Жанр: Медицина
Энциклопедия лекарственных препаратов
...осле 3 - 4 - недельного перерыва. Дозы при
лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недоста- точной
дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы могут
привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения
нервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания . Прозерин и
другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастении применяют
при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона (см.
Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основ-
ными средствами патогенетической терапии миастении продолжают
оставаться антихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил,
пиридостигмина бромид и др.). Иногда назначают прозерин при слабости
родовой деятельности; дают внутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз
с промежутками между приемами 40 мин. Для стимулирования родов можно
вводить прозерин под кожу по 1 мл 0,05 % раствора 1 - 2 раза с
промежутками 1 ч, одновременно с первой инъекцией вводят однократно
под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина. В последние годы в связи с
появлением новых средств и методов стимуляции родовой деятельности
прозерин для этой цели применяют редко. В ы с ш и е д о з ы для
взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная 0,05 г (50 мг); под
кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг). В глазной
практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме применяют
0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли 1 - 4
раза в день. При применении прозерина для купирования действия
миорелаксантов вво- дят предварительно атропина сульфат внутривенно в
дозе0,5 -0,7 мг (0,5 - 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса
и через 1/2-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора)
прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введене такой
же дозы прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную
инъекцию атропина). Всего можно вве- сти 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 %
раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин. При передозировке прозерина
или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные
явления, связанные с перевозбуждением холиноре- цепторов
(холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление пе-
ристальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и
скелет- ной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для
снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата,
при необходимо- сти водят атропин или другие холинолитические
препараты. Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах,
бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При
передозировке и плохой переноси- мости применяют в качестве
антагониста атропин, метацин или другие холино- литические препараты.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05 % раствор в ампулах
по 1 мл; гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул). Хранение:
список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в
стеклянных ампулах в защищенном от света месте. Rp.: Tab. Proserini
0,015 N.20 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому) Rp.: Sol.
Proserini 0,05 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл 1 - 2 раза в
день взрослому; по 0,4 мл под кожу ребенку 5 лет Rp.: Granulae
Proserini pro infntibus 6О,О D.S. Растворить в свежепрокипяченной
теплой воде - до 100 мл. Принимать по 1 десертной ложке (10 мл)
ребенку 2 лет П р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может
храниться в холодильнике до 10 сут.
ПРОКАРБАЗИН ( Рrocarbazin ). N-Изопропил-пара-(2-метилгидразино-
метил)-бензамида гидрохлорид. Синонимы: Натулан, Маtulane, Natulan,
Natulanar, Рrocarbazine. По химической структуре имеет элементы
сходства с нитрозометилмочеви- ной (см.) и дакарбазином (см.).
Полагают, что наличие в прокарбазине метилгидразиновой группы способ-
ствует накоплению препарата в опухолевых клетках, самоокислению и
внутри- клеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов,
что по суще- ству имитирует эффект ионизирующей радиации. Применяют
прокарбазин при злокачественных заболеваниях лимфатических тканей: при
лимфогранулематозе (в том числе при генерализованных формах),
лимфосаркоме, ретикулосаркоме, хроническом лимфлейкозе. Препарат
эффек- тивен часто в случаях, резистентных к хлорэтиламинам и
винбластину (см. Розевин.). Назначают внутрь, начиная с 50 мг, с
постепенным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250 - 300 мг. Дают
препарат в 1 - 2 - 3 приема (300 мг в 3 приема) ежедневно в течение 15
- 20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. С наступлением
эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно 150 - 50
мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4 - 7 г.
Прокарбазин можно назначать в сочетании с другими противоопухолевыми
препаратами. При применении препарата могут наблюдаться тошнота,
рвота, паресте- зии, сонливость, спутанность сознания, атаксия,
аллергические кожные реакции, алопеция. Неврологические симптомы могут
усиливаться при одно- временном применении снотворных средств,
нейролептиков и других психо- тропных препаратов. Препарат может
вызывать угнетение гемопоэза, в первую очередь миело- поэза и
тромбоцитопоэза. Лечение должно проводиться под контролем кар- тины
крови. Форма выпуска: капсулы по 0,05 г (50 мг). Хранение: список А.
ПРОКСОДОЛОЛ ( Рrохоdоlоlum ) Оригинальный отечественный "гибридный" (
b + a ) -адреноблокатор. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное
действие. Эффективно сни- жает внутриглазное давление при глаукоме.
Для длительной антигипертензивной и антиангинальной терапии назначают
внутрь начиная с 0,01 г 3 - 4 раза в день; при необходимости
постепенно уве- личивают дозу до 80 - 120 мг (иногда до 240 мг) в
сутки. При гипертонических кризах вводят в вену 1 - 2 мл 1 % раствора,
через 5 мин возможно повторное ведение препарата до общей дозы 5 - 1О
мл; можно вводить капельно (5 мл 1 % раствора в 200 мл изотонического
раствора натрия хлорида). При открытоугольной глаукоме применяют в
виде 1 % или 2 % раствора по 2 капли 2 раза в сутки. Возможно
сочетание с другими противоглаукоматозны- ми препаратами.
Противопоказания - см. Лабеталол. Формы выпуска: таблетки по О,О1 и
0,04 г; 1 % раствор в ампулах по 5 мл; глазные капли (1 % или 2 %
раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл либо 1 % или 2 % раствор во
флаконах по 5 мл): Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОСОРБИДА. Динитросорбилонг
(Dinitrosorbilong). Полимерные лекарственные пленки (пластинки),
содержащие нитросор- бида по 0,02 или 0,04 г. Пластинки голубого цвета
овальной или прямоугольной формы. Для дозы 0,02 г (20 мг) размер их 9
х 4,5 х 1,2 мм; для дозы 0,04 г (40 мг) - 12 х 7 х 1,2 мм. При +37 'С
пленки распадаются в воде в течение 2 - 6 ч. Применяют в качестве
пролонгированной формы нитросорбида для пре- дупреждения приступов
стенокардии и при сердечной недостаточности. Назначают в виде
аппликации (приклеивания) пластинки на десну верхней челюсти спереди
на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны.
Начало действия - в среднем через 5 мин после аппли- кации. Принимают
1 - 3 раза в день. Длительность эффекта после разового нанесения
пластинки - до 8 ч. Препарат целесообразно назначать больным перед
предстоящей длитель- ной физической или эмоциональной нагрузкой, а
также страдающим присту- пами стенокардии ночью или в ранние утренние
часы. Форма выпуска: пленки (пластинки) по 10 штук в контурной
пленочной упаковке (по 50 штук в картонной пачке) и в стеклянной
пробирке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте
вдали от огня. Разные пролонгированные препараты нитросорбида. За
рубежом разработан ряд пролонгированных препаратов нитросорбида, в том
числе Изокет ретард , Кардикет K Изомак ретард рд , Изосорб рета рд и
др. (Isoket retard, Саrdiket, Isomack rеtаrd, Isоsоrb rеtаrd) -
таблетки или капсулы, содержащие по 20; 40 или 60 мг нитросорбида ;
Изостеназе- 40 (Isоstеnаsе rеtаrd) - капсу- лы, содержащие по 40 мг
нитросорбида. Действие всех этих препаратов наступает позже, но длится
дольше, чем обычных таблеток нитросорбида. Принимают их по 1 таблетке
(капсуле) 2 (реже 3) раза в день. Следует учитывать, что при приеме
всех пролонгированных препаратов нитросорбида существует большая
вероятность развития толерантности, чем при приеме обычных таблеток.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА Пролонгированные
лекарственные формы нитроглицерина широко приме- няют при хронических
формах ИБС, для предупреждения приступов стено- кардии, при
хронической сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы с
полимерными носителями (с включением нитро- глицерина в микрокапсулы,
гранулы) предназначены для перорального приме- нения. Эффект
развивается постепенно и сохраняется обычно в течение не- скольких
часов. По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и
выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина,
некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта,
индивидуальной переносимостью. Отечественный препарат " Тринитролонг
", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на
слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.
Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) приме-
нения выпускают в виде мазей и пластырей. Таблетки нитрогранулонга
(Таbulettae Nitrogranulongi). Нитрогранулонг представляет собой
микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы
24,4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40,8 г и другие вещества до общей массы
100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого
цвета), с содержанием в одной таблетке 0,0029 или 0,0052 г
нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0,0029 еt 0,0052 оbductaе).
Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие
оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения
нитро- глицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для
приема внутрь. Применяют для предупреждения приступов стенокардии.
Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая
водой. Действие развива- ется в течение первого часа после приема и
продолжается до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 2 таблетки
по 0,0029 г (2,9 мг) 2 - 3 раза в течение суток; в более тяжелых
случаях - по 1 - 2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2 - 3 раза в сутки
(не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная
разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4
таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг). Возможные побочные
явления и противопоказания такие же, как для других препаратов
нитроглицерина (таблетки, капсулы) . Форма выпуска: таблетки по 0,0029
и 0,0052 г (2,9 и 5,2 мг) в стек- лянных банках по 50 штук. Хранение:
список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре. Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки
(пленки) овальной формы, содержащие 0,001 г (1 мг) нитроглицерина,
окрашены в зеленый цвет, или 0,002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с
одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый. Применяют в
качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для
профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение
нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает
быстрое наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное
действие (до 3 - 4 ч). Препарат особенно удобен для применения у
больных с частыми приступами стенокардии напряжения. Применяют
пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости
рта. Предварительно определяют однократную индивидуаль- ную дозу,
которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на
слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над
клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную
пластин- ку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее
полного рассасыва- ния, затем выбирает пластинку с соответствующим
количеством (0,001 или 0,002 г) нитроглицерина, обеспечивающим
непрерывный и оптимальный тера- певтический эффект за период полного
рассасывания пластинки. Избранный ва- риант пластинки с
соответствующей дозой нитроглицерина О,ОО1 г (на 1 - 1,5 ч
рассасывания) или 0,002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем
больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая
пальцем. Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у
разных боль- ных. Для ускорения наступления эффекта больной может
языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить действие
препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на
слизистую оболочку после еды. Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50
пластинок. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте
вдали от огня. Разработана также лекарственная форма тринитролонга для
приема внутрь в капсулах с содержанием 3,6 или 12 мг нитроглицерина в
капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим
количеством воды. Принима- ют 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая
доза - 12 мг, максимальная суточная - З6 мг. По механизму действия
сходен с нитрогранулонгом. Сустак (Sustac)*. Микрокапсулированная
лекарственная форма нитроглицерина пролонгирован- ного действия в виде
таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сус- так-мите) или 6,4
мг нитроглицерина (сустак-форте) . Таблетки содержат микрокапсулы с
нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и
дает эффект примерно через 10 мин, а дру- гая - часто распадается
постепенно и действует в течение нескольких часов. Применяют для
предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной
недостаточности. Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не
разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды. Необходим
индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как
заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить
"эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому
вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в
сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в
послед- нее время пользуются преимущественно (особенно при более
тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6,4 мг
нитроглицерина), индиви- дуально подбирая дозы и частоту приема. При
применении таблеток сустака, так же как и других препаратов
нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в
верти- кальном положении), ощущение жара. Противопоказания такие же,
как для нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.
Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте. Сустонит (Sustonit)* -
таблетки, содержащие по 2,6; 6,5 или 15 мг нитроглицерина. По составу
и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и
должен применяться в больших дозах (в 1,2 - 1,4 раза). Производится в
Польше. Нитронг (Nitrong)*. Микрокапсулированная лекарственная форма
нитроглицерина пролонги- рованного действия в виде таблеток,
содержащих по 2,6 или 6,5 мг нитро- глицерина. Действует несколько
более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Дей- ствие наступает в
течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч. Применяют,
как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической
ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая
небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на
прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2
табле- ток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная
доза - не более 6 таблеток по 6,5 мг. Побочные явления и
противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов
нитроглицерина. Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.
Хранение: список Б. Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*. Капсулы,
содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание
нитроглицерина в одной капсуле составляет 2,5 или 5 мг. Нитро-
глицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает
пролонгирован- ный эффект (до 8 - 12 ч). Показания и противопоказания
такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга. Форма выпуска:
во флаконах по 50 капсул. Сустабуккал (Sustаbuccal)*. Защечные
(буккальные) таблетки, содержащие по 0,002 или 0,005 г (2 или 5 мг)
нитроглицерина. Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за
щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие
проявляется через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч. Дозу подбирают
индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза
в день. Показания и противопоказания такие же, как для других
пролонги- рованных препаратов нитроглицерина. Форма выпуска: таблетки
в упаковке по ЗО штук. Производится в Югославии. Мазь "Нитро" 2 %
(Unguentum "Nitrо" 2 %). Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для
накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол,
оксипропилцеллюлоза, вазелин) способ- ствует всасыванию нитроглицерина
кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области
сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из
тубы стерженек мази разной длины, отмери- ваемой прилагаемой линейкой
(от 0,5 до 5 см). После нанесения мази, участок кожи накрывают
непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для
действия нитратов, наступает обычно через 30 - 40 мин и длится около 2
- 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия
и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с
перорально применяемыми нитратами для профилак- тики приступов
стенокардии. Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать
индивидуально; учитывая значительные колебания во всасываемости
нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же
больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и
влажности кожи и других факторов. Форма выпуска: в тубах, содержащих
по 45 г мази. Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями:
"Миовин" (Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид"
(Nitrobid) и др. Нитродерм (Nitroderm) *. Специальная трансдермальная
система - пластырь, содержащий нитрогли- церин (50 мг в пластыре). При
нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитрогли- церина
в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые
6 ч. Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и
нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебо-
ковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья
по 25 - 50 мг. Оптимальные условия применения (доза, частота
аппликаций) устанав- ливают индивидуально. Могут наблюдаться
значительные колебания в эф- фективности (см. Мазь "Нитро"). Близкие
по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под
названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.
ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ХИНИДИНА. В последнее время с
целью замедления всасывания хинидина, поддержания в крови и тканях
равномерной его концентрации и уменьшения побочных эффектов, а также
для возможности увеличения интервалов между приемами препарата созданы
специальные пролонгированные лекарственные формы хинидина. Наибольшее
распространение получил зарубежный препарат " Хинидин-дуру- лес ".
Разработан также отечественный препарат " Хинипэк ". Хинидин-дурулес
(Сhinidin-durules)*. Состоит из нерастворимой порис- той основы, в
порах которой находится хинидина бисульфат. Одна таблетка содержит
0,25 г хинидина бисульфата, что соответствует 0,2 г хинидина сульфата.
Бисульфат применяют потому, что он лучше растворим в воде и
равномернее выделяется из полимерной основы. После приема препарата
его максимальная концентрация в сыворотке кро- ви достигается через 3
- 6 ч, затем она медленно снижается. Для поддержания терапевтической
концентрации достаточно 2 - 3 раза в день принимать таблетки.
Показания и противопоказания такие же, как для хинидина. Прежде чем
начать систематически принимать таблетки, целесообразно проверить
переносимость, приняв 1 таблетку обычного хинидина или хинидина-
дурулеса. В дальнейшем назначают по 1 - 3 таблетки 2 - 3 раза в день;
оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от
эффективности и переносимости. Таблетки проглатывают, не разжевывая и
не рассасывая. Аналогичные препараты выпускаются за рубежом под
названиями " Кинилен- тин " ("Кinilentin"), " Кинидурон "
("Кiniduron"). Таблетки " Хинипэк ", покрытые оболочкой (Таbulettaе
"Chiniprec" 0,2 obductae). Отечественный пролонгированный препарат
хинидина. Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком
цвета, содержащие по 0,2 г хинидина сульфата, полимерный носитель и
вспомогатель- ные вещества. Препарат оказывает пролонгированное
антиаритмическое действие. После однократного приема концентрация в
крови сохраняется в течение 10 - 12 ч. Лечебное действие проявляется
обычно на 1 - 2-й день, а стойкий лечебный эффект - на 3-й день от
начала приема. Показания и противопоказания такие же, как для
хинидина. Назначают взрослым за 30 мин до еды. Таблетки следует
проглатывать, не разжевывая и не рассасывая. До начала
систематического лечения проверяют переносимость, приняв 1 обычную
таблетку хинидина или хинипэка. Дозы подбирают индивидуально, в
среднем из расчета 1 - 2 г в сутки. Назначают 2 раза в день с
интервалом 12 ч. Начальные дозы обычно 1,2 г в сутки (по 3 таблетки 2
раза в день), поддерживающие и профилактические - 0,4 - 0,8 г в сутки
(1 - 2 таблетки 2 раза в день). При необходимости суточная доза может
быть увеличена до 2,4 г. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 50
штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЛОТЕСТОН ( Рrolotestonum ). Раствор в масле смеси 2- a
-метил-дигидротестостерона и его эфиров: пропионового (т.е.
медротестрона пропионата), капронового и энанто- вого (в соотношении
1:2:4:7). Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Пролотестон является пролонгированной лекарственной формой медротес-
трона; включение в препарат капронового и энантового эфиров
медротестро- на обеспечивает медленное всасывание при внутримышечном
введении и эф- фективность после разовой инъекции примерно в течение
15 дней. Показания к применению такие же, как для медротестрона
пропионата (далеко зашедшие стадии рака молочной железы). Вводят
глубоко внутримышечно по 0,35 - 0,7 г (1 - 2 мл 35 % раствора) 1 раз в
2 нед в течение длительного времени. Возможные побочные явления и
противопоказания такие же, как при применении медротестрона
пропионата. Форма выпуска: 35 % масляный раствор в ампулах по 1 мл
(0,35 г про- лотестона в 1 мл). Хранение: список Б. В обычных
условиях.
ПРОМЕДОЛ ( Promedolum ).
1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.
Синонимы: Trimeperidini hydrochloridum, Trimeperidine hydrochloride.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в
спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при + 100 С в течение
30 мин. Промедол является синтетическим производным фенилпиперидина и
по химическому строению может рассматриваться как аналог
фенил-N-метилпи- перидиновой части молекулы морфина. Промедол обладает
сильной аналгезирующей активностью. Он быстро вса- сывается и
действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По
влиянию на ЦНС промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие ЦНС
болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анал-
гетикам понижает суммационную способность ЦНС, усиливает
анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.
Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием
болевого синдрома). По срав- нению с морфином меньше угнетает
дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный
центр. 0казывает умеренное спазмолити- ческое действие на гладкую
мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и
усиливает сокращения мускулатуры матки. Применяют промедол как
болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях,
сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в
послеоперационном периоде и т.п. Весьма эффективен при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте
миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических
запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со
спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.
В акушерской практике применяют для обезболивания и ускорения родов; в
обычных дозах промедол не оказывает побочного влияния на организм
матери и плода. Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При
парентеральном приме- нении болеутоляющий эффект более выражен. При
необходимости вводят также в вену. Внутрь назначают взрослым на прием
по 0,025 - 0,05 г, под кожу - по 1 мл 1 % или 2 % раствора, при
сильных болях, особенно у больных со зло- качественными опухолями, с
тяжелыми травмами и т.д., вводят 1 - 2 мл 2 % раствора. Детям старше 2
лет промедол назначают по 0,003 - 0,01 г на прием (внутрь и в
инъекциях) в зависимости от возраста; у детей до 2 лет пре- парат не
применяют. Действие промедола наступает через 10 - 20 мин и
продолжается обыч- но после однократной дозы в течение 3 - 4 ч и
более. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры
(стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. д.), промедол
можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими
средствами: атропином, метацином,
...Поділитися у соцмережах
