Жанр: Медицина
Энциклопедия лекарственных препаратов
...ии глазных капель с преднизолоном такие же, как при
применении глазных капель с дексаметазоном (см.) . В
оториноларингологической практике используют ушные капли , содер-
жащие в 5 мг 0,025 г гидрохлорида 21 (дезокси-N-метил-N'-пиперазинил)-
преднизолона, 0,05 г эфедрина гидрохлорида и 0,025 г местного
анестети- ка лидокаина. Назначают по 4 - 5 капель 3 - 4 раза в день в
уши или в каждую поло- вину носа при воспалении и экземе наружного
слухового прохода, аллер- гических заболеваниях полости уха, при
вазомоторных и аллергических ринитах и т.п. Под названием << Ауробин
>> (Aurobin) выпускается (в Венгрии) мазь, содержащая в 20 г (один
тюбик) 0,04 г капроата преднизолона, 0,4 г анестетика лидокаина и
вспомогательные вещества. Применяют при зуде заднего прохода, экземе и
дерматите промежности, геморроидальных узлах, трещинах заднего
прохода. Наносят тонким слоем на пораженные участки 2 - 4 раза в день.
При глубоких геморроидальных узлах мазь вводят в небольшом количестве
в прямую кишку 2 - 4 раза в день. Нельзя применять мазь при вирусных
инфекциях, в I триместре беременности. При грибковых поражениях
необходимо одновременно назначать проти- вогрибковые препараты. Форма
выпуска: в алюминиевых тубах по 20 г. Хранение: в прохладном месте.
ПРЕДНИЗОЛОНГЕМИСУКЦИНАТ ( Prednisolonhemisuccinas ). Прегнадиен-
1,4-триол-11 b , 17 a , 21 -дион- 3,20 сукцината динатриевая соль.
Синонимы: Преднизолона гемисукцинат, Prednisoloni hemisuccinat,
Prednisoloni succinas, Prednisolonum bisuccinicum,
Di-Adresson-F-aquosum, Endoprenovis, Farnisol, Lio-cort. Выпускается в
лиофилизированном виде в ампулах по 0,025 г. Белая или белая с
кремоватым оттенком пористая масса или порошок. Растворим в воде.
Показания к применению такие же, как для преднизолона. Как
водорастворимый препарат вводят внутривенно или внутримышечно для
экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения
концентрации глюкокортикостероидов в организме (острая недостаточность
надпочечников, острые аллергические реакции, астматический статус,
шоковые состояния и др.). Для инъекций растворяют содержимое ампулы в
5 мл стерильной воды для инъекций, предварительно подогретой до 35 -
37 С. Для капельного введения разводят полученный раствор в 250 - 500
мл изотонического раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или
полиглюкина. Обычно вводят сначала внутривенно струйно, затем
капельно. При шоке разовая доза составляет 50 - 150 мг (в тяжелых
случаях до 400 мг). Повторно вводят через 3 - 4 ч. Суточная доза 300 -
1200 мг. При острой недостаточности надпочечников разовая доза
составляет 100 - 200 мг, суточная 300 - 400 мг. При астматическом
статусе вводят по 500 - 1200 мг в сутки с после- дующим снижением дозы
по 300 - 150 - 100 мг в сутки. В случае тяжелых аллергических реакций
вводят по 100 - 200 мг в сутки. Длительность лечения зависит от
характера заболевания, состояния больного и терапевтической
эффективности. При невозможности внутривенного введения препарат
применяют внутримышечно. Побочные явления и противопоказания такие же,
как при использовании других аналогичных препаратов Форма выпуска: в
ампулах по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света
месте.
ПРЕПАРАТ-АСД-3 (Аббревиатура слов: антисептик, стимулятор Дорохова,
фракция 3). Продукт сухой перегонки мясокостной муки. Густая
темно-коричневая-жид- кость с резким своеобразным запахом. Растворим в
воде. Обладает местной противовоспалительной, кератолитической
активностью; стимулирует регенерацию эпидермиса. Назначают наружно при
псориазе, экземе (в подострой и хронической стадиях), нейродермите.
Применяют в чистом виде и в виде 1 - 5 - 10 - 20 - 30 - 50 % мазей или
пасты. Начинают с малых концентраций и в зависимости от переносимости
посте- пенно их повышают. На ограниченные участки поражения применяют
в неразве- денном виде. Накладывают 1 - 2 раза в день под марлевую
повязку или комп- рессную бумагу. При лечении препаратом возможно
развитие дерматита, сухости кожи. В этих случаях рекомендуется
смазывать кожу растительным маслом. При воспалительных явлениях
препарат противопоказан. Форма выпуска: во флаконах темного стекла по
200 мл. Хранение: в защищенном от света месте при температуре от + 4
до + 20 С.
ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ. Листья красавки (Fоlia Аtropae bellаdonnае).
Собранные в фазу начала бу- тонизации до массового плодоношения листья
многолетнего культивируемого травянистого растения красавки
(белладонны) - Аtropa belladonna L., сем. пасленовых - Solanaseae.
Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин,
апо- атропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на
гиосциа- мин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не
менее 0,3 %; при содержании алкалоидов более 0,3 % для приготовления
лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве.
Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами
атропина. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в
качестве спазмоли- тических и болеутоляющих средств при язвенной
болезни желудка, желчнока- менной болезни и других заболеваниях,
сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости,
при брадикардии в связи с перевозбуж- дением блуждающего нерва и т. п.
Противопоказаны при глаукоме. Лист красавки и получаемые из него
препараты (экстракты, настойки) сохра- няют с предосторожностью
(список Б). Настойка красавки (белладонны) (Тinctura Веllаdonnae).
Прозрачная жидкость зеленоватого или красновато-бурого цвета со
своеобразным запахом и горьковатым вкусом. Готовят из листьев красавки
(1:10) на 40 % спир- те; содержит 0,027- 0,033 % алкалодов. Назначают
внутрь: взрослым по 5 - 10 капель на прием; детям по 1 - 5 ка- пель на
прием в зависимости от возраста. В ы с ш и е д о з ы для взрослых:
разовая 0,5 мл (23 капли), суточная 1,5 мл (70 капель). Форма выпуска:
во флаконах по 10 мл. Настойка красавки входит в состав так называемых
Капель Зеленина (см.) и других комбинированных лекарственных форм.
Экстракт красавки (белладонны) густой (Ехtractum Belladonnае spissum).
Густая масса темно-бурого цвета, своеобразного запаха. Содержит от 1,4
до 1,6 % алкалоидов. Входит в состав ряда комбинированных
лекарственных форм. Разовые дозы: 0,01 - О,О15 - 0,02 г. В ы с ш и е д
о з ы для взрослых внутрь: разовая О,05 г, суточная 0,15 г. Экстракт
красавки (белладонны) сухой (Extractum Belladonnae siccum). Порошок
бурого или светло-бурого цвета со слабым запахом, своеобразным вкусом.
Гигроскопичен. Содержит 0,7 - 0,8 % алкалоидов. В связи с меньшим ПРЕСОМЕН ( Presomen ). Содержит в 1 драже 1,25 мг натуральных
эстрогенов. Применяют при климактерических расстройствах, остеопорозе,
аменорее и других показаниях к применению эстрогенов (см. Эстрон).
Назначают по 1 драже 1 раз в сутки; при более сильных расстройствах в
первые 5 - 7 дней принимают по 2 - 3 драже в сутки, затем переходят на
1 драже 1 раз в сутки. Через 20 дней делают недельный перерыв.
Возможные побочные эффекты и противопоказания такие же, как для
эстрона. Форма выпуска: драже в упаковке по 20; 60 или 100 штук.
Гормоплекс (Hormoplex). Драже, содержащие по 1,25 мг конъюгированных
эстрогенов. По составу и действию препарат сходен с пресоменом.
ПРИМАХИН ( Primachinum ). 8- (4-Амино-1-метил-бутиламино)
-6-метоксихинолин. Выпускается в виде дифосфата. Синонимы: Avlon,
Neo-Quipenyl, Primaquine diphosphate, Primaquini diphosphas.
Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горький на вкус.
Растворим в воде. Оказывает антипротозойное действие на половые формы,
шизонты и параэритроцитарные формы всех видов плазмоидов малярии.
Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырех-
дневной и тропической малярии. Кроме того, назначают для личной
химиопрофилактики в комбинации с хингамином (хлорохин), а также для
общественной химиопрофилактики. Принимают внутрь. Суточная доза для
взрослых 0,027 г (27 мг) при- махина дифосфата, т.е. 3 таблетки по
0,009 г, что соответствует су- точной дозе примахина основания 0,015 г
(15 мг). Курс лечения 14 дней. Суточная доза для детей до 1 года -
0,00225 г (1/4 таблетки), 1 - 2 лет - 0,0045 г (1/2 таблетки), 2 - 4
лет - 0,0675 г (3/4 таб- летки), 4 - 7 лет - 0,009 г (1 таблетка), 7 -
12 лет - 0,0135 г (1,5 таблетки), 12 - 15 лет - 0,018 г (2 таблетки),
старше 15 лет - 0,027 г (3 таблетки). Препарат обычно хорошо
переносится, однако возможны боли в животе, диспепсические явления,
боли в области сердца; общая слабость, цианоз (метгемоглобинемия). Эти
явления проходят после отмены препарата. Де- тям следует назначать
препарат только при тщательном наблюдении. У лиц с недостаточностью в
эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может возникнуть
острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией (см. Хиноцид). В
тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурийную лихо- радку. При
назначении примахина больным с симптомами анемии и при подозре- нии,
на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторожность и
регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изменения
цвета мочи, резком уменьшении содержания гемаглобина или количества
лейкоцитов препарат немедленно отменяют. Среди населения некоторых
районов Средиземноморья, Закавказья и Африки (особенно часто)
встречаются лица с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
поэтому в этих районах примахин сле- дует назначать с особой
осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 г из расчета на
основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лечения
необходимо тщательное наблюдение за больным. Не следует принимать
примахин одновременно с акрихином (примахин задерживается в крови, и
поэтому повышается его токсичность) и в ближайшие сроки после приема
акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из организма), а также
вместе с препаратами, которые могут оказывать гемолитическое действие
и угнетать миелоидные элементы костного мозга (сульфаниламиды и др.).
Примахин противопоказан лицам с острыми инфекционными заболевани- ями
(кроме малярии), в период обострения ревматизма и других болезней, для
которых характерна тенденция к гранулоцитопении, при заболеваниях
крови и кроветворных органов, болезнях почек, стенокардии. Нельзя при-
менять примахин одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение.
Форма выпуска: таблетки (оранжевого или светло-оранжевого цвета) по
0,003 и 0,009 г. Хранение: список Б. В банках темного стекла.
ПРИМИЦИН ( Primycin ). Полиеновый антибиотик. Выпускается в виде
сульфата. Синонимы: Дебрицин, Эмбримицин, Debrycin, Ebrymycin.
Выпускается в виде 0,2 % геля для наружного применения при гнойных ра-
нах, ожогах и других кожных поражениях. Наносят тонким слоем на
пораженную поверхность 1 - 3 раза в день. При необходимости используют
закрытую стерильную повязку. Форма выпуска: в тубах по 10 г. Хранение:
в прохладном месте. Производится в Венгрии.
ПРОБУКОЛ ( Рrobucol ).
4,4'-(Изопропилидендитио)-бис(2,6-ди-трет-бутилфенол). Синонимы:
Липомал, Вifenabid, Fenbutol, Lesterol, Lipomal, Lorelcol,
Luisosterol, Lurselе, Sinlestal, Superlipid. Пробукол тормозит
биосинтез холестерина, кроме того, уменьшает всасывание холестерина,
поступающего с пищей. Мало влияет на концентрацию в крови
триглицеридов и ЛПОНП. Препарат медленно всасывается при приеме
внутрь. Выделяется в основном с желчью и калом, в малой степени с
мочой. Применяют при гиперхолестеринемии, заболеваниях коронарных
сосудов, сопровождающихся гиперлипопротеинемией. Назначают взрослым
внутрь по 0,25 г 2 раза в день (во время завтрака и ужина). Лечебный
эффект развивается обычно в течение первых 2 мес. Препарат обычно
хорошо переносится, однако возможны диспепси- ческие явления.
0бразования желчных камней пробукол не вызывает; он усиливает
выделение желчных кислот с калом. Пробукол противопоказан при
беременности и кормлении грудью. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
(250 мг) в упаковке по 50 и 6О штук.
ПРОГЕСТЕРОН ( Progesteronum ). Прегнен-4-дион-3,20. Синонимы:
Agolutin, Akrolutin, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin, Lipolutin,
Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone,
Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Progelan,
Progesteroid, Progesterone, Progestin, Proluton, Syngestrone и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
растворим в спирте, трудно растворим в растительных маслах. Является
гормоном желтого тела. Для медицинского применения полу- чают
синтетическим путем. Получен также ряд синтетических препаратов,
близких по структуре к прогестерону (см. Прегнин, Норэтистерон и др.)
и являющихся активными прогестинами, т. е. веществами, обладающими
прогестеропоподобной активностью. Эндогенный прогестерон вызывает
переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой
фолликулярным гормоном, в секретор- ную фазу, а после оплодотворения
способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития
оплодотворенного яйца. Он уменьшает также возбудимость и сократимость
мускулатуры матки и маточных труб, стиму- лирует развитие концевых
элементов молочной железы. Аналогичное действие оказывают
синтетический прогестерон и его аналоги при их применении в качестве
лекарственных средств. Прогестерон назначают при аменорее,
ановуляторных маточных крово- течениях, бесплодии, недонашивании
беременности, альгодисменорее на почве гипогенитализма. Вводят в виде
масляных растворов внутримышеч- но или подкожно. При кровотечениях,
связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0,005 - 0,015 г (5 - 15
мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено
выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции
спустя 18 - 20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят
прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во
время кровотечения оно может временно (на 3 - 5 дней) усилиться; резко
анемизированным больным рекомендует- ся предварительно сделать
переливание крови (200 - 250 мл). При остановившемся кровотечении не
следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не
прекратилось после 6 - 8 дней лечения, даль- нейшее введение
прогестерона нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее лечение
начинают с назначения эстрогенных препаратов с целью вызвать
достаточную пролиферацию эндометрия. Непосредственно по окончании
применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде
инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6 - 8
дней (см. Эстрон). При альгодисменорее (дисменорее) прогестерон
нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6 - 8 дней
до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6 -
8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение
прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно
сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из
расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней
вводят прогестерон. Для профилактики и лечения, угрожающего и
начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого
тела, принимают по 10 - 25 мг прогестерона ежедневно или через день до
полного исчезно- вения симптомов возможного выкидыша. При привычном
аборте вводят препарат до IV месяца беременности. Препарат обычно
хорошо переносится. Возможные побочные явления: повышение
артериального давления, отеки. Противопоказания: нарушение функции
печени, гепатит, рак молочной железы и половых органов, склонность к
тромбозам. В ы с ш а я разовая и суточная д о з а внутримышечно для
взрослых 0,025 г (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора). Форма
выпуска: 1 % и 2,5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампу- лах по 1
мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol.
Progesteroni oleosae 1 % 1 ml D. t. d. N 10 in ampull. S. По 1 мл
внутримышечно Препараты прогестероноподобного действия используются
при лечении аденомы предстательной железы (см. Гестоноронкапронат).
Гестагены (прогестины) оказывают блокирующее влияние на секрецию
гипоталамических факторов высвобождения люотеинизирующего и фолликуло-
стимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных
гормонов и тормозят овуляцию. Ряд синтетических прогестинов использу-
ется в связи с этим как основная часть пероральных контрацептивных
средств (см.).
ПРОДИГИОЗАН ( Рrodigiosanum ). Высокополимерный липополисахаридный
комплекс, выделенный из микро- организма Вас. рrodigiosum. Аморфный
порошок или пористая масса белого с серовато-желтоватым оттен- ком
цвета, без запаха и вкуса. Трудно растворим в воде, практически
нераство- рим в спирте; растворим в разведенных минеральных и
органических кислотах и щелочах. Гигроскопичен. Относится к группе
бактериальных полисахаридов. Является средством, сти- мулирующим
факторы неспецифической и специфической резистентности орга- низма.
Активирует Т-систему иммунитета и функцию коры надпочечников. Действие
продигиозана в значительной степени связано со стимуляцией эндогенных
иммунных систем организма, активацией образования интерферонов (см.
Интерферон), т. е. с интерфероногенной активностью. Применяют
продигиозан в качестве стимулирующего средства в комплексной терапии
различных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунологиче- ской
реактивности организма: при хронических воспалительных процессах, в
послеоперационном периоде, при лечении антибиотиками (особенно при
хрониче- ском течении заболевания), при вяло заживающих ранах, лучевой
терапии и др. Продигиозан не заменяет специфической терапии, но в
некоторых случаях повышает ее эффективность. Применяют в виде
стерильного 0,005 % раствора для инъекций в изотониче- ском растворе
натрия хлорида с добавлением буфера до рН 5,7 - 7,0. Бес- цветная,
слегка опалесцирующая жидкость. Вводят внутримышечно. Дозу
устанавливают индивидуально в зависимости от характера и тяжести
заболевания, переносимости и эффективности лечения. Предварительно
определяют переносимость препарата, вводят внутримышечно взрослым 15
мкг, а детям 10 мкг препарата. При хорошей переносимости, начинают
через 3 дня курс лечения. Обычная разовая доза для взрослых составляет
25 -30 мкг (0,5 - 0,6 мл 0,005 % рас- твора). Вводят с интервалами от
4 до 7 дней. Курс лечения состоит из 3 - 6 инъекций. Иногда разовые
дозы увеличивают до 50 и 100 мкг (не более). Детям препарат вводят в
меньших дозах (10 - 20 мкг). Имеются данные об эффективности
продигиозана при инфекционно-воспали- тельных заболеваниях органов
дыхания в виде аэрозольных ингаляций. Назна- чают взрослым 4 - 5
ингаляций по 5 мл 0,005 % раствора (по 1 ингаляции 2 раза в неделю). В
сочетании с антибактериальной терапией получен поло- жительный
результат. Применяют также ингаляции продигиозана у детей. Лечение
продигиозаном должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Через 2 - 3 ч после инъекции у некоторых больных повышается
температура тела, появляются головная боль, ломота в суставах, общее
недо- могание. Отмечается лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом. Эти
явления проходят обычно через 2 - 4 ч. У больных с хроническими
заболеваниями кишечника в некоторых случаях наблюдается обострение
заболевания, усиливаются боли в животе, появляется понос. При
ингаляциях возможны также повышение температуры тела, озноб, боли в
мышцах. При последующих ингаляциях эти явления обычно проходят.
Препарат противопоказан при поражениях ЦНС, острой коронарной не-
достаточности, инфаркте миокарда, Форма выпуска: 0,005 % раствор для
инъекций в ампулах по 1 мл. Хранение: в защищенном от света месте при
температуре от + 4 до + 8 'С. Rр.: Sol. Рrodigiosani 0,005 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull. S. Для внутримышечных инъекций (по 0,5 - 0,6 мл
1 раз в 4 - 7 дней)
ПРОДИМИН ( Prodiminum ). N,N'-бис-(b-Бромпропионил)этилендиамин. Белый
со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практи- чески
нерастворим в воде. Препарат обладает противолейкозной активностью.
Особенно сильно по- давляет миелопролиферативные процессы. Применяют
при хроническом миелолейкозе, эритремии, хроническом лимфо- лейкозе, а
также при идиопатическом миелофиброзе и миелопролиферативном синдроме
с тромбоцитозом. В ряде случаев эффективен при резистентности к другим
противолейкозным препаратам. Принимают внутрь после еды 1 раз в день в
дозе 0,2 - 0,3 г в течение 25 - 30 дней, затем при получении
терапевтического эффекта уменьшают дозу с учетом показателей
периферической крови. При хорошей переносимости и недостаточном
терапевтическом эффекте, суточная доза может быть увеличена до 0,4 г.
Обычно на курс лечения используют от 6 до 10 г препарата (до 12 г).
При эритремии и тромбоцитемии назначают по 0,1 - 0,3 г ежедневно или
через день; на курс не менее 6 г. При получении терапевтического
эффекта проводят повторные курсы через 1,5 - 2 мес. Продимином можно
пользоваться для поддерживающей (противорецидивной) терапии в
амбулаторных условиях (с периодическими анализами крови и уче- том
возможных побочных явлений). При применении продимина возможны
тошнота, рвота, угнетение кроветво- рения (лейкопения,
тромбоцитопения), повышение температуры тела, общая слабость,
изменение функциональных проб печени. В этом случае следует уменьшить
дозу или отменить препарат. Препарат противопоказан при выраженной
лейкопении (количество лейкоци- тов менее 4,0 х 10 9 /л, гранулоцитов
менее 1,5 х 10 9 /л - 2,0 х 10 9 /л) и тромбоцитопении (содержание
тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л), тяжелых заболеваниях печени и почек
с нарушением их функций и у больных, находя- щихся в терминальной
стадии заболевания. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г белого цвета со
слабым желтоватым или кремоватым оттенком в стеклянных банках по 30
или 60 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
ПРОЗЕРИН ( Proserinum ).
N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.
Синонимы: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin,
Neo- stigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin
methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin и др. Белый
кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На
свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:
1О),легко - в спирте (1: 5). Водные растворы (рН 5,9 - 7,5)
стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Прозерин является
синтетическим антихолинэстеразным веществом. По хими- ческому строению
может рассматриваться как упрощенный аналог физостигми- на, содержащий
N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной
особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является
наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличает- ся
этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат
чет- вертичных атомов азота. Прозерин обладает сильной обратимой
антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к
физостигмину и галантамину. Подобно дру- гим четвертичным аммониевым
соединениям оказывает преимущественное влия- ние на периферические
системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга,
па- раличах, в восстановительном периоде после перенесенного
менингита, поли- миелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного
нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и
мочевого пузыря. В офталь- мологической практике прозерин иногда
назначают для сужения зрачка и пони- жения внутриглазного давления при
открытоугольной глаукоме. Прозерин является антагонистом
антидеполяризующих курареподобных пре- паратов. Однако большие дозы
могут сами вызывать нарушение нервно-мы- шечной проводимости в
результате накопления ацетилхолина и стойкой депо- ляризации в области
синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин приме- няют при мышечной
слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием
антидеполяризующих, а также в случае применения деполяри- зующих
миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по
типу антидеполяризуюших ("двойной блок"). Применяют прозерин обычно
внутрь или под кожу. Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках
или таблетках взрос- лым по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 раза в
день; детям до 10 лет - по 0,001 г (1 мг) на 1 год жизни в сутки;
детям старше 10 лет - не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).
Детям удобно назначать прозерин в виде гранул. Гранулы прозерина для
детей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато-белого или
розовато-кремового цвета, растворимые в воде. Выпускаются во флаконах,
емкостью 150 мл. Перед употреблением вливают во флакон
свежепрокипяченную теплую воду до метки <100 мл>. Полученный раствор
соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке (5
мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина. Под
кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора) 1 - 2
раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 год жизни,
но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в условиях
стационара. При развитии миастенического криза у взрослых прозерин
вводят внутривен- но - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в
обычных дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия
прозерина иногда вводят под ко- жу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 %
раствора. Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других
заболеваниях курс лечения продолжается 25 - 30 дней; при необходимости
курс лечения повто- ряют п
...Поділитися у соцмережах