают в 4 - 6 приемов. Средняя
разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная - 1,5 г и более. Детям в
возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 25 - 30 мг/кг, от 1 года
до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12
лет - 0,5 - 1,0 г. Суспензию феноксиметилпенициллина назначают главным
образом детям. Го- товят ее из порошка для суспензии . Во флакон,
содержащий 1,24 г порошка, до- бавляют свежепрокипяченную охлажденную
воду до объема 100 мл; при содер- жании во флаконе 0,62 или 0,31 г
порошка добавляют воду соответственно до 50 или 25 мл. Содержимое
флакона перемешивают до получения однородной взвеси. В 1 мл взвеси
содержится 12,4 мг феноксиметилпенициллина (что соот- ветствует по
активности 2000 ЕД). Дозируют взвесь специально прилагаемой ложкой
(или чайной ложкой) или пипеткой вместимостью 1 мл. Одна ложка (5 мл)
содержит практически 60 мг, а 1 мл - 12 мг препарата. Срок годности
готовой суспензии (хранят при температуре от + 4 до + 6 'С) не более
14 дней, при комнатной температуре - не более 8 дней. Длительность
лечения феноксиметилпенициллином устанавливают индиви- дуально в
зависимости от характера заболевания. При тяжелых формах заболеваний
рекомендуется начинать с вмутримышеч- ного введения бензилпенициллина
и затем назначать феноксиметилпенициллин внутрь. Так же как
бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать различные
побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства
функций желудочно-кишечного тракта (понос, рвота) и др. П репарат
противопоказан при повышенной чувствительности к пеницилли- ну. Не
следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасыва- ния
из желудочно-кишечного тракта. Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25
г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах,
содержащих по 1,2; 0,6 и 0,3 г фенокси- метилпенициллина в смеси с
лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром.
Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом мали- ны. Вместе с
наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40
и 20 г порошка. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
при комнатной температуре. Выпускаемый за рубежом препарат оспен
(Ospen) [синоним: бимепен (Вi- mepen)] является производным
феноксиметилпенициллина (бензатин-фенокси- метилпенициллин).
Всасывается при приеме внутрь медленнее, чем феноксиметилпенициллин, и
обеспечивает более длительное и равномерное сохранение терапевтической
кон- центрации в крови. Выпускается в виде таблеток и сиропа
(оспен-750), предназначенного в ос- новном для применения в
педиатрической практике. В 5 мл сиропа (одна мерная ложка) содержится
750 000 ЕД бензатин-феноксиметилпенициллина. Назнача- ют внутрь детям
в возрасте от 1 года до 6 лет по 2,5 мл, от 6 до 12 лет - по 5 мл,
детям старше 12 лет и взрослым - по 10 мл 3 раза в день.
ФЕНОЛ. Кислота карболовая ( Phenolum Acidum carbolicum ). Получается
при перегонке каменно-угольного дегтя. Фенол чистый (Phenolum purum,
Acidum carbolicum crystallisatum). Бес- цветные тонкие длинные
игольчатые кристаллы или бесцветная кристалличес- кая масса со
своеобразным запахом. На воздухе постепенно розовеет. Рас- творим в
воде (1:20), легко растворим в спирте, эфире, жирных маслах. Растворы
фенола обладают сильной бактерицидной активностью в отноше- нии
вегетативных форм микроорганизмов; на споры влияют слабо. Применяют в
виде 3 % или 5 % раствора для дезинфекции предметов до- машнего и
больничного обихода, инструментов, белья, выделений и т.п. Для
дезинфекции помещений применяют мыльно-карболовый раствор. Фенол
исполь- зуют также в целях дезинсекции; применяют
фенольно-керосиновые, фенольно- скипидарные и другие смеси. В
фармацевтической практике используют фенол (0,5 - 0,1 %) для консер-
вирования лекарственных веществ, сывороток, свечей и др. В медицинской
практике фенол назначают иногда при некоторых кожных заболеваниях
(сикоз и др.) и при воспалительных заболеваниях среднего уха. Фенол
действует на кожу и слизистые оболочки как раздражающее и прижи-
гающее средство, легко через них всасывается и в больших дозах может
выз- вать токсические явления (головокружение, общая слабость,
расстройства дыхания, коллапс). Фенол не следует поэтому применять при
распространен- ных поражениях кожи и слизистых оболочек. При
использовании фенола следует учитывать, что он легко адсорбируется
пищевыми продуктами. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в
защищенном от света месте. Фенол чистый жидкий (Phenolum purum
liquefactum, Acidum carbolicum liquefactum) (список Б). Смесь 100
частей расплавленного кристаллического фенола с 10 частями воды.
Бесцветная или розоватая маслянистая жидкость. Rp.: Ac. carbolici 3 %
200 ml D.S. Наружное Rp.: Phenoli 0,5 Glycerini 10 ml M.D.S. Ушные
капли. По 10 капель 2 - 3 раза в день в теплом виде (при воспалении
среднего уха). Форма выпуска: готовые 3 % и 5 % растворы фенола в
глицерине. Выпус- кается также 2 % мазь феноловая. Раствор (Solutio ),
Содержит кислоты борной 0,8 части, фенола чистого 3,9 части, резорцина
7,8 части, ацетона 4,9 час- ти, фуксина основного 0,4 части, спирта
этилового 95 % 9,6 части, воды дистиллированной до 100 частей.
Жидкость темно-красного цвета с запахом фенола. Наружное
антисептическое и противогрибковое средство. Форма выпуска: во
флаконах оранжевого стекла по 25 мл. Хранение: в прохладном защищенном
от света месте.
ФЕНОЛФТАЛЕИН ( Рhеnоlphthaleinum ). a , a -Ди- (4- оксифенил) -фталид.
Синонимы: Аrkalax, Весаlax, Dаrоlах, Lахаnе, Lахin, Laxоgеn, Laхоl,
Меrilax, Рhenaloin, Рugratol, Рurex, Рurgophen, Рurgyl, Тrilax и др.
Белый или слабо-желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха и
вкуса, очень мало растворим в воде, растворим в спирте (1:12). По
характеру слабительного эффекта имеет сходство с антрагликозидами (см.
Корень ревеня); оказывает преимущественно действие на толстый
кишечник. Применяют при хроническом запоре. Доза для взрослых 0,1 -
0,2 г на прием (до 0,3 г в сутки); для детей 3 - 4 лет - по 0,05 г, 5
- 6 лет - О,1 г, 7 - 9 лет - 0,15 г, 10 - 14 лет - 0,15 - 0,2 г, детям
до 3 лет не назначают. В настоящее время фенолфталеин применяют в
качестве слабительного средства относительно редко; препарат обладает
кумулятивными свойствами и может оказывать раздражающее действие на
почки. Таблетки фенолфталеина (Таbulettae Рhenolphthаlеini). Синонимы:
Пурген, Рurgenum. Содержат по О,1 г (для взрослых) или 0,05 г (для
детей) фенол- фталеина. Назначают взрослым и детям по 1 таблетке
(соответственно по О,1 или 0,05 г) 1 - 3 раза в день.
ФЕНОТЕРОЛ ( Fеnоtеrоlum )*. 1-(3,5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a
-метил-фенетиламино)-этанол. Выпускается в виде гидробромида.
Синонимы: Беротек, Партусистен, Аirum, Веrоtес, Dоsberoteс,
Рartusisten, Segamol и др. По структуре и действию близок к
орципреналину, но является более изби- рательным блокатором b 2
-адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное,
сильное, относительно длительное действие при бронхоспасти- ческих
состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия и другие на-
рушения деятельности сердечно-сосудистой системы). Имеются указания на
то, что препарат оказывает бронхолитическое действие и одновременно
усиливает функцию мерцательного эпителия и ускоряет мукоцилиарный
транспорт. Под названием "Беротек" (Германия) препарат применяют для
лечения и про- филактики бронхиальной астмы, астматического и
хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний,
сопровождающихся бронхиолоспазмом. Форма выпуска: в аэрозольных
баллонах с дозирующим клапаном, распыляю- щим при каждом нажатии по
0,2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2 - 3 раза в день. Если
после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию
повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.
Применение препарата можно сочетать с применением муколитических
средств (см. Бромгексин, Лазольван), производных ксантина (см.
Теофиллин), Кромолина-натрия (см.), кортикостероидов.
Бронхорасширяющее действие при этом усиливается. Специальная
лекарственная форма фенотерола (Беротека) в сочетании с хо-
линолитиком ипратропиум-бромидом (атровентом) выпускается в Германии
под названием "Беродуал" (см.), а препарат, содержащий фенотерол в
сочета- нии с кромолин-натрием, выпускается под названием "Дитэк" (см.
Кромолин- натрий). Возможные побочные явления при применении
фенотерола: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство
усталости, головокружение, голов- ная боль, потливость. В этих случаях
дозу уменьшают. Противопоказания - см. Изадрин. Форма выпуска: в
аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300
разовых доз (1 доза содержит 0,2 мг фенотерола гидробро- мида).
Хранение: при температуре не выше 25 'С вдали от огня и источников
тепла. В связи с расслабляющим влиянием на мускулатуру матки,
обусловленным стимуляцией b 2 -адренорецепторов, фенотерол нашел
специальное применение в качестве токолитического средства и
выпускается для применения в акушерской практике под названием
"Партусистен" (см. Средства, влияющие на мускулату- ру матки).
ФЕНОФИБРАТ ( Рhenofibrate )*.
Изопропил-2-[4-(4-хлорбензоил)-фенокси]-2-метилпропионат. Синонимы:
Липантил, Веnprofibrate, Еlasterin, Fenofibrate, Lipanthyl, Lipidil,
Lipil, Lipoclar, Lipofen, Liponat, Nolipax, Раnlipal, Рrotolipan и др.
По химической структуре имеет сходство с другими фибратами (клофибрат,
безафибрат и др.). Обладает гиполипидемическими свойствами. По
механизму действия и показаниям к применению сходен с другими
фибратами. Назначают фенофибрат внутрь взрослым по 0,1 г (100 мг) 2
раза в день до или во время еды: 0,02 г (2 капсулы) во время завтрака
и 0,01 г (1 капсула) во время ужина. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для клофибрата, но, по имеющимся
данным, фенофибрат лучше переносится больными, чем клофибрат. Форма
выпуска: в капсулах по 0,1 г (100 мг) в упаковке по 50 капсул.
ФЕНТАНИЛ ( Phentanylum ).
1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин. Белый
кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко
растворим в спирте. Выпускается в виде цитрата (Phentanyli citras,
Phentanylum citricum). Синонимы: Сентонил, Fentanil, Fentanylcitrat,
Fentanyli citras, Fentanyl citrate, Fentanest, Haldid, Leptanal,
Sentonyl, Sublimaze. Фентанил является синтетическим аналгетиком,
производным фенилпипе- ридина. По химической структуре частично сходен
с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом
введении) аналгезирующее дейст- вие. После внутривенного введения
максимальный эффект развивается через 1 - 3 мин и продолжается 15 - 30
мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает
через 3 - 10 мин. Применяют главным образом для нейролептаналгезии в
сочетании с нейро- лептиками (см. Дроперидол). Является составной
частью комбинированного препарата таламонал (см.). Для медикаментозной
подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05 - 0,1
мг (1 - 2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.
Для достижения нейролептаналгезии предварительно вводят нейролептик,
затем фентанил из расчета 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы
тела больного. Вводят препарат медленно - внутривенно. Для вводного
наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с после-
дующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для
наркоза (комбинированная индукция). Как правило, после применения
нейролептика и фентанила больному вво- дят мышечный релаксант,
интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную
вентиляцию легких кислородом или смесью кислорода с за- кисью азота
или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных кон- центрациях.
Для поддержания аналгезии вводят при необходимости через каждые 10 -
30 мин дополнительно по 1-3 мл 0,005 % раствора фентанила. При
непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется
применения мышечных релаксантов и нейролептаналгезия проводится с сох-
ранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчета 1 мл 0,005 %
раствора на каждые 10 - 20 кг массы тела. При этом надо следить за
адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произ-
вести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких.
При отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использова-
ние фентанила для нейролептаналгезии недопустимо. При операциях под
местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком)
может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят
внутривенно или внутримышечно 0,5 - 1 мл 0,005 % раст- вора фентанила
(при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20
- 40 мин). Фентанил может быть использован для снятия острых болей при
инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и
печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5 - 1 - 2
мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в
сочетании с нейролептическими препаратами. Инъекции фентанила
повторяют через 20 - 40 мин, а после операции - через 3 - 6 ч. При
применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, воз- можно
угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным вве-
дением налоксона (см.). Могут наблюдаться двигательное возбуждение,
спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм,
гипотензия, синусовая бра- дикардия. Брадикардия устраняется атропином
(0,5 - 1 мл 0,1 % раствора). Применение фентанила противопоказано при
операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других
акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к
угнетающему действию фентанила дыхатель- ного центра новорожденных),
при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении
дыхательного центра, пневмонии, ателекта- зе и инфаркте легкого,
бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях
экстрапирамидной системы. Больным, леченным инсулином,
кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
Форма выпуска: 0,005 % раствор в ампулах по 2 и 5 мл. Хранение: список
А. Отпуск и применение производят по правилам, ус- тановленным для
морфина и других наркотических аналгетиков. В связи с высокой
активностью препарата при работе с ним (на произ- водстве) необходимо
соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).
ФЕНТОЛАМИН ( Phentolaminum ). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)-
аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Регитин, Dibasin,
Phentolamine, Regitine, Rogitine. Производится в виде фентоламина
гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum). Белый или слегка кремовый
кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно - в спирте.
Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных пред-
ставителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает
неизбира- тельное a -адреноблокирующее действие, влияя одновременно на
постсинаптиче- ские a 1 - и пресинаптические a 2 -адренорецепторы.
Основанием к применению фентоламина, так же как и других a -адрено-
блокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее
влия- ние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что
приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов,
особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц,
кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального
давления. Применяет фентоламин при расстройствах периферического
кровообраще- ния (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные
стадии атеросклеро- тической гангрены), при лечении трофических язв
конечностей, вяло зажи- вающих ран, пролежней, отморожений, а также
при феохромоцитоме. Имеются указания, что фентоламин и другие a
-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие
чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной
секрецией адреналина. Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде
таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3 - 4 раза в день
(после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г
(взрослым) 3 - 5 раз в день. Курс лече- ния продолжается 3 - 4 нед.
При применении фентоламина, так же как и других a -адреноблокаторов,
сле- дует учитывать, что передозировка может привести к развитию
ортостатиче- ского коллапса. В связи с неизбирательным действием, с
блокадой a 2 -адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается
тахикардия, возможны также голово- кружение, покраснение и зуд кожи,
набухание слизистой оболочки носа, иног- да тошнота и рвота, понос.
Эти явления проходят при уменьшении дозы или пе- рерыве в приеме
препарата. Препарат противопоказан при резких органических изменениях
сердца и сосудов. Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и
таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0,025 N. 30 D. S. По 1
таблетке 3 раза в день (после еды) 3а рубежом фентоламин
(метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций.
Инъекционный преперат применяют при гипертонических кризах, нарушениях
периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении
препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида;
скорость введения - 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качест-
ве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности
и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда'.
Следует, од- нако, учитывать возможность развития тахикардии. Имеются
данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной бло- каде у
детей'. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приема). На-
блюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.
ФЕПРАНОН ( Рhерrаnonum ). 1-Фенил-2-диэтиламино-1-пропанона
гидрохлорид. Синонимы: Аbulemin, Аmfeрramonе, Аmfeрrаmonum,
Аmphepramon, Аnoreх "Оrtо", Dаnulen, Diethylpropion, Dobеsin, Кеramm,
Natorexic, Раrabolin, Re- genon, Теnuate, Тераnil и др. Белый или
белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок горького
вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Фепранон может рассматриваться
как аналог фенамина, однако особенности химического строения
обусловливают некоторые различия в фармакологических свойствах этих
соединений. Препарат обладает анорексигенной активностью. Сравнительно
с фенамином, фепранон оказывает слабое возбуждающее влияние на ЦНС и
мало влияет на периферические адренергические структуры, т. е.
обладает несколько более избирательным анорексигенным действием.
Показанием к применению фепранона является главным образом экзогенное
(алиментарное) ожирение; он также может применяться при адипозогени-
тальной дистрофии (в сочетании с гормональной терапией), при
гипотиреозе (в сочетании с тиреоидином) и других формах ожирения.
Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, при
необходимости - с разгрузочными днями. Назначают внутрь в виде
таблеток по 0,025 г (25 мг) 2 - 3 раза в день за полчаса или час до
еды (завтраки и обеда). При хорошей переносимости и недо- статочном
эффекте можно увеличить дозу до 4 таблеток в день. Курс лечения 1,5 -
2,5 мес. При необходимости проводят повторные курсы с перерывами 3
мес. Фепранон обычно хорошо переносится. Однако у лиц с повышенной
чувстви- тельностью и при передозировке, возможно появление
раздражительности, бессонницы, сухости во рту, тошноты, запора или
поноса и других побочных явлений. При назначении препарата лицам с
заболеваниями сердечно-сосуди- стой системы и при гипертиреозе
необходима осторожность. Лечение должно проводиться под тщательным
наблюдением врача. Препарат противопоказан при беременности, далеко
зашедших формах ги- пертонической болезни, выраженных нарушениях
мозгового и коронарного кро- вообращения, инфаркте миокарда,
тиреотоксикозе, глаукоме, опухолях ги- пофиза и надпочечников,
сахарном диабете, повышенной нервной возбудимости, эпилепсии,
психозах, резких нарушениях сна. Не следует назначать препарат
больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (см. Ниаламид). Не
рекомендуетея принимать препарат во второй половине дня (во избежание
нарушения сна). Форма выпуска: таблетки по 0,025 (25 мг) в упаковке по
50 штук. Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте.
Отпускается только по рецепту врача.
ФЕПРОМАРОН ( Рhepromaronum ). 3- a -Фенил- b
-пропионилэтил-4-оксикумарин. Белый или белый со слегка кремоватым
оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в
воде, мало растворим в спирте. Подобно неодикумарину является
производным 4-оксикумарина, но содержит одну 4-оксикумариновую группу.
По механизму действия также относится к антагонистам витамина К.
Нарушает синтез протромбина, проконвертина, факторов IХ и Х.
Фепромарон оказывает длительное антикоагулянтное действие. Обладает
кумулятивным эффектом. Он более активен, чем неодикумарин, и
назначается в меньших дозах. Показания к применению, противопоказания
и меры предосторожности такие же, как для неодикумарина. Назначают
препарат внутрь. Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза
составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела больного, т. е. 30 - 50 мг (0,03
- 0,05 г) . Поддерживающие дозы составляют 0,01 - 0,005 г (10 - 5 мг)
в день или через день; в зависимости от содержания протромбина в крови
поддерживающая доза может быть увеличена или уменьшена. Форма выпуска:
таблетки по 0,01 г в упаковке по 20 штук. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
ФЕРАКРИЛ ( Feracrylum ). Неполная железная соль полиакриловой кислоты.
Стеклообразные хрупкие пластиики от желтого до темно-коричневого
цвета. Трудно растворим в воде. Обладает способностью образовывать
сгустки с белками крови. Рекомендован для применения в качестве
местного гемостатического средства. Применяют местно в виде 1 %
водного раствора (рН 3,0 - 4,0). Разработан также пластырь
кровоостанавливающий "Феракрил" (Emplas- trum hemostatica
"Feracrylum"), представляющий собой ленту лейкопластыря с прокладкой,
состоящей из слоев марли, пропитанной раствором феракрила.
ФЕРАМИД ( Ferramidum ). Дихлородиникотинамид железа (II). Комплексное
соединение железа с никотинамидом. Мелкокристаллический порошок
бледно-желтого цвета, металлического вкуса. Растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Применяют при постгеморрагической
анемии и железодефицитных анемиях различного происхождения. Назначают
внутрь (после еды) взрослым по 0,1 г 3 раза в день; детям в возрасте
до 1 года - по 0,01 г 2 раза в день, от 1 года до 3 лет - по 0,02 г 2
- 3 раза в день, от 3 до 7 лет - по 0,02 г 3 - 4 раза в день, от 7 до
12 лет - по 0,04 г 3 раза в день. Курс лечения препаратом продол-
жается в среднем 3 - 4 нед. Форма выпуска: таблетки светло-желтого
цвета по 0,1 г в стеклянных банках по 100 штук. Хранение: в сухом,
светлом месте.
ФЕРБИТОЛ ( Ferbitolum ). Препарат железа для внутримышечных инъекций.
Является водным раствором железосорбитолового комплекса, содержащего
около 50 % железа. Жидкость темно-коричневого цвета. В 1 мл содержится
около 0,05 г (50 мг) железа. Препарат назначают при гипохромной
железодефицитной анемии различной этиологии (постгеморрагической,
гастрогенной, агастрической, при хлорозе и др.), особенно в случае
плохой переносимости препаратов железа, приме- няемых внутрь. Детям
препарат показан при железодефицитной анемии, связанной с де- фектами
кормления, алиментарно-инфекционными заболеваниями, а также при анемии
у недоношенных. Вводят внутримышечно взрослым по 2 мл ежедневно. Курс
лечения 15 - 30 инъекций. Детям до 2 лет вводят по 0,5 - 1,0 мл,
старше 2 лет - по 1 - 2 мл. Рекомендуется после курса лечения (15 - 30
инъекций) вводить в дальней- шем (с профилактической целью) по 2 мл 2
- 4 раза в месяц. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных
случаях возможна тошнота (отмены препарата не требуется). При
болезненности в месте инъекции можно вводить препарат в 0,5 % растворе
новокаина. Препарат противопоказан при гемохроматозе, нарушениях
функции печени и при остром нефрите. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 2 мл. Хранение: при температуре не выше + 25
'С.
ФЕРЕЗОЛ ( Pheresolum ). Гомогенная смесь, состоящая из 60 % фенола и
40 % трикрезола. Легкоподвижная маслянистая жидкость от
светло-коричневого до темно- бурого цвета с запахом фенола. Оказывает
прижигающее и бактерицидное действие. Применяют для удаления папиллом,
бородавок, остроконечных кондилом кожи, сухих мозолей. Препарат
используется только в лечебных учреждениях. Применяют наружно, нанося
препарат точно на обрабатываемый участок и не допуская его попадания
на соседние участки, особенно на слизистые обо- лочки. Папилломы,
бородавки, кондиломы смазывают непрерывно в течение 10 - 60 мин (в
зависимости от их размеров). У папиллом, имеющих тонкую ножку,
смазывают только ножку. Повторную обработку проводят через 6 - 8 дней
после отпадания струпа. Бородавки на кистях, кератомы, сухие мозоли с
явлениями ороговения предварительно размягчают распариванием, а затем
смазывают ферезолом непрерывно в течение часа. При необходимости через
2 нед указанную про- цедуру можно повторить. Допускается проведение 4
- 5 процедур. Недопустимы бинтование участков, обработанных
препаратом, и удаление струпа. К участкам кожи, обработанным
препаратом, не должна прикасаться одежда из синтетических тканей.
Участок, на который наносили ферезол, нельзя смазывать мазями.
Недопустимо попадание препарата в глаза. 0бработка участков кожи вбли-
зи глаза может вызвать отек клетчатки, который обычно проходит
самостоя- тельно. Применение ферезола противопоказано при невусах.
Нельзя обрабатывать препаратом поверхности кожи площадью более 20 см .
Форма выпуска: во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ФЕРКОВЕН ( Fercovenum ). Препарат железа для внутривенного введения.
Содержит железа сахарат, кобальта глюконат и раствор углеводов. ФЕРРО-ГРАДУМЕНТ ( Ferro-Gradument )*. Таблетки, покрытые оболочкой,
содержащие по 0,525 г (525 мг) сульфата железа (II). Сульфат железа
находится в таблетках в специальной полимерной губко- образной массе
(градумент), что обеспечивает постепенное выделение железа в течение
нескольких часов после приема внутрь. В желудке растворяется лишь
незначительное количество железа, основная его часть высвобождается в
кишечнике, поэтому препарат не оказывает раздра- жающего действия на
слизистую оболочку желудка. Показания к применению такие же, как для
других препаратов железа (железодефицитные состояния, связанные с
длительными кровотечениями, недостаточной всасываемостью железа из
желудочно-кишечного тракта, повы- шенная потребность в ионах железа
при беременности и других состояниях и др.). Принимают таблетки
натощак (за 30 мин до завтрака). Суточная доза для взрослых 1 таблетка
(до 2 таблеток) в день (в 1 или 2 приема.). Курс лечения длится
несколько месяцев. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 30 штук.
Производится в Югославии.
ФЕРРОЦЕРОН (Fеrroceronum um). Натриевая соль
орто-карбоксибензоилферроцена [Ферроцен - (C 3 H 5 ) 2 Fe (бис-
циклопентандиенилжелезо) - имеет строение пентагональной антипризмы с
атомом железа в центре.]. Темно-оранжевый кристаллический порошок без
запаха, горький на вкус. Растворим в воде; трудно растворим в спирте.
Легко всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Сти-
мулирует процессы кроветворения. Применяют при гипохромных железодефи-
цитных анемиях различного происхождения, а также при озене. Назначают
внутрь в виде таблеток взрослым по 0,3 г (содержат 0,04 г же- леза) 3
раза в день после еды. Детям в возрасте до 2 лет назначают по 0,1 г 1
- 2 раза в день, 2 - 4 лет - по 0,1 г 2 раза в день, 4 - 6 лет - по
0,1 г 3 раза в день, 6 - 14 лет - по 0,2 г 3 раза в день. Курс лечения
30 дней. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
возможна тошно- та (обычно в первые дни; отмены препарата не
требуется). При приеме пре- парата моча окрашивается в красный цвет за
счет частичного выделения его почками. При приеме ферроцерона нельзя
принимать аскорбиновую и хлористоводо- родную кислоты; следует
исключить из рациона кислые продукты (лимоны, кислую капусту и др .).
Форма выпуска: таблетки темно-оранжевого цвета по 0,3 г и таблетки,
покрытые оболочкой розового цвета, по 0,1 г в упаковке по З0; 60 и 100
штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не
выше + 25 С.
ФЕРРОЦИН ( Ferrocinum ). Темно-синий тонкодисперсный порошок.
Применяют для оказания первой помощи и последующего лечения при
интоксикациях радиоизотопами цезия и рубидия, а также продуктами
деления урана, содержащими эти радиоизотопы. Принимают внутрь в виде
водной взвеси по 1 г (в полстакана воды) 2 - 3 раза в день ежедневно в
течение 5 - 10 дней. Препарат малотоксичен, не всасывается в
желудочно-кишечном тракте. Форма выпуска: во флаконах по 1 г.
Хранение: в обычных условиях.
ФЕРРУМ ЛЕК ( Ferrum Lek )*. Препарат железа для внутримышечных и
внутривенных инъекций. Препарат для внутримышечных инъекций содержит в
1 ампуле (2 мл) 0,1 г трехосновного железа в виде комплекса с
мальтозой; препарат для внутривенных инъекций содержит в 1 ампуле (5
мл) 0,1 г железа сахарата. Показания и противопоказания к применению
такие же, как для ферковена. Расчет потребности в препарате
производится на основании определения дефицита железа и его резервов в
организме (см. Ферковен). Внутримышечно вводят через день.
Максимальная суточная доза для взрос- лых 4 мл (2 ампулы), для детей с
массой тела до 5 кг - 0,5 мл (1/4 ам- пулы), 5 - 10 кг - 1 мл (1/2
ампулы). Внутривенно вводят обычно взрослым в 1-й день 2,5 мл (1/2
ампулы), во 2-й день - 5 мл (1 ампула), в З-й - 10 мл (2 ампулы),
затем 2 раза в неде- лю по 2 ампулы (10 мл). Внутривенно препарат
необходимо вводить медленно (не более 1 мл в ми- нуту). Содержимое
ампулы разводят изотоническим раствором натрия хлори- да до 10 мл. Не
следует допускать попадания раствора в подкожную жировую клетчатку.
Нельзя применять внутривенно препарат для внутримышечных инъекций.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Производится в
Югославии.
ФЕСТАЛ ( Festal )*. Комплексный препарат, содержащий основные
компоненты поджелудочной железы и желчи. Выпускается в виде драже с ФЕТАНОЛ ( Рhethаnolum ). 1- (мета-Оксифенил)-2-этиламиноэтанола
гидрохлорид. Синонимы: Аthyladrianol, Сirculan, Еffontil, Еffоrtil,
Ethyphylline, Еtilefrinum, Еtilefrinе, Кеrtasin, Рrеssoton и др. Белый
или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим
в воде и спирте. По строению и действию близок к мезатону. Химически
отличается от ме- затона наличием этильной группы вместо метильной при
атоме азота. Относится к группе симпатомиметических аминов,
стимулирующих, подобно мезотону, a -адренорецепторы. Сравнительно с
мезатоном вызывает несколько менее резкое, но более про- должительное
повышение артериального давления. Применяют для повышения
артериального давления при различных ги- потонических состояниях
(шоковое и коллаптоидные состояния во время опе- раций и в
послеоперационном периоде, гипотензия при инфекционных заболева- ниях,
нейроциркуляторные и вегетососудистые дистонии и др.). Назначают
внутрь и парентерально. Внутрь принимают при гипотонических
состояниях; назначают в таблетках по 0,005 г (5 мг) 2 - 3 раза в день.
При выраженных формах гипотензии и для быстрого эффекта вводят
препарат под кожу или внутримышечно по 1 - 2 мл 1 % раствора. При
сильном понижении артериального давления вводят медленно в вену 1 мл 1
% раствора, инъекции повторяют при необходимости с интервалами 2 ч.
Можно также вводить в вену капельно в изотоническом растворе натрия
хлорида или 5 % растворе глю- козы (из расчета 1 мл 1 % раствора
фетанола на 1ОО мл раствора; всего вводят до 300 мл, т. е. 30 мг
препарата; скорость введения 60 - 80 капель в минуту). Детям младшего
возраста назначают внутрь по 0,00125 - 0,0025 г (1/4 - 1/2 таблетки) 2
- 3 раза в день; под кожу вводят по О,1 - 0,4 мл 1 % раствора. Детям
старшего возраста дают внутрь по О,0О25 - 0,005 г (1/2 - 1 таблетку) 2
- 3 раза в день; под кожу вводят по 0,4 - 0,7 мл 1 % раствора.
Существенных преимуществ перед мезатоном фетанол как прессорное сред-
ство не имеет. Введение фетанола в конъюнктивальный мешок вызывает
некоторое расши- рение зрачка и понижение внутриглазного давления
(преимущественно за счет уменьшения образования водянистой влаги). В
связи с уменьшением внутри- глазного давления его применяют (вместе с
миотиками) при лечении глаукомы (см. Адреналин). Назначают в виде
капель и мази при первичной субкомпен- сированной и некомпенсированной
глаукоме с открытым углом передней камеры и при некоторых формах
вторичной глаукомы. При декомпенсированном внутри- глазном давлении не
применяется. Применяют фетанол при глаукоме в виде 3 % и 5 % растворов
по одной кап- ле в глаз ежедневно 2 раза в день (утром и вечером)
через 5 - 10 мин после закапывания миотиков. 1 %
фетанол-пилокарпиновую мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 1 раз
в сутки (на ночь). Противопоказания к назначению фетанола внутрь и в
виде инъекций и меры предосторожности такие же, как при применении
мезатона. Противопоказанием к применению глазных форм фетанола (капель
и ма- зи) является глаукома с узким и закрытым углом передней камеры.
У отдельных больных могут наблюдаться повышение внутриглазного дав-
ления, раздражение конъюнктивы век и глазного яблока; в этих случаях
фетанол отменяют. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г, покрытые
оболочкой; 1 % раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций); порошок для
приготовления глазных лекарственных форм (3 % или 5 % раствор, 1 %
фетанил-пилокарпиновая мазь) в аптечных условиях. Хранение: список Б.
В прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Таb. Рhethanoli 0,005 N.
20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день Rр.: Sоl. Рhethanoli 1 % 1 ml D.
t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл под кожу Rр.: Sоl. Рhethanoli 3 % 10
ml D. S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 - 3 раза в день (при
глаукоме)
ФИБРИНОГЕН ( Fibrinogenum ). Является естественной составной частью
крови. Переход фибриногена в фибрин, происходящий под влиянием
тромбина, обеспечивает конечную стадию процесса свертывания крови -
образование сгустка. Фибриноген, применяемый в качестве
гемостатического средства, получают из плазмы крови доноров. Сухая
пористая масса белого или кремоватого цвета. Препарат должен
растворяться в течение не более 10 мин в указанном на этикетке
количестве воды, нагретой до + 25 или + 35 'С; рН полученного раствора
6,5 - 7,4. Раствор опалесцирует (В растворе может содержаться
небольшое количество хлопьев; после фильтрации через стандартную
систему для переливания крови он не должен содержать хлопьев и других
механических примесей.). Применяют фибриноген при гипо- и
афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической,
онкологической практике, массивных кровотечениях в акушерской и
гинекологической практике (преждевременная отслойка плаценты, роды на
фоне гипо- и афибри- ногенемии и др.) и при других кровотечениях,
связанных с пониженным содержанием фибриногена в крови. С
профилактической целью применяют фибриноген при подготовке к операции
больных с гипофибриногенемией. Вводят раствор фибриногена в вену через
систему для вливания с фильтром, капельно. Препарат растворяют ех
temporе в воде для инъекций, подогретой до температуры от + 25 до + 35
'С; коли- чество воды указано на этикетке (на флаконе). Раствор должен
быть использован не позднее чем через 1 ч после его приготовления.
Доза препарата зависит от показаний и колеблется от 0,8 до 8,0 г и бо-
лее. Средняя доза обычно составляет 2 - 4 г. Фибриноген противопоказан
при предтромботических состояниях, тромбозах различной этиологии,
повышенной свертываемости крови, инфаркте миокарда. Форма выпуска: в
герметически укупоренных стеклянных флаконах емкостью 250 или 500 мл,
содержащих соответственно по 1 г (1 # 0,2 г) или 2 г (1,9 # 0,1 г)
коагулируемого белка (фибриногена). К флакону прилагается система для
вливания с фильтром. Хранение: при температуре от + 2 до + 10 'С в
сухом, защищенном от света месте. Хранение препарата при температуре
выше + 10 'С вызывает денатурацию фибриногена.
ФИБРИНОЛИЗИН ( Fibrinolysinum ). Фибринолизин (или плазмин) является
ферментом, образующимся при активации содержащегося в крови
плазминогена (профибринолизина). Фибринолизин (плазмин) является
физиологическим компонентом естественной противосвертывающей системы
организма. В основе действия фермента лежит его способность растворять
нити фибри- на. Этот эффект наблюдается in vitro и in vivo. По
характеру действия фибринолизин может рассматриваться как тканевая
протеиназа (тканевый протеолитический фермент). Наиболее выраже- но
действие фибринолизина на свежие сгустки фибрина до их ретракции. В
связи с указанными свойствами, фибринолизин применяют для лечения
заболеваний, сопровождающихся внутрисосудистым выпадением сгустков
фибрина и образованием тромбов. Фибринолизин получают из
профибринолизина плазмы крови человека при его ферментативной
активации трипсином. Белый гигроскопический порошок. Растворим в
изотоничесном растворе натрия хлорида. Активность препарата определяют
биологическим путем, по способности вызывать лизис свежего
стандартного сгустка фибриногена и выражают в единицах действия (ЕД).
Применяют фибринолизин в случаях свежего тромбоза (в течение 1-х суток
при тромбозах коронарных сосудов и сосудов мозга и при тромбозах
периферических артериальных ветвей, если не наступила гангрена; в
течение 5 - 7 сут при тромбозах периферических вен). С увеличением
срока существования тромба эффективность фибриноли- зина снижается. В
настоящее время в связи с широким внедрением в практику препаратов
стрептокиназы, оказывающих более постоянный - фибринолитический эффект
при меньших побочных явлениях; фиб- ринолизином пользуются
относительно редко. В терапевтических дозах фибринолизин не влияет на
процесс свертывания крови, поэтому должен применяться в комбинации с
антикоагулянтами (гепарином). Гепарин предотвращает дальнейшее
образование тромбов и обеспечивает эффективность и безопасность
терапии. Необходимость применения фибринолизина вместе с
антикоагулянтами определяется также тем, что по имеющимся данным,
фибринолизин может вызывать активацию свертывающей системы крови;
кроме того, после введения фибринолизина возможно повышение
антифибринолитических свойств крови. При совместном применении с
фибринолизином, гепарин вводят в меньших дозах, чем при его
самостоятельном применении. Могут также использоваться антикоагулянты
непрямого действия (группы дикумарина и фенилина); их применяют сразу
после введения фибринолизина и гепарина. Вводят препарат внутривенно
капельно. Фибринолизин, находящийся в сухом виде во флаконе,
растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из
расчета 100 - 160 ЕД препарата в 1 мл. Растворы готовят
непосредственно перед употреблением, так как при стоянии (в уславиях
комнатной температуры) они теряют активность. К раствору фибринолизина
добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД
фибринолизина и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10 - 15
капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения
увеличивают до 15 - 20 капель в минуту. Суточная доза фибринолизина
составляет обычно 20 000 - 40 000 ЕД; про- должительность введения 3 -
4 ч (5000 - 8000 ЕД в час). Для более точного определения оптимальной
дозы необходимо исследовать резистентность к плазмину. После окончания
введения фибринолизина с гепарином продолжают вводить гепарин по 40
000 - 60 000 ЕД в сутки внутривенно или внутримышечно в течение 2 - 3
сут; затем дозу гепарина по- степенно уменьшают и переходят на прием
внутрь антикоагулянтов непрямого действия. Применять фибринолизин
следует под контролем показателей свертывающей системы крови. Прием
фибринолизина может осложняться геморрагией, так как фермент действует
не только на фибрин, но и на другие белки, участвующие в механизме
свертывания крови. Сразу же после окончания введения фибринолизина
определяют содержание протромбина (которое должно снизиться до 40 - 30
%), время общего свертывания крови (которое должно увеличиться не
более чем в 2 раза), а также содержание фибриногена в плазме (которое
должно уменьшаться, но не ниже 1 г/л). Фибринолизин является белком и
обладает антигенными свойствами; при его введении могут развиться
неспецифические реакции на белок; гиперемия лица, боли по ходу вены, в
которую вводят раствор, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение
температуры тела, крапивница и др. Для снятия этих явлений уменьшают
скорость введения, а при более выраженной реакции и вовсе прекращают
его. Применяют также противогистаминные препараты. Противопоказан при
геморрагических диатезах, кровотечениях, открытых ранах, язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрите, фибриногенопении,
туберкулезе легких в острой форме, лучевой болезни. При мозговых
поражениях относнтельным противо- показанием является высокое
артериальное давление (систолическое выше 200 мм, диастолическое 110 -
120 мм рт. ст.). В офтальмологической практике фибринолизин используют
при тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, свежем тромбозе
центральной артерии сетчатки, кровоизлияниях в переднюю каме- ру
глаза, стекловидное тело, сетчатку. В этих целях фибринолизин
назначают в виде растворов и глазных пленок . Раствор (содержимое
флакона, растворенное в 5 мл воды для инфекций) вводят под конъюнктиву
склеры или нижнюю переходную складку (после предварительной местной
анестезни). Инъекции повторяют через 1 - 2 сут. Общее количество
инъекций от 3 до 10. При применении пленок производят сначала местную
анестезию (дикаином или другим местным анестетиком), затем в нижний
свод закладывают пленку; глазную щель смыкают на 30 - 60 с. Пленку
закладывают ежедневно 1 раз в сутки. На курс лечения 6 - 12 пленок.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах, содержащих по 10
000; 20 000; 30 000 и 40 000 ЕД фибринолизина. Хранение: при
температуре от + 2 до + 10 'С. Для офтальмологической практики
выпускается в ампулах по 300 - 400 ЕД и в виде глазных пленок
(Мembranulae ophtalmicae cum Fibrinolysini), содержащих 400 ЕД.
Хранение: в сухом месте при температуре не выше + 10 'С.
ФИБРИНОСОЛ ( Fibrinosolum ). Препарат, получаемый путем неполного
гидролиза фибрина крови круп- ного рогатого скота и свиней. Содержит
свободные аминокислоты и отдельные пептиды. Прозрачная жидкость
светло-коричневого цвета со специфическим запахом (рН 6,4 - 7,4);
содержит общего азота 0,6 - 0,8 г в 100 мл препарата, аминного азота
не менее 40 % от общего количества азота, триптофана не менее 50 мг в
100 мл. Предназначен для парентерального белковго питания. Показания к
при- менению и противопоказания такие же, как для других гидролизатов
белков. Вводят капельно внутривенно, начиная с 20 капель в минуту; при
хорошей переносимости увеличивают количество капель до 60 в минуту.
Общее коли- чество для одной инфузии составляет до 20 мл на 1 кг массы
больного. Перед введением, препарат подогревают до температуры тела.
При внутривенном введении фибриносола возможны ощущение жара в теле,
тяжести в голове. В этих случаях уменьшают скорость введения, а при
необходимости прекращают введение препарата. Форма выпуска: в бутылках
по 250, 450 и 500 мл. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре от + 4 до + 20 'С.
ФиБС (от начальных букв фамилий авторов препарата: акад. В.П.
Филатова, В.А. Бивер и В.В. Скородинской) ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Fibs рro
injectionibus). Биогенный стимулятор из отгона лиманной грязи,
содержит коричную кислоту и кумарины. Бесцветная жидкость с запахом
кумарина; рН 4,6 - 5,4. Стерилизуют при температуре + 120 "С в течение
1 ч. Применяют для лечения блефарита, конъюнктивита, кератита,
помутнения стекловидного тела, миопического хориоретинита и др., а
также артритов, радикулитов, миалгии и других заболеваний. Вводят под
кожу по 1 мл 1 раз в день; на курс 30 - 35 инъекций. Противопоказания
такие же, как для экстракта алоэ жидкого. Форма выпуска: в ампулах по
1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте.
ФИЗОСТИГМИН ( Physostigminum ). Физостигмин, или эзерин, является
главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян
западно-африканского растения Physostigma vene- nosum, сем. бобовых
(Leguminosae). По химическому строению физостигмин относится к
производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике
применяют физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синонимы:
Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические
кристаллы. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 :
12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в
красный цвет и становятся неактивными. Растворы го- товят ех tempere
асептически или подвергают тиндализации. Физиостигмин является одним
из основных представителей антихолинэстераз- ных веществ обратимого
действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может
оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные пре- параты)
непосредственное действие на холинорецепторы. Физиостигмина салицилат
применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и
понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вво- дят в
конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капли 0,25 - 1 % раствора 1 - 6 раз в
день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 - 15 мин и держится 2 -
3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина
(0,2 - 0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное
снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно
часто вызывает болевые ощуще- ния в глазу и надбровной области
вследствие сильного сокращения ра- дужной оболочки. По этой причине
физостигмин чаще применяют при ост- рой глаукоме и в случае, когда
пилокарпин недостаточно эффективен. Хоро- ший эффект дает комбинация
физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда
применяют также в клинике нервных болезней при нервно- мышечных
заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % рас- твора
под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,
оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря -
ацеклидин. В последние годы пытаются использовать физостигмин
(подкожно) для улуч- шения состояния больных с болезнью Альцгеймера.
Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре
большого мозга холинацетилтрансфера- зы - фермента, участвующего в
биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение
холинергической иннервации сопровождается характерными для данного
заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных,
страдаю- щих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого
лечебного эффекта физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются
нежелательные побочные яв- ления, что ограничивает применение этого
препарата. Для получения более эф- фективных холинергических средств,
пригодных для комплексного лечения бо- лезни Альцгеймера, ведется
поиск специфических агонистов М1-мускариновых постсинаптических
рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов, способных
усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервны- ми
окончаниями. В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых
под кожу: разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г. При применении
физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных пре- паратов,
особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, свя-
занные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление
саливации, бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря,
замедление сердечных сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные
реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются
атропин, мета- цин и другие холинолитические препараты. Растворы
отпускают в склянках оранжевого стекла. Хранение: список А. В хорошо
укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Physostigmini salicylatis 0,025 Aq.
destill. 10 ml M. D. in vitro nigro S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 4
- 6 раз в день
ФИТИН ( Рhytinum ). Сложный органический препарат фосфора, содержащий
смесь кальциевых и магниевых солей различных инозитфосфорных кислот,
главным образом ино- зитгексафосфорной кислоты. Получают из
обезжиренных конопляных и других жмыхов. Содержит 36 % органически
связанной фосфорной кислоты. Белый аморфный порошок без запаха. Очень
мало растворим в воде, растворим в нормальном растворе
хлористоводородной кислоты (1:10). Стимулирует кроветворение,
усиливает рост и развитие костной ткани; улуч- шает функцию нервной
системы при заболеваниях, связанных с недостатком фосфо- ра в
организме. Применяют при сосудистой гипотензии, неврастении, половой
слабости,гипотрофии, рахите, остеомаляции, диатезах, скрофулезе и др.
Назначают внутрь в порошках, таблетках, пилюлях (часто в комбинации с
пре- паратами мышьяка, железа) по 0,25 - 0,5 г на прием 3 раза в день
в течение 6 - 8 нед; детям до 1 года - 0,05 - 0,1 г, до 2 лет - 0,1 г,
3 - 4 лет - 0,15 г, 5 - 6 лет - 0,2 г, 7 - 9 лет - 0,25 г, 10 - 14 лет
- 0,25 - 0,3 г на прием 2 - 3 раза в день. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,25 г. Хранение: в укупоренной таре в сухом месте.
ФИТОЛИЗИН ( Рhitolysin )*. Препарат - паста мягкой консистенции,
зелено-коричневого цвета со специфическим ароматом. Содержит экстракты
растений: корня петрушки, корневища пырея, травы полевого хвоща,
листьев березы, травы горца птичьего и др., а также масла - мятное,
шалфейное, сосновое, апельсиновое и ванилин. Оказывает мочегонное,
противовоспалительное, спазмолитическое действие. Применяют для
разрыхления и удаления мочевых конкрементов и облегчения их выведения
с мочой. Принимают по 1 чайной ложке в 1/2 стакана теплой подслащенной
воды 3 раза в день после еды. Разрыхление конкрементов происходит
медленно. Форма выпуска: в тубах по 1ОО г. Хранение: в прохладном
месте. Производится в Польше.
ФЛАКОЗИД ( Flacosidum ). Противовирусный препарат растительного
происхождения. Получают из листьев бархата амурского (Phellodendron
amurensis Rupr.) и листь- ев бархата Лаваль (Phellodendron amurensis
var. Lavallei Sprague), сем. рутовых (Rutaceae). По химической
структуре является 7- b - D- глюкопиранозид-8(3-ме-
тилбут-2-енил)-4',5,7-триоксифлаваноном и близок по структуре к рутину
и другим флавоновым соединениям группы витамина Р.
Мелкокристаллический порошок белого (с сероватым или зеленоватым
оттенком) цвета. Практически нерастворим в воде. Препарат эффективен в
отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Назначают взрослым
при первичных и рецидивирующих формах простого герпеса (включая герпес
половых органов). Принимают внутрь по О,1 г (1 таблетка) 3 раза в
день; при диссеминированных формах заболевания - по 0,2 г 3 - 4 раза в
день. Лечение рекомендуется начинать на ранних стадиях заболевания или
рецидива. Курс лечения 5 дней и более. При необходимости курсы лечения
повторяют. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (белого цвета или с
сероватым или зеленоватым оттенком) в упаковке по 1О или 20 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ФИТОМЕНАДИОН ( Рhуtоmеnаdionum ). Фитоменадион является витамином К 1
. Синонимы: Еleven K, Fimedion, Fitonadion, Konakion, Кonavit,
Мерhyton, Monodion, L-Рhyllochinon, Рhytonadione и др. Для
медицинского применения получен синтетическим путем. Желтая или
оранжево-желтая прозрачная вязкая жидкость со слабым запахом.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко
растворим в растительных маслах. Разлагается на свету. В отличие от
природного витамина К 1 (транс-соединения) синтетический препарат
является рацемической формой (смесью транс- и цис-изомеров), но по
биологической активности синтетический препарат сохраняет свойства
природного витамина К. Применяют фитоменадион с лечебной и
профилактической целью. При приеме внутрь препарат быстро всасывается.
Обычно он обнаруживается в крови через полчаса после приема. Пик
концентрации в плазме крови отмечается через 2 - 8 ч. Придукты
метаболизма выделяются с мочой и желчью. При нарушении секреции и
выделения в кишечник желчи всасывание замедляется. Фитоменадион
назначают при геморрагическом синдроме с гипопро- тромбинемией,
вызванном нарушением функции печени (гепатиты, циррозы печени) и
некоторыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь
желудка, колит и др.). Кроме того, препарат применяют при геморрагиях,
связанных с применением (передози- ровкой, индивидуальной повышенной
чувствительностью) антикоагулянтов непрямого действия (кумаринового и
индандионового ряда) и некоторых других лекарственных средств
(антибиотиков, салицилатов, сульфаниламидов, транквилизаторов). Кроме
того, назначают перед тяжелыми операциями для уменьшения
кровоточивости. Фитоменадион принимают внутрь через 30 мин после еды.
С лечебной целью препарат назначают по 0,01 - 0,02 г 3 -4 раза в день,
в отдельных случаях до 6 раз в день. Дозы и длительность курса лечения
индивидуальны и зависят от показателей гемокоагуляции (протромбиновый
индекс, тромбоэластограмма, коагуло- грамма, толерантность крови к
гепарину и др.). Обычно при передозировке антикоагулянтов достаточно
курса лечения от 2 до 5 дней, реже - до 10 дней, при заболеваниях
печени и желудочно-кишечного тракта - от 7 до 25 дней. С
профилактической целью фитоменадион назначают по 0,03 г в сутки в
течение 3 - 4 дней перед операцией. Противопоказан при повышенной
свертываемости крови и тромбо- эмболии. Форма выпуска: 10 % раствор в
масле в капсулах по 0,01 г препарата (по 0,1 мл раствора). Хранение: в
сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
ФЛАВИНАТ ( Flavinatum ). Р 1 -(Рибофлавин-5')-Р 2
-(аденозин-5')-дифосфата динатриевая соль. Желто-оранжевый
кристаллический порошок горького вкуса. Гигро- скопичен. Неустойчив на
свету и при повышенной температуре. Легко растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Флавинат (флавинадениннуклеотид;
ФАД) является коферментом, который образуется в организме из
рибофлавина (при его фосфорилиро- вании под влиянием флавокиназы,
содержащейся в слизистой оболочке кишечника, и дальнейшей
биотрансформации, катализируемой пирофосфо- рилазой при участии АМФ).
Флавинадениннуклеотид, связываясь со специфическим белком, образует
ферменты, участвующие в окислительно- восстановительных процессах,
обмене аминокислот, липидов и углеводов (См. Фосфаден). Для применения
в качестве лекарственного препарата динатриевая соль
флавинадениннуклеотида получена синтетическим путем и названа
"Флавинат". Это лиофилизированная сухая пористая масса желто-оранже-
вого цвета; неустойчива к свету и к воздействию повышенной
температуры; растворима в воде; рН раствора (0,002 г в 1 мл воды) 6,3
- 7,5. За рубежом аналогичный препарат выпускается под названиями:
Аdеflavin, Bisflavin, Flavinin, Flavitan и др. Применяют флавинат при
гипо- и авитаминозе В 2 , особенно если отсутствует эффект от
применения рибофлавина внутрь. В отличие от рибофлавина флавинат можно
вводить парентерально, он оказывается эффективным при нарушении
всасывания рибофлавина в желудочно-кишеч- ном тракте. Эффективен также
при нарушении фосфорилирования рибофлавина. Флавинат применяют при
лечении дистрофических изменений сетчатки глаза, глаукоме, хронических
заболеваниях печени, поджелудочной железы, кишечника, при некоторых
кожных заболеваниях (розовых и юно- шеских угрях и др.), а также
болезнях, связанных с дефицитом глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы и др.
Вводят препарат внутримышечно (медленно); при дистрофических
заболеваниях глаз - под конъюнктиву глазного яблока. Внутримышечно
вводят обычно взрослым по 0,002 г (2 мг) 1 - 3 раза в день. Детям
вводят по 0,001 - 0,002 г в сутки. Курс лечения продол- жается от 5 до
30 дней и более (до 40). При необходимости курсы лечения повторяют
через 6 мес. В случае длительной терапии флавинат вводят по 0,001 -
0,002 г по 1 разу в день. Для инъекций готовят раствор флавината
непосредственно перед употреблением. Содержимое одной ампулы (0,002 г)
растворяют в 2 мл воды для инъекций. При дистрофических процессах
сетчатки глаза вводят под конъюн- ктиву каждого глазного яблока по 0,3
мл 0,2 % раствора (0,6 мг пре- парата) через день; на курс 10 - 15
инъекций. Курсы можно повторять через 8 - 12 мес. В комплксной терапии
глаукомы используют внутримышечно по 0,002 г препарата 1 раз в день
ежедневно в течение 10 дней. При появлении в случае
подконъюнктивального введения препарата головной боли, головокружения,
длительного слезотечения прекращают введение препарата под конъюнктиву
и переходят на внутримышечные инъекции. Форма выпуска: флавинат 0,002
г для инъекций (Flavinatum 0,002 рro injectionibus) в ампулах
вместимостью 3 мл по 5 ампул в упаковке в комплекте с 5 ампулами воды
для ннъекций по 2 мл. Хранение: в защищенном от света месте при
комнатной температуре.
ФЛАКУМИН ( Flacuminum ). Сумма флавоноловых агликонов, получаемая из
листьев скумпии (Cotinus coggygria Scop), сем. сумаховых
(Anacardiaceae). Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок со
слабым специ- фическим запахом, слегка горького вкуса. Практически
нерастворим в воде, мало - в спирте. Обладает желчегонным эффектом,
оказывая главным образом спазмо- литическое действие на желчные ходы и
способствуя выделению желчи из желчного пузыря. Применяют в качестве
желчегонного средства, особенно при дискинезии желчевыводящих путей.
Принимают флакумин внутрь по 0,02 - 0,04 г (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза
в день до еды. Курс лечения 3 - 4 нед. Противопоказания такие же, как
для таблеток . Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого
цвета. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ФЛАМИН ( Flaminum ). Сухой концентрат бессмертника (цмина) песчаного,
содержащий сумму флавонов. Желтый порошок. Трудно растворим в холодной
воде, легко - в теплой. Применяют при хронических холециститах,
гепатохолециститах, диски- незиях желчных путей. Назначают взрослым по
1 таблетке 3 раза в день за 30 мин до еды (с небольшим количеством
теплой воды). Курс лечения от 10 до 40 дней в зависимости от течения
заболевания. Форма выпуска: таблетки желтого или желтого с буроватым
оттенком цвета по 0,05 г в упаковке по 20 штук. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте. Для применения в детской практике
выпускаются гранулы фламина ( Granulae pro infantibus) желто - серого
цвета со специфи- ческим запахом в стеклянных банках вместимостью 150
мл, содержащих 18,4 г гранул. В состав гранул входят фламин (0,18 г),
пектин (1 г), кислота лимонная (0,1 г), кислота сорбиновая и сахар (до
18,4 г). Применяют в виде суспензии. К содержимому банки добавляют
свежепрокипяченную и охлажденную до комнатной температуры (до метки
100 мл) воду, взбалтывают до образования равномерной суспензии. Дают
детям в следующих дозах: от 1 мес до 1 года - разовая 2,5 мл, суточная
до 7,5 мл; 1 - 3 года - разовая 5 мл, суточная 15 мл; 4 - 5 лет -
разо- вая 7,5 мл, суточная 22,5 мл; старше 5 лет - разовая 10 мл,
суточная 30 мл. Курс лечения 10 - 14 дней. При необходимости курс
лечения продлевают. Для дозирования суспензии к упаковке с гранулами
прилагается мерная ложка с делениями 2,5 и 5 мл. Хранение: гранулы - в
сухом, защищенном от света месте, готовую суспензию - при комнатной
температуре не более 10 дней. Перед употребле- нием суспензию
взбалтывают.
ФЛАРОНИН ( Flaroninum ). Флавоноидный препарат, получаемый из растения
астрагала серпоплодного. Усиливает азотовыделительную функцию почек,
снижает содержание в крови остаточного азота, мочевины, креатинина,
увеличивает диурез. Применяют в комплексной терапии хронической
почечной недоста- точности с явлениями гиперазотемии. Принимают внутрь
по 1 таблетке 3 раза в день (независимо от времени приема пищи)
ежедневно в течение длительного времени (нескольких месяцев). Форма
выпуска: таблетки светло-желтого цвета, содержащие по 0,03 г
фларонина, в упаковке по 50 штук. Хранение: в защищенном от света
месте.
ФЛОВЕРИН ( Floverinum ). Полученная из корней вздутоплодника
сибирского [Phlojodicarpus sibiricus (Steph.) К.-Роl.], сем. зонтичных
(Umbelliferае), смесь дигидросамидина (I) и виснадина (II). Белый или
белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте. Обладает
спазмолитической активностью. Предложен для применения при спазмах
периферических сосудов, спастических формах эндартериита, болезни
Рейно и легких формах хронической коронарной недостаточности.
Назначают внутрь по 2 таблетки (по 0,05 г в таблетке) 2 - 3 раза в
день после еды. Курс лечения 3 - 4 нед. При необходимости проводят 2 -
3 курса. При передозировке возможны тошнота, кратковременное
головокружение. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке
по 100 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ФЛОРЕНАЛЬ ( Florenalum ). Бисульфитное соединение
2-флуоренонилглиоксаля. Желтый или зеленовато-желтый кристаллический
порошок без запаха, горький на вкус. Трудно растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. В условиях эксперимента оказывает
нейтрализующее действие в от- ношении вирусов. Применяют в виде 0,5 %
мази (мазь зеленовато-желтого цвета на вазелиновой основе) для лечения
вирусных заболеваний глаз. При аденовирусном конъюнктивите,
кератоконъюнктивите и кератите, вызванном вирусом простого герпеса и
Herpes zoster, закладывают за веки 0,5 % мазь вначале 3 раза в день, а
к концу лечения 1 - 2 раза в день. Длительность лечения при
поверхностных конъюнктивитах 10 - 14 дней, при глубоких - до 1 - 1,5
мес. При отсутствии эффекта в течение 1О дней переходят на другие ме-
тоды лечения. Мазь может вызывать скоропреходящее ощущение жжения. При
возник- новении дерматоза век мазь отменяют. Для применения в глазной
практике выпускаются также пленки глаз- ные с флореналем . Овальные
пленки желтого цвета, длиной 9 мм, шири- ной 4,5 мм, толщиной 0,35 мм,
содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) фло- реналя с биорастворимым
полимером. Пленки закладывают за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. При
применении пленок в течение первых 3 - 5 мин возможны кратко-
временное слезотечение, ощущение инородного тела в глазу. Если эти
явления не проходят, пленку удаляют. Формы выпуска: 0,5 % мазь в
алюминиевых тубах по 10 г; глазные пленки в пеналах-дозаторах по 30
штук или в стеклянных флаконах по 30 штук. Хранение: список Б. Мазь -
при температуре не выше + 20 С; пленки - в защищенном от света месте.
ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ ( Florimycini sulfas ). Флоримицин - антибиотик,
являющийся продуктом жизнедеятельности душистых грибов Streptomyces
floridae или других родственных орга- низмов. Синонимы: Виомицин,
Florimycinum sulfuricum, Geliomycin, Vinactane, Viocin, Viomycinum
sulfuricum, Vionactan. Порошок или пористая масса белого или почти
белого цвета, без за- паха, слегка горьковатая на вкус. Легко
растворим в воде. По химиотерапевтическим свойствам близок к
канамицину (см.). Ока- зывает специфическое бактериостатическое
действие на микобактерии туберкулеза; активен также в отношении
грамположительных и грамотри- цательных бактерий. Является препаратом
при лечении различных форм и ло- кализаций туберкулеза. Его назначают
больным, у которых туберкулоста- тические препараты I ряда оказались
неэффективными из-за развития резистентности к ним или по другим
причинам, а также при непереноси- мости других противотуберкулезных
препаратов. Применяют внутримышечно (в кишечнике он не всасывается).
Вводят (медленно) глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
Растворы для инъекций готовят перед применением; во флакон, содержащий
0,5 - 1,0 г (500 000 - 1 000 000 ЕД) препарата, вводят З - 5 мл
стерильной воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида
или 0,25 - 0,5 % раствора новокаина. Раствор должен быть использован в
течение первых суток. Суточная доза для взрослых составляет 1 г.
Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в день (утром и вечером) или по 1 г 1
раз в день - в течение 6 дней подряд, на 7-й день перерыв. При
длительном лечении иногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или
через 2 - 3 дня по одному дню). Высшая разовая доза для взролых 1 г,
суточная 2 г. Доза для боль- ных с массой тела ниже 50 кг и лицам
старше 60 лет составляет 0,5 - 0,75 г в сутки. У детей флоримицина
сульфат следует применять с осторожностью (из-за трудностей оценки
влияния препарата на слух). Назначают его детям, страдающим
хроническим деструктивным туберкулезом, при неэф- фективности других
средств. Суточная доза для детей 0,015 - 0,02 г (15 - 20 мг/кг) (не
более 0,5 г для детей и 0,75 г для подростков). Следует учитывать, что
флоримицин может оказывать токсическое действие на слуховой нерв,
поэтому лечение должно проводиться под контролем аудиометрии. При
первых признаках понижения слуха препа- рат отменяют. Флоримицин можно
сочетать с препаратами I и II ряда (ПАСК, цик- лосерин и др.). Однако
его нельзя комбинировать со стрептомицином и другими антибиотиками,
окаэывающими ототоксическое действие (неоми- цин, мономицин, канамицин
и др.). При применении флоримицина могут появиться головная боль,
аллер- гические дерматиты, белок в моче. Необходимо учитывать,что у
больных с нарушением выделительной функции почек выведение флоримицина
из организма задерживается, что может привести к усилению его
токсического действия. Ослаблению нейротоксических и аллергических
реакций может спо- собствовать применение кальция пантотената.(см.).
Противопоказания: поражение VIII пары черепных нервов и наруше- ние
функции почек. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по
0,5 и 1 г. Хранение: список Б. В сухом помещении при комнатной
температуре.
ФЛУВОКСАМИН ( Fluvoxamin ). 5-Метокси-1- [4-(трифторметил) фенил] -
1-пентанон-О-(2-аминоэтил) оксим. Синонимы: Avoxin, Fevarin,
Floxyfral, Myroxim. Подобно флуоксетину сильно и специфически
ингибирует обратный захват серотонина, относительно мало влияя на
захват норадреналина и дофамина. Обладает слабой антихолинергической
активностью. Пик концентрации в плазме крови после приема внутрь
наблюдается через 2 - 8 ч. По антидепрессивному действию, показаниям к
применению сходен с имипрамином, амитриптилином и флуоксетином. Лучше
переносится, чем имипрамин и амитриптилин (меньше антихолинер-
гических эффектов).
ФЛУКОНАЗОЛ ( Fluconazole ). 2-(2,4-Дифторфенил)-1,3-бис
(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол. Синонимы: Дифлукан, Diflucan.
Противогрибковый препарат новой химической группы - производных
триазоля; содержит 2 атома фтора. Оказывает выраженное
противогрибковое действие; специфически ингиби- рует синтез грибковых
стеринов. Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется
в плаз- ме крови. Выводится в основном почками (до 80 % ). Применяют
при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, вклю- чая
криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых
оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у
больных со злокачественными новообразованиями при лечении их
цитостати- ками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов
и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность
развития грибковой инфекции. Назначают флуконазол внутрь и
внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде
0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема
внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа,
содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5%). Суточная доза при обоих способах
применения одинакова. В связи с дли- тельным периодом полувыведения,
достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы
варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек
- 50 - 100 мг в день; при вагинальном кандидозе - 150 мг. Длительность
лечения зависит от характера заболевания и эффектив- ности препарата
(от 7 - 14 до 30 дней). Обычно препарат хорошо переносится. Возможны
диарея, метеоризм, кожная сыпь. Препарат не следует назначать при
беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет. Флуконазол
усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликеми- ческих
средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином,
период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем
необходимо некоторое увеличение его дозы. Формы выпуска: капсулы,
сироп, раствор для внутривенного введения. Хранение.: список Б.
ФЛУМЕТАЗОНА ПИВАЛАТ ( Flumethasoni pivalas ). 6 a ,9 a -Дифтор-16 a
-метилпреднизолона 21-пивалат (т.е. триметилацетат). По химическому
строению и действию близок к синафлану (флюоцинолону ацетониду).
Содержит в молекуле два атома фтора. Является действующим началом
мазей << Локакортен >> (), << Лоринден >> (), << Локасален >> (<<
Locasalen>>). Препарат оказывает выраженное местное
противовоспалительное, анти- аллергическое, противозудное действие.
Применяют местно в виде 0,02 % мази или крема при экземах,
нейродермите, зуде, воспалительных реакциях кожи и слизистых оболочек.
Препарат втирают тонким слоем в кожу или слизистые оболочки 2 - 3 раза
в день; курс лечения 1 - 2 нед. Противопоказан при туберкулезе кожи,
сифилитических поражениях кожи, кожных реакциях после вакцинации.
Нельзя применять локакортен, при пора- жениях конъюнктивы. При
инфицированных поражениях кожи может применяться локакортен-Н
(Locacorten-Н) - мазь, содержащая 0,02 % локакортена и 0,5 % неомицина
сульфата. Форма выпуска: в тубах по 15 г. Лоринден С. Мазь, содержащая
0,02 % флуметазона пивалата (локакортена) и 3 % йодхлороксихинолина.
Входящий в состав препарата йодхлороксихинолин оказывает антимикробное
и противогрибковое действие (см. Производные 8-оксихинолина). По
составу и действию препарат близок к мази < Локакортен-виоформ >.
Применяют при импетиго, опрелости, бактериальном дерматите,
фурункулезе и других заболеваниях кожи. Противопоказания такие же, как
для локакортена. Форма выпуска: в тубах по 15 г. Производится в
Польше.
ФЛУНАРИЗИН ( Flunarizin )*.
транс-1-(Циннамоил-4-(4,4)'-дифторбензгидрил)пиперазин гидрохлорид.
Cинонимы: Сибелиум, Amalium, Flufenal, Flugeral, Flunagen, Flunar,
Flunarin, Flunarizine hydrochloride, Flurpax, Fluxarten, Nabratin,
Niflucan, Nomigrane, Sibelium, Sibelyum, Vasculoflex, Vertix и др. От
циннаризина флунаризин отличается наличием двух атомов фтора при
фенильных ядрах. Подобно циннаризину флунаризин блокирует кальциевые
каналы. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру; улучшает мозговое
кровообращение и кисло- родное обеспечение мозга; уменьшает
вестибулярные расстройства. Обладает противогистаминной активностью.
Оказывает противосудорожное действие и уменьшает частоту приступов при
эпилепсии. Особенно эффективен при головокружениях (вертиго),
связанных с рас- стройствами мозгового кровообращения, вестибулярными
нарушениями и при мигрени. Хорошо всасывается при приеме внутрь; имеет
длительный период полу- выведения, что позволяет принимать его 1 раз в
сутки. Для профилактики мигрени, при вертиго, нарушениях мозгового
кровооб- ращения и вестибулярных расстройствах взрослым назначают по
0,01 г (10 мг) в день, детям с массой тела до 40 кг - по 0,005 г (5
мг) в день. При эпилепсии флунаризин рекомендуется главным образом в
качестве дополнительного средства при устойчивости к обычным
противосудорожным средствам. Взрослым дают по 0,015 - 0,02 г (15 - 20
мг) в день, а детям с массой тела до 40 кг - по 0,005 - 0,01 г (5 - 10
мг) в день. Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать
сонливость, при- бавку массы тела, экстрапирамидные явления (особенно
у больных пожилого возраста при длительном приеме). В связи с
сонливостью, флунаризин рекомендуется принимать перед сном и соблюдать
осторожность при назначении его больным, работа которых требует
быстрой физической и психической реакции. Формы выпуска: таблетки по
О,005 и О,О1 г (5 и 10 мг); капсулы, содержащие по 5 мг флунаризина.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ФЛУНИТРАЗЕПАМ ( Flunitrazepam )*. 5-(орто-Фторфенил)
-1,3-дигидро-1-метил-7-нитро-2Н- 1,4-бензо- диазепин-2-он. Синонимы:
Рогипнол, Нурnоdоrm, Нурnоsеdоn, Nаrсоzеp, Рrimum, Rоhipnоl, Sеdex,
Vаlsеrа и др. По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит
допол- нительный атом фтора и группу СНз). Оказывает седативное,
снотворное и противосудорожное действие. Применяют внутрь и
парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь в виде таблеток
применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1 - 2 мг
(1/2 - 1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг (1/4
таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг (1/4 - 1/2 -
3/4 таблетки). Парентерально применяют в анестезиологической практике
для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают
внутримышечно по 1 - 2 мг (0,015 - 0,03 мг/кг), для введения в наркоз
- внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 с).
Возможные побочные явления, меры предосторожности в основном такие же,
как при использовании нитразепама. Формы выпуска: таблетки, содержащие
по 0,002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в
ампулах, содержащих 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл
стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул. Непосредственно
перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без
добавления растворителя, вводить содержимое ампулы с препаратом
нельзя. Хранение: список Б.
ФЛУОКСЕТИН ( Fluoxetine )*. # -N- Метил-З-фенил-3-
(пара-три-фторметил) феноксипропиламина гидрохлорид. Белый или почти
белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде. Синонимы:
Прозак, Prosac. Является активным ингибитором обратного захвата
нервными окончаниями серотонина, мало влияет на захват норадреналина и
дофамина. Слабо дей- ствует на холинергические и Н 1 - гистаминовые
рецепторы. Применяют при разных видах депрессии (особенно при
депрессиях, сопро- вождающихся страхом). Обычная доза для взрослых -
20 мг в день (внутрь). Через несколько недель увеличивают дозу на 20
мг в день. Максимальная дневная доза - 80 мг. Лицам пожилого и
старческого возраста назначают в дозе не свыше 60 мг в день. При
однократном приеме (20 мг) принимают утром, при двукратном -утром и
днем. Препарат хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме
крови отмечается через 4 - 8 ч после приема внутрь, период
полусуществования составляет около 3 дней. Выводится в виде активного
метаболита (десметил флуоксетина) в течение 1 нед. Выраженный лечебный
эффект наблюдается через 1 - 4 нед после начала лечения. Препарат, как
правило, хорошо переносится. В связи со слабым антихо- линергическим
действием относительно редко вызывает запор, сухость во рту (в
сравнении с амитриптилином и другими трициклическими антидепрес-
сантами). Может вызывать сонливость, головную боль, тошноту, рвоту,
по- терю аппетита (обладает анорексигенным действием). Не следует
применять препарат одновременно с ингибиторами МАО и не ранее 14 дней
после прекращения их приема. Не допускается прием алкоголя. Форма
выпуска: капсулы, содержащие по 20 мг (0,02 г) флуоксетина.
ФЛУТАМИД ( Flutamide ). 4'-Нитро-3'-трифторметил-изобутиранилид.
Синонимы: Флуцином, Флюцином, Сеbаtrol, Drogenil, Euflex, Еulexin,
Fluсinom, Fugerel, Fulforel, Hibitron, Norex и др. Препарат блокирует
связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточ- ными рецепторами и
препятствует проявлению биологических эффектов андро- генов в
андрогеночувствительных органах, в том числе в клетках опухоли
предстательной железы. Применяют флутамид (нифтолид) главным образом
для паллиативного лече- ния прогрессирующего рака предстательной
железы. Назначают внутрь в виде таблеток (по 0,25 г) по 1 таблетке 3
раза в день. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается. Период
полувыведения составляет 5 - 6 ч. В основном выводится почками в виде
метаболитов. Лечение проводят длительно (в зависимости от течения
заболевания). Препарат обычно хорошо переносится. При длительном
применении возможны развитие гинекомастии, болевые ощущения в молочных
железах. В отдельных случаях возможно небольшое увеличение
концентрации метгемоглобина, нося- щее преходящий характер. В процессе
лечения необходимо периодически исследовать функцию, печени. Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, страдающим
заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Препарат применяют также
для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. С этой целью
назначают по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 сут с
исследованием экскреции гонадотропинов. Применение флутамида
противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной
железы. Форма выпуска: таблетки (светло-желтого цвета) по 0,25 г.
Хранение: при комнатной температуре. Близким по структуре и действию к
нифтолиду, нестероидным антиандроге- ном является препарат нилутамид .
(Nilutamide; синоним анандрон - Аnаnd- ron) - 5,5-диметил-3-
[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]-2,4-имидазолидин- дион.
ФЛУШПИРИЛЕН ( Fluspirilenum ). 8-[4,4-Бис-(пара-фторфенил)-бутил]-
1-фенил-1,3,8- триазаспиро-[4,5]- декан- 4-он. Синонимы: Флуспирилен,
Fluspirilene, Redeptin, Spirodiflamine, ИМАП (интрамускулярный
антипсихотик). Микрокристаллический порошок, нерастворимый в воде.
Выпускается в виде суспензии в воде, содержащей в 1 мл 0,002 г (2 мг)
препарата. Флушпирилен - производное дифенилбутилпиперидина. Является
активным ней- ролептическим средством, оказывающим выраженный
антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия
близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях, бреде, аутизме.
Успокаивает также эмоциональное и пси- хомоторное возбуждение.
Основной особенностью флушпирилена является его пролонгированное
дейст- вие. После однократного внутримышечного введения в виде
суспензии эффект продолжается в течение 1 нед. Препарат применяют в
первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих
хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стацио- наре.
Удобен для применения в амбулаторной практике вследствие отсутствия
выраженного гипноседативного действия. Облегчает реадаптацию и
реабилитацию больных. Можно применять флушпирилен и в условиях
стационара при шизофрении и других психических заболеваниях,
сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением.
Флушпирилен можно комбинировать с обычными (непролонгированными)
нейролептическими препаратами, оказывающими психосе- дативное
действие. Вводят суспензию флушпирилена внутримышечно раз в неделю. В
условиях стационара вводят сначала 4 - 6 мг (2 - 3 мл), а при
необходимости повышают дозу до 8 - 10 мг (4 - 5 мл). По достижении
оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей
недельной дозы 2 - 6 мг (1 - 3 мл). При продолжительном лечении можно
через каждые 3 - 4 нед делать недельный перерыв. В амбулаторных
условиях вводят по 2 -6 мг (1 -3 мл) раз в неделю. При применении
препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства; для их
предупреждения рекомендуется в день введения флушпирилена и в следую-
щие 2 дня применять антипаркинсонические средства. При длительном
лечении флушпириленом возможны снижение массы тела, общая слабость,
ухудшение сна, депрессия. В первый день после инъекции могут
наблюдаться тошнота и ощущение усталости. Препарат противопоказан при
экстрапирамидных нарушениях, депрессии, дви- гательных расстройствах.
Не следует назначать флушпирилен женщинам в первые 3 мес беремонности.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0,002 г (2 мг)
флушпирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно
вст- ряхнуть (для гомогенизации взвеси).
ФЛЮОРЕСЦЕИН-НАТРИЙ ( Fluorescein-natrium ). Резорцин-фталеин натрия;
флюоресцеин растворимый. Оранжево-красный порошок; легко растворим в
воде с образованием флюорес- цирующих растворов. Растворы флюоресцеина
давно применяют в офтальмологической практике. Применяют обычно 2 %
раствор флюоресцеина растворимого для выявления по- ражений роговой
оболочки глаза. Нормальная роговица раствором не окрашива- ется, но
язвы или участки, лишенные эпителия, и другие пораженные участки
окрашиваются в зеленый цвет, инородные тела выступают окруженные
зеленым кольцом. В последнее время утвержден в качестве
диагностического средства препарат флюоресцеина под названием
"Флюренат" (Flurenatum) для применения в офтальмо- логической практике
у взрослых, с целью флюоресцентной ангиографии при патоло- гии
сетчатки и зрительного нерва, а также при исследовании сосудистого
ложа переднего отрезка глаза. Вводят внутривенно быстро (в течение 2 -
3 с) 5 мл готового (ампульного) 10 % раствора и по общепринятой
методике (серийные снимки) проводят диагнос- тическое исследование.
Повторное введение ( при необходимости) допускается не ранее чем через
3 дня. (препарат выводится почками в течение 3 сут). Перед
внутривенным введением флюорената проверяют чувствительность больно-
го к препарату, для чего вводят внутрикожно 0,1 мл 1 % раствора. При
отсутст- вии местной реакции проводят через 30 мин флюоресцентную
ангиографию. При внутривенном введении флюорената возможны тошнота,
рвота, в редких слу- чаях - обморочное состояние. Возможны
аллергические реакции, проходящие обычно самостоятельно; при
необходимости проводят десенсибилизирующую терапию. Иногда наблюдается
желтоватое окрашивание кожи, слизистых оболочек, мочи. Применение
препарата противопоказано при заболеваниях почек и повышенной
чувствительности, выявляемой при внутрикожной пробе. Форма выпуска: 10
% раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте.
ФОГЕМ ( Fogemum ). Препарат сложного состава, содержит гемин (хелатный
комплекс гематопорфи- рина и трехосновного железа). Обладает
фотозащитной активностью, блокирует воспалительную реакцию ко- жи,
связанную с фотодинамическим эффектом. Выпускается в виде 0,1 %
линимента. Применяют как лечебное и профилактическое средство при
фотодерматозах (дискоидная волчанка, солнечная экзема, солнечная
почесуха), связанных с нарушением порфиринового обмена. Препарат
наносят на предварительно вымытую кожу, равномерно и быстро втирая.
При поражении лица, наносят на всю поверхность, при других локализа-
циях - только на пораженные участки кожи. В течение первой недели в
кожу втирают от 0,1 до 0,2 г 3 раза в день, в течение второй недели -
в тех же дозах 1 - 2 раза в день, далее в поддер- живающей дозе (0,1
г) 1 раз в 2 - 3 дня. Эффективность лечения определяется по степени
пигментации кожи лица. При необходимости можно применить в ука- занных
выше дозах 2 - 3 раза в день в течение 3 - 4 нед; для профилактики
обострений - 2 - 3 раза в неделю в течение всего весенне-летнего
периода. При нанесении фогема, иногда ощущаются жжение кожи, слабый
металли- ческий привкус во рту, исчезающий через несколько минут после
применения. При передозировке линимента интенсивность и длительность
жжения возрас- тает. В таких случаях, целесообразно смазать кожу
нейтральным водоэмульси- онным косметическим кремом. При недостаточно
тщательном втирании фогема, после его всасывания на поверхности кожи
могут появиться белесые пятна, которые легко удаляются ватным
тампоном. Форма выпуска: 0,1 % линимент в банках по 30 г. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре + 20 'С.
ФОПУРИН ( Рhopurinum ).
6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин. Синоним:
Pumitepa . Белый или белый со слегка зеленовато-желтоватым оттенкам
кристалли- ческий порошок. Растворим в воде и спирте. По структуре
препарат, с одной стороны, близок к антиметаболитам пу- рина, с другой
- является соединением, содержащим алкилирующие группы (этиленимина).
Препарат обладает противоопухолевой активностью, выражающейся преиму-
щественно в способности подавлять развитие лейкозного процесса. В
малых дозах препарат умеренно угнетает кроветворение, однако в больших
дозах может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопению. Применяют
фопурин при остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, при кожных
ретикулезах и ретинобластоме. Вводят фопурин внутривенно или
внутримышечно. При остром лейкозе вводят ежедневно, начиная с 40 мг,
затем при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10 - 20
мг до 120 мг (для взрослого). Курсовая доза составляет 1 - 3 г. Детям
назначают по 5 - 30 мг один раз в сутки; на курс лечения 0,5 - 0,7 г.
При кожных ретикулезах (грибовидный микоз, ангиоретикулез Капоши и
др.) вводят ежедневно, начиная с 20 мг и, доводя дозу до 120 мг. На
курс лечения 1,5 - 3,0 г. При ретинобластоме препарат вводят ежедневно
внутримышечно, начиная с 5 мг и доводя дозу до 40 мг; всего на курс по
45 инъекций. Применяют фопурин обычно в сочетании с другими
противоопухолевыми средствами, а также, при необходимости, с
хирургическим лечением и лучевой терапией (при ретинобластоме). Для
инъекций содержимое ампулы (40 мг) с фопурином растворяют в изото-
ническом растворе натрия хлорида, стерильной воде для инъекций или в
0,5 % растворе новокаина (при внутримышечном введении). Растворение
препарата происходит медленно. При применении фопурина возможны
головная боль, головокружение, диспеп- сические явления, сонливость,
аллергические явления, ортостатическая гипо- тензия (в связи с чем,
больные после внутривенного введения препарата должны в течение 1 -
1,5 ч находиться в горизонтальном положении). Внутримышечное введение
препарата допустимо только при дозе не более 60 мг, так как введение
препарата в более высоких дозах сопровождается бо- лезненностью в
месте инъекции. При больших дозах фопурина или при повышенной
чувствительности возможны лейкопения и тромбоцитопения. В этих случаях
проводят такие же мероприятия, как при угнетении кроветворения от
других противоопухолевых препаратов. Фопурин противопоказан при
нарушениях функций печени и почек, при зна- чительной лейкопении и
тромбоцитопении, при терминальных состояниях. Форма выпуска: фонурин
лиофилизированный для инъекций (Phopurinum lyo- philisatum 0,04 рro
injесtionibus) - белая или белая со слегка желтоватым оттенком
пористая масса или порошок по 0,04 г в запаянных ампулах в упаков- ке
по 10 ампул. Хранение: список А. В защищенном от света месте при
температуре не выше + 10 С.
ФОРИДОН ( Fоridоnum ).
2,6-Диметил-3,5-диметоксикарбонил-4-(2-дифторметоксифенил)-1,4-
дигидропиридин. Синонимы: Риодипин, Риоседил, Riodipin, Riosedyl.
Белый кристаллический порошок с зеленоватым оттенком. Практи- чески
нерастворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре,
фармакологическим и лечебным свойствам близок к нифедипину
(фенигидину), от которого отличается тем, что в положении 4 содержится
не нитрофенильная, а дифторметоксифенильная группа. Оказывает
гипотензивное, спазмолитическое, коронарорасширяющее действие.
Применяют при гипертонической болезни I - II степени, стенокар- дии
напряжения. Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) в
дозе 20 - 30 мг 3 раза в день. Суточная доза - до 150 мг. По
гипотензивной активности форидон несколько уступает нифедипину [Для
достижения лечебного эффекта форидон приходится назначать в больших
дозах, чем нифедипин (фенигидин, коринфар). По гипотензивной
активности 40 мг форидона соответствует 20 мг нифедипина
(коринфара).]. Длительность лечения форидоном зависит от тяжести
заболевания и может составить многие месяцы. Начальный терапевтический
эффект наступает обычно в конце 1-й недели, стойкий - через 2 - 3 нед.
После приема форидона возможны покраснение кожи лица, голов- ная боль,
проходящие самостоятельно, спустя 40 - 60 мин после приема лекарства.
Может развиться также тахикардия, которая проходит после уменьшения
дозы или отмены препарата. Противопоказания - см. Фенигидин. Форма
выпуска: таблетки по О,О1 г (10 мг) в упаковке по 40 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФОСФАДЕН ( Рhosphadenum ). Аденозин-5'-монофосфорная кислота, или
фосфорный эфир 9- b -D-рибофурано- зида аденина. Синонимы: Аденил,
Аденозинмонофосфат, АМФ, Аdenil, Аdenovite, Аdenyl, АМР, Cardiomone,
Fosfostimol, Monophosaden, Рhosaden, Vitamin В8. Белый кристаллический
порошок без запаха. Мало растворим в воде, раство- рим в 1 % растворе
натрия гидрокарбоната. Фосфаден (АМФ) может рассматриваться как
фрагмент аденозинтрифос- форной кислоты (АТФ). АМФ входит в состав
ряда коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы
(См. Флавинат, Кобамамид.). Участвует в нормализации биосинтеза
порфиринов. Оказывает сосудорас- ширяющее действие. Обладает
антиагрегационными свойствами. Применяют при лечении острой
перемежающейся порфирии и свинцовом от- равлении с выраженным
полиневротическим синдромом, хроническом облитери- рующем
эндартериите, тромбофлебите, хронической венозной недостаточности,
тромбозе вен; иногда при ишемической болезни сердца. Имеются данные об
улучшении состояния больных псориазом при лечении фос- фаденом, а
также больных диабетической ретинопатией. При язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки отмечено ускорение рег- рессии язвенного
дефекта и тенденция к нормализации иммунологических пока- зателей
(внутримышечно 1 % раствор по 5 мл 2 раза в день в течение 10 - 12
дней). Существенного влияния на секреторную и кислотообразующую
функции не отмечено. Применяют фосфаден внутрь в таблетках (независимо
от приема пищи) и внутримышечно в виде раствора динатриевий соли. При
острой порфирии вводят вначале внутримышечно, начиная с 0,06 г (3 мл 2
% раствора) 5 раз в день, постепенно уменьшая дозу до 0,06 г 2 раза в
день, а затем переходят на прием препарата внутрь по 0,05 г 2 раза в
день; принимают длительно (в зависимости от состояния больного). При
заболеваниях периферических сосудов назначают внутримышечно по 0,04 г
(2 мл 2 % раствера) 2 - 3 раза в день (2 - 4 нед), затем внутрь по
0,05 г 2 - 3 раза в день. При хронической ишемической болезни сердца
вводят по 0,04 г внутримы- шечно 3 - 4 раза в сутки в течение 25 - 30
дней, затем дают внутрь по 0,05 г 4 раза в сутки. При других
заболеваниях назначают внутрь по 0,025- 0,05 г (до 0,15 г в сутки) или
внутримышечно по 0,02-0,04 г (до 0,12 г в сутки) в течение 2 - 4 нед.
В офтальмологической практике фосфаден применяют внутрь по 0,05 г 2
раза в день, а также в виде ретробульбарных инъекций. При приеме
фосфадена внутрь возможно появление тошноты, головокру- жения,
тахикардии, аллергических реакций; в этих случаях уменьшают дозу или
прекращают дальнейшее применение препарата. Формы выпуска: таблетки по
0,025 и 0,05 г в упаковке по 30 штук или в банках оранжевого стекла по
50 штук; 2 % раствор для инъекций (Solutio Phosphadeni 2 % рrо
injectionibus; рН 6,7 - 7,5) в упаковке по 10 ампул. Хранение: в сухом
(таблетки), защищенном от света месте.
ФОСФАЛЮГЕЛЬ ( Fosfalugel ) *. Синоним: Фосфалюжель, Phosphalugel,
Alfogel, Gelfos. Коллоидный гель, содержащий алюминия фосфат (около 23
% алюминия фосфата безводного). В состав препарата входит гель
алюминия, пектин и агар-агар. Препарат обладает обволакивающим
действием и антацидной активностью, способствующими защите слизистой
оболочки желудка. Применяют при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, гастрите, диспепсии, пищевых интоксикациях.
Форма выпуска: в расфасованном виде в пластмассовых пакетиках по 16 г.
Принимают внутрь в неразбавленном виде, запивая небольшим количеством
воды или разбавляя в 1/2 стакана воды (можно с добавлением сахара).
Доза: 1 - 2 пакета 2 - 3 раза в день за ЗО мин до еды.
ФОСФЕМИД ( Рhosphеmidum ). Диэтиленимид 2-амидопиримидилфосфорной
кислоты. Синоним: Фосфазин. Белый кристаллический порошок. Растворим в
воде и спирте. Применяют при грибовидном микозе, первичном ретикулезе
кожи, ретикуло- саркоматозе кожи, кожных проявлениях лейкоза. Вводят
внутримышечно по 5 - 10 мг (1 - 2 мл 0,5 % раствора) 2 - 3 раза в
неделю. При хорошей переносимости и отсутствии достаточного
терапевтичес- кого эффекта, увеличивают разовую дозу до 15 - 20 мг. На
курс вводят 150 - 200 мг фосфемида. Можно применять фосфемид в
комбинации с кортикостероидами. В этих слу- чаях дозу фосфемида
уменьшают; на курс вводят по 100 - 150 мг. При применении фосфемида
возможно развитие лейкопении, в связи с чем ле- чение проводят под
гематологическим контролем: не реже 1 раза в 3 - 4 дня производят
анализ крови. Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,02 г (20 мг).
Растворяют препарат непосредственно перед употреблением. Содержимое
фла- кона (20 мг) разводят в 4 мл изотонического раствора натрия
хлорида. Хранение: список А. В сухом, прохладном месте.
ФОСФОТИАМИН ( Phosphothiaminum ). Монофосфорный эфир 4-метил-5- b
-оксиэтил-N-(2'-метил-4'-амино-5'- -метил-пиримидил)-тиазолия фосфат.
Белый кристаллический порошок кислого вкуса со слабым характерным
запахом. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Препарат является фосфорным эфиром тиамина и по основным свойст- вам
не отличается от других синтетических препаратов витамина В 1 . По
сравнению с тианина хлоридом и тиамина бромидом больше депонируется в
тканях организма, в меньшей степени разрушается ферментом тиаминазой,
легче переходит в активную форму - кокарбоксилазу, несколько менее
токсичен. Применяют в качестве лечебного средства при невритах,
полиневритах (в том числе не связанных с В 1 -витаминной
недостаточностью), при асте- нических состояниях, в качестве
дополнительного средства при хронической недостаточности
кровообращения, при хронических гастритах, сопровождаю- щихся
нарушениями двигательной и секреторной функций желудка, и при других
заболеваниях, если показано применение тиамина. Принимают внутрь по
0,01 г (при необходимости до 0,0З г) 3 - 4 раза в день (после еды).
Курс лечения обычно 3 - 4 нед. Возможные побочные явления и
противопоказания к применению такие же, как для тиамина. Форма
выпуска: таблетки по 0,01 и 0,03 г в банках по 20; 50 или 100 штук.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ФОСФЭСТРОЛ ( Рhosphоеstrolum ). Тетранатриевая соль дифосфорного эфира
транс-3,4-ди-пара-оксифенил- гексена-3. Синонимы: Хонван, Суtonal,
Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Ноnvol, Stibostatin,
Stilphostrol и др. Белый или белый с кремоватым оттенком
мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практически
нерастворим в спирте. По структуре фосфэстрол является фосфорным
эфиром диэтилстильбэст- рола (см.). Применяют фосфэстрол (хонван) для
лечения рака предстательной железы (включая случаи с метастазами). Он
считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака
этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При
эстрогенрезистентных формах опухоли фосф- эстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата с
избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был
неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухоле-
вую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся
в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с
освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влия-
ние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
выполняющее функцию, т.е. доставляющее активное вещест- во в
опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким
образом, сходство с циклофосфаном (см.). Фосфэстрол применяют
внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь в виде таблеток. Существуют
разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают
с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампу- лы по 0,3 г).
Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюко- зы (при
положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ам-
пула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют
препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной
недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат
начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в
течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы
фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и
биохимических показателей; следует определять уровень кис- лой
фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения,
назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с
небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г
в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений,
рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного
рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3
раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно
проводить поддержи- вающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по
0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и
биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую
терапию назначением пролонги- рованных эстрогенных препаратов
(инъекции полиэстрадиол-фосфата - эст- радурина) или пероральным
приемом антиандрогенов (см. Флутамид). Лечение фосфэстролом обычно
хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются
тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в
процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области
заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях
можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут
возникнуть боли в области расположения метаста- тических узлов.
Возможно также снижение свертывания крови с геморраги- ческими
явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).
Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склон-
ности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для
предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену
раствор кальция хлорида. Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл;
таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя
смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или
магния.
ФОТРИН ( Photrinum ).
2,2,4,4,6-Пентаэтиленимино-6-морфолиноциклотрифосфазатриен. Синоним:
Fotrеtamine. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и
спирте. Обладает противоопухолевой (противолейкозной) активностью.
Угнетает гранулоцитопоэз и в меньшей мере эритро- и тромбоцитопоэз.
Применяют при хроническом лимфолейкозе (при уровне лейкоцитов выше 100
х 10 9 /л), при эритремии, а также при грибовидном микозе, первичном
ретикулезе кожи, ретикулосаркоматозе, ангиоретикулезе Капоши, при раке
яичников. Вводят фотрин внутривенно, внутримышечно или в полости
(внутрибрюшинно). Перед введением содержимое ампулы (10 или 20 мг
сухого вещества) раст- воряют в изотоническом растворе натрия хлорида
(соответственно в 5 или 10 мл). При хроническом лимфолейкозе фотрин
вводят через день, начиная с разо- вой дозы 5 мг. В дальнейшем при
хорошей переносимости увеличивают разовую дозу до 10 - 15 мг.
Суммарная доза колеблется в широких пределах в зависи- мости от
тяжести заболевания и эффективности терапии. При эритремии вводят по
40 мг через день. На курс 280 - 360 мг. В слу- чае рецидива курс
лечения повторяют. При гемодермиях вводят 2 - 3 раза в неделю по 10 -
15 мг в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 20 - 25
мг. На курс лечения 150 - 250 мг. При раке яичников вводят фотрин
внутривенно или внутримышечно (по 10 - 15 мг через день) или
внутривенно (внутримышечно) с одновременным введе- нием в брюшную
полость в дозе 20 - 40 мг однократно. Курсовая доза до 300 мг. При
применении фотрина необходим регулярный контроль за картиной крови как
в процессе лечения, так и в течение 2 нед после его окончания. Возмож-
ные общие побочные явления и противопоказания такие же, как при
примене- нии других препаратов этой группы. Форма выпуска: в
лиофилизированном виде в ампулах по 10 или 20 мг (Рhotrinum 0,01 et
0,02 pro injectionibus) - белая или белая со слегка желтоватым
оттенком пористая масса или порошок - в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 10 С.
ФРЕНОЛОН ( Frenolon ). 3,4,5-Триметоксибензоат 2-хлор 10-{3-[1-( b -
оксиэтил)- пиперазинил-4]-пропил)- фенотиазина дифумарат (или
диэтансульфонат). Синонимы: Метофеназат, Methophenazin, Metofenazatum,
Metofenazate, Perphenazintrimethoxybenzoat, Phrenolon, Sylador. По
химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что
оксиэтильный радикал ( - СН 2 - СН 2 -ОН) этерифицирован остатком
триме- токсибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью
молекул резерпина и триоксазина (см.). По основным фармакологическим
свойствам френолон близок к аминазину, однако по лечебному действию
отличается слабо выраженной антипсихотической активностью и наличием
стимулирующего эффекта. Одновременно обладает элементами седативного
действия, но вялости, сонливости, адинамии не вы- зывает. В некоторых
случаях при применении френолона отмечается эйфоризи- рующее действие.
Применяют френолон в психиатрической практике при ступорозных и
субступорозных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а
также при простой и вялотекущей шизофрении с апатоабулическим
синдромом на фоне обострення. Применяют также при тяжелых
невротических заболева- ниях (страх, психомоторная гиперактивность).
Может назначаться также в качестве противорвотного средства.
Антипсихотическое действие выражено у френолона меньше, чем у других
фенотиазиновых препаратов. При параноидной шизофрении с паранойяльным
синдромом, при кататоническом возбуждении, маниакальном состоянии, при
гебефренической шизофрении он малоэффентивен. Не обладает способностью
быстро купировать психомоторное возбуждение даже при парентеральном
вве- дении. В этих случаях лечение следует начинать другими
нейролептическими препаратами. Терапевтический эффект развивается
постепенно и становится заметным через 2 - 5 дней после начала
лечения. При депрессивных состояниях в рамках циркулярной шизофрении
применение френолона может привести к ухудшению состояния с
углублением тоски, появ- лением бессонницы и тяжелой акатизии.
Применяют внутрь и внутримышечно. Назначают внутрь (после еды) 2 - 3
раза в день; в первый день принимают 0,005 - 0,01 г, на 2 - 3-й день
увеличивают дозу до 0,02 - 0,03 г, затем до 0,04 - 0,06 г.
Терапевтические дозы 0,03 - 0,06 г в день. Внутримышечно вводят по 5 -
10 мг. Лечение в стационаре продолжается обычно 1 - 2 мес. При
последующем амбулаторном лечении назначают по 0,02-0,005 г в сутки.
Детям назначают внутрь из расчета 1 мг/кг в сутки (делят на 3 - 5
приемов). Препарат обычно хорошо переносится, в том числе пожилыми
больными. Воз- можные побочные явления: бессонница, отечность лица,
головокружение; иногда появляется кожная сыпь. В редких случаях
наблюдаются желтуха, изменения картины крови, светочувствительность.
Наиболее частые осложнения - экстра- пирамидные нарушения с
преобладанием явлений акатизии. Препарат противопоказан при тяжелых
заболеваниях печени и почек, забо- леваниях сердца с нарушением
проводимости, эндокардите, болезнях крови, депрессии, беременности и
лактации. Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (драже), по
0,005 г (5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл
(5 мг) в упаковке по 5 ампул. Драже содержат френолона дифумарат, а
растворы - френолона диэтансульфонат. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ФТАЗИН ( Phthazinum ). 3-Метокси-6- (N 4 -фталилсульфаниламидо)
-пиридазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком
кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и
спирте. Легко растворим в растворах щелочей и натрия гидрокарбоната.
По химическому строению фтазин близок, с одной стороны, к фталазолу, с
другой - к сульфапиридазину, по антибактериальному спектру - к
сульфапи- ридазину. В связи с медленным отщеплением свободного
сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации
сульфапиридазина в кишечнике, препарат эффективен при лечении кишечных
инфекций. Фтазин лучше, чем фталазол, всасывается из кишечника и
оказывает не только действие в кишечнике, но и общее - резорбтивное
действие. В крови больных, принимающих фтазин, отмечается значительная
концентрация суль- фапиридазина, что важно при тяжелых формах
дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма. Применяют
фтазин при лечении дизентерии, энтероколитов, колитов. Взрослым в 1-й
день назначают по 1 г 1 - 2 раза в день, в последующие дни - по 0,5 г
на прием 2 раза в день. При тяжелых формах дизентерии наз- начают в
1-й день по 1 г 3 раза, в последующие дни - по 1 г 2 раза в день.
Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Курс лечения
продолжается 5 - 7 дней, при необходимости повторяют лечение через 4 -
5 дней. Фтазин, так же как фталазол и сульгин, при необходимости
назначают одно- временно с антибиотиками. Во время лечения дают
обильное питье. Фтазин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
могут наблюдаться побочные эффекты (диспепсические явления, кожная
сыпь и др.); при выражен- ных побочных явлениях препарат отменяют.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных
ток- сико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных
препаратов. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ФТАЛАЗОЛ ( Phthalazolum ).
2-(пара-Фталиламинобензолсульфамидо)-тиазол. Синонимы:
Phthalylsulfathiazole, Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine,
Taleudron, Talidine, Talisulfazol, Thalazol, Thalazone, Thalistatyl.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически
нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Растворим в водном
растворе карбоната натрия. Фталазол медленно всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Основ- ная масса препарата при введении
внутрь задерживается в кишечнике, где постепенно происходит отщепление
активной (сульфаниламидной) части моле- кулы. Создающейся при этом
высокой концентрацией сульфаниламида в кишеч- нике в сочетании с
активностью препарата в отношении кишечной флоры, объясняют его
большую эффективность при кишечных инфекциях. Фталазол малотоксичен;
побочных явлений обычно не вызывает. По дейст- вию сходен с сульгином.
Применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения),
колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмешательствах на
ки- шечнике для предупреждения гнойных осложнений. При острой форме
дизентерии взрослым больным назначают внутрь в 1 - 2-й день по 6 г в
сутки (каждые 4 ч по 1 г), в 3 - 4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 ч
по 1 г), в 5 - 6-й день - по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г). На курс
лечения всего 25 - 30 г. После первого цикла лечения (через 5 - 6
дней) проводят второй цикл: 1 - 2-й день - по 1 г через 4 ч (ночью
через 8 ч), всего 5 г в сутки, 3 - 4-й день - по 1 г через 4 ч (ночью
не дают), всего 4 г в сутки; 5 -й день - по 1 г через 4 ч (ночью не
дают), всего 3 г в сутки. В тече- ние второго цикла общая доза 21 г;
при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до
18 г. Высшие дозы для взрослых внутрь- разовая 2 г, суточная 7 г.
Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг в
сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не
нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней.
Детям старше 3 лет назначают по 0,4 - 0,75 г (в зависимости от
возраста) на прием 4 ра- за в сутки. При лечении других инфекций
фталазол назначают взрослым в первые 2 - 3 дня по 1 - 2 г каждые 4 - 6
ч, в следующие 2 - 3 дня - половинные дозы. Детям назначают в 1-й день
по 0,1 г/кг в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 ч с
перерывом на ночь. В следующие дни дают по 0,2 - 0,5 г каждые 6 - 8 ч.
Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибио-
тиков. Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо
всасы- вающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол,
этазол-натрий и др.). Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
ФТИВАЗИД ( Phthivazidum ). 3-Метокси-4-оксибензилиденгидразид
изоникотиновой кислоты, или
изоникотиноил-(3-метокси-4-оксибензаль)-гидразон. Синонимы:
Ftivazidum, Vanicide, Vanillaberon, Vanizide. Светло-желтый или желтый
мелкокристаллический порошок, со сла6ым запахом ванилина, без вкуса.
Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, легко - в неорганических
кислотах, щелочах. По химиотерапевтическим свойствам и показаниям к
применению бли- зок к изониазиду. По сравнению с изониазидом медленнее
всасывается из желудочно- кишечного тракта; при его применении
создается несколько меньшая концентрация гидразида изоникотиновой
кислоты в крови. Принимают фтивазид внутрь. Сравнительно с
изониазидом, он лучше переносится и может назначаться при плохой
переносимости изониазида. Средняя суточная доза для взрослого 1,0 -
1,5 г (по 0,5 г 2 - 3 раза в день); для детей из расчета 0,02 - 0,03 -
0,04 г/кг (20 - 30 - 40 мг/кг) - не более 1,5 г в сутки 3 раза в день.
При обыкновенной (туберкулезной) волчанке назначают по 0,25 - 0,3 г 3
- 4 раза в сутки на курс 40 - 60 г. Для достижения клинического
излечения, такие курсы повторяют 2 - 3 раза с месячным перерывом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г. Возможные
побочные явления аналогичны тем, которые наблюдаются при применении
изониазида. Для их предупреждения рекомендуется при- менение
пиридоксина (см. Изониазид). Противопоказания: стенокардия и пороки
сердца с декомпенсацией, органические заболевания ЦНС, заболевания
почек нетуберкулезного характера, сопровождающиеся нарушением
выделительной функции. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1, 0,3 и
0,5 г в упаковке по 100 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре.
ФТОРАФУР ( Рhthorafurum ). N'-(2-Фурaнидил-5-фторурацил). Синонимы:
Сitofur, Fluorofur, Ftoral, Furafluor, Futraful, Lamar, Lifril,
Lunaсin, Sinoflurol, Sunfular, Tegafur, Тоrаfurinе, Utefos и др. Белый
кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и спирте.
Натриевая соль растворима в воде; выпускается в виде бесцветного
прозрачного раствора. Фторафур является производным фторурацила
(пролекарством). Противо- опухолевое действие обусловлено
высвобождающимся в организме фторураци- лом. По сравнению с
фторурацилом, фторафур лучше переносится больными. На кроветворение
действует подобно фторурацилу, вызывая в больших дозах лей- копению,
тромбоцитопению и анемию. При приеме внутрь фторафур быстро
всасывается. Фторафур в виде капсул для приема внутрь и растворов
натриевой соли для внутривенного введения, применяют при
злокачественных опухолях желудка, толстой, сигмовидной и прямой кишки,
раке молочной железы; при кожных лимфомах (ретикулезе кожи), а также
при диффузных нейродермитах и эндо- генных увеитах. Раствор натриевой
соли вводят внутривенно ежедневно 1 - 2 раза в сут- ки с интервалом
между введениями 12 ч. Суточная доза составляет обычно 30 мг/кг, но не
более 2 г. Общая доза на курс лечения 30 - 40 г. Внутрь назначают
фторафур в капсулах. Суточная доза 1,6 - 2,0 г (30 мг/кг) в 2 приема с
промежутком 12 ч. Доза на курс лечения 40 - 60 г. При необходимости
проводят через 1,5 - 2 мес повторные курсы. При кожных лимфомах и
нейродермите вводят фторафур внутривенно по 0,4 г (10 мл 4 % раствора)
1 раз в день. Курс лечения 10 - 15 введений (всего от 4 до 6 г
препарата). При эндогенных увеитах применяют 4 % раствор методом
фонофореза (ван- ночкового). Курс лечения 10 - 15 ежедневных процедур
по 5 мин. Лечение проводят 2 - 3 раза в год. При длительном применении
фторафура и его натриевой соли и при повы- шенной чувствительности
больного, возможно возникновение тошноты, рвоты, стоматита, диареи,
лейкопении, тромбоцитопении. Лечение должно проводить- ся под
контролем состояния кроветворения (см. Фторурацил). В случае нарушений
процессов кроветворения, вливают 100 - 125 мл крови 2 - 3 раза в
неделю. При внутривенном введении препарата возможно головокружение.
Во избе- жание этого, рекомендуется проводить вливание фторафура при
положении больного лежа. Препарат противопоказан при уровне лейкоцитов
ниже 3 х 10 9 /л и тром- боцитов ниже 100 х 10 9 /л, в терминальных
стадиях болезни, при заболева- ниях печени и почек, при острых
профузных кровотечениях, резко выраженных анемиях. Применение
препарата допускается не ранее чем через месяц после пред- шествующего
лучевого или химиотерапевтического лечения. Применение фторафура
методом фонофореза противопоказано при гипотензии глаза, отслойке
сетчатки и заболеваниях, при которых исключается лечение ультразвуком.
Формы выпуска: 4 % раствор натриевой соли в ампулах по 10 мл (0,4 г в
ампуле); желатиновые капсулы, содержащие по 0,4 г фторафура, в
упаковке по 100 капсул. Хранение: список А. В защищенном от света
месте.
ФТОРАЦИЗИН ( Phthoracizinum ). 2-Трифторметил-10-(3-диэтиламино-
пропионил)-фенотиазина гидрохлорид. Синоним: Fluacizine. Белый или
белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Трудно растворим в воде, легко - в спирте. Темнеет на свету;
рН 1,25 % раствора 3,8 - 4,8. По химическому строению близок к
нейролептическим веществам фенотиа- зинового ряда. Фторацизин
оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седа- тивным
эффектом. Обладает сильной центральной и периферической холиноли-
тической активностью. Применяют в качестве антидепрессанта при
тревожно-депрессивных состо- яниях в рамках маниакально-депрессивного
психоза, при шизофрении, если клиническая картина характеризуется
выраженными аффективными нарушениями (страх, тревога, эмоциональное
напряжение), при реактивных и невротичес- ких состояниях,
сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обус- ловленной
применением нейролептических препаратов. При депрессивных сос- тояниях
с заторможенностью, при атипичных депрессиях у больных с диэнце-
фальными нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат
недостаточно эффективен. Фторацизин можно сочетать с другими
(трициклическими) антидепрессанта- ми, нейролептиками, стимуляторами.
Назначают внутрь (после еды) и внутримышечно. При приеме внутрь начи-
нают с 0,05 - 0,07 г (50 - 70 мг) в сутки (в 2 - 3 приема), затем дозу
постепенно увеличивают. Средняя терапевтическая доза 0,1 - 0,2 г (до
0,3 г) в сутки. Внутримышечно вводят по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора)
1 - 2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают, а при
наступлении терапевтического эффекта постепенно заменяют инъекции
приемом препарата внутрь. В связи с центральным холинолитическим
эффектом фторацизин можно применять как корректор при экстрапирамидных
нарушениях (паркинсонизм, гиперкинезы и др.), возникающих в период
лечения нейролептиками. Назначают по 0,01 - 0,06 г (10 - 60 мг) 1 - 2
раза в день внутрь или по 0,01 - 0,04 г (10 - 40 мг) в день
внутримышечно. При лечении фторацизином возможны понижение АД,
слабость, тошнота, боли в конечностях. Относительно часто наблюдаются
сухость во рту, нару- шение аккомодации, затруднение мочеиспускания.
Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, язвен-
ной болезни желудка, глаукоме, гипертрофии предстательной железы,
атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацизин одновременно с
ингибиторами МАО. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г, покрытые
оболочкой (соот- ветственно желтого или зеленого цвета), в упаковке по
50 штук; 1,25 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Препарат
широко не применяется.
ФТОРБЕНЗОТЭФ ( Phthorbenzoteрhum ). N - пaра - Фторбeнзоил-
N',N"-ди(этилен)-триамид фосфорной кислоты. Белый мелкокристаллический
порошок без запаха. Медленно растворим в воде (1:15), изотоническом
растворе натрия хлорида, спирте. Водные и водно-спир- товые растворы
быстро гидролизуются; при нагревании препарат разрушается. Растворы
готовят ех tempore в асептических условиях. По строению и механизму
действия близок к бензотэфу. Применяют при гипернефроидном раке почек
с метастазами, при плоскокле- точном раке гортани, при плоской форме
лейкоплакий слизистой оболочки рта и эрозивным хейлите. Препарат
выпускают во флаконах по 40 мг (0,04 г). Непосредственно перед
употреблением растворяют содержимое флакона в 1 мл 95% спирта и затем
до- бавляют 19 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенно вводят взрослому в разовой дозе 40 мг через день. Общую
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от эффективности и
пере- носимости. Обычно доза на курс лечения составляет 400 - 600 мг
(в отдель- ных случаях доза может быть увеличена). Препарат можно
вводить также непосредственно в опухоль; для этого спир- товой раствор
(1 мл) разбавляют 10 мл, стерильного изотонического раствора натрия
хлорида. Повторные курсы лечения проводят через 3 - 4 нед после
полного восста- новления картины крови. При плоской форме лейкоплакии
слизистой оболочки рта и эрозивном хейлите применяют электрофорез
фторбензотэфа: 40 мг препарата растворяют сначала в 1 мл 95 % спирта,
затем добавляют 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Доза на
процедуру 2,5 мл. Курс лечения 20 - 25 сеансов. Возможные побочные
явления, меры предосторожности и противопоказания в основном такие же,
как при применении бензотэфа. Форма выпуска: в герметически
укупоренных флаконах по 0,04 г (40 мг). Хранение: список А. В
прохладном месте (не выше + 10 С).
ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ ( Fludrocortisone acetate ). Является
фторированным производным гидрокортизона ацетата. Синонимы: Кортинеф,
Флоринеф, Alfanonidrone, Cortinef, Florinef, Fludronil и др. По
действию сходен с гидрокортизоном. Вызывает сильный противовос-
палительный и антиаллергический эффект, вместе с тем обладает высокой
минералокортикоидной активностью (см. Дезоксикортикостерона ацетат).
Применяют при болезни Аддисона и адреногенитальном синдроме,
сопровождающемся усиленным выведением солей (особенно калия) из
организма. Принимают внутрь по 0,05 - 0,3 мг в сутки. При желательном
усилении глюкокортикоидного эффекта можно одновременно назначить
кортизон или гидрокортизон. При применении препарата возможны
нарушения водно-электролитного обмена, задержка натрия с развитием
отеков, гипокалиемия, миопатия; при длительном применении может
развиться остеопороз. Другие побочные явления, а также
противопоказания такие же, как для глюкокортикостероидов. Форма
выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг).
ФТОРЛАК ( Phthorlacum ). Комбинированный препарат, содержащий натрия
фторид, шеллак, бальзам пихтовый и др. Вязкая жидкость темно-бурого
цвета с запахом хвои. Применяется в качестве средства для профилактики
кариеса зубов. При нане- сении на зубы, образует после высыхания
пленку. Для профилактики кариеса назначается детям и подросткам в
местностях с пониженным содержанием фто- ра в питьевой воде (менее 1
мг/л). Применяется также как лечебное сред- ство при гиперестезии
зубов, повышенной стираемости эмали, травматических повреждениях эмали
и др.; оказывает обезболивающее и антимикробное действие. Препарат
наносят на зубы при помощи ватного шарика. Форма выпуска: во флаконах
по 25 г. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ФТОРОTAН ( Рhthorothanum ). 1,1,1-Трифтор-2-хлор-2-бромэтаню.
Синонимы: Anestan, Fluctan, Fluothne, Ftorotan, Halan, Halothane,
Наlothanum, Narcotan, Rhodialotan, Somnothane . Бесцветная,
прозрачная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим
запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Плотность 1,865 - 1,870.
Температура кипения (перегонки) + 49 - 51 С. Мало растворим в воде
(0,345 %), смешивается с безводным спиртом, эфиром, хлороформом,
трихлорэтиленом, маслами. Коэффициент распреде- ления масло/вода 330.
Упругость паров при температуре + 20 С равна 241,5 мм рт. ст. Фторотан
не горит и не воспламеняется. Его пары в смеси с кислородом и закисью
азота в соотношениях, применяемых для наркоза, взрывобезопасны, что
является ценным его свойством при использовании в условиях современной
операционной. Под действием света фторотан медленно разлагается,
поэтому его сохраняют в склянках оранжевого стекла; для стабилизации
добавляют тимол (О,О1 % ). Фторотан является мощным наркотическим
средством, что позволяет использовать его самостоятельно (с кислородом
или воздухом) для дости- жения хирургической стадии наркоза или в
качестве компонента комбиниро- ванного наркоза в сочетании с другими
наркотическими средствами, глав- ным образом с закисью азота.
Фармакокинетически фторотан отличается легкой всасываемостью из
дыхательных путей и быстрым выделением легкими в неизмененном виде;
лишь небольшая часть фторотана метаболизируется в организме. Препарат
оказывает быстрое наркотическое действие, прекращающееся вскоре после
окончания ингаляции. Для введения в наркоз начинают с подачи фторотана
в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем в течение 1,5 - 3 мин
увеличивают ее до 3 - 4 об. %. Для поддержания хирургической стадии
наркоза применяют концентрацию 0,5 - 2 об. %. При использовании
фторотана сознание выключается обычно через 1-2 мин после начала
вдыхания его паров. Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия
наркоза. Спустя 3 - 5 мин после прекращения подачи фторотана больные
начинают пробуждаться. Наркозная депрессия полностью исчезает через 5
- 10 мин после кратковременного и через 30 - 40 мин после
продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено
слабо. Пары фторотана не вызывают раздражения слизистых оболочек.
Существенных изменений газообмена при наркозе фторотаном не
происходит; артериальное давление обычно понижается, что частично
связано с угне- тающим влиянием препарата на симпатические ганглии и с
расширением периферическнх сосудов. Тонус блуждающего нерва остается
высоким, что создает условия для брадикардии. В некоторой степени
фторотан оказывает депримирующее действие на миокард . Кроме того,
фторотан повышает чувствительность миокарда к катехоламинам: введение
адреналина и норадреналина во время наркоза может вызвать фибрилляцию
желудочков. Фторотан не влияет на функцию почек; в отдельных случаях
возможны нарушения функции печени с появлением желтухи. Под
фторотановым наркозом можно проводить различные оперативные
вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у
детей и лиц пожилого возраста. Невоспламеняемость делает возможным его
применение при использовании во время операции электро- и рентге-
ноаппаратуры. Фторотан удобен для применения при операциях на органах
грудной полости, так как не вызывает раздражения слизистых оболо- чек
дыхательных путей, угнетает секрецию, расслабляет дыхательную
мускулатуру, что облегчает проведение искусственной вентиляции легких.
Фторотановый наркоз может применяться у больных бронхиаль- ной астмой.
Особенно показано применение фторотана в случаях, когда необходимо
избегать возбуждения и напряжения больного (нейрохирургия,
офтальмохирургия и др.). Фторотан входит в состав так называемой
азеотронной смеси, сос- тоящей из двух объемных частей фторотана и
одной объемной части эфира. Эта смесь оказывает более сильное
наркотическое действие, чем эфир, и менее сильное, чем фторотан.
Наркоз наступает медленнее, чем при применении фторотана, но быстрее,
чем при применении эфира. При наркозе фторотаном следует точно и
плавно регулировать подачу его паров. Надо учитывать быструю смену
стадий наркоза. Поэтому фторотановый наркоз проводят при помощи
специальных испарителей, рас- положенных вне системы циркуляции.
Концентрация кислорода во вдыхаемой смеси должна быть не ниже 50%. Для
кратковременных операций фторотан иногда применяют также при помощи
обычной маски для наркоза. При подаче фторотана на маску в количестве
30--40 капель в минуту, период возбуж- дения длится около 1 мин, а
хирургическая стадия наркоза наступает обычно на 3 - 5-й минуте. Как
правило, начинают с подачи на маску фторотана со скоростью 5 - 15
капель в минуту, затем подачу быстро увеличивают до 30 - 50 капель в
минуту; для поддержания хирургической стадии наркоза подают 10 - 25
капель в минуту. Применять фторотан через маску у детей не
рекомендуется. Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением
блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят
атропин или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не
морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждаю- щего
нерва. При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно
назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при
применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу
последних умень- шают против обычной. Концентрация фторотана при
использовании миорелаксантов (при управляемом дыхании) не должна
превышать 1 - 1,5 об.%. Ганглиоблокаторы назначают в меньших дозах,
так как их действие потен- цируется фторотаном. При наркозе фторотаном
в связи с угнетением симпатических ганглиев и расширением
периферических сосудов возможна повышенная кровоточивость, что требует
тщательного проведения гемостаза, а при необходимости возмещения
кровопотери. В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза
больные могут ощущать боль, поэтому необходимо раннее применение
анальгетиков. Иногда в послеоперационном периоде наблюдается озноб
(вследствие рас- ширения сосудов и теплопотери во время операции). В
этих случаях больные нуждаются в согревании грелками. Тошнота и рвота
обычно не возникают, однако следует учитывать возможность их появления
в связи с введением анальгетиков (морфина). Наркоз фторотаном не
следует применять, при феохромоцитоме и в других случаях когда
повышено содержание в крови адреналина, при выраженном гипертиреозе.
Осторожно надо применять его у больных с нарушениями ритма сердца, при
гипотензии, органических поражениях печени. При гинекологических
операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать понижение
тонуса мускулатуры матки и повышен- ную кровоточивость. Применение
фторотана в акушерство-гинекологичес- кой практике должно
ограничиваться лишь теми случаями, когда релак- сация матки является
показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к
препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).
При наркозе фторотаном нельзя применять адреналин и норадреналин во
избежание аритмий. Следует учитывать, что у лиц, работающих с
фторотаном, могут развиться аллергические реакции. Форма выпуска: в
хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла по 59 мл. Хранение:
список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ФТОРУРАЦИЛ ( Рhthoruracilum ). 2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или
5-фторурацил. Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex,
Fluorouracil, Fluorou- racilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex,
Timazin. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Мало растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в
виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл. Фторурацил
является структурным аналогом пиримидина. Противоопухоле- вая
активность препарата определяется его превращением в раковых клетках в
5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным
инги- битором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в
синтезе нуклеи- новых кислот. Фторурацил подавляет развитие некоторых
новообразований у человека. Препарат угнетает функцию костного мозга.
Применяют фторурацил при иноперабельном и рецидивном раке желудка,
толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, а также при
раке поджелудочной железы. Вводят фторурацил внутривенно (медленно) по
10 - 15 мг/кг в день ежед- невно, до возникновения первых побочных
явлений (см. далее), которые обыч- но развиваются между 8-м и 15-м
днем лечения. Иногда препарат вводят в тех же дозах ежедневно в
течение 4 дней, затем через день по 5,0 - 7,5 мг/кг. Курс лечения
обычно продолжается не более 12 дней. При достижении лечебного эффекта
и хорошей переносимости проводят пов- торные курсы с интервалами 4 - 6
нед. Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в
дозе 1 г в течение длительного времени. Фторурацил обладает высокой
токсичностью. При его применении могут воз- никнуть угнетение
кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппе- тита, рвота,
реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наб- людаться
во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса ле-
чения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках
(диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3
х 10 9 /л, а тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л. При лечении фторурацилом
кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а при первых признаках
угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетении кроветворения
переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют сти- муляторы
кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.);
необходим тщательный уход за полостью рта. Фторурацил противопоказан
при общем тяжелом состоянии больного, кахек- сии, лейко- и
тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, яз- венном
колите, выраженной функциональной недостаточности печени. После
лучевой терапии или применения других противораковых
химиотерапевтических средств назначение фторурацила допустимо через 1
- 1,5 мес при условии пол- ного восстановления картины крови. Не
следует также назначать препарат ра- нее чем через 3 - 4 нед после
сложных оперативных вмешательств. Не реко- мендуется вводить препарат
при обширных метастазах в костный мозг. Для улучшения переносимости
фторурацила иногда применяют кальция фо- линат (см.). Форма выпуска: 5
% раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список А. В прохладном, защищенном от света месте.
ФТОРФЕНАЗИН ( Phthorphenazinum ). 2-Трифторметил-10-{3- [1-( b
-оксиэтил)-пиперазинил-4] -пропил}- фенотиазина дигидрохлорид.
Синонимы: Миренил, Модитен,Флуфеназин, Anatensol, Dapotum, Elinol,
Flumazine, Flumezin, Fluphenazini hydrochloridum, Fluphenazine
hydrochloride, Lyogen, Lyoridin, Mirenil, Moditen, Pacinol, Pacinone,
Permitil, Prolixin, Sevinal, Sevinol, Sevinon, Siqualine, Siqualone,
Tensofin, Teviral, Trancin, Vespazin и gp. По строению близок к
этаперазину, но, подобно трифтазину, содержит в поло- жении 2
фенотиазинового ядра группу СFз. Обладает сильной нейролептической и
противорвотной активностью. В нейрохимическом механизме действия
препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральные
дофаминовые рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические
рецепторы. Фторфеназин оказывает сильное антипсихотическое действие,
сочетающееся с некоторым активирующим (энергезирующим) эффектом.
Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких
дозах препарата. Фторфеназин менее активен, чем трифтазин, при
бредовых и галлюцинаторных расстройствах. Применяют фторфеназин при
разных формах шизофрении, особенно при злокачест- венной ядерной
шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидной
форме), а также при некоторых формах периодической шизофрении
(депрессивно- параноидной, депрессивно-ипохондрических состояниях и
др.). Препарат эффекти- вен при шизофрении с длительным течением. В
малых дозах может применяться при невротических состояниях,
сопровождающихся страхом, напряжением. При шизофрении и других
психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с О,001 - 0,002 г
(1 - 2 мг) в день и постепенно повышая дозу до 10 - 20 - 30 мг в сутки
(в 3 - 4 приема с интервалами 6 - 8 ч). В особо резистентных случаях
суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффек-
та дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1
- 5 мг в сутки). Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25
% раствора), до 10 мг в сутки. При невротических состояниях назначают
внутрь по 1 - 2 мг (до 3 мг) в день (в 1 - 2 - 3 приема). Детям дозы
уменьшают в соответствии с возрастом. При лечении фторфеназином
относительно часто могут наблюдаться экстрапира- мидные расстройства;
могут развиться судорожные реакции, аллергические явления. Препарат не
назначают при острых воспалительных заболеваниях печени, заболе-
ваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острых
заболе- ваниях крови, беременности и при других противопоказаниях к
применению феноти- азиновых производных (см. Аминазин). Формы выпуска:
таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Под названием <<
Миренил>> за рубежом выпускается дигидрохлорид флуфеназина
(фторфеназина) в виде драже по 0,25 и 1 мг (в упаковке по 30 штук);
под назва- нием << Модитен>> - в виде драже по 1; 2,5 и 5 мг (по 25 и
100 драже в упаковке) и 0,25 % раствора в ампулах по 1 мл.
ФТОРФЕНАЗИН-ДЕКАНОАТ ( Phthorphenazinum decanoatе ) .
2-Трифторметил-10-{3- [1-( b -каприноилоксиэтил)-
пиперазинил-4]-пропил} -фенотиазин. Синонимы: Фторменазин-депо,
Модитен-депо, Модекейт, Миренил-ретард, Flunazol, Fluphenazinum
decanoate, Lyogen-depo, Lyoridin-depo, Lyogen-retard, Modecat,
Moditen-depo. Сильный нейролептик, оказывающий пролонгированное
действие. Пролонгиро- ванный эффект связан с изменением химического
строения фторфеназина (этерификация остатком каприновой кислоты), что
увеличивает относительную молекулярную массу препарата и придает ему
высокую липофильность. В соответ- ствующей лекарственной форме
(раствор в масле) препарат после однократной внутримышечной инъекции
действует в зависимости от дозы до 1 - 2 нед и более. Длительное
сохранение препарата в организме определяет его высокую эффектив-
ность и особенности терапевтического действия. Препарат наиболее
эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах.
Назначают в качестве нейролептика с выраженным антипсихотическим
действием, обладающего активирующим и слабым седативным эффектом, при
разных формах шизофрении, особенно при наличии
ступорозно-кататонических расстройств, при параноидных состояниях,
протекающих с аффектом страха, при вялом течении процесса с
преобладанием депрессивно-апатических состояний и др. Препарат показан
больным с длительным неблагоприятным течением шизофрении. В некоторых
случаях оказывает лечебное действие при недостаточной активности
других (непролонгированных) нейролептических средств. В связи с
длительным действием удобен для применения у больных, которым
затруднено назначение нейролептиков в обычной форме. В большей
степени, чем обычные (непролонгированные) препараты, удобен для
амбулаторного лечения и облегчает реадаптацию больных. Препарат широко
применяется для противорецидивной поддерживающей терапии при
шизофрении. Необходимо, однако, учитывать следующее: несмотря на то
что при применении препарата приступы возникают реже, все же лечение
полностью не предотвращает рецидивы и через длительный срок (примерно
5 лет) у ряда больных наблюдается ослабление противорецидивного
действия, в связи с чем возникает необходимость применения других
антипсихотических препаратов. Применяют фторфеназин-деканоат
внутримышечно. Вводят по 12,5 - 25 мг, иногда 50 мг (0,5 - 2 мл 2,5 %
раствора) один раз в 1 - 3 нед. В терапевти- чески резистентных
случаях параноидной шизофрении вводили 1 - 4 мл 2,5 % раствора (25 -
100 мг) раз в 1 - 3 нед. При применении препарата возможны явления
паркинсонизма, акатизия, тремор пальцев рук и др. Для предупреждения и
купирования этих явлений назначают циклодол или другие
холинолитические противопаркинсонические препараты. Форма выпуска: 2,5
% раствор в масле в ампулах по 1 мл (25 мг в 1 ампуле).
ФУБРОМЕГАН ( Fubromeganum ). 1-Метил-3-диэтиламинопропилового эфира
5-бром-фуран-2-карбоновой кис- лоты йодметилат. Желтоватый порошок.
Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Оказывает периферическое
м-холинолитическое (атропиноподобное) и уме- ренное н-холинолитическое
(ганглиоблокирующее) действие, а также непосред- ственное
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. Применяют при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной
астме, почечной и печеночной коликах, а также при спазмах коро- нарных
сосудов. Назначают внутрь (до еды), начиная с 0,03 г (30 мг) на прием
2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 6О - 90 мг на
прием. Курс лече- ния продолжается в среднем 2 - 3 нед. Возможные
побочные явления: сухость во рту, головная боль, иногда боли в области
сердца. В этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием пре-
парата. Препарат противопоказан больным, страдающим глаукомой, а также
при беременности. Формы выпуска: порошок; таблетки (белого цвета со
слегка желтоватым от- тенком) по О,ОЗ г в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФУЗИДИН-НАТРИЙ ( Fusidinum - natrium ). Натриевая соль фузидиевой
кислоты -антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом
Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin,
Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Растворим в воде и спирте. Химически является
тетрациклическим соединением с циклопентапергид- рофенантреновым
ядром. Такое же ядро лежит в основе структуры сердечных гликозидов
(см.), стероидных гормонов (см.), холестерина. Активности сердечных
гликозидов и гормонов фузидин не проявляет, но яв- ляется эффективным
противомикробным средством. Фузидин действует на стафи- лококки,
менингококки, гонококки. В отношении пневмококков и стрептококков
значительно менее активен. Стафилококки, устойчивые к пенициллинам,
стреп- томицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам,
чувствительны к фузидину. Препарат не активен в отношении кишечной
палочки, сальмонелл, протея и других грамотрицательных бактерий, а
также грибов и простейших. При сочетании фузидина с другими
антибиотиками наблюдается значитель- ное усиление действия на
чувствительные к нему микроорганизмы. Фузидин действует на микробную
клетку бактериостатически. Механизм действия связан с быстрым
подавлением синтеза белка. Применяют фузидин-натрий внутрь. Препарат в
желудке не разрушается и быстро всасывается. Максимальные концентрации
в крови наблюдаются че- рез 2 - 3 ч и сохраняются на терапевтическом
уровне в течение 24 ч. При повторных приемах возможно накопление
препарата, а при длительном примене- нии может иметь место кумуляция.
Фузидин проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат,
кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную жировую
клетчаку; в мень- ших, но достаточных для терапевтического эффекта
количествах, попадает в спинномозговую жидкость (при воспалительных
процессах в тканях и оболочках мозга). Выводится из организма в
основном желчью и в небольших количествах с мочой. Применяют
фузидин-натрий для лечения заболеваний, вызванных устойчивы- ми к
другим антибиотикам стафилококками (септицемия, абсцессы, флегмоны,
фурункулез, пневмонии, отиты и др.), а также инфицированных ожогов и
ран. В связи со способностью проникать в костную ткань, препарат с
успехом применяют для лечения остеомиелитов (см. также Линкомицина
гидрохлорид). Фузидин-натрий используют также при гонорее, в случае
устойчивости воз- будителя к препаратам группы пенициллина, или при их
плохой переносимости. При тяжелом течении болезни и необходимости
длительного лечения, реко- мендуется сочетание фузидин-натрия с
полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает
эффективность и предупреждает появление ус- тойчивых микроорганизмов.
Назначают фузидин внутрь. Внутримышечные инъекции противопоказаны
из-за местного раздражающего действия (возможны некрозы!). Разовая
доза для взрослых составляет обычно 0,5 г, суточная - 1,5 г (в 3
приема с интервалами 8 ч). При тяжелых инфекциях назначают в первые 1
- 2 дня до 2 - 3 г в сутки, затем дозу уменьшают (до 1,5 г в сутки).
Средняя продолжительность курса лечения 7 - 14 дней, при остеомиелите
- 2 - 3 нед. Детям назначают 4О - 60 мг/кг, а при тяжелом течении
болезни, до 80 мг/кг в сутки. Детям до 1 года препарат можно давать в
виде суспензии на сахарном сиропе. При приеме фузидин-натрия возможны
отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, понос, что связано
преимущественно с местным раздражающим действием препарата. Для
уменьшения побочных явлений препарат принимают с жидкой пи- щей или с
молоком. В редких случаях возможны аллергические реакции (покрас-
нение слизистой оболочки рта и глотки, кожная сыпь, эозинофилия).
Форма выпуска: таблетки фузидин-натрия по 0,125 и 0,25 г по 20 штук в
банках оранжевого стекла. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте, при комнатной температуре. Применяют также другие
препараты фузидина. Диэтаноламина фузидат (Diaethanolamini fusidas).
Представляет собой ди- этаноламмонниевую соль фузидиевой кислоты.
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.
По действию сходен с фузидин-натрием. Применяют при тяжелых инфекцион-
но-воспалительных заболеваниях, вызванных множественно-устойчивыми
штам- мами стафилококков и другими чувствительными к фузидину
микроорганизмами: пневмонии, сепсисе, септическом эндокардите,
менингите, остеомиелите, гной- ных инфекциях мягких тканей. Можно
назначать больным с аллергическими реак- циями на пенициллин и другие
антибиотики. Препарат вводят только внутривенно. Раствор готовят
непосредственно перед употреблением. Растворяют 0,25 или 0,5 г
препарата в 25 или 50 мл цитратно- фосфатного буфера, а затем в
изотоническом растворе натрия хлорида (для детей в 10 % растворе
глюкозы) до объема 250 или 500 мл. Концентрация гото- вого раствора не
должна превышать 2 мг в 1 мл. Вводят взрослым со скоростью 60 - 80
капель в минуту, детям - 10 - 15 капель в минуту. Суточная доза для
взрослых 1,5 г (максимально до 2 г) для детей 20 - 40 мг/кг. Суточную
дозу делят на 2 - 3 введения. После окончания вливания в вену, вводят
струй- но 30 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глю- козы. Длительность лечения 3 - 5 дней (при необходимости
и отсутствии мест- ного раздражающего действия до 7 дней). Затем
назначают внутрь фузидин-нат- рий в таблетках. Введение препарата
может вызвать флебиты, перифлебиты, аллергические реакции. При
выраженных осложнениях препарат отменяют. Диэтаноламина фузидат
противопоказан при повышенном содержании в крови протромбина и
повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Форма выпуска:
в герметически укупоренных флаконах по 0,25 или 0,5 г препарата с
приложением одного или двух флаконов цитратно-фосфатного буфе- ра (по
2 мл во флаконе). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше +10 С. Кислота фузидиевая (Acidum
fusidicum; Fusidic acid). Белый кристалличе- ский порошок. Применяется
внутрь в виде суспензии и наружно в виде геля. Показания к применению
внутрь такие же, как для фузидин-натрия и диэта- ноламина фузидата.
Суспензию назначают детям (после еды) в следующих суточных дозах: в
возрасте до 1 года 60 - 80 мг/кг, от 4 лет и старше - 20 - 40 мг/кг.
Суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения 7 - 10 дней, при
остеомиелите 2 - З нед. Гранулы выпускаются в банках оранжевого стекла
вместимостью 150 мл, содержащих по 70 г гранул (2,5 г активного
вещества). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при
комнатной температуре. Готовую водную суспензию хранят в холодильнике
(или при ком- натной температуре) не более 8 сут. Гель <> 2 % (Gelium
<> 2 %). Содержит кислоты фу- зидиевой 2 г, окиси цинка 3 г, глицерина
20 мл, натрий-карбоксиметилцел- люлозу, нипагин, воды до 100 мл. Гель
белого или белого с желтоватым от- тенком цвета. Назначают гель при
гнойно-воспалительных заболеваниях (поверхностные фолликулиты,
фурункулез, пиодермия, импетиго, гидраденит, поверхностные и
ограниченные ожоги, глубокие раны, ссадины и др.), вызываемых чувстви-
тельными к фузидину микроорганизмами. Гель наносят на пораженную
поверхность кожи после удаления некротиче- ских масс, тонким слоем 2
раза в день, при ожогах 2 - 3 раза в неделю. Продолжительность лечения
зависит от формы и тяжести болезни и составляет в среднем 1 - 2 нед.
При лечении препаратом возможно местно-раздражающее действие (покрас-
нение, зуд). Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение:
список Б. При комнатной температуре. Гель <> (Gelium "Prefuzinum").
Содержит кислоты фузидиевой 2 г, преднизолона 0,5 г, окиси цинка 3 г и
другие вещества, воды дистиллирован- ной до 100 г. Гель белого или
белого с желтоватым оттенком цвета. Применяют наружно при
гнойно-воспалительных заболеваниях кожи. Наносят (взрослым) на
пораженные участки кожи тонким слоем 1 - 2 раза в день. Применяют
также в комплексной терапии дерматозов (экземы, нейродер- миты и др.).
В отдельных случаях при лечении возможны покраснение кожи, зуд, аллер-
гическая сыпь. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение:
список Б. При комнатной температуре.
ФУРАГИН ( Furaginum ). N-(5-Нитро-2-фурил)-аллилиденаминогидантоин.
Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок, без запаха,
горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте. Применяют
внутрь и местно. Внутрь назначают главным образом при за- болеваниях
мочевых путей (острые и хронические пиелонефриты, циститы, уретриты,
инфекции после оперативных вмешательств на органах мочеполо- вой
системы и др.). Принимают после еды по 0,1 - 0,15 - 0,2 г 2 - 3 раза в
день. Курс лечения 7 - 10 дней. При необходимости курс лечения
повторяют через 10 - 15 дней. Иногда применяют фурагин при
инфекционно-воспалительных заболе- ваниях дыхательных путей. Местно
фурагин используют для промывания и спринцевания в хирур- гической и
акушерско-гинекологической практике, для лечения гнойных ран, ожогов,
промывания свищей и т.п. Применяют раствор 1:13 ООО на изотоническом
растворе натрия хлорида. В офтальмологической практике назначают при
конъюнктивитах, кера- титах, в послеоперационном периоде и т п.
глазные капли (по 2 капли водного раствора 1:13 000 несколько раз в
день). Побочные явления и противопоказания такие же, как для других
нит- рофуранов. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г в упаковке
по 100 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ ( Furaginum solubile ). N- (5-Нитрофурил-2)
-аллилиденаминогидантоина калиевая соль. Синонимы: Солафур, Фурагина
калиевая соль, Фурамаг, Furaginum-Kalium, Furamag, Solafur.
Выпускается в виде смеси, содержащей 10 % фурагина растворимого и 90 %
натрия хлорида (Furaginum solubile 10 % cum Natrio chloridо 90 %). По
антибактериальной активности сходен с фурагином. Лучшая раст-
воримость по сравнению с фурагином, позволяет фурагин растворимый
вводить внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препа-
рата в крови. Назначают взрослым при тяжелых
инфекционно-воспалительных забо- леваниях, вызванных стафилококком,
стрептококком и другими возбуди- телями, чувствительными к препарату
(сепсис, раневая и гнойная ин- фекция, тяжелые ожоги, острые и
хронические циститы, уретриты, пиелонефриты, простатиты, холециститы,
бронхиты, пневмонии, брон- хоэктазы, в том числе осложненные
инфекционно-аллергической брон- хиальной астмой, воспалительные
заболевания женских половых орга- нов, анаэробная инфекция). Фурагин
растворимый в капсулах используют также для предупреж- дения инфекций
при урологических операциях, цистоскопии, катетери- зации и т. д.
Применяют фурагин растворимый внутрь, внутривенно, интратрахе- ально,
интрабронхиально, вводят также в полости и применяют местно.
Внутривенно вводят 1 % раствор капельным способом медленно в течение 3
- 4 ч. Дневная доза для взрослого от 300 до 500 мл раст- вора в
зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения состоит из 3 - 7
вливаний. При проведении лечебной или лечебно-диагностической санации
бронхов, интратрахеально вводят от 100 до 300 мл 1 % раствора пре-
парата. Курс лечения 3 - 14 вливаний. Интрабронхиально при брон-
хофиброскопии вводят 0,5 - 1 % раствор фурагина растворимого,
подогретый до 36 - 39 С, фракционно по 20 - 60 мл, а при промы- вании
бронха - подогретый до 36 - 39 С 0,5 % раствор, фракционно по 50 - 100
мл в общей дозе 500 - 800 мл с одновременным отсасы- ванием вводимой
жидкости. При необходимости промывают повторно. При лечении
гнойно-воспалительных процессов (перитонит, эмпиема плевры, нагноение
суставных полостей), полости промывают 1 % раст- вором. Местно
препарат используют в виде 1 % раствора при лечении ожо- говых ран.
Для приготовления 0,5 % и 1 % растворов 0,5 г или 1 г препарата
соответственно растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций и
фильтруют через фильтр миллипор размером не более 0,45 мкм (или через
антибактериальные керамические свечи, или антибактериальные стеклянные
фильтры) с последующей стерилизацией при 100 С в тече- ние 30 мин.
Внутрь принимают фурагин растворимый в виде капсул (после еды) по 0,05
- 0,1 г 3 раза в день. Курс лечения 7 - 10 дней. При необ- ходимости
после 10 - 15-дневного перерыва курс повторяют. Возможные побочные
явления такие же, как при применении других нитрофуранов. При быстром
внутривенном введении препарата в отдельных случаях возможны головная
боль, тошнота, шум в ушах. Для предотвращения этих явлений
рекомендуется одновременное применение противогиста- минных средств.
Противопоказания: повышенная чувствительность к производным
нитрофуранового ряда и беременность. Формы выпуска: порошок в банках
по 100 г; капсулы по 0,05 г (50 мг). Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте.
ФУРАДОНИН ( Furadoninum ). N-
(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин. Синонимы: Нитрофурантоин,
Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin,
Nitrofurantoinum. Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок,
горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте. Действует на
грамположительные и грамотрицательные бактерии (ста- филококки,
стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа,
дизентерии, различные штаммы протея). Препарат эффективен при лечении
инфекционных заболеваний мочевых путей. Показания: пиелит,
пиелонефрит, цистит, уретрит. Его применяют также для предупреждения
инфекций при урологических операциях, цис- тоскопии, катетеризации и
т.п. Назначают внутрь взрослым по 0,1 - 0,15 г 3 - 4 раза в день, курс
лечения 5 - 8 дней. При отсутствии эффекта в течение этого периода
продолжать лечение нецелесообразно. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Дозы для детей - обычно из расчета 5 -
8 мг/кг в сутки (в 3 - 4 приема). В отдельных случаях возможны потеря
аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота, а также аллергические
реакции. Для предупреждения этих явлений фурадонин рекомендуется
запивать большим количеством жидкости. При появлении побочных
эффектов, дозу препарата необходимо уменьшить и назначить
антигистаминные препараты, витамины (кислота никотиновая, тиамина
бромид). Противопоказания такие же, как для фуразолина. При лечении
больных с инфекциями мочевых путей не следует назначать фурадонин (и
другие нитрофураны) одновременно с кислотой налидиксовой (неграм -
см.), так как при этом уменьшается антибактериальный эффект. Форма
выпуска: таблетки по 0,05 г, таблетки фурадонина, растворимые в
кишечнике, по 0,1 г (Tabulettae Furadonini 0,1 enterosolubiles) -
таблетки желтого цвета с оранжеватым или зеленоватым оттенком с риской
(в упаковке по 20 штук); таблетки, растворимые в кишечнике, по О,03 г
для детей (Tabulettae Furadonini 0,03 enterosolubiles pro inlantibus).
Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ФУРАЗОЛИДОН ( Furazolidonum ). N - (5- Нитро-2-фурфурилиден ) -
3-аминооксазолидон-2. Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon,
Neftin, Neocolene, Nifulidone, Optazol, Rivopen-O, Trichofuron,
Tricofurin, Trifurox и дp. Желтый или зеленовато-желтый порошок, без
запаха, слабогорький на вкус. Практически нерастворим в воде, очень
мало - в спирте. Эффективен в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий. Кроме того, обладает противотрихомонадной
активностью. Препарат также эффективен при лямблиозе. Из возбудителей
кишечных инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители
дизентерии, брюшного тифа и пара- тифов. По сравнению с фурацилином и
фурадонином, фуразолидон более активен в отношении грамотрицательных
бактерий, он также менее токсичен. Относитель- но слабо влияет на
возбудителей гнойной и анаэробной инфекций. Одной из положительных
особенностей фуразолидона является то, что устой- чивость к нему
микроорганизмов развивается медленно. Он эффективен в отноше- нии ряда
бактерий, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам. Внутрь
фуразолидон назначают при дизентерии, паратифе, пищевых токсико-
инфекциях. Дают по 0,1 - 0,15 г (взрослым) 4 раза в сутки (после еды)
в течение 5 - 10 дней. Дозы для детей уменьшают в соответствии с
возрастом. Длительность лечения зависит от характера и тяжести
инфекции. Можно также назначать препарат в тех же дозах циклами по 3-6
дней с интервалом 3-4 дня. Не рекомендуется принимать препарат свыше
10 дней. При трихомонадных кольпитах, препарат применяют
комбинированно: внутрь по О,1 г 3 - 4 раза в день в течение 3 дней;
одновременно во влагалище вво- дят 5 - 6 г порошка, содержащего
фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400- 1:500, а в прямую
кишку - свечи, содержащие по 0,004-0,005 г (4-5 мг) препарата.
Процедуру повторяют ежедневно в течение 7-14 дней. При трихо- монадных
уретритах принимают фуразолидон внутрь по 0,1 г 4 раза в день в
течение 3 дней. При лямблиозе назначают взрослым по О,1 г 4 раза в
день, детям - из рас- чета 10 мг/кг в сутки,распределив суточную дозу
на 3-4 приема. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,2 г,
суточная 0,8 г. Раствор фуразолидона (1:25 000) можно применять для
лечения ожогов и ра- невых инфекций местно в виде орошения и
влажновысыхающих повязок. При приеме фуразолидона внутрь относительно
часто появляются тошнота, рвота, снижается аппетит. В отдельных
случаях возможы аллергические реак- ции (экзантемы и энантемы). Для
уменьшения побочных реакций фуразолидон рекомендуется запивать большим
количеством жидкости, а при необходимости, уменьшать дозу, назначать
противогистаминные препараты, кальция хлорид, ви- тамины группы В. При
выраженных побочных явлениях прием препарата пре- кращают.
Противопоказания такие же, как для фурацилина. Следует учитывать, что
фуразолидон является ингибитором моноаминоксида- зы; при его
применении должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как при
использовании ингибиторов моноаминоксидазы. Фуразолидон обладает
способностью сенсибилизировать организм к действию алкоголя и
используется для лечения алкоголизма при недостаточной эффек- тивности
других средств или наличии противопоказаний к их применению. После
приема фуразолидона (в течение 10 - 12 дней) обычно вырабатывает- ся
отрицательная условнорефлекторная реакция на алкогольный напиток.
Прием алкоголя на фоне фуразолидона вызывает ощущение жара в области
лица и шеи, жжения во всем теле, тяжести в затылочной области, кроме
того, учащается пульс, снижается АД. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г
в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте. Для применения при инфекционных заболеваниях
желудочно-кишечного тракта у детей выпускаются гранулы фуразолидона
(Granulae Furazolidoni pro in- fantibus). Гранулы желтого или
зеленовато-желтого цвета со слабым специфическим за- пахом. Для
приготовления суспензии содержимое флакона растворяют в свежепро-
кипяченной теплой воде (до метки на флаконе, соответствующей 100 мл).
Назначают по 4 раза в день после еды детям до 1 года в разовой дозе 4
мл, 1 - 2 лет - 4 - 5 мл, 3 - 4 лет - 6 - 7 мл, 5 - 6 лет - 7,5 - 8,5
мл. Перед употреблением суспензию взбалтывают. Форма выпуска: гранулы
по 50 г в стеклянных банках вместимостью 150 мл с приложением мерного
стаканчика. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФУРАЗОЛИН ( Furazolinum )
5-(4-Морфолинилметил)-3-(5-нитрофурфурилиден-амино)-оксазолидон-2.
Синонимы: Altafur, Furaltadone, Furaltadonum, Furmethonol,
Nitrofurmethonum, Viofural и др. Мелкокристаллический порошок
зеленовато-желтого цвета. Очень мало растворим в воде и спирте.
Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрица-
тельными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками
(при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии, эмпиеме плевры,
менингите, остеомиелите, септицемии и др.), при смешанных инфекциях,
вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками;
при стафилококковых энтеритах у детей, а также инфекциях почек и мо-
чевых путей. Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3 - 4 раза в день
через 15 - 20 мин после еды, детям в возрасте до 1 года - по О,О1 -
0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет - по О,02 г, 2 - 5 лет - по О,О3
- 0,04 г, 5 - 15 лет - по 0,05 г на прием 3 - 4 раза в день. Курс
лечения 15 - 14 дней (в среднем 10 дней). Длительно применять препарат
(свыше 2 нед без перерыва) не рекомен- дуется. Фуразолин обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях могут воз- никать тошнота, рвота,
аллергический дерматит. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца,
печени и почек, повы- шенная чувствительность к нитрофуранам. Форма
выпуска: таблетки зеленовато-желтого цвета по 0,05 г в упа- ковке по
2О и 40 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФУРАПЛАСТ (с перхлорвинилом) ( Furaplastum cum Perchlorvinylo ).
Жидкость светло-желтого цвета, сиропообразной консистенции, с запахом
хлороформа. Состав: фурацилина 0,022 г, диметилфталата 2,2 г,
перхлорвиниловой смолы 8,75 г, ацетона 27,7 г, хлороформа 61,3 (на 1ОО
г). Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других
мелких травм кожи (см. Клефурин). Поврежденный участок кожи очищают
(перекисью водорода или спиртом), протирают сухим стерильным марлевым
тампоном, затем стеклянной или де- ревянной палочкой наносят тонкий
слой фурапласта. Через 1 - 2 мин пре- парат высыхает, образуя плотную,
эластичную пленку. Пленка устойчива, не смывается водой, держится
обычно 1 - 3 сут. При повреждении пленки до заживления раны наносят
фурапласт повторно. Пользоваться фурапластом не следует при сильном
нагноении раны и явлениях воспаления, пиодермии, сильном кровотечении.
При небольшом кровотечении следует предварительно остановить его
обычными способами, затем покрыть рану фурапластом. Форма выпуска: в
склянках оранжевого стекла по 50 мл. Хранение: список Б. В защищенном
от света и огня месте. Примечание. При хранении в плохо укупоренной
посуде препарат густеет (улетучивается растворитель), в этих случаях
можно добавить в склянку небольшое количество хлороформа и взболтать.
ФУРАЦИЛИН ( Furacilinum ). 5-Нитрофурфурола семикарбазон. Синонимы:
Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural,
Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin,
Vitrocin и др. Желтый или зеленовато-желтый порошок горький на вкус.
Очень мало рас- творим в воде (1:4200), мало - в спирте, растворим в
щелочах. Является антибактериальным веществом, действующим на
различные грам- положительные и грамотрицательные бактерии
(стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, кишечная палочка,
сальмонелла паратифа, возбу- дитель газовой гангрены и др.). Назначают
наружно для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов и
внутрь для лечения бактериальной дизентерии. При гнойных ранах,
пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для под- готовки
гранулирующей поверхности к пересадкам кожи и ко вторичному шву
орошают рану водным раствором фурацилина и накладывают влажные
повязки; при остеомиелите после операции промывают полость водным
раствором фура- цилина и накладывают влажную повязку; при эмпиемах
плевры отсасывают гной и промывают плевральную полость с последующим
введением в полость 20 - 100 мл водного раствора фурацилина. При
анаэробной инфекции, помимо обычного хирургического вмешательства,
рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах
применяют в виде капель спиртовой раствор фура- цилина. Кроме того,
препарат назначают при фурункулах наружного слухового прохода и
эмпиемах околоносовых пазух; для промывания верхнечелюстной
(гайморовой) и других околоносовых пазух используют водный раствор
фураци- лина; при конъюнктивитах и скрофулезных заболеваниях глаз, в
конъюнктиваль- ный мешок закапывают водный раствор фурацилина; при
блефаритах края век смазывают фурацилиновой мазью. Фурацилин
используют также при других гнойных процессах, требующих назначения
антибактериальных препаратов. Применяют фурацилин при перечисленных
показаниях в виде водного 0,02 % (1:50 ООО) раствора; спиртового
раствора 0,066 % (1:1500); 0,2 % мази. Для изготовления водного
раствора 1 часть фурацилина растворяют в 5ООО частей изотонического
раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Для более быстрого
растворения рекомендуется кипящая или горячая вода. Затем раствор
остужают до комнатной температуры, и его можно хранить в те- чение
длительного времени. Раствор фурацилина стерилизуют при + 100 С в
течение 30 мин. Спиртовой раствор фурацилина (1:1500) готовят на 70 %
спирте, он также может храниться неограниченно долгое время. Для
приготовления фурацилиновой мази, препарат разводят в небольшом
количестве вазелинового масла, оставляют на 10 - 20 ч, потом добавляют
кас- торовое масло, рыбий жир, ланолин. Иногда применяют фурацилин для
лечения острой бактериальной дизентерии. Назначают взрослым внутрь по
О,1 г 4 - 5 раз в сутки в течение 5 - 6 дней. При необходимости через
3 - 4 дня проводят второй курс лечения; принимают по 0,1 г препарата 4
раза в сутки в течение 3 - 4 дней. При затяжных и хро- нических формах
дизентерии, фурацилин эффективен в комбинации с антибиоти- ками,
сульфаниламидными препаратами, вакцинотерапией. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. При наружном
применении фурацилин обычно хорошо переносится. В отдель- ных случаях
возможны дерматиты; требующие временного перерыва или прекра- щения
приема препарата. При приеме внутрь возможны снижение аппетита,
тошнота, иногда рвота, головокружение, аллергическая сыпь. В этих
случаях дозу уменьшают или пре- кращают прием препарата. Побочное
действие уменьшается, если препарат принимают после еды и запивают
большим количеством жидкости. При побоч- ных явлениях показаны также
димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид),
тиамин-бромид (или хлорид). При длительном приеме фураци- лина (и
других нитрофуранов) могут развиться невриты. Противопоказания:
повышенная индивидуальная чувствительность (идиосин- кразия). С
осторожностью следует назначать препарат внутрь при нарушении функции
почек. Наружное применение противопоказано больным хроническими
аллергическими дерматозами. Формы выпуска: порошок; таблетки по О,1 г
для приема внутрь и по 0,02 г для - приготовления раствора (для
наружного применения), 0,2 % мазь. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренных банках темного стекла в про- хладном, защищенном от света
месте; таблетки - в защищенном от света ме- сте. Rp.: Sol. Furacilini
0,02 % 200 ml D.S. Наружное. Для полосканий, промывания ран Rp.: Tab.
Furacilini 0,О2 ad usum externum N.10 D.S. Растворить одну таблетку в
100 мл воды (для полосканий) Rp.: Sol. Furacilini 0,02% 1О ml
Sterilisetur! D.S. Глазные капли; по 1 - 2 капли в глаз 2 раза в день
Rp.: Ung. Furacilini 0,2 % 25,0 D.S. Мазь Rp.: Tab. Furacilini О,1 N.
24 D.S. Принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза в день (перед приемом
таблетку измельчить)
ФУРОСЕМИД ( Furosemidum ). 4-Хлор-М-(2-фурилметил)
-5-сульфамоилантраниловая кислота. Синонимы: Лазикс, Фурантрил,
Аfsamid, Arasemide, Diusemide, Diuzol, Dryptal, Edefrusex, Errolon,
Franyl, Frugex, Frusemide, Frusolon, Furanthril, Furantral, Furfan,
Furomex, Furosan, Furosemide, Fusid, Katlex, Kinex, Lasilix, Lasix,
Nicorol, Profemin, Protargen, Rasisemid, Renex, Salix, Seguril,
Trofurit, Uritol, Urosemid и др. Белый кристаллический порошок.
Нерастворим в воде. По химическому строению (наличие атома хлора и
сульфанамидной группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с
дихлотиазидом и близкими к нему соединениями. Фуросемид является
сильным диуретическим (салуретическим) средством. Эффективен при
пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с
угнетением реабсорбции ионов N и Сl, причем это угнетение наблюдается
не только в проксимальных, но и в дистальных извитых канальцах, и в
области восходящего отдела петли Генле. Реабсорбция калия также
угнетается, но в значительно меньшей степени. Заметного угнетения
карбоангидразы не вызывает. Препарат одинаково эффективен в условиях
ацидоза и алкалоза. Диуретический эффект наиболее выражен в течение
первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже при длительном
лечении. Препарат действует быстро. После внутривенного введения
диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема
внутрь - в течение первого часа. Продолжительность дейст- вия после
однократного внутривенного введения 1,5 - 3 ч, после приема внутрь - 4
ч и более. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность
использовать фуросемид в неотложных случаях (отек легких, мозга и
др.). Фуросемид применяют в качестве диуретика при застойных явлениях
в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной
недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной
гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке
легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии. В отличие от
тиазидов, фуросемид не снижает клубочковой фильтрации, и его применяют
в связи с этим при хронической почечной недостаточности (при наличии
показаний к применению диуретиков). В ряде случаев фуросемид оказывает
диуретическое действие при недостаточной эффективности других
препаратов. Эффективность фуросемида при лечении больных с недостаточ-
ностью кровообращения связана не только с диуретическим эффектом, но и
с непосредственным расширяющим действием на периферические сосуды.
Первая (ранняя) фаза, развивающаяся в первые 30 мин после инъекции
препарата, зависит от его влияния на периферические сосуды, а вторая
(поздняя) фаза, развивающаяся через 1 - 2 ч после инъекции, связана с
диуретическим действием. Фуросемид оказывает также антигипертензивное
действие. Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том
числе при тяжелых формах, при которых другие салуретики неэффективны.
Механизм антигипертензивного действия в основном такой же, как при
применении тиазидных диуретиков. Применяют также фуросемид для
купирования тяжелых гипертони- ческих кризов. Для длительной терапии
больных с гипертензией рекомендуется дихлотиазид (в связи с его менее
резким и более длительным эффектом). Фуросемид можно применять в
комбинации с другими антигипертен- зивными препаратами. Назначают
фуросемид внутрь до еды, внутривенно и внутримышечно, подбирая дозы в
зависимости от тяжести заболевания и наблюдаемого эффекта. Обычно
принимают по 0,04 г (40 мг = 1 таблетке) 1 раз в день (утром); при
недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0,08 - 0,12 г (до 0,16 г) в
день (в 2 - 3 приема с промежутком 6 ч). После уменьшения отеков дают
в меньших дозах с перерывом 1 - 2 дня. При гипертонической болезни
назначают фуросемид по 20 - 40 мг (1/2 - 1 таблетка) 1 раз в сутки.
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно
увеличить до 80 мг. При приеме вместе с гипотензивными препаратами
назначают фуросемид обычно по 1/2 таблетки (20 мг) 1 - 2 раза в сутки.
При невозможности применения препарата внутрь (при потере сознания,
затруднении всасывания из кишечника) и при необходимости получения
быстрого эффекта фуросемид вводят внутримышечно или внутривенно.
Вводят в вену медленно струйно. Дозы при паренте- ральном применении
20- 60 мг 1 - 2 раза в сутки. После наступления необходимого эффекта
переходят на прием препарата внутрь. При применении фуросемида
возможны тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое
ухудшение слуха, интерстициальный нефрит. Вследствие усиленного
диуреза могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость,
жажда. Могут развиться гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия,
гипергликемия. При появлении побочных реакций дозу следует уменьшить
или отменить препарат. Нецелесообразно сочетать фуросемид с
цефалоспоринами, гентами- цином и другими препаратами, оказывающими
нефротоксическое действие. Лечение должно проводиться на фоне диеты,
богатой калием. Противопоказания: первая половина беременности,
гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной
недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.
Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 50 штук; 1 % раствор в
ампулах по 2 мл (0,02 г) в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. ХЕЛЕПИН ( Helepinum ). Очищенный экстракт из надземной части растения
леспедецы копе- ечковой [Lespedeza hedysazoides (Pall.) Kitag], сем.
бобовых Fabaceae). Аморфный порошок зеленовато-желтого цвета с
сероватым или зеле- новатым оттенком. Гигроскопичен. Обладает
противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы
герпеса. Применяют у взрослых внутрь и наружно при опоясывающем
герпесе, рецидивирующих формах простого герпеса, при заболеваниях
слизистых оболочек полости рта вирусного происхождения. Внутрь
принимают по 0,1 - 0,2 г (1 - 2 таблетки) 3 раза в день. Местно
применяют в виде 5 % мази на кожу и 1 % мази на слизистые оболочки.
Наносят на пораженные участки 2 - 6 раз в день (без повязки). Курс
лечения - от 5 дней до 4 нед. При опоясывающем герпесе комбинируют
прием внутрь по 0,1 г 3 ра- за в день с местным применением 5 % или 1
% мази в течение 5 - 10 дней. Препарат более эффективен при начальных
формах заболевания, по- этому лечение рекомендуется начинать при
ранних признаках заболе- вания или рецидива. Противопоказания:
повышенная свертываемость крови. Форма выпуска: таблетки, покрытые
оболочкой желтого цвета, по О,1 г в упаковке по 10 и 20 штук; 1 % или
5 % мазь от серовато- желтого до коричневого (с зеленоватым оттенком)
цвета в упаковке по 20 г. Хранение: в защищенном от света месте.
ХЕНОДИОЛ ( Сhenodiol )*. Хенодезоксихолевая кислота (Chenodesoxycholic
acid). Синонимы: Хенофальк, Aholit, Chelobil, Chendal, Chenochol,
Chenofalk, Chenolith, Cholanorm, Fluibil, Henohol, Quenobilan,
Soluston, Ulbenid и др. Белый или слегка желтоватый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде. В физиологических условиях
хенодезоксихолевая (как и урсодезоксихолевая) кислота синтезируется в
большом количестве в кишеч- нике человека. Способность хенодиола
вызывать растворение желчных камней связана с уменьшением образования
холестерина путем ингибирования микро- сомального фермента,
участвующего в синтезе холестерина. Применяют для растворения
необызвествленных холестериновых камней небольшого размера (диаметром
до 20 мм), не обнаруживаемых при обычном рентгенологическом
исследовании, особенно при наличии противопоказа- ний к хирургическому
вмешательству. Суточная доза для взрослого 15 мг на 1 кг массы тела (в
среднем 0,75 г). Назначают 1 капсулу (250 мг) утром и 2 капсулы (0,5
г) вечером. Мак- симальная суточння доза 1,5 г (6 капсул).
Длительность лечения зависит от величины камней, течения заболевания,
переносимости препарата (6-48 нед, до года и более). При рецидиве
прини- мают по 1 - 2 капсулы (0,25 - 0,5 г) в течение 3 мес и более.
При применении препарата возможна диарея; в этих случаях уменьшают до-
зу. Противопоказан при камнях, обнаруживаемых при обычном
рентгенологичес- ком исследовании, т.е. при высоком содержании в них
солей кальция, при вы- раженных нарушениях функции кишечника, частой
желчной колике, хроническом гепатите, циррозе печени, холангите и
других тяжелых заболеваниях печени и желчных ходов, при беременности.
Препарат не следует назначать одновременно с антацидами (содержащими
алюминия гидроокись) и анионитами (холестирамином) во избежание
ухудшения всасывания. Форма выпуска: капсулы по 0,25 г в упаковке по
100 штук.
ХИМОПСИН ( Сhуmорsinum ). Химопсин (или аморфный химотрипсин) получают
из поджелудочной железы убойного скота. Содержит смесь a -химотрипсина
и трипсина. Блестящие чешуйки или порошок белого или белого со слабым
желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде и изотоническом
растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. Водный
раствор должен быть бесцветным, прозрачным или со слабой
опалесценцией, но не содержащим осадка. Растворы нестойки, при высокой
температуре быстро инактивируются, при температуре от + 2 до + 5 С
могут храниться в течение суток. По биологическим свойствам химопсин
сходен с a -химотрипсином и трипсином, но менее очищен и разрешен
только для местного применения (на гнойные раневые поверхности и для
ингаляции); применять химопсин парентерально нельзя. При лечении
гнойных ран и пролежней растворяют 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг)
химопсина в 10 - 50 мл 0,25 % раствора новокаина; раствором смачивают
cтерильные салфетки, которые накладывают на раневую поверхность на 8 ч
и более (в зависимости от толщины гнойно-некротического слоя).
Одновременно целесообразно применять антибиотики. При ожогах III
степени предварительно удаляют свободно отторга- ющиеся
некротизированные ткани, затем наносят тонкий слой химопсина (в виде
присыпки) и покрывают повязкой, смоченной в изотоническом растворе
натрия хлорида или в 0,25 % растворе новокаина в боратном буфере (рН
8,6). Сверху накладывают влагонепроницаемую повязку. Повязки меняют
через сутки. Перед каждой следующей аппликацией удаляют легко
отделяемые участки некроза. Может также применяться 0,5 - 1 % раствор
химопсина. При ранах, покрытых толстым струпом, разрезают струп, чтобы
препарат проник в глубь тканей. Местное применение химопсина можно
комбинировать с введением под струп кристаллического химотрипсина
(0,02 г в 20 мл 0,25 % раствора новокаина). При лечении язв роговицы и
кератитов применяют ванночки с 0,2 % раствором или капли (0,25 %) по 3
- 4 раза в день в течение 1 - 2 - 3 дней. Для ингаляций, при
воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и легких,
растворяют 25 - 30 мг препарата в 5 мл стерильного изотонического
раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Раствор можно
вводить также через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Ингаляции
повторяют 1 - 2 раза в день; длительность лечения зависит от характера
и течения заболевания. После ингаляции следует прополоскать рот и
промыть нос. В ближайшие часы после ингаляции больной должен тщательно
откашливать мокроту или ее следует отсосать. В растворы химопсина
можно добавить антибиотики и бронхорасширяющие средства. При
применении химопсина возможны аллергические реакции, связанные главным
образом с всасыванием продуктов протеолиза некротических тканей.
Поэтому перед применением химопсина следует назначить больному
противогистаминный препарат (димедрол или др.). После ингаляции
химопсина иногда бывает охриплость голоса, исчезающая самостоятельно.
Может отмечаться быстропроходящая субфебрильная температура. При
применении растворов химопсина для глазных капель и ванночек иногда
возникают раздражение и отечность тканей глаза; в этих случаях
уменьшают концентрацию раствора или прекращают дальнейшее применение
препарата. Противопоказания такие же, как для трипсина и химотрипсина.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах или ампулах,
содержащих по 0,025; 0,05 и 0,1 г (25; 50 и 100 мг) химопсина.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
+20 'С.
ХИМОТРИПСИН КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ ( Chymotrypsinum crystallisatum ).
Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в
поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его
получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке
поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде
химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под
влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a
, b , g , s и p -химотрипсины, а из химотрипсиногена В - химотрипсин
В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но
отличаются активностью. Практическое значение в качестве
лекарственного средства в настоящее время имеет a -химо- трипсин,
который выпускается под названием "химотрипсин кристал- лический". a
-Химотрипсин является белком с относительной молекулярной массой 21
600 - 27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно
трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием относительно
низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет
преимущественно связи, образованные остатками ароматических
аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых
случаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чем
трипсин. Отличается от трипсина также тем, что вызывает свертывание
молока. Более стоек, чем трипсин, и медленнее инакти- вируется.
Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или
порошок белого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе
натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. В сухом виде
стоек; водные растворы быстро инактивируются, особенно при высокой
температуре. Применение химотрипсина (как и трипсина) в медицинской
практике основано на специфической способности расщеплять при местном
воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования,
разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внутримышечном введении
оказывать противовоспалительное действие. Показания к применению,
способы применения, дозы, противо- показания и возможные осложнения
такие же, как для трипсина кристаллического. Кроме того, химотрипсин
применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах или ампулах, содержащих по 0,005 г
(5 мг) и 0,01 г (10 мг) химотрипсина кристаллического. Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
ХИНГАМИН ( Chingaminum ).
4-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат. Синонимы:
Делагил, Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin,
Avlochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquine diphosphate, Chloroquini
diphosphas, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex,
Nivachine, Nivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin,
Tanakan, Tresochin, Trochin и др. Белый или белый с легким кремоватым
оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в
воде, очень мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,5 - 4,5)
стерилизуют при + 115 С в течение 30 мин. Хингамин быстро вызывает
гибель бесполых эритроцитарных форм всех ви- дов плазмодиев. Действует
также гамонтоцидно. Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно
выделяется из организма. Применяют для лечения острых проявлений всех
видов малярии и химио- профилактики. Спектр действия хингамина не
ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает
тормозящее действие на синтез нуклеиновых кис- лот, активность
некоторых ферментов, иммунологические процессы. Препа- рат широко
применяют при лечении коллагенозов (диффузные заболевания
соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и
особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается как
один из базисных препаратов. Препарат обладает антиаритмической
активностью; у больных с экстра- систолией и пароксизмальной формой
мерцательной аритмии способствует восстановлению синусового ритма. По
характеру действия относится к антиаритмикам I группы. При лечении
малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0 - 2,5 г
на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г),
через 6 - 8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием.
Дополнительно назначают 0,5 г хингамина в 1-й день лечения,
преимущественно при тропической малярии. При тропической малярии ле-
чение может продолжаться 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1
прием. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г,
суточ- ная 1,5 г (На первый прием обычно назначают хингамин в дозе,
превышаю- щей высшую разовую, предусмотренную Государственной
Фармакопеей). Детям в зависимости от возраста препарат назначают в
следующих дозах: День Доза, г лечения до 1 года 1 год - 6 лет 7 - 10
лет 11 - 15 лет 1-й 0,05 0,125 0,25 0,5 2-й и 3-й 0,025 0,05 0,125
0,25 Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном
течении малярии, лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая
доза для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют
инъекции с промежутком 6 - 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).
Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5 % раство-
ра разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического
раст- вора натрия хлорида. Вводят в вену медленно. После улучшения
состояния больного прекращают инъекции и переходят на прием препарата
внутрь. Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней
необходимо- сти; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг
основания препара- та) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с
интервалом в несколько часов. Для профилактики назначают хингамин
внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю, в течение сезона передачи
малярии; детям в соответствии с воз- растом в дозах, в которых
препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии (см. таблицу). При
лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетка) 1 раз в день
после ужина, за 2 - 3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект
наступает после 3 - 6 нед, а иногда 3 - 6 мес приема препарата:
постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается
подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с
улучшением клини- ческой картины, снижается СОЭ, наблюдается тенденция
к нормализации бел- кового состава крови, уменьшается содержание
С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой
и средней тяжести с пре- обладанием экссудативных явлений и в меньшей
степени - в тяжелых слу- чаях при преобладании пролиферативных
явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта
рекомендуется комбинировать хингамин с глюко- кортикостероидами,
нестероидными противовоспалительными препаратами. Полагают, что в
основе терапевтического действия хингамина при рев- матоидном артрите
лежит иммуносупрессивное действие, преимущественное влияние на
метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм
соединительной ткани. По сравнению с другими базисными препаратами
(D-пеницилламин, препараты золота и др.) хингамин считается менее эф-
фективным. Имеются также данные об эффективности хингамина при болезни
Бехте- рева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского,
гломеруло- нефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае. При
красной волчанке, хингамин более эффективен при подостром течении с
преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении системной
красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих случаях сле-
дует осторожно применять хингамин в комплексе с гормональной терапией
в период стихания острых проявлений болезни. При подостром течении
красной волчанки, хингамин назначают в первые 10 дней по 0,25 г 2 раза
в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1 раз в день (после
ужина); всего на курс лечения принимают 70 - 1ОО таблеток (17,5 - 25,0
г). При остром течении системной красной волчанки хингамин комбинируют
с гормональными препаратами: в первые 2 - 3 дня хингамин принимают по
0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей пере- носимости) - по 0,5
г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100 - 120 таб- леток (25 - 30 г).
Весной, с целью уменьшения явлений фотосенсибилизации, хингамин можно
назначать профилактически; сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в
день, затем 2 - З таблетки в неделю. Имеются данные о лечении
внутрикожными инъекциями 5 % раствора хин- гамина (делагила)
дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов, псори- аза; раствор
вводят внутрикожно (обкалывание) по 1 - 3 мл 1 раз в 3 - 4 дня при
псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5 - 7 дней - при красной
волчанке; на курс 4 - 20 инъекций. Курсы (2 - 3) повторяют с 1 -
2-месяч- ным перерывом. При болезненности добавляют 0,2 - 0,3 мл 2 %
раствора новокаина. Местное лечение хингамином (делагилом) в виде
электрофореза в области суставов, применяют у больных ревматоидным
артритом: 5 % раствор (5 мл), разводят дистиллированной водой и вводят
с отрицательного полюса, плот- ность тока 0,03 мА на 1 см 2 ;
длительность сеанса 15 - 20 мин. На курс ле- чения 15 - 20 сеансов, по
1 сеансу в день. В качестве антиаритмического средства иногда
назначают хингамин (де- лагил) внутрь по О,25 г 2 - 3 раза в день,
постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1 - раз в день. Внутривенио вводят
для купирования аритмии в дозе 0,5 г (с повторным введением 0,25 г).
Кратковременное применение хингамина внутрь в терапевтических дозах,
обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительном
при- еме возможно появление дерматита (часто в виде
красновато-фиолетовых папул, напоминающих красный лишай и
расположенных на разгибательной поверхности конечностей и туловище).
При появлении дерматита, дозу уменьшают или отменяют препарат. Могут
возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в
ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят
самостоятельно. Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в
животе (в связи с раздражением слизистой оболочки желудка); у
некоторых больных - вре- менное снижение массы тела. Возможны
умеренная лейкопения, снижение ос- троты зрения, мелькание в глазах,
отложение пигмента в роговице. Большие дозы хингамина могут вызывать
поражение печени, дистрофичес- кие изменения миокарда, поседение
волос, ретинопатию. При лечении хингамином необходимо проводить общие
анализы крови и мочи, следить за функцией печени и периодически
осуществлять офтальмоло- гическое обследование. При назначении
хингамина в комбинации с другими препаратами (салици- латами,
кортикостероидами и др.), следует учитывать возможность усиления
явлений поражения кожных покровов (дерматит). При медленном
парентеральном введении растворов хингамина осложнений не наблюдается,
а быстрое внутривенное введение может вызвать коллапс.
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение
почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов. Формы
выпуска: таблетки по 0,25 г; порошок; 5 % раствор в ампулах по 5 мл.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраня-
ющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света
месте. Пресоцил (Presocyl) *. Комбинированные таблетки, содержащие по
0,04 г (40 мг) хлорохина фосфата (делагила), 0,75 мг преднизолона и
0,2 г кис- лоты ацетилсалициловой. Применяют при полиартритах,
ревматическом миозите, воспалительных заболеваниях
опорно-двигательного аппарата. Принимают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза
в день. Возможные побочные явления и провопоказания см. Хингамин,
Преднизо- лон, Кислота ацетилсалициловая. Форма выпуска: таблетки в
упаковке по 30 штук. Производится в Венгрии.
ХИНИДИН ( Сhinidinum ) *. Алкалоид, содержащийся в коре хинного
дерева. Является правовращающим изомером хинина. В медицинской
практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas). Синонимы:
Сhinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Quinidine Sulfat, Conchicinum
sulfuricum. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1
%). По фар- макологическим свойствам близок к хинину, но оказывает
более сильное проти- воаритмическое действие. Хинидин является
"родоначальником" антиаритмических препаратов II группы. Он уменьшает
скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану;
уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период,
тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может
ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость,
вызвать блокаду сердца. Действие хинидина частично связано с
торможением окисли- тельных процессов в сердце. Обнаружено также, что
под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца.
Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее)
действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат
блокирует передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва
в сердце; может приводить к учащению сокращений желудочков сердца.
Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при
разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления.
Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном
действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании
он безопасен. Назначают хинидин для купирования приступов и особенно
для профилак- тики рецидивов мерцательной аритмии, а также при
пароксизмальной суправен- трикулярной тахикардии, частой
экстрасистолии и желудочковой тахикардии. Принимают хинидина сульфат
внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток. Максимальный
антиаритмический эффект развивается при этом через 2 - 3 ч, действие
продолжается 4 - 6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина.
Ранее назначали хини- дин, начиная с небольших доз (О,1 г) по
нескольку раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25 -
0,3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина
показывает, что начинать надо с относи- тельно высоких доз, чтобы
достичь оптимальной концентрации препарата в крови (3 - 6 мкг/мл) . В
Кардиологическом центре РАМН разработана следующая схема лечения
аритмий при ИБС: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ
не купировался, - по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до
достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений
первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При
частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0,4 - 0,6 г
каждые 2 - 3 ч. При всех схемах его применения суточная доза (для
взрослых) не должна превышать 4 г. При использовании хинидина
необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно
проводить электрокардиографические исследования. Воз- никновение
резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной
недостаточности требуют отмены препарата. При передозировке хинидина и
индивидуальной повышенной чувствительно- сти могут наблюдаться
угнетение сердечной деятельности, трепетание предсер- дий с
желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с
асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков (Для предупреждения
"хинидинового шока" рекомендуется регистрация ЭКГ перед каждым приемом
препарата, когда суточная доза достигает 0,8 - 1 г и требуются ее
дальнейшее увеличение, а также одновременное назначение эфедрина по
0,0125 г (12,5 мг) на каждые 0,2 г хинидина.). Возможны также снижение
АД, ото- и миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия,
аллергические кожные реакции. При лечении длительной мерцательной
аритмии хинидином могут возник- нуть тромбоэмболические осложнения,
поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату (идиосин-
кразия); полная и неполная атриовентрикулярная блокада; беременность;
на- личие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с
предшествующим приемом хинидина. Относительные противопоказания:
сердечная недостаточность, выраженная гипотензия (в том числе при
остром инфаркте миокарда). Не следует приме- нять при аритмиях,
связанных с интоксикацией сердечными гликозидами. Форма выпуска:
таблетки по 0,1 и 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ХИНИН ( Chininum ). Алкалоид, содержащийся в коре различных видов
хинного дерева (Chinchona). По химической структуре является
(6'-метоксихинолил-4') -(5-винилхинуклидил-2)-карбинолом. Хинин
оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он угнетает
терморегулирующие центры и снижает температуру тела при ли- хорадочных
заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, уд- линяет
рефрактерный период и несколько уменьшает ее сократительную
способность; возбуждает мускулатуру матки и усиливает ее сокращения,
сокращает селезенку. Хинин угнетает ЦНС; в больших дозах вызывает
состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокружение; может
вызвать нарушение зрения. Основной особенностью хинина является его
противомалярийное дейст- вие. По типу действия, он сходен с хингамином
(хлорохином), но уступает ему по активности. Хинин быстро выводится из
организма. В настоящее время хинин в основном используют при
устойчивости малярийного пара- зита к хингамину (и к другим
противомалярийным препаратам), так как в ряде случаев, малярийный
паразит остается чувствительным к действию хинина. В медицинской
практике, применяют следующие соли хинина. Хинина гидрохлорид (Chinini
hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini
hydrochloridum). Бесцветные блестящие иголочки или белый
мелкокристаллический поро- шок, очень горький на вкус. Растворим в
воде (легче в горячей). Хинина дигидрохлорид (Chinini
dihydrochloridum). Бесцветные кристаллы или белый кристаллический
порошок. Очень горь- кий на вкус. Очень легко растворим в воде. Хинина
сульфат (Chinini sulfas, синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini
sulfas). Бесцветные блестящие шелковистые, игольчатые кристаллы или
белый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в
воде. Гидрохлорид и сульфат хинина назначают в таблетках, порошках,
кап- сулах; дигидрохлорид - в виде инъекций. При малярии, хинина
сульфат или гидрохлорид взрослые принимают внутрь в суточной дозе 1,0
- 1,2 г (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 7 дней. Суточная доза для детей
до 1 года - 0,01 г на месяц жизни ребенка (но не более О,1 г), от 1
года до 10 лет - по 0,1 г на 1 год жизни, от 11 до 15 лет - 1 г,
старше 15 лет - доза взрослого. Инъекции хинина детям не рекомендуются
ввиду возможности образования некрозов. В тяжелых случаях малярии дают
внутрь взрослым по 1,5 г хинина гидро- хлорида в сутки в 2 - 3 приема.
При злокачественном течении малярии хинина дигидрохлорид вводят глу-
боко в подкожную жировую клетчатку (но не в мышцы) в 1-й день в дозе 2
г (4 мл 25 % или 2 мл 50 % раствора хинина дигидрохлорида, двукратно с
пе- рерывом между инъекциями 6 - 8 ч). При крайне тяжелом течении
делают первую инъекцию внутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида,
для чего 1 мл 50 % раствора препарата, разводят в 20 мл 40 % раствора
глюкозы или 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутривенно
вводят очень медленно. Раствор предварительно подогревают до + 35 С.
Вслед за введением в вену, вводят 0,5 г (1 мл 50 % - раствора) хинина
дигидрохло- рида в подкожную жировую клетчатку. Остальное количество
хинина (1 г) вводят подкожно спустя 6 - 8 ч. Перед внутривенным
введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо
переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину внут- ривенное
введение может вызвать внезапную смерть. При явлениях сосудистой
слабости (частый малый пульс, запавшие вены), одновременно вводят под
кожу изотонический раствор натрия хлорида и то- низирующие средства:
камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, коразол и др. В последующие
дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также в дозе 2 г в сутки.
По возвращении сознания и при отсутствии поноса хинин назначают
внутрь. Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах,
головокружение, рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При
идиосинкразии к хинину, уже малые дозы могут вызвать эритему,
крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения,
гемоглобинурийную лихорадку. Противопоказания: повышенная
чувствительность к препарату, указания на дефицит фермента
глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихо- радка,
заболевания среднего и внутреннего уха. Относительные противопока-
зания: декомпенсация сердечной деятельности и поздние месяцы
беременности. При назначении хинина беременным во избежание выкидыша,
суточная доза не должна превышать 1 г, причем эту дозу следует делить
на 4 - 5 приемов. Для возбуждения и усиления родовой деятельности,
соли хинина (чаще гид- рохлорид) ранее назначали обычно в сочетании с
другими родостимулирующими средствами (эстрогены, окситоцин, кальция
хлорид и др.). Принимают внутрь по 0,1 - 0,15 г 4 - 6 раз в день
(через 15 - 30 мин после приема других препаратов). При гипотонии
матки в раннем послеродовом периоде иногда вводят внутривенно 1 - 3 мл
50 % раствора хинина дигидрохлорида в 20 мл 5 % раствора глюкозы или
изотонического раствора натрия хлорида. В настоящее время, в связи с
появлением новых эффективных средств (см. Средства, стимулирующие
мускулатуру матки), хинин в акушерской практике не применяют. В связи
со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять
рефрактерный период, хинин ранее использовали для лечения и
предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами напер-
стянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии, наз-
начали длительно (по 7 - 10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида
внутрь 2 - 3 раза в день. При приступах пароксизмальной тахикардии
иногда прибегали к внутривенному введению раствора хинина дигидрохло-
рида: вводили медленно 1 - 2 мл 50 % или 2 - 4 мл 25 % раствора. В
настоящее время относительно широкое применение в качестве анти-
аритмического средства имеет изомер хинина хинидина сульфат (см.).
Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина суль-
фата по 0,25 и 0,5 г; 50 % раствор хинина дигидрохлорида в ампулах по
1 мл. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
света.
ХИНИОФОН ( Chiniofonum ). Смесь 7-йод-8-окси-5-хинолинсульфокислоты с
гидрокарбонатом натрия (3 : 1). Синонимы: Ятрен, Amoebosan, Anayodin,
Avlochin, Chinosulfan, Iochinolum, Loretin, Myxiodine, Quiniofonum,
Quinoxyl, Rexiode, Tryen, Yatrenum и дp. Желтый порошок без запаха.
Растворяется в воде с выделением углекис- лого газа. Содержит 25 - 26
% йода. Для парентерального введения препарат растворяют асептически в
свежепрокипяченной и охлажденной до + 80 С сте- рильной воде для
инъекций. Широкого применения в настоящее время препарат не имеет.
Иногда его назначают внутрь и парентерально при амебной дизентерии и
язвенных коли- тах, наружно - в виде растворов (0,5 - 3 %), мазей (5 -
10 %) и присыпок (10 %) для лечения гнойных ран, язв, ожогов, а также
в гинекологической и урологической практике. При амебной дизентерии
хиниофон дают взрослым по О,5 г 3 раза в день; дозу можно постепенно
увеличивать до 3 г в сутки. Курс лечения 8 - 10 дней (или 2 цикла по 5
дней с перерывом 5 дней). Курс лечения может быть пов- торен после
10-дневного перерыва. Детям хиниофон назначают в дозах: Возраст
суточная доза, г От 1 года до 2 лет.... О,1 > 2 лет > 3 >.... 0,15 > 3
> 4 > 0,2 > 4 > 5 > О,25 > 5 > 6 > .. 0,3 > 6 > 8 > 0,45 > 8 > 12 >
0,6 > 12 > 13 >.... 0,7 > 13 > 15 >.... 1,0 > 16 > и старше, . 1,5
Хиниофон можно применять также в виде клизм: 200 мл 1 - 2 % раствора в
теплой воде после очистительной клизмы (для взрослого). При острых
явлениях кишечной инфекции хиниофон можно применять иногда вместе с
эметином. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми пробками,
в сухом, защищенном от света месте.
ХИНОЗОЛ ( Chinosolum ). 8-Оксихинолина сульфат. Синонимы: Chinoxyzol,
Cryptonol, Idril, Mycantine, Octofen, Oxichinolini sulfas, Oxyleine,
Oxyquinol, Oxyquinolini sulfas, Salquinate, Soloxin, Sulfoquinol,
Sunoxol, Superol и дp. Мелкокристаллический порошок лимонно-желтого
цвета, своеобразного за- паха. Легко растворим в воде (1:1,3), мало -
в спирте. Обладает антисептическими и сперматоцидными свойствами;
относительно мало токсичен не оказывает местно-раздражающего действия,
не инактиви- руется белками тканей. Применяют в разведении 1:1000 -
1:2000 для дезинфекции рук, промыва- ния ран, язв, спринцеваний, а
также в виде присыпок (1 - 2 %) и мазей (5 - 10 %). Входит в состав
препарата комбутек-2. Для обработки хирургических инструментов
непригоден, так как взаимодей- ствует с металлами. Хранение: в хорошо
укупоренной таре. Rp.: Chinosoli 0,2 Aq. destill. 2ОО ml M.D.S. Для
промывания ран Rp.: Sol. Chinosoli 5 % 1ОО ml D.S. По 2 столовые ложки
на кружку воды (для спринцеваний).
ХИНОКСИДИН ( Chinoxydinum ). 1,4-Ди-N-окись- 2,3-бис- (ацетоксиметил)
- хиноксалина. Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха.
Очень мало растворим в воде и спирте. Хиноксидин является
антимикробным препаратом широкого спектра действия, эффективен в
отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, палочки клебсиеллы
(Фридлендера), кишечной и дизентерийной палочек, саль- монелл,
стафилококков, стрептококков, возбудителей газовой гангрены. Дей-
ствует на штаммы, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам.
Применяют для лечения тяжелых форм гнойно-воспалительных процессов
(пиелит, пиелоцистит, холецистит, холангит, абсцессы легких, эмпиемы
плев- ры, кишечные дисбактериозы, тяжелые септические состояния),
когда инфекция вызвана грамотрицательной флорой (в частности,
синегнойной палочкой, про- теем), а также штаммами бактерий,
устойчивыми к антибиотикам, или, когда лечение антибиотиками и другими
химиотерапевтическими препаратами не эф- фективно. Назначают препарат
только взрослым . Дают по 0,25 г на прием 3 раза в день после еды.
Длительность курса лечения 7 - 14 дней. При хорошей переносимости и
наличии показаний назначают по 0,25 г 4 раза в день. Максимальная
суточная доза - 1 г. При необходимости курс лечения повторяют с
перерывом 1 - 1,5 - 2 мес. Лечение проводят в условиях стационара под
тщательным врачебным наблю- дением. При применении хиноксидина могут
наблюдаться побочные явления: диспеп- сические расстройства (тошнота,
рвота), головокружение, головная боль, аллергическая сыпь, судорожные
сокращения мышц, чаще икроножных. При появлении побочных реакций (а
также для их предупреждения у лиц с повышенной чувствительностью)
рекомендуются антигистаминные препараты, препараты кальция. Для
предотвращения диспепсических явлений, можно при- нять внутрь кофеин
или 20 - 30 мл 0,25 % раствора новокаина. Если побоч- ные явления не
проходят, уменьшают дозу или прекращают прием препарата. При
длительном лечении хиноксидином возможно появление кандидоза, что
требует своевременного назначения противогрибковых антибиотиков
(нистатин или леворин). Противопоказания: индивидуальная
непереносимость. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой
желтого цвета, в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте.
ХИНОЛИТИН ( Chinotilinum ). Бис ~-хинолинийэтилового эфира) янтарной
кислоты дийодид. Желтый или зеленовато-желтый мелкокристаллический
порошок. Мало раст- ворим в воде и спирте. Имеет элементы структурного
сходства с оксазилом. Оказывает антихолинэстеразное действие. Более
активен, чем прозерин. Обладает антагонистическим действием при
нервно-мышечном блоке, вызывае- мом антидеполяризующими
курареподобными препаратами (d-тубокурарином и др.). Применяют для
снятия остаточного антидеполяризующего блока нервно-мы- шечной
передачи. Вводят внутривенно по 2 - 4 мг (4 - 8 мл 0,05 % раствора или
1 - 2 мл 0,2 % раствора). Предварительно вводят в вену атропин. Для
устойчи- вого восстановления нервно-мышечной проводимости
рекомендуется вместе с хинотилином вводить, небольшие дозы (0,5 мг)
прозерина. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как
при приме- нении прозерина. Форма выпуска: 0,05 % и 0,2 % растворы в
ампулах по 2 мл в упаковке по 10 и 50 ампул. Хранение: список А. В
защищенном от света месте.
ХИНОФУНГИН ( Chinofungin ). Присыпка, содержащая противогрибковый
препарат толнафтат (Tolnaftat) - 2-нафтил-N-метил-N-(3-толил)
-тиокарбамат. Белый мелкодисперсный порошок с запахом лаванды (порошок
содержит на- полнители аэросил, масло лаванды и др.). Применяют при
поверхностных микозах, вызванных дерматомицетами, меж- пальцевых
эрозиях и др. При онихомикозах неэффективен. Покрывают присыпкой 2
раза в день пораженную поверхность кожи, предва- рительно вымытую
теплой водой и высушенную. При микозах стоп рекомендует- ся также
покрывать присыпкой обувь и носки. При применении присыпки возможно
незначительное раздражающее действие. При сильных эрозиях применять не
рекомендуется. Форма выпуска: в упаковке по 50 г.
ХИНОЦИД ( Chinocidum ). 6-Метокси-8-(4- аминопентил) -аминохинолина
дигидрохлорид. Синонимы: Quinocide, Quinocidum. Оранжево-желтый
кристаллический порошок, горький на вкус. Очень легко растворим в воде
(1:2), трудно - в спирте. Препарат действует на параэритроцитарные
формы малярийного пара- зита, которые обусловливают отдаленные
рецидивы. Применяют для предупреждения не только отдаленных рецидивов
трех- и четырехдневной малярии, но и проявлений этих форм малярии
после прекращения личной химиопрофилактики при имевшем место высоком
риске заражения. Препарат оказывает гамотропное действие на половые
формы всех видов плазмодиев. При тропической малярии хиноцид можно
назначать после, окончания лечения хингамином (или другими
препаратами, не действующими на га- монты P. falciparum) для
предупреждения распространения малярии через комара. Доза на курс
лечения для взрослых 0,3 или 0,28 г. При курсовой дозе 0,3 г принимают
по 0,02 г в день в течение 1О дней подряд (схема 1); при курсовой дозе
0,28 г - по 0,02 г в день в течение 14 дней (схема 2). Высшие дозы:
для взрослых внутрь: разовая и суточная 0,03 г. Детям дают хиноцид в
течение 10 или 14 дней в следующих дозах: Курс лечения Возраст, в
суточной дозе, г годы 10 дней 14 дней (схема 1) (схема 2) До 1 0,0025
О,0015 1 - 2 0,005 0,0025: 3 - 4 0,0075 0,005 5 - 7 0,01 О,О075 8 - 12
0,015 О,О1 13 - 15 0,02 0,015 Старше 15 О,О3 0,02 Препарат принимают 1
- 2 раза после еды. Лечение по схеме 2 проводят у ослабленных больных
(предпочтительно в стационаре). При приеме хиноцида могут возникать
побочные явления: тошнота, го- ловная боль, цианоз губ и ногтевого
ложа, в отдельных случаях - приз- наки раздражения почек и мочевого
пузыря, лекарственная лихорадка; возможны небольшой гемолиз,
лейкопения или лейкоцитоз. Побочные явления проходят после отмены
препарата. У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах фермента
глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы (генетическая аномалия) наблюдается
повышенная чувствительность к препаратам группы хиноцида (см.
Примахин) с возмож- ным развитием острого гемолиза. Относительные
противопоказания: заболевения крови и органов кровет- ворения, болезни
почек, стенокардия. Хиноцид нельзя назначать одновре- менно с другими
противомалярийными препаратами, так как при этом увели- чивается его
токсичность. Необходимо соблюдать осторожность при назначении
препарата лицам пожи- лого возраста и ослабленным больным. Форма
выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Chinocidi ob-
ductae), по 0,005 и 0,01 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных
банках темного стекла.
ХЛОДИТАН ( Chloditanum ). 1- (орто-Хлорфенил) -1- (пара-хлорфенил)
-2,2-дихлорэтан. Синонимы: Chlordithane, Lysodren, Мitothan, o ,p-DDD.
Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Практически нераст-
ворим в воде, растворим в спирте. Препарат является ингибитором
функции коры надпочечников: подавляет секрецию кортикостероидов, может
вызывать деструктивные изменения, нор- мальной и опухолевой ткани коры
надпочечников. Применяют в случае необходимости подавления избыточной
секреции глюко- кортикоидов при болезни Иценко - Кушинга (в сочетании
с операцией или без нее), при неоперабельных опухолях коры
надпочечников (кортикостеромах), сопровождающихся усиленным
образованием кортикостероидов, а также после хирургического удаления
кортикостером, при повышенном уровне глюкокорти- коидов в организме.
Пpименяют также в качестве пpофилактического средства после удаления
кортикостером, при отсутствии видимых метастазов и сохраняющемся
высоком уровне глюкокортикоидов в организме. Назначают внутрь, начиная
с 2 - 3 г в сутки в первые 2 - 3 дня, затем из расчета 0,1 г/кг в
сутки. Суточную дозу дают в 3 приема через 15 - 20 мин после еды.
Лечение проводят под контролем содержания кортикостероидов в крови или
моче; определения производят не реже 1 раза в 10 - 14 дней. Средняя
курсо- вая доза 200 - 300 г. После приема каждых 80 - 100 г
допускается перерыв 2 - 3 дня. Общую дозу на курс и длительность
лечения, уточняют в процессе лечения в зависимости от эффективности и
переносимости препарата. При применении хлодитана возможны тошнота,
понижение аппетита, головная боль, сонливость. При необходимости
уменьшают дозу или отменяют препарат. Для улучшения переносимости
рекомендуется прием витаминов. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в
упаковке по 100 штук. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
ХЛОЗЕПИД ( Chlozepidum ). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1,4-
бензодиазепина-4-окись. Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум,
Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil,
Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed,
Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др. Белый или светло-желтый
мелкокристаллический порошок. Практически не- растворим в воде, трудно
растворим в спирте. Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым
представителем транкви- лизаторов в группе бензодиазепинов. В
настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов,
однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял. Хлозепид
оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную ре-
лаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие
снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект
(обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5
дней). Характерной особенностью хлозепида является способность
подавлять чув- ство страха, тревоги, напряжения при невротических
состояниях. Антипсихо- тического действия не оказывает. В больших
дозах может уменьшать психомо- торное возбуждение. Фармакокинетически
хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется
относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь. Пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусу-
ществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает
через плацентарный барьер. Применяют хлозепид при невротических
состояниях, сопровождающихся тре- вогой, возбуждением, напряженностью,
повышенной раздражительностью, бес- сонницей. Может применяться при
органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы,
желудочно-кишечного тракта), мигрени, климак- терических расстройствах
и др. В анестезиологической практике может использоваться для
предоперацион- ной подготовки больных и в послеоперационном периоде. В
связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спа-
стических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного
мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при
миозитах, арт- ритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся
напряжением мышц. Назначают также при экземе и других кожных
заболеваниях, сопровождаю- щихся зудом, раздражительностью. В
психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных
состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной
напря- женности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических
состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также
в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома
абстиненции при алкоголизме и наркомании. Дозы хлозепида подбирают
индивидуально: обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0,005 -
0,01 г (5 - 10 мг) в день; при необходимости дозу постепенно
увеличивают на 5 - 10 мг в день до суточной дозы 30 - 50 мг (в 3 - 4
приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в мень- ших
дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5
мг) на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу. Хлозепид
обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое
головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор,
нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях
в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Препарат
противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миас-
тении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы
(см.) и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и
другие препа- раты этой группы) во время беременности. Препарат не
следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и
другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической
реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы
необходимо строго воздерживаться от упот- ребления спиртных напитков.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,005 г хлозепида, покрытые
оболоч- кой желтого цвета, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
В защищенном от света месте.
ХЛОКСИЛ ( Chloxylum ). 1,4-Бис-(трихлорметил)бензол, или
гексахлор-пара-ксилол. Белый кристаллический порошок без вкуса и
запаха. Практически нераст- ворим в воде, трудно растворим в спирте.
Применяют для лечения гельминтозов печени: описторхоза, фасциолеза,
клонорхоза. Цикл лечения хлоксилом продолжается 2 дня. Через 1 ч после
легкого зав- трака (стакан сладкого чая, 100 г белого хлеба), больной
принимает препарат внутрь в виде порошка (в 1/2 стакана молока).
Дневная доза 0,1 - 0,15 г/кг (6 - 10 г взрослому); принимают по 2 г
через каждые 10 мин. За 2 дня боль- ной получает 10 - 20 г препарата.
Имеются данные о применении хлоксила по 5-дневной схеме. Общая доза на
курс та же, но больной получает ежедневно в течение 5 дней подряд по
0,06 г/кг. Предложена также 3-дневная схема, по которой препарат
назначают по 0,1 г/кг в сутки. Суточную дозу дают в 2 - 3 приема с
интервалом 2 ч, за- пивают молоком. Эта схема рекомендуется для
массового применения в очагах описторхоза. Слабительное после приема
хлоксила не назначают. При необходимости курс лечения повторяют с
интервалом не менее 4 - 6 мес. При применении хлоксила возможны
увеличение размеров печени, боль в об- ласти печени, протеинурия,
изменения сердечного ритма, боли и области серд- ца, повышенная
эозинофилия. Могут возникнуть аллергические явления, обус- ловленные,
вероятно, гибелью и распадом описторхисов. При проявлении ал-
лергических реакций назначают противогистаминные препараты, кальция
хлорид. Противопоказания: заболевания печени (не связанные с
гельминтозами), поражения миокарда, беременность. Недостаточно высокая
эффективность, частые побочные явления затрудняют использование
хлоксила для массовой химиотерапии трематодозов. Форма выпуска:
порошок. Хранение: список Б.
ХЛОРАКОН ( Chloraconum ). Бензиламид b -хлорпропионовой кислоты, или
N-бензил- b -хлорпропионамид. Синонимы: Beclamidum, Beclamide,
Benzchlorpropamide, Hibicon, Nydrane, Posedrine и др. Белый или белый
со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок либо блестящие
листочки. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Применяют при эпилепсии (больших судорожных припадках), психомоторном
возбуждении эпилептического характера. Назначают внутрь после еды
взрослым начиная с 0,5 г 4 раза в день (2 г в сутки); если припадки
продолжаются, увеличивают дозу до 4 г (иногда до 6 г) в сутки. Детям
дают по 0,25 - 0,5 г на прием 2-3-4 раза в день в зависимости от
возраста, частоты припадков и реакции ребенка на лечение. Хлоракон
можно назначать вместе с фенобарбиталом. При этом больной полу- чает
утром половинную дозу хлоракона и 0,05 г фенобарбитала, в дневные часы
- хлоракон, а на ночь - хлоракон с фенобарбиталом. Следует учитывать,
что прием хлоракона без фенобарбитала может привести к ухудшению сна.
При успешном лечении хлораконом и длительном отсутствии припадков дозу
постепенно уменьшают, можно постепенно перевести больного на лечение
фенобар- биталом (0,05 - 0,1 г на ночь или 2 раза в сутки). В случае
возобновления припадков вновь назначают хлоракон в обычной дозе. В
период лечения хлораконом могут наблюдаться раздражение слизистой
оболочки желудка, головокружение, общая слабость. При длительном
приеме препарата необходим контроль за функцией печени, почек,
картиной крови. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
ХЛОРАЛГИДРАТ ( Chlorali hydras ). 2,2,2 -Трихлорэтандиол-1,1 Синонимы:
Aquachloral, Chloradorm, Chloraldurat, Chloral hydrate, Chloratol,
Dormel, Dormiben, Hydral, Lorinal, Lycoral, Medianox, Noctec, Nycoton,
Somnos, Sorosil и др. Бесцветные прозрачные кристаллы или
мелкокристаллический порошок с харак- терным острым эапахом и слегка
горьковатым своеобразным вкусом. Очень легко растворим в воде и
спирте. На воздухе медленно улетучивается. Гигроскопичен.
Успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство; в больших дозах,
близких к токсическим, обладает наркотическими свойствами. Оказывает
сложное влияние на ЦНС; в малых дозах вызывает ослабление тормозных
процессов, в боль- ших - понижение процессов воэбуждения; токсические
дозы сильно угнетают возбу- димость нервных клеток. В настоящее время
редко применяется в качестве успокаивающего (у взрослых - по 0,2 - 0,5
г на прием) или снотворного (по 0,5 - 1 г) средства. Детям в
зависимости от возраста и показаний назначают по 0,05 - 0,75 г на
прием. При- нимают внутрь или вводят в клизмах в разбавленном виде с
обволакивающими ве- ществами (ввиду раздражающего действия на
слизистую оболочку желудка и кишеч- ника). Препарат быстро
всасывается. Сон наступает через 15 - 20 мин, продолжается 6 - 8 ч;
часто сопровождается понижением АД; возможна рвота. Чаще хлоралгидрат
используется при психическом возбуждении и как противо- судорожное
средство при спазмофилии, столбняке и т. п. Применяют также у детей
для интенсивной терапии судорожного статуса. Детям в возрасте до 5 лет
назначают в клизме 15 - 20 мл 2 % раствора, детям стар- шего возраста
- 40 - 60 мл 3 % раствора. При необходимости вводят через 1 - 2 ч
половинную дозу. Одновременно назначают фенобарбитал и дифенин. Высшие
дозы для взрослых внутрь и в клизме; разовая 2 г, суточная 6 г.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы,
печени и почек. При длительном применении возможно привыкание. Форма
выпуска: порошок. Входит в состав зубных капель . Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от дейст- вия света, в
прохладном месте. Rp.: Chlorali hydratis 1,0 Mucilaginis Amyli Aq.
destill. аа 25 ml M.D.S. На одну клизму (взрослым)
ХЛОРАМИН Б ( Сhloraminum В ). Бензолсульфохлорамид-натрий. Синонимы:
Сhlorazene, Chlorogenium, Neomagnol (Tochlorine, Tolamine являются
толуольными aналогами хлораминa Б). Белый или слегка желтоватый
кристаллический порошок со слабым запахом хлора. Растворим в воде
(1:20), легче растворим в горячей воде. Растворя- ется в спирте
(1:25), образуя мутноватые растворы. Содержит 25 - 29 % ак- тивного
хлора. Действует как антисептическое и дезодорируюшее средство.
Обладает так- же сперматоцидными свойствами. Используют для лечения
инфицированных ран (промывание, смачивание там- понов и салфеток 1,5 -
2 % раствором), дезинфекции рук (0,25 - 0,5 % рас- твор),
неметаллического инструментария. Для обеззараживания предметов ухода и
выделений при брюшнотифозной, паратифозной, холерной и других
инфекциях кишечной группы и при капельных инфекциях (скарлатина,
дифтерия, грипп и др.) применяют 1 - 2 - 3 % раст- вор, при
туберкулезной инфекции - 5 % раствор. Для дезинфекции пользуются
иногда растворами хлорамина: добавление аммиака, сульфа- та или
хлорида аммония повышает бактерицидность растворов. Хранение: в хорошо
укупоренных стеклянных банках в прохладном, защищен- ном от света
месте.
ХЛОРБУТИН ( Сhlorbutinum ). 3-[пара-бис- b -Хлорэтил)-аминофенил]
масляная кислота. Синонимы: Лейкеран, Amboclorin, Chlorambucil,
Chloraminophene, Ecloril, Leukeran, Leukorаn, Linfolysin. Белый или
белый со слабым розоватым или кремоватым оттенком кристал- лический
порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Подобно другим препаратам группы бис-( b -хлорэтил)-амина, хлорбутин
является алкилирующим цитостатическим веществом; оказывает угнетающее
действие на кроветворную ткань и гиперплазированные (опухолевые)
ткани. Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на
гранулоци- тарные элементы. Назначают хлорбутин внутрь при хроническом
лимфолейкозе (преимущест- венно при лейкемических формах), лимфо- и
ретикулосаркоме, лимфогрануле- матозе, а также при раке яичников.
Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток. Суточная доза при хрони-
ческом лимфолейкозе составляет от 2 до 10 мг (в зависимости от степени
лейкоцитоза). Курс лечения от 3 до 6 нед. Общая доза на курс лечения
200 - 400 мг. При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25 - 20
х 10 9 /л, больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2
- 6 мг в неделю в течение года и более. У больных лимфогранулематозом
без лейко- и тромбоцитопении начинают с ежедневной разовой дозы 20 мг;
к концу курса снижают дозу до 10 мг. Ко- личество препарата на курс
400 - 500 мг. Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта.
Доза 5 - 10 мг в сутки. Так же как при лечении другими бис-( b
-хлорэтил)-аминами, во время ле- чения хлорбутином необходимо
систематически (не менее 2 - 3 раз в неделю) производить анализ крови
(общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества
тромбоцитов, эритроцитов, гемоглобина. В процессе лечения хлорбутином
могут возникнуть лейкопения, анемия и тромбоцитопения; при
передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессируюшая
вплоть до панцитопении. Уменьшение количества лейкоцитов может
продолжаться в течение 10 - 12 дней после отмены препарата. При
развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае
необходимости, переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную
мас- су; назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливания
крови (100 - 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в
течение курса лечения. Лицам, ранее лечившимся другими
цитостатическими препаратами или под- вергавшимся лучевой терапии,
хлорбутин назначают не ранее чем через 1,5 -2 мес после окончания
предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении,
тромбоцитопении и анемии. Препарат назначают, начиная с небольших доз.
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек,
острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после
применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при
вы- раженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии, связанных с
развитием злокачественного процесса. Форма выпуска: таблетки,
содержащие по 0,002 и 0,005 г (2 и 5 мг) хлорбутина. Хранение: список
А. В хорошо укупоренной таре в прохладном, защищен- ном от света
месте.
ХЛОРГЕКСИДИН ( Сhlorhexidinum ). 1,6-Ди-
(пара-хлорфенил-гуанидо)-гексан. Синонимы: Гибитан, Себидин, Хибитан,
Abacil, Biotensid, Chlorohex, Corsodyl, Fimeil, Hexadol, Hexol,
Hibitane, Nоlvasan, Рlivasept, Rotersept, Sebidin, Septalone, Soretol,
Sterilone и др. Выпускается в виде биглюконата ( Сhlorhexidini
bigluconas ). Хлоргексидин является одним из наиболее активных местных
антисепти- ческих средств. В химическом отношении является
дихлорсодержащим производным бигуа- нида. По структуре весьма близок к
бигумалю (см.). Хлоргексидин оказывает быстрое и сильное бактерицидное
влияние на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Не
действует на вирусы и споры. Препарат стабилен и после обработки им
кожи (рук, операционного поля и др.) сохраняется на ней в некотором
количестве, продолжающем давать бактерицидный эффект. Препарат
сохраняет активность в присутствии крови, гноя, хотя несколько
сниженную. Хлоргексидин эффективен также в отношении возбудителей
венерических болезней:трепонем, гонококков, трихомонад. Применяют для
обработки операционного поля и рук хирурга, стерилиза- ции
хирургического инструментария, а также при гнойно-септических про-
цессах (промывание операционных ран, мочевого пузыря и др.) и для про-
филактики венерических болезней (сифилис, гонорея, трихомоноз).
Препарат выпускается в виде 20 % водного раствора. Для обработки опе-
рационного поля разводят 20 % раствор 70 % этиловым спиртом в
соотноше- нии 1:40. Полученным 0,5 % водно-спиртовым раствором
хлоргексидина биглю- коната обрабатывают операционное поле 2 раза с
интервалом 2 мин. Для быст- рой стерилизации инструментов применяют
тот же раствор в течение 5 мин. Для дезинфекции ран, ожогов используют
0,5 % водный раствор; для дез- инфекции рук - 0,5 % спиртовой раствор
или 1 % водный раствор. При использовании препарата для обработки рук
хирурга возможны пре- ходящие сухость и зуд кожи, дерматиты; возможна
также липкость кожи рук в течение 3 - 5 мин. Препарат противопоказан
при склонности к аллергическим реакциям и при дерматитах. Нежелательно
одновременное применение препаратов йода во избежание развития
дерматитов. Не следует пользоваться растворами, хлор- гексидина для
обработки конъюнктивы и для промывания полостей. О,1 % водным
раствором хлоргексидина биглюконата можно также пользо- ваться для
общей дезинфекции помещений, санитарного оборудования и т.п. Форма
выпуска: 20 % водный раствор во флаконах по 0,5; 3 и 5 л. Хранение: в
защищенном от света месте при комнатной температуре. Для
индивидуальной профилактики венерических болезней выпускается в виде
0,05 % раствора в специальной полимерной упаковке по 100 мл.
Выпускаемый за рубежом препарат дистерил (Disteril) содержит 1,5 %
хлоргексидина биглюконата и 15 % бензалкония (поверхностно-активный
ан- тисептик), а также краситель. Добавление бензалкония усиливает
дезинфи- цирующее действие, а краситель позволяет точно определять
плошадь обра- ботанной кожи. Применяется для обработки операционного
поля, дезинфек- ции медицинского оборудования. Сибикорт (Sibicort).
Мазь, содержащая хлоргексидина биглюконат (1 %) и гидрокортизон (1 %).
Обладает антибактериальным и противовоспалительным свойствами. При-
меняют при острой и хронической экземе, дерматитах с сопутствующими
бактериальными инфекциями. Мазь наносят на пораженный участок кожи
тонким слоем 1 - 3 раза в день в течение нескольких дней. Длительное
применение не рекомендуется. Противопоказания: вирусные заболевания
кожи, аллергия к хлоргексидину. Форма выпуска: в тубах по 20, 50 и 100
г.
ХЛОРИДИН ( Chloridinum ).
2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин. Синонимы: Дараприм,
Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim, Malocide,
Pyrimethamine, Tindurin. Белый кристаллический порошок без запаха и
вкуса. Практически нераст- ворим в воде, мало растворим в спирте.
Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении
плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий. Он подавляет развитие
бесполых эритроцитарных форм всех видов плаз- модиев, но действует
медленнее хингамина. Вызывает повреждение гамонтов всех видов
плазмодиев, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в
организме комара. Механизм действия связан с ингибированием фермента
дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофоли- евой
кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитар- ных
микроорганизмов. При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы
(жгутиковые стадии лейшманий), что приводит к нарушению развития
лейшманиоза в организме москита. Хлорилин хорошо всасывается,
длительно циркулирует в крови (в тече- ние 1 нед после однократного
приема); выделяется в основном почками. Принимают хлоридин внутрь
одновременно с сульфаниламидами или (и) хингамином, при этом,
эффективность хлоридина значительно повышается. Назначают хлоридин
взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилак- тики заболеваний - по
0,025 г в 1 - 3 приема. Детям дают в меньших дозах в соответствии с
возрастом. При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 -
4 сут. Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней
до нас- тупления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в
неделю в течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4
- 6 нед. При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин
циклами по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 -
3 цикла. При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 -
2 мес. Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин
женщи- нам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели
беремен- ности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с
интервалом 10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3
курсов с перерывом между ними 1 мес. В более ранний срок беременности
давать хлоридин нельзя (во избежа- ние токсического действия на плод),
а в более поздний следует давать также с осторожностью.
Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин,
Сульфален) назначают одновременно с хлоридином. При приеме хлоридина
могут наблюдаться побочные явления: головная боль, головокружение,
боль в области сердца, диспепсические явления, стоматит, ретинопатия,
алопеция. В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой
кислоты, его длительное применение может вызывать побочные явления,
связанные с нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким
проявлениям отно- сятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения,
а также тератоген- ное действие, Противопоказания: заболевания
кроветворных органов и почек. В про- цессе лечения хлоридином, делают
анализы крови и мочи. Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре
беременности и детям в первые 2 мес жизни. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,005 и О,О1 г. Хранение: список Б. В сухом месте.
Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат -
таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и 0,5
г сульфометапиразина (сульфалена). Применяют в качестве
противомалярийного средства в соответствии с показаниями и
противопоказаниями для хлоридина. Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки
на прием; детям от 5 до 14 лет - по 1/2 - 1 - 2 таблетки. Для детей
младшего возраста - выпускается также суспензия метакель- фина . В 1
мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг
сульфалена. Назначают детям до 6 мес - 12 капель; 6 - 12 мес - 20
капель; 1 - 4 года - 30 капель; 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 -
1 таблетка).
ХЛОРОБУТАНОЛГИДРАТ ( Сhlorobutanoli hydras ):
1,1,1-Трихлор-2-метилпропанол-2. Синонимы: Хлорэтон, Acetonchloroform,
Anaesthosal, Chlorobutanolum, Chlorobutanol, Chlorobutanolum hydratum,
Chlorbutolum, Chlortran, Metha- form, Sedaform. Бесцветные кристаллы
или белый кристаллический порошок с запахом камфоры. Летуч при
комнатной температуре. Малорастворим в воде (1 : 250), очень легко - в
спирте. При приеме внутрь оказывает успокаивающее и легкое
наркотическое дей- ствие, а при наружном применении - умеренное
отвлекающее, противовоспа- лительное и антисептическое действие. В
качестве седативного средства практически не используется. Наружно
иногда назначают при лечении язв, ран, воспалительных процес- сов в
виде 1 - 2 % присыпки, 5 - 10 % мази, 0,4 % раствора для примочек. В
фармацевтической промышленности хлоробутанолгидрат применяют для кон-
сервирования галеновых и других препаратов (рвстворы адреналина,
органо- препараты). Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре не выше +15 С. Является
составной частью аэрозольного препарата "Каметон" . Rp.:
Chlorobutanoli hydratis 1,5 Spiritus aethylici 90 % 20 ml Glycerini 30
ml Liq. Burovi Aq. destill. aa 25 ml M.D.S. Примочки (при зуде)
Хлоробутанолгидрат для ингаляций. Синонимы: Хлорэтон-ингалянт,
Хлорэтон для ингаляций. Состав: хлоробутанолгидрата, камфоры, ментола,
масла эвкалиптового по 1 части, масла вазелинового 96 частей.
Прозрачная бесцветная маслянистая жидкость с запахом камфоры, ментола
и эвкалиптового масла. Под названием аэрозоль "Каметон" (Аеrоsоlum
"Саmеthonum") препарат выпускается в стеклянных баллонах (по 30 мл),
покрытых снаружи защитной полимерной оболочкой, содержащих
хлоробутанолгидрат для ингаляций и пропеллент (хладон-12), снабженных
клапанным устройством с распылительной насадкой. Применяют при
хронических воспалительных заболеваниях носа, глотки и гортани в
стадии обострения. При заболеваниях глотки и гортани пользуются
аэрозольным баллоном без дозирующего клапана. Снимают
предохранительный колпачок с распылителя и, введя его в полость рта,
нажимают на его основание и вдыхают распылен- ный препарат в течение 1
- 2 с. Ингаляции длятся 1 - 2 мин. В течение суток их повторяют 3 - 4
раза. При воспалительных заболеваниях носа удобнее пользоваться
баллоном с дозирующим клапаном; при одном нажатии на клапан из баллона
распыляется О,1 г препарата. Аэрозоль "Каметон" не следует назначать
детям до 5 лет. Хранение: вдали от огня, при температуре не выше +40
'С. Баллон следует оберегать от ударов.
ХЛОРОЗИЛ ( Chlorozilum ). 2-Диметиламиноэтилового эфира
фенилциклопентилгликолевой кислоты хлорэтилат. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде и спирте. Гигро- скопичен. По
химической структуре и фармакологическим свойствам близок к мета-
цину. Применяют у взрослых для лечения язвенной болезни желудка и
двенадцати- перстной кишки. Принимают внутрь (независимо от времени
приема пищи) по 0,002 г (2 мг) 2 - 3 раза в день. При необходимости
увеличивают разовую дозу до О,ООЗ - 0,004 г. Суточная доза - до 0,016
г (16 мг). Курс лечения 3 - 4 нед. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для ме- тацина. Форма выпуска: таблетки
по 0,002 г (2 мг) в упаковке по 10 и 50 штук. Хранение: список А. В
сухом, защищенном от света месте.
ХЛОРОФИЛЛИПТ ( Chlorophylliptum ). Препарат, содержащий смесь
хлорофиллов, находящихся в листьях эвка- липта (Eucaliptus globulus
Labill), сем. миртовых (Муrtaсеае). Аморфный порошок зеленого цвета.
Практически нерастворим в воде, растворим в 95 % спирте и других
органических растворителях. Препарат обладает антибактериальной
активностью. Применяют местно (исходный 1 % спиртовой раствор разводят
в отношении 1:5 в 0,25 % растворе новокаина) при лечении ожогов и
трофических язв; 1 % спиртовой и 2 % масляный растворы применяют при
эрозии шейки матки (смазывание канала шейки матки и эрозии, смачивание
вводимых во влагалище тампонов); раствором, получаемым разведением 1
ложки 1 % спиртового раст- вора в 1 л воды, производят спринцевание
влагалища. Внутрь применяют иногда при носительстве стафилококков в
кишечнике (5 мл 1 % спиртового раствора, разведенных в 30 мл воды,
ежедневно 3 раза в день за 40 мин до еды). Клизмы (20 мл 1 %
спиртового раствора в 1 л во- ды) назначают также при носительстве
стафилококков в кишечнике. Предложен также для внутривенного
применения при септических состояни- ях и пневмониях. Вводят
внутривенно (медленно!) по 2 мл 0,25 % раствора, разведенных в 38 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида 4 раза в сутки в
течение 4 - 5 дней. Иногда применяют при инфекциях, вызванных
стафилококками, устойчивыми к антибиотикам. Готовый 0,25 % рас- твор
следует тщательно проверить, он должен быть прозрачным (без мути,
осадка и др.), который разводят ex tempore. В комплексной терапии
острых абсцессов легких вводят внутривенно (капельно) 2 раза в день по
8 - 10 мл 0,25 % раствора хлорофиллипта, разведенных в 150 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида. При перитоните и
эмпиеме вводят хлорофиллипт в течение 5 - 6 дней в полости через
дренажную трубку. Ех tеmроrе разводят 0,25 % спиртовой раствор
хлорофиллипта 0,25 % раствором новокаина в отношении 1:20. При
применении хлорофиллипта возможны аллергические реакции. До ле- чения
необходимо проверить чувствительность больного к препарату; для этого
дают больному выпить 25 капель препарата, разведенных в 1 столовой
ложке воды. При отсутствии через 6 - 8 ч отечности губ, слизистой обо-
лочки носа, зева и других аллергических реакцийб можно назначать
курсовое лечение препаратом; при наличии аллергических реакций
препарат противо- показан. Формы выпуска: 1 % спиртовой раствор (по
100 или 200 мл во флаконах оранжевого стекла), применяемый местно и
внутрь; 2 % раствор в масле (во флаконах), используемый местно; 0,25 %
раствор (в ампулах по 2 мл), применяемый внутривенно (разводят в 38 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида). Хранение: в
защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.
ХЛОРОФОРМ ( Сhloroformium ). Трихлорметан. Синонимы: Chloroformium
Anaesthesicum, Аnеsthetic Сhloroform. Бесцветная, прозрачная, тяжелая,
подвижная, летучая жидкость с харак- терным запахом и сладким жгучим
вкусом. Смешивается во всех соотноше- ниях с безводным спиртом,
эфиром, бензином. Малорастворим в воде (1 : 200). Плотность 1,474 -
1,483. Температура кипения +59 - 62 'С. Хлороформ - один из первых
препаратов, предложенных в качестве сред- ства для наркоза (общей
анестезии). Начиная с середины прошлого столетия до последнего времени
его широко применяли в анестезиологической практике. Однако он
обладает высокой токсичностью, может вызывать нарушения сер- дечного
ритма, дистрофические изменения в миокарде, цирроз и атрофию пече- ни.
В связи с внедрением в медицину новых средств и методов общего обезбо-
ливаниях (см. Средства для наркоза) в 1985 г. препарат хлороформ для
нарко- за (Chloroformium pro narcosi) был исключен из номенклатуры
лекарственных средств. Вместе с тем в номенклатуре сохранился препарат
"Хлороформ", предна- значенный для наружного применения. В связи с
раздражающим влиянием на кожу этот препарат (обычно в смеси с
метилсалицилатом, скипидаром и дру- гими средствами) применяют для
растираний при невралгиях, миозитах. В ред- ких случаях назначают
хлороформ в виде капель при рвоте, икоте (в смеси с настойкой
валерианы), а также в виде специальной "Противодымной смеси" при
поражении дыхательных путей раздражающими арсинами. В ы с ш и е д о з
ы внутрь для взрослых: разовая 0,5 мл, суточная 1 мл. Форма выпуска: в
хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла по 100 мл. Для наркоза
непригоден (!). Хранение: список Б. В прохладном месте. Rp.:
Chloroformii. Ol. Helianthi aa 20 ml M.f. lin. D.S. Для растирания
кожи (при невралгиях) Rp.: Chloroformii Ol. Helianthi Methylii
salicylatis aa 15 ml M.f. linim. D.S. Для растирания кожи Rp.:
Chloroformii 2 ml T-rae Valerianae Spiritus aethylici 95 % aa 10 ml
M.D.S. По 20 капель на прием ( при рвоте) Rp.: Chloroformii Spiritus
aethylici 95%;aa 20 ml Aetheris aethylici 10 ml Liq. Ammonii caustici
gtt. V M.D.S. Для вдыхания. По 15 - 20 капель на ватный тампон (при
поражении дыхательных путей раздражающими арсинами; так называемая
"Противодымная смесь" ) Линимент хлороформный сложный (Linimentum
chlorоfоrmii соmpоsitum) содержит по 50 г хлороформа и масла беленного
(или дурманного). Прозрачная маслянистая жидкость зеленовато-желтого
цвета с запахом хлороформа. Применяют для растираний. Форма выпуска: в
стеклянных флаконах по 25 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от
света месте.
ХЛОРПРОПАМИД ( Chlorpropamidum ). N- (пара-Хлорбензолсульфонил) -N -
пропилмочевина. Синонимы: Bioglumin, Catanil, Chlorpropamide,
Diabamide, Diabaryl, Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese,
Prodiaben и др. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса.
Практически нерастворим в спирте, бензоле, ацетоне. По строению,
фармакологическим свойствам и механизму действия близок к бутамиду;
химически отличается от последнего тем, что в пара-положении
бензольного ядра содержит атом Cl вместо группы СНз и вместо бутильной
группы (С 4 Н 9 ) при N' содержит пропильную группу (С 3 Н 7 ).
Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает саха-
ропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не
вызывает. Хлорпропамид быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта; в крови обнаруживается в течение первого часа после приема;
пик концентрации в крови достигается через 2 - 4 ч. Препарат медленно
выделяется почками, главным образом в неизмененном виде. После приема
хлорпропамида создается более стойкая концентрация в крови.
Длительность действия препарата после однократного приема составляет
24 - 36 ч, поэтому его можно принимать один раз в сутки. Назначают
внутрь. При диабете средней тяжести с выраженной гиперглике- мией и
глюкозурией лечение начинают с приема 0,5 г препарата 1 раз в день.
Принимают утром перед едой (обычно в 7- 8 ч утра). При легких формах
диабета начинают с дозы 0,25 г. При отсутствии эффекта от дозы 0,25 г
в сутки в течение первой недели дозу повышают до 0,5 г, а в некоторых
случаях до 0,75 г (в течение последующей недели). Если же и тогда
эффект не будет выявлен, дальнейшее назначение хлорпропамида
нецелесообразно. У некоторых больных возникает необходимость в
дополнение к утреннему приему хлорпропамида назначать в вечерние часы
другие препараты сульфонилмочевины. В случае нормализации гликемии и
устранения глюкозурии от приема хлорпропамида его дозу постепенно
уменьшают: на 0,125 г через каждые 2 нед, следя за уровнем глюкозы в
крови и моче. Поддерживающая доза, при которой сохраняется компенсация
диабетических нарушений, обычно составляет 0,125 - 0,25 г в сутки. При
замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0,25 г
хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина. Хлорпропамид применяют также при
лечении несахарного диабета. Он эф- фективен в ряде случаев при
рефрактерности к препаратам гипофиза (адиурекрину и др.) и их
непереносимости. Назначают внутрь, начиная с 0,125 г в сутки,
постепенно увеличивая дозу на 0,125 г до 0,25 - 0,5 г (иногда до 0,75
г) в сутки. Высшая суточная доза для взрослых внутрь 1 г. Время приема
препарата зависит от переносимости. Во избежание раз- вития
гипогликемии его целесообразно принимать однократно до или во время
завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явления)
препарат назначают непосредственно после еды. В вечерние часы прием не
рекомендуется. При лечении хлорпропамидом должны соблюдаться те же
меры предосто- рожности, что и при приеме других гипогликемических
препаратов сульфонилмочевины. Хлорпропамид обычно хорошо переносится.
Возможны, однако, побочные явления в виде аллергических реакций,
лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место
временные явления холестати- ческой желтухи (преимущественно в первые
несколько недель от начала лечения). Препарат должен поэтому
назначаться с особой осторожностью лицам, перенесшим заболевания
печени. Наличие желтухи и нарушения функ- ции печени являются
абсолютными противопоказаниями к применению хлорпропамида. Другие
противопоказания такие же, как для бутамида. Следует учитывать, что у
лиц пожилого возраста выделение хлорпропамида почками замедлено. Это
обусловливает необходимость неко- торого уменьшения дозы препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Хранение: список Б. В хорошо
укупоренной таре.
ХЛОРПРОТИКСЕН ( Chlorprothixenum ).
Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) -тиоксантена гидрохлорид.
Синонимы : Chlorprothixeni hydrochloridum, Chlorprothixene
hydrochloride, Chlothixen, Minithixen, Tactaran, Taractan, Tarasan,
Trictal, Truxal, Truxil, Vetacalm и др. По химическому строению близок
к аминазину; отличается тем, что вместо атома азота в центральной
части трициклического ядра содержит углерод, соеди- ненный двойной
связью с боковой цепью. Препарат оказывает седативное и
антипсихотическое действие, усиливает эф- фект снотворных и
анальгетических средств. Обладает выраженной противорвотной
активностью. Оказывает умеренное адренолитическое, слабое
противосудорожное и относительно сильное антихолинергическое действие.
Не оказывает каталептичес- кого действия. Нейролептический эффект
сочетается у хлорпротиксена с умеренным антидеп- рессивным эффектом.
Применяют при психозах и психоневротических состояниях,
сопровождающихся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением,
агрессивностью, в том числе при депрессивно- параноидной, циркулярной
шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и
неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях.
Препарат эффективен при лечении ост- рых алкогольных психозов. В малых
дозах может использоваться как успокаива- ющее средство при неврозах,
нарушениях сна (самостоятельно и в сочетании со снотворными), кожном
зуде и др. Применяют также как противорвотное средство. Назначают
внутрь (до еды) или внутримышечно. При лечении психически больных
хлорпротиксен назначают взрослым внутрь, начиная с 0,025 - 0,05 г (25
- 50 мг) в день (в 3 - 4 приема) с последующим увеличением дозы на 25
- 50 мг до общей суточной дозы 0,2 - 0,4 г (200 - 400 мг). В
резистентных случаях увеличивают дозу до 0,6 - 0,8 г. По достижении
терапевтического эффекта дозу постепенно понижают. Внутримышечно
(глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы) препарат вводят больным
с острым психическим возбуждением (в том числе при острых алкогольных
психозах с выраженным психомоторным возбуждением, сопровождаю- щимся
страхом и тревогой) и при других состояниях, когда требуется быстрое
вмешательство или если больной не может принимать препарат внутрь
(тяжелая рвота и др.). Как только состояние позволяет, переходят на
прием препарата в виде таблеток. Внутримышечно вводят по 25 - 50 мг 2
- 3 раза в день (как противорвотное 12,5 - 25 мг). В тяжелых случаях
увеличивают разовую дозу до 100 мг. При неврозах назначают внутрь по 5
- 10 - 15 мг 3 - 4 раза в день. Хлорпротиксен обычно хорошо
переносится, не вызывает разбитости, подав- ленности. В некоторых
случаях наблюдаются сонливость, тахикардия, гипотензия, сухость во
рту. Экстрапирамидные расстройства развиваются редко. Возможны
временная нейтропения, нарушения функции печени, повышение
чувствительности кожи к солнечному свету. Препарат противопоказан при
отравлении алкоголем и снотворными, при скло- нности к коллапсу, при
эпилепсии, паркинсонизме, нарушениях кроветворения, поражениях печени.
Нельзя назначать препарат, как и другие нейролептики и
транквилизаторы, во время работы водителям транспорта и лицам других
профессий, требующих быстрой психической и физической реакции. Формы
выпуска: таблетки (драже) по 0,015 и 0,05 г (15 и 50 мг) в упаковке по
50 штук; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл (25 мг).
ХЛОРТРИАНИЗЕН ( Сhlortrianisenum ). 1,1,2-Трианизил-2-хлорэтилен.
Синонимы: Сhlorotrianisen, Сhlorotrisin, Сhlortrianisoestrolum,
Hormonisene, Merbentul, Metace, ТАСЕ, Тrianisoestrol и др. Белый
кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде,
трудно растворим в спирте. Хлортрианизен является синтетическим
препаратом, обладающим эстроген- ной активностью. Эффективен при
приеме внутрь, малотоксичен. Сравнитель- но с другими синтетическими
эстрогенными препаратами (синэстрол, диэтил- стильбэстрол), действует
более длительно. Применяют главным образом при лечении больных раком
предстательной железы. Назначают внутрь по 0,012 г (12 мг = 1
таблетке) 2 - 3 раза в день. Лечение проводят длительно. При
метастазах применяют дополнительно преднизолон: в первые 3 дня дают по
0,012 г (12 мг) 3 раза в день, на 4 - 5-й день - по 0,012 г 2 раза в
день, затем в течение 7 дней - по 0,012 г в день, а начиная с 13-го
дня - по 0,005 г (5 мг) в день в тече- ние 40 дней. Такие курсы
проводят 1 - 2 раза в год. При раке молочной железы назначают по 48 мг
в день (по 1 таблетке 4 раза). Назначают только больным в поздней
менопаузе и больным с уда- ленной маткой (из-за возможной гиперплазии
слизистой оболочки матки). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,012 г, суточная 0,048 г. Хлортрианизен обычно хорошо переносится
больными. Он не вызывает тошноты, рвоты, отеков; мало выражено
феминизирующее действие (обычно не наблюдается гинекомастии);
появляющиеся иногда набухание и боли в молочной железе быстро
проходят. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,012 г (12 мг)
хлортриа- низена. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ХЛОРХИНАЛЬДОЛ ( Chlorchinaldolum ). 5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин.
Синонимы: Хлорхинальдин, Acnosan, Afungil, Chlorchinaldin, Chloquinan,
Chlorosan, Chlorquinaldol, Desmaclor, Intensol, Monaldol, Saprosan,
Septotal, Siogenal, Sioren, Siosept, Sterosan, Vagisteran и дp.
Кремовый или оранжево-кремовый мелкокристаллический порошок со свое-
образным запахом. Практически нерастворим в воде. По химической
структуре и механизму действия близок к энтеросептолу. Обладает
антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной актив- ностью.
Наибольшая активность проявляется в отношении грамположительных
(особенно кокковых форм), а также некоторых грамотрицательных
бактерий. Применяют при кишечных инфекционных заболеваниях
(дизентерии, саль- монеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные
инфекции, вызванные стафило- кокком, протеем и другими
энтеробактериями, а также дисбактериоз). Принимают внутрь после еды.
Взрослым назначают по 0,2 г (200 мг) 3 раза в день; в легких случаях -
по О,1 г (100 мг) 3 раза в день; при тяжелых инфекциях (например,
амебной дизентерии) максимальная суточная доза 1,2 г. Разовая доза для
детей в возрасте 1 - 2 года - 0,03 г, суточная - 0,09 - 0,12 г; 3 - 6
лет - разовая 0,03 - О,О6 г, суточная 0,15 - 0,18 г; 7 - 10 лет -
разовая 0,06 - 0,09 г, суточная О,24 - 0,3 г. При расчете на массу
тела, суточная доза для детей составляет обычно 10 мг/кг, в легких
случаях - до 5 мг/кг. При амебиазе, лямблиозе дозу можно увеличить, но
не более чем до 15 мг/кг. Длительность курса лечения у взрослых и
детей о6ычно 3 - 5 дней (не более 7 дней). При приеме хлорхинальдола
возможны, тошнота, рвота, боли в животе, сердебиение, кожаные
высыпания, головная боль. В этих случаях дозу сле- дует уменьшить или
отменить препарат. Кроме того, что при применении хлорхинальдола, так
же как и других производных 8-оксихинолина, могут возникать побочные
явления: перифеpи- ческие невропатии, миелопатии, повреждение
зрительного нерва. Во избежа- ние этих осложнений не следует превышать
рекомендуемие дозы и срок применения препарата. Противопоказания:
повышенная чувствительность к производным 8-оксихи- нолина (хинозол,
нитроксолин и др.), наличие в анамнезе аллергических реакций, тяжелые
болезни печени и почек, заболевания зрительного нерва, поражения
периферической нервной системы. Форма выпуска: таблетки, покрытые
оболочкой оранжевого цвета, по 0,1 г (100 мг) в упаковке по 50 штук;
таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, по О,03 г (30 мг) - для
детей. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ХЛОРЭТИЛ ( Аеthylii chloridum ) Синонимы: Этилхлорид, Аеther
chlоrаtus, Aethylis chloridum, Aethylium chlоrаtum, Сhеlеn, Сhlorene,
Сhloretan, Ethylis сhloridum, Еthуl chloride, Кеlеп . Прозрачная,
бесцветная, легко летучая жидкость своеобразного запаха. Трудно
растворим в воде (при6лизительно 1:50). Смешивается во всех
соотношениях со спиртом и эфиром. Огнеопасен. Горит, окрашивая пламя в
зеленый цвет. Плотность 0,919 - 0,923 (при О). Температура кипения +
12- 13 С. Хлорэтил является мощным наркотическим средством. При
концентрации хлорэтила во вдыхаемой смеси 3 - 4 об. % наступает
хирургическая стадия наркоза. Наркоз развивается быстро, в течение 2-3
мин, стадия возбужде- ния непродолжительна. Пробуждение наступает
быстро. Основной недостаток хлорэтила малая терапевтическая широта и в
связи с этим опасность передозировки. В настоящее время хлорэтил
применяют для наркоза редко (лишь при очень кратковременных
оперативных вмешательствах), в основном он исполь- зуется как местное
средство для кратковременного поверхностного обезбо- ливания кожных
покровов. При попадании на кожу он вызывает вследствие быстрого
испарения сильное охлаждение кожи, ишемию и понижение
чувствительности, что позволяет пользоваться им при небольших
поверхностных операциях (разрезы кожи) . Кроме того, хлорэтилом
пользуются для уменьшения кожного зуда, а также для лечения
(криотерапия) рожистого воспаления, нейромиозитов, невралгий,
термических ожогов, бородавчатой формы красного лишая, оча- говой
алопеции. Для этих целей с бокового капилляра ампулы с хлорэтилом
снимают резиновый колпачок, согревают ампулу в ладони и выделяющуюся
струю направляют на поверкность кожи (с расстояния 25 - 30 см). После
появления на коже ткани становятся плотными и нечувствительными. В
лечебных целях процедуры производят раз в день в течение 7-10 дней.
Применять хлорэтил следует с осторожностью: возможны гиперемия и
повреждение целостности кожи с экссудацией. Противопоказаниями к
применению являются нарушения целостности кожных покровов, заболевания
сосудов (варикозное расширение вен, сосудистые спазмы). Больные не
должны вдыхать хлорэтил, испаряющийся с поверхности кожи. Форма
выпуска: в ампулах по 30 мл в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б.
В прохладном, защищенном от света месте.
ХЛОТАЗОЛ ( Chlotazolum ). 2,2,2-Трихлор-1- (2-тиазолил-амино) -
этанол. Мелкокристаллический порошок белого или белого со слабым
кремоватым оттенком цвета. Практически нерастворим в воде, растворим в
спирте. Оказывает умеренное противовоспалительное, аналгезирующее,
жаропони- жающее действие, а также обладает умеренной антимикробной
активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. Имеет ограниченное применение при ревматизме,
ревматоидном артрите, спондилоартрите, артрозах, пояснично- крестцовом
радикулите, при головной боли и лихорадочных состояниях. Появились
данные об иммуномодулирующих свойствах хлотазола и возмож- ности его
применения в комплексной терапии хронического бронхита. Принимают
хлотазол внутрь перед едой по 0,1 - 0,2 г 3 раза в день. Курс лечения
- в среднем до 1,5 мес. При применении препарата у больных с
повышенной чувствительностью воз- можны кожно-аллергические реакции,
которые проходят после отмены препарата. Форма выпуска: таблетки по
0,1 г белого цвета по 50 штук во флаконах оранжевого стекла. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 15 С.
ХОЛАГОЛ ( Cholagolum )*. Суммарный препарат, содержащий красящее
вещество корня куркумы (0,0225 г), эмодин из крушины (0,009 г), магния
салицилат (0,18 г), эфирные масла (5,535 г), спирт (0,8 г), оливковое
масло (до 10 г). Оказывает желчегонное и спазмолитическое действие.
Применяют при желчнокаменной болезни, холецистите, гепатохоле-
цистите. По действию близок к препарату (см.). Назначают внутрь по 5
капель (на сахаре) 3 раза в день за 30 мин до еды. При приступах
желчной колики принимают однократно 20 капель. При диспепсических
явлениях принимают во время или после еды. Форма выпуска: во флаконах
по 10 мл.
ХОЛЕСТИРАМИН ( Cholestyraminum )*. Хлорид полимера стирола с
дивинилбензолом и алифатически связанными четвертичными аммониевыми
группами. Синонимы: Colestyramin, Divistyraminе, Ноlestan, Ipocol,
Questran и др. Является анионообменной смолой, образующей при
поступлении в кишечник невсасываемые комплексы c желчными
кислотами,что приводит к усилению выведения желчных кислот из
организма и уменьшению всасывания холестерина в кишечнике. Препарат
уменьшает содержание в крови b -липопротеинов и триглицеридов.
Применяют для профилактики и лечения заболеваний, связанных с
гиперхолестеринемией, а также при хронических заболеваниях печени и
зуде, обусловленном внутри- и внепеченочным холестазом. Назначают
взрослым внутрь, начиная с 8 г в день (в 2 - 3 приема), в течение 14
дней, затем доза может быть увеличена до 16 г в день. Постепенно, по
мере наступления терапевтического эффекта, дозу уменьшают. Для
улучшения вкуса, можно смешивать препарат с фруктовым соком. Учитывая
большую абсорбционную способность холестирамина, не следует принимать
одновременно с ним (и в первые 4 ч после приема) другие лекарственные
средства. Формы выпуска: по 500 г в полиэтиленовых мешочках, вложенных
в коробки. Хранение: в сухом прохладном месте.
ХОЛИНА ХЛОРИД ( Сholini chloridum ). (2-Оксиэтил) -триметиламмоний
хлорид. Синонимы: Вilineurine, Choline chloride, Cholinium chloratum,
Luridine. Белые кристаллы или белый кристаллический порошок с
характерным запахом аминов. Очень гигроскопичен. Очень легко растворим
в воде, легко - в спирте. Водные растворы (рН 20 % раствора 5,5 - 7,0)
стерилизуют при температуре + 100 "С в течение 30 мин. Холина хлорид
условно относят к комплексу витаминов груплы В. Является веществом, из
которого в организме образуется ацетилхолин - один из основных
медиаторов нервного возбуждения. Холин входит в состав фосфолипида
лецитина, являющегося важной составной частью клеток организма. Играет
важную роль в обмене фосфолипидов; участвует в процессе синтеза
фосфолипидов в печени. Недостаток холина в организме животных приводит
к развитию жировой инфильтрации и геморрагической дегенерации печени и
почек, инволюции зобной железы. Холин является одним из основных
представителей так называемых липотропных веществ, предупреждающих или
уменьшающих жировую инфиль- трацию печени. Он служит также важным
источником метильных групп, необходимых для происходящих в организме
биохимических процессов (См. также Метионин, Кальция пангамат.). Холин
обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; несколько стимулирует
мышцы кишечника. В больших дозах может вызвать возбуждение
м-холинореактивных систем организма. Большое количество холина
содержится в яичном желтке, печени, зародышах злаков, капусте,
шпинате. Потребность взрослого человека в холине составляет 0,5- 1,5 г
в сутки. В качестве лекарственного препарата применяют холина хлорид,
получаемый синтетическим путем. Назначают холина хлорид при
заболеваниях печени: болезни Боткина, гепатитах, циррозе печени
(главным образом в ранних стадиях), гипотиреозе, цистинурии,
атеросклерозе, хроническом алкоголизме. Внутрь принимают в виде 20 %
раствора по 1 чайной ложке (5 мл) 3 - 5 раз в день (3 - 5 г холина
хлорида в день). В вену вводят капельным методом в виде 1 % раствора
на изотони- ческом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы со
скоростью не более 30 капель в минуту. В один прием вводят до 200 -
300 мл раствора (2 - 3 г). Внутривенные введения дополняют назначением
20 % раствора препарата внутрь. Продолжительность лечения зависит от
состояния больного и колеблется от 7 - 10 дней до З - 4 нед и более
при общем количестве препарата на 1 курс лечения 80 - 100мг. При
приеме внутрь изредка наблюдаются диспепсические явления. При быстром
внутривенном введении могут возникнуть ощущение жара, тошнота, иногда
рвота, брадикардия, понижение артериального давления, даже коллапс.
Эти явления связаны с возбуждением периферических холинореактивных
систем организма. Во избежание их растворы холина хлорида следует
вводить в вену только капельным методом в условиях стационара. Формы
выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл; для капельных
вливаний готовят 1 % раствор. Хранение (порошка): в хорошо укупоренной
таре. Rр. Sol. Сholini сhloridi 20 % 100 ml D.S. По 1 чайной ложке 3
раза в день Rр.: Sol. Сholini chloridi 20% 10 ml D.t.d. N. 10 in
ampull. S. Для капельных внутривенных вливаний (предваритель- но
развести в 5 % растворе глюкозы для получения 1 % раствора)
ХОЛОСАС ( Cholosasum ). Сироп, приготовленный из сгущенного водного
экстракта плодов шиповника и сахара. Сиропообразная жидкость
темно-коричневого цвета, кисло-сладкого вкуса, своеобразного запаха.
Принимают внутрь при холецистите, гепатите. Назначают детям по 1/4 -
1/2 чайной ложки, взрослым - по 1 чайной ложке 2 - 3 раза в день.
Форма выпуска: во флаконах по 300 г.
ХОМОРАП-ПЕНФИЛ ( Homorap-Penfil ). Лекарственная форма нейтрального
раствора монокомпонентного человеческого инсулина . Выпускается в
специальных , содержащих в 1,5 мг 150 ЕД инсулина. Применяют при
помощи одноразовых специальных шприц-ручек ( пенфил , ново-пен ,
плива-пен ), позволяющих больному самому вводить необходимое
количество инсулина. Аналогичным образом может применяться также
актрапид НМ (см.). Оба препарата являются быстродействующими
инсулинами и вводятся обычно за полчаса до завтрака, обеда и ужина.
При помощи шприц-ручки могут также вводиться (обычно 2 раза в день)
инсулины средней продолжительности действия ( протафан HM , пенфил ,
хомафан-пенфил ). Дозы и схемы лечения устанавливают индивидуально в
соответствии общими правилами инсулинотерапии.
ХОНСУРИД ( Chonsuridum ). Препарат, получаемый из трахей (гиалиновых
хрящей) крупного рогатого скота. Белая или белая со слабым желтоватым
оттенком пористая масса. Легко растворим в воде и в изотоническом
растворе натрия хлорида. Действующим веществом хонсурида является
хондроитинсерная кислота. Хондроитинсерная кислота (хондроитинсульфат)
является высокомолеку- лярным мукополисахаридом (относительная
молекулярная масса 20 000 - 30 000). Содержится в значительных
количествах наряду с гиалуроновой кислотой в различных видах
соединительной ткани. Особенно богата ею хрящевая ткань, где она
находится в свободном состоянии или связана с бел- ковыми веществами.
Различают хондроитинсульфаты А, В и С, близкие по химическому
строению. Хондроитинсульфаты А и С построены из молекул N-
ацетилгалактозамин-6-сульфата и глюкуроновой кислоты, а
хондроитинсуль- фат В - из N-ацетилгалактозамин-6-сульфата и
L-идуроновой кислоты (сход- ной по строению с аскорбиновой кислотой).
Хондроитинсерная кислота наряду с гиалуроновой кислотой участвует в
построении основного вещества соединительной ткани. Применяют наружно
для ускорения репаративных процессов при длительно не заживающих, вяло
гранулирующих и медленно эпителизирующихся ранах после травм и
оперативных вмешательств; при трофических язвах, про- лежнях (в стадии
гранулирования) и т. п. Выпускается в виде сухого порошка во флаконах
по 0,05 - 0,1 г. Непосред- ственно перед употреблением во флакон
вводят 5 или 10 мл (соответотвенно массе порошка) 0,5 % раствора
новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое
флакона тщательно взбалтывают. Образующийся вязкий раствор
распределяют на поверхности двухслойной стерильной мар- левой салфетки
и накладывают на рану; поверх накладывают обычную повязку. Перевязки
производят 1 раз в 2 - 3 дня. Продолжительность лечения в зависи-
мости от течения процесса 10 - 30 дней. Противопоказания: острые
воспалительные процессы в области раны, рас- пространенный некроз
тканей, избыточные грануляции. При выраженных рубцовых изменениях
краев раны и при избыточных гра- нуляциях хонсурид может быть применен
после лечения препаратами, содер- жащими гиалуронидазу (лидазой или
ронидазой). Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +
20 'С.
ХРОМОЛИМФОТРАСТ ( Сhromolymphotrastum ). Препарат, содержащий
красители: 1,4- диокси-5,8-ди (пара-толуидино)-ан- трахинон и
1-бензоиламиноантрахинон по 0,0275 г в 100 мл йодолипола (см.). Густая
маслоподобная жидкость интенсивного зеленого цвета, прозрачная в
проходящем свете, со своеобразным запахом. Практически нерастворим в
воде, очень мало - в спирте. При эндолимфатическом введении препарат
длительно задерживается в лим- фатических узлах, окрашивая их в густой
травянисто-зеленый цвет, и они ста- новятся легко различимы на фоне
окружающих тканей. В связи с наличием в препарате йодолипола, он
обладает также рентгеноконтрастными свойствами. Применяют
хромолимфотраст для контроля за полнотой удаления лимфати- ческих
узлов при оперативном удалении опухолей. Вводят эндолимфатически
обычно за 3 - 7 дней до операции (или раньше); окрашивание
лимфатических узлов сохраняется не менее 30 дней. В эависимости от
характера и локализации опухолей, вводят в соответст- вующий
лимфатический сосуд 5 - 10 мл (при необходимости введения в лимфа-
тические сосуды обеих конечностей - 20 мл). Вводят медленно (1 мл в
тече- ние 10 мин). При применении препарата возможны такие же побочные
явления, как при использовании йодолипола. Противопоказания:
тромбофлебит и варикозное расширение вен нижних ко- нечностей,
сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелые поражения печени и почек,
идиосинкразия к препаратам йода. Форма выпуска: в ампулах по 5 и 10
мл. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не ниже + 15
С. Примечание. В случае выпадения осадка ампулу следует нагреть в
горячей воде (температуры 70 - 80 С) при энергичном встряхивании в
течение 15 - 20 мин. Препарат пригоден для применения, если осадок
полностью растворится. ЦВЕТКИ БЕССМЕРТНИКА ПЕСЧАНОГО ( Flores Helichrysi arenarii ).
Собранные по распускания цветков и высушенные корзинки дикорастущего
многолетнего растения бессмертника (цмина) песчаного- - Helichrysum
arenarium (L.), Moench., сем. астровых (Аsteraceae), произрастающего
на песчаных почвах Украины, Северного Кавказа. Дейст- вующие начала:
флавоны (не менее 6 % ), горечи, дубильные вещества, стерины, эфирные
масла и др. Применяют в виде отвара и сухого экстракта как желчегонное
средство при желчнокаменной болезни, хронических холециститах и
гепатитах, дискинезии желчных путей. Входят в состав желчегонных
сборов. Отвар из 10 г на 250 мл воды принимают в теплом виде по 1/2
стакана 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: в упаковке по 50 г в
картонных пачках. Экстракт бессмертника сухой (Ехtractum florum
Helichrysi arenaril siccum). Гранулированный порошок, содержащий
экстракт из цветков бессмертника в смеси с молочным сахаром (1 часть
препарата соответствует 4 частям цветков бессмертника). Назначают по 1
г 3 раза в день. Средняя продолжительность лечения 2 - 3 нед. Форма
выпуска: в упаковке по 10 г. Имеются также гранулы цветков
бессмертника песчаного: 2 г гранул (9 - 10 штук) заливают стаканом
горячей воды, доводят до кипения при закрытой крышке на слабом огне,
настаивают в теплом месте 30 мин, охлаждают и процеживают. Принимают
по 1/2 стакана 2 раза в день за 30 мин до еды. Сбор желчегонный
(Species cholagogae). Состав: цветков бессмертника песчаного 4 части,
листьев трилистника 3 части, листьев мяты перечной 2 части, плодов
кориандра 2 части. Одну столовую ложку заваривают 2 стаканами кипятка,
настаивают 20 мин, процеживают. Принимают по 1/2 стакана 3 раза в день
за 30 мин до еды. Сбор желчегонный N 2 (Species cholagogae N 2).
Состав: цветков бессмертника песчаного 4 части, травы или листьев
тысячелистника 2 части, листьев мяты перечной 2 части, плодов
кориандра 2 части. Способ применения такой же, как сбора желчегонного.
Форма выпуска: оба сбора - в упаковке по 100 г. Из бессмертника
песчаного получают желчегонный препарат " Фламин ", а также
противовирусный препарат < Аренарин > (см.>.
ЦВЕТКИ АРНИКИ ( Flores Arniсае ). Собранные в начале цветения корзинки
дикорастущих и культивиру- емых многолетних травянистых растений
арники горной (Аrnica montana L.)., сем. сложноцветных (Соmpositae).
Допускаются также к применению цветки арники густолиственной (Аrnica
foliosa Nutt.) и арники Шамиссо (Аrnica Chamissonis Less.). Содержат
эфирное масло, дубильные вещества, горький арницин, камедь,
минеральные соли и другие вещества. Назначают в виде настойки (1:10 на
70 % спирте). Настойка арники (Тinctura Аrnicae). Прозрачная жидкость
зеленовато-бурого цвета со своеобразным запахом, острым горьким
вкусом. Применяют в качестве кровоостанавливающего средства в
акушерской и гинекологической практике при недостаточном обратном
развитии матки и воспалительных заболеваниях по 30 - 40 капель 2 - 3
раза в день до еды. Оказывает также желчегонное действие. Форма
выпуска: во флаконах по 15; 25 и 40 мл. Rр.: T-rae Arnicae 25 ml D.S.
По 30 - 40 капель 2 раза в день до еды Rp.: Inf. flor. Аrnicae 10,0:
200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день до еды
ЦВЕТКИ БУЗИНЫ ЧЕРНОЙ ( Flores Sambuci nigrae ). Собранные в период
цветения, высушенные и отделенные от цвето- ножек цветки и бутоны
дикорастущего и культивируемого кустарника бузины черной (Sаmbucus
nigra L.), сем. жимолостных (Сарriofoliасеае). Содержат гликозиды,
флавоноиды, рутин, эфирное масло. Применяют как потогонное средство
при простудных заболеваниях в виде настоя. Две чайные ложки цветков
заливают стаканом кипящей воды и настаивают. Пьют по 2 столовые ложки
5 - 6 раз в день. Форма выпуска: в упаковке по 100 г.
ЦВЕТКИ ВАСИЛЬКА СИНЕГО ( Flores centaureae Cyani ). Собранные в период
цветения и высушенные краевые и срединные цветки одно- и двухлетнего
дикорастущего травянистого растения василька синего (Сеntaurea суаnus
L.), сем. астровых (Аsterасеае). Содержат гликозиды (сумму
антоцианов), дубильные вещества, слизь и др. Иногда применяют в
качестве диуретического средства при отеках почечного и сердечного
происхождения в виде настоя (1О,О : 2ОО,О). Принимают по 1/4 стакана 3
раза в день за 20 - 30 мин до еды. Форма выпуска: по 5 г в бумажных
пакетах, вложенных в картонные пачки.
ЦВЕТКИ ЛАБАЗНИКА ВЯЗОЛИСТНОГО ( Flores Filipendulae ulmariae ) .
Собранные в фазу цветения и высушенные соцветия многолетнего травя-
нистого растения лабазника вязолистного - Filipendulae ulmariae (L.),
Ма- xim, сем. розоцветных (Rоsасеае). Применяют у взрослых в виде
отвара в качестве противовоспалительного и вяжушего средства при
заболеваниях кожи (экзема, нейродермит), а также в виде примочек и
полосканий при стоматитах, гингивитах, пародонтозе.
ЦВЕТКИ ЛИПЫ . Собранные во время цветения и высушенные соцветия
дикорастущих и культивируемых деревьев липы сердцевидной (Tilia
cordata Mill.) и липы широколистной (Тiliа рlаtyphyllus Sсор.), сем.
липовых (Тiliасеае). Содержат эфирные масла, дубильные вещества, слизь
и др. Применяют в виде отвара (1 столовая ложка на 1 стакан кипятка) в
качестве потогонного средства. Такие средства можно условно включать в
группу сердечно-сосудистых, так как вызываемое ими усиление
потоотделения в значительной степени обусловлено расширением
поверхностных сосудов кожи, а также некоторым усилением сердечных
сокращений. Они повышают также функцию потовых желез. Эффект связан с
действием содержащихся в растениях эфирных масел. Потогонному эффекту
способствует обильное теп- лое питье. Назначают отвар цветков липы
внутрь при простудных заболеваниях, а также для полоскания рта и зева.
Форма выпуска: в упаковке по 1ОО г, а также в виде брикетов. Завари-
вают одну дольку брикета в стакане кипящей воды, кипятят 10 мин,
процежи- вают и пьют в горячем виде по 2 - 3 стакана на ночь.
ЦВЕТКИ НОГОТКОВ ( Flores Саlendulae officinalis ). Синоним: Цветки
календулы . Содержат флавоноиды, каротиноиды, сапонины, дубильные
вещества, кисло- ты и др. Применяют в качестве антисептического и
противовоспалительного средс- тва при ангине, воспалительных
заболеваниях полости рта в виде настоя для полосканий (10 г на 200 мл
воды). Форма выпуска: по 50 г в картонных пакетах. Применяют также
настойку и мазь календулы (ноготков). Настойка календулы (Tinctura
Саlendulae). Спиртовая (на 70 % спирте) настойка (1:10) цветков и
цветочных корзинок ноготков (Саlеndula оfficina- lis L.), сем.
сложноцветных (Соmpositае). Прозрачная жидкость желтого цвета.
Применяют при порезах, гнойных ранах, ожогах, для полоскания горла,
при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, при ангине
и др. Разводят 1 чайную ложку в стакане воды. Внутрь принимают иногда
как желчегонное средство (по 10 - 20 капель на прием). Форма выпуска:
в склянках по 40 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света
месте. Мазь - (Unguentum ). Состав: настойки календулы 20 г, эмульсии
консистентной вода/вазелин 90 г. Мазь желтоватого цвета. Применяют
наружно, для смазываний при порезах, ожогах и т.п. Форма выпуска: в
стеклянных банках по 40 г. Хранение: в прохладном месте.
ЦВЕТКИ ПИЖМЫ ( Flores Таnаceti vulgaris ). Собранные в начале цветения
и высушенные соцветия (цветки) многолет- него дикорастущего
травянистого растения пижмы обыкновенной (Таnасеtum vulgаrе L.), сем.
астровых (Аsterасеае). Содержат эфирное масло (0,3 - 2 %), флавоноиды,
органические кислоты и другие вещества. Применяют как противоглистное
средство при аскаридозе и острицах, а также как желчегонное. Принимают
в виде настоя: 1 столовая ложка на 1 стакан кипящей воды; по 1
столовой ложке 3 раза в день. Противопоказания: беременность. Форма
выпуска: в картонных пачках по 75 г.
ЦВЕТКИ ПОЛЫНИ ЦИТВАРНОЙ. Цитварное семя ( Flores Сinae ). Собранные в
период от начала августа до середины сентября (до рас- пускания
цветков) корзинки дикорастущего и культивируемого полукустарника,
полыни цитварной (Artemisia сina Веrg.), сем. сложноцветных
(Соmpositае). Содержат не менее 2,5 % сантонина. Применяют иногда как
противоглистное средство против аскарид. Соцветия растирают в ступке;
принимают в смеси с вареньем, сахаром, мелом, сиропом. Назначают в 1-й
день диету, на ночь - слабительное, во 2-й и 3-й дни дают цитварное
семя по 1 порошку 3 раза в день за 1,5 - 2 ч до еды; на ночь после
последнего приема - слабительное. В зависимости от возраста цитварное
семя (порошки) назначают на прием в следующих дозах. Возраст Доза, г 1
- 3 года ........ 0,25 - 0,75 4 - 6 лет ........ 1,О - 1,5 7 - 9 >>
........ 1,75 - 2,25 10 - 14 >> ........ 2,5 - 3,5 15 >> ........ 4,0
Взрослые ........ 5,0 Форма выпуска: порошок. Хранение: список Б.
ЦВЕТКИ РОМАШКИ ( Flores Сhamomillаe Rесutitаtae ). Собранные в начале
цветения и высушенные корзинки дикорастущего или культивируемого
однолетнего травянистого растения ромашки аптечной - Маrticaria
rесutitа L. (син.: Маrticаria сhаmоmillа L.), сем. астровых
(Аsterасеае). Содержат эфирное масло (не менее 0,3 %), азулен,
антемисовую кислоту, гликозид и др. Азулен обладает
противовоспалительными свойствами, ослабляет также ал- лергические
реакции, усиливает процессы регенерации. Выделенное из ромашки
вещество - апигенин (5,7,4'-триокси-флавон) - оказывает
спазмолитическое действие. Применяют цветки ромашки в виде чая
(заварить 1 столовую ложку ромашки в стакане кипящей воды, охладить,
профильтровать) или настоя внутрь (по 1 - 5 столовых ложек 2 - 3 раза
в день) и в клизмах при спазмах кишечника, метеоризме и поносе. Внутрь
принимают также в качестве потогонного средства. Как слабое
антисептическое и вяжущее средство назначают наружно для полос- каний,
примочек и ванн. Форма выпуска: в картонных пачках по 100 г.
Выпускаются также брикеты цветков ромашки (круглые) - Вriketum flores
Сhamomillaе - массой 8 г (в упаковке по 6 штук). Один брикет помещают
в эмалированную посуду, заливают стаканом горя- чей кипяченой воды;
закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин,
охлаждают, процеживают, отжимают оставшееся сырье, доводят кипяченой
водой до 200 мл.
ЦЕЛАНИД ( Сеlanidum ). Первичный (генуинный) гликозид - дигиланид, или
ланатозид С, из листьев наперстянки шерстистой. Синонимы: Изоланид,
Ланатозид С, Cedilanid, Cedisanol, Cedistabil, Ceglunat, Celadigal,
Cristalanat C, Digilanid C, Isolanid, Lanacroist, Lanatigen C,
Lanatosidum C. Бесцветный или белый кристаллический порошок без
запаха. Очень мало растворим в воде, трудно - в спирте. Действует на
сердце подобно другим гликозидам наперстянки, оказывая, однако,
быстрый эффект, и обладает относительно небольшой способностью к
кумуляции. Активен при приеме внутрь; при введении в вену действует
почти с такой же скоростью, как строфантин. По сравнению со
строфантином оказы- вает более сильное брадикардическое действие.
Биологическая активность целанида 14ООО - 16ООО ЛЕД или 3200 - 3800
КЕД в 1 г. Применяют при острой и хронической недостаточности
кровообращения II и III степени, тахисистолической форме мерцания
предсердий, суправен- трикулярной форме пароксизмальной тахикардии.
Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 мг) или в каплях (0,05 % рас-
твор), а также внутривенно (0,02 % раствор для инъекций). Для
получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2 - 0,4 мг (1 - 2
мл 0,02 % раствора) 1 - 2 раза в сутки. Внутрь принимают, начиная с
0,25 - 0,5 мг (1 - 2 таблетки) или 10 - 25 капель 0,05 % раствора 3 -
4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы,
преду- смотренные ГФХ). По достижении терапевтического эффекта (при
внутри- венном введении обычно на 2 - 3-й день, а при приеме внутрь на
3 - 5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4 - 0,2 мг
(2 - 1 мл 0,02 % раствора) внутривенно, 0,5 - 0,25 мг (2 - 1 таблетка)
или 40 - 20 - 10 капель 0,05 % раствора внутрь. Для длительной
поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г (0,5 мг),
суточная 0,001 г (1 мг); в вену: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная
0,0008 г (0,8 мг). Возможные осложнения и противопоказания такие же,
как для других гликозидов наперстянки. Формы выпуска: таблетки по
0,00025 г (0,25 мг); 0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (0,5 мг в 1
мл) для приема внутрь и 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл (0,2 мг в 1
мл). Rр.: Таb. Сеlanidi 0,00025 N.30 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в
день Rр.: Sol. Сеlanidi 0,02 % 1 ml D.t.d. N.6 in аmpull. S. По 1 мл в
вену в 20 мл 20 % раствора глюкозы Вводить медленно! Rр.: Sol.
Сеlanidi 0,05% 10 ml S. По 10 капель 1 - 2 раза в день (внутрь)
ЦЕЛИАЗА ( Сеliasum ). Препарат, содержащий стрептокиназу. Выделен из
культуры b -гемолитического стрептококка. Лиофилизированный порошок
или пористая масса, уплотненная в таблетку, белого или белого с
желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде.
Препарат обладает свойствами, характерными для стрептокиназы:
активирует содержашийся в крови фибринолитический профермент
плазминоген, способствуя превращению последнего в плазмин, оказывающий
фибринолитическое действие. Активность препарата выражается в
международных единицах (МЕ). Применяется при системных и локальных
артериальных и венозных тромбозах. Способен проникать в тромб. Подобно
другим препаратам такого же типа действия, наиболее эффективен при
применении в первые 5 - 7 дней заболевания. Вводят внутривенно
капельно или внутриартериально. Перед введением содержимое ампулы
растворяют в 1 - 2 мл реополиглюкина, изотонического раствора натрия
хлорида или 5 % раствора глюкозы. После полного растворения содержимое
ампулы переносят шприцем во флакон с растворителем для последующего
введения. Раствор препарата сохраняет активность в течение 24 ч.
Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как
при применении других аналогичных препаратов (см. Фибринолизин,
Стрептолиаза). В связи с лизисом тромбов и поступлением в кровь
продуктов их распада, возможны лихорадочная реакция, озноб, головная
боль, боль в области поясницы. Применение целиазы противопоказано при
заболеваниях в состояниях, предрасполагающих к кровотечениям; тяжелых
формах сепсиса; геморрагическом инсульте; послеоперационном, послеро-
довом периодах и беременности; артериальной гипертензии. При тяжелых
формах сахарного диабета целиазу можно назначать только по жизненным
показаниям и при тщательном контроле за состоянием свертывающей
системы крови. Форма выпуска: в сухом виде в ампулах по 1 мл,
содержащих по 100 000; 250 000 или 500 000 МЕ. Хранение: в сухом,
темном помещении при температуре от + 2 до + 10 'С.
ЦЕРЕБРОЛЕЦИТИН ( Сеrebro-lеcithinum ) (См. Церебролизин, также получа-
емый из тканей мозга, готовится другим методом, имеет другой состав и
приме- няется парентерально.) Лецитины, или холинофосфатиды, являются
сложными эфирами глицерина, одна из спиртовых групп которого связана с
фосфорной кислотой. Фосфорная кислота в свою очередь соединена эфирной
связью с холином. Лецитины содержатся в различных органах, особенно в
веществе мозга, в надпочечниках, эритроцитах. Для медицинского
применения выпускается препа- рат церебролецитин , получаемый из мозга
крупного рогатого скота. Светло-коричневая масса. Выпускается в виде
таблеток, покрытых оболоч- кой, по 0,05 г (Таbulettae
Сеrеbro-lеcithini 0,05 оbductae), в упаковке по 40 штук. Принимают
внутрь по 3 - 6 таблеток в день при заболеваниях нервной си- стемы,
общем упадке сил, анемии. Хранение: в защищенном от света месте.
ЦЕРЕБРОЛИЗИН ( Сеrеbrolysinum )*. Освобожденный от белка гидролизат
вещества мозга. Содержит аминокисло- ты (85 %) и низкомолекулярные
пептиды (15 %). Выпускаетея в виде вод- ного раствора, 1 мл которого
соответствует по содержанию аминокислот при- мерно 1 г свежей ткани
мозга. Препарат применяют при заболеваниях, сопровождающихся
нарушениями функций ЦНС; после травм мозга и операций на головном
мозге; после перенесенных кровоизлияний или воспалительных процессов,
как вспомога- тельное средство при старческой деменции, малой
эпилепсии и нарколеп- сии, легких формах умственной отсталости у
детей, а также при разных формах вегетативной дистонии. Вводят
церебролизин внутримышечно или внутривенно. Применяют обычно циклами:
ежедневно по 1 инъекции (1 мл) в течение 4 нед. После 4-недель- ного
перерыва повторяют тот же курс лечения. Полный курс состоит из 2 - З
циклов. У разных больных эффект выражен в различной степени. В
некоторых случаях препарат вводят в больших дозах (5 - 10 мл) на 1
инъекцию. Противопоказан при беременности и тяжелых нарушениях функции
почек. При введении в больших дозах необходимо наблюдать за реакцией
больного на препарат. Форма выпуска: в ампулах по 1; 5 и 10 мл в
упаковках по 5; 10 и 50 ампул.
ЦЕРИГЕЛЬ ( Cerigelum ). Препарат, содержащий цетилпиридиний-хлорид,
поливинилбутираль и эти- ловый спирт. Содержащийся в препарате
цетилпиридиний-хлорид является четвертичным аммониевым основанием,
относящимся к группе катионовых детергентов и обла- дающим большой
поверхностной активностью. Бесцветная опалесцирующая, несколько вязкая
жидкость с запахом спирта. При нанесении на кожу образует пленку.
Хорошо растворим в спирте, эфире и других органических растворителях.
Оказывает антибактериальное (дезинфицирующее) влияние. Применяют для
обработки рук медицинского персонала при подготовке к хи- рургическим
операциям и другим манипуляциям. На сухие руки наносят 3 - 4 г
церигеля и в течение 8 - 10 с тщательно растирают так, чтобы препарат
покрыл ладонные и тыльные поверхности, меж- пальцевые промежутки и
нижнюю треть предплечья. Руки высушивают на возду- хе или под
вентилятором в течение 2 - 3 мин (не менее); следя за тем, чтобы
пальцы не соприкасались и были слегка согнуты. Пленку снимают этиловым
спиртом. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 400 мл. Хранение: в
хорошо укупоренной стеклянной посуде в обычных условиях.
ЦЕРНИЛТОН ( Сеrnilton )*. Таблетки, содержащие экстракт пыльцы
определенных растений, изготовлен- ный микробиологической
ферментацией, с добавлением кальция фосфата; каль- ция глюконата и др.
Препарат содержит аминокислоты, фитостерины, углеводы, ферменты и
другие вещества, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует
обмен веществ. Предложен для применения при общей слабости у людей
старческого возраста, у детей и реконвалесцентов, при хронических
инфекциях, а также при проста- тите, доброкачественной гиперплазии
предстательной железы. Начинают принимать с 6 таблеток в день сразу
после завтрака, через не- сколько дней снижают дозу до 3 - 4 таблеток
(однократно). Принимают пре- парат длительно. Обычно цернилтон хорошо
переносится. Форма выпуска: таблетки (зеленого цвета со специфическим
запахом) по 0,4 г в упаковке по 100 штук. Хранение: в хорошо
укупоренной упаковке, защищенной от света и влаги. Аденопростал
(Аdenoprostal)*. Также является препаратом пыльцы растений. По составу
и свойствам близок к цернилтону. Применяют при доброкачественной
гиперплазии предстательной железы, хронических простатитах, учащенном
мочеиспускании. Принимают внутрь по 1 капсуле 2 раза в день в течение
первой недели, затем по 1 капсуле в день.
ЦЕРУЛОПЛАЗМИН ( Сеruloplasminum ). Гликопротеид a -глобулиновой
фракции сыворотки крови человека. Выпускается для медицинского
применения в виде лиофилизированного аморфного порошка или пористой
массы голубого цвета (Голубой цвет обус- ловлен содержанием в
гликопротеиде ионов меди.). Растворим в воде, образует
слабоопалесцирующий раствор голубого цвета. Гигроскопичен.
Церулоплазмин является белком плазмы крови, выполняющим в организме
ряд важных биологических функций; повышает стабильность клеточных мем-
бран, участвует в иммунологических реакциях, ионном обмене, оказывает
антиоксидантное действие, тормозит перекисное окисление липидов,
стимулиру- ет гемопоэз. Содержание церулоплазмина в сыворотке крови
значительно сни- жено при гепатоцеребральной дегенерации (болезнь
Вильсона - Коновалова), что является важным диагностическим
показателем. В качестве лекарственного средства применяют для
стимуляции гемопоэза, уменьшения интоксикации и иммунологической
коррекции в комплексной терапии онкологических больных; в период
предоперационной подготовки у ослабленных больных с анемией,
истощением, интоксикацией; в раннем после- опорационном периоде в
случае массивной кровопотери во время хирургическо- го вмешательства;
при гнойно-септических осложнениях в раннем послеопера- химиотерапии
онкологических больных, в том числе у больных с гемобластозами при
нерезко выраженной интоксикации. Церулоплазмин применяют также в
комплексной терапии больных острым и хроническим остеомиелитом. Вводят
внутривенно (30 капель в минуту). Содержимое 1 флакона или ам- пулы
растворяют в 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора
натрия хлорида. Онкологическим больным в период предоперационной
подготовки, церуло- плазмин вводят в дозе 1,5 - 2,0 мг/кг; курс
лечения 7 - 10 вливаний (ежеднев- но или через день в зависимости от
состояния больного). В послеоперационном периоде разовая доза
определяется величиной кро- вопотери и составляет от 1,5 мг/кг (при
малой потере крови) до 6 мг/кг (при большой кровопотере); курс лечения
состоит из ежедневных (1 раз в день) вливаний в течение 7 - 10 дней.
При проведении химиолучевого лечения, разовая доза составляет 4 - 6
мг/кг, курс лечения состоит из 10 - 14 инъекций (по 3 введения в
неделю). Для больных гемобластозами разовая доза составляет 1,5 - 3,0
мг/кг, курс лечения 7 - 10 инъекций, назначаемых ежедневно 1 раз в
день. При остром остеомиелите разовая доза составляет 2,5 мг/кг, курс
лечения состоит из 5 инъекций, назначаемых ежедневно или через день.
При хроническом остеомиелите церулоплазмин вводят по 5 мг/кг 2 - 3
раза с интервалом 1 - 2 дня и затем делают 3 - 7 инъекций по 2,5 мг/кг
через день. В начале лечения церулоплазмином могут появиться ощущение
прилива крови к лицу, тошнота, озноб, кратковременное повышение
температуры тела; кожные высыпания (крапивница). В этих случаях
снижают дозу, умень- шают скорость введения или отменяют препарат.
Применение церулоплазмина противопоказано при повышенной чувстви-
тельности к препаратам белкового происхождения. Форма выпуска: во
флаконах или ампулах по 0,1 г в упаковке по 5 фла- конов или 10 ампул.
Хранение: при температуре + 5 'С.
ЦЕФАЗОЛИН ( Серhazolin )*.
[3-(5-Метил-1,3,4-тиадиазолил-2-тиометил)-7-(1-тетразолил-ацетамидо)-3
- цефем-4] -карбоновая кислота. Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf,
Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin,
Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin,
Тоtасеf и др. Выпускается в виде натриевой соли - белой
лиофилизированной массы, раст- воримой в воде. Цефазолин является
одним из основных цефалоспоринов первого поколе- ния - антибиотиком
широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные
и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафило- кокки,
образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические
стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды
протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и
другие микроор- ганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и
простейшие. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При
внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная
концентрация в крови отмеча- ется через 1 ч; эффективная концентрация
после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч.
При внутривенном введении создается более высокая концентрация в
крови, но препарат выделяется быстрее (период полу- выведения около 2
ч). Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.
Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в ам-
ниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких
кон- центрациях. Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных
чувствительными к не- му грамположительными и грамотрицательными
микроорганизмами: при ин- фекциях дыхательных путей, септицемии,
эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах,
перитоните, инфекциях мочевых путей и др. Вводят препарат
внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для
внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изо-
тонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и
вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую
дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида
и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При внутривенном капельном
введении, препарат (0,5 - 1,0 г) разводят в 100 - 250 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы,
инъекцию производят в течение 20 - 30 мин. Суточная доза цефазолина
составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда боль- ше) и зависит от
тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к
антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизма-
ми, разовая доза для взрослых составляет обычно 0,25- 0,5 г; вводят 3
раза в день (через каждые 8 ч). При инфекциях дыхательных путей
средней тя- жести, вызванных пневмококками, при заболеваниях
мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику
микроорганизмами, назначают по 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч. При
заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к
антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5 - 1,0 г цефазолина
каждые 6 - 8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других
тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более. Детям назначают из
расчета 20 - 50 мг/кг в сутки (в 3 - 4 приема); при тяжелых инфекциях
вво- дят до 100 мг/кг в сутки. Больным с нарушениями выделительной
функции почек цефазолин назнача- ют в уменьшенных дозах во избежание
кумуляции. Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать
аллергические ре- акции. В этих случаях назначают противоаллергические
препараты. Могут на- блюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения,
тошнота, рвота. При внут- римышечном введении возможна местная
болезненность. Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).
Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5; 1; 2 и 4 г. Хранение: в
прохладном, защищенном от света месте.
ЦЕФАЛЕКСИН ( Сеfalexinum ). 7(D- a
-Аминофенил-ацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты моно-
гидрат. Синонимы: Цепорекс, Васlodin, Вasporin, Вrisorаl, Сеfabiot,
Сеfаlival, Сеfax, Сеfaxin, Сеfibacter, Сеflon, Серhаlехinе, Сероrех,
Еfаlехin, Еsроrin, Кеfeхin, Кеflex, Кеforal, Lаrixin, Раlitrех,
Рrindех, Руаssаn, Rifаlех, Rinesal, Salitex, Sеnсерhаlin, Sерехin,
Sерtilisin, Sintolexyn, Sporol, Таlinsul, Тоrlasporin, Тоtасерrin,
Ultralexinе, Vapocilin и др. Белый или белый со слегка желтоватым
оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в
воде, практически нерастворим в спирте. Цефалексин является
цефалоспориновым антибиотиком первого поколения, применяется внутрь .
Препарат устойчив в кислой среде; при приеме внутрь быстро (в течение
1,5 - 2 ч) и почти полностью всасывается при применении натощак и
несколько медленнее - при приеме после еды. Терапевтическая
концентрация в крови после однократного приема сохраняется в течение 4
- 6 ч. Выделяется в значительных количествах с мочой в неизмененном
виде. Небольшая часть выводится с желчью. Плохо проникает через
гематоэнцефали- ческий барьер. Назначают при гнойно-воспалительных
процессах различной локализации; при острых и хронических
пиелонефритах, циститах, простатитах, инфекциях верхних дыхательных
путей (тонзиллит, фарингит), пневмонии, бронхопневмо- нии, эмпиеме
плевры и абсцессе легкого и др., отитах, синуситах, ангине, инфекциях
кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермии, лимфангит и
др.), остром и хроническом остеомиелите, гонорее и при других
болезнях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Цефалексин назначают внутрь независимо от приема пищи. Принимают в
виде капсул, таблеток и суспензии. Разовая доза для взрослых
составляет 0,25 - 0,5 г, суточная 1 - 2 г. Детям назначают из расчета
25 - 50 мг/кг в сутки. При тяжелом течении инфекции, доза для взрослых
может быть увеличена до 4 г в сутки (максимально), для детей - до 100
мг/кг. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения
обычно 7 - 14 дней. При нарушении выделительной функции почек дозу
уменьшают (из-за опас- ности кумуляции). Для приготовления суспензии,
во флакон, содержащий 2,5 г вещества, перед отпуском из аптеки,
добавляют 80 мл дистиллированной воды и взбалтывают. В 1 мл готовой
суспензии содержится 25 мг цефалексина. Дозируют суспензию специальной
ложкой, на которой есть две метки: нижняя соответствует 2,5 мл (62,5
мг), верхняя - 5 мл (125 мг). При лечении препаратом иногда возникают
тошнота, боль в животе, редко понос; возможны аллергические реакции.
При длительном лечении возможна об- ратимая нейтропения. Могут
возникнуть дисбактериоз и суперинфекция (кан- дидоз). Моча у больных,
принимающих цефалексин, может дать ложную положи- тельную реакцию на
глюкозу. Противопоказания к применению такие же, как для других
цефалоспоринов. Форма выпуска: в капсулах по 0,25 г; таблетки по 0,5
г; порошок для сус- пензий по 2,5 г (Рulvis Серhalехini 2,5 рrо
suspensionе) во флаконах. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте при комнатной температуре. Водную суспензию хранят при
комнатной температуре не более 6 дней или в холодильнике не более 14
дней.
ЦЕФАЛОРИДИН ( Сеfaloridinum )*. Полусинтетический антибиотик,
получаемый на основе 7-аминоцефалоспора- новой кислоты (7-АЦК).
Синонимы: Цепорин, Aliporina, Ampligran, Cefalisan, Cefalobiotic,
Ceflorin, Cepaloridin, Cepalorin, Cephalomycine, Cephaloridine,
Ceporan, Ceporin, Cino- rin, Endosporol, Gencefal, Glaxoridin,
Intrasporin, Keflodin, Keflordin, La- torex, Lauridin, Loridine,
Prinderin, Sasperin, Sefacin, Sintoridyn, Total- minicina и др. Белый
кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Водные раство- ры
темнеют на свету. Препарат оказывает антибактериальное действие на
грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы
(стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки),
сибиреязвенные палочки. Действует на стафилококки, устойчивые к
пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет и лептоспир. Не
действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.
Подобно пенициллинам цефалоридин оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной мембра-
ны бактерий. При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому
применяется па- рентерально . При внутримышечном и внутривенном
введении быстро дости- гается терапевтическая концентрация в крови и
тканях. В спинномозговую жид- кость проникает медленно. Выделяется
преимущественно почками в неизменен- ном виде; при нарушении
выделительной функции почек, выведение из организма замедляется.
Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых
путей, половых органов, инфекциях мягких тканей, перитоните,
послеоперацион- ной инфекции, сепсисе, эндокардите, сифилисе и при
других инфекциях, вы- званных чувствительными к препарату
микроорганизмами. Отмечена высокая эффективность препарата при
гонорее. Хорошие результаты отмечаются при лечении цефалоридином
устойчивых к действию антибиотиком стафилококковых инфекций, в том
числе тяжелой стафилококковой пневмонии, септицемии, септического
эндокардита. Препарат, может применяться при аллергии к пенициллинам.
Вводят преимущественно внутримышечно. Внутривенно (микроструйно или
капельно) вводят при тяжелом течении инфекций и необходимости быстрого
со- здания высокой концентрации антибиотика в крови. При необходимости
можно вводить также в полости (плевральную, брюшную), эндолюмбально.
При инфекциях средней тяжести, вызванных грамположительными бактерия-
ми, вводят взрослым из расчета 20 - 30 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема).
При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, назначают
взрослым и детям по 40 - 60 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема), при очень
тяже- лых инфекциях (эндокардит, сепсис) и хроническом гнойном
бронхите - по 60 - 100 мг/кг в сутки (в 2 - 4 приема). Новорожденным
назначают из расчета 15 - 30 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям
старшего возраста - 20 -30 мг/кг. В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а
для взрослых 6 г. При эмпиеме плевры вводят дополнительно в
плевральную полость по 0,25 г препарата. При менингите назначают
внутримышечно или внутривенно - детям по 60 мг/кг в сутки, взрослым -
по 1 г, через каждые 6 ч. В первые 5 - 7 дней вводят препарат
дополнительно ежедневно или через день эндолюмбально. Высшая ра- зовая
доза для взрослых эндолюмбально составляет 50 мг (0,05 г) в 2-10 мл
изотонического раствора натрия хлорида, для детей до 15 лет - 1 мг/кг.
Перед эндолюмбальным введением следует тщательно проверить раствор;
окрашенные растворы применять нельзя. При инфекциях мочевых путей
цефалоридин в связи с его выделением в значительных количествах
почками может применяться в меньших дозах, чем при других инфекциях:
назначают обычно из расчета 15 - 30 мг/кг в сутки (взрослым по 0,5 г 2
- 3 раза в день или по 1 г 2 раза в день). При недоста- точной функции
почек препарат назначают с осторожностью в уменьшенных дозах. Растворы
цефалоридина готовят непосредственно перед введением, применяя
стерильную воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2
г цефалоридина в 4 мл воды, 1 г - в 2,5 мл; 0,5 г - в 2 мл и 0,25 г -
в 1 мл воды. Для внутривенных инъекций 0,5 - 1,0 г препарата,
растворенного в 2,0 - 2,5 мл стерильной воды, разводят дополнительно в
10 - 20 мл изотони- ческого раствора натрия хлорида или глюкозы (5 %).
Внутривенные инъекции производят в течение 3- 5 мин или вводят раствор
капельным способом (в течение 6 ч). Растворы применяют обычно сразу
после их приготовления. При стоянии раствора возможно выпадение
кристаллов. Раствор, если его вводят не сразу, следует подогреть ,
несмотря на то что он выглядит прозрачным. При комнатной температуре
(ниже + 25 'С) активность раствора сохраня- ется в течение 24 ч, а при
хранении в холодильнике - в течение 4 сут. При использовании
цефалоридина в больших дозах (6 г в сутки для взрос- лых) возможно
появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных элементов; в
редких случаях может нарушиться выделительная функция почек. Возможны
аллергические реакции. Иногда отмечается анафилактическая реак- ция. В
отдельных случаях развивается нейтропения. При эндолюмбальном вве-
дении могут возникнуть явления раздражения оболочек мозга и преходящий
нистагм. При внутримышечном введении возможны местное раздражение и
эри- тема (не требующие отмены препарата). После внутривенного
введения мо- гут появиться преходящая боль по ходу вены и эритема; во
избежание тромбо- флебита рекомендуется вводить раствор препарата
каждый раз в другое место. При возникновении генерализованной эритемы
инъекции прекращают. Препарат противопоказан при повышенной
чувствительности к цефалоспо- риновым антибиотикам. Его не следует
назначать в первые месяцы беременно- сти. Следует иметь в виду, что
моча больных, получаюших цефалоридин, дает ложную положительную
реакцию на глюкозу (окрашивание в коричнево-чер- ный цвет), если
определение производят с применением медьсодержащих реак- тивов. Форма
выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
ЦЕФАЛОТИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ( Сеphalotinum-nаtrium ).
7-(2-Тиенилацетамидо)цефалоспориновой кислоты натриевая соль. Белый
или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Синонимы: Кефлин, Аveran, Сеfalotin, Celorex, Сероracin, Кеflin,
Losроven, Rimigal, Synclotin, Тоricecolin и др. Относится к
цефалоспоринам первого поколения. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Действует на большинство грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов. В отношении Е. соli, Кl. рneumoniae
и сальмонелл, уступает по активности цефазолину. Применяют при
различных гнойновоспалительных заболеваниях, вызывае- мых
чувствительными к его действию микроорганизмами: сепсисе, эндокарди-
те, перитоните, инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы,
гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, костей и др. Назначают
внутримышечно или внутривенно . При внутримышечном введении
обнаруживается в крови через 30 - 60 мин. Разовая доза для взрослых
составляет 0,5 - 1,0 г, суточная - 2 - 6 г (4 - 6 введений). При
тяжелых гнойно-воспалительных процессах разовая доза может быть
увеличена до 2 г (только внутривенно), интервалы между введениями 4 ч.
Максимальная суточная доза 12 г. При почечной недостаточности дозу
цефалотина уменьшают. Внутримышечно цефалотин следует вводить в дозе
не более 0,5 г вследствие болезненности и возможности образования
инфильтратов. Если необходимо ис- пользование больших доз, препарат
вводят внутривенно. Детям назначают цефалотина натриевую соль в
суточной дозе 50 - 100 мг/кг с интервалами между инъекциями 6 - 8 ч (в
3 - 4 введения). Для внутримышечных инъекций растворяют ex tempore 0,5
-1,0 г соответст- венно в 2 - 4 мл стерильной воды для инъекций;
вводят глубоко в мышцы. Внутривенно вводят 2 г цефалотина натриевой
соли, которую растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, и
добавляют 250 мл 5 % раствора глю- козы или изотонического раствора
натрия хлорида. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Препарат
может вызывать аллергические реакции и оказывать нефротокси- ческое
действие. Последнее чаще наблюдается у больных с изменениями функ- ции
почек. В этих случаях необходимо не реже одного раза в месяц контроли-
ровать функцию почек. Возможно транзиторное повышение активности
аминотрансфераз и щелочной фосфотазы в крови. При внутривенном
введении больших доз могут наблюдать- ся флебиты и парафлебиты, при
внутримышечном введении - болезненность и инфильтраты в месте
введения. Противопоказания общие для всех цефалоспоринов. В случае
одновременного применения с антибиотиками - аминогликозидами,
поликсимином Б - повышается нефротоксичность. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах по 0,5; 1 и 2 г (Серha-
lоtinum-natrium 0,5; 1,0; 2,0 рrо injectionibus). Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
ЦЕФЕДРИН ( Cephedrinum ). 1-фенил-2-[метил-( b
-цианэтил)-амино]-пропанола-1-гидрохлорид. Синоним: Цэфедрин Белый
кристаллический порошок. Растворим в воде, мало - в спирте. По
химической структуре близок к эфедрину (см.). Препарат обладает
антидепрессивной активностью. По ряду фармакологи- ческих показателей
(антагонизм с резерпином, усиление эффектов симпато- миметических
аминов и др.) близок к трициклическим антидепрессантам. Ингибирования
МАО не вызывает. Обладает слабой холинолитической актив- ностью.
Тимолептическое действие сочетается у цефедрина со стимулирующим
эффектом, что, вероятно, связано с его близостью по химической
структу- ре к симпатомиметическим аминам. Применяют цефедрин главным
образом при депрессивных состояниях, со- провождающихся моторной и
идеаторной заторможенностью. Назначают внутрь, начиная с 25 мг 2 - 3
раза в день, затем дозу пос- тепенно повышают до 200 - 300 мг (а в
отдельных случаях до 400- 500 мг) в сутки. По достижении
терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают. В амбулаторных
условиях при нерезко выраженной депрессии назначают по 50 - 75 мг в
сутки (в 2 - 3 приема), для поддерживающей терапии - по 25 - 50 мг в
сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г (200 мг),
суточная 0,5 г (500 мг). Цефедрин обычно хорошо переносится. В
отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запорам. При
повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться возбуждение,
нарушение сна; в этих случаях уменьшают дозу. Препарат не следует
назначать перед сном, Препарат противопоказан при ажитированных
состояниях, почечной и печеночной недостаточности, тяжелых
заболеваниях сердца, при беременности. Форма выпуска: таблетки по
0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ЦЕФОКСИТИН ( Сеfохitin )*.
(7S)-3-[(Карбамоилокси)метил]-7-метокси-7-(2-тиенилацетамидо)-3-цефем-
4- карбоновая кислота. Синонимы: Мефоксин (название препарата фирмы
"МЕRCK & СО., INC.", Rahway N. J., U.S.А.), Аtralxitin, Веtасеf,
Воnсеfin, Сеfосtin, Сеnоmycin, Меfо- хil, Меfохin, Меfoxitin, Меrxin и
др. Выпускается в виде натриевой соли. Относится к цефалоспоринам
третьего поколения. По химической структуре близок к цефуроксиму.
Цефокситин (мефоксин) является антибиотиком широкого спектра действия.
Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроор-
ганизмов (аэробных и анаэробных). Действует на Рrоteus всех видов,
Serratia, Еscherichia соli, Васteroidеs, Кlebsiellа, устойчивые к
цефалотину. Устойчив к b -лактамазам. Эффективен в отношении
микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, эритро-
мицину, хлорамфениколу (левомицетину), канамицину, гентамицину,
сульфа- ниламидам. Цефокситин действует бактерицидно за счет
ингибирования синтеза оболочки бактериальной клетки. Применяют для
лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему мик- роорганизмами,
в том числе при смешанных инфекциях. Основными показа- ниями к
применению цефокситина являются перитонит и другие инфекции брюшной
полости и полости таза, гинекологические инфекции, септицемии,
эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, инфекция
дыхательных путей, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Для лечения менин- гита не применяется. Назначают внутривенно или
внутримышечно . Разовая доза для взрослых составляет 1 - 2 г через
каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях вводят по 3 г через каждые 6 ч (до
12 г в сутки). Детям грудного и более старшего воз- раста вводят из
расчета 20 - 40 мг/кг каждые 6 -8 ч, новорожденным - 20 - 40 мг/кг
через 8 - 12 ч. Взрослым и детям со сниженной функцией почек препарат
назначают в уменьшенных дозах и увеличивают интервалы между
введениями. Для внутривенных введений цефокситин растворяют в
стерильной воде для инъекций: 1 г препарата растворяют сначала в 2 мл
воды, затем добавляют 10 или 20 мл воды (во флаконы с содержанием 1
или 2 г препарата) и встряхивают до полного растворения. Струйно
вводят раствор в течение 3 - 5 мин. Для капельного введения разводят
раствор в изотоническом (0,9 %) растворе натрия хлорида или 5 %
растворе глюкозы. Для внутримышечных инъекций растворяют 1 г
цефокситина в 2 мл стериль- ной воды для инъекций или 0,5 мл 1 %
раствора лидокаина. Возможные побочные явления в основном такие же,
как при применении дру- гих цефалоспоринов. При внутривенном введении
возможно развитие тромбофле- бита. При внутримышечном введении могут
появиться боли (в связи с чем рекомендуется применение для растворения
местного анестетика лидокаина) и возможно местное уплотнение тканей.
Цефокситин противопоказан при повышенной чувствительности к цефало-
споринам. Не следует назначать препарат беременным (недостаточно
изуче- на опасность тератогенного эффекта) . Препарат выделяется с
женским моло- ком; применять его у кормящих матерей следует только при
наличии абсолютных показаний. Форма выпуска: лиофилизированный порошок
во флаконах по 1 и 2 г. Хранение: в сухом месте при температуре не
выше + 30 'С. При разведе- нии стерильной водой для инъекций,
активность сохраняется в течение 24 ч при комнатной температуре и в
течение 48 ч при хранении препарата в холодильнике.
ЦЕФОПЕРАЗОН ( Сеfoperazonе )*. Выпускается в виде натриевой соли.
Синонимы; Цефобид, Сеfapizon, Сеfobid, Lorizon. Цефалоспориновый
антибиотик третьего поколения. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. Обладает широким спектром действия. По действию в
основном сходен с дру- гими цефалоспоринами третьего поколения;
применяют при септицемии, ме- нингите, инфекциях дыхательных и
мочеполовых путей, гонорее, инфекциях костей, суставов, мягких тканей
и др. Выделяется преимущественно с желчью. Поэтому рекомендуется
применять при заболеваниях желчевыводящих путей. Вводят цефоперазон
внутримышечно и внутривенно . Обычная доза для взрослых 1 - 2 г в
сутки; при тяжелых инфекциях - до 12 г в сутки дробными до- зами.
Новорожденным и детям вводят от 50 до 200 мг/кг в сутки в 2 приема.
Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как
для других цефалоспоринов. При употреблении алкоголя, в период лечения
цефоперазоном, возможна тету- рамподобная реакция (см. Тетурам). Форма
выпуска: во флаконах по 0,5 - 1,0 и 2 г натриевой соли цефоперазона,
Растворы несовместимы с растворами аминогликозидов (в одном шприце).
ЦЕФОТАКСИМ ( Сеfotaxim )*. Цефалоспориновый антибиотик третьего
поколения. Выпускается в виде натриевой соли. Синонимы: Клафоран,
Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimа- fen, Rаlopar и
др. По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и
вто- рого поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую
актив- ность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к
действию про- дуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким
спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и
грамотрицательные микроор- ганизмы, устойчивые к другим
цефалоспоринам, пенициллинам и прочим про- тивомикробным средствам.
Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно ; при приеме внутрь
он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается
быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после
инъек- ции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается
в эффектив- ных концентрациях в плевральной, перитонеальной,
синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в
неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20
%). Частично выводится с желчью. Применяют цефотаксим при инфекциях,
вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях
дыхательных и мочевыводящих путей, по- чек, инфекциях уха, горла,
носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфек- циях костей и мягких
тканей, брюшной полости, при гинекологических инфек- ционных
заболеваниях, гонорее и др. Для внутримышечной инъекции растворяют 0,5
г цефотаксима в 2 мл (со- ответственно 1 г и 2 г в 3 и 5 мл)
стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для
введения в вену растворяют 0,5 г в 2 мл (или 1 г в 4 мл и 2 г в 10 мл)
стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3 - 5 мин. Для
капельного введения (в течение 50 - 60 мин) раство- ряют 2 г препарата
в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы. Обычная доза цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет -
1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях, дозу увеличивают на 2 г
через каждые 12 ч или увеличивают число введений до 3 - 4 раз в сутки,
доводя общую суточ- ную дозу до максимальной - 12 г. Обычная доза для
новорожденных и детей младшего возраста 50 - 100 мг/кг в день,
разделенная на отдельные приемы с промежутками от 12 до 6 ч. Для
недоношенных детей, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В
случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии
(выделе- ние креатинина 5 мл/мин) обычно уменьшают дозу наполовину.
При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, рас-
стройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения,
нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной
фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления
раздражения в месте инъекции, повыситься температура. Противопоказания
общие для всех целофалоспоринов. Форма выпуска: во флаконах по 0,5; 1
и 2 г.
ЦЕФТАЗИДИМ ( Сеftаzidimе )*. Цефалоспориновый антибиотик третьего
поколения для парентерального при- менения. По химической структуре
близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон). Синонимы:
Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf,
Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др. Выпускается в виде порошка
от белого до желтоватого цвета в ампулах, содержащих по 0,25; 0,5; 1 и
2 г цефтазидима с натрия карбонатом (1,18 мг на 1 г цефтазидима). При
добавлении воды препарат растворяется с образова- нием пузырьков газа
- образуется раствор для инъекций. Вводят цефтазидим внутримышечно и
внутривенно . При обоих способах введе- ния быстро достигается высокая
концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после
внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечно- го введения).
Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, вы-
деляется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в тече-
ние 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту,
си- новиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и
жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через
неповрежденный гематоэн- цефалический барьер. Цефтазидим является
антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях,
вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните,
менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых
путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного
тракта и др. Доза для взрослых составляет обычно 1 г каждые 8 ч или 2
г каждые 12 ч (при тяжелых инфекциях - до 6 г в сутки). При менее
тяжелых инфекциях и инфекциях мочевых путей назначают, как правило, по
0,5 - 1,0 г каждые 12 ч. Больным с нарушением функции почек, дозы
цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0,5 г каждые 48 ч).
Детям, в зависимости от возраста и тяжести заболевания, вводят
препарат в меньших дозах: в возрасте до 2 мес - по 25 - 50 мг/кг в
сутки (в 2 приема), старше 2 мес - по 50 - 100 мг/кг в сутки.
Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как
для других цефалоспориновых антибиотиков. Форма выпуска: во флаконах
по 0,25; 0,5; 1 и 2 г. Растворы готовят непо- средственно перед
введением (в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе
глюкозы). Не следует смешивать в одном шприце раствор цефта- зидима с
растворами аминогликозидов. Хранение: при температуре не выше 25 "С.
ЦЕФТРИАКСОН ( Сеftriахоn )*. Цефалоспориновый антибиотик третьего
поколения. По химической структуре близок к цефотаксиму. Выпускается в
виде натриевой соли. Синонимы: Лонгацеф, Роцефин, Веtasроrin,
Сеfаdrох, Сеfаdrохil, Сеfаmох, Сеftriаksоn, Durасеf, Lоngaсеf,
Rосeрhin, Ultrасеf и др. Подобно цефотаксиму не всасывается из
желудочно-кишечного тракта; при- меняется внутримышечно и внутривенно.
После внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови
отмечается через 1,5 ч. Препарат длительно сохраняется в организме.
Минимальные антимикробные концентрации обнару- живаются в крови в
течение 24 ч и более. Препарат хорошо проникает в органы, жидкости
организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную),
в костные ткани. Выделяется (до 50 %) почками в активной форме в
течение 48 ч. При по- чечной недостаточности выделение замедляется.
Частично выводится с желчью. Показания к применению цефтриаксона в
основном совпадают с показаниями к использованию других цефалоспоринов
третьего поколения (см. Цефотаксим). Основные отличия цефтриаксона
объясняются его фармакокинетическими особенностями: медленное
выведение из организма (это позволяет вводить его обычно 1 раз в
сутки, и в тяжелых случаях 2 раза в сутки), широкий спектр действия
(применяют при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспори- нам,
пенициллинам, аминогликозидам и другим антибиотикам), относительно хо-
рошая переносимость. Вводят цефтриаксон взрослым и детям старше 12 лет
в дозе 1 - 2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу
увеличивают до 4 г (два введения с промежутком 12 ч). Детям младшего
возраста вводят 20 - 80 мг/кг в сутки однократно, недоно- шенным детям
- в суточной дозе не выше 50 мг/кг. При тяжелой недостаточности почек
и печени дозу необходимо уменьшать. Больным гонореей достаточно
однократного введения 0,25 г внутримышеч- но. При других инфекциях,
длительность лечения зависит от тяжести заболева- ния. Рекомендуется
вводить препарат (как и другие химиотерапевтические средства) не менее
чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела. Возможные
побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при
применении цефотаксима. Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 1 г. К
флаконам для внутримышечного введения прилагаются ампулы с
растворителем (по 2 или 3,5 мл), содержащим лидокаин (для уменьшения
болезненности).
ЦЕФУРОКСИМ ( Сеfuroxim )*. Цефалоспориновый антибиотик второго
поколения. Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim,
Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех,
Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др. Выпускается в виде
натриевой соли. При приеме внутрь практически не всасывается.
Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром
антимикробного действия и бо- лее других цефалоспоринов эффективен в
отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы.
Эффективен также в отношении b -лактамазооб- разующих гонококков.
Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфек-
циях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др. Вводят
взрослым внутримышечно и внутривенно по 0,75 г 3 - 4 раза в сутки при
наличии грамположительных возбудителей и по 1,5 г 3 - 4 раза в сутки
при наличии грамотрицательных возбудителей. Детям вводят из расчета 50
- 100 мг/кг в сутки (в 3 - 4 введения). Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как для других антибиотиков
цефалоспоринового ряда. Форма выпуска: во флаконах по 0,75 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 25 "С. За рубежом выпускается производное цефуроксима -
цефуроксим аксетил (Се- furохimе aхеtil) - препарат, предназначенный
для приема внутрь . Синонимы: Махitil, Zinnat. Замена карбоксигруппы
на более сложный эфирный радикал позво- лила получить соединение,
устойчивое в кислом содержимом желудка и раз- лагающееся в кишечнике с
высвобождением активного цефуроксима. Препарат эффективен при разных
инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму
штаммами микроорганизмов. Назначают внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г 2
раза в день (с интервалом 12 ч), детям старше 5 лет - по 0,125 - 0,25
г 2 раза в сутки.
ЦИАМИД ( Суаmidum ). Препарат, состоящий из смеси кальция цианамида
(СаСN 2 ) и лимонной кислоты. Готовят в виде таблеток, содержащих
кальция цианамида по 0,05 г (50 мг) и лимонной кислоты по 0,1 г.
Применяют для лечения хронического алкоголизма. За рубежом аналогичный
препарат выпускается под названием "Теmposil". По механизму действия
близок к тетураму. Назначают внутрь в таблетках. Больной в течение 5 -
6 дней принимает препарат. В день проведения про- бы, утром ему дают
таблетку циамида, а через 4 ч 20 - 40 мл алкогольного на- питка.
Реакция аналогична тетурамовой, но протекает легче. Меры
предосторожности и противопоказания такие же, как при применении
тетурама. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, содержащие по 0,05 г
кальция циана- мида.
ЦИАНОКОБАЛАМИН ( Суаnосоbalaminum ). ВИТАМИН В 12 (Vitaminum В 12 ).
Со a -[ a -(5,6-Диметилбензимидазолил)-Со b -кобамидцианид, или a
-(5,6- диметил-бензимидазолил)-кобамидцианид. Cинонимы: Actamin B12,
Almeret, Anacobin, Antinem, Antipernicin, Arcavit B12, Bedodec,
Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite,
Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex,
Cytobion, Dancavit B12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit,
Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar,
Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon и др.
Кристаллический порошок темно-красного цвета без запаха. Гигро-
скопичен. Трудно растворим в воде; растворы имеют красный (или
розовый) цвет. Стерилизуют растворы при температуре + 100 С в течение
30 мин. При длительном автоклавировании витамин разрушается.
Окисляющие вос- станавливающие вещества (например, аскорбиновая
кислота) и соли тяжелых металлов способствуют инактивации витамина.
Микрофлора быстро поглощает витамин В 12 , поэтому растворы должны
сохраняться в асепти- ческих условиях. Характерной химической
особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома
кобальта и циано-группы, образующих координационный комплекс. Витамин
В 12 (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его синтез в
природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями,
актиномицетами, сине-зелеными водорослями. В организме человека и
животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в
органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке
кишечника. Синтезом в кишечнике потребность организма в витамине В 12
полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с
продуктами животного происхождения. Витамин В 12 содер- жится в разных
количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных (см.
Витогепат). В организме цианокобаламин превращается в коферментную
форму - аденозилкобаламин, или кобамамид (см.), который является
активной формой витамина В 12 . Цианокобаламин обладает высокой
биологической активностью. Является фактором роста, необходим для
нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в
синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина,
креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах
соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное
влияние на функцию печени и нервной системы. Цианокобаламин активирует
свертывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение
тромбопластической активности и активности протромбина. Он активирует
обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе не- сколько понижает ЦИГЕРОЛ ( Суgerolum ). 4,8 (+) -DL-2-Циклогексил-5,9-диметилкаприновая
кислота. Прозрачная маслянистая (консистенции глицерина) жидкость
светло-желто- го цвета со слабым характерным запахом, горьковатая на
вкус. Нерастворим в воде, растворим в органических растворителях.
Стерилизуют обычными методами. Применяют наружно при лечении
гранулирующих ран, трофических язв, ожо- говых поверхностей и т.п.
Цигеролом смачивают стерильную марлевую салфетку, которую накладывают
на раневую поверхность и покрывают компрессной бумагой. При больших
ране- вых поверхностях и обильном отделяемом компрессную бумагу не
накладывают. Рану или язву перед нанесением цигерола очищают от гноя.
При больших ра- невых поверхностях (более 20 см 2 ) цигерол разводят в
стерильном раститель- ном масле в соотношении 1:5. Перевязки делают
обычно через 1 - 2 дня, при ожогах - через 4 - 5 дней. Может
применяться также мазь цигерола (10 - 25 %) на ланолиново-вазе-
линовой основе. Цигерол обычно хорошо переносится. При нанесении
неразведенного циге- рола на большие раневые поверхности ощущается
жжение. Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 50 г.
ЦИДИПОЛ ( Cidipolum ). Комбинированный препарат, содержащий в 100 г
циминаля 0,3 г, димекcида (см.) 5 г, полиэтиленоксида 94,7 г. Густая
прозрачная жидкость слабо-желтого (до темно-желтого) цвета со слабым
запахом. Оказывает спирохетоцидное действие на бледные трепонемы,
бактерицид- ное - на гонококки, протистоцидное - на влагалищные
трихомонады. Применяют для индивидуальной профилактики заболеваний
сифилисом, го- нореей и трихомонозом у мужчин (после случайных половых
связей). Цидипол вводят в мочеиспускательный канал и обрабатывают кожу
половых органов. Применение цидипола противопоказано при острых
воспалительных заболе- ваниях мочеиспускательного канала и половых
органов. Форма выпуска: во флаконах вместимостью 5 мл с
крышкой-капельницей. Один флакон рассчитан на одну процедуру.
Прилагается инструкция по применению. Хранение: список Б. В защищенном
от света месте при температуре не выше + 10 С.
ЦИКВАЛОН (Cycvalonum um). 2,6-Бис(3-метокси-4-оксибензилиден)
циклогексанон, или 2,6-диванилалциклогексанон: Синонимы : Beveno,
Cyclovalone, Divanil, Divanone, Flavugal, Sincolin, Vanilone .
Ярко-желтый кристаллический порошок со слабым запахом ванилина.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Стимулирует
образование и выделение желчи, оказывает также противо- воспалительное
действие. Показания к применению такие же, как для оксафенамида и
других желчегонных препаратов. Назначают внутрь в первые 2 дня по 0,3
г (3 таблетки) в день, в дальнейшем по 0,4 г в день в 3 - 4 приема.
Курс лечения 3 - 4 нед; при необходимости проводят повторные курсы с
перерывом в течение месяца. Препарат обычно хорошо переносится; в
отдельных случаях в первые дни лечения может ощущаться давление в
области печени и желчного пузыря, усиливается горечь во рту; эти
явления проходят самостоятельно. Противопоказания такие же, как для
оксафенамида. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте.
ЦИКЛОБАРБИТАЛ ( Сyclobаrbitalum ). 5-Этил-5- (циклогексен-1-ил)
-барбитуровая кислота. Синонимы (кислоты или кальциевой соли):
Фанодорм, Athylhexabital, Cavonyl, Сусlоbarbital, Сусlоbarbitone,
Сусlоhexal, Cyclonal, Сусlоsеdаl, Dоrmiрhan, Dоrmiphene, Fаnodormo,
Нехеmal, Нурnoval, Nоrmаnох, Рalinum, Рanоdorm, Phanoctal, Рhаnоdоrm,
Philodorm, Рrоdorm, Sоmnоkalan и др. Белый кристаллический порошок
слабогорького вкуса. Практически нерастворим в воде, легко растворим в
спирте и эфире. Снотворное и успокаивающее средство. По химическому
строению близок к фенобарбиталу, но вместо фенильного радикала при С5
содержит циклогексенильный, входящий также в состав молекулы
гексенала. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
В организме относительно быстро расщепляется, главным образом в
печени. При нарушении функции печени разрушение препарата замедляется.
По фармакологическим свойствам близок к этаминал-натрию, но быстрее
метаболизируется и выводится из организма, в связи с чем действует
менее продолжительно и вызывает меньше побочных эффектов, чем другие
барбитураты (при длительном применении развиваются явления привыкания
- ) . После приема циклобарбитала (доза для взрослых 0,1 - 0,2 г) сон
продолжается 5 - 6 ч. Циклобарбитал исключен из номенклатуры
лекарственних средств, но применяется как составная часть
комбинированного препарата, выпускаемого за рубежом (Польша) под
названием (Reladorm). Таблетки содержат О,1 г циклобарбитала
(фанодорма) и 0,01 г (10 мг) реланиума (диазепама, см. Сибазон).
Сочетание снотворного средства и транквилизатора усиливает
успокаивающее и снотворное действие. Назначают как снотворное средство
взрослым по 1 таблетке за полчаса до сна. Форма выпуска: таблетки в
упаковке по 10 штук. Хранение: список Б.
ЦИКЛОДОЛ ( Cyclodolum ).
1-Фенил-1-циклогексил-3-(N-пиперидино)-пропанола-1-гидрохлорид.
Синонимы: Паркинсан, Паркопан, Ромпаркин, Anti-Sраs, Аntitrem,
Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochoride, Pacitane, Parkan, Parkinsan,
Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Tremin, Trihetphenidili
hydrochloridum, Trihexyphenidyl hydrochloride, Triphenidyl, Trixyl и
др. Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде,
медленно растворим в спирте. Циклодол является одним из основных
синтетических холинолитических пре- паратов, применяемых для лечения
паркинсонизма. Он оказывает сильное цент- ральное н-холинолитическое,
а также периферическое м-холинолитическое дей- ствие. У больных
паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим пре- паратам,
уменышает тремор; в меньшей мере влияет на ригидность и брадики-
незию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается
слюно- течение, в меньшей степени потоотделение и сальность кожи.
Применяют циклидол при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях,
выз- ванных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсона, болезни
Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями
экстрапирамидной системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает
движения при парезах пирамидного характера. Принимают внутрь (во время
или после еды) в таблетках начиная с 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в
день; в последующем прибавляют по 1 - 2 мг в день до суточной дозы
0,005 - 0,006 - 0,01 г (5 - 6 - 10 мг) в день (в 1 - 2 - 3 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г. При
применении препарата могут возникнуть побочные явления, связанные с
его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение
аккомодации, учащение пульса, головокружение. При уменьшении дозы или
при отмене препа- рата побочные явления проходят. При передозировке
возможны нарушения функции ЦНС (психическое и двига- тельное
возбуждение, галлюцинаторные явления и др.), свойственные действию
больших доз холинолитических препаратов. Препарат противопоказан при
глаукоме (особенно при закрытоугольной форме), задержке
мочеиспускания, фибрилляции предсердий. Осторожность следует соблюдать
при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, заболеваниях
сердца, печени и почек. Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005
г в упаковке по 50 штук. Хранение: список А. В хорошо укупоренной
таре.
ЦИКЛОМЕТИАЗИД ( Сусlоmethiazidum ).
3-Циклопентилметил-6-хлор-7-сульфамоил-3,4-дигидро-1,2,4-
бензотиадиазин-1,1-диоксид. Синонимы: Сусlореnthiazidе,
Сусlореnthiazidum, Nаvidrех, Nаvidriх, Salimid, Zуklореnthiаzid. Белый
или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. По строению
и фармакологическим свойствам близок к дихлотиазиду. Химическая
структура отличается тем, что один из атомов водорода в положении С 3
замещен метилциклопентильным радикалом. Значительно более активен, чем
дихлотиазид, что позволяет применять его в меньших дозах. Препарат
хорошо всасывается. Диуретический эффект проявляется через 2 - 4 ч
после приема, с максимумом через 3 - 6 ч. Общее время действия средней
терапевтической дозы около 10 - 12 ч. Суточный диурез возрастает в 1,5
- 2,5 раза. Показания к применению такие же, как для дихлотиазида.
Назначают внутрь в таблетках. При отеках обычно принимают по 0,0005 г
(0,5 мг = 1 таблетке) в день (лучше утром), в более тяжелых случаях -
по О,ОО1 - 0,0015 г (2 - 3 таблетки) в день. Увеличение дозы свыше
0,002 г в день обычно не усиливает эффекта. Длительность курса и общая
продолжительность лечения такие же, как для дихлотиазида. При
гипертонической болезни назначают по 0,0005 г (1 таблетка) в день, при
сочетании с гипотензивными средствами - по О,ООО5 г 2 - 3 раза в
неделю. Детям рекомендуется принимать по О,ООО25- 0,0005 г (1/2 - 1
таблетка) в день или 1 раз в 2 - 3 дня. Побочные явления, меры
предупреждения и противопоказания такие же, как для дихлотиазида.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ЦИКЛОПРОПАН ( Cyclopropanum ). Синоним: Cyclopropane. Безцветный
горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах петролейного
эфира, едкого вкуса. Относительная плотность 1,879. При температуре 4
- 20 С и давлении 5 атм переходит в жидкое состояние; температура
кипения циклопропана при атмосферном давлении - 347 С. Мало растворим
в воде (один объем газа при + 20 С растворим в 2,85 объема воды).
Легко растворим в спирте, петролейном эфире, хлороформе и жирных
маслах. Циклопропан оказывает сильное общеобезболивающее действие.
Чрезвы- чайно огнеопасен; его смеси с кислородом, закисью азота и
воздухом могут взрываться при соприкосновении с пламенем,
электрической искрой и другими источниками, которые могут вызывать
воспламенение. При использовании цик- лопропана необходимо принимать
все меры, исключающие возможность взрыва, в том числе меры
предосторожности, связанные с применением электро- и
рентгеноаппаратуры и исключающие образование статического
электричества. В связи с этими особенностями, а также с появлением
новых способов и средств общего обезболивания циклопропан в настоящее
время крайне редко используется в качестве средства для наркоза.
Действует циклопропан быстро. В концентрации 4 об. % вызывает
аналгезию, 6 об. % - выключает сознание, 8 - 10 об. % - вызывает
наркоз (III стадии), в концентрации 20 -30 об. % - глубокий наркоз. В
организме циклопропан не разрушается и выделяется в неизменном виде
почти полностью через 10 мин после прекращения ингаляции. Циклопропан
не оказывает выраженного влияния на функции печени и почек; несколько
понижает диурез. Иногда при наркозе циклопропаном наступает
кратковременная гипергликемия, связанная с возбуждением
адренореактивных систем. Этот эффект менее выражен, чем при применении
эфира. Циклопропан оказывает возбуждающее влияние на холинореактивные
системы организма и вызывает некоторое замедление пульса, возможны
аритмии. Под влиянием циклопропана сильно повышается чувсвительность
миокарда к адреналину; введение адреналина при наркозе циклопропаном
может вызвать фибрилляцию желудочков. Артериальное давление во время
наркоза несколько повышается, что может привести к некоторому усилению
кровоточивости. Циклопропан используется для вводного и основного
наркоза (циклопропан с кислородом); чаще применяется в комбинации с
другими средствами для наркоза (закись азота, эфир) и с мышечными
релаксан- тами. Показан больным с заболеваниями легких, так как не
вызывает раздражения слизистых оболочек дыхательных путей. Его можно
назначать при болезнях печени и при диабете. Циклопропановый наркоз
может применяться для кратковременных опера- тивных вмешательств.
Циклопропан применяют в смеси с кислородом по закрытой и полузакрытой
системе (иногда по полуоткрытой) с использованием наркозных аппаратов
с дозиметрами. Для поддержания наркоза использу- ют 15 - 18 %
циклопропана. Введение в наркоз осуществляется более высокими
концентрациями циклопропана. К моменту окончания операции подачу
циклопропана прекращают, и через 2 - 5 мин. вдыхания чистого кислорода
больные просыпаются. Подача кислорода должна производиться непрерывно.
Необходимо следить за тем, чтобы сохранялась достаточная вентиляция
легких и происходило освобождение организма от углекислоты. Иногда
циклопропан применяют как составную часть . После вводного
внутривенного наркоза тиопентал-натрием подают (по полузакрытому
способу) смесь газов в следующем соотношении: закись азота - 1 часть,
кислород - 2 части, циклопропан - 0,4 части. При использовании этой
смеси необходимо после окончания обез- боливания исключать
наркотизирующие компоненты в определенной последовательности (во
избежание развития гипоксии): сначала прек- ращают подачу
циклопропана, через 2 - 3 мин - закиси азота и еще через такой же срок
- кислорода. При правильном дозировании циклопропана наркоз протекает
без осложнений, больные быстро просыпаются после окончания ингаляции.
В случае передозировки возможны остановка дыхания и угнетение сер-
дечной деятельности вплоть до остановки сердца. В связи с быстрым
пробуждением после прекращения наркоза больные могут ощущать после
операции сильную боль, поэтому до окончания операции рекомендуется
ввести анальгетик. После наркоза относительно часто наб- людается
головная боль, в отдельных случаях - послеоперационная рвота, парез
кишечника. Поэтому больные после пробуждения от наркоза нуждаются в
тщательном наблюдении. При циклопропановом наркозе противопоказано
введение адреналина и норадреналина. Форма выпуска: в стальных
цельнотянутых баллонах вместимостью 1 и 2 л жидкого циклопропана,
находящегося под давлением 5 атм; баллоны окрашены в оранжевый цвет и
имеют надпись . К применению циклопропана допускается только
медицинский персонал, прошедший соответствующий инструктаж. Хранение:
в прохладном месте вдали от источников огня.
ЦИКЛОСЕРИН ( Сycloserinum ). Циклосерин - антибиотик, образующийся в
процессе жизнедеятель- ности Streptomyces orchidaceus или других
микроорганизмов; получают также синтетическим путем. По химической
структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазоли- динон. Cинонимы:
Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomy- cin,
Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin,
Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др. Белый
кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в
воде. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия:
угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее
ценным свойством является его способность задерживать рост микобакте-
рий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фти-
вазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим
препаратам и ПАСК. Циклосерин быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта, прони- кает в спинномозговую жидкость;
терапевтическая концентрация обнаружи- вается в крови через 4 - 8 ч
после его приема. Циклосерин рассматривается как <>
противотуберкулезный препарат, т.е назначаемый больным хроническими
формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты
перестали оказывать эф- фект. Циклосерин можно также сочетать с
основными препаратами для пре- дупреждения развития резистентности
микобактерий. Возможно также ком- бинированное использование
циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом
и др. Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25
г 3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная
доза 1 г. Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают
по 0,25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0,01 -
0,02 г/кг, но не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только
в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной
эффективности меньших доз. При лечении циклосерином могут наблюдаться
побочные явления, обуслов- ленные главным образом токсическим влиянием
препарата на нервную систему: головная боль, головокружение,
бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная
раздражительность, ухудшение памяти, парестезии, периферические
невриты. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха,
психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилепти-
формные припадки, потеря сознания. Эти явления обычно проходят при
уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить
токсическое действие циклосерина можно, назна- чая в период лечения
глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до еды);
рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли адено-
зинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора ежедневно. Иногда
эффектив- но введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора
в сутки). При необходимости, можно принимать противосудорожные и
седативные средства, антидепрессанты. Для уменьшения побочных реакций
следует ограничить психическое напря- жение больных и исключить
возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой
головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.
Противопоказания: органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения
психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни.
Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в
первую неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат
при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим
алкоголизмом. В амбулаторной практике применяют осторожно после
проверки его пе- реносимости в стационаре. Форма выпуска: таблетки или
капсулы по 0,25 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при температуре не выше + 20 С.
ЦИКЛОСПОРИН ( Сусlosporinum ). Препарат полипептидиой природы,
состоящий из 11 аминокислотных остатков. Впервые был выделен из
некоторых видов грибов (Суclindoсaprum lucidum и Тrichoderma
polysporum). Синонимы: Сандиммун [название препарата фирмы "Sandoz"
(Швейцария)], Сусlorin, Сусlosporin А, Sandimmun. Препарат обладает
мощной иммунодепрессивной активностью, удлиняет срок выживания разных
аллогенных трансплантатов (кожи, почек, сердца и др.). Механизм
действия циклоспорина связан с избирательным и обратимым из- менением
функции лимфоцитов, путем подавления образования и секреции лимфокинов
и их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое по- давление
продукции интерлейкина-2 и фактора роста Т-клеток приводит к по-
давлению дифференцировки и пролиферации Т-клеток, участвующих в оттор-
жении трансплантатов, снижению продукции интерлейкинов и других лимфо-
кинов. Циклоспорин является основным средством профилактики отторжения
транс- плантата при аллогенной пересадке почки, сердца, легких и
других органов, а также при пересадке костного мозга. Применяют также
циклоспорин для уменьшения реакции отторжения транс- плантата у
больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты. Препарат вводят
внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начи- нают за 4 -
12 ч до операции трансплантации. При пересадке костного мозга исходную
дозу вводят накануне операции. Обычно исходную дозу вводят внутривенно
и продолжают внутривенные инъ- екции в течение 2 нед. Затем переходят
на пероральную поддерживающую те- рапию. Следует помнить, что
циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксич- ностью. Основным
принципом оптимального применения препарата является сбалан-
сированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой и пере-
носимой (не оказывающей токсического действия). Циклоспорин вводят
внутривенно медленно (капельно) в изотоническом рас- творе натрия
хлорида или 5 % растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при
введении в вену 3 - 5 мг/кг в день, при приеме внутрь - 10 - 15 мг/кг
в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в
крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для
ис- следования применяют радиоиммунологический метод с использованием
специаль- ных наборов (например, "Sandoimmun - Kit"). Применение
циклоспорина должно производиться только врачами, имею- щими
достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. При лечении
циклоспорином могут наблюдаться различные побочные явле- ния:
нарушения функции почек, печени, желудочно-кишечного тракта (тошнота,
рвота, анорексия), гиперплазия десен, тромбоцитопения, задержка
жидкости в организме, судороги и др. Формы выпуска: раствор для
перорального применения, содержащий по 100 мг в 1 мл; концентрат для
внутривенного вливания (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650
мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина. Раствор
циклоспорина выпускается с содержанием полиокси- этилированного
касторового масла (которое иногда может вызывать анафи- лактоидные
реакции) и этилового спирта. Концентрат циклоспорина для внутривенного
введения разводят изотониче- ским раствором натрия хлорида или 5 %
раствором глюкозы в соотношении 1:20 - 1:100 непосредственно перед
применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч.
ЦИКЛОФОСФАН ( Сусlophosphаnum ). N-бис-( b -Хлорэтил)-N
-О-триметиленовый эфир диамида фосфорной кислоты. Синонимы:
Cyclophosphamidе, Cyclophosphamidum, Cytofosfan, Cytophosphan,
Cytoxan, Endoxan, Еnduxan, Genoxal, Мitoxan, Рrосуtох, Sendохаn и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:50), легко раство-
рим в спирте, трудно - в изотоническом растворе натрия хлорида.
Является алкилирующим цитостатическим препаратом с характерным химиче-
ским строением: его молекула имеет две фосфамидные связи и одну
фосфорно- эфирную связь; синтез произведен с таким расчетом, чтобы
препарат обладал избирательной противоопухолевой активностью, т.е.,
чтобы он был неактивным, находясь в крови, но при проникновении в
опухолевые клетки быстро разла- гался под влиянием содержащихся в них
в относительно большом количестве фосфатаз (фосфамидаз) с
освобождением бис-( b -хлорэтил)-амина. Таким образом, препарат может
рассматриваться как пролекарство с функцией, доставляющее активное
цитостатическое вещество в опухолевые клетки. В последнее время
установлено, что в организме обра- зуются фосфорсодержащие активные
метаболиты циклофосфана, играющие важную роль в противоопухолевом
эффекте. Препарат обладает относительно широким противоопухолевым
спектром дей- ствия и оказывает более мягкое, чем другие аналогичные
препараты, влияние на тромбоцитопоэз. Применяют циклофосфан при
мелкоклеточном раке легкого, раке яичников, раке молочной железы,
ретикулосаркоме, лимфосаркоме, хроническом лимфолей- козе, остром
лимфобластном лейкозе, множественной миеломе, опухоли Вильямса,
костной ретикулосаркоме, опухоли Юинга, ангиосаркоме. Вводят
внутривенно, внутримышечно внутрь, а также в полости. Используют
разные схемы лечения: а) по 200 мг (3 мг/кг) ежедневно или 400 мг (6
мг/кг) через день (внутрь, внутривенно или внутримышечно); б) по 1 г
(15 мг/кг) 1 раз в 5 дней внутривенно; в) 2 - 3 г (30 - 45 мг/кг) 1
раз в 2 - 3 нед внутривенно. Курсовая доза при всех режимах лечения
составляет 6 - 14 г. Используют и другие схемы лечения. При скоплениях
жидкости в результате ракового процесса в брюшной и плевральной
полостях, в дополнение к внутривенным инфекциям, вводят в по- лости по
0,4 - 1,0 г циклофосфана (при каждой пункции). Количество препа- рата,
вводимого в вену, при этом соответственно уменьшают. После оконча- ния
основного курса лечения циклофосфаном, может применяться
поддерживающая терапия: 2 раза в неделю вводят внутривенно (или
внутримышечно) по 0,1 - 0,2 г препарата или назначают его внутрь в
виде таблеток по 0,05 - 0,1 г 2 раза в день. Прием препарата внутрь
удобен для длительной терапии. Циклофосфан используется также как
иммунодепрессивное средство. Он по- давляет (как и другие цитостатики)
пролиферацию участвующих в иммунном ответе лимфоцитарнык клонов. При
этом он действует преимущественно на В- лимфоциты. Имеются данные о
применении циклофосфана при гломерулонефритах, красной волчанке,
ревматоидном артрите, неспецифическом аортоартериите. В качестве
иммунодепрессивного средства применяют обычно циклофосфан из расчета
1,0 - 1,5 мг/кг (50 - 100 мг в сутки), а при хорошей перено- симости -
до 3 - 4 мг/кг. Следует учитывать, что, хотя циклофосфан меньше влияет
на кроветворе- ние, чем другие производные бис-( b - хлорэтил)-амина,
он также может вы- звать угнетение лейкопоэза. Нельзя начинать лечение
препаратом при количестве лейкоцитов менее 3,5 х 10 9 /л и тромбоцитов
120 х 10 9 /л. Во время лечения необходимо проводить исследование
крови не реже 2 раз в неделю. При снижении количества лейкоцитов до
2,5 х 10 9 /л и тромбоцитов до 100 х 10 9 /л лечение прекращают. При
резко выраженной лейкопении пере- ливают кровь или лейкоцитную и
тромбоцитную массу, назначают витамины, стимуляторы кроветворения.
Переливание стимулирующих количеств крови (100 - 125 мл 1 раз в
неделю) рекомендуется производить в течение всего курса лечения. При
применении циклофосфана, особенно при передозировке, могут наблю-
даться различные побочные явления. Часто бывает тошнота и рвота. Для
уменьшения этих явлений рекомендуется введение пиридоксина
(внутримышечно 0,05 г) или аминазина (0,025 г внутривенно или
внутримышечно) через 1 ч после введения циклофосфана. Часто (до 90 %
случаев) через 18 - 20 дней после начала применения препарата
наблюдается частичная или полная ало- пеция; волосы отрастают после
прекращения приема циклофосфана. Иногда возникают головокружение,
ухудшение зрения, дизурические явления, гема- турия. Дизурические
явления проходят обычно через 4 - 5 дней. Часто боль- ные жалуются на
боль в костях, длящуюся до 2 - 3 нед. Местного раздражающего влияния
циклофосфан не оказывает, однако при внутриплевральном введении
препарата может повыситься температура тела (на 2 - 3-й день),
появиться кашель и боль в грудной клетке. Циклофосфан противопоказан
при анемии, кахексии, тяжелых заболевани- ях сердца, печени и почек, в
терминальных стадиях болезни. Формы выпуска: в ампулах по 0,1 и 0,2 г
препарата; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г в упаковке по 50
штук. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением
на сте- рильной воде для инъекций. Хранение: список А. В сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
ЦИМЕЗОЛЬ ( Cimesolum ). Комбинированный аэрозольный препарат,
содержащий циминаль (1 г), тримекаин (4 г), порошок окисленной
целлюлозы (2,5 г), диметилсульфоксид (1,5 г) и другие компоненты и
пропеллент хладон-12. Препарат выпускается из баллона в виде белой
стабильной пены. Применяют наружно для лечения и профилактики гнойных
осложнений при повреждениях мягких тканей, трофических язвах,
пролежнях, ожогах I и II степеней и др. Оказывает одновременно
обезболивающее действие. Наносят препарат на пораженную поверхность
путем нажатия на головку распылителя. В течение 1 - 2 с выделяется 20
-40 см 3 пены (2 - 4 г препа- рата). Можно нанести пену на марлю,
затем наложить на рану и сделать по- вязку. Перевязки с нанесением
аэрозольной пены производят через 1 - 2 - 3 сут до появления
грануляций. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах, содержащих 60 г
препарата, с клапаном непрерывного действия. Хранение: при температуре
не выше + 35 С вдали от огня; предохранять от воздействия прямых
солнечных лучей и механических повреждений.
ЦИМЕТИДИН ( Сimetidinum )*. Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил,
Примамет, Симетидин, Тагамет, Циметигет, Цинамет, Аciloc, Аltramet,
Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet,
Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin,
Supramet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet,
Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др. Основным фармакологическим эффектом
циметидина является угнетение сек- реции желудочного сока, связанное с
блокадой Н 2 -рецепторов стенки желудка. Он угнетает спонтанную
секрецию и секрецию, стимулированную гистамином, пентагастрином,
кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на
карбахолиновую гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической
ак- тивностью. Он не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает
местно- анестезирующего действия. Препарат уменьшает выделение
пепсина. Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В
связи с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает
седатив- ного эффекта. Применяют циметидин для лечения язвенной
болезни желудка и двенадца- типерстной кишки и при других состояниях,
требующих снижения гиперацид- ности желудочного сока, в том числе при
рефлюкс-эзофагите, синдроме Зол- лингера - Эллисона и др. Назначают
циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 0,8 - 1
г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед
сном. При необходимости увеличивают суточную дозу до 1,6 г. Курс
лечения продолжается обычно 4 - 6 нед (при необходимости до 8 нед). По
окончании курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в
течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером
0,2 г). Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу.
Внезапное пре- кращение приема может привести к резкому повышению
секреции и обостре- нию заболевания. Циметидин можно применять вместе
с антацидными препаратами, однако антацидное средство следует
принимать через час после приема цимети- дина, так как при
одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается. Внутривенно
циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 - 6 ч.
Максимальная суточная доза составляет 2 г. При капельном введении доза
составляет 0,1 г (10О мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют
каж- дые 4 - 6 ч. Максимальная скорость инфузии - 150 мг в час (или 2
мг/кг в час). Внутривенное введение производят только в условиях
стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения
сердечного ритма и сильное снижение артериального давления. При
применении циметидина могут наблюдаться различные побочные явле- ния:
диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания),
головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться изменения
биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном
применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что
свя- зано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина.
Име- ются также данные о том, что циметидин подавляет продукцию
внутреннего фактора и всасываемость витамина В 12 , а также что он
может оказывать анти- андрогенное действие. Наблюдалось также
изменение клиренса вофавердина, свидетельствующее об ухудшении
выделительной функции печени. Воз- можность рецидивов при отмене
препарата и его побочное действие тре- буют соблюдения большой
осторожности при назначении больным язвенной бо- левнью желудка и
двенадцатиперстной кишки. При применении циметидина необходимо следить
за функцией почек и пе- чени, проводить соответствующие биохимические
исследования, следить за сос- тоянием кроветворной системы. Препарат
противопоказан при беременности и кормлении грудью, больным с
нарушениями функций печени и почек; препарат также противопоказан
детям в возрасте до 14 лет . Циметидин подавляет активность цитохрома
Р-450 и других ферментов пе- чени, обеспечивающих метаболизм и
дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он
повышает их токсичность и усиливает возможные по- бочные эффекты (в
частности, действие пероральнык антикоагулянтов). Если больной
получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назна- чения
циметидина тщательно подобрать дозу. Циметидин усиливает также
действие теофиллина, дифенина, b -адрено- блокаторов и других
лекарственных средств (в связи с угнетением деток- сицирующих
ферментных систем печени). Нельзя применять циметидин одновременно с
диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их
полураспада. Нельзя назначать пре- парат одновременно с цитостатиками
и другими препаратами, вызывающими нейтропению. Формы выпуска:
таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 % раствор в ампулах по 2 мл (0,2 г в
ампуле). Хранение: список Б.
ЦИМИНАЛЬ ( Ciminalum ). пара-Нитро- a -хлоркоричный альдегид.
Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в во-
де, мало растворим в спирте. Подавляет (местно) грамположительную и
грамотрицательную флору, спо- собствует эпителизации и заживлению ран.
Применяют наружно для лечения пиодермии, трофичесних язв, осложненных
инфекций, ожогов II степени; как дополнительное средство при лечении
ран, инфицированных синегнойной палочкой, при мелких гранулирующих
ранах с гнойным отделяемым и др. Назначают в виде порошка (для
припудривания) или 1 % и 3 % суспензии, котоые наносят на повежденную
поверхность из расчета 5 мг на 1 см . Перевязки производят через 3 - 5
дней. При длительном применении препарата возможно возникновение
дерматитов, чувства жжения и зуда на месте применения. Препарат
противопоказан при глубоких ожогах и экземах. Форма выпуска: в
упаковке по 5 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ЦИНКА ОКИСЬ ( Zinci oxydum ). Синоним: Zincum oxydatum. Белый или
белый с желтоватым оттенком, аморфный порошок без запаха. Практически
нерастворим в воде и спирте, растворим в разведенных минераль- ных
кислотах, а также в уксусной кислоте. Применяют наружно в виде
присыпок, мазей, паст, как вяжущее, подсуши- вающее и дезинфицирующее
средство при кожных заболеваниях (дерматиты, язвы, опрелости и др.).
При гнездной алопеции у детей назначают цинка окись внутрь по 0,02 -
0,05 г 2 - 3 раза в день (после еды); применяют одновременно мазь
цинко- вую (2 %) и деперзолон (см. ранее). Форма выпуска: порошок.
Хранение: в хорошо укупоренной таре. Rp.: Zinci oxydi 5,0 Talci 15,0
M.f. pulv D.S. Присыпка Выпускается ряд мазей, паст и линиментов,
содержащих цинка окись и другие ингредиенты. Мазь цинковая (Unguentum
Zinci). Состав: цинка окиси 1 часть, вазели- на 9 частей.
Антисептическое, вяжущее и подсушивающее средство для наруж- ного
применения при кожных заболеваниях. Форма выпуска: в упаковке по 30 г.
Мазь цинковая <> (Unguentum Zinci <>). В 100 г мази содержится цинка
окиси 5 г, глины бентонитовой Тиха-аскане 25 г, полиэтиленоксида 55 г,
воды дистиллированной 15 г. Однородная масса светло-серого цвета.
Применяют наружно при дерматитах, экземе. Форма выпуска: в тубах по 40
г и банках по 25 г. Мазь цинко-нафталановая с анестезином (Unguentum
Zinci-naphthalanum cum Anaesthesino). В 100 г мази содержится мази
цинковой 79,2 г, мази наф- таланной 15,8 г, анестезина 5 г. Паста
цинковая (Pasta Zinci). Содержит цинка окиси и крахмала по 1 час- ти,
вазелина 2 части. Паста салицилово-цинковая (Pasta Zinci-salicylata).
Синоним: паста Лас- сара. Содержит кислоты салициловой 2 части, цинка
окиси и крахмала пшенич- ного по 25 частей, вазелина 48 частей. Паста
цинко-ихтиоловая (Pasta Zinci-ichthyoli). В 100 г мази содержится
цинка окиси 24,4 г, ихтиола 2,5 г, крахмала 24,4 г, вазелина 48,7 г.
Линимент окиси цинка (Linimentum Zinci oxydi). Содержит цинка окиси 1
часть, масла подсолнечного 1,5 части. Взвесь <>. (Suspensio ). Состав:
цинка окиси, талька и глицерина по 12,4 г, новокаина 1,2 г, кислоты
борной 0,9 г, спир- та этилового 96 % 15,4 г, воды дистиллированной до
100 мл. Неоднородная густоватая взвесь с быстро выделяющимся после
взбалтывания осадком. Применяют наружно в качестве антисептического
средства. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 100 г. Цинкаскол
(Zincascolum). Таблетки, содержащие цинка окиси 0,5 г, глины
бентонитовой Тиха-аскане 0,49 г и кальция стеарата 0,01 г. Таблетку
перед употреблением растирают в 4 мл воды. Образующуюся мас- су
наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 - 2 раза в день или
через день. Форма выпуска: таблетки в стеклянных банках по 25 штук.
Хранение: в сухом месте. Присыпка детская (Aspersio puerilis).
Содержит цинка окиси 1 часть, крахмала 1 часть, талька 8 частей (в
упаковке по 50 г). Гальманин (Galmaninum). Содержит кислоты
салициловой 2 части, цинка окиси 1О частей, талька и крахмала по 44
части. Применяют как присыпку при потливости ног. Свечи < Нео-Анузол>
(Suppositoria ). Состав: цинка окиси 0,2 г, висмута нитрата основного
0,075 г, танина 0,05 г, йода 0,005 г, ре- зорцина 0,005 г,
метиленового синего 0,003 г, жировой (или другой) основы до 2 г.
Применяют при трещинах заднего прохода и геморрое. Форма выпуска:
свечи в упаковке по 5 штук.
ЦИНКА СУЛЬФАТ ( Zinci sulfas ). Синоним: Zincum sulfuricum. Бесцветные
прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок вяжущего вкуса,
без запаха. Очень легко растворим в воде, нерастворим в спирте. Водные
растворы имеют кислую реакцию. Применяют как антисептическое и вяжущее
средство при конъюнктивитах (глазные капли О,1 - 0,25 - 0,5 %),
хроническом катаральном ларингите (смазывание или пульверизация 0,25 -
0,5 % раствором), для спринцеваний при уретритах и вагинитах (0,1 -
0,5 %). В редких случаях цинка сульфат назначают внутрь как рвотное
(О,1 - 0,3 г на прием). Рвота при введении внутрь цинка сульфата имеет
рефлек- торный характер. Она не устраняется при разрушении пусковой
зоны. (см. Рвотные и противорвотные препараты). В ы с ш а я р а з о в
а я д о з а для взрослых внутрь (как рвотное) - 1 г (однократно). При
гнездном облысении у детей назначают цинка сульфат внутрь по 0,02 -
0,05 г 2 - 3 раза в день (после еды), но в связи с плохой перено-
симостью (тошнота, тяжесть в надчревной области и др.) переходят на
при- менение цинка окиси. Формы выпуска: порошок; глазные капли (0,25
% или 0,5 % раствор цинка сульфата и кислоты борной 2 %) во 10 мл в
стеклянных флаконах; выпускается также в виде глазных капель в
полиэтиленовых тюбиках-капельницах (по 1,5 мл в упаковке по 2 тюбика).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Sol. Zinci
sulfatis 0,25% 10 ml D.S. Глазные капли; по 2 капли 2 раза в день Rp.:
Sol. Zinci sulfatis 0,25 % Sol. Ac. borici 2 % D.S. Глазные капли; по
1 - 2 капли в глаз 2 раза в день (в тюбиках-капельницах по 1,5 мл)
ЦИННАРИЗИН ( Сinnarizinе )*.
транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин, или N-бензгидрил-N'-транс-
циннамоил-пиперазин. Синонимы: Стугерон, Сinniprine, Dimitronal,
Glamil, Labyrin, Marisan, Midronal, Mitronal, Stugeron, Stutgeron и
др. Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и
коронар- ное кровообращение: улучшает микроциркуляцию. Повышает
способность эритро- цитов к деформации и уменьшает повышенную вязкость
крови. Повышает ус- тойчивость тканей к гипоксии. Препарат оказывает
непосредственное спазмолитическое действие на кро- веносные сосуды,
уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещес- тва
(ангиотензин и др.). Потенцирует действие на сосуды мозга СО . На сис-
темное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость
сердца существенно не влияет. Препарат обладает также
противогистаминной активностью. Уменьшает воз- будимость
вестибулярного аппарата (подавляет нистагм). По современным данным,
фармакологические свойства циннаризина в зна- чительной мере
обусловлены его способностью блокировать мембранные каль- циевые
каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует поступление в
клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сар-
колемм). Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик
концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч; период
полувыведения 4 ч. Активно метаболизируется. Треть метаболитов
выделяется с мочой, а 2/3 - с калом. Применяют циннаризин при
нарушениях мозгового и периферического кро- вообращения, вестибулярных
расстройствах. Несмотря на наличие противогис- таминной активности,
специально в качестве противогистаминного средства не используется
из-за наличия более эффективных препаратов (см. Гистамин и
антигистаминные препараты). Как цереброваскулярное средство назначают
при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов,
атеросклерозом, перенесен- ными черепно-мозговыми травмами, инсультом.
Препарат уменьшает цереброас- тенические явления, головную боль, шум в
ушах, улучшает общее состояние. Назначают циннаризин при мигрени,
болезни Меньера. Циннаризин уменьшает также спазмы периферических
сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите,
тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и
других нарушениях перифери- ческого кровообращения, Принимают
циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кро- вообращения
- обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг (1 капсула)
1 раз в день (Имеются данные о целесообразности назначения циннаризина
в более высоких дозах - до 225 мг в сутки.); при нарушениях
периферического кровообращения - по 50 - 75 мг (2 - 3 таблетки) 3 раза
в день или по 2 - 3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют
препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до
нескольких месяцев). При вестибулярных расстройствах рекомендуется
давать по 25 мг 3 раза в день. Для профилактики морской и воздушной
болезни назначают по 1 таблетке (25 мг) за 30 мин до поездки; при
необходимости принимают повторно через 6 - 8 ч. Препарат обычно хорошо
переносится, иногда возможно умеренная сон- ливость, сухость во рту,
желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При
выраженной артериальной гипотензии препарат назначают в уменьшенных
дозах (0,025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого возраста
появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Циннаризин
усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возмож- ность
седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) сле-
дует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам,
работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Не
рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук;
капсулы по 75 мг ( стугерон форте ) в упаковке по 20 и 60 штук, а
также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25
капель) 75 мг циннаризина. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте при комнатной темпе- ратуре.
ЦИПРОГЕПТАДИН ( Суproheptadinum )*. 4- (5-Дибензо [a,d]
циклогептатриенилиден)-1-метилпиперидина гидрохлорид. Синонимы:
Перитол, Adekin, Apetigen, Astonin, Cipractin, Cyprodin, Cyproheptadin
hydrochlorid, Istabin, Pariactin, Peritol, Supersan, Vieldrin, Vinorex
и др. Ципрогептадин обладает противогистаминной активностью (блокирует
Н 1 - рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым
веществом (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые
серотонином). Об- ладает также антихолинергической активностью. Он
оказывает антиаллерги- ческое действие, причем особенно эффективен при
зудящих дерматозах (воз- можно, из-за антисеротонинового действия).
Препарат блокирует гиперсекре- цию соматотропина при акромегалии и
секрецию АКТГ при синдроме Иценко - Кушинга. Применяют при
аллергических заболеваниях (острой и хронической крапив- нице,
сывороточной болезни, поллиноах, вазомоторном рините, контактном
дерматите, нейродермитах, отеке Квинке, при аллергических реакциях на
прием лекарств и др.), а также при мигрени (главным образом в связи с
антисеротониновым эффектом), при потере аппетита различной этиологии
(ней- рогенная анорексия, хронические заболевания и др.). В связи с
тем что гистамин и серотонин усиливают секрецию сока подже- лудочной
железы, предложено также применять ципрогептадин в комплексной терапии
хронического панкреатита. Назначают внутрь: взрослым по 4 мг (1
таблетка) 3 - 4 раза в день, детям - в меньших дозах в соответствии с
возрастом. В возрасте от 6 мес до 2 лет назначают с осторожностью в
суточной дозе до 0,4 мг/кг; от 2 до 6 лет - до 6 мг в день (по 1/2
таблетки 3 раза в день); от 6 до 14 лет - до 12 мг в день (по 1
таблетке 3 раза в день). Суточные дозы не должны превышать у взрос-
лых 32 мг, у детей 2 - 6 лет - 8 мг, 6 - 14 лет - 12 мг. При
применении препарата возможны сонливость, сухость во рту, в редких
случаях - беспокойство, атаксия, головокружение, тошнота, кожная сыпь.
С учетом выраженного седативного эффекта следует соблюдать осторож-
ность при назначении препарата лицам, работа которых связана с
напряженной физической и психической деятельностью. Во время лечения
препаратом нельзя употреблять спиртные напитки. Препарат
противопоказан при беременности, глаукоме, задержке мочи,
предрасположенности к отекам. Формы выпуска: таблетки по 4 мг в
упаковке по 20 штук; сироп (для де- тей) во флаконах по 1ОО мл (в 1 мл
0,4 мг препарата). Хранение: список Б.
ЦИПРОТЕРОНАЦЕТАТ ( Суproterone acetate ). 6-Хлор-1 b ,2 b
-дигидро-17-гидрокси-3'Н-цикло-пропа[1,2]прегна-1,4,6-
триен-3,20-дионацетат. Синонимы: Андрокур, Androcur, Сурrostat,
Сурroteronacetat. Ципротеронацетат является антиандрогеном стероидной
структуры. Угне- тает образование комплекса дигидротестостерона с
андрогеновыми рецепто- рами в клетках-мишенях, в том числе в ядрах
клеток рака предстательной железы. Угнетает также высвобождение
гонадотропинов и таким образом задерживает действие эндогенного
тестостерона на клетки опухоли. Применяют ципротеронацетат при
неоперабельном раке предстательной же- лезы. Иногда эффективен при
резистентности опухоли к другим гормональным препаратам. Иногда
применяют ципротеронацетат у женщин при тяжелых проявлениях
гиперандрогенной активности (тяжелый гирсутизм, тяжелая
андрогенозависи- мая алопеция, тяжелые формы акне и себореи), а также
при преждевременном половом развитии у детей. Принимают внутрь в виде
таблеток после еды, запивая жидкостью. Обычная начальная доза для
мужчин - по 1 таблетке (50 мг) 2 раза в день. При необходимости
увеличивают дозу до 2 таблеток 2 - 3 раза в день. После наступления
терапевтического эффекта уменьшают дозу до 1 - 0,5 таб- летки в день.
Женщинам назначают обычно по 1 таблетке (50 мг) 2 раза в день. Детям
дают по 0,5 - 1 таблетке 2 раза в день. У мужчин при применении
препарата возможно развитие гинекомастии, бо- лезненности в области
молочных желез. У женщин возможно угнетение овуляции. При применении
больших доз возможны нарушения функции печени, задержка жидкости в
организме. При беременности применение ципротеронацетата
противопоказано. Следует учитывать, что ципротеронацетату свойственна
слабая андроген- ная активность, что вызывает настороженность в
отношении риска его приме- нения при раке предстательной железы. В
связи с этим, в последнее время предпочтение отдается нестероидным
антиандрогенам. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке
по 50 штук.
ЦИПРОФЛОКСАЦИН ( Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine ). 1.
Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолин-
карбоновая кислота. Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.
Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro,
Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor и др. По химической
структуре наиболее близок к норфлоксацину, от которого отличается
заменой этильной группы при атоме азота в положении 1 хиноли- нового
ядра на циклопропильный радикал. По антибактериальному спектру
действия ципрофлоксацин в основном схо- ден с другими фторхинолонами,
но он обладает относительно высокой актив- ностью; примерно в 3 - 8
раз более активен, чем норфлоксацин. Препарат эффективен при введении
внутрь и парентерально. При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо
всасывается. Пик концентрации в плаз- ме крови наблюдается через 1 - 2
ч после приема внутрь и через 30 мин пос- ле внутривенного введения.
Период полувыведения - около 4 ч. Мало связыва- ется белками плазмы.
Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через ге-
матоэнцефалический барьер. Около 40 % выделяется с мочой в
неизмененном ви- де в течение 24 ч. Показания к применению в основном
такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов
(инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов,
желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные
сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями;
гонококковые инфекции, менингит, послеоперационные инфек- ционные
осложнения, сепсис и другие гнойно-воспалительные процессы). Препарат
высокоэффективен при инфекциях мочевых путей, при приеме внутрь он
быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бак-
терицидное действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный
возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей). Препарат показан
при лечении инфекций у онкологических больных. Назначают
ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых
путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях
мочевых путей и инфекциях дыхательных путей - по 0,25 - 0,5 г 2 раза в
день; в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день (если не
прово- дится парентерального лечения). Курс лечения обычно 5 - 15
дней. При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности
приема таблеток внутрь, начинают с внутривенного введения препарата
предпочти- тельно в виде кратковременной инфузии (около ЗО мин).
Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или
развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе
глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1 %
раствора) необходимо перед введением раз- вести. При острой гонорее и
неосложненном цистите у женщин назначают ципро- флоксацин внутрь в
разовой дозе 0,25 г и внутривенно в дозе О,1 г. Дозы для внутривенного
введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по О,1 г 2 раза в
день, в других случаях - по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние
больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь. Возможные
побочные явления, меры предосторожности и противопоказания см.
Офлоксацин. Как и другие препараты этой группы, ципрофлоксацин нельзя
назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до
15 лет). Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от
тяжести заболевания). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по
0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2 % раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100
мл (1ОО или 200 мг); 1 % раствор в ампулах по 10 мл (концентрат,
подлежащий разведению). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ЦИСПЛАТИН ( Сisplatin ). Цис-Диаминдихлорплатина (II) .
Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медлен-
но и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия
хлорида. Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol. Является
комплексным соединением двухосновной платины, обладающим
противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер;
транс-изо- мер активностью не обладает. Цифра II означает основность
(валентность) платины. Механизм противоопухолевого действия препарата
(и других производных платины) связан со способностью к
бифункциональному алкилированию нитей ДНК, ведущему к длительному
подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Способность
препарата вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов связана
также с влиянием на иммунную систему организма. Цисплатин неэффективен
при приеме внутрь. При внутривенном введении быстро и в значительном
количестве поступает в почки, желудочно-кишечный тракт, печень,
яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани. Через
гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве
(90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в
неболь- ших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного
введения. Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в
сочетании с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином,
противоопухолевыми антибио- тиками и другими противоопухолевыми
препаратами) при злокачественных опу- холях яичка и яичников, раке
шейки матки, мочевого пузыря, при плоскокле- точном раке области
головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют так- же в комплексной
терапии лимфогранулематоза и лимфосарком. Вводят раствор цисплатина
внутривенно. При монохимиотерапии обычно вводят из расчета 20 мг на 1
м 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, или по З0 мг на 1 м 2
ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м 2 на 1 м 2 1 раз в 3
нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют
индивидуально. Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг
сухого вещества на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор
разводят в 1 л изотони- ческого раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы. Раствор вводят струйно (медленно) или в виде
длительных инфузий (в те- чение 6 - 48 ч). Для уменьшения
нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цис- платина
гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л
изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота,
рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха,
ана- филактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Отмечены ней- ропатии с преимущественным поражением нервов нижних
конечностей (особенно нервов икроножных мышц) Возможно возникновение
боли по ходу вены после внутривенного введения препарата. Препарат
противопоказан при нарушениях, функций почек и печени, угнетении
костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения,
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности
и индивидуальной непереносимости, Во время лечения необходимо
систематически исследовать функцию почек (определение содержания
белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты), проводить анализы
крови, осуществлять аудиометрию. Не следует сочетать применение
цисплатина с препаратами, оказывающими нефро- или ототоксическое
влияние (антибиотики-аминогликозиды, стрепто- мицин и др.). Форма
выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0,01 г для инъекций
(Cisplatinum lyophilisatum 0,01 pro injесtionibus) в ампулах в
упаковке по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого
цвета неод- нородной окраски; легко распадается в порошок. Хранение:
список А. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.
ЦИСТАМИНА ДИГИДРОХЛОРИД ( Суstamini dihydrochloridum ). Бис-( b
-аминоэтил)-дисульфида дигидрохлорид. Синонимы: Cystaminum
dihydrochloriсum, Суstinamin. Кристаллический порошок белого или
желтоватого цвета со специфическим запахом (меркаптана). Легко
растворим в воде с образованием мутных раство- ров, мало растворим в
спирте. Цистамин относится к группе аминотиолов. Первым представителем
этой группы был меркамин (синонимы: Весарtan, Суsteamine,
Меrсарtаmonum), являющийся b -меркаптоэтиламином (HS-СН 2 -СН 2 -NH 2
). Молекула цис- тамина может рассматриваться как удвоенная молекула
меркамина, где сульф- гидрильные группы (-SН) заменены дисульфидной
связью (-S-S-). Аминотиолы оказывают профилактическое радиозащитное
действие при остром лучевом поражении, повышая устойчивость организма
к действию ионизирующей радиации. Действие аминотиолов основано на их
способности уменьшать количество ради- калов, ионизированных и
возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на
способности этих соединений взаимодействовать с некото- рыми
ферментами и придавать им устойчивость по отношению к лучистой
энергии. Существуют и другие теории радиозащитного действия
аминотиолов (гипотеза "биохимического шока" Бака и др.). Действие
аминотиолов проявляется более отчетливо при введении за короткий срок
(10 - 30 мин) до облучения. Защитный эффект после однократного вве-
дения продолжается около 5 ч. Цистамин (так же, как и другие
аминотиолы) применяют для профилактики и уменьшения проявлений лучевой
болезни (общего недомогания, тошноты, рвоты и др.), возникающих при
применении больших доз радиации для ра- дио- и рентгенотерапии.
Назначают внутрь в виде таблеток за 1 ч до облучения. Доза зависит от
ха- рактера заболевания, состоянии кроветворной системы больного, дозы
радиации. Суточные дозы колеблются от 0,2 до 0,8 г. Препарат применяют
во время всего курса лучевой терапии. Одновременно, больные должны
получать общеукрепляющую терапию. Применение цистамина при уже
развившейся лучевой болезни (при значи- тельной лейкопении) лечебного
эффекта не дает. Развития лейкопении препарат не предупреждает. При
значительном уменьшении количества лейкоцитов в крови в период
облучении и необходимости продолжать лечение возможно применение
цистамина в сочетании со стимуляторами лейкопоэза; при необхо- димости
назначают гемотрансфузин. После приема цистамина в некоторых случаях
отмечаются жжение в пище- воде, тошнота, иногда боли в области
желудка; эти явления обычно не служат препятствием для продолжения
приема препарата. Следует учитывать, что пре- парат оказывает
гипотензивное действие; при гипертонической болезни может наблюдаться
значительное понижение АД. Относительными противопоказаниями к
применению цистамина дигидрохло- рида являются острые заболевания
желудочно-кишечного тракта, острая не- достаточность
сердечно-сосудистой системы, нарушение функции печени. Форма выпуска:
таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте.
ЦИСТЕИН ( Суsteinum ) (См. также Пеницилламин.). L-Цистеин, или
L-1-амино-2-меркаптопропионовая кислота. Белый кристаллический порошок
со слабым специфическим запахом. Раство- рим в воде. Водные растворы
нестойки, окисляются кислородом воздуха с выпадением осадка
(нерастворимый цистин); разлагается при стерилизации нагреванием.
Цистеин является: заменимой аминокислотой; может синтезироваться в ор-
ганизме с использованием метионина. Однако, при отсутствии метионина
или при нарушении превращения метионина в цистеин, недостаток этой
аминокисло- ты может привести к нарушению обменных процессов в
организме. Характерный химической особенностью цистеина является
наличие в его молекуле сульфгидрильной группы (-SH). Эта группа
цистеина (См. также Унитиол) весьма реакционноспособна; она может
окисляться спонтанно и под влиянием специальных ферментов;
образующиеся при этом продукты, как и сам цистеин, участвуют в
реакциях трансаминирования. Цистеин участвует также в обмене серы в
организме. Расщепление цистеина под влиянием десульфогид- разы
приводит к образованию пировиноградной кислоты и сероводорода. При
определенных условиях цистеин легко отдает водород, и тогда две
молекулы цистеина образуют через дисульфидную связь (-S-S-) новую
аминокислоту - цистин. Цистеин и цистин могут легко превращаться друг
в друга; этот переход представляет окислительно-восстановительный
процесс. Легкое превращение сульфгидрильных групп цистеина в
дисульфидную связь цистина и обратимость этой реакции играют важную
роль в регуляции процессов обмена. Имеются данные, что цистеин
участвует в обмене веществ хрусталика глаза, а изменения, происходящие
при катаракте, связаны с нарушением содержа- ния в хрусталике этой
аминокислоты. По этой причине предложено применять цистеин для
задержки развития катаракты и просветления хрусталика, при начальных
формах возрастной, миопатической, лучевой и контузионной ката- ракты.
При задней чашеобразной катаракте эффекта не наблюдается. Назначают
электрофорез 5 % водного раствора цистеина (с отрицательного полюса).
Раствор готовят непосредственно перед применением на дистил-
лированной воде. Длительность первой процедуры (8 мин) ежедневно
увеличи- вают на 2 мин и доводят до 20 мин. Курс лечения 40 процедур.
Иногда используют цистеин в виде 2 % раствора на дистиллированной воде
для глазных ванночек (без электрофореза). Так как цистеин нестоек и
растворы должны применяться непосредственно после приготовления,
предпочитают в качестве глазных капель употреблять специальный
препарат вицеин (см.), содержащий цистеин в комбинации с другими
веществами. Применение цистеина противопоказано при повышении
внутриглазного дав- ления. Нельзя его применять при чашеобразной
катаракте. Форма выпуска: порошок в плотно укупоренных банках по 10 г.
Хранение: в сухом, защищенном от света, прохладном месте. Готовые
растворы хранят не более 4 ч.
ЦИСТЕНАЛ ( Суstenal )*. Комплексный препарат, содержащий настойку
корня марены 0,093 г, магния салицилата 0,14 г, масел эфирных 5,75 г,
спирта этилового 0,8 г, масла оливкового до 10 г. Оказывает
спазмолитическое и умеренное мочегонное действие, расслабляет мышечные
волокна стенок мочеточников и облегчает прохождение мелких
конкрементов. Применяют при почечнокаменной болезни. Назначают внутрь
по 3 - 4 капли на сахаре за 30 мин до еды; при приступе колик
принимают однократно 20 капель. Больным с частыми приступами колик
назначают по 10 капель 3 раза в день. При изжоге, связанной с приемом
препарата, его принимают во время или после еды. Противопоказания:
острый и хронический гломерулонефрит, почечно- каменная болезнь с
нарушением функции почек, язвенная болезнь желудка . Форма выпуска: во
флаконах по 10 мл.
ЦИТАРАБИН ( Сytarabinum ). 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2
(1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-ара- бино-фуранозилцитозин. Синонимы:
Алексан, Цитозар, Аlexan, Аracytidine, Суtarabine, Cytosar,
Суtosinarabinosid. Белый кристаллический порошок. По структуре и
действию относится к ан- тиметаболитам - аналогам пиримидина.
Применяют при острых лейкозах (преимущественно нелимфобластных формах)
и бластных кризах хронических миелолейкозов. Вводят цитарабин
внутривенно (капельно или инфузионно), подкожно и интратекально.
Препарат можно применять самостоятельно и в комбинации с другими цито-
статическими средствами (циклофосфан, винкристин, тиогуанин,
L-аспараги- наза, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном.
Эффективность препарата определяется с учетом динамики изменений
количества бластных клеток в пе- риферической крови и костном мозге.
Суточная доза цитарабина составляет 100 мг на 1 м 2 поверхности тела,
курсовая доза при всех путях введения 500 - 1000 мг. У больных
пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют
меньшие дозы препарата - 50 - 75 мг/м 2 . Непосредственно перед
употреблением содержимое флакона растворяют изо- тоническом раствором
натрия хлорида или стерильной водой для инъекций (для внутривенного
введения в 400 мл; для подкожного и интратекального - в 1 мл).
Внутривенно суточную дозу (100 мг/м 2 ) цитарабина вводят в виде двух
капельных трансфузий медленно (3 ч) с интервалом 10 ч. При инфузии
суточную дозу препарата вводят постоянно в течение 24 ч. Подкожно
цитарабин применяют по 20 мг/м 2 2 - 3 раза в сутки. Назначают
ежедневно в течение 4 - 7 дней и более (максимально до 10 дней). Всего
проводят 4 - 7 курсов с интервалами 10 - 14 дней и более.
Интратекально, для профилактики нейролейкозов, препарат вводят 1 раз в
3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м 2 (обычно в сочета-
нии с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м 2 ). Для определения
индивидуальной переносимости препарата в этих случаях, возможно
постепенное повышение разовой дозы с 3 до 20 мг/м 2 . Всего проводят 4
- 7 курсов. Интервалы между курсами составляют 10 - 14 дней и более.
При применении цитарабина возможны лейкопения, тромбоцитопения, ане-
мия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе,
диа- рея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта,
тромбофле- биты, нарушение функции печени, редко - нарушение функции
почек (в этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат).
Лечение должно проводиться под контролем числа лейкоцитов (ежедневно
или через день) и кроветворной функции костного мозга (до и после
каждо- го курса терапии). Необходим контроль за функцией печени и
почек. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени и
по- чек, при беременностн. Форма выпуска: лиофилизированный порошок
или пористая масса во флако- нах по 0,1 г в упаковке по 10 флаконов.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 5 С.
ЦИТИЗИН ( Cytisinum ). Цитизин является алкалоидом, содержащимся в
семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса
ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства
бобовых (Leguminosae). Относится к веществам <> действия и в связи с
воз- буждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный
аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного
раствора под названием <> (Cytitonum). В последние годы цитизином
стали также пользоваться как средством для отвыкания от курения (см.
таблетки <>) . Цититон - прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0 - 7,5.
Стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Цитизин оказывает
возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и
родственные им образования: хромаффинную ткань надпочеч- ников и
каротидные клубочки. Характерным для действия цитизина (так же как
лобелина) является воз- буждение дыхания, связанное с рефлекторной
стимуляцией дыхательного цент- ра усиленными импульсами, поступающими
от каротидных клубочков. Одновре- менное возбуждение симпатических
узлов и надпочечников приводит к повы- шению артериального давления.
Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный
<> характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлек- торных
остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому
восстановлению дыхания и кровообращения. Ранее цититон широко
применяли при отравлениях (морфином, барбитура- тами, окисью углерода
и др.). В связи с появлением специфических антаго- нистов опиатов
(налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковре- менностью
действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограничен- ное
применение. Тем не менее при рефлекторных остановках дыхания (при
операциях, травмах и т.д.) цититон может быть использован как
дыхатель- ный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает
его от лобе- лина) цититон может применяться при шоковых и
коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у
больных с инфекционными заболе- ваниями и др. Вводят цититон в вену
или внутримышечно: взрослым по 0,5 - 1 мл; детям до 12 мес - 0,1 -
0,15 мл; 2 - 5 лет - 0,2 - 0,3 мл, 6 - 12 лет - 0,3 - 0,5 мл. Наиболее
эффективно внутривенное введение. При наличии показаний инъекцию
цититона можно повторить через 15 - 30 мин. Цититон ранее
использовался также для определения скорости кровотока. Метод
заключается в установлении времени, которое проходит с момента
введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого
вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина,
так как возбуждение дыхания выражено отчетливее и изменение дыхания
легко заре- гистрировать. Обычно вводят для этой цели 0,7 - 1 мл
цититона (0,015 мл на 1 кг массы тела больного). Высшие дозы для
взрослых внутривенно и внутримышечно разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное
давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из
крупных сосудов, отеке легких. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.
Хранение: ампулы с цититоном - список Б; порошок цитизина - список А.
Цитизин (0,0015 г = 1,5 мг) входит в состав таблеток <> (Tabex,
Болгария), применяемых для облегчения отвыкания от курения. Назначают
по 1 таблетке на прием сначала 5 раз в день с дальнейшим умень- шением
дозы до 1 - 2 таблеток в день. У лиц, принимающих эти таблетки, при
курении развиваются неприятные ощущения. Курс лечения продолжается 20
- 25 дней. Механизм действия препарата аналогичен механизму действия
лобелина и анабазина. Применение таблеток <> должно производиться по
назначению и под наблюдением врача. При передозировке возможны
тошнота, рвота, расши- рение зрачков, учащение пульса, что требует
прекращения приема препарата. Выпускаются также пленки с цитизином
(Membranulae cum Cytisino). По- лимерные пластинки овальной формы с
притупленными краями, белые или с желтоватым оттенком (9 Х 4,5 Х 0,5
мм), содержат на 0,0015 г цитизина. Пленку наклеивают на десну или
слизистую оболочку защечной области ежед- невно в первые 3 - 5 дней по
4 - 8 раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей
схеме: с 5-го по 8-й день по 1 пленке 3 раза в день, с 9-го по 12-й
день по 1 пленке 2 раза в день, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз
в день. С первого дня лечения следует прекратить курить или резко
уменьшить час- тоту курения. В первые дни применения пленки с
цитизином возможны неприятные вку- совые ощущения, тошнота, легкая
головная боль, головокружение, небольшое повышение артериального
давлення. В этих случаях следует прекратить прием препарата.
Применение пленок с цитизином противопоказано при кровотечении, выра-
женной гипертензии, далеко зашедших стадиях атеросклероза. Форма
выпуска: по 10 штук в контурной упаковке или по 50 штук в стек- лянных
пробирках. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ЦИТОХРОМ С ( Суtoсhromum С ). Ферментный препарат, получаемый путем
экстракции из ткани сердца крупного рогатого скота и свиней.
Выпускается в виде лиофилизированного порошка (Суtochromum С
lyophilisatum), содержашего 20 - 30 % цитохрома С и до 100% натрия
хлорида. Розово-коричневый порошок, легко растворимый в воде. Из
порошка готовят таблетки цитохрома С (по 0,01 г), растворимые в
кишечнике (Таbulettaе Суtochromi С 0,01 еnterosolubiles). Таблетки
розово-коричневого цвета. Выпускается также цито- хром С для иньекций
(Суtochromum С pro injectionibus) - 0,25 % раствор в изотоническом
растворе натрия хлорида. Прозрачная жидкость красновато-коричневого
цвета. Цитохром С является ферментом, принимающим участие в процессах
тканевого дыхания. Железо, содержащееся в простетической группе
цитохрома С, обратимо переходит из окисленной формы в восстанов-
ленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных
процессов. Относят цитохром С к группе антигипоксических средств (см.
Антигипоксанты и антиоксиданты). Применяют для улучшения тканевого
дыхания при асфиксии новорожденных, астматических состояниях,
хронической пневмонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни
сердца, инфекци- онном гепатите, старческой дегенерации сетчатки
глаза, интокси- кациях и других состояниях, сопровождающихся
нарушением окислительных процессов в организме. Назначают
парентерально и внутрь. Внутримышечно (медленно) и внутривенно
(капельно) вводят при указанных выше патологических состояниях. Обычно
вводят в мышцы по 4 - 8 мл цитохрома С для инъекций 1 - 2 раза в день.
Курс лечения 10 - 14 дней. При заболеваниях сердца препарат в этой же
дозе применяют в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы внутривенно капельно (30 - 40 капель в минуту) в те-
чение 6 - 8 ч. За сутки вводят 12 - 32 мл (30 - 80 мг). В
послеоперационном периоде (операции по поводу врожденных и
приобретенных пороков сердца), а также при хронической коронарной
недостаточности препарат вводят внутривенно 2 раза в день по 4 мл (16
мг) на инъекцию. В случае тяжелого состояния (травма, шок, печеночная
кома, отравление снотворными препаратами, окисью углерода) назначают
внутривенно в количестве 20 - 40 мл (50 - 100 мг). При асфиксии
новорожденных вводят в пупочную вену на протяжении первых 2 мин после
рождения в дозе 4 мл (10 мг). При бронхиальной астме препарат
назначают внутримышечно 2 раза в день по 2 - 4 мл (5 - 10 мг) на
инъекцию. Курс лечения продолжа- ется от 14 до 25 дней в зависимости
от фазы и стадии заболевания. Перед началом применения цитохрома С
следует определить индиви- дуальную чувствительность к нему. С этой
целью внутрикожно вводят 0,1 мл препарата (0,25 мг). Если при этом в
течение 30 мин не наблюдаются покраснение лица, зуд, крапивница, то
можно приступать к лечению препаратом. Перед назначением повторного
курса обяза- тельно повторяют биологическую пробу. При обнаружении
индивидуальной непереносимости препарат проти- вопоказан .
Внутримышечные инъекции препарата обычно переносятся безболез- ненно.
При быстром введении в вену может возникнуть озноб с повыше- нием
температуры. Внутрь назначают цитохром С главным образом для
предупреждения и снятия побочных явлений, связанных с повышенными
нагрузками на организм, а также при вирусном гепатите. Принимяют
внутрь (независимо от времени приема пищи) по 80 мг в сутки (по 2
таблетки 4 раза в день). Курс лечения 5 - 10 дней. Формы выпуска:
цитохром С для инъекций (0,25 %) во флаконах по 4 мл, в упаковке 10
флаконов; таблетки цитохрома С (растворимые в кишечнике) по 0,01 г в
банках по 50 штук. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре от + 4 до + 20 "С. Цитохром С входит в состав глазных
капель "Катахром" (Oftan- Саtachrom)*, применяемых для лечения
катаракты. В 1 мл препарата содержится 0,675 мг цитохрома С, 1 мг
натрия сукцината, 2 мг аденозина, 20 мг никотинамида, 10 мг сорбита с
добавлением стабилизаторов, буферных и антисептических веществ.
Прозрачная красноватого цвета жидкость в полиэтиленовых флаконах по 10
мл. Входящие в состав препарата действующие вещества улучшают
окислительные и энергетические процессы в тканях. Применяют препарат
главным образом в начальных стадиях катаракты (См. также Каталин).
Вводят по 1 - 2 капли в конъюнкти- вальный мешок (2 - 3 раза в день),
лечение проводят длительно, под наблюдением врача. Препарат обычно
хорошо переносится; в отдельных случаях возможны жжение в глазу,
относительно быстро проходящая гиперемия. Препарат такого же состава и
действия выпускается под названием " Витафакол " (Vitaphakol)*. Оба
препарата производятся за рубежом (см. также Витайодурол ).
ЦИТРАГЛЮКОСОЛАН ( Сitraglucosolanum ). Глюкозоэлектролитная смесь.
Выпускается в пакетах по 2,39; 11,95; 23,9 г, соответственно
содержащих натрия хлорида 0,35; 1,75 и 3,5 г; калия хлорида 0,25; 1,25
и 2,5 г; натрия цитрата 0,29; 1,45 и 2,9 г; глюкозы 1,5; 7,5 и 15 г.
Белый порошок, растворимый в воде; растворы бесцветны, не имеют
запаха, солоновато-горькие на вкус. По составу и действию близок к
глюкосолану. Глюкоза входит в состав сме- си цитраглюкосолана, а не
прилагается в виде отдельных таблеток. Показания к применению такие
же, как для глюкосолана. Принимают внутрь независимо от приема пищи.
Предварительно растворяют содержимое пакета в теплой (35 - 40 С)
кипяченой воде. Для лечебных целей содержимое пакета с 2,39 г смеси
растворяют в 100 мл; 11,95 г - в 500 мл; 23,9 г - в 1000 мл воды. Для
профилактических целей - соответственно в 200; 1000 и 2000 мл. При
диарее дают взрослым через каждые 3 - 5 мин по 50 - 100 мл в течение 3
- 5 ч (при необходимости вводят через зонд). Новорожденным и детям
млад- шего возраста - по 5 - 10 мл (1 - 2 чайные ложки) каждые 5 - 10
мин в тече- ние 4 - 6 ч. Препарат назначают повторно до прекращения
диареи и восстановления водно- электролитного обмена. При нарушениях
водно-солевого обмена, связанных с перегревом и обезво- живанием
организма (тепловые судороги и др.), дают дробными дозами по 100 - 150
мл (до 900 мл) в течение первых 30 мин, затем в тех же количествах
через каждые 40 мин. Для профилактики обезвоживания при перегреве и
тяжелых физических нагруз- как принимают небольшими глотками в случае
появления жажды (до ее утоления). Форма выпуска: в пакетах по 2,39;
11,95 и 23,9 г. Хранение: в сухом месте при комнатной температуре.
Растворы могут хра- ниться при температуре + 4 "С не более 24 ч.
ЦИТРАЛЬ ( Сitralum ). Алифатический непредельный альдегид; по
химическому строению сходен с боковой цепью молекулы витамина А.
Желтоватая маслянистая жидкость. Нерастворим в воде, имеет характерный
(лимонный) запах. Применяют главным образом в глазной практике при
кератитах, конъюнк- тивитах в виде водно-спиртового раствора(1:10000)
по 1 - 2 капли в конъ- юнктивальный мешок, а также для лечения трещин
сосков у кормящих матерей. Оказывает болеутоляющее и
противовоспалительное действие. Форма выпуска: 0,01 % раствор
(1:10000) в стеклянных флаконах по 10 мл. Хранение: в прохладном,
защищенном от света месте. ЭВКАЛИМИН ( Eucaliminum ). Очищенная сумма терпеноидных
фенолальдегидов и тритерпеноидов из листьев или побегов эвкалипта
прутовидного (Еucaliptus Viminalis Labill.). сем. миртовых (Мyrtaceae)
(см. Листья эвкалипта). Аморфный порошок серовато-кремового (возможно
с зеленоватым оттенком) цвета. Практически нерастворим в воде,
умеренно растворим в спирте. Действует бактериостатически на
стафилококки, стрептококки, дифтерий- ную палочку, спорообразующие
бактерии. Оказывает также противовоспалительный эффект. Применяют в
виде 0,25 % и 1 % спиртовых растворов при лечении гнойно-
воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, гнойных ран.
Назначают местно, а также в виде ингаляций. При хронической гнойной
хирургической инфекции применяют неразведенный 1 % спиртовой раствор в
виде компрессов, повязок или смазываний очага по- ражения. При острых
гнойно-воспалительных процессах применяют 1 % спиртовой рас- твор
эвкалимина, разведенный ех tеmроrе стерильной дистиллированной водой
1:10, в виде промываний, орошений и примочек на гнойники, вскрытые
хирур- гическим путем или вскрывшиеся самостоятельно. Можно
пользоваться разведенными растворами эвкалимина для санации
плевральных полостей. При воспалительных заболеваниях верхних
дыхательных путей применяют ингаляции разведенным (1:20) раствором
эвкалимина (по 10 мин ежедневно до исчезновения воспалительных
явлений). Больным с хроническими заболеваниями носоглотки и
придаточных пазух, эвкалимин, разведенный в соотношении 1:10,
закапывают по 2 - 3 капли в каждый носовой ход с одновременным
распылением в полости глотки 2 мл раствора 2 раза в сутки в течение 3
нед. В стоматологической практике, при болезнях пародонта и для
лечебно-про- филактической обработки послеоперационных ран, применяют
разведенный раст- вор эвкалимина (1:10) для полоскания или орошения
пародонтальных карманов 3 - 4 раза в день. Для введения в
пародонтальные карманы применяют 0,25 % спиртовой раствор эвкалимина
на турундах 3 - 4 раза в день, на десневой край - на ватных тампонах 1
раз в день на 15 - 20 мин. При первичных и вторичных пиодермиях, а
также для обработки свежих ссадин и расчесов, 0,25 % или 1 % спиртовой
раствор эвкалимина наносят стеклянной палочкой или небольшим кусочком
ваты на очаги поражения 3 - 6 раз в день. Количество процедур и
длительность применения зависят от формы и тяжес- ти заболевания (от
нескольких дней до нескольких недель). Возможны повтор- ные курсы
лечения. Применяют амбулаторно и в стационарах. Формы выпуска:
порошок; 0,25 % и 1 % спиртовые растворы эвкалимина (Solutio
Eucalimini spirituosa 0,25 % еt 1 %) - жидкость светло-желтого цвета с
зеленоватым оттенком (до коричневого) в стеклянных флаконах, по 10, 20
или 100 мл. Хранение: список Б. При комнатной температуре в защищенном
от света месте. Разрешены также для применения суппозитории
вагинальные с эвкалимином 0,05 (Suppositoria vaginalia cum Eucalimino
0,05). Содержат по 0,05 г эвкалимина. Свечи зеленовато-желтого цвета.
ЭКДИСТЕН ( Ecdistenum ). Природное соединение стероидной структуры,
выделенное из корней и корневищ левзеи сафлоровидной (рапонтикума
сафлоровидного). Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок.
Мало растворим в воде, трудно - в спирте. Оказывает тонизирующее
действие (см. Экстракт левзеи жидкий), повышает физическую
работоспособность. Усиливает биосин- тез белка в организме.
Гормоноподобными свойствами (несмотря на сходство по структуре со
стероидными соединениями) не обладает. Применяют у взрослых в качестве
тонизирующего средства при астеничес- ких и астенодепрессивных
состояниях, связанных с ослаблением белоксинте- зирующих процессов,
при длительных интоксикациях, инфекциях, неврастении, неврозах,
гипотензии; во время интенсивных спортивных тренировок и др. Принимают
внутрь (до еды) по 0,005 - 0,01 г 3 раза в день. Курс лече- ния 15 -
20 дней. При необходимости он может быть повторен после 1 -
2-недельного перерыва. При применении экдистена у больных с лабильной
нервной системой воз- можны бессонница, повышение артериального
давления. В этих случаях умень- шают дозу или прекращают вечерний
прием препарата. Препарат противопоказан при нервном возбуждении,
бессоннице, гипертен- зии, склонности к гиперкинезам . Форма выпуска:
таблетки по 0,005 г (5 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от
света месте.
ЭКСТРАКТ АЛОЭ ЖИДКИЙ ( Ехtractum Aloes fluidum ). Водный экстракт
измельченных консервированных листьев алоэ для приема внутрь.
Прозрачная жидкость от светло-желтого до красно-желтого цвета, горькая
на вкус. Показания к применению те же, что и для экстракта алоэ
жидкого для инъекций. Принимают по 1 чайной ложке 3 раза в день. Курс
лечения 30 - 45 дней. В течение года проводят 3 - 4 курса. Форма
выпуска: во флаконах по 100 мл. Хранение: в обычных условиях.
ЭКСТРАКТ АЛОЭ ЖИДКИЙ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Еxtractum Аloes fluidum pro
injectionibus ). Водный экстракт из консервированных (выдержанных при
пониженной температуре в темноте) свежих или высушенных листье алоэ
(Аlоe abores- cens). Жидкость (стерильная) от светло-желтого до
коричневато-красного цвета со слабым фруктовым запахом; рН 5,0 - 6,8.
Применяют при ряде глазных заболеваний (прогрессирующая близорукость,
миопический хориоретинит, блефарит, конъюнктивит, кератит, ирит,
помутнение стекловидного тела и др.), а также при язвенной болезни
желудка и двенад- цатиперстной кишки и других заболеваниях. Вводят под
кожу ежедневно по 1 мл (максимальная суточная доза 1 - 4 мл); детям до
5 лет 0,2 - 0,3 мл, старше 5 лет 0,5 мл. Курс лечения состоит из 30 -
50 инъекций. При болезненности иньекций, вводят предварительно 0,5 мл
2 % раствора новокаина. Повторные курсы лечения проводят после 2 - 3
месячного перерыва. Иногда применяют при бронхиальной астме. Вводят
под кожу в течение 10 - 15 дней по 1,0 - 1,5 мл ежедневно, а затем 1
раз в 2 дня; всего на курс 30 - 35 инъекций. Препарат противопоказан
при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертензии,
беременности, острых желудочно-кишечных расстройствах, дале- ко
зашедших формах нефрозонефрита. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл в
упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте. В
препарате возможно наличие мути, которая при хранении выпадает в оса-
док; при встряхивании ампулы осадок переходит в равномерную муть. Rp.:
Ехtr. Аloes fluidi 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull S. По 1 мл под кожу.
ЭКСТРАКТ ЛЕВЗЕИ ЖИДКИЙ ( Extractum Leuzeae fluidum ). Спиртовой (на 70
% этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с кор- нями левзеи -
травянистого культивируемого или дикорастущего растения рапонтикума
сафлоровидного (синоним: левзея сафлоровидная) - Rhaponticum
carthamoides (Willd.), Iljin (синоним: Leuzea carthamoides D.С.), сем.
астровых (Asteraсеае). Растение произрастает в горах Алтая, в Западной
и Восточной Сибири, в Средней Азии. В Сибири растение известно под
названием <>, а корень - под названием << Маралий корень>>. Экстракт
левзеи жидкий - жидкость красно-бурого цвета, горького вкуса, с водой
дает мутный раствор. Применяют в качестве стимулирующего средства,
повышающего работоспособ- ность при умственном и физическом утомлении.
Назначают по 20 - 30 капель 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: во
флаконах по 40 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rр.: Ехtr. Leuzeae fluidi 40 ml D.S. По 20 - 30 капель 2 - 3 раза в
день (до еды)
ЭКСТРАКТ МАРЕНЫ КРАСИЛЬНОЙ СУХОЙ ( Ехtrасtum Rubiae tinctоrum siccum
). Экстракт из корневищ и корней многолетних травянистых растений
марены красильной (Rubia tinctorum L.) и марены грузинской (Rubia
iberica Fisch.), сем. мареновых (Rubiaсеа). Содержат не менее 3 %
производных антрацена. Порошок бурого цвета, сладковато-горького
вкуса. Гигроскопичен. Оказывает спазмолитическое и мочегонное
действие; способствует разрыхлению мочевых конкрементов, содержащих
фосфаты кальция и магния. Применяют при почечнокаменной болезни для
уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней. Принимают
внутрь в виде таблеток по 0,25 г по 2 - 3 таблетки 3 раза в день.
Таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана теплой воды. Курс
лечения 20 - 30 дней (при необходимости повторяют через 4 - 6 нед).
Марена обладает красящими свойствами, ее экстракт окрашивает мочу в
красноватый цвет; при резком окрашивании мочи (в буро-красный цвет)
дозу уменьшают или временно прекращают прием таблеток. Сухой экстракт
марены красильной является составной частью препарата " Цистенал ".
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре
в сухом, прохладном месте.
ЭКСТРАКТ ПЛАЦЕНТЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ ( Extractum Placentae pro injectionibus
). Водный экстракт из консервированной на холоду плаценты человека.
Стерильная бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость
без осадка; рН 6,7 - 7,5. Стерилизуют при температуре + 120 *С в
течение 1 ч. Применяют как биогенный стимулятор при глазных
заболеваниях (см. Взвесь плаценты для инъекций), а также при миалгии,
артритах, радикулитах, воспалительных заболеваниях женской половой
сферы. Вводят под кожу по 1 мл ежедневно или через день. Форма
выпуска: в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: в
защищенном от света месте.
ЭКСТРАКТ РОДИОЛЫ ЖИДКИЙ ( Extractum Rhodiolae fluidum ). Спиртовой (на
40 % этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями родиолы
розовой. Жидкость темно-бурого цвета с характерным ароматным запахом.
Родиола розовая - Rhodiola rosea L., сем. толстянковых (Crassulaceae)-
многолетнее травянистое растение. Распространено в Западной Сибири
(Алтай, Саяны), Восточной Сибири, на Дальнем Востоке. Корневая система
состоит из корневища и немногочисленных корней. Внутренние слои
корневищ имеют лимон- но-желтый цвет, откуда народное название
растения - <>. В народной медицине Алтая корневища используются как
средство, снимающее усталость и повышающее работоспособность.
Корневища родиолы содержат органические кислоты, эфирные масла,
дубиль- ные вещества, b -ситостерин. Алкалоидов, гликозидов и
сапонинов не обнаруже- но. Выявлены два кристаллических вещества:
n-оксифенил- b -этанол, или n-тирозол, и его гликозид n-оксифенил- b -
( b -D-глюкопиранозил)-этанол, или родиолизид. Фармакологические
(стимулирующие) свойства этих веществ совпа- дают в основном со
свойствами суммарных препаратов из растения. Экстракт родиолы жидкий
применяют в качестве стимулирующего средства при астенических
состояниях, повышенной утомляемости, при неврастенических состояниях,
вегетососудистой дистонии. Препарат может применяться у больных,
перенесших соматические или инфекционные заболевания, у больных с
функ- циональными нарушениями нервной системы, а также у практически
здоровых людей при астении и пониженной работоспособности. Назначают
экстракт внутрь по 5 - 10 капель 2 - 3 раза в день за 1/4 - 1/2 ч до
еды. Курс лечения 10 - 20 дней. В психиатрической практике (при
явлениях астении, при акинетико-гипото- ническом синдроме и др.)
назначают, начиная с 10 капель 2 - 3 раза в день, затем дозу
постепенно увеличивают до 30 - 40 капель на прием. Длительность
лечения 1 - 2 мес. При применении препарата в отдельных случаях могут
наблюдаться возбуж- дение, бессонница, головная боль, иногда
гипертензия (в этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием
препарата). Противопоказания: состояние возбуждения, гипертонические
кризы, лихо- радочные состояния. Препарат не принимают во второй
половине дня. Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 30 мл.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
ЭКСТРАКТ ЧИСТЕЦА БУКВИЦЕЦВЕТНОГО ( Extractum Stachydis betonicaeflorae
fluidum ). Экстракт (1:1) из надземных частей чистеца буквицецветного
(на 40 % спирте). Жидкость красновато-бурого цвета, своеобразного
запаха, горьковатого вкуса. Усиливает сокращения матки. Применяют при
субинволюции матки после родов и абортов, функциональных маточных
кровотечениях (воспалительного характера), кровотечениях на почве
фибромиом. Назначают внутрь по 20 - 30 капель 3 - 4 раза в день.
Противопоказан при беременности. Форма выпуска: во флаконах по 10; 20
и 50 мл. Хранение: в хорошо укупоренных склянках в прохладном месте.
Rр.: Extr. Stachydis betonicaeflorae fluidi 20 ml D.S. По 20 капель 3
- 4 раза в день
ЭКСТРАКТ ЭЛЕУТЕРОКОККА ЖИДКИЙ ( Extractum Eleutherococci fluidum ).
Спиртовой (на 40 % спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями
элеутерококка колючего (свободноягодника колючего) - Eleutherococcus
senticosus (Rupr. еt Maxim) Махim, сем. аралиевых (Araliaceae).
Жидкость темно-коричневого цвета, слегка жгуче-горьковатого вкуса,
своеобразного запаха. Смешивается во всех соотношениях с водой.
Назначают в качестве тонизирующего средства по 20 - 30 капель за
полчаса до еды. Курс лечения 25 - 30 дней. Форма выпуска: в склянках
по 50 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Rр.:
Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml D.S. По 20 капель 2- 3 раза в день
(до еды)
ЭКТЕРИЦИД ( Еctericidum ). Препарат, содержащий водорастворимые
продукты окисления, рыбьего жира. Прозрачная жидкость со специфическим
запахом, желтого цвета; рН 2,8 - 3,2, кислотное число 1,5. Обладает
антибактериальной активностью. Предложен для лечения нагноив- шихся
послеоперационных и травматических ран, фурункулов, карбункулов,
ожогов, вяло заживающих ран, трофических нагноившихся язв, свищевых
форм остеомиелита. Применяют местно в неразведенном виде.
Инфицированные раны промывают эктерицидом, затем накладывают марлевые
салфетки, обильно смоченные пре- паратом. Промывание производят 2 раза
в сутки до исчезновения гнойного отделяемого, затем 1 раз в 3 - 4 дня.
Для лечения ожогов открытым способом добавляют к каждым 50 мл эктери-
цида 10 мл 0,5 % раствора новокаина и орошают раненую поверхность
каждые 6 - 8 ч. При лечении закрытым способом накладывают обильно
смоченные раст- вором повязки. Не снимая повязки, смачивают нижний
слой 2 раза в сутки (через 6 - 8 ч). При остеомиелите, после
секвестротомии тампонируют рыхло рану салфет- ками, обильно смоченными
экетрицидом. Повязки меняют через каждые 3 - 4 дня. На вскрытые
фурункулы и карбункулы накладывают смоченные препаратом марлевые
повязки. В первые 2 - 3 дня меняют повязки ежедневно, затем 1 раз в 2
- 3 дня. Форма выпуска: во флаконах по 100 и 250 мл. Хранение: при
температуре от + 4 до + 10 С.
ЭМБИХИН ( Embichinum ). Метил-бис-( b -хлорэтил)-амина гидрохлорид.
Синонимы: Мустарген, Саryolysine, Сhlorethazine, Chlormethine,
Dichloren, Dimitan, Duamin, Erasin HN2, Mechlorethamine hydrochloride,
Metichloramine, Mustargen, Mustine, Nitrogranulogen, N-Yperit,
Stickstoflost и др. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Растворы (на изото- ническом растворе натрия хлорида) готовят (в связи
с их нестойкостью) ex tempore. Препарат активен при хроническом
миелозе, лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, грибовидном
микозе, мелкоклеточном раке легкого. В настоящее время его применяют в
основном при лечении лимфогранулема- тоза в системе комплексной
терапии. Вводят эмбихин внутривенно. При методике вводят в течение 4
дней в общей дозе 0,4 мг/кг (по 0,1 мг/кг в день) или 0,4 мг/кг одно-
кратно. Иногда пользуются методикой: препарат вводят в дозе 5 - 6 мг 3
раза в неделю; общая доза (за 8 - 20 введений) состав- ляет 40 - 120
мг. Лечение прекращают при снижении содержания лейкоцитов в крови до
2,5 - 3 х 10 9 /л. Эмбихин можно вводить также в серозные полости
(0,2- мг/кг в 10 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида) при
наличии в них выпота, содер- жащего опухолевые клетки. Лечение
эмбихином должно проводиться под тщательным врачебным наблюде- нием.
При применении препарата могут возникнуть осложнения и побочные
явления, связанные с его местными раздражающими свойствами и общим
ток- сическим дсйствием, особенно влиянием на гемопоэз. При
внутривенном введении эмбихина следует тщательно следить за тем, чтобы
раствор не попал под кожу, так как возможно появление инфильтрата и
некроза ткани. В случае попадания раствора в подкожную жировую
клетчат- ку следует, немедленно ввести в это место некоторое
количество изотоничес- кого раствора натрия хлорида. При возникновении
инфильтрата применяют компрессы. Следует остерегаться попадания
растворов препарата на слизистые обо- лочки и кожу больного и
медицинского персонала. Если это произошло, не- обходимо сразу же
тщательно смыть препарат водой. Для предупреждения развития у больных
флебита (особенно при многок- ратных введениях), целесообразно после
инъекции вводить в вену дополни- тельно 20 мл теплого раствора Рингера
и не зажимать вену у места укола после инъекции. У части больных через
1 - 3 ч после введения препарата возникают тошнота и головная боль,
иногда бывает рвота. Для ослабления или устра- нения рвоты назначают
аминазин (0,025 г внутрь или внутримышечно через 1 ч после инъекции
эмбихина) или этаперазин. Можно также вводить эмби- хин вечером (после
ужина), а на ночь назначить снотворное. В процессе лечения эмбихином
необходимо следить за изменениями кар- тины крови. Серьезным
осложнением при передозировке препарата может быть глубокое угнетение
функции костного мозга с резким подавлением гемопоэза, вплоть до
явлений аплазии кроветворной ткани (с летальным исходом). При лечении
дробными дозами эмбихина влияние на лейко- и тромбопито- поэз выражено
в меньшей степени. Хранение: список А. Примечание. При работе с
эмбихином и всеми другими цитостатическими препаратами необходимо
принимать меры, исключающие по- падание препаратов и их растворов на
кожу, слизистые оболочки и в желудок.
ЭМЕТИНА ГИДРОХЛОРИД ( Emetini hydrochloridum ) Синоним: Emetinum
hydrochloridum. Дигидрохлорид алкалоида эметина, содержащегося в корне
ипекакуаны. Белый кристаллический порошок, без запаха, горький на
вкус,легко растворим в воде (1:8) и спирте. Водные растворы
стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин; рН 1 % раствора 4,5 - 6,0.
Применяют при амебной дизентерии. Вводят под кожу или в мышцы взрос-
лым по 1,5 мл 1 % раствора 2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых:
разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточ- ная 0,1 г (10 мл 1 %
раствора). Дозы для детей Возраст ребенка Суточная доза, г От 6 мес до
1 гола .. . ... 0,005 >> 1 года до 2 лет... ..... О,О1 >> 3 до 5 лет
............ 0,02 >> 6 до 9 >> ............ 0,03 >> 10 до 15 >>
............ 0,04 Эти дозы нельзя превышать. Детям до 6 мес. эметин не
назначают. Продолжительность цикла лечения от 4 до 6 сут, максимум 7 -
8 сут. Когда стул принимает оформленный или полуоформленный вид,
введение эме- тина прекращают и переходят на другие противоамебные
препараты. Доза эметина на курс лечения не должна превышать 0,01 г (10
мг) на 1 кг массы тела больного; в подавляющем большинстве случаев
достаточны значительно меньшие дозы препарата. Как правило, эметин
назначают только при острых кишечных проявлениях. Ввиду кумулятивных
свойств эметина пов- торять цикл лечения этим препаратом можно не
ранее чем через 7 - 10 сут после окончания предыдущего цикла. При
первых острых проявленинх амебной дизентерии обычно достаточно 1 - 2
циклов лечения эметином. При затянувшихся формах число циклов уве-
личивают до 3 - 4, одновременно могут быть назначены антибиотики и
дру- гие антибактериальные препараты. Имеются данные об эффективности
эметина гидрохлорида при лечении опо- ясывающего герпеса. Вводят
внутримышечно по 2 мл 1 % раствора 2 раза в день (утром и вечером).
При раннем начале лечения быстро (в течение 2 сут) прекращаются боли и
высыпания. Инъекции эметина обычно хорошо переносятся. При
передозировке могут наблюдаться слабость, тошнота, рвота, боли в
мышцах конечностей, сер- дечная слабость, полиневриты, При выраженных
побочных явлениях лечение эметином необходимо прекратить. Формы
выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б.
Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняю- щей от действия
света; ампулы - в защищенном от света месте.
ЭМОКСИПИН ( Еmoxipinum ). 3-Окси-6-метил-2-этил-пиридина (или
6-метил-2-этил-пиридин-3-ола) гидро- хлорид. Белый (с кремоватым
оттенком) кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Эмоксипин
является антиоксидантом, обладающим антигипоксической, ангио-
протекторной, антиагрегационной активностью. Первоначально препарат
был предложен для применения в офтальмологи- ческой практике в
качестве средства для лечения внутриглазных кровоизлияний,
диабетической ретинопатии, центральных хориоретинальных дистрофий,
тром- боза центральной вены сетчатки и ее ветвей, посттравматических
кровоизлия- ний, осложненной миопии. Препарат назначают также для
защиты сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой
интенсивности (лазерные и сол- нечные ожоги, лазеркоагуляция). Кроме
того, эмоксипин применяют в после- операционном периоде у больных
глаукомой с отслойкой сосудистой оболочки (хориоидеи). В последнее
время эмоксипин успешно применяли при лечении других заболе- ваний,
сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и ги- поксией
(инфаркт миокарда, острая кровопотеря, кожные заболевания, глауко- ма
и др.). При глазных заболеваниях эмоксипин применяют ретробульбарно,
парабуль- барно и субконъюнктивально. Ретробульбарно препарат вводят в
дозе 0,5 мл 1 % раствора 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 - 15
дней; суб- конъюнктивально и парабульбарно - по 0,2 - 0,5 мл 1 %
раствора 1 раз в сутки ежедневно или через день в течение 10 - 30
дней. При необходимости лечение можно повторять 2 - 3 раза в год. Для
защиты сетчатой оболочки при лазер- коагуляции, эмоксипин вводят
ретробульбарно в дозе по 0,5 мл 1 % рас- твора за сутки и
непосредственно за 1 ч до коагуляции. Далее препарат приме- няют в
течение 2 - 10 дней 1 раз в день ретробульбарно в тех же дозах (0,5 мл
1 % раствора). При коагуляции опухолей эмоксипин вводят перед
отграничи- вающей и разрушительной коагуляцией по указанной выше
схеме. Лечение эмок- сипином следует проводить под контролем
свертываемости крови. Эмоксипин в глазной практике также используют в
виде 1 % раствора для капель. Больным в остром периоде инфаркта
миокарда вводили эмоксипин внутривен- но капельно по 10 мг/кг в сутки
в течение 5 дней, затем внутримышечно по 1 мг/кг в теченне 15 дней.
Отмечалось ускорение репаративных процессов и уменьшение зоны некроза.
При истинной экземе эмоксипин вводят внутримышечно по 1 мл 1 % рас-
твора 2 раза в день в течение 14 дней. Препарат обычно хорошо
переносится. При ретро- и парабульбарном введении возможны ощущение
боли, жжения, зуд, покраснение, а также уплотнения параорбитальных
тканей, рассасывающиеся самостоятельно. Для снятия ал- лергических
явлений рекомендуется инстилляция кортикостероидов. Растворы
эмоксипина не следует смешивать с растворами других лекарствен- ных
средств. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл; 1 % раствор во
флаконах (глазные капли; Solutio Emoxypini 1 %. Guttae ophthalmiсае)
по 5 мл. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
ЭНАЛАПРИЛ ( Еnаlаpril )*.
1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин-1'- этиловый
эфир. Синонимы: Ренитек (Название препарата фирмы "МЕRCK & СО., INC.",
Rahway, N. J., U. S. А.), Энап, Dynef, Enap, Enapren, Enaprin,
Lotrial, Noprilene, Renital, Renitec, Reniten, Vasotec, Xanef и др.
Выпускается в виде малеата. Подобно каптоприлу является ингибитором
ангиотензин-конвер- тирующего фермента. По химической структуре близок
к каптоприлу, но имеет более сложную структуру, кроме того, не
относится к сульфгидрильным соединениям (не содержит в молекуле группы
SH). Эналаприл является "пролекарством"; в организме он гидроли-
зуется с образованием эналаприлата, который собственно и является
ингибитором фермента. При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и
действует длительно. Показания к применению такие же, как для
каптоприла: различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная
гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Может применяться
для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами
(диуретиками и др.). Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени
приема пищи). При лечении гипертонической болезни6 начальная доза
составляет 10 - 20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают
индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно.
Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной
гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день. При реноваскулярной
гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более
высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензинконвертирующего
фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу
подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один
раз в день). При сердечной недостаточности назначают начиная с 2,5 мг,
затем дозу постепенно повышают до 10 - 20 мг (в один-два приема). Во
всех случаях при чрезмерном снижении АД дозу снижают. При применении
эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая
гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях
- нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции
(кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического
отека. Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к
ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента, при беременности.
Эналаприл и эналаприлат выделяются в некоторых количествах с женским
молоком, в связи с чем следует соблюдать осторожность в назначении
препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают. У больных с
почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении
дозы и частоты приема препарата. Форма выпуска: таблетки по 0,005;
О,О1 и 0,02 г (5; 10; 20 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном
от света месте.
ЭНЗИСТАЛ ( Еnzystal )*. Ферментный пищеварительный препарат.
Выпускается в виде драже, которое содержит по 0,192 г (192 мг)
панкреатина, О,05 г (50 мг) гемицеллюлазы, 0,025 г (25 мг) экстракта
желчи. Принимают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день во время или после
еды. Производится в Индии.
ЭНКАД ( Еncadum ). Препарат, являющийся смесью продуктов
ферментативного гидролиза дрожжей. Содержит пиримидиновые
нуклеозид-3-фосфаты и олигорибонуклео- зиды. Белый или белый с
желтоватым оттенком аморфный порошок. Легко раство- рим в воде.
Гигроскопичен. Применяют при наследственных заболеваниях сетчатки
глаза - тапеторети- нальной дегенерации (абиотрофиях сетчатки).
Применяют раствор энкада внутримышечно, субконъюнктивально, при помо-
щи фонофореза и в виде местных аппликаций. Внутримышечно вводят
взрослым ежедневно по 175 - 210 мг в сутки (5 - 6 мл 3,5 % раствора);
детям до 7 лет - из расчета 10 мг на 1 год жизни в сутки, старше 7 лет
- по 10,5 мг (3 мл 3,5 % раствора) в сутки. Суточную дозу вводят в 2
приема с промежутком 5 - 6 ч. Курс лечения энкадом продолжается 15
дней. Курсы повторяют с интервала- ми 6 - 8 - 10 мес, но не реже 1
раза в год. Одновременно с внутримышечными инъекциями можно вводить
раствор энкада субконъюнктивально по 0,3 мл 3,5 % раствора (10,5 мг) 1
раз в сутки в течение 10 - 15 дней. Применяют также 0,5 % раствор
энкада при лечении методом фонофореза. Раствор готовят ех tempore.
Проводят 10 - 12 ежедневных процедур 2 раза в год. Имеются также
данные о применении энкада при болезни Шегрена. Полага- ют, что
положительный эффект связан с иммуномодулирующей активностью энкада.
При болезни Шегрена, энкад применяют в виде аппликаций на слизистую
оболочку полости рта. Для аппликаций используют 5 мл 1 % раствора в
течение 20 мин (3,5 % раствор энкада разводят изотоническим раствором
натрия хлори- да в соотношении 1:3,5). Аппликации производят 3 раза в
день (после приема пищи) в течение 14 дней. В течение года проводят 3
- 4 курса. При внутримышечном введении энкада возможны озноб,
повышение темпера- туры тела, боли в суставах и другие аллергические
реакции. В этих случаях препарат отменяют и проводят
десенсибилизирующую терапию. Во избежание выраженных побочных реакций,
до начала лечения следует провести внутри- кожную пробу (ввести под
кожу на внутренней поверхности нижней трети предплечья 0,1 мл 3,5 %
раствора энкада). В случае появления через сутки папулы диаметром
более 1 см, пробу считают положительной и препарат не применяют. При
отрицательной пробе начинают лечение. При субконъюнктивальном введении
возможны отечность и гиперемия конъ- юнктивы, снимаемые инстилляцией
кортикостероидных препаратов. Возможны увеличение и болезненность
околоушных и шейных лимфатических узлов. Применение энкада
противопоказано при острых инфекционных, вирусных заболеваниях,
опухолях, тяжелых болезнях сердечно-сосудистой системы, ЦНС,
нарушениях функции печени и почек, аллергических заболеваниях, бере-
менности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать энкад лицам
по- жилого и старческого возраста. Формы выпуска: порошок; 3,5 %
раствор для инъекций (Solutio Encadi 3,5 % рrо injectionibus) -
прозрачная жидкость светло-желтого цвета (рН 4,5 - 6,0) в ампулах по 2
и 3 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: при температуре от + 4 до +
10 'С.
ЭНТЕРОДЕЗ ( Еnterodesum ). Препарат низкомолекулярного
поливинилпирролидона с такой же молекуляр- ной массой, как у
гемодеза(12 600 # 2700), обладающий, подобно гемодезу,
дезинтоксикационными свойствами, но предназначенный для приема внутрь.
Белый или слегка желтоватый порошок со слабым специфическим запахом.
Растворим в воде; гигроскопичен. Препарат назначают взрослым при
токсических формах острых инфекцион- ных, желудочно-кишечных
заболеваний (дизентерия, сальмонеллез и др.), пище- вых
токсикоинфекциях, острой печеночной и почечной недостаточности, токси-
козах беременных и других видах интоксикаций. Энтеродез связывает
токсины, поступающие в желудочно-кишечный тракт или образующиеся в
организме, и выводит их через кишечник. Лечебный эф- фект обычно
развивается через 15 - 30 мин после приема препарата. Принимают внутрь
в дозе 5 г 1 - 3 раза в сутки до исчезновения явлений интоксикации (2
- 7 дней). При необходимости, курс лечения может быть прод- лен до 10
- 15 дней. Перед употреблением растворяют 5 г порошка (1 чайную ложку)
в 100 мл кипяченой воды (можно добавить сахар или фруктовый сок).
Имеются данные об эффективности энтеродеза при язвенной болезни желуд-
ка и двенадцатиперстной кишки (по 5 г 3 раза в день перед едой с
соблюдением диеты и применением антацидов; курс лечения 2 - 4 мес).
Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможна
тошнота (редко рвота), проходящая самостоятельно. Форма выпуска:
порошок по 5 или 50 г в полиэтиленовых пакетах. Хранение: в сухом,
защищенном от света месте при температуре от - 10 до + 30 'С.
Приготовленный раствор энтеродеза допускается хранить не более 3 дней
при температуре + 4 'С.
ЭНТЕРОСОРБЕНТ СКН ( Еnterоsorbentum SCN ). Гранулы черного цвета,
нерастворимые в воде. Обладает большой поверхностной активностыо и
высокой сорбционной спо- собностью. При приеме внутрь адсорбирует
алкалоиды, гликозиды, барбитураты, соли тяжелых металлов, токсины и
другие вещества. Назначают взрослым внутрь по 10 г 3 раза в день с
интервалами между приемами пищи; детям до 7 лет - по 5 г (1/2 пакета),
8 - 14 лет - по 7,5 г (3/4 пакета). Принимают в зависимости от
показаний в течение 3 - 15 дней. Побочные явления и противопоказания
такие же, как при приеме угля активированного. Форма выпуска: в
пакетах по 10 г. Хранение: в сухом месте.
ЭПИТАЛАМИН ( Epytalaminum ). Препарат, содержащий комплекс
полипептидных фракций, выделенных из эпиталамо-эпифизарной области
мозга крупного рогатого скота. Лиофилизированный порошок белого или
белого с желтоватым оттенком цвета. Умеренно растворим в воде.
Эпиталамус (надталамическая область мозга) и эпифиз (пинеальная, или
шишковидная, железа мозга) секретируют значительное количество нейро-
гормонов (в том числе мелатонин), участвующих в регуляции функций
эндо- кринной системы, в частности гипоталамуса и передней доли
гипофиза, а также других систем организма. Так, они нормализуют
секрецию гипофизом гонадо- тропных гормонов (см. Гонадотропины).
Эпиталамин как препарат, регулирующий функции эндокринной системы,
нашел применение в лечении климактерических миокардиодистрофий,
связан- ных с нарушениями функции яичников. Применяет эпиталамин
внутримышечно. Содержимое флакона (10 мг) рас- творяют в 1 - 2 мл
изотонического раствора натрия хлорида или 0,25 - 0,5 % раствора
новокаина непосредственно перед инъекцией. Вводят ежедневно по 5 - 10
мг в течение 5 -10 дней. Повторный курс проводят при необходимости
через 3 - 6 мес. Форма выпуска: в стеклянных флаконах по 0,01 г (10
мг) по 5 или 10 фла- конов в упаковке. Хранение: список Б. В сухом,
защищенном от света месте при комнатной температуре.
ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ ( Еrgocalciferolum ). ВИТАМИН D 2 (Vitaminum D 2 ).
24-Метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-3 -ол. Cинонимы:
Kальциферол, Aldevit, Calciferolum, Dekristol, Deltalin, Detamin,
Drisdol, Fordetol, Infadin, Ostelin, Ultranol, Vigantol, Viosterol,
Vitadol, Vitaplex D, Vitasterol и др. Применяют главным образом для
профилактики и лечения рахита. Для предупреждения рахита у
новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине
и кормящей матери. На 30 - 32-й неделе беременности назначают витамин
D 2 дробными дозами в течение 10 дней, всего на курс 400 000 - 600 000
МЕ. Кормящим матерям назначают по 500 МЕ ежедневно с первых дней
кормления до начала применения препа- рата у ребенка. Доношенным детям
начинают давать препарат в профилак- тических целях с 3-недельного
возраста. Общая доза на курс профилак- тики составляет обычно около
300 000 МЕ. Недоношенным детям, близнецам, детям, находящимся на
искусственном вскармливании, и при неблагоприят- ных бытовых и
климатических условиях начинают давать витамин D2 со 2-й недели жизни.
Общая доза на курс составляет в этих случаях до 600 000 МЕ. В качестве
профилактического средства препарат можно назначать разными методами:
по "дробному" методу ребенку дают ежеднено по 500 - - 1 000 МЕ в
течение всего первого года жизни; по методу "витаминных толчков" дают
по 50 000 МЕ 1 раз в неделю в течение 8 нед. По "уплот- ненному"
методу, рекомендуемому недоношенным детям и детям с частыми
сопутствующими заболеваниями, дают 300 000 - 400 000 МЕ за 10 - 12
дней. После окончания лечения витамином D 2 на протяжении первого года
жизни ребенка препарат вновь назначают в весеннее и осенне-зимнее
время (до 2 лет). В местностях с длительной и суровой зимой поддержи-
вающую профилактику рахита проводят до 3 лет. Для лечения рахита I
степени доношенным детям дают ежедневно по 10 000 - 15 000 МЕ в
течение 30 - 45 дней. На курс 500 000 - - 600 000 МЕ. При остро
выраженном процессе дают указанную общую дозу "уплотненным" методом в
течение 10 дней. При рахите II степени на курс назначают 600 000 - 800
000 МЕ. При подостром течении препарат принимают в течение 30 -35
дней, при остром - 10 - 15 дней. При рахите II - III степени для
предупреждения рецидивов реко- мендуется назначить детям повторный
курс лечения в общей дозе 400 000 МЕ, вводимой в течение 10 дней. При
рахите III степени назначают на курс 800 000 - 1 000 000 МЕ. При
подостром течении рахита это количество вводят в течение 40 - 60 дней,
при остром - в течение 10 - 15 дней. Для лечения тяжелой формы острого
рахита или при сопутствующей пневмонии можно ввести витамин D 2
"ударным" методом (в стационаре), при этом дают 600 000 - 800 000 МЕ в
течение 3 - 6 дней. При остеомаляции остеопорозе назначают в день по 3
000 МЕ витамина D 2 в течение 45 дней. Применяют также при
расстройстве функции околощитовидных желез; в частности, при тетании,
костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при
некоторых формах туберкулеза, псориазе и др. Для предупреждения
приступов тетании назначают до 1 000 000 МЕ витамина в день.
Эргокальциферол является эффективным средством лечения волчанки кожи и
слизистых оболочек. Суточная доза для взрослых, больных туберкулезной
волчанкой, составляет обычно 100 000 МЕ. Детям до 16 лет, страдающим
туберкулезной волчанкой, назначают в дозах от 25 000 до 75 000 МЕ в
день в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на 2 приема и
принимают во время еды. Курс лечения 5 - 6 мес. Препарат
противопоказан при гиперкальциемии, активных формах туберкулеза
легких, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, острых и хронических заболеваниях
печени и почек, органических поражениях сердца. При применении больших
доз витамина могут развиться явления интоксикации (гипервитаминоз D):
потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость,
раздражительность, нарушение сна, повышение температуры тела,
появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов. Эти явления
обычно проходят после перерыва в лечении и при уменьшении дозы.
Характерными для гипервитаминоза D являются увеличение содержания
кальция в крови и повышение его выделения с мочой. Возможен кальциноз
мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Токсическое
действие больших доз витамина D 2 ослабляется при одновременном приеме
витамина А. В случае появления признаков гипервитаминоза отменяют
препарат, резко ограничивают введение кальция в организм. Следует
проявлять осторожность при назначении эргокальциферола лицам
преклонного возраста, так как, усиливая отложения кальция в организме,
он может способствовать развитию атеросклероза. Кроме того, нужна
осторожность при назначении эргокальциферола беременным в возрасте
свыше 35 лет. Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает
кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под врачебным
наблюдением и при длительном применении производить исследование
содержания кальция в крови и моче. При лечения большими дозами
эргокальциферол рекомендуется одновременно назначать витамин А по 10
000 - 15 000 МЕ в сутки, а также аскорбиновую кислоту и витамины
группы В. Эргокальциферол (витамин D 2 ) выпускается в виде следующих
лекар- ственных форм. Драже эргокальциферола по 500 МЕ (в
профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1
000 МЕ в капсулах (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола
в масле 0,0625 %; 0,125 % или 0,5 % (Solutio Еrgocalciferoli oleosa
0,0625 %; 0,125 % aut 0,5 %). Содержит соответственно в 1 мл 25 000;
50 000 и 200 000 МЕ. Применяют в профилактических и лечебных целях.
Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ. Раствор
эргокальциферола в спирте 0,5 % (Solutio Ergocalciferoli spirituosa
0,5 %). Содержит в 1 мл 200 000 МЕ. Применяют для лечебных и
профилактических целей. Одна капля содержит около 4000 МЕ. Препараты
витамина D 2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха,
инактивирующих их; кислород воздуха окисляет витамин D , а свет
превращает его в ядовитый токсистерин. Витамин D и его препараты
сохраняют с предосторожностью (список Б). Драже эргокальциферола
хранят в сухом, защищенном от света месте. Раствор в масле - в доверху
заполненных, хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла в
защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
ЭРГОМЕТРИН. Выпускается в виде эргометрина малеата (Ergometrini
maleas). b - Пропаноламида лизергиновой кислоты малеат: Синонимы:
Метриклавин, Ergobasine maleate, Ergometrine maleate, Ergonovine
maleate, Ergotrate maleate, Ergostabil, Ermetrin, Margonovine,
Metriclavin, Panergal, Secometrin. Белый кристаллический порошок без
запаха; мало растворим в воде и спирте. Эргометрин является одним из
главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды,
действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту
сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на
кровообращение; адренолитическими свойствами практически не обладает.
Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях
после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях,
за- медленной инволюции матки в послеродовом периоде, кровотечениях
после кесарева сечения, кровянистых выделениях после аборта (при
неэффектив- ности других мероприятий), кровотечениях на почве миом
матки. Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый
и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза
при парентеральном введении 0,0001 - 0,0002 г (0,1 - 0,2 мг = 0,5 - 1
мл 0,02 % раствора); внутрь - по 0,0002 - 0,0004 г (1 - 2 таблетки) 2
- 3 раза в день. Парентеральные введения можно комбинировать с приемом
препарата внутрь. Противопоказан во время беременности и родов. Формы
выпуска: таблетки, содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина
малеата; 0,02 % раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл (0,1 и 0,2 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 10 С. Rp.: Tab. Ergometrini maleatis 0,0002 N. 10 D.S. По 1
таблетке 3 раза в день Rp.: Sol. Ergometrini maleatis 0,02 % 1 ml
D.t.d. N.5 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 раз в день
ЭРГОТАЛ ( Ergotalum ). Смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Порошок от
светло-серого до серого света, слабого своеобразного запаха. Очень
мало растворим в воде (лучше - в подкисленной). Применяют при маточных
кровотечениях, вызванных атонией матки; для ускорения обратного
развития матки в послеродовом периоде. Назначают внутрь по 0,005 -
0,001 г (0,5 - 1,0 мг) 2 - 3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5
- 1,0 мл (0,00025 - 0,0005 г эрготала). Формы выпуска: таблетки,
содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) и О,001 г (1 мг) суммы алкалоидов;
0,05 % раствор для инъекций (рН 2,0 - 3,0) в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света, прохладном (не выше + 5 С)
месте. Rp.: Tab. Ergotali О,001 N.10 D.S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в
день Rp.: Sol. Ergotali 0,05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull S. По 0,5 -
1 мл под кожу 1 - 2 раза в день
ЭРГОТАМИН . Выпускается в виде эрготамина гидротартрата (Ergotamini
hydrotartras). Синонимы: Корнутамин, Cornutamin, Ergotamine
hydrotartrate, Ergotartrat, Femergin, Gynecorn, Gynergen, Gynofort,
Secotamin, Synergan и др. Белый или белый со слегка сероватым или
кремоватым оттенком кристал- лический порошок без запаха. Мало
растворим в воде и спирте. Усиливает ритмические сокращения матки и
повышает ее тонус; по срав- нению с эргометрином действует более
продолжительно, хотя эффект разви- вается несколько медленнее.
Применяют в акушерско-гинекологической практике в раннем послеродовом
периоде при гипо- и атонических кровотечениях, во время и после
кесарева сечения, при субинволюции матки после родов и аборта,
обильных дисфунк- циональных маточных кровотечениях и геморрагиях,
связанных с миомами матки. Назначают внутрь по 10 - 15 капель 0,1 %
раствора (или 40 капель 0,025 % раствора) или по 1 таблетке (драже) по
0,001 г 1 - 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5 -
1,0 мл (0,25 - 0,5 мг) 0,05 % раствора. В срочных случаях вводят
медленно в вену 0,5 мл 0,05 % раствора. В связи с влиянием на мозговое
кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени.
Принимают по 15 - 20 капель 0,1 % раствора за несколько часов до
ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа
положить 2 - 4 мг под язык, затем через 2 ч - 2 мг до уменьшения боли,
но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5 -
1,0 мл 0,05 % раствора внутримышечно. Высшие дозы при приеме внутрь:
разовая 0,002 г (2 мг), суточная О,004 г (4 мг); под кожу и
внутримышечно; разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,002 г (2 мг).
Эрготамин не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений
эрготизма); после 7 дней применения в случаях, требующих более
длитель- ного лечения, делают перерыв (на 3 - 4 дня). В отдельных
случаях возможны тошнота, рвота, понос. Противопоказания: стенокардия
и сужение периферических сосудов, позд- ние стадии атеросклероза и
гипертонической болезни, беременность, септи- ческие состояния,
нарушения функции печени и почек. Формы выпуска: 0,05 % раствор в
ампулах по 1 мл (0,5 мг в 1 мл); 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл (1
мг в 1 мл); таблетки (драже) по 0,001 г (1 мг). Хранение: список А. В
защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С. Rp.: Sol.
Ergotamini hydrotartratis 0,05% 1 ml D.t.d. N. 3 in ampull. S. По 0,5
- 1 мл в мышцы или под кожу Rp.: Sol. Ergotamini hydrotartratis 0,1 %
10 ml D.S. Принимать внутрь по 10 капель 2 - 3 раза в день Rp.: Tab.
Ergotamini hydrotartratis 0,001 N. 10 D.S. Принимать внутрь по 1
таблетке 2 - 3 раза в день Эрготамин является составной частью
таблеток " Кофетамин " (см. Кофеин) и < Беллоид > (см. Препараты
красавки).
ЭРИГЕМ ( Еryhaemum ). Препарат, получаемый из эритроцитов крови
человека (высушенный гемо- лизат). Сухая пористая масса ярко-красного
цвета. Растворим в изотоническом рас- творе натрия хлорида.
Внутривенное введение раствора эригема стимулирует гемопоэз, повышает
свертываемость крови, сопровождается гемодинамическим эффектом,
корригиру- ет кислотно-основное состояиие и способствует нормализации
метаболических процессов. Используют в качестве гемодинамического
средства при кровопотере, хи- рургических и гинекологических
кровотечениях; гипопротеинемии, гипотензии. При значительной
кровопотере наряду с назначением эригема должны приме- няться другие
кровезаменяющие средства и кровь. Эригем растворяют в изотоническом
растворе натрия хлорида (количество растворителя указано на этикетке
флакона) непосредственно перед употребле- нием. Раствор хранению не
подлежит. Препарат вводят внутривенно только капельно со скоростью 70
- 80 капель в минуту. При кровопотере раствор при- меняется в
количестве, обеспечивающем восстановление артериального давле- ния до
нормального уровня (8 - 15 мл на 1 кг массы тела). При геморраги-
ческих проявлениях вводят 100 мл раствора 1 - 3 раза с интервалом
между введениями 1 - 2 сут. Как стимулирующее средство эригем
применяют по 100 мл через 1 - 2 дня до получения клинического эффекта.
Инфузия эригема в дозе, превышающей 200 мл, сопровождаетcя почечной
экскрецией части введенного гемоглобина. Гемоглобинурия наблюдается в
те- чение 8 - 16 ч (в зависимости от введенной дозы), после чего моча
приобре- тает обычные состав и вид. Не следует применять эригем при
острых и хронических заболеваниях пе- чени и почек, сопровождающихся
нарушением их функций, при гипертензии и тромбоэмболических
состояниях. При превышении рекомендуемой скорости введения и дозы
препарата воз- можно непродолжительное угнетение выделительной функции
почек, обусловлен- ное преходящей вазоконстрикторной реакцией. Форма
выпуска: в стеклянных флаконах. Хранение: при температуре не выше + 10
'С.
ЭРИНИТ ( Еrynitum ). Пентаэритрита тетранитрат
(тетранитропентаэритрит). Cинонимы: Нитропентон, Angicap, Dilcoran,
Neo-Corovas, Nitrinal, Nitropentaerythrit, Nitropenthrite,
Nitropenton, Pentaerithrityli tetranitras, Pentaerithrityl
tetranitrate, Pentaerythrit tetranitrate, Pentafin, Pentalong,
Pentanitrine, Pentanitrol, Pentaryl, Pentaryt, Pentitrate, Pentral,
Pentrit, Pentritol, Pentrittae, Perangil, Peritrat, Quintrate,
Vasocor, Vasodilatol и др. Белый кристаллический порошок. Нерастворим
в воде, растворим в спирте. Взрывоопасен. По химическому строению и
фармакологическим свойствам близок к нитроглицерину, однако по
сравнению с ним медленнее всасывается слизис- тыми оболочками и
оказывает более медленное, менее резкое, но более про- должительное
действие. Эффект при приеме внутрь наступает через 30 - 45 мин, при
сублингвальном применении - через 15 - 20 мин. Продолжитель- ность
эффекта 4 - 5 ч. Гипотензивное действие менее выражено, чем у нитро-
глицерина. Применяют при хронической коронарной недостаточности.
Препарат преду- преждает наступление приступов стенокардии или
уменьшает их количество и облегчает течение. Для купирования приступов
эринит малопригоден в связи с медленным наступлением эффекта.
Принимают внутрь (за 1 ч до еды) в виде таблеток по О,О1 - 0,02 г (10
- 20 мг, или 1 - 2 таблетки) через 4 - 6 ч. Для предупреждения ночных
приступов стенокардии иногда назначают по 0,02 г перед сном. Курс
лечения продолжается обычно 2 - 4 нед. Повторные курсы назначают с
перерывами, дли- тельность которых зависит от течения заболевания. При
слишком длительном непрерывном приеме препарата возможно развитие
толерантности. По современным данным, эринит менее эффективен, чем
другие органи- ческие нитраты. Нитросорбид, в частности, дает более
выраженный и в 2 раза более продолжительный эффект, чем эринит. Эринит
обычно хорошо переносится. Побочные явления, наблюдающиеся при приеме
нитроглицерина (головная боль, шум в ушах, головокружение), редки при
применении эринита и менее выражены; иногда наблюдается расстройство
функции кишечника (понос). При уменьшении дозы или после прекращения
приема препарата побочные явления проходят. В связи с относительно
хорошей переносимостью эринит может быть ис- пользован при отсутствии
других аналогичных препаратов при соответствующем подборе доз.
Противопоказания такие же, как для других органических нитратов. Форма
выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (1О и 20 мг). Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте вдали от огня. Под названием "
Dilcoran 80 " за рубежом выпускаются таблетки эринита
пролонгированного действия, содержащие по 0,08 г (80 мг) препарата.
Дей- ствие таких таблеток продолжается около 12 ч.
ЭРИТРОМИЦИН ( Erythromycinum ). Эритромицин является антибактериальным
веществом, продуцируемым Streptomyces erythreus или другими
родственными микроорганизмами. Относится к группе макролидов -
соединений, содержащих в молекуле макроциклическое лактонное кольцо. К
этой же группе относится олеандоми- цин. Синонимы: Eritrocina,
Ermycin, Erycinum, Erythran, Erythrocin, Erythromycin, Etromycin,
Ilotycin, Lubomycin, Pantomicina и дp. Кристаллический порошок белого
цвета без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в
спирте. Гигроскопичен. Теоретически в 1 мг содержится 1000 ЕД;
практически выпускается с активностью не менее 900 ЕД в 1 мг. По
спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он
активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорга-
низмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки,
менингокок- ки). Действует также на ряд грамположительных бактерий,
бруцелл, рик- кетсий, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или
совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий,
микобактерий, мелкие и сред- ние вирусы, грибы. Эритромицин
переносится больными лучше, чем пенициллины, и может при- меняться при
аллергии к пенициллинам. В терапевтических дозах эритромицин действует
бактериостатически. Ус- тойчивость к антибиотику развивается быстро,
причем с другими антибиоти- ками группы макролидов (олеандомицин)
наблюдается перекрестная устойчи- вость. При комбинированном
применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами
наблюдается усиление действия эритромицина. Применяют эритромицин при
пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатиче- ской болезни и стадии
обострения и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных
чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических
состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, пе- ритоните,
гнойном отите и других гнойно-воспалительных процессах. Его назначают
также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы
пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер эритромицин не
проникает, поэтому при менингите его не назначают. Местно (в виде
мази) применяют эритромицин при гнойничковых пораже- ниях кожи,
инфицированных ранах, пролежнях и т.п., а также при конъ- юнктивите,
блефарите, трахоме. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда
прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к
внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина
фосфата. Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в
капсу- лах. Разовая доза дпя взрослого 0,25 г, при тяжелых
заболеваниях - 0,5 г. Принимают через каждые 4 - 6 ч за 1 - 1,5 ч до
еды. Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 2 г.
Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20 - 40 мг/кг (в 4 приема),
старше 14 лет - в дозе для взрослых. Побочные явления при лечении
эритрамицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос).
При длительном применении возможны наруше- ния функции печени
(желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повы- шенная
чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций. При
длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости
микроорганизмов. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной
чувствительнос- ти к нему и при тяжелых нарушениях функции печени.
Эритромицин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина,
теофил- лина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).
Формы выпуска: таблетки по О,1 и 0,25 г; таблетки по О,1 и 0,25 г с
ки- шечно-растворимым покрытием (Tabulettae Erythromycini
enterosolubiles О,1 еt 0,25); мазь 1%. Под названием выпускается в
Венгрии лекарственная форма эритро- мицина гланулы, заключенные в
капсулы, с содержанием 250 мг препарата. Капсулы растворяются только
при попадании в кишечник. Хранение: список Б. В защищенном от света
месте при температуре не выше + 20 С. Мазь эритромициновая (Unguentum
Erythromycini). Содержит в 1 г 10 ООО ЕД эритромицина. Мазь желтого
цвета. Применяют при лечении гнойничковых заболеваний кожи,
инфицированных ран, пролежней, ожогов II и III степени, трофических
язв. Мазь наносят на пора- женные места 2 - 3 раза в день, при ожогах
2 - 3 раза в неделю. При заболеваниях глаз закладывают мазь в
количестве 0,2 - 0,3 г за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при
трахоме 4 - 5 раз в день. Длительность лечения зависит от тяжести и
течения болезни и зффектив- ности терапии. В среднем продолжительность
лечения составляет 1,5 - 2 мес. Курс лечения при трахоме - до 4 мес.
Мазь обычно хорошо переносится, но возможно умеренное раздражающее
дей- ствие. Форма выпуска: в алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г.
Хранение: список Б. При комнатной температуре.
ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ ( Erythromycini phosphas ). Фосфорнокислая соль
эритромицина. Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха.
Гигроскопичен. Растворим в воде, легко растворим в спирте.
Предназначен для введения в вену. Показания к применению такие же, как
для эритромицина. По эффективности действия при тяжелых инфекциях
часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Вводят внутривенно
взрослым 2 - 3 раза в сутки по 0,2 г (200 мг из рас- чета эритромицина
основания); суточная доза может быть увеличена при необ- ходимости до
1 г. Детям вводят 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в тече- ние 3 - 5
мин) после разведения стерильной водой для инъекций или изото-
ническим раствором натрия хлорида из расчета 5 мг препарата в 1 мл.
До- пускается капельное введение в изотоническом растворе натрия
хлорида или 5 % растворе глюкозы (5 мг в 1 мл раствора).
Противопоказания такие же, как для эритромицина. Форма выпуска: в
герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного
вещества (в пересчете на эритромицина основание). Хранение: список Б.
В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
ЭРИТРОФОСФАТИД ( Еrytrophosрhatidum ). Препарат, получаемый из
эритроцитов крови человека. Содержит глицерофос- фолипиды:
фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин, фос-
фатидилмиелин. Желтоватого цвета опалесцирующая эмульсия; рН 5,5 -
6,8. Глицерофосфолипиды играют важную роль в процессах
жизнедеятельности организма; являясь компонентами биологических
мембран, они влияют на их проницаемость, участвуют в передаче нервных
импульсов, в энергетических процессах. В качестве лекарства
эритрофосфатид используется как гемостатическое, гемостимулирующее и
десенсибилизирующее средство. Применяют у взрослых при геморрагических
диатезах, связанных с нару- шением тромбообразования, болезни
Верльгофа, гипо- и апластических ане- миях, лейкозах и др., при
нарушениях свертывания крови, обусловленных не- достаточностью
факторов VIII, IX, V, VII и др. Одновременно могут быть использованы
соответствующие гемокоагулирующие средства. Как антианемическое
средство эритрофосфатид назначают при комплексном лечении хронических
постгеморрагических, железодефицитных, гипопластичес- ких и других
анемий. В качестве десенсибилизирующего средства препарат применяют
при за- болеваниях, сопровождающихся, явлениями ауто- и
изогемосенсибилизации. Применяют эритрофосфатид внутримышечно . Для
усиления свертывания крови вводят (взрослым) по 150 - 300 мг через 1 -
2 дня. Максимальный эффект наблюдается через 2 - 3 ч после внутри-
мышечного введения. При необходимости инъекции производят 2 - 3 раза в
сутки в течение 2 - 3 дней и более. Суточная доза составляет 750 мг.
При анемиях эритрофосфатид вводят по 150 мг 1 раз в 4 - 5 дней, всего
10 - 15 инъекций. При анемии с выраженным нарушением костномозгового
крове- творения, курсовая доза препарата может быть увеличена до 30 -
50 инъекций. В случае выраженной острой или хронической гипоксии
вследствие глубо- кой анемии, когда больному необходимо переливание
крови, а гемотрансфузии вызывают сенсибилизацию, вводят эритрофосфамид
внутримышечно за 1 - 2 ч до переливания крови в целях
десенсибилизации. Препарат противопоказан при повышенной
свертываемости крови. Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 5 мл
препарата (эмульсии), в упаковке по 10 ампул. Хранение: при
температуре от + 4 до + 8'С в защищенном от света месте.
ЭРИЦИКЛИН 0,25 в капсулах ( Erycyclinum 0,25 in capsulis ). Смесь
эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул. Гранулы
светло-желтого цвета с легким специфическим запахом. В каждой капсуле
содержится по 0,125 г эритромицина и 0,125 г окси- тетрациклина
дигидрата. Препарат обладает широким спектром действия на
грамположительные мик- роорганизмы. Эффективен в отношении микрофлоры,
устойчивой к пенициллину, стрептомицину, левомицетину, и некоторых
штаммов, устойчивых к тетрацик- лину. Применяют при
гнойно-воспалительных заболеваниях различной этиологии (ангина,
пневмония, бpонхит, холецистит, инфекция мочевых путей, дизенте- рия,
раневая инфекция, пиодермия и др.). Пpименяют внутpь по одной капсуле
каждые 4 - 6 ч (через 30 - 50 мин после еды). Максимальная суточная
доза 8 капсул (2 г). Курс лечения 7 - 10 дней и более в зависимости от
тяжести заболевания. Пpотивопоказания такие же, как для эритромицина и
тетрациклина. Форма выпуска: в капсулах в упаковке по 10 капсул.
Хpанение: список Б. В сухом, защищенном от света при комнатной тем-
пературе. том 2 стр. 294o 4. ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini
phosphas). Олеандомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым
грибом Streptomyces antibioticus или другими родственными
микроорганизмами. Относится к группе антибиотиков-макролидов. В
молекулу олеандомицина входят аминосахар дезозамин и нейтральный сахар
L-олеандроза, связанные глюкозидно с лактоном - олеандолидом.
Синонимы: Amimycin, Cyclamycin, Matrimycin, Matromycin, Oleandocyn,
Oleandomycin, Oleandomycinum phosphoricum, Romicil, Romycil и др.
Кристаллический порошок или пористая масса белого или белого с
желтоватым оттенком цвета, горький на вкус. Легко растворим в воде,
растворим в разбавленных растворах кислот, хорошо растворим в спиртах.
Гигроскопичен. Активность олеандомицина фосфата выражается в единицах
действия (ЕД). В 1 мг препарата содержится не менее 750 ЕД; 1 ЕД равна
активности 1 мкг олеандомицина основания. Олеандомицин подавляет рост
и развитие грамположительных (стафило- кокки, стрептококки,
пневмококки, палочки дифтерии и др.) и некоторых грамотрицательных
(гонококки, менингококки и др.) бактерий, а также рик- кетсий и
крупных вирусов. Малоактивен в отношении кишечной палочки и других
грамотрицательных бактерий кишечной группы. Активен в отношении
стафиликокков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Иногда
действует на возбудителей, устойчивых к эритромицину. В
терапевтических дозах действует бактериостатически. Олеандомицин
хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро проникает во многие
органы и биологические жидкости. Через неповрежденный гемато-
энцефалический барьер не проходит. Применяют олеандомидица фосфат для
лечения пневмоний, плевритов, абс- цессов легких, эмпием плевры,
бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяж- ных эндокардитов,
менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового и
пневмококкового), остеомиелита, фурункулеза, гонореи, энтероколита,
инфекций мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и
других заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к
этому антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам. В связи с тем
что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно ста- филококки,
может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто комби- нируют с
другими антибиотиками, особенно с тетрациклинами (см. Олетет- рин).
Назначают внутрь после еды. Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г
(250 0ОО ЕД). Принимают каж- дые 4 - 6 ч. Высшие дозы для взрослых:
разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие суточ- ные дозы для детей: до 3
лет - О,02 г/кг (20 мг = 20 000 ЕД), от 3 до 6 лет - 0,25 - 0,5 г (250
000 - 500000 ЕД), от 6 до 14 лет - О,5 - 1,О г, старше 14 лет - 1,0 -
1,5 г. Суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Общая доза и длительность
лечения зависит от характера и течения болез- ни, эффективности и
переносимости препарата. После прекращения острых сим- птомов
заболевания, продолжают применять препарат в течение последующих 48 ч.
Средняя продолжительность курса лечения 5 - 7 дней. Олеандомицина
фосфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наб- людаются
тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции: кожный зуд,
крапивница, ангионевротический отек. При появлении осложнений
уменьшают дозу, назначают противогистаминные препараты; в упорных
случаях препарат отменяют. Препарат противопоказан при повышенной
индивидуальной чувсвительности, поражениях паренхимы печени. Формы
выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, по 0,125 г (125
ООО ЕД) в упаковке по 10; 25; 40 и 1ОО штук. Хранение: список Б. В
сухом месте при комнатной температуре.
ЭСКУЗАН ( Аesсusаn )*. Стандартизованный водно-спиртовой экстракт из
плодов конского каштана (Аеsculus hippосаstаnum L.). Содержит
флавоноиды (близкие по природе к рутину), сапонины и другие вещества,
в том числе эсцин (см. Репарил). Препарат уменьшает проницаемость
капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные
явления. Применяют как венотонизирующее и антитромботическое средство
при венозном застое и расширении вен нижних конечностей, геморрое,
язвах голени. Назначают внутрь по 10 - 20 капель 3 раза в день до еды.
Лечение следует проводить под контролем свертываемости крови. Форма
выпуска: во флаконах по 20 мл. Хранение список Б. Аналогичное действие
оказывает отечественный препарат эсфлазид (см.).
ЭССЕНЦИАЛЕ ( Еssentialе )*. Комплексный препарат, содержащий
"эссенциальные" (необходимые) фосфолипиды - диглицериновые эфиры
холинфосфорной кислоты и ненасыщенные жирные кислоты: линолевую (около
70 % ), линоленовую и др. (см.Линетол) вместе с витаминами:
пиридоксином, цианокобала- мином, никотинамидом, пантотеновой
кислотой. Выпускается в ампулах вместимостью 5 и 10 мл, содержащих
соответственно 250 и 1000 мг "эссенциальных" фосфолипидов, 2,5 и 5 мг
пиридоксина гидрохлорида, 10 и 15 мкг цианокобаламина, 25 и 100 мг
никотинамида и 1,5 и 3 мг пантотената натрия, а также в виде капсул,
содержащих 175 мг "эссенциальных" фосфолипидов, 3 мг тиамина, 3 мг
рибофлавина, 3 мг пиридоксина гидрохлорида, 3 мкг цианокобаламина, 15
мг никотинамида и 3,3 мг a -токоферола ацетата. Применяют при
хронических гепатитах, дистрофии и циррозе печени, токсических
поражениях печени, поражениях печени, связанных с диабетом,
алкоголизмом и др. Препарат уменьшает желтуху, улучшает функцию
печени, течение ферментативных процессов, биохимические показатели
(повышает активность аминотрансфераз), микроциркуляцию.
Терапевтического эффекта при остром вирусном гепатите не отмечено.
Применение препарата положительно влияет на липидный спектр плазмы
крови и показатели перекисного окисления липидов у больных с
ишемической болезнью сердца. Назначают внутрь по 2 капсулы 3 раза в
день. В острых случаях вводят внутривенно капельно (в растворе
глюкозы) 2 - 4 ампулы по 5 мл или 1 - 2 ампулы по 10 мл в день.
Одновременно можно назначать препарат внутрь. Курс лечения
продолжается в среднем 20 дней. Имеются данные о внутривенном
применении эссенциале в комплексной терапии больных псориазом. Форма
выпуска: капсулы в упаковке по 50 штук; в ампулах в упаковке по 5
ампул. Хранение: ампулы - при температуре от +2 до +6 'С; капсулы - в
прохладном сухом месте.
ЭСТИМАЛ ( Аеstimalum ). 5-Этил-5-изоамилбарбитуровая кислота:
Синонимы: Amobarbital, Amytal . По химическому строению отличается от
ранее выпускавшегося препарата барбамила (амитал-натрия) тем, что
является не натриевой солью, а соответствующей кислотой (в положении 6
барбитурового цикла содержит О вместо ONa). Белый кристаллический
порошок. В отличие от барбамила, легко растворимого в воде, эстимал в
воде мало растворим. Всасывается медленнее и действует несколько более
продолжительно, чем барбамил. Назначают внутрь взрослым за 15 - 30 мин
до сна в дозе 0,1 - 0,2 г. Снотворный эффект наступает через 0,5 -1 ч,
продолжается 6 - 8 ч. Возможны такие же побочные явления, как при
приеме других барбиту- ратов. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ЭСТОЦИН ( Aesthocinum ). -Диметиламиниоэтилового эфира дифенил-
этоксиуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Dimenoxadoll
hydrochloridum, Dimenoxadol hydrochloride, Estocin, Lokarin,
Propalgyl. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте;
рН 2 % раствора 4,0 - 5,5. Синтетический аналгетик. По химическому
строению имеет элементы сходства с рядом синтетических холинолитиков.
Обладает аналгезирующей и противокашлевой активностью. По
аналгезирующему действию менее активен, чем морфин и промедол, но
меньше угнетает дыхание, не повышает тонуса блуждающего нерва;
оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие,
уменьшает спазмы кишечника и бронхов; не вызывает запора. Назначают в
качестве болеутоляющего средства при болях, связанных со спазмами
гладкой мускулатуры. Может применяться отдельно и в соче- тании с
нейролептиками для премедикации и в послеоперационном периоде.
Применяют также при травмах (при сильных болях, вызванных обширными
травматическими повреждениями, малоэффективен), при подготовке к
стоматологическим операциям и др. Используется также при обезболивании
родов. Как аналгезирующее средство назначают внутрь взрослым по 0,03 -
0,06 г (30 - 60 мг) 2 - 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно вводят
по 0,02 - 0,04 г (1 - 2 мл 2 % раствора) 2 - 3 раза в день. В условиях
стационара разовая доза внутрь может быть доведена до 0,08 г, а
парентерально - до 0,06 г (3 мл 2 % раствора). Дозу для детей
уменьшают в соответствии с возрастом. Аналгезирующий эффект наступает
быстро (через 10 - 15 мин после инъекции и через 20 - 30 мин после
приема внутрь), он относительно не- продолжителен (1 - 2 ч). Как
противокашлевое средство применяют эстоцин при заболеваниях
дыхательных путей и легких, сопровождающихся кашлем, в том числе при
явлениях бронхоспазма. Назначают внутрь взрослым по 0,015 г (15 мг) 2
- 3 раза в день; детям старше 2 лет - по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в
зависимости от возраста. Детям в возрасте до 2 лет эстоцин не
назначают. Эстоцин обычно хорошо переносится. При длительном
применении возмож- но развитие привыкания и пристрастия. Препарат
противопоказан при угнетении дыхания. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,005; 0,015; 0,03 и 0,06 г (5; 15; 30 и 60 мг); 2 % раствор в
ампулах по 2 мл. Хранение: список А. Порошок и таблетки - в сухом
месте. Отпускается с такими же ограничениями, как и другие
наркотические аналгетики.
ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ ( Oestradioli dipropionas ) .
Эстратриен-1,3,5(10)-диола-3,17 b дипропионат. Синонимы: Эстрадиола
пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol
diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum,
Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и
растительных маслах. Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с
эстроном; обладает большей эстрогенной активностью. Активность 1 мг
эстрадиола бензоата соответствует 10 000 ЕД. В виде эфиров (бензоата
или дипропианата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма. Эфиры
эстрадиола медленно всасываются, выделяются и оказывают длительное
влияние на организм; их можно поэтому вводить отно- сительно редко, с
большими интервалами между инъекциями. Эстрадиола дипропионат
оказывает сильное, замедленное и продолжитель- ное эстрогенное
действие. В основном показания к применению препарата совпадают с
таковыми для эстрона. Кроме того, эстрадиола дипропионат используют в
качестве гемостиму- лирующего средства у мужчин при остром
радиационном поражении. Препарат обладает способностью повышать
количество лейкоцитов (нейтрофилов) и ускорять восстановление их
количества при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.
Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно. При недостаточной функции
яичников применяют 0,1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3 - 5 дней.
Схема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания,
терапевтической эффективности и др. (см. Эстрон). Противопоказания
такие же, как для эстрона. В качестве гемостимулирующего средства
эстрадиола дипропионат применяют при снижении количества лейкоцитов
ниже 2000 в 1 мкл крови (обычно с 10 - 20-го дня после облучения при
тяжелых поражениях и с 15 - 18-го дня при более легких поражениях).
Вводят по 1 мл 0,1 % раствора через 1 - 2 дня. Курс составляет 10
инъекций (при необходи- мости - до 15 инъекций). Форма выпуска: 0,1 %
раствор (1 мг) в масле в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oestradioli
dipropionatis oleosae О,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в
мышцы Климактерин (Climakterin)*. Комбинированный препарат. Содержит в
одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из
яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0,025 г, нитроглицерина 0,0002
г, фенолфталеина 0,006 г, кальция фосфата 0,004 г. Применяют при
ангионевротических явлениях, возникающих в климактери- ческом периоде.
Назначают по 1 - 2 драже 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: драже в
упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
ЭСТРАЦИТ ( Еstracyt ). Эстрадиол
3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат). Синонимы: Еmcyt,
Еstramustine phosphate и др. По химической структуре является
сочетанием фосфорного эфира эстра- диола с остатком бис-( b
-хлорэтил)-амина (см. Эмбихин). Является эстрогеном и цитотоксическим
средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает
антигонадотропными свойствами. При обычной дозировке не вызывает
сильного угнетения кроветворения. Применяют при раке предстательной
железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.
Назначают внутрь и внутривенно . Внутрь принимают за 1 ч до еды или
через 2 ч после еды по 2 - 3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в
день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молоч-
ные продукты или препараты, содержащие кальций. При отсутствии эффекта
в течение 3 - 4 нед лечение прекращают. Можно начинать лечение с
внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед, с
последующим приемом 2 - 3 капсул 2 раза в день или введением в вену по
0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно, в течение 3 -
5 мин (во избежание флебита). Можно вводить раствор эстрацита в виде
инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл
растворителя, слегка встряхи- вая, но не допуская вспенивания, затем
разводят в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Применение для этой цели
изотонического раствора натрия хлорида не допускается. После
внутривенного введения эстрацита, следует ввести (не вынимая иг- лы)
небольшое количество 5 % раствора глюкозы (для промывания иглы). При
применении эстрацита возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи,
лейкопении, в редких случаях аллергических реакций, болей в области
сердца. Возможны тромбоэмболия, гинекомастия. Препарат противопоказан
при острых заболеваниях печени и сердца, тром- бофлебите. Формы
выпуска: капсулы по 0,28 г, (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5 %
раствор в ампулах по 10 мл (150 мг в ампуле) и 3 % раствор в ампу- лах
по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10
ампул растворителя. Хранение: при температуре не выше + 25 С.
ЭСТРОН ( Oestronum ). 3-Окси-эстра-1,3,5(1О) триен-17-он. Синонимы:
Фолликулин, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol,
Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl,
Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menformon, Oestrobin, Oestroglandol,
Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin, Thelykinin и др. Белое
кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, растворим в
спирте, эфире, маслах. Эстрон является естественным фолликулярным
гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он
начинает вырабатываться в яичниках с наступлением периода полового
созревания и образуется в созревающих фолликулах до наступления
климактерического периода. Вместе с гормоном желтого тела
фолликулярный гормон участвует в осу- ществлении менструального цикла:
оба гормона необходимы для осуществле- ния функции деторождения. В
организме женщины образуются и другие, близкие к эстрону по струк-
туре и действию, гормоны, в том числе высокоактивный фолликулярный
гор- мон эстрадиол. Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными
вещес- твами, в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок
животных течку (эструс). По современным данным, в организме существуют
специализированные рецепторы эстрогенов, взаимодействуя с которыми,
эстрогены оказывают специфическое влияние на соответствующие органы
(органы-мишени). Для медицинских целей эстрон (фолликулин) получают из
мочи бере- менных женщин или беременных животных. Во время
беременности выра- ботка фолликулярного гормона значительно
увеличивается и большие количества его выделяются с мочой. При
введении в организм препарат оказывает специфическое действие,
свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндометрия,
стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при
их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие
в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в
климактерическом периоде или после гинекологических операций.
Активность эстрона определяют биологическим методом по его способ-
ности вызывать течку у кастрированных самок (мышей или крыс). В 1 мг
содержится 10 000 ЕД. Эстрон, так же как и другие эстрогенные
препараты, применяют при патологических состояниях, связанных с
недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее,
вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и
вторичных половых признаков, при кли- мактерических или
посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабости родовой
деятельности, переношенной беременности и др. Находит также применение
при лечении гипертонической болезни в климактерическом периоде, а
иногда - при спазмах периферических сосудов. Эстрогены оказывают
гипохолестеринемическое действие, уменьшают коэффициент
холестерин/фосфолипиды, повышают содержание в крови a -липо-
протеидов. Их применение для лечения и профилактики атеросклероза зат-
руднено в связи с тем, что при длительном применении у мужчин
возникают явления феминизации, а у женщин возможны пролиферативные
изменения в эндометрии и маточные кровотечения. Вводят эстрон
внутримышечно в виде масляных растворов. Для инъекций препарат
выпускается под названием << Раствор фолликулина в масле для инъекций
> (Solutio Folliculini oleosa pro injectionibus) в ампулах по 1 мл
0,05 % и О,1 % раствора. Раствор представляет собой мас- лянистую
жидкость светло - желтого цвета; 1 мл 0,05 % или 0,1 % раствора
соответствует 5000 или 10 000 ЕД. Фолликулин вводят при первичной
аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков
по 10 000 - 20 000 ЕД ежедневно или через день в течение 1 - 2 мес и
более до заметного увеличения матки; после этого назначают прогестерон
внутримышечно по 5 мг ежед- невно в течение 6 - 8 дней. В случае
необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной
аменорее вводят по 10 000 ЕД ежедневно в течение 15 - 16 дней с
последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6 - 8
дней. Если стойкий эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При
гипо- и олигоменорее, альгодисменорее, бесплодии в связи с ги-
пофункцией яичников и недоразвитием матки назначают эстрон после окон-
чания менструации; вводят ежедневно по 5000 - 10 000 ЕД в течение 15 -
16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерон или
прегнин в течение 6 - 8 дней. Курс лечения можно повторять несколько
раз в те же сроки после окон- чания менструации. При резкой степени
гипоплазии полового аппарата и необходимости длительной терапии
эстрогенами более удобно применение препаратов пролонгировенного
действия (см. Эстрадиола дипропионат). Патологические явления,
связанные с наступлением климактерического периода и с хирургическим
удалением яичников (ангионевротические яв- ления, депрессии и др.),
требуют введения по 5000 - 10000 ЕД ежедневно или через 1 - 2 дня
курсами по 10 - 15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения
повторяют. Дозы должны, однако, при этом строго индивидуализироваться
в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности
сердечно- сосудистых и нервных расстройств; следует под- бирать
минимальные эффективные дозы препарата. При слабости родовой
деятельности и переношенной беременности наз- начают эстрон перед
введением родоускоряющих средств (за 2 - 3 ч). Вводят внутримышечно 40
000 - 50 000 ЕД. В настоящее время вместо эстрона в виде раствора
фолликулина для инъекций чаще применяют синтетические эстрогенные
препараты (этинилэстрадиол и др.). Эстрон и другие эстрогенные
препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и
доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и
других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите,
склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэст- рогенной фазе
климактерического периода. Слишком длительное применение фолликулина,
как и других эстрогенных препаратов, может привести к появлению
маточных кровотечений. Лечение должно проводиться под тщательным
наблюдением врача. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Folliculini oleosae 0,05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По
1 мл внутримышечно 1 раз в день
ЭСФЛАЗИД ( Аеsflazidum ). Препарат из каштана конского; содержащий
эсцин (из плодов) и сумму флавоноидов из листьев - флавазид. По
содержанию действующих веществ и лечебному действию близок к эскузану.
Применяют при флебитах, тромбофлебитах, геморрое. Принимают внутрь по
1 таблетке 1 - 2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем 3 - 4 раза
в день. Курс лечения при заболеваниях вен конечностей от 2 нед до 2 -
3 мес, при геморрое - от 1 до 4 нед. При рецидивах курс лечения
повторяют. При повышенной свертываемости крови можно назначать
эсфлазид в сочетании с антикоагулянтами. У отдельных больных при
приеме препарата возможны диспепсические явления, боли в области
сердца, слезотечение. Эти явления проходят при уменьшении дозы или
отмене препарата. Форма выпуски: таблетки "Эсфлазид" (Таbulettae
"Аеsflаzidum") зеленовато-желтого цвета, содержащие по 0,005 г зсцина
и 0,025 г флавазида, в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В
сухом, защищенном от света месте.
ЭТАДЕН ( Еtadenum ). 8-(2-Оксиэтил) амино-аденина гидробромид, гидрат.
Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Этаден, подобно
другим производным пурина, участвует в метаболизме нуклеи- новых
кислот. При парентеральном введении препарат стимулирует репаративные
процессы в эпиталиальной и кроветворной тканях. Участвует в
метаболизме нуклеиновых кислот. Применяют для стимулирования
репаративных процессов (у взрослых) при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, термических и луче- вых поражениях кожи,
лейкопении, вследствие лучевого и лекарственного лечения, длительно не
заживающих гранулирующих ранах. Вводят внутримышечно по 0,1 г (10 мл 1
% раствора) 1 - 2 раза в день. Про- должительность курса лечения
зависит от характера и течения заболевания. При поражениях мочевого
пузыря можно вводить в его полость. Препарат противопоказан при острых
и хронических лейкозах, нарушениях проводимости сердца, аллергических
состояниях, индивидуальной непереносимо- сти. Форма выпуска: 1 %
раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 штук. Хранение: список Б.
Замораживание раствора не допускается.
ЭТАЗОЛ ( Aethazolum ). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) - 5 - этил -
1,3,4 - тиадиазол. Синонимы: Globucid, Sethadil, Sulfaethidole,
Sulfaethidolum, Sulphaethylthiadiazole. Белый или белый со слегка
желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде; трудно
растворим в спирте, легко - в растворах щелочей, мало - в разведенных
кислотах. Этазол обладает антибактериальной активностью в отношении
стрепто- кокков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной
палочки, возбудителя дизентерии, патогенных анаэробных
микроорганизмов. Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными.
Быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Ацетилируется
меньше, чем другие сульфаниламиды, и его применение не приводит к
образованию кристаллов в мочевых путях; обычно не вызывает изменений
картины крови. Применяют при пневмониях, дизентерии, пиелитах,
циститах, рожистом воспалении, ангине, перитоните, раневых инфекциях.
Назначают внутрь взрослым обычно по 1 г 4 - 6 раз в день. Высшие дозы
для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. Детям препарат
назначают в следующих дозах: до 2 лет - по 0,1 - 0,3 г каждые 4 ч, от
2 до 5 лет - по 0,3 - 0,4 г каждые 4 ч, от 5 до 12 лет - по 0,5 г
каждые 4 ч. В хирургической практике для профилактики раневой инфекции
можно вводить этазол (пудру) в полость раны, в брюшную полость и т.п.
в дозе до 5 г. Одновременно назначают препарат внутрь. При
инфекционных заболеваниях, в том числе при трахоме, можно приме- нять
мазь (5 %) и порошок (пудра) этазола, которые вводят в конъюнкти-
вальный мешок. В редких случаях при приеме этазола могут наблюдаться
тошнота и рвота. Если эти явления не проходят, необходимо уменьшить
дозу или отменить препарат. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и
0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной
таре.
ЭТАЗОЛ-НАТРИЙ ( Aethazolum-natrium ). 2- (пара-Аминобензолсульфамидо)
-5-этил-1,3,4-тиадиазол-натрий. Синонимы: Этазол растворимый,
Aethazolum solubile, Sulfaethidolum natricum. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде. Водные раст- воры (рН 10 - 20 %
раствора 7,0 - 8,5) стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин. Хорошая
растворимость препарата позволяет применять его не только внутрь, но и
парентерально (в вену и внутримышечно). Назначают по тем же
показаниям, что этазол. Применяют 1О % и 20 % растворы из расчета 0,5
- 1,О - 2,0 г препарата на введение (5 - 10 мл 1О % или 20 %
раствора). Повторные введения производят с промежутками 8 ч.
Максимальная суточная доза 6 г (30 мл 20 % раствора). Вводят в вену
медленно. Курс лечения 7 - 10 дней. Как только позво- ляет состояние
больного, переходят на прием сульфаниламидных препара- тов внутрь.
Детям 1 - 2 лет вводят по 1 - 3 мл 10 % или 0,5 - 1,5 мл 20 % раствора
(О,1 - 0,3 г), 3 - 4 лет - 3 - 4 мл 10 % или 1,5 - 2,0 мл 20 %
раствора (0,3 - 0,4 г), 5 - 12 лет - 5 мл 10 % или 2,5 мл 20 %
раствора (0,5 г). Формы выпуска: порошок; 10 % и 20 % растворы в
ампулах по 5 и 10 мл. Для применения внутрь в детской практике
(особенно для детей младшего возраста) выпускаются гранулы
этазол-натрия для детей (Granulae Aethazoli- natrii pro infantibus)
розового цвета со специфическим запахом. Растворяют содержимое банки
(6О г гранул) в свежекипяченой воде температуры 30 - 40 С. Уровень
воды доводят до метки 100 мл; периодически взбалтывают в течение 30
мин. Назначают на один прием: детям в возрасте 1 года - 5 мл (О,1 г),
2 года - 10 мл (0,2 г), 3 - 4 года - 15 мл (0,3 г), 5 - 6 лет - 20 мл
(0,4 г) каждые 4 ч. Курс лечения 7 - 10 дней. Хранение: список Б.
Порошок и гранулы - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; ампулы - в защищенном от света месте.
ЭТАКРИДИНА ЛАКТАТ ( Aethacridini lactas ). 2-Этокси-6,
9-диаминоакридина лактат. Синонимы: Риванол, Acricidum, Acrinol,
Acrinolin, Ethodin, Rivanolum. Желтый кристаллический порошок, горький
на вкус, без запаха. Мало рас- творим в холодной воде (1:50), легче -
в горячей, мало растворим в спирте (1:100). Водные растворы нестойки,
особенно на свету (становятся бурыми). Пользоваться следует
свежеприготовленными растворами. Оказывает противомикробное действие,
главным образом при инфекциях, вызванных кокками, особенно
стрептококками. Этакридина лактат малотоксичен, не вызывает
раздражения тканей. Применяют как наружное профилактическое и лечебное
антисептическое средство в хирургической, гинекологической,
урологической, офтальмологиче- ской, дерматологической,
отоларингологической практике. Для обработки и лечения свежих и
инфицированных ран пользуются водными растворами - 0,05 % (1:2000);
О,1 % (1:1000), О,2 % (1:500) Для промывания плевраль- ной и брюшной
полостей, при гнойном плеврите и перитоните, а также при гнойных
артритах и циститах применяют 0,05 - 0,1 % растворы. При фурун- кулах,
карбункулах, абсцессах назначают 0,1 - 0,2 % растворы в виде при-
мочек, тампонов. Для промывания матки в послеродовом периоде
употребляют 0,1 % раствор, при кокковом конъюнктивите - 0,1 % раствор
в виде глазных капель. При воспалении слизистой оболочки рта, зева,
носа назначают полос- кание 0,1 % раствором или смазывание слизистой
оболочки 1 % раствором. В дерматологической практике применяют 2,5 %
присыпку, 1 % мазь, 5 - 10 % пасты. Промывание полостей
противопоказано при заболеваниях почек, сопровож- дающися
альбуминурией. Формы выпуска: порошок; таблетки, содержащие этакридина
лактата 0,01 г и кислоты борной 0,09 г; 0,1 % спиртовой раствор; 3 %
мазь (по 25 г). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре (мазь -
в прохладном ме- сте). Мазь Конькова (Unguentum Koncovi). Состав: а)
этакридина 0,3 г, рыбьего жира 35 г, меда пчелиного 65 г, воды
дистиллированной 1,5 г; б) этакридина О,3 г, рыбьего жира 33,5 г, меда
пчелиного 62 г, дегтя березового 3 г, во- ды дистиллированной до 100 г
(мазь Конькова с дегтем ). Применяют наружно при вяло заживающих
ранах, пиодермии. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света
месте.
ЭТАМБУТОЛ ( Ethambutolum ). (+)-N,N-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола),
или (+)-N,N-бис- [1-(оксиметил)-пропил]-этилендиимина дигидрохлорид.
Синонимы: Диамбутол, Миамбутол, Afimocil, Ambutol, Anvital, Batacox,
Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexаmbutol, Diambutol, Еbutol,
Etambin, Ethаmbutol, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Myambutol,
Мycobutol, Temibutol, Tibistal, Тubetol и др. Белый кристаллический
порошок. Легко растворим в воде. Оказывает выраженное
туберкулостатическое действие, на другие патогенные микрорганизмы не
действует. Подавляет размножение мико- бактерий, устойчивых к
стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта; вы- деляется главным
образом с мочой. Применяют при лечении различных форм туберкулеза в
комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Имеются данные
о высокой эффективности этамбутола в сочетании с рифампицином у
больных хрони- ческим деструктивным туберкулезом легких (этамбутол 25
мг/кг в сут- ки; рифампицин 0,45 - 0,6 г 1 раз в сутки). Этамбутол
принимают внутрь однократно после завтрака.Оптимальная суточная доза
для взрослых 25 мг/кг в 1 прием. Эту дозу следует при- нимать, не
снижая, на протяжении всего курса терапии (в последние годы этамбутол
назначают в более высоких дозах - 30-40 мг/кг интермиттирующим методом
- через день или 2 раза в неделю). Детям назначают из расчета 20 - 25
мг/кг в сутки, но не более 1 г. Препарат можно принимать 2 - 3 раза в
неделю в дозе 5О мг/кг (для взрослых). При приеме этамбутола могут
усилиться кашель, увеличиться количес- тво мокроты, появиться
диспепсические явления, парестезии, головокру- жение, депрессия,
кожная сыпь, ухудшиться острота зрения (уменьшение центрального или
периферического поля зрения, образование скотом). Эти явления обычно
проходят после отмены препарата (через 2 - 8 нед.). В процессе лечения
необходим систематический контроль за остротой зрения, рефракцией,
цветоощущением и другими показателями состояния глаза.
Противопоказания: воспаление зрительного нерва, катаракта, воспа-
лительные заболевания глаза, диабетическая ретинопатия, беременность.
Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 и О,4 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. Комбунекс (Combuneх)*. Комбинированный препарат.
Таблетки, содер- жащие 800 мг (0,8 г) этамбутола и 300мг (0,3 г)
изониазида. Выпускается в Индии.
ЭТАМЗИЛАТ ( Еtamsylatum ). 2,5-Диоксибензолсульфоната диэтиламмониевая
соль. Синонимы: Дицинон, Аglumin, Аltodor, Сусlоnaminе, Dicуnеn,
Diсуnеnе, Еsеlin, Еtаmsуlаtе, Ethamsylate, Impedil и др. Белый с
розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде,
растворим в спирте. Препарат увеличивает образование в стенках
капилляров муко- полисахаридов большой молекулярной массы и повышает
устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при
патологических процессах, улучшает микроциркуляцию; оказывает также
гемостатическое действие. Гемостатический эффект связан, по-видимому,
с активирующим действием на формирование тромбопластина. Препарат
стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует
адгезию тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время, не
обладает гиперкоа- гуляционными свойствами и не способствует
образованию тромбов. Применяют этамзилат для профилактики и остановки
капиллярных кровотечений при диабетических ангиопатиях, оперативных
вмешатель- ствах в оториноларингологической (тонзиллэктомия
микрохирургические операции на ухе и др.), офтальмологической
(кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и
другие тонкие оперативные вмешательства), стоматологической (удаление
кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (после
простатэктомии и др.), в хирурги- ческой и гинекологической (особенно
при операциях на сильно васкуляризованных тканях) практике, а также в
экстренных случаях при кишечных и легочных кровотечениях и
геморрагических диатезах. Назначают внутривенно, внутримышечно,
подконъюнктивально, ретробульбарно и внутрь. Гемостатическое действие
этамзилата развивается при внутривенном введении через 5 - 15 мин,
максимальный эффект наступает через 1 - 2 ч, действие длится 4 - 6 ч и
более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько
медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч.
В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутри-
мышечно за 1 ч до операции в дозе 2 - 4 мл (1 - 2 ампулы), что соот-
ветствует 0,25 - 0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2 - 3 таблетки (по
0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2 - 4 мл
внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного
кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2 - 4 ампулы) в
сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение
суток). В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутри-
мышечно сразу 2 - 4 мл, а затем через каждые 4 - 6 ч - по 2 мл или
дают по 2 таблетки. Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным
растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с
другими препаратами. При лечении метро- и меноррагий назначают
этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально, через каждые 6
ч в течение 5 - 10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день
или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии и двух
последних циклов. При лечении геморрагических диатезов и заболеваний
системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные
промежутки времени внутрь в течение 5 - 14 дней. В тяжелых случаях
лечение начинают с парентерального введении по 0,25 - 0,5 г 1 - 2 раза
в день в течение З - 8 дней, а затем назначают внутрь. При
диабетических микроангиопатиях (ретинопатии с геморрагиями) назначают
этамзилат курсами по 2 - 3 мес, давая по 1 - 2 таблетки 3 раза в день
или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10
- 14 дней. Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.
Не следует применять этамзилат при геморрагиях, вызванных
антикоагулянтами. Осторожность необходима у больных с тромбозами или
эмболиями в анамнезе. Формы выпуска: 12,5 % раствор в ампулах по 2 мл
(250 мг) в упаковке по 1О или 50 ампул; таблетки по 0,25 г в банках
свето- защитного стекла по 50 или 1О0 штук. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ЭТАМИД ( Аethamidum ). 4-N,N-Диэтиламид пара-сульфобензойной кислоты.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически
нерастворим в воде, легко в растворах едких и углекислых щелочей.
Препарат тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах,
способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови.
Применяют этамид при подагре и других состояниях, сопровожда- ющихся
накоплением в организме мочевой кислоты (полиартриты с нарушением
пуринового обмена, почечнокаменная болезнь с образованием уратов). При
острых приступах подагры препарат неэффективен, аналгезирующего
действия он не оказывает. Препарат применяют также при торпидных
формах герпетиформного дерматита (болезнь Дюринга). Назначают этамид
взрослым внутрь после еды по 0,35 г 4 раза в день в течение 10 - 12
дней. После 5 - 7-дневного перерыва проводят второй курс
продолжительностью 7 дней. При болезни Дюринга назначают по 0,35 г 3 -
4 раза в день в сочетании с диафенилсульфоном (см.) циклами по 2 нед с
5 - 7-дневными перерывами; всего 2 - 3 цикла. Этамид обычно хорошо
переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические и
дизурические явления, проходящие самостоятельно. При лечении этамидом
необходимо следить за функцией почек. Препарат обладает способностью
задерживать выделение почками пенициллина и других лекарственных
средств. Противопоказания: тяжелые заболевания печени и почек. Форма
выпуска: таблетки по 0,35 г. Хранение: список Б. В сухом месте.
ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ ( Aethaminalum-natrium ). 5-Этил-5-(2-амил)-барбитурат
натрия. Синонимы: Нембутал, Еmbutal, Isоbarb, Меbubarbital, Narсоrеп,
Nеmbutal sodium, Nеmbutal nаtrium, Реntal, Pentobarbitalum Natricum,
Pentobarbital sоdium, Реntobarbital solubltе, Pentone, Prоdormol,
Somnopentyl, Sopental и др. Белый мелкокристаллический порошок без
запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде. Водные
растворы имеют щелочную реакцию. Препарат оказывает снотворное, а в
более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно
быстро (через 30 - 45 мин), продолжается 5 - 6 ч. Назначают внутрь в
качестве снотворного средства для взрослых обычно в дозе 0,1 - 0,2 г;
детям назначают 0,01 - 0,1 г в зависимос- ти от возраста. Препарат
можно применять ректально (в клизмах по 0,2 г - 0,3 г). Внутривенно
вводят медленно в виде 5 % асептически приготовленного свежего
раствора (5 - 10 мл). Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0,3 г,
суточная 0,6 г. Форма выпуска: порошок. Ранее выпускавшиеся таблетки
этаминал-натрия по 0,1 г исключены из номенклатуры лекарственных
средств. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
ЭТАПЕРАЗИН ( Aethaperazinum ). 2-Хлор-10- {3- [1-( b - оксиэтил)-
пиперазинил-4] - пропил) -фенотиазина дигидрохлорид. Синонимы:
Chlorpiprazin, Chlorpiprozine, Decentan, Fentazin, Neuropax,
Perphenan, Perphenazini hydrochloridum, Perphenazine hydrochloride,
Trilafon, Trilifan и др. Белый или белый с едва заметным сероватым
оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в
спирте. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы разлагаются под
действием света. По химическому строению отличается от метеразина
наличием при атоме азота в положении 4 пиперазинового ядра
оксиэтильной группы вместо метильной. Этаперазин является активным
нейролептическим веществом. Он значи- тельно более активен, чем
аминазин, по противорвотному действию и способ- ности успокаивать
икоту. Оказывает мышечно-расслабляющее действие. Несколько меньше, чем
аминазин, потенцирует действие снотворных, наркоти- ческих и других
веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; гипотер- мическое
действие выражено в слабой степени; по адренолитической актив- ности
несколько уступает аминазину. Оказывает каталептогенное действие. По
силе антипсихотического действия превосходит аминазин и приближа- ется
к трифтазину. В связи с сильной антипсихотической активностью
этаперазин может быть эффективен у больных, резистентных к аминазину.
Антипсихотическое действие сочетается у этаперазина с выраженным акти-
вирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы,
протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь со
субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния.
Этаперазин может также применяться при неврозах, сопровождающихся
страхом, напряжением и т. п. Одними из важных показаний к применению
этаперазина являются неукро- тимая рвота и икота. Как противорвотное
средство применяют после хирурги- ческих вмешательств на органах
брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злокачественных
новообразований и т. п. В дерматологической практике иногда назначают
при кожном зуде. Этаперазин назначают внутрь в виде таблеток после
еды. Лицам с психи- ческими заболеваниями, ранее не лечившимися
нейролептиками, устанавливают начальную дозу 0,004 - 0,01 г (4 - 10
мг) 1 - 2 раза в день. При возбуж- дении и быстром нарастании
психотических явлений суточные дозы могут дос- тигать 30 - 40 мг. В
дальнейшем дозу постепенно увеличивают, подбирая ее индивидуально для
каждого больного. У больных, впервые начинающих лечение
нейролептиками, оптимальная суточная доза составляет обычно 50- 80 мг
(в 2 - 3 приема). Больным с хроническим течением болезни суточную дозу
доводят до 0,1 - 0,15 г, а в особо резистентных случаях до 0,25 - 0,3
г (а иногда 0,4 г). Длительность курса лечения составляет от 1 до 4
мес и более. Поддерживающая терапевтическая доза - обычно 0,01 - 0,06
г (10 - 60 мг) в сутки. Лечение этаперазином можно проводить в
комбинации с другими психотроп- ными препаратами. В акушерской,
хирургической, терапевтической и онкологической практике при
применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах
этаперазин назначают по 0,004 - 0,008 г (4 - 8 мг) 3 - 4 раза в день.
Этаперазин переносится обычно лучше, чем аминазин: меньше выражены
сонливость, заторможенность, вялость. Однако этаперазин также может
вызы- вать побочные явления соматического и неврологического характера
(см: Аминазин). Противопоказания: такие же, как для аминазина. Форма
выпуска: таблетки по 0,004; 0,006 и 0,01 г (4; 6 и 10 мг), покры- тые
оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50; 100 и 250 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ЭТАЦИЗИН ( Аеthacizinum ).
3-Карбэтоксиамино-10-(З-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.
Белый кристаллический порошок. Медленно растворим в воде, растворим в
спирте. По химическому строению близок к этмозину. Оказывает
антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам I
группы. Удлиняет время проведении возбуждения и продолжительность
рефрактерных периодов предсердий, предсердно-желудочкового узла,
предсердно-желудочкового пучка (пучка Гиса) и волокон Пуркинье.
Применяют при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях, паро-
ксизмальных и непароксизмальных желудочковых и наджелудочковых
тахикар- диях, пароксизмах мерцательной тахиаритмии, в том числе и при
синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при
инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма. Назначают
внутрь (независимо от времени приема пищи) и внутривенно. Внутривенно
вводят для купирования приступов тахикардии, а также при "угрожающей"
желудочковой экстрасистолии, когда требуется немедленное ее
подавление. Внутрь назначают этацизин, начиная с 50 мг 3 раза в день.
При недо- статочном эффекте дозу увеличивают (под
электрокардиографическим контролем) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в
сутки) или 1ОО мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении
эффекта проводят поддерживающую терапию в инди- видуально подобранных
минимальных дозах. Эффект при приеме препарата внутрь обычно
проявляется на 1 - 2-й день. Длительность лечения зависит от формы
аритмии, эффективности терапии и переносимости препарата. Внутривенно
вводят в дозе 0,25 - 1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5 %
раствора = 50 мг) разводят в 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида и вводят медленно (из расчета 10 мг препарата в минуту) под
контролем АД и ЭКГ. Общая доза составляет до 1 мг/кг. Введение
содержи- мого 1 ампулы препарата (50 мг) должно продолжаться не менее
5 мин. Уста- новлено, что более эффективным при меньших побочных
явлениях (отрицательный инотропный эффект) является капельное введение
(50 - 150 мг в 1ОО - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Этацизин обычно более эффективен, чем этмозин, но чаще вызывает побоч-
ные явления. При приеме внутрь возможны тошнота, головокружение, нару-
шение аккомодации; при внутривенном введении - шум в ушах, "онемение"
разных частей тела, "сетка" перед глазами. Эти явления проходят после
окончания введения. При применении этацизина следует учитывать его
ингибирующее действие на проводящую систему сердца
(атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость) и сократимость
миокарда. Препарат может оказывать аритмоген- ное действие. Возможно
снижение коронарного кровотока. В процессе лечения необходимо
тщательное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы и
общим состоянием больного. Противопоказания: нарушения проводимости
сердца, синоатриальная бло- када II степени, атриовентрикулярная
блокада II - III степени, блокада внутрижелудочковой проводящей
системы, а также тяжелая сердечная недоста- точность, гипотензия,
нарушения функций печени и почек. Осторожность нужна при синдроме
слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде I степени,
неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье. Формы выпуска:
таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г (50 мг); 2,5 % раствор в
ампулах по 2 мл (50 мг). Хранение: список Б. Таблетки - в сухом,
защищенном от света месте; ампулы - в защищенном от света месте при
температуре не выше +10 'С.
ЭТИЛМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД ( Aethylmorphini hydrochloridum ). Получается
полусинтетическим путем из морфина. Синонимы: Дионин, Ethylmorphini
hydrochloridum, Ethylmorphine hydrochloride, Aethylmorphin,
Aethylmorphinum hydrochloricum, Codethyline, Diolan, Dioninum,
Ethylmorphin . Белый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Растворим в воде (1:12) и спирте (1:25). По общему действию на
организм близок к кодеину. Применяют внутрь для успокоения кашля при
хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. д., а также как
болеутоляющее средство. Дозы для взрослых 0,01 - 0,03 г на прием.
Детям старше 2 лет назначают по 0,001 - 0,0075 г на прием в зависимос-
ти от возраста. Этилморфина гидрохлорид применяют также иногда в
офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок
растворы препарата вызы- вают гиперемию с последующей анестезией и
временным отеком конъюнктивы; препарат действует успокаивающе на глаза
при кератите, инфильтратах рого- вой оболочки, воспалении радужной
оболочки и других заболеваниях глаз. Применяют в глазной практике в
виде капель и мазей. Начинают с назна- чения 1 - 2 % растворов или
мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6 - 8 -
10 %. При прописывании растворов в концентрации свыше 8 % следует
ставить вос- клицательный знак, указывающий на правильность
назначенной концентрации. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая
0,03 г, суточная 0,1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 и
0,015 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого
стекла таб- летки - в защищенном от света месте (см. также условия
хранения кодеина).
ЭТИМИЗОЛ ( Aethimizolum ). Бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4,5-
дикарбоновой кислоты. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в
воде, растворим в спирте. Водные растворы рН (6,5 - 7,2) стерилизуют
при + 100 С в течение 30 мин. Этимизол оказывает стимулирующее влияние
на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков,
вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что
приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Имеются
также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и
способствует повышению умственной работоспособности. В качестве
стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и
аналгетиками, во время и после общей анастезии, при ателектазе легких
и при других состояниях, сопровождающихся гиповенти- ляцией легких.
Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических
состояниях у новорожденных детей. В связи со стимуляцией
адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют как
противовоспалительное и антиаллергическое средство при артритах,
полиартритах, а также при некоторых формах бронхиальной астмы.
Бронхолитическое действие препарата частично также связано с его
умерен- ными спазмолитическими свойствами. В механизме действия
этимизола определенную роль может играть его ингибирующее влияние на
фосфодиэстеразу, приводящее к накоплению в тканях циклического АМФ
(см. Кофеин). Для стимуляции дыхания этимизол вводят взрослым
внутримышечно или внутривенно (медленно) в виде 1 % или 1,5 % раствора
из расчета 0,6 - 1 мг на 1 кг массы тела больного (0,03 - 0,06 г на
больного) 1 - 2 раза в день. Как бронхолитическое средство при
сравнительно легком течении и небольшой длительности заболевания (у
больных бронхи- альной астмой и астматическим бронхитом) назначают
внутрь по 0,1 г 3 - 4 раза в день или внутримышечно по 2 мл 1,5 %
раствора 2 раза в день. Как противовоспалительное и антиаллергическое
средство назначают внутрь (в виде таблеток) по 0,1 г 3 - 4 раза в день
(после еды). Курс лечения 20 - 30 дней. При применении препарата
внутрь могут быть тошнота и другие диспеп- сические явления. Иногда
наблюдаются беспокойство, головокружение, нару- шения сна. В этих
случаях рекомендуется уменьшить разовую дозу до 1/2 таблетки, назначая
5 - 6 раз в день, исключая вечерние часы; в случае развития
диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат через полчаса
после еды. Препарат не следует назначать больным с двигательным и
психическим возбуждением. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; 1
% или 1,5 % раствор в ампулах по 3 и 5 мл. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте.
ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ ( Aethinyloestradiolum ). 17 a
-Этинилэстратриен-1,3,5(10)- диол- 3,17 b . Синонимы: Микрофоллин,
Athinylostradiol, Diogyn E, Diolyn, Dyloform, Estigyn, Estinyl,
Eston-E, Estrolan E, Ethidol, Ethin-Oestryl, Ethinoral,
Ethynilestradiol, Ethynilestradiolum, Eticyclin, Eticyclol, Etivex,
Feminone, Fodinyl, Follikoral, Gynoral, Kolpolyn, Linoral, Lynestoral,
Lynoral, Metroval, Microfollin, Oestralyn, Oestroperos, Oradiol,
Orestralyn, Ostral, Perovex, Primogyn C, Primogyn M, Progynon S,
Progynon M и др. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и
растительных маслах. По строению и действию этинилэстрадиол близок к
эстрадиолу. Химически отличается включением этинилового радикала в
положении С (17) что приводит к значительному усилению активности.
Этинилэстрадиол является одним из наиболее активных современных
эстрогенных препаратов. Кроме того, он эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с таковыми для
эстрона. Назначают внутрь; дозы препарата и длительность применения
следует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и
эффектив- ности лечения. При гипогенитализме (первичной аменорее)
обычно назначают по 0,05 - 0,1 мг (0,00005 - 0,0001 г) 2 раза в день в
течение 3 - 4 нед, после чего применяют гестагенные препараты
(прогестерон и др.) в течение 6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 5 - 6
раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат
в той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 2 - 3 нед, затем в течение 6
- 8 дней - гестагенные препараты (прогестерон по 5 - 10 мг в день
внутримышечно или прегнин по 10 - 30 мг под язык 3 раза в день). При
климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет должны
принимать по 0,01- 0,02 - 0,05 г этинилэстрадиола ежедневно несколько
дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6 - 8 дней. Курс
лечения повторяют 2 - 3 раза. Для устранения нервно-сосудистых
расстройств при эстрогенной недос- таточности препарат назначают по
0,01 - 0,02 мг в день в течение 10 - 15 дней; курс лечения можно
повторить после перерыва в несколько дней. При дисменорее у женщин с
признаками недоразвития матки этинилэст- радиол вводят внутрь сразу
после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2 - 3 нед
ежедневно или через день. Этинилэстрадиол может применяться, подобно
другим эстрогенным препа- ратам (обычно в сочетании с лучевой
терапией), при лечении рака предста- тельной железы и рака молочной
железы (у женщин старше 60 лет). В этих случаях препарат назначают в
относительно больших дозах: до 3 мг в день; лечение длительное.
Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах возможны
тошнота, рвота, головокружение. Противопоказания такие же, как для
эстрона. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005
г). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Этинилэстрадиол
оказывает в определенных условиях контрацептивное действие (см.
Пероральные контрацептивы) и является составной частью ряда
пероральных контрацептивных препаратов (см. Бисекурин, Ригевидон,
Нон-овлон и др.).
ЭТИОНАМИД ( Ethionamidum ). Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или
2-этил-4-тиокарбамоил-4-пи- ридин. Синонимы: Тионид, Трекатор,
Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethio- niamide, Etionizina,
Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator,
Trescatyl и др. Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты.
По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но
менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду
штаммы микобактерий. Ранее рассматривался как противотуберкулезный
препарат II ряда. В на- стоящее время более широко применяют его
аналог протионамид (см.). Назначают внутрь и в свечах. Взрослым дают
внутрь по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,25 г
4 раза в день; при плохой переносимости, больным старше 60 лет и при
массе тела меньше 50 кг - по 0,25 г 2 раза в день. Препарат принимают
после еды. Суточная доза для детей - из расчета 0,01 - 0,02 г/кг, но
не более 0,75 г в сутки. Этионамид можно комбинировать с основными
противотуберкулезными пре- паратами, если к ним сохранена
чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или
пиразинамидом. Этионамид применяют также для лечения лепры. При приеме
этионамида могут наблюдаться диспепсические расстройства: ухудшение
аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул,
потеря массы тела. Отмечаются также высыпания на коже типа кра-
пивницы или эксфолиативного дерматита. Изредка наблюдается бессоница,
депрессия. Для устранения побочного действия назначают никотинамид по
0,1 г 2 - 3 раза в день. Можно применять также пиридоксин (1 - 2 мл 5
% раствора) внутримы- шечно. Больным с пониженной кислотностью
желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту
хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при
повышенной кислотности - анта- цидные средства. Этионамид надо
назначать с осторожностью при заболеваниях желудочно- кишечного тракта
и печени. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г в
упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света
месте при темпе- ратуре не выше + 20 С.
ЭТИОТРАСТ ( Аеthyotrastum ). Этиловый эфир
10-(пара-йодфенил)-ундекановой кислоты. Синонимы: Миодил, Еthiodan,
Iofendytate, Мulsopaque, Муеlodil, Муоdil, Pantopaque. Прозрачная
бесцветная или светло-желтого цвета вязкая жидкость. Практически
нерастворим в воде, очень легко растворим в спирте. Препарат обладает
рентгеноконтрастными свойствами и применяется для миелографии (для
диагностики изменения спинного мозга, его оболочек и ко- решков,
суставно-связочного аппарата позвоночника) и лимфографии (для об-
следования при подозрении на метастазы в лимфатический системе, при
нару- шениях оттока лимфы и др.). Перед введением этиотраста исследуют
чувствительность больного к йоду, используя для этого не этиотраст, а
водорастворимый препарат (см. Триом- браст для инъекций). Для
исследования субарахноидального пространства спинного мозга (мие-
лография), этиотраст вводят эндолюмбально или в затылочную цистерну (в
зависимости от целей исследования и локализации патологического
процесса). Препарат вводят в течение 10 - 15 с в дозе 1,5 - 3,0 - 6,0
- 9,О мл. По окончании исследования, этиотраст по возможности удаляют
из спинномозго- вого канала через иглу, насасывая его в шприц).
Оставшийся препарат рас- сасывается очень медленно. Для лимфографии
этиотраст вводят непосредственно в периферический лим- фатический
сосуд нижней или верхней конечности в дозе 0,15 мл/кг (1 мл в течение
10 мин). Общее количество препарата не должно превышать 15 мл при
введении в сосуды нижних конечностей и 7 мл - в сосуды верхних
конечностей. При введении этиотраста возможны повышение температуры
тела, ощущение жара, головокружение, головная боль, тошнота, рвота,
боль в позвоночнике или по ходу лимфатических путей, реакции
аллергического характера, пониже- ние артериального давления. Кроме
того, возможны (особенно при передози- ровке препарата) и более
тяжелые осложнения: при миелографии - арахнои- диты, судорожные
припадки; при лимфографии - пневмонии, легочные инфарк- ты, отек
легкого, легочно-сердечная недостаточность, коллапс, тромбоз сосудов
мозга. Противопоказаниями к применению этиотраста являются
идиосинкразия к йодистым препаратам, острые воспалительные процессы
головного и спинного мозга, наличие крови или билирубина в
спинномозговой жидкости, тяжелые повреждения паренхимы печени, почек,
миокарда, гипертиреоз, активный ту- беркулез, миеломная болезнь
(множественная миелома), сердечно-сосудистая декомпенсация,
гипертоническая болезнь в стадии декомпенсации, легочная
недостаточность, шок, коллапс, общее тяжелое состояние больного,
кахексия. Форма выпуска: этиотраст для инъекций (Аеthyоtrastum рrо
injectionibus) в ампулах по 3 мл. Хранение: в защищенном от света
месте. Разрешен к применению для лимфографии препарат хромоэтиотраст,
содер- жащий этиотраст и антрахиноновые красители (см.
Хромолимфотраст).
ЭТМОЗИН ( Аetmozinum ).
2-Карбэтоксиамино-1О-(3-морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид7
Синонимы: Еthmosine, Еtmozin, Моrаcizin hydrochlorid. Белый или белый
с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно
- в спирте. На свету темнеет. Водные растворы для инъекций (рН 2,5 %
раствора 3,3 -4,2) готовят, фильтруя через стерилизующий фильтр. По
химическому строению имеет сходство с аминазином и другими производ-
ными фенотиазина. Однако нейролептической активностью этмозин не
обладает, а является эффективным антиаритмическим средством. Важной
чертой химической структуры этмозина, отличающей его от ами- назина и
его аналогов, является наличие в боковой цепи при атоме азота этмозина
пропионильной группы (СО - СН 2 - СН 2 - ) вместо пропильной (СН 2 -
СН 2 - СН 2 - ) у аминазина. В этом отношении этмозин близок к анти-
ангинальному препарату "Нонахлазин" (см.). Этмозин относится к
антиаритмическим препаратам I группы (хинидино- подобного действия).
Он оказывает также умеренный коронарорасширяющий, спазмолитический,
м-холинолитический эффект. Применяют при экстрасистолиях,
пароксизмальной тахикардии и пароксиз- мах мерцательной аритмии,
возникающих при ИБС, а также аритмиях другой этиологии. Эффективен при
аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов.
Сравнительные исследования показывают, что этмозин является весьма
эффективным препаратом при желудочковых аритмиях. Назначают внутрь,
внутримышечно или внутривенно. При экстрасистолии принимают внутрь,
начиная с дозы 75 - 200 мг в сутки (25 - 50 мг 3 - 4 раза в день).
Предсердные аритмии препарат купи- рует в меньших дозах, чем
желудочковые. Если эффект не развивается, дозу увеличивают до 300 -
400 мг в сутки, а при устойчивых аритмиях - до 600 мг в сутки (1ОО мг
6 раз в день) (При желудочковых аритмиях применяют до 800 мг этмозина
в сутки.). По достижении лечебного эффекта препарат продолжают
назначать в поддерживающих дозах (обычную уменьшают на 1/3).
Длительность лечения зависит от формы аритмии и эффективности терапии
и составляет обычно от 7 до 45 дней. Прием этмозина внутрь можно
сочетать с введением его в вену или внутримышечно. Для купирования
приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят внутривенно или
внутримышечно. Разовая доза для внутривенной или внутримышечной
инъекции составляет 50 - 100 - 150 мг (2 - 4 - 6 мл 2,5 % раствора).
Суточная доза не должна превышать 600 мг. Для внутримышечного введения
разводят 2 - 4 мл 2,6 % раствора этмозина в 1 - 2 мл 0,25 - 0,5 %
раствора новокаина. Для введения в вену разводят 2 мл 2,5 % раствора
этмозина (50 мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5
% раствора глюкозы. Вводят медленно - в течение 5 - 7 мин. При хорошей
переносимости можно увеличить дозу этмозина до 4 - 6 мл 2,5 % раствора
(100 - 150 мг). При необходимости (недостаточном эффекте, во-
зобновлении аритмии) вводят дополнительно до 3 раз в сутки с
интервалом 1,5 - 2 ч. При приеме этмозина внутрь возможны небольшая
болезненность в эпи- гастральной области, легкое головокружение,
кожный зуд; при внутривенном введении - кратковременное
головокружение, понижение АД; при внутримы- шечном - местная
болезненность. Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего
действия) . Противопоказания: тяжелые нарушения в проводящей системе
сердца, выра- женная гипотония, нарушения функции печени и почек.
Недопустимо одновре- менно назначать ингибиторы моноаминоксидазы;
после применения ингибито- ров МАО необходим перерыв (2 нед). Формы
выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук; 2,5 % раствор в
ампулах по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. Таблетки -
в сухом, защищенном от света месте; ампулы - в защищенном от света
месте при температуре не выше +10 С. При работе с препаратом
необходимо принять меры, предупреждающие его попадание на кожу и
слизистые оболочки (см. Аминазин).
ЭТОМИДАТ ( Еtоmidate )*. Этиловый эфир 1- (n
-фенил-этил)-1H-имидазол-5 карбоновой кислоты. Синонимы:
Гипномидат,Раденаркон, Radenarcon, Amidate, Hypnomidate и др. Средство
для кратковременной внутривенной анастезии. Доза 0,2 - 0,3 мг/кг
оказывает снотворное действие продолжитель- ностью 4-5 мин. Удлинение
эффекта возможно путем повторного введения (не более 2 раз). Применяют
для вводного наркоза главным образом при непродолжитель- ных
вмешательствах (для диагностических целей и в амбулаторной практике)
Анальгетической активностью не обладает. Мало влияет на сердечно-
сосудистую систему. Доза для взрослых составляет обычно 0,2-0,3 мг/кг.
Вводят медленно внутривенно. Рекомендуется за 1-2 мин до инъекции
ввести аналгетик (1-2 мг фентанила или другой анальгетик). Форма
выпуска: во флаконах по 10 мл готового для инъекций раствора,
содержащего 0,02 г (20 мг) этомидата, в упаковке по 5 флаконов.
ЭТОНИЙ ( Aethonium ).
1,2-Этилен-бис-(N-диметил-карбдецилоксиметил)-аммония дихлорид. Белый
кристаллический порошок со специфическим запахом. Легко раст- ворим в
воде, растворим в спирте; рН 1 % водного раствора 4,5 - 5,5. Препарат
является бисчетвертичным аммониевым соединением. Дает бак-
териостатический и бактерицидный эффект, эффективен в отношении стреп-
тококков, стафилококков и других микроорганизмов. Оказывает детоксици-
рующее влияние на стафилококковый токсин. Обладает
местноанестезирующей активностью, стимулирует заживление ран.
Применяют наружно при трофических гнойных язвах, при трещинах сосков,
прямой кишки, при зудящих дерматозах, при стоматитах, гингивитах, при
язвах роговицы, кератитах, отитах и др. Используют также при
трофических язвах, лучевых поражениях кожи. Для лечения ран, язв и
т.п. применяют наружно в виде 0,02 - 1 % раст- вора и 0,5 - 2 % мази.
Для пломбирования каналов кариозных зубов приме- няют 7 % пасту.
Растворы этония готовят на изотоническом растворе натрия хлорида, ма-
зи - на безводном ланолине или вазелино-ланолиновой основе. Для
лечения язв роговицы, кератитов и других поражений глаз применяют О,1
% раствор этония. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 - 2 капле З
раза в день в течение не более 10 дней. В этой же концентрации
применя- ют при лечении гнойных отитов, тонзиллитов и др. (промывания,
опрыскива- ние аэрозолем). При лечении стоматитов применяют 0,5 %
раствор в виде аппликаций (по 15 - 20 мин в течение 2 - 7 дней). При
различных заболеваниях кожи, трофических язвах, трещинах сосков и др.
применяют 0,5 - 1 % мазь. Курс лечения от 3 дней до 1 мес. Формы
выпуска: порошок (для приготовления растворов); мази; паста. Мазь
этония (Unguentum Aethonii) 0,5 % и 1 %, светло-желтого цвета со
специфическим запахом. Форма выпуска: в стеклянных банках по 25 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Паста этония (Pasta
Aethonii). Представляет собой однородную массу белого цвета с
желтоватым оттенком и слабым специфическим запахом. Содержит 7 частей
этония, 71 часть дентина и 22 части персикового масла. Применяют в
стоматологической практике при пломбировании зубов. Форма выпуска: в
стеклянных банках по 20 г. Хранение: порошок - в хорошо укупоренной
стеклянной таре в обычных ус- ловиях; паста - в сухом месте (при
комнатной температуре).
ЭТОПОЗИД ( Etoposide ). 4'-Деметилпиподофиллотоксин 9- [4,6-
O-R)-этилиден]- b -D-гликопира- нозид. Синонимы: Вепезид,
Epipodophyllotoxin, Vepsid, Vespid и др. Применяют этопозид при
мелкоклеточном раке легкого, опухолях яичек, лимфомах, миелолейкозе,
саркоме Капоши. Вводят внутривенно капельно по 50 мг на 1 м 2
поверхности кожи с 1-го по 5-й день лечения; повторные курсы проводят
с интервалами 3 нед. Рекомендуется сочетание этопозида с адриамицином,
циклофосфаном. Форма выпуска: в ампулах по 100 мг.
ЭТОСУКСИМИД ( Ethosuximidum ). 3-Этил-3-метилпирролидин-2,5-дион,или a
-этил- a -метилсукцинимид. Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон,
Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim,
Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.
Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у
триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при
миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.
Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для
детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых - 0,25 - 0,5 г в
день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 - 1 г в день
(в 3 - 4 приема). Препарат оказывает аналгезирующее действие при
невралгии тройничного нерва (см.Карбамазепин), но несколько менее
эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно
увеличивая дозу до 0,5 - 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в
сутки. Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в
редких случаях - головная боль, головокружение, кожная сыпь,
фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена
возможность появления нейт- ропении, агранулоцитоза, альбуминурии. В
процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи. Следует
учитывать, что препарат может провоцировать появление больших
приступов эпилепсии. Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в
молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не
рекомендуется назначать препарат. Формы выпуска: под названием
"Суксилеп" выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150
штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г
глицерина и 25 мл водно- спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15
капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида. Хранение: список Б.
ЭТПЕНАЛ ( Аеthpenalum ). 2-Диэтиламинопропилового эфира -
этоксидифенилуксусной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический
порошок; очень легко растворим в воде, легко - в спирте. По структуре
близок к амизилу (см.). Оказывает центральное и перифери- ческое н-,
м-холинолитическое действие, обладает местноанестезирующей ак-
тивностью. Применяют при болезни Паркинсона и паркинсонизме различной
этиологии, а также при спастических парезах. Может использоваться как
холинолитическое средство при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и при бронхиальной астме. Назначают внутрь и
внутримышечно. При паркинсонизме принимают внутрь, начиная с 0,05 г
(50 мг) 1 раз в день; при недостаточном эффекте и хорошей
переносимости увеличивают постепенно дозу до 0,15 - 0,25 г в сутки (в
3- 4 приема). Внутримышечно вводят по 0,01 - 0,02 г (10 -20 мг = 1 - 2
мл 1 % раствора) 2 - 3 раза в день. При необходимости повышают дозу до
0,1 г в день (1 мл 5 % раствора 2 раза в день). Внутримышечные
инъекции можно чередовать с приемом препарата внутрь. При спастических
парезах сосудистого происхождения (для снижения мышеч- ного тонуса)
вводят препарат внутримышечно, начиная с 0,04 - 0,05 г в день (1 мл 1
% раствора 4 раза в день или 1 мл 5 % раствора 1 раз в день). Курс
лечения 7 - 10 дней. При необходимости проводят повторные курсы
лечения. Внутримышечные инъекции можно комбинировать с назначением
препарата внутрь 1 мл 1 % раствора внутримышечно 2 раза в день и по
0,025 г, т.е. по 1/2 таблетки внутрь). При язвенной болезни желудка и
бронхиальной астме назначают в первые дни внутримышечно по 0,02 - 0,03
г (2 - 3 мл 1 % раствора), до 0,06 г (6 мл 1 % раствора) в день, затем
внутрь по 0,025 - 0,05 г 2 - 4 раза в день. Курс лечения 8 - 30 дней.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
циклодола. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50
штук; 1 % или 5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В
сухом (для таблеток), прохладном месте. Rp.: Tab. Aethpenali 0,05 N.
50 D.S. По одной таблетке 1 раз в день (По 1 таблетке 2 раза в день)
Rp.: Sol. Aethpenali 1% 1 ml D.t.d. N. 20 in ampull. S. По 1 мл 3 раза
в день
ЭТРЕТИНАТ ( Etretinate ). Этиловый эфир 9-
(4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил- 2,4,6,8-нонатетраеновой
кислоты. Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason. По
химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим
ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом). Синтез
этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотре- тиона и
др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола (витамина
А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол). Оказалось, что этретинат
(тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе,
болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и неко- торых других
дерматологических заболеваниях. Препарат в виде капсул назначают
внутрь. Доза для взрослых при псо- риазе составляет обычно 3О мг в
день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают
молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно
увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая
доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6
- 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения. Для лечения
других заболеваний назначают по 10 - 3О мг в день. Препарат оказывает
лечебный эффект, однако относительно часто вызы- вает побочные
явления. Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых
оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос,
повышенное содер- жание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация
и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных,
индивидуальной дозировки. Серьезным побочным эффектом тигазона
является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать
женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего
детородного возраста. Тигазон не применяют при печеночной и почечной
недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с
желчью, 20 % - с мочой). Выводится препарат из организма медленно;
возможны явления кумуляции. Из-за повышенного риска возникновения
гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осто-
рожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза -
0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - О,1 мг/кг в
день или через день. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или
0,025 г (10 или 25 мг) этретината. Тигазон (этретинат) продолжают
назначать в случаях неэффективности других лекарственных средств,
однако в связи с побочными явлениями его применение остается
ограниченным. Ведется поиск других аналогичных пре- паратов. Одним из
новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitre- tin, Еtretin).
По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи
вместо группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к
этре- тинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим
параметрам,быст- рее выводится из организма. Несколько лучше
переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату
ацитретин оказывает тератоген- ное действие и не может назначаться
женщинам в детородном возрасте (осо- бенно беременным). Препарат
находится в стадии дальнейшего изучения.
ЭУФИЛЛИН ( Еuphyllinum ). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание
теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы:
Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin,
Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin,
Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим
в воде. Водные растворы (рН 9,0 - 9,7) готовят асептически. Действие
эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способ- ствует
растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в
основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными
особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и
возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно
теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление
кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, пони- жает давление
в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает
диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением
канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и
злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит
агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и
бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия
приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при
сердечной астме, особенно когда прис- тупы сопровождаются
бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна - Стокса.
Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кри- зов
атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообра-
щения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при
ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности
мозгового кровообра- щения. Препарат улучшает почечный кровоток и
может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу
растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых присту- пах
бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых
случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15
г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10
мг/кг в сутки в 4 приема. Длитель- ность курса лечения - от нескольких
дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение
4 -6 мин) по 0,12 - 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые
предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида. При появлении серд- цебиения, головокружения, тошноты,
скорость введения замедляют или пере- ходят на капельное введение, для
чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 - 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл
изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50
капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят
внутримышечно по 1 мл 24 % раствора. Парентерально вводят эуфиллин до
3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета
разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Пре- парат не рекомендуется детям до 14 лет
(из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально
в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 -
25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш
и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально:
разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, су- точная 0,5
г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально:
разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.
При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны
диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата;
при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная
боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.
Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за
показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.
При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиа-
тивный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при
внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте
введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение
слизистой обо- лочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно
внутривенно, противопоказано при рез- ко пониженном АД,
пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует
также применять препарат при сердечной недостаточности, особен- но
связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточ-
ность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: таблетки по 0,015
г; 24 % раствор в ампулах для вну- тримышечного введения и 2,4 %
раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список
Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.:
Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! Rр.:
Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1
- 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025
Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 -
3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15
D.t.d. N. ЗО S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды)
Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyl-
linum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и
0,01 г анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).
ЭФЕДРИН ( Ephedrinum ). Алкалоид, содержащийся в различных видах
эфедры (Еphedra L.), сем.эфед- ровых (Ерhedraceae), в том числе в
Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвоще- вая), растущей в горных районах
Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей
в Забайкалье, и др. Применяется в виде эфедрина гидрохлорида
(Ерhedrini hydrochloridum). l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1
гидрохлорид. Синонимы: Ерhedrinum hydrochloricum, Ерhalone,
Ерhеdrоsan, Nео-Fеdrin, Sanedrinе и др. Белые игольчатые кристаллы или
белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде
(1 : 5), растворим в спирте (1 : 14). Водные растворы (рН 4,5 - 7,0)
стерилизуют при + 100 'С в течение ЗО мин. Природный эфедрин вращает
плоскость поляризации влево: удельное вращение 2,5 % водного раствора
гидрохлорида - ЗЗ - 36. По химическому строению эфедрин отличается от
адреналина тем, что не со- держит гидроксилов в ароматическом цикле;
вместо аминоэтанольной цепи эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
Эфедрин стимулирует a - и b -адренорецепторы. По периферическому
симпатомиметическому действию эфедрин близок к ад- реналину. Вызывает
сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов,
торможение перистальтики кишечника, расширение зрач- ков, повышение
содержания глюкозы в крови. Сравнительно с адреналином эфедрин
оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие.
В связи с большей стойкостью эфедрин эф- фективен при введении внутрь
и удобен для применения при курсовом лечении (например, при
аллергических заболеваниях). В отличие от адреналина эфедрин оказывает
специфическое стимулирую- щее влияние на ЦНС. В этом отношении он
близок к фенамину (см.), однако последний действует значительно
сильнее. Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения
воспалительных яв- лений при ринитах, как средство для повышения
артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при
спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных
заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в
комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при
сенной лихорадке, крапивнице, сывороточ- ной болезни и других
аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении,
нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе.
Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи
с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при
появлении позывов на мочеиспускание. (См. также Имипрамин) Местно
применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для
расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической
практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в
вену, а также местно. При остром снижении артериального давления
показано медленное вну- тривенное введение; при инфекционных
заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или
внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических
заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по
0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10
- 15 дней. Можно также назначать циклами по 3 - 4 дня с 3 дневными
перерывами. При энурезе назначают пе- ред сном. При бронхиальной астме
применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, ди- медролом, глюконатом
кальция и другими средствами. Он является составной частью ряда
готовых комбинированных лекарственных препаратов ("Теофед- рин",
аэрозоль "Эфатин", "Солутан ", " Бронхолитин") . Детям назначают
эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 го- да - по 0,002
-0,003 г; 2 - 5 лет - 0,003 - 0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01 - 0,02 г
на прием. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02 - 0,05 г 2
- 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по
0,02 - 0,05 г (0,4 - 1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100 -
500 мл изотониче- ского раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг), В офтальмологической практике
применяют 1 - 5 % растворы (глазные кап- ли). При вазомоторном рините
- 2 - 3 % растворы. В ы с ш и е д о з ы эфедрина для взрослых внутрь и
под кожу: разовая 0.05 г, суточная 0,15 г. Препарат обычно хорошо
переносится. Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются
легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Эфедрин
применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд
токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстрой- ство
кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппети-
та, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь. Эфедрин не следует применять
длительно. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии,
атеросклерозе, орга- нических заболеваниях сердца, гипертиреозе. Во
избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содер-
жащие его препараты в конце дня и перед сном. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для
педиатрической практики); 5 % раствор (для инъекций) в ампулах по 1
мл; 2 % и З % растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологи-
ческой практики). Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной
таре, предохраняю- щей от действия света, таблетки, ампулы и растворы
- во флаконах в защищенном от света месте. Rp.: Таb. Ерhedrini
hydrochloridi 0,025 N. 10 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день Rр.:
Ерhedrini hydrochloridi Dimedroli аa 0,025 М. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 3 раза в день Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 5 % 1
ml D. t. d. N. 10 in аmpull. S. По 0,5 - 1 мл под кожу 1 - 2 раза в
день Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml D. S. Капли в
нос. По 2 - 3 капли через каждые 3 - 4 ч Rр.: Sol. Ерhedrini
hydrochloridi 2 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в
конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка) Аэрозоль "Эфатин"
(Аеrosolum "Ерhatinum"). Препарат, содержащий в каждых 10 мл эфедрина
гидрохлорида 0,06 г, атропина сульфата О,02 г, новокаина 0,04 г,
спирта этилового - до 10 мл. Прозрачная жидкость от бесцветного до
слегка желтоватого цвета, находя- щаяся под давлением (создаваемым
хладоном) в стеклянном баллоне с дози- рующим клапаном. Применяется
для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и сред- ней
тяжести) и для снятия приступов удушья при бронхитах, бронхоэктатиче-
ской болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Назначают в виде ингаляций по 1 - 5 раз в сутки. Дозирующий клапан
обес- печивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно
производят 2 - 5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует
вдыханию 0,2 мг атро- пина сульфата, 0,5 мг эфедрнна и 0,4 мг -
новокаина). Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии,
выраженной гипертен- зии. При вдыхании возможно появление першения в
горле, кашля, сухости во рту, сердцебиения, тошноты. Эти явления
проходят после отмены препарата. Один баллон рассчитан в среднем на
100 разовых доз (по 3 нажатия). Хранение: список А. При температуре от
+ 3 до + 35 С.
ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА ( Аеther pro narcosi ) Этиловый, или диэтиловый,
эфир. Синонимы: Аnesthetiс Еthег, Еthег Anаеsthesicus. Бесцветная,
прозрачная, весьма подвижная, летучая, легко вос- пламеняющаяся
жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса. Темпера- тура кипения +
34 - 35 С. Плотность 0,713 - 0,715. Растворим в воде (1:12),
смешивается во всех соотношениях со спиртом, бензолом, петролей- ным
эфиром, эфирными и жирными маслами. Пары эфира легко воспламеняются; с
кислородом, воздухом, закисью азота образуют в определенных
концентрациях взрывоопасные смеси. Применяют эфир в хирургической
практике для ингаляционного наркоза по открытой (капельно),
полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. При полуоткрытой
системе 2 - 4 об. % эфира во вдыкаемой смеси под- держивают анальгезию
и выключение сознания, 5 - 8 об. % - поверхностный наркоз, 10 - 12 об.
% - глубокий наркоз. Для усыпления больного могут потребоваться
концентрации до 20 - 25 об. %. Наркоз при применении эфира
относительно безопасен, легко управляем. Скелетная мускулатура хорошо
расслабляется. В отличие от фторотана, хлороформа и циклопропана эфир
не повышает чувствительности миокарда к адреналину и норадреналину.
Пары эфира вызывают, однако, раздражение слизистых оболочек дыха-
тельных путей и значительное усиление слюноотделения и секреции брон-
хиальных желез. Раздражение дыхательных путей может сопровождаться в
начале наркоза рефлекторными изменениями дыхания и ларингоспазмом.
Могут наблюдаться резкое повышение артериального давления (АД),
тахикардия (в связи с увеличением содержания норадреналина и
адреналина в крови), особенно в период возбуждения. Усыпление эфиром
тягостно для больных и продолжительно (12 - 20 мин). Пробуждение
наступает лишь, через 20-40 мин после прекращения подачи эфира, а
полностью наркозная депрессия проходит через несколько часов. В
послеоперационном периоде часто наблюдаются рвота, угнетение дыхания.
В связи с раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных
путей в последующем возможны бронхопневмонии. Для уменьшения
рефлекторных реакций и ограничения секреции больным перед наркозом
необходимо вводить атропин или другие холинолитические средства
(метацин). С целью уменьшения возбуждения эфирный наркоз часто
применяют после вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз
с помощью закиси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.
Применение миорелаксантов позволяет не только усилить расслабление
мускулатуры, но и значительно уменьшить количество необходимого для
наркоза эфира - до 2 - 4 об. % (для поддержания наркоза при
полуоткрытой системе). Противопоказаниями к применению эфирного
наркоза являются острые заболевания дыхательных путей, повышенное
внутричерепное давление, сердечно- сосудистые заболевания со
значительным повышением АД и декомпенсацией сердечной деятельности,
тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, сахарный диабет,
ацидоз. Не следует применять эфирный наркоз в случаях, когда
возбуждение очень опасно. Форма выпуска: в герметично укупоренных
склянках оранжевого стекла по 100 и 150 мл с подложенной под пробку
металлической фольгой. Хранение: список Б. В защищенном от света,
прохладном месте, вдали от источников огня. По истечении каждых 6 мес
хранения эфир для наркоза проверяют на соответствие требованиям
Государственной фармакопеи. Для наркоза можно применять эфир только из
склянок, открытых непосредственно перед операцией. От действия света,
воздуха и влаги в эфире образуются вредные продукты (перекиси,
альдегиды, кетоны), вы- зывающие сильное раздражение дыхательных
путей. Одной из разновидностей эфира для наркоза является эфир для
наркоза стабилизированный (Аеthеr pro nаrсosi stаbilisatum).
Добавление стаби- лизатора(антиоксиданта) удлиняет срок годности
препарата. Выпускается в склянках оранжевого стекла по 140 мл. Помимо
эфира для наркоза, выпускается также эфир медицинский (Аеthеr
medicinalis). Этот препарат менее очищен, чем эфир для наркоза. Его
температура кипения + 34 - 36 С, плотность 0,714 - 0,717. Для наркоза
непригоден. Применяют наружно (для растираний), а также для
приготовления настоек, экстрактов. Иногда назначают внутрь при рвоте.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,33 мл (20 капель), суточная
1 мл (60 капель). Форма выпуска: в бутылях различной вместимости.

Закладка в соц.сетях

Купить

☏ Заказ рекламы: +380504468872

© Ассоциация электронных библиотек Украины

☝ Все материалы сайта (включая статьи, изображения, рекламные объявления и пр.) предназначены только для предварительного ознакомления. Все права на публикации, представленные на сайте принадлежат их законным владельцам. Просим Вас не сохранять копии информации.