Жанр: Медицина
Энциклопедия лекарственных препаратов
...л). Оказалось, что этретинат
(тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе,
болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и неко- торых других
дерматологических заболеваниях. Препарат в виде капсул назначают
внутрь. Доза для взрослых при псо- риазе составляет обычно 3О мг в
день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают
молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно
увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая
доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6
- 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения. Для лечения
других заболеваний назначают по 10 - 3О мг в день. Препарат оказывает
лечебный эффект, однако относительно часто вызы- вает побочные
явления. Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых
оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос,
повышенное содер- жание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация
и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных,
индивидуальной дозировки. Серьезным побочным эффектом тигазона
является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать
женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего
детородного возраста. Тигазон не применяют при печеночной и почечной
недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с
желчью, 20 % - с мочой). Выводится препарат из организма медленно;
возможны явления кумуляции. Из-за повышенного риска возникновения
гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осто-
рожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза -
0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - О,1 мг/кг в
день или через день. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или
0,025 г (10 или 25 мг) этретината. Тигазон (этретинат) продолжают
назначать в случаях неэффективности других лекарственных средств,
однако в связи с побочными явлениями его применение остается
ограниченным. Ведется поиск других аналогичных пре- паратов. Одним из
новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitre- tin, Еtretin).
По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи
вместо группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к
этре- тинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим
параметрам,быст- рее выводится из организма. Несколько лучше
переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату
ацитретин оказывает тератоген- ное действие и не может назначаться
женщинам в детородном возрасте (осо- бенно беременным). Препарат
находится в стадии дальнейшего изучения.
ЭУФИЛЛИН ( Еuphyllinum ). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание
теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы:
Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin,
Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin,
Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим
в воде. Водные растворы (рН 9,0 - 9,7) готовят асептически. Действие
эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способ- ствует
растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в
основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными
особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и
возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно
теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление
кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, пони- жает давление
в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает
диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением
канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и
злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит
агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и
бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия
приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при
сердечной астме, особенно когда прис- тупы сопровождаются
бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна - Стокса.
Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кри- зов
атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообра-
щения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при
ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности
мозгового кровообра- щения. Препарат улучшает почечный кровоток и
может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу
растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых присту- пах
бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых
случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15
г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10
мг/кг в сутки в 4 приема. Длитель- ность курса лечения - от нескольких
дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение
4 -6 мин) по 0,12 - 0,24 г (5 - 10 мл 2,4 % раствора), которые
предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия
хлорида. При появлении серд- цебиения, головокружения, тошноты,
скорость введения замедляют или пере- ходят на капельное введение, для
чего 10 - 20 мл 2,4 % раствора (0,24 - 0,48 г) разводят в 1ОО - 150 мл
изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50
капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят
внутримышечно по 1 мл 24 % раствора. Парентерально вводят эуфиллин до
3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета
разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Пре- парат не рекомендуется детям до 14 лет
(из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально
в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2,4 % раствора в 20 -
25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом. В ы с ш
и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально:
разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, су- точная 0,5
г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально:
разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.
При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны
диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата;
при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная
боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.
Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за
показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.
При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиа-
тивный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при
внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте
введения. При ректальном введении может наблюдаться раздражение
слизистой обо- лочки прямой кишки. Применение эуфиллина, особенно
внутривенно, противопоказано при рез- ко пониженном АД,
пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует
также применять препарат при сердечной недостаточности, особен- но
связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточ-
ность и нарушение сердечного ритма. Формы выпуска: таблетки по 0,015
г; 24 % раствор в ампулах для вну- тримышечного введения и 2,4 %
раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций. Хранение: список
Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.:
Sol. Еuphyllini 2,4 % 10 ml D.t.d. 3 in ampull. S. В вену (развести в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Вводить медленно! Rр.:
Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1
- 2 раза в день Rp.: Еuphyllini О,1 Ерhedrini hydrochloridi 0,025
Sacchari 0,2 М.f. pulv. D.t.d. N. 12 in caps. gel. S. По 1 капсуле 2 -
3 раза в день (при бронхиальной астме) Rр.: Таb. Еuphyllini 0,15
D.t.d. N. ЗО S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды)
Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyl-
linum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0,24 г) эуфиллина и
0,01 г анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).
ЭФЕДРИН ( Ephedrinum ). Алкалоид, содержащийся в различных видах
эфедры (Еphedra L.), сем.эфед- ровых (Ерhedraceae), в том числе в
Еphedra еquisetina Вgе. (эфедра хвоще- вая), растущей в горных районах
Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей
в Забайкалье, и др. Применяется в виде эфедрина гидрохлорида
(Ерhedrini hydrochloridum). l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1
гидрохлорид. Синонимы: Ерhedrinum hydrochloricum, Ерhalone,
Ерhеdrоsan, Nео-Fеdrin, Sanedrinе и др. Белые игольчатые кристаллы или
белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде
(1 : 5), растворим в спирте (1 : 14). Водные растворы (рН 4,5 - 7,0)
стерилизуют при + 100 'С в течение ЗО мин. Природный эфедрин вращает
плоскость поляризации влево: удельное вращение 2,5 % водного раствора
гидрохлорида - ЗЗ - 36. По химическому строению эфедрин отличается от
адреналина тем, что не со- держит гидроксилов в ароматическом цикле;
вместо аминоэтанольной цепи эфедрин содержит аминопропанольную цепь.
Эфедрин стимулирует a - и b -адренорецепторы. По периферическому
симпатомиметическому действию эфедрин близок к ад- реналину. Вызывает
сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов,
торможение перистальтики кишечника, расширение зрач- ков, повышение
содержания глюкозы в крови. Сравнительно с адреналином эфедрин
оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие.
В связи с большей стойкостью эфедрин эф- фективен при введении внутрь
и удобен для применения при курсовом лечении (например, при
аллергических заболеваниях). В отличие от адреналина эфедрин оказывает
специфическое стимулирую- щее влияние на ЦНС. В этом отношении он
близок к фенамину (см.), однако последний действует значительно
сильнее. Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения
воспалительных яв- лений при ринитах, как средство для повышения
артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при
спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных
заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в
комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при
сенной лихорадке, крапивнице, сывороточ- ной болезни и других
аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении,
нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе.
Действие при энурезе связано со стимулирующим влиянием на ЦНС, в связи
с чем сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при
появлении позывов на мочеиспускание. (См. также Имипрамин) Местно
применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для
расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической
практике). Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в
вену, а также местно. При остром снижении артериального давления
показано медленное вну- тривенное введение; при инфекционных
заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или
внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических
заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по
0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10
- 15 дней. Можно также назначать циклами по 3 - 4 дня с 3 дневными
перерывами. При энурезе назначают пе- ред сном. При бронхиальной астме
применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, ди- медролом, глюконатом
кальция и другими средствами. Он является составной частью ряда
готовых комбинированных лекарственных препаратов ("Теофед- рин",
аэрозоль "Эфатин", "Солутан ", " Бронхолитин") . Детям назначают
эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 го- да - по 0,002
-0,003 г; 2 - 5 лет - 0,003 - 0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01 - 0,02 г
на прием. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02 - 0,05 г 2
- 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по
0,02 - 0,05 г (0,4 - 1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100 -
500 мл изотониче- ского раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг), В офтальмологической практике
применяют 1 - 5 % растворы (глазные кап- ли). При вазомоторном рините
- 2 - 3 % растворы. В ы с ш и е д о з ы эфедрина для взрослых внутрь и
под кожу: разовая 0.05 г, суточная 0,15 г. Препарат обычно хорошо
переносится. Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются
легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Эфедрин
применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд
токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстрой- ство
кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппети-
та, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь. Эфедрин не следует применять
длительно. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертензии,
атеросклерозе, орга- нических заболеваниях сердца, гипертиреозе. Во
избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содер-
жащие его препараты в конце дня и перед сном. Формы выпуска: порошок;
таблетки по 0,025 мг; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для
педиатрической практики); 5 % раствор (для инъекций) в ампулах по 1
мл; 2 % и З % растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологи-
ческой практики). Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной
таре, предохраняю- щей от действия света, таблетки, ампулы и растворы
- во флаконах в защищенном от света месте. Rp.: Таb. Ерhedrini
hydrochloridi 0,025 N. 10 D.S. По 1 таблетке 1 - 2 раза в день Rр.:
Ерhedrini hydrochloridi Dimedroli аa 0,025 М. f. pulv. D. t. d. N. 10
S. По 1 порошку 3 раза в день Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 5 % 1
ml D. t. d. N. 10 in аmpull. S. По 0,5 - 1 мл под кожу 1 - 2 раза в
день Rр.: Sol. Ерhedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml D. S. Капли в
нос. По 2 - 3 капли через каждые 3 - 4 ч Rр.: Sol. Ерhedrini
hydrochloridi 2 % 10 ml D.S. Глазные капли. По 2 капли в
конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка) Аэрозоль "Эфатин"
(Аеrosolum "Ерhatinum"). Препарат, содержащий в каждых 10 мл эфедрина
гидрохлорида 0,06 г, атропина сульфата О,02 г, новокаина 0,04 г,
спирта этилового - до 10 мл. Прозрачная жидкость от бесцветного до
слегка желтоватого цвета, находя- щаяся под давлением (создаваемым
хладоном) в стеклянном баллоне с дози- рующим клапаном. Применяется
для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и сред- ней
тяжести) и для снятия приступов удушья при бронхитах, бронхоэктатиче-
ской болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Назначают в виде ингаляций по 1 - 5 раз в сутки. Дозирующий клапан
обес- печивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно
производят 2 - 5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует
вдыханию 0,2 мг атро- пина сульфата, 0,5 мг эфедрнна и 0,4 мг -
новокаина). Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии,
выраженной гипертен- зии. При вдыхании возможно появление першения в
горле, кашля, сухости во рту, сердцебиения, тошноты. Эти явления
проходят после отмены препарата. Один баллон рассчитан в среднем на
100 разовых доз (по 3 нажатия). Хранение: список А. При температуре от
+ 3 до + 35 С.
ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА ( Аеther pro narcosi ) Этиловый, или диэтиловый,
эфир. Синонимы: Аnesthetiс Еthег, Еthег Anаеsthesicus. Бесцветная,
прозрачная, весьма подвижная, летучая, легко вос- пламеняющаяся
жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса. Темпера- тура кипения +
34 - 35 С. Плотность 0,713 - 0,715. Растворим в воде (1:12),
смешивается во всех соотношениях со спиртом, бензолом, петролей- ным
эфиром, эфирными и жирными маслами. Пары эфира легко воспламеняются; с
кислородом, воздухом, закисью азота образуют в определенных
концентрациях взрывоопасные смеси. Применяют эфир в хирургической
практике для ингаляционного наркоза по открытой (капельно),
полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. При полуоткрытой
системе 2 - 4 об. % эфира во вдыкаемой смеси под- держивают анальгезию
и выключение сознания, 5 - 8 об. % - поверхностный наркоз, 10 - 12 об.
% - глубокий наркоз. Для усыпления больного могут потребоваться
концентрации до 20 - 25 об. %. Наркоз при применении эфира
относительно безопасен, легко управляем. Скелетная мускулатура хорошо
расслабляется. В отличие от фторотана, хлороформа и циклопропана эфир
не повышает чувствительности миокарда к адреналину и норадреналину.
Пары эфира вызывают, однако, раздражение слизистых оболочек дыха-
тельных путей и значительное усиление слюноотделения и секреции брон-
хиальных желез. Раздражение дыхательных путей может сопровождаться в
начале наркоза рефлекторными изменениями дыхания и ларингоспазмом.
Могут наблюдаться резкое повышение артериального давления (АД),
тахикардия (в связи с увеличением содержания норадреналина и
адреналина в крови), особенно в период возбуждения. Усыпление эфиром
тягостно для больных и продолжительно (12 - 20 мин). Пробуждение
наступает лишь, через 20-40 мин после прекращения подачи эфира, а
полностью наркозная депрессия проходит через несколько часов. В
послеоперационном периоде часто наблюдаются рвота, угнетение дыхания.
В связи с раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных
путей в последующем возможны бронхопневмонии. Для уменьшения
рефлекторных реакций и ограничения секреции больным перед наркозом
необходимо вводить атропин или другие холинолитические средства
(метацин). С целью уменьшения возбуждения эфирный наркоз часто
применяют после вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз
с помощью закиси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.
Применение миорелаксантов позволяет не только усилить расслабление
мускулатуры, но и значительно уменьшить количество необходимого для
наркоза эфира - до 2 - 4 об. % (для поддержания наркоза при
полуоткрытой системе). Противопоказаниями к применению эфирного
наркоза являются острые заболевания дыхательных путей, повышенное
внутричерепное давление, сердечно- сосудистые заболевания со
значительным повышением АД и декомпенсацией сердечной деятельности,
тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, сахарный диабет,
ацидоз. Не следует применять эфирный наркоз в случаях, когда
возбуждение очень опасно. Форма выпуска: в герметично укупоренных
склянках оранжевого стекла по 100 и 150 мл с подложенной под пробку
металлической фольгой. Хранение: список Б. В защищенном от света,
прохладном месте, вдали от источников огня. По истечении каждых 6 мес
хранения эфир для наркоза проверяют на соответствие требованиям
Государственной фармакопеи. Для наркоза можно применять эфир только из
склянок, открытых непосредственно перед операцией. От действия света,
воздуха и влаги в эфире образуются вредные продукты (перекиси,
альдегиды, кетоны), вы- зывающие сильное раздражение дыхательных
путей. Одной из разновидностей эфира для наркоза является эфир для
наркоза стабилизированный (Аеthеr pro nаrсosi stаbilisatum).
Добавление стаби- лизатора(антиоксиданта) удлиняет срок годности
препарата. Выпускается в склянках оранжевого стекла по 140 мл. Помимо
эфира для наркоза, выпускается также эфир медицинский (Аеthеr
medicinalis). Этот препарат менее очищен, чем эфир для наркоза. Его
температура кипения + 34 - 36 С, плотность 0,714 - 0,717. Для наркоза
непригоден. Применяют наружно (для растираний), а также для
приготовления настоек, экстрактов. Иногда назначают внутрь при рвоте.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,33 мл (20 капель), суточная
1 мл (60 капель). Форма выпуска: в бутылях различной вместимости.
Закладка в соц.сетях
