Жанр: Медицина
Энциклопедия лекарственных препаратов
...орных условиях наз- начают взрослым по 0,00025 - 0,0005 г (0,25
- 0,5 мг) 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может
быть увеличена до 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг); при лечении эпилепсии
суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2 - 10 мг). Для
купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5
- 5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025 - 0,001 г
(0,25 - 1 мг) за 20 - 30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025
г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для
хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой
активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость,
мышечная слабость, головокруже- ние [в качестве корректора,
уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама (и других
производных бензодиазепина) может быть использован сиднокарб (см.
Сиднокарб)]. Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 и 0,001 г
(0,5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке
по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от
света месте.
ФЕНАМИН ( Phenaminum ). d,l-1-Фенил-2-аминопропана сульфат или d,l- b
-фенилизопропиламина сульфат. Синонимы : Aktedrin, Alentol, Amphamine,
Amphedrine, Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine
sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin; Ortedrine, Psychedrinum,
Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sympatedrine и др. Белый
кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:20 в
холодной, 1:3 в горячей), мало растворим в спирте. Фенамин является
синтетическим соединением, производным фенилалкила- мина. По
химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным
образом по влиянию на периферические отделы симпатической нерв- ной
системы) он близок к препаратам группы адреналина. По строению
отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гид- роксилов в
ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую
стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнце-
фалический барьер; разветвленный характер алифатической цепи (наличие
метильной группы в a - положении к аминогруппе) предохраняет его
молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.
Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и проявля-
ются при приеме его внутрь. Фенамин является сильным стимулятором ЦНС.
Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его
влиянием на стволовую часть мозга. В нейрохимическом механизме
действия фенамина большую роль играет его способность вызывать
высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний
норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом цент- ральные
норадренергические и в большей степени дофаминергические рецеп- торы.
Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность
моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и
норадреналина. Фенамин обладает также периферической адренергической
активностью (стимулирует a - и b - адренорецепторы); он вызывает
сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение
артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение
зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у
адреналина. При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы
возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее
возбуждающее вли- яние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении
прилива сил, бод- рости, повышении работоспособности, уменьшении
потребности в сне. Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон,
вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда
пробужда- ющими аминами. Препарат обладает анорексигенной активностью,
т.е. уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению
чувства насыщения пищей. Длительное время фенамин считали одним из
основных психостимули- рующих средств. Им широко пользовались для
повышения умственной и физической работоспособности, для лечения
нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других
заболеваний, сопровождаю- щихся сонливостью, вялостью, апатией,
астенией, при постэнцефалити- ческом паркинсонизме (совместно с
холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с возможными
побочными явлениями (наруше- ния высшей нервной деятельности,
повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные
реакции - сонливость и апатия вмес- то возбуждения, понижение
работоспособности и др.), а главное - в связи с возможным развитием
привыкания и пристрастия фенамином стали пользо- ваться крайне редко.
Назначают фенамин внутрь взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2
раза в день. Действие после однократного приема длится 2 - 8 ч. Дозы
необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствитель- ности
и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, воз- можны
явления кумуляции. Фенамин должен применяться с осторожностью и только
по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут
возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита,
бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном
применении возможны тяжелые нервно- психические расстройства вплоть до
шизофреноподобных психозов. При приеме фенамина во второй половине дня
может нарушиться сон. Противопоказаниями к применению фенамина служат
старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания
печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания
сердечно-сосудистой системы. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г в
упаковке по 10 штук. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические средства.
ФЕНАСАЛ ( Рhenasаlum ). 5,2'-Дихлор-4'-нитросалициланилид. Синонимы:
Йомезан, Йомесан, Аtеn, Аtenase, Вiоmеsаn, Сеstocid, Copharten,
Devermin, Grandal, Нelmiantin, Jometan, Kontal, Lintex, Niclosamidum,
Radeverm, Teniarene, Vermitin, Yomesan и др. Порошок от светло-серого
до светло-желтого цвета без запаха и вкуса. Практически нерастворим в
воде. Применяют как противоглистное средство при тениаринхозе (инвазии
бычьим или невооруженным, цепнем), дифиллоботриозе (инвазии широким
лен- тецом) и гименолепидозе (инвазии карликовым цепнем). По
современным дан- ным, фенасал является одним из наилучших
противотениаринхозных средств. Назначают фенасал внутрь в следующих
суточных дозах: взрослым 2 - 3 г (8 - 12 таблеток); детям до 2 лет 0,5
г (2 таблетки), от 2 до 5 лет 1 г (4 таблетки), от 5 до 12 лет 1,5 г
(6 таблеток), старше 12 лет 2 - 3 г (8 - 12 таблеток). При
тениаринхозе и дифиллоботриозе принимают препарат утром натощак или
вечером через 3 - 4 ч после легкого ужина. В день лечения рекоменду-
ется жидкая или полужидкая, легкоусвояемая обезжиренная пища (жидкие
ка- ши, пюре, кисели, фруктовые соки и др.). Перед приемом фенасала
дают 2 г натрия гидрокарбоната (питьевой соды). Суточную дозу фенасала
принимают однократно. Таблетки тщательно раз- жевывают или тщательно
размельчают в теплой воде (1 таблетку в 1/4 ста- кана теплой воды).
Через 2 ч выпивают стакан сладкого чая с сухарями или печеньем. Сла-
бительное не назначают. При гименолепидозе суточную дозу фенасала
делят на 4 разовые дозы, принимают через каждые 2 ч (в 10, 12, 14 и 16
ч). Пищу принимают в 8, 13 и 18 ч. Фенасал назначают в течение 4 дней.
Через 4 дня курс лечения пов- торяют. Контрольное исследование
проводят через 15 дней после окончания лечения и в последующем
ежемесячно. При рецидиве заболевания лечение по указанной схеме
повторяют; контрольные исследования проводят в течение 6 мес, а в
упорных случаях - до 12 мес. При тениозе принимают суточную дозу
фенасала натощак, а через 2 ч - солевое слабительное. Через 1 мес
прием препарата повторяют. Слабитель- ное не назначают. Обычно фенасал
хорошо переносится, но возможны тошнота, аллергические реакции,
обострение нейродермита. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
(светло-серого цвета с едва замет- ными вкраплениями) в упаковке по 30
или 60 штук. Хранение: список Б. В сухом месте.
ФЕНАЦЕТИН ( Phenacetinum ). 1-Этокси-4-ацетаминобензол. Синонимы:
Acetophenetidin, Aсеtophenidin, Acetraphenalide, Phenacetin, Phenedin,
Phenin и др. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка
горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в
кипящей воде (1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую
реакцию. Отличается жаропонижающим и болеутоляющим действием. По
противовос- палительной активности значительно уступает салицилатам,
производным пиразолона и другим современным противовоспалительным
средствам. Имеются указания, что фенацетин вызывает умеренную эйфорию.
Применяют фенацетин главным образом в сочетании с другими средствами
(аналгином, кофеином и др.) при невралгиях, головной боли. Назначают
внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 раза в день. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Детям в возрасте до 1
года назначают по 0,025 - 0,05 г, до 2 лет - 0,1 г, 3 - 4 лет - 0,15
г, 5 - 6 лет - 0,2 г, 7 - 9 лет - 0,25 г, 10 - 14 лет - 0,25 - 0,3 г.
Принимают 2 - 3 раза в день. При применении фенацетина могут
наблюдаться аллергические реакции (крапивница и др.). Большие дозы
препарата могут вызывать метгемогло- бинемию и анемию. Описаны также
случаи <> нефрита, характеризующегося канальцевой недостаточностью с
ацидозом, полиурией, повышением содержания мочевины в крови и др. Не
исключено, что пораже- ния почек (типа папиллярного некроза)
вызываются не самим фенацетином, а содержащейся в нем примесью -
пара-хлорацетанилидом. Современные фармакопеи строго лимитируют ФЕНИБУТ ( Phenibutum ). g - Амино- b - фенил-масляной кислоты
гидрохлорид. Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в
воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3 - 2,7. По
химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное
производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина. Фенибут
обладает элементами ноотропной активности, оказывает транк-
вилизирующее действие, уменьшает напряженность, тревогу, улучшает сон;
удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических,
нейролептичес- ких веществ. Противосудорожной активностью препарат не
обладает. Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических
состоя- ниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в
качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.
Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с
дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.
Детям назначают при заикании и тиках. Имеются данные об усилении под
влиянием фенибута действия антипар- кинсонических средств (в связи с
наличием у препарата дофаминопози- тивного компонента). Назначают
фенибут внутрь после еды взрослым по 0,25 - 0,5 г 3 раза в день
курсами по 2 - 3 нед. При необходимости увеличивают разовую дозу до
0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием). Детям
до 8 лет назначают по 0,15 г на прием; от 8 до 14 лет - 0,25 г на
прием. Применяют также фенибут для купирования алкогольного
абстинентного синдрома. Назначают в первые дни лечения по 0,25 - 0,5 г
3 раза в тече- ние дня и 0,75 г на ночь, постепенно снижая дозу. Для
профилактики укачивания назначают за 1 ч до предполагаемого нача- ла
приступа или при первых признаках однократно по 0,25 - 0,5 г. После
наступления выраженных явлений укачивания (рвота и др.) препарат мало-
эффективен. Обычно фенибут хорошо переносится. При первых приемах
фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость. Формы
выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г. в упаковке по 50 штук. Хранение:
в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
ФЕНИКАБЕРАН ( Рhеnicaberаnum ).
2-Фенил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-оксибензофурна гидро-
хлорид. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим
в воде и спирте. Оказывает спазмолитическое действие. Применяют при
заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спазмами
гладкомышечных органов, хроническом холецистите, а также при
хронической коронарной недостаточности с приступами стенокардии.
Препарат более эффективен при парентеральном (внутримышечном) введе-
нии, чем при приеме внутрь. Внутрь (независимо от приема пищи)
назначают по 0,02 г 3 - 6 раз в день, внутримышечно - по 2 мл 0,25 %
раствора (0,005 г) 2 - 3 раза в день. Продолжительность курса лечения
4 -6 нед. Для купирования приступа стенокардии феникаберан
вводят,только вну- тримышечно (по 2 мл 0,25 % раствора). Возможны
побочные явления: головокружение, головная боль, общая сла- бость,
ухудшение аппетита; в этих случаях уменьшают дозу или временно
прекращают прием препарата. Противопоказания: хронический нефрит с
отеками и нарушением азотовы- делительной функции почек, кровоточащая
язва желудка и двенадцатиперст- ной кишки, сахарный диабет,
беременность. Осторожность нужна при инфарк- те миокарда (в остром
периоде). При повышении АД препарат отменяют. Формы выпуска: таблетки,
покрытые оболочкой (желтого цвета), по 0,02 г в упаковке по 20 штук;
0,25 % раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение:
список Б. В защищенном от света месте.
ФЕНИЛИН ( Рhenylinum ). 2-Фенилиндандион-1,3. Синонимы: Athrombon,
Danilone, Dindevane, Diophindane, Emandione, Hedulin, Phenindionum,
Phenylindandionum, Pindione, Thromasal, Thrombantin, Thrombophen,
Trombosol, Thrombotyl и др. Белые или кремовато-белые кристаллы. Очень
мало растворим в воде, плохо растворим в спирте. Относится к группе
антикоагулянтов непрямого действия. По строению отличается от
препаратов группы 4-оксикумарина, но по механизму действия близок к
ним; вызывает гипопротромбинемию, связанную с нарушением процесса
образования протромбина в печени, вызывает также уменьшение
образования факторов VII, IХ, Х. Свертывание крови замедляется только
после введения фенилина в организм; in vitro антикоагулирующего
эффекта этот препарат не оказывает. Понижение концентрации
свертывающих факторов наступает через 8 - 10 ч и достигает максимума
через 24 - 30 ч после приема фенилина. Кумулятивный эффект выражен
сильнее, чем неодикумарина. Показания к применению такие же, как для
неодикумарина. Принимают внутрь. Обычно назначают в 1-й день в
суточной дозе 0,12 - 0,18 г (в 3 - 4 приема), во 2-й день в суточной
дозе 0,09 - 0,15 г, затем по 0,03 - 0,06 г в день в зависимости от
содержания в крови протромбина. Индекс протромбина поддерживают на
уровне 50 - 40 %. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь, разовая
0,05 г, суточная 0,2 г. Для профилактики тромбоэмболических осложнений
назначают по 1 - 2 раза в день. Лечение фенилином проводят под
тщательным врачебным наблюдением с обязательным систематическим
исследованием содержания в крови протромбина и других факторов
свертывания. При острых тромбозах фенилин назначают вместе с
гепарином. Возможные осложнения, связанные с влиянием на свертывающие
факторы крови, меры помощи при них и противопоказания к применению
фенилина такие же, как для производных 4-оксикумарина . Фенилин может
вызывать аллергические реакции: дерматит, повышение температуры тела,
понос, тошноту, гепатит, угнетение кроветворения. При лечении
фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в
оранжевый цвет и мочи - в розовый, что связано с химическими
превращениями фенилина (переход в энольную форму) и не представляет
опасности. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,03 г. Хранение:
список А. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света; таблетки - в защищенном от света месте.
ФЕНИЛСАЛИЦИЛАТ ( Phenylii salicylas ). Фениловый эфир кислоты
салициловой. Синонимы: Салол, Phenylium salicylicum, Salolum. Белый
кристаллический порошок или мелкие бесцветные кристаллы со сла- бым
запахом. Практически нерастворим в воде, растворим (1:10) в спирте,
растворах едких щелочей. Фенилсалицилат ( салол ) был синтезирован
давно (1886 г., Л. Ненцки) с целью создания препарата, который не
распадался бы в кислом содержимом жедудка и не действовал раздражающе
на слизистую оболочку желудка, а расщепляясь в щелочном содержимом
кишечника, высвобождал бы кислоту сали- циловую и фенол. Фенол
действовал бы угнетающе на патогенную микрофлору кишечника, кислота
салициловая оказывала бы некоторое жаропонижающее и
противовоспалительное действие, а оба соединения, выделяясь частично
из организма почками, дезинфицировали бы мочевыводящие пути. Этот
принцип ( принцип - принцип Ненцки) по существу явил- ся одним из
первых опытов создания пролекарств (prodrug) (см. также
Гексаметилентетрамин). Длительное время фенилсалицилат широко
применяли при заболеваниях ки- шечника (колиты, энтероколиты), при
циститах, пиелитах, пиелонефритах. Сравнительно с современными
антибактериальными препаратами: антибио- тиками, сульфаниламидами,
фторхинолонами и др. - фенилсалицилат значи- тельно менее активен.
Вместе с тем, он малотоксичен, не вызывает дисбак- териоза и других
осложнений и продолжает поэтому иногда применяться в амбулаторной
практике (часто в сочетании с другими средствами) при лег- ких формах
указанных заболеваний. При более выраженных формах заболеваний
необходимо использовать более активные препараты. Назначают
фенилсалицилат внутрь по 0,25 - 0,5 г на прием 3 - 4 раза в день,
часто в сочетании со спазмолитическими вяжущими и другими средствами.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г и различные комбини-
рованные таблетки: а) таблетки (Tabulettae ); состав: фенилсалицила-
та 0,3 г, экстракта красавки 0,01 г; б) таблетки (Tabulettae <>);
состав: фенилсали- цилата и гексиметилентетрамина по 0,25 г, экстракта
красавки 0,015 г; в) таблетки <> (Tabulettae ); состав: фенилсалицила-
та и танальбина по 0,3 г; г) фенилсалицилата и висмута нитрата
основного по 0,25 г, экстракта красавки 0,015 г. Фенкортозоль
(Phencortosolum). Содержит фенилсалицилат и гидрокорти- зона ацетат.
Применяется в качестве фотозащитного и противовоспалитель- ного
средства при фотодерматозах, дискоидной красной волчанке. Курс ле-
чения 7 - 10 дней. При необходимости повторяют курс лечения через 5 -
7 дней. Форма выпуска: эмульсия в аэрозольных баллонах вместимостью по
55 г. При нажатии на клапан баллона в течение 1 - 2 с выходит 7 - 14
см пены (0,7 - 1,4 г пены), достаточных для покрытия 500 см~
поверхности ко- жи. Одномоментно можно нанести на кожу до 30 см' пены.
Пену равномерно втирают в кожу массирующими движениями. Не следует
применять препарат в солнечные дни холодного времени года. Хранение:
при температуре не выше 40 С.
ФЕНКАРОЛ ( Рhеnсаrolum ). Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид.
Синонимы: Quifenadine, Quifenadinum. Белый кристаллический порошок без
запаха, горьковатого вкуса. Малорас- творим в воле и спирте. Фенкарол
является оригинальным отечественным противогистаминным препа- ратом,
блокирующим H 1 -рецепторы. Обладая высокой противогистаминной ак-
тивностью, он весьма эффективен при лечении аллергических
заболеваний'. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает
через гемато- энцефалический барьер и в отличие от димедрола и
дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и
снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и
холинолитической активностью. Имеются указания, что фенкарол обладает
антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием
в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие
свойственно также другим произ- водным хинуклидина (см. Оксилидин). По
механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других проти-
вогистаминных препаратов: он не только блокирует Н 1 -рецепторы, но и
умень- шает содержание гистамина в тканях, что связано с его
способностью активи- ровать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий
гистамин. Фенкарол малотоксичен. Отсутствие выраженного
холинолитического дейст- вия позволяет назначать его больным, которым
противопоказаны противогиста- минные препараты, обладающие
антихолинергической активностью. Применяют фенкарол при поллинозах,
для лечения острой и хронической кра- пивницы, ангионевротического
отека Квинке, сенной лихорадки, аллергиче- ских ринитов, дерматозов
(экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллер- гических
осложнений, связанных с применением лекарств, приемом пищевых
продуктов и т.п. Применяют фенкарол внутрь (после еды). Доза для
взрослых О,025 - 0,05 г 3 - 4 раза в день. Длительность курса лечения
зависит от характера и течения заболевания; в среднем 10 - 20 дней.
При необходимости проводят повторные курсы. Детям назначают в
следующих дозах: в возрасте до 3 лет - по О,005 г 2 - 3 раза в день,
от 3 до 7 лет - по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет - по 0,01 -
0,015 г 2-3 раза в день, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.
Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможны сухость во
рту и диспепсические явления, проходящие самостоятельно или при
уменьше- нии дозы. Отсутствие выраженного седативного эффекта
позволяет пользоваться фенка- ролом лицам, работа которых требует
быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.)
и которым противопоказано применение во время работы димедрола,
дипразина и других противогистаминных препаратов. Учитывая, однако,
возможность индивидуально повышенной чувствительно- сти к препарату,
следует до начала систематического лечения установить, не наблюдается
ли у больного после приема препарата седативного или снотворного
действия. Осторожность необходима в случае назначения препарата
больным с тя- желыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы,
желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой
оболочки желудка), печени. Не рекомендуется назначать фенкарол
женщинам в первые 3 мес беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,01
г (для детской практики), 0,025 и 0,05 г. Хранение: список Б. В
защищенном от света месте. Rр.: Тab. Phencaroli 0,025 N. 50 D.S. По 1
таблетке 3 раза в день (взрослому)
ФЕНОБАРБИТАЛ ( Phenobaritalum ). 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphеn,
Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal,
Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb,
Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др. Белый
кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало
растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40), легко растворим
в спирте и растворах щелочей. Обычно фенобарбитал рассматривают как
снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное
действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в
настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как
противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает
успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами
(спазмолитики, сосудорасщиряющие средства) находит применение при
нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием
фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах,
различных судорожных реакциях. При приеме внутрь фенобарбитал
полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в
крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Около 50 % связывается
белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и
тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период
полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7
сут у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает
предпосылки для кумуляции. Метаболизи- руется микросомальными
ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал)
выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % - в неизмененном
виде. Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе
0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность
снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от
возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Снотворное действие
фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным
свойством фенобарбитала является то, что при его применении может
наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся
сонливость, нистагм, атаксия и др. В качестве успокаивающего и
спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03 -
0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со
спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см.
таблетки "Андипал" , "Беллатаминал" , "Теофедрин" и др.). Он входит в
состав препаратов корвалол и валокордин . Длительного применения
фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и
успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их
кумуляции и развития привыкания. В последнее время ряд готовых
лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки "Пираминал" ,
"Диафеин" , "Люпаверин" , "Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и
др.), исключен из номенклатуры лекарствен- ных средств. Для лечения
больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до
сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических
средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических
припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и
детей. Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и
постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки
...Поділитися у соцмережах
